THEOPLUS 100 Tableta s prodlouženým uvolňováním

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
MONOHYDRÁT THEOFYLINU (THEOPHYLLINUM MONOHYDRICUM)
Dostupné s:
Pierre Fabre Medicament, Boulogne
ATC kód:
R03DA04
INN (Mezinárodní Name):
THE MONOHYDRATE OF THEOPHYLLINE (THEOPHYLLINUM MONOHYDRATE)
Dávkování:
100MG
Léková forma:
Tableta s prodlouženým uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
100; 30 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
THEOFYLIN
Přehled produktů:
THEOPLUS 100
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
14/ 900/92-A/C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
3573994000129

sp.zn. sukls157954/2012, sukls157955/2012

a sp.zn. sukls149485/2014

Příbalová informace: Informace pro pacienta

THEOPLUS 100

THEOPLUS 300

tablety s prodlouženým uvolňováním

Theophyllinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře, nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je přípravek Theoplus a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Theoplus užívat

Jak se přípravek Theoplus užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Theoplus uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Theoplus a k čemu se používá

Přípravek Theoplus obsahuje léčivou látku theofylin.

Přípravek Theoplus patří do skupiny léčiv nazývaných bronchodilatátory (xanthiny). Působí tak, že

zvětšuje průměr průdušek.

Tento lék se používá u dospělých nebo dětí starších 6 let k symptomatické léčbě astmatu a dalších

chronických obstrukčních plicních nemocí.

Tento lék se nesmí u dětí při léčbě astmatu používat jako lék první volby.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Theoplus užívat

Neužívejte přípravek Theoplus:

jestliže jste alergický(á) na léčivou látku (theofylin) nebo na kteroukoli další složku tohoto

přípravku (uvedenou v bodě 6).

jestliže užíváte lék založený na třezalce tečkované nebo jistá antibiotika založená na enoxacinu

přípravek nesmí užívat děti mladší 6 let.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Theoplus se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Nezapomeňte svého lékaře informovat o stávající léčbě theofylinem, pokud Vám bude předepisovat

jiný lék.

Současné užívání léků obsahujících jistá antibiotika, jako je erythromycin, nebo inhalace halothanu

(anestetikum) se nedoporučuje.

Svého lékaře musíte předtím, než začnete užívat tento lék, informovat:

jestliže jste těhotná

jestliže máte nemoc postihující srdce (srdeční selhání) nebo cévy zásobující srdce (ischemická

choroba srdeční)

jestliže trpíte poruchou jaterních funkcí

jestliže máte nadměrně aktivní štítnou žlázu (hyperthyroidismus)

jestliže máte nedostatečně aktivní štítnou žlázu (hypothyroidismus)

jestliže se u Vás vyskytly křeče (epilepsie)

jestliže máte neléčený žaludeční vřed nebo vřed dvanáctníku

jestliže máte vysokou horečku

jestliže

trpíte

genetickou

poruchou

žláz

zevní

sekrecí

vedoucí

k plicním

trávicím

problémům (cystická

fibróza)

jestliže kouříte, protože kouření může narušit způsob, jakým lék funguje.

jestliže jste obézní

jestliže jste závislý/á na alkoholu

Váš lékař Vás může požádat, abyste podstoupil/a krevní test, aby bylo možno vyhodnotit účinky léku

nebo v případě nástupu nežádoucích účinků.

Děti a dopívající

U malých dětí používejte s velkou opatrností, protože jsou na účinky této třídy léčiv (xanthiny)

mimořádně citlivé.

Další léčivé přípravky a přípravek Theoplus

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Nikdy nesmíte užívat přípravek Theoplus současně s antibiotikem používaným k léčbě bakteriální

infekce (enoxacin) nebo současně s třezalkou tečkovanou (viz bod 2 „Neužívejte přípravek

Theoplus”).

Nedoporučuje

užívat

přípravek

Theoplus

současně

s antibiotikem

používaným

k léčbě

bakteriální infekce (erythromycin) nebo během inhalace halothanu (anestetikum).

Četné léky mohou změnit účinky přípravku Theoplus, buď jejich zesílením nebo oslabením.

Pokud užíváte některý z následujících léků, musíte informovat svého lékaře:

antibiotika k léčbě bakteriální infekce (rifampicin, ciprofloxacin, klarithromycin, josamycin,

norfloxacin, pefloxacin a roxithromycin)

lék používaný k léčbě vředů nebo kyselého refluxu (cimetidin)

léky

používané

k léčbě

epilepsie

(fenobarbital,

karbamazepin,

fenytoin,

fosfenytoin,

stiripentol a primidon)

lék používaný k léčbě dny (allopurinol, febuxostat)

lék používaný k léčbě plísňových infekcí (flukonazol)

lék používaný k léčbě parazitární infekcí (thiabendazol)

lék používaný k léčbě poruch nálady (lithium)

lék používaný k léčbě poruch srdečního rytmu (propafenon) nebo srdečních onemocnění

(beta-blokátory)

lék používaný na jisté druhy depresí (fluvoxamin nebo viloxazin)

léky používané při jistých onemocněních tepen včetně aterosklerózy (tiklopidin, pentoxifylin)

lék používaný při myotonickém syndromu, který se vyznačuje pomalou a obtížnou relaxací po

kontrakci (mexiletin)

léky používané k léčbě infekce virem lidské imunodeficience (HIV) (jako je ritonavir)

lék používaný k léčbě rakoviny kůže (vemurafenib)

lék používaný k vyšetřování kardiovaskulárního systému (dipyridamol)

lék používaný k léčbě Alzheimerovy choroby (tacrin)

kortikoidy (léky používané mimo jiné k léčbě zánětlivých chorob)

léky na odvykání kouření založené na nikotinu.

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Přípravek Theoplus s jídlem a pitím a alkoholem

Přípravek je možné užívat nezávisle na jídle.

Alkohol může narušit způsob fungování tohoto léku. Během léčby tímto lékem je nutno se konzumaci

alkoholu vyhnout.

V průběhu léčby se doporučuje vyhnout se konzumaci černé kávy a černého čaje, protože může dojít

ke zvýšení účinku theofylinu.

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Užívání přípravku v těhotenství je možné pouze pokud lékař rozhodne, že je to nezbytně nutné.

Léčivá látka přípravku se vylučuje do mateřského mléka. Pokud nelze užívání přípravku přerušit, je

nutné ukončit kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek nesnižuje pozornost při řízení motorových vozidel ani při obsluze strojů.

Přípravek Theoplus obsahuje laktózu. Pokud Vám Váš lékař sdělil, že trpíte nesnášenlivostí

některých cukrů, obraťte se na něj předtím, než začnete tento lék užívat.

3.

Jak se přípravek Theoplus užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem .

Doporučenou dávku upraví lékař pro každého jednotlivce individuálně.

Pro dospělé a děti nad 50 kg je doporučená průměrná dávka10 mg/kg/den, rozdělená do dvou dávek,

ráno a večer.

Pro děti od 6 let a vážící méně jak 50 kg je doporučená průměrná dávka mezi 10 až 16 mg/kg/den,

rozdělená do dvou dávek, ráno a večer.

Je důležité, abyste tabletu (tablety) zapíjel/a půl sklenicí vody.

Jde o tablety s prodlouženým uvolňováním, což znamená, že léčivá látka se do těla uvolňuje pomalu.

K tomu, aby si lék uchoval všechny své vlastnosti, nesmíte tabletu (tablety) drtit ani žvýkat.

Použití u dětí a dospívajících

Tento lék nesmí užívat děti mladší 6 let.

K dispozici jsou další lékové formy, které jsou pro děti mladší 6 let vhodnější.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Theoplus, než jste měl(a)

Sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.První známky předávkování jsou uvedeny v bodu 4.Možné

nežádoucí účinky.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Theoplus

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Theoplus.

Pokračujte v léčbě dle rady ošetřujícího lékaře. Předčasné přerušení léčby může mít za následek

návrat či zhoršení příznaků, kvůli kterým byla léčba zahájena.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře, nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Svého lékaře musíte informovat, pokud se objeví některý z následujících nežádoucích účinků:

pocit nevolnosti, zvracení, bolesti žaludku, průjem

bolení hlavy, excitace (předráždění), nespavost

zrychlený srdeční tep (tachykardie)

Tyto nežádoucí účinky mohou být první známkou předávkování. Váš lékař Vás poté může

požádat, abyste se podrobil/a krevnímu testu, aby bylo možno upravit dávku, kterou máte

užívat.

Další nežádoucí účinky u dětí a dospívajících

Neuplatňuje se.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek Theoplus uchovávat

Uchovávejte při teplotě do 25 ºC, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se

vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Přípravek uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6. Obsah balení a další informace

Co přípravek Theoplus obsahuje

Léčivou látkou je Theophyllinum.

THEOPLUS 100 mg: jedna tableta obsahuje 100 mg theophyllinum (jako theophyllinum

monohydricum),

THEOPLUS 300 mg: jedna tableta obsahuje 300 mg theophyllinum (jako theophyllinum

monohydricum).

Dalšími složkami jsou hypromelosa 2506/15 000, hypromelosa 2208/100 -pouze Theoplus 300,

monohydrát laktosy, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Jak přípravek Theoplus vypadá a co obsahuje toto balení

Přípravek THEOPLUS se dodává ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním. Jsou to bílé

podlouhlé tablety s půlicí rýhou o rozměrech 10 x 4 mm (THEOPLUS 100) a 16 x 7 mm

(THEOPLUS 300).

Tabletu lze dělit na dvě stejné dávky.

THEOPLUS 100 mg: jedno balení obsahuje 30 nebo 100 tablet.

THEOPLUS 300 mg: jedno balení obsahuje 30 nebo 100 tablet.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Pierre Fabre Médicament

BOULOGNE Cedex, Francie

Výrobce

Pierre Fabre Medicament Production

Z.I. de Cuiry

GIEN, Francie

a/nebo

Pierre Fabre Medicament Production

Z.I.de Chateaurenard

CHATEAURENARD, Francie

Tato příbalová informace byla naposledy revidována: 25.3.2015.

1/10

sp.zn. sukls157954/2012, sukls157955/2012

a sp.zn. sukls149485/2014

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

THEOPLUS 100

THEOPLUS 300

Tableta s prodlouženým uvolňováním

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta THEOPLUS 100 obsahuje 100 mg theophyllinum (jako theophyllinum monohydricum).

Jedna tableta THEOPLUS 300 obsahuje 300 mg theophyllinum (jako theophyllinum monohydricum).

Pomocná látka se známým účinkem: monohydrát laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním.

THEOPLUS 100

Bílá, podlouhlá tableta s půlicí rýhou o rozměrech 10 x 4 mm

THEOPLUS 300

Bílá, podlouhlá tableta s půlicí rýhou o rozměrech 16 x 7 mm

Tabletu lze rozdělit na dvě stejné dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

U dospělých a dětí starších 6 let:

Symptomatická léčba astmatu a dalších chronických obstrukčních plicních nemocí.

Při léčbě astmatu u dětí se theofylin nesmí používat jako lék první volby.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávkování musí být přizpůsobeno individuální citlivosti v závislosti na účinnosti a nežádoucích

účincích.

Pediatrická populace (

50 kg)

2/10

Děti mladší 6 let:

Přípravek Theoplus se nesmí podávat dětem mladším 6 let. K dispozici jsou další lékové formy, které

jsou pro děti mladší 6 let vhodnější.

Děti od 6 let a vážící

50 kg:

Doporučené průměrné dávkování je mezi 10 a 16 mg/kg.

orientaci,

průměrné

dávkování

mg/kg/den

odpovídá

následujícím

množstvím

rozděleným do dvou dávek, ráno a večer, které se užívají s 12hodinovým odstupem.

* (množství za 24 hodin)

Postupná úprava dávky se provádí v krocích po 50 až 100 mg podle snášenlivosti a pozorovaného

terapeutického účinku (za sledování hladin theofylinu v krvi).

S ohledem na to, že plasmatické koncentrace theofylinu dosahují rovnovážného stavu po nejméně 3

po sobě jdoucích dnech trvání léčby, je pro vyhodnocení terapeutického účinku před zvýšením denní

dávky nezbytné, aby léčba trvala 3 dny.

Mohou být žádoucí vyšší dávky (aniž by se přesáhla dávka 20 mg/kg/den): v tomto případě se musí

měřit hladiny theofylinu v krvi, protože práh toxicity je 20 µg/ml (viz bod 5.2). Ke sledování hladin

theofylinu v krvi se doporučuje měřit theofylin v krvi 4 hodiny po ranní dávce od 3. dne podávání

theofylinu nebo později

U dospělých nebo dětí >50 kg Doporučená průměrná dávka je 10 mg/kg/den, rozdělená do dvou

dávek, ráno a večer.

V praxi je zahajovací dávka 2 x 300 mg tableta za den, rozděleno do dvou dávek.

Postupná

úprava

dávky

se provádí v krocích

půl

tabletách (150 mg)

podle snášenlivosti a

pozorovaného terapeutického účinku (za sledování hladin theofylinu v krvi).

S ohledem na to, že plasmatické koncentrace theofylinu dosahují rovnovážného stavu po nejméně 3

po sobě jdoucích dnech trvání léčby, je pro vyhodnocení terapeutického účinku před zvýšením denní

dávky nezbytné, aby léčba trvala 3 dny.

V určitých případech je možné překročit dávku 3 x 300 mg tableta za den. V tomto případě se však

doporučuje měřit theofylin v krvi 4 hodiny po ranní dávce od 3. dne podávání theofylinu nebo

později.

Při poruše jater je nezbytné dávkování snížit (viz body 4.4 a 5.2).

Při obezitě může být potřeba dávkování upravit, protože obezita může vést k nižší expozici theofylinu

(viz body 4.4 a 5.2).

Způsob podání

Perorální podání

HMOTNOST

TABLETA

100 mg*

HMOTNOST

TABLETA

100 mg*

13 až 17 kg

33 až 37 kg

4 1/2

17 až 21 kg

2 1/2

37 až 41 kg

21 až 25 kg

41 až 45 kg

5 1/2

25 až 29 kg

3 1/2

45 až 49 kg

(lze

použít

300mg

tablety)

29 až 33 kg

3/10

Tablety je nutno polykat aniž by se rozkousaly či rozžvýkaly a zapíjejí se půl sklenicí vody.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

V kombinaci s enoxacinem nebo třezalkou tečkovanou (viz bod 4.5).

Děti mladší 6 let (viz bod 4.2).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Upozornění

Vzhledem k velkým individuálním rozdílům v metabolismu theofylinu je nutné přizpůsobit

dávky v závislosti na nežádoucích reakcích a (nebo) na theofylinemii (viz bod 4.2).

Při nedostatečném účinku doporučené dávky a při nežádoucích účincích je nutno sledovat

koncentrace theofylinu v plasmě.

V důsledku nepřiměřených dávek, opakovaného podávání v příliš krátkých intervalech nebo

zesílením účinku přípravku jinými současně podávanými léky může dojít k předávkování (viz

bod 4.5).

Kombinace s erythromycinem nebo halothanem se nedoporučuje (viz bod 4.5).

Malým dětem podávajte s velkou opatrností, protože ty jsou na účinky xanthinů velmi citlivé.

Tento

přípravek

obsahuje

laktózu.

Pacienti

vzácnými

dědičnými

problémy

s nesnášenlivostí

galaktózy,

s vrozeným

deficitem

laktázy

nebo

s malabsorpcí

glukózy-

galaktózy nesmějí tento přípravek užívat.

Opatření při použití

U starších pacientů a při následujících onemocněních podávejte opatrně, protože může dojít k

exacerbaci stavu:

- epilepsie v anamnéze

- peptický vřed (viz bod 5.3).

- hyperthyroidismus (kromě toho může být rychlost eliminace theofylinu také vyšší, což vede k

poklesům sérových koncentrací theofylinu), (viz bod 5.2).

V následujících situacích se doporučuje pečlivé sledování, protože za všech těchto okolností

může být clearance theofylinu snížena, což vede k vzestupům sérových koncentrací theofylinu a

sérového poločasu (viz bod 5.2) :

- srdeční selhání (snižte dávku podle potřeby)

- koronární insuficience

- zhoršení jaterních funkcí a chronický alkoholismus (snižte dávku)

- akutní febrilní onemocnění: horečka snižuje clearance theofylinu. Může být nezbytné snížit dávku,

aby se zabránilo intoxikaci

- hypothyroidismus.

Na druhou stranu, cystická fibróza a kouření clearance theofylinu zvyšují, takže mohou být

nezbytné vyšší dávky (viz bod 5.2).

Obezita (upravte dávku) (viz body 4.2 a 5.2).

Těhotenství: při podávání na konci těhotenství existuje možnost tachykardie a hyperexcitace u

novorozence (viz bod 4.6).

Změna léčby

4/10

Vzhledem k tomu, že není možné zajistit bioekvivalenci mezi různými theofylinovými přípravky s

prodlouženým uvolňováním, je důležité, aby každý pacient (vzhledem k odlišným individuálním

reakcím organismu) byl podroben řádnému klinickému vyšetření a sledování hladiny theofylinu

(theofylinémie) k dosažení vhodného dávkovacího schématu pro každý produkt. Jakmile terapeutická

účinnost přípravku dosáhne optima, je nutné, aby lékař i pacient byli seznámeni s riziky a nebezpečím

vyplývajícími z poddávkování (neúčinost) či předávkování (toxicita) v případě záměny jednoho

theofylinového přípravku za jiný

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Theofylin je léčivo s úzkým terapeutickým indexem, které vyžaduje opatrné podávání kdykoli má

nějaký faktor potenciál zvýšit nebo snížit jeho koncentrace v krvi. Léčiva inhibující metabolické cesty

theofylinu (hlavně CYP1A2, ale také CYP2E1, CYP3A4 a xanthindehydrogenázu) potenciálně hrozí

zvýšením koncentrací theofylinu, pokud se podávají současně. Může být nezbytné snížit dávkování

theofylinu.

Na druhou stranu, současné podávání léčiv a přípravků s indukčními vlastnostmi, která jsou uvedena

výše, stejně jako kouření, hrozí snížením theofylinemie a tím snížením profilu aktivity léčby.

O následující komedikaci je známo, že hrozí lékovými interakcemi, pokud se podává s theofylinem.

Na jiná léčiva s podobnými vlastnostmi pokud jde o jejich potenciál k lékovým interakcím s

theofylinem je nutno nahlížet s podobnou opatrností:

Kontraindikace současného podávání (viz bod 4.3)

Enoxacin

Předávkování theofylinem v důsledku výrazného snížejí jeho metabolizace.

Třezalka tečkovaná

Snížení koncentrace theofylinu v plasmě v důsledku enzymy indukujícího účinku třezalky

tečkované, s rizikem ztráty účinnosti a vymizení účinků, jehož následky by mohly potenciálně

být vážné (vznik obstrukční poruchy ventilace).

V případě náhodné kombinace užívání třezalky tečkované neukončujte náhle, ale měřte

Koncentrace kombinovaného léčiva v plasmě (nebo jeho účinnost), před i po ukončení léčby

třezalkou.

Současné podávání se nedoporučuje

Erythromycin

Předávkování theofylinem kvůli sníženému vylučování játry; zejména nebezpečné u dětí. Je možné

používat

jiné

makrolidy

(kromě

spiramycinu),

jejichž

interference

klinické

úrovni

jsou

v současnosti

považovány

nevýznamné

nebo

nulové.

V případě

legionelózy

však

zůstává

erythromycin referenčním antibiotikem. Na specializovaném pracovišti by pak mělo být vedeno

klinické sledování pacienta s kontrolou koncentrace theofylinu v plasmě.

Viloxazin

Zvýšení koncentrace theofylinu v plazmě s rizikem předávkování díky sníženému metabolismu

theofylinu. Není-li možné se současnému užití obou přípravků vyhnout, je nutné důsledné sledování s

případnou kontrolou koncentrace theofylinu v plazmě.

Halotan

Závažné poruchy komorového rytmu v důsledku zvýšené srdeční dráždivosti.

Kombinace vyžadující opatření

Antikonvulziva a induktory enzymů (fenobarbital, karbamazepin, fosfenytoin,

fenytoin, primidon atd.), rifampicin

Snížení plasmatických koncentrací a účinnosti theofylinu v důsledku zvýšení jeho metabolizace

v játrech působením induktoru.

5/10

Klinické sledování a, v případě potřeby, sledování theofylinu v krvi vedoucí k případné úpravě dávek

theofylinu během této kombinované léčby a po jejím ukončení.

Ritonavirem potencované inhibitory proteázy

Snížení

koncentrace

theofylinu

v plasmě

důsledku

zvýšení

metabolizace

theofylinu

v játrech.

Klinické sledování a případně sledování theofylinu v krvi. V případě potřeby úprava dávkování

theofylinu během léčby inhibitorem proteázy a po jejím ukončení.

Cimetidin

S cimetidinem podávaným v dávkách 800 mg denně nebo vyšších: zvýšení koncentrací theofylinu

v krvi s rizikem předávkování (snížení metabolizace theofylinu).

Klinické sledování a případně sledování theofylinu v krvi. V případě potřeby úprava dávek theofylinu

během této kombinované léčby a po jejím ukončení.

Fluvoxamin, mexiletin a stiripentol

Zvýšení

koncentrace

theofylinu

v plasmě

s rizikem/příznaky předávkování

(snížení metabolizace

theofylinu v játrech).

Klinické sledování a, v případě potřeby, sledování theofylinu v krvi. V případě potřeby úprava dávek

theofylinu během této kombinované léčby a po jejím ukončení.

Propafenon, ciprofloxacin norfloxacin a pefloxacin

Zvýšení koncentrace theofylinu v krvi s rizikem předávkování (snížení metabolizace theofylinu v

játrech).

Klinické sledování a, pokud to bude nezbytné, sledování theofylinu v krvi.

Tacrin

Zvýšení koncentrace theofylinu v plazmě s rizikem předávkování v důsledku snížení clearance

theofylinu

v plazmě.

Nutnost

klinického

sledování

kontrola

koncentrace

theofylinu

v plazmě; případně možná úprava dávky theofylinu.

Tiabendazol

Zvýšení

koncentrace

theofylinu

v krvi

s rizikem

předávkování

(snížení

metabolizace

theofylinu

v játrech).

Klinické sledování a případně sledování theofylinu v krvi. V případě potřeby úprava dávky theofylinu

během léčby (a po jejím ukončení, jestliže je anthelmintikum předepsáno na déle než 48 hodin).

Pentoxifylin

Zvýšení koncentrace theofylinu v krvi s rizikem předávkování (konkurence na úrovni metabolizace

theofylinu v játrech).

Klinické sledování a, pokud to bude nezbytné, sledování theofylinu v krvi. Případná úprava dávek

theofylinu během této kombinované léčby a po jejím ukončení..

Inhibitory xanthinoxidázy (allopurinol, febuxostat)

Zvýšení koncentrací theofylinu v krvi v důsledku inhibice jeho metabolizace při zvýšeném dávkování

inhibitoru.

Klinické sledování a kontrola hladin theofylinu v krvi až po dobu dvou nebo tří týdnů po zahájení

léčby inhibitorem. V případě nutnosti úprava dávky během kombinované léčby.

Flukonazol a tiklopidin

Zvýšení koncentrace theofylinu v krvi s rizikem předávkování (snížení clearance theofylinu).

Klinické sledování a, pokud to bude nutné, sledování theofylinu v krvi. Případná úprava dávky

theofylinu během této kombinované léčby a po jejím ukončení.

6/10

Dipiridamol (injekce)

Při

podávání

dipiridamolu

v injekci:

snížení

vasodilatačního

účinku

dipiridamolu

působením

theofylinu.

Léčbu theofylinem vysaďte nejméně 5 dní před zobrazením srdce za použití dipiridamolu.

blokátory

Theofylin může snížit jejich účinnost.

Kortikoidy

Theofylin zhoršuje hypokalemii způsobenou kortikoidy.

Lithium

Snížení hladin lithia v krvi s rizikem snížení terapeutické účinnosti.

Přísné sledování hladin lithia v krvi a případná úprava dávky lithia.

Vemurafenib

Zvýšení

hladin

theofylinu

v krvi

s rizikem

předávkování

(kompetice

úrovní

metabolizace

theofylinu v játrech).

Klinické sledování a, pokud to bude nutné, sledování theofylinu v krvi. Případná úprava dávky

theofylinu během této kombinované léčby a po jejím ukončení.

Kombinace, které je nutno vzít v potaz

Klarythromycin, josamycin a roxithromycin

Riziko zvýšených hladin theofylinu v krvi, zejména u dětí.

Terapie nahrazující nikotin

Riziko předávkování během terapie nahrazující nikotin.

Nápoje obsahující kofein a theofylin jako je černý čaj nebo černá káva

Možné zvýšení účinku theofylinu.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Studie na zvířatech prokázaly

reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Klinické údaje od žen léčených

během prvního trimestru jsou však hojné a uklidňující. Při podání na konci těhotenství existuje u

novorozence

možnost

tachykardie

hyperexcitability (viz

4.4).

Podávání

theofylinu

těhotenství zvážit pouze pokud je to klinicky potřebné.

Kojení

Theofylin se vyxlučuje do mateřského mléka, přičemž u kojenců byly prokázány jeho účinky, včetně

podrážděnosti. Pokud nelze podávání theofylinu přerušit, je nutno ukončit kojení.

Fertilita

Jak bylo prokázáno ve studiích na hlodavcích, může být fertilita ovlivněna (viz bod 5.3). Tyto účinky

však byly zaznamenány v dávkách považovaných za dostatečně přesahující maximální dávku pro lidi,

což ukazuje na malou relevanci pro klinické používání.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

7/10

Žádné specifické studie nebyly provedeny.

4.8

Nežádoucí účinky

U jednotlivých osob jsou různé, v zásadě se však může objevit:

nausea, zvracení, epigastrické bolesti, průjem

bolesti hlavy, excitace, nespavost

tachykardie

Tyto nežádoucí účinky mohou být první známkou předávkování. Objeví-li se křeče, jde o potvrzení

intoxikace, nicméně mohou být prvním příznakem, zvláště u dětí.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Symptomy

Neklid, logorhea, zmatené chování, křeče, hypertermie a srdeční arest.

Tachykardie,

supraventrikulární

arytmie,

komorová

fibrilace,

hypotenze,

dýchací

obtíže,

hyperventilace s následným ventilačním útlumem, opakované zvracení, zřídka hemoragická gastrická

ulcerace.

Léčba

Léčba:

výplach

žaludku, reanimace

specializovaném

oddělení,

přiměřená

léčba

jednotlivých

symptomů.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:

Respirační systém – léčiva pro obstrukční dýchací nemoci – jiná systémová léčiva pro obstrukční

dýchací nemoci - xanthiny, theofylin

ATC kód: R03DA04

Mechanismus účinku

bronchodilatace prostřednictvím uvolnění hladkého svalstva.

in vitro: inhibice degranulace mastocytů.

Farmakodynamické účinky

centrální

stimulans:

respirační

analeptikum,

psychostimulans,

látka

vyvolávající

konvulze

při

vysokých dávkách,

srdeční

stimulans:

koronární

vazodilatace,

zvýšená

potřeba

kyslíku

srdeční

svalu

(„maligní“

koronární dilatans)

uvolňující účinek na hladké svalstvo,

diuretický účinek.

8/10

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Přípravek Theoplus se uvolňuje z hydrofilní polymerové matrice, přičemž je zajištěno konstatní

uvolňování léčivé látky po dobu 12 hodin

Uvolňování

theofylinu

hydrofilní

matrice

přípravku

Theoplus

nezávislé

změnách

gastrointestinálního pH i příjmu potravy i na tom, zda se stejná dávka přípravku Theoplus podá jako

celé tablety nebo půlky tablet.

Theofylin se po perorálním podání ze střevního traktu vstřebá rychle a úplně. Velké interindividuální

rozdíly v expozici jsou důsledkem zejména proměnlivého metabolismu. Hladiny v rovnovážném stavu

se dosáhnou velmi rychle, obecně na konci druhého dne. Farmakokinetické vlastnosti theofylinu se

v navrženém dávkovém rozmezí jeví lineárně závislé na dávce.

Distribuce

Theofylin je středně silně vázáín na plasmatické proteiny (40 %), téměř výlučně na albumin.

Biotransformace

90 % podané dávky theofylinu se metabolzuje v játrech, hlavně prostřednictvím CYP1A2, ale také

CYP2E1, CYP3A4 a xanthinoxydáz.

Hlavním metabolitem je kyselina 1,3-dimethylmočová. Další metabolity zahrnují 1-methylxanthin, 3-

methylxanthin a kofein.

Eliminace

Plasmatický eliminační poločas je 6 až 8 hodin u dospělých; kratší je u dětí a kuřáků, delší u různých

patologických stavů (viz odstavec dále: zvláštní populace).

Theofylin se vylučuje hlavně jako metabolity do moči ledvinami. Okolo 10 % se vyloučí do moči

nezměněno.

Farmakokinetický(é)/farmakodynamický(é) vztah(y)

Účinné plasmatické koncentrace theofylinu byly zjištěny mezi 5 až 12 μg/ml (nepřekračujte hladinu

20 µg/ml).

Zvláštní populace (viz bod 4.4)

Bylo prokázáno, že městnavé srdeční selhání vede v průměru ke 36 až 57% poklesu clearance

theofylinu, což má za následek delší eliminační poločasy a vyšší expozice theofylinu.

Bylo prokázáno, že poškození jater vede v průměru ke 32 až 82% poklesu clearance theofylinu, což

má za následek delší eliminační poločasy a vyšší expozice theofylinu (viz bod 4.2).

Febrilní nemoci od akutní respirační infekce, jako je pneumonie, chřipka nebo infekceadenovirem,

pravděpodobně snižují clearance theofylinu, což má za následek delší eliminační poločasy a vyšší

expozice theofylinu.

Dysfunkce štítné žlázy: existují důkazy zvýšenéclearance theofylinu přihyperthyroidismu snížené

clearance při hypothyroidismu.

Cystická fibróza: u pacientů s cystickou fibrózou bylo v porovnání se zdravými subjekty prokázáno

zvýšení clearance theofylinu, což vede k nižší expozici theofylin.

Obezita: u obézních pacientů bylo prokázáno zvýšení clearance theofylinu, což vede k nižší expozici

theofylinu (viz bod 4.2).

9/10

Pediatričtí pacienti: clearance theofylinu je u dětí ve věku > 6 let v porovnání s dospělými obvykle

zvýšena, což vede ke kratšímu terminálnímu polčasu a nižší theofylinemii v porovnání s dospělými s

podobnými dávkami vztaženými na hmotnost.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

U zvířat experimentální údaje prokázaly, že theofylin stimuluje žaludeční sekreci (viz bod 4.4).

Studie na zvířatech prokázaly, že theofylin může u hlodavců indukovatembryotoxické a teratogenní

účinky. Studie chronické toxicity na potkanech a psech odhalilytestikulární degeneraci a sníženou

spermatogenezi (viz bod 4.6)

Žádné klinické údaje založené na konvenčních studiích toxicity při opakovaném podání, genotoxicity

a karcinogenního potenciálu neodhalily zvláštní riziko pro lidi. Bezpečnostní farmakologické studie

nebyly provedeny.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Hypromelosa

2506/15000,

hypromelosa

2208/100

pouze

Theoplus

300,

monohydrát

laktosy,

magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý.

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se

6.3

Doba použitelnosti

5 let

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C, v původním obalu aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5

Druh obalu a obsah balení

Průhledný PVC/Al blistr, krabička.

Velikost balení:

30 x 100 mg, 100 x 100 mg

30 x 300 mg, 100 x 300 mg

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.

Veškerý

nepoužitý

léčivý

přípravek

nebo

odpad

musí

být

zlikvidován

v souladu

s místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pierre Fabre Médicament,

10/10

45 Place Abel Gance,

92654 Boulogne Cedex, Francie

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Theoplus 100: 14/900/92- A/C

Theoplus 300: 14/900/92- B/C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

14.12.1992 / 25.3.2015

10.

DATUM REVIZE TEXTU

25.3.2015

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace