TRALGIT 100MG/2ML Injekční roztok

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
TRAMADOL-HYDROCHLORID (TRAMADOLI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Zentiva a.s., Bratislava
ATC kód:
N02AX02
INN (Mezinárodní Name):
TRAMADOL HYDROCHLORIDE (TRAMADOLI HYDROCHLORIDUM)
Dávkování:
100MG/2ML
Léková forma:
Injekční roztok
Podání:
Subkutánní/intramuskulární/intravenózní podání
Jednotky v balení:
10X2ML; 100X2ML; 5X2ML Ampulka
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
TRAMADOL
Přehled produktů:
TRALGIT 100 INJ
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
65/ 028/04-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
8584005352309

sp. zn. sukls177919/2019

P

říbalová informace

:

informace pro uživatele

Tralgit 50 mg/ml injekční roztok

Tralgit 100 mg/2 ml injekční roztok

tramadoli hydrochloridum

Přečtěte si

poz

orně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek

po

užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

příbalové informaci

Co je přípravek Tralgit a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Tralgit používat

Jak se přípravek Tralgit používá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Tralgit uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek

Tralgit

a k čemu se používá

Tramadol – léčivá látka přípravku Tralgit – je lék proti bolesti, který patří do skupiny opioidů

ovlivňujících centrální nervový systém. Svým působením v míše a v mozku zmírňuje bolest.

Přípravek Tralgit se používá k tlumení středně silných až silných náhlých nebo dlouhotrvajících

bolestí různého původu.

Přípravek je vhodný rovněž k předcházení bolesti při bolestivých vyšetřovacích nebo léčebných

zákrocích.

Přípravek Tralgit je určen dospělým, dospívajícím a dětem od 1 roku.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete pří

pravek Tralgit po

užívat

Nepo

užívejte přípravek

Tralgit:

jestliže jste alergický(á) na tramadol, na opioidní analgetika (léky proti bolesti) nebo kteroukoliv

další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6);

při otravě alkoholem a léky (hypnotiky - léky navozující spánek, narkotickými analgetiky - léky

proti bolesti, psychofarmaky - léky k léčbě duševních nemocí nebo jinými látkami, které ovlivňují

nervovou činnost);

při současném užívání inhibitorů monoaminooxidázy – léků proti depresi, a do 14 dnů po jejich

vysazení;

jestliže trpíte epilepsií a léčba dostatečně nepotlačuje vznik záchvatů;

jestliže kojíte, nejde-li o jednorázové podání (viz část „Těhotenství a kojení“)

jestliže se léčíte ze závislosti na narkotikách.

Přípravek Tralgit není určen pro děti do 1 roku.

V případě, že výše uvedené stavy se u Vás vyskytnou až v průběhu používání přípravku, informujte o

tom svého ošetřujícího lékaře.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Tralgit se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem:

jestliže máte nebo jste v nedávné době utrpěl poranění hlavy nebo šok, jestliže trpíte

poruchami vědomí nejasného původu, poruchami dýchání, sklonem ke křečím nebo zvýšeným

nitrolebním tlakem, jestliže trpíte poruchami jater či ledvin;

jestliže máte epilepsii nebo sklon ke křečím, protože riziko křečí se může zvýšit;

jestliže jste závislý(á) na drogách,

jestliže máte poruchu funkce nadledvin.

Po dobu používání přípravku je zakázáno užívat alkoholické nápoje.

Věnujte prosím pozornost tomu, že přípravek Tralgit může vést ke vzniku tělesné nebo psychické

závislosti. Je-li přípravek Tralgit používán dlouhodobě, může jeho účinek slábnout (vznik tolerance) a

může být potřebné zvyšování dávek. U nemocných se sklonem ke zneužívání léků anebo u pacientů

závislých na lécích se doporučuje pouze krátkodobá léčba přípravkem Tralgit a pacient musí být

během léčby pečlivě sledován.

Pokud se u Vás v průběhu léčby přípravkem Tralgit vyskytne nebo se v minulosti vyskytl některý z

těchto problémů, informujte o tom prosím svého lékaře.

Tramadol se v játrech přeměňuje působením enzymu. U některých lidí se vyskytují varianty tohoto

enzymu, což je může ovlivnit v různých ohledech. U některých osob se nemusí dostavit dostatečná

úleva od bolesti, u jiných je zase pravděpodobnější, že se objeví závažné nežádoucí účinky. Pokud

zaznamenáte některý z následujících nežádoucích účinků, musíte přestat tento léčivý přípravek užívat

a vyhledat okamžitou lékařskou pomoc: pomalé nebo mělké dýchání, zmatenost, ospalost, zúžené

zornice, pocit na zvracení nebo zvracení, zácpa, snížená chuť k jídlu.

Děti a d

o

spívající

Použití u dětí, které mají potíže s dýcháním

Tramadol se nedoporučuje používat u dětí, které mají potíže s dýcháním, protože příznaky toxicity

tramadolu mohou být u těchto dětí horší.

Další léčivé přípravky a přípravek Tralgit

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat. Účinky přípravku Tralgit a jiných současně užívaných léků

se mohou navzájem ovlivňovat.

Před použitím přípravku se poraďte se svým lékařem, zejména užíváte-li:

léky proti depresi ze skupiny SSRI, tricyklických antidepresiv, či inhibitorů MAO (nepoužívejte

Tralgit současně s inhibitory MAO a 14 dnů po jejich vysazení viz část „Nepoužívejte přípravek

Tralgit“);

léky určené k léčbě duševních chorob (antipsychotika), k léčbě úzkosti (anxiolytika) nebo

nespavosti (hypnotika);

selegilin (lék k léčbě Parkinsonovy choroby);

karbamazepin (lék k léčbě epilepsie);

linezolid (antibiotikum), ritonavir (lék proti virovým infekcím);

digoxin (lék posilující srdeční činnost), mexiletin (lék k léčbě poruch srdečního rytmu);

ciprofloxacin (chemoterapeutikum);

cimetidin (lék určený k léčbě vředů žaludku nebo dvanáctníku), domperidon či metoklopramid

(léky proti zažívacím potížím);

warfarin nebo jiné léky proti krevní srážlivosti (na ředění krve);

ketokonazol (k prevenci a léčbě kožních a houbových infekcí) a erythromycin (antibiotikum na

léčbu akné);

ondansetron (lék proti žaludeční nevolnosti);

buprenorfin, nalbufin, pentazocin (léky proti bolesti)

Riziko nežádoucích účinků je zvýšené:

jestliže užíváte léky, které mohou vyvolat křeče (záchvaty), jako některá antidepresiva nebo

antipsychotika. Riziko vyvolání záchvatu se může zvýšit, jestliže s těmito léky současně užíváte i

Tralgit. Váš lékař Vám řekne, jestli je užívání přípravku Tralgit pro Vás vhodné.

jestliže užíváte určitá antidepresiva. Tralgit a tyto léky se mohou vzájemně ovlivňovat a můžou se

u Vás projevit příznaky jako bezděčné rytmické svalové stahy, včetně stahů okohybných svalů,

neklid, nadměrné pocení, třes, zvýšené reflexy, zvýšení svalového napětí, tělesná teplota nad

38 °C.

jestliže současně užíváte přípravek Tralgit a benzodiazepiny či jiné sedativně-hypnotické

přípravky (např. některé léky na poruchy spánku a na uklidnění). Současná léčba může způsobit

únavu, dýchací obtíže (útlum dechu) a v nejzazších případech kóma (hluboké bezvědomí) a úmrtí.

Z tohoto důvodu je současné podávání zvažováno jen v případě, kdy není možná jiná léčba.

pokud budete současně užívat přípravek Tralgit a benzodiazepiny, lékař Vám předepíše nejnižší

účinné dávky na nejkratší možnou dobu současného užívání.

jestliže současně užíváte jiné léky s tlumicími účinky na centrální nervovou soustavu, což může

tyto účinky zesílit.

Přerušení léčby serotoninergními léky obvykle vede k rychlému vymizení těchto příznaků.

Po ukončení léčby přípravkem Tralgit se mohou vyskytnout příznaky syndromu z vysazení, které

zahrnují neklid, úzkost, nervozitu, nespavost, hyperkinezi (nadměrný a mimovolný pohyb), třes a

gastrointestinální příznaky. K dalším příznakům, které byly pozorovány při vysazení tramadolu, patří:

záchvaty paniky, silná úzkost, halucinace, mravenčení, hučení v uších a neobvyklé příznaky

ovlivňující centrální nervový systém (tj. zmatenost, bludy, depersonalizace – pocit neskutečnosti sebe

sama, derealizace - pocit neskutečnosti okolí, paranoia – vztahovačnost a podezíravost).

P

říprav

ek Tralgit s

jídlem

,

pitím

a alkoholem

Příjem potravy neovlivňuje účinek přípravku, lze jej tedy používat bez ohledu na dobu jídla.

Během léčby nepožívejte alkoholické nápoje. Při léčbě tramadolem a současném požívání alkoholu

hrozí riziko celkového útlumu, útlumu dechu, kómatu (hlubokého bezvědomí) a úmrtí.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek používat.

Léčivá látka přípravku Tralgit prochází placentární bariérou. Protože nebyla stanovena bezpečnost

tohoto přípravku při používání v těhotenství, nemá se tento přípravek podávat těhotným ženám.

Kojení

Tramadol se vylučuje do mateřského mléka. Z tohoto důvodu nesmíte přípravek Tralgit užít během

kojení více než jednou. Pokud vám bude přípravek Tralgit podán více než jednou, přestaňte kojit.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Zejména na začátku léčby nebo při kombinaci s alkoholem nebo léky s tlumicími účinky na centrální

nervovou soustavu může přípravek Tralgit způsobit malátnost, závratě a rozmazané vidění, a může tak

ovlivnit Vaše reakce. Pokud jsou Vaše reakce ovlivněny, neřiďte automobil, nepoužívejte elektrické

přístroje a neobsluhujte stroje.

Přípravek

Tralgit

obsahuje sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jednotce dávky, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak se přípravek

Tralgit po

užívá

Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se

se svým lékařem nebo lékárníkem.

Přesné dávkování i délku léčby určí vždy lékař. Trvání léčby závisí na charakteru základního

onemocnění. Přípravek se nemá podávat déle než je nezbytně nutné.

Dávkování se upravuje podle intenzity bolesti a podle individuální citlivosti na bolest. K odstranění

bolesti se má použít nejnižší možná dávka přípravku.

Použití u dětí a dospívajících

Jednorázová dávka tramadolu u dospívajících od 14 let a u dospělých je 1-2 ml injekčního roztoku

(50-100 mg tramadolu). Interval mezi jednotlivými dávkami by měl být 4-6 hodin.

Nedostaví-li se žádaný analgetický efekt po 30-60 minutách po aplikaci 1 ml (50 mg léčivé látky), lze

podat druhou jednorázovou dávku 1 ml (50 mg tramadolu) při respektování maximální denní dávky (8

ml přípravku Tralgit).

Děti od 1 roku vě

ku

Dětem od 1 roku věku se podává 1-2 mg/kg tělesné hmotnosti. Interval mezi jednotlivými dávkami má

být 4-6 hodin. Nesmí být překročena celková denní dávka 8 mg/kg tělesné hmotnosti.

Starší pacienti

U starších pacientů (nad 75 let) může být prodloužena doba vylučování přípravku. Jestli se Vás to

týká, Váš lékař Vám může doporučit prodloužení dávkovacího intervalu.

Závažné onemocnění jater a ledvin (nedostatečnost)/dialyzovaní pacienti

Pacienti se závažnou nedostatečností jater nebo ledvin nesmí léčivý přípravek Tralgit užívat. Jestliže

máte mírnou nebo středně závažnou nedostatečnost jater nebo ledvin, Váš lékař Vám může doporučit

prodloužení dávkovacího intervalu.

Maximální denní dávka tramadolu nesmí překročit 400 mg (8 ml injekčního roztoku Tralgit).

Další informace o podávání určené zdravotnickým pracovníkům jsou uvedeny na konci této příbalové

informace.

Jestliže máte pocit, že účinek přípravku Tralgit je příliš silný nebo příliš slabý, řekněte to svému

ošetřujícímu lékaři.

Jestliže jste použil(a)

více přípravku

Tralgit

, než jste měl(a)

Předávkování se projevuje zúžením zornic, zvracením, oběhovým selháním, poruchou vědomí

různého stupně (spavost až kóma – hluboké bezvědomí), vznikem křečí a útlumem dýchání nebo

příznaky tzv. serotoninového syndromu, zahrnující záškuby svalů a/nebo očí, neklid se zvýšeným

nutkáním k pohybu, pocení, třes, zesílení reflexů, zvýšené svalové napětí a vysoká teplota (nad 38 °C).

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem neprodleně kontaktujte lékaře!

Jest

liže jste zapomněl

(a)

použít přípravek

Tralgit

Pokud zapomenete podat dávku, je pravděpodobné, že se bolest vrátí. Nezdvojnásobujte následující

dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Pokračujte v předchozím dávkování. Pokud máte

jakékoli dotazy týkající se Vaší léčby, kontaktujte svého ošetřujícího lékaře.

Jestliže jste přestal

(a) po

užívat přípravek T

ralgit

Pokud Vám to nenařídí lékař, nepřestávejte tento léčivý přípravek užívat náhle. Pokud chcete

přípravek přestat užívat, poraďte se nejprve se svým lékařem, zvláště pokud jste ho užíval(a) po

dlouhou dobu. Lékař vám poradí, kdy a jak přípravek vysadit. Může Vám doporučit dávku postupně

snižovat, aby se snížila možnost výskytu zbytečných nežádoucích účinků (abstinenčních příznaků).

Máte-li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

M

ožné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí projevit

u každého.

Přestaňte prosím ihned

po

užívat

Tralgit

a vyhledejte lékařskou pomoc, jestliže se u

V

ás projeví

anafylaktická reakce (celková prudká alergická reakce). Ta se může projevit potížemi s

dýcháním až těžkou dušností, otoky tváře, rtů či krku, pocitem na omdlení až mdlobami,

horkostí, pocením, červenými skvrnami na kůži či kopřivkou.

Při užívání tramadolu (léčivá látka přípravku Tralgit) se mohou vyskytnout následující nežádoucí

účinky seřazeny dle frekvence výskytu:

Velmi časté

(mohou se vyskytnout u

více než 1 z 10 pacientů

):

závratě, pocity na zvracení.

Časté

(mohou se vyskytnout

u 1 z 10

pacientů

):

bolesti hlavy, malátnost, pocení, zvracení, sucho v ústech, zácpa.

Méně časté

(mohou se vyskytnout

u 1 ze 100

pacientů

):

nechutenství;

pocity bušení srdce, zrychlená srdeční činnost;

závratě či omdlévání při náhlé změně polohy (sed nebo stoj z polohy vleže), oběhový kolaps;

žaludeční obtíže, průjem, kožní reakce (svědění, vyrážka, kopřivka).

Vzácné

(mohou se vyskytnout

u 1 z 1 000

pacientů

):

alergická reakce, anafylaxe (závažná alergická reakce);

zmatenost, poruchy spánku, stavy nepřiměřeně dobré nálady provázené celkově zvýšenou

aktivitou, stavy zhoršené nálady, snížená aktivita, poruchy vnímání a myšlení (halucinace);

změny chuti, brnění a mravenčení končetin, záchvaty křečí, zvýšení aktivity, zpomalení srdeční

činnosti (bradykardie);

rozmazané vidění;

pomalé dýchání, dušnost, zúžení průdušek, sípání, zhoršení astmatu;

zažívací obtíže, bolesti břicha, říhání;

svalová slabost;

poruchy močení;

zvýšení krevního tlaku.

noční děsy

změny kognitivních funkcí (schopnost se rozhodovat);

změny senzorických funkcí (schopnost vnímat).

Velmi vzácné

(mohou se vyskytnout

u 1 z 10 000

pacientů

):

závislost na tramadolu (účinná látka přípravku Tralgit), neklid, nervozita, neklid se zvýšeným

nutkáním k pohybu;

nadměrné mimovolné pohyby, třes;

otoky v důsledku alergické reakce;

zvýšené hodnoty jaterních testů;

Není známo (z

dostupných údajů nelze určit):

snížení hladiny cukru v krvi (hypoglykemie), zúžení zornic, rozšíření zornic, rozmazané vidění,

poruchy svalového napětí, zvýšení svalového napětí;

nedostatek androgenu (mužského pohlavního hormonu), což může způsobovat poruchy erekce a

ejakulace;

poškození jater;

únava;

delirium.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek

Tralgit

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Doba použitelnosti

se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.

Doba použitelnosti po otevření/naředění:

Chemická a fyzikální stabilita po otevření a naředění (fyziologickým roztokem nebo 5% roztokem

glukózy) před použitím byla prokázána na dobu 4 hodin při teplotě 25 °C.

Z mikrobiologického hlediska, pokud způsob ředění nevyloučí riziko mikrobiologické kontaminace,

přípravek má být použit okamžitě.

Pokud není použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v

odpovědnosti uživatele.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek

Tralgit obsahuje

Léčivou látkou je tramadoli hydrochloridum.

Tralgit 50 mg/ml

Jedna ampule (1 ml) obsahuje tramadoli hydrochloridum 50 mg.

Pomocnými látkami jsou natrium acetát, voda pro injekci.

Tralgit 100 mg/2 ml

Jedna ampule (2 ml) obsahuje tramadoli hydrochloridum 100 mg.

Pomocnými látkami jsou natrium acetát, voda pro injekci.

Jak přípravek

Tralgit

vypadá a co obsahuje toto balení:

Tralgit 50 mg/ml je čirý roztok bez barvy a bez zápachu.

Velikost balení:

5 ampulek po 1 ml (50 mg/1 ml)

10 ampulek po 1 ml (50 mg/1 ml)

100 ampulek po 1 ml (50 mg/1 ml)

Tralgit 100 mg/2 ml je čirý roztok bez barvy a bez zápachu.

Velikost balení:

5 ampulek po 2 ml (50 mg/1 ml)

10 ampulek po 2 ml (50 mg/1 ml)

100 ampulek po 2 ml (50 mg/1 ml)

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci:

Zentiva, a. s., Einsteinova 24, 851 01, Bratislava, Slovenská republika

Výrobce:

Zentiva, k. s., U Kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Česká republika

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

20. 5. 2020

--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Následující informace je určena pouze pro zdravotnické pracovníky:

Informace o zacházení s přípravkem Tralgit

Tralgit je dodáván v ampulkách s vyznačeným bodem zlomu. Ampule s roztokem se otevře

odlomením hlavičky v místě označeném tečkou (pod tečkou na krčku je ampule naříznuta).

Další informace o podání

Přípravek je možné podat intramuskulárně (nitrosvalově, obvykle do hýždě), intravenózně (nitrožilně,

obvykle do podkožních žil horní končetiny) i subkutánně (pod kůži).

Nitrožilně se Tralgit podává pomalu, 1 ml (50 mg tramadol-hydrochloridu) za minutu.

Přípravek Tralgit lze také zředit vhodným infuzním roztokem (např. 0,9% roztokem chloridu sodného

nebo 5% roztokem glukosy) a podat jako nitrožilní infuzi nebo jako součást pacientem řízené

analgezie (PCA).

Inkompatibility

přípravku Tralgit

Tralgit 50 mg/ml a Tralgit 100 mg/2 ml jsou inkompatibilní (nesmí se mísit) s injekčními roztoky

diklofenaku, indometacinu, fenylbutazonu, diazepamu, flunitrazepamu, midazolamu a

glyceroltrinitrátu.

Výpočet injekčního objemu

Vypočítejte celkovou požadovanou dávku tramadoli hydrochloridum (mg): tělesná hmotnost

(kg) x dávkování (mg/kg).

Vypočítejte objem zředěného roztoku (ml), který má být injektován: celkovou dávku (mg)

vydělte příslušnou koncentrací zředěného roztoku (mg/ml, viz tabulka níže).

Tabulka:

Ředění přípravku Tralgit

Koncentrace zředěného

roztoku

pro injekci (mg tramadoli

hydrochloridum/ml)

Tralgit 50 mg/ml

+ přidané rozpouštědlo

Tralgit 100 mg/2 ml

+ přida

n

é rozpouštědlo

25,0 mg/ml

1 ml + 1 ml

2 ml + 2 ml

16,7 mg/ml

1 ml + 2 ml

2 ml + 4 ml

12,5 mg/ml

1 ml + 3 ml

2 ml + 6 ml

10,0 mg/ml

1 ml + 4 ml

2 ml + 8 ml

8,3 mg/ml

1 ml + 5 ml

2 ml + 10 ml

7,1 mg/ml

1 ml + 6 ml

2 ml + 12 ml

6,3 mg/ml

1 ml + 7 ml

2 ml + 14 ml

5,6 mg/ml

1 ml + 8 ml

2 ml + 16 ml

5 mg/ml

1 ml + 9 ml

2 ml + 18 ml

Podle svého výpočtu zřeďte obsah ampule přípravku Tralgit přidáním vhodného rozpouštědla

(fyziologického roztoku nebo 5% roztoku glukózy), smíchejte a podejte vypočítaný objem zředěného

roztoku. Přebytečný injekční roztok zlikvidujte.

Příklad

Např. dítěti vážícímu 27 kg bychom chtěli podat dávku 1,5 mg tramadolu na kg tělesné hmotnosti.

Celková požadovaná dávka je 27 kg x 1,5 mg/kg = 40,5 mg tramadol-hydrochloridu. Vhodná

koncentrace zředěného roztoku je 10,0 mg/ml, jelikož objem, který se má podat, je asi 4 ml (40,5 mg

/10,0 mg/ml = 4,05 ml).

Podle toho 1 ml přípravku Tralgit 50 (tj. celý obsah jedné ampule) se přidáním 4 ml rozpouštědla

(např. 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy) zředí na roztok o koncentraci 10 mg

tramadol-hydrochloridu/ml.

Podají se 4 ml zředěného roztoku (40 mg tramadol-hydrochloridu).

sp. zn. sukls177919/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Tralgit 50 mg/ml injekční roztok

Tralgit 100 mg/2 ml injekční roztok

2.

KVAL

ITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Tralgit 50 mg/ml: Jedna ampule (1 ml) obsahuje tramadoli hydrochloridum 50 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: obsahuje 0,7 mg sodíku.

Tralgit 100 mg/2 ml: Jedna ampule (2 ml) obsahuje tramadoli hydrochloridum 100 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: obsahuje 1,4 mg sodíku.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.

Popis přípravku: čirý roztok bez barvy a bez zápachu.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické ind

ikace

Léčba akutní nebo chronické středně silné až silné bolesti různého původu.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávkování musí být upraveno podle intenzity bolesti a podle individuální citlivosti pacienta. Obecně

by k léčbě bolesti měla být vybrána nejnižší možná účinná dávka.

Maximální jednotlivá dávka je 100 mg tramadolu. Maximální denní dávka tramadolu by neměla

překročit 400 mg. U pacientů se závažnou pooperační bolestí nebo s nádorovým onemocněním může

být nutné dávku zvýšit až na 600 mg denně. Vyšší dávky se podávají pouze výjimečně a jen na

nezbytně dlouhou dobu a je zároveň nutné počítat s vyšším výskytem nežádoucích účinků.

Trvání léčby závisí na charakteru základního onemocnění.

Dospělí a dospívající

od 14 let:

Jednorázová dávka tramadolu u dospívajících od 14 let a u dospělých je 1-2 ml injekčního roztoku

(50-100 mg tramadolu). Interval mezi jednotlivými dávkami by měl být 4-6 hodin.

Nedostaví-li se žádaný analgetický efekt po 30-60 minutách po aplikaci 1 ml (50 mg léčivé látky), lze

podat druhou jednorázovou dávku 1 ml (50 mg tramadolu) při respektování maximální denní dávky

(400 mg).

Pediatrická populace

Dětem od 1 roku věku dávkujeme 1-2 mg/kg tělesné hmotnosti 3-4krát denně. Interval mezi

jednotlivými dávkami by měl být 4-6 hodin. Nesmí být překročena celková denní dávka 8 mg/kg

tělesné hmotnosti. Maximálně však 400 mg tramadoli hydrochloridum.

Poucha funkce ledvin/dialýza a porucha funkce jater

U pacientů s poruchou funkce ledvin a/nebo jater je eliminace tramadolu prodloužena. U těchto

pacientů je třeba dle jejich potřeb pečlivě zvážit prodloužení intervalu mezi dávkami. Dávkování při

poruše funkce jater je třeba redukovat (nepodávat maximální denní dávky). Pacientům s těžkou

poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu pod 10 ml/min) se tramadol nepodává.

U hemodialyzovaných pacientů obvykle není nutné přidávat další dávky, vzhledem k velkému

distribučnímu objemu tramadolu.

Starší pacienti

Úprava dávkování není obvykle nutná u pacientů do 75 let bez klinických projevů poruchy funkce

jater nebo ledvin. U pacientů starších 75 let může být eliminace prodloužena. Proto je v nezbytných

případech nutné prodloužit dávkovací interval podle potřeby pacienta.

Způsob podání

Přípravek je možno podat intravenózně, intramuskulárně, subkutánně nebo v infuzi.

4.3

Kontraindikace

hypersenzitivita na léčivou látku, na jiná opioidní analgetika nebo na kteroukoli pomocnou látku

uvedenou v bodě 6.1;

při akutní intoxikaci alkoholem, hypnotiky, opioidními analgetiky, psychofarmaky nebo jinými

látkami s tlumivým účinkem na CNS;

současně s inhibitory MAO a do 14 dnů po jejich vysazení;

u pacientů s epilepsií nedostatečně kontrolovanou léčbou;

při laktaci (vyjma jednorázového podání) (viz bod 4.6);

použití při léčbě závislosti na narkotikách.

Tramadol se nepodává dětem do jednoho roku.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Tramadol nepodléhá zákonným omezením o omamných látkách.

Přípravek Tralgit by měl být používán s opatrností a pečlivým vyhodnocením přínosu a rizika při

závislosti na opioidech, u pacientů s poraněním hlavy, šokem, sníženou hladinou vědomí neznámého

původu, poruchami dýchacího centra či dýchání a u pacientů se zvýšeným nitrolebním tlakem.

Opatrnosti je třeba při léčbě pacientů s respiračním útlumem a u pacientů užívajících léky tlumící CNS

nebo při výrazném překročení doporučené dávky, protože v těchto situacích nelze vyloučit respirační

depresi.

Při podávání terapeutických dávek byly zaznamenány křeče a toto riziko může být zvýšeno, pokud

jsou podávány dávky překračující horní hranici běžného denního dávkového rozmezí (400 mg). Riziko

křečí může být zvýšeno u pacientů užívajících tramadol současně s přípravky, které mohou snížit práh

pro vyvolání záchvatu (viz bod 4.5). Pacienti s epilepsií v anamnéze nebo pacienti náchylní k

záchvatům mají být tramadolem léčeni pouze z vážných důvodů.

Porucha funkce ledvin nebo jater

Pacientům s těžkým stupněm poruchy funkce ledvin nebo jater se může lék podávat jen v nezbytných

případech, kdy prospěch léčby převýší její rizika. Pacientům s clearance kreatininu pod 10 ml/min se

tramadol nepodává.

Monitorování hladin je vhodné u dlouhodobě léčených pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin.

Dávkování při poruše funkce jater je nutno redukovat. U pacientů s poruchou funkce ledvin se

doporučuje prodloužení intervalu podání. U hemodialyzovaných pacientů obvykle není nutno přidávat

další dávky, vzhledem k velkému distribučnímu objemu tramadolu (viz bod 4.2).

Riziko vzniku závislosti a tolerance

Může dojít k rozvoji tolerance a psychické nebo fyzické závislosti, a to zejména po dlouhodobém

užívání. Nemocní se sklonem k zneužívání léků nebo se závislostí na ně mají být tramadolem léčeni

jen krátkodobě a pod pečlivým lékařským dohledem.

Pokud u pacienta již léčba tramadolem není nutná, je vhodné dávku postupně snižovat, aby se

zabránilo abstinenčním příznakům.

Nedoporučuje se podávání tramadolu pacientům s možností zneužívání omamných a psychotropních

látek.

Tramadol není vhodný jako substituční látka při závislosti na opiátech. Přestože jde o agonistu

opioidů, morfinové abstinenční symptomy nepotlačuje. Pacientům citlivým na opiáty se má přípravek

podávat opatrně.

Metabolismus CYP2D6

Tramadol je metabolizován jaterním enzymem CYP2D6 na aktivní metabolit O-desmetyltramadol,

který má 200krát vyšší afinitu k opioidním receptorům μ odpovědným za aktivitu tramadolu. Pokud

má pacient deficit tohoto enzymu nebo mu enzym chybí úplně, nemusí být dosaženo odpovídajícího

analgetického účinku. Odhady naznačují, že tímto deficitem trpí až 7 % kavkazské populace. Pokud

však pacient patří mezi ultrarychlé metabolizátory, existuje riziko rozvoje opioidní toxicity i při běžně

předepisovaných dávkách. U pacientů, kteří jsou ultrarychlými metabolizátory, je expozice O-

desmetyltramadolu vyšší, což vede k vyšší účinnosti tramadolu a vyššímu riziku nežádoucích reakcí.

Při předepisování tramadolu pacientům, kteří jsou známými ultrarychlými metabolizátory, je třeba

opatrnost.

Mezi obecné příznaky opioidní toxicity patří zmatenost, ospalost, mělké dýchání, zúžené zornice,

nauzea, zvracení, zácpa a snížená chuť k jídlu. V závažných případech se může jednat o příznaky

oběhového a respiračního útlumu, které mohou být život ohrožující a velmi vzácně fatální. Odhady

prevalence ultrarychlých metabolizátorů u různých populací jsou shrnuty níže:

Populace

Prevalence (%)

africká/etiopská

29 %

afroamerická

3,4–6,5 %

asijská

1,2–2 %

kavkazská

3,6–6,5 %

řecká

6,0 %

maďarská

1,9 %

severoevropská

1–2 %

Tramadol by měl být užíván s

opatrností u pacientů s

poruchou funkce nadledvin, protože

opioi

dní analgetika mohou snižo

vat tvorbu kortizolu.

Současné užívání opioidů, včetně tramadolu, a benzodiazepinů může vést k

sedaci, respirační

depresi, kómatu a smrti. Kvůli těmto rizikům je předepisování opioidů a benzodiazepinů

současně vyhrazeno pro pacienty, pro něž jsou alternat

i

vní možnosti léčby neadekvátní. Pokud

je rozhodnuto o současném předepsání tramadolu s

benzodiazepiny, je nutné předepsat nejnižší

účinné dávky na minimální dobu trvání současného užívání a pečlivě

sledovat pacienty ohledně

známek a příznaků sedace a resp

i

rační deprese

(viz bod 4.5).

Současné užívání opioidů, včetně tramadolu, s

alkoholem může vést k

sedaci, respirační depresi

kómatu a smrti. Současné užívání s

alkoholem se

nedoporučuje

(viz bod 4.5).

Postoperační použití u dě

t

í

V publikované literatuře se objevily zprávy, že tramadol podaný postoperačně dětem po tonzilektomii

a/nebo adenoidektomii z důvodu obstrukční spánkové apnoe vedl ke vzácným, avšak život

ohrožujícím nežádoucím příhodám. Při podávání tramadolu dětem k úlevě od postoperační bolesti je

nutné dbát mimořádné opatrnosti a je nutné pečlivé monitorování symptomů opioidní toxicity, včetně

respirační deprese.

Děti se zhoršenou respirační funkcí

Tramadol se nedoporučuje používat u dětí, u nichž může být respirační funkce narušena, včetně dětí s

neuromuskulárními chorobami, závažnými kardiologickými nebo respiračními onemocněními,

infekcemi horních cest dýchacích nebo plic, mnohočetnými úrazy a dětí podstupujících rozsáhlé

chirurgické zákroky. Tyto faktory mohou zhoršit symptomy opioidní toxicity.

Po dobu léčby platí zákaz konzumace alkoholických nápojů.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné užívání benzodiazepinů a opioidů zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a smrti

díky aditivnímu tlumivému účinku na CNS. Omezte dávkování a trvání současného užívání

benzodiazepinů a opioidů (viz bod 4.4).

Současné užívání alkoholu a opioidů zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a smrti díky

aditivnímu tlumivému účinku na CNS.

Současné podávání tramadolu s dalšími centrálně působícími léky může zesilovat tlumivý účinek na

CNS.

Tramadol může vyvolat křeče a zvýšit potenciál pro vznik křečí u těchto léků: selektivní inhibitory

zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu

(SNRI), tricyklická antidepresiva, antipsychotika a další léčivé přípravky snižující práh pro vznik křečí

(jako např. bupropion, mirtazapin, tetrahydrokanabinol).

Současné terapeutické užívání tramadolu a serotonergních léků, jako jsou selektivní inhibitory

zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu

(SNRI), inhibitory MAO (viz bod 4.3), tricyklická antidepresiva a mirtazapin, může vyvolat

serotoninovou toxicitu. Serotoninový syndrom je pravděpodobný při výskytu některého

z následujících příznaků:

spontánní myoklonus

indukovaný nebo oční myoklonus s agitovaností a pocením

tremor a hyperreflexie

hypertonie a zvýšení tělesné teploty > 38 °C a indukovaný nebo oční myoklonus.

Vysazení serotonergního léčivého přípravku obvykle přináší rychlé zlepšení. Léčba závisí na typu a

intenzitě symptomů.

Současné podávání tramadolu a kumarinových derivátů (např. warfarinu), vyžaduje u pacientů

opatrnost a pečlivé sledování, protože u několika nemocných bylo popsáno zvyšování INR s

významným krvácením a vznik ekchymóz.

Možnost excitace CNS nebo deprese CNS (hypertenze nebo hypotenze) při současném podávání

tramadolu s inhibitory MAO, moklobemidem, selegilinem nebo linezolidem. U pacientů léčených

inhibitory monoaminooxidázy v období 14 dní před zahájením podávání opioidu pethidinu se

vyskytovaly interakce ohrožující život, které postihovaly centrální nervovou soustavu i dechové a

oběhové centrum. Nelze vyloučit stejné interakce inhibitorů MAO při léčbě tramadolem.

Potenciace hypotenzního a sedativního účinku při současném podávání alkoholu nebo

antipsychotik.

Potenciace sedativního účinku při současném podávání tricyklických antidepresiv, anxiolytik nebo

hypnotik.

Snížení analgetického účinku a zkrácení doby působení tramadolu při současném nebo

předchozím podávání karbamazepinu (enzymového induktoru).

Zvýšení toxicity digoxinu.

Inhibice metabolizmu tramadolu cimetidinem (zvýšení plazmatické koncentrace tramadolu).

Snížení plazmatické koncentrace ciprofloxacinu.

Antagonizace účinku domperidonu a metoklopramidu na gastrointestinální trakt.

Zpožděná absorpce mexiletinu.

Možné zvýšení hladiny tramadolu ritonavirem.

Kombinace tramadolu se smíšenými agonisty/antagonisty opioidních receptorů (např.

buprenorfinem, nalbufinem, pentazocinem) se nedoporučuje, protože analgetický účinek čistých

agonistů, jako je tramadol může být teoreticky za těchto okolností snížený.

Ostatní léčivé látky inhibující CYP3A4, jako ketokonazol a erythromycin, mohou potlačovat

metabolizmus tramadolu (N-demethylaci), a pravděpodobně také jeho aktivního

O-demethylovaného metabolitu. Klinický význam této interakce nebyl hodnocen.(viz bod 5.2).

V omezeném počtu studií s před a pooperačním podáním antiemetika ondansetronu, 5-HT3

antagonisty, byla u pacientů s pooperační bolestí zvýšená potřeba tramadolu.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Při pokusech na zvířatech nebyly zjištěny embryotoxické ani teratogenní účinky tramadolu. Studie na

zvířatech ukázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Až 80 % podané dávky léku prochází placentární

bariérou. Bezpečnost podávání tramadolu těhotným ženám nebyla potvrzena. Podání tramadolu během

těhotenství se nedoporučuje..

Podání tramadolu před porodem nebo v jeho průběhu nemá vliv na děložní kontraktilitu.

U novorozenců může vyvolat změny dechové frekvence, které obvykle nejsou klinicky významné.

Chronické užívání během těhotenství může vést k syndromu z vysazení u novorozenců.

Kojení

Přibližně 0,1 % dávky tramadolu užité matkou se vylučuje do mateřského mléka. Užije-li matka denní

dávku až do 400 mg, požije kojené dítě bezprostředně po porodu střední dávku tramadolu odpovídající

3 % dávky užité matkou upravené dle hmotnosti matky. Z tohoto důvodu není vhodné tramadol užívat

během kojení nebo je třeba kojení během léčby tramadolem přerušit. Po jedné dávce tramadolu není

obvykle nutné kojení přerušit.

Fertilita

Fertilita samců nebyla ovlivněna. Po vyšších dávkách (od 50 mg/kg/den výše) se u samic snižovala

četnost březosti (viz bod 5.3).

4.7

Účinky na schopnost

řídit a obsluhovat stroje

Tramadol může způsobovat malátnost, závratě a rozmazané vidění, i když je podáván dle návodu, a

může tak ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. Platí to zejména na začátku léčby nebo při

kombinaci s jinými psychotropními látkami, hlavně s alkoholem a drogami s tlumicími účinky na

centrální nervovou soustavu.

4.8

Nežádoucí účinky

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky tramadolu rozdělené do skupin podle

terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥ 1/10); časté (

1/100 až < 1/10);

méně časté (

1/1 000 až < 1/100); vzácné (

1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není

známo (z dostupných údajů nelze určit):

MedDRA

třídy orgánových

sys

témů

Frekvence

Nežádoucí účinek

Poruchy imunitního systému

vzácné

alergické reakce, anafylaxe

Poruchy metabolismu a

výživy

méně časté

nechutenství*

není známo

hypoglykemie

Psychiatrické poruchy

vzácné

zmatenost, poruchy spánku, elace,

dysforie, suprese aktivity, halucinace, změny

kognitivních funkcí (schopnost se rozhodovat),

změny senzorických funkcí (schopnost vnímat),

noční děsy

velmi vzácné

závislost, neklid, agitovanost, nervozita

není známo

delirium

Poruchy nervového systému

velmi časté

závratě

časté

bolest hlavy, malátnost

vzácné

změny chuti, parestézie, epileptiformní záchvaty,

zvýšení aktivity,

velmi vzácné

hyperkineze, třes

Poruchy oka

vzácné

rozmazané vidění

není známo

mióza

Srdeční poruchy

méně časté

palpitace

, tachykardie

vzácné

bradykardie

Cévní poruchy

méně časté

posturální hypotenze

, kardiovaskulární kolaps

Respirační, hrudní a

mediastinální poruchy

vzácné

respirační deprese, dyspnoe, bronchospasmy,

sípání, zhoršení astmatu

Gastrointestinální poruchy

velmi časté

nauzea

časté

zvracení, sucho v ústech, zácpa*

méně časté

žaludeční obtíže*, průjem

vzácné

gastrointestinální obtíže, bolesti břicha*, říhání

Poruchy kůže a podkožní

tkáně

časté

pocení

méně časté

pruritus, vyrážka, urtikárie,

velmi vzácné

angioneurotický edém

Poruchy svalové a kosterní

soustavy a pojivové tkáně

vzácné

svalová slabost

není známo

dystonie, hypertonie

Poruchy ledvin a močových

cest

vzácné

poruchy močení

Poruchy reprodukčního

systému a prsu

není známo

androgenní deficience (poruchy erekce/ejakulace)

Poruchy jater a žlučových

cest

není známo

poškození jater (hepatocelulární, smíšené,

cholestatické)

Vyšetření

vzácné

zvýšení krevního tlaku

velmi vzácné

zvýšení aktivity jaterních enzymů

Celkové poruchy a reakce

v místě aplikace

není známo

únava

*údaje z poregistrační studie bezpečnosti

V ojedinělých případech může tramadol způsobit změny kardiovaskulárních funkcí. Tyto nežádoucí

účinky se mohou vyskytnout především v souvislosti s intravenózní aplikací a u pacientů po fyzické

zátěži.

Nejčastěji se vyskytují nauzea a závratě.

Mohou se vyskytnout různé psychické nežádoucí účinky, které se individuálně liší co do intenzity a

povahy podle typu osobnosti a délky podávání přípravku.

Byly popsány velice ojedinělé případy epileptiformních záchvatů. Vyskytly se převážně po aplikaci

vysokých dávek tramadolu nebo po současné aplikaci látek, které mohou snížit práh pro vznik

záchvatů nebo samy vyvolávají křeče (např. antidepresiva nebo antipsychotika).

Bylo popsáno i zhoršení astmatu, i když nebyl zjištěn kauzální vztah.

Byla popsána deprese dechové funkce, která se vyskytla v případech, kdy byla značně překročena

doporučená dávka a byly současně podány jiné látky s centrálním účinkem.

Může dojít k rozvoji závislosti. Mohou se objevit následující symptomy nebo abstinenční reakce,

podobné těm, které lze pozorovat při vysazení opiátů: neklid (agitovanost), úzkost, nervozita,

nespavost, hyperkineze, třes a gastrointestinální symptomy. K dalším symptomům, které byly

pozorovány při vysazení tramadolu, patří: záchvaty paniky, silná úzkost, halucinace, parestezie,

tinnitus a neobvyklé příznaky CNS (tj. zmatenost, bludy, depersonalizace, derealizace, paranoia).

V několika velmi ojedinělých případech bylo popsáno zvýšení aktivity jaterních enzymů v časové

souvislosti s podáváním tramadolu.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Symptomy

Předávkování může být fatální. Příznaky předávkování opioidními analgetiky zahrnují miózu,

zvracení, kardiovaskulární kolaps, útlum a kóma, křeče a respirační depresi a/nebo příznaky

serotoninového syndromu včetně spontánního myoklonu, indukovatelného nebo očního myoklonu,

agitovanosti, diaforézy, třesu, hyperreflexie, hypertonie a tělesné teploty > 38 °C (100,4 ° F).

Léčba

Léčba předávkování musí být komplexní. Je potřebné zajistit ventilační parametry při dechovém

útlumu a jen v případě křečové aktivity při zajištěných ventilačních parametrech podávat

benzodiazepiny. Naloxon může pomoci antagonizovat dechový útlum. Další léčba je symptomatická

se zaměřením na udržení vitálních funkcí. Při perorální intoxikaci se doporučuje gastrointestinální

dekontaminace aktivním uhlím nebo výplachem žaludku pouze do 1/2 hodiny po požití tramadolu.

Hemodialýza a hemofiltrace jen v minimální míře pomáhají eliminovat tramadol z krevního séra

(samotné jsou proto při léčbě akutní intoxikace nedostatečné).

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLAST

NOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Opioidní analgetika (anodyna).

ATC kód: N02AX02

Mechanismus účinku

Tramadol je centrálně působící opioidní analgetikum. Analgetické a mnohé další účinky způsobuje

agonistický vliv na opioidní receptory µ, κ a δ v CNS. Tramadol má vyšší afinitu k receptoru µ.

Druhou cestou analgetického účinku tramadolu je pravděpodobně inhibice uvolňování serotoninu a

noradrenalinu - neurotransmiterů v synaptických spojeních descendentních algických drah, které

vedou ze středního mozku a z pontu do míchy.

Farmakodynamické účinky

Na rozdíl od morfinu nepůsobí analgetické dávky tramadolu v širokém rozmezí útlum dechového

centra. Také je méně ovlivněna gastrointestinální motilita. Účinky na kardiovaskulární systém jsou

spíše mírné. Účinnost tramadolu je uváděna jako 1/10 až 1/6 účinnosti morfinu. Přípravek nemá žádné

klinicky významné hemodynamické účinky.

Pediatrická populace

Účinek enterálního a parenterálního podání tramadolu byl zkoumán v klinických studiích u více než

2000 dětských pacientů, ve věku od novorozenců do 17 let. Léčba bolesti byla sledována ve studiích

bolesti po operaci (především abdominální), po chirurgické extrakci zubu, z důvodu zlomenin,

popálenin a traumat, a ostatních bolestivých stavů, které by mohly vyžadovat analgetickou léčbu po

dobu nejméně 7 dní.

Po jednorázovém podání dávek až 2 mg/kg nebo po opakovaném podání dávek až 8 mg/kg za den (až

k maximální dávce 400 mg denně) byla shledána účinnost tramadolu superiorní vůči placebu a

superiorní nebo ekvivalentní paracetamolu, nalbufinu, pethidinu a nízkým dávkám morfinu.

Bezpečnostní profil tramadolu byl obdobný u dospělých a pediatrických pacientů starších 1 roku (viz

bod 4.2).

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce

Vazba tramadolu na plazmatické bílkoviny je 20 %, má velký distribuční objem (0,31 VD

l/kg).

Tramadol prochází hematoencefalickou i placentární bariérou. Velmi malá množství léčivé látky a

jejího O-desmethyl derivátu jsou přítomná v mateřském mléce (0,1 %, resp. 0,02 % podané dávky).

Biotransformace

Biotransformace probíhá v játrech demetylací a konjugací, čímž vzniká 11 metabolitů, z nichž pouze

jeden, O-desmetyltramadol, je farmakodynamicky aktivní a jeho aktivita k

receptorům je přibližně

200krát vyšší než u tramadolu. V pokusech na zvířatech bylo zjištěno, že O-desmethyltramadol je 2-

4krát účinnější než původní látka. Jeho poločas t

(u 6 zdravých dobrovolníků) je 7,9 hodiny

(rozmezí 5,4–9,6 hodiny) a je v podstatě podobný tramadolu.

Inhibice jednoho nebo obou typů izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6, které se podílejí na biotransformaci

tramadolu, může ovlivnit plazmatickou koncentraci tramadolu nebo jeho aktivního metabolitu.

Eliminace

Eliminační poločas tramadolu je asi 6 hodin, celková clearance je 467 ml/min po i.v. aplikaci a 710 po

perorálním podání, více než 90 % tramadolu se vylučuje močí (z toho 70 % ve formě metabolitů),

zbytek se vylučuje stolicí.

U pacientů starších 75 let může být eliminační poločas prodloužen přibližně 1,4násobně. U pacientů s

jaterní cirhózou byl zjištěn eliminační poločas 13,3 + 4,9 hod (tramadol) a 18,5 + 9,4 hod (O-

demethyltramadol); v extrémních případech dosáhl hodnot 22,3 resp. 36 hodin. U nemocných s

renálním postižením (clearance kreatininu < 5 ml/min) byly hodnoty eliminačního poločasu 11 + 3,2

hod a 16,9 + 3 hod, extrémní hodnoty dosáhly 19,5 hod, resp. 43,2 hod.

Farmakokinetický(é)/farmakodynamický(é) vztah(y)

Tramadol má v terapeutickém dávkovacím rozmezí lineární farmakokinetický profil. Vztah mezi

sérovými koncentracemi a analgetickým účinkem je závislý na dávce, avšak v ojedinělých případech

se podstatně liší. Obvykle je účinná sérová koncentrace 100-300 ng/ml.

Pediatrická populace

U pacientů ve věku 1 rok až 16 let byla farmakokinetika tramadolu a O-desmetyltramadolu po

jednorázovém nebo opakovaném perorálním podání shledána obecně podobná farmakokinetice u

dospělých, po adjustaci dávky podle tělesné hmotnosti, ale s vyšší interindividuální variabilitou u dětí

ve věku 8 let a mladších.

U dětí mladších 1 roku byla farmakokinetika tramadolu a O-desmetyltramadolu studována, avšak

nebyla plně charakterizována. Dle informací ze studií zahrnujících tuto věkovou skupinu, se u

novorozenců rychlost tvorby O-desmetyltramadolu cestou CYP2D6 plynule zvyšuje a předpokládá se,

že asi v 1 roce je dosaženo stejné aktivity CYP2D6 jako u dospělých. Kromě toho, nezralý systém

glukuronidace a renálních funkcí může vést k pomalé eliminaci a akumulaci O-desmetyltramadolu u

dětí mladších 1 roku.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti přípravku

Po opakovaném perorálním a parenterálním podávání tramadolu potkanům a psům po dobu 6-26

týdnů a po perorálním podávání tramadolu psům po dobu 12 měsíců nebyly při hematologických,

biochemických a histologických vyšetřeních zaznamenány žádné změny související s podávanou

látkou. Pouze po vysokých dávkách, zřetelně převyšujících terapeutické rozmezí, se vyskytly projevy

z ovlivnění centrálního nervového systému: neklid, slinění, křeče a úbytek hmotnosti. Bez jakýchkoliv

reakcí tolerovali potkani a psi perorální dávky 20 mg/kg, resp. 10 mg/kg tělesné hmotnosti, a psi

rektální dávku 20 mg/kg tělesné hmotnosti.

Dávky tramadolu od 50 mg/kg/den výše měly toxické účinky na potkaní samice a zvyšovaly

neonatální mortalitu. U potomstva se projevila retardace ve formě poruchy osifikace a opožděného

otevírání vagíny a očí. Fertilita samců nebyla ovlivněna. Po vyšších dávkách (od 50 mg/kg/den výše)

se u samic snižovala četnost březosti. U králíků se toxické účinky na samice a skeletální abnormality u

jejich potomstva vyskytly po dávkách od 125 mg/kg výše.

V některých in-vitro testovacích systémech byly prokázány mutagenní účinky. Studie in-vivo takové

účinky neprokázaly. Dle současných poznatků lze tramadol klasifikovat jako nemutagenní.

Studie na kancerogenitu tramadol-hydrochloridu byly prováděny na potkanech a myších. Studie

na potkanech neprokázala v souvislosti s podáváním látky zvýšený výskyt nádorů. Ve studii na myších

byl prokázán zvýšený výskyt hepatocelulárních adenomů u samců (nesignifikantní zvýšení u dávek od

15 mg/kg výše, závislé na dávce) a nárůst plicních nádorů u samic ve všech dávkovacích skupinách

(signifikantní, ale nezávislé na dávce).

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

natrium acetát

voda pro injekci

6.2

Inkompatibility

Tramadol je inkompatibilní s injekčními roztoky diklofenaku, indometacinu, fenylbutazonu,

diazepamu, flunitrazepamu, midazolamu a glyceroltrinitrátu.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky.

Po otevření/naředění:

Chemická a fyzikální stabilita po otevření a naředění (fyziologickým roztokem nebo 5% roztokem

glukózy) před použitím byla prokázána na dobu 4 hodin při teplotě 25 °C.

Z mikrobiologického hlediska, pokud způsob ředění nevyloučí riziko mikrobiologické kontaminace,

přípravek má být použit okamžitě.

Pokud není použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v

odpovědnosti uživatele.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Ampule z čirého skla třídy 1 s barevným odlamovacím kroužkem, etiketa, tvarovaná fólie z plastu pro

uložení ampulí, krabička.

V

elikost balení:

Tralgit 50 mg/ml:

a) 5 ampulek po 1 ml (50 mg/1ml)

b) 10 ampulek po 1 ml (50 mg/1ml)

c) 100 ampulek po 1 ml (50 mg/1ml)

Tralgit 100 mg/2 ml:

a) 5 ampulek po 2 ml (50 mg/1ml)

b) 10 ampulek po 2 ml (50 mg/1ml)

c) 100 ampulek po 2 ml (50 mg/1ml)

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Tralgit 50 mg/ml nebo Tralgit 100 mg/2 ml

Výpočet objemu injekce:

Vypočítejte celkovou požadovanou dávku tramadoli hydrochloridum (mg): tělesná hmotnost (kg)

x dávkování (mg/kg).

Vypočítejte objem zředěného roztoku (ml), který má být injektován: celkovou dávku (mg) vydělte

příslušnou koncentrací zředěného roztoku (mg/ml, viz tabulka níže).

Tabulka: Ředění přípravku Tralgit

Tralgit 50 mg/ml

+ přidané rozpouštědlo

Tralgit 100 mg/2 ml

+ přidané rozpouštědlo

Koncentrace zředěného

roztoku pro injekci (mg

tramadoli

hydrochloridum/ml)

1 ml + 1 ml

2 ml + 2 ml

25,0 mg/ml

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace