SYNTOSTIGMIN

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
NEOSTIGMINIUM-BROMID (NEOSTIGMINI BROMIDUM)
Dostupné s:
Zentiva a.s., Bratislava
ATC kód:
N07AA01
INN (Mezinárodní Name):
NEOSTIGMINIUM-BROMIDE (NEOSTIGMINI BROMIDUM)
Dávkování:
15MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
20 Obal na tablety
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
NEOSTIGMIN
Přehled produktů:
SYNTOSTIGMIN
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně. Smí být uváděn na trh po dobu 6 měsíců od schválení změny (Uvedení na trh do) a vydáván a použ
Registrační číslo:
67/ 535/69-S/C
Datum autorizace:
2019-03-26

Přečtěte si celý dokument

sp.zn. sukls228312/2020

Příbalová informace

: informace pro pacienta

Syntostigmin 15 mg tablety

neostigmini bromidum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci

Co je přípravek Syntostigmin a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Syntostigmin užívat

Jak se přípravek Syntostigmin užívá

Možné nežádoucí účinky

Obsah balení a další informace

1.

C

o je přípravek

Syntostigmin a k

čemu se používá

Přípravek Syntostigmin patří do skupiny tzv. parasympatomimetik, které působí jako inhibitory

enzymu acetylcholinesterázy.

Tablety Syntostigmin se používají při léčbě myasthenie gravis (porucha přenosu podnětů neboli

vzruchů svalům v oblasti spojení svalu a nervu způsobená imunitní poruchou a projevující se svalovou

slabostí) u dospělých pacientů a u dětí a dospívajících s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg.

Dále se používají při léčbě zadržování moči při ztrátě napětí svalu močového měchýře podílejícího se

na jeho vyprazdňování (hypoaktivity detruzoru neurogenního i non-neurogenního původu) u

dospělých pacientů.

Tablety Syntostigmin mohou být užívány na předpis lékaře.

Mechanismus účinku přípravku Syntostigmin (neostigminu) spočívá v zabránění odbourávání

acetylcholinu prostřednictvím ovlivnění enzymu acetylcholinesterázy. Acetylcholin je látka

umožňující přenos podnětu (vzruchu) mezi nervovým zakončením a svalem. Zvýšení koncentrace

acetylcholinu vyvolané přípravkem Syntostigmin je zodpovědné za zlepšení přenosu nervových

podnětů mezi nervovým zakončením a svalem.

Nejvýraznější účinky neostigminu se projevují v oblasti spojení nervů a svalů (na tzv. nervosvalové

ploténce kosterních svalů), kde zvyšuje sílu svalových stahů a zlepšuje svalovou výkonnost, dále

v oblasti oka (kde vyvolává zúžení zorničky), močových cest (kde vyvolává zvýšení napětí svalu

vyprazdňujícího močový měchýř), trávicího ústrojí (kde stimuluje pohyby žaludku a střev a zvyšuje

napětí stěny žaludku), dýchacího ústrojí (kde zvyšuje tvorbu tekutiny a může vést k zúžení průdušek),

potních žláz (kde zvyšuje tvorbu potu a jeho vylučování) a kardiovaskulárního (srdce a cévní systém)

ústrojí (kde může vést ke zpomalení srdeční činnosti).

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

Syntostigmin

užívat

Neužívejte přípravek

Syntostigmin:

jestliže jste alergický(á) na neostigmin, bromidy nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6);

při zánětu pobřišnice (peritonitidě);

při zúžení či neprůchodnosti trávicího nebo močového ústrojí.

U

pozornění a opatření

Před užitím přípravku Syntostigmin se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem:

trpíte-li průduškovým astmatem nebo jiným akutním nebo chronickým onemocněním plic;

trpíte-li zpomalením srdeční frekvence (tzv. bradykardií) nebo poruchami vedení vzruchu

srdečním svalem (arytmie nebo tzv. AV-blokáda);

trpíte-li akutní nebo chronickou infekcí močových cest;

pokud jste nedávno podstoupili operaci střev nebo močového měchýře;

pokud jste nedávno prodělali infarkt myokardu;

trpíte-li peptickou vředovou nemocí (vřed v žaludku nebo dvanáctníku) nebo zvýšenou činností

štítné žlázy (hypertyreóza);

trpíte-li epilepsií nebo Parkinsonovou chorobou;

při zvýšené dráždivosti parasympatického nervového systému (vagotonie);

jste-li těhotná nebo kojíte.

Lékaře informujte, jestliže:

po užití tablet přípravku Syntostigmin se Vaše příznaky svalové slabosti nezlepšily nebo došlo

pouze k částečné úlevě od příznaků;

u Vás došlo k infekci dýchacího nebo močového ústrojí;

se objevily níže uvedené nebo i jiné nežádoucí účinky.

Další léčivé přípravky a přípravek

Syntostigmin

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Účinky přípravku Syntostigmin a účinky některých jiných souběžně užívaných léčiv se mohou

navzájem ovlivňovat.

Přípravek Syntostigmin může zvyšovat účinek současně podávaných léků obsahujících:

betablokátory, digoxin (léčiva k léčbě srdečních onemocnění). Při současném podání může dojít

ke zpomalení srdeční frekvence (bradykardii) a snížení krevního tlaku (hypotenze);

depolarizující svalová relaxancia (uvolňují svalové napětí), jako je suxamethonium

(sukcinylcholin);

některé léky proti silné bolesti (morfin a jeho deriváty).

Účinek přípravku Syntostigmin mohou zvyšovat:

léčiva s podobným účinkem, jako jsou např. léčiva používaná při léčbě Alzheimerovy choroby

(donepezil, galantamin nebo rivastigmin).

Přípravek Syntostigmin snižuje účinek současně podávaných léků obsahujících:

svalová relaxancia (např. tubokurarin).

Účinek přípravku Syntostigmin mohou zeslabovat:

hormony ze skupiny kortikosteroidů. Při vzájemné kombinaci byla pozorována prodloužená

svalová slabost, která se postupně rozvíjí několik desítek hodin nebo dní od zahájení souběžné

terapie. Současné podávání hormonů ze skupiny kortikosteroidů pacientům s myasthenia gravis je

možné pouze při doporučení lékaře;

anticholinergní léky, např. atropin;

léky používané k léčbě poruch srdečního rytmu (např. chinidin, prokainamid, propafenon);

léky používané k léčbě malárie (chlorochin, hydroxychlorochin);

lokální anestetika (např. lidokain);

některá antibiotika (např. aminoglykosidová, linkosamidová a polypeptidová antibiotika,

fluorochinolony, rolitetracyklin, oxytetracyklin, erythromycin a telithromycin);

inhalační anestetika (např. desfluran, sevofluran, isofluran, halotan);

léky používané k léčbě vysokého krevního tlaku (verapamil);

některé léky používané k léčbě depresí (lithium, bupropion);

tramadol (k léčbě bolesti).

Přípravek

Syntostigmin s

jídlem a pitím

Tablety se užívají před jídlem, během jídla nebo i po jídle.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Těhotné nebo kojící ženy mohou tablety přípravku Syntostigmin

užívat jen v nezbytně nutném

případě.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Především na začátku léčby může přípravek Syntostigmin způsobit zúžení zorniček a poruchy

schopnosti ostrého vidění. Přípravek Syntostigmin ale neovlivňuje nepříznivě pozornost a schopnost

soustředění. Schopnost obsluhovat stroje, pracovat ve výškách nebo řídit motorová vozidla musí

individuálně posoudit váš lékař.

Přípravek

Syntostigmin obsahuje

monohydrát laktosy

Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento

léčivý přípravek užívat.

3.

Jak se přípravek

Syntostigmin

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

P

ři terapii

myasthenia gravis užívají dospělí obvykle 1 tabletu (tj. 15 mg neostigmin-bromidu) každé

3–4 hodiny, v případě potřeby může lékař dávku zvýšit, obvykle se však nedoporučuje překračovat

dávku 10 tablet (tj. 150 mg neostigmin-bromidu) denně.

Použití u dětí

a dospívajících

Děti a dospívající s tělesnou hmotností nad 40 kg užívají 1 tabletu, tj. 15 mg neostigmin-bromidu

každé 4 hodiny.

Přípravek nesmí užívat děti a dospívající s tělesnou hmotností 40 kg a nižší.

Při terapii zadržování moči při ztrátě napětí

svalu

močového měchýře

užívají dospělí obvykle 1

tabletu (tj. 15 mg neostigmin-bromidu) 3–6× denně, vždy v odstupu alespoň 4 hodiny.

Použití u dětí

V indikaci ztráta napětí svalu močového měchýře není přípravek určen pro děti.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Syntostigmin

, než jste měl(a)

Předávkování či otrava přípravkem Syntostigmin se projevuje intenzivními příznaky. V popředí stojí

úzkost, slabost, únava, závratě, bolesti hlavy, zúžení zorniček, pocit na zvracení, zvracení, kolikovité

bolesti břicha, průjem, zvýšené slinění, pocení a zpomalení tepové frekvence. Může se rozvinout

extrémní svalová slabost, která může vyústit do celkové obrny včetně obrny okohybných a dýchacích

svalů. U těžké otravy se stav dále zhoršuje do epileptických záchvatů, kómatu, plicního otoku

s výrazným vylučováním sekretu do průdušek a plic spojeným s nedostatkem kyslíku, objevují se

poruchy srdečního rytmu. Může být také přítomna zvýšená hladina krevního draslíku nebo se může

objevit cukr v moči. Extrémně vysoké dávky přípravku Syntostigmin vedou ke dráždění mozku s jeho

následným útlumem, k blokádě přenosu podnětů mezi nervem a svalem provázené útlumem až obrnou

dechu a úmrtím.

V případě náhodného předávkování nebo otravy přípravkem Syntostigmin je nezbytné okamžitě

vyhledat lékaře.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek

Syntostigmin

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) dávku vynechanou.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek

Syntostigmin

Máte-li jakékoliv další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Tablety Syntostigmin bývají velmi dobře snášeny.

Mezi nežádoucí účinky, které se objevily v souvislosti s léčbou léčivou látkou přípravku Syntostigmin,

patří:

Velmi časté

(mohou postihnout více než 1 z 10 pacientů):

průjem

zvýšené pocení

zvýšená tvorba slin

pocit na zvracení

zvracení

křečovité bolesti břicha

Časté

(mohou postihnout až 1 z 10 pacientů):

zvýšená tvorba hlenu v průduškách

zúžení zorniček

zvýšené slzení

Méně časté

(mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů):

reakce z přecitlivělosti (kožní vyrážka)

zpomalení srdeční frekvence

svalové záškuby až křeče, časté nutkavé nucení na močení

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

J

ak přípravek

Syntostigmin

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za zkratkou EXP.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.

Tablety přípravku Syntostigmin balené v lahvičce: Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte

v dobře uzavřené lahvičce, lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

Tablety přípravku Syntostigmin balené v blistru: Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte

v původním obalu, blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Léčivou látkou je neostigmini bromidum 15 mg.

Dalšími pomocnými látkami jsou: monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, bramborový škrob,

mastek a magnesium-stearát.

Jak přípravek

Syntostigmin

vypadá a co obsahuje toto balení

Přípravek Syntostigmin jsou bílé tablety.

Jsou baleny ve skleněných lahvičkách s uzávěrem z plastické hmoty nebo v PVC/Al blistrech.

V jednom balení je obsaženo 20 tablet.

D

ržitel rozhodnutí o registraci

a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Zentiva, k. s., U Kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Česká republika

Výrobce

Saneca Pharmaceuticals a.s., Nitrianska 100, 920 27 Hlohovec, Slovenská republika

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

12. 10. 2020

Přečtěte si celý dokument

sp.zn. sukls228312/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Syntostigmin 15 mg tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje neostigmini bromidum 15 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: Jedna tableta obsahuje 102 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tablety.

Popis přípravku: bílé tablety.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Terapie myasthenia gravis.

Terapie hypoaktivity detruzoru neurogenního i non-neurogenního původu.

4.2

Dávkování

a způsob podání

Perorální podání.

Dávkování

Terapie myasthenie gravis

Dospělí: 15 mg každé 3–4 hodiny, v případě potřeby je možné dávku individuálně zvýšit,

nepřekračovat denní dávku 150 mg.

Pediatrická p

opulace

U dětí a dospívajících s tělesnou hmotností nad 40 kg se doporučuje užívat 15 mg každé 4 hodiny.

Terapie hypoaktivity detruz

oru neurogenního i non

-

neurogenního původu

Dospělí: 15 mg 3–6x denně, vždy v odstupu alespoň 4 hodiny.

Způsob podání

Tablety se užívají před jídlem, během jídla nebo i po jídle.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, bromidy nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Mechanická obstrukce trávicího ústrojí.

Mechanická obstrukce močového ústrojí, nebo retence moči ji doprovázející.

Peritonitida.

4.4

Zvláš

t

ní upozornění a opatření pro použití

Opatrnosti je třeba u pacientů se závažnou bradykardií nebo AV blokádou, u nichž může při podávání

neostigminu dojít ke zhoršení.

Opatrnosti je třeba u pacientů s bronchiálním astmatem nebo pneumonií, u nichž může dojít při

podávání neostigminu ke zvýšení bronchiální sekrece a zhoršení onemocnění.

Dále je třeba opatrnosti u pacientů s infekcí močových cest, u nichž může dojít ke zhoršení příznaků

onemocnění.

Opatrnosti je také zapotřebí u pacientů, kteří nedávno podstoupili operaci střev nebo močového

měchýře, z důvodu zvýšeného rizika perforace.

Opatrnosti je zapotřebí u pacientů s nedávno prodělaným infarktem myokardu nebo u pacientů

náchylných k arytmiím, z důvodu zvýšení rizika výskytu arytmií.

Opatrnosti je zapotřebí při podání neostigminu pacientům s peptickou vředovou nemocí z důvodu

exacerbace onemocnění v důsledku zvýšení sekrece kyseliny chlorovodíkové.

Opatrnosti je zapotřebí u pacientů se zvýšenou činností štítné žlázy nebo s vagotonií, z důvodu

zvýšeného rizika atriálních fibrilací.

Opatrnosti je také zapotřebí při podání neostigminu pacientům s epilepsií nebo Parkinsonovou

chorobou, u nichž může dojít k vyvolání příznaků onemocnění nebo jejich exacerbaci.

Tento přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí

galaktosy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy nemají tento přípravek

užívat.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a

jiné formy interakce

Neostigmin může zvyšovat účinky těchto látek:

Beta-

blokátory

a digoxin

U pacientů užívajících beta-blokátory nebo digoxin může při současném podání neostigminu dojít ke

vzniku závažné bradykardie a hypotenze. Současně může také dojít ke zhoršení příznaků myasthenie

gravis.

Suxamethonium

Neostigmin může prodloužit nervosvalovou blokádu vyvolanou suxamethoniem. Léková interakce je

závažná především po injekční aplikaci neostigminu nebo u pacientů s deficitem

pseudocholinesterázy. Mechanismus vzniku této lékové interakce spočívá ve zpomalení

biotransformace suxamethonia inhibicí cholinesteráz navozenou neostigminem.

Morfin a jeho deriváty

Neostigmin může zvyšovat účinek morfinu a jeho derivátů. Vzhledem k tomu, že tyto látky vyvolávají

respirační depresi, mají být používány s opatrností u pacientů, kteří v důsledku myasthenie gravis trpí

respirační insuficiencí.

Látky zvyšující účinek neostigminu:

Účinek neostigminu mohou zvyšovat léčiva s cholinomimetickým účinkem (např. kognitiva ze

skupiny inhibitorů acetylcholinesterázy, např. donepezil, galantamin nebo rivastigmin).

Neostigmin může snižovat účinek těchto látek:

Myorelaxancia

Neostigmin blokuje účinky nedepolarizujících myorelaxancií (např. tubokurarin). Tohoto účinku se

využívá po operacích k ukončení svalové relaxace.

Látky snižující účinek neostigminu:

Kortikosteroidy

Účinek neostigminu snižují, až antagonizují kortikosteroidy (včetně mineralokortikoidu

fludrokortisonu). Při vzájemné kombinaci byla pozorována protrahovaná svalová deprese, která se

postupně rozvíjí několik desítek hodin nebo dní souběžné terapie. Současné podávání kortikosteroidů

nebo fludrokortisonu pacientům s myasthenia gravis kompenzovaných neostigminem je potenciálně

nebezpečná. Mechanismus vzniku této lékové interakce není znám.

Atropin

Účinek neostigminu mohou snižovat až antagonizovat léčiva s anticholinergním účinkem, např.

atropin který blokuje muskarinové účinky neostigminu.

Antimalarika a antiarytmika

Chlorochin, hydroxychlorochin a antiarytmika jako např. chinidin, prokainamid, a propafenon blokují

acetylcholinové receptory, a tím může dojít ke snížení účinku neostigminu a zhoršení příznaků

myasthenie gravis.

Lokální anestetika esterového typu

Lidokain a prokain mohou zvyšovat blokádu nervosvalového přenosu a snižovat uvolňování

acetylcholinu.

Antibiotika

Aminoglykosidová, linkosamidová a polypeptidová antibiotika, dále fluorochinolony, rolitetracyklin,

oxytetracyklin, erythromycin a telithromycin mohou vyvolávat svalovou slabost (neuromuskulární

blokádou) u pacientů s myasthenia gravis. Tato blokáda může být odstraněna podáním neostigminu,

přesto by tato antibiotika měla být podávána u pacientů s myasthenia gravis s opatrností. Může být

nutné upravit dávku neostigminu.

Halogenov

aná

inhalační an

estetika

Pacienti s myasthenií gravis jsou náchylnější ke komplikacím během celkové anestezie, a proto mají

být inhalační anestetika (desfluran, sevofluran, isofluran, halothan) používána s opatrností. Je třeba

titrace dávkování podle monitorované neuromuskulární aktivity. Inhalační anestetika snižují

neuromuskulární přenos a zesilují účinek neuromuskulární blokády nedepolarizujících myorelaxancií.

Blokátory vápníkových kanálů

Současné podání blokátorů vápníkových kanálů, jako je např. verapamil, s neuromuskulárními

blokátory může vést k zesílení neuromuskulární blokády.

Lithium

Lithium snižuje uvolňování acetylcholinu na neuromuskulární ploténce, a tím může dojít ke snížení

účinku neostigminu a zvýšení svalové slabosti u pacientů s myasthenií gravis.

Tramadol

Při současném podání může dojít ke zvýšení rizika výskytu epileptických záchvatů, hlavně u starších

pacientů s epilepsií, předchozími záchvaty nebo s rizikem vzniku záchvatů (trauma na hlavě, mozkový

nádor, metabolické poruchy, alkohol, infekce CNS).

Bupropion

Při současném podání může dojít ke zvýšení rizika výskytu epileptických záchvatů.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Neostigmin nemá teratogenní vlastnosti. Neostigmin, stejně jako jiné inhibitory cholinesterázy, může

po parenterálním podání stimulovat děložní kontraktilitu a vést u těhotných žen v pokročilém stádiu

těhotenství k předčasnému porodu. Po perorálním podání je výskyt stimulace děložní práce

nepravděpodobný. S podáváním neostigminu v těhotenství jsou dosud jen omezené zkušenosti.

Perorálně aplikovaný neostigmin podávaný těhotným ženám nevedl k výskytu malformací nebo jiného

poškození plodu. Může však vyvolat přechodnou svalovou slabost u novorozenců. Dle klasifikace

rizik v těhotenství používané v USA je řazen do kategorie C, dle australské klasifikace je řazen do

kategorie B

. V těhotenství je jeho podávání možné pouze v nezbytně nutných případech.

Kojení

Není přesně známo, v jakém množství neostigmin přechází do mateřského mléka. Chemicky podobný

pyridostigmin proniká do mateřského mléka v koncentrací odpovídajících koncentracím

plazmatickým. Použití neostigminu v období kojení je možné za zvýšené opatrnosti a pravidelného

monitorování pacientky a dítěte.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Především na začátku terapie může neostigmin vyvolat miózu a poruchy akomodace. Neostigmin

neovlivňuje nepříznivě pozornost pacienta a jeho schopnost soustředění. Lékař proto musí

individuálně posoudit pacientovu schopnost obsluhovat stroje, pracovat ve výškách nebo řídit

motorová vozidla.

4.8

Nežádoucí účinky

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky neostigminu rozdělené do skupin podle

terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10);

méně časté (≥1/1 000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není

známo (z dostupných údajů nelze určit):

MedDRA třídy orgánových

systémů

Frekvence

Nežádoucí účinek

Poruchy imunitního systému

méně časté

Hypersenzitivní reakce (kožní vyrážka)

Poruchy oka

časté

mióza*, zvýšená tvorba slz*

Srdeční poruchy

méně časté

bradykardie

Respirační, hrudní a

mediastinální poruchy

časté

zvýšená bronchiální sekrece *

Gastrointestinální poruchy

velmi časté

průjem*, hypersekrece slin*, nauzea*,

zvracení*, křečovité bolesti břicha*

Poruchy kůže a podkožní tkáně

velmi časté

hyperhidróza*

Poruchy svalové a kosterní

soustavy a pojivové tkáně

méně časté

svalové záškuby až křeče**

Poruchy ledvin a močových cest

méně časté

časté nutkavé nucení na močení*

patří mezi muskarinové nežádoucí účinky

patří mezi nikotinové nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Symptomy

Předávkování či intoxikace neostigminem se projevuje intenzivními muskarinovými a nikotinovými

účinky. V popředí klinických symptomů intoxikace stojí úzkost, slabost, únava, závratě, bolesti hlavy,

mióza, nauzea, zvracení, kolikovité bolesti břicha, průjem, hypersalivace, pocení a bradykardie. Může

se rozvinout extrémní svalová slabost, která může progredovat do celkové paralýzy včetně

okohybných a dýchacích svalů. U těžké intoxikace stav progreduje do epileptických paroxysmů,

kómatu, plicního edému s výraznou bronchiální sekrecí, hypoxie, objevují se arytmie. Může být také

přítomna hyperglykemie a glykosurie bez ketonurie. Extrémně vysoké dávky neostigminu vedou ke

stimulaci CNS s následnou depresí CNS, k nervosvalové blokádě provázené respirační depresí až

paralýzou a úmrtím.

Léčba

U závažné intoxikace se doporučuje standardní postup: zajištění průchodnosti dýchacích cest,

odsávání bronchiálního sekretu a dostatečná ventilace a oxygenace. Atropin zruší muskarinový efekt

neostigminu. Atropin se aplikuje v dávce 1–2 (případně až 4) mg intramuskulárně nebo raději

intravenózní injekcí, u těžké intoxikace každých 20–30 minut, dokud se neobjeví známky atropinizace

(zarudnutí a suchost kůže, mydriáza a tachykardie).

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmako

dynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: parasympatomimetika, inhibitory acetylcholinesterázy, ATC kód:

N07AA01

Neostigmin je nepřímé parasympatomimetikum, jehož mechanismus účinku spočívá v reverzibilní

inhibici acetylcholinesterázy, což vede k přechodnému zvýšení koncentrace acetylcholinu mimo jiné

v okolí cholinergních receptorů. Zvýšená nabídka acetylcholinu vede následně ke zlepšení přenosu

nervových vzruchů zprostředkovaných cholinergními receptory. Nejvýraznější farmakologické účinky

se projevují na neuromuskulární ploténce kosterních svalů (zvyšuje svalovou kontrakci a zlepšuje

svalovou výkonnost), dále v oblasti oka (vyvolává miózu), urogenitálního systému (zvyšuje tonus

detruzoru), gastrointestinálního traktu (stimuluje motilitu trávicího ústrojí a zvyšuje tonus žaludku),

respiračního ústrojí (může vést k bronchokonstrikci, vede ke zvýšení salivace), potních žláz (zvyšuje

sekreci) a kardiovaskulárního ústrojí (může vést k bradykardii).

Hlavní klinické využití neostigminu spočívá v terapii myasthenie gravis, pro které je charakteristický

relativní deficit acetylcholinu na cholinergních receptorech neuromuskulární ploténky.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání má neostigmin malou absolutní biologickou dostupnost (1–2 %), a to vzhledem

k velmi nízké lipofilitě. Vazba na plazmatické bílkoviny je též nízká (15–25 %). Po perorálním podání

účinek nastupuje během 45–75 minut, maximálních plazmatických hladin (1–5 µg/ml) je dosaženo za

60–120 minut po podání a účinek obvykle přetrvává 3–6 hodin. Distribuční objem neostigminu je

0,26–0,34 l/kg. Biologický poločas je 1,5–2 hodiny.

Neostigmin se částečně biotransformuje v játrech na neúčinné metabolity (3-

hydroxyphenyltrimethylamonium, 3-hydroxyphenyldimethylamin a jejich glukuronidy). Během 24

hodin po perorálním podání neostigminu se přibližně 80 % podané dávky vyloučí močí, z toho

přibližně 50 % v nezměněné formě a přibližně 30 % ve formě metabolitů. Při těžké poruše funkce

ledvin dochází k mírnému (ale statisticky významnému) prodloužení biologického poločasu

neostigminu, které však nevede k nutnosti úpravy dávek či změn dávkových intervalu u této skupiny

pacientů.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Reprodukční studie provedené u zvířat neprokázaly poškození fertility, teratogenní nebo kancerogenní

účinky neostigminu. Neostigmin nemá mutagenní vlastnosti. U zvířat prostupuje neostigmin placentou

a přechází do mateřského mléka.

Toxikologické studie provedené na potkanech, myších nebo kočkách prokázaly pouze účinky

související s nadměrným farmakologickým působením. Nebyla pozorována žádná specifická orgánová

toxicita. Neostigmin je po perorálním podání relativně netoxický. LD

po perorálním podání činilo

u potkanů 51 mg/kg, u myší 7 mg/kg a u koček 7,5 mg/kg. Výrazně vyšší akutní toxicitu má

neostigmin po parenterálním podání. Po intravenózní aplikaci činila LD

u potkanů 0,165 mg/kg,

u myší 0,13 mg/kg a u koček 0,171 mg/kg. Po subkutánní aplikaci činila LD

u potkanů 0,37 mg/kg

a u myší 0,42 mg/kg. Bezpečnost neostigminu byla navíc prověřena jeho dlouhodobým používání

v klinické praxi.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

monohydrát laktosy

kukuřičný škrob

bramborový škrob

mastek

magnesium-stearát

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba pou

žitelnosti

3 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Balení v lahvičce: Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, lahvičku

v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

Balení v blistru: Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, blistr v krabičce,

aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5

Druh obalu a obsah balení

skleněná lahvička s uzávěrem z plastické hmoty, krabička.

PVC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 20 tablet

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., U Kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Česká republika

8.

REGIST

RAČNÍ ČÍSLO

67/535/69-S/C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 1. 10. 1969

Datum posledního prodloužení registrace: 21. 5. 2014

10.

DATUM REVIZE TEXTU

12. 10. 2020

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace