SONTILEN 5MCG/ML Injekční/infuzní roztok

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SUFENTANIL-CITRÁT (SUFENTANILI CITRAS)
Dostupné s:
Medochemie Ltd., Limassol
ATC kód:
N01AH03
INN (Mezinárodní Name):
SUFENTANIL CITRATE (SUFENTANILI CITRATE)
Dávkování:
5MCG/ML
Léková forma:
Injekční/infuzní roztok
Podání:
Intravenózní/epidurální podání
Jednotky v balení:
10X10ML; 5X10ML
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
SUFENTANIL
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
65/ 459/17-C

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls330726/2019

Příbalová informace: informace pro uživatele

SONTILEN

5 mikrogramů/ml injekční/infuzní roztok

SONTILEN

50 mikrogramů/ml injekční/infuzní roztok

sufentanilum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře, lékárníka nebo zdravotní sestry.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je SONTILEN a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete SONTILEN používat

Jak se SONTILEN používá

Možné nežádoucí účinky

Jak SONTILEN uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je SONTILEN

a k čemu se používá

SONTILEN patří do skupiny léků známých jako anestetika (přípravky pro celkové nebo místní

znecitlivění)

analgetika

(přípravky

tlumící

bolest).

silný

lék

proti

bolesti

používaný

v nemocnicích. SONTILEN může být podáván intravenózně (do žíly) k prevenci bolesti během

navození a udržování kombinované anestezie nebo jako anestetikum pro navození a udržování anestezie

jako součást velkého chirurgického výkonu (operace).

SONTILEN lze také podat do páteřního kanálu (epidurálně) k zmírnění bolesti po operaci nebo k léčbě

bolesti během porodu císařským řezem a během normálního (vaginálního) porodu.

Váš lékař rozhodne, zda je tento přípravek pro Vás vhodný.

Váš lékař Vám může dát SONTILEN na něco jiného. Zeptejte se svého lékaře.

Použití u dětí

Intravenózně (do žíly): SONTILEN se používá k tlumení bolesti (analgezie) během zahájení a/nebo

udržení celkové anestezie (vyvážená celková anestézie) u dětí ve věku od 1 měsíce.

Epidurálně (do páteřního kanálu): SONTILEN se používá u dětí ve věku od 1 roku ke zvládnutí

pooperační bolesti po určitých operacích: operaci v oblasti břicha, hrudníku (srdce a plíce) nebo

ortopedické operaci (paže, nohy a záda).

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

SONTILEN po

užívat

Váš lékař Vám před zahájením léčby provede nezbytná vyšetření.

SONTILEN

Vám nebude podán

:

jestliže jste alergický(á) na sufentanil, nebo na jiné opioidní látky, nebo na kteroukoli další

složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6)

jestliže máte potíže vykašlávat hleny, problémy s dýcháním způsobené léčbou jinými léky nebo

onemocnění, u kterého je důležité se vyhnout problémům s dýcháním

jako epidurální injekci (do páteřního kanálu), jestliže máte závažná krvácení nebo šok, otravu

krve nebo infekci v místě vpichu. Rovněž Vám nemusí být podán SONTILEN jako epidurální

injekce, pokud máte problémy s hojením ran, pokud jste léčeni přípravky na ředění krve

(antikoagulancii) nebo jestliže máte jiné zdravotní potíže nebo užíváte jiné léky, při nichž je

epidurální léčba nevhodná.

jako intravenózní (nitrožilní) injekci během porodu nebo porodu císařským řezem před

uchycením pupeční šňůry, protože to může způsobit u novorozence problémy s dýcháním.

Upozornění a opatření

Před použitím přípravku SONTILEN se poraďte se svým lékařem, pokud:

během injekce do žíly máte zvýšený tlak na mozku, nekontrolovaně pomalý metabolismus

(hypotyreóza), plicní onemocnění, sníženou kapacitu plic, jste alkoholik/alkoholička nebo máte

sníženou funkci jater nebo ledvin, jste starší nebo se cítíte oslaben(a)

během epidurální injekce máte poruchu funkce dýchání nebo sníženou kapacitu plic a pokud

plod vykazuje známky nedostatku kyslíku (fetální stres)

máte myasthenia gravis (chronické onemocnění svalů)

používáte inhibitory MAO (lék na depresi, viz bod „Další léčivé přípravky a SONTILEN“)

užíváte další léky podobné opioidům (jako jsou silné léky proti bolesti) nebo pokud jste

v minulosti měli závislost na těchto typech látek

Děti a dospívající

Vzhledem k riziku předávkování nebo nedostatečného dávkování se nesmí novorozencům přípravek

SONTILEN podávat do žíly.

SONTILEN podaný epidurálně (do páteřního kanálu) se nedoporučuje u dětí ve věku do 1 roku.

Další léčivé přípravky a

SONTILEN

Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo které

možná budete užívat.

Informujte svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících léků:

hypnotika (léky na spaní), sedativa (léky na utlumení), léky na duševní poruchy nebo látky

ovlivňující centrální nervový systém (např. alkohol), protože to může přispět k útlumu dechu.

V takovém případě může lékař považovat za nezbytné snížit dávku přípravku SONTILEN.

léky proti plísním (např. ketokonazol a itrakonazol) a antivirové léky (např. ritonavir), protože

takové léky mohou inhibovat cirkulaci sufentanilu. Váš lékař může považovat za nezbytné snížit

dávku přípravku SONTILEN.

léky na léčbu deprese známé jako inhibitory monoaminooxidázy (IMAO). Tyto léky se nesmí

užívat 2 týdny před nebo v tutéž dobu, kdy je podáván přípravek SONTILEN.

léky na léčbu deprese známé jako selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)

nebo inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI). Užívání těchto léků

ve stejné době jako přípravek SONTILEN se nedoporučuje.

silné léky proti bolesti, které ovlivňují centrální nervovou soustavu (inhibitory CNS), alkohol

a některé nelegální látky - pokud užíváte silné léky proti bolesti nebo léky, které ovlivňují CNS

(např. navozují spánek, uklidňující prostředky, léky na duševní poruchy, alkohol nebo některé

nelegální látky), informujte svého lékaře, neboť může být nutné snížit dávku přípravku

SONTILEN. Pokud dostanete silné léky proti bolesti nebo jiné látky, které ovlivňují CNS, poté,

co jste během léčby dostali SONTILEN, možná budete muset snížit dávku léku proti bolesti

nebo látek, které ovlivňují CNS, abyste snížili riziko potenciálně závažných nežádoucích reakcí,

jako jsou dýchací potíže s pomalým nebo povrchním dýcháním, těžká ospalost a snížené

vědomí, kóma (hluboké bezvědomí) a úmrtí.

Těhotenství

a

kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek používat.

SONTILEN má být podán během těhotenství pouze pokud přínosy převažují nad potenciálním rizikem.

SONTILEN může být během porodu podán epidurálně.

Sufentanil přechází do mateřského mléka. Váš lékař zváží, zda máte kojit.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Sufentanil může způsobit nežádoucí účinky, které mohou významně ovlivnit bezpečnost a schopnost

bezpečného pohybu v provozu.

SONTILEN může ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. Nesmíte řídit nebo obsluhovat stroje,

dokud neuplyne dostatečná doba od podání přípravku SONTILEN. Při cestě domů Vás má doprovázet

zodpovědný dospělý a doporučuje se, abyste se vyvarovali konzumace alkoholu.

SONTILEN

obsahuje sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje 9 mg sodíku (hlavní složka kuchyňské soli) v 1 ml injekčního roztoku.

To odpovídá 0,45 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou pro dospělého.

3.

Jak se SONTILEN p

odává

Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se

se svým lékařem.

Dávka je přizpůsobena vašemu věku, hmotnosti, celkovému stavu, nemoci, užívání jiných léků, typu

zákroku a potřeby úlevy od bolesti.

SONTILEN může být podán intravenózně (do žíly) k zmírnění bolesti v těle (nebo jako anestezie -

znecitlivění) během operace.

SONTILEN lze také podat epidurálně (v oblasti kolem páteře) k úlevě od bolesti v určitých částech těla,

např. během porodu nebo po operaci.

Injekci Vám obvykle podají lékař nebo zdravotní sestra.

Další pokyny týkající se způsobu podání přípravku SONTILEN (včetně podávání u dětí) viz bod

„Následující informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky“ na konci příbalové informace.

Jestliže

myslíte, že vám bylo podáno více přípravku

SONTILEN

, než měl

o

Obraťte se na svého lékaře, pokud si myslíte, že jste dostal(a) příliš mnoho přípravku SONTILEN

a necítíte se dobře.

Pokud dostanete příliš mnoho přípravku SONTILEN, zaznamenáte zvýšený účinek, zvláště pociťovaný

jako potíže s dýcháním. V takových případech lékař udělá některá nezbytná opatření, jako je podání

kyslíku a podpora dýchání, a vaše tělesná teplota a to, kolik tekutin pijete, bude pečlivě sledováno.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře, lékárníka

nebo zdravotní sestry.

4.

Možné nežádoucí

účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout

u každého.

Lékař zvládne všechny nežádoucí účinky, zejména ty, které se vyskytnou v průběhu operace. Některé z

nich se však mohou objevit i krátce poté, a proto budete po operaci po určitou dobu sledován(a).

Okamžitě kontaktujte lékaře nebo jděte na pohotovost, pokud se objeví následující závažné

nežádoucí účinky.

Méně časté

(mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů)

velmi pomalý srdeční tep, tendence k mdlobám

dýchavičnost, potíže s dýcháním, astmatické záchvaty (bronchospazmus), dušnost (dyspnoe)

snížená tělesná teplota

mimovolní pohyby těla, které nezmizí po ukončení léčby

Ne

žádoucí účinky s frekvencí

n

ení známo

(frekvenci z dostupných údajů nelze určit)

náhle vzniklé kožní vyrážky, dýchací potíže a mdloby (během několika minut až hodin) v

důsledku hypersenzitivity (anafylaktický(á) šok/reakce)

hluboké bezvědomí (koma)

zástava srdce

oslabení nebo zastavení dýchání, namodralé rty a nehty

křeče

šok (v případě akutního, závažného onemocnění)

dýchavičnost, sípání, bolest nebo nepříjemný pocit na hrudi, kašel s pěnivým nebo krvavým

hlenem v souvislosti s vodou v plicích

křeče v krku s potížemi při dýchání

Další nežádoucí účinky

Velmi časté

(mohou postihnout více než 1 z 10 pacientů)

ospalost

svědění

Časté

(mohou postihnout až 1 z 10 pacientů)

potíže s močením nebo zástava močení

rychlá srdeční frekvence

závratě a bolesti hlavy

vysoký krevní tlak

závratě v důsledku nízkého krevního tlaku, krvácení

zvracení a nevolnost (pocit na zvracení)

změna barvy kůže

svalové záškuby

neovladatelné močení

horečka

Méně časté

(mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů)

pomalý nebo nepravidelný puls

rýma

hypersenzitivita

lhostejnost, nervozita

nebezpečné pohyby, silné reflexy, zvýšené svalové napětí, ospalost

zrakové poruchy

namodralé rty, kůže, sliznice nebo nehty

abnormální výsledky vyšetření elektrické aktivity srdce (EKG)

snížená rychlost dýchání (hypoventilace), problémy s řečí, kašel, škytavka, poruchy dýchání

alergický ekzém, silné pocení, vyrážka, suchá kůže

bolesti zad, svalové křeče

zvýšená tělesná teplota, zimnice, reakce v místě vpichu, bolest v místě vpichu, bolest

Není známo

(z dostupných údajů nelze určit)

mimovolní svalové křeče

malé zornice

zčervenání kůže

svalové křeče

Další nežádoucí účinky u dětí a dospívajících

U dětí se očekává, že frekvence, povaha a závažnost nežádoucích účinků budou stejné jako u dospělých.

Kromě toho se u novorozenců mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky:

Časté

(mohou postihnout až 1 z 10 pacientů)

chvění

namodralé rty, kůže, sliznice nebo nehty (novorozenecká cyanóza)

Méně časté

(mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů)

mimovolní pohyby těla

pomalé pohyby

vyrážka

slabost svalů

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této

příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak SONTILEN

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na ampulce a krabičce za „EXP“.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání. Uchovávejte ampulky

v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Tento léčivý přípravek je třeba použít ihned po otevření. Podrobnosti o době použitelnosti po naředění

naleznete v níže uvedených informacích pro zdravotnické pracovníky.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co SONTILEN obsahuje

Léčivou látkou je sufentanil (jako citrát).

SONTILEN 5 mikrogramů/ml: Jeden ml roztoku obsahuje sufentanilum 5 mikrogramů

jako sufentanili citras.

SONTILEN 50 mikrogramů/ml:

Jeden

roztoku

obsahuje

sufentanilum

50 mikrogramů jako sufentanili citras.

Dalšími

složkami

jsou:

chlorid

sodný,

hydroxid

sodný

(pro

úpravu

pH),

kyselina

chlorovodíková (pro úpravu pH) a voda pro injekci.

Jak SONTILEN

vypadá a co obsahuje toto balení

Roztok je čirý a bezbarvý, bez viditelných částic, pH 4,0–6,0 a osmolalita 250–310 mosmol/kg.

Ampulky z čirého skla (třída I) o objemu 10 ml a 5 ml. Ampulky jsou opatřeny samolepicí etiketou

a jsou

vloženy

PVC zásobníku (každý zásobník obsahuje

5 ampulek)

uzavřeného

fólií.

Odlupovací membrána na PVC blistrech je pouze na ampulkách o objemu 5 ml.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

MEDOCHEMIE Ltd., 1-10 Constantinoupoleos Street, 3011 Limassol, Kypr

Výrobce

MEDOCHEMIE Ltd. (Facility Ampoules Inj.), 48 Iapetou Street, Agios Athanasios Industrial area,

4101 Agios Athanasios, Limassol 4101, Kypr

Tento léčivý přípravek je v

členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Česká republika, Litva, Lotyšsko: SONTILEN

Dánsko, Chorvatsko, Kypr, Malta, Portugalsko, Rumunsko, Slovenská republika: Sofentil

Španělsko: Safentil

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

9. 12. 2019

Následující informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky

Dávkování a způsob podání

Dospělí

Kombinovaná anestezie a analgezie:

Analgezie: 0,5–5 mikrogramů/kg i.v.

Anestezie: 25–50 mikrogramů/kg i.v.

Epidurální analgezie při léčbě pooperační bolesti: 25–50 mikrogramů

Analgetický doplněk při porodu: 5–20 mikrogramů epidurálně.

Intravenózní podání

K zamezení bradykardie se doporučuje bezprostředně před zahájením indukce intravenózní aplikace

nízkých dávek anticholinergik.

Epidurální podání

Před injekcí přípravku SONTILEN musí být ověřeno správné umístění jehly nebo katétru v epidurálním

prostoru.

Pediatrická populace

Intravenózní podání

Děti ≤ 1 měsíc (novorozenci)

Vzhledem k vysoké variabilitě farmakokinetických parametrů u novorozenců nelze uvést žádné

doporučení pro dávkování.

Děti > 1 měsíc

U všech dávek je doporučena premedikace anticholinergiky (jako např. atropinem), pokud nejsou

anticholinergika kontraindikována.

Indukce anestezie

Přípravek SONTILEN lze podat jako pomalý bolus v dávce 0,2–0,5 mikrogramů/kg po dobu 30 sekund

nebo déle v kombinaci s látkou indukující anestezii. Pro větší výkony (např. operace srdce) lze podat

dávky až do 1 mikrogramu/kg.

Udržování anestezie u ventilovaných pacientů

Přípravek SONTILEN lze podat jako součást kombinované anestezie. Dávka závisí na dávce současně

podaného anestetika, typu a trvání chirurgického výkonu. Počáteční dávka 0,3–2 mikrogramy/kg se

podává jako pomalý bolus po dobu alespoň 30 sekund a dále lze dle potřeby přidat další bolusy 0,1–1

mikrogram/kg až do celkové maximální dávky 5 mikrogramů/kg u operace srdce.

Epidurální podání

SONTILEN může dětem epidurálně podávat pouze anesteziolog speciálně vyškolený pro pediatrickou

epidurální anestezii a pro zvládnutí respirační deprese způsobené opioidy. K okamžité dispozici musí

být příslušné resuscitační vybavení a antagonisté opioidů.

Pediatrické

pacienty

nutno monitorovat

známky

respirační

deprese

alespoň

hodiny

epidurálním

podání

přípravku

SONTILEN.

Použití

epidurální

anestezie

pomocí

sufentanilu

u pediatrických pacientů bylo dokumentováno pouze na malém počtu pacientů.

Děti < 1 rok

Bezpečnost a účinnost sufentanilu u dětí mladších než 1 rok dosud nebyly stanoveny.

Pro novorozence a kojence mladší než 3 měsíce nejsou k dispozici žádné údaje.

Děti > 1 rok

Jednotlivý bolus dávky 0,25–0,75 mikrogramů/kg sufentanilu podaný během operace přinesl úlevu od

bolesti v rozmezí 1 až 12 hodin. Trvání účinné analgezie je ovlivněno chirurgickým výkonem

a současným použitím epidurálních amidových lokálních anestetik.

Starší (65 let a více) a oslabení pacienti

Stejně jako u ostatních opioidů mají být dávky sufentanilu u starších osob a oslabených pacientů sníženy.

Zamýšlená celková dávka má být pečlivě titrována u pacientů s některou z následujících poruch:

Nekompenzovaná hypotyreóza

Plicní poruchy, zvláště pokud je snížená vitální kapacita

Alkoholismus nebo jaterní a renální nedostatečnost.

Dále je doporučeno prodloužené pooperační sledování těchto pacientů.

Pacienti dlouhodobě léčení opioidy nebo s anamnézou zneužívání opiátů mohou vyžadovat vyšší dávky.

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s

ním

Může být mísen s izotonickým infuzním roztokem chloridu sodného, s 5% roztokem glukózy pro infuzi

a s roztokem Ringer-laktátu pro infuzi.

Při otevírání lahvičky použijte rukavice. Náhodné vystavení pokožce mát být ošetřeno propláchnutím

postižené oblasti vodou. Nepoužívejte mýdlo, alkohol a jiné čisticí prostředky, které mohou způsobit

chemické nebo fyzické poškození pokožky.

Doba použitelnosti po prvním otevření

Po prvním otevření má být léčivý přípravek použit okamžitě.

Doba použitelnosti po naředění

Chemická a fyzikální stabilita po naředění před použitím byla prokázána po dobu 24 hodin při teplotě

do 25 °C a při teplotě 2 °C–8 °C.

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba

a podmínky uchovávání přípravku po naředění před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a normálně

by doba neměla být delší než 24 hodin při teplotě 2 °C–8 °C, pokud nebylo naředění provedeno za

kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.

Přečtěte si celý dokument

1/12

Sp. zn. sukls330726/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

SONTILEN 5 mikrogramů/ml injekční/infuzní roztok

SONTILEN 50 mikrogramů/ml injekční/infuzní roztok

2.

KVALITATIVNÍ

A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

SONTILEN 5 mikrogramů/ml injekční/infuzní roztok

Jeden ml roztoku obsahuje sufentanilum 5 mikrogramů jako sufentanili citras.

SONTILEN 50 mikrogramů/ml injekční/infuzní roztok

Jeden ml roztoku obsahuje sufentanilum 50 mikrogramů jako sufentanili citras.

Pomocné látky se známým účinkem: hydroxid sodný a chlorid sodný

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje 0,39 mmol sodíku (9 mg).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Injekční/infuzní roztok

Roztok je čirý a bezbarvý, bez viditelných částic, pH 4,0–6,0 a osmolalita 250–310 mosmol/kg.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Dospělí

Kombinovaná anestezie a analgezie.

Epidurální analgezie při léčbě pooperační bolesti.

Analgetický

doplněk

společně

epidurálním

podáním

bupivakainu

během

porodních

bolestí

a vaginálního porodu.

Pediatrická populace

Intravenózní podání:

SONTILEN je indikován jako analgetický doplněk během indukce a/nebo

udržování balancované celkové anestezie u dětí ve věku od 1 měsíce.

Epidurální podání:

SONTILEN je indikován při nutnosti tlumení bolesti v pooperačním období po

chirurgickém výkonu, ortopedické nebo hrudní operaci u dětí ve věku od 1 roku.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dospělí

Kombinovaná anestezie a analgezie:

Analgezie: 0,5–5 mikrogramů/kg i.v.

Anestezie: 25–50 mikrogramů/kg i.v.

2/12

Epidurální analgezie při léčbě pooperační bolesti: 25–50 mikrogramů

Analgetický doplněk při porodu: 5–20 mikrogramů epidurálně.

Intravenózní podání

K zamezení bradykardie se doporučuje bezprostředně před zahájením indukce intravenózní aplikace

nízkých dávek anticholinergik (viz bod 4.4).

Epidurální podání

Před injekcí přípravku SONTILEN musí být ověřeno správné umístění jehly nebo katétru v epidurálním

prostoru.

Pediatrická populace

Intravenózní podání

Děti ≤ 1 měsíc

(novorozenci)

Vzhledem k vysoké variabilitě farmakokinetických parametrů u novorozenců nelze uvést žádné

doporučení pro dávkování. Viz také body 4.4 a 5.2.

Děti > 1 měsíc

U všech dávek je doporučena premedikace anticholinergiky (jako např. atropinem), pokud nejsou

anticholinergika kontraindikována.

Indukce anestezie

Přípravek SONTILEN lze podat jako pomalý bolus v dávce 0,2–0,5 mikrogramů/kg po dobu 30 sekund

nebo déle v kombinaci s látkou indukující anestezii. Pro větší výkony (např. operace srdce) lze podat

dávky až do 1 mikrogramu/kg.

Udržování anestezie u ventilovaných pacientů

Přípravek SONTILEN lze podat jako součást kombinované anestezie. Dávka závisí na dávce současně

podaného anestetika, typu a trvání chirurgického výkonu. Počáteční dávka 0,3–2 mikrogramy/kg se

podává jako pomalý bolus po dobu alespoň 30 sekund a dále lze dle potřeby přidat další bolusy 0,1–1

mikrogram/kg až do celkové maximální dávky 5 mikrogramů/kg u operace srdce.

Epidurální podání

SONTILEN může dětem epidurálně podávat pouze anesteziolog speciálně vyškolený pro pediatrickou

epidurální anestezii a pro zvládnutí respirační deprese způsobené opioidy. K okamžité dispozici musí

být příslušné resuscitační vybavení a antagonisté opioidů.

Pediatrické

pacienty

nutno monitorovat

známky

respirační

deprese

alespoň

hodiny

epidurálním

podání

přípravku

SONTILEN.

Použití

epidurální

anestezie

pomocí

sufentanilu

u pediatrických pacientů bylo dokumentováno pouze na malém počtu pacientů.

Děti < 1 rok

Bezpečnost a účinnost sufentanilu u dětí ve věku do 1 roku dosud nebyly stanoveny (viz také body 4.4

a 5.1).

V současnosti dostupné údaje pro děti starší 3 měsíců jsou popsány v bodě 5.1, ale nelze pro ně doporučit

žádný dávkovací režim.

Pro novorozence a kojence mladší než 3 měsíce nejsou k dispozici žádné údaje.

Děti

> 1 rok

Jednotlivý bolus dávky 0,25–0,75 mikrogramů/kg sufentanilu podaný během operace přinesl úlevu od

bolesti v rozmezí 1 až 12 hodin. Trvání účinné analgezie je ovlivněno chirurgickým výkonem

a současným použitím epidurálních amidových lokálních anestetik.

Sta

rší (65 let a více)

a oslabení

pacienti

Stejně jako u ostatních opioidů mají být dávky sufentanilu u starších osob a oslabených pacientů sníženy.

3/12

Zamýšlená celková dávka má být pečlivě titrována u pacientů s některou z následujících poruch:

Nekompenzovaná hypotyreóza

Plicní poruchy, zvláště pokud je snížená vitální kapacita

Alkoholismus nebo jaterní a renální nedostatečnost (viz také bod 4.4).

Dále je doporučeno prodloužené pooperační sledování těchto pacientů.

Pacienti dlouhodobě léčení opioidy nebo s anamnézou zneužívání opiátů mohou vyžadovat vyšší dávky.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Intravenózní podání při porodu nebo před podvázáním pupeční šňůry novorozence během

císařského řezu je kontraindikováno vzhledem k možnosti respirační deprese novorozence.

Naopak při epidurálním podání při porodu neovlivňuje sufentanil stav matky nebo novorozence

až do dávek 30 mikrogramů. Viz body 4.4 a 4.6.

Nadměrná bronchiální sekrece

Respirační deprese v důsledku jiných léků

Poruchy, při nichž je třeba se vyvarovat deprese dýchacího centra

Stejně jako u jiných opioidů podávaných epidurálně, sufentanil nemá být podán v případě:

závažného krvácení nebo šoku

septikémie

infekce v místě aplikace

poruch hemostázy jako je trombocytopenie a koagulopatie

při antikogulační léčbě nebo při současné terapii dalšími léčivými přípravky nebo stavech

znamenajících kontraindikaci epidurální aplikace

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Intravenózní podávání sufentanilu mají provádět pouze zkušení anesteziologové v nemocnicích nebo

jiných institucích se zařízeními pro endotracheální intubaci a mechanickou ventilaci.

Životní funkce pacienta musí být pravidelně sledovány. To zahrnuje i pooperační fázi.

Shodně s ostatními silně účinnými opioidy

Úroveň respirační deprese závisí na podané dávce a může být odvrácena specifickým antagonistou

opioidů. Jelikož respirační deprese může trvat déle než účinek opioidního antagonisty, je třeba pacienta

sledovat a může být nutné podat další dávky specifického opioidního antagonisty.

Hluboká analgezie je provázena výraznou respirační depresí a ztrátou vědomí, které mohou přetrvávat

nebo se vrátit v pooperačním období.

Hyperventilace během anestezie může změnit pacientovu odpověď na CO

, což může zapříčinit

sníženou oxygenaci v období po anestezii.

Riziko zpožděné respirační deprese má být vždy bráno v úvahu a pacient musí zůstat pod náležitým

dohledem. K dispozici musí být resuscitační vybavení a antagonisté opioidů.

Riziko plynoucí ze současného užívání se sedativními léky jako jsou benzodiazepiny nebo příbuzné léky

Současné užívání sufentanilu a sedativních léků, jako jsou benzodiazepiny nebo příbuzné léky, může

mít za následek sedaci, respirační depresi, kóma a úmrtí. Kvůli těmto rizikům má být souběžné

předepisování těchto sedativních léků vyhrazeno pacientům, pro které nejsou alternativní možnosti

4/12

léčby možné. Pokud je rozhodnuto předepisovat sufentanil souběžně se sedativními léky, má být použita

nejnižší účinná dávka a trvání léčby má být co nejkratší.

Pacienti mají být pečlivě sledováni ohledně příznaků respirační deprese a sedace. V této souvislosti se

důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele o těchto příznacích (viz bod 4.5).

Obecně se doporučuje přerušit podávání inhibitorů MAO dva týdny před anestezií nebo chirurgickými

zákroky.

Může dojít ke svalové rigiditě a ta může vést k útlumu dýchání. Tomu lze zabránit pomalou i.v. injekcí

(nízké dávky jsou obvykle dostačující), premedikací benzodiazepinem a použitím svalových relaxancií.

Myasthenia gravis

Sufentanil může způsobit svalovou rigiditu po i.v. podání, která může vyžadovat užití svalových

relaxancií. Sufentanil proto nemá být používán u pacientů s myasthenia gravis, neboť u těchto pacientů

je použití svalových relaxancií nevhodné.

Může dojít k neepileptickým (myo)klonickým pohybům.

Jestliže

nebyla

pacientovi

podána

dostatečná

dávka

anticholinergik

nebo

pokud

přípravek

SONTILEN kombinován s nevagolytickými myorelaxancii, nelze vyloučit bradykardii, případně až

srdeční zástavu. Bradykardii lze zvládnout atropinem.

Opioidy mohou navodit hypotenzi zvláště u hypovolemických pacientů a u pacientů se srdečním

selháním. Indukční dávky musí být upraveny a podávány pomalu, aby se zabránilo kardiovaskulární

depresi. Musí být přijata vhodná opatření k udržení stabilního arteriálního tlaku.

Opatrnost je nutná u pacientů s kraniálním mozkovým traumatem a zvýšeným intrakraniálním tlakem.

Rychlé bolusové injekce opioidů se nemají podávat pacientům se sníženou cerebrální cirkulací nebo

intrakraniální

kompenzací,

neboť

krátkodobé

snížení

arteriálního

tlaku

může

být

doprovázeno

krátkodobým sníženým tlakem mozkové perfuze.

Pacienti, kteří dostávají chronickou opiátovou terapii nebo s anamnézou zneužívání opioidů mohou

potřebovat vyšší dávky.

Doporučuje se snížit dávku u starších nebo oslabených pacientů. Ačkoli u starších pacientů nebyly

měřeny delší poločasy, byla u nich pozorována vyšší frekvence oběhových poruch.

Opioidy mají být titrovány opatrně u pacientů s následujícími poruchami: nekontrolovaná hypotyreóza,

plicní onemocnění, snížená respirační rezerva, alkoholismus, porucha funkce jater nebo ledvin. Tito

pacienti vyžadují dlouhodobé pooperační sledování.

U epidurálního podávání je třeba postupovat opatrně u pacientů s respirační depresí nebo s narušenou

respirační funkcí a při expozici plodu. Pacient má být pečlivě sledován po dobu nejméně 1 hodiny po

každé dávce, protože může dojít k časné a prodloužené respirační depresi.

Během epidurálního podávání se může změnit fetální srdeční frekvence, proto je nutné frekvenci

sledovat, přičemž může být nutná i léčba.

Pediatrická populace

Vzhledem

vysoké

variabilitě

farmakokinetických

parametrů

novorozenců

existuje

riziko

předávkování nebo poddávkování intravenózním sufentanilem v novorozeneckém období. Viz také

body 4.2 a 5.2.

Bezpečnost a účinnost přípravku SONTILEN podávaného epidurálně u dětí do 1 roku dosud nebyla

stanovena (viz také body 4.2 a 5.1).

Od novorozenců a dětí lze očekávat, že budou obzvláště citliví na respirační depresi způsobenou

sufentanilem, jak tomu je u jiných opioidů. Proto musí být před použitím sufentanilu u novorozenců

a dětí pečlivě vyhodnocen poměr přínosu a rizika.

5/12

Tento léčivý přípravek obsahuje 9 mg sodíku v 1 ml injekčního roztoku, což odpovídá 0,45 %

doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g

sodíku.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Látky tlumící centrální nervový systém (CNS)

Barbituráty, benzodiazepiny, antipsychotika, celková anestetika a další neselektivní léky tlumící CNS

(např. alkohol) mohou potencovat respirační depresi vyvolanou opioidy.

Pokud pacient užívá léky tlumící CNS, postačuje nižší než obvyklá dávka přípravku SONTILEN.

Současné podávání s přípravkem SONTILEN u spontánně dýchajících pacientů může zvyšovat riziko

respirační deprese, hluboké sedace, kómatu a úmrtí.

Účinky přípravku

SONTILEN

na jiné léčivé přípravky

Po podání přípravku SONTILEN má být snížena dávka tlumivých látek na CNS. To je zvláště důležité

operaci,

neboť

hluboká

anestezie

spojena

významnou

respirační

depresí,

která

může

v pooperačním období přetrvávat nebo se vracet.

Podání léků tlumících CNS jako například benzodiazepinu může během tohoto období neúměrně zvýšit

riziko respirační deprese.

Při vysokých dávkách sufentanilu může souběžné podávání oxidu dusného nebo dokonce malých dávek

benzodiazepinů (např. diazepamu nebo midazolamu) vést ke snížení srdeční funkce (k poklesu krevního

tlaku a k poklesu srdečního objemu a srdeční frekvence).

Podávání sufentanilu se suxamethoniem může vyvolat bradykardii, zejména pokud je puls již nízký

(např. u pacientů užívajících antagonisty vápníku nebo beta-blokátory). Proto je vhodné provést

odpovídající snížení dávky jednoho nebo obou léčiv.

Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO)

V případě léčby inhibitory MAO až 14 dní před léčbou opioidem petidinem byly pozorovány život

ohrožující interakce s účinkem na CNS (agitovanost, svalová rigidita, vysoká horečka, křeče), stejně

jako na respirační a oběhové funkce (cirkulační deprese, hypotenze, hemodynamická nestabilita, kóma).

Tyto interakce se sufentanilem nelze vyloučit, a proto se doporučuje přerušit podávání inhibitorů MAO

(alespoň) 2 týdny před operací nebo anestezií.

Serotoninergní léčivé přípravky

Současné podávání sufentanilu se serotoninergní látkou, jako je například selektivní inhibitor zpětného

vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI)

nebo inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), může zvýšit riziko serotoninového syndromu, což je stav

potenciálně ohrožující život. Inhibitory monoaminooxidázy se nesmí užívat 2 týdny před nebo v tutéž

dobu, kdy je podáván SONTILEN.

Inhibitory CYP3A4 (cytochrom P450 3A4)

Sufentanil je metabolizován především enzymy lidského cytochromu P450 3A4. Přesto však nebyla

v podmínkách in vivo pozorována inhibice jeho účinků erythromycinem (známým inhibitorem enzymů

cytochromu P450 3A4). Navzdory chybějícím klinickým údajům naznačují výsledky studií in vitro, že

další silné inhibitory enzymů cytochromu P450 3A4 např. ketokonazol, itrakonazol nebo ritonavir

mohou inhibovat metabolismus sufentanilu v takovém rozsahu, že zvyšují riziko prodloužené nebo

zpožděné deprese dýchání. Současné podávání těchto léčivých přípravků vyžaduje zvláštní péči

a sledování pacienta. Může být nezbytné snížení dávky přípravku SONTILEN.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Existuje jen málo zkušeností s intravenózním užíváním sufentanilu u těhotných žen. Studie na zvířatech

neprokázaly teratogenní účinek. Stejně jako u ostatních léků je nutné před podáním zhodnotit přínos

léčby v porovnání s případným rizikem pro pacienta.

6/12

Intravenózní podání při porodu nebo před podvázáním pupeční šňůry během císařského řezu je

kontraindikováno vzhledem k možnosti útlumu dýchání novorozence.

Sufentanil rychle prochází do placenty a koncentrace stoupá lineárně na zvýšenou koncentraci u matky.

Poměr koncentrace v pupeční žíle k mateřské venózní koncentraci je 0,81.

Sufentanil může být podáván epidurálně. Kontrolované klinické studie během porodu prokázaly, že

sufentanil přidaný k epidurálnímu bupivakainu v celkové dávce do 30 mikrogramů nemá škodlivý

účinek na matku nebo novorozence. Sufentanil prostupuje placentou. Po epidurálním podání celkové

dávky nepřesahující 30 mikrogramů byly v pupeční žíle zjištěny průměrné plazmatické koncentrace

0,016 nanogramů/ml.

Antidota pro dítě mají být vždy k dispozici.

Kojení

Sufentanil se vylučuje do mateřského mléka. Podávání sufentanilu kojícím matkám vyžaduje proto

zvýšenou opatrnost.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Sufentanil má výrazný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Pacienti nemají řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje, pokud od podání přípravku SONTILEN

neuplynula dostatečná doba.

Pacienti nemají být propuštěni domů bez dozoru a mají být upozorněni, aby se vyvarovali pití alkoholu.

4.8

Nežádoucí účinky

Bezpečnost sufentanilu byla hodnocena u 650 pacientů léčených sufentanilem, kteří se zúčastnili

6 klinických studií. Z nich se 78 pacientů účastnilo 2 studií, ve kterých byl sufentanil podáván

intravenózně jako anestetikum pro navození a udržení anestezie u subjektů podstupujících velký

chirurgický zákrok (bypass koronárních artérií nebo operaci na otevřeném srdci). Dalších 572 subjektů

se účastnilo 4 studií s epidurálním podáním sufentanilu jako postoperativního analgetika nebo jako

analgetického doplňku k epidurálně podanému bupivakainu během porodních bolestí a vaginálního

porodu.

Těmto

subjektům

byla

podána

nejméně

dávka

sufentanilu

byly

zjišťovány

údaje

o bezpečnosti.

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (s incidencí ≥ 5 %) ze souhrnu údajů z těchto studií byly:

sedace (19,5 %), pruritus (15,2 %), nauzea (9,8 %) a zvracení (5,7 %).

Pediatrická populace

Předpokládá se, že četnost, typ a závažnost nežádoucích účinků u pediatrických pacientů jsou tytéž jako

u dospělých.

Dále uvedená tabulka shrnuje nežádoucí účinky hlášené v souvislosti s používáním sufentanilu jak

v klinických studiích, tak i po uvedení přípravku na trh.

Četnosti jsou uvedeny dle následující konvence:

Velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000

až < 1/1000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

7/12

Tabulka 1: Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky

Třídy orgánových

systémů

Kategorie frekvence

Velmi

časté

(≥

1/10)

Časté (≥

1/100

až <

1/10)

Méně časté

(≥

1/1000 až

< 1/100)

Vzácné

(≥

1/10000

< 1/1000)

Není známo

Infekce a infestace

Rinitida

Poruchy

imunitního

systému

Hypersenzitivita

Anafylaktický

šok,

anafylaktická

reakce,

anafylaktoidní

reakce

Psychiatrické

poruchy

Apatie, nervozita

Poruchy

nervového systému

Sedace

Neonatální

tremor, závrať,

bolest hlavy

Ataxie, neonatální

dyskineze,

dystonie,

hyperreflexie,

hypertonie,

neonatální

hypokineze,

somnolence

Kóma, konvulze,

mimovolní

svalové

kontrakce

Poruchy oka

Poruchy vidění

Mióza

Srdeční poruchy

Tachykardie

Atrioventrikulární

blokáda, cyanóza,

bradykardie,

arytmie,

abnormální EKG

Srdeční zástava

Cévní poruchy

Hypertenze,

hypotenze,

bledost

Šok

Respirační hrudní

a

mediastinální

poruchy

Neonatální

cyanóza

Bronchospasmus,

hypoventilace,

dysfonie, kašel,

škytání, respirační

porucha

Dechová

zástava, apnoe,

respirační

deprese, plicní

otok,

laryngospasmus

Gastrointestinální

poruchy

Zvracení, nauzea

8/12

Nežádoucí účinky

Třídy orgánových

systémů

Kategorie frekvence

Velmi

časté

(≥

1/10)

Časté (≥

1/100

až <

1/10)

Méně časté

(≥

1/1000 až

< 1/100)

Vzácné

(≥

1/10000

< 1/1000)

Není známo

Poruchy kůže

a

podkožní tkáně

Pruritus

Změna zbarvení

kůže

Alergická

dermatitida,

hyperhidróza,

vyrážka,

neonatální

vyrážka, suchá

kůže

Erytém

Poruchy svalové

a

kosterní soustavy

Svalové záškuby

Bolest zad,

neonatální

hypotonie, svalová

rigidita

Svalové stahy

Poruchy ledvin

a

močových cest

Retence moči,

inkontinence

moči

Celkové poruchy

a reakce v

místě

aplikace

Pyrexie

Hypotermie,

snížení tělesné

teploty, zvýšení

tělesné teploty,

zimnice, reakce

v místě aplikace,

bolest v místě

aplikace, bolest

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Známky a příznaky

Předávkování se projevuje jako prodloužení farmakologických účinků sufentanilu. V závislosti na

individuální citlivosti je nejzávažnějším významným účinkem předávkování respirační deprese, která

se může projevit ve všech stupních, od bradypnoe po apnoe.

Léčba

Při hypoventilaci nebo apnoe se má podávat kyslík a dýchání má být podporováno nebo kontrolováno,

podle indikace. Specifický opioidní antagonista může být použit pro kontrolu respirační deprese.

9/12

Současně mají být učiněna okamžitá symptomatická protiopatření. Vzhledem k tomu, že trvání

respirační deprese indukované sufentanilem může trvat déle než trvání antagonistického účinku, mohou

být nutné opakované dávky antagonisty.

Pokud je respirační deprese spojena se svalovou rigiditou, může být zapotřebí podání intravenózního

neuromuskulárního blokátoru k usnadnění asistované nebo kontrolované respirace.

Pacient má být pečlivě sledován a mají být udržovány tělesné teplo a příjem tekutin. Hypovolémie má

být považována za možnou příčinu závažné nebo přetrvávající hypotenze. V tomto případě má být

kontrolována vhodným parenterálním podáváním tekutin.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Opioidní anestetika

ATC kód: N01AH03

Sufentanil je silný syntetický opioid s μ-agonistickým farmakologickým účinkem. Sufentanil je velmi

silný opioid (7–10krát účinnější než fentanyl u lidí) s vysokým bezpečnostním indexem (LD50/ED50

pro nejnižší stupeň analgezie) u potkanů; bezpečnostní index (25 211) je vyšší než u fentanylu (277)

nebo morfinu (69,5). Intravenózní podávání sufentanilu má rychlý nástup účinku. Omezená akumulace

a rychlá eliminace ze zásobních kompartmentů umožňuje rychlé zotavení. Hloubka analgezie závisí na

dávce a může být podle potřeby přizpůsobena úrovni bolesti během operace.

Stejně jako u jiných opioidů může sufentanil (v závislosti na dávce a rychlosti podávání) způsobit

svalovou rigiditu, euforii, miózu a bradykardii.

Histaminové testy neprokázaly potenciál uvolňování histaminu u pacientů, kteří dostávali sufentanil.

Účinek sufentanilu je okamžitě a zcela zrušen specifickým antagonistou opiátů.

Při epidurálním užívání poskytuje sufentanil spinální analgezii s rychlým nástupem účinku (5–10 min)

a střední dobou účinku obvykle 4–6 hodin.

Pediatrická populace

Epidurální podání

Průměrný nástup a doba trvání analgezie byla 3,0 ± 0,3 a 198 ± 19 minut po epidurálním podání

0,75 mikrogramů/kg sufentanilu u 15 dětí ve věku od 4 až do 12 let.

Epidurální sufentanil byl podáván pouze omezenému počtu dětí ve věku od 3 měsíců do 1 roku jako

jednorázová bolusová dávka 0,25–0,75 mikrogramů/kg pro pooperační kontrolu bolesti.

Epidurální bolusová dávka 0,1 mikrogramu sufentanilu/kg následovaná epidurální infuzí 0,03–0,3

mikrogramů/kg/h a kombinovaná s lokálním anestetikem amidového typu u dětí ve věku od 3 měsíců

poskytla účinnou pooperační analgezii po dobu až 72 hodin u pacientů po operaci podbřišku.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Při epidurálním podání je maximální plazmatická koncentrace dosažena během 10 minut a je 4 až 6krát

nižší než

koncentrace

v plazmě

po intravenózním

podání.

Současné

podávání efedrinu (50–75

mikrogramů) dále snižuje počáteční rychlou absorpci o 25–50 %.

Distribuce

Ve studiích, kde byly dávky sufentanilu 250–1500 mikrogramů podávány intravenózně po delší dobu,

byly poločasy v distribuční fázi 2,3–4,5 minut a 35–73 minut, distribuční objem v centrálním

kompartmentu 14,2 litrů, distribuční objem v ustáleném stavu 344 litrů.

10/12

Poločas v distribuční fázi, spíše než eliminační poločas (v rozmezí od 4,1 hodiny po 250 mikrogramech

až 10–16 hodin po 500–1500 mikrogramech), je určujícím faktorem rychlosti poklesu plazmatických

koncentrací z terapeutického na subterapeutický rozsah. Farmakokinetika sufentanilu je lineární ve

studiích dávkovacího rozmezí.

Vazba sufentanilu na plazmatické proteiny je 92,5 %.

Biotransformace

Biotransformace látky nastává primárně v játrech a tenkém střevě. Sufentanil se metabolizuje převážně

enzymem lidského cytochromu P450 3A4.

Eliminace

Průměrný terminální poločas eliminace byl 784 (656–938) minut. V důsledku limitu metodické detekce

byl eliminační poločas po dávce 250 mikrogramů významně kratší (240 minut) než po podání dávky

1500 mikrogramů. Clearance byla 917 ml/min. Téměř 80 % podané dávky se eliminovalo během 24

hodin, přičemž ve formě nezměněné látky pouze 2 %.

Zvláštní populace

Porucha funkce jater

Distribuční objem je mírně zvýšený a celková clearance je mírně nižší u pacientů s cirhózou než

u kontrolních pacientů. To vede k významnému prodloužení poločasu přibližně o 30 %, což často

vyžaduje delší pooperační sledování (viz bod 4.4).

Porucha funkce ledvin

Distribuční objem v rovnovážném stavu, celková clearance a terminální eliminační poločas u pacientů

na dialýze nebo podstupující transplantaci ledvin se neliší od zdravých kontrol. Volná frakce sufentanilu

v této populaci se neliší od zdravých pacientů.

Pediatrická populace

Farmakokinetické informace u dětí jsou omezené.

Intravenózní podání

Vazba na plazmatické proteiny je u dětí nižší než u dospělých a zvyšuje se s věkem. U novorozenců je

sufentanil přibližně z 80,5 % vázán na bílkoviny ve srovnání s 88,5 % u kojenců, 91,9 % u dětí a 92,5 %

u dospělých.

Po podání intravenózní dávky bolusu sufentanilu v dávce 10–15 mikrogramů/kg u pediatrických

pacientů

podstupujících

kardiologickou

operaci

může

být

farmakokinetika

sufentanilu

popsána

triexponenciální křivkou jako u dospělých. Bylo prokázáno, že clearance normalizovaná na tělesnou

hmotnost byla u kojenců a dětí vyšší ve srovnání s dospívajícími, jejichž clearance byla srovnatelná

s hodnotami u dospělých. U novorozenců byla clearance významně snížena a vykazovala vysokou

variabilitu (rozmezí 1,2 až 8,8 ml/min/kg a jednu odlehlou hodnotu 21,4 ml/min/kg). Bylo prokázáno,

že novorozenci mají větší distribuční objem v rovnovážném stavu a prodloužený eliminační poločas.

Farmakodynamické rozdíly způsobené rozdíly ve farmakokinetických parametrech mohou být větší,

pokud se bere v úvahu nevázaná frakce.

Tabulka 2: Průměrné farmakokinetické parametry sufentanilu u dětí po podání sufentanilu 10–15

mikrogramů/kg jako jednorázový intravenózní bolus (N = 28).

Věková s

kupina

N

V

dss

(l/kg)

Průměr (± SD)

T

1/2β

(min)

Průměr (± SD)

Cl (ml/kg/min)

Průměr (± SD)

Novorozenci (0 až 30 dní)

4,15 (1,01)

737 (346)

6,7 (6,1)

Kojenci (1 až 23 měsíců)

3,09 (0,95)

214 (41)

18,1 (2,8)

Děti (3 až 11 let)

2,73 (0,50)

140 (30)

16,9 (3,2)

Dospívající (13 až 18 let)

2,75 (0,53)

209 (23)

13,1 (3,6)

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace