TRAMADOL KALCEKS Injekční/infuzní roztok

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
TRAMADOL-HYDROCHLORID (TRAMADOLI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
AS Kalceks, Riga
ATC kód:
N02AX02
INN (Mezinárodní Name):
TRAMADOL HYDROCHLORIDE (TRAMADOLI HYDROCHLORIDUM)
Dávkování:
50MG/ML
Léková forma:
Injekční/infuzní roztok
Podání:
Subkutánní/intramuskulární/intravenózní podání
Jednotky v balení:
5X2ML; 10X2ML; 5X1ML; 100X1ML H; 10X1ML; 100X2ML H Ampulka
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
TRAMADOL
Přehled produktů:
TRAMADOL KALCEKS
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
65/ 169/17-C
Datum autorizace:
2018-01-15

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls141053/2021

Příbalová informace: informace pro

pacienta

Tramadol Kalceks 5

0 mg/ml injekční/infuzní roztok

tramadoli hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud

Vás

vyskytne

kterýkoli

nežádoucích

účinků,

sdělte

svému

lékaři

nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je Tramadol Kalceks a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Tramadol Kalceks používat

Jak se Tramadol Kalceks používá

Možné nežádoucí účinky

Jak Tramadol Kalceks uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Tramadol Kalceks a k

čemu se používá

Léčivá látka přípravku Tramadol Kalceks – tramadol-hydrochlorid (dále v textu tramadol) – je

opioidní analgetikum (lék proti bolesti), které působí na centrální nervový systém. Zmírňuje bolest

prostřednictvím účinku na specifické nervové buňky v míše a mozku.

Tramadol Kalceks se používá k úlevě od středně silné až silné bolesti.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Tramadol Kalceks používat

Nepo

užívejte

Tramadol Kalceks v

následujících případech:

jestliže jste alergický(á) na tramadol nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou

v bodě 6);

při akutní otravě alkoholem, léky na spaní, léky proti bolesti, opioidy nebo jinými psychotropními

léky (léky, které ovlivňují náladu a emoce);

jestliže současně užíváte nebo jste v posledních 14 dnech užíval(a) inhibitory monoaminooxidázy

(IMAO) (léky k léčbě deprese) (viz bod

Další léčivé přípravky a Tramadol Kalceks

jestliže máte epilepsii a léčba záchvatů není dostatečně účinná;

jako náhradu při léčbě drogové závislosti.

Upozornění a opatření

Před použitím přípravku Tramadol Kalceks se poraďte se svým lékařem:

jestliže se domníváte, že jste závislý(á) na jiných lécích proti bolesti (opioidech);

jestliže jste přecitlivělý(á) na opiáty;

jestliže jste náchylný(á) ke ztrátě vědomí (máte pocit na omdlení);

jestliže jste v šoku (jeho příznakem může být studený pot);

jestliže trpíte zvýšeným nitrolebním tlakem (možné v případě poranění hlavy nebo onemocnění

mozku);

jestliže máte potíže s dýcháním;

jestliže trpíte epilepsií nebo záchvaty, protože riziko vzniku záchvatů může být zvýšeno.

Při použiti přípravku Tramadol Kalceks se poraďte se svým lékařem neb lékárníkem, pokud se u Vás

vyskytne některý z níže uvedených příznaků:

Mimořádná únava, snížená chuť k jídlu, závažná bolest břicha, pocit na zvracení, zvracení nebo nízký

krevní tlak. Tyto příznaky mohou signalizovat, že trpíte nedostatečností nadledvin (nízké hladiny

kortizolu). Pokud takovými příznaky trpíte, obraťte se na lékaře, který rozhodne, jestli potřebujete

užívat hormonální doplněk.

Tramadol se v játrech přeměňuje působením enzymu. U některých lidí se vyskytují varianty tohoto

enzymu, což je může ovlivnit v různých ohledech. U některých osob se nemusí dostavit dostatečná

úleva od bolesti, u jiných je zase pravděpodobnější, že se objeví závažné nežádoucí účinky. Pokud

zaznamenáte některý z následujících nežádoucích účinků, musíte přestat tento léčivý přípravek užívat

a vyhledat okamžitou lékařskou pomoc: pomalé nebo mělké dýchání, zmatenost, ospalost, zúžené

zornice, pocit na zvracení nebo zvracení, zácpa, snížená chuť k jídlu.

Epileptické záchvaty byly hlášeny u pacientů, kteří užívali tramadol v doporučených dávkách. Riziko

se zvyšuje, když dávky tramadolu překračují maximální doporučenou denní dávku (400 mg).

Tramadol Kalceks může způsobit psychickou a fyzickou závislost.

Dlouhodobé používání Tramadolu Kalceks může snížit jeho účinnost, proto možná budete muset

použít vyšší dávky (vznik závislosti). U pacientů se sklonem ke zneužívání léků nebo u pacientů

závislých na lécích může být Tramadol Kalceks používán pouze krátkodobě a pod přísným lékařským

dohledem.

Poruchy dýchání ve spánku

Přípravek Tramadol Kalceks může způsobit poruchy dýchání ve spánku, jako je spánková apnoe

(přestávky v dýchání během spánku) a hypoxemie (nízká hladina kyslíku v krvi) ve spánku. Příznaky

mohou zahrnovat přerušované dýchání během spánku, noční probouzení způsobené dušností, potíže s

udržením spánku (probouzení se) nebo nadměrnou ospalost během dne. Jestliže si Vy nebo jiná osoba

takových příznaků všimnete, obraťte se na lékaře. Ten může zvážit snížení dávky přípravku.

Pokud se u Vás v průběhu léčby přípravkem Tramadol Kalceks vyskytne některý z uvedených

problémů nebo pokud jste je již dříve zaznamenali, informujte o tom svého lékaře.

Děti

a dospívající

Tramadol Kalceks se nemá podávat dětem mladším než 1 rok.

Použití u dětí, které mají potíže s dýcháním

Tramadol se nedoporučuje používat u dětí, které mají potíže s dýcháním, protože příznaky toxicity

tramadolu mohou být u těchto dětí horší.

Další

léčivé přípravky a Tramadol Kalceks

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které používáte, které jste v nedávné době

používal(a) nebo které možná budete používat.

Tramadol Kalceks se nesmí používat současně s inhibitory MAO nebo 14 dnů po jejich vysazení (viz

Nepoužívejte Tramadol Kalceks v

následujících případech

Účinek Tramadolu Kalceks v úlevě od bolesti může být oslaben a doba působení zkrácena, pokud

užíváte také léky obsahující:

karbamazepin (používaný k léčbě epilepsie);

ondansetron (zabraňuje vzniku pocitu na zvracení).

Lékař Vám řekne, zda máte Tramadol Kalceks používat a v jaké dávce.

Riziko nežádoucích účinků je zvýšené:

jestliže současně s přípravkem Tramadol Kalceks užíváte léky na uklidnění, na spaní, jiné léky

proti bolesti jako je morfin nebo kodein (v lécích proti kašli) a alkohol. Můžete se cítit malátný(á)

nebo je Vám na omdlení. Když se tyto příznaky objeví, informujte zdravotní sestru nebo lékaře;

jestliže užíváte léky, které mohou vyvolat křeče, jako některá antidepresiva. Riziko vzniku křečí

se může zvýšit, jestliže užíváte Tramadol Kalceks ve stejnou dobu. Lékař Vám řekne, zda je

používání Tramadolu Kalceks pro Vás vhodné;

jestliže

užíváte

některá antidepresiva.

Tramadol Kalceks

se může

s těmito léky ovlivňovat

a můžete zaznamenat příznaky jako bezděčné rytmické stahy svalů, včetně svalů okohybných,

neklid, nadměrné pocení, třes, přehnané reflexy, zvýšení svalového napětí, tělesná teplota nad

38 °C;

jestliže současně s přípravkem Tramadol Kalceks užíváte kumarinové přípravky proti srážlivosti

krve (léky na ředění krve), jako například warfarin. Účinek těchto léků na krevní srážlivost může

být ovlivněn a může se objevit krvácení.

Tramadol Kalceks s

jídlem

a alkoholem

V průběhu léčby přípravkem Tramadol Kalceks nepijte alkohol, protože účinky tohoto přípravku

mohou být zesíleny. Jídlo účinnost tramadolu neovlivňuje.

Těhotenství,

kojení a

plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek používat.

Informace o bezpečnosti používání tramadolu v průběhu těhotenství jsou velmi omezené. Proto by

těhotné ženy neměly přípravek Tramadol Kalceks používat.

Dlouhodobá

léčba

přípravkem

Tramadol

Kalceks

během

těhotenství

může

vést

k výskytu

abstinenčních příznaků (příznaků z vysazení) u novorozence.

Tramadol se vylučuje do mateřského mléka. Z tohoto důvodu byste neměla přípravek Tramadol

Kalceks užít během kojení více než jednou. Pokud užijete přípravek Tramadol Kalceks více než

jednou, měla byste přestat kojit.

Podle zkušeností po uvedení na trh nemá tramadol žádný vliv na plodnost. Ve studiích na zvířatech

nebyly účinky tramadolu na plodnost zjištěny.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Tramadol Kalceks může způsobit ospalost a závrať, a tak ovlivnit Vaši schopnost reagovat. Pokud

máte dojem, že Vaše reakce jsou ovlivněny, neřiďte dopravní prostředky ani neobsluhujte stroje.

Tramadol Kalceks obsahuje trihydrát natrium acetátu

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné dávce, tj. je v podstatě „bez

sodíku“.

3.

Jak se Tramadol Kalceks

používá

Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se

se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dávkování se upravuje podle intenzity bolesti a podle individuální citlivosti na bolest. Obecně má být

k úlevě od bolesti použita nejnižší možná dávka. Celková denní dávka nesmí překročit 400 mg

tramadolu (což odpovídá 8 ml Tramadolu Kalceks). Ve výjimečných případech, pokud je to klinicky

nutné, může lékař předepsat i vyšší denní dávku.

Neurčí-li lékař jinak, je obvyklá dávka následující:

Dospělí a dospívající starší 12 let

V závislosti na intenzitě bolesti se používá 50-100 mg tramadolu každých 4-6 hodin. Maximální denní

dávka 400 mg nesmí být překročena.

Další informace o podávání určené zdravotnickým pracovníkům jsou uvedeny na konci této příbalové

informace.

Starší pacienti

U starších pacientů (do 75 let) bez klinicky potvrzené nedostatečnosti jater nebo ledvin není úprava

dávky nutná.

U starších pacientů (nad 75 let) může být vylučování tramadolu prodlouženo. Pokud se Vás to týká,

může lékař doporučit prodloužení intervalu mezi dávkami.

Závažné onemocnění (nedostatečnost) jater

nebo

ledvin/dialyzovaní pacienti

Pacienti se závažnou nedostatečností jater a/nebo ledvin nesmí Tramadol Kalceks používat. Pokud je

ve Vašem případě nedostatečnost mírná nebo středně závažná, může Váš lékař doporučit prodloužení

intervalu mezi dávkami.

Použití u dětí a dospívajících

Děti ve věku od 1 roku do 12 let

Obvyklá jednotlivá dávka tramadolu je 1-2 mg/kg tělesné hmotnosti. Obvykle má být zvolena nejnižší

účinná dávka proti bolesti. Denní dávka nesmí překročit nižší z následujících hodnot: 8 mg/kg tělesné

hmotnosti nebo 400 mg léčivé látky.

Další informace o podávání dětem určené zdravotnickým pracovníkům jsou uvedeny na konci této

příbalové informace.

Způsob a dé

lk

a podání

Tramadol Kalceks se podává pomalu jako injekce (1 ml za minutu), obvykle do cévy na vnitřní straně

paže, do svalu (obvykle do hýždí) nebo pod kůži. Tramadol Kalceks také může být naředěn a podáván

do žíly jako infuze.

Další informace o podávání určené zdravotnickým pracovníkům jsou uvedeny na konci této příbalové

informace.

Doba podávání Tramadolu Kalceks nesmí být delší, než je nutné. Pokud je ve Vašem případě nezbytná

dlouhodobá léčba, bude Vás lékař pravidelně sledovat (v případě potřeby s přerušením léčby), aby

zjistil, zda a do jaké míry je další léčba nutná.

Pokud se domníváte, že účinek Tramadolu Kalceks je příliš silný nebo příliš slabý, informujte svého

lékaře nebo lékárníka.

Jestliže jste použil(a) více

Tramadolu Kalceks,

než jste mě

l(a)

Pokud omylem dostanete dávku navíc, obvykle to nemá žádné negativní účinky. Další dávku byste

měl(a) dostat podle předpisu.

Po velmi vysoké dávce se mohou objevit příznaky jako zúžené zorničky, zvracení, pokles krevního

tlaku, zrychlená srdeční akce, akutní oběhová slabost nebo kolaps, poruchy vědomí až kóma, záchvaty

a útlum dýchání nebo zástava dechu. V takových případech je nutné okamžitě kontaktovat lékaře!

Jestliže jste zapomněl(a) použít

Tramadol Kalceks

Pokud jste neobdržel(a) plánovanou injekci nebo infuzi přípravku Tramadol Kalceks, bolest se

pravděpodobně vrátí. Není potřeba zdvojnásobit následující dávku, aby se nahradila zapomenutá

dávka, ale pokračuje se v používání Tramadolu Kalceks stejně jako dosud.

Jestliže jste přestal(a) používat

Tramadol Kalceks

Pokud Vám to nenařídí lékař, neměl(a) byste tento léčivý přípravek přestat užívat náhle. Pokud chcete

přípravek přestat užívat, poraďte se nejprve se svým lékařem, zvláště pokud jste ho užíval(a) po

dlouhou dobu. Lékař Vám poradí, kdy a jak přípravek vysadit. Může Vám doporučit dávku postupně

snižovat, aby se snížila možnost výskytu zbytečných nežádoucích účinků (abstinenčních příznaků).

Pokud je léčba přípravkem Tramadol Kalceks přerušena nebo ukončena příliš rychle, bolest se

pravděpodobně vrátí. Pokud si přejete ukončit léčbu kvůli nežádoucím účinkům, informujte o tom

svého lékaře nebo zdravotní sestru.

Po ukončení léčby přípravkem Tramadol Kalceks se obvykle neobjevují žádné reakce na vysazení

léku. Ve vzácných případech se však pacienti léčení přípravkem Tramadol Kalceks mohou cítit špatně,

pokud je léčba ukončena náhle. U těchto pacientů se může objevit neklid, úzkost, nervozita a třes.

Také mohou být zmatení, hyperaktivní, mít potíže se spánkem, žaludeční nebo střevní problémy.

Někteří

pacienti

mohou

zaznamenat

záchvaty

paniky,

silně

projevující

úzkost,

halucinace,

neobvyklé pocity jako svědění, brnění, necitlivost a hučení v uších (tinnitus). Velmi vzácně byly

zaznamenány další neobvyklé účinky na CNS jako zmatenost, bludy, změny vnímání vlastní osoby

(depersonalizace), změny vnímání skutečnosti (derealizace) a pocity pronásledování (paranoia).

Pokud se u Vás po ukončení léčby některý z těchto příznaků vyskytne, oznamte to svému lékaři nebo

zdravotní sestře.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Obvykle je frekvence nežádoucích účinků klasifikována následovně:

Velmi časté

(mohou postihnout více než 1 z 10 pacientů):

závrať;

pocit na zvracení.

Časté

(mohou postihnout méně než 1 z 10 pacientů):

bolest hlavy, ospalost;

zácpa, sucho v ústech, zvracení;

pocení (hyperhidróza);

únava.

Méně časté

(mohou postihnout méně než 1 ze 100 pacientů):

účinky na srdeční frekvenci a krevní oběh (bušení srdce, rychlá srdeční frekvence, slabost, mírná

nebo akutní oběhová slabost nebo kolaps). Tyto nežádoucí účinky se vyskytují hlavně při

intravenózním (nitrožilním) podání nebo u pacientů s fyzickou zátěží;

zvedání žaludku, žaludeční nevolnost (např. pocity tlaku v žaludku, nadýmání), průjem;

kožní reakce (např. svědění, vyrážka, kopřivka).

Vzácné

(mohou postihnout méně než 1 z 1000 pacientů):

alergické reakce (např. ztížené dýchání, dušnost, sípání, otoky kůže) a šok (náhlé selhání oběhu);

pomalá srdeční frekvence;

vysoký krevní tlak;

abnormální pocity (např. svědění, brnění, necitlivost), třes, epileptické záchvaty, svalové záškuby,

nekoordinované pohyby, přechodná ztráta vědomí (synkopa), poruchy řeči.

Epileptické záchvaty se vyskytly zejména po léčbě vysokými dávkami tramadolu nebo při

současném používání tramadolu s jinými léky, které mohou záchvaty vyvolat;

změny chuti k jídlu;

halucinace, zmatenost, poruchy spánku, delirium, úzkost a noční můry;

po léčbě přípravkem Tramadol Kalceks se mohou vyskytnout psychické poruchy. Jejich intenzita

a povaha se mohou lišit (v závislosti na osobnosti pacienta a délce léčby). Může se jednat

o změny nálady (obvykle povznesená nálada, vzácně podrážděnost), změny aktivity (obvykle

snížení, vzácně zvýšení) a snížené poznávací a smyslové vnímání (smyslové rozpoznávání

a změny, které mohou vést k chybným úsudkům). Po náhlém ukončení léčby se mohou objevit

příznaky z vysazení (viz

Jestliže jste přestal(a) používat Tramadol Kalceks

zúžení zorniček (mióza), výrazné rozšíření zorniček (mydriáza), rozmazané vidění;

pomalé dýchání, dušnost (dyspnoe);

hlášení zhoršení projevů astmatu, ačkoli není známo, zda je způsobeno tramadolem.

Při překročení doporučeného dávkování nebo při současném používání léků, které působí tlumivě

na mozkové funkce, může dojít ke zpomalení dýchání;

svalová slabost;

poruchy močení (zadržování moči a menší množství moči než obvykle (dysurie)).

Velmi vzácné

(mohou postihnout méně než 1 z 10000 pacientů):

zvýšení hodnot jaterních enzymů.

Neznámá četnost

(z dostupných údajů nelze určit):

pokles hladiny cukru v krvi;

škytavka.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením

nežádoucích

účinků

můžete

přispět

k získání

více

informací

bezpečnosti

tohoto

přípravku.

5.

Jak Tramadol Kalceks

uchovávat

Chraňte před chladem nebo mrazem.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a štítku ampulky

za EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Po otevření ampulky musí být přípravek použit okamžitě.

Chemická a fyzikální stabilita přípravku po otevření před použitím byla prokázána na dobu 48 hodin

při 25 °C s 0,9% roztokem chloridu sodného a 5% roztokem glukózy.

Z mikrobiologického

hlediska,

pokud

způsob

otevření/ředění

nevyloučí

riziko

mikrobiologické

kontaminace, má být přípravek použit okamžitě.

Pokud není

použit okamžitě,

doba

podmínky uchovávání před použitím jsou v odpovědnosti

uživatele.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co Tramadol Kalceks obsahuje

Léčivou látkou je tramadoli hydrochloridum.

Jeden ml roztoku obsahuje tramadoli hydrochloridum 50 mg.

Jedna ampulka (1 ml) obsahuje tramadoli hydrochloridum 50 mg.

Jedna ampulka (2 ml) obsahuje tramadoli hydrochloridum 100 mg.

Dalšími pomocnými látkami jsou trihydrát natrium-acetátu, voda pro injekci.

Jak Tramadol Kalceks

vypadá a co obsahuje toto balení

Čirý, bezbarvý roztok, bez viditelných částic.

1 ml nebo 2 ml roztoku v ampulce z bezbarvého borosilikátového skla třídy I s linkou nebo bodem

označujícím místo zlomu.

5 ampulek v PVC vložce.

1 vložka (5 ampulek) nebo 2 vložky (10 ampulek) v krabičce.

20 vložek (100 ampulek) v krabičce (pro použití v nemocnici).

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registrac

i

AS KALCEKS

Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Lotyšsko

Tel.: + 371 67083320

e-mail: kalceks@kalceks.lv

V

ýrobce

AS KALCEKS

Krustpils iela 71E, Rīga, LV-1057, Lotyšsko

Tento léčivý přípravek je v členských státec

h EH

P registrován pod těmito názvy:

Lotyšsko:

Tramadol Kalceks 50 mg/ml šķīdums injekcijām/infūzijām

Litva:

Tramadol Kalceks 50 mg/ml injekcinis ar infuzinis tirpalas

Rakousko:

Tramadol Kalceks 50 mg/ml Injektions-/Infusionslӧsung

Maďarsko:

Tramadol Kalceks 50 mg/ml oldatos injekció/infúzió

Česká republika:

Tramadol Kalceks

Polsko:

Tramadol Kalceks

Velká Británie (Severní Irsko):

Tramadol 50 mg/ml solution for injection/infusion

Rumunsko:

Tramadol Kalceks 50 mg/ml soluție injectabilă/perfuzabilă

T

ato příbalová informace byla naposledy revidována

13. 5. 2021

-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Následující informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky:

Informace o zacházení s přípravkem Tramadol Kalceks

Tramadol Kalceks je plněn do ampulek s vyznačeným místem zlomu. Na ampulce je linka nebo bod

označující místo zlomu a lze ji snadno otevřít:

otočte ampulku tak, aby místo zlomu bylo nahoře;

rozlomte ampulku směrem dolů.

Další informace o použití

Pouze pro jednorázové použití.

Tramadol je kompatibilní s 0,9% roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem glukózy pro infuzi.

Způsob podání

Intravenózní

(roztok

být

podáván

pomalu

tramadol-hydrochloridu)

minutu),

intramuskulární nebo subkutánní injekce.

Pro podání intravenózní infuzí může být Tramadol Kalceks ředěn vhodným infuzním roztokem (např.

0,9% roztok chloridu sodného nebo 5% roztok glukózy).

Jak se Tramadol Kalceks používá u dětí ve věku od 1 roku do 12 let (viz také bod 3.)

Tramadol Kalceks se u dětí ve věku do 1 roku nedoporučuje.

U dětí do 12 let je jednotlivá dávka tramadolu 1-2 mg na kg tělesné hmotnosti. Obecně má být pro

analgezii zvolena nejnižší účinná dávka. Denní dávka nesmí překročit nižší z následujících hodnot – 8

mg/kg tělesné hmotnosti nebo 400 mg léčivé látky.

Výpočet objemu injekce

Vypočítejte celkovou požadovanou dávku tramadol-hydrochloridu (mg): tělesná hmotnost (kg) x

dávkování (mg/kg).

Vypočítejte objem zředěného roztoku (ml), který má být podán: celkovou dávku (mg) vydělte

příslušnou koncentrací zředěného roztoku (mg/ml; viz tabulka níže).

Tabulka: Ředění Tramadolu Kalceks injekční/infuzní roztok

Koncentrace

zředěného

roztoku

(tramadol-

hydrochlorid mg/ml)

Tramadol

Kalceks

mg/ml

injekční/infuzní

roztok

ampule)

přidaný

ředící

roztok

Tramadol

Kalceks

mg/ml

injekční/infuzní

roztok

ampule)

přidaný

ředící

roztok

25,0 mg/ml

1 ml + 1 ml

2 ml + 2 ml

16,7 mg/ml

1 ml + 2 ml

2 ml + 4 ml

12,5 mg/ml

1 ml + 3 ml

2 ml + 6 ml

10,0 mg/ml

1 ml + 4 ml

2 ml + 8 ml

8,3 mg/ml

1 ml + 5 ml

2 ml + 10 ml

7,1 mg/ml

1 ml + 6 ml

2 ml + 12 ml

6,3 mg/ml

1 ml + 7 ml

2 ml + 14 ml

5,6 mg/ml

1 ml + 8 ml

2 ml + 16 ml

5,0 mg/ml

1 ml + 9 ml

2 ml + 18 ml

Podle

Vašeho

výpočtu

nařeďte

obsah

ampulky

Tramadol

Kalceks

přidáním

vhodného

ředícího

roztoku,

protřepejte

podejte

vypočtený

objem

naředěného

roztoku.

Zbývající

injekční

roztok

zlikvidujte.

Inkompatibilita Tramadolu Kalceks

Tramadol Kalceks se nesmí mísit s injekčním nebo infuzním roztokem obsahujícím diklofenak,

indometacin, fenylbutazon, diazepam, midazolam, flunitrazepam a glycerol-trinitrát.

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls141053/2021

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Tramadol Kalceks 50 mg/ml injekční/infuzní roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml roztoku obsahuje tramadoli hydrochloridum 50 mg.

Jedna ampulka (1 ml) obsahuje tramadoli hydrochloridum 50 mg.

Jedna ampulka (2 ml) obsahuje tramadoli hydrochloridum 100 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: 1 ml roztoku obsahuje 0,7 mg sodíku.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Injekční/infuzní roztok.

Čirý, bezbarvý roztok, bez viditelných částic.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Léčba středně silné až silné bolesti.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávkování musí být upraveno podle intenzity bolesti a podle individuální citlivosti pacienta. Obecně

je pro analgezii nutné použít nejnižší účinnou dávku. Celková denní dávka 400 mg tramadolu nesmí

být překročena, s výjimkou specifických klinických případů (například v případě nádorové bolesti

nebo silné pooperační bolesti).

Pokud není předepsáno jinak, má být Tramadol Kalceks podáván následujícím způsobem:

Dospělí a dospívající

od 12 let

V závislosti na intenzitě bolesti se každých 4-6 hodin podává 50-100 mg tramadolu (což odpovídá 1-2

ml Tramadolu Kalceks). Celková denní dávka 400 mg nesmí být překročena.

Sta

rší pacienti

U pacientů do 75 let bez klinických projevů jaterní nebo renální insuficience není úprava dávkování

obvykle nutná. U pacientů starších 75 let může být prodloužena eliminace. Proto je v nezbytných

případech nutné podle individuálních potřeb pacienta prodloužit interval mezi dávkami.

Renální insuficience/dialýza a hepatální insuficience

U pacientů s renální a/nebo hepatální insuficiencí je eliminace tramadolu prodloužena. U těchto

pacientů je nutné podle jejich potřeb pečlivě zvážit prodloužení intervalů mezi dávkami.

Pediatrická populace

Tramadol Kalceks nemá být použit u dětí mladších 1 roku.

U dětí do 12 let je jednotlivá dávka tramadolu 1-2 mg na kg tělesné hmotnosti. Obecně má být pro

analgezii zvolena nejnižší účinná dávka. Celková denní dávka nesmí překročit nižší z následujících

hodnot – 8 mg/kg tělesné hmotnosti nebo 400 mg léčivé látky.

Způsob podání

Intravenózní (roztok musí být aplikován pomalu (1 ml (50 mg tramadol-hydrochloridu) za minutu),

intramuskulární nebo subkutánní injekce. Tramadol Kalceks se také může naředit v infuzním roztoku

(například 0,9% roztok chloridu sodného nebo 5% roztok glukózy) a aplikovat jako infuze.

Pokyny pro naředění léčivého přípravku před podáním, viz bod 6.6.

Délka podávání

Tramadol nemá být za žádných okolností podáván déle, než je nezbytně nutné. Jestliže je vzhledem

k povaze a závažnosti onemocnění nutná dlouhodobá léčba bolesti tramadolem, pak musí být pečlivě

a pravidelně vyhodnocována (s přestávkami v léčbě, je-li to třeba), aby se zjistilo, zda a v jakém

rozsahu je další léčba potřebná.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku a/nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Akutní otrava alkoholem, hypnotiky, analgetiky, opioidy nebo jinými psychotropními léčivými

přípravky.

Pacienti, kterým jsou podávány inhibitory MAO nebo kteří je užívali během posledních 14 dnů

(viz bod 4.5).

Pacienti s epilepsií, která není léčbou dostatečně kontrolována.

Substituční léčba drogové závislosti.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Metabolismus CYP2D6

Tramadol je metabolizován jaterním enzymem CYP2D6. Pokud má pacient deficit tohoto enzymu

nebo mu enzym chybí úplně, nemusí být dosaženo odpovídajícího analgetického účinku. Odhady

naznačují, že tímto deficitem trpí až 7 % kavkazské populace. Pokud však pacient patří mezi

ultrarychlé metabolizátory, existuje riziko rozvoje nežádoucích účinků opioidní toxicity i při běžně

předepisovaných dávkách.

Mezi obecné příznaky opioidní toxicity patří zmatenost, ospalost, mělké dýchání, zúžené zornice,

nauzea, zvracení, zácpa a snížená chuť k jídlu. V závažných případech se může jednat o příznaky

oběhového a respiračního útlumu, které mohou být život ohrožující a velmi vzácně fatální. Odhady

prevalence ultrarychlých metabolizátorů u různých populací jsou shrnuty níže:

Populace

Prevalence (%)

africká/etiopská

29 %

afroamerická

3,4-6,5 %

asijská

1,2-2 %

kavkazská

3,6-6,5 %

řecká

6,0 %

maďarská

1,9 %

severoevropská

1-2 %

Postoperační použití u dětí

V publikované literatuře se objevily zprávy, že tramadol podaný postoperačně dětem po tonzilektomii

a/nebo adenoidektomii z důvodu obstrukční spánkové apnoe vedl ke vzácným, avšak život

ohrožujícím nežádoucím příhodám. Při podávání tramadolu dětem k úlevě od postoperační bolesti je

nutné dbát mimořádné opatrnosti a je nutné pečlivé monitorování symptomů opioidní toxicity, včetně

respirační deprese.

Děti se zhoršenou respirační funkcí

Tramadol se nedoporučuje používat u dětí, u nichž může být respirační funkce narušena, včetně dětí

s neuromuskulárními chorobami, závažnými kardiologickými nebo respiračními onemocněními,

infekcemi horních cest dýchacích nebo plic, mnohočetnými úrazy a dětí podstupujících rozsáhlé

chirurgické zákroky. Tyto faktory mohou zhoršit symptomy opioidní toxicity.

Poruchy dýchání ve spánku

Opioidy mohou způsobovat poruchy dýchání ve spánku včetně centrální spánkové apnoe (CSA) a

hypoxemie ve spánku. Užívání opioidů zvyšuje riziko CSA v závislosti na dávce. U pacientů, u

kterých se vyskytne CSA, zvažte snížení celkové dávky opioidů.

Nedostatečnost nadledvin

Opioidní analgetika mohou příležitostně způsobit reverzibilní nedostatečnost nadledvin, která

vyžaduje sledování a glukokortikoidní substituční léčbu. Příznaky akutní nebo chronické

nedostatečnosti nadledvin mohou zahrnovat například závažnou bolest břicha, nauzeu a zvracení,

nízký krevní tlak, mimořádnou únavu, sníženou chuť k jídlu a úbytek tělesné hmotnosti.

Jen s mimořádnou opatrností může být tramadol podáván pacientům závislým na opioidech,

pacientům s poraněním hlavy, v šoku, se sníženým stupněm vědomí nejasného původu, s poruchami

dýchacího centra nebo dýchacích funkcí a pacientům se zvýšeným nitrolebním tlakem.

Pacientům senzitivním k opioidům může být přípravek podáván pouze se zvláštní opatrností.

Opatrnosti je třeba dbát při léčbě pacientů s útlumem dýchání, nebo při souběžné léčbě s přípravky

tlumícími CNS (viz bod 4.5), nebo pokud je výrazně překročena doporučená dávka (viz bod 4.9),

jelikož možnost výskytu respiračního útlumu nelze za těchto situací vyloučit.

U některých pacientů, kteří dostávali tramadol v doporučených dávkách, byly hlášeny křeče. Riziko

může být zvýšeno, pokud dávkování překročí doporučenou denní dávku (400 mg). Tramadol může

zvýšit riziko záchvatů u pacientů užívajících jiné léčivé přípravky, které snižují práh citlivosti ke

vzniku záchvatů (viz bod 4.5). U pacientů s epilepsií nebo s náchylností k záchvatům může být

tramadol použit, pouze pokud je to nezbytně nutné.

Může dojít k rozvoji tolerance a psychické a fyzické závislosti, a to zejména po dlouhodobém užívání.

Proto pacienti se sklonem ke zneužívání léků nebo závislosti na nich mají být tramadolem léčeni

pouze krátkodobě pod přísným lékařským dohledem.

Pokud u pacienta již léčba tramadolem není nutná, je vhodné dávku postupně snižovat, aby se

zabránilo abstinenčním příznakům.

Tramadol není vhodný k substituční léčbě pacientů závislých na opioidech. I když je tramadol

agonistou opioidů, nepotlačuje abstinenční příznaky po vysazení morfinu.

Tramadol Kalceks obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné ampulce.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Inhibitory MAO

Tramadol nesmí být používán v kombinaci s inhibitory MAO (viz bod 4.3).

U pacientů léčených inhibitory MAO 14 dnů před použitím opioidu pethidinu byly pozorovány život

ohrožující interakce ovlivňující centrální nervový systém a respirační a kardiovaskulární funkce.

Stejné interakce s inhibitory MAO nelze při léčbě tramadolem vyloučit.

Cimetidin

Výsledky dosud provedených farmakokinetických studií ukazují, že při současném nebo předchozím

podání cimetidinu (enzymatický inhibitor) nejsou klinicky významné interakce pravděpodobné.

Karbamazepin

Současné nebo předchozí podávání karbamazepinu (enzymatický induktor) může snížit analgetický

účinek a zkrátit dobu působení.

Látky ovlivňující CNS

Současné podávání přípravku Tramadol Kalceks s jinými léky tlumícími centrální nervový systém,

včetně alkoholu, může zesilovat účinky na CNS (viz bod 4.8).

Tramadol může vyvolat křeče a zvyšovat potenciál pro vznik křečí u selektivních inhibitorů zpětného

vychytávání serotoninu (SSRI), inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI),

tricyklických antidepresiv, antipsychotik a dalších léčivých přípravků snižujících práh pro vznik křečí

(jako například bupropion, mirtazapin, tetrahydrokanabinol).

Současné terapeutické užití tramadolu a serotonergních léků, jako jsou selektivní inhibitory zpětného

vychytávání serotoninu (SSRI), inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI),

inhibitory MAO (viz bod 4.3), tricyklická antidepresiva a mirtazapin, může vyvolat serotoninovou

toxicitu. Serotoninový syndrom je pravděpodobný při výskytu některého z následujících příznaků:

spontánní myoklonus;

indukovaný nebo oční myoklonus s agitovaností a pocením;

tremor a hyperreflexie;

hypertonie a tělesná teplota >38 °C a indukovaný nebo oční myoklonus.

Vysazení serotonergních léčivých přípravků obvykle přináší rychlé zlepšení. Léčba závisí na typu

a závažnosti symptomů.

Kumarinové deriváty

Při současné léčbě tramadolem a kumarinovými deriváty (např. warfarin) je třeba opatrnosti, protože u

některých pacientů bylo hlášeno zvýšení INR s velkým krvácením a ekchymózami.

Inhibitory CYP3A4

Ostatní léčivé látky známé jako inhibitory CYP3A4, jako ketokonazol a erytromycin, mohou

potlačovat metabolismus tramadolu (N-demethylaci) a pravděpodobně také metabolismus aktivního

O-demethylovaného metabolitu. Klinický význam této interakce nebyl hodnocen (viz bod 4.8).

Ondansetron

V omezeném počtu studií s předoperačním a pooperačním podáním antiemetického 5-HT3 antagonisty

ondansetronu vzrostla u pacientů s pooperační bolestí potřeba tramadolu.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Studie na zvířatech s tramadolem podávaným ve velmi vysokých dávkách prokázaly účinky na vývoj

orgánů, osifikaci a neonatální mortalitu. Tramadol prostupuje placentou. Pro bezpečné použití

tramadolu u těhotných žen nejsou k dispozici dostatečné údaje. Proto nemá být tramadol používán

u těhotných žen.

Tramadol podaný před nebo během porodu neovlivňuje kontraktilitu dělohy. U novorozenců může

vyvolat změny dechové frekvence, které obvykle nejsou klinicky významné. Dlouhodobé užívání

během těhotenství může vést ke vzniků abstinenčních příznaků u novorozence.

Kojení

Přibližně 0,1 % dávky tramadolu užité matkou se vylučuje do mateřského mléka. Užije-li matka

perorální denní dávku až do 400 mg, požije kojené dítě bezprostředně po porodu střední dávku

tramadolu odpovídající 3 % dávky užité matkou upravené dle hmotnosti matky. Z tohoto důvodu není

vhodné tramadol užívat během kojení nebo je třeba kojení během léčby tramadolem přerušit. Po jedné

dávce tramadolu není obvykle nutné kojení přerušit.

Fertilita

Po uvedení přípravku na trh nebyly pozorovány žádné účinky tramadolu na fertilitu. Studie

na zvířatech neprokázaly žádné účinky tramadolu na fertilitu.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

I při použití podle pokynů může tramadol vyvolat reakce jako ospalost a závrať, a tudíž může zhoršit

reakce řidičů a obsluhy strojů. Toto platí zejména ve spojení s alkoholem a jinými psychotropními

látkami.

4.8

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky uvedené níže jsou seřazeny podle tříd orgánových systémů MedDRA. Frekvence

jsou hodnoceny podle následující konvence: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté

(≥1/1000 až <1/100), vzácné (≥ 1/10000 až <1/1000), velmi vzácné (<1/10000), není známo

(z dostupných údajů nelze určit).

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky jsou nauzea a závratě. Vyskytují se u více než 10 %

pacientů.

Poruchy imunitního systému

Vzácné:

alergické reakce (např. dyspnoe, bronchospasmus, sípání, angioneurotický edém)

a anafylaxe.

Srdeční poruchy

Méně časté:

ovlivnění kardiovaskulární regulace (palpitace, tachykardie). Tyto nežádoucí účinky

se mohou vyskytnout zejména po intravenózním podání a u pacientů vystavených

fyzické zátěži.

Vzácné:

bradykardie.

Vyšetření

Vzácné:

zvýšení krevního tlaku.

Cévní poruchy

Méně časté:

ovlivnění kardiovaskulární regulace (posturální hypotenze nebo kardiovaskulární

kolaps). Tyto nežádoucí účinky se mohou vyskytnout zejména po intravenózním

podání a u pacientů vystavených fyzické zátěži.

Poruchy nervového systému

Velmi časté:

závrať.

Časté:

bolest hlavy, ospalost.

Vzácné:

parestezie, třes, epileptiformní křeče, mimovolní svalové kontrakce, abnormální

koordinace, synkopa, poruchy řeči.

Křeče se objevily zejména po podání vysokých dávek tramadolu nebo po současné léčbě s přípravky

snižujícími práh pro vznik záchvatů (viz body 4.4 a 4.5).

Poruchy metabolismu a výživy

Vzácné:

změny chuti k jídlu.

Není známo:

hypoglykemie.

Psychiatrické poruchy

Vzácné:

halucinace, zmatenost, poruchy spánku, delirium, úzkost a noční můry.

Po podání tramadolu se mohou vyskytnout psychické nežádoucí účinky, které se liší u jednotlivých

pacientů v intenzitě a charakteru (v závislosti na osobnosti pacienta a délce léčby). Patří sem změny

nálady (obvykle euforie, vzácněji dysforie), změny aktivity (obvykle snížení, vzácněji zvýšení)

a změny kognitivní a senzorické kapacity (např. způsobu chování, percepční poruchy).

Může dojít ke vzniku lékové závislosti. Mohou se objevit příznaky z vysazení, podobné příznakům

z vysazení u opioidů. Patří sem: agitovanost, úzkost, nervozita, nespavost, hyperkineze, tremor

a gastrointestinální příznaky. Další příznaky, které byly po vysazení tramadolu pozorovány velmi

vzácně, zahrnují: záchvaty paniky, závažná úzkost, halucinace, parestezie, tinnitus a neobvyklé

příznaky CNS (např. zmatenost, deziluze, depersonalizace, derealizace, paranoia).

Poruchy oka

Vzácné:

mióza, mydriáza, neostré vidění.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Vzácné:

útlum dýchání, dyspnoe.

Při významném překročení doporučených dávek a současném podávání jiných centrálně tlumivých

látek (viz bod 4.5) může dojít k útlumu dýchání.

Bylo hlášeno zhoršení projevů astmatu, avšak kauzální vztah nebyl prokázán.

Není známo:

škytavka.

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté:

nauzea.

Časté:

zácpa, sucho v ústech, zvracení.

Méně časté:

dávení, gastrointestinální diskomfort (pocit tlaku v žaludku, nadýmání), průjem.

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné:

v několika ojedinělých případech bylo v časové souvislosti s léčbou tramadolem

popsáno zvýšení hodnot jaterních enzymů.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté:

hyperhidróza.

Méně časté:

kožní reakce (např. svědění, vyrážka, kopřivka).

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Vzácné:

svalová slabost.

Poruchy ledvin a močových cest

Vzácné:

poruchy mikce (dysurie a retence moči).

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Časté:

únava.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Příznaky

Po intoxikaci tramadolem lze v zásadě očekávat podobné příznaky jako po předávkování jinými

centrálně působícími analgetiky (opioidy). Příznaky zahrnují zejména miózu, zvracení,

kardiovaskulární kolaps, poruchy vědomí až koma, křeče a útlum dýchání až zástavu dechu.

Léčba

Jsou nutná obecná naléhavá opatření: udržení volných dýchacích cest (aspirace), udržení dýchání

a krevního oběhu v závislosti na symptomech. Antidotem při útlumu dýchaní je naloxon. V pokusech

na zvířatech neměl naloxon vliv na křeče. V těchto případech musí být intravenózně podán diazepam.

V případě perorální intoxikace se v době do 2 hodin po příjmu tramadolu doporučuje pouze

gastrointestinální dekontaminace aktivním uhlím nebo výplachem žaludku. Gastrointestinální

dekontaminace v pozdější době může být účelná v případě intoxikace mimořádně velkým množstvím

tramadolu nebo lékové formy s prodlouženým uvolňováním.

Tramadol je ze séra eliminován hemodialýzou nebo hemofiltrací jen minimálně. Proto léčba akutní

intoxikace přípravkem Tramadol Kalceks samotnou hemodialýzou nebo hemofiltrací není k detoxikaci

vhodná.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetika, jiné opioidy

ATC kód: N02AX02

Mechanismus účinku

Tramadol je centrálně působící opioidní analgetikum. Je to neselektivní čistý agonista opioidních

receptorů μ, δ a κ s vyšší afinitou k receptoru μ. Další mechanizmy, které přispívají k jeho

analgetickému účinku, jsou inhibice zpětného vychytávání noradrenalinu v neuronech a zvyšování

uvolňování serotoninu.

Tramadol má antitusický účinek. Na rozdíl od morfinu nepůsobí analgetické dávky tramadolu

v širokém rozmezí útlum dýchání. Také je méně ovlivněna gastrointestinální motilita. Účinky

na kardiovaskulární systém jsou spíše mírné. Účinnost tramadolu je uváděna jako 1/10 až 1/6

účinnosti morfinu.

Pediatrická populace

Účinek enterálního a parenterálního podání tramadolu byl zkoumám v klinických studiích zahrnujících

více než 2000 pediatrických pacientů od novorozenců do 17 let. Indikace léčby bolesti zahrnuté

v těchto studiích zahrnovaly bolest po operaci (především abdominální), po chirurgické extrakci zubu,

z důvodu zlomenin, popálenin a úrazů, stejně tak ostatních bolestivých stavů, které mohly vyžadovat

analgetickou léčbu po dobu nejméně 7 dnů.

Po jednorázovém podání až 2 mg/kg tělesné hmotnosti nebo po opakovaném podání až 8 mg/kg

tělesné hmotnosti denně (až po maximálně 400 mg denně) byla účinnost tramadolu shledána jako

superiorní vůči placebu, a superiorní nebo ekvivalentní paracetamolu, nalbufinu, pethidinu nebo

nízkým dávkám morfinu. Bezpečnostní profil tramadolu byl podobný u dospělých a pediatrických

pacientů starších 1 roku (viz bod 4.2).

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Tramadol je po intramuskulárním podání u lidí rychle a úplně absorbován: maximální koncentrace

v séru (C

) je dosaženo po 45 minutách a biologická dostupnost je téměř 100 %.

Tramadol má vysokou tkáňovou afinitu (V

d,β

= 203 ± 40 l). Vazba na plazmatické bílkoviny činí

přibližně 20 %.

Tramadol prochází hematoencefalickou a placentární bariérou. Velmi malá množství léčivé látky

a jejího O-desmethyl derivátu jsou přítomná v mateřském mléce (0,1 %, resp. 0,02 % podané dávky).

Inhibice jednoho nebo obou typů izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6, které se účastní biotransformace

tramadolu, může ovlivnit plazmatickou koncentraci tramadolu nebo jeho aktivního metabolitu.

Tramadol a jeho metabolity jsou téměř úplně vylučovány ledvinami. Kumulativní vylučování močí

činí 90 % celkové radioaktivity podané dávky. Eliminační poločas t

1/2,β

je přibližně 6 hodin, bez

ohledu na způsob podání. U pacientů starších 75 let může být prodloužen přibližně 1,4násobně.

U pacientů s jaterní cirhózou byl zjištěn eliminační poločas 13,3 ± 4,9 h (tramadol) a 18,5 ± 9,4 h (O-

desmethyltramadol), v extrémních případech 22,3 h, resp. 36 h. U pacientů s renální insuficiencí

(clearance kreatininu <5 ml/min) byly hodnoty 11 ± 3,2 h a 16,9 ± 3 h, v extrémních případech 19,5 h,

resp. 43,2 h.

U lidí je tramadol metabolizován převážně prostřednictvím N- a O-demethylace a konjugací O-

demethylačních produktů s kyselinou glukuronovou. Farmakologicky aktivní je pouze O-

desmethyltramadol. Mezi ostatními metabolity existují značné interindividuální kvantitativní rozdíly.

Doposud bylo v moči nalezeno 11 metabolitů. Pokusy na zvířatech prokázaly, že O-

desmethyltramadol je 2-4krát účinnější než původní látka. Jeho poločas t

1/2,β

(u 6ti zdravých

dobrovolníků) je 7,9 h (v rozmezí 5,4-9,6 h) a je přibližně stejný jako u tramadolu.

Tramadol má v terapeutickém dávkovacím rozmezí lineární farmakokinetický profil. Vztah mezi

sérovými koncentracemi a analgetickým účinkem závisí na dávce, avšak v ojedinělých případech se

výrazně liší. Obvykle je účinná sérová koncentrace 100-300 ng/ml.

Pediatrická populace

Obecně byla farmakokinetika tramadolu a O-desmethyltramadolu po jednorázovém a opakovaném

perorálním podání dávky adjustované podle tělesné hmotnosti u dětí ve věku od 1 roku do 16 let

podobná farmakokinetice u dospělých, ale s vyšší interindividuální variabilitou u dětí ve věku 8 let

a mladších.

U dětí mladších 1 roku byla farmakokinetika tramadolu a O-desmethyltramadolu studována, ale

nebyla plně charakterizována. Informace ze studií zahrnujících tuto věkovou skupinu naznačují, že

rychlost tvorby O-desmethyltramadolu cestou CYP2D6 se u novorozenců plynule zvyšuje a

předpokládá se, že asi v 1 roce věku je dosaženo stejné aktivity CYP2D6 jako u dospělých. Navíc

nezralý systém glukuronidace a renálních funkcí může vést k pomalé eliminaci a akumulaci O-

desmethyltramadolu u dětí mladších 1 roku.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Po opakovaném perorálním a parenterálním podávání tramadolu potkanům a psům po dobu 6-

26 měsíců a perorálním podávání psům po dobu 12 měsíců nebyly při hematologických, klinicko-

chemických a histologických vyšetřeních zaznamenány žádné změny související s podávanou látkou.

Pouze po vysokých dávkách zřetelně převyšujících terapeutické rozmezí se vyskytly projevy

z ovlivnění centrálního nervového systému: nepokoj, slinění, křeče, snížený přírůstek hmotnosti.

Bez jakýchkoli reakcí tolerovali potkani a psi perorální dávky 20 mg/kg a 10 mg/kg tělesné hmotnosti,

v uvedeném pořadí, a psi rektální dávky 20 mg/kg tělesné hmotnosti.

Dávky tramadolu od 50 mg/kg/den výše měly toxické účinky na samice potkanů a zvyšovaly

neonatální mortalitu. U potomstva se retardace projevila ve formě poruchy osifikace a opožděného

otevírání vagíny a očí. Fertilita samců potkanů nebyla ovlivněna. Po vyšších dávkách (od

50 mg/kg/den výše) samice vykazovaly sníženou míru březosti. U králíků se toxické účinky na samice

a skeletální abnormality u jejich potomstva vyskytly po dávkách od 125 mg/kg výše.

V některých in-vitro testovacích systémech byly prokázány mutagenní účinky. Studie in-vivo žádné

takové účinky neprokázaly. Podle dosud získaných poznatků lze tramadol klasifikovat jako

nemutagenní.

Na potkanech a myších byly provedeny studie kancerogenity tramadol-hydrochoridu. Studie

na potkanech neprokázala žádný významný nárůst výskytu nádorů související s látkou. Ve studii

na myších se zvýšil výskyt hepatocelulárních adenomů u samců (na dávce závislý nesignifikantní

nárůst u dávek od 15 mg/kg výše) a nárůst pulmonálních nádorů u samic ve všech dávkovacích

skupinách (signifikantní, ale ne závislé na dávce).

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Trihydrát natrium-acetátu

Voda pro injekci

6.2

Inkompatibility

Tramadol Kalceks se nesmí mísit s injekčním nebo infuzním roztokem obsahujícím diklofenak,

indometacin, fenylbutazon, diazepam, midazolam, flunitrazepam a glycerol-trinitrát.

Tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky s výjimkou těch, které jsou

uvedeny v bodě 6.6.

6.3

Doba použiteln

osti

4 roky

Po otevření ampulky musí být přípravek použit okamžitě.

Chemická a fyzikální stabilita přípravku po otevření před použitím byla prokázána na dobu 48 hodin

při 25 °C s 0,9% roztokem chloridu sodného a 5% roztokem glukózy.

Z mikrobiologického hlediska, pokud způsob otevření/ředění nevyloučí riziko mikrobiologické

kontaminace, má být přípravek použit okamžitě.

Pokud není použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání před použitím jsou v odpovědnosti

uživatele.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Chraňte před chladem nebo mrazem.

Podmínky uchovávání tohoto léčivého přípravku po jeho naředění nebo prvním otevření jsou uvedeny

v bodě 6.3.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

1 ml nebo 2 ml roztoku v ampulce z bezbarvého borosilikátového skla třídy I s linkou nebo bodem

označujícím místo zlomu.

5 ampulek v PVC vložce.

1 vložka (5 ampulek) nebo 2 vložky (10 ampulek) v kartonové krabičce.

20 vložek (100 ampulek) v kartonové krabičce (pro použití v nemocnici).

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Pouze pro jednorázové použití.

Tramadol je kompatibilní s 0,9% roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem glukózy pro infuzi.

Výpočet objemu injekce

1) Vypočítejte celkovou požadovanou dávku tramadol-hydrochloridu (mg): tělesná hmotnost (kg) x

dávkování (mg/kg).

2) Vypočítejte objem zředěného roztoku (ml), který má být podán: celkovou dávku (mg) vydělte

příslušnou koncentrací zředěného roztoku (mg/ml; viz tabulka níže).

Tabulka: Ředění Tramadolu Kalceks injekční/infuzní roztok

Koncentrace zředěného

roztoku (mg tramadol-

Tramadol Kalceks 50 mg/ml

injekční/infuzní roztok (1 ml

Tramadol Kalceks 50 mg/ml

injekční/infuzní roztok (2 ml

hydrochloridu/ml)

ampule) + přidaný ředící

roztok

ampule) + přidaný ředící

roztok

25,0 mg/ml

1 ml + 1 ml

2 ml + 2 ml

16,7 mg/ml

1 ml + 2 ml

2 ml + 4 ml

12,5 mg/ml

1 ml + 3 ml

2 ml + 6 ml

10,0 mg/ml

1 ml + 4 ml

2 ml + 8 ml

8,3 mg/ml

1 ml + 5 ml

2 ml + 10 ml

7,1 mg/ml

1 ml + 6 ml

2 ml + 12 ml

6,3 mg/ml

1 ml + 7 ml

2 ml + 14 ml

5,6 mg/ml

1 ml + 8 ml

2 ml + 16 ml

5,0 mg/ml

1 ml + 9 ml

2 ml + 18 ml

Podle Vašeho výpočtu nařeďte obsah ampulky Tramadol Kalceks přidáním vhodného ředícího

roztoku, protřepejte a podejte vypočtený objem naředěného roztoku.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

AS KALCEKS

Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Lotyšsko

Tel.: + 371 67083320

e-mail: kalceks@kalceks.lv

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

65/169/17-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 25. 10.2017

Datum prodloužení registrace: 7. 11. 2020

10.

DATUM REVIZE TEXTU

13. 5. 2021

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace