TELMISARTAN XANTIS

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
TELMISARTAN (TELMISARTANUM)
Dostupné s:
Xantis Pharma Limited, Nicosia
ATC kód:
C09CA07
INN (Mezinárodní Name):
TELMISARTAN (TELMISARTAN)
Dávkování:
40MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
28; 100; 98; 90; 84; 60; 56; 30; 14
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
TELMISARTAN
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
58/ 112/17-C

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls75481/2017, sukls75482/2017

Příbalová informace: informace pro uživatele

Telmisartan Xantis 40 mg tablety

Telmisartan Xantis 80 mg tablety

telmisartanum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je Telmisartan Xantis a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Telmisartan Xantis užívat

Jak se Telmisartan Xantis užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Telmisartan Xantis uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Telmisartan Xantis a k

čemu se používá

Telmisartan Xantis patří ke skupině léků, které jsou známy jako blokátory (antagonisté) receptoru

angiotenzinu II. Angiotenzin II je látka, která vzniká v těle a jejím účinkem dochází k zúžení cév, čímž

se zvyšuje krevní tlak. Telmisartan Xantis blokuje účinek angiotenzinu II, takže dochází k roztažení

cév a tím ke snížení krevního tlaku.

Telmisartan Xantis se po

užívá

k léčbě esenciální hypertenze (vysoký krevní tlak) u dospělých.

„Esenciální“ znamená, že vysoký krevní tlak není způsoben žádnými jinými okolnostmi.

Pokud není vysoký krevní tlak léčen, může poškozovat krevní cévy v řadě orgánů, což může někdy

vést k srdečnímu infarktu, k selhání srdce nebo ledvin, k mozkové mrtvici, nebo ke slepotě.

V době před vznikem poškození zvýšený krevní tlak obvykle nemá žádné příznaky. Proto je velmi

důležité pravidelným měřením ověřovat, zda jsou hodnoty krevního tlaku v normálním rozmezí.

Telmoisartan Xantis se také používá

u dospělých ke snížení výskytu srdečně-cévních příhod (např.

srdeční infarkt nebo mozková mrtvice), kterými jsou ohroženi pacienti s nedostatečným krevním

zásobením srdce nebo dolních končetin nebo pacienti, kteří prodělali mozkovou mrtvici nebo vysoce

rizikoví pacienti s cukrovkou. Lékař Vám sdělí, zda máte vysoké riziko těchto příhod.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete užívat

Telmisartan Xantis

Neužívejte

Telmisartan Xantis

jestliže jste alergický(á) na telmisartan nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6).

jestliže jste více než 3 měsíce těhotná. (Také je lepší vyhnout se přípravku Telmisartan Xantis

v časném těhotenství – viz bod Těhotenství.)

jestliže máte závažné jaterní onemocnění, jako je cholestáza nebo obstrukce žlučových cest

(problémy s odváděním žluči z jater a ze žlučníku) nebo jakékoliv jiné závažné jaterní

onemocnění.

pokud máte cukrovku (diabetes) nebo poruchu funkce ledvin a jste léčen(a) přípravkem ke

snížení krevního tlaku obsahujícím aliskiren.

Jestliže se Vás cokoliv z výše uvedeného týká, oznamte to svému lékaři nebo lékárníkovi před tím, než

začnete Telmisartan Xantis užívat.

Upozornění a opatření

Oznamte svému lékaři, jestliže trpíte nebo jste trpěl(a) některým z následujících stavů nebo

onemocnění:

Onemocnění ledvin nebo prodělaná transplantace ledvin

Stenóza renální artérie (zúžení tepny, která přivádí krev do jedné nebo do obou ledvin)

Onemocnění jater

Problémy se srdcem

Zvýšená hladina hormonu aldosteron (zadržování vody a solí v těle spolu s kolísáním různých

krevních minerálů)

Nízký krevní tlak (hypotenze), který s vyšší pravděpodobností může nastat v případě

dehydratace organismu (tj. při nadměrné ztrátě vody z těla) nebo při nedostatku soli v těle,

způsobeným močopudnou (diuretickou) terapií (tj. „tabletami na odvodnění", tzv. diuretiky),

při stravě s nízkým obsahem soli, při průjmech nebo zvracení

Zvýšená hladina draslíku v krvi

Cukrovka

Před užitím Telmisartan Xantis

se poraďte s

lékařem

pokud užíváte některý z následujících přípravků používaných k léčbě vysokého krevního

tlaku:

inhibitor ACE (například enalapril, lisinopril, ramipril), a to zejména pokud máte

problémy s ledvinami související s diabetem.

aliskiren.

Váš lékař může v pravidelných intervalech kontrolovat funkci ledvin, krevní tlak a množství

elektrolytů (např. draslíku) v krvi.

Viz také informace v bodě „Neužívejte Telmisartan Xantis“.

jestliže užíváte digoxin.

Musíte sdělit svému lékaři, pokud se domníváte, že jste (nebo můžete být) těhotná. Podávání

přípravku Telmisartan Xantis se nedoporučuje v časném těhotenství a nesmí se užívat, jestliže jste

těhotná déle než 3 měsíce, protože může způsobit závažné poškození dítěte, pokud se užívá v tomto

období (viz bod Těhotenství).

V případě operace nebo narkózy je nutno sdělit lékaři, že užíváte Telmisartan Xantis.

Telmisartan Xantis může být méně účinný při snižování krevního tlaku u pacientů černošské rasy.

Děti a dospívající

Použití přípravku Telmisartan Xantis u dětí a dospívajících ve věku do 18 let se nedoporučuje.

Další

léčivé přípravky a Telmisartan Xantis

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat. Váš lékař může dospět k závěru, že je třeba změnit

dávkování některých jiných léčivých přípravků, které užíváte, nebo že je nutno přijmout další opatření.

V některých případech možná budete muset užívání některého léku ukončit. To se týká zejména léků

uvedených níže, pokud se užívají současně s Telmisartan Xantis:

Léky obsahující lithium, užívané k léčbě některých typů deprese.

Léky, které mohou zvýšit hladinu draslíku v krvi, jako jsou náhražky soli obsahující draslík,

draslík šetřící močopudné léky (draslík šetřící diuretika tzv. „tablety na odvodnění“), ACE

inhibitory, blokátory receptoru angiotenzinu II, NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky,

například kyselina acetylsalicylová nebo ibuprofen), heparin, imunosupresiva (například

cyklosporin nebo takrolimus) a antibiotikum trimethoprim.

Diuretika (močopudné léky, „tablety na odvodnění") mohou vést k nadměrným ztrátám vody z

těla a k nízkému krevnímu tlaku (hypotenzi), zejména jsou-li užívány ve vysokých dávkách

současně s Telmisartan Xantis.

Pokud užíváte inhibitory ACE nebo aliskiren (viz také informace v bodě „Neužívejte

Telmisartan Xantis“ a „Upozornění a opatření“).

Digoxin.

Účinek přípravku Telmisartan Xantis může být oslaben současným užíváním léků ze skupiny NSA

(nesteroidních protizánětlivých léků, například kyseliny acetylsalicylové nebo ibuprofenu) nebo

kortikosteroidy.

Telmisartan Xantis může zesilovat účinek jiných léků, které jsou užívány k léčbě vysokého krevního

tlaku a krevní tlak snižují, nebo léků, které mají potenciál krevní tlak snižovat (např. baklofen,

amifostin). Krevní tlak může být dále snížen alkoholem, barbituráty, narkotiky nebo antidepresivy.

Můžete to pocítit jako závrať, když vstanete. Pokud potřebujete upravit dávku jiných léků, když

užíváte Telmisartan Xantis, musíte se poradit s lékařem.

Telmisartan Xantis

s jídlem a pitím

Telmisartan Xantis můžete užívat s jídlem i bez jídla.

Těhotenství a kojení

Těhotenství

Musíte sdělit svému lékaři, pokud se domníváte, že jste (nebo můžete být) těhotná. Lékař Vám

obvykle poradí přestat s užíváním Telmisartan Xantis dříve než otěhotníte nebo jakmile zjistíte, že jste

těhotná a doporučí užívat jiný lék místo Telmisartan Xantis. Telmisartan Xantis se nedoporučuje

v časném těhotenství a nesmí se užívat, jestliže jste těhotná déle než 3 měsíce, protože může v období

po třetím měsíci těhotenství způsobit při užívání závažné poškození dítěte.

Kojení

Poraďte se s lékařem, pokud kojíte nebo začínáte s kojením. Telmisartan Xantis se nedoporučuje u

kojících matek a lékař Vám zřejmě zvolí jinou léčbu, pokud si budete přát kojit, zejména u

novorozenců nebo předčasně narozených dětí.

Řízení

dopravních prostředků a obsluha strojů

Někteří lidé mohou při užívání Telmisartan Xantis cítit závrať nebo únavu. Pokud pociťujete závrať

nebo únavu, neřiďte dopravní prostředky a neobsluhujte stroje.

Telmisartan Xantis obsahuje

sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je v

podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak se Telmisartan Xantis

užívá

Vždy užívejte Telmisartan Xantis přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Doporučená dávka Telmisartan Xantis je jedna tableta denně. Snažte se užívat tablety každý den ve

stejnou dobu. Telmisartan Xantis můřete užívat s jídlem nebo bez něj. Tablety je třeba spolknout a

zapít vodou nebo jiným nealkoholickým nápojem. Pokud Vám lékař neřekne jinak, je důležité, abyste

užívali Telmisartan Xantis každý den. Pokud se domníváte, že je účinek Telmisartan Xantis příliš silný

nebo slabý, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Při léčbě vysokého krevního tlaku je obvyklá dávka Telmisartan Xantis pro většinu pacientů jedna

40 mg tableta jednou denně, která Váš krevní tlak udržuje pod kontrolou 24 hodin. Avšak někdy Vám

lékař může doporučenou dávku snížit na 20 mg denně nebo naopak zvýšit dávku na 80 mg.

Telmisartan Xantis lze užívat v kombinaci s diuretiky („tablety na odvodnění“) jako

hydrochlorothiazid, u něhož bylo prokázáno, že zesiluje účinek Telmisartan Xantis na snížení

krevního tlaku.

Ke snížení výskytu srdečně-cévních příhod je obvyklá dávka Telmisartan Xantis jedna tableta 80 mg

jednou denně. Při zahájení preventivní léčby přípravkem Telmisartan Xantis 80 mg má být často

měřen krevní tlak.

Pokud trpíte poruchou činnosti jater, pak by obvyklá dávka neměla přesáhnout 40 mg jednou denně.

Jestliže jste užil(a)

Telmisartan Xantis

, než jste měl(a)

Jestliže jste nedopatřením užil(a) příliš mnoho tablet, poraďte se ihned se svým lékařem, lékárníkem,

nebo na pohotovostním oddělení nejbližší nemocnice.

Jestliže jste zapomněl(a) užít

Telmisartan Xantis

Jestliže jste zapomněl(a) užít dávku, nedělejte si starosti. Vezměte ji, jakmile si vzpomenete, a poté

pokračujte jako dříve. Jestliže tabletu jeden den nevezmete, vezměte si normální dávku následující

den.

Nezdvojnásobujte

následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

ěkteré nežádoucí účinky mohou být závažné a vyžadují okamžitou lékařskou pomoc:

Musíte okamžitě navštívit lékaře, pokud zaznamenáte některý z následujících příznaků:

Sepse* (často nazývaná "otrava krve", je závažná infekce se zánětlivou odpovědí celého těla), rychlý

otok kůže a sliznic (angioedém); tyto nežádoucí účinky jsou vzácné (mohou se vyskytnout u 1 pacienta

z 1000), ale jsou extrémně závažné a pacienti by měli tento přípravek přestat užívat a okamžitě

navštívit lékaře. Pokud se tyto nežádoucí účinky neléčí, mohou vést k úmrtí.

Možné nežádoucí účinky Telmisartan Xantis:

Časté nežádoucí účinky (mohou se vyskytnout až u 1 pacienta z 10):

Nízký krevní tlak (hypotenze) u pacientů užívajících přípravek ke snížení výskytu srdečně-cévních

příhod.

Méně časté nežádoucí účinky (mohou se vyskytnout až u 1 pacienta ze 100):

Infekce močových cest, infekce horních cest dýchacích (například bolesti v krku, zánět vedlejších

nosních dutin - sinusitida, běžné nachlazení), nedostatek červených krvinek (anémie), vysoká hladina

draslíku, potíže při usínání, pocity smutku (deprese), mdloba (synkopa), pocit točení hlavy (závrať),

zpomalení srdeční činnosti (bradykardie), nízký krevní tlak (hypotenze) u pacientů léčených pro

vysoký krevní tlak, závrať po postavení (ortostatická hypotenze), zkrácený dech (dušnost), kašel,

bolesti břicha, průjem, pocit nepohody v břiše (břišní diskomfort), otok, zvracení, svědění, zvýšené

pocení, poléková vyrážka, bolesti zad, svalové křeče, bolesti svalů (myalgie), zhoršení funkce ledvin

včetně náhlého selhání ledvin, bolesti na hrudi, pocity slabosti a zvýšená hladina kreatininu v krvi.

Vzácné nežádoucí účinky (mohou se vyskytnout až u 1 pacienta z 1000):

Sepse* (často nazývaná „otrava krve“, je závažná infekce se zánětlivou odpovědí celého těla, která

může vést k úmrtí), zvýšení určitého druhu bílých krvinek (eozinofílie), pokles počtu krevních destiček

(trombocytopenie), závažné alergické reakce (anafylaktická reakce), alergické reakce (například

vyrážka, svědění, potíže s dechem, sípání, otok tváře nebo nízký krevní tlak), nízká hladina krevního

cukru (u diabetických pacientů), pocity úzkosti, ospalost, poruchy zraku, zrychlená srdeční činnost

(tachykardie), sucho v ústech, žaludeční nevolnost, poruchy vnímání chuti (dysgeusie), abnormální

funkce jater (tento nežádoucí účinek se vyskytuje s větší pravděpodobností u japonských pacientů),

náhlý otok kůže a sliznic, který může vést k úmrtí (angioedém, také se smrtelnými následky), ekzém

(porucha kůže), zarudnutí kůže, kopřivka (urticaria), závažná poléková vyrážka, bolesti kloubů

(artralgie), bolesti končetin, bolesti šlach, onemocnění připomínající chřipku, pokles hemoglobinu

(krevní bílkovina), zvýšená hladina kyseliny močové, jaterních enzymů nebo kreatinfosfokinázy v

krvi.

Velmi vzácné nežádoucí účinky (mohou se vyskytnout až u 1 pacienta z 10 000):

Progresivní zjizvení plicní tkáně (intersticiální plicní onemocnění)**.

*Příhoda se mohla stát náhodně nebo mohla souviset s dosud neznámým mechanismem.

**Případy progresivního zjizvení plicní tkáně byly hlášeny během podávání telmisartanu. Nicméně

není známo, zda telmisartan byl jeho příčinou.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak Telmisartan Xantis

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a blistru za „EXP“.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co Telmisartan Xantis obsahuje

Léčivou látkou je telmisartanum:

Jedna tableta Telmisartan Xantis 40 mg obsahuje telmisartanum 40 mg;

Jedna tableta Telmisartan Xantis 80 mg obsahuje telmisartanum 80 mg.

Dalšími složkami jsou povidon, meglumin, hydroxid sodný, manitol, krospovidon typu A a

magnesium-stearát.

Jak Telmisartan Xantis

vypadá a co obsahuje toto balení

Telmisartan Xantis 40 mg: bílé oválené tablety s vyraženým LC na jedné straně, o rozměru přibližně

12,0 mm x 5,9 mm.

Telmisartan Xantis 80 mg: bílé oválné tablety s vyraženým LC na jedné straně, o rozměru přibližně

16,0 mm x 8,0 mm.

Telmisartan Xantis je dodáván v aluminium/aluminium blistrech obsahujících 14, 28, 30, 56, 60, 84,

90, 98,100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

:

XANTIS PHARMA LIMITED

5 Lemesou, EUROSURE TOWER, 1st floor, Flat/Office 101

2112 Nicosia, Kypr

V

ýrobce

:

Laboratorios Liconsa, S.A.

Avda. Miralcampo, Nº 7, Polígono Industrial Miralcampo

19200 Azuqueca de Henares (Guadalajara), Španělsko

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Česká republika:

Telmisartan Xantis

Slovenská republika:

Telmisartan Xantis 40 mg

Telmisartan Xantis 80 mg

Tato příbalová informace byla naposl

edy

revidována

6. 6. 2018

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls75481/2017, sukls75482/2017

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Telmisartan Xantis 40 mg tablety

Telmisartan Xantis 80 mg tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENͨ

Telmisartan Xantis 40 mg tablety: Jedna tableta obsahuje telmisartanum 40 mg.

Telmisartan Xantis 80 mg tablet: Jedna tableta obsahuje telmisartanum 80 mg.

Pomocná látka/Pomocné látky se známým účinkem: sodík

Telmisartan Xantis 40 mg tablety: Jedna tableta obsahuje 0,08 mmol (1,95 mg) sodíku.

Telmisartan Xantis 80 mg tablet: Jedna tableta obsahuje 0,17 mmol (3,85 mg) sodíku.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Telmisartan Xantis 40 mg: bílé oválené tablety s vyraženým LC na jedné straně, o rozměru přibližně

12,0 mm x 5,9 mm.

Telmisartan Xantis 80 mg: bílé oválné tablety s vyraženým LC na jedné straně, o rozměru přibližně

16,0 mm x 8,0 mm.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické

indikace

Hypertenze

Léčba esenciální hypertenze u dospělých.

Kardiovaskulární prevence

Snížení kardiovaskulární morbidity u dospělých:

s manifestním aterotrombotickým kardiovaskulárním onemocněním (anamnéza ischemické

choroby srdeční nebo cévní mozkové příhody nebo onemocnění periferních tepen) nebo

s diabetes mellitus typu 2 s prokázaným orgánovým postižením

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Léčba esenciální hypertenze

Obvyklá účinná dávka je 40 mg jednou denně. U některých pacientů se příznivý výsledek dostavuje již

při denní dávce 20 mg. V případech, kdy se nedosáhne požadovaných hodnot krevního tlaku, lze

dávku telmisartanu zvýšit až na 80 mg jednou denně. Alternativně lze telmisartan použít v kombinaci s

thiazidovými diuretiky jako např. hydrochlorothiazidem, u něhož bylo prokázáno, že působí aditivně

při snižování krevního tlaku pomocí telmisartanu. Pokud se uvažuje o zvyšování dávek, je třeba

přihlížet k okolnosti, že maximálního antihypertenzního účinku se obvykle dosáhne po čtyřech až

osmi týdnech terapie (viz body 4.3, 4.4, 4.5 a 5.1).

Kardiovaskulární prevence

Doporučená dávka je 80 mg jednou denně. Nejsou k dispozici údaje o tom, zda dávky telmisartanu

nižší než 80 mg jsou účinné při snižování kardiovaskulární morbidity.

Při zahájení léčby telmisartanem ke snížení kardiovaskulární morbidity se doporučuje pečlivé

sledování krevního tlaku. V některých případech může být nezbytné upravit léky snižující krevní tlak.

Zvláštní skupiny pacientů

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nebo podstupujících hemodialýzu jsou k dispozici jen

omezené zkušenosti. U těchto pacientů je doporučena nižší úvodní dávka 20 mg (viz bod 4.4).

U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce ledvin není třeba přistupovat k úpravám

dávek.

Pacienti s poruchou funkce jater

Telmisartan Xantis je kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (viz bod 4.3).

U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater by dávka neměla přesáhnout 40 mg

jednou denně (viz bod 4.4).

Starší pacienti

Úprava dávky u starších pacientů není nutná.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost Telmisartan Xantis u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyla dosud

stanovena.

V současnosti dostupné údaje jsou uvedeny v bodě 5.1 a 5.2, ale na jejich základě nelze učinit žádná

doporučení ohledně dávkování .

Způsob podání

Telmisartan tablety se užívají jednou denně perorálně a mají se podávat s jídlem nebo bez jídla.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku (uvedenou v bodě 6.1)

Druhý a třetí trimestr těhotenství (viz body 4.4 a 4.6)

Obstrukce žlučovodů

Závažná porucha funkce jater

Současné užívání telmisartanu s přípravky obsahujícími aliskiren je kontraindikováno u pacientů s

diabetes mellitus nebo s poruchou funkce ledvin (GFR < 60 ml/min/1,73 m2) (viz body 4.5 a 5.1).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Těhotenství

Léčba pomocí antagonistů receptoru angiotenzinu II nesmí být během těhotenství zahájena. Pokud

není pokračování v léčbě antagonisty receptoru angiotenzinu II považováno za nezbytné, pacientky

plánující těhotenství musí být převedeny na jinou léčbu hypertenze, a to takovou, která má ověřený

bezpečnostní profil, pokud jde o podávání v těhotenství. Jestliže je zjištěno těhotenství, léčba pomocí

antagonistů receptoru angiotenzinu II musí být ihned ukončena, a pokud je to vhodné, je nutné zahájit

jiný způsob léčby (viz body 4.3 a 4.6).

Porucha funkce jater

Vzhledem k tomu, že se telmisartan vylučuje především žlučí, nesmí být Telmisartan Xantis podáván

pacientům s cholestázou, obstrukcí žlučovodů nebo závažnou poruchou funkce jater (viz bod 4.3). U

těchto pacientů se předpokládá snížená jaterní clearance telmisartanu. Pacientům s lehkou až středně

těžkou poruchou funkce jater se má Telmisartan Xantis podávat se zvýšenou opatrností.

Renovaskulární hypertenze

Pacientům s oboustrannou stenózou renální arterie nebo se stenózou arterie zásobující jedinou funkční

ledvinu, kteří jsou léčeni přípravky ovlivňujícími renin-angiotenzin-aldosteronový systém, hrozí

zvýšené riziko těžké hypotenze a renální nedostatečnost.

Porucha funkce ledvin a transplantace ledvin

U pacientů s poruchou renálních funkcí, kteří užívají Telmisartan Xantis, se doporučuje pravidelné

sledování sérových hladin draslíku a kreatininu. Nejsou žádné zkušenosti s podáváním přípravku

Telmisartan Xantis pacientům po transplantaci ledvin.

Intravaskulární hypovolémie

U pacientů s poklesem objemu nebo koncentrace sodíku v důsledku intenzivní diuretické terapie,

omezování soli v dietě, průjmů nebo zvracení se zejména po první dávce přípravku Telmisartan Xantis

může objevit symptomatická hypotenze. Takové stavy by se měly ještě před podáním Telmisartan

Xantis korigovat, stejně jako snížení intravaskulárního objemu a/nebo deplece sodíku.

Duální blokáda systému renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS)

Bylo prokázáno, že současné užívání inhibitorů ACE, blokátorů receptorů pro angiotenzin II nebo

aliskirenu zvyšuje riziko hypotenze, hyperkalemie a snížení funkce ledvin (včetně akutního selhání

ledvin). Duální blokáda RAAS pomocí kombinovaného užívání inhibitorů ACE, blokátorů receptorů

pro angiotenzin II nebo aliskirenu se proto nedoporučuje (viz body 4.5 a 5.1).

Pokud je duální blokáda považována za naprosto nezbytnou, má k ní docházet pouze pod dohledem

specializovaného lékaře a za častého pečlivého sledování funkce ledvin, elektrolytů a krevního tlaku.

Inhibitory ACE a blokátory receptorů pro angiotenzin II nemají být používány současně u pacientů s

diabetickou nefropatií.

Ostatní stavy provázené stimulací renin-angiotenzin-aldosteronového systému

U pacientů, jejichž cévní tonus a renální funkce závisejí převážně na aktivitě renin-

angiotenzinaldosteronového systému (např. u pacientů se závažným městnavým srdečním selháním

nebo s průvodním onemocněním ledvin, včetně stenózy renální arterie), byla léčba přípravky, které

ovlivňují tento systém podobně jako telmisartan, spojena s akutní hypotenzí, hyperazotémií, oligurií

nebo vzácněji i s akutním selháním ledvin (viz bod 4.8).

Primární aldosteronismus

Pacienti s primárním aldosteronismem obvykle nereagují na antihypertenziva působící mechanismem

inhibice renin-angiotenzinového systému. V těchto případech se proto léčba telmisartanem

nedoporučuje.

Stenóza aortální a mitrální chlopně, obstrukční hypertrofická kardiomyopatie

Stejně jako u ostatních vazodilatancií, je třeba věnovat zvlášť zvýšenou pozornost pacientům trpícím

stenózami aortální nebo mitrální chlopně nebo obstrukční hypertrofickou kardiomyopatií.

Diabetičtí pacienti léčení inzulinem nebo antidiabetiky

U těchto pacientů se může při léčbě telmisartanem objevit hypoglykémie. Proto je u nich vhodné

zvážit sledování hladiny glukózy v krvi; a pokud je indikováno, upravit dávky inzulinu nebo

antidiabetik.

Hyperkalémie

Podávání léčivých přípravků, které ovlivňují renin-angiotenzin-aldosteronový systém, může vést k

hyperkalémii.

U starších pacientů, u pacientů s poruchou funkce ledvin, u diabetiků, u pacientů současně léčených

jinými přípravky, které mohou zvyšovat hladinu draslíku, a/nebo u pacientů s určitými interkurentními

příhodami, může být hyperkalémie fatální.

Před zvažováním současného podávání léčivých přípravků, které ovlivňují renin-angiotenzin-

aldosteronový systém, je nutno zhodnotit poměr přínosu a rizika.

Hlavní rizikové faktory hyperkalémie, které je třeba zvažovat:

- Diabetes mellitus, porucha funkce ledvin, věk (>70 let).

- Kombinace s jedním nebo více léčivými přípravky, které ovlivňují renin-angiotenzinaldosteronový

systém, a/nebo s přípravky doplňujícími draslík. Léčivé přípravky nebo terapeutické třídy léčivých

přípravků, které mohou vyvolat hyperkalémii jsou náhražky soli obsahující draslík, draslík šetřící

diuretika, ACE inhibitory, antagonisté receptoru angiotenzinu II, nesteroidní protizánětlivé léčivé

přípravky (NSAID, včetně selektivních COX-2 inhibitorů), heparin, imunosupresiva (cyklosporin

nebo takrolimus) a trimethhoprim.

- Interkurentní příhody, zejména dehydratace, akutní kardiální dekompenzace, metabolická acidóza,

zhoršení funkce ledvin, náhlé zhoršení podmínek pro funkci ledvin (např. infekční onemocnění),

rozpad buněk (např. při akutní ischemii končetin, rhabdomyolýze, rozsáhlém traumatu).

U rizikových pacientů se doporučuje hladinu draslíku v séru pečlivě monitorovat (viz bod 4.5).

Etnické odlišnosti

Stejně jako inhibitory enzymu konvertujícího angiotenzin, také telmisartan a další antagonisté

receptoru angiotenzinu II zjevně navozují u černošské populace méně výrazné snížení krevního tlaku

než u jiných lidských ras, pravděpodobně v souvislosti s vyšší prevalencí stavů s nízkou hladinou

reninu v populaci hypertoniků černé pleti.

Další upozornění

Analogicky jako u kterýchkoli jiných antihypertenziv, může dojít při nadměrném snížení krevního

tlaku u pacientů s ischemickou kardiopatií nebo s ischemickou chorobou srdeční k infarktu myokardu

nebo k cévní mozkové příhodě.

Pomocné látky

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Digoxin

Při společném podávání telmisartanu s digoxinem bylo pozorováno zvýšení mediánu vrcholové

plazmatické koncentrace digoxinu (49 %) i minimální plazmatické koncentrace digoxinu v

rovnovážném stavu (20 %). Při zahájení léčby telmisartanem, při úpravách dávky a při ukončení léčby

telmisartanem je nutno monitorovat hladinu digoxinu, aby se udržela v terapeutickém rozmezí.

Tak jako ostatní léčivé přípravky ovlivňující renin-angiotenzin-aldosteronový systém může

telmisartan vyvolat hyperkalémii (viz bod 4.4). Riziko se může zvýšit v případě kombinované léčby s

dalšími léčivými přípravky, které mohou také vyvolat hyperkalémii (náhražky soli obsahující draslík,

draslík šetřící diuretika, ACE inhibitory, antagonisté receptoru angiotenzinu II, nesteroidní

protizánětlivé léčivé přípravky (NSAID, včetně selektivních COX-2 inhibitorů), heparin,

imunosupresiva (cyklosporin nebo takrolimus) a trimethoprim).

Výskyt hyperkalémie závisí na přidružených rizikových faktorech. Riziko se zvyšuje v případě výše

uvedených léčebných kombinací. Riziko je zvláště vysoké při kombinaci s kalium šetřícími diuretiky a

při kombinaci s náhražkami soli obsahující draslík. Kombinace např. s ACE inhibitory nebo s NSAID

představují menší riziko za předpokladu, že jsou přesně dodržována opatření při podávání.

Současné podávání se nedoporučuje

Draslík šetřící diuretika nebo přípravky obsahující draslík

Antagonisté receptoru angiotenzinu II, jako telmisartan, zmenšují ztrátu draslíku, navozenou diuretiky.

Draslík šetřící diuretika, například spironolakton, eplerenon, triamteren nebo amilorid, přípravky

obsahující draslík nebo náhražky soli obsahující draslík, mohou vést k významnému zvýšení hladiny

draslíku v séru. Pokud je indikováno současné podávání z důvodu prokázané hypokalémie, je nutno je

podávat opatrně a za častých kontrol hladin draslíku v séru.

Lithium

Při současném podávání lithia spolu s inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu byl hlášen

reverzibilní nárůst koncentrací lithia v séru a jeho toxicita, a také při současném podávání lithia a

antagonistů receptoru angiotenzinu II včetně telmisartanu. Pokud se ukáže kombinované podávání

jako nezbytné, doporučuje se pečlivě monitorovat sérové hladiny lithia.

Současné podávání vyžadující opatrnost

Nesteroidní protizánětlivé léky

NSAID (např. kyselina acetylsalicylová v protizánětlivých dávkách, COX-2 inhibitory a neselektivní

přípravky skupiny NSAID) mohou snižovat antihypertenzní účinek antagonistů receptoru

angiotenzinu II.

U určitých pacientů s oslabenou funkcí ledvin (například u dehydratovaných pacientů nebo starších

pacientů s poruchou funkce ledvin) může mít současné podávání antagonistů receptoru angiotenzinu II

a přípravků, které blokují cyklooxygenázu, za následek další zhoršení funkce ledvin, včetně možného

vzniku akutního selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní. Z tohoto důvodu je nutno podávat

takovou kombinaci velmi opatrně, zejména u starších pacientů. Pacienti musí být patřičně hydratováni

a je třeba zvážit kontroly funkce ledvin po zahájení a také v pravidelných intervalech během této

kombinované terapie.

V jedné studii vedlo současné podávání telmisartanu a ramiprilu ke 2,5 násobnému zvýšení AUC

0-24

ramiprilu a ramiprilátu. Klinický význam tohoto zjištění není znám.

Diuretika (thiazidová nebo kličková diuretika)

Předchozí léčba vysokými dávkami diuretik jako je furosemid (kličkové diuretikum) a

hydrochlorothiazid (thiazidové diuretikum) může vést k volumdepleci a k riziku vzniku hypotenze po

zahájení léčby telmisartanem.

Současné podávání, které je nutno zvažovat

Jiná antihypertenziva

Účinek telmisartanu na snížení krevního tlaku může být zvýrazněn při současném podávání jiných

antihypertenziv.

Data z klinických studií ukázala, že duální blokáda systému renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS)

pomocí kombinovaného užívání inhibitorů ACE, blokátorů receptorů pro angiotenzin II nebo

aliskirenu je spojena s vyšší frekvencí nežádoucích účinků, jako je hypotenze, hyperkalemie a snížená

funkce ledvin (včetně akutního renálního selhání) ve srovnání s použitím jedné látky ovlivňující

RAAS (viz body 4.3, 4.4 a 5.1).

Na podkladě farmakologických vlastností následně uvedených léků lze očekávat, že tyto léčivé

přípravky mohou zvýraznit hypotenzní účinek všech antihypertenziv, včetně telmisartanu: baklofen,

amifostin. Vedle toho může být ortostatická hypotenze potencována alkoholem, barbituráty, narkotiky

nebo antidepresivy.

Kortikosteroidy (systémové podání)

Snížení antihypertenzního účinku.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Podávání antagonistů receptoru angiotenzinu II se v prvním trimestru těhotenství nedoporučuje (viz

bod 4.4). Podávání antagonistů receptoru angiotenzinu II během druhého a třetího trimestru

těhotenství je kontraindikováno (viz body 4.3 a 4.4).

Adekvátní údaje o podávání Telmisartan Xantis těhotným ženám nejsou k dispozici. Studie na

zvířatech poukázaly na reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).

Epidemiologické důkazy týkající se rizika teratogenicity při podávání ACE inhibitorů během prvního

trimestru těhotenství nebyly nezvratné; malý nárůst rizika však nelze vyloučit. I když neexistují žádné

kontrolované epidemiologické údaje pokud jde o riziko při podávání antagonistů receptoru

angiotenzinu II, pro tuto třídu léčiv může existovat riziko podobné. Pokud pokračování v léčbě

antagonisty receptoru angiotenzinu II není považováno za nezbytné, pacientky plánující těhotenství

musí být převedeny na jinou léčbu vysokého krevního tlaku, a to takovou, která má ověřený

bezpečnostní profil, pokud jde o podávání v těhotenství.

Jestliže je těhotenství diagbńostikováno, léčba pomocí antagonistů receptoru angiotenzinu II musí být

ihned ukončena, a pokud je to vhodné, je nutné zahájit jiný způsob léčby.

Je známo, že expozice vůči antagonistům receptoru angiotenzinu II během druhého a třetího trimestru

vede u lidí k fetotoxicitě (pokles funkce ledvin, oligohydramnion, zpoždění osifikace lebky) a k

novorozenecké toxicitě (selhání ledvin, hypotenze, hyperkalémie). (Viz bod 5.3).

Pokud by došlo k expozici vůči antagonistům receptoru angiotenzinu II od druhého trimestru

těhotenství, doporučuje se sonografická kontrola funkce ledvin a lebky.

Děti, jejichž matky užívaly antagonisty receptoru angiotenzinu II, musí být pečlivě sledovány, pokud

jde o hypotenzi (viz body 4.3 a 4.4).

Kojení

Protože nejsou k dispozici žádné údaje ohledně užívání telmisartanu během kojení, telmisartan se

nedoporučuje, je vhodnější zvolit jinou léčbu s lepším bezpečnostním profilem během kojení,

obzvláště během kojení novorozence nebo předčasně narozeného dítěte.

Fertilita

V předklinických studiích nebyly u Telmisartan Xantis pozorovány žádné účinky na samčí nebo

samičí plodnost.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při řízení motorových vozidel nebo obsluze strojních zařízení je třeba vzít v úvahu, že léčba

antihypertenzivy, jako je Telmisartan Xantis, může v některých případech způsobovat závratě nebo

ospalost.

4.8

Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu

Vzácně (≥1/10 000 až <1/1 000) se mohou objevit závažné nežádoucí účinky včetně anafylaktické

reakce a angioedému a akutní renální selhání.

V kontrolovaných studiích u pacientů s hypertenzí byl celkový výskyt nežádoucích účinků hlášených

při podávání telmisartanu obvykle srovnatelný s placebem (41,4% vs 43,9%). Výskyt nežádoucích

účinků není závislý na dávce ani na pohlaví, věku nebo rase pacientů. Bezpečnostní profil telmisartanu

podávaného pacientům ke snížení kardiovaskulární morbidity byl shodný s bezpečnostním profilem

zjištěným u pacientů s hypertenzí.

Níže uvedené nežádoucí účinky byly shromážděny z kontrolovaných klinických studií u pacientů s

hypertenzí a z postmarketingových sledování. Dále se vycházelo z hlášení závažných nežádoucích

příhod a nežádoucích příhod vedoucích k přerušení léčby v rámci tří dlouhodobých klinických studií s

21642 pacienty, kterým byl podáván telmisartan ke snížení kardiovaskulární morbidity až po dobu

šesti let.

Tabulkový souhrn nežádoucích účinků

Nežádoucí účinky jsou podle frekvence výskytu rozděleny za použití následujícího pravidla:

velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až

<1/1000); velmi vzácné (<1/10 000).

V každé skupině četnosti jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Infekce a infestace

Méně časté:

Infekce močových cest včetně zánětů močového měchýře, infekce horních

cest dýchacích včetně faryngitidy a sinusitidy

Vzácné:

Sepse včetně případů vedoucích k úmrtí

Poruchy krve a lymfatického systému

Méně časté:

Anémie

Vzácné:

Eosinofilie, trombocytopenie

Poruchy imunitního systému

Vzácné:

Anafylaktická reakce, hypersenzitivita

Poruchy metabolismu a výživy

Méně časté:

Hyperkalémie

Vzácné:

Hypoglykémie (u diabetických pacientů)

Psychiatrické poruchy

Méně časté:

Insomnie, deprese

Vzácné:

Úzkost

Poruchy nervového systému

Méně časté:

Synkopa

Vzácné:

Somnolence

Poruchy oka

Vzácné:

Poruchy zraku

Poruchy ucha a labyrintu

Méně časté:

Vertigo

Srdeční poruchy

Méně časté:

Bradykardie

Vzácné:

Tachykardie

Cévní poruchy

Méně časté:

Hypotenze

, ortostatická hypotenze

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Méně časté:

Dyspnoe, kašel

Velmi vzácné:

Intersticiální plicní onemocnění

Gastrointestinální poruchy

Méně časté:

Bolesti břicha, průjem, dyspepsie, plynatost, zvracení

Vzácné:

Sucho v ústech, žaludeční nevolnost, dysgeusie

Poruchy jater a žlučových cest

Vzácné:

Abnormální jaterní funkce/jaterní poruchy

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté:

Hyperhidróza, pruritus, kožní vyrážka

Vzácné:

Angioedém (včetně případů vedoucích k úmrtí), ekzém, erytém, kopřivka,

polékový exantém, toxoalergický exantém

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Méně časté:

Myalgie, bolesti zad (například ischias), svalové spasmy

Vzácné:

Artralgie, bolesti končetin, bolesti šlach (příznaky podobné zánětu šlach)

Poruchy ledvin a močových cest

Méně časté:

Poškození ledvin včetně akutního renálního selhání

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Méně časté:

Bolesti na hrudi, astenie (slabost)

Vzácné:

Onemocnění připomínající chřipku

Vyšetření

Méně časté:

Zvýšení hladiny kreatininu v krvi

Vzácné:

Pokles hladiny hemoglobinu, zvýšení hladiny kyseliny močové v krvi,

zvýšení jaterních enzymů, zvýšení kreatinfosfokinázy

1, 2, 3, 4: pro další popis, viz část „

Popis vybraných nežádoucích účinků

Popis vybraných nežádoucích účinků

Sepse

Ve studii PRoFESS byl pozorován zvýšený výskyt sepse po telmisartanu ve srovnání s placebem.

Příhoda může být náhodný nález nebo může souviset s dosud neznámým mechanismem (viz také bod

5.1).

Hypotenze

Tento nežádoucí účinek byl hlášen jako častý u pacientů s upraveným krevním tlakem, kterým byl

podáván telmisartan ke snížení kardiovaskulární morbidity nad rámec standardní péče.

Abnormální jaterní funkce/porucha jater

Většina případů abnormální jaterní funkce/poruchy jater z post-marketingových zkušeností se vyskytla

u japonských pacientů. U japonských pacientů se tyto nežádoucí účinky vyskytují s větší

pravděpodobností.

Intersticiální plicní onemocnění

Na základě zkušeností po uvedení přípravku na trh byly hlášeny případy intersticiálního plicního

onemocnění v časové souvislosti s podáním telmisartanu. Příčinná souvislost ale nebyla stanovena.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

K dispozici jsou pouze omezené údaje týkající se předávkování u člověka.

Příznaky: Nejnápadnějšími projevy předávkování telmisartanem byly hypotenze a tachykardie;

vyskytla se bradykardie, závrať, zvýšení sérového kreatininu a akutní renální selhání.

Terapie: Telmisartan nelze odstranit hemodialýzou. Pacient má být pečlivě monitorován, léčba by

měla být symptomatická a podpůrná. Léčba závisí na časovém úseku, který uplynul od požití a na

závažnosti příznaků. Navrhovaná opatření zahrnují navození zvracení a/nebo výplach žaludku.

Vhodnou léčbou předávkování může být použití aktivního uhlí. Hladiny elektrolytů a kreatininu v séru

je nutno často monitorovat. Pokud dojde k hypotenzi, je nutno pacienta uložit do polohy vleže na

zádech a urychleně podat soli a doplnit objem tekutin.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antagonisté angiotenzinu II, samotní, ATC kód: C09CA07

Mechanismus účinku

Telmisartan je specifický antagonista receptoru angiotenzinu II (typ AT1) účinný po perorálním podání.

S vysokou afinitou vytěsňuje angiotenzin II z jeho vazebného místa na subtypu receptoru AT1, který

odpovídá za známé působení angiotenzinu II. Telmisartan nemá na receptoru AT1 žádnou parciální

agonistickou aktivitu a váže se selektivně na tento receptor. Vazba má dlouhodobý charakter.

Telmisartan

nevykazuje

afinitu

ostatním

receptorům,

včetně

ostatních

méně

charakterizovaných receptorů AT. Funkční význam těchto receptorů není znám, stejně jako efekt jejich

možné zvýšené stimulace angiotenzinem II, jehož hladiny se podáváním telmisartanu zvyšují.

Plazmatické hladiny aldosteronu se podáváním telmisartanu snižují. Telmisartan neinhibuje u lidí

plazmatický renin ani neblokuje iontové kanály. Telmisartan neinhibuje enzym konvertující angiotenzin

(kininázu II), což je enzym, který rovněž rozkládá bradykinin. Proto se nepředpokládá, že by telmisartan

potencoval nežádoucí účinky zprostředkované bradykininem.

Dávka

telmisartanu

člověka

téměř

zcela

inhibuje

zvýšení

krevního

tlaku

vyvolané

angiotenzinem II. Inhibiční účinek přetrvává déle než 24 hodin a je měřitelný po dobu až 48 hodin.

Klinická účinnost a bezpečnost

Léčba esenciální hypertenze

Po první dávce telmisartanu dojde v průběhu tří hodin postupně k poklesu krevního tlaku. Maximální

redukce krevního tlaku se dosáhne obvykle v průběhu 4 až 8 týdnů od zahájení léčby a přetrvává během

dlouhodobé terapie.

Antihypertenzní účinek trvá 24 hodin po podání přípravku včetně posledních 4 hodin před podáním

následující dávky, jak bylo prokázáno ambulantním monitorováním krevního tlaku. Ve studiích

kontrolovaných placebem po dávce 40 a 80 mg telmisartanu je toto potvrzeno poměrem minimálních a

maximálních hodnot tlaku krve, který byl konzistentně nad 80 %. Existuje zjevná závislost mezi

podanou dávkou přípravku a časem potřebným k návratu systolického krevního tlaku (STK) na původní

hodnoty. Údaje týkající se diastolického krevního tlaku (DTK) nejsou jednotné.

U pacientů s hypertenzí snižuje telmisartan jak systolický, tak i diastolický krevní tlak bez ovlivnění

tepové

frekvence.

Příspěvek

diuretického

natriuretického

efektu

léčivého

přípravku

k jeho

hypotenznímu působení musí být ještě určen. Antihypertenzní účinnost telmisartanu je srovnatelná se

zástupci jiných

tříd

antihypertenziv

(což

bylo prokázáno

klinických

studiích

porovnávajících

telmisartan s amlodipinem, atenololem, enalaprilem, hydrochlorothiazidem a lisinoprilem).

Po náhlém přerušení léčby telmisartanem se během několika dnů krevní tlak postupně vrací k hodnotám

před léčbou bez vzniku „rebound“ fenoménu.

V klinických studiích přímo srovnávajících dvě antihypertenziva byl výskyt suchého kašle významně

nižší u pacientů léčených telmisartanem než u pacientů léčených inhibitory enzymu konvertujícího

angiotenzin.

Kardiovaskulární prevence

Klinická studie ONTARGET (z anglického ONgoing Telmisartan Alone and in Combination with

Ramipril Global Endpoint Trial) srovnávala účinky telmisartanu, ramiprilu a kombinace telmisartanu a

ramiprilu na kardiovaskulární výsledky u 25620 pacientů ve věku 55 let nebo starších s anamnézou

ischemické

choroby

srdeční, cévní

mozkové

příhody, tranzitorní ischemické

ataky, onemocnění

periferních tepen nebo diabetes mellitus 2. typu s prokázaným orgánovým postižením (např. retinopatie,

hypertrofie levé srdeční komory, makro- nebo mikroalbuminurie), což je populace s rizikem vzniku

kardiovaskulárních příhod.

Pacienti byli náhodně zařazeni do jedné ze 3 následujících léčebných skupin: telmisartan 80 mg (n =

8542), ramipril 10 mg (n = 8576) nebo kombinace telmisartan 80 mg plus ramipril 10 mg (n = 8502) a

následně sledováni po dobu průměrně 4,5 roku.

Pokud jde o primární kombinovaný cílový parametr účinnosti klinické studie - snížení úmrtí z

kardiovaskulárních příčin, nefatálních srdečních infarktů, nefatálních cévních mozkových příhod nebo

hospitalizace z důvodu srdečního selhání, telmisartan ukázal podobný účinek jako ramipril.

Výskyt primárního cílového parametru u skupiny užívající telmisartan (16,7 %) a ramipril (16,5 %) byl

podobný. Relativní riziko pro telmisartan ve srovnání s ramiprilem bylo 1,01 (97,5% CI 0,93 - 1,10, p

(non-inferiorita) = 0,0019, v rozpětí 1,13). Úmrtnost ze všech příčin byla u pacientů léčených

telmisartanem 11,6 %, u ramiprilu 11,8 %.

Telmisartan byl také podobně účinný jako ramipril, pokud se týká předem stanoveného sekundárního

cílového parametru účinnosti - úmrtí z kardiovaskulárních příčin, nefatální infarkty myokardu a

nefatální cévní mozkové příhody [0,99 (97,5% CI 0,90 - 1,08, p (non-inferiorita) = 0,0004)], které byly

primárním cílovým parametrem účinnosti referenční studie HOPE (z anglického Heart Outcomes

Prevention Evaluation), která zkoumala účinek ramiprilu ve srovnání s placebem.

Klinická studie TRANSCEND randomizovala pacienty netolerující ACE inhibitory, jinak byla vstupní

kriteria stejná jako ve studii ONTARGET. Pacienti užívali telmisartan 80 mg (n=2954) nebo placebo

(n=2972), obojí nad rámec standardní péče. Průměrná doba sledování byla 4 roky a 8 měsíců. Nebyl

prokázán statisticky významný rozdíl ve výskytu primárního kombinovaného cílového parametru (úmrtí

kardiovaskulárních

příčin,

nefatální

srdeční

infarkty,

nefatální

cévní

mozkové

příhody

nebo

hospitalizace z důvodu srdečního selhání) - 15,7 % telmisartan, 17,0 % placebo s relativním rizikem

0,92 (95% CI 0,81 - 1,05, p = 0,22). Telmisartan byl účinnější než placebo v předem stanoveném

sekundárním kombinovaném cílovém parametru - úmrtí z kardiovaskulárních příčin, nefatální srdeční

infarkty a nefatální cévní mozkové příhody [0,87 (95% CI 0,76 - 1,00, p = 0,048)]. Prospěch nebyl

prokázán u kardiovaskulární mortality (relativní riziko 1,03, 95% CI 0,85 - 1,24).

U pacientů léčených telmisartanem byl méně často hlášen kašel a angioedém než u pacientů, kterým byl

podáván ramipril. Naopak v případě telmisartanu byla častěji hlášena hypotenze.

Kombinace telmisartanu s ramiprilem nepřinesla další prospěch ve srovnání se samotným ramiprilem

nebo samotným telmisartanem. Výskyt kardiovaskulární mortality a mortality ze všech příčin byl u této

kombinace vyšší. Navíc v této skupině došlo k významně vyššímu výskytu hyperkalémie, renálnímu

selhání, hypotenze a synkop. U této skupiny pacientů se proto používání kombinace telmisartanu s

ramiprilem nedoporučuje.

Ve studii „Účinná sekundární prevence cévních mozkových příhod“ (PRoFESS) u pacientů ve věku 50

let a starších, kteří prodělali cévní mozkovou příhodu, byl zaznamenán zvýšený výskyt sepse po

telmisartanu ve srovnání s placebem, 0,70 % vs. 0,49 % [RR 1,43 (95% interval spolehlivosti 1,00 -

2,06)]; výskyt fatálních případů sepse byl zvýšen u pacientů léčených telmisartanem (0,33 %) vs.

pacienti léčení placebem (0,16 %) [RR 2,07 (95% interval spolehlivosti 1,14 - 3,76)]. Pozorovaná

zvýšená míra výskytu sepse spojené s podáváním telmisartanu může být náhodný nález nebo může

souviset s dosud neznámým mechanismem.

Ve dvou velkých randomizovaných, kontrolovaných studiích (ONTARGET (ONgoing Telmisartan

Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) a VA NEPHRON-D (The Veterans

Affairs Nephropathy in Diabetes)) bylo hodnoceno podávání kombinace inhibitoru ACE s blokátorem

receptorů pro angiotenzin II.

Studie ONTARGET byla vedena u pacientů s anamnézou kardiovaskulárního nebo cerebrovaskulárního

onemocnění nebo u pacientů s diabetes mellitus 2. typu se známkami poškození cílových orgánů.

Podrobnější informace viz odstavec s nadpisem "Kardiovaskulární prevence".

Studie VA NEPHRON-D byla vedena u pacientů s diabetes mellitus 2. typu a diabetickou nefropatií.

V těchto studiích nebyl prokázán žádný významně příznivý účinek na renální a/nebo kardiovaskulární

ukazatele a mortalitu, ale v porovnání s monoterapií bylo pozorováno zvýšené riziko hyperkalemie,

akutního poškození ledvin a/nebo hypotenze. Vzhledem k podobnosti farmakodynamických vlastností

jsou tyto výsledky relevantní rovněž pro další inhibitory ACE a blokátory receptorů pro angiotenzin II.

Inhibitory ACE a blokátory receptorů pro angiotensin II proto nesmí pacienti s diabetickou nefropatií

užívat současně.

Studie ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease

Endpoints) byla navržena tak, aby zhodnotila přínos přidání aliskirenu k standardní terapii inhibitorem

ACE nebo blokátorem receptorů pro angiotenzin II u pacientů s diabetes mellitus 2. typu a chronickým

onemocněním ledvin, kardiovaskulárním onemocněním, nebo obojím. Studie byla předčasně ukončena

z důvodu zvýšení rizika nežádoucích komplikací. Kardiovaskulární úmrtí a cévní mozková příhoda byly

numericky častější ve skupině s aliskirenem než ve skupině s placebem a zároveň nežádoucí účinky a

sledované závažné nežádoucí účinky (hyperkalemie, hypotenze a renální dysfunkce) byly častěji

hlášeny ve skupině s aliskirenem oproti placebové skupině.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost telmisartanu u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyla stanovena.

Hypotenzní účinky dvou dávek telmisartanu byly hodnoceny u 76 pacientů s hypertenzí, převážně s

nadváhou ve věku 6 až 18 let (tělesná hmotnost ≥ 20 kg a ≤ 120 kg, průměrně 74,6 kg) po podání

telmisartanu v dávce 1 mg/kg (n = 29 léčených pacientů) nebo 2 mg/kg (n = 31 léčených pacientů) po

dobu 4 týdnů léčby. Sekundární hypertenze nebyla do hodnocení zahrnuta. U některých sledovaných

pacientů byly užité dávky vyšší než jsou doporučené k léčbě hypertenze u dospělé populace a dosáhly

denní dávky srovnatelné se 160 mg, která byla testována u dospělých pacientů. Průměrné změny

systolického krevního tlaku oproti výchozímu stavu (primární cíl), upravené s ohledem na věkovou

skupinu, byly -14,5 (1,7) mm Hg ve skupině s telmisartanem 2 mg, -9,7 (1,7) mm Hg ve skupině s

telmisartanem 1 mg/kg a -6,0 (2,4) mm Hg ve skupině s placebem. Upravené změny diastolického tlaku

oproti výchozímu stavu byly -8,4 (1,5) mm Hg, -4,5 (1,6) mm Hg a -3,5 (2,1) mm Hg. Změna byla

závislá na dávce. Údaje o bezpečnosti z této studie u pacientů ve věku 6 až 18 let jsou obecně podobné

jako u dospělých. Bezpečnost dlouhodobé léčby telmisartanem u dětí a dospívajících nebyla hodnocena.

Zvýšení eosinofilů hlášené v této skupině pacientů nebylo u dospělých zaznamenáno. Jeho klinický

význam a závažnost nejsou známy.

Tyto klinické údaje neumožňují stanovit účinnost a bezpečnost telmisartanu u pediatrické populace s

hypertenzí.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Absorpce telmisartanu je rychlá, i když rozsah jeho vstřebávání kolísá. Průměrná hodnota absolutní

biologické dostupnosti telmisartanu představuje asi 50%. Pokud se telmisartan podává spolu s jídlem,

pohybuje se redukce plochy pod křivkou závislosti plazmatických koncentrací na čase (AUC0-∞)

přibližně od 6 % (dávka 40 mg) do 19 % (dávka 160 mg). Od 3 hodin po podání telmisartanu nalačno

nebo současně s jídlem se jeho plazmatické koncentrace neliší.

Linearita/nelinearita

Nepředpokládá se, že by menší redukce AUC mohla vést ke snížení terapeutické účinnosti. Neexistuje

lineární závislost mezi dávkami a plazmatickými hladinami. Hodnoty Cmax a v menší míře I AUC

rostou nerovnoměrně při dávkách překračujících 40 mg.

Distribuce

Telmisartan se z velké části váže na plazmatické bílkoviny (>99,5 %), především na albumin a alfa-1

kyselý glykoprotein. Distribuční objem v ustáleném stavu (Vdss) dosahuje přibližně 500 l.

Biotransformace

Telmisartan se metabolizuje konjugací na glukuronid výchozí látky. U konjugátu nebyla prokázána

žádná farmakologická aktivita.

Eliminace

Telmisartan je charakterizován biexponenciálním poklesem farmakokinetiky s terminálním poločasem

eliminace >20 h. Maximální plazmatické koncentrace (Cmax) a v menší míře plocha pod křivkou

plazmatických koncentrací v závislosti na čase (AUC) rostou nerovnoměrně s dávkou.

V doporučovaných dávkách nebyla prokázána klinicky významná kumulace telmisartanu. Plazmatické

koncentrace byly u žen vyšší než u mužů, avšak bez významného vlivu na účinnost.

Po perorálním (a nitrožilním) podání se telmisartan téměř výhradně eliminuje stolicí, většinou jako

nezměněná substance. Kumulativní vylučování močí je <1% dávky. Celková plazmatická clearance

(Cltot) je vysoká (přibližně 1000 ml/min) v porovnání s průtokem krve játry (kolem 1500 ml/min).

Zvláštní skupiny

pacientů

Pediatrická populace

Farmakokinetika dvou dávek telmisartanu byla hodnocena jako sekundární cíl u pacientů s hypertenzí

(n = 57) ve věku od 6 do 18 let po podání telmisartanu 1 mg/kg nebo 2 mg/kg po dobu 4 týdnů léčby.

Farmakokinetické parametry zahrnovaly stanovení ustáleného stavu telmisartanu u dětí a dospívajících

a hodnocení rozdílů v závislosti na věku. Přestože studie byla příliš malá pro významné posouzení

farmakokinetiky u dětí mladších 12 let, výsledky jsou obecně v souladu s nálezy u dospělých a potvrzují

ne-linearitu telmisartanu, zejména pro Cmax.

Pohlaví

Byly pozorovány rozdíly v plazmatických koncentracích v závislosti na pohlaví, s hodnotami Cmax

přibližně třikrát a AUC přibližně dvakrát vyššími u žen než u mužů.

Starší pacienti

Farmakokinetika telmisartanu se u starších pacientů a pacientů mladších než 65 let neliší.

Porucha funkce ledvin

U pacientů s lehkou až středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin byly pozorovány dvojnásobné

koncentrace v plazmě, avšak u pacientů s nedostatečností ledvin podstupujících hemodialýzu byly

pozorovány nižší plazmatické koncentrace. Telmisartan se u pacientů s ledvinnou nedostatečností do

vysoké míry váže na plazmatické bílkoviny a dialýzou jej nelze odstranit. Poločas eliminace se u

pacientů s poruchou funkce ledvin nemění.

Porucha funkce jater

Farmakokinetické studie u pacientů s poruchou funkce jater prokázaly zvýšení hodnot absolutní

biologické dostupnosti téměř na 100 %. Poločas eliminace se u pacientů s poruchou funkce jater nemění.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

V předklinických studiích bezpečnosti po podání dávek, které vedly k expozici srovnatelné s

klinickým terapeutickým rozmezím, došlo u normotenzních zvířat ke snížení hodnot červeného

krevního obrazu (erytrocytů, hemoglobinu, hematokritu), změnám v renální hemodynamice (nárůst

dusíku močoviny a kreatininu) a zvýšení hladiny sérového draslíku. U psů byla pozorována dilatace

renálních tubulů a jejich atrofie. U potkanů a psů byly rovněž zaznamenány změny žaludeční sliznice

(eroze, vředy nebo zánět). Těmto farmakologicky vyvolaným nežádoucím účinkům, známým z

předklinického hodnocení jak inhibitorů enzymu konvertujícího angiotenzin, tak antagonistů receptoru

angiotenzinu II, bylo možné předejít perorálním podáním fyziologického roztoku.

U potkanů a psů byly rovněž pozorovány zvýšené hodnoty reninu v plazmě a hypertrofie/hyperplazie

ledvinových juxtaglomerulárních buněk. Tyto změny, představující rovněž skupinový účinek

inhibitorů enzymu konvertujícího angiotenzin a antagonistů receptoru angiotenzinu II, zřejmě nemají

klinický význam. Nebyl zjištěn žádný jasný důkaz o teratogenním účinku, avšak podávání

telmisartanu v toxických dávkách má vliv na postnatální vývoj jedinců jako je nižší tělesná hmotnost a

opožděné otevírání očí.

Testy in vitro neprokázaly mutagenní a významnou klastogenní aktivitu ani nebyl prokázán

kancerogenní účinek u potkanů a myší.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Povidon

Meglumin

Hydroxid sodný

Manitol

Magnesium-stearát

Crospovidon typ A

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Aluminium/aluminium blistry v papírové krabičce.

Telmisartan Xantis je dodáván v blistrech (aluminium/aluminium) obsahujících 14, 28, 30, 56, 60, 84,

90, 98,100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

XANTIS PHARMA LIMITED

5 Lemesou, EUROSURE TOWER, 1st floor, Flat/Office 101

2112 Nicosia, Kypr

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Telmisartan Xantis 40 mg tablety: 58/112/17-C

Telmisartan Xantis 80 mg tablety: 58/113/17-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

6. 6. 2018

10.

DATUM REVIZE TEXTU

6. 6. 2018

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace