ULTOP 20 Tvrdá tobolka

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
OMEPRAZOL (OMEPRAZOLUM)
Dostupné s:
Krka, d.d., Novo mesto, Novo mesto
ATC kód:
A02BC01
INN (Mezinárodní Name):
OMEPRAZOLE (OMEPRAZOLUM)
Dávkování:
20MG
Léková forma:
Tvrdá tobolka
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
28; 14 Obal na tablety
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
OMEPRAZOL
Přehled produktů:
ULTOP 20
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
09/ 114/92-S/C
Datum autorizace:
2011-09-27
EAN kód:
3838989503796

sp. zn. sukls60256/2017

Příbalová informace: informace pro pacienta

Ultop 20

enterosolventní tvrdé tobolky

omeprazolum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud

u Vás

vyskytne

kterýkoli

nežádoucích

účinků,

sdělte

to svému

lékaři

nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je přípravek Ultop 20 a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Ultop 20 užívat

Jak se přípravek Ultop 20 užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Ultop 20 uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Ultop 20 a k

čemu se používá

Přípravek Ultop 20 obsahuje léčivou látku omeprazol. Omeprazol patří do skupiny léčiv nazývaných

„inhibitory protonové pumpy“. Účinkují tak, že snižují množství kyseliny, která se tvoří ve Vašem

žaludku.

Přípravek Ultop 20 se používá k léčbě následujících stavů:

U dospělých:

refluxní choroby jícnu (GERD). Žaludeční kyselina se v tomto případě vrací do jícnu (trubice,

která spojuje ústa a žaludek) a vyvolává bolest, zánět a pálení žáhy.

vředů horní části tenkého střeva (duodenální vředy) nebo žaludku (žaludeční vředy).

vředů, které jsou infikovány bakterií nazývanou

„Helicobacter pylori“

. Pokud máte toto

onemocnění, lékař Vám může též předepsat antibiotika k léčbě infekce a hojení vředu.

vředů, které jsou způsobeny užíváním léčiv označovaných jako „nesteroidní protizánětlivé léky“

(NSAID). Přípravek Ultop 20 lze podávat, aby se zabránilo tvorbě vředů, když užíváte NSAID.

nadměrné tvorby žaludeční kyseliny způsobené růstem slinivky břišní (Zollinger-Ellisonův

syndrom).

U dětí:

Děti od 1 roku a s

hmotností ≥ 10 kg

refluxní choroba jícnu (GERD). Žaludeční kyselina se v tomto případě vrací do jícnu (trubice,

která spojuje ústa a žaludek) a vyvolává bolest, zánět a pálení žáhy.

U dětí mohou příznaky zahrnovat i návrat žaludečního obsahu do úst (regurgitace), nucení na

zvracení (zvracení) a pomalé přibývání na váze.

Děti od 4 let a dospívající

vředů, které jsou infikovány bakterií nazývanou

„Helicobacter pylori“

. Pokud má Vaše dítě

tuto infekci, lékař mu může předepsat antibiotika k léčbě infekce a hojení vředu.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Ultop 20 užívat

Neužívejte přípravek Ultop 20

jestliže

jste

alergický(á)

omeprazol

nebo

kteroukoli

další

složku

tohoto

přípravku

(uvedenou v bodě 6).

jestliže jste alergický(á) na léky obsahující jiné inhibitory protonové pumpy (např. pantoprazol,

lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol).

jestliže užíváte léky, které obsahují nelfinavir (k léčbě infekce HIV).

Neužívejte přípravek Ultop 20, pokud pro Vás platí cokoli z výše uvedeného. Jestliže si nejste jistý(á),

obraťte se na svého lékaře nebo lékárníka předtím, než začnete užívat přípravek Ultop 20.

Upozornění a opatření

Přípravek Ultop 20 může zakrývat příznaky jiných onemocnění. Informujte ihned svého lékaře, pokud

máte následující obtíže nebo pokud se tyto obtíže objeví v průběhu léčby:

bez známých příčin jste více zhubnul(a) a máte potíže s polykáním.

máte bolesti břicha nebo nechuť k jídlu.

začal(a) jste zvracet potravu nebo krev.

máte černou stolici (stolici s příměsí krve).

máte silný a trvalý průjem, neboť bylo zjištěno, že podávání omeprazolu je spojeno s malým

zvýšením rizika infekčního průjmu.

máte závažné problémy s játry.

pokud se u Vás někdy objevila kožní reakce po léčbě přípravkem, který je podobný přípravku

Ultop 20 a snižuje množství žaludeční kyseliny.

pokud máte jít na speciální vyšetření krve (chromogranin A).

Pokud budete mít na kůži vyrážku, zejména na místech vystavených slunečním paprskům, sdělte to co

nejdříve

svému

lékaři,

protože

Vaši

léčbu

přípravkem

Ultop

bude

možná

nutné

ukončit.

Neopomeňte uvést i případné další nežádoucí účinky, jako jsou bolesti kloubů.

Jestliže užíváte přípravek Ultop 20 dlouhodobě (déle než 1 rok), lékař Vás pravděpodobně bude

pravidelně sledovat. Měl(a) byste lékaři říci o jakémkoli zvláštním příznaku a pozorování, kdykoliv

lékaře navštívíte.

Pokud užíváte inhibitor protonové pumpy jako je přípravek Ultop 20 po dobu delší než 1 rok, můžete

mít mírně zvýšené riziko zlomeniny krčku stehenní kosti, zápěstí nebo páteře (obratlů). Sdělte svému

lékaři,

trpíte

osteoporózou

nebo

užíváte

kortikosteroidy

(mohou

také

zvyšovat

riziko

osteoporózy).

Další léčivé přípravky a přípravek Ultop 20

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Přípravek Ultop 20 může ovlivnit účinek jiných léků a jiné léky mohou ovlivnit účinek přípravku

Ultop 20.

Neužívejte přípravek Ultop 20, pokud užíváte léky obsahující nelfinavir (k léčbě infekce HIV).

Informujte lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte některé z následujících léčiv:

ketokonazol, itrakonazol, posakonazol nebo vorikonazol (k léčbě plísňových onemocnění)

digoxin (k léčbě problémů se srdcem)

diazepam (k léčbě úzkosti, uvolnění svalů nebo u epilepsie)

fenytoin (k léčbě epilepsie). Pokud užíváte fenytoin, lékař Vás bude muset sledovat, když

začnete užívat nebo přestanete užívat přípravek Ultop 20.

léky, které se používají k ředění krve, např. warfarin a jiné blokátory vitaminu K (ke snížení

srážlivosti krve). Lékař Vás bude muset sledovat, když začnete užívat nebo přestanete užívat

přípravek Ultop 20.

rifampicin (k léčbě tuberkulózy)

atazanavir (k léčbě infekce HIV)

takrolimus (v případech transplantace orgánů)

třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum) (k léčbě mírné deprese)

cilostazol

léčbě

intermitentní

klaudikace,

bolesti

vznikající

při

chůzi,

dochází

k nedokrvení svalů při porušení průtoku krve v dolních končetinách)

sachinavir (k léčbě infekce HIV)

klopidogrel (k předcházení tvorbě krevních sraženin (trombů)

erlotinib (používá se k léčbě různých typů rakoviny)

methotrexát (chemoterapeutikum užívané ve vysokých dávkách k léčbě rakoviny) – jestliže

užíváte vysokou dávku methotrexátu, lékař může dočasně přerušit Vaši léčbu přípravkem

Ultop 20.

Pokud Vám lékař předepsal antibiotika amoxicilin a klarithromycin a současně přípravek Ultop 20

k léčbě vředů způsobených infekcí Helicobacter pylori, je velmi důležité, abyste lékaře informoval(a)

o všech lécích, které užíváte.

Přípravek Ultop 20 s jídlem a pitím

Tobolky můžete užívat v průběhu jídla nebo nalačno.

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Omeprazol

vylučován

mateřského

mléka,

nepravděpodobné,

při

použití

terapeutických dávek ovlivňoval kojence. Lékař rozhodne, zda můžete užívat přípravek Ultop 20

v průběhu kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek Ultop 20 pravděpodobně neovlivní Vaši schopnost řídit nebo obsluhovat nástroje a stroje.

Mohou se objevit některé nežádoucí účinky jako závratě a poruchy vidění (viz bod 4). Pokud se u Vás

objeví, neměl(a) byste řídit a obsluhovat stroje.

Přípravek Ultop 20 obsahuje sacharosu.

Pokud Vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, obraťte se na lékaře předtím, než začnete užívat

tento přípravek.

3.

Jak se přípravek Ultop 20 užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Lékař Vám řekne, kolik tobolek a jak dlouho budete užívat. Závisí to na onemocnění a Vašem věku.

Doporučené dávky přípravku jsou uvedeny níže:

Dospělí:

Léčba příznaků refluxní choroby jícnu (GERD), např.

pálení žáhy a kyselé regurgitace

Pokud lékař zjistil, že Váš jícen je mírně poškozen, doporučená dávka přípravku je 20 mg

jednou denně po dobu 4-8 týdnů. Pokud se jícen nezhojí, může Vám lékař doporučit užívání

dávky 40 mg po dobu dalších 8 týdnů.

Pokud se jícen zhojil, doporučená pokračovací dávka přípravku je 10 mg jednou denně.

Pokud jícen není poškozen, doporučená dávka přípravku je 10 mg jednou denně.

Léčba

vředů v horní části tenkého střeva

(dvanáctníkový vřed):

Doporučená dávka přípravku je 20 mg jednou denně po dobu 2 týdnů. Pokud se vřed nezhojí,

může Vám lékař doporučit užívání stejné dávky po dobu dalších 2 týdnů.

Pokud se vřed zcela nezhojí, dávku lze zvýšit na 40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů.

Léčba

žaludečních vředů

Doporučená dávka přípravku je 20 mg jednou denně po dobu 4 týdnů. Pokud nedojde ke

zhojení, lékař Vám může doporučit užívání stejné dávky po dobu dalších 4 týdnů.

Pokud se vřed zcela nezhojil, lze dávku zvýšit na 40 mg jednou denně po dobu 8 týdnů.

Prevence návratu dvanáctníkových a žaludečních vředů

Doporučená dávka přípravku je 10 mg nebo 20 mg jednou denně. Lékař může dávku zvýšit na

40 mg jednou denně.

Léčba

dvanáctníkových

žaludečních

vředů

způsobených

užíváním

NSAID

(nesteroidní

protizánětlivé léky):

Doporučená dávka přípravku je 20 mg jednou denně po dobu 4 až 8 týdnů.

Prevence vzniku dvanáctníkových a žaludečních vředů

, pokud užíváte NSAID:

Doporučená dávka přípravku je 20 mg jednou denně.

Léčba

vředů způsobených infekcí

Helicobacter pylori a prevence jejich návratu:

Doporučená dávka přípravku je 20 mg dvakrát denně po dobu 1 týdne.

Lékař

Vám

předepíše

dvě

následujících

antibiotik:

amoxicilin,

klarithromycin

nebo

metronidazol.

Léčba nadměrné tvorby kyseliny v žaludku způsobené

růstem slinivky břišní (Zollinger

-

Ellisonův

syndrom):

Doporučená dávka přípravku je 60 mg denně.

Lékař může dávku podle potřeby zvýšit a rozhodne o tom, jak dlouho budete přípravek užívat.

Použití u dětí:

Léčba příznaků refluxní choroby jícnu, např.

pálení žáhy a kyselé regurgitace

Děti starší než 1 rok a s tělesnou hmotností větší než 10 kg mohou užívat přípravek Ultop 20.

Dávka pro děti se určí na základě tělesné hmotnosti a lékař rozhodne o správné dávce.

Léčba

vředů způsobených infekcí

Helicobacter pylori a prevence jejich návratu:

Děti starší než 4 roky mohou užívat přípravek Ultop 20. Dávka pro děti se určí na základě

tělesné hmotnosti a lékař rozhodne o správné dávce.

Lékař Vašemu dítěti předepíše také dvě antibiotika nazývaná amoxicilin a klarithromycin.

Způsob užívání tohoto přípravku

Doporučuje se užívat tobolky ráno.

Tobolky můžete užívat v průběhu jídla nebo nalačno.

Tobolky spolkněte celé a zapijte polovinou sklenice vody. Tobolky nekousejte ani nedrťte.

Tobolky obsahují potahované pelety, které zabraňují tomu, aby se léčivá látky rozkládala

v kyselém prostředí žaludku. Je důležité, aby se pelety nepoškodily.

Co dělat v případě, že máte Vy nebo Vaše dítě potíže s polykáním tobolek.

Jestliže máte Vy nebo Vaše dítě potíže s polykáním tobolek:

Otevřete tobolku a obsah spolkněte a zapijte polovinou sklenice vody nebo vysypte obsah

tobolky do sklenice s vodou prostou oxidu uhličitého (neperlivá voda), kyselým ovocným

džusem (např. jablečný, pomerančový nebo ananasový) nebo jablečnou šťávou.

Před vypitím vždy zamíchejte (směs nebude zcela čirá). Směs vypijte hned nebo nejpozději do

30 minut.

Abyste vypil(a) veškerý lék, vypláchněte dobře sklenici ještě jednou vodou a obsah vypijte.

Tuhé částečky obsahují léčivou látku – nekousejte je ani nedrťte.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Ultop 20, než jste měl

(a)

Jestliže jste užil(a) více přípravku Ultop 20, než Vám předepsal lékař, obraťte se přímo na lékaře nebo

lékárníka.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Ultop 20

Jestliže jste zapomněl(a) užít dávku, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Pokud se však již blíží čas

další dávky, vynechte opomenutou dávku. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a)

vynechanou dávku.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Pokud zaznamenáte

některý z

následujících vzácných,

ale

závažných nežádoucích účinků,

přestaňte přípravek Ultop 20 užívat a ihned kontaktujte lékaře:

náhlá dušnost, otok rtů, jazyka a hrdla nebo těla, vyrážka, slabost nebo potíže s polykáním

(těžká alergická reakce).

zrudnutí kůže s puchýři nebo olupováním kůže. Může být přítomno závažné puchýřovatění

a krvácení ze rtů, očí, úst, nosu a pohlavních orgánů. Může jít o „Stevens-Johnsonův syndrom“

nebo „toxickou epidermální nekrolýzu“.

žlutá kůže, tmavá moč a únava, které mohou být projevem poškození jater.

Další nežádoucí účinky zahrnují:

Časté nežádoucí účinky

(mohou postihnout až 1 z 10 osob)

Bolest hlavy.

Vlivy na Váš žaludek a střevo: průjem, bolest břicha, zácpa, plynatost.

Pocit na zvracení (nauzea) nebo zvracení.

Nezhoubné polypy žaludku.

Méně časté nežádoucí účinky

(mohou postihnout až 1 ze 100 osob)

Otoky chodidel a kotníků.

Poruchy spánku (nespavost).

Závratě, slabost, pocit pálení kůže (brnění a mravenčení), ospalost.

Pocit závratě (vertigo).

Změny krevních testů při kontrole funkce jater.

Kožní vyrážka (rash), kopřivka a svědění kůže.

Zlomeniny krčku stehenní kosti, zápěstí nebo páteře (obratlů).

Celková nepohoda a ztráta energie.

Vzácné nežádoucí účinky

(mohou postihnout až 1 z 1 000 osob)

Problémy

krví,

např.

snížený

počet

bílých

krvinek

nebo

krevních

destiček.

může

způsobovat slabost, tvorbu modřin nebo snadné onemocnění infekcemi.

Alergické reakce, někdy velmi závažné, včetně otoku rtů, jazyka a hrdla, horečky a dušnosti.

Nízké hladiny sodíku v krvi. To může způsobovat slabost, nucení na zvracení (nauzea) a křeče.

Neklid, zmatenost nebo deprese.

Poruchy chuti.

Problémy s viděním, např. neostré vidění.

Náhlý pocit dušnosti nebo neschopnosti se nadechnout (bronchospasmus).

Zánět střev (může vést k průjmu).

Sucho v ústech.

Zánět dutiny ústní.

Infekce označovaná jako moučnivka, která může mít vliv na střeva a je způsobena plísní.

Problémy s játry včetně žloutenky, která způsobuje zežloutnutí kůže, ztmavnutí moči a únavu.

Ztráta vlasů (plešatost).

Kožní vyrážka po oslunění.

Bolesti kloubů (artralgie) nebo svalů (myalgie).

Závažné problémy s ledvinami (intersticiální nefritida).

Zvýšená potivost.

Velmi vzácné nežádoucí účinky

(mohou postihnout až 1 z 10 000 osob)

Změny krevních testů zahrnující agranulocytózu (nedostatek bílých krvinek).

Agresivita.

Vidiny, sluchové vjemy, které nemají reálný základ, nebo pocity, které neexistují (halucinace).

Závažné jaterní problémy vedoucí k selhání jater a zánětu mozku.

Náhlý nástup těžké vyrážky nebo puchýřovatění nebo olupování kůže. Může být doprovázeno

horečkou

bolestí

kloubů

(erythema

multiforme,

Stevens-Johnsonův

syndrom,

toxická

epidermální nekrolýza).

Svalová slabost.

Zvětšení prsů u mužů.

Nežádoucí účinky s neznámou četností

(četnost z dostupných údajů nelze určit)

Pokud užíváte přípravek Ultop 20 déle než 3 měsíce, mohlo by u Vás dojít k poklesu hladiny

hořčíku

v krvi.

Nízké

hladiny

hořčíku

projevují

únavou,

nechtěnými

záškuby

svalů,

dezorientací, křečemi, závratěmi a zrychlenou srdeční akcí. Pokud se u Vás vyskytne některý

z těchto příznaků, vyhledejte ihned lékaře. Nízká hladina hořčíku v krvi může vyvolat i pokles

hladin draslíku a vápníku v krvi. Lékař může rozhodnout o provádění pravidelných kontrol

hladiny hořčíku ve Vaší krvi.

Vyrážka, případně provázená bolestmi kloubů.

Přípravek Ultop 20 může ve velmi vzácných případech ovlivnit bílé krvinky, což může vést až

k imunodeficitu. Pokud máte infekční onemocnění s příznaky horečky a celkově značně zhoršeného

stavu s příznaky místní infekce, např. bolest šíje, bolest v krku nebo ústech nebo potíže s močením,

poraďte se co nejdříve s lékařem, aby bylo možno krevním testem vyloučit nedostatek bílých krvinek

(agranulocytózu). Je třeba, abyste v tuto chvíli informoval(a) lékaře o lécích, které užíváte.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/

nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením

nežádoucích

účinků

můžete

přispět

k získání

více

informací

bezpečnosti

tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek Ultop 20 uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu za „EXP“. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před

vlhkostí.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Ultop 20 obsahuje

Léčivou látkou je omeprazol. Jedna enterosolventní tvrdá tobolka obsahuje omeprazolum

20 mg.

Dalšími složkami jsou zrněný cukr (sacharosa, kukuřičný škrob), těžký zásaditý uhličitan

hořečnatý,

hyprolosa,

natrium-lauryl-sulfát,

polysorbát

kopolymer

MA/EA

disperze, mastek, makrogol 6000, oxid titaničitý (E171) v obsahu tobolky, oxid titaničitý

(E171), červený oxid železitý (E172) a želatina ve víčku tobolky a oxid titaničitý (E171),

červený oxid železitý (E172) a želatina v tělu tobolky.

Jak přípravek Ultop 20 vypadá a co obsahuje toto balení

Dvoubarevné tvrdé želatinové tobolky s hnědorůžovou vrchní částí a světle růžovou spodní částí

plněné bílými až světle žlutými nebo světle růžovými peletami.

Přípravek

Ultop

enterosolventní

tvrdé

tobolky,

dostupný

v lahvičkách

nebo

28 enterosolventních tvrdých tobolkách.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

31. 3. 2017

sp. zn. sukls60256/2017

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPR

AVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ultop 20

enterosolventní tvrdé tobolky

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna enterosolventní tvrdá tobolka obsahuje omeprazolum 20 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: sacharosa

Jedna 20mg enterosolventní tvrdá tobolka obsahuje 105,8 mg sacharosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Enterosolventní tvrdá tobolka.

Dvoubarevné tvrdé želatinové tobolky s vrchní částí hnědorůžovou a spodní částí světle růžovou,

obsahující bílé až světle žluté nebo světle růžové pelety.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Ultop 20 je indikován k:

Dospělí

Léčbě duodenálních vředů

Prevenci relapsu duodenálních vředů

Léčbě žaludečních vředů

Prevenci relapsu žaludečních vředů

Eradikaci

Helicobacter

pylori

(H.

pylori)

vředové

choroby

kombinaci

vhodnými

antibiotiky

Léčbě žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID

Prevenci žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID u rizikových

pacientů

Léčbě refluxní ezofagitidy

Dlouhodobé léčbě pacientů se zhojenou refluxní ezofagitidou

Léčbě symptomatické refluxní choroby jícnu

Léčbě Zollinger-Ellisonova syndromu

Pediatrická populace

Děti starší než 1 rok a s hmotností ≥ 10 kg

Léčba refluxní ezofagitidy

Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnu

Děti starší než 4 roky a dospívající

Léčba duodenálních vředů způsobených H. pylori v kombinaci s antibiotiky

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

Obvyklá dávka pro dospělé je 20 mg omeprazolu (1 tobolka) jednou denně před snídaní. Doba trvání

léčby je

obvykle

4 až

týdnů.

nemocných

s velkými

rezistentními

vředy,

nemocných

se závažnou ezofagitidou a u kuřáků je doba trvání léčby delší.

Léčba duodenálních vředů

Doporučená dávka u pacientů s aktivním duodenálním vředem je 20 mg omeprazolu jednou denně.

U většiny pacientů dojde ke zhojení vředové léze do dvou týdnů. U pacientů, u kterých nenastalo

úplné zhojení po počáteční léčbě, dojde ke zhojení během dalších dvou týdnů léčby. U pacientů se

špatně reagujícím duodenálním vředem se doporučuje 40 mg omeprazolu jednou denně a ke zhojení

obvykle dojde v průběhu čtyř týdnů.

Prevence relapsu duodenálních vředů

K prevenci relapsu duodenálního vředu u pacientů H. pylori negativních nebo v případě, že eradikace

H. pylori není možná, se doporučuje podávat 20 mg omeprazolu jednou denně. U některých pacientů

může být dostatečná dávka 10 mg denně. Pokud léčba selže, dávka může být zvýšena na 40 mg.

Léčba žaludečních vředů

Doporučená dávka je 20 mg omeprazolu jednou denně. U většiny pacientů dojde ke zhojení v průběhu

čtyř týdnů. U pacientů, u kterých nenastalo úplné zhojení po počáteční léčbě, obvykle dojde ke zhojení

v průběhu dalších čtyř týdnů léčby. U pacientů se špatně reagujícím žaludečním vředem se doporučuje

40 mg omeprazolu jednou denně a ke zhojení obvykle dojde v průběhu osmi týdnů.

Prevence relapsu žaludečních vředů

Doporučená dávka k prevenci relapsu u pacientů se špatně reagujícím žaludečním vředem je 20 mg

omeprazolu jednou denně. Pokud je třeba, dávka může být zvýšena na 40 mg omeprazolu jednou

denně.

Eradikace H. pylori u vředové choroby

Výběr antibiotika k eradikaci H. pylori má respektovat individuální snášenlivost pacientem a národní,

regionální či místní úroveň rezistence a doporučení pro léčbu.

Omeprazol 20 mg + klarithromycin 500 mg + amoxicilin 1000 mg, vše dvakrát denně po dobu

jednoho týdne nebo

Omeprazol 20 mg + klarithromycin 250 mg (alternativně 500 mg) + metronidazol 400 mg (nebo

500 mg nebo tinidazol 500 mg), vše dvakrát denně po dobu jednoho týdne nebo

Omeprazol 40 mg jednou denně a amoxicilin 500 mg a metronidazol 400 mg (nebo 500 mg

nebo tinidazol 500 mg), vše třikrát denně po dobu jednoho týdne.

Léčba může být u všech režimů zopakována, pokud je pacient dále H. pylori pozitivní.

Léčba žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID

Doporučená dávka k léčbě žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID je

20 mg

omeprazolu

jednou

denně.

většiny

pacientů

dojde

zhojení

průběhu

čtyř

týdnů.

U pacientů, u kterých nedošlo k úplnému zhojení po počáteční léčbě, dojde obvykle ke zhojení

v průběhu dalších čtyř týdnů léčby.

Prevence žaludečních a duodenálních vředů v

souvislosti s

podáváním NSAID u rizikových pacientů

K prevenci žaludečních nebo duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID u rizikových

pacientů (věk > 60, předešlá anamnéza žaludečních a duodenálních vředů, předešlá anamnéza krvácení

do horní části zažívacího traktu) je doporučená dávka 20 mg omeprazolu jednou denně.

Léčba refluxní ezofagitidy

Doporučená dávka je 20 mg omeprazolu jednou denně. U většiny pacientů dojde ke zhojení v průběhu

čtyř týdnů. U pacientů, u kterých nedošlo k úplnému zhojení po počáteční léčbě, dojde obvykle ke

zhojení v průběhu dalších čtyř týdnů léčby.

U pacientů s těžkou refluxní ezofagitidou se doporučuje 40 mg omeprazolu jednou denně a ke zhojení

dojde obvykle v průběhu osmi týdnů.

Dlouhodobá léčba pacientů se zhojenou refluxní ezofagitidou

Doporučená

dávka

dlouhodobé

léčbě

pacientů

zhojenou

refluxní

ezofagitidou

omeprazolu jednou denně. Pokud je třeba, lze dávku zvýšit na 20-40 mg omeprazolu jednou denně.

Léčba symptomatické refluxní choroby jícnu

Doporučená dávka je 20 mg omeprazolu denně. Pacienti mohou dobře reagovat na 10 mg denně,

a proto je třeba upravit dávku individuálně.

Pokud není dosaženo kontroly symptomů po čtyřech týdnech podávání 20 mg omeprazolu denně,

doporučuje se provést další vyšetření.

Léčba Zollinger

-Ellisonova syndromu

pacientů

Zollinger-Ellisonovým

syndromem

třeba

dávkování

individuálně

přizpůsobit

a pokračovat v léčbě, dokud je klinicky indikována. Doporučené počáteční dávkování je 60 mg

omeprazolu denně. Všichni nemocní s těžkou formou nemoci, kteří nedostatečně reagovali na jiné

léčebné postupy, byli účinně léčeni a ve více než 90 % případů udržováni v remisi dávkami 20-120 mg

omeprazolu denně. Při denní dávce vyšší než 80 mg je vhodné dávku rozdělit na dvě denní dávky.

Pediatrická populace

Děti starší než 1 rok a s hmotností ≥ 10 kg

Léčba refluxní ezofagitidy

Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnu

Doporučení k dávkování je následující:

Věk

Hmotnost

Dávkování

≥ 1 rok

10–20 kg

10 mg jednou denně.

Dávka může být zvýšena na 20 mg jednou denně, pokud

je třeba.

≥ 2 roky

> 20 kg

20 mg jednou denně.

Dávka může být zvýšena na 40 mg jednou denně, pokud

je třeba.

Refluxní ezofagitida:

Doba léčby je 4-8 týdnů.

Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnu:

Doba léčby je 2-4 týdny. Pokud není dosaženo kontroly symptomů po 2-4 týdnech léčby, pacienti mají

být dále vyšetřeni.

Děti starší než 4 roky a dospívající

Léčba duodenálních vředů způsobených H. pylori

Při výběru vhodné kombinační léčby je třeba vzít v úvahu oficiální národní, regionální a místní

doporučení k bakteriální rezistenci, trvání léčby (nejčastěji 7 dnů, ale někdy až 14 dnů) a správné

použití antibakteriálních látek.

Léčba má být vedena lékařem specialistou.

Doporučení k dávkování jsou následující:

Hmotnost

Dávkování

15–30 kg

Kombinace se dvěma antibiotiky: omeprazol 10 mg, amoxicilin 25 mg/kg

tělesné hmotnosti a klarithromycin 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti vše podáno

současně, dvakrát denně, po dobu jednoho týdne.

31–40 kg

Kombinace

dvěma

antibiotiky:

omeprazol

amoxicilin

a klarithromycin 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti vše podáno současně, dvakrát

denně, po dobu jednoho týdne.

> 40 kg

Kombinace

dvěma

antibiotiky:

omeprazol

amoxicilin

a klarithromycin

vše

podáno

současně,

dvakrát

denně,

dobu

jednoho týdne.

Zvláštní skupiny pacientů

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).

Pacienti s poruchou funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater může být dostatečná denní dávka 10-20 mg (viz bod 5.2).

Starší osoby

U starších pacientů není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).

Způsob podání

Ultop 20 enterosolventní tvrdé tobolky se doporučuje podávat ráno, raději mimo jídlo, spolknout celé

a zapít polovinou sklenice vody. Tobolky se nesmí kousat nebo drtit.

Pacienti, kteří mají obtíže s polykáním a děti, které umějí pít nebo polykat polotuhou stravu

Pacienti mohou tobolku otevřít, spolknout obsah a zapít polovinou sklenice vody nebo rozmíchat

obsah v mírně kyselé tekutině, např. ovocné šťávě nebo jablečném moštu, nebo ve vodě prosté oxidu

uhličitého. Pacienty je třeba poučit, že tuto disperzi je třeba ihned vypít (nebo během 30 minut) a vždy

zamíchat těsně před pitím a sklenici ještě jednou vypláchnout vodou a obsah vypít.

Alternativně může pacient nechat tobolku nabobtnat v polovině sklenice vody a pelety spolknout.

Enterosolventní pelety se nesmí kousat.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, substituované benzimidazoly nebo na kteroukoli pomocnou látku

uvedenou v bodě 6.1.

Omeprazol

nesmí,

podobně

jako

jiné

inhibitory

protonové

pumpy

(IPP),

podávat

současně

s nelfinavirem (viz bod 4.5).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V přítomnosti alarmujících symptomů (jako je např. významná ztráta tělesné hmotnosti z nejasných

příčin, opakované zvracení, dysfagie, hemateméza nebo meléna) a při podezření na žaludeční vřed

nebo

při

přítomnosti

žaludečního

vředu

třeba

vyloučit

maligní

etiologii,

neboť

léčba

může

zmírňovat příznaky onemocnění a pozdržet stanovení diagnózy.

Souběžné podávání atazanaviru a inhibitorů protonové pumpy se nedoporučuje (viz bod 4.5). Pokud je

souběžné podávání atazanaviru a inhibitoru protonové pumpy nevyhnutelné, doporučuje se provádět

klinické monitorování (např. množství virových částic) v kombinaci se zvýšením dávky atazanaviru na

400 mg a 100 mg ritonaviru; dávka 20 mg omeprazolu nemá být překračována.

Omeprazol, stejně jako všechna léčiva inhibující kyselou žaludeční sekreci, může snižovat absorpci

vitamínu B

(cyanokobalamin) v důsledku hypo- nebo achlorhydrie. Tuto okolnost je třeba mít na

paměti u pacientů se sníženými zásobami nebo rizikovými faktory pro sníženou absorpci vitamínu B

při dlouhodobé léčbě.

Omeprazol inhibuje CYP2C19. Když se zahajuje nebo ukončuje léčba omeprazolem, je třeba brát

v úvahu možnost interakcí s léčivy metabolizovanými CYP2C19. Byla pozorována interakce mezi

klopidogrelem a omeprazolem (viz bod 4.5). Klinická relevance této interakce je nejistá. K prevenci

tohoto rizika se nedoporučuje souběžné podávání omeprazolu a klopidogrelu.

U pacientů léčených dlouhodobě inhibitory protonové pumpy, jako je omeprazol, byly hlášeny případy

závažné hypomagnezémie. Tito pacienti byli léčeni nejméně 3 měsíce, ve většině případů 1 rok.

Hypomagnezémie se může projevit závažnými příznaky, jako je únava, tetanie, delirium, křeče,

závratě

ventrikulární

arytmie.

Počáteční

příznaky

však

mohou

být

nenápadné

mohou

být

přehlédnuty. U většiny postižených pacientů došlo ke zlepšení stavu poté, co byla léčba inhibitorem

protonové pumpy ukončena a zahájena suplementace magnéziem.

U pacientů, u nichž je plánována dlouhodobá léčba nebo kteří mají užívat inhibitor protonové pumpy

společně s digoxinem nebo jinými látkami, které mohou působit hypomagnezémii (např. diuretika), je

vhodné vyšetřit hladinu magnézia před zahájením léčby a opakovaně v jejím průběhu.

Inhibitory protonové pumpy, obzvláště pokud jsou podávány ve vysokých dávkách a dlouhodobě (déle

než 1 rok), mohou mírně zvyšovat riziko zlomenin proximálního konce femuru, distálního konce

předloktí a obratlů, zejména u starších osob a osob se známými rizikovými faktory. Podle výsledků

observačních studií mohou inhibitory protonové pumpy zvyšovat celkové riziko fraktur o 10-40 %.

K tomuto zvýšení mohou částečně přispívat jiné rizikové faktory. Pacienti s rizikem osteoporózy mají

být adekvátně léčeni a mají mít zajištěn dostatečný přísun vitaminu D a kalcia.

Interference s laboratorními testy

Zvýšená hladina chromograninu A (CgA) může interferovat s vyšetřením neuroendokrinních tumorů.

Aby se tomu předešlo, je třeba léčbu přípravkem Ultop 20 přerušit alespoň 5 dní před měřením CgA

(viz bod 5.1). Pokud se hladiny CgA a gastrinu po úvodním měření nevrátí do referenčního rozmezí, je

nutné měření zopakovat po 14 dnech od přerušení léčby inhibitorem protonové pumpy.

Některé děti s chronickými chorobami mohou vyžadovat dlouhodobou léčbu, ačkoliv se dlouhodobá

léčba nedoporučuje.

Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí

vyvolaných kmeny Salmonella a Campylobacter (viz bod 5.1).

Podobně jako u každé dlouhodobé léčby, zvláště pokud doba léčby přesahuje 1 rok, mají být pacienti

pravidelně kontrolováni.

Subakutní kožní lupus erythematodes (SCLE)

S inhibitory protonové pumpy jsou velmi vzácně spojeny případy SCLE. Pokud se objeví léze,

zejména na místech, kde je kůže vystavena slunečním paprskům, a pokud jsou tyto léze doprovázeny

bolestí kloubů, pacient by měl neprodleně vyhledat lékařskou pomoc a lékař by měl zvážit vysazení

přípravku Ultop 20. SCLE, který se vyvinul po předchozí léčbě některým inhibitorem protonové

pumpy, může zvyšovat riziko SCLE i u jiných inhibitorů protonové pumpy.

Přípravek Ultop 20 obsahuje sacharózu.

Pacienti se vzácnou vrozenou intolerancí fruktózy, s malabsorpcí glukózy-galaktózy by neměli tento

přípravek užívat.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vliv omeprazolu na farmakokinetiku jiných léčivých látek

Léčivé látky s absorpcí závislou na pH

Snížená žaludeční acidita v průběhu léčby omeprazolem může zvyšovat nebo snižovat absorpci

léčivých látek s absorpcí závislou na žaludečním pH.

Nelfinavir, atazanavir

Plazmatické koncentrace nelfinaviru a atazanaviru se snižují při souběžném podávání omeprazolu.

Souběžné podávání omeprazolu a nelfinaviru je kontraindikováno (viz bod 4.3). Souběžné podávání

omeprazolu (40 mg jednou denně) snížilo průměrnou expozici nelfinaviru o asi 40 % a průměrná

expozice farmakologicky aktivnímu metabolitu M8 byla snížena o asi 75-90 %. Interakce může

zahrnovat i inhibici CYP2C19.

Souběžné podávání omeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje (viz bod 4.4). Souběžné podávání

omeprazolu (40 mg jednou denně) a atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovolníkům

vedlo k 75% snížení expozice atazanaviru. Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg nevedlo ke

kompenzaci vlivu omeprazolu na expozici atazanaviru. Současné podávání omeprazolu (20 mg jednou

denně) a atazanaviru 400 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovolníkům vedlo ke snížení expozice

atazanaviru o asi 30 % ve srovnání s podáním atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg jednou denně.

Digoxin

Souběžné

podávání

omeprazolu

denně)

digoxinu

zdravým

dobrovolníkům

zvýšilo

biologickou dostupnost digoxinu o 10 %. Vzácně byla hlášena toxicita digoxinu. Je třeba opatrnosti,

pokud je omeprazol podáván ve vysokých dávkách starším pacientům. Monitorování terapeutických

hladin digoxinu má být zintenzivněno.

Klopidogrel

Výsledky studií u zdravých dobrovolníků prokázaly farmakokinetickou (PK)/farmakodynamickou

(PD)

interakci

mezi

klopidogrelem

(úvodní

dávka

mg/denní

udržovací

dávka

a omeprazolem (80 mg p.o. denně), vedoucí ke snížené expozici aktivnímu metabolitu klopidogrelu

v průměru o 46 % a vedoucí ke snížení maximální inhibice (ADP indukované) agregace krevních

destiček v průměru o 16 %.

Nekonzistentní

údaje

týkající

klinických

důsledků

PK/PD

interakce

omeprazolu,

pokud

o závažné kardiovaskulární příhody, byly hlášeny z obou studií, observačních i klinických. Jako

preventivní opatření předběžné opatrnosti je nutno se vyvarovat současného užívání omeprazolu

a klopidogrelu (viz bod 4.4).

Jiné léčivé látky

Absorpce posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je významně snížena, a tedy klinická

účinnost může být ovlivněna. V případě posakonazolu a erlotinibu má být souběžné podávání

vyloučeno.

Léčivé látky metabolizované CYP2C19

Omeprazol je středně silným inhibitorem CYP2C19, hlavního enzymu v metabolismu omeprazolu.

Metabolismus současně podávaných léčivých látek metabolizovaných CYP2C19 může být tedy snížen

systémová

expozice

těmto

látkám

zvýšena.

Příklady

takových

látek

jsou

R-warfarin

jiní

antagonisté vitaminu K, cilostazol, diazepam a fenytoin.

Cilostazol

Omeprazol v dávce 40 mg podávaný zdravým dobrovolníkům ve zkřížené studii zvyšoval hodnotu

a AUC cilostazolu o 18 %, resp. 26 % a hodnoty jednoho z aktivních metabolitů o 29 %, resp.

69 %.

Fenytoin

Doporučuje se monitorovat plazmatické koncentrace fenytoinu v průběhu prvních dvou týdnů po

zahájení léčby omeprazolem a pokud je upravována dávka fenytoinu. Monitorování a úprava dávky je

nutná po ukončení léčby omeprazolem.

Neznámý mechanismus

Sachinavir

Souběžné podávání omeprazolu a sachinaviru/ritonaviru vedlo k zvýšení plazmatických koncentrací

sachinaviru o asi 70 % spojené s dobrou tolerancí HIV-pozitivními pacienty.

Takrolimus

Souběžné podávání omeprazolu vedlo ke zvýšení sérových koncentrací takrolimu. Na místě je zesílené

monitorování koncentrací takrolimu a renálních funkcí (clearance kreatininu), pokud je nutné, je třeba

upravit dávkování takrolimu.

Methotrexát

U některých pacientů byly zjištěny zvýšené hladiny methotrexátu, pokud byl methotrexát podáván

současně s inhibitory protonové pumpy. Při podávání vysokých dávek methotrexátu je třeba zvážit

dočasné přerušení léčby omeprazolem.

Vliv jiných léčivých látek na farmakokinetiku omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 a/nebo CYP3A4

Vzhledem k tomu, že omeprazol je metabolizován CYP2C19 a CYP3A4, léčivé látky známé jako

inhibitory CYP2C19 nebo CYP3A4 (např. klarithromycin a vorikonazol) mohou zvyšovat sérové

koncentrace omeprazolu snížením rychlosti metabolismu omeprazolu. Souběžná léčba vorikonazolem

vedla ke zdvojnásobení expozice omeprazolu. Vzhledem k tomu, že vysoké dávky omeprazolu byly

dobře tolerovány, není obecně nutné upravovat dávku omeprazolu. O úpravě dávky je však třeba

uvažovat u pacientů se závažnou poruchou funkce jater, a pokud je indikována dlouhodobá léčba.

Induktory CYP2C19 a/nebo CYP3A4

Léčivé látky známé jako induktory CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo obou (např. rifampicin a třezalka

tečkovaná)

mohou

snižovat

sérové

koncentrace

omeprazolu

zvýšením

rychlosti

metabolismu

omeprazolu.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Výsledky tří prospektivních epidemiologických studií (více než 1000 expozic) ukazují, že omeprazol

nemá nežádoucí účinky na průběh těhotenství nebo na zdraví plodu a novorozence. Omeprazol lze

užívat v průběhu těhotenství.

Kojení

Omeprazol je vylučován do mateřského mléka, ale je nepravděpodobné, že by ovlivňoval kojence při

užívání doporučených dávek.

Fertilita

Studie na zvířatech s racemickou směsí omeprazolu podávaného perorálně nenaznačují, že by byla

ovlivněna fertilita.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Omeprazol pravděpodobně neovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Mohou se objevit

nežádoucí účinky jako závratě a zrakové poruchy (viz bod 4.8). Pokud se objeví, pacienti nemají řídit

a obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu

Nejčastějšími nežádoucími účinky (1-10 % pacientů) jsou bolest hlavy, bolest břicha, zácpa, průjem,

plynatost a nevolnost/zvracení.

Tabulkový seznam nežádoucích účinků

Následující nežádoucí účinky byly zaznamenány v průběhu klinického hodnocení s omeprazolem

a v poregistračním období. Žádný nežádoucí účinek není závislý na dávce. V každé skupině četností

jsou nežádoucí účinky seřazeny podle četností a třídy orgánových systémů (SOC). Frekvence jsou

definovány podle následující konvence: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté

(≥ 1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo

(z dostupných údajů nelze určit).

SOC/frekvence

Nežádoucí účinek

Poruchy krve a lymfatického systému

Vzácné:

Leukopenie, trombocytopenie

Velmi vzácné:

Agranulocytóza, pancytopenie

Poruchy imunitního systému

Vzácné:

Hypersenzitivní reakce, tj. horečka, angioedém a anafylaktická reakce/šok

Poruchy metabolismu a výživy

Vzácné:

Hyponatrémie

Není známo:

Hypomagnezémie

(viz

4.4);

těžká

hypomagnezémie

může

vést

k hypokalcémii.

Hypomagnezémie může být také spojena s hypokalémií.

Psychiatrické poruchy

Méně časté:

Nespavost

Vzácné:

Agitovanost, zmatenost, deprese

Velmi vzácné:

Agrese, halucinace

Poruchy nervového systému

Časté

Bolest hlavy

Méně časté:

Závratě, parestézie, ospalost

Vzácné:

Poruchy chuti

Poruchy oka

Vzácné:

Neostré vidění

Poruchy ucha a labyrintu

Méně časté:

Vertigo

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Vzácné:

Bronchospasmus

Gastrointe

stinální poruchy

Časté:

Bolest břicha, zácpa, průjem, plynatost, nauzea/zvracení, polypy ze žlázek fundu

žaludku (benigní)

Vzácné:

Sucho v ústech, stomatitida, gastrointestinální kandidóza, mikroskopická kolitida

Poruchy jater a žlučových cest

Méně časté:

Zvýšené jaterní enzymy

Vzácné:

Hepatitida se žloutenkou nebo bez ní

Velmi vzácné:

Selhání jater, encefalopatie u pacientů s již existující poruchou jater

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté:

Dermatitida, svědění, rash, kopřivka

Vzácné:

Alopecie, fotosenzitivita

Velmi vzácné:

Erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální

nekrolýza (TEN)

Není známo:

Subakutní kožní lupus erythematodes (viz bod 4.4)

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Méně časté:

Fraktury proximálního konce femuru, distálního konce předloktí a obratlů (viz bod

4.4)

Vzácné:

Bolest kloubů, bolest svalů

Velmi vzácné:

Svalová slabost

Poruchy ledvin a močových cest

Vzácné:

Intersticiální nefritida

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Velmi vzácné:

Gynekomastie

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Méně časté:

Nevolnost, periferní edémy

Vzácné:

Zvýšené pocení

Pediatrická populace

Bezpečnost omeprazolu byla hodnocena na celkem 310 dětech ve věku 0 až 16 let s poruchou kyselé

žaludeční sekrece. Existují pouze omezené bezpečnostní údaje při dlouhodobém užívání u 46 dětí,

kterým byl v klinickém hodnocení dlouhodobě podáván omeprazol k léčbě těžké erozivní ezofagitidy

po dobu až 749 dnů. Profil nežádoucích účinků byl obecně stejný jako u dospělých při krátkodobé

i dlouhodobé léčbě. Neexistují dlouhodobé údaje o vlivu podávání omeprazolu na průběh puberty

a růst.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/

nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Existují pouze omezené informace o vlivu předávkování omeprazolem u lidí. V literatuře je popsána

aplikace dávek až 560 mg a výjimečně byly hlášeny případy, kdy jednotlivá perorální dávka dosáhla

až 2400 mg omeprazolu (tj. 120krát vyšší než obvyklá doporučená jednotlivá dávka). Byla hlášena

nauzea, zvracení, závratě, bolest břicha, průjem a bolest hlavy. Ojediněle byla popisována apatie,

deprese a zmatenost.

Příznaky

předávkování

byly

přechodné

nebyly

hlášeny

žádné

závažné

klinické

následky

předávkování.

Rychlost

eliminace

farmaka

vyšších

dávek

(kinetika

prvního

řádu)

zůstává

nezměněna. Léčba, pokud je třeba, je symptomatická.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLAST

NOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: inhibitory protonové pumpy, ATC kód: A02BC01

Mechanismus účinku

Omeprazol, racemická směs dvou enantiomerů, snižuje vysoce selektivním mechanismem sekreci

žaludeční kyseliny. Omeprazol je specifickým inhibitorem protonové pumpy v parietální buňce.

Účinkuje rychle a reverzibilní kontroly žaludeční kyselé sekrece lze dosáhnout při podávání jednou

denně.

Omeprazol je slabou bází a je koncentrován a konvertován na aktivní formu ve vysoce kyselém

prostředí intracelulárních kanálků parietální buňky. Zde inhibuje enzym H+,K+-ATPázu – protonovou

pumpu. Tento účinek na konečný stupeň tvorby žaludeční kyseliny je závislý na dávce a umožňuje

vysoce účinnou inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece žaludeční kyseliny bez ohledu na

vyvolávající podnět.

Farmakodynamické účinky

Všechny farmakodynamické účinky lze vysvětlit účinkem omeprazolu na žaludeční sekreci.

Účinek na kyselou žaludeční sekreci

Perorální podání omeprazolu jednou denně umožňuje rychlou a účinnou inhibici denní i noční sekrece

žaludeční kyseliny s maximálním účinkem po 4 dnech léčby. Jednorázovým podáním omeprazolu

20 mg

dosaženo

průměrně

alespoň

snížení

24hodinové

žaludeční

acidity

pacientů

s duodenálním vředem a průměrného snížení maximální sekrece po stimulaci pentagastrinem asi

o 70 %; měřeno 24 hodin po aplikaci.

Perorální podání omeprazolu 20 mg jednou denně pacientům s duodenálním vředem udržuje žaludeční

pH ≥ 3 v průměru po dobu 17 hodin v rámci 24hodinového intervalu.

U pacientů s refluxní chorobou jícnu omeprazol snižuje/normalizuje v závislosti na dávce expozici

jícnu kyselému žaludečnímu obsahu jako následek snížené žaludeční sekrece a žaludeční acidity.

Inhibice

kyselé

žaludeční

sekrece

závislá

ploše

křivkou

plazmatických

koncentrací

omeprazolu v závislosti na čase (AUC) a nikoliv na aktuální plazmatické koncentraci léčiva.

V průběhu léčby omeprazolem nebyl pozorován vznik tachyfylaxe.

Účinek na H. pylori

Výskyt

infekce

H.

pylori

vázán

vředovou

chorobu

gastroduodena,

včetně

duodenálních

a žaludečních vředů. H. pylori je hlavní příčinou vývoje gastritidy. H. pylori je spolu se žaludeční

kyselinou nejdůležitějším faktorem ve vývoji vředové choroby gastroduodena. H. pylori je hlavním

faktorem v patogenezi atrofické gastritidy, která je asociována se zvýšeným rizikem vývoje karcinomu

žaludku.

Eradikace H. pylori kombinací omeprazolu a antimikrobiálních látek je spojena s rychlým hojením

a dlouhodobou remisí peptických vředů.

Zkoumány byly dvojkombinační režimy a bylo zjištěno, že jsou méně účinné než trojkombinační

režimy. O těchto režimech je třeba uvažovat v případech, kdy známá přecitlivělost brání použití

trojkombinačních režimů.

Další účinky mající vztah k inhibici kyselé žaludeční sekrece

V průběhu dlouhodobé léčby byl hlášen poněkud vyšší výskyt žaludečních žlázových cyst. Tyto

změny jsou fyziologickým důsledkem účinné inhibice kyselé žaludeční sekrece, jsou benigní a zdají se

být reverzibilní.

Snížená

kyselost

žaludečního obsahu,

vyvolaná

jakýmkoliv

vlivem

včetně

inhibitorů

protonové

pumpy, má za následek zvýšení počtu bakterií normálně přítomných v gastrointestinálním traktu.

Léčba přípravky snižujícími sekreci žaludeční kyseliny může mít za následek mírně zvýšené riziko

gastrointestinálních infekcí např. rody Salmonella nebo Campylobacter.

V průběhu léčby antisekretoriky dochází v reakci na sníženou sekreci žaludeční kyseliny ke zvýšení

sérové hladiny gastrinu. V důsledku snížené žaludeční acidity se zvyšuje též koncentrace CgA.

Zvýšená hladina CgA může interferovat s vyšetřením neuroendokrinních tumorů.

Z dostupných publikovaných důkazů vyplývá, že léčba inhibitory protonové pumpy má být přerušena

5 dnů až 2 týdny před měřením CgA. To umožní, aby se hladiny CgA, které mohou být falešně

zvýšeny v důsledku léčby inhibitory protonové pumpy, navrátily do referenčního rozmezí.

Zvýšený počet ECL buněk pozorovaný u některých pacientů (dětí i dospělých) v průběhu dlouhodobé

léčby

omeprazolem

možná

souvisí

zvýšením

hladiny

sérového

gastrinu.

Tyto

nálezy

jsou

považovány za klinicky bezvýznamné.

Pediatrická populace

V nekontrolované klinické studii u dětí (1 až 16 roků) s těžkou refluxní ezofagitidou zlepšoval

omeprazol v dávce 0,7 až 1,4 mg/kg ezofagitidu v 90 % případů a významně snižoval příznaky

refluxu. V jednostranně zaslepené studii byly děti s diagnózou refluxní choroby jícnu ve věku 0-24

měsíců léčeny omeprazolem v dávce 0,5; 1,0 nebo 1,5 mg/kg. Po 8 týdnech léčby se frekvence

zvracení/regurgitace snížila o 50 % bez ohledu na podávanou dávku.

Eradikace H. pylori u dětí

Randomizovaná, dvojitě slepá klinická studie (studie HÉLIOT) podporuje účinnost a akceptovatelnou

bezpečnost omeprazolu v kombinaci se dvěma antibiotiky (amoxicilin a klarithromycin) k léčbě

H. pylori u dětí od 4 roků s gastritidou: podíl H. pylori eradikovaných 74,2 % (23/31 pacientů) ve

skupině

omeprazol

amoxicilin

klarithromycin

9,4 %

(3/32

pacientů)

skupině

amoxicilin + klarithromycin.

Nebyl však zaznamenán prospěch z uvedené léčby, pokud jde o dyspeptické obtíže. Studie nedala

žádnou informaci týkající se dětí mladších než 4 roky.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Omeprazol a hořečnatá sůl omeprazolu jsou acidolabilní, a proto se perorálně podávají ve formě

enterosolventních mikropelet v tobolkách nebo jako enterosolventní tablety. Absorpce omeprazolu je

rychlá, maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo 1-2 hodiny po podání dávky. Absorpce

omeprazolu probíhá v tenkém střevě a je obvykle kompletní během 3 až 6 hodin. Současně podaná

potrava

nemá

vliv

biologickou

dostupnost

omeprazolu.

Systémová

dostupnost

(biologická

dostupnost) po jednorázovém podání perorální dávky omeprazolu je asi 40 %. Po opakovaném podání

jednou denně se biologická dostupnost zvyšuje až na asi 60 %.

Distribuce

Zdánlivý distribuční objem u zdravých jedinců je asi 0,3 l/kg tělesné hmotnosti. Omeprazol se z 97 %

váže na plazmatické bílkoviny.

Biotransformace

Omeprazol je úplně metabolizován enzymovým systémem cytochromu P450 (CYP). Hlavní část

metabolismu

vázána

specifickou

izoformu

CYP2C19

zodpovědnou

tvorbu

hydroxyomeprazolu, hlavního metabolitu v plazmě. Zbývající část je vázána na jinou specifickou

izoformu,

CYP3A4,

zodpovědnou

tvorbu

omeprazol

sulfonu.

Následkem

vysoké

afinity

omeprazolu k CYP2C19 existuje potenciál pro kompetitivní inhibici a metabolickou interakci typu

léčivo-léčivo s jinými substráty pro CYP2C19. V důsledku nízké afinity k CYP3A4 nemá omeprazol

potenciál inhibovat metabolismus jiných substrátů pro CYP3A4. Navíc, omeprazol nemá inhibiční

vliv na hlavní isoenzymy CYP.

Asi 3 % kavkazské populace a 15-20 % asijské populace nemá funkční enzym CYP2C19 a označují se

jako pomalí metabolizátoři. U těchto jedinců je metabolismus omeprazolu katalyzován pravděpodobně

CYP3A4. Po opakovaném podání dávky 20 mg omeprazolu jednou denně byla průměrná hodnota

AUC u pomalých metabolizátorů 5 až 10krát vyšší než u jedinců s funkčním enzymem CYP2C19

(rychlí metabolizátoři). Průměrné maximální plazmatické koncentrace byly také vyšší, 3 až 5krát. Tyto

nálezy nemají vliv na dávkování omeprazolu.

Eliminace

Plazmatický eliminační poločas omeprazolu je obvykle kratší než jedna hodina jak po jednorázovém

podání, tak po opakovaném perorálním podání jednou denně. Omeprazol je z plazmy zcela eliminován

před podáním další dávky a není zde tendence ke kumulaci při podání jednou denně. Téměř 80 %

podané perorální dávky je vyloučeno močí ve formě metabolitů a zbytek stolicí, přičemž hlavní podíl

je do stolice vylučován se žlučí.

Linearita/nelinearita

Hodnota AUC omeprazolu se zvyšuje po opakovaném podání. Tento vzestup je závislý na dávce

a výsledkem je nelineární závislost AUC na dávce po opakovaném podání. Tato časová a dávková

závislost je důsledkem sníženého efektu prvního průchodu játry a systémové clearance pravděpodobně

způsobené inhibicí CYP2C19 omeprazolem a/nebo metabolitem omeprazolu (tj. sulfonem).

Nebylo prokázáno, že by kterýkoliv z metabolitů měl vliv na kyselou žaludeční sekreci.

Zvláštní skupiny pacientů

Porucha funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater je ovlivněn metabolismus omeprazolu, což vede ke zvýšení AUC.

Nebyla prokázána tendence ke kumulaci omeprazolu při podávání jednou denně.

Porucha funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin nedochází ke změně farmakokinetiky omeprazolu, včetně

systémové biologické dostupnosti a rychlosti eliminace.

Starší osoby

U starších lidí (75-79 let) je rychlost metabolismu omeprazolu poněkud snížena.

Pediatrická populace

Plazmatické koncentrace omeprazolu při podávání doporučených dávek dětem od 1 roku jsou obdobné

jako u dospělých. U dětí mladších než 6 měsíců je clearance omeprazolu snížena v důsledku nižší

metabolické kapacity pro omeprazol.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

V dlouhodobých studiích u laboratorních potkanů, kterým byl celoživotně podáván omeprazol, byla

pozorována hyperplazie ECL buněk a výskyt karcinoidů žaludku. Tyto změny jsou výsledkem

navozené dlouhodobé hypergastrinémie v důsledku inhibice kyselé žaludeční sekrece. Podobné nálezy

byly učiněny při podávání blokátorů H2-receptorů, inhibitorů protonové pumpy a po částečném

vyříznutí žaludečního fundu. Tedy, tyto změny nejsou způsobeny žádným konkrétním léčivem.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Obsah tobolky:

zrněný cukr (sacharosa, kukuřičný škrob)

hydroxypropylcelulosa

mastek

zásaditý uhličitan hořečnatý, těžký

natrium-lauryl-sulfát

polysorbát 80

makrogol 6000

oxid titaničitý (E171)

kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (1:1) 30% disperze

Víčko obalu tobolky:

oxid titaničitý (E171)

červený oxid železitý (E172)

želatina

Tělo obalu tobolky:

oxid titaničitý (E171)

červený oxid železitý (E172)

želatina

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před

vlhkostí.

6.5

Druh obalu a obsah balení

Bílá HDPE lahvička uzavřená bílým PP pojistným uzávěrem s vysoušedlem obsahující silikagel,

krabička.

Velikost balení:

14 a 28 enterosolventních tvrdých tobolek po 20 mg.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s

ním

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci. Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být

zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O

REGISTRACI

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

09/114/92-S/C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGIS

TRACE

Datum první registrace: 17.06.1992

Datum posledního prodloužení registrace: 5.2.2014

10.

DATUM REVIZE TEXTU

31. 3. 2017

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace