SPORANOX, POR CPS DUR 14X100MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
ITRAKONAZOL (ITRACONAZOLUM)
Dostupné s:
Janssen-Cilag s.r.o., Praha
ATC kód:
J02AC02
Dávkování:
100MG
Léková forma:
Tvrdá tobolka
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
14, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
26/ 194/90-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
8595006791820

Příloha č.1krozhodnutí oprodlouženíregistracesp.zn.:sukls244593/2009

a příloha ksp.zn.:sukls240536/2010

PŘÍBALOVÁINFORMACE:INFORMACEPROUŽIVATELE

SPORANOX

tvrdétobolky

itraconazolum

Přečtětesipozorně celoupříbalovouinformacidříve,nežzačnetetento přípravek užívat.

- Ponechte sipříbalovou informacipro případ, že sijibudetepotřebovatpřečístznovu.

- Máte-lijakékolidalšíotázky, zeptejtesesvéholékařenebo lékárníka.

- Tento přípravekbylpředepsánVám. Nedávejtejejžádné dalšíosobě. Mohlbyjíublížit, a

to itehdy, má-listejné příznakyjako Vy.

- Pokud sekterýkoliznežádoucích účinků vyskytne vzávažnémíře, nebo pokud sivšimnete

jakýchkolinežádoucích účinků, které nejsou uvedenyvtéto příbalové informaci,prosím,

sdělteto svému lékařinebolékárníkovi.

Vpříbalovéinformacinaleznete:

1. Coje SPORANOXa kčemu sepoužívá

2. Čemumusíte věnovatpozornost, nežzačnete SPORANOXužívat

3. JakseSPORANOXužívá

4. Možné nežádoucíúčinky

5. JakSPORANOXuchovávat

6. Dalšíinformace

1. COJESPORANOXAKČEMU SEPOUŽÍVÁ

Sporanoxje antimykotikum, lékurčenýkléčbě plísňových infekcípochvy, kůže, ústnídutiny,

očí, nehtůnebo vnitřníchorgánů.

2. ČEMU MUSÍTEVĚNOVATPOZORNOST, NEŽZAČNETESPORANOXUŽÍVAT

Neužívejte SPORANOX

- jestližejstealergický/á(přecitlivělý/á)naitrakonazolnebonakteroukolidalšísložku

přípravku SPORANOX.

- jestližejste těhotná (kromě případu, že lékařví, žejstetěhotná arozhodne, že SPORANOX

potřebujete).

Jste-livevěku,kdymůžeteotěhotnět,zajistětesevprůběhuléčbypřípravkem

SPORANOXprotiotěhotněnívhodnýmiantikoncepčnímiprostředky.Vzhledemktomu,

želéčiválátkapřípravkuSPORANOXpřetrvávávtěleještědelšídobupoukončení

užívání,pokračujtevantikoncepčníchopatřeníchaždopříštímenstruace,kteránásleduje

po ukončeníužívánípřípravku SPORANOX.

- jestližetrpítesrdečnímselháváním(zvanourovněžměstnavésrdečníselhání),mohlby

SPORANOXstavzhoršit.PokudVášlékařpřestorozhodne,žebudeteSPORANOX

užívat,zajistětesidostupnostrychlélékařsképomocipropřípad,kdyžbyuVásdošloke

zkrácenídechu,neočekávanémuzvýšenítělesnéhmotnosti,otokůmnohou,neobvyklé

únavě nebo počínajícímu nočnímu probouzení.

SPORANOXrovněžnesmíte užívatspolu

- slékyurčenýmikléčběalergie(přecitlivělosti),obsahujícímizejménaterfenadin,

astemizola mizolastin;

- sněkterýmilékyužívanýmikléčběanginypectoris(silnébolestinahrudi)avysokého

krevního tlaku obsahujícímizejménabepridila nisoldipin;

- s lékyurčenýmikléčbě některých zažívacích obtížíobsahujícímicisaprid;

- sněkterýmilékysnižujícímihladinucholesteroluobsahujícíminapř.simvastatina

lovastatin;

- s lékyprotinespavostiobsahujícímimidazolama triazolam;

- s lékyurčenýmikléčbě duševních poruch obsahujícímipimozid a sertindol;

- slékyurčenýmikléčbě závislostinaopioidech obsahujícímilevacetylmethadol;

- slékyurčenýmikléčběmigrényobsahujícíminámelovéalkaloidy,např.dihydroergotamin

a ergotamin;

- slékyurčenýmikúpravěkrváceníastaženídělohypoporoduobsahujícíminámelové

alkaloidy, např.ergometrin(ergonovin)a methylergometrin(methylergonovin);

- slékyurčenýmikléčběnepravidelnostísrdečníhorytmuobsahujícíminapř.chinidina

dofetilid.

Zvláštní opatrnostipřipoužitípřípravkuSPORANOXje zapotřebí

- pokud užívátejakékolidalšíléky. Vtomto případěotomvždyinformujte lékaře, protože

současnéužívánímůže býtškodlivé.

Dále vždyinformujtelékaře

- Pokudtrpítejaternímiporuchami.Mohoubýtdůvodemkúpravědávkovánípřípravku

SPORANOX.

OkamžitěpřestaňteSPORANOXužívatanavštivtelékaře,pokudbystevprůběhuléčby

přípravkemSPORANOXzpozoroval(a)některýztěchtopříznaků:ztrátuchutikjídlu,

nevolnost, zvracení,únavu, bolestibřicha nebo velmitmavé zbarvenímoče.

PokudužíváteSPORANOX,lékařVásmůževyzvatkpravidelnémuvyšetřeníkrve.

Důvodemje včasnévyloučeníjaterníchporuch,třebaže se vyskytujíjen velmivzácně.

- Pokudtrpítesrdečnímiobtížemi.Vpřípadě,žeselékařrozhodlVámpředepsat

SPORANOX,informujteopříznacích,nakterémátedávatpozor.Nalékařeseobraťte

neprodleněvždy,kdyžzpozorujetezkrácenídechu,neočekávanýpřírůstektělesné

hmotnosti,otokynohou, neobvyklou únavu nebo počínajícínočníprobouzení.

- Pokudtrpíteledvinovýmiporuchami.Mohoubýtdůvodemkúpravědávkovánípřípravku

SPORANOX.

- PokudzpozorujeteběhemužívánípřípravkuSPORANOXneobvyklépocitybrnění,

necitlivostineboslabostivrukou nebo nohou.

- Pokud seuVásdříve vyskytlaalergická reakce(přecitlivělost)najinéantimykotikum.

- Pokudtrpíteneutropenií(nedostatkemurčitéhodruhubílýchkrvinek),AIDSnebojste

byl(a)podroben(a)transplantaci.Jemožné,žebudemusetbýtupravenodávkování

přípravku SPORANOX.

- JestližeseuVásobjevíjakékolipříznakyzhoršenéhosluchu.Okamžitěpřestaňte

SPORANOXužívat.VevelmivzácnýchpřípadechutrpělipacientiužívajícíSPORANOX

dočasnou nebo trvalou ztrátu sluchu.

Vzájemné působenís dalšímiléčivýmipřípravky

Prosím,informujtesvéholékařenebolékárníkaovšechlécích,kteréužívátenebojsteužíval(a)

vnedávnédobě,atoiolécích,kteréjsoudostupnébezlékařskéhopředpisu.Některéléky

nesmějíbýtužíványsoučasněauněkterýchlékůmusíbýtpřisoučasnémužívánípřizpůsobeno

dávkování.

Příkladyléků, které nesmějíbýtnikdyužíványsoučasně spřípravkemSPORANOX:

-některélékyurčené kléčběalergie obsahujícízejménaterfenadin, astemizola mizolastin;

- některélékyurčenékléčběanginypectoris(silnébolestinahrudi)avysokéhokrevního

tlaku obsahujícízejménabepridila nisoldipin;

- lékyurčené kléčbě některých zažívacích obtížíobsahujícícisaprid;

- některélékysnižujícíhladinu cholesteroluobsahujícínapř.simvastatin alovastatin;

- některélékyprotinespavostiobsahujícímidazolama triazolam;

- lékyurčené kléčbě duševních poruch obsahujícípimozid a sertindol;

- lékyurčené kléčbě závislostina opioidech obsahujícílevacetylmethadol;

- lékyurčenékléčběmigrényobsahujícínámelovéalkaloidy,např.dihydroergotamina

ergotamin;

- lékyurčenékúpravěkrváceníastaženídělohypoporoduobsahujícínámelovéalkaloidy,

např.ergometrin(ergonovin)a methylergometrin(methylergonovin);

- některélékyurčenékléčběnepravidelnostísrdečníhorytmuobsahujícínapř.chinidina

dofetilid.

NěkterélékymohouvevelkémířezpůsobovatsníženíúčinkupřípravkuSPORANOX.Toplatí

zejménaproněkterélékyurčenékléčběepilepsie(padoucnice)obsahujícínapř.karbamazepin,

fenytoinafenobarbital,atuberkulózyobsahujícínapř.rifampicin,rifabutinaizoniazid.Jestliže

užívátelékyobsahujícíněkteréztěchtoléčiv,jezapotřebívždyinformovatsvéholékaře,aby

mohlpodniknoutpotřebnáopatření.

Příklady,kdykombinacesostatnímilékyvyžadujebuďúpravudávkovánípřípravku

SPORANOXnebo těchto léků:

- antibiotika klarithromycin, erythromycin a rifabutin;

- některé lékypůsobícínasrdceacévnísystémobsahujícídigoxin,disopyramid,některé tzv.

blokátorykalciových kanálů, cilostazol;

- lékyzpomalujícíkrevnísrážlivost;

- lékyužívanévnitřně,podávanéinjekčněnebovdechovanépřiléčbězánětů,astmatua

alergiíobsahujícímethylprednisolon, budesonid, flutikason a dexamethason;

- lékypodávanéobvyklenemocnýmpotransplantacíchorgánůobsahujícícyklosporinA,

takrolimus arapamycin (zvanýrovněžsirolimus);

- některéinhibitoryHIVproteázy;

- některélékyurčené kléčběrakoviny;

- některélékyužívanékléčběúzkostineboknavozeníspánku(trankvilizéry)obsahující

zejménabuspiron, alprazolama brotizolam;

­ lékyurčené kléčbě alergieobsahujícíebastin;

­ lékyurčené kléčbě depresíobsahujícíreboxetin;

­ lékyurčené ke sníženícholesterolu obsahujícíatorvastatin;

­ lékyurčené kléčbě migrén obsahujícíeletriptan;

­ lékyurčené kléčbě malárieobsahujícíhalofantrin;

­ lékyurčené kléčbě silné bolestiobsahujícífentanyl;

­ lékyurčené kléčbě cukrovkyobsahujícírepaglinid.

Užíváte-liněkteré lékyobsahujícívýšeuvedená léčiva, poraďte se, prosím, sesvýmlékařem.

Správnévstřebáváníléčivavyžadujedostatečnoukyselostžaludečníchšťáv.Léky,kterékyselé

žaludečníprostředíneutralizují,nelzeprotoužívatdřívenež2hodinypoužitítobolek

SPORANOX.Zestejnýchdůvodů,pokudjsteléčen(a)přípravkysnižujícímiuvolňování

žaludečníkyseliny, zapíjejte tobolkySPORANOXnealkoholickýmnápojemtypu koly.

Vpřípaděpochybnostíse poraďte slékařemnebo lékárníkem.

Užívání přípravku SPORANOXsjídlema pitím

SPORANOXužívejtevždybezprostředněpohlavníchjídlech,neboťjentakjezajištěno

dokonalé vstřebávání.Tobolku zapíjejtetrochou vody.

Těhotenstvía kojení

Poraďte sesesvýmlékařemnebo lékárníkemdříve, nežzačnete užívatjakýkolivlék.

SPORANOXneužívejte,jste-litěhotná.

Jste-livevěku,kdymůžeteotěhotnět,zajistětesevprůběhuléčbypřípravkemSPORANOXproti

otěhotněnívhodnýmiantikoncepčnímiprostředky.Vzhledemktomu,želéčiválátkapřípravku

SPORANOXpřetrvávávtěleještědelšídobupoukončeníužívání,pokračujtevantikoncepčních

opatřeníchaždo příštímenstruace, kteránásledujepoukončeníužívánípřípravku SPORANOX.

Jestližekojíte,upozornětenatutoskutečnostsvéholékařeještěpředzahájenímužívánípřípravku

SPORANOX;velmimalámnožstvíléčivé látkymohou totižproniknoutdomateřského mléka.

Řízenídopravních prostředkůa obsluha strojů

SPORANOXnezpůsobujeobtíže přiřízenívozidelaobsluze strojů, pokud nepociťujete závratě.

Důležitéinformaceo některýchsložkách přípravkuSPORANOX

TobolkySPORANOXobsahujíglukózu.Pokudnesnášíteněkterécukry,poraďtesesesvým

lékařem, nežzačnete užívattento léčivýpřípravek.

3. JAKSESPORANOXUŽÍVÁ

VždyužívejteSPORANOXpřesněpodlepokynůsvéholékaře.Pokudsinejstejistý(á),poraďte

sesesvýmlékařemnebo lékárníkem.

JakoudávkuajakdlouhobudeteSPORANOXužívat, závisínadruhuplísněamístě infekce.Váš

lékařVásbude podrobněinformovat.

SPORANOXnenívhodnýkléčbě dětí, ale výjimečnějejmůže lékařpředepsat.

Tyto údajeplatíproSPORANOX, pokud lékařnepředepsaljinak:

Typinfekce Dennídávka Délkaužívání

Poševníinfekce 2tobolky2xdenně

nebo

2tobolky1xdenně 1den

3dny

Kožníinfekce 2tobolky1xdenně

nebo

1tobolka1xdenně 7dní

2týdny

Jestližejsoupostiženydlaněnebochodidla,jemožné,žebudezapotřebíužívat2xdenně2tobolkypo

7dnínebo1xdenně1tobolkupojedenměsíc.

Infekce 1tobolka1xdenně 2týdny

vústech

Infekceočí 2tobolky1xdenně 3týdny

Infekcevnitřníchorgánů 1–4tobolkydenně delšíobdobí

Infekcenehtů:vzávislostinaVašíindividuálnípotřebělékařzvolíbuďkontinuálnínebopulzníléčbu

Kontinuálníléčbainfekcí

nehtůnanohou 2tobolky1xdenně 3měsíce

Pulzníléčbainfekcínehtů2tobolky2xdenně 1týden

PakseužívánípřípravkuSPORANOXna3týdnypřeruší.

Dálesecyklus opakujejednoupřipostiženínehtůrukouadvakrátpřipostiženínehtůnohou(včetně

nebobezpostiženínehtůrukou)

viztabulkaníže

týden1 týden2 týden3 týden4 týden5 týden6 týden7 týden8 týden9 týden10

Pouzenehty

rukou 2tobolky

2xdenně Vynechání 2tobolky

2xdenně konecléčby

Nehtynohou

(včetněnebo

bezpostižení

nehtůrukou) 2tobolky

2xdenně Vynechání 2tobolky

2xdenně vynechání 2tobolky

2xdenně konec

léčby

Kontinuálníléčba:plynulá,nepřetržitá léčba

Pulzníléčba:přerušovanáléčba

Přikožníchinfekcíchpoškozenívymizíúplněteprvezaněkoliktýdnůpoukončeníléčby.Toje

typicképroplísňovéinfekce:lékničíplísněsamé,avšakpříznakyonemocněníodezníažs

obnovou zdravé kůže.

Poškozenínehtůvymizíažza6–9měsícůpoukončeníléčby,protoželékpůsobípouzeproti

plísniazdravýnehetpotomdorůstáněkolikměsíců.Neznepokojujteseproto,pokudvprůběhu

léčbynezpozorujetevýraznézlepšení,neboťléčivosetrváváapůsobívnehtechještěponěkolik

měsíců.Ztěchtodůvodůukončeteléčbupřesnědleradylékaře,třebažesenedostavíviditelné

zlepšení.

Infekce vnitřních orgánů:Léčba vyžaduje vyššídávkovánía dlouhodobějšípodávání.

Dodržujtevždyradyošetřujícíholékaře,kterýpřizpůsobídávkovánípřesněVašemuzdravotnímu

stavu.

Jestližejste užil(a)více přípravkuSPORANOX, nežjsteměl(a)

Vpřípaděpožitínadměrnéhomnožstvípřípravkupřivolejteihnedlékaře,abymohlvčaszahájit

potřebnáopatření.

Informace pro lékařepřipřípadnémpředávkování:

Dojde-liknáhodnémupředávkování,jetřebapřistoupitkpodpůrnýmopatřením.Běhemprvní

hodinypo polknutílze provéstvýplachžaludku av případě nutnostipodataktivníuhlí.

Itrakonazolnelzeodstranithemodialýzou. Neexistujespecifickéantidotum.

Jestližejste zapomněl(a)užítSPORANOX

Vezmětesitobolku, jakmilesivzpomenete.Blíží-lisevšakjiždoba nadalšídávku,zapomenutou

dávkuvynechejteapokračujtevužívání,jakVámbylopředepsáno.Nezdvojujtenásledující

dávku, abyste nahradil(a)vynechanou dávku.

Máte-lijakékolidalšíotázky,týkajícíseužívánítohotopřípravku,zeptejtesesvéholékařenebo

lékárníka.

4. MOŽNÉNEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobnějakovšechnyléky,můžemítiSPORANOXnežádoucíúčinky,kterésealenemusí

vyskytnoutu každého.

Běhemléčbysemůžetesetkatstěmitoprojevy:žaludečnínevolností,pocitemnazvracení,

zvracením,průjmem,bolestmibřichaazácpou.Rovněžmohoudostavitzkrácenídechu,bolesti

hlavy,menstruačníobtíže,poruchyerekce,závratě,svalováslabostnebobolest,bolestkloubů,

zánětslinivkybřišní,nepříjemná chuť, horečkanebo vypadávánívlasů.

PřecitlivělostkpřípravkuSPORANOXjevzácná.Projevujesenapř.kožnívyrážkou,svěděním,

kopřivkou,zkrácenímdechunebodechovounedostatečnostía/nebootokyvobličeji.Lékařenebo

lékařskou pomoc vyhledejte neprodleněpřizávažné alergické reakci.

Velmivzácněsemůžedostavitpřecitlivělostnasvětlo,pocitbrněnívkončetináchnebozávažné

kožníporuchy(projevujícísevyrážkousodlupujícísekůžíapuchýřkyvústech,očíchana

genitáliíchnebovyrážkousmalýmivřídkynebopuchýřky)..Pokudseobjevíněkteréztěchto

příznaků, ukončete užívánítobolekSPORANOXa vyhledejte lékaře.

Nalékařeseobraťteneprodleněvždy,kdyžzpozorujetezkrácenídechu,neočekávanézvýšení

tělesnéhmotnosti, otokynohou, neobvyklou únavu nebo počínajícínočníprobouzení.

Velmivzácněsemůžeobjevitjedennebovícepříznaků,kterémohousvědčitprojaterní

onemocnění:ztráta chutikjídlu,nevolnost, zvracení, únava, bolestivbřiše, zežloutnutíkůže nebo

očníhobělma(žloutenka),velmitmavézbarvenímočeasvětlástolice.Vtěchtopřípadech

ukončete užívánípřípravkua neprodleněvyhledejtesvého lékaře.

Pokudzačnetevidětneostřenebodvojitě,objevíseušníšelest,ztratítekontrolunadudržením

močenebomočítemnohemvícenežobvykle,poraďteseslékařem.PokudseuVásvyskytnou

jakékolipříznakyzhoršeného sluchu, přestaňte SPORANOXužívata oznamtetosvému lékaři.

Pokudsekterýkoliznežádoucíchúčinkůvyskytnevzávažnémíře,nebopokudsivšimnete

jakýchkolinežádoucích účinků,kterénejsou uvedenyvtéto příbalové informaci, prosím, sdělteto

svému lékařinebolékárníkovi.

5. JAKSPORANOXUCHOVÁVAT

Uchovávejte přiteplotědo30C.

Uchovávejte mimo dosah adohleddětí.

SPORANOXnepoužívejtepouplynutídobypoužitelnosti,uvedenénakrabičceza„Použitelné

do:”. Doba použitelnostisevztahujekposlednímu dniuvedeného měsíce.

Nepoužívejte SPORANOX, pokud sivšimnetejakýchkolividitelných známeksníženéjakosti.

Léčivépřípravkysenesmívyhazovatdoodpadníchvodnebodomácíhoodpadu.Zeptejtese

svéholékárníka,jakmátelikvidovatpřípravky,kteréjižnepotřebujete.Tatoopatřenípomáhají

chránitživotníprostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co SPORANOXobsahuje

- Léčivou látkouje itraconazolum. Jednatobolka obsahujeitrakonazolum100mg.

- Pomocnýmilátkamijsou zrněnýcukr(kukuřičnýškrob,tekutáglukóza),hypromelózaa

makrogol20000.Plášťtobolkyobsahujeoxidtitaničitý,indigokarmín,sodnousůl

erythrosinua želatinu.

Jak SPORANOXvypadáa co obsahujetoto balení

SPORANOXjevyráběnvlékovéformětvrdýchželatinovýchtoboleksespodníčástíprůhlednou,

růžovouavrchníčástíneprůhlednou,modrou,obsahujícíchslaběnažloutlédrobnépelety.

Tobolkyjsou určenykperorálnímu podání.

SPORANOXje vyráběn ve velikostech balení4, 14,15 a 28tobolek.

Na trhu nemusejíbýtvšechnyvelikostibalení.

Držitelrozhodnutío registraci

Janssen-Cilags.r.o., Praha,Česká republika

Výrobce

Janssen CilagS.p.A., Borgo San Michele, Itálie

Tato příbalová informacebyla naposledy schválena

6.6.2012

Přílohač.2krozhodnutíoprodlouženíregistracesp.zn.:sukls244593/2009

apřílohaksp.zn.:sukls240536/2010

SOUHRNÚDAJŮOPŘÍPRAVKU

1. NÁZEVPŘÍPRAVKU

SPORANOX

tvrdé tobolky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Itraconazolum100mgvjednétvrdé tobolce.

Pomocnélátky:zrněnýcukr(tekutá glukóza).

Úplnýseznampomocných látekvizbod 6.1.

3. LÉKOVÁFORMA

Tvrdé tobolky.

Popispřípravku:tvrdé želatinové tobolkysespodníčástíprůhlednou, růžovou a vrchníčástí

neprůhlednou, modrou, obsahujícíslaběnažloutlé drobné pelety.

(Dále vtextu pouze tobolky).

4. KLINICKÉÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

SPORANOX, tobolkyjsou určenykléčbě pacientů u stavů:

Gynekologické indikace:

Vulvovaginálníkandidóza.

Dermatologické /mukózní/oftalmologické indikace:

Dermatomykóza;

Pityriasis versicolor;

Orálníkandidóza;

Mykotická keratitida.

Onychomykóza způsobená dermatofytya/nebo kvasinkami.

Systémové mykózy

Systémová aspergilóza akandidóza;

Kryptokokóza(včetněkryptokokovémeningitidy):uimunodeficitníchpacientů

skryptokokózouauvšechpacientůskryptokokózoucentrálníhonervovéhosystémuje

SPORANOXindikovánpouze,pokudnenívhodnáléčbaprvnívolbynebotatoléčba

nebyla účinná;

Histoplazmóza;

Blastomykóza;

Sporotrichóza;

Parakokcidioidomykóza;

Dalšívzácně se vyskytujícísystémové nebo tropické mykózy.

4.2 Dávkovánía způsob podání

Pro dosaženíoptimálníabsorpceseužívajítobolkySPORANOXbezprostředněpo hlavních jídlech.

Tobolkymusíbýtpolknutycelé.

Gynekologické indikace

Indikace Dávka Trváníléčby

Vulvovaginálníkandidóza 200mg2x denně

nebo

200mg1x denně 1den

nebo

3dny

Dermatologické /mukózní /oftalmologické indikace

Indikace Dávka Trváníléčby

Dermatomykózy

200mg1x denně

nebo

100mg1x denně 7dní

nebo

15dní

Vysoce keratinizované oblasti

jako plantární tinea pedisa

palmárnítinea manus 200mg2x denně

nebo

100mg1x denně 7dní

nebo

30dní

Pityriasis versicolor 200mg1x denně 7dní

Orální kandidóza 100mg1x denně 15dní

Uněkterých imunodeficitních pacientů, např. neutropenických, u AIDS nebo u pacientů

stransplantovanýmiorgánymůže býtsníženaperorálníbiologická dostupnostitrakonazolu. Ztohoto

důvodu může nastatpotřebazdvojnásobitdávkování.

Mykotická keratitida 200mg1x denně 21dní

Trváníléčbymábýtupraveno

dle léčebnéodezvy.

Onychomykózy způsobené dermatofyty a/nebo kvasinkami

Onychomykózy

Pulzní terapie

Dávka atrváníléčby

Pulzníterapiespočívá vužívání2tobolek2x denně

(200mg2x denně)po dobu jednoho týdnes následnou

třítýdennípřestávkou. Tento pulzsedoporučuje opakovat

2x u postiženínehtů na rukou a 3x u postiženínehtů na

nohou. Klinická odpověďsestaneevidentnípo obnově

nehtů, která následuje po ukončeníléčby.

Lokalizace

onychomykózy Týden

1 Týden

2 Týden

3 Týden

4 Týde

5 Týden

6 Týden

7 Týden

8 Týden

9

Onychomykóza

nehtů nohou bez

nebo včetně

postiženínehtů

rukou pulz1 vynechání pulz2 vynechání pulz3

Izolovaná

onychomykóza

pouze nehtů

rukou pulz1 vynechání pulz2

Onychomykózy

Kontinuální terapie

Dávka Trváníléčby

Onychomykóza nehtů nohou beznebo

včetně postiženínehtů rukou 200mg1x denně 3měsíce

Eliminace itrakonazolu zkožnía nehtové tkáněje pomalejšínežzplazmy. Optimálníklinické a

mykologické odezvyje tedydosaženo za 2–4týdnypo ukončeníléčbykožních infekcía za 6-

9měsíců po ukončeníléčbyinfekcínehtů.

Systémové mykózy

Indikace Dávka Průměrné

trváníléčby 1 Poznámky

Aspergilóza 200mg1x denně 2-5měsíců Zvýšenídávkyna 200mg

2x denněvpřípadě

invazivnínebo

diseminovanéchoroby.

Kandidóza 100-200mg1x denně 3týdny-

7měsíců Zvýšenídávkyna 200mg

2xdenněvpřípaděinvazivní

nebo diseminovanéchoroby.

Nemeningeální

kryptokokóza 200mg1x denně 2měsíce-1rok

Kryptokoková meningitida 200mg2x denně 2měsíce-1rok Udržovacíléčba:

vizbod 4.4 Zvláštní

upozorněnía opatřenípro

použití.

Histoplazmóza 200mg1x denně-

200mg2x denně 8měsíců

Blastomykóza 100mg1x denně-

200mg2x denně 6měsíců

Lymfokutánnía kutánní

sporotrichóza 100mg1x denně

3měsíce

Parakokcidioidomykóza 100mg1x denně 6měsíců Údaje o účinnostiléčby

parakokcidioidomykózy

tobolkamiSPORANOXv

uvedenémdávkovánínejsou

kdispozicipro pacienty

sAIDS.

Chromomykóza 100-200mg1x denně

6měsíců

1 Trváníléčbymábýtupraveno dle léčebnéodezvy.

Pediatrická populace

KlinickádatatýkajícíseléčbypediatrickýchpacientůtobolkamiSPORANOXjsouomezená.Tobolky

SPORANOXmajíbýtpoužityudětípouze,pokudpotenciálnípřínosléčbypřevýšímožnárizika.Viz

bod 4.4 Zvláštníupozorněnía opatřenípro použití.

Léčba pacientů sjaternímpoškozením

Operorálnímužíváníitrakonazolupacientysjaternímpoškozenímjsoukdispoziciomezenéúdaje.

Užívánítohotolékutoutoskupinoupacientůbymělabýtvěnovánazvýšenápozornost.(Vizbod5.2

Farmakokinetické vlastnosti, Zvláštní skupiny pacientů, Jaterní poškození).

Léčba pacientů s ledvinovýmpoškozením

Operorálnímužíváníitrakonazolupacientysledvinovýmpoškozenímjsoukdispoziciomezenéúdaje.

Užívánítohoto léku touto skupinou pacientů byměla býtvěnovánazvýšená pozornost.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita naléčivou látku nebo nakteroukolipomocnou látku tohoto přípravku.

SoučasnéužívánínásledujícíchléčivjestobolkamiSPORANOXkontraindikováno(vizrovněžbod

4.5 Interakcesjinýmiléčivýmipřípravkya jiné formyinterakce):

-SubstrátymetabolizovanéCYP3A4,kterémohouprodloužitQTinterval,např.astemizol,

bepridil,cisaprid,dofetilid,levacetylmethadol(levomethadyl),mizolastin,pimozid,chinidin,

sertindola terfenadin, jsou stobolkamiSPORANOXkontraindikovány.

Současnéužívánímůžezpůsobitzvýšeníplazmatickýchkoncentracítěchtosubstrátů,cožmůže

véstkprodlouženíQTintervalua vzácnému výskytutorsade depointes.

-InhibitoryHMG-CoAreduktázymetabolizovanéCYP3A4jakoatorvastatin,simvastatina

lovastatin

-Triazolama perorálnímidazolam

-Námelovéalkaloidyjakodihydroergotamin,ergometrin(ergonovin),ergotamina

methylergometrin (methylergonovin)

-Eletriptan

-Nisoldipin

TobolkySPORANOXnemajíbýtužíványpacientysprokázanouventrikulárnídysfunkcí,jakoje

např.městnavásrdečníslabost(CHF)neboCHFvanamnéze,kroměživotohrožujícíchnebojiných

závažných infekcí. Vizbod 4.4 Zvláštníupozorněnía opatřenípro použití.

TobolkySPORANOXnesmíbýtužíványvtěhotenství(kroměživotohrožujícíchsituací).Vizbod4.6

Těhotenstvía kojení.

PokudužívajíSPORANOXženyvefertilnímvěku,majípoužívatantikoncepčníopatření.Vúčinných

antikoncepčníchopatřeníchjenezbytnépokračovataždopříštímenstruacepoukončeníléčby

přípravkemSPORANOX.

4.4 Zvláštní upozorněnía opatřenípro použití

Zkřížená hypersenzitivita

Informaceozkříženéhypersenzitivitěmeziitrakonazolemaostatnímiazolovýmiantimykotikynejsou

kdispozici.UpacientůspřecitlivělostíkostatnímazolůmjepřipředepisovánítobolekSPORANOX

zapotřebízvýšené opatrnosti.

Účinkyna srdce

VestudiisintravenózníformoupřípravkuSPORANOXuzdravýchdobrovolníkůbylopozorováno

přechodnéasymptomatickésníženíejekčnífrakcelevésrdečníkomory.Ejekčnífrakcesedoaplikace

dalšíinfuze normalizovala. Klinickývýznamtohoto nálezu pro perorálnílékové formyneníznám.

Uitrakonazolubylprokázánnegativníinotropníúčinekavsouvislostispodánímpřípravku

SPORANOXbylyhlášenypřípadyměstnavésrdečníslabosti.Srdečníslabostbylačastějihlášenapři

spontánníchhlášeníchucelkovédennídávky400mgnežunižšíchcelkovýchdenníchdávek,což

naznačuje, že riziko srdečníslabostisemůže scelkovou dennídávkou itrakonazolu zvyšovat.

SPORANOXmábýtužívánupacientůsměstnavýmsrdečnímselhánímneboměstnavým

srdečnímselhánímvanamnézepouze,pokudprospěchléčbyzřetelněpřevýšíriziko.Přitomto

individuálnímposouzeníprospěchuarizikamajíbýtzohledněnyfaktory,jakozávažnostindikace,

dávkovacírežim(např.celkovádennídávka)aindividuálnírizikovéfaktorysvědčícíprorozvoj

městnavéhosrdečníhoselhání.Ktěmtorizikovýmfaktorůmpatřísrdečníonemocnění,jakonapř.

ischemickáchorobasrdečníachlopennívady;závažnéplicníonemocněníjakonapř.chronická

obstrukčníchorobabronchopulmonální;renálníselháníadalšístavyprovázenéotoky.Titopacienti

majíbýtinformovánioznámkáchapříznacíchměstnavéhosrdečníhoselhání,majíbýtléčeni

sopatrností,vprůběhuléčbymajíbýtmonitoroványznámkya příznakyměstnavéhosrdečníhoselhánía

pokud setyto známkynebo příznakyběhemléčbyobjeví, SPORANOXmábýtvysazen.

Blokátorykalciového kanálu mohou mítnegativníinotropníúčinky, které mohou býtaditivníkúčinkům

itrakonazolu.Itrakonazolmůžedáleinhibovatmetabolismusblokátorůkalciovéhokanálu.Ztohoto

důvodu je zapotřebíopatrnostipřisoučasnémužíváníitrakonazolu a blokátorů kalciového kanálu(viz

bod 4.5 Interakcesjinýmiléčivýmipřípravkya jiné formyinterakce)zdůvodu zvýšeného rizika CHF.

Účinkyna činnostjater

VsouvislostisužívánímpřípravkuSPORANOXsevelmivzácněvyskytlypřípadyzávažné

hepatotoxicity,včetněfatálníhoakutníhojaterníhoselhání.Většinuztěchtopřípadůtvořípacienti

spředchozímjaternímonemocněním,kteříbyliléčenipro systémové indikace, vykazovalidalšízávažná

onemocněnía/neboužívalijinéhepatotoxickéléky.Uněkterýchpacientůnebylypatrnézřejmérizikové

faktoryjaterníhoonemocnění.Některéztěchtopřípadůbylypozoroványběhemprvníhoměsíceléčby,

ztohoněkterévprvnímtýdnu.UpacientůléčenýchpřípravkemSPORANOXmábýtuváženo

monitorováníjaterníchfunkcí.Pacientimajíbýtpoučenio tom, že majíbezodkladněhlásitsvému lékaři

známkyapříznakysvědčícíprohepatitidu,knimžpatříanorexie,nauzea,zvracení,únava,bolest

vbřišenebotmavámoč.Utěchtopacientůmábýtneprodleněukončena léčba přípravkemSPORANOX

amábýtprovedenovyšetřeníjaterníchtestů.Upacientůsezvýšenýmihodnotamijaterníchenzymů

nebosaktivnímjaternímonemocněnímnebopopředchozízkušenostishepatotoxicitoujinýchlékůmá

býtléčbazahájenapouze,pokudočekávanýpřínospřevýšírizikojaterníhopoškození.Vtěchto

případech je monitorováníjaterních funkcínezbytné.

Snížená žaludečníacidita

PřisníženéžaludečníaciditějenarušenaabsorpceitrakonazoluztobolekSPORANOX.Pacientům,

kteříjsouléčenisoučasnělékyneutralizujícímihyperaciditu(např.hydroxidemhlinitým),jenezbytné

podávattytolékynejméně2hodinypoužitítobolekSPORANOX.Upacientůtrpícíchachlorhydrií,

jakojetomuuněkterýchpacientůsAIDSapacientůužívajícíchsupresoryžaludečnísekrece(např.H

antagonisty,inhibitoryprotonovépumpy),lzedoporučitužívánítobolekSPORANOXspolečněskolou

nebo obdobnýmnápojem.

Pediatrická populace

Kdispozicijepouzeomezenémnožstvíklinickýchdattýkajícíchsepoužitítobolekvpediatrii.

PediatričtípacientibyměliSPORANOXužívatpouze, pokud prospěch léčbypřevýšímožná rizika.

Staršíosoby

Kdispozicijepouzeomezenémnožstvíklinickýchdattýkajícíchsepoužitítobolekustaršíchpacientů.

Tito pacientibyměliSPORANOXužívatpouze, pokud prospěch léčbypřevýšímožná rizika

Jaternípoškození

Operorálnímužíváníitrakonazolupacientysjaternímpoškozenímjsoukdispoziciomezenéúdaje.

Užívánítohotolékutoutoskupinoupacientůmábýtvěnovánazvýšenápozornost(vizbod5.2

Farmakokinetické vlastnosti, Zvláštní skupiny pacientů, Jaterní poškození).

Ledvinovépoškození

Operorálnímužíváníitrakonazolupacientysledvinovýmpoškozenímjsoukdispoziciomezenéúdaje.

Užívánítohotolékutoutoskupinoupacientůbymělabýtvěnovánazvýšenápozornost.Biologická

dostupnostitrakonazolupo perorálnímpodánímůže býtsníženáu pacientů sledvinovýmpoškozením.

Ztráta sluchu

Upacientůléčenýchitrakonazolembylahlášenapřechodnánebotrvaláztrátasluchu.Mnohotěchto

hlášenízahrnovalosoučasnépodáváníchinidinu,kteréjekontraindikováno(vizbody4.3

Kontraindikacea4.5Interakcesjinýmiléčivýmipřípravkyajinéformyinterakce).Ztrátasluchuse

většinou vrátíknormálu po ukončeníléčby, ale u některých pacientů může přetrvávat.

Imunodeficitnípacienti

Uněkterýchimunodeficitníchpacientů(např.neutropenických,pacientůsAIDSnebopo

transplantacích orgánů)může býtpo perorálnímpodánísníženabiologická dostupnost.

Pacientis životbezprostředně ohrožujícímisystémovýmimykózami

Vzhledemkfarmakokinetickýmvlastnostem(vizbod5.2Farmakokinetickévlastnosti)senedoporučuje

zahájitléčbutobolkamiSPORANOXupacientůsživotbezprostředněohrožujícímisystémovými

mykózami.

PacientisAIDS

UpacientůsAIDSléčenýchprosystémovémykózyjakonapř.sporotrichózy,blastomykózy,

histoplazmózynebokryptokokózy(meningeálníanemeningeální)aukterýchhrozírizikorelapsu,má

ošetřujícílékařposouditpotřebu udržovacíléčby.

Neuropatie

Vpřípaděneuropatie, která může souvisetstobolkamiSPORANOX,mábýtléčba vysazena.

Zkříženárezistence

KmenyCandidaspp.rezistentnínaflukonazolnemohoubýtpovažoványzacitlivénaitrakonazol.U

systémové kandidózymábýtpřed zahájenímléčbyitrakonazolemproveden testcitlivosti.

Potenciálk interakcím

SPORANOXvykazujepotenciálproklinickydůležitélékovéinterakce(vizbod4.5Interakcesjinými

léčivýmipřípravkya jiné formyinterakce).

Itrakonazolnemábýtužívánvprůběhu2týdnůpoukončeníléčbyinduktoryCYP3A4(rifampicin,

rifabutin,fenobarbital,fenytoin,karbamazepin,Hypericumperforatum-třezalkatečkovaná).Použití

itrakonazoluspolečněstěmitoléčivymůževéstksubterapeutickýmplazmatickýmkoncentracím

itrakonazolu a tudížkselháníléčby.

TobolkySPORANOXobsahujíglukózu.Pacientisevzácnýmidědičnýmiproblémysintolerancí

fruktózy,malabsorpcíglukózyagalaktózynebosacharázo-izomaltázovoudeficiencíbytentopřípravek

neměliužívat.

4.5 Interakce sjinýmiléčivýmipřípravky a jiné formy interakce

1.Léčiva narušujícíabsorpciitrakonazolu

LéčivasnižujícížaludečníaciditunarušujíabsorpciitrakonazoluztobolekSPORANOX(vizbod4.4

Zvláštníupozorněnía opatřenípro použití).

2.Léčiva působícína metabolismus itrakonazolu

ItrakonazoljepřevážněmetabolizovánprostřednictvímcytochromuCYP3A4.Bylyprovedenystudie

interakcísrifampicinem,rifabutinemafenytoinem,silnýmiinduktoryCYP3A4.Vzhledemktomu,že

biologickádostupnostitrakonazoluahydroxy-itrakonazolubylavtěchtostudiíchsníženavtakovém

rozsahu,žemůžebýtpodstatněredukovánaúčinnostléčiva,nedoporučujesekombinovatitrakonazol

stěmitosilnýmiinduktoryenzymatickéhosystému.Formálníúdajeprodalšíenzymovéinduktoryjako

např.karbamazepin,Hypericumperforatum(třezalkatečkovaná),fenobarbitalaisoniazidnejsou

kdispozici, lze všakočekávatobdobné účinky.

Silnéinhibitorytohotoenzymu,např.ritonavir,indinavir,klarithromycinaerythromycinmohouzvýšit

biologickou dostupnostitrakonazolu.

3.Vliv itrakonazolu na metabolismus léčiv

3.1Itrakonazolmůžeinhibovatmetabolismusléčivmetabolizovanýchcytochromemskupiny3A.To

můževéstkezvýšenía/neboprodlouženíjejichúčinků,včetněnežádoucích.Přisoučasnémedikacije

zapotřebízjistitpříslušnéinformaceozpůsobumetabolismu.Poukončeníléčbyklesajíplazmatické

koncentraceitrakonazolupostupně,vzávislostinadávceatrváníléčby(vizbod5.2Farmakokinetické

vlastnosti).Tomábýtvzatovúvahupřihodnoceníinhibičníhoúčinkuitrakonazolunasoučasně

podávanéléky.

Příklady:

Léčiva, která jsou kontraindikována s itrakonazolem:

Astemizol,bepridil,cisaprid,dofetilid,levacetylmethadol(levomethadyl),mizolastin,pimozid,

chinidin,sertindolaterfenadinjsoukontraindikovány,protožesoučasnéužívánímůžezpůsobit

zvýšeníplazmatickýchkoncentracítěchtosubstrátů,cožmůževéstkprodlouženíQTintervalua

vzácnému výskytutorsade depointes.

InhibitoryHMG-CoAreduktázymetabolizovanéCYP3A4jakoatorvastatin,lovastatina

simvastatin.

Triazolama perorálnímidazolam.

Námelovéalkaloidyjakodihydroergotamin,ergometrin(ergonovin),ergotamina

methylergometrin (methylergonovin).

Eletriptan.

Nisoldipin.

Pozornostmábýtzvýšenapřisoučasnémužíváníitrakonazolusblokátorykalciovéhokanáluzdůvodu

zvýšenéhorizikachronickéhosrdečníhoselhání.Kroměmožnýchfarmakokinetickýchinterakcí

týkajícíchseenzymuCYP3A4metabolizujícíholéčivomohoumítblokátorykalciovéhokanálu

negativníinotropníúčinky, které mohou býtaditivníkúčinkůmitrakonazolu.

Léčiva,kterámajíbýtužívánasopatrnostíaunichžmajíbýtmonitoroványplazmatickékoncentrace,

účinkynebonežádoucíúčinky.Připřípadnémsoučasnémpodánísitrakonazolemmábýtjejich

dávkovánídle potřeby redukováno:

perorálníantikoagulancia;

inhibitoryHIVproteázynapř. ritonavir, indinavir, sachinavir;

některá cytostatika jako busulfan, docetaxel, trimetrexáta alkaloidyvinca;

blokátorykalciového kanálu metabolizovanéCYP3A4 jako např. dihydropyridinya verapamil;

některá imunosupresiva:cyklosporin, rapamycin (známýrovněžjako sirolimus)a takrolimus;

některé glukokortikoidyjako je budesonid, dexamethason, flutikason a methylprednisolon;

digoxin (inhibiceP-glykoproteinu);

ostatní:alfentanil,alprazolam,brotizolam,buspiron,karbamazepin,cilostazol,disopyramid,

ebastin, fentanyl, halofantrin, intravenóznímidazolam, reboxetin, repaglinid, rifabutin.

3.2Nebylypozoroványinterakceitrakonazolusezidovudinem(AZT)afluvastatinem.Nebyl

pozorován induktivníúčinekitrakonazolu na metabolismus ethinylestradiolu a norethisteronu.

4.Vliv na vazbunaproteiny

Studieinvitroprokázaly,ženeexistujíinterakcevevazběnaplazmaticképroteinymeziitrakonazolem

aimipraminem,propranololem,diazepamem,cimetidinem,indomethacinem,tolbutamidema

sulfamethazinem.

4.6 Těhotenstvía kojení

Těhotenství

SPORANOXnesmíbýtužívánvtěhotenstvíkroměživotohrožujícíchsituací,kdypotenciálnípřínos

pro matku převýšímožné riziko poškozeníplodu (vizbod 4.3 Kontraindikace).

Vestudiíchsezvířatyprokázalitrakonazolreprodukčnítoxicitu(vizbod5.3Předklinickéúdaje

vztahujícísekbezpečnosti).

InformaceoužívánípřípravkuSPORANOXběhemtěhotenstvíjsouomezené.Vrámci

postmarketingovéhosledováníbylyhlášenypřípadykongenitálníchabnormalit,zahrnujícíchskeletální,

urogenitální,kardiovaskulárníaoftalmologickémalformacevčetněchromozomálníchamnohočetných

malformací. Kauzálnívztah spřípravkemSPORANOXnebylprokázán.

EpidemiologickéúdajeopoužitípřípravkuSPORANOXběhemprvního trimestru gravidity-většinou u

krátkodoběléčenévulvovaginálníkandidózy-nesvědčíozvýšenémrizikumalformacívesrovnání

skontrolnímisubjekty, které nebylypodrobenyžádnéznámé teratogennílátce.

Ženy ve fertilnímvěku

Ženyvefertilnímvěku,kteréužívajítobolkySPORANOX,majípoužívatantikoncepčníopatření.V

účinnýchantikoncepčníchopatřeníchjenezbytnépokračovataždopříštímenstruacepoukončeníléčby

přípravkemSPORANOX.

Kojení

Velmimalémnožstvíitrakonazolujevylučovánodomateřskéhomléka.Očekávanýprospěchléčby

tobolkamiSPORANOXmábýtprotoposouzenoprotimožnémurizikukojení.Vpřípaděpochybností

nemápacientka kojit.

4.7 Účinky na schopnostřídita obsluhovatstroje

Spřípravkemnebylyprovedenystudieúčinkunařízeníaobsluhovánístrojů.Vněkterýchpřípadechse

mohouobjevitnežádoucíúčinkyjakozávratě,poruchyzrakuaztrátasluchu(vizbod4.8Nežádoucí

účinky). Toto je třebavzítvúvahu přiřízenía obsluhovánístrojů.

4.8 Nežádoucíúčinky

Klinickéstudie

Tabulkanížeuvádínežádoucíúčinkyhlášenéupacientůvplacebemkontrolovanýchstudiích(souhrnná

data)tobolekSPORANOXzaměřenýchnaléčbudermatomykózaonychomykóz.Jsouzdeobsaženy

všechnynežádoucíúčinky(sincidencí1%nebovíce)hlášenéupacientůléčenýchpřípravkem

SPORANOX.Přibližněu28%pacientůléčenýchitrakonazolemapřibližněu23%pacientůs

placebemsevyskytlnejménějedennežádoucíúčinek.Hlášenénežádoucíúčinkyjsoushrnutynezávisle

nakauzalitěhodnocenéinvestigátory.Nejčastějihlášenénežádoucíúčinkyběhemklinického hodnocení

bylygastrointestinálního původu.

Tabulka 1:

Nežádoucíúčinkyhlášenéu pacientů léčených přípravkemSPORANOXsincidencí1%.

SPORANOX

n929

% PLACEBO

n661

%

Celkové poruchy 5,8 5,9

Zranění 2,9 3,0

Poruchy centrálního a periferního nervovéhosystému 5,7 6,4

Bolestihlavy 4,0 5,0

Gastrointestinálníporuchy 9,0 6,5

Nauzea 2,4 2,6

Průjem 2,3 2,0

Abdominálníbolesti 1,8 1,4

Dyspepsie 1,7 0,9

Flatulence 1,3 0,5

Poruchy jatera žlučových cest 2,2 1,1

Abnormálníjaternífunkce 1,0 0,3

Respirační poruchy 6,0 5,7

Rinitida 2,0 2,1

Infekcehorních cestdýchacích 1,8 1,1

Sinusitida 1,7 1,2

Poruchy kůže a podkožní tkáně 5,1 2,1

Vyrážka 2,5 0,6

Postmarketingovésledování

Nežádoucíúčinkyzespontánníchhlášenípostmarketingovéhosledovánívšechlékovýchforem

přípravkuSPORANOX,kterésplňujíprahovéhodnoty,jsouuvedenyvtabulce2.Nežádoucíúčinky

jsou řazenypodle častostivýskytu dle konvenčníklasifikace:

velmičasté ≥1/10;

časté ≥1/100 a <1/10;

méněčasté ≥1/1000 a <1/100;

vzácné ≥1/10000 a <1/1000;

velmivzácné <1/10000, neníznámo (zdostupných údajů nelze určit).

Hlášeníčastostivýskytunežádoucíchúčinkůjezaloženonaspontánníchhlášeníchanepředstavuje

přesnějšíodhadyincidence, které mohou býtzískányzklinických aepidemiologických studií.

Tabulka 2:Postmarketingové hlášenínežádoucích účinků

Poruchy krve a lymfatického systému

Vzácné Leukopenie

Neníznámo Neutropenie, trombocytopenie

Poruchy imunitního systému

Méněčasté Hypersenzitivita*

Neníznámo Sérovánemocangioneurotickýedém;

anafylaktickéreakce, anafylaktoidníreakce

Poruchy metabolismu a výživy

Neníznámo Hypertriglyceridemie, hypokalemie

Poruchy nervového systému

Méněčasté Parestezie bolesthlavy,závratě

Hypestezie

Periferníneuropatie*

Poruchy oka

Vzácné Poruchyvidění

Neníznámo Rozostřenévidění, diplopie

Poruchy ucha a labyrintu

Vzácné Tinnitus

Neníznámo Přechodná nebo trvalá ztráta sluchu*

Srdečníporuchy

Neníznámo Městnavésrdečníselhání*

Respirační, hrudní a mediastinálníprouchy

Vzácné Dyspnoe

Neníznámo Plicníedém,

Gastrointestinálníporuchy

Časté Abdominálníbolest, nauzea

Méněčasté Zvracení, průjem, zácpa,dyspepsie,dysgeuzie,

nadýmání

Vzácné Pankreatitida

Poruchy jatera žlučových cest

Méněčasté Hyperbilirubinemie, zvýšeníhodnotjaterních

enzymů ALTa AST

Vzácné Zvýšeníhodnotjaterních enzymů

Neníznámo Akutníselháníjater*, hepatitida, hepatotoxicita*

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté Vyrážka

Méněčasté Kopřivka, alopecie, pruritus

Neníznámo Toxická epidermálnínekrolýza, Stevens-

Johnsonůvsyndrom, akutnígeneralizovaná

ekzematóznípustulóza, erythema multiforme,

exfoliativnídermatitida, leukocytoklastická

vaskulitida, fotosenzitivita

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Neníznámo Myalgie, artralgie

Poruchy ledvin a močových cest

Vzácné Polakisurie

Neníznámo Inkontinence moči

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Méněčasté Menstruačníporuchy

Neníznámo Erektilnídysfunkce

Celkové poruchy a reakcevmístě aplikace

Méněčasté Otok

Vzácné Pyrexie

* vizbod 4.4 Zvláštní upozorněnía opatřenípro použití

4.9 Předávkování

Žádnéúdaje nejsou kdispozici.

Vpřípaděpředávkováníjenutnépřistoupitkpodpůrnýmopatřením.Běhemprvníhodinypopožitíje

možné provéstvýplach žaludku a vpřípaděpotřebypodataktivníuhlí.

Itrakonazolnelze odstranithemodialýzou.

Specifické antidotumneníkdispozici.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:Antimykotika pro systémovouaplikaci,triazolovéderiváty

ATCkód:J02AC02

Itrakonazol,triazolovýderivát,vykazuješirokéspektrumúčinnosti.Studieinvitroprokázaly,že

itrakonazolnarušujevbuňkáchmikromycetsyntézuergosterolu.Ergosterolpředstavuježivotně

důležitoumembránovoukomponentumykotickýchbuněk.Narušeníjehosyntézyvedevkonečném

důsledku kantimykotickému účinku.

HraničníhodnotyitrakonazolubylystanovenypouzeproCandidaspp.zpovrchovýchmykotických

infekcí(CLSIM27-A2,hraničníhodnotyprometodikuEUCASTnebylystanoveny).MetodouCLSI

bylystanovenytytohraničníhodnoty:citlivé≤0,125µg/ml,citlivé,závislénadávce0,25–0,5µg/mla

rezistentní1µg/ml. Interpretačníhraničníhodnotynebylystanovenypro vláknité mikromycety.

Studieinvitroprokazují,žeitrakonazolinhibujerůstširokéhospektraplísnípatogenních

pro člověka obvykle vkoncentracích1g/ml. Knimpatří:

dermatofyty(Trichophytonspp.,Microsporumspp.,Epidermophytonfloccosum),kvasinky(Candida

spp.včetněC.albicans,Cryptococcusneoformans,Malasseziaspp.,Trichosporonspp.,Geotrichum

spp.);Aspergillusspp.;Histoplasmaspp.;Paracoccidioidesbrasiliensis;Sporothrixschenckii;

Fonsecaeaspp.;Cladosporiumspp.;Blastomycesdermatitidis;Coccidiodesimmitis;Pseudallescheria

boydii;Penicilliummarneffei;a různé dalšíkvasinkya plísně.

Candidakrusei,CandidaglabrataaCandidatropicalisjsouvšeobecněnejméněsusceptibilnídruhy

Candida, včetněněkterých izolátů, které vykazujíin vitroprůkaznou rezistencikitrakonazolu.

Hlavnídruhyplísní,kterénejsouinhiboványitrakonazolem,jsouZygomycetes(např.Rhizopusspp.,

Rhizomucorspp., Mucorspp. aAbsidia spp.),Fusariumspp.,Scedosporiumspp.aScopulariopsis spp.

Ukazujese,žerezistencekazolůmsevyvíjípomaluaječastovýsledkemněkolikagenetickýchmutací.

PopsanýmechanizmuszahrnujenadměrnouexpresiERG11,kterýkódujecílovýenzym14α-

demethylázu,bodovémutacevERG11,vedoucíkesníženécílovéafinitěa/nebonadměrnouexpresi

přenašečevedoucíkezvýšenémuefluxu.Zkříženárezistencemezijednotlivýmiazolybylapozorována

vrámciCandidaspp.,přestožerezistencekjednomuazoluneznamenánutněrezistencikostatním

azolům. BylyhlášenykmenyAspergillus fumigatusrezistentníkitrakonazolu.

5.2Farmakokinetické vlastnosti

Obecné farmakokinetické údaje

Farmakokinetikaitrakonazolubylastudovánauzdravýchsubjektů,zvláštníchpopulačníchskupina

pacientůpojednorázovéma opakovanémpodání. Itrakonazolje obecnědobře absorbován. Vrcholových

plazmatickýchkoncentracíjedosaženoza2až5hodpoperorálnímpodání.Itrakonazoljepodroben

rozsáhléjaternímetabolizacinačetnémetabolity.Hlavnímmetabolitemjehydroxy-itrakonazol

splazmatickýmikoncentracemipřibližnědvojnásobnýminežunezměněnéholéčiva.Výsledný

biologickýpoločasitrakonazolujepřibližně17hodpojednorázovémpodáníazvyšujesena34až

42hodpoopakovanémpodání.Farmakokinetikaitrakonazolujenelineárníavdůsledkutohovykazuje

poopakovanémpodáníkumulacivplazmě.Rovnovážnéhostavu je dosaženo za 15dnís hodnotamic

max

0,5µg/ml,1,1µg/mla2,0µg/mlpoperorálnímpodání100mg1x denně, 200mg1x denněa 200mg2x

denně.Do7dnípoukončeníléčbyklesajíplazmatickékoncentraceažnanedetekovatelnékoncentrace.

Clearanceitrakonazoluklesávevysokýchdávkáchdíkysaturačnímumechanismujaterního

metabolismu.Itrakonazoljevylučovánveforměneúčinnýchmetabolitůmočí(~35%)astolicí

(~54%).

Absorpce

Poperorálnímpodáníjeitrakonazolrychleabsorbován.Vrcholovýchplazmatickýchkoncentrací

nezměněnéholéčivajedosaženopoperorálnímpodáníza2-5hodin.Pozorovanáabsolutníbiologická

dostupnostitrakonazolujepřibližně55%.Biologickádostupnostperorálníhoitrakonazoluje

maximálnípřiužitítobolekbezprostředněpo hlavnímjídle.

Distribuce

Většinaitrakonazolupřítomnéhovplazmějevázánanaplazmatické proteiny(99,8%), hlavnívazebnou

složkoujealbumin(99,6%prohydroxylovanémetabolity).Itrakonazolvykazujerovněžznačnou

afinituklipidům.Pouze0,2%itrakonazolupřítomnéhovplazměsevyskytujevevolnéformě.

Itrakonazoljedistribuovándorozsáhléhokompartmentu(700l),cožsvědčíojehoextenzivní

distribucidotkání:koncentracevplicích,ledvinách,játrech,kostech,žaludku,sleziněa ve svalech byly

nalezeny2-3xvyššínežodpovídajícíplazmatickékoncentrace.Poměrhodnotvmozkuaplazměbyl

přibližně 1.

Vychytávánívkeratinových tkáních, zvláště vkůži,je až4x vyššínežvplazmě.

Metabolismus

Itrakonazoljeextenzivněmetabolizovánjátrynavelkýpočetmetabolitů.Hlavnímmetabolitemje

hydroxy-itrakonazol,kterýmáinvitroantimykotickýúčineksrovnatelnýsitrakonazolem.Plazmatické

koncentracehydroxylovanýchmetabolitůjsoudvojnásobnénežuitrakonazolu.Zestudiíinvitro

vyplývá, že hlavnímenzymemzodpovědnýmza metabolismus itrakonazolu je CYP3A4.

Vylučování

Itrakonazoljevylučovándojednohotýdneveforměneúčinnýchmetabolitůpřibližněz35%močía

přibližněz54%stolicí.Renálníexkrecenezměněnéholéčivapředstavujeméněnež0,03%dávky,

zatímco exkrece nezměněného léčiva stolicísepohybuje mezi3-18%dávky.

Redistribuceitrakonazoluzkeratinovýchtkánísezdábýtzanedbatelnou,eliminaceztěchtotkáníje

závislánaepidermálníregeneraci.Narozdílodplazmypřetrvávajíkoncentracevkůži2–4týdnypo

ukončení4týdenníléčbyavnehtovémkeratinu-kdemůžebýtitrakonazolprokázánjiž1týdenpo

zahájeníléčby-přetrvávajínejméně6měsíců po ukončenítříměsíčníléčby.

Zvláštní skupiny pacientů

Jaternípoškození

Itrakonazoljemetabolizovánpřevážněvjátrech.Jednotliváperorálnídávka(tobolka100mg)byla

podána12pacientůmscirhózouašestizdravýmkontrolnímsubjektům;c

,AUCavýsledný

biologickýpoločasitrakonazolubylyuobouskupinměřenyaporovnány.Středníc

itrakonazolubyla

upacientůscirhózouvýznamněsnížena(o47%).Středníeliminačnípoločasbylprodlouženve

srovnánísesubjektybezjaterníhopoškození(37vs16hodin).Celkováexpoziceitrakonazoluzaložená

naAUCbylastejnáucirhotickýchpacientůazdravýchsubjektů.Ucirhotickýchpacientůnejsou

kdispoziciúdajeběhemdlouhodobéhoužíváníitrakonazolu(vizbody4.2Dávkovánía způsob podánía

4.4 Zvláštníupozorněnía opatřenípro použití).

Ledvinovépoškození

Operorálnímužíváníitrakonazolupacientysledvinovýmpoškozenímjsoukdispoziciomezenéúdaje.

Užívánítohoto léku touto skupinou pacientůmábýtvěnovánazvýšená pozornost.

5.3Předklinické údaje vztahujícísekbezpečnosti

Itrakonazolbyltestován standardnímsouborempreklinických studií.

Studieakutnítoxicityitrakonazoluumyší,laboratorníchpotkanů,morčatapsůprokázalyširoké

bezpečnostnírozmezí.Studie(sub)chronickétoxicitypoperorálnímpodáníulaboratorníchpotkanůa

psůbylyzaměřenynaněkterécílovéorgánynebotkáně:kůrunadledvinek,játraamononukleární

fagocytárnísystémarovněžnaporuchylipidovéhometabolismuprojevujícísepřítomností

xantomových buněkvrůzných orgánech.

Histologickávyšetřeníkůrynadledvinekprokázalauvysokýchdávekreverzibilníotoksbuněčnou

hypertrofiíretikulárníafascikulárnízóny,někdydoprovázenéztenčenímglomerulárnízóny.Při

vysokýchdávkáchbylynalezenyreverzibilníjaternízměny.Mírnézměnybylypozorovány

vsinusoidníchbuňkáchabylapozorovánavakuolizacehepatocytů,kterásvědčíobuněčnédysfunkci,

avšakbezzjevnéhepatitidynebohepatickénekrózy.Histologickézměnymononukleárního

fagocytárníhosystémujsoucharakterizoványzejménamakrofágysezvýšenýmbílkovinnýmmateriálem

vrůzných parenchymatózních tkáních.

Nebylyzjištěnyznámkymutagenního potenciálu itrakonazolu.

Itrakonazolneníprimárníkarcinogenulaboratorníchpotkanůnebomyší.Usamcůlaboratorních

potkanůsevšakvyskytlavyššíincidencesarkomuměkkýchtkání,kterájepřičítánazvýšení

nenádorovýchchronickýchzánětlivýchreakcípojivovétkáně,jakodůsledkuzvýšenýchhladin

cholesterolu a cholesterolóze pojivové tkáně.

Vprůběhuléčbyitrakonazolemnebylozjištěnoprimárníovlivněnífertility.Nadávcezávislézvýšení

maternálnítoxicity,embryotoxicityateratogenityulaboratorníchpotkanůamyšíbylonalezenopři

vysokýchdávkáchitrakonazolu.Ulaboratorníchpotkanůspočíváteratogenitavrozsáhlýchskeletálních

defektech;u myšíspočívá ve výhřezu mozku a makroglosii.

Podlouhodobémpodáváníitrakonazoluujuvenilníchpsůbylapozorovánavšeobecnánižšíkostní

minerálnídenzita.

Vetřechtoxikologickýchstudiíchslaboratornímipotkanyvyvolalitrakonazolkostnídefekty. Vyvolané

defektyzahrnujísníženouaktivitukostníchplotének,ztenčenízonacompactatadlouhýchkostía

zvýšeníkostnífragility.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1Seznam pomocných látek

Obsah tobolky

zrněnýcukr(kukuřičnýškrob, tekutá glukóza), hypromelóza2910a makrogol20 000

Víčkotobolky

indigokarmín, oxid titaničitý,želatina

Tělo tobolky

sodnásůlerythrosinu,želatina.

6.2Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3Doba použitelnosti

3roky

6.4Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte přiteplotědo30C.

6.5Druh obalu a velikostbalení

PVC/Alblistr, krabička

Velikostbalení:4, 14, 15 nebo 28tobolek

Na trhu nemusíbýtvšechnyvelikostibalení.

6.6Zvláštní opatření pro likvidacipřípravkua pro zacházenísním

Žádnézvláštnípožadavky.

Výdejpřípravku vázán nalékařskýpředpis.

7. DRŽITELROZHODNUTÍ OREGISTRACI

Janssen-Cilags.r.o., Karla Engliše3201/6, 150 00 Praha 5, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

26/194/90-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

18.6.1990/6.6.2012

10. DATUM REVIZETEXTU

6.6.2012

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace