SYNTOSTIGMIN Injekční roztok

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
NEOSTIGMINIUM-METHYLSULFÁT (NEOSTIGMINII METILSULFAS)
Dostupné s:
BB Pharma a.s., Praha
ATC kód:
N07AA01
INN (Mezinárodní Name):
NEOSTIGMINIUM-METHYLSULFATE (NEOSTIGMINII METILSULFAS)
Dávkování:
0,5MG/ML
Léková forma:
Injekční roztok
Podání:
Subkutánní/intramuskulární/intravenózní podání
Jednotky v balení:
10X1ML Ampulka
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
NEOSTIGMIN
Přehled produktů:
SYNTOSTIGMIN
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
67/ 771/92-S/C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
8585004403504

sp.zn. sukls85992/2012

a sp.zn. sukls250683/2017

Příbalová informace: informace pro

pacienta

Syntostigmin 0,5 mg/ml injekční roztok

neostigminii metilsulfas

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře, nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je Syntostigmin a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Syntostigmin používat

Jak se Syntostigmin používá

Možné nežádoucí účinky

Jak Syntostigmin uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Syntostigmin a k

čemu se používá

Přípravek Syntostigmin obsahuje léčivou látku neostigmin. Přípravek Syntostigmin patří do skupiny

tzv. parasympatomimetik.

Přípravek

Syntostigmin

používá

léčbu

dospělých,

dospívajících

dětí

onemocnění

myasthenia gravis (projevuje se svalovou slabostí), u útlumu střevní peristaltiky (pohybů střevní

stěny), jako protilátka některých látek způsobujících ochabnutí svalů a

k léčbě dospělých a dospívajících při léčbě pooperačního zadržování moči.

Přípravek je určen pro dospělé, dospívající i děti.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

Syntostigmin

používat

Nepoužívejte přípravek

Syntostigmin

- jestliže jste alergický(á) na neostigmin,

- jestliže trpíte střevní neprůchodností,

- jestliže trpíte mechanickým uzávěrem močového ústrojí a doprovázejícím zadržováním moči,

- jestliže máte zánět pobřišnice.

Upozornění a opatření

Před použitím přípravku Syntostigmin se poraďte se svým lékařem nebo zdravotní sestrou, jestliže:

trpíte zpomalením srdeční frekvence (tzv. bradykardií), poruchami vedení vzruchu srdečním

svalem (arytmií) nebo ischemickou chorobou srdce,

trpíte přecitlivělostí na neostigmin,

trpíte epilepsií, zvýšenou aktivitou bloudivého nervu, zvýšenou funkcí štítné žlázy

(hyperthyrózou), a vředem žaludku nebo dvanáctníku (peptickým vředem)

vám bylo provedena střevní anastomóza (napojení střeva).

Opatrnosti při podávání přípravku Syntostigmin je třeba:

trpíte-li průduškovým astmatem, jelikož neostigmin může způsobit zúžení průdušek

trpíte-li zpomalením srdečního rytmu

trpíte-li Parkinsonovou chorobou

nedávno jste podstoupil(a) operaci střev nebo močového měchýře,

nedávno jste prodělal(a) infarkt myokardu,

trpíte-li poškozením ledvin.

Neostigmin může v určitých případech vyvolat paradoxní nežádoucí účinky – zvýšení tepové

frekvence (tachykardii) a zvýšení krevního tlaku (hypertenzi)

Další léčivé přípravky a

Syntostigmin

Informujte svého lékaře nebo zdravotní sestru o všech lécích, které používáte, které jste v nedávné

době používal(a) nebo které možná budete používat. Toto je velmi důležité, protože některé léčivé

přípravky mohou ovlivňovat působení přípravku Syntostigmin a naopak přípravek Syntostigmin může

ovlivňovat působení jiných přípravků.

Sdělte svému lékaři nebo lékárníkovi zejména jestliže užíváte:

beta-blokátory a digoxin (léky k léčbě srdečních onemocnění)

suxamethonium (látka používaná k uvolnění svalů)

léčiva s podobným účinkem, jako jsou např. léčiva používaná při léčbě Alzheimerovy choroby

(donepezil, galantamin nebo rivastigmin)

svalová relaxcancia

kortikosteroidy

anticholinergika (např. atropin)

inhalační anestetika (např. desfluran, sevofluran, isofluran, halotan)

blokátory vápníkových kanálů (např. verapamil)

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek používat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Některé nežádoucí účinky (rozmazané vidění), vyskytující se při léčbě tímto přípravkem, mohou

snižovat schopnost řídit dopravní prostředky a obsluhovat stroje.

Syntostigmin obsahuje sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, to znamená, že je v

podstatě „bez sodíku“

3.

Jak se Syntostigmin

používá

Tento přípravek Vám bude podán lékařem nebo zdravotní sestrou. V případě nejasností se poraďte se

svým lékařem nebo zdravotní sestrou.

Způsob podání

Přípravek se podává podkožní injekcí, nitrosvalovou injekcí, nitrožilní injekcí, nebo nitrožilní infuzí.

Lékař stanoví vhodnou dávku vzhledem k Vašemu klinickému stavu.

Jestliže jste použil(a) více

Syntostigminu

, než jste měl(a)

Vzhledem k tomu, že přípravek Syntostigmin podává lékař, který rovněž určí dávkování, je podání

vyšších dávek nepravděpodobné.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

zdravotní sestry.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Během léčby se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky (frekvenci z dostupných údajů nelze

určit):

zúžení zornic , zvýšená tvorba slz, porucha akomodace (přizpůsobení oka pohledu na blízké či

vzdálené předměty)

zvýšená tvorba slin, pocit na zvracení, zvracení, břišní křeče, zvýšená střevní peristaltika

(pohyblivost), bolest břicha

zvýšená tvorba průduškového hlenu

časté močení

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak

přípravek

Syntostigmin

uchovávat

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Chraňte před mrazem.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obale. Doba použitelnosti se

vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Spotřebujte ihned po otevření.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co

přípravek

Syntostigmin obsahuje

Léčivou látkou je neostigminii metilsulfas. Jedna 1ml ampulka obsahuje neostigminii metilsulfas 0,5

Pomocnými látkami jsou: chlorid sodný, roztok kyseliny chlorovodíkové (k úpravě pH), voda pro

injekci.

Jak

přípravek

Syntostigmin

vypadá a co obsahuje toto balení

Syntostigmin je čirý, bezbarvý roztok,

Balení obsahuje 10 ampulek po 1 ml roztoku.

Držitel rozhodnutí o registraci

BB Pharma a.s., Durychova 101/66, 142 00 Praha 4, Česká republika

V

ýrobce

HBM Pharma s.r.o., Sklabinská 30, 036 80 Martin, Slovenská republika

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

10. 4. 2019

Následující informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky:

Dávkování a způsob podání

:

Myasthenia gravis

Dospělí a dospívající pacienti:

Doporučená dávka je 0,5 – 2,5 mg neostigminium-metilsulfátu intramuskulárně nebo subkutánně ve

vhodných intervalech tak, že se celková denní dávka obvykle pohybuje v rozmezí 5–20 mg. Účinek

jednorázové dávky přetrvává obvykle 2–4 hodiny.

Pediatrická populace

Novorozenci

Počáteční dávka je

obvykle

0,1 mg

neostigminium-metilsulfátu intramuskulárně.

Poté je dávka

titrována individuálně. Obvyklá dávka je 0,05 – 0,25 mg neostigminium-metilsulfátu intramuskulárně

nebo 0,03 mg/kg tělesné hmotnosti intramuskulárně, každé 2-4 hodiny, půl hodiny před jídlem. Denní

dávka se postupně snižuje až do úplného vysazení přípravku.

Děti (<12 let):

Obvyklá

dávka

0,2–0,5

neostigminium-metilsulfátu

intramuskulárně

nebo

subkutánně

vhodných intervalech. Účinek jednorázové dávky přetrvává obvykle 2–4 hodiny.

Dávka se upravuje individuálně podle odpovědi pacienta.

Útlum střevní peristaltiky až paralytický ileus

Dospělí a dospívající pacienti:

0,5–2,5

neostigminium-metilsulfátu

intramuskulárně,

subkutánně

nebo

pomalou

intravenózní

injekcí po dobu alespoň jedné minuty, po 4-6 hodinách.

Pediatrická populace

Děti (<12 let):

0,02 mg/kg intramuskulárně nebo pomalou intravenózní injekcí, tj. do 1 roku 0,15 - 0,2 mg, od 1 roku

do 6 let 0,25 - 0,3 mg, od 6 do 12 let 0,3 - 0,5 mg denně.

Pooperační retence moči

Dospělí a dospívající pacienti:

Iniciální dávka 0,5 mg neostigminium- metilsulfátu intramuskulárně nebo subkutánně opakovaná po 3

hodinách, nejméně po dobu 15 hodin, dokud nedojde k uvolnění močového měchýře.

Pokud během hodiny nestane močení, má být zvážena katetrizace.

Antidotum myorelaxačního účinku tubokurarinu a jiných nedepolarizujících (kompetitivních)

myorelaxancií

Dospělí a dospívající paci

enti:

Jednorázová

dávka

neostigminium-metilsulfátu

0,05

0,07

mg/kg

tělesné

hmotnosti,

pomalou

intravenózní injekcí po dobu alespoň jedné minuty. Maximální doporučená dávka neostigminium-

metilsulfátu je u dospělých 5 mg.

K potlačení nežádoucích muskarinových účinků neostigminium-sulfátu se doporučuje podat současně

atropin-sulfát v dávce 0,02 – 0,03 mg/kg tělesné hmotnosti intravenózně.

Pediatrická populace:

Děti (<12 let):

Jednorázová dávka neostigminium-metilsulfátu 0,05 mg/kg tělesné hmotnosti, pomalou intravenózní

injekcí po dobu alespoň jedné minuty. Maximální doporučená dávka neostigminium-metilsulfátu u

dětí je 2,5 mg.

K potlačení nežádoucích muskarinových účinků neostigminium-metilsulfátu se doporučuje podat

současně atropin-sulfát v dávce 0,02 mg/kg tělesné hmotnosti intravenózně.

Zvláštní populace

Starší pacienti: Není třeba úprava dávkování.

U pacientů s poruchou funkce ledvin má být neostigminium-metilsulfát podáván s opatrností (viz bod

4.4 SmPC a bod 5.2).

U pacientů s poruchou funkce jater není třeba úprava dávkování.

Způsob podání

Intravenózní, intramuskulární a subkutánní podání.

Inkompatibility

Syntostigmin může být ředěn vodou pro injekci.

Předávkování

Předávkování či intoxikace neostigminem se projevuje intenzivními muskarinovými a nikotinovými

účinky. V popředí klinických symptomů intoxikace stojí úzkost, slabost, únava, závratě, bolesti hlavy,

mióza, nauzea, zvracení, kolikovité bolesti břicha, průjem, hypersalivace, pocení a bradykardie. Může

rozvinout

extrémní

svalová

slabost,

která

může

progredovat

celkové

paralýzy

včetně

okohybných a dýchacích svalů. U těžké intoxikace stav progreduje do epileptických paroxysmů,

kómatu, plicního edému s výraznou bronchiální sekrecí, hypoxie, objevují se arytmie. Extrémně

vysoké dávky neostigminu vedou ke stimulaci CNS s následnou depresí CNS, k nervosvalové blokádě

provázené respirační depresí až paralýzou a úmrtím.

Léčba předávkování

závažné

intoxikace

doporučuje

standardní

postup:

zajištění

průchodnosti

dýchacích

cest,

odsávání bronchiálního sekretu a dostatečná ventilace a oxygenace. Atropin zruší muskarinový efekt

neostigminu. Atropin se aplikuje v dávce 1–2 (případně až 4) mg intramuskulárně nebo raději

intravenózní injekcí, u těžké intoxikace každých 20–30 minut, dokud se neobjeví známky atropinizace

(zarudnutí a suchost kůže, mydriáza a tachykardie).

sp.zn. sukls85992/2012

a sp.zn. sukls250683/2017

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Syntostigmin 0,5 mg/ml injekční roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje neostigminii metilsulfas 0,5 mg.

Obsah sodíku v přípravku: 3,542 mg/ml, to odpovídá 0,154 mmol/ml.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FOR

MA

Injekční roztok (injekce).

Popis přípravku: čirý, bezbarvý roztok.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Přípravek je určen pro léčbu dospělých, dospívajících a dětí v následujících indikacích:

myasthenia gravis,

útlum střevní peristaltiky až paralytický ileus,

antidotum

myorelaxačního

účinku

tubokurarinu

jiných

nedepolarizujících

(kompetitivních)

myorelaxancií.

Přípravek je určen pro léčbu dospělých a dospívajících v indikaci:

pooperační retence moči.

4.2

Dávkování a způsob podání

Myasthenia gravis

Dospělí

a

dospívající

pacienti:

Doporučená dávka je 0,5 – 2,5 mg neostigminium-metilsulfátu intramuskulárně nebo subkutánně ve

vhodných intervalech tak, že se celková denní dávka obvykle pohybuje v rozmezí 5–20 mg. Účinek

jednorázové dávky přetrvává obvykle 2–4 hodiny.

Pediatrická populace

Novorozenci

Počáteční dávka je obvykle 0,1 mg

neostigminium-metilsulfátu intramuskulárně. Poté je dávka

titrována individuálně. Obvyklá dávka je 0,05 – 0,25 mg neostigminium-metilsulfátu intramuskulárně

nebo 0,03 mg/kg tělesné hmotnosti intramuskulárně, každé 2-4 hodiny, půl hodiny před jídlem. Denní

dávka se postupně snižuje až do úplného vysazení přípravku.

Děti

(<12 let):

Obvyklá

dávka

0,2–0,5

neostigminium-metilsulfátu

intramuskulárně

nebo

subkutánně

vhodných intervalech. Účinek jednorázové dávky přetrvává obvykle 2–4 hodiny.

Dávka se upravuje individuálně podle odpovědi pacienta.

Útlum střevní peristaltiky až paralytický ileus

Dospělí

a

dospívající

pacienti:

0,5–2,5

mg neostigminium-metilsulfátu

intramuskulárně,

subkutánně

nebo pomalou intravenózní

injekcí po dobu alespoň jedné minuty, po 4-6 hodinách.

Pediatrická populace

Děti

(<12 let):

0,02 mg/kg intramuskulárně nebo pomalou intravenózní injekcí, tj. do 1 roku 0,15 - 0,2 mg, od 1 roku

do 6 let 0,25 - 0,3 mg, od 6 do 12 let 0,3 - 0,5 mg denně.

Poopera

ční retence moč

i

Dospělí

a

dospívající

pacienti:

Iniciální dávka 0,5 mg neostigminium- metilsulfátu intramuskulárně nebo subkutánně opakovaná po 3

hodinách, nejméně po dobu 15 hodin, dokud nedojde k uvolnění močového měchýře.

Pokud během hodiny nestane močení, má být zvážena katetrizace.

Antidotum myorelaxačního účinku tubokurarinu

a

jiných

nedepolarizující

ch

(kompetitivní

ch)

myorelaxanci

í

Dospělí a

dospívající

pacienti:

Jednorázová

dávka

neostigminium-metilsulfátu

0,05

0,07

mg/kg

tělesné

hmotnosti,

pomalou

intravenózní injekcí po dobu alespoň jedné minuty. Maximální doporučená dávka neostigminium-

metilsulfátu je u dospělých 5 mg.

K potlačení nežádoucích muskarinových účinků neostigminium-sulfátu se doporučuje podat současně

atropin-sulfát v dávce 0,02 – 0,03 mg/kg tělesné hmotnosti intravenózně.

Pediatrická populace:

Děti

(<12 let):

Jednorázová dávka neostigminium-metilsulfátu 0,05 mg/kg tělesné hmotnosti, pomalou intravenózní

injekcí po dobu alespoň jedné minuty. Maximální doporučená dávka neostigminium-metilsulfátu u

dětí je 2,5 mg.

K potlačení nežádoucích muskarinových účinků neostigminium-metilsulfátu se doporučuje podat

současně atropin-sulfát v dávce 0,02 mg/kg tělesné hmotnosti intravenózně.

Zvláštní

populace

Starší pacienti: Není třeba úprava dávkování.

U pacientů s poruchou funkce ledvin má být neostigminium-metilsulfát podáván s opatrností (viz bod

4.4 SmPC a bod 5.2).

U pacientů s poruchou funkce jater není třeba úprava dávkování.

Způsob podání

Intravenózní, intramuskulární a subkutánní podání.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Obstrukční ileus a mechanické obstrukce gastrointestinálního traktu.

Mechanické obstrukce močového traktu a retence moči je doprovodným symptomem.

Peritonitida.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Maximální opatrnosti je třeba u pacientů s bradykardií, srdeční arytmií nebo ICHS v anamnéze.

Pacienti s hyperreaktivitou na neostigmin v anamnéze mohou vykazovat těžké cholinergní reakce na

léčivou

látku.

V těchto

případech

být

vždy

dostupný

atropin-sulfát

jako

antagonista

muskarinového

Neostigmin

být

používán

s opatrností

pacientů

s epilepsií,

vagotonií,

hyperthyrózou, a peptickým vředem.

Podávání

inhibitorů

cholinesterázy

pacientům

střevní

anastomózou

může

pŕispívat

k ruptuře

anastomózy a úniku střevního obsahu.

Neostigmin má být podáván s opatrností u:

Pacientů

s bronchiálním

astmatem,

jelikož

parasympatikomimetické

účinky

neostigminu

mohou

způsobit bronchokonstrikci.

Pacientů s bradykardií s potenciálem k progresi v asystolii, která může nastat po intravenózním podání

neostigminu bez současného podání atropinu.

Pacientů s Parkinsonovou chorobou, u nichž v důsledku zvýšené parasympatikomimetické aktivity

může dojít k vyvolání pooperačního bronchospazmu.

Pacientů, kteří nedávno podstoupili operaci střev nebo močového měchýře.

Pacientů s nedávno prodělaným infarktem myokardu.

Pacientů s poruchou funkce ledvin (viz bod 4.2 SmPC).

Přípravek může v určitých případech vyvolat paradoxní nežádoucí účinky - tachykardii a hypertenzi.

Inhibitory acetylcholinesterázy, jako je neostigmin, mohou inhibovat metabolizmus suxamethonia,

depolarizujícího neuromuskulárního blokátoru, a tím zvyšovat a prodlužovat jeho účinek. Proto se tato

kombinace nedoporučuje (viz bod 4.5).

Obsah sodíku

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, to znamená, že je v

podstatě „bez sodíku“.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Neostigmin může zvyšovat účinky těchto látek:

Beta-

blokátory a digoxin

U pacientů užívajících beta-blokátory nebo digoxin může při současném podání neostigminu dojít ke

vzniku

závažné

bradykardie

hypotenze.

Současně

může

také

dojít

zhoršení

příznaků

myasthenia gravis.

Suxamethonium

Neostigmin může prodloužit nervosvalovou blokádu vyvolanou suxamethoniem. Léková interakce je

závažná

především

injekční

aplikaci

neostigminu

nebo

pacientů

deficitem

pseudocholinesterázy.

Mechanismus

vzniku

této

lékové

interakce

spočívá

zpomalení

biotransformace suxamethonia inhibicí cholinesteráz navozenou neostigminem.

Látky zvyšující účinek neostigminu:

Účinek

neostigminu mohou zvyšovat léčiva

cholinomimetickým účinkem

(např.

kognitiva

skupiny inhibitorů acetylcholinesterázy, např. donepezil, galantamin nebo rivastigmin).

Neostigmin může snižovat účinek těchto látek:

Myorelaxancia

Neostigmin blokuje účinky nedepolarizujících myorelaxancií (např. tubokurarin). Tohoto účinku se

využívá po operacích k ukončení svalové relaxace.

Látky snižující účinek neostigminu:

Kortikosteroidy

Účinek

neostigminu

snižují,

antagonizují

kortikosteroidy

(včetně

mineralokortikoidu

fludrokortisonu). Při vzájemné kombinaci byla pozorována protrahovaná svalová deprese, která se

postupně rozvíjí několik desítek hodin nebo dní souběžné terapie. Současné podávání kortikosteroidů

nebo

fludrokortisonu

pacientům

s dg.

myasthenia

gravis

kompenzovaných

neostigminem

potenciálně nebezpečná. Mechanismus vzniku této lékové interakce není znám.

Atropin

Účinek neostigminu mohou snižovat až antagonizovat léčiva s anticholinergním účinkem, např.

atropin který blokuje muskarinové účinky neostigminu.

Halogenovaná inhalační anestetika

Pacienti s dg. myasthenia gravis jsou náchylnější ke komplikacím během celkové anestezie, a proto

mají být inhalační anestetika (desfluran, sevofluran, isofluran, halothan) používána s opatrností. Je

třeba titrace dávkování podle monitorované neuromuskulární aktivity. Inhalační anestetika snižují

neuromuskulární přenos a zesilují účinek neuromuskulární blokády nedepolarizujících myorelaxancií.

Blokátory vápníkových kanálů

Současné

podání blokátorů

vápníkových

kanálů,

jako je

např.

verapamil,

s neuromuskulárními

blokátory může vést k zesílení neuromuskulární blokády.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Preklinické studie jsou nedostatečné ve vztahu k reprodukční toxicitě (viz bod 5.3).

Neostigmin, stejně jako jiné inhibitory cholinesterázy, může po parenterálním podání stimulovat

děložní kontraktilitu a vést u těhotných žen v pokročilém stadiu těhotenství k předčasnému porodu. S

podáváním neostigminu v těhotenství jsou dosud jen omezené zkušenosti, je proto nutné vždy zvážit

poměr rizika a přínosu pro matku a plod.

Neostigmin prochází placentární bariérou.

Kojení

Údaje o přestupu neostigminu do mateřského mléka jsou velmi omezené. Použití neostigminu v

období

kojení

možné

pouze

zvýšené

opatrnosti

pravidelného

monitorování

dítěte.

Při

jednorázovém použití není pravděpodobné významnější ovlivnění dítěte.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neostigmin nemá tlumivý vliv na centrální nervový systém, ale vyvolává miózu a rozmazané vidění

do dálky a v konečném důsledku může ovlivnit pozornost při řízení motorového vozidla nebo obsluze

strojů.

4.8

Nežádoucí účinky

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky rozdělené do skupin podle terminologie

MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté

(≥1/1 000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z

dostupných údajů nelze určit).

Nežádoucí účinky neostigminu jsou převážně ty projevující se zvýšenou parasympatikomimetickou

aktivitou.

MedD

RA třídy orgánových systémů

Frekvence

Nežádoucí účinek

Poruchy oka

není známo

mióza, zvýšená tvorba slz,

porucha akomodace

Gastrointestinální

poruchy

není známo

hypersekrece slin, nauzea,

zvracení, břišní křeče, zvýšená

střevní peristaltika, bolest

břicha

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

není známo

zvýšená bronchiální sekrece

Poruchy ledvin a močových cest

není známo

polakisurie

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Symptomy

Předávkování či intoxikace neostigminem se projevuje intenzivními muskarinovými a nikotinovými

účinky. V popředí klinických symptomů intoxikace stojí úzkost, slabost, únava, závratě, bolesti hlavy,

mióza, nauzea, zvracení, kolikovité bolesti břicha, průjem, hypersalivace, pocení a bradykardie. Může

rozvinout

extrémní

svalová

slabost,

která

může

progredovat

celkové

paralýzy

včetně

okohybných a dýchacích svalů. U těžké intoxikace stav progreduje do epileptických paroxysmů,

kómatu, plicního edému s výraznou bronchiální sekrecí, hypoxie, objevují se arytmie. Extrémně

vysoké dávky neostigminu vedou ke stimulaci CNS s následnou depresí CNS, k nervosvalové blokádě

provázené respirační depresí až paralýzou a úmrtím.

Léčba

závažné

intoxikace

doporučuje

standardní

postup:

zajištění

průchodnosti

dýchacích

cest,

odsávání bronchiálního sekretu a dostatečná ventilace a oxygenace. Atropin zruší muskarinový efekt

neostigminu. Atropin se aplikuje v dávce 1–2 (případně až 4) mg intramuskulárně nebo raději

intravenózní injekcí, u těžké intoxikace každých 20–30 minut, dokud se neobjeví známky atropinizace

(zarudnutí a suchost kůže, mydriáza a tachykardie).

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: parasympatomimetika, inhibitory cholinesterázy, ATC kód: N07AA01

Mechanismus účinku

Neostigmin je nepřímé parasympatomimetikum, jehož mechanismus účinku spočívá v reverzibilní

inhibici acetylcholinesterázy, což vede k přechodnému zvýšení koncentrace acetylcholinu mimo jiné v

okolí cholinergních receptorů. Zvýšená nabídka acetylcholinu vede následně ke zlepšení přenosu

nervových vzruchů zprostředkovaných cholinergními receptory. Nejvýraznější farmakologické účinky

se projevují na neuromuskulární ploténce kosterních svalů (zvyšuje svalovou kontrakci a zlepšuje

svalovou výkonnost), dále v oblasti oka (vyvolává miózu), urogenitálního systému (zvyšuje tonus

detruzoru), gastrointestinálního traktu (stimuluje motilitu gastrointestinálního ústrojí a zvyšuje tonus

žaludku),

respiračního ústrojí (může vést k bronchokonstrikci, vede ke zvýšení salivace), potních žláz (zvyšuje

sekreci) a kardiovaskulárního ústrojí (může vést k bradykardii).

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Neostigminium- metilsulfát se rychle vstřebává z podkožních a muskulárních tkání.

Distribuce

Distribuční objem po intravenózní aplikaci neostigminium-metilsulfátu se pohybuje mezi

0,12-1,4 l/kg.

Neostigminium- metilsulfát se váže v 15-25 % na sérový albumin.

Biotransformace

Neostigminium-metillsulfát

metabolizován

mikrozomálními

enzymy

v játrech

částečně

biotransformuje

neúčinné

metabolity

(3-hydroxyphenyltrimethylamonium,

hydroxyphenyldimethylamin a jejich glukuronidy).

Eliminace

Plazmatická koncentrace neostigminu klesá v průběhu 5 minut na 8 % původní hodnoty, přičemž jeho

distribuční poločas je kratší než 1 minuta. Eliminační poločas po intravenózním a intramuskulárním

podání se pohybuje v rozmezí 0,89-1,2 hod. Jednu hodinu po intravenózní aplikaci je možno v plazmě

zjistit už jen stopová množství. Předpokládá se, že biotransformační pochody a biliární exkrece

mohou sehrávat při eliminaci neostigminu významnou úlohu.

Při parenterálním podání se vylučuje neostigmin močí jak v nezměněné podobě (60 -70 %), tak i jeho

metabolity.

Při

těžké

poruše

funkce

ledvin

dochází

mírnému

(ale

statisticky

významnému)

prodloužení

biologického poločasu neostigminu, které však nevede k nutnosti úpravy dávek či změn dávkových

intervalu u této skupiny pacientů.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních studií reprodukční a vývojové toxicity nejsou

k dispozici.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomo

cných látek

Chlorid sodný

Voda pro injekci

Roztok kyseliny chlorovodíkové (k úpravě pH)

6.2

Inkompatibility

Syntostigmin může být ředěn vodou pro injekci.

6.3

Doba použitelnosti

Doba použitelnosti přípravku před otevřením:

4 roky

6.4

Zv

láštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Chraňte před mrazem.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Druh obalu: ampulky z bezbarvého skla (třídy I), vložka z PVC, krabička.

Velikost balení: 10 ampulek po 1 ml

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

a pro zacházení s

ním

Likvidace

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.

Zacházení s přípravkem

Přípravek je určen pouze pro jednorázové použití. Veškerý nepoužitý přípravek nebo odpad musí být

zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

BB Pharma a.s., Durychova 101/66, 142 00 Praha 4 – Lhotka, Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

86/767/92-S/C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 14.12.1992

Datum posledního prodloužení registrace:

10.

DATUM REVIZE TEXTU

10. 4. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace