SOLIFENACIN EDEST 10MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SOLIFENACIN-SUKCINÁT (SOLIFENACINI SUCCINAS)
Dostupné s:
INTAS THIRD PARTY SALES 2005, SOCIEDAD LIMITADA, Barcelona
ATC kód:
G04BD08
INN (Mezinárodní Name):
SOLIFENACIN SUCCINATE (SOLIFENACINI SUCCINAS)
Dávkování:
10MG
Léková forma:
Tableta dispergovatelná v ústech
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
90; 50; 30; 100; 200; 60; 20; 10; 5; 3
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
SOLIFENACIN
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
73/ 152/19-C

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls325105/2020

Příbalová informace: informace pro uživatele

Solifenacin Edest 10 mg tablety dispergovateln

é

v ústech

solifenacini succinas

Přečtěte si pozorně celou

tuto

příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože

obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy,

má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci:

Co je přípravek Solifenacin Edest a k čemu se užívá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Solifenacin Edest užívat

Jak se přípravek Solifenacin Edest užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Solifenacin Edest uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek

Solifenacin Edest

a k čemu se používá

Léčivá látka přípravku Solifenacin Edest patří do skupiny tzv. anticholinergik. Tato léčiva snižují zvýšenou

aktivitu močového měchýře. V důsledku toho vydržíte déle, aniž byste musel(a) jít na toaletu, a množství moče,

které je váš měchýř schopen pojmout, se zvyšuje.

Přípravek Solifenacin Edest se užívá k léčbě příznaků onemocnění zvaného hyperaktivní močový měchýř. Mezi

tyto příznaky patří: intenzivní, náhlá nutnost močení bez předchozího varování, velmi časté močení nebo případy

pomočení, když se nemůžete dostat včas na toaletu.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

Solifenacin Edest

užívat

Neužívejte přípravek

Solifenacin Edest

pokud se nejste schopni vymočit nebo zcela vyprázdnit močový měchýř (retence moče)

pokud trpíte závažným onemocněním žaludku nebo střev (včetně toxického megakolon, komplikace

související s ulcerativní kolitidou)

pokud trpíte onemocněním zvaným myasthenia gravis, které může způsobit výraznou slabost některých svalů

pokud trpíte zvýšeným nitroočním tlakem s postupným zhoršováním zraku (glaukom)

jestliže jste alergický(á) na léčivou látku solifenacin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6)

pokud podstupujete dialýzu ledvin

pokud trpíte závažnou chorobou jater

pokud trpíte závažnou chorobou ledvin nebo středně závažnou chorobou jater a zároveň užíváte léky, které

mohou zpomalovat odstraňování přípravku Solifenacin Edest z organismu (např. ketokonazol). Lékař nebo

lékárník Vás bude informovat, pokud je to Váš případ.

Pokud se Vás cokoli z výše uvedeného týká nebo týkalo v minulosti, informujte o tom svého lékaře, než začnete

přípravek Solifenacin Edest užívat.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Solifenacin Edest se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem

pokud máte problémy s vyprázdněním močového měchýře (obstrukce měchýře) nebo obtíže s močením (např.

slabý proud moče). V takovém případě se značně zvyšuje riziko hromadění moče v měchýři (retence moče).

pokud máte nějakou překážku (obstrukci) v trávicím traktu (zácpa).

pokud je u Vás riziko snížení aktivity trávicího traktu (pohyby žaludku a střev). Lékař Vás v takovém případě

upozorní.

pokud trpíte závažnou chorobou ledvin.

pokud trpíte středně závažnou chorobou jater.

pokud trpíte brániční kýlou nebo pálením žáhy.

pokud trpíte nervovým postižením (vegetativního nervstva).

Děti a dospívající Přípravek

Solifenacin Edest

není určen pro podávání dětem a dospívajícím do 18 let.

Pokud se Vás cokoli z výše uvedeného týká nebo týkalo v minulosti, informujte o tom svého lékaře, než začnete

přípravek Solifenacin Edest užívat.

Váš lékař před zahájením léčby přípravkem Solifenacin Edest posoudí jiné možné příčiny častého močení, např.

srdeční selhání (neschopnost srdce pumpovat krev v přiměřeném množství) nebo onemocnění ledvin. Pokud máte

infekci močových cest, Váš lékař Vám předepíše antibiotikum (lék proti bakteriální infekci).

Další léčivé přípravky a přípravek

Solifenacin Edest

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a), nebo

které možná budete užívat.

Je zvláště důležité Vašeho lékaře informovat, pokud užíváte:

jiné anticholinergní přípravky; účinky, včetně nežádoucích, obou léčiv se mohou sčítat

cholinergní přípravky, které snižují účinek přípravku Solifenacin Edest

léky stimulující pohyby trávicího traktu jako metoklopramid nebo cisaprid. Přípravek Solifenacin Edest může

jejich účinek snižovat.

přípravky, které snižují vylučování tohoto přípravku z těla jako např. ketokonazol, itrakonazol (přípravky k

léčbě plísňových infekcí), ritonavir, nelfinavir (přípravky k léčbě HIV infekcí), verapamil a diltiazem

(přípravky k léčbě vysokého krevního tlaku a nemocí srdce).

léky, které urychlují vylučování přípravku Solifenacin Edest z těla, jako např. rifampicin, fenytoin a

karbamazepin.

léčiva jako např. bisfosfonáty, které mohou způsobit nebo zhoršit zánět jícnu (ezofagitidu).

Přípravek

Solifenacin Edest

s jídlem a pitím

Přípravek Solifenacin Edest můžete užívat spolu s jídlem nebo bez něj, jak Vám to vyhovuje.

Těhotenství a kojení

Jste-li těhotná, neměla byste přípravek Solifenacin Edest užívat, pokud to není bezpodmínečně nutné. Neužívejte

přípravek Solifenacine Edest, pokud kojíte, protože přípravek Solifenacin Edest může přecházet do mléka.

Než začnete tento přípravek užívat, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Tento přípravek může způsobit rozmazané vidění a někdy spavost a únavu. Pokud se u Vás projevují tyto

nežádoucí účinky, neřiďte dopravní prostředky a neobsluhujte stroje.

Přípravek Solifenacin Edest obsahuje laktózu

. Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se

se svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné tabletě, což znamená, že je v podstatě

„bez sodíku“.

3.

Jak se přípravek

Solifenacin Edest

užívá

Pokyny pro správné užívání

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým

lékařem nebo lékárníkem.

Přípravek Solifenacin Edest se má užívat ústy. Tableta se má cucat až dokud se úplně nerozpadne. Přípravek

můžete užívat spolu s jídlem nebo bez něj, jak Vám to vyhovuje.

Doporučená dávka je 5 mg jednou denně, pokud Vám Váš lékař nedoporučil 10 mg jednou denně.

1. Odeberte jeden blistr z blistrové karty tím, že jej odtrhnete

v místě děrování.

2. Z blistru odstraňte fólii tím, že začnete v rohu s obrázkem

šipky a sloupnete ji ve směru šipky.

3. Z blistru fólii úplně odstraňte, čímž zpřístupníte tabletu.

Opatrně vyjměte tabletu z blistru. Vložte si tabletu do úst a

cucejte ji, dokud se úplně nerozpadne.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Solifenacin Edest

než jste měl(a)

Pokud jste užil(a) příliš mnoho tablet nebo ho užilo nedopatřením dítě, okamžitě se poraďte se svým lékařem nebo

lékárníkem.

Předávkování se může projevit bolestmi hlavy, suchem v ústech, závratěmi, ospalostí, rozmazaným viděním,

vnímáním věcí, které v prostředí ve skutečnosti nejsou (halucinacemi), výrazným vzrušením, křečemi, potížemi s

dýcháním, zrychlenou srdeční frekvencí (tachykardií), hromaděním moče v močovém měchýři (retence moče) a

rozšířením zornic (mydriáza).

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek

Solifenacine Edest

Pokud jste zapomněl(a) užít přípravek Solifenacin Edest v obvyklou dobu, užijte jej, jakmile si vzpomenete, pokud

ale ještě není čas vzít si další dávku. Nikdy neužívejte více než jednu dávku denně. Pokud jste na pochybách, vždy

se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek

Solifenacine Edest

Pokud přestanete přípravek Solifenacin Edest užívat, Vaše příznaky zvýšené aktivity močového měchýře se

mohou vrátit nebo zhoršit. Než léčbu přerušíte, poraďte se vždy se svým lékařem.

Máte-li jakékoli nějaké další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u

každého.

Jestliže se u Vás vyskytl alergický záchvat nebo závažné kožní reakce (jako tvorba puchýřků nebo olupování

kůže), musíte okamžitě informovat lékaře nebo lékárníka.

U pacientů, kteří užívají solifenacin-sukcinát (přípravek Solifenacine Edest) byl hlášen výskyt angioedému (kožní

alergie, která způsobuje otoky tkáně těsně pod povrchem kůže), s blokováním dýchacích cest (obtíže s dýcháním).

Pokud dojde k výskytu angioedému, podávání solifenacin-sukcinátu (přípravku Solifenacine Edest) má být

okamžitě ukončeno a má být zahájena příslušná léčba a/nebo opatření.

Přípravek Solifenacin Edest může způsobit následující další nežádoucí účinky:

Velmi časté (mohou se vyskytnout u více než 1 z 10 osob):

sucho v ústech

Časté (mohou se vyskytnout až u 1 z 10 osob):

rozmazané vidění

zácpa, nevolnost, trávicí obtíže jako pocit plnosti, bolest břicha, říhání, pálení žáhy (dyspepsie), žaludeční

potíže.

Méně časté (mohou se vyskytnout až u 1 ze 100 osob):

- infekce

močových cest, zánět močového měchýře

spavost

změny chuťového vnímání (dysgeusie)

suché (podrážděné) oči

sucho v nose

žaludeční obsah proniká zpět do jícnu (refluxní choroba, gastro-ezofageální reflux)

sucho v krku

suchá kůže

obtížné močení

únava, hromadění tekutin v dolní části nohou (otok)

Vzácné (mohou se vyskytnout až u 1 z 1000 osob):

hromadění velkého množství tvrdé stolice v tlustém střevě (fekální impakce)

hromadění moče v měchýři kvůli neschopnosti vyprázdnit měchýř (retence moče)

závrať, bolesti hlavy

zvracení

svědění, vyrážka

Velmi vzácné (mohou se vyskytnout až u 1 z 10000 osob):

halucinace, zmatenost

alergická vyrážka

Není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)

snížená chuť k jídlu, vysoký obsah draslíku v krvi, který může způsobit nepravidelný srdeční rytmus

zvýšený nitrooční tlak

změny v elektrické aktivitě srdce (EKG), nepravidelná srdeční činnost, pocit bušení srdce, rychlejší srdeční tep

poruchy hlasu

poruchy jater

svalová slabost

poruchy ledvin

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo zdravotní sestře.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak přípravek

Solifenacin Edest

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k

poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak

naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

Neuchovávejte při teplotě nad 25 °C.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek

Solifenacin Edest obsahuje

Léčivou látkou je solifenacini succinas v množství 10 mg.

Dalšími složkami jsou draselná sůl polakrilinu, hypromelosa E15 (E464), mannitol (E421), sukralosa

(E955), aroma máty peprné, monohydrát laktosy, sodná sůl kroskarmelosy (E468), menthol a natrium-

stearyl-fumarát.

Jak přípravek

Solifenacin Edest

vypadá a co obsahuje toto balení

Solifenacin Edest 10 mg, tablety dispergovatelné v ústech jsou bílé, kulaté, bikonvexní tablety.

Solifenacin Edest 10 mg, tablety dispergovatelné v ústech jsou dodávány v blistrech ve velikostech balení 3, 5, 10,

20, 30, 50, 60, 90, 100 nebo 200 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Intas Third Party Sales 2005 S.L.

Edificio World Trade Center

Calle Moll de Barcelona S/N

08039 Barcelona (Catalonia)

Španělsko

Výrobce

Idifarma Desarrollo Farmacéutico, S.L

Calle Noain 1

31110 Noain-(Valle de Elorz)

Navarra

Španělsko

Tento přípravek je registrován v členských státech EHP pod následujícími názvy:

Španělsko: VELOXSOL

Francie: VELOXSOL

Německo: VELOXSOL

Polsko: VELOXSOL

Švédsko: Veloxsol

Itálie: Orodax

Česká republika: Solifenacin Edest

Rakousko: Solifenacin Edest

Nizozemsko: VELOXSOL

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

: 27. 1. 2021

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls282075/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Solifenacin Edest 10 mg tablety dispergovatelné v ústech

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Solifenacin Edest 10 mg tablety dispergovatelné v ústech

Jedna tableta obsahuje solifenacini succinas 10 mg, což odpovídá solifenacinum 7,5 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: monohydrát laktosy (64,41 mg).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta dispergovatelná v ústech.

Solifenacin Edest 10 mg tablety dispergovatelné v ústech:

Jedna 10mg tableta je bílá, kulatá, bikonvexní o průměru 8 mm tableta dispergovatelná v ústech.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Symptomatická léčba urgentní inkontinence a/nebo zvýšené frekvence močení a naléhavosti močení u

pacientů s hyperaktivním močovým měchýřem.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí, včetně starších osob

Doporučená dávka je 5 mg solifenacin sukcinátu jednou denně. V případě potřeby je možno dávku zvýšit na

10 mg solifenacin sukcinátu jednou denně.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Solifenacin u dětí zatím nebyla stanovena. Z tohoto důvodu není Solifenacin

určen pro podávání dětem.

Pacienti s poškozením ledvin

U pacientů s mírným až středně závažným poškozením ledvin (clearance kreatininu >30 ml/min) není úprava

dávky nutná. Pacienty se závažným poškozením ledvin (clearance kreatininu ≤ 30 ml/min) je třeba léčit s

opatrností a dávkou ne vyšší než 5 mg jednou denně (viz bod 5.2).

Pacienti s poškozením jater

U pacientů s mírným poškozením jater není úprava dávky nutná. Pacienty se středně závažným poškozením

jater (Child-Pughovo skóre 7 až 9) je třeba léčit s opatrností a dávkou ne vyšší než 5 mg jednou denně (viz

bod 5.2).

Vysoce účinné inhibitory cytochromu P450 3A4

Pokud se Solifenacin podává současně s ketokonazolem nebo terapeutickými dávkami jiných vysoce

účinných inhibitorů CYP3A4 jako jsou např. ritonavir, nelfinavir nebo itrakonazol, neměla by maximální

denní dávka přesáhnout 5 mg (viz bod 4.5).

Způsob podání

Solifenacin Edest 5 mg tablety dispergovatelné v ústech se užívá perorálně a cucá se až dokud se

úplně nerozpadne. Může se užívat s jídlem i bez něj.

4.3

Kontraindikace

Solifenacin je kontraindikován u pacientů s močovou retencí, závažným gastrointestinálním stavem (včetně

toxického megakolon), myasthenia gravis a glaukomem s úzkým úhlem a u pacientů, u kterých existuje riziko

vzniku těchto stavů.

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

Pacienti podstupující léčbu hemodialýzou (viz bod 5.2.)

Pacienti se závažným poškozením jater (viz bod 5.2.)

Pacienti se závažným poškozením ledvin nebo středně závažným poškozením jater a se současnou léčbou

silným inhibitorem CYP3A4, např. ketokonazolem (viz bod 4.5).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Před léčbou přípravkem Solifenacin je třeba zvážit jiné možné příčiny častého močení (srdeční selhání,

onemocnění ledvin). Pokud je přítomna močová infekce, je nutno zahájit léčbu vhodnými antibiotiky.

Solifenacin je třeba podávat opatrně pacientům s:

klinicky významnou obstrukcí odtoku z močového měchýře s rizikem vzniku retence moči;

poruchami gastrointestinálního traktu obstrukčního typu;

rizikem snížené motility gastrointestinálního traktu;

závažným poškozením ledvin (clearance kreatininu ≤ 30 ml/min; viz bod 4.2 a 5.2), dávky u těchto

pacientů by neměly překročit 5 mg;

středně závažným poškozením jater (Child-Pughovo skóre 7 až 9; viz bod 4.2 a 5.2), dávky u těchto

pacientů by neměly překročit 5 mg;

současnou léčbou silným inhibitorem CYP3A4, např. ketokonazolem (viz bod 4.2 a 4.5);

hiátovou hernií/ gastroesofageálním refluxem a/nebo s terapií léky, které mohou vyvolat nebo zhoršit

zánět jícnu (jako jsou bisfosfonáty);

vegetativní neuropatií.

U pacientů s rizikovými faktory, jako jsou předcházející výskyt syndromu dlouhého QT intervalu a

hypokalémie, bylo pozorováno prodloužení QT intervalu a výskyt torsade de pointes.

U pacientů s neurogenními příčinami zvýšené aktivity detrusoru nebyla bezpečnost a účinnost stanovena.

U pacientů, kteří užívají solifenacin-sukcinát, byl hlášen výskyt angioedému, s obstrukcí dýchacích cest.

Pokud dojde k výskytu angioedému, podávání solifenacin-sukcinátu má být okamžitě ukončeno a má být

zavedena příslušná léčba a/nebo jiná opatření.

U pacientů, kteří užívají solifenacin-sukcinát, byl hlášen výskyt anafylaktického šoku. U pacientů, u kterých

dojde k výskytu anafylaktických reakcí, má být podávání solifenacin-sukcinátu okamžitě ukončeno a má být

zavedena příslušná léčba a/nebo jiná opatření.

Maximálního účinku přípravku Solifenacin lze dosáhnout nejdříve po 4 týdnech léčby.

Solifenacin Edest obsahuje laktózu.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy,

úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají užívat tento přípravek.

Tento přípravek obsahuje méně než 1mmol sodíku (23 mg) v jedné tabletě, což znamená, že je v podstatě

„bez sodíku“.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Farmakologické interakce

Současné podávání s jinými anticholinergními látkami může mít za následek výraznější léčebný účinek i

nežádoucí účinky. Mezi ukončením léčby přípravkem Solifenacin a zahájením jiné anticholinergní terapie je

nutná přestávka přibližně 1 týden. Léčebný účinek solifenacinu může být snížen současným podáváním

agonistů cholinergních receptorů.

Solifenacin může snižovat účinek léčiv, která stimulují motilitu gastrointestinálního traktu jako jsou

metoklopramid a cisaprid.

Farmakokinetické interakce

In vitro

studie prokázaly, že v terapeutických koncentracích solifenacin neinhibuje CYP1A1/2, 2C9, 2C19,

2D6 nebo 3A4 z lidských jaterních mikrozómů. Solifenacin tedy pravděpodobně neovlivňuje clearance léků

metabolizovaných těmito CYP izoenzymy.

Účinky ostatních léčivých přípravků na farmakokinetiku solifenacinu

Solifenacin je metabolizován CYP3A4. Současné podávání ketokonazolu (200 mg denně), silného inhibitoru

CYP3A4, má za následek dvojnásobné zvýšení AUC u solifenacinu. Podávání ketakonazolu v dávce 400 mg

denně vede k trojnásobnému zvýšení AUC u solifenacinu. Pokud je tedy přípravek Solifenacin Edest, tablety

dispergovatelné v ústech podáván současně s ketokonazolem nebo jinými silnými inhibitory CYP3A4 (např.

ritonavir, nelfinavir, itrakonazol) v terapeutických dávkách, měla by se jeho maximální dávka omezit na 5 mg

(viz bod 4.2).

Současná léčba solifenacinem a silným inhibitorem CYP3A4 je kontraindikována u pacientů se závažným

poškozením ledvin a středně závažným poškozením jater.

Účinky indukce enzymů na farmakokinetiku solifenacinu a jeho metabolitů nebyly studovány, stejně jako vliv

substrátů s vyšší afinitou k CYP3A4 na expozici solifenacinu. Vzhledem k tomu, že solifenacin je

metabolizován CYP3A4, jsou možné farmakokinetické interakce s jinými substráty s vyšší afinitou k

CYP3A4 (např. verapamil, diltiazem) a s induktory CYP3A4 (např. rifampicin, fenytoin, karbamazepin).

Účinek solifenacinu na farmakokinetiku ostatních léčivých přípravků

Perorální kontraceptiva

Solifenacin nevykazuje žádnou farmakokinetickou interakci s kombinovanými orálními kontraceptivy

(ethinylestradiol/levonorgestrel).

Warfarin

Solifenacin nemění farmakokinetiku R-warfarinu nebo S-warfarinu nebo jejich účinek na protrombinový čas.

Digoxin

Solifenacin nemá žádný vliv na farmakokinetiku digoxinu.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Nejsou k dispozici žádné údaje o ženách, které otěhotněly během užívání solifenacinu. Studie na zvířatech

nenaznačují přímé škodlivé účinky na fertilitu, embryonální a fetální vývoj nebo porod (viz bod 5.3). Míra

potenciálního rizika pro člověka není známá. Při předepisování těhotným ženám je nutno postupovat opatrně.

Kojení

Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování solifenacinu do mateřského mléka. U myší jsou solifenacin a

jeho metabolity vylučovány do mléka a způsobují na dávce závislé špatné prospívání novorozených mláďat

(viz bod 5.3). Během kojení je tedy třeba se užívání přípravku Solifenacin vyhnout.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k tomu, že solifenacin může stejně jako ostatní anticholinergika způsobit rozmazané vidění a méně

často i somnolenci a únavu (viz bod 4.8), může být schopnost řídit a obsluhovat stroje negativně ovlivněna.

4.8

Nežádoucí účinky

Shrnutí bezpečnostního profilu

Vzhledem k farmakologickému účinku solifenacinu může přípravek Solifenacin způsobit anticholinergní

nežádoucí účinky, které jsou obecně mírné až střední intenzity. Výskyt těchto nežádoucích účinků závisí na

dávce.

Nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem solifenacinu 10 mg bylo sucho v ústech. Objevilo se u 11 %

pacientů léčených dávkou 5 mg denně, u 22 % pacientů léčených 10 mg denně a u 4 % pacientů na placebu.

Intenzita tohoto účinku byla obecně nízká a jen příležitostně vedla k vysazení léčiva. Celkově byla

compliance přípravku velmi vysoká (přibližně 99 %) a přibližně 90 % pacientů léčených solifenacinem 10 mg

dokončilo celou studii trvající 12 týdnů.

Souhrnná tabulka nežádoucích účinků

Třídy orgánových

systémů

Velmi časté

Časté

Méně časté

Vzácné

Velmi

vzácné

Není známo (z

dostupných

údajů nelze

stanovit)

≥1/10

≥1/100, <1/10

≥1/1000,

<1/100

≥1/10000,

<1/1000

<1/10000

Infekce a infestace

infekce

močových

cest,

cystitis

Poruchy

imunitního

systému

anafylaktická

reakce*

Poruchy

metabolismu a

výživy

snížená chuť

k jídlu*

hyperkalémie*

Psychiatrické

poruchy

halucinace*

stavy

zmatenosti*

delirium*

Poruchy nervového

systému

somnolence,

dysgeuzie

závratě*,

bolesti hlavy*

Oční poruchy

rozmazané

vidění

suchost očí

glaukom*

Srdeční poruchy

torsade de

pointes *

prodloužení QT

elektrokardiogr

amu *

fibrilace síní*

palpitace*

tachykardie*

Respirační, hrudní

a mediastinální

poruchy

suchost v nose

dysfonie

Gastrointestinální

poruchy

sucho

ústech

zácpa,

nevolnost,

dyspepsie,

bolest břicha

choroby

spojené s

gastroesofage

álním

refluxem,

sucho v hrdle

obstrukce

tračníku,

zaklíněná

stolice

zvracení*

ileus*

břišní

diskomfort*

Poruchy jater a

žlučových cest

jaterní porucha*

funkční jaterní

test

abnormální*

Poruchy kůže a

podkoží

suchá kůže

pruritus*,

vyrážka*,

erythema

multiforme*

exfoliativní

dermatitida*

kopřivka*

angioedém*

Poruchy svalové a

kosterní soustavy a

pojivové tkáně

svalová slabost*

Poruchy ledvin a

močových cest

obtížné

močení

retence moči

Porucha funkce

ledvin*

Celkové poruchy a

reakce v místě

aplikace

únava,

periferní otoky

* zaznamenáno po uvedení přípravku na trh.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat

ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili

podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Příznaky

Předávkování solifenacin sukcinátem může mít za následek vážné anticholinergní účinky. Nejvyšší dávka

solifenacin sukcinátu podaná náhodně jednomu pacientovi ve výši 280 mg během 5 hodin vedla k

psychickým změnám nevyžadujícím hospitalizaci.

Léčba

V případě předávkování solifenacin sukcinátem by měl být pacient léčen aktivním uhlím. Výplach žaludku je

užitečný, pokud se provede do 1 hodiny, ale nemělo by se vyvolávat zvracení.

Stejně jako u ostatních anticholinergik mohou být příznaky léčeny následujícím způsobem:

Těžké centrální anticholinergní účinky jako halucinace nebo výrazná excitace: léčit fysostigminem nebo

karbacholem.

Křeče nebo výrazná excitace: léčit benzodiazepiny.

Respirační insuficience: léčit umělou ventilací.

Tachykardie: léčit betablokátory.

Retence moči: léčit katetrizací.

Mydriáza: léčit pilokarpinem v očních kapkách nebo umístit pacienta do temné místnosti.

Stejně jako u ostatních antimuskarinik je třeba při předávkování věnovat zvláštní pozornost pacientům se

známým rizikem prodloužení QT intervalu (tj. s hypokalémií, bradykardií nebo současným podáváním léků,

které prodlužují QT interval) a relevantních již existujících srdečních chorob (tj. ischémie myokardu, arytmie,

městnavého srdečního selhání).

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Urologika, Léčiva k terapii zvýšené frekvence močení a inkontinence, ATC

kód: G04BD08.

Mechanismus účinku:

Solifenacin je kompetitivní antagonista specifických cholinergních receptorů.

Močový měchýř má parasympatickou cholinergní inervaci. Acetylcholin způsobuje kontrakci hladkého

svalstva detrusoru prostřednictvím muskarinových receptorů, z nichž rozhodující roli hraje subtyp M

Farmakologické studie

in vitro

in vivo

ukazují, že solifenacin je kompetitivní inhibitor subtypu M

muskarinových receptorů. Dále se prokázalo, že solifenacin je specifickým antagonistou muskarinových

receptorů vykazujícím žádnou nebo jen nízkou afinitu k různým dalším testovaným receptorům a iontovým

kanálům.

Farmakodynamické účinky:

Solifenacin byl testován v dávkách 5 mg a 10 mg v několika dvojitě zaslepených randomizovaných

kontrolovaných klinických studiích na mužích i ženách s hyperaktivitou močového měchýře.

Jak je uvedeno v přiložené tabulce, v porovnání s placebem měly dávky solifenacinu 5 mg a 10 mg za

následek statisticky významné zlepšení primárních i sekundárních cílů. Nástup účinku byl pozorován do 1

týdne po zahájení léčby a zůstal po dobu sledovaných 12 týdnů stabilní. Dlouhodobá otevřená studie

dokázala, že účinnost přetrvává po dobu alespoň 12 měsíců. Po 12 týdnech se přibližně 50 % pacientů, kteří

trpěli inkontinencí, zcela zbavilo příhod inkontinence a u 35 % pacientů frekvence močení klesla pod 8/den.

Léčba příznaků hyperaktivity močového měchýře se pozitivně odrazila v řadě hodnocených kritérií kvality

života jako jsou celkové vnímání zdravotního stavu, vnímání inkontinence, pracovní, fyzická a sociální

omezení, emoce, intenzita příznaků, měřítka intenzity, kvalita spánku a zachování životní energie.

Výsledky (souhrnná data) ze 4 kontrolovaných studií fáze 3 s léčbou v délce 12 týdnů

Placebo

Solifenacin

5 mg 1 x denně

Solifenacin

10 mg 1 x denně

Tolterodin 2 mg

2 x denně

Frekvence močení za 24 hod

Průměrná počáteční hodnota

(baseline)

11,9

12,1

11,9

12,1

Průměrné snížení z baseline

Změna z baseline v %

(12 %)

(19 %)

(23 %)

(16 %)

1138

1158

p - hodnota*

<0,001

<0,001

0,004

Počet příhod nucení za 24 hod

Průměrná počáteční hodnota

(baseline)

Průměrné snížení z baseline

Změna z baseline v %

(32 %)

(49 %)

(55 %)

(39 %)

1124

1151

p - hodnota*

<0,001

<0,001

0,031

Počet příhod inkontinence za 24 hod

Průměrná počáteční hodnota

(baseline)

Průměrné snížení z baseline

Změna z baseline v %

(38 %)

(58 %)

(62 %)

(48 %)

p - hodnota*

<0,001

<0,001

0,009

Počet příhod nykturie za 24 hod

Průměrná počáteční hodnota

(baseline)

Průměrné snížení z baseline

Změna z baseline v %

(22 %)

(30 %)

(33 %)

(26 %)

1005

1035

p - hodnota*

0,025

<0,001

0,199

Objem moči na 1 močení

Průměrná počáteční hodnota

(baseline)

166 ml

146 ml

163 ml

147 ml

Průměrné zvýšení z baseline

9 ml

32 ml

43 ml

24 ml

Změna z baseline v %

(5 %)

(21 %)

(26 %)

(16 %)

1135

1156

p - hodnota*

<0,001

<0,001

<0,001

Počet vložek za 24 hod

Průměrná počáteční hodnota

(baseline)

Průměrné snížení z baseline

Změna z baseline v %

(27 %)

(46 %)

(48 %)

(37 %)

p - hodnota*

<0,001

<0,001

0,010

Poznámka: Ve 4 pivotních studiích byla použita dávka solifenacinu 10 mg a placebo. Ve 2 ze 4 studií byla

použita i dávka solifenacinu 5 mg a 1 studie zahrnovala i tolterodin v dávce 2 mg 2 x denně.

Ne všechny parametry a léčebné skupiny byly posuzovány v každé jednotlivé studii. Z tohoto

důvodu se uvedená čísla pacientů liší podle sledovaného parametru a léčebné skupiny.

*p - hodnota se týká srovnání s placebem.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po užití tablet solifenacinu dosahuje solifenacin maximální plazmatické koncentrace (C

) za 3 až 8 hodin.

Hodnota t

nezávisí na dávce. Hodnota C

a plocha pod křivkou (AUC) stoupá proporcionálně s dávkou v

rozmezí 5 až 40 mg. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 90 %. Příjem potravy nemá na C

a AUC

žádný vliv.

Distribuce v organismu

Zdánlivý distribuční objem solifenacinu po intravenózním podání je 600 litrů. Solifenacin je ve vysoké míře

(přibližně 98 %) vázán na plazmatické proteiny, především na kyselý α

-glykoprotein.

Biotransformace

Solifenacin je ve významné míře metabolizován v játrech, především cytochromem P 450 3A4 (CYP3A4).

Existují nicméně alternativní metabolické dráhy, které k metabolismu solifenacinu rovněž mohou přispívat.

Systémová clearance solifenacinu je přibližně 9,5 l/hod a konečný poločas solifenacinu je 45 – 68 hodin. Po

perorálním podání lze v plazmě kromě solifenacinu identifikovat ještě jeden farmakologicky aktivní metabolit

(4R-hydroxy-solifenacin) a tři metabolity neaktivní (N-glukuronid, N-oxid a 4R-hydroxy-N-oxid

solifenacinu).

Eliminace z organismu

Po jednorázovém podání solifenacinu značeného

C bylo přibližně 70 % radioaktivity detekováno v moči a

23 % ve stolici po dobu 26 dnů. Ukázalo se, že přibližně 11 % radioaktivity v moči připadá na nezměněnou

léčivou látku; asi 18 % na N-oxid metabolit, 9 % na 4R-hydroxy-N-oxid metabolit a 8 % na 4R-hydroxy

metabolit (aktivní).

Linearita/nelinearita

V rozmezí terapeutických dávek je farmakokinetika lineární.

Jiné zvláštní skupiny

Starší osoby

Není nutná žádná úprava dávky v závislosti na věku pacienta. Studie na starších pacientech prokázaly, že

expozice solifenacinu (po podání 5 mg a 10 mg jednou denně) vyjádřená jako AUC se u zdravých starších

osob (65 – 80 let) nelišila od hodnot mladých zdravých osob (mladších 55 let). U starších osob byla průměrná

míra absorpce vyjádřená jako t

mírně pomalejší a konečný poločas byl přibližně o 20 % delší. Tyto malé

rozdíly nejsou považovány za klinicky signifikantní.

U dětí a dospívajících nebyla farmakokinetika solifenacinu stanovena.

Pohlaví

Farmakokinetika solifenacinu není ovlivněna pohlavím.

Rasa

Farmakokinetika solifenacinu není ovlivněna rasou.

Poškození ledvin

Hodnoty AUC a C

solifenacinu u pacientů s mírným až středním poškozením ledvin nebyly významně

odlišné od hodnot nalezených u zdravých dobrovolníků. U pacientů se závažným poškozením ledvin

(clearance kreatininu

30 ml/min) byla expozice solifenacinu významně větší než v kontrolní skupině: C

stoupla přibližně o 30 %, AUC o více než 100 % a t1/2 o více než 60 %. Byla pozorována statisticky

významná závislost mezi clearance kreatininu a solifenacinu.

Farmakokinetika u pacientů léčených hemodialýzou nebyla studována.

Poškození jater

U pacientů se středně závažným poškozením jater (Child-Pughovo skóre 7 až 9) není C

ovlivněna, AUC se

zvyšuje o 60 % a t1/2 je dvojnásobný. Farmakokinetika u pacientů se závažným poškozením jater nebyla

studována.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po

opakovaném podání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily

žádné zvláštní riziko pro člověka.

Ve studii pre- a postnatálního vývoje na myších měla léčba matky solifenacinem během kojení za následek

nižší míru poporodního přežití, snížení hmotnosti mláďat a jejich pomalejší fyzický vývoj. Tyto parametry

byly závislé na dávce a jejich míra je klinicky relevantní.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Draselná sůl polakrilinu

Hypromelosa E115 (E464)

Mannitol (E421)

Sukralosa (E955)

Aroma máty peprné

Monohydrát laktosy

Sodná sůl kroskarmelosy (E468)

Menthol

Natrium-stearyl-fumarát

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

2 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Neuchovávejte při teplotě nad 25 °C.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Obal:

Tablety jsou baleny v Al/Al blistru.

Velikost balení

: 3, 5, 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 nebo 200 tablet (na trhu nemusí být všechny velikosti balení).

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Intas. Third Party Sales 2005, S.L.

Edificio World Trade Center

Calle Moll de Barcelona S/N

08039 Barcelona (Catalonia)

Španělsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

73/152/19-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 9. 4. 2020

Datum posledního prodloužení registrace:

10.

DATUM REVIZE TEXTU

10. 12. 2020

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace