SUMAMED Tvrdá tobolka

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
DIHYDRÁT AZITHROMYCINU (AZITHROMYCINUM DIHYDRICUM)
Dostupné s:
Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o., Praha
ATC kód:
J01FA10
INN (Mezinárodní Name):
THE DIHYDRATE FORM OF AZITHROMYCIN (AZITHROMYCINUM DIHYDRICUM)
Dávkování:
250MG
Léková forma:
Tvrdá tobolka
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
6, Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
AZITHROMYCIN
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
15/ 226/90-C
Datum autorizace:
2011-03-21
EAN kód:
3850114213059

sp.zn. sukls145401/2018

PŘÍBALOVÁ INFORMACE:

INFORMACE PRO UŽIVA

TELE

SUMAMED

250 mg tvrdé tobolky

azithromycinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

, proto-

že o

b

sahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci

Co je přípravek SUMAMED a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek SUMAMED užívat

Jak se přípravek SUMAMED užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek SUMAMED uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je

přípravek

SUMAMED a k

čemu se používá

Léčivou látkou přípravku SUMAMED, tvrdé tobolky je azithromycin. Azithromycin patří do skupiny

makrolidových antibiotik. Má široké spektrum účinnosti a prokázal se jako účinný proti velkému

množství kmenů mikroorganismů.

Přípravek SUMAMED je indikován k léčbě následujících infekčních onemocnění:

infekce horních cest dýchacích: bakteriální zánět hltanu, mandlí, vedlejších dutin nosních a

středního ucha

infekce dolních cest dýchacích: bakteriální zánět průdušek, akutní zhoršení chronického záně-

tu průdušek, zápal plic

infekce kůže a měkkých tkání: migrující erytém – zarudnutí (první stádium Lymeské boreliózy

– možná infekce po kousnutí infikovaným klíštětem), růže, bakteriální puchýřovitá onemoc-

nění kůže a sekundární hnisavé záněty kůže

pohlavně přenosné choroby, nekomplikované záněty močové trubice, děložního čípku a pánve

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek SUMAMED uží

vat

Neužívejte přípravek

SUMAMED

jestliže jste alergický(á) na azithromycin nebo na jiné makrolidové antibiotikum a nebo na kte-

roukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).

Upozornění a opatření

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku SUMAMED je zapotřebí, jestliže:

máte těžkou poruchu funkce jater nebo ledvin,

máte závažné srdeční poruchy či poruchy srdečního rytmu, jako je syndrom dlouhého QT in-

tervalu (prokázaný na elektrokardiogramu – EKG),

máte velmi nízké hladiny draslíku nebo hořčíku v krvi,

se u Vás rozvinou příznaky další infekce,

užíváte námelové alkaloidy, jako je ergotamin (k léčbě migrény), protože tyto léky se nemají

užívat

současně

azithromycinem

(viz

„Další

léčivé

přípravky

přípravek

SUMAMED“),

máte určitý druh svalové slabosti nazývaný myasthenia gravis,

máte nervové (neurologické) nebo duševní (psychiatrické) problémy.

D

alší léčivé

přípravky

a

přípravek

SUMAMED

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době uží-

val(a) nebo které možná budete užívat.

Přípravek SUMAMED může reagovat s některými jinými léky. Informujte svého lékaře nebo lékární-

ka, pokud užíváte některý z následujících léků:

antacida – používána při pálení žáhy a poruchách trávení.

ergotamin (používaný k léčbě migrény) – nemá se užívat současně, protože se mohou objevit

závažné nežádoucí účinky (pocity necitlivosti nebo brnění v končetinách, svalové křeče, bo-

lesti hlavy, křeče, bolesti břicha nebo bolest na hrudi).

warfarin nebo podobné léky k ředění krve. Přípravek SUMAMED může naředění krve ještě

zvýšit.

cisaprid (k léčbě žaludečních obtíží) – nemá se užívat současně, protože může vyvolat závažné

srdeční poruchy (prokázané na elektrokardiogramu – EKG).

terfenadin (k léčbě senné rýmy) – nemá se užívat současně, protože může vyvolat závažné sr-

deční poruchy (prokázané na elektrokardiogramu – EKG).

zidovudin nebo nelfinavir – používané k léčbě HIV infekcí. Současné užívání nelfinaviru a

přípravku SUMAMED může způsobit, že se u Vás vyskytne více nežádoucích účinků uvede-

ných v této příbalové informaci.

rifabutin – používaný k léčbě tuberkulózy (TBC).

chinidin, prokainamid, dofetilid, amiodaron nebo sotalol – používané k léčbě poruch srdečního

rytmu.

cyklosporin – používaný k zabránění odmítnutí transplantovaného orgánu. Lékař Vám bude

pravidelně kontrolovat hladiny cyklosporinu v krvi a může Vám změnit dávku.

citalopram – antidepresivum.

moxifloxacin nebo levofloxacin (antibiotika).

Informujte svého lékaře nebo lékárníka,

pokud

užíváte

některý

následujících léků.

Přípravek

SUMAMED může zesílit účinek těchto léků. Lékař Vám může změnit dávku:

triazolam, midazolam (sedativa),

theofylin – používaný při dýchacích obtížích, jako je asthma bronchiale a chronická obstrukční

plicní nemoc (CHOPN),

digoxin – používaný k léčbě srdečních poruch,

pimozid – používaný k léčbě duševních poruch,

kolchicin – používaný k léčbě dny a familiární středozemní horečky.

Přípravek

SUMAMED s

jídlem a pitím

Přípravek SUMAMED se užívá v jedné denní dávce. Tobolky se polykají celé.

Přípravek SUMAMED se má užívat nejméně 1 hodinu před jídlem nebo dvě hodiny po jídle.

Těhotenství

, ko

jení

a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

O použití azithromycinu během těhotenství nejsou k dispozici dostatečné informace. Proto byste ne-

měla užívat přípravek SUMAMED během těhotenství, pokud Vám to lékař výslovně nedoporučil.

Azithromycin částečně přechází do mateřského mléka, proto se nemá přípravek SUMAMED užívat,

pokud kojíte.

Řízení dopravních prostředků

a ob

sluha strojů

Nejsou k dispozici údaje o vlivu azithromycinu na schopnost řídit dopravní prostředky nebo obsluho-

vat stroje.

3.

Jak se

přípravek SUMAMED užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jis-

tý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dospělí, včetně starších pacientů a děti s

tělesnou hmotností nad 45 kg

Při léčení infekcí horních a dolních cest dýchacích a infekcí kůže a měkkých tkání (kromě migrujícího

erytému) je celková dávka azithromycinu 1 500 mg, která má být užita během 3 dnů (500 mg jednou

denně).

Při léčení migrujícího erytému je celková dávka azithromycinu 3 g, která se má podávat následovně: 1

000 mg (4 tobolky v jednotlivé dávce) první den a dále 500 mg (2 tobolky) jednou denně od druhého

do pátého dne.

Při léčení nekomplikované genitální infekce vyvolané

Chlamydií trachomatis

je dávka 1 000 mg po-

dávána v jedné perorální dávce (4 tobolky v jednotlivé dávce).

Starší pacienti

Dávkování u starších pacientů je stejné jako u dospělých.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s mírně porušenou funkcí ledvin není nutná úprava dávky. Opatrnosti je třeba při podávání

přípravku SUMAMED pacientům se závažnou poruchou funkce ledvin.

Pacienti s poruchou funkce jater

Přípravek SUMAMED nemá být podáván pacientům se závažným jaterním onemocněním.

Jestliže jste užil

(a)

více přípravku SUMAMED než jste měl

(a)

Jestliže jste užil(a) více tobolek než jste měl(a), ihned kontaktujte svého lékaře nebo lékárníka, nebo

navštivte nejbližší nemocnici.

Jestliže jste zapomněl

(a)

užít přípravek

SUMAMED

Užijte dávku, jakmile si to uvědomíte a dále pokračujte dle předpisu. Nezdvojujte následující dávku,

abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal

(a)

uží

vat

přípravek

SUMAMED

Nikdy neukončujte léčbu přípravkem SUMAMED sami, ale nejdříve se poraďte se svým lékařem.

Pokud není předepsaná léčba úplně ukončena, infekce se může vrátit.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékár-

níka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskyt-

nout u každého.

Přípravek SUMAMED je obvykle dobře snášen.

Pokud se u Vás vyskytnou některé z následujících příznaků závažné alergické reakce, přestaňte

tento přípravek užívat a ihned vyhledejte lékaře nebo navštivte pohotovost v nejbližší nemocn

i-

ci:

kožní výsev, který je charakterizován rychlým výskytem míst s červenou kůží pokrytou ma-

lými pustulami (puchýřky naplněnými bílou/žlutou tekutinou) (akutní generalizovaná pustuló-

za) - frekvence výskytu vzácné

náhlé potíže s dýcháním, mluvením nebo polykáním

otoky rtů, jazyka, obličeje a krku

silné závratě nebo kolaps

závažná nebo svědivá vyrážka, zejména s výsevem puchýřů a bolestivostí očí, úst a pohlavních

orgánů

Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, erythema multiforme)

Další nežádoucí účinky zahrnují:

Velmi časté

(mohou postihnout 1 a více z 10 pacientů)

průjem

Časté

(mohou postihnout 1 až 10 ze 100 pacientů)

bolesti hlavy

zvracení, bolesti břicha, pocit na zvracení

snížený počet lymfocytů (druh bílých krvinek), zvýšený počet eozinofilů, bazofilů, monocytů

a neutrofilů (druhy bílých krvinek), snížená hladina hydrogenuhličitanů v krvi

Méně časté

(mohou postihnout 1 až 10 z 1 000 pacientů)

kandidóza (kvasinkové infekční onemocnění), poševní infekce; zápal plic, houbové infekce,

bakteriální infekce, zánět hltanu, zánět žaludku a tenkého střeva, rýma, kandidóza dutiny ústní

snížení počtu některých typů bílých krvinek (leukopenie, neutropenie), zvýšení počtu určitého

typu bílých krvinek (eozinofilie)

přecitlivělost na některé látky (hypersenzitivita)

ztráta chuti k jídlu (anorexie)

nervozita, nespavost

závrať, ospalost, porucha vnímání chuti, porucha čití – mravenčení, brnění, svědění

(parestézie)

poškození zraku

poškození ucha, pocit závratě (vertigo)

bušení srdce

návaly horka

dýchací potíže, dušnost, krvácení z nosu

zácpa, nadýmání, trávicí potíže, zánět žaludku, potíže při polykání, břišní distenze (roztažení),

sucho v ústech, říhání, vředy v ústech, nadměrná tvorba slin

vyrážka, svědění, kopřivka, zánět kůže, suchá kůže, nadměrné pocení

osteoartróza (onemocnění kloubů), bolesti svalů, zad a šíje

pálivá a řezavá bolest při močení, bolest ledvin

krvácení mimo menstruační cyklus, onemocnění varlat

otoky (např. v obličeji nebo dolních končetin), celková tělesná slabost, malátnost, únava, bo-

lest na hrudi, horečka

zvýšené hladiny enzymů, které poukazují na onemocnění jater, zvýšené hladiny bilirubinu

(žlučového barviva), močoviny, kreatininu a alkalické fosfatázy v krvi; abnormální hladiny

draslíku a sodíku v krvi (poukazují na funkci ledvin); zvýšené hladiny chloridů, glukózy a

hydrogenuhličitanů; zvýšení počtu krevních destiček; snížení hematokritu (podíl červených

krvinek na celkovém objemu krve)

komplikace po výkonu

Vzácné

(mohou postihnout 1 až 10 z 10 000 pacientů):

neklid

abnormální funkce jater, cholestatická žloutenka

citlivost na světlo

kožní výsev, který je charakterizován rychlým výskytem míst s červenou kůží pokrytou ma-

lými pustulami (puchýřky naplněnými bílou/žlutou tekutinou).

Není známo

(z dostupných údajů nelze určit)

zánět tlustého střeva

anafylaktická reakce

snížení počtu krevních destiček, chudokrevnost (hemolytická anémie)

agresivita, úzkost, delirium, halucinace

krátkodobá ztráta vědomí, křeče, snížení čití, psychomotorická hyperaktivita, ztráta a porucha

čichu, ztráta vnímání chuti, myasthenia gravis (narušení nervosvalového přenosu – porucha

hybnosti, svalová únava)

porucha sluchu včetně hluchoty nebo ušního šelestu

rychlý nebo nepravidelný srdeční rytmus, změny srdečního rytmu zjištěné z elektrokardiogra-

mu (prodloužení intervalu QT a torsade de pointes)

nízký krevní tlak

zánět slinivky břišní, změna barvy jazyka

zánět jater, rozpad jaterní tkáně a poruchy jaterních funkcí, které v ojedinělých případech ved-

ly k úmrtí

alergické kožní reakce, odumírání a olupování kůže, kožní reakce s celkovými projevy

bolesti kloubů

akutní selhání ledvin, zánět ledvin

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro

kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-

ucinek. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak

přípravek SUMAMED uchovávat

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za „EXP“. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lé-

kárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co

přípravek

SUMAMED

250 mg tvrdé tobolky

obsahuje

Léčivou látkou je azithromycinum. Jedna tvrdá tobolka obsahuje azithromycinum 250 mg.

Pomocnými látkami jsou mikrokrystalická celulosa, natrium-lauryl-sulfát, magnesium-stearát,

želatina, oxid titaničitý (E 171), indigokarmín (E 132).

Jak

přípravek

SUMAMED

250 mg tvrdé tobolky

vypadá a co obsahuje toto b

a

lení

Tobolky přípravku SUMAMED jsou neprůhledné, světle modré (spodní část) a tmavomodré (vrchní

část) tobolky obsahující bílý až nažloutlý krystalický prášek bez zápachu.

Velikost balení: 6 tobolek.

D

ržitel rozhodnutí o registraci:

Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o.,

Radlická 3185/1c, 150 00 Praha 5

Česká republika

Výrobce:

Teva Operations Poland Sp. z o.o.,

ul. Mogilska 80, 31-546 Kraków

Polsko

Pliva Croatia Ltd.,

Prilaz Baruna Filipovica 25, 10000 Zagreb

Chorvatsko

Tato příbalová informace byla naposledy

r

evidována

: 22. 3. 2018

1/12

sp.zn. sukls145401/2018

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPR

AVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

SUMAMED 250 mg tvrdé tobolky

2.

KVALI

TATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tobolka obsahuje azithromycinum 250 mg ve formě azithromycinum dihydricum.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tvrdé tobolky

Popis přípravku:

neprůhledné, světle modré (spodní část) a tmavomodré (vrchní část) tobolky obsahující bílý až na-

žloutlý krystalický prášek bez zápachu.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Přípravek Sumamed je indikován k léčbě následujících infekčních onemocnění, u nichž je známo nebo

jsou pravděpodobně vyvolány jedním nebo více citlivými mikroorganismy (viz bod 5.1):

infekce horních cest dýchacích zahrnující faryngitidu/tonzilitidu, sinusitidu a otitis media

infekce dolních cest dýchacích zahrnující bronchitidu a komunitní pneumonii

infekce kůže a měkkých tkání zahrnující erythema migrans (první stádium Lymeské borrelió-

zy), erysipel, impetigo a sekundární pyodermii

pohlavně přenosné choroby: nekomplikované genitální infekce vyvolané

Chlamydií tracho

ma-

tis.

V úvahu má být vzato oficiální doporučení týkající se vhodného používání antibakteriálních léků.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dospělí, včetně starších pacientů a děti s

tělesnou hmotností nad 4

5 kg

Při léčení infekcí horních a dolních cest dýchacích a infekcí kůže a měkkých tkání (kromě dg. ery-

thema migrans) je celková dávka azithromycinu 1 500 mg, která má být užita během 3 dnů (500 mg

jednou denně).

Při léčení onemocnění erythema migrans je celková dávka azithromycinu 3 g, která se má podávat

následovně: 1 000 m g (4 tobolky v jednotlivé dávce) první den a dále 500 mg (2 tobolky) jednou den-

ně od druhého do pátého dne.

Při léčení nekomplikované genitální infekce vyvolané

Chlamydií trachomatis

je dávka 1 000 mg po-

dávána v jedné perorální dávce (4 tobolky v jednotlivé dávce).

2/12

Starší pacienti

Dávkování u starších pacientů je stejné jako u dospělých. U starších pacientů se může objevit pro-

arytmie, proto je nutné věnovat zvláštní pozornost riziku rozvoje srdeční arytmie a torsade de pointes

(viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Porucha funkce ledvin

U pacientů s lehkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu

40 ml/min) není nutná úprava

dávky. Je třeba opatrnosti při podávání azithromycinu pacientům s clearance kreatininu

40 ml/min.

Porucha funkce jater

Protože je azithromycin metabolizován játry a vylučován žlučí, lék nemá být podáván pacientům stěž-

kou poruchou funkce jater. Nebyly provedeny studie týkající se léčby těchto pacientů azithromycinem.

Způsob podávání

Přípravek Sumamed se užívá v jedné denní dávce. Tobolky se polykají celé.

Přípravek Sumamed se má užívat nejméně 1 hodinu před jídlem nebo dvě hodiny po jídle.

4.3

Kontraindikace

Azithromycin je kontraindikován u pacientů s hypersenzitivitou na azithromycin, erythromycin, či jiná

makrolidová nebo ketolidová antibiotika nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku (viz bod

6.1).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Hypersenzitivita: Stejně jako u erythromycinu a jiných makrolidů byly hlášeny vzácné závažné aler-

gické reakce, včetně angioneurotického edému a anafylaxe (vzácně fatální), dermatologické reakce,

včetně akutní generalizované exantematózní pustulózy, Stevens-Johnsonova syndromu, toxické epi-

dermální nekrolýzy (vzácně fatální) a lékové reakce s eozinofilií a systémovými příznaky. Některé

z těchto reakcí na azithromycin vedly k opakujícímu se výskytu symptomů a vyžadovaly delší dobu

pozorování a léčbu.

Pokud dojde k alergické reakci, podávání léčivého přípravku je třeba přerušit a zahájit odpovídající

léčbu. Lékaři si mají být vědomi toho, že po přerušení symptomatické léčby může dojít k opětovnému

výskytu alergických příznaků.

Porucha funkce jater: Azithromycin se eliminuje z organizmu hlavně játry, proto je třeba opatrnosti

při užívání azithromycinu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater. Po užití azithromycinu byly

popsány případy fulminantní hepatitidy, které mohou vést k selhání jater a ohrožení života pacienta

(viz bod 4.8 Nežádoucí účinky). Někteří z pacientů mohli již dříve trpět poruchou funkce jater nebo

mohli užívat jiné hepatotoxické léčivé přípravky.

Vyskytnou-li se známky a příznaky dysfunkce jater, např. rychle se rozvíjející astenie spojená se žlou-

tenkou, tmavá moč, sklon ke krvácení nebo hepatická encefalopatie, je třeba stanovit hladiny jaterních

enzymů nebo provést funkční vyšetření jater. Objeví-li se dysfunkce jater, musí být podávání azithro-

mycinu ukončeno.

Námelové alkaloidy

: U pacientů, kterým jsou podávány námelové alkaloidy, dochází ke vzniku er-

gotismu způsobeného současným podáváním některých makrolidových antibiotik. Nejsou zaznamená-

ny žádné údaje o možnosti vzájemného působení námelových alkaloidů a azithromycinu. Vzhledem

k teoretické možnosti ergotismu však azithromycin a námelové alkaloidy nemají být podávány sou-

časně.

Superinfekce: Doporučuje se stejně jako u všech ostatních antibiotik sledovat, zda se neobjeví známky

superinfekce mikroorganismy, na něž přípravek neúčinkuje, např. mykotické infekce.

3/12

Při užívání téměř všech antibakteriálních přípravků, včetně azithromycinu, je popsán průjem souvise-

jící s bakterií Clostridium difficile (CDAD), který může mít různě silné projevy od lehkého průjmu až

po fatální kolitidu. Léčba antibakteriálními přípravky mění běžnou flóru tlustého střeva, což vede

k přemnožení C. difficile.

C. difficile produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji CDAD. Kmeny C. difficile produkující

hypertoxin mohou být odolné vůči antimikrobiální léčbě, zvyšují morbiditu i mortalitu pacientů a mo-

hou si vyžádat až operativní řešení (kolektomie). CDAD je třeba vzít v úvahu u všech pacientů, kteří

se k lékaři dostaví s průjmem po užívání antibiotik. Je nutné pečlivě vést lékařské záznamy o antimi-

krobiální léčbě, protože komplikace spojené s CDAD se mohou projevit i více než dva měsíce po tera-

pii.

Porucha funkce ledvin: U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (GFR < 10 ml/min) bylo pozoro-

váno zvýšení systémové expozice azithromycinu až o 33 % (viz bod 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).

Při léčbě ostatními makrolidy, včetně léčby azithromycinem, bylo pozorováno

prodloužení

doby srdeční repolarizace a intervalu QT

, navozující riziko srdeční arytmie a torsade de poin-

tes (viz bod 4.8). Protože takové stavy mohou vést ke zvýšenému riziku ventrikulární arytmie

(včetně torsade de pointes), která může vyústit v zástavu srdce, musí být azithromycin použí-

ván s opatrností u pacientů s přítomnou proarytmií (zvláště u žen a starších pacientů), stejně

jako u pacientů:s kongenitální nebo zaznamenanou prolongací QT

kteří v současnosti podstupují léčbu jinými léčivými látkami, o kterých je známo, že prodlužu-

jí interval QT, jako jsou antiarytmika třídy IA (chinidin a prokainamid) a třídy III (dofetilid,

amiodaron a sotalol), cisaprid a terfenadin; antipsychotika, jako je pimozid; antidepresiva, ja-

ko je citalopram; a fluorochinolony, jako je moxifloxacin a levofloxacin

s narušenou rovnováhou elektrolytů, zejména v případě hypokalemie a hypomagnesemie

s klinicky relevantní bradykardií, srdeční arytmií nebo závažnou srdeční insuficiencí

Myasthenia

gravis:

pacientů

prodělávajících léčbu

azithromycinem

byly

popsány

exacerbace

symptomů myasthenia gravis a nový výskyt myasthenie (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky).

Bezpečnost a účinnost prevence a léčby

onemocnění způsobeného komplexem

mikroorganismů

Mycobacterium avium u dětí nebyla stanovena.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Je třeba opatrnosti při podávání azithromycinu pacientům léčeným jinými léky, které mohou prodlu-

žovat QT interval (viz bod 4.4).

Antacida: Při studování účinku současně podávaných antacid na farmakokinetiku azithromycinu neby-

ly celkově pozorovány změny v jeho bioavailabilitě, ačkoliv maximální koncentrace azithromycinu

měřené v plazmě poklesly o 25 %. Pacienti léčeni jak azithromycinem, tak antacidy, nemají užívat tyto

léky ve stejnou dobu. Současné podávání azithromycinu, granulí s prodlouženým uvolňováním pro

perorální suspenzi, s jednou 20ml dávkou hydroxidu hlinitého a hydroxidu hořečnatého nemělo vliv na

rychlost a rozsah absorpce azithromycinu

Cetirizin: Současné absolvování pětidenní léčby azithromycinem a 20 mg cetirizinu u zdravých dob-

rovolníků v ustáleném stavu nezpůsobilo žádnou farmakokinetickou interakci a nedošlo k výrazným

změnám intervalu QT.

Didanosin: Současné podávání denní dávky 1 200 mg azithromycinu s didanosinem u 6 HIV pozitiv-

ních osob se ve srovnání s placebem neprojevilo účinkem na farmakokinetiku didanosinu.

Digoxin a kolchicin (

substráty P

-gp): Bylo hlášeno, že současné podávání makrolidových antibiotik,

včetně azithromycinu, se substráty P-glykoproteinu, jako například digoxinem a kolchicinem, má za

4/12

následek zvýšené sérové hladiny substrátu P-glykoproteinu. Proto, pokud jsou azithromycin

a substráty P-glykoproteinu, jako například digoxin, podávány současně, má být zvážena možnost

zvýšené sérové koncentrace digoxinu. Během léčby azithromycinem a po jejím ukončení je nezbytné

provádět klinické sledování a případně měření sérových hladin digoxinu.

Zidovudin: Jednotlivé dávky 1 000 mg azithromycinu nebo vícenásobné dávky 1 200 mg nebo 600 mg

azithromycinu měly malý vliv na plazmatickou farmakokinetiku nebo urinární exkreci zidovudinu

nebo jeho glukuronidového metabolitu. Podávání azithromycinu ale zvyšuje koncentrace fosforylova-

ného zidovudinu, klinicky aktivního metabolitu v mononukleárních buňkách v periferní cirkulaci.

Klinická signifikance těchto nálezů je nejasná, ale může být k užitku pacientů.

Azithromycin nevykazuje výrazné vzájemné působení na jaterní systém cytochromu P450. Předpoklá-

dá se, že u azithromycinu neprobíhají farmakokinetické interakce léčiv, které byly pozorovány u ery-

thromycinu a jiných makrolidů. Indukce nebo inaktivace jaterního cytochromu P450 prostřednictvím

komplexu metabolitů cytochromu se u azithromycinu nevyskytuje.

Námelové alkaloidy

: Kvůli teoretické možnosti ergotismu, není doporučováno současné podávání

azithromycinu a námelových alkaloidů.

U azithromycinu a níže uvedených léčiv, o kterých je známo, že u nich probíhá výrazný metabolismus

zprostředkovaný cytochromem P450, byly provedeny farmakokinetické studie.

Atorvastatin: Současné podávání atorvastatinu (10 mg denně) a azithromycinu (500 mg denně) nezpů-

sobilo změnu koncentrací atorvastatinu v plazmě (na základě analýzy inhibice HMG CoA-reduktázy).

Nicméně byly hlášeny postmarketingové případy rhabdomyolýzy u pacientů, kterým byl podáván

azithromycin spolu se statiny.

Karbamazepin: V rámci farmakokinetické studie zaměřené na vzájemné působení, která byla prove-

dena na zdravých dobrovolnících, neměl azithromycin výrazný účinek na hladinu karbamazepinu ani

jeho aktivního metabolitu v plazmě.

Cimetidin: Ve farmakokinetické studii zkoumající účinky jedné dávky cimetidinu podané 2 hodiny

před azithromycinem na farmakokinetiku azithromycinu nebyly pozorovány žádné změny farmakoki-

netiky azithromycinu.

P

erorální

antikoagulancia

kumarinového

typu

:

farmakokinetické

studii

interakce

nezměnil

azithromycin antikoagulační účinek jedné dávky 15 mg warfarinu podané zdravým dobrovolníkům.

V období po uvedení přípravku na trh se objevily zprávy o potencovaném antikoagulačním účinku

následně po současném podání azithromycinu a kumarinových perorálních antikoagulancií. Nebyla

sice prokázána kauzalita, má se však dbát na frekvenci sledování protrombinového času, užívají-li

azithromycin pacienti, jimž jsou podávána kumarinová perorální antikoagulancia.

Cyklosporin: Ve farmakokinetické studii se zdravými dobrovolníky, jimž byla podávána perorální

dávka azithromycinu 500 mg denně po dobu 3 dnů a následně byla podána jedna perorální dávka cyk-

losporinu 10 mg/kg, bylo zjištěno, že výsledná hladina cyklosporinu C

a AUC

byla výrazně zvý-

šena. Při zvažování současného podávání těchto léků se tedy má postupovat velmi opatrně. Je-li sou-

časné podávání těchto léků nezbytné, musí se sledovat hladina cyklosporinu a odpovídajícím způso-

bem upravit dávka.

Efavirenz: Současné podávání jedné dávky 600 mg azithromycinu a 400 mg efavirenzu denně po dobu

7 dnů nemělo za následek žádné klinicky významné farmakokinetické interakce.

Flukonazol: Současné podávání jedné dávky 1 200 mg azithromycinu nezměnilo farmakokinetiku

jedné dávky 800 mg flukonazolu. Celková expozice a poločas azithromycinu nebyly současným podá-

5/12

ním flukonazolu změněny, byl však pozorován klinicky nevýznamný pokles C

(18%) azithromyci-

Indinavir: Současné podávání jedné dávky 1 200 mg azithromycinu nemělo statisticky významný

účinek na farmakokinetiku indinaviru, který byl podáván jako dávka 800 mg třikrát denně po dobu 5

dnů.

Methylprednisolon: Ve farmakokinetické interakční studii provedené na zdravých dobrovolnících

neměl azithromycin významný účinek na farmakokinetiku methylprednisolonu.

Midazolam: U zdravých dobrovolníků nemělo současné podávání dávky 500 mg azithromycinu denně

po dobu 3 dnů za následek klinicky významné změny farmakokinetiky a farmakodynamiky jedné dáv-

ky 15 mg midazolamu.

Nelfinavir: Současné podávání azithromycinu (1 200 mg) a nelfinaviru ve steady state (750 mg 3x

denně) mělo za následek zvýšení koncentrací azithromycinu. Nebyly pozorovány žádné klinicky vý-

znamné nežádoucí účinky a není třeba upravovat dávku.

Rifabutin: Současné podávání azithromycinu s rifabutinem neovlivnilo sérové koncentrace některého

z léků. U subjektů užívajících současně azithromycin a rifabutin byla pozorována neutropenie. Přesto-

že byla neutropenie spojována s užíváním rifabutinu, kauzální souvislost se současným podáváním s

azithromycinem nebyla prokázána (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky).

Sildenafil: U normálních zdravých dobrovolníků mužského pohlaví nebyl prokázán účinek azithromy-

cinu (500 mg denně po dobu 3 dnů) na AUC a C

sildenafilu ani jeho hlavního cirkulujícího metabo-

litu.

Terfenadin: Během farmakokinetických studií nebyl pozorován žádný důkaz interakcí mezi azithro-

mycinem a terfenadinem. Ve vzácných případech bylo hlášeno, že riziko takových interakcí nelze

zcela vyloučit, avšak specifický důkaz, že k takové interakci došlo, neexistuje.

Theofylin: Neexistuje důkaz klinicky významné farmakokinetické interakce při současném podání

azithromycinu a theofylinu zdravým dobrovolníkům.

Triazolam: U 14 zdravých dobrovolníků nemělo současné podávání 500 mg azithromycinu 1. den a

250 mg 2. den a dávky 0,125 mg triazolamu 2. den výrazný účinek na žádné farmakokinetické para-

metry triazolamu ve srovnání s triazolamem a placebem.

Trimethoprim/sulfamethoxazol:

Současné

podávání

trimethoprimu/sulfamethoxazolu

(160 mg/800 mg) po dobu 7 dnů a 1 200 mg azithromycinu 7. den nemělo významný účinek na maxi-

mální koncentrace, celkovou expozici ani vylučování močí, a to jak u trimethoprimu, tak sulfametho-

xazolu. Sérové koncentrace azithromycinu byly podobné jako u jiných studií.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Nejsou k dispozici dostatečná data o užívání azithromycinu těhotnými ženami. Během studií repro-

dukční toxicity na zvířatech bylo prokázáno, že azithromycin prostupuje placentou, nebyly však pozo-

rovány teratogenní účinky. Bezpečnost užívání azithromycinu během těhotenství nebyla potvrzena.

Proto smí být azithromycin během těhotenství užíván jen tehdy, kdy prospěšnost léčby převáží nad

jejími riziky.

Kojení

6/12

Bylo hlášeno vylučování azithromycinu do mateřského mléka, ale neexistují vhodné a dobře kontrolo-

vané klinické studie na kojících ženách, které by charakterizovaly farmakokinetiku exkrece azithro-

mycinu do mateřského mléka.

Fertilita

Během studií fertility na potkanech bylo po podání azithromycinu zaznamenáno méně březích samic.

Relevance tohoto zjištění s fertilitou lidí není známa.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebylo prokázáno, že by azithromycin ovlivňoval schopnost řídit motorová vozidla nebo obsluhovat

stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

V tabulce jsou podle soustavy, orgánu a třídy a četnosti uvedeny nežádoucí reakce zjištěné v rámci

klinických zkoušek a kontrol po uvedení výrobku na trh.

Skupiny podle četnosti jsou definovány pomocí této konvence: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až

< 1/10),

méně

časté

(≥ 1/1

< 1/100),

vzácné

(≥ 1/10 000

< 1/1

000),

velmi

vzácné

(< 1/10 000) a není známo (z dostupných údajů nelze určit). Uvnitř každé skupiny četnosti jsou nežá-

doucí účinky uvedeny v pořadí dle snižující se závažnosti.

Třídy orgánových systémů

Nežádoucí reakce

Č

etnost

Infekce a infestace

Kandidóza,

vaginální

infekce,

pneumonie,

mykotické

infekce,

bakteriální

infekce,

faryngitida,

gastroenteritida, respirační potí-

že, rinitida, orální kandidóza

Méně časté

Pseudomembranózní

kolitida

(viz bod 4.4)

Není známo

Poruchy krve a lymfatick

é

ho

systému

Leukopenie,

neutropenie,

zinofilie

Méně časté

Trombocytopenie,

hemolytická

anémie

Není známo

Poruchy imunitn

ího systé

mu

Angioedém, hypersenzitivita

Méně časté

Anafylaktická

reakce

(viz

bod 4.4)

Není známo

Poruchy metabolismu a výživy

Anorexie

Méně časté

Psychiatrické poruchy

Nervozita, insomnie

Méně časté

Agitovanost

Vzácné

Agresivita,

úzkost,

delirium,

halucinace

Není známo

Poruchy nervového systému

Bolesti hlavy

Časté

Závratě, somnolence, dysgeuzie,

parestezie

Méně časté

Synkopa,

konvulze,

hypestézie,

psychomotorická

hyperaktivita,

anosmie,

ageuzie,

parosmie,

myasthenia gravis (viz bod 4.4)

Není známo

Poruchy oka

Poškození zraku

Méně časté

Poruchy ucha a labyrintu

Poškození ucha, vertigo

Méně časté

7/12

Poškození sluchu včetně hlucho-

ty a/nebo tinitu

Není známo

Srdeční poruchy

Palpitace

Méně časté

Torsade

pointes

arytmie

(viz bod 4.4) včetně ventrikulár-

ní tachykardie, prodloužení QT

na elektrokardiogramu (viz bod

4.4)

Není známo

Cévní poruchy

Návaly horka

Méně časté

Hypotenze

Není známo

Respirační, hrudní a mediast

i-

nální poruchy

Dyspnoe, epistaxe

Méně časté

Gastrointestinální poruchy

Průjem

Velmi časté

Zvracení, bolesti břicha, nauzea

Časté

Zácpa,

flatulence,

dyspepsie,

gastritida, dysfagie, abdominální

distenze, sucho v ústech, erukta-

ulcerace

v ústech,

hyperse-

krece slin

Méně časté

Pankreatitida, diskolorace jazyka

Není známo

Poru

chy jater a žlučových cest

Abnormální

funkce

jater,

cho-

lestatická žloutenka

Vzácné

Selhání jater (které v ojedinělých

případech

vedlo

k úmrtí)

(viz

bod 4.4), fulminantní hepatitida,

nekróza jater

Není známo

Poruchy kůže a podkožní tká-

Vyrážka,

pruritus,

kopřivka,

dermatitida,

suchá

pokožka,

hyperhidróza

Méně časté

Fotosenzitivní

reakce,

akutní

generalizovaná

exantematózní

pustulóza

Vzácné

Stevens-Johnsonův

syndrom,

toxická

epidermální

nekrolýza,

erythema

multiforme,

léková

kožní reakce s eozinofilií a cel-

kovými projevy (DRESS)

Není známo

Poruchy

svalové

a

kosterní

sou

stavy a pojivové tkáně

Osteoartróza,

myalgie,

bolest

zad, bolest šíje

Méně časté

Artralgie

Není známo

Poruchy

ledvin

a

močových

cest

Dysurie, bolest ledvin

Méně časté

Akutní selhání ledvin, interstici-

ální nefritida

Není známo

Poruchy

reprodukčního

sy

s-

tému a prsu

Metroragie, testikulární porucha

Méně časté

Celkové

poruchy

a

reakce

v

místě aplikace

Edém, astenie, malátnost, únava,

edém obličeje, bolest na hrudi,

pyrexie, bolest, periferní edém

Méně časté

Vyšetření

Snížený počet lymfocytů, zvýše-

počet

eozinofilů,

snížená

hladina

hydrogenuhličitanů

v krvi, zvýšený

počet bazofilů,

monocytů, neutrofilů

Časté

8/12

Zvýšená hladina aspartátamino-

transferázy,

alaninaminotrans-

ferázy, bilirubinu v krvi, močo-

viny, zvýšená hladina kreatininu

v krvi, abnormální hladina dras-

líku v krvi, zvýšená hladina al-

kalické

fosfatázy,

chloridů,

glukózy

v krvi,

zvýšený

počet

trombocytů, snížený hematokrit,

zvýšená

hladina

bikarbonátu,

abnormální hladina sodíku v krvi

Méně časté

Poranění a otravy

Postprocedurální komplikace

Méně časté

Nežádoucí účinky pravděpodobně spojené s profylaxí a léčbou onemocnění způsobeného komplexem

mikroorganismů Mycobacterium avium a vyplývající ze zkušeností získaných během klinických studií

a z postmarketingového sledování; tyto nežádoucí účinky se liší od ostatních hlášených nežádoucích

účinků na základě lékové formy s okamžitým nebo prodlouženým uvolňováním, a to buď třídou, nebo

četností:

Poruchy metabolismu a výživy

Časté:

anorexie

Poruchy nervového systému

Časté:

závratě, bolesti hlavy, parestezie, dysgeuzie

Méně časté:

hypestezie

Poruchy oka

Časté:

poškození zraku

Poruchy ucha a labyrintu

Časté:

hluchota

Méně časté:

poškození sluchu, tinitus

Srdeční poruchy

Méně časté:

palpitace

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté:

průjem, bolest břicha, nauzea, flatulence, abdominální diskomfort, řídká stolice

Poru

chy jater a žlučových cest

Méně časté:

hepatitida

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté:

vyrážka, pruritus

Méně časté:

Stevens-Johnsonův syndrom, fotosenzitivní reakce

Poruchy svalové a kosterní so

u

stavy a pojivové tkáně

Časté:

artralgie

Celkové poruchy a reakce v

místě aplikace

Časté:

únava

Méně časté:

astenie, malátnost

9/12

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to po-

kračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Nežádoucí účinky, které je možno pozorovat po podání dávek překračujících dávky doporučené, byly

podobné těm, které se vyskytují po běžných dávkách. Typické příznaky předávkování makrolidovými

antibiotiky zahrnují přechodnou ztrátou sluchu, silnou nauzeu, zvracení a průjem. Tam, kde je to nut-

né, je v případech předávkování indikována všeobecná symptomatická léčba, stejně jako podpora ži-

votních funkcí.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, makrolidy

ATC kód: J01FA10

Mechanismus účinku:

Azithromycin je makrolidové antibiotikum patřící do skupiny azalidů. Molekula je sestavena přidáním

atomu dusíku k laktonovému kruhu erythromycinu A. Chemický název azithromycinu je 9-deoxy-9a-

aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A. Molekulová hmotnost je 749,0.

Mechanismus účinku azithromycinu je založen na supresi syntézy bakteriální bílkoviny prostřednic-

tvím vazby na ribozómovou podjednotku 50S a inhibici translokace peptidů.

Mechanismus rezistence:

Rezistence na azithromycin může být základní nebo získaná. Jsou tři základní mechanismy rezistence

na bakterie: alterace cílového místa, alterace transportu antibiotika a modifikace antibiotika.

U kmenů Streptococcus pneumoniae, beta-henolytický streptococcus skupiny A, Enterococcus faeca-

lis a Staphylococcus aureus, včetně na methicillin rezistentní S. aureus (MRSA) existuje kompletní

cross-rezistence na erythromycin, azithromycin, jiné makrolidy a linkosamidy.

Limitní hodnoty

Klinické limitní hodnoty MIC podle Evropského výboru pro testování antimikrobiální citlivosti

EUCAST (verze 1.4, 2009):

Patogen

Limitní hodnoty podle druhů (S

/R >)

1

Malá

rezistence

Rezistence

Staphylococcus

≤ 1 mg/l

> 2 mg/l

Streptococcus A, B, C, G

≤ 0,25 mg/l

> 0,5 mg/l

Streptococcus pneumoniae

≤ 0,25 mg/l

> 0,5 mg/l

Haemophilus influenzae

2

≤ 0,12 mg/l

> 4 mg/l

Moraxella catarrhalis

≤ 0,5 mg/l

> 0,5 mg/l

Neisseria gonorrhoeae

≤ 0,25 mg/l

> 0,5 mg/l

10/12

Ke stanovení rezistence uvedených bakterií vůči jiným makrolidům (azithromycinu, klarithromycinu

a roxithromycinu) lze použít erythromycin. Makrolidy podávané intravenózně jsou aktivní vůči Legi-

onella pneumophila (erythromycin MIC ≤ 1 mg/l u „divokých“ izolátů). Makrolidy se používají při

léčbě infekcí způsobených Campylobacter jejuni (erythromycin MIC ≤ 4 mg/l u „divokých“ izolátů).

Azithromycin se používá při léčbě infekcí S. typhi (MIC ≤ 16 mg/l u „divokých“ izolátů) a Shigella

spp.

Korelace mezi MIC makrolidů H. influenzae a klinickými výsledky je slabá. Limitní hodnoty pro

makrolidy a související antibiotika byly proto stanoveny tak, že „divoký“ typ H. influenzae je zařazen

do střední kategorie.

Citlivost

Prevalence získané rezistence pro vybrané druhy se může lišit geograficky a časem a je potřebná míst-

ní informace o rezistenci, především při léčbě závažných infekcí. Je-li to nezbytné, má být vyžadována

rada experta, jestliže je lokální prevalence rezistence taková, že prospěšnost léku je přinejmenším u

některých typů infekcí nejistá.

Antibakteriální spektrum azithromycinu:

Druhy běžně citlivé

Aerobn

í

- gramp

ozitivní mikroorganismy

Staphylococcus aureus

citlivý na methicilin

Streptococcus pneumoniae

citlivý na penicilin

Streptococcus pyogenes

Aerobní

- gram

negativní mikroorganismy

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Anaerobní mikroorganismy

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.

Další mikroorganismy

Chlamydia trachomatis

Druhy, pro které může být problémem získaná rezistence

Aerobní

- gram

pozitivní mikroorganismy

Streptococcus pneumoniae

intermediární rezistence na penicilin

rezistentní na penicilin

Z podstaty rezistentní organismy

Aerobní

- gram

pozitivní mikroorganism

y

Enterococcus faecalis

Staphylococci MRSA, MRSE*

Anaerobní mikroorganismy

Bacteroides fragilis spp.

*Stafylokoky rezistentní na methicilin mají velmi vysokou prevalenci získané rezistence na makrolidy

a jsou zde zařazeny, přestože jsou zřídka citlivé na azithromycin.

11/12

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Biologická dostupnost po perorálním podání je přibližně 37%. Vrcholových koncentrací v plazmě je

dosaženo za 2-3 hodiny po užití léčivého přípravku.

Distribuce

Perorálně podaný azithromycin je z velké části distribuován do celého těla. Farmakokinetické studie

prokázaly, že koncentrace azithromycinu naměřená ve tkáních je očividně vyšší (až 50x) než koncen-

trace naměřená v plazmě, což ukazuje, že se látka silně váže ve tkáních.

Vazba na sérové proteiny se liší v závislosti na koncentraci v plazmě a je v rozmezí od 12 % při

g/ml až do 52 % při 0,05

g/ml séra. Průměrný distribuční objem ve steady-state (Vss) je

31,1 l/kg.

Eliminace

Terminální plazmatický eliminační poločas těsně odráží tkáňový eliminační poločas 2-4 dny.

Přibližně 12 % intravenózně podané dávky azithromycinu je vylučováno nezměněno žlučí během ná-

sledujících tří dní. Zejména v lidské žluči byly nalezeny vysoké koncentrace nezměněného azithromy-

cinu. Ve žluči byly také detekovány metabolity, které jsou tvořeny N- a O-demetylací, hydroxylací

desosaminu a aglykonových kruhů a štěpením cladinosového konjugátu. Srovnání výsledků kapalné

chromatografie a mikrobiologické analýzy prokázalo, že metabolity azithromycinu nejsou mikrobiolo-

gicky aktivní.

V testech na zvířatech byly nalezeny vysoké koncentrace azithromycinu ve fagocytech. Bylo také

prokázáno, že během aktivní fagocytózy jsou uvolněny vyšší koncentrace azithromycinu než při inak-

tivní fagocytóze. Proto byly v testech se zvířaty naměřeny v zánětlivých ložiskách vysoké koncentrace

azithromycinu.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

V testech na zvířatech, kdy byly podávány dávky 40x vyšší než klinické terapeutické dávky, vyvolal

azithromycin reverzibilní fosfolipidózu, ale jako obvykle, v souvislosti s ní nebyly pozorovány žádné

toxikologické následky. Nebylo zjištěno, že by azithromycin, je-li podáván v souladu s doporučeními,

vyvolal u pacientů toxické reakce.

Karcinogenní potenciál:

Protože je azithromycin určen pouze pro krátkodobou léčbu, nebyly provedeny dlouhodobé studie se

zvířaty, které by vyhodnotily karcinogenní potenciál. Nebyly nalezeny žádné známky naznačující kar-

cinogenní aktivitu.

Mutagenní potenciál:

V modelech in vivo a in vitro testů nebyly známky možných genetických a chromozomálních mutací.

Reprodukční toxicita:

Ve studiích se zvířaty, kde byl sledován embryotoxický účinek látky, nebyl u myší a potkanů sledován

žádný teratogenní efekt. U potkanů azithromycin podávaný v dávkách 100 a 200 mg/kg tělesné hmot-

nosti/den vedl k mírné retardaci fetální osifikace a těhotenského nárůstu hmotnosti. V peri-a postnatál-

ních

studiích

byla

pozorována

potkanů

mírná

retardace

léčbě

azithromycinem

dávkou

50 mg/kg/den a vyšší.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam

pomocných látek

12/12

Obsah tobolky:

mikrokrystalická celulosa, natrium-lauryl-sulfát, magnesium-stearát.

Obal tobolky:

želatina, oxid titaničitý (E 171), indigokarmín (E 132).

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Blistr (PVC/PVdC/Al fólie), krabička.

Velikost balení: 6 tobolek.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o.,

Radlická 3185/1c, 150 00 Praha 5

Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

15/226/90-C

9.

DATUM PRVNÍ

REGISTRACE /PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace:1.10.1990

Datum prodloužení registrace: 8.6.2011

10.

DATUM REVIZE TEXTU

22. 3. 2018

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace