STYGAPON 7,5 MG POTAHOVANÉ TABLETY, POR TBL FLM 70X7.5MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
OLANZAPIN (OLANZAPINUM)
Dostupné s:
Zentiva, k.s., Praha
ATC kód:
N05AH03
Dávkování:
7.5MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
70, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
68/ 443/10-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 1 krozhodnutío změně registrace sp.zn. sukls220224/2012

Příbalová informace: informace propacienta

Stygapon2,5 mgpotahované tablety

Stygapon5 mgpotahované tablety

Stygapon7,5 mgpotahované tablety

Stygapon10 mgpotahované tablety

Stygapon15 mgpotahované tablety

Stygapon20 mgpotahované tablety

Olanzapinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovatpřečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsánvýhradněVám.Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejnéznámky onemocněníjako Vy.

Pokud seu Vás vyskytnekterýkoli znežádoucích účinků,sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případějakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

vtéto příbalové informaci.

Co naleznetevtétopříbalové informaci:

1. Co je přípravekStygapona kčemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravekStygaponužívat

3.Jak se přípravekStygaponužívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak přípravekStygaponuchovávat

6.Obsah balení adalší informace

1. Co je přípravekStygaponakčemu se používá

Stygapon patří do skupinyléčivnazývaných antipsychotikaa používá sekléčbě následujících

onemocnění:

Schizofrenie, onemocnění,jejímižpříznakyjsou pocity, žeslyšíte,vidíte nebo vnímáte věci,

které nejsou skutečné, chybnápřesvědčení, neobvyklápodezřívavost a uzavřenísedo sebe.

Lidé trpící touto nemocí se rovněž mohou cítit depresivní, úzkostní nebov napětí.

Středně závažnýchnebo závažnýchmanických příhod, stavys příznaky vzrušení nebo euforie.

UžívánímStygaponubylaprokázánaprevenceopakování těchto příznaků u pacientů s bipolární

poruchou, jejichžmanicképříhodyodpovídalynaléčbuolanzapinem.

2. Čemumusíte věnovat pozornost, než začnete přípravekStygaponužívat

Neužívejte přípravekStygapon:

jestliže jste alergický(á)na léčivou látku (olanzapin) nebo nakteroukoliv další složku tohoto

přípravku (uvedenouvbodě6).Alergická reakce se může projevit jakovyrážka, svědění, otok

tváří, rtůnebodušnost.Dojde-lik tomu,sdělteto svému lékaři.

jestliže jstejiž dříve měl(a) diagnostikoványočníproblémy, jakojsou určité druhyglaukomu

(zvýšený tlakuvnitřoka).

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Stygapon se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Použití Stygaponuustaršíchpacientůtrpícídemencíse nedoporučuje, protože můžemít

závažné nežádoucí účinky.

Léky tohototypu mohou způsobovatmimovolní pohybyobličeje nebo jazyka.Dojde-li ktomu

po podání přípravku Stygapon,sdělte to svému lékaři.

Velmivzácněmohou léky tohoto typu způsobovat horečku, zrychlené dýchání, pocení,

svalovou ztuhlost, ospalost nebo otupělost.Dojde-li k tomu, sdělte to svému lékaři.

U pacientů užívajících Stygapon bylo pozorováno zvýšení hmotnosti.Spolu se svým lékařem

byste měl(a) kontrolovat svou tělesnou hmotnost.

U pacientůužívajících Stygaponbyla zjištěna vysokáhladinakrevního cukru avysokéhladiny

tuků (triglyceridů a cholesterolu).Před užitím přípravku apravidelněvprůběhu léčby by měl

Váš lékařprovádětkrevní testy,aby zkontrolovalhladinykrevního cukru a některých tuků.

Jestliže se u Vás nebo u někoho zVaší rodiny již někdy vyskytly potíže skrevními

sraženinami(ucpání cév, embolie), sdělte to svému lékaři.Užívání podobných přípravků jako

je tento je totiž spojováno s tvorbou krevních sraženin v cévách.

Trpíte-liněkterouznásledujícíchchorob,oznamte to co nejdřívesvému lékaři:

Mozková mrtvice nebo "malámozková příhoda" (příznakytrvající méně než 24 hodin)

Parkinsonovachoroba

Potíže sprostatou

Střevní neprůchodnost (paralytickýnebo obstrukčníileus)

Onemocnění jater nebo ledvin

Poruchy krve

Onemocnění srdce

Cukrovka

Křeče

Pokud trpítedemencí, Vy nebo Vášošetřovatel by mělsdělit lékaři, zda jste někdy vminulosti

mozkovou mrtvici nebomaloumozkovou příhodu prodělal/a.

Je-li vámvíce než65 let, můželékařjako běžnéopatřeníkontrolovatVáškrevnítlak.

Dětia dospívající

PřípravekStygaponnení určen pacientům do 18 let.

Další léčivé přípravky a přípravek Stygapon

Běhemléčby přípravkemStygaponužívejte jinéléky pouze se souhlasem Vašeholékaře. Současné

užívánípřípravkuStygapons léky proti depresím,úzkosti, nebo stakovými, kteréVámpomáhajíspát

(trankvilizéry), můžezpůsobovat ospalost.

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste vnedávné době

užíval(a)nebo které možná budete užívat.

Zejména se poraďte se svým lékařem, pokud již užíváte některý znásledujících léků:

léky na Parkinsonovu chorobu.

karbamazepin (antiepileptikum a stabilizátor nálady),fluvoxamin (antidepresivum) nebo

ciprofloxacin (antibiotikum)-může býtnutnézměnitdávkypřípravkuStygapon.

PřípravekStygaponsalkoholem

Pokud užíváte přípravekStygapon,nepijte alkohol. Alkohol užívaný společně spřípravkemStygapon

totiž může způsobovat ospalost.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnetetento přípravek užívat.Tento přípravek by Vám

neměl býtpodáván, kdyžkojíte, jelikožsemalémnožstvípřípravkuStygaponmůžedostat do

mateřského mléka.

U novorozenců, jejichž matky užívalypřípravekStygapon v posledním trimestru (poslední tři měsíce

těhotenství) se mohou vyskytnout tyto příznaky: třes, svalová ztuhlost a/nebo slabost, spavost, neklid,

problémy s dýcháním a potíže spříjmem potravy. Pokud se u vašeho dítěte objeví jakýkoliv z těchto

příznaků, prosím, kontaktujte dětského lékaře.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Léčba přípravek Stygapon může způsobovatpocit ospalosti. Vtomto případěneřiďte ani neobsluhujte

strojea uvědomte svého lékaře.

PřípravekStygaponobsahuje laktosu

Pokud Vámlékařoznámil,že trpítenesnášenlivostíněkterých cukrů, obraťte se na svého lékaře

předtím,nežbudete tento léčivýpřípravek užívat.

PřípravekStygaponpotahované tabletyobsahuje sójovýlecitin

Neužívejte tento léčivý přípravek a poraďte se se svým lékařem, pokud jste alergický(á) na sóju nebo

arašídy. Můžete užívat přípravekStygapontablety dispergovatelné vústech, který sóju neobsahuje.

3.Jak se přípravekStygaponužívá

Vždy užívejtetentopřípravekpřesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Váš lékař určí, kolik tablet přípravku Stygapon brát a jak dlouho je užívat. Denní dávka přípravku

Stygapon se pohybuje mezi 5 a 20 mg.Objeví-li se znovupříznaky nemoci,oznamte to lékaři, ale

nepřestávejte užívatpřípravekStygapon, pokudtak lékařnerozhodne.

TabletyStygaponbyste měl/a užívat jednou denněpodle rady svého lékaře. Pokuste se

tablety užívat vždy ve stejnou dennídobu. Nenídůležité, zda je užíváte běhemjídlačinalačno.

Tablety přípravkuStygaponjsou určeny k podáníústy.Tablety přípravku Stygapon spolkněte celé

strochou vody.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Stygapon, než jste měl(a)

U pacientů, kteříužili většímnožstvípřípravkuStygapon, nežměli, se projevily

následujícípříznaky: zrychlenísrdečního tepu, neklid/agresivita, problémy sřečí, nezvyklé

pohyby (zvláštětváře nebo jazyka), sníženáúroveňvědomí. Dalšíznámkymohou být: náhlá

zmatenost, křeče (epileptické), kóma(bezvědomí), kombinace horečky, zrychleného dýchání,

pocení, ztuhlosti svalůa ospalostiči spavosti, zpomalenídýchání, aspirace (vdechnutínapř.

potravy nebo tekutiny), vysokýnebo nízkýkrevnítlak, abnormálnísrdečnírytmus. Uvědomte

ihned svého lékaře nebo nemocnici. Ukažtelékaři svébalenípřípravku.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravekStygapon

Vezmětesi lék ihned, jak si to uvědomíte.Nezdvojnásobujte následujícídávku, abyste nahradil(a)

vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravekStygapon

Nepřestávejte sužíváním léku jenom proto, že se cítíte lépe. Je důležité, abyste užíval(a)přípravek

Stygapontak dlouho, jak Vám řekne lékař.

Pokud ukončíteužívánípřípravkuStygaponnáhle, mohou se u Vás objevit

příznaky, jako je pocení, neschopnost spát, třes,úzkost nebo nevolnost a zvracení. Vášlékař

Vámmůženavrhnout před ukončenímléčby snižovat dávku postupně.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.Možnénežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, můžemítitento přípraveknežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Oznamteihned svému lékaři, pokudmáte:

neobvyklépohyby(častý nežádoucí účinek, který se může objevit až u 1 z10pacientů),obzvlášť

obličeje a jazyka

krevní sraženinyvžilách(méně častý nežádoucí účinek, který se může objevit až u 1 ze 100

pacientů),zvláště dolních končetin(příznaky zahrnují otok, bolest azarudnutí dolní končetiny),

kterémohou putovatžilním řečištěmdo pliczapříčinit bolest na hrudi a dýchací obtíže. Jestliže

zpozorujete některý z těchto příznaků, vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc.

kombinace horečky, zrychleného dýchání, pocení, ztuhlosti svalů a ospalosti čispavosti (z

dostupných údajů nelzefrekvence tohoto nežádoucího účinkuurčit)

K velmi častýmnežádoucímúčinkům(mohou se objevit u více než 1 z 10 pacientů)patří přibývání na

váze, ospalost a zvýšená hladina hormonu prolaktinuvkrvi.

Časté nežádoucí účinky (mohou seobjevitaž u 1 z 10 pacientů) zahrnují změny hladin některých

krvinek a tuků v krvi, zvýšení hladiny cukrů v krvi a moči, pocitzvýšenéhohladu, závratě, neklid,

třes; svalová ztuhlost nebo křeče (včetněsvalů ovládajícíchpohybyočí), problémy s řečí, zácpa, sucho

v ústech, vyrážka, ztráta síly,silnáúnava,hromaděnívody vedoucí k otokům rukou, kotníků nebo

chodidel, sexuální dysfunkce, jako např. sníženílibida (sexuální žádostivosti)u mužůižen nebo

poruchaerekceu mužů.Na počátkuléčby mohou někteří lidé pociťovat závratě nebopocit naomdlení

(s pomalou srdeční činností), obzvlášť při vstávání z lehu nebo sedu.Tyto pocityobvykle samy zmizí,

v opačnémpřípadětooznamte svému lékaři.

Méně časté nežádoucí účinky (mohou seobjevitaž u 1 ze 100 pacientů) zahrnují pomalousrdeční

činnost,přecitlivělostna sluneční světlo;neschopnost udržet moč(inkontinence),potíže při močení;

vypadávání vlasů; Vynechání nebo prodloužení menstruačního cyklu a změny prsůu mužů a žen, jako

např.abnormální produkce mateřského mléka nebo abnormálnízvětšení prsů.

Dalšímožnénežádoucí účinky,jejichžčetnostnemůže býtzdostupných údajůodhadnuta(není

známo)jsoualergické reakce (např. otok v ústech a krku, svědění, vyrážka),vývoj cukrovkynebo

zhoršení stavu cukrovky, občas spojené s ketoacidózou (ketony v krvinebomoči) nebo koma, snížení

normální tělesné teploty, křeče, obvykle spojené s jejich předchozím výskytem (epilepsie), křeče svalů

ovládacích pohybyočí,způsobující protáčení očí, abnormální srdeční rytmus; náhlé nevysvětlitelné

úmrtí, zánět slinivky břišní způsobující silné bolesti břicha,zvýšená teplotaanevolnost;jaterní

onemocnění projevující se zežloutnutímpokožkya bělma očí;svalové onemocnění projevující se

bolestmi nejasného původu a prodlouženáa/nebo bolestivá erekce.

Během užíváníolanzapinu se může u starších pacientůs demencívyskytnout mozkovámrtvice, zápal

plic, problémy s udrženímmoči, pády, extrémníúnava, zrakovéhalucinace, zvýšenátělesnáteplota,

zarudnutíkůže a poruchy chůze. U tétoskupiny pacientůbylo v několika případech hlášenoúmrtí.

U pacientůs Parkinsonovou chorobou můžeStygaponzhoršovat jejípříznaky.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoliv znežádoucích účinků, sdělteto svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejněpostupujte vpřípadě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny vtétopříbalové

informaci.

5.Jak přípravekStygaponuchovávat

Uchovávejtetento přípravekmimodohleda dosahdětí.

Nepoužívejtetentopřípravekpo uplynutí doby použitelnosti vyznačené na blistru nebo na krabičce.

Doba použitelnosti se vztahuje kposlednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte vpůvodním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

Nepoužitelné léčivo vraťteprosímdo lékárny.

Nevyhazujte žádnéléčivé přípravkydo odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jaknaložit spřípravky, které jižnepoužíváte. Tatoopatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.Obsah balení a další informace

Co přípravekStygaponobsahuje

-Jedna potahovaná tableta obsahuje 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg nebo 20 mg léčivélátky–

olanzapinum.

-Pomocné látky jsou:

Jádro tablety:mannitol, laktosa, sodná sůl karboxymethylškrobu, typ A, hyprolosa, magnesium-

stearát.

Potahová vrstva: částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol, oxid titaničitý (E 171), mastek, sójový

lecithin (E 322), xanthanováklovatina,navíc u 15 mg tablet: hlinitý lak indigokarmínu (E 132),

navíc u 20 mg tablet: červený oxid železitý (E 172).

Jak přípravekStygaponvypadá a co obsahuje toto balení

-Stygapon2,5 mg jsou kulaté, hladké, bikonvexní bílépotahovanétablety.

-Stygapon 7,5 mg jsou kulaté, hladké, bikonvexní bílépotahovanétablety srozlišovacíznačkou„Z“

na jedné straně.

-Stygapon5 a 10 mg jsou kulaté, bikonvexní bílépotahovanétablety s půlicí rýhou na jedné straně a

hladké na druhé straně. Tablety mohou být rozděleny na dvě stejnédávky.

-Stygapon15 mgjsou bikonvexní modrépotahovanétablety ve tvaru tobolky s půlicí rýhou na

jedné straně a hladké na druhé straně. Tablety mohou být rozděleny na dvě stejnédávky.

-Stygapon20 mgjsou bikonvexní růžovépotahovanétablety ve tvaru tobolky s půlicí rýhou na

jedné straně a hladké na druhé straně. Tablety mohou být rozděleny na dvě stejnédávky.

Velikost balení:

PřípravekStygaponjedostupný v balení po 14, 28, 35 nebo 70 tabletách.

Stygapon7,5 mga10 mga 20 mgje také dostupný v balení po 56 tabletách.

Na trhu nemusí býtkdispozicivšechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registracia výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Zentiva, k. s.,U kabelovny 130, 102 37,Praha10, Česká republika

Výrobce:

Zentiva,k. s.,U kabelovny 130, 102 37Praha10,Česká republika

Sanofi-Aventis Sp. z. o.o.,ul. Lubelska 52, 35-233,Rzeszów, Polsko

S.C. Zentiva S.A.,B-dul Theodor Pallady nr.50,cod032266,Bukurešť, Rumunsko

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Česká republika Stygapon2,5 mg (5 mg / 7,5 mg / 10 mg / 15 mg / 20 mg)potahované tablety

Estonsko Stygapon5 mg (10 mg / 15 mg)õhukese polümeerikattega tabletid

Tato příbalová informace byla naposledyrevidována:9.11.2012

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 2 krozhodnutío změně registrace sp.zn. sukls220224/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Stygapon2,5mgpotahované tablety

Stygapon5 mgpotahované tablety

Stygapon7,5 mgpotahované tablety

Stygapon10 mgpotahované tablety

Stygapon15 mgpotahované tablety

Stygapon20 mgpotahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Stygapon2,5 mgpotahované tablety: Jedna potahovaná tableta obsahuje olanzapinum 2,5 mg.

Pomocné látkyse známým účinkem:Jedna potahovaná tableta obsahuje 42,81 mg laktosy a 0,05 mg

sójového lecithinu.

Stygapon5 mgpotahované tablety: Jedna potahovaná tableta obsahuje olanzapinum 5 mg.

Pomocné látkyse známým účinkem:Jedna potahovaná tableta obsahuje 85,62 mg laktosy a 0,1 mg

sójového lecithinu.

Stygapon7,5 mgpotahované tablety: Jedna potahovaná tableta obsahujeolanzapinum 7,5 mg.

Pomocné látkyse známým účinkem:Jedna potahovaná tableta obsahuje 128,44 mg laktosy a 0,15 mg

sójového lecithinu.

Stygapon10 mgpotahované tablety: Jedna potahovaná tableta obsahuje olanzapinum 10 mg.

Pomocné látkyse známým účinkem:Jedna potahovaná tableta obsahuje 171,25 mg laktosy a 0,2 mg

sójového lecithinu.

Stygapon15 mgpotahované tablety: Jedna potahovaná tableta obsahuje olanzapinum 15 mg.

Pomocné látkyse známým účinkem:Jedna potahovaná tableta obsahuje 256,87 mg laktosy a0,3 mg

sójového lecithinu.

Stygapon20 mgpotahované tablety: Jedna potahovaná tableta obsahuje olanzapinum 20 mg.

Pomocné látkyse známým účinkem:Jedna potahovaná tableta obsahuje 342,50 mg laktosy a 0,4 mg

sójového lecithinu.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovanátableta

Stygapon2,5 mg jsou kulaté, hladké, bikonvexní bílépotahovanétablety.

Stygapon 7,5 mg jsou kulaté, hladké, bikonvexní bílépotahovanétablety srozlišovacíznačkou„Z“ na

jedné straně.

Stygapon5a10mgjsoukulaté,bikonvexníbílépotahovanétabletyspůlicírýhounajednéstraněa

hladké na druhé straně.

Stygapon15mgjsoubikonvexnímodrépotahovanétabletyvetvarutobolkyspůlicírýhounajedné

straně a hladké na druhé straně.

Stygapon20mgjsoubikonvexnírůžovépotahovanétabletyvetvarutobolkyspůlicírýhounajedné

straně a hladké na druhé straně.

Stygapon5mg, 10mg, 15 mg a 20 mg potahované tabletymají půlicí rýhu a mohou být rozdělenyna

dvě stejnédávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Dospělí

Olanzapin je indikován k léčbě schizofrenie.

Olanzapinjeúčinnývudrženíklinickéhozlepšeníběhempokračujícíterapieupacientů,kteřína

počátku léčby odpověděli zlepšením.

Olanzapin je indikován kléčbě středně těžkých až těžkých manických epizod.

Olanzapinjeindikovanýkprevencirecidivyupacientůsbipolárníporuchou,ukterýchbylaúčinná

léčba olanzapinem u manické epizody (viz bod 5.1).

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí

Schizofrenie: Doporučená počáteční dávka olanzapinu je 10mg/den.

Manickáepizoda:Počátečnídávkaje15mgvjednédennídávcepřimonoterapiinebo10mgdenně

při kombinační léčbě (viz bod 5.1).

Prevence recidivy bipolární poruchy: Doporučená počáteční dávka je 10mg/den. Upacientů, kteří byli

vmanickéepizoděléčeniolanzapinem,pokračujteproprevencirecidivyvterapiistejnoudávkou.

Pokud se objeví nová manická, smíšená nebo depresivní epizoda, léčba olanzapinem má pokračovat (s

optimalizacídávkypodlepotřeby)spřídatnouterapiípříznakůporuchynáladypodleklinické

indikace.

Běhemléčbyschizofrenie,manickýchepizodaprevencerecidivybipolárníporuchymůžebýtdenní

dávkovánínásledněpřizpůsobenonazákladěindividuálníhoklinickéhostavuvrozmezí5-20

mg/den.Zvýšenínavyššíneždoporučenoupočátečnídávkujevhodnéjenpopatřičnémopětovném

klinickémvyšetřeníanemělobykněmuzpravidlabýtpřistoupenovintervalechkratšíchnež24

hodin.

Olanzapinmůžebýtpodávánbezohledunajídlo,protožeabsorpceneníovlivňovánapotravou.Při

vysazování olanzapinusemázvážit postupné snižování dávky.

Pediatrická populace

Podáváníolanzapinudětemadospívajícímdo18letsevzhledemknedostatečnýmúdajům

obezpečnostiaúčinnostinedoporučuje.Vkrátkodobýchstudiíchudospívajícíchpacientůbylyve

srovnání se studiemi u dospělýchhlášenyvyšší hodnoty váhového přírůstku,hladinlipidů aprolaktinu

(viz body 4.4, 4.8, 5.1 a 5.2).

Starší pacienti

Upacientůstarších65letneníběžněnižšípočátečnídávka(5mg/den)nutná,alemábýt

vodůvodněných případech zvážena (viz bod 4.4).

Pacienti sporuchou funkceledvin a/nebo jater

Utěchto pacientů je vhodné zvážit nižší počáteční dávku (5mg). V případě středně závažného

poškozeníjater(cirhóza,Child-PughtřídaAneboB)mábýtpočátečnídávka5mgazvyšovánamá

býtopatrně.

Pohlaví

Ženámve srovnání smuži není třeba upravovat počáteční dávku adávkové rozmezí.

Kuřáci

Nekuřákům ve srovnání s kuřáky není třeba upravovat počátečnídávku adávkové rozmezí.

Připřítomnostivícenežjednohofaktoru,kterýzpomalujemetabolizmus(žensképohlaví,vyššívěk,

nekuřák) se má zvážit snížení počáteční dávky. Pokud je indikováno zvýšení dávky, má být provedeno

obezřetně(viz body 4.5 a 5.2).

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivoulátkunebonakteroukoli pomocnou látkuuvedenou vbodě 6.1.

Pacienti se známým rizikem glaukomu suzavřeným úhlem.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přiantipsychotickéléčběmůžetrvatněkolikdníažtýdnů,neždojdekezlepšeníklinickéhostavu

pacienta. Po tuto dobu by měl býtpacientpod pečlivoukontrolou.

Psychózy a/nebo poruchy chování souvisejících s demencí

Olanzapinneníschválenproléčbupsychózya/neboporuchchovánísouvisejícíchsdemencíanení

doporučenkpodáváníutétoskupinypacientůzdůvoduzvýšenéincidencemortalityazvýšeného

rizikacerebrovaskulárníchpříhod.Vplacebemkontrolovanýchstudiích(trvajících6-12týdnů)u

staršíchpacientů(průměrnývěk78let)spsychózoua/neboporuchamichovánísouvisejícími

sdemencíbylaupacientůléčenýcholanzapinemdvojnásobnáincidenceúmrtívesrovnáníspacienty

užívajícímiplacebo(3,5%vs.1,5%).Vyššíincidenceúmrtínesouviselasdávkouolanzapinu

(průměrnádennídávka4,4mg)nebosdélkouléčby.Rizikovýmifaktory,kterésemohoupodíletna

zvýšenémortalitěutétoskupinypacientů,jsouvěknad65let,dysfagie,sedace,malnutricea

dehydratace,plicníonemocnění(např.pneumonie,eventuálněisaspirací)nebosoučasnéužívání

benzodiazepinů.Vyššíincidenceúmrtíupacientůléčenýcholanzapinemvesrovnáníspacienty

užívajícími placebo bylavšak na uvedených rizikových faktorech nezávislá.

Vestejnýchklinickýchstudiíchbylyhlášenycerebrovaskulárnínežádoucípříhody(např.iktus,

tranzitorníischemickéataky),včetněúmrtí.Upacientůléčenýcholanzapinembylozaznamenáno

trojnásobnézvýšenívýskytucerebrovaskulárníchnežádoucíchpříhodvesrovnánísplacebem(1,3%

vs.0,4%).Uvšechpacientůléčenýcholanzapinemneboplacebem,unichžsecerebrovaskulární

příhodavyskytla,bylypřítomnyrizikovéfaktory.Krizikovýmfaktorůmprocerebrovaskulární

nežádoucí příhody patřil u pacientůléčenýcholanzapinemvěk nad 75let a vaskulární a/nebo smíšená

demence. Účinnost olanzapinu vtěchto studiích nebyla stanovena.

Parkinsonovachoroba

Použitíolanzapinunaléčbupsychózysouvisejícíspodávánímdopaminovéhoagonistyupacientůs

Parkinsonovouchorobousenedoporučuje.Vklinickýchstudiíchbylovelmičastoasvyššífrekvencí

než u placeba zaznamenáno zhoršení parkinsonské symptomatiky a halucinací (viz bod 4.8 Nežádoucí

účinky)aolanzapinnebylvléčenípsychotickýchpříznakůúčinnějšínežplacebo.Vtěchtostudiích

muselimítpacientinazačátkustudiestabilnínejnižšíúčinnoudávkuantiparkinsonika(dopaminový

agonista). Totoantiparkinsonikumjimbylopodávánovestejnédávcepocelouzbývajícídobustudie.

Počáteční dávka olanzapinu byla 2,5mg/den apodle uvážení lékaře mohla být titrována do maximální

dávky 15 mg/den.

Neuroleptický maligní syndrom (NMS)

NMSjepotenciálněživotohrožujícístavspojenýspodávánímantipsychotik.Vzácnépřípady

označenéjakoNMSbylyrovněžhlášenyvsouvislostisolanzapinem.KlinicképříznakyNMSjsou

hyperpyrexie,svalovárigidita,alterovanápsychikaaautonomníinstabilita(nepravidelnýpulzanebo

tlakkrve,tachykardie,poceníaarytmie).Dalšípříznakymohouzahrnovatzvýšenouhladinu

kreatinfosfokinázy,myoglobinurii(rhabdomyolýzu)aakutnírenálníselhání.Pokudseupacienta

objevípříznakypodezřelézespojenísNMSnebopokudseobjevínevysvětlitelněvysokáhorečkai

bez dalších klinických známek NMS,musí být všechna antipsychotika včetně olanzapinu vysazena.

Hyperglykémie a diabetes

Vzácněbylyhlášenyhyperglykémiea/neboexacerbacediabetu,spojenépříležitostněsketoacidózou

nebokomatem,včetněněkolikafatálníchpřípadů(vizbod4.8).Vněkterýchpřípadechtomu

předcházelozvýšenítělesnéhmotnosti,cožmohlobýtpredispozičnímfaktorem.Vsouladus

používanýmipravidlyantipsychotickéléčbyjedoporučenopříslušnéklinickémonitorování,např.

měřeníhladinyglukosyvkrvipředzačátkemléčby,12týdnůpozahájenípodáváníolanzapinua

následně vždy jednou ročně.

Upacientůléčenýchjakýmikolivantipsychotickýmipřípravky,včetněolanzapinu,bymělybýt

sledoványznámkyapříznakyhyperglykémie(jakojepolydipsie,polyurie,polyfagieaslabost)a

pacienti s diabetemnebo srizikovými faktory pro rozvoj diabetu byměli být pravidelněmonitorováni

sohledemnazhoršeníkontrolyhladinyglukosy.Pravidelněbymělabýtkontrolovánatělesná

hmotnost, např. před začátkem léčby, 4, 8 a 12 týdnů po zahájení podávání olanzapinu a následně vždy

každé tři měsíce.

Změny hladin lipidů

Vplacebemkontrolovanýchklinickýchstudiíchbylyupacientůléčenýcholanzapinempozorovány

nežádoucízměnyhladinlipidů(vizbod4.8).Změnylipidovéhoprofilubymělybýtošetřenypodle

klinicképotřeby,obzvláštěupacientůsdyslipidemiíaupacientůsrizikovýmifaktoryprorozvoj

poruchlipidů.Upacientůléčených jakýmikoliv antipsychotickými přípravky,včetněolanzapinu, by v

souladuspoužívanýmipravidlyantipsychotickéléčbymělybýtpravidelněkontroloványhladiny

lipidů, např. před začátkem léčby, 12 týdnů po zahájení podávání olanzapinu anásledně vždy každých

5 let.

Anticholinergní aktivita

Ačkolivbylainvitroprokázánaanticholinergníaktivita,zkušenostiběhemklinickýchstudiíukázaly

nízkouincidenci souvisejících příhod. Protožeklinické zkušenosti spodávánímolanzapinu upacientů

sjinýmsouběžnýmonemocněnímjsouomezené,doporučujesezvýšenápozornost,pokudje

olanzapin předepisován pacientům shypertrofií prostaty, paralytickým ileem nebo podobnými stavy.

Jaterní funkce

Často,obzvlášťvpočátcíchléčby,bylopozorovánopřechodnéasymptomatickézvýšeníhladiny

jaterníchaminotransferáz,ALTaAST. UpacientůsvyššíhladinouALTa/neboASTseznámkamia

příznakypoškozeníjater,sesníženoufunkcíjatervanamnézeaupacientůléčenýchpotenciálně

hepatotoxickýmipřípravkyjetřebaopatrnostiadalšíhosledování.Je-liupacientůdiagnostikována

hepatitida(včetněhepatocelulárního,cholestatickéhonebokombinovanéhopoškozeníjater),jetřeba

léčbu olanzapinem ukončit.

Neutropenie

Opatrnostijetřebaupacientůsnižšímpočtemleukocytůa/neboneutrofilůzjakýchkolivpříčin,u

pacientůužívajícíchlékyzpůsobujícíneutropenii,upacientůsanamnézoupolékovéhoútlumukostní

dřeněneboútlumemkostnídřenězpůsobenýmsouběžnýmonemocněním,radiačníterapiínebo

chemoterapií,upacientůshypereozinofiliínebosmyeloproliferativníchorobou.Neutropeniebyla

často hlášena při současnémpodávání olanzapinu a valproátu (viz bod 4.8).

Přerušení léčby

Přináhlémpřerušeníléčbyolanzapinembylyvelmivzácně(<0,01%)hlášenyakutnípříznakyjako

pocení, nespavost, třes, úzkost, nevolnost nebo zvracení.

QT interval

VklinickýchstudiíchbyloupacientůléčenýcholanzapinemklinickyvýznamnéprodlouženíQTc

intervalu (korekce QT podle Fridericii[QTcF]≥500milisekund [ms]kdykoliv povstupnímvyšetření

u pacientů se vstupní hodnotou QTcF<500 ms) méně časté (0,1% až 1%), bez signifikantníchrozdílů

vprůvodníchsrdečníchpříhodáchvesrovnánísplacebem.Přestojetřeba,jakouostatních

antipsychotik,zvýšenéopatrnosti,je-liolanzapinpředepisovánslékemprodlužujícímQTcinterval,

obzvlášť u starších pacientů, u pacientů svrozeným prodloužením QTintervalu,městnavým srdečním

selháním, srdeční hypertrofií, hypokalémií nebo hypomagnesémií.

Tromboembolismus

Časovásouvislostléčbyolanzapinema žilníhotromboembolismubylahlášenaméněčasto(≥0,1% a

<1%).Kauzálnívztahmezivýskytemžilníhotromboembolismualéčbouolanzapinemnebyl

stanoven.Avšakprotožeupacientůseschizofreniíjsoučastopřítomnyzískanérizikovéfaktory

žilníhotromboembolismu,jenutnévzítvúvahuvšechnymožnérizikovéfaktoryVTE,např.

imobilizaci pacientů, a podniknout preventivní opatření.

Obecná CNS aktivita

Vzhledemkprimárnímuúčinkuolanzapinunacentrálnínervovousoustavujetřebaopatrnostipři

současném užívání s jinýmicentrálně působícímilékyčialkoholem. Protožeolanzapin působíin vitro

jako dopaminový antagonista, může působit proti účinku přímých anepřímých agonistů dopaminu.

Křeče

Olanzapin bymělbýt používánopatrně u pacientů s křečemivanamnéze, anebo utěch, kteřímají pro

křečedispozice.Upacientůléčenýcholanzapinembylykřečehlášenyvzácně.Vevětšinětěchto

případů byly hlášeny křečev anamnéze či jiné rizikové faktory.

Tardivnídyskineze

Vročních nebo kratších srovnávacích studiích byl olanzapin statisticky významně méně často spojens

náhloudyskinezí.Přestorizikotardivnídyskinezepřidlouhodobémužívánívzrůstá,aprotoseu

pacientaléčenéhoolanzapinemsesymptomytardivnídyskinezemázvážitsníženídávkyanebo

přerušenípodávání.Tytosymptomysemohoupřechodnězhoršitnebodokonceobjevitpopřerušení

léčby.

Posturální hypotenze

Vklinickýchstudiíchbylazřídkaustaršíchpacientůpozorovánaposturálníhypotenze.Upacientů

starších 65 let je,jako u ostatních antipsychotik,doporučeno pravidelně měřit krevní tlak.

Náhlá srdeční smrt

Vpostmarketingovémsledováníolanzapinubylyupacientůléčenýcholanzapinemnahlášenypřípady

náhlésrdečnísmrti.Vretrospektivníobservačníkohortovéstudiibylorizikopředpokládanénáhlé

srdeční smrti u pacientů léčených olanzapinempřibližně dvojnásobnéoproti pacientům, kteří neužívali

antipsychotika.Vtétostudiibylorizikopřiužíváníolanzapinuporovnatelnésrizikemužívání

atypických antipsychotik spojených do jedné analýzy.

Pediatrická populace

Olanzapinneníindikovánpropoužitívléčbědětíadospívajících.Klinickéstudieprovedenéu

pacientůvevěkovémrozmezí13-17letukázalyrůznénežádoucíúčinky,včetněpřírůstkutělesné

hmotnosti,změnymetabolickýchparametrůazvýšeníhladinyprolaktinu.Dlouhodobédůsledky

spojené stěmito příhodami nebyly studovány a zůstávají neznámy(viz body 4.8 a 5.1).

Sójový lecithin

PřípravekStygaponpotahovanétabletyobsahujesójovýlecithin.Sójovýlecithinmůžeobsahovat

reziduasójovýchproteinůatudížpacientihypersenzitivnínasójuneboarašídynesmíužívattento

přípravek.

TitopacientimohouužívatpřípravekStygapontabletydispergovatelnévústech,kterýsóju

neobsahuje.

Laktosa

PřípravekStygaponpotahované tabletyobsahujelaktosu.Pacienti se vzácnýmidědičnými problémy s

intolerancígalaktosy,vrozenýmnedostatkemlaktázynebomalabsorpcíglukosyagalaktosynesmí

tentopřípravekpoužívat.

4.5 Interakce sjinýmiléčivými přípravky a jiné formy interakce

Pediatrická populace

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých.

Možnosti ovlivnění účinku olanzapinu

Vzhledemktomu,žejeolanzapinmetabolizovánizoenzymemCYP1A2,mohoulátky,které

specificky tento izoenzym indukují nebo inhibují, ovlivnit farmakokinetiku olanzapinu.

Indukce CYP1A2

Kouřeníakarbamazepinmohouindukovatmetabolizmusolanzapinu,cožmůževéstkesníženíjeho

koncentrace.Bylo pozorováno zanedbatelné, případnějenmírné zvýšeníclearanceolanzapinu. Ikdyž

jeklinickýdopadpravděpodobněminimální,doporučujeseklinickémonitorováníavnezbytných

případech je možné zvážit zvýšení dávekolanzapinu (viz bod 4.2).

Inhibice CYP1A2

Prokázalose,žefluvoxamin,specifickýinhibitorCYP1A2,významnězpomalujemetabolizmus

olanzapinu.Průměrnézvýšenímaximálníkoncentraceolanzapinufluvoxaminembylo54%užen

nekuřačeka77%umužůkuřáků.Průměrnézvýšeníplochypodkřivkoukoncentraceléčiva(AUC)

bylo52%užena108%umužů.UpacientůužívajícíchfluvoxaminnebojinýinhibitorCYP1A2,

jakonapř.ciprofloxacin,jetřebazvážitsníženípočátečnídávkyolanzapinu.Přizahájeníléčby

inhibitorem CYP1A2 je třeba zvážit snížení dávekolanzapinu.

Snížení biologické dostupnosti

Aktivní uhlí snižuje biologickou dostupnost olanzapinu po perorálním podání o 50 až 60%,aměloby

seužít nejméně 2 hodiny před nebo po užití olanzapinu.

Fluoxetin(inhibitorCYP2D6),jednorázovédávkyantacida(hliník,hořčík)nebocimetidinuneměly

významný vliv na farmakokinetiku olanzapinu.

Možnosti ovlivnění účinku jiných léků olanzapinem

Olanzapin může působit proti účinkům přímých a nepřímých agonistů dopaminu.

Olanzapinin vitroneinhibuje hlavní izoenzymyCYP450 (např. 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4).

Neočekávají se proto žádné zvláštní interakce, což dokazují iin vivostudie, které neprokázaly inhibici

metabolizmunásledujícíchléčivýchlátek:tricyklickáantidepresiva(reprezentujícípřevážněCYP2D6

cestu metabolizace), warfarin (CYP2C9), theofylin (CYP1A2) nebo diazepam (CYP3A4 a 2C19).

Olanzapin nevykazoval interakci se současně podávaným lithiem nebo biperidenem.

Terapeutickémonitorováníplazmatickýchhladinvalproátuneukázalo,žejepřizahájenípřídatné

medikace olanzapinem nutná úprava dávkování.

Obecná CNS aktivita

Zvýšenáopatrnostjezapotřebíupacientůpožívajícíchalkoholneboužívajícíchléčivépřípravky

působící tlumivě na CNS.

Současné užívání olanzapinu a léčivých přípravků pro léčbu Parkinsonovy chorobynenídoporučenou

pacientů sParkinsonovou chorobou a demencí(viz bod 4.4).

QTc interval

Zvýšená opatrnost je zapotřebí u pacientů užívajících současně olanzapin a léčivé přípravky, u kterých

je známo, že prodlužují QTc interval(vizbod 4.4).

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Neexistujížádnéadekvátnístudieugravidníchžen,sesprávnězvolenýmikontrolnímiskupinami.

Pacientkymajíbýtpoučeny,abylékařeinformovalyograviditěaneboplánovanégraviditěběhem

užíváníolanzapinu.Avšakkvůlinedostatkuzkušenostíbyolanzapinmělbýtvgraviditěpodávaný

pouze tehdy, když jeho prospěšnost vyváží potenciální nebezpečí proplod.

Unovorozenců,kteříbyliběhemtřetíhotrimestrutěhotenstvívystavenivlivuantipsychotik(včetně

olanzapinu), existuje riziko nežádoucích účinků včetně extrapyramidových příznaků a/nebo příznaků z

vysazení.Tytopříznakysemohoulišitvdélcetrváníivzávažnosti.Bylyhlášenypřípady

agitovanosti,hypertonie,hypotonie,tremoru,somnolence,respiračnítísněneboporuchpříjmu

potravy. Proto by novorozenci měli být pečlivě monitorováni.

Kojení

Vestudiiukojícíchzdravýchženbylolanzapinvylučovándomateřskéhomléka.Průměrnáexpozice

dítěte(mg/kg)vustálenémstavubylaodhadnutana1,8%zdávkyolanzapinupodanéhomatce

(mg/kg). Pacientky je třeba poučit, aby během užívání olanzapinu nekojily.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny.Jelikož olanzapin

můžezpůsobitospalostazávratě,pacientibymělibýtopatrnípřiobsluzestrojůvčetněřízení

motorových vozidel.

4.8 Nežádoucí účinky

Dospělí

Nejčastějihlášenými(pozorovanéu≥1%pacientů)nežádoucímiúčinkyspojenýmisužíváním

olanzapinuvklinickýchstudiíchbylaospalost,přírůstekhmotnosti,eozinofilie,zvýšenéhladiny

prolaktinu, cholesterolu, glukosy a triglyceridů (viz bod 4.4), glykosurie, zvýšená chuť k jídlu,závratě,

akatizie,parkinsonismus(vizbod4.4),dyskineze,ortostatickáhypotenze,anticholinergníúčinky,

přechodnéasymptomatickézvýšeníjaterníchaminotransferáz(vizbod4.4),vyrážka,astenie, únavaa

otok.

Tabulkový souhrn nežádoucích účinků

Následujícítabulkazahrnujeseznamnežádoucíchúčinkůalaboratorníchnálezůzjištěných

zespontánních hlášenía z klinických studií. Vkaždé skupině četnostíjsounežádoucí účinky seřazeny

podleklesající závažnosti.

Četnostivýskytu:velmičasté(≥1/10),časté(≥1/100až<1/10),méněčasté(≥1/1000až<1/100),

vzácné(≥1/10000až<1/1000),velmivzácné(<1/10000)aneníznámo(zdostupnýchúdajůnelze

určit).

Velmi časté Časté Méně časté Není známo

Poruchy krve a lymfatického systému

Eozinofilie Leukopenie

Neutropenie Thrombocytopenie

Poruchy imunitního systému

Alergická reakce

Poruchy metabolismu a výživy

Přírůstek hmotnosti

Zvýšené hladiny

cholesterolu 2,3

Zvýšené hladiny

glukosy 4

Zvýšené hladiny

triglyceridů 2,5

Glykosurie

Zvýšená chuť k jídlu Vznik nebo exacerbacediabetu,

spojenépříležitostněs

ketoacidózou nebokomatem,

včetně několika fatálních případů

(viz bod 4.4)

Hypotermie

Poruchy nervového systému

Ospalost Závratě

Akatizie 6

Parkinsonismus 6

Dyskineze 6 Křeče, kdy ve většině případů

byly hlášeny křečev anamnéze

čijiné rizikové faktorypro vznik

křečí

Neuroleptický maligní syndrom

(viz bod 4.4)

Dystonie (včetněokulogyrické

krize)

Tardivní dyskineze

Příznaky z vysazení 7

Srdečníporuchy

Bradykardie

Prodloužení QTc

intervalu (viz bod 4.4) Ventrikulární

tachykardie/fibrilace, náhlá smrt

(viz bod 4.4)

Cévní poruchy

Ortostatická

hypotenze Tromboembolismus

(včetně pulmonární

embolie a hluboké žilní

trombózy) (viz bod

4.4)

Gastrointestinální poruchy

Mírné přechodné

anticholinergní účinky

včetně obstipacea

suché ústní sliznice Pankreatitida

Poruchy jater a žlučových cest

Přechodné

asymptomatické

zvýšení hladiny

jaterních

aminotransferáz

(ALT,AST) obzvlášť

na počátku léčby (viz

bod 4.4) Hepatitida (včetně

hepatocelulárního,

cholestatického nebo

kombinovaného poškození jater)

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Vyrážka Fotosenzitivní reakce

Alopecie

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Rhabdomyolýza

Poruchy ledvin a močovýchcest

Inkontinencemoči,

retence moči Opožděný startmočení

Stavy spojené s těhotenstvím, šestinedělímaperinatálnímobdobím

Syndrom z vysazení léku u

novorozenců (viz bod 4.6)

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Erektilní dysfunkce u

mužů

Snížené libido u mužů

a žen Amenorea

Zvětšení prsou

Galaktorea u žen

Gynekomastie/zvětšení

prsou u mužů Priapismus

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Astenie

Únava

Otok

Vyšetření

Zvýšené

plazmatické hladiny

prolaktinu 8 Vysoká hladina

kreatinfosfokinázy

Zvýšená hodnoty

celkového bilirubinu Zvýšené hodnoty alkalické

fosfatázy

Klinickyvýznamné zvýšení tělesnéhmotnosti bylo pozorována napříčvšemizákladnímikategoriemi

dleBMI(BodyMassIndex).Přikrátkodobéléčbě(mediántrvání47dnů)bylozvýšenítělesné

hmotnostio≥7%velmičasté(22,2%),o≥15%časté(4,2%)a o≥25%byloméněčasté(0,8%).

Přidlouhodobémužívání(nejméně48týdnů)byloupacientůzvýšenítělesnéhmotnostio≥7%,o≥

15%a o≥25% velmi časté(64,4%, 31,7% , resp. 12,3%).

Průměrnézvýšeníhodnotlipidůnalačno(celkovýcholesterol,LDLcholesterolatriglyceridy)bylo

vyšší u pacientů bez prokázané poruchy regulace tuků na začátku léčby.

Pozorováno pronormální počátečníhladinynalačno(< 5,17 mmol/l),kdydošloke zvýšeníhladin na

vysoké(≥6,2mmol/l).Změnypočátečníchhodnotcelkovéhocholesterolunalačnozhraničních(≥

5,17-< 6,2 mmol/l) na vysoké (≥ 6,2 mmol/l) bylyvelmičasté.

Pozorovánopronormálnípočátečníhladinyglukosynalačno(<5,56mmol/l),kdydošlokezvýšení

hladin na vysoké (≥ 7mmol/l). Změny počátečníchhodnot glukosynalačno zhraničních (≥ 5,56-< 7

mmol/l) na vysoké (≥ 7 mmol/l) byly velmičasté.

Pozorováno pro normální počáteční hladiny nalačno (< 1,69 mmol/l), které vzrostly na vysoké (≥ 2,26

mmol/l).Změnypočátečníchhladintriglyceridůnalačnozhraničníchhodnot(≥1,69mmol/l-<2,26

mmol/l) na vysoké (≥ 2,26 mmol/l) byly velmičasté.

Vklinickýchstudiíchbylvýskytparkinsonismuadystonieupacientůléčenýcholanzapinemčíselně

vyšší,alestatistickysesignifikantněnelišilodplaceba.Parkinsonismus,akatizieadystoniesepři

užíváníolanzapinuvyskytovalyvzácnějinežpřiužíváníodpovídajícíchdávekhaloperidolu.

Vzhledemknedostatkupodrobnýchinformacíoakutníchapozdníchextrapyramidovýchpříznacích

vanamnézenenímožnérozhodnout,zdaolanzapinzpůsobujetardivnídyskinezia/nebodalšípozdní

extrapyramidové příznaky méně často.

Přináhlémpřerušeníléčbyolanzapinembylyhlášenyakutnípříznakyjakopocení,nespavost,třes,

úzkost, nevolnost a zvracení.

Vklinickýchstudiíchtrvajícíchaž12týdnůpřekročilyplazmatickékoncentraceprolaktinuhorní

hranicinormálníhorozmezíupřibližně30%pacientůléčenýcholanzapinemsnormálnípočáteční

hladinouprolaktinu.Uvětšinytěchtopacientůbylozvýšeníobvyklemírnéazůstalopod

dvojnásobkem horní hranice normálního rozmezí.

Dlouhodobé užívání (nejméně 48 týdnů)

Podílpacientů,ukterýchseprojevilynežádoucíúčinky-klinickyvýznamnývzestuptělesné

hmotnosti,glukosy,celkového/LDL/HDLcholesterolunebotriglyceridů-sevprůběhučasuzvyšuje.

Udospělýchpacientů,kteřídokončililéčbuvdélce9-12měsíců,senárůsthladinyglukosyvkrvi

zpomalil přibližně po 6 měsících.

Další informace týkající se specifických populací

Vklinickýchstudiíchustaršíchpacientůsdemencíbylaléčbaolanzapinemspojenasvyššíincidencí

úmrtíacerebrovaskulárníchnežádoucíchpříhodvesrovnánísplacebem(viztaké4.4).Velmičasté

nežádoucíúčinkyspojenésužívánímolanzapinuutétoskupinypacientůbylyabnormálníchůzea

pády.Častobylypozorovanépneumonie,zvýšenítělesnéteploty,letargie,erythém,zrakové

halucinace a inkontinence moči.

VklinickýchstudiíchupacientůsParkinsonovouchorobouspsychózousouvisejícíspodáváním

dopaminovéhoagonistybylovelmičastoasvyššífrekvencínežuplacebazaznamenánozhoršení

parkinsonské symptomatiky a halucinace.

Vjednéklinickéstudiiupacientůvmanickéfázibipolárníporuchymělaléčbavalproátemv

kombinaci s olanzapinem za následek 4,1% incidenci neutropenie; potenciálně přispívajícímfaktorem

bymohlybýtvysoképlazmatickéhladinyvalproátu.Současnépodáníolanzapinuslithiemnebo

valproátemvedlokezvýšenívýskytu(≥10%)tremoru,suchavústech,zvýšenéchutikjídlua

přírůstkuhmotnosti.Poruchyřečibylytakéhlášenyčasto.Přiléčběolanzapinemvkombinacis

lithiemnebodivalproexemdošlovakutnífáziléčby(trvajícímax.6týdnů)kezvýšenítělesné

hmotnosti o≥7% u 17,4%pacientů.

Dlouhodobáléčbaolanzapinem(trvajícímax.12týdnů)proprevencirecidivyupacientůsbipolární

poruchou byla doprovázena zvýšením tělesné hmotnostio >7% u 39,9%pacientů.

Pediatrická populace

Olanzapinneníindikovánpropoužitívléčbědětíadospívajícíchmladších18let.Ačkolinebyly

provedeny studie navržené pro porovnání dospívajícícha dospělých pacientů,údaje zklinických studií

u dospívajících byly srovnány súdaji získanými ze studií u dospělých.

Následující tabulka shrnuje nežádoucí účinky hlášené s vyšší četností výskytu u dospívajících pacientů

(vevěku13-17let)oprotidospělýmpacientům,nebonežádoucíúčinkyidentifikovanépouzev

průběhukrátkodobýchklinickýchstudiíudospívajícíchpacientů.Zdáse,žeseklinickyvýznamné

zvýšenítělesnéhmotnosti(≥7%)sevesrovnánísdospěloupopulacívyskytujeudospívajících

pacientůsvyššífrekvencí.Velikostváhovéhopřírůstkuaprocentodospívajících,ukterýchdošloke

klinickyvýznamnémunárůstutělesnéhmotnosti,bylyvyššípřidlouhodobémužívání(nejméně24

týdnů) ve srovnání skrátkodobým užíváním.

Vkaždé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podleklesající závažnosti.

Četnosti výskytu: velmi časté(≥1/10), časté(≥1/100až<1/10).

Poruchy metabolismu a výživy

Velmi časté: Přírůstek hmotnosti 9 , zvýšené hladiny triglyceridů 10 , zvýšená chuť k jídlu.

Časté: zvýšené hladinycholesterolu 11 .

Poruchy nervového systému

Velmi časté: Sedace (zahrnující: hypersomnie, letargie, ospalost).

Gastrointestinální poruchy

Časté: Sucho vústech.

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi časté:Zvýšení hladiny jaterníchaminotransferáz(ALT/AST; viz bod 4.4).

Vyšetření

Velmičasté:Snížené hodnoty celkového bilirubinu, zvýšení hodnoty GGT, zvýšení plazmatických

hladin prolaktinu 12 .

Poabsolvováníkrátkodobéléčby(mediántrvání22dnů),bylozvýšenítělesnéhmotnosti(kg)o≥

7%oprotipočátečnítělesnéhmotnostivelmičasté(40,6%),zvýšenítělesnéhmotnostio≥15%bylo

časté(7,1%)azvýšenío≥25%byločasté(2,5%).Přidlouhodobémužívání(nejméně24týdnů),

došlou89,4%pacientůknárůstutělesnéhmotnostio≥7%,u55,3%o≥15%au29,1%o≥25%

oproti počáteční tělesné hmotnosti.

Pozorovánopronormálnípočátečníhladinynalačno(<1,016mmol/l),kterévzrostlynavysoké(≥

1,467 mmol/l) a změny počátečních hladin triglyceridů nalačno z hraničních hodnot (≥ 1,016 mmol/l-

< 1,467 mmol/l) na vysoké (≥ 1,467 mmol/l).

Změnypočátečníchhodnotcelkovéhocholesterolunalačno,kdydošlokezvýšeníhladinz

normálních(<4,39mmol/l)navysoké(≥5,17mmol/l),bylypozoroványčasto.Změnypočátečních

hodnotcelkovéhocholesterolunalačnozhraničních(≥4,39-<5,17mmol/l)navysoké(≥5,17

mmol/l) byly velmičasté.

Zvýšení plazmatické hladiny prolaktinu bylo hlášeno u 47,4% dospívajících pacientů.

4.9 Předávkování

Známky a příznaky

Mezivelmičastépříznaky(výskyt>10%)předávkovánípatřítachykardie,agitovanost/agresivita,

dysartrie, různé extrapyramidové příznaky a nižší stupeň vědomí mezi sedací akomatem.

Dalšízdravotněvýznamnédůsledkypředávkovánízahrnujídelirium,křeče,koma,možný

neuroleptický maligní syndrom, útlum dýchání, aspiraci, hypertenzi nebo hypotenzi, srdeční arytmii(<

2%případůpředávkování)azástavudýcháníasrdečníčinnosti.Smrtelnépřípadysevyskytlyužpo

akutnímpředávkovánídávkou450mg,alerovněžbylopopsánopřežitípoakutnímpředávkování

dávkou 2 g perorálního olanzapinu.

Léčba

Proti olanzapinu neexistuje žádné specifické antidotum.

Nedoporučujesevyvolánízvracení.Mohoubýtindikoványjinéstandardnípostupypoužívanépři

léčběpředávkování(např.výplachžaludku,podáníaktivníhouhlí).Ukázalose,žesoučasnépodání

aktivního uhlí snižuje biologickou dostupnost olanzapinu po perorálním podání o 50-60%.

Podleklinickéhostavujepotřebnézahájitsymptomatickouléčbuasledovánívitálníchfunkcí,

zahrnujícíléčbuhypotenze,cirkulačníhokolapsuapodporufunkcedýchání.Nesmíbýtpoužíván

adrenalin,dopaminnebojináβsympatomimetika,protožestimulaceβadrenergníchreceptorůmůže

prohloubithypotenzi. Sledováníkardiovaskulárních parametrů jenezbytnékvůlidiagnosticemožných

poruchsrdečníhorytmu.Pacientmusíbýtaždozotavenípodstálýmlékařskýmdohledemamusíbýt

sledovány jeho vitální funkce.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:diazepiny, oxazepiny,thiazepinya oxepiny.

ATC kód: N05AH03

Farmakodynamické účinky

Olanzapinjeantipsychotická,antimanickáanáladustabilizujícílátka,kterávykazuješiroké

farmakologické působení na řadu receptorových systémů.

Vpreklinickýchstudiíchvykazujeolanzapinširokouafinitukřaděreceptorů(Ki<100nM)pro

serotonin 5HT

2A/2C , 5HT

, 5HT

, dopamin D

, cholinergní muskarinové receptory (M1-

M5),α1adrenergníahistaminovéH

receptory.Behaviorálnístudienazvířatechprokázaly

antagonisticképůsobeníolanzapinuna5HT,dopaminovéacholinergníreceptorykonzistentnís

receptorovýmprofilem.Olanzapinvykazovalvětšíinvitroafinitukserotoninovým5HT

receptorům

nežkdopaminovýmD

a vyšší5HT

nežD

aktivitunainvivomodelech.Elektrofyziologickéstudie

ukázaly, žeolanzapin selektivně snižuje aktivitumezolimbických (A10)dopaminergníchneuronů bez

výraznějšíhoúčinkunastriatální(A9)dráhyovládajícímotoriku.Olanzapinoslabujepodmíněnou

vyhýbavouodpověď,cožnaznačujeantipsychotickouaktivitu,vdávkáchnižšíchnežjsouty,které

vyvolávajíkatalepsii,účineknaznačujícímotorickénežádoucíúčinky.Narozdílodtypických

antipsychotikolanzapin zesilňujeodpověď v“anxiolytickém testu”.

Vestudiipozitronovéemisnítomografie(PET)účinkujednorázovédávky(10mg)uzdravých

dobrovolníkůobsazovalolanzapinvíce5HT

receptoryneždopaminovéD

receptoryNavícSPECT

(jednofotonováemisnívýpočetnítomografie)zobrazovacístudieodhalila,žeobsazenostD

receptorů

u schizofrenních pacientů odpovídajících naolanzapin byla nižší než upacientů odpovídajících na jiná

antipsychotika arisperidon, zatímco u pacientů odpovídajících na klozapin byla srovnatelná.

Klinickáúčinnost

Vedvouzedvouplacebemkontrolovanýchadvouzetříporovnávacíchstudiísaktivním

komparátoremsvícenež2900schizofrennímipacientyspozitivnímiinegativnímisymptomy

vykazovalolanzapinstatistickyvýznamněvětšízlepšeníjakunegativních,takipozitivních

symptomů.

Vmezinárodnídvojitězaslepenésrovnávacístudiizahrnující1481pacientůseschizofrenií,

shizoafektnímiapříbuznýmichorobamisrůznýmistupnipřidruženýchdepresivníchsymptomů

(výchozíhodnota16,6naMontgomery-Asbergškále)prokázalaanalýzaskórezměnnáladymezi

výchozími akonečnými hodnotami statisticky významné zlepšení (p=0,001) ve prospěcholanzapinu (-

6,0) oproti haloperidolu (-3,1).

Upacientůsmanickounebosmíšenouepizodoubipolárníporuchyvykázalolanzapinvesnížení

manickýchsymptomůza3týdnyvyššíúčinnostnežplaceboavalproátsemisodium(divalproex).

Olanzapintakévykázalsrovnatelnouúčinnostshaloperidolemvesmyslupodílupacientův

symptomatickéremisimániea depresepo6a 12týdnech.Vestudiiupacientůléčenýchlithiemnebo

valproátemminimálně2týdnyvedlopřidáníolanzapinuvdávce10mg(vkombinacislithiemnebo

valproátem)květšíredukcisymptomůmánienežléčbalithiemnebovalproátemvmonoterapiiza6

týdnů.

Ve 12měsíční studii prevence recidivy u pacientů smanickouepizodou,kteří dosáhli remise přiléčbě

olanzapinemabylipotérandomizovánikužíváníolanzapinuneboplaceba,prokázalolanzapinvůči

placebuvprimárnímparametrurecidivybipolárníporuchystatistickyvýznamnousuperioritu.

Olanzapin takévykázal ve srovnání s placebem statistickyvýznamnou výhodu v prevenci recidivyjak

manie, tak deprese.

Vedruhé 12měsíční studii prevence recidivy u pacientů smanickouepizodou, kteří dosáhli remisepři

léčběkombinacíolanzapinualithiaabylipotérandomizovánikužívánísamotnéhoolanzapinunebo

lithia,bylolanzapinvprimárnímparametrurecidivybipolárníporuchystatistickynoninferiornívůči

lithiu (olanzapin 30,0%, lithium 38,3%; p=0,055).

V18měsíčnístudiiskombinačníléčbouupacientůsmanickounebosmíšenouepizodou,kteříbyli

stabilizováninaléčběolanzapinemspolusestabilizátoremnálady(lithiumnebovalproát),nebyla

dlouhodobákombinačníléčbaolanzapinemspoluslithiemnebovalproátemstatistickyvýznamně

superiornívůčiléčběsamotnýmlithiemnebovalproátemvprodlouženídobydorecidivybipolární

poruchy definované podle syndromových (diagnostických) kritérií.

Pediatrická populace

Zkušenostispoužívánímudospívajících(od13do17letvěku)jsouomezenynakrátkodobádata

účinnostiuschizofrenie(6týdnů)amániespojenésbipolárníporuchoutypuI(3týdny),zahrnující

méněnež 200dospívajících. Olanzapin byl užívánve flexibilnídávceod 2,5mgpři zahájeníléčbyaž

po20mg/den.Vprůběhuléčbyolanzapinemdošloudospívajícíchksignifikantněvyššímunárůstu

tělesné hmotnosti ve srovnání s dospělými. Velikost změn hladin nalačnocelkovém cholesterolu,LDL

cholesterolu, triglyceridů a prolaktinu (viz body 4.4 a4.8) byla udospívajícíchvětšínež udospělých.

Údajeopřetrváváníúčinkunejsoukdispoziciajsoupouzeomezenéúdajeodlouhodobébezpečnosti

(viz body4.4 a 4.8).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Olanzapinsepoperorálnímpodánídobřevstřebáváadosahujemaximálníkoncentracevplazměza5

až8hodin.Vstřebáváníneníovlivněnojídlem.Absolutníperorálníbiologickádostupnostvztaženák

intravenóznímu podání nebyla stanovena.

Distribuce vorganismu

Připlazmatickékoncentraci7až1000ng/mlseolanzapinvážepřibližněz93%naplazmatické

bílkoviny, především na albumin a kyselýα1-glykoprotein.

Biotransformace

Olanzapin jemetabolizovanývjátrech cestoukonjugace aoxidace.Vcirkulaci sezmetabolitůobjeví

hlavně10-N-glukuronid,kterýneprostupujehematoencefalickoubariérou.EnzymycytochromuP450

CYP1A2 aCYP2D6 přispívajíktvorbě N-desmethyl a 2-hydroxymethylmetabolitů, kterévestudiích

nazvířatechvykazujívýznamněnižšíinvivofarmakologickouaktivitunežolanzapin.Převážnáčást

farmakologické aktivity je způsobená původním olanzapinem.

Eliminace z organismu

Po perorálním podání se průměrný poločasvylučování olanzapinu u zdravýchjedincůlišil podle věku

apohlaví.

Uzdravých staršíchjedinců (65let avíce)byl průměrný poločas vylučování prodloužený vporovnání

sezdravýmijedincipod65let(51,8hversus33,8h)aclearancebylasnížena(17,5versus18,2l/h).

Farmakokinetickáodchylkapozorovanáustaršíchjedincůjevmezíchodchyleknormálníchjedinců.

U44schizofrenickýchpacientůstarších65letnebylpřidávkách5-20mg/denpozorovánzvláštní

výskyt nežádoucích účinků.

Uženoprotimužůmbylprůměrnýpoločasvylučováníponěkudprodloužen(36,7versus32,3h)a

clearancebylasnížena(18,9versus27,3l/h).Přestovykazujeolanzapin(5-20mg)srovnatelný

bezpečnostní profil užen (n=467) jako umužů (n=869).

Poruchafunkce ledvin

Poruchafunkceledvin(creatininováclearance<10ml/min)vesrovnánísezdravýmiosobami

nezpůsobovalavýznamnýrozdílpoločasueliminace(37,7versus32,4h)neboclearance(21,2versus

25,0l/h).Studie rovnováhy ukázala, že přibližně 57% radioaktivně značenéhoolanzapinuseobjevilo

vmoči převážně jako metabolity.

Kuřáci

Ukuřákůsmírnýmpoškozenímjaterbylprůměrnýpoločasvylučováníprodloužen(48,8hversus

39,3h) aclearance snížena analogicky ke zdravým nekuřákům (18l/h a 14,1 l/h).

Unekuřákůoprotikuřákům(ženyimuži)bylprůměrnýpoločasvylučováníprodloužen(38,6v.30,4

h) a clearance snížena (18,6 v. 27,7 l/h).

Plazmatickáclearanceolanzapinujenižšíustaršíchnežumladšíchjedinců,užennežumužůau

nekuřákůoprotikuřákům. Závažnostvlivuvěku, pohlaví akouřenína clearance a poločas vylučování

olanzapinu je malý vporovnání s celkovou variabilitou mezi jednotlivci.

Klinickástudienepopisuježádnérozdílyfarmakokinetickýchparametrůmezibělochy,Japoncia

Číňany.

Pediatrická populace

Dospívající(od13do17letvěku):Farmakokinetikaolanzapinujepodobnáudospívajícíchi

dospělých. Vklinických studiích byla u dospívajícíchprůměrnáexpoziceolanzapinuvyššípřibližněo

27%.Demografickérozdílymezidospívajícímiadospělýmizahrnujínižšíprůměrnoutělesnou

hmotnostamenšípočetkuřákůmezidospívajícími.Tytofaktorymožnápřispívajíkvyššíprůměrné

expozici u dospívajících.

5.3 Předklinické údaje vztahující se kbezpečnosti

Akutní toxicita (po jednorázové dávce)

Příznakytoxicitypoperorálnímpodáníhlodavcůmobsahovalysilnouneuroleptickousložku:

hypoaktivitu,kóma,třes,klonickékřeče,sliněníanižšípřibýváníhmotnosti.Středníletálnídávkau

myšíbylapřibližně210mg/kgaupotkanů175mg/kg.Psitolerovalijednorázovouperorálnídávku

100mg/kgsnulovoumortalitou.Meziklinicképříznakypatřilútlum,ataxie,třes,zrychlenýpulz,

dušnost, mióza a anorexie. U opic vyvolala jednorázová perorální dávka až do 100 mg/kgvyčerpanost

a vyšší dávky částečné bezvědomí.

Toxicita po opakovaném podávání

Vestudiích, které trvaly umyšíaž 3měsícea u potkanů a psů až 1 rok, se ukázalyjakohlavníúčinky

depreseCNS, anticholinergní účinky ahematologické poruchy. Na depresi CNS se vyvinula tolerance.

Růstovéparametrybylypřivysokýchdávkáchsníženy.Reverzibilníúčinkyspojenésezvýšenou

hladinouprolaktinuupotkanůzahrnovalypokleshmotnostiovariíauteru,amorfologickézměny

vaginálního epitelu a prsní žlázy.

Hematologická toxicita

Uvšechdruhů byly pozorované účinky na hematologické ukazatele včetně na dávce závislého poklesu

počtuleukocytůvkrviumyšíanespecifickéhopoklesuleukocytůvkrviupotkanů.Navzdorytomu

nebyldokázanýhematotoxickýúčineknakostnídřeň.Uněkolikapsů,kterýmbylopodáváno8až10

mg/kg/den(celkováexpoziceolanzapinu[AUC]byla12-15krátvyššínežjakéjevystavenčlověkpři

dávce12mg),sevyvinulareverzibilníneutropenie, trombocytopenieneboanémie.Upsůscytopenií

nebylypozorované žádné nepříznivé účinky na progenitorové a proliferující buňky kostní dřeně.

Reprodukční toxicita

Olanzapinnemážádnéteratogenníúčinky.Sedaceovlivnilaupotkaníchsamcůpáření.Estrálnícykly

bylyovlivněnédávkou1,1mg/kg(cožje3násobekmaximálnídávkypročlověka),areprodukční

parametry byly upotkanů ovlivněné dávkou 3mg/kg (což je 9násobek maximální dávky pročlověka).

Upotomstvapotkanů,kterýmbylpodávanýolanzapin,bylopozorovanéopožděnífetálníhovývojea

přechodný pokles aktivity.

Mutagenita

Olanzapinseneukázaljakomutanogenníneboklastogennívžádnémzestandardníchtestů,které

zahrnovaly bakteriální testy mutagenityin vitroain vivotesty usavců.

Kancerogenita

Na základě výsledků studií na myších apotkanechbylo zjištěno, že olanzapin není kancerogenní.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety:

Mannitol

Laktosa

Sodná sůl karboxymethylškrobu, typ A

Hyprolosa

Magnesium-stearát

Potahová vrstva:

Částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol

Oxid titaničitý (E 171)

Mastek

Sójový lecithin (E 322)

Xanthanová klovatina

Navíc u 15 mg tablet:

Hlinitý lak indigokarmínu (E 132)

Navíc u 20 mg tablet:

Červený oxid železitý (E 172)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zvláštníopatřenípro uchovávání

Uchovávejte vpůvodním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5 Druh obalu aobsahbalení

Stygapon2,5mg,5mga15mgpotahovanétablety:OPA/Al/PVC/Alblistrypo14,28,35nebo70

tabletách.

Stygapon7,5mg,10mga 20 mgpotahovanétablety:OPA/Al/PVC/Alblistrypo14,28,35,56nebo

70 tabletách.

Na trhu nemusí býtkdispozicivšechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerýnepoužitýléčivýpřípravekneboodpadmusíbýtzlikvidovánvsouladusmístními

požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s.,U kabelovny 130, 102 37,Praha10, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Stygapon2,5 mgpotahované tablety: 68/441/10-C

Stygapon5 mgpotahované tablety: 68/442/10-C

Stygapon7,5 mgpotahované tablety: 68/443/10-C

Stygapon10 mgpotahované tablety: 68/444/10-C

Stygapon15 mgpotahované tablety: 68/445/10-C

Stygapon20 mgpotahované tablety: 68/446/10-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

2.6.2010

10. DATUM REVIZE TEXTU

9.11.2012

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace