SOLIFENACIN INOPHARM

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SOLIFENACIN-SUKCINÁT (SOLIFENACINI SUCCINAS)
Dostupné s:
Inopharm Limited, Feltham
ATC kód:
G04BD08
INN (Mezinárodní Name):
SOLIFENACIN SUCCINATE (SOLIFENACINI SUCCINAS)
Dávkování:
10MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
50 II Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
SOLIFENACIN
Přehled produktů:
SOLIFENACIN INOPHARM
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
73/ 669/16-C

Přečtěte si celý dokument

sp.zn.sukls132211/2016, sukls132218/2016

Příbalová informace: informace pro uživatele

Solifenacin Inopharm 5 mg potahované tablety

Solifenacin Inopharm 10 mg potahované tablety

solifenacini succinas

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl

by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

:

1. Co je přípravek SOLIFENACIN INOPHARM a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek SOLIFENACIN INOPHARM

užívat

3. Jak se přípravek SOLIFENACIN INOPHARM užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak přípravek SOLIFENACIN INOPHARM uchovávat

6. Obsah balení a další informace

1.

Co je

přípravek

SOLIFENACIN INOPHARM a k

čemu se používá

Léčivá látka solifenacin patří do skupiny anticholinergik. Tyto léčivé látky se používají ke

snížení aktivity hyperaktivního močového měchýře. Umožní Vám vydržet dále, aniž byste

musel(a) jít na toaletu, a množství moči, které je Váš močový měchýř schopen pojmout, se

zvýší.

Solifenacin se používá k léčbě příznaků stavu zvaného hyperaktivní močový měchýř. Mezi

tyto příznaky patří: silné, náhlé nutkání na močení bez předchozího varování, velmi časté

močení nebo případy pomočení, protože jste se nemohl(a) dostat včas na toaletu.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

SOLIFENACIN

INOPHARM

užívat

Neužívejte

přípravek

SOLIFENACIN INOPHARM:

jestliže se nemůžete vymočit nebo zcela vyprázdnit močový měchýř (retence moči).

jestliže trpíte závažným onemocněním žaludku nebo střev (včetně choroby nazývané

toxický megakolon, která je komplikací ulcerózní kolitidy).

jestliže trpíte svalovým onemocněním nazývaným myasthenia gravis, které může

způsobit extrémní slabost některých svalů.

jestliže trpíte vysokým nitroočním tlakem s postupnou ztrátou vidění (glaukom).

jste alergický(á) na solifenacin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6).

jestliže podstupujete hemodialýzu.

jestliže trpíte závažným onemocněním jater.

jestliže trpíte závažným onemocněním ledvin nebo středně závažným onemocněním

jater A zároveň užíváte léčivé přípravky, které mohou snižovat vylučování

solifenacinu z těla (například ketokonazol). Váš lékař nebo lékárník Vás v takovém

případě upozorní.

Pokud máte nebo jste měl(a) kterékoli z výše uvedených onemocnění, informujte svého lékaře

dříve, než bude léčba solifenacinem zahájena.

Upozornění a opatření

Před použitím přípravku SOLIFENACIN INOPHARM se poraďte se svým lékařem nebo

lékárníkem:

jestliže máte potíže s vyprazdňováním močového měchýře (= obstrukce močového

měchýře) nebo máte problémy s močením (např. slabý proud moči). V takovém

případě je riziko hromadění moči v močovém měchýři (retence moči) mnohem

vyšší.

jestliže máte nějakou překážku v trávicí soustavě (zácpa).

jestliže jste ohrožen(a) rizikem snížené aktivity trávicí soustavy (zpomalené pohyby

žaludku a střev). Váš lékař Vás v takovém případě upozorní.

jestliže trpíte závažným onemocněním ledvin.

jestliže trpíte středně závažným onemocněním jater.

jestliže máte brániční kýlu (hiátovou hernii) nebo trpíte pálením žáhy.

jestliže trpíte poruchou nervového systému (autonomní neuropatií).

Děti a dospívající

Přípravek

SOLIFENACIN INOPHARM

není určen pro podávání dětem a dospívajícím

mladším 18

let.

Pokud máte nebo jste měl(a) kterékoli z výše uvedených onemocnění, informujte svého lékaře

dříve, než bude léčba přípravkem SOLIFENACIN INOPHARM zahájena.

Před zahájením užívání přípravku SOLIFENACIN INOPHARM Váš lékař posoudí, zda Vaše

potřeba častějšího močení nemá jiné příčiny (například srdeční selhání [nedostatečná čerpací

síla srdce] nebo onemocnění ledvin). Pokud trpíte infekcí močových cest, lékař Vám

předepíše antibiotikum (lék proti konkrétní bakteriální infekci).

Další

léčivé přípravky a přípravek

SOLIFENACIN INOPHARM

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné

době užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Zvlášť důležité je informovat lékaře, pokud užíváte:

jiné anticholinergní přípravky, protože léčivé i nežádoucí účinky obou přípravků se

mohou zvýšit.

cholinergika, neboť mohou snižovat účinek solifenacinu.

přípravky, jako je metoklopramid a cisaprid, které zrychlují pohyby trávicí

soustavy. Solifenacin může snižovat jejich účinek.

přípravky, jako je ketokonazol, ritonavir, nelfinavir, intrakonazol, verapamil

a diltiazem, které zpomalují rychlost odbourávání solifenacinu v těle.

přípravky, jako je rifampicin, fenytoin a karbamazepin, které mohou urychlovat

odbourávání solifenacinu v těle.

přípravky, jako jsou bisfosfonáty, které mohou způsobit nebo zhoršit zánět jícnu

(ezofagitidu).

Těhotenství, kojení a plodnost

Přípravek SOLIFENACIN INOPHARM by neměl být během těhotenství podáván, pokud to

není nezbytně nutné.

Pokud kojíte, přípravek SOLIFENACIN INOPHARM neužívejte, protože solifenacin se může

vylučovat do mateřského mléka.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek SOLIFENACIN INOPHARM může způsobit rozmazané vidění a někdy i ospalost

a únavu. Jestliže se u Vás tyto nežádoucí účinky projevují, neřiďte dopravní prostředky

a neobsluhujte stroje.

Přípravek

SOLIFENACIN INOPHARM

obsahuje laktózu.

Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než

začnete tento léčivý přípravek užívat.

3.

Jak se p

řípravek

SOLIFENACIN INOPHARM

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á),

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Tabletu spolkněte celou a zapijte ji. Přípravek můžete užívat spolu s jídlem či bez jídla, podle

toho, čemu dáváte přednost. Tablety nedrťte.

Obvyklá dávka je 5 mg denně, pokud Vám lékař nestanovil dávku 10 mg denně.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

SOLIFENACIN INOPHARM

, než jste měl(a)

Pokud jste užil(a) příliš mnoho přípravku SOLIFENACIN INOPHARM nebo došlo

k náhodnému požití přípravku SOLIFENACIN INOPHARM dítětem, ihned kontaktujte svého

lékaře nebo lékárníka.

Příznaky předávkování mohou zahrnovat: bolest hlavy, sucho v ústech, závratě, ospalost

a rozmazané vidění, vnímání věcí, které nejsou skutečné (halucinace), nadměrnou dráždivost,

křeče (konvulze), potíže s dýcháním, zrychlenou srdeční frekvenci (tachykardii), hromadění

moči v močovém měchýři (retenci moči) a rozšíření zornic (mydriázu).

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek

SOLIFENACIN INOPHARM

Jestliže jste zapomněl(a) užít dávku v obvyklou dobu, vezměte si ji hned, jakmile si

vzpomenete, pokud již není čas na další dávku. Nikdy neužívejte více než jednu dávku denně.

Máte-li pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek

SOLIFENACIN INOPHARM

Pokud přestanete přípravek SOLIFENACIN INOPHARM užívat, příznaky hyperaktivního

močového měchýře se mohou vrátit nebo se mohou zhoršit. Pokud uvažujete o ukončení léčby,

vždy se poraďte se svým lékařem.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře

nebo lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Pokud se u Vás dostaví alergická reakce nebo závažná kožní reakce (např. puchýře nebo

olupování kůže), musíte okamžitě informovat svého lékaře nebo lékárníka.

U některých pacientů léčených solifenacin-sukcinátem byl hlášen angioedém (kožní reakce,

která má za následek otok tkáně těsně pod povrchem kůže) s obstrukcí dýchacích cest

(problémy s dýcháním). Pokud se u Vás projeví angioedém, je nutné okamžitě ukončit užívání

solifenacin-sukcinátu a zahájit odpovídající léčbu a/nebo učinit příslušná opatření.

Přípravek SOLIFENACIN INOPHARM může vyvolat následující další nežádoucí účinky:

Velmi časté (mohou postihovat více než 1 z 10 osob)

sucho v ústech

Časté (mohou postihovat až 1 z 10 osob)

rozmazané vidění

zácpa, nevolnost, porucha trávení s příznaky, jako je pocit plného břicha, bolest

břicha, říhání, nevolnost a pálení žáhy (dyspepsie), žaludeční obtíže

Méně časté (mohou postihovat až 1 z 100 osob)

infekce močových cest, infekce močového měchýře

ospalost, změny vnímání chutí (dysgeusie)

suché (podrážděné) oči

sucho v nose

refluxní choroba (gastroezofageální reflux), sucho v hrdle

suchá kůže

obtíže při močení

únava, hromadění tekutin v dolní části nohou (otok)

Vzácné (mohou postihovat až 1 z 1 000 osob)

nahromadění velkého množství ztvrdlé stolice v tlustém střevě (fekální impakce)

hromadění moči v močovém měchýři kvůli neschopnosti vyprázdnit močový

měchýř (retence moči)

závratě, bolest hlavy

zvracení

svědění, vyrážka

Velmi vzácné (mohou postihovat až 1 z 10 000 osob)

halucinace, zmatenost

alergická vyrážka

Není známo (četnost nelze z dostupných údajů určit)

snížení chuti k jídlu; vysoká hladina draslíku v krvi, která může způsobit

abnormální srdeční rytmus

zvýšený tlak v očích

změny v elektrické aktivitě srdce (EKG), nepravidelný srdeční tep, vnímání

srdečního tepu, zrychlený srdeční tep

porucha hlasu

porucha funkce jater

svalová slabost

porucha funkce ledvin

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které

nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na

adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak

přípravek

SOLIFENACIN INOPHARM

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Neužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce nebo blistru za

EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se

svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek

SOLIFENACIN INOPHARM obsahuje

Léčivou látkou je solifenacini succinas 5 mg nebo 10 mg.

Dalšími složkami jsou monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, hyprolosa,

magnesium-stearát a hypromelosa, oxid titaničitý (E 171) a makrogol.

Jak přípravek

SOLIFENACIN INOPHARM

vypadá a co obsahuje toto balení

Přípravek SOLIFENACIN INOPHARM 5 mg potahovaná tableta je bílá až téměř bílá tableta,

která má na jedné straně vyraženo „5“ a na druhé straně je hladká, o průměru 7,6 mm a tloušťce

3,4 mm.

Přípravek SOLIFENACIN INOPHARM 10 mg potahovaná tableta je bílá až téměř bílá tableta,

která má na jedné straně vyraženo „10“ a na druhé straně je hladká, o průměru 9,6 mm a tloušťce

4,3 mm.

Tablety přípravku SOLIFENACIN INOPHARM se dodávají v blistrech o velikosti balení 10,

20, 30, 50, 90 nebo 100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Inopharm Limited

Warwick House

Plane Tree Crescent

Feltham TW13 7 HF

Middlesex

Velká Británie

Výrobce

Medreich PLC

Warwick House

Plane Tree Crescent

Feltham TW13 7 HF

Velká Británie

nebo

MEDIS INTERNATIONAL A.S.

Vyrobni Zavod Bolatice

Prumyslova 961/16

747 23 Bolatice

Česká republika

Tento léčivý přípravek je registrován v členských státech EHP pod následujícími názvy:

Dánsko: Solifenacinsuccinat Inopharm 5 & 10 mg Filmovertrukne tabletter

Německo: Solifenacin Inopharm 5 & 10 mg Filmtabletten

Španělsko: Solifenacin Inopharm 5 & 10 mg comprimidos recubiertos con película

Česká republika: Solifenacin Inopharm 5 & 10 mg, potahované tablety

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

: 7. 2. 2018

Přečtěte si celý dokument

sp.zn.sukls132211/2016, sukls132218/2016

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Solifenacin Inopharm 5 mg potahované tablety

Solifenacin Inopharm 10 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Solifenacin Inopharm 5 mg, potahované tablety:

Jedna tableta obsahuje solifenacini succinas 5 mg, což odpovídá solifenacinum 3,8 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: monohydrát laktosy (107,5 mg)

Solifenacin Inopharm 10 mg, potahované tablety:

Jedna tableta obsahuje solifenacini succinas 10 mg, což odpovídá solifenacinum 7,5 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: monohydrát laktosy (215 mg)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Solifenacin Inopharm 5 mg, potahované tablety:

5mg tableta je kulatá, bílá až téměř bílá tableta, která má na jedné straně vyraženo „5“ a na

druhé straně je hladká, o průměru 7,6 mm a tloušťce 3,4 mm.

Solifenacin Inopharm 10 mg, potahované tablety:

10mg tableta je kulatá, bílá až téměř bílá tableta, která má na jedné straně vyraženo „10“ a na

druhé straně je hladká, o průměru 9,6 mm a tloušťce 4,3 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Symptomatická léčba urgentní inkontinence a/nebo zvýšené frekvence a naléhavosti močení,

která se může vyskytnout u pacientů se syndromem hyperaktivního močového měchýře.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí, včetně starších pacientů

Doporučená dávka je 5 mg solifenacin-sukcinátu jednou denně. V případě potřeby je možné

dávku zvýšit na 10 mg solifenacin-sukcinátu jednou denně.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnosti solifenacinu u dětí nebyla dosud stanovena. Proto se solifenacin nemá

používat u dětí.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s mírnou až středně závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu > 30

ml/min) není úprava dávky nutná. Pacienty se závažnou poruchou funkce ledvin (clearance

kreatininu ≤ 30 ml/min) je nutno léčit s opatrností a dávkou ne vyšší než 5 mg jednou denně

(viz bod 5.2).

Pacienti s poruchou funkce jater

U pacientů s mírnou poruchou funkce jater není úprava dávky nutná. Pacienty se středně

závažnou poruchou jater (Child-Pughovo skóre 7 až 9) je nutno léčit s opatrností a dávkou ne

vyšší než 5 mg jednou denně (viz bod 5.2).

Silné inhibitory cytochromu P450 3A4

Pokud je solifenacin podáván současně s ketokonazolem nebo jinými silnými inhibitory

CYP3A4, jako jsou např. ritonavir, nelfinavir nebo itrakonazol v terapeutických dávkách, nemá

maximální denní dávka solifenacinu přesáhnout 5 mg (viz bod 4.5).

Způsob podání

Solifenacin Inopharm se užívá perorálně, polyká se celá tableta a zapíjí se tekutinou. Může se

užívat s jídlem i bez jídla.

4.3. Kontraindikace

Solifenacin je kontraindikován u pacientů s močovou retencí, závažnými gastrointestinálními

poruchami (včetně toxického megakolon), myasthenia gravis nebo glaukomem s úzkým úhlem

a u pacientů, u kterých existuje riziko vzniku těchto stavů.

- Pacienti s hypersenzitivitou na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou

v bodě 6.1.

- Pacienti léčení hemodialýzou (viz bod 5.2).

- Pacienti se závažnou poruchou funkce jater (viz bod 5.2).

- Pacienti se závažnou poruchou funkce ledvin nebo středně závažnou poruchou funkce jater,

kteří jsou současně léčeni silným inhibitorem CYP3A4, např. ketokonazolem (viz bod 4.5).

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Před léčbou solifenacinem je třeba zvážit jiné možné příčiny častého močení (srdeční selhání

nebo onemocnění ledvin). Pokud je přítomna močová infekce, je třeba zahájit příslušnou

antibakteriální léčbu.

Solifenacin je třeba podávat s opatrností pacientům s:

- klinicky významnou obstrukcí močových cest s rizikem vzniku retence moči.

- poruchami gastrointestinálního traktu obstrukčního typu.

- rizikem snížené motility gastrointestinálního traktu.

- závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu ≤ 30 ml/min; viz bod 4.2 a 5.2); dávky

u těchto pacientů nemají překročit 5 mg.

- středně závažnou poruchou funkce jater (Child-Pughovo skóre 7 až 9; viz bod 4.2 a 5.2);

dávky u těchto pacientů nemají překročit 5 mg.

- současnou léčbou silným inhibitorem CYP3A4, např. ketokonazolem (viz bod 4.2 a 4.5).

- hiátovou hernií/gastroezofageálním refluxem a/nebo současnou terapií léčivými přípravky,

které mohou vyvolat nebo zhoršit ezofagitidu (jako jsou bisfosfonáty).

- autonomní neuropatií.

Prodloužení QT intervalu a výskyt torsade de pointes byly pozorovány u pacientů s rizikovými

faktory, jako je již existující syndrom dlouhého QT intervalu a hypokalemie.

Bezpečnost a účinnost u pacientů s neurogenními příčinami zvýšené aktivity detrusoru nebyla

dosud stanovena.

Pacienti

vzácnými

dědičnými

poruchami,

jako

nesnášenlivost

galaktózy,

vrozený

nedostatek laktázy nebo porucha vstřebávání glukózy-galaktózy, by neměli tento léčivý

přípravek užívat.

některých

pacientů

užívajících

solifenacin-sukcinát

hlášen

angiodém

obstrukcí

dýchacích cest. Při výskytu angioedému musí být léčba solifenacin-sukcinátem ukončena

a musí být zahájena vhodná léčba a/nebo přijata vhodná opatření.

U některých pacientů léčených solifenacin-sukcinátem byla hlášena anafylaktická reakce.

U pacientů, u kterých dojde k rozvoji anafylaktické reakce, musí být léčba solifenacin-

sukcinátem ukončena a musí být zahájena vhodná léčba a/nebo přijata vhodná opatření.

Maximální účinek solifenacinu lze stanovit nejdříve po 4 týdnech léčby.

4.5. Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Farmakologické interakce

Současné podávání s jinými léčivými přípravky s anticholinergními účinky může mít za

následek výraznější léčebný účinek i nežádoucí účinky. Mezi ukončením léčby solifenacinem

a zahájením jiné anticholinergní terapie je nutná přestávka přibližně 1 týden. Léčebný účinek

solifenacinu může být snížen současným podáváním agonistů cholinergních receptorů.

Solifenacin

může

snižovat

účinek

léčivých

přípravků,

které

stimulují

motilitu

gastrointestinálního traktu, jako jsou metoklopramid a cisaprid.

Farmakokinetické interakce

Studie in vitro prokázaly, že v terapeutických koncentracích solifenacin neinhibuje CYP1A1/2,

2C9, 2C19, 2D6 ani 3A4 z lidských jaterních mikrosomů. Solifenacin tedy pravděpodobně

neovlivňuje clearance léků metabolizovaných těmito enzymy CYP.

Účinky jiných léčivých přípravků na farmakokinetiku solifenacinu

Solifenacin je metabolizován CYP3A4. Současné podávání ketokonazolu (200 mg denně), což

je silný inhibitor CYP3A4, mělo za následek dvojnásobné zvýšení AUC solifenacinu, zatímco

podávání

ketokonazolu

dávce

denně

vedlo

trojnásobnému

zvýšení

solifenacinu. Pokud je tedy solifenacin podáván současně s ketokonazolem nebo jinými silnými

inhibitory CYP3A4, jako jsou např. ritonavir, nelfinavir nebo itrakonazol v terapeutických

dávkách, má být jeho maximální dávka omezena na 5 mg (viz bod 4.2).

Současná léčba solifenacinem a silným inhibitorem CYP3A4 je kontraindikována u pacientů

se závažnou poruchou funkce ledvin nebo středně závažnou poruchou funkce jater.

Účinky indukce enzymů na farmakokinetiku solifenacinu a jeho metabolitů nebyly studovány,

stejně jako vliv substrátů s vyšší afinitou k CYP3A4 na expozici solifenacinu. Vzhledem

k tomu, že solifenacin je metabolizován CYP3A4, jsou možné farmakokinetické interakce

s jinými substráty s vyšší afinitou k CYP3A4 (např. verapamil, diltiazem) a s induktory

CYP3A4 (např. rifampicin, fenytoin, karbamazepin).

Účinky solifenacinu na farmakokinetiku jiných léčivých přípravků

Perorální antikoncepce

Při užívání přípravku Solifenacin Inopharm nebyla prokázána žádná farmakokinetická

interakce solifenacinu s kombinovanými perorálními kontraceptivy

(ethinylestradiol/levonorgestrel).

Warfarin

Užívání solifenacinu neměnilo farmakokinetiku R-warfarinu ani S-warfarinu ani jejich účinek

na protrombinový čas.

Digoxin

Při užívání solifenacinu nebyl prokázán žádný vliv na farmakokinetiku digoxinu.

4.6. Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Nejsou k dispozici žádné klinické údaje o ženách, které otěhotněly během užívání solifenacinu.

Studie na zvířatech nenaznačují přímé škodlivé účinky na fertilitu, embryonální a fetální vývoj

ani porod (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známé. Při předepisování těhotným

ženám je nutné postupovat opatrně.

Kojení

Informace o vylučování solifenacinu do lidského mateřského mléka nejsou k dispozici. U myší

se solifenacin a/nebo jeho metabolity vylučovaly do mléka a v závislosti na dávce způsobovaly

špatné prospívání novorozených mláďat (viz bod 5.3). Solifenacin se během kojení nemá

podávat.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k tomu, že stejně jako ostatní anticholinergika může solifenacin způsobit rozmazané

vidění a méně často i ospalost a únavu (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky), může být schopnost

řídit a obsluhovat stroje negativně ovlivněna.

4.8. Nežádoucí účinky

Shrnutí bezpečnostního profilu

Vzhledem k farmakologickému účinku solifenacinu může přípravek Solifenacin Inopharm

způsobit anticholinergní nežádoucí účinky, které jsou (obecně) mírné až střední intenzity.

Četnost výskytu anticholinergních nežádoucích účinků závisí na dávce.

Nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem solifenacinu bylo sucho v ústech. Objevilo se u 11 %

pacientů léčených dávkou 5 mg jednou denně, u 22 % pacientů léčených dávkou 10 mg jednou

denně a u 4 % pacientů, jimž bylo podáváno placebo. Intenzita tohoto účinku byla obecně nízká

a jen občas vedla k ukončení léčby. Celkově byla compliance u tohoto přípravku velmi vysoká

(přibližně 99 %), a přibližně 90 % pacientů léčených solifenacinem dokončilo celé období léčby

ve studii trvající 12 týdnů.

Tabulka shrnující nežádoucí účinky

Třída

orgánových

systémů

MedDRA

Velmi časté

≥1/10

Časté

≥1/100,

<1/10

Méně časté

≥1/1000,

<1/100

Vzácné

≥ 1/10000,

<1/1000

Velmi

vzácné

<1/10000

Není známo

(z

dostupných

údajů

nelze

určit)

Infekce a

infestace

Infekce

močových

cest

Cystitida

Poruchy

imunitního

systému

Anafylaktická

reakce*

Poruchy

metabolismu a

výživy

Snížená chuť

k jídlu*

Hyperkalemie*

Psychiatrické

poruchy

Halucinace*

Stav

zmatenosti*

Delirium*

Poruchy

nervového

systému

Somnolence

Dysgeusie

Závratě*

Bolest

hlavy*

Poruchy oka

Rozmazané

vidění

Suché oči

Glaukom*

Srdeční

poruchy

Torsade de

pointes*

Prodloužení QT

intervalu na

elektrokardiogra

Fibrilace síní*

Palpitace*

Tachykardie*

Respirační,

hrudní a

mediastinální

poruchy

Sucho v nose

Dysfonie*

Gastrointestinál

ní poruchy

Sucho

v ústech

Zácpa,

Nevolnost

Dyspepsie

Bolest břicha

Onemocnění

spojená s

gastroezofag

eálním

refluxem

Sucho v

hrdle

Obstrukce

tračníku

Zaklíněná

stolice

Zvracení*

Ileus*

Břišní

diskomfort*

Poruchy jater a

žlučových cest

Porucha funkce

jater*,

Abnormální

hodnoty

jaterních testů*

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

Suchá kůže

Pruritus*

Vyrážka*

Erythema

multiforme*

Kopřivka*

Angioedém

Exfoliativní

dermatitida*

Poruchy

svalové a

kosterní

soustavy a

pohybové tkáně

Svalová slabost*

Poruchy ledvin

a močových

cest

Obtížné

močení

Retence

moči

Porucha funkce

ledvin

Celkové

poruchy a

reakce v místě

aplikace

Únava

Periferní

edém

*Zjištěno po uvedení na trh.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje

to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9. Předávkování

Příznaky

Předávkování solifenacin-sukcinátem může mít za následek vážné anticholinergní účinky.

Nejvyšší dávka 280 mg solifenacin-sukcinátu během 5 hodin podaná náhodně jednomu

pacientovi vedla k psychickým změnám nevyžadujícím hospitalizaci.

Léčba

V případě předávkování solifenacin-sukcinátem by měl být pacient léčen aktivním uhlím.

Výplach žaludku je užitečný, pokud se provede do jedné hodiny, ale nemá se vyvolávat

zvracení.

Stejně jako u ostatních anticholinergik mohou být příznaky léčeny následujícím způsobem:

- závažné centrální anticholinergní účinky, jako jsou halucinace nebo výrazná excitace: léčba

fyzostigminem nebo karbacholem.

- křeče nebo výrazná excitace: léčba benzodiazepiny.

- dechová nedostatečnost: léčba umělou ventilací.

- tachykardie: léčba betablokátory.

- retence moči: léčba katetrizací.

- mydriáza: léčba pilokarpinem v očních kapkách a/nebo umístění pacienta do temné místnosti.

Stejně jako u ostatních antimuskarinových látek je třeba při předávkování věnovat zvláštní

pozornost

pacientům

známým

rizikem

prodloužení

intervalu

(tj.

hypokalemií,

bradykardií nebo současným podáváním léků, které prodlužují QT interval) a relevantních již

existujících srdečních onemocnění (tj. myokardiální ischémie, arytmie, městnavého srdečního

selhání).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: močová antispasmodika, ATC kód: G04B D08.

Mechanismus účinku

Solifenacin je kompetitivní specifický antagonista cholinergních receptorů.

Močový měchýř má parasympatickou cholinergní inervaci. Acetylcholin způsobuje kontrakci

hladkého svalstva detrusoru prostřednictvím muskarinových receptorů, z nichž rozhodující roli

hraje podtyp M3. Farmakologické studie in vitro a in vivo ukazují, že solifenacin je kompetitivní

inhibitor podtypu M3 muskarinových receptorů. Dále se prokázalo, že solifenacin je specifický

antagonista muskarinových receptorů, protože nevykazuje žádnou nebo jen nízkou afinitu

k různým dalším testovaným receptorům a iontovým kanálům.

Farmakodynamické účinky

Léčba solifenacinem v dávkách 5 mg a 10 mg denně byla zkoumána v několika dvojitě

zaslepených randomizovaných kontrolovaných klinických hodnoceních na mužích i ženách

s hyperaktivním močovým měchýřem.

Jak je patrné z níže uvedené tabulky, v porovnání s placebem měly dávky 5 mg a 10 mg

solifenacinu za následek statisticky významné zlepšení primárních i sekundárních cílových

parametrů. Účinnost přípravku byla pozorována do 1 týdne po zahájení léčby a stabilizovala se

během 12 týdnů. Dlouhodobá otevřená studie prokázala, že účinnost přetrvala po dobu alespoň

12 měsíců. Po 12 týdnech léčby se přibližně 50 % pacientů, kteří před léčbou trpěli inkontinencí,

zcela zbavilo epizod inkontinence, a navíc u 35 % pacientů frekvence močení klesla pod 8

močení za den. Léčba příznaků hyperaktivity močového měchýře se pozitivně odrazila v řadě

hodnocených

kritérií

kvality

života,

jako

celkové

vnímání

zdravotního

stavu,

vliv

inkontinence,

pracovní,

fyzická

sociální

omezení,

emoce,

intenzita

příznaků,

měřítka

intenzity, spánek a životní energie.

Výsledky (souhrnné údaje) ze 4 kontrolovaných studií fáze 3 s léčbou

o

délce 12 týdnů

Placebo

Solifenacin

5 mg jednou

denně

Solifenacin

10 mg jednou

denně

Tolterodin

2 mg

dvakrát

denně

Frekvence močení za 24 hodin

Průměrná výchozí hodnota

Průměrné snížení oproti výchozí

hodnotě

Změna oproti výchozí hodnotě

Hodnota p*

11,9

(12 %)

1138

12,1

(19 %)

<0,001

11,9

(23 %)

1158

<0,001

12,1

(16 %)

0,004

Počet

epizod

nucení za 24 hodin

Průměrná výchozí hodnota

Průměrné snížení oproti výchozí

hodnotě

Změna oproti výchozí hodnotě

Hodnota p*

(32 %)

1124

(49 %)

<0,001

(55 %)

1151

<0,001

(39 %)

0,031

Počet

epizod inkontinence za 24 hodin

Průměrná výchozí hodnota

Průměrné snížení oproti výchozí

hodnotě

Změna oproti výchozí hodnotě

Hodnota p*

(38 %)

(58 %)

<0,001

(62 %)

<0,001

(48 %)

0,009

Počet

epizod nykturie za 24 hodin

Průměrná výchozí hodnota

Průměrné snížení oproti výchozí

hodnotě

Změna oproti výchozí hodnotě

Hodnota p*

(22 %)

1005

(30 %)

0,025

(33 %)

1035

<0,001

(26 %)

0,199

Objem moči

na 1

močení

Průměrná výchozí hodnota

Průměrné zvýšení oproti výchozí

hodnotě

Změna oproti výchozí hodnotě

166 ml

9 ml

(5 %)

1135

146 ml

32 ml

(21 %)

<0,001

163 ml

43 ml

(26 %)

1156

<0,001

147 ml

24 ml

(16 %)

<0,001

Hodnota p*

Počet

plen za 24 hodin

Průměrná výchozí hodnota

Průměrné snížení oproti výchozí

hodnotě

Změna oproti výchozí hodnotě v

Hodnota p*

(27 %)

(46 %)

<0,001

(48 %)

<0,001

(37 %)

0,010

Poznámka: Ve 4 pivotních studiích byl použit solifenacin v dávce 10 mg a placebo. Ve 2

z těchto 4 studií byl použit solifenacin také v dávce 5 mg a 1 ze studií zahrnovala i tolterodin

v dávce 2 mg dvakrát denně.

V žádné jednotlivé studii nebyly posuzovány všechny parametry a léčebné skupiny. Z tohoto

důvodu se uvedené počty pacientů mohou lišit podle sledovaného parametru a léčebné skupiny.

*Hodnota p se týká párového srovnání s placebem.

5.2. Farmakokinetické v

lastnosti

Absorpce

Po užití tablet přípravku Solifenacin Inopharm se maximální plazmatické koncentrace (C

solifenacinu dosahuje za 3 až 8 hodin. Hodnota t

nezávisí na dávce. Hodnota C

a plocha

pod křivkou (AUC) se zvyšují přímo úměrně dávce v rozmezí 5 až 40 mg. Absolutní biologická

dostupnost je přibližně 90 %.

Příjem potravy nemá na C

a AUC solifenacinu žádný vliv.

Distribuce

Zdánlivý distribuční objem solifenacinu po intravenózním podání je přibližně 600 litrů.

Solifenacin je ve vysoké míře (přibližně 98 %) vázán na plazmatické proteiny, především na

kyselý α

-glykoprotein.

Biotransformace

Solifenacin je ve významné míře metabolizován v játrech, především cytochromem P450 3A4

(CYP3A4). Existují však alternativní metabolické dráhy, které k metabolismu solifenacinu

rovněž mohou přispívat. Systémová clearance solifenacinu je přibližně 9,5 l/hod a terminální

poločas solifenacinu je 45 – 68 hodin. Po perorálním podání byly v plazmě kromě solifenacinu

identifikovány ještě jeden farmakologicky aktivní metabolit (4R-hydroxy-solifenacin) a tři

neaktivní metabolity (N-glukuronid, N-oxid a 4R-hydroxy-N-oxid solifenacinu).

Eliminace

Po jednorázovém podání 10 mg solifenacinu značeného

C bylo za dobu 26 dnů zjištěno

přibližně 70 % radioaktivity v moči a 23 % ve stolici. Přibližně 11 % radioaktivity v moči

připadalo na nezměněnou léčivou látku, přibližně 18 % na metabolit N-oxid, 9 % na metabolit

4R-hydroxy-N-oxid a 8 % na 4R-hydroxy metabolit (aktivní metabolit).

Linearita/nelinearita

V rozmezí terapeutických dávek je farmakokinetika lineární.

Jiné speciální populace:

Starší pacienti

Není nutná žádná úprava dávkování v závislosti na věku pacienta. Studie u starších pacientů

prokázaly, že expozice solifenacinu (po podání solifenacin-sukcinátu 5 mg a 10 mg jednou

denně) vyjádřená jako AUC byla u zdravých starších osob (ve věku 65 – 80 let) podobná jako

u mladých zdravých osob (mladších 55 let). U starších osob byla průměrná rychlost absorpce

vyjádřená jako t

mírně pomalejší a terminální poločas byl přibližně o 20 % delší. Tyto malé

rozdíly nejsou považovány za klinicky významné.

Pediatrická populace

Farmakokinetika solifenacinu u dětí a dospívajících nebyla stanovena.

Pohlaví

Farmakokinetika solifenacinu není ovlivněna pohlavím.

Rasa

Farmakokinetika solifenacinu není ovlivněna rasou.

Porucha funkce ledvin

Hodnoty AUC a C

solifenacinu u pacientů s mírnou až středně závažnou poruchou funkce

ledvin nebyly významně odlišné od hodnot zjištěných u zdravých dobrovolníků. U pacientů se

závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu ≤30 ml/min) byla expozice solifenacinu

významně vyšší než v kontrolní skupině: C

byla zvýšená přibližně o 30 %, AUC o více než

100 % a t

o více než 60 %. Byla pozorována statisticky významná závislost mezi clearance

kreatininu a solifenacinu.

Farmakokinetika u pacientů léčených hemodialýzou nebyla studována.

Porucha funkce jater

U pacientů se středně závažnou poruchou funkce jater (Child-Pughovo skóre 7 až 9) není C

ovlivněna, AUC je zvýšena o 60 % a t

je dvojnásobný. Farmakokinetika solifenacinu

u pacientů se závažnou poruchou funkce jater nebyla studována.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti,

toxicity po opakovaném podávání, fertility, embryo-fetálního vývoje, genotoxicity a hodnocení

kancerogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Ve studii prenatálního

a postnatálního vývoje na myších měla léčba matky solifenacinem během laktace za následek

na dávce závislou nižší míru poporodního přežití, snížení hmotnosti mláďat a jejich pomalejší

fyzický vývoj při klinicky významných hladinách. Zvýšená mortalita závislá na dávce bez

předchozích klinických projevů se vyskytla u mláďat myší, jejichž léčba započala 10. nebo 21.

den po narození dávkami, které dosáhly farmakologického účinku, přičemž obě skupiny měly

vyšší mortalitu v porovnání s dospělými jedinci. U myších mláďat, jejichž léčba započala 10.

den po porodu, byla plazmatická expozice vyšší než u dospělých myší, při léčbě po 21. dni po

porodu a dále byla systémová expozice srovnatelná jako u dospělých myší. Klinický dopad

zvýšené mortality u myších mláďat není znám.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Jádro tablety

Monohydrát laktózy

Kukuřičný škrob

Hyprolosa

Magnesium-stearát

Potahová vrstva

Hypromelosa, oxid titaničitý (E 171) a makrogol

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

36 měsíců

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5. Druh obalu a obsah balení

10, 20, 30, 50, 90 nebo 100 tablet balených v Al/PVC blistru nebo Al/PVC/PE/PCTFE blistru.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Návod k

použití přípravku, zacházení s

ním a k

jeho likvidaci (v příslušných

případech)

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Inopharm Limited

Warwick House,

Plane Tree Crescent, Feltham,

TW 13 7 HF,

Middlesex

Velká Británie

8. REGISTRAČNÍ ČÍSL

(A)

Solifenacin Inopharm 5 mg potahované tablety:73/668/16-C

Solifenacin Inopharm 10 mg potahované tablety:73/669/16-C

9. DATUM

PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

7. 2. 2018

10. DATUM REVIZE TEXTU

7. 2. 2018

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace