UBRETID 5MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
DISTIGMINIUM-DIBROMID (DISTIGMINII DIBROMIDUM)
Dostupné s:
Takeda Austria GmbH, Linz
ATC kód:
N07AA03
INN (Mezinárodní Name):
DISTIGMINIUM-DIBROMID (DISTIGMINII DIBROMIDUM)
Dávkování:
5MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
50; 20 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
DISTIGMIN
Přehled produktů:
UBRETID
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
67/ 004/70-C
Datum autorizace:
2018-04-04
EAN kód:
9003638121667

sp.zn. sukls203512/2019

PŘÍBALOVÁ INFORMACE

Příbalová

informace: informace pro

uživatele

UBRETID 5 mg tablety

distigmini bromidum

Přečtěte

si

pozorně

celou

příbalovou

informaci

dříve, než začnete

tento

přípravek

užívat,

protože

obsahuje pro

vás

důležité

údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy,

má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této

příbalové

informaci

Co je Ubretid a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Ubretid užívat

Jak se Ubretid užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Ubretid uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Ubretid a k

čemu

se

používá

Ubretid patří do skupiny léků označovaných jako parasympatomimetika. Ubretid zvyšuje napětí

hladkého svalstva.

Používá

se

k léčbě a předcházení pooperační ztráty napětí střev

při ztrátě napětí stěny močového měchýře, při snížení činnosti svěrače močového měchýře

při léčbě chronické zácpy a ochablosti střev

při léčbě myasthenia gravis.

2.

Čemu

musíte

věnovat

pozornost,

než

začnete

Ubretid

užívat

Neužívejte

Ubretid,

jestliže jste alergický(á)na distigmin-bromid, bromidy nebo na kteroukoli další složku tohoto

přípravku uvedenou v bodě 6.

jestliže trpíte překážkou ve střevech nebo křečemi střev, žlučových nebo močových cest.

jestliže trpíte dušností (při asthma bronchiale).

jestliže trpíte zánětem duhovky.

jestliže trpíte těžkou slabostí organizmu (hypotonie), svalovou slabostí, křečovými stahy svalů,

záchvatovitým onemocněním (epilepsie), Parkinsonovým syndromem.

jestliže trpíte zvýšenou činností štítné žlázy.

jestliže trpíte

neléčenou srdeční nedostatečností, srdeční příhodou (infarkt myokardu), poruchou

srdečního tepu, zvláště pomalým srdečním tepem.

Upozornění

a

opatření

Před užitím přípravku Ubretid se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Opatrnosti je třeba při podávání přípravku Ubretid u pacientů s:

žaludeční vředovou chorobou, vředovou chorobou dvanáctníku,

záchvatovitým onemocněním (epilepsie),

pomalým srdečním tepem (bradykardie),

nízkým krevním tlakem (hypotenze),

zánětem střev,

svalovými křečemi (tetanie).

Je-li Ubretid podán s potravou, může dojít k zpomalení nástupu účinku. V žádném případě nesmí být

zpomalený účinek vyrovnáván opakovaným podáním přípravku v kratším časovém intervalu, neboť

pak existuje možnost vzniku nekontrolovatelného hromadění přípravku v organismu.

Děti a dospívající

Pro podávání přípravku Ubretid dětem a dospívajícím nejsou dostatečné informace.

Další léčivé

přípravky

a Ubretid

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat, zejména o těchto:

anticholinergika (atropin) a léky proti alergii (antihistaminika)

lokální anestetika (přípravky k místnímu znecitlivění, např. prokain)

kortikosteroidy

některé léky proti depresi (např. lithium) a léky na zklidnění (např. plegomazin)

léky používané k uvolnění svalů při celkové anestezii (myorelaxancia). Před operací je třeba

Ubretid vysadit!

léky používané na snížení srdečního tepu (antiarytmika),

betablokátory, jako je metoprolol k léčbě srdečních onemocnění

cholinergika, jako je např. karbachol k ovlivnění funkce vegetativního nervového systému

některá antibiotika, zvláště neomycin, streptomycin a kanamycin, protože oslabují účinek

přípravku Ubretid.

Ubretid s

jídlem

a

pitím

Přípravek Ubretid se podává většinou ráno na lačno, půl hodiny před snídaní s trochou tekutiny. Denní

dávku je třeba užít najednou.

Těhotenství

a

kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ubretid nesmí být používán během těhotenství a kojení. Pro užívání přípravku v těhotenství a během

kojení musí být zvlášť závažné důvody.

Řízení

dopravních

prostředků

a obsluha

strojů

Neřiďte dopravní prostředek a neobsluhujte žádné stroje, protože přípravek Ubretid může způsobit

snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a zpomalit rychlost vašich reakcí.

Ubretid obsahuje

monohydrát

laktózy.

Pokud vám váš lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento

léčivý přípravek užívat.

3.

Jak se Ubretid

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Všeobecná pravidla dávkování

Dávkování je závislé na celkovém stavu pacienta.

Při užívání přípravku Ubretid je třeba vzít v úvahu pomalý počáteční nástup účinku a dlouhodobé

přetrvávání účinku v závislosti od reakce pacienta na léčbu.

Dlouhá doba působení přípravku Ubretid umožňuje dvou-až třídenní intervaly mezi dávkami. Účinek

se dostavuje 1 až 1 1/2 hodiny po podání a projeví se jako silnější peristaltika (pohyby) střev.

Peristaltika střev je zvýšena po dobu 8 –10 hodin, zvýšené napětí střev trvá po dobu 24 hodin. Pokud

se nedosáhne žádoucího účinku podle doporučeného dávkování, nemá se dávka opakovat během

nejbližších několika hodin, aby nedošlo k nekontrolovatelnému hromadění přípravku v organismu.

Zpočátku se užívá jedna tableta denně, do nástupu očekávaného účinku. Obvykle se po prvním týdnu

užívání přechází na dvou-až třídenní interval (1-2 tablety).

Maximální denní dávka pro pacienta je 10 mg.

Trvání léčby

Trvání léčby závisí od zhodnocení závažnosti stavu lékařem. V zásadě lze přípravek Ubretid používat

dlouhodobě.

Zvláštní skupiny pacientů

Při poruše funkce ledvin, jater a u starších pacientů se doporučuje zachovat delší intervaly (2-3 dny),

záleží na reakci pacienta na léčbu.

Použití

u

dětí

a

dospívajících

Pro dávkování přípravku Ubretid nejsou dostatečné informace.

Dávkování

pro

jednotlivé

indikace

Pooperační atonie močového měchýře

Na počátku léčby přípravkem Ubretid 1x denně 5 mg (1 tableta), dále 5-10 mg 1x denně (1 až 2

tablety). Při případné následné léčbě zářením lze pokračovat až do ukončení ozařování perorální

léčbou 10 mg (= 2 tablety) dvakrát týdně.

Funkční nedostatečnost detruzoru močového měchýře

Doporučuje se, aby v prvních dnech až do nástupu účinku byla podávána 1 tableta denně. Po nástupu

účinku pak pokračuje udržovací terapie 1-2 tablety ve dvou až třídenních intervalech.

Hypotonická chronická zácpa, megakolon

Léčba se provádí stoupajícími dávkami až do dosažení účinku. V reakci na léčbu mohou být

individuální rozdíly. V léčbě se pokračuje tak dlouho, dokud se nedostaví normální funkce střev (10-

14 dní). Zpočátku jednou denně 1/2 tablety půl hodiny před snídaní. Tato denní dávka se každý třetí

den zvyšuje o 1/2 tablety (až do maxima 2 tablety denně). Z důvodu nebezpečí předávkování je třeba

zajistit pečlivý dozor!

Myasthenia gravis

V prvním týdnu se podává1 tableta denně, v druhém týdnu se denní dávka zvyšuje na 1 a 1/2 tablety a

ve třetím týdnu na 2 tablety denně.

Jestliže

jste

užil(a)

více

přípravku Ubretid

než

jste

měl(a)

Podávání nepřiměřeně vysokých dávek přípravku Ubretid může porušit nervový přenos ve svalech a

vyvolat dále popsané účinky: objeví se svalová slabost, která může ovlivnit i dýchací svaly. Při

postižení dýchacích svalů vzniká u pacienta dušnost.

Dalšími možnými projevy předávkování je pokles krevního tlaku, který se může projevit jako slabost a

závratě. Dále se může vyskytnout zúžení průdušek a dušnost, výrazné zpomalení srdečního tepu a

někdy naopak výrazné zrychlení srdečního tepu.

Jestliže se u vás projeví některý z výše popsaných příznaků po použití přípravku Ubretid, ihned

informujte svého lékaře nebo lékárníka nebo se dostavte do nemocnice. Pokud možno si s sebou

vezměte tento lék a příbalovou informaci.

Jestliže

jste

zapomněl(a)

užít

Ubretid

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné

nežádoucí

účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Nežádoucí účinky se mohou vyskytnout s určitou četností, která je definována takto:

velmi časté: vyskytují se u více než 1 z 10 pacientů

časté: vyskytují se u 1 až 10 ze 100 pacientů

méně časté: vyskytují se u 1 až 10 z 1000 pacientů

vzácné: vyskytují se u 1 až 10 z 10 000 pacientů

velmi vzácné: vyskytují se u méně než 1 z 10 000 pacientů

není známo: četnost nelze z dostupných údajů určit.

Výskyt nežádoucích účinků přípravku Ubretid závisí na podané dávce.

Mohou se vyskytnout: pocit na zvracení, zvracení, průjem, zpomalení srdečního tepu a pocení.

Velmi

časté

nežádoucí

účinky

pocit na zvracení, zvracení, průjem, zpomalení srdečního tepu, zvýšené pocení

Časté

nežádoucí

účinky

zvýšená tvorba slin

Méně

časté

nežádoucí

účinky

křeče střev, zvýšená činnost střev, snížení krevního tlaku, ochabnutí očního

svalu odpovědného za

zúžení zornic, rozmazané vidění, zvýšení tvorby hlenu v dýchacích cestách, únik moči (inkontinence).

Vzácné

nežádoucí

účinky

zúžení průdušek se zvýšenou produkcí hlenu, svalové křeče, svalové záškuby, polykací obtíže a

svalová slabost, závrať, ospalost, bolest hlavy, porucha řeči, porucha srdečního rytmu (zrychlená

činnost srdečních komor), vyrážka, u nemenstruujících žen může Ubretid vyvolat krvácení podobné

menstruaci.

Velmi

vzácné

nežádoucí

účinky

alergická reakce anafylaktického typu, stavy úzkosti, deprese, pocity vzteku, halucinace, neklid, poruchy

srdečního rytmu (fibrilace srdečních síní), angina pectoris, zástava srdce, potíže s dýcháním u pacientů s

postupným ochabováním svalstva, ochrnutí svalů, epileptické záchvaty typu grand mal.

Jestliže se u vás vyskytne některý z popsaných

nežádoucích

účinků,

přestaňte přípravek Ubretid

užívat a ihned informujte svého lékaře nebo lékárníka.

Není

znám

o

zúžení zornic, zvýšené slzení, bolest břicha

Hlášení

nežádoucích

účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak Ubretid

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na krabičce a blistru za: EXP.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod ani domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah

balení

a

další

informace

Co Ubretid obsahuje

Léčivou látkou je distigmini bromidum. Jedna tableta obsahuje distigmini bromidum 5 mg. Pomocnými

látkami jsou magnesium-stearát, mastek, předbobtnalý kukuřičný škrob, kukuřičný škrob, monohydrát

laktózy.

Jak Ubretid

vypadá

a co obsahuje toto

balení

Tableta přípravku Ubretid je bílá kulatá plochá tableta se zkosenými hranami a dělicím křížem na

jedné straně. Na druhé straně je označení „UB“ a „5.0“. Tabletu lze dělit na stejné dávky.

PVC/PVDC – Al blistr

Velikost balení: 20, 50 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel

rozhodnutí

o registraci a

výrobce

Takeda Austria GmbH St.

Peter Str. 25

A- 4020 Linz Rakousko

Tato

příbalová

informace byla naposledy

revidována

17. 2. 2020

sp.zn. sukls203512/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPR

AVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

UBRETID 5 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ

A

KVANTITATIVNÍ

SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje distigmini bromidum 5 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: monohydrát laktózy 151 mg v jedné tabletě.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety

Bílé kulaté ploché tablety se zkosenými hranami a dělicím křížem na jedné straně. Na druhé straně s

označením „UB“ a „5.0“. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.

Terapeutické

indikace

- Terapie a profylaxe pooperační atonie střev, paralytický ileus.

- Atonie močového měchýře, hypoaktivita detrusoru neurogenního i non-neurogenního původu.

- Hypotonická chronická zácpa a megakolon.

- Myasthenia gravis pseudoparalytica.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování

Při užívání přípravku Ubretid je třeba vzít v úvahu pomalý počáteční nástup účinku

a dlouhodobé přetrvávání účinku v závislosti od individuální reakce pacienta na léčbu.

Všeobecná pravidla

Přípravek je určen k perorálnímu podání.

Dávkování je závislé na celkovém stavu pacienta, zvláště na stavu jeho vegetativních reakcí. Zvláštní

pozornost vyžadují pacienti s vyznačenou vagotonií. Je třeba počítat se silným a dlouhodobým

působením.

Dlouhá doba působení přípravku Ubretid umožňuje dvou- až třídenní intervaly mezi dávkami.

Zpočátku se užívá jedna tableta denně, do nástupu očekávaného účinku. Obvykle se po prvním týdnu

užívání přechází na dvou- až třídenní interval (1-2 tablety).

Maximální denní dávka pro pacienta je 10 mg. Denní dávku je třeba podat najednou.

Je-li Ubretid podán s potravou, může dojít k zpomalení nástupu účinku. V žádném případě nesmí být

zpomalený účinek vyrovnáván opakovaným podáním přípravku v krátkém časovém intervalu, neboť

pak existuje možnost vzniku nekontrolovatelného hromadění přípravku v organismu.

Dávkování pro

jednotli

vé indikace

Pooperační atonie močového měchýře:

Na počátku léčby Ubretid 1x denně 5 mg (1 tableta), dále 5-10 mg 1x denně (1 až 2 tablety).

Při případné následné aktinoterapii lze pokračovat až do ukončení ozařování perorální léčbou 10 mg

(= 2 tablety) dvakrát týdně.

Funkční insuficience detrusoru močového měchýře:

Doporučuje se, aby v prvních dnech až do nástupu účinku byla podávána 1 tableta denně. Po nástupu

účinku pak udržovací terapie 1-2 tablety ve dvou- až třídenních intervalech.

Hypotonická chronická zácpa, megakolon:

Léčba se většinou provádí stoupajícími dávkami až do dosažení účinku. V reakci na léčbu mohou být

individuální rozdíly. V léčbě se pokračuje tak dlouho, dokud se nedostaví normální funkce střev (10-

14 dní). Zpočátku jednou denně 1/2 tablety půl hodiny před snídaní. Tato denní dávka se zvyšuje

každý třetí den o 1/2 tablety, (až do maxima 2 tablety denně). Z důvodu nebezpečí předávkování je

třeba zajistit pečlivý dozor!

Myasthenia gravis pseudoparalytica:

V prvním týdnu se podává denně 1 tableta, ve druhém týdnu se denní dávka zvyšuje na 1 a 1/2 tablety

a ve třetím týdnu na 2 tablety denně.

Trvání léčby

Trvání léčby závisí od zhodnocení závažnosti stavu lékařem. V zásadě lze přípravek Ubretid používat

dlouhodobě.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti

U starších pacientů (≥ 65 let) se doporučuje snížit dávku.

Pediatrická

populace

Pro podávání přípravku Ubretid dětem a dospívajícím nejsou dostatečné informace.

Porucha funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin není doporučována změna v dávkování, protože nebyly

prováděny v tomto směru žádné studie.

Porucha funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater není nutné měnit dávku.

Způsob podání

Přípravek je určen k perorálnímu podání. Ubretid se podává většinou ráno na lačno s trochou tekutiny,

půl hodiny před snídaní.

4.3. Kontraindikace

- hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.,

hypersenzitivita na bromidy

- obstrukční a/nebo spastické stavy střevního traktu, žlučových nebo močových cest

- asthma bronchiale

- iritida

- těžká hypotonie, myotonie, tetanie, epilepsie, Parkinsonův syndrom

- thyreotoxikóza

- dekompenzovaná srdeční insuficience, infarkt myokardu, arytmie, zvláště bradykardie a AV blokáda.

4.4. Zvláštní upozornění

a opatření pro použití

Opatrnosti je třeba při podávání přípravku Ubretid u pacientů s:

- žaludeční vředovou chorobou,

- duodenální vředovou chorobou,

- epilepsií,

- bradykardií,

- hypotenzí,

- enteritidou,

- tetanií.

Při léčbě neurogenní hypotonie močového měchýře je třeba vyloučit intravezikální

obstrukci.

Při léčbě neurogenní hypotonie močového měchýře se současnou hypertonií detruzoru močového

měchýře (dyssynergie) se Ubretid aplikuje jedině v kombinaci s alfaadrenergním blokátorem.

Terapie myasthenie gravis vysokými dávkami přípravku Ubretid vyžaduje často kombinaci

s perorálními dávkami atropinu. Jestliže je Ubretid podáván současně s atropin-sulfátem

(k snížení výskytu muskarinových účinků), je možné, že účinek atropinu může překrýt první známky

předávkování.

Přípravek Ubretid obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy

s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají

tento přípravek užívat.

4.5. Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy inter

akce

Anticholinergika (atropin) a léky s podobným účinkem, např. některá psychofarmaka, tricyklická a

tetracyklická antidepresiva, dále např. tzv. kognitiva (Exelon), dysforika (lithium), neuroleptika

(plegomazin) a antihistaminika antagonizují muskarinové účinky Ubretidu, ale neovlivňují jeho

nikotinové účinky.

Léky s lokálně anestetickým účinkem, např. prokain, chinidin, chlorochin a lithium stabilizují

ploténky motorických nervů, a tím antagonizují účinek Ubretidu a mohou vyvolat zhoršení myasthenia

gravis.

Ubretid antagonizuje účinek nedepolarizujících myorelaxancií (před operací vysadit!).

Účinek depolarizujících myorelaxancií (suxamethonia) může být přípravkem Ubretid prodloužen.

Antiarytmika jako chinidin, prokainamid, propafenon a betablokátory snižují účinek přípravku Ubretid

svým parasympatolytickým účinkem.

Glukokortikosteroidy též snižují účinnost přípravku Ubretid.

Při léčbě myasthenia gravis, kdy je nezbytné podávat vysoké dávky Ubretidu, se zvyšuje riziko

cholinergní krize.

Protože inhibitory esteráz se mohou nacházet v insekticidech, může vzniknout interakce u pacientů při

expozici insekticidům.

Současné podání přímých nebo nepřímých parasympatomimetik může vést k cholinergní krizi u

pacientů s myasthenia gravis.

Při současném užívání antiarytmik může vzniknout riziko bradyarytmie a hypotenze.

Některá aminoglykosidová antibiotika, zvláště neomycin, streptomycin a kanamycin, sama způsobují

lehkou blokádu neuromuskulárního přenosu, a oslabují tak účinek Ubretidu při léčbě myasthenia

gravis. Může být nezbytné zvýšit dávku.

Betablokátory: účinky betablokátorů zpomalující srdce a acetylcholinové účinky léků s

anticholinesterázovou aktivitou se mohou sčítat.

Cholinergika: při současném užívání se účinky vzájemně zesilují. Současné užívání Ubretidu a

dipyridamolu snižuje léčebný účinek Ubretidu a tyto léky mají být kombinovány s opatrností. Může

být nezbytné upravit dávkování.

4.6. Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Údaje o podávání distigmin-bromidu těhotným ženám nejsou k dispozici. Studie reprodukční toxicity

na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky (viz bod 5.3). Podávání přípravku

Ubretid v těhotenství, zvláště v průběhu prvního trimestru se z preventivních důvodů nedoporučuje. V

případě vitální nebo nezbytné indikace může být přistoupeno k užívání přípravku v těhotenství po

důkladném zvážení přínosu/rizika, a to na nezbytně krátkou dobu.

U novorozenců matek léčených pro myasthenia gravis přípravkem Ubretid se může vyskytnout

občasná svalová slabost. Tato novorozenecká myastenie se vyskytuje ovlivněním

anti-acetylcholinových receptorů protilátkami imunoglobulinu G v důsledku transplacentárního

přenosu.

Kojení

Není známo, zda se distigmin-bromid vylučuje do lidského mateřského mléka. Ubretid se během

kojení nemá podávat.

4.7.

Účinky na schopnost řídit a ob

sluhovat stroje

Ubretid má mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. V některých případech může Ubretid

ovlivnit zrak v důsledku miózy nebo v důsledku zhoršené akomodace, a tím snižuje schopnost řídit a

obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky Ubretidu lze přičíst především excesivní cholinergní stimulaci.

Nejčastějšími pozorovanými nežádoucími účinky jsou nauzea, zvracení, průjem, pocení a

bradykardie a jsou podobné nežádoucím účinkům pozorovaným u jiných inhibitorů

acetycholinesterázy.

Nežádoucí účinky jsou vyjmenovány níže podle systémově-orgánových tříd a frekvence výskytu.

Frekvence výskytu jsou definovány takto: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté

(≥1/1 000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000).

Frekvence/

t

řída

orgánového

systému

Vel

mi časté

Časté

Méně časté

Vzácné

V

elmi vzácné

Není

známo

Poruchy

imunitního

systému

anafylaktická

reakce

Psychiatrické

poruchy

stavy úzkosti,

deprese, pocit

vzteku,

halucinace,

neklid

Poruchy

nervového

systému

závrať,

ospalost,

bolest hlavy,

dysartrie

generalizované

tonicko-

klonické

záchvaty a

paralýza

Poruchy oka

cykloplegie,

rozmazané

vidění

mióza,

zvýšené

slzení

Srdeční poruchy

bradykardie

komorová

tachykardie

síňová

fibrilace,

angina

pectoris,

srdeční zástava

Cévní poruchy

hypotenze

Respirační,

hrudní a

mediastinální

poruchy

zvýšená

bronchiální

sekrece

bronchiální

spazmy

s hypersekre

respirační

potíže u

pacientů

s progresivní

svalovou

dystrofií

Gastrointestinální

poruchy

nauzea,

zvracení,

průjem

hypersaliva

enterospazmy,

gastrointestiná

lní

hypermotilita,

dysfagie

bolest

břicha

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

hyperhidróza

vyrážka

Poruchy svalové

a kosterní

soustavy a

pojivové tkáně

svalové

spazmy,

svalová

slabost,

mimovolní

kontrakce

svalstva

Poruchy ledvin a

močových cest

inkontinence

moči

Poruchy

reprodukčního

systému a prsu

menstruační

poruchy

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9. Předávkování

Podávání nepřiměřeně vysokých dávek inhibitorů cholinesterázy může porušit neuromuskulární

přenos a vyvolat

cholinergní kri

zi, způsobenou depolarizačním blokem. Objeví se svalová slabost. Při

postižení dýchacích svalů vzniká u pacienta akutní respirační insuficience a musí být zajištěna

podpůrná nebo umělá plicní ventilace.

Dalšími možnými projevy předávkování je pokles krevního tlaku, bronchospazmy, bradykardie a

někdy paradoxní tachykardie. Pacient musí být hospitalizován.

Muskarinové účinky závisí na dávce, mohou být potlačeny antidotem atropinem.

Podává se 0,5-1 mg atropin-sulfátu intravenózně, popřípadě subkutánně.

Vzhledem k protrahovanému účinku přípravku Ubretid je nutné dávku atropinu podle okolností

vícekrát opakovat až do odeznění projevů předávkování. Atropin má několikrát kratší dobu účinku než

Ubretid!

Reaktivátory cholinesterázy, jako obidoxim (Toxogonin), antagonizují inhibitory typu Ubretid slaběji

než dávka sérových cholinesteráz.

Cholinergní krize

musí být diferenciálně diagnosticky odlišena od symptomaticky velmi podobné

myastenické krize

. Myastenická krize vyžaduje neodkladné podání přípravku Ubretid nebo zvýšení

dávky.

5. FARMAKOLOGICKÉ VL

ASTNOSTI

5.1. Farm

akodynamické vlas

tnosti

Farmakoterapeutická skupina: parasympatomimetika, inhibitory cholinesterázy

ATC kód: N07AA03

Mechanismus účinku

Distigmin-bromid je parasympatomimetikum, které je odvozeno ze skupiny kyseliny karbaminové, a

působí jako reverzibilní inhibitor cholinesterázy.

Prostřednictvím reverzibilního vytváření komplexních sloučenin s cholinesterázami zesiluje a

prodlužuje působení acetylcholinu. Acetylcholin je mediátorem přenosu v parasympatických

nervových zakončeních v kosterním svalstvu na nervosvalové ploténce, v hladkém svalstvu střev,

močového měchýře, dělohy, svěračů a dalších. Současně také v některých zakončeních příslušejících

sympatiku, např. potní žlázy.

To znamená zvýšení tonu a peristaltiky v gastrointestinálním traktu, zvýšení napětí stěny močového

měchýře, svěračové, děložní a příčně pruhované svaloviny. V oku způsobuje kontrakci ciliárního

svalu, miózu, poruchu akomodace, snížení nitroočního tlaku. Účinky na srdce jsou snížení akce

srdeční a zpomalení rychlosti srdečního převodu. V tracheobronchiálním stromu vede ke kontrakci

bronchiálních svalů a zvýšení sekrece, v gastrointestinálním traktu vede ke zvýšení sekrece v žaludku

a tenkém střevu a ke zvýšení střevního napětí a peristaltiky, dále způsobuje kontrakci močového

měchýře, ureteru a detrusoru močového měchýře a zvýšenou perspiraci. V muskuloskeletálním

systému v malých dávkách zvyšuje excitabilitu (fascikulace), ve vyšších dávkách způsobuje

dlouhodobou depolarizaci (paralýzu). Distigmin je liposolubilní látka a neprochází přes neporušenou

hematoencefalickou bariéru. Z těchto důvodů nemůže ovlivnit funkci acetylcholinu jako

neurotransmiteru v centrálním nervovém systému, ani přenos v gangliích autonomního nervového

systému. Vliv na centrální nervový systém se projeví pouze v případě, kdy je tato bariéra porušena.

5.2. Farmakokinetické vl

astnosti

Inhibitor cholinesterázy distigmin je kvartérní amoniovou sloučeninou. Jako jiné inhibitory

cholinesterázy Ubretid obsahuje dvě kvartérní amoniové skupiny a jeho vazba na acetylcholinesterázu

je pevnější než u inhibitorů cholinesterázy s jednou kvartérní amoniovou skupinou. Vylučování

distigminu po enzymaticky podmíněném hydrolytickém štěpení je podstatně delší než u inhibitorů

acetylcholinesterázy s jednou amoniovou skupinou. Důsledkem je protrahovaný účinek tohoto

přípravku.

Absorpce

Tyto látky obtížně pronikají buněčnou membránou a neprocházejí hematoencefalickou bariérou. Z

těchto důvodů nemůže ovlivnit funkci acetylcholinu jako neurotransmiteru v centrálním nervovém

systému, ani přenos v gangliích autonomního nervového systému.

Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je 4,65 %. Po perorálním podání je poločas

přípravku v plazmě 69 hodin. Nejvyšší hladiny v plazmě s velkou variabilitou mezi jednotlivými

subjekty je dosaženo za 45 minut až 3 hodiny od podání. Opakování dávky vede k steady-state stavu

inhibice acetylcholinesterázy bez známek kumulace.

Biotransformace

Protože Ubretid obsahuje dvě kvartérní amoniové skupiny, je jeho vazba na acetylcholinesterázu

pevnější než u inhibitorů cholinesterázy s jednou kvartérní amoniovou skupinou. Vylučování

distigminu po enzymaticky podmíněném hydrolytickém štěpení je podstatně delší než u inhibitorů

acetylcholinesterázy s jednou amoniovou skupinou.

Eliminace

Většina (88 %) perorálně podané látky se vyloučí s biliární sekrecí stolicí. Jen asi 6,5 % je vyloučeno

ledvinami.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Chronická/subchronická toxicita

Studie na subchronickou toxicitu prováděné na potkanech a králících neprokázaly při chronickém

podávání rozvoj tolerance neostigminu, která je spojována se snížením počtu acetylcholinových

receptorů.

Mutagenita/kancerogenita

Neostigmin nebyl dostatečně zkoumán ve vztahu k mutagennímu potenciálu. Prováděné studie

nenaznačují známky mutagenního účinku. Nejsou k dispozici žádné dlouhodobé studie ve vztahu k

vlivu přípravku na vznik tumoru.

Reprodukční toxicita

Reprodukční studie u zvířat neposkytly žádný důkaz poškození fertility nebo teratogenních účinků

distigmin-bromidu. Neprokázaly se žádné známky teratogenního nebo mutagenního působení u

člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDA

JE

6.1. Seznam pomocných látek

Magnesium-stearát, mastek, kukuřičný škrob, předbobtnalý kukuřičný škrob, monohydrát laktózy.

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Do

ba použitelnosti

3 roky

6.4.

Zvláštní opatření

pro u

chovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5. Druh obalu a obsah

balení

PVC/PVDC – Al blistr, krabička

Velikost balení: 20 x 5 mg, 50 x 5 mg

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6.

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s

ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ

O REGISTRACI

Takeda Austria GmbH

St-Peter str. 25, A-4021 Linz, Rakousko

8. REGIST

RAČNÍ ČÍSLO

67/004/70-C

9. DATUM

PRVNÍ

REGISTRACE /

PRODLOUŽENÍ REGISTR

ACE

Datum první registrace: 25.10.1970

Datum posledního prodloužení registrace: 28.5.2014

10. DATUM REVIZE TEXTU

17. 2. 2020

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace