URAPIDIL SUBSTIPHARM Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
URAPIDIL (URAPIDILUM)
Dostupné s:
Substipharm, Paris
ATC kód:
C02CA06
INN (Mezinárodní Name):
URAPIDIL (URAPIDILUM)
Dávkování:
90MG
Léková forma:
Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
100; 60; 30; 50
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
URAPIDIL
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
58/ 158/17-C

Přečtěte si celý dokument

sp. zn. sukls302375/2016; sukls302376/2016; sukls107586/2017

Příbalová informace: informace pro uživatele

Urapidil Substipharm

30 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Urapidil Substipharm

60 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Urapidil Substipharm

90 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

urapidilum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože

obsahuje pro Vás důležité informace.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě, mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému

lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Viz

bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je přípravek Urapidil Substipharm a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Urapidil Substipharm užívat

Jak se přípravek Urapidil Substipharm užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Urapidil Substipharm uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek

Urapidil Substipharm

a k čemu se používá

Přípravek Urapidil Substipharm obsahuje účinnou látku urapidil. Přípravek Urapidil Substipharm patří do

skupiny léků nazývaných alfa-blokátory.

Přípravek Urapidil Substipharm se používá k léčbě vysokého krevního tlaku, působí rozšíření cév, a tím dojde

ke snížení krevního tlaku.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

Urapidil Substipharm

užívat

Neužívejte přípravek

Urapidil Substipharm

jestliže jste alergický(á) na urapidil nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Urapidil Substipharm se poraďte se svým

lékařem nebo lékárníkem

pokud trpíte srdeční nedostatečností (slabost srdečního svalu), jež je způsobena mechanickým

poškozením, např.

zúžení srdečních chlopní (stenóza aortální chlopně nebo mitrální chlopně)

, plicní

embolií nebo poruchou srdeční činnosti v důsledku onemocnění perikardu (osrdečníku);

pokud trpíte poruchou funkce jater;

pokud trpíte středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin;

pokud současně užíváte léčivý přípravek, který snižuje produkci žaludečních kyselin, a léčivý přípravek

obsahující cimetidin (

viz bod „

Další léčivé přípravky

a přípravek

Urapidil Substipharm

“);

pokud jste podstoupil(a) operaci katarakty (oční zákrok).

Léčba vysokého krevního tlaku tímto přípravkem vyžaduje pravidelné kontroly u lékaře. Proto máte dodržovat

domluvené návštěvy u svého lékaře, na kterých máte podstoupit vyšetření

Děti

Použití přípravku Urapidil Substipharm se u dětí nedoporučuje.

Starší pacienti

Při dlouhodobé léčbě u starších

pacientů může být nutné snížení

dávky přípravku Urapidil Substipharm (viz

bod 3 „Jak se přípravek Urapidil Substipharm užívá“).

Další léčivé přípravky a přípravek

Urapidil Substipharm

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo

které možná budete užívat.

Pokud užíváte současně přípravek Urapidil Substipharm a jiné léky, je třeba vzít v úvahu následující opatření:

Antihypertenzní účinek přípravku Urapidil Substipharm může být zvýšen současným podáváním alfa

blokátorů, podáváním jiných léků na rozšíření cév, dalších antihypertenziv,

nebo u stavů spojených s

nedostatkem tekutin v těle (např. průjem, zvracení) a požitím alkoholu.

Při současném užívání cimetidinu je nutná zvýšená opatrnost, jelikož lze očekávat

zvýšenou hladinu

urapidilu v krvi

Jelikož v současnosti není dostatek zkušeností s kombinovanou léčbou s ACE inhibitory, tato

kombinace se nedoporučuje.

Má být zváženo současné užívání s imipraminem, neuroleptiky (léky určené k léčbě deprese),

amifostinem, kortikoidy (protizánětlivé léky, někdy nazývané „steroidy“) a baklofenem (používá se k

léčbě svalových křečí).

Vezměte prosím na vědomí, že se tato informace vztahuje i na nedávno užité léky.

Přípravek

Urapidil Substipharm

s jídlem, pitím a alkoholem

Alkohol může zvýšit účinek přípravku Urapidil Substipharm.

Těhotenství

,

kojení

a plodnost

Přípravek

Urapidil Substipharm

se nedoporučuje užívat, pokud jste těhotná nebo kojíte.

Pokud jste těhotná, nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se

svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Užívání přípravku Urapidil Substipharm může ovlivnit schopnost řídit dopravní prostředky nebo obsluhovat

stroje, a to zejména:

na počátku léčby nebo při změně léčby,

pokud jste v průběhu léčby přípravkem Urapidil Substipharm požil(a) alkohol.

Pokud se necítíte dobře, neřiďte motorové vozidlo ani neobsluhujte stroje.

Přípravek

Urapidil Substipharm obsahuje

sacharózu

.

Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento léčivý

přípravek užívat.

60mg tobolky obsahují barvivo: karmoisin (E122), které může vést k alergickým reakcím.

90mg tobolky obsahují barvivo: karmoisin (E122) a ponceau 4R (E124), které mohou vést k alergickým

reakcím.

3.

Jak se přípravek

Urapidil Substipharm

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně dle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým

lékařem nebo lékárníkem.

Doporučená dávka

Běžná počáteční dávka přípravku Urapidil Substipharm je 30 mg dvakrát denně (což odpovídá celkové denní

dávce 60 mg).

Pro rychlejší snížení krevního tlaku se může léčba zahájit dávkou 60 mg přípravku Urapidil Substipharm dvakrát

denně (což odpovídá celkové denní dávce 120 mg).

Udržovací denní dávka je 60–180 mg přípravku Urapidil Substipharm rozdělená do dvou samostatných dávek.

Doporučené dávkování určí lékař.

Zvláštní skupiny pacientů

-

Použití u dětí do 18 let věku se nedoporučuje z důvodu nedostatku informací o bezpečnosti a účinnosti v

této věkové skupině.

-

U starších pacientů (ve věku nad 65 let) může být potřeba snížit dávku.

-

Jestliže trpíte poruchou funkce jater, může být potřeba snížit dávku.

-

Jestliže trpíte středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin, může být potřeba snížit dávku.

Jak se přípravek užívá

Přípravek

Urapidil Substipharm

je určen pro perorální podání

(podání ústy).

Tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním se mají polykat celé, nerozkousané ráno a večer během jídla s

malým množstvím tekutiny (např. půl sklenice vody).

Délka podávání

O délce léčby rozhodne Váš lékař.

Obvykle je léčba přípravkem Urapidil Substipharm dlouhodobá.

K

ontaktujte svého lékaře, pokud máte pocit, že účinek přípravku

Urapidil Substipharm

je příliš silný nebo

naopak příliš slabý.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Urapidil Substipharm

, než jste měl(a)

Nadměrný pokles krevního tlaku (závrať, točení hlavy nebo mdloby) můžete zmírnit, pokud si lehnete a zvednete

obě dolní končetiny vzhůru. Může dojít i k únavě a snížené reaktivitě. Pokud příznaky přetrvávají, neprodleně

kontaktujte lékaře.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek

Urapidil Substipharm

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek

Urapidil Substipharm

Dříve, než se rozhodnete léčbu přípravkem

Urapidil Substipharm

přerušit či předčasně ukončit, např. kvůli

nežádoucím účinkům, vždy se nejdříve poraďte s lékařem.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u

každého.

Během léčby se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

Časté nežádoucí účinky

(mohou postihnout až 1 z 10 pacientů):

-

pocit na zvracení

-

závrať

-

bolest hlavy

Méně časté

nežádoucí účinky

(mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů):

-

abnormální bušení srdce (palpitace)

-

rychlejší či pomalejší srdeční frekvence (tachykardie, bradykardie)

-

pocit tlaku nebo bolest na hrudi (jako při angině pectoris)

-

zvracení

-

průjem

-

sucho v ústech

-

únava

-

poruchy spánku

-

pocit plného nosu

-

alergické reakce (svědění, zčervenání kůže, vyrážka)

-

pokles krevního tlaku při změně polohy (ortostatická dysregulace)

Velmi vzácné

nežádoucí účinky

(mohou postihnout až 1 z 10 000 pacientů):

-

hromadění tekutiny v tkáni (edém)

-

neklid

-

zvýšené nucení na močení nebo zhoršení močové inkontinence

-

přetrvávající erekce (priapismus)

-

abnormální výsledky jaterních testů (reverzibilní zvýšení jaterních enzymů)

-

snížení počtu krevních destiček (trombocytopenie)

Není známo

(četnost z dostupných údajů nelze určit):

-

otok obličeje, rtů, jazyka a hrdla, kopřivka

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adrese:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak přípravek

Urapidil Substipharm

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a lahvičce za EXP. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Zvláštní podmínky pro uchovávání:

Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak

naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek

Urapidil Substipharm obsahuje

Léčivou látkou je urapidilum.

Urapidil Substipharm 30 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním obsahují urapidilum 30 mg.

Urapidil Substipharm 60 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním obsahují urapidilum 60 mg.

Urapidil Substipharm 90 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním, obsahují urapidilum 90 mg.

Dalšími složkami tobolek jsou: zrněný cukr, hypromelóza, kyselina fumarová, mastek, ftalát hypromelózy (HP

55), kopolymer kyseliny methakrylové a methyl-methakrylátu (1:2), diethyl-ftalát, kyselina stearová 50%,

ethylcelulóza (cps 7).

Složení 30mg tobolky: želatina, oxid titaničitý (E171), natrium-lauryl-sulfát, erythrosin (E127), chinolinová

žluť (E104).

Složení 60mg tobolky: želatina, oxid titaničitý (E171), brilantní modrá FCF (E133), azorubin (E122).

Složení 90mg tobolky: želatina, červený oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), ponceau 4R (E124),

azorubin (E122).

Jak přípravek

Urapidil Substipharm

vypadá a co obsahuje toto balení

Tento léčivý přípravek je tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním.

Urapidil Substipharm 30 mg: bílé až téměř bílé kulaté pelety naplněné do tobolek o velikosti 4 s bílým

neprůhledným víčkem a oranžovým průhledným tělem.

Urapidil Substipharm 60 mg: bílé až téměř bílé kulaté pelety naplněné do tobolek o velikosti 2 s bílým

neprůhledným víčkem a modrým průhledným tělem.

Urapidil Substipharm 90 mg: bílé až téměř bílé kulaté pelety naplněné do tobolek o velikosti 1 s červeným

neprůhledným víčkem a červeným neprůhledným tělem.

Balení obsahuje 30, 50, 60, a 100 tvrdých tobolek s prodlouženým uvolňováním.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

SUBSTIPHARM

24 rue Erlanger

75016 Paříž

Francie

Výrobce

MARTIN DOW PHARMACEUTICALS

Goualle le puy, champ de lachaud

19250 Meymac

Francie

Tento léčivý přípravek byl schválen v členských státech EHS pod následujícími názvy:

Německo

CRESPAR 30, 60, 90 mg, hartkapseln, retardiert

Francie

CELAPRE LP 30, 60 mg, gélule à libération prolongée

Slovenská republika

CELAPRE 30, 60, 90 mg, tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním

Česká republika

Urapidil Substipharm

Tato příbalová informace byla naposledy revidována:

25. 2. 2020

Přečtěte si celý dokument

sp. zn. sukls302375/2016; sukls302376/2016; sukls107586/2017

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Urapidil Substipharm 30 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Urapidil Substipharm 60 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Urapidil Substipharm 90 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním Urapidil Substipharm 30 mg obsahuje urapidilum 30 mg.

Jedna tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním Urapidil Substipharm 60 mg obsahuje urapidilum 60 mg.

Jedna tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním Urapidil Substipharm 90 mg obsahuje urapidilum 90 mg.

Pro 30mg tobolky:

Pomocné látky se známým účinkem:

sacharóza

Pro 60mg tobolky:

Pomocné látky se známým účinkem:

sacharóza

azorubin (E122, 0,004 mg)

Pro 90mg tobolky:

Pomocné látky se známým účinkem:

sacharóza

azorubin (E122, 0,057 mg)

ponceau 4R (E124, 0,274 mg)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním.

Urapidil Substipharm 30 mg: bílé až téměř bílé kulaté pelety naplněné do tobolek o velikosti 4 s

bílým neprůhledným víčkem a oranžovým průhledným tělem.

Urapidil Substipharm 60 mg: bílé až téměř bílé kulaté pelety naplněné do tobolek o velikosti 2 s

bílým neprůhledným víčkem a modrým průhledným tělem.

Urapidil Substipharm 90 mg: bílé až téměř bílé kulaté pelety naplněné do tobolek o velikosti 1 s

červeným neprůhledným víčkem a červeným neprůhledným tělem.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Hypertenze.

Přípravek Urapidil Substipharm je indikován k léčbě dospělých.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Doporučená počáteční dávka je 30 mg urapidilu dvakrát denně.

Pro rychlejší snížení krevního tlaku je možné zahájit léčbu dávkou 60 mg urapidilu dvakrát denně.

Dávka může být postupně upravena dle individuální potřeby. U udržovací terapie je rozsah dávky 60–180 mg

urapidilu denně, přičemž toto celkové množství se rozdělí do dvou jednotlivých dávek.

Léčba krevního tlaku tímto přípravkem vyžaduje pravidelné lékařské kontroly.

Pacienti s poruchou funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater může být zapotřebí snížit dávku.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin může být zapotřebí snížit dávku.

Starší pacienti

U starších pacientů musí být antihypertenziva podávána se zvýšenou opatrností a na počátku léčby v nižších

dávkách.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost urapidilu u dětí ve věku 0–18 let nebyla stanovena.

Nelze učinit žádná doporučení ohledně dávkování.

Způsob podání

Perorální podání.

Doporučuje se užít tobolky spolu s jídlem ráno a večer.

Tobolky se musí spolknout celé a zapít tekutinou. Nesmí se rozdělit, rozdrtit, žvýkat nebo rozpustit.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Opatření pro použití:

u pacientů se srdeční nedostatečností způsobenou funkčním poškozením mechanického původu, např.

stenózou aortální nebo mitrální chlopně, plicní embolií nebo poruchou srdeční činnosti z důvodu

onemocnění perikardu;

u pacientů s poruchami funkce jater;

u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin;

u starších pacientů;

u pacientů současně léčených cimetidinem (viz bod 4.5 „Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné

formy interakce“);

u některých pacientů v současnosti nebo v minulosti léčených tamsulosinem nebo jinými alfa 1 blokátory

byl během operace katarakty pozorován peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS). V tomto případě

nelze vyloučit, že je tento účinek společný pro celou skupinu léčiv.

IFIS může zvýšit riziko očních komplikací během operačního výkonu a po něm. Pacientův oftalmolog má

být informován o současné nebo předchozí léčbě alfa 1 blokátory.

Přípravek Urapidil Substipharm obsahuje sacharózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí

fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo se sacharózo-izomaltázovou deficiencí nemají tento přípravek

užívat.

Přípravek Urapidil Substipharm 60 mg a 90 mg obsahují azobarvivo (karmoisin (E122)), které může vést k

alergickým reakcím.

Přípravek Urapidil Substipharm 90 mg obsahují azobarvivo (červené barvivo ponceau 4R (E124)), které může

vést k alergickým reakcím.

Pediatrická populace

Nejsou dostupné žádné údaje.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Antihypertenzní účinek urapidilu může být zesílen současným podáváním blokátorů alfa-receptorů včetně těch,

které

podávají

při

urologických

onemocněních,

vazodilatátorů

jiných

antihypertenziv,

stavy

nedostatečným objemem tekutin (průjem, zvracení) a alkoholem.

Ke kombinaci urapidilu s baklofenem se má přistupovat s opatrností, protože baklofen může zesilovat

antihypertenzní účinek.

Současné podávání cimetidinu vede k inhibici metabolismu urapidilu. Sérová koncentrace urapidilu se může

zvýšit o 15 %, a proto má být zváženo snížení dávky.

Je třeba postupovat opatrně při současnému podávání s následujícími přípravky:

imipraminem (antihypertenzní účinek a riziko ortostatické hypotenze);

neuroleptiky (antihypertenzní účinek a riziko ortostatické hypotenze);

amifostinem (antihypertenzní účinek a riziko ortostatické hypotenze) a

kortikoidy (snižují antihypertenzní účinek retencí sodíku a vody).

Protože nejsou dostatečné zkušenosti s kombinací s ACE inhibitory, tato kombinace se

v současnosti

nedoporučuje.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Podávání přípravku Urapidil Substipharm se u žen v reprodukčním věku, které nepoužívají antikoncepci,

nedoporučuje.

Údaje o podávání urapidilu těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici. Studie na zvířatech

prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Urapidil přestupuje přes placentu.

Přípravek Urapidil Substipharm lze v těhotenství použít pouze tehdy, když klinický stav ženy vyžaduje léčbu

urapidilem.

Kojení

Není známo, zda se urapidil vylučuje do lidského mateřského mléka. Riziko pro kojené novorozence /děti nelze

vyloučit. Přípravek Urapidil Substipharm se během kojení nemá podávat.

Fertilita

Nebyly provedeny žádné klinické studie na vyhodnocení účinku na mužskou a ženskou fertilitu.

Studie na zvířatech prokázaly, že urapidil ovlivňuje fertilitu (viz bod 5.3).

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Tento léčivý přípravek má malý vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Reakce na léčbu se u jednotlivých pacientů liší. To je patrné zejména na počátku léčby, při změně léčby nebo

při současném požití s alkoholem.

4.8

Nežádoucí účinky

Při hodnocení nežádoucích účinků se použily následující četnosti výskytu:

Velmi časté (≥ 1 /10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až

< 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Frekvence

T

řídy

orgánových

systémů

Časté

Méně časté

Vzácné

Velmi v

zácné

Není známo

Srdeční poruchy

Palpitace,

tachykardie,

bradykardie,

pocit

tlaku

nebo

bolesti

hrudi

(podobné

angině

pectoris)

Gastrointestinální

poruchy

Nauzea

Zvracení,

průjem,

sucho v ústech

Celkové poruchy

a reakce v místě

aplikace

Únava

Edém

Vyšetření

Reverzibilní

zvýšení

jaterních enzymů,

trombocytopenie*

Poruchy

nervového

systému

Závrať,

bolest hlavy

Psychiatrické

poruchy

Poruchy spánku

Neklid

Poruchy ledvin a

močových cest

Zvýšené nucení na

močení nebo

zhoršení močové

inkontinence

Poruchy

reprodukčního

systému a prsu

Priapismus

Respirační,

hrudní a

mediastinální

poruchy

Kongesce nosní

sliznice

Poruchy

kůže

podkožní

tkáně

Příznaky

kožní

alergické

reakce (svědění,

vyrážka,

exantém)

Angioedém,

kopřivka

Cévní poruchy

Ortostatická

dysregulace

*Ve velmi vzácných případech byl při léčbě urapidilem pozorován snížený počet trombocytů. Nebyla prokázána

příčinná souvislost s léčbou urapidilem, např. imunohematologickými testy.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adrese:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Příznaky

Příznaky předávkování jsou závrať, ortostatická hypotenze a kolaps, únava a snížení reaktivity.

Léčba předávkování

Nadměrný pokles krevního tlaku může být zmírněn zvednutím nohou a doplňováním objemu. Pokud nejsou tato

opatření dostačující, lze za stálého monitorování krevního tlaku pomalu intravenózně podávat vazokonstrikční

přípravky. Ve velmi vzácných případech je nutno podat katecholaminy (např. adrenalin 0,5–1,0 mg naředěný v

10 ml izotonického roztoku chloridu sodného).

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenziva, antiadrenergní látky, periferně působící, blokátory alfa-

adrenergních receptorů.

ATC kód: C02CA06

Urapidil vede k poklesu systolického a diastolického krevního tlaku snížením periferní rezistence.

Srdeční frekvence zůstává převážně konstantní.

Srdeční objem se nemění; následkem vyššího afterload se může snížený srdeční objem zvýšit.

Mechanismus účinku

Urapidil má centrální i periferní místa účinku.

Periferní: urapidil blokuje převážně

postsynaptické

alfa-receptory,

tím

inhibuje

vazokonstrikční

působení katecholaminů.

Centrální: urapidil má také centrální účinek. Moduluje aktivitu mozkových center, které kontrolují

oběhový systém. Tím inhibuje reflexní zvýšení tonu sympatického nervového systému nebo snižuje tonus

sympatiku.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

80 % až 90 % urapidilu se vstřebává v gastrointestinálním traktu po perorálním podání.

Absolutní biologická dostupnost u tobolek s prodlouženým uvolňováním v porovnání s i.v. standardem je

přibližně 72 % (63-80 %).

Relativní biologická dostupnost u tobolek s prodlouženým uvolňováním v porovnání s perorálně podaným

roztokem je 92 % (83-103 %).

Maximální plazmatické koncentrace lékových forem s prodlouženým uvolňováním je dosaženo po 4–6

hodinách.

Distribuce

Vazba urapidilu na plazmatické proteiny je asi 80 %, s distribučním objemem 0,77 l/kg tělesné hmotnosti. Látka

přestupuje hematoencefalickou bariérou a placentou.

Biotransformace

Urapidil je metabolizován především v játrech. Hlavním metabolitem, který nemá významnou antihypertenzní

účinnost, je urapidil hydroxylovaný v poloze 4 fenylového jádra. Metabolit O- demetylurapidil má přibližně

stejnou biologickou aktivitu jako urapidil, ale je k dispozici pouze v malých množstvích.

Eliminace

Eliminace urapidilu a jeho metabolitů se u člověka z 50-70 % uskutečňuje ledvinami, z toho asi 15 % je

farmakologicky aktivní urapidil, zbytek je vylučován stolicí. Eliminační poločas je asi 4,7 (3,3–7,6) hodin.

Zvláštní populace

U starších pacientů a u pacientů s pokročilým selháním jater nebo ledvin se snižuje distribuční objem i clearance

a eliminační poločas je delší.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita

Akutní toxicita urapidil hydrochloridu byla zkoumána ve studiích na myších a potkanech. Hodnoty LD

(vztažené k bázi urapidilu) byly mezi 508 až 750 mg/kg tělesné hmotnosti po perorálním podání a mezi

140 až 260 mg/kg tělesné hmotnosti po intravenózním podání.

Hlavními symptomy toxicity byly: sedace, ptóza, snížení motility, ztráta ochranných reflexů, hypotermie, lapání

po dechu, cyanóza, tremor a křeče před smrtí.

Chronická toxicita/Subchronická toxicita

Chronická toxicita byla zkoumána ve studiích na potkanech po perorálním podání v potravě po dobu 6 a

12 měsíců s dávkami až 250 mg/kg tělesné hmotnosti/den. Byly pozorovány: sedace, ptóza, snížení

nárůstu tělesné hmotnosti, prodloužení estrálního cyklu a snížení hmotnosti dělohy.

Chronická toxicita byla zkoumána ve studiích na psech po dobu 6 a 12 měsíců s dávkami až 64 mg/kg

tělesné hmotnosti. Dávky nad 30 mg/kg tělesné hmotnosti/den a vyšší způsobily sedaci, nadměrné slinění

a tremor. U psů nebyly pozorovány žádné klinické ani histopatologické změny.

Mutagenní a tumorigenní potenciál

Urapidil neprokázal žádné mutagenní vlastnosti ve studiích na bakteriích (Amesův test, tzv. host-mediated

assay), s lidskými lymfocyty a v kostní dřeni při metafázovém testu na myších. Test na opravy DNA na

potkaních hepatocytech byl negativní.

Studie karcinogenity u myší a potkanů trvající více než 18 a 24 měsíců nepřinesly žádné informace o

tumorigenním potenciálu s významem pro člověka. Speciální studie na myších a potkanech ukázaly, že

urapidil zvyšuje hladinu prolaktinu, což u hlodavců vede ke stimulaci růstu prsní tkáně. Na základě

znalostí mechanismu účinku se výskyt tohoto účinku u lidí po podání terapeutických dávek neočekává a

v klinických studiích nebyl pozorován.

Reprodukční a vývojová toxikologie

Reprodukční toxikologické studie na potkanech, myších a králících neprokázaly teratogenní účinek.

Studie chronické toxicity a reprodukční toxikologické studie s urapidilem na potkanech a myších

prokázaly vliv na samčí fertilitu a zjistily histopatologické nálezy na samičích reprodukčních orgánech.

Prodloužení estrálního cyklu nebo jeho absence u samic potkanů jako i snížení hmotnosti dělohy bylo

způsobeno zvýšenými hladinami prolaktinu a po ukončení léčby bylo reverzibilní. Samičí fertilita nebyla

narušena. Vzhledem k mezidruhovým rozdílům není znám význam těchto zjištění pro člověka. V

dlouhodobých klinických studiích nebyl zaznamenán žádný vliv na ženský hypofyzárně-gonádový

systém.

Ve studiích embryo-fetálního vývoje na králících bylo pozorováno, že při dávkách, které způsobují mateřskou

toxicitu, lze pozorovat zvýšenou úmrtnost plodu.

Generace F1 v perinatálních a postnatálních studiích na potkanech ukázala zvýšenou úmrtnost plodu a

sníženou porodní hmotnost způsobené urapidilem. Generace F2 byla bez nálezů.

Nebyly předloženy žádné toxikokinetické údaje (C

, AUC). Proto nelze odhadnout bezpečnostní rozpětí ve

vztahu ke klinické expozici.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Obsah tobolky: zrněný cukr, hypromelóza, kyselina fumarová, mastek, ftalát hypromelózy (HP 55), kopolymer

kyseliny methakrylové a methyl-methakrylátu (1:2), diethyl-ftalát, kyselina stearová 50%, ethylcelulóza (cps 7)

30mg tobolka: želatina, oxid titaničitý (E171), natrium-lauryl-sulfát, erythrosin (E127), chinolinová žluť

(E104).

60mg tobolka: želatina, oxid titaničitý (E171), brilantní modrá FCF (E133), azorubin (E122).

90mg tobolka: želatina, červený oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), ponceau 4R (E124), azorubin

(E122).

6.2

Inkompability

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce.

Tobolky se mají spotřebovat do 50 dnů po prvním otevření lahvičky.

6.5

Druh obalu a obsah balení

HDPE lahvička s polypropylenovým víčkem s vysoušedlem.

Krabička s 30, 50, 60 a 100 tvrdými tobolkami s prodlouženým uvolňováním.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

SUBSTIPHARM

24 rue Erlanger

75016 Paříž

Francie

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Urapidil Substipharm 30 mg: 58/1054/16-C

Urapidil Substipharm 60 mg: 58/1055/16-C

Urapidil Substipharm 90 mg: 58/158/17-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 25. 2. 2020

Datum posledního prodloužení registrace:

10.

DATUM REVIZE TEXTU

25. 2. 2020

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace