SIRDALUD 2MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
TIZANIDIN-HYDROCHLORID (TIZANIDINI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Novartis s.r.o., Praha
ATC kód:
M03BX02
INN (Mezinárodní Name):
TIZANIDINE HYDROCHLORIDE (TIZANIDINI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
2MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30; 20 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
TIZANIDIN
Přehled produktů:
SIRDALUD
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
63/ 209/88-A/C
Datum autorizace:
0000-00-00

Sp.zn. sukls419814/2018

P

říbalová informace

:

informace pro uživatele

Sirdalud 2 mg tablety

Sirdalud 4 mg tablety

Tizanidinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože

obsahuj

e pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a

to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je Sirdalud a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Sirdalud užívat

Jak se Sirdalud užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Sirdalud uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Sirdalud a k

čemu se používá

Přípravek Sirdalud obsahuje léčivou látku tizanidinum, centrálně působící svalové relaxans (lék na uvolnění

kosterního svalstva), které účinkuje především na míšní úrovni a snižuje nepřiměřené svalové napětí (tonus).

Sirdalud se používá k léčbě bolestivých (mimovolních) svalových stahů (křečí):

při onemocnění páteře, např. bolesti v kříži, ztuhnutí šíje,

dále se užívá v pooperační léčbě, např. při výhřezu meziobratlové ploténky nebo při artróze

(chronickém nezánětlivém onemocnění) kyčle.

Sirdalud se užívá k léčbě zvýšeného svalového napětí, které je vyvolané neurologickými poruchami, např.

roztroušenou sklerózou (sclerosis multiplex), chronickou myelopatií, degenerativním onemocněním páteře,

cévní mozkovou příhodou a mozkovou obrnou.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

Sirdalud

užívat

Neužívejte Sirdalud:

jestliže

jste

alergický(á)

tizanidin

nebo

kteroukoli

další

složku

tohoto

přípravku

(uvedenou v bodě 6).

jestliže trpíte

závažným onemocněním jater.

jestliže užíváte

léky obsahující fluvoxamin (užívaný k léčbě deprese).

jestliže užíváte

léky obsahující ciprofloxacin (antibiotikum k léčbě infekcí).

Pokud se Vás cokoli z výše uvedeného týká,

neužívejte přípravek Sirdalud a oznamte to svému lékaři.

Pokud se domníváte, že byste mohl(a) být alergický(á), poraďte se s lékařem.

Upozornění a opatření

:

Před použitím přípravku Sirdalud se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Sirdalud může způsobit závažné snížení krevního tlaku (hypotenzi), která se může projevit ztrátou

vědomí a oběhovým selháním.

Neměňte léčbu nebo nepřestávejte lék užívat, aniž byste se dříve poradil(a) se svým lékařem (viz bod

3. „Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Sirdalud“).

Jestliže máte nebo se u Vás objeví jakékoli příznaky poruchy funkce jater (např. nevysvětlitelná

nevolnost, ztráta chuti k jídlu (nechutenství) nebo únava), řekněte to svému lékaři. Lékař Vám

odebere krev a po provedení jaterních testů rozhodne, zda máte pokračovat v léčbě přípravkem

Sirdalud. Pokud užíváte denní dávky 12 mg nebo vyšší, bude Vám lékař sledovat jaterní funkce.

Pokud trpíte onemocněním ledvin, může Vám lékař snížit dávku přípravku Sirdalud.

Jestliže se Vás cokoli z výše uvedeného týká,

řekněte to svému lékaři dříve, než začn

ete Sirdalud užívat.

Děti a dospívající

Podávání přípravku Sirdalud dětem a dospívajícím se nedoporučuje.

S

tarší

pacienti

Při podávání přípravku Sirdalud starším pacientům se doporučuje opatrnost.

Další léčivé přípravky a Sirdalud

I

nformujte svého lékaře nebo lékárníka

o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a)

nebo které možná budete užívat.

Je zvláště důležité, abyste svému lékaři nebo lékárníkovi řekl(a), že užíváte jakékoli následující léky:

Antihypertenziva včetně diuretik (léky k léčbě vysokého krevního tlaku včetně léků na odvodnění).

Léky na spaní nebo silné léky proti bolesti, protože jejich sedativní (tlumivý) účinek by mohl být

zesílen přípravkem Sirdalud.

Antiarytmika (léky používané k léčbě nepravidelné srdeční činnosti) a další léky, které mohou mít

vliv na funkci srdce (tzv. prodloužení intervalu QT).

Cimetidin (užívaný k léčbě dvanácterníkových a žaludečních vředů).

Fluorochinolony a rifampicin (antibiotika užívaná k léčbě infekce).

Rofekoxib (užívaný k tlumení bolesti a zánětu).

Perorální kontraceptiva (léky proti početí).

Tiklopidin (užívaný ke snížení rizika cévní mozkové příhody).

Pokud jste silný kuřák (více než 10 cigaret denně).

Sirdalud s alkoholem

Protože alkohol může zvyšovat tlumivý účinek přípravku Sirdalud, doporučuje se, abyste se během léčby

vyvaroval(a) pití alkoholu.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek používat.

Sirdalud nemá být podáván během těhotenství. Pokud během léčby přípravkem Sirdalud otěhotníte, řekněte

to ošetřujícímu lékaři. Váš lékař s Vámi prodiskutuje možná rizika užívání přípravku Sirdalud během

těhotenství.

Před začátkem užívání přípravku Sirdalud řekněte svému lékaři všechno o Vašem zdravotním stavu, včetně

stavu, kdy:

jste těhotná nebo plánujete otěhotnět. Sirdalud může poškodit Vaše nenarozené dítě.

Před zahájením léčby se doporučuje provést těhotenský test u sexuálně aktivních žen, které jsou schopné

otěhotnět a používat účinnou antikoncepci během léčby a také po alespoň jeden den po ukončení léčby

Sirdaludem. Prodiskutujte s Vaším lékařem metody kontroly početí, které mohou být pro Vás během

tohoto období vhodné.

Ženy, které kojí, by přípravek Sirdalud neměly užívat. Váš lékař s Vámi prodiskutuje možná rizika užívání

přípravku Sirdalud během kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Jestliže u Vás přípravek Sirdalud vyvolává závratě, nebo se u Vás objeví příznaky poklesu krevního tlaku

(např. studený pot, pocit omámení), neměl(a) byste řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.

Sirdalud obsahuje laktózu

Sirdalud obsahuje laktózu (mléčný cukr). Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se

se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Sirdalud 2 mg obsahuje 80 mg laktózy v jedné tabletě.

Sirdalud 4 mg obsahuje 110 mg laktózy v jedné tabletě.

3.

Jak se Sirdalud

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Nikdy neužívejte vyšší dávku než tu, která

Vám byla doporučena. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Sirdalud 2 mg:

Tableta obsahuje půlicí rýhu. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Sirdalud 4 mg:

Tableta obsahuje dělicí kříž. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Jakou dávku budete užívat

Uvolnění bolestivých (mimovolních) svalových křečí (spasmů)

Třikrát denně jednu 2 mg nebo 4 mg tabletu. U těžkých případů je možné přidat na noc ještě jednu 2 mg

nebo 4 mg tabletu.

Zvýšené

svalové napětí

u neurologických onemocnění

Dávka bude upravena podle Vašich individuálních potřeb.

Počáteční dávka by neměla přesáhnout 6 mg za den, tato dávka musí být rozdělena do 3 dávek, tj. 3krát

denně jedna 2 mg tableta. Dávka může být zvyšována postupně vždy za 3 až 7 dnů o 2 až 4 mg.

Optimální léčebný účinek je obvykle dosažen s denní dávkou 12 až 24 mg, podávanou v pravidelných

časových intervalech a rovnoměrně rozdělenou do 3 nebo 4 dávek.

Denní dávka 36 mg nesmí být

překročena.

Váš lékař Vám přesně řekne, kolik tablet přípravku Sirdalud budete užívat.

Podle léčebné odpovědi Vám může lékař navrhnout zvýšení nebo snížení dávky.

Kdy a jak se Sirdalud užívá

Tablety přípravku

Sirdalud

se užívají třikrát

denně.

V závažných

případech Vám

lékař může

doporučit užít na noc jednu dávku navíc.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Sirdalud

,

než jste měl(a)

V případě, že jste užil(a) více tablet přípravku Sirdalud, než jste měl(a),

řekněte to okamžitě svému lékaři.

Je možné, že budete potřebovat lékařské ošetření.

Jestliže jste zapomněl(a) užít Sirdalud

Pokud jste si v daném čase zapomněl(a) lék vzít, vezměte si ho, jakmile si na to vzpomenete. Pokud do užití

další dávky zbývají méně než 2 hodiny, dávku již neužívejte. V takovém případě si vezměte další dávku v

obvyklém

čase.

Nezdvojnásobujte

následující

dávku,

abyste

nahradil(a)

vynechanou

dávku

přípravku

Sirdalud.

Jestliže jste přestal(a) užívat Sirdalud

Neměňte léčbu nebo nepřestávejte lék užívat, aniž byste se před tím poradil(a) se svým lékařem. Váš lékař

Vám může chtít před ukončením léčby dávku postupně snižovat. Toto může zabránit zhoršení Vašeho

zdravotního stavu a snížit riziko příznaků z vysazení léčby, jako jsou hypertenze (vysoký krevní tlak, bolest

hlavy, závratě), tachykardie (rychlý tlukot srdce).

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře, lékárníka nebo

zdravotní sestry.

4.

M

ožné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u

každého.

Při nízkých dávkách doporučovaných k léčbě bolestivých mimovolních svalových křečí jsou nežádoucí

účinky obvykle mírné a přechodné. Obvykle to je ospalost, únava, závratě, sucho v ústech, pokles krevního

tlaku, pocit na zvracení, žaludeční potíže a zvýšení jaterních laboratorních hodnot.

Při

vyšších

dávkách

doporučovaných

k léčbě

zvýšeného

svalového

napětí

vyvolaného

neurologickým

onemocněním, jsou uvedené nežádoucí účinky častější a výraznější, ale jen zřídka natolik závažné, aby vedly

k přerušení léčby. Kromě již výše zmíněných nežádoucích účinků se navíc mohou objevit stavy zmatenosti,

svalová slabost, poruchy spánku, nespavost a halucinace, občas se může vyskytnout snížení krevního tlaku a

zpomalení srdečního tepu. Velmi vzácně byl popsán akutní zánět jater a selhání jater. Pokud se u Vás objeví

nevysvětlitelná nevolnost (pocit na zvracení), ztráta tělesné hmotnosti, silná únava,

řekněte to svému lékaři

Některé nežádoucí účinky mohou být závažné

zánět jater, selhání jater, hypotenze (snížení krevního tlaku), halucinace, stavy zmatenosti, závažné

alergické reakce zahrnující obtížné dýchání, závrať (anafylaxe) a otok hlavně obličeje a hrdla

(angioedém).

Pokud se u Vás cokoli z výše uvedeného objeví,

oznamte to ihned svému lékaři

Některé nežádoucí účinky jsou časté

(mohou se vyskytnout u 1 až 10 pacientů ze 100)

ospalost, únava, závratě, hypotenze (snížení krevního tlaku), pomalý srdeční rytmus, sucho v ústech

Některé nežádoucí účinky jsou vzácné

(mohou se vyskytnout u 1 až 10 pacientů z 10 000)

halucinace, nespavost, poruchy spánku, nevolnost (pocit na zvracení), žaludeční potíže, svalová

slabost, zvýšení sérových transamináz (změny v jaterních testech)

Některé nežádoucí účinky jsou velmi vzácné

(mohou se vyskytnout u méně než 1 z 10 000 pacientů)

akutní zánět jater, jaterní selhání

Nežádoucí účinky s

frekvencí

není známo

(z dostupných údajů nelze určit)

bolest břicha, zvracení, nezřetelná řeč, zánět kůže s vyrážkou (dermatitida), zčervenání kůže (erytém),

svědění (pruritus) a svědivá vyrážka (vyrážka a kopřivka)

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře,

řekněte to svému lékaři

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak Sirdalud

uchovávat

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje

k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka,

jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

O

bsah balení

a

další informace

Co Sirdalud obsahuje

Léčivou látkou je tizanidinum: Jedna tableta obsahuje tizanidinum 2 mg nebo 4 mg odpovídající tizanidini

hydrochloridum 2,288 mg nebo 4,576 mg.

Pomocnými látkami jsou: koloidní bezvodý oxid křemičitý, kyselina stearová, laktóza, mikrokrystalická

celulosa.

Jak Sirdalud vypadá a co obsahuje toto balení

Sirdalud je dodáván ve formě tablet.

Sirdalud 2 mg jsou kulaté, ploché, bílé až téměř bílé tablety se zkosenými hranami, s půlicí rýhou a

označením OZ na jedné straně.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Sirdalud 4 mg jsou kulaté, ploché, bílé až téměř bílé tablety se zkosenými hranami a dělícím křížem na jedné

straně a označením RL na druhé straně.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Velikost balení

Sirdalud 2 mg: 20 nebo 30 tablet.

Sirdalud 4 mg: 30 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí

o registraci

a výrobce

Novartis s.r.o., Na Pankráci 1724/129, 140 00 Praha 4, Česká republika

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

7. 2. 2019.

1/10

Sp.zn. sukls419814/2018

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Sirdalud 2 mg tablety

Sirdalud 4 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: Jedna tableta obsahuje tizanidinum 2 mg nebo 4 mg odpovídající tizanidini

hydrochloridum 2,288 mg nebo 4,576 mg.

Pomocné látky:

Sirdalud 2 mg: laktosa 80 mg v jedné tabletě.

Sirdalud 4 mg: laktosa 110 mg v jedné tabletě.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Popis přípravku:

Sirdalud 2 mg: kulaté, ploché, bílé až téměř bílé tablety se zkosenými hranami, s půlicí rýhou a kódem

OZ na jedné straně.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Sirdalud 4 mg: kulaté, ploché, bílé až téměř bílé tablety se zkosenými hranami a dělicím křížem na

jedné straně a kódem RL na druhé straně.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Bolestivé svalové spa

smy

- při statických nebo funkčních poruchách páteře (cervikální a lumbální syndromy);

- po operacích, např. pro výhřez meziobratlové ploténky nebo pro osteoartrózu kyčle.

Spasticita při neurologických poruchách

- např. roztroušená skleróza, chronická myelopatie, degenerativní onemocnění míchy, cévní mozková

příhoda, mozková obrna.

4.2 Dávkování a způsob podání

2/10

Sirdalud má úzký terapeutický index a vysokou intraindividuální variabilitu v plazmatických

koncentracích tizanidinu, proto je důležité nastavit dávku podle potřeb pacienta.

Nízká počáteční dávka 2 mg 3x denně může minimalizovat riziko vzniku nežádoucích účinků. Dávka by

měla být opatrně zvyšována podle individuální potřeby pacienta.

Zmírnění bolestivých svalových spazmů

Obvyklá dávka je 2 až 4 mg (jednu tabletu 2 mg nebo 4 mg) třikrát denně. V těžkých případech je

možné podat navíc jednu tabletu nejlépe na noc ke zmírnění sedace.

Spasticita při neurologických poruchách

Počáteční denní dávka podávaná ve 3 dílčích dávkách by neměla překročit 6 mg. Dávku je možné

postupně zvyšovat vždy v intervalu 3 až 7 dní o 2 až 4 mg. Optimální terapeutické odpovědi se obvykle

dosáhne denními dávkami mezi 12 a 24 mg podávanými ve 3 nebo 4 dávkách ve stejných časových

odstupech.

Denní dávka by neměla překročit 36 mg.

P

ediatrická pop

ulace

Zkušenosti s podáváním přípravku Sirdalud pacientům do 18 let jsou omezené, a proto se jeho podávání

této věkové skupině nedoporučuje.

S

tarší

pacienti

Zkušenosti s použitím přípravku Sirdalud u starších osob jsou omezené. Farmakokinetické údaje

naznačují, že renální clearance může být u některých starších osob výrazně snížena. Při podávání

přípravku Sirdalud starším pacientům je nutná zvýšená opatrnost.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s renální poruchou (clearance kreatininu <25 ml/min) se doporučuje začít léčbu dávkou 2 mg

1x denně. Dávka by měla být zvyšována v malých krocích podle snášenlivosti a účinnosti. K dosažení

lepší účinnosti se doporučuje nejprve zvýšit dávku užívanou 1x denně než zvyšovat frekvenci podávání

(viz bod 4.4).

Pacienti s poruchou funkce jater

Sirdalud je kontraindikován u pacientů se závažnou poruchou funkce jater (viz bod 4.3).

Jelikož je Sirdalud extenzivně metabolizován v játrech, jsou pro tuto populaci k dispozici pouze

omezené údaje (viz bod 5.2). Jeho užívání je spojeno s reverzibilní odchylkou v testech jaterních funkcí

(viz body 4.4 a 4.8). Sirdalud by měl být používán s opatrností u pacientů se středně závažnou poruchou

funkce jater a léčba by měla začínat nejnižší dávkou. Poté je možno dávku opatrně zvyšovat podle

snášenlivosti pacienta.

Přerušení léčby

Pokud má být léčba přípravkem Sirdalud ukončena, je třeba vysazovat přípravek postupně, zvláště u

pacientů, kteří dlouhodobě užívali vysoké dávky, aby se zabránilo nebo minimalizovalo riziko

hypertenze a tachykardie z vysazení (viz bod 4.4).

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Závažná porucha funkce jater (viz bod 5.2).

Souběžné podávání tizanidinu se silnými inhibitory CYP1A2, např. fluvoxaminem nebo

ciprofloxacinem, je kontraindikováno (viz bod 4.5).

3/10

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Opatrnosti je třeba, pokud je Sirdalud podáván současně s látkami prodlužujícími QT interval (viz bod

4.5).

CYP inhibitory

Souběžné podávání přípravku Sirdalud s inhibitory CYP1A2 se nedoporučuje (viz body 4.3 a 4.5).

Hypotenze

Během léčby tizanidinem se může objevit hypotenze (viz bod 4.8); ta může být rovněž výsledkem

lékové interakce s CYP1A2 inhibitory a/nebo antihypertenzivy (viz bod 4.5). Byly pozorovány závažné

projevy hypotenze, např. ztráta vědomí a cirkulační kolaps.

Syndrom z

vysazení

Po náhlém vysazení Sirdaludu, pokud byl užíván dlouhodobě nebo ve vysokých denních dávkách,

a/nebo při souběžném podávání antihypertenziv byly jako „rebound fenomén“ pozorovány hypertenze a

tachykardie. V krajních případech může „rebound“ hypertenze vyvolat cerebrovaskulární příhodu.

Léčba Sirdaludem by neměla být ukončena náhle, ale spíše postupně (viz body 4.5 a 4.8).

Porucha funkce jater

Vzhledem k tomu, že při podávání tizanidinu v dávkách vyšších než 12 mg byly popsány poruchy

jaterních funkcí, doporučuje se u pacientů, kteří užívají dávky 12 mg a vyšší a pacientů, u kterých se

objeví příznaky dysfunkce jater, jako je nevysvětlitelná nauzea, nechutenství nebo únava, sledovat

jednou měsíčně během prvních 4 měsíců hodnoty jaterních funkcí. Pokud hodnoty ALT a AST v séru

trvale překračují trojnásobek normálních hodnot, je nutné léčbu Sirdaludem přerušit.

Porucha funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu < 25 ml/min) se doporučuje zahájit léčbu

dávkou 2 mg 1x denně (viz body 4.2 a 5.2). Zvyšování dávky by mělo být prováděno postupně a

pomalu podle snášenlivosti a účinnosti. Pro zlepšení účinnosti se doporučuje nejdříve zvýšit dávku

jedenkrát denně před zvýšením frekvence podávání.

Hypersenzitivní reakce

Hypersenzitivní reakce zahrnující anafylaxi, angioedém, dermatitidu, vyrážku, kopřivku, pruritus

a erytém byly hlášeny ve spojení s tizanidinem (viz bod 4.8). Po podání první dávky se doporučuje

pacienta pečlivě sledovat po dobu jednoho až dvou dnů. Pokud je pozorována anafylaxe nebo

angioedém s anafylaktickým šokem nebo potíže s dýcháním, má se léčba přípravkem Sirdalud okamžitě

ukončit a zavést vhodná léčebná opatření.

Laktóza

Sirdalud obsahuje laktózu. Pacienti s vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným

deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s

jinými

léčivými přípravky a jiné formy interakce

Souběžné podávání léčivých přípravků, o kterých je známo, že inhibují aktivitu CYP1A2, může

zvyšovat hladiny tizanidinu v plazmě (viz bod 5.2). Zvýšení hladin tizanidinu v plazmě může vést

k projevům předávkování, jako je prodloužení QT(c) intervalu (viz také bod 4.9).

4/10

Souběžné podávání léčivých přípravků, o nichž je známo, že indukují aktivitu CYP1A2, může snižovat

hladiny tizanidinu v plazmě (viz bod 5.2). Snížená plazmatická hladina tizanidinu může zeslabit

terapeutický účinek Sirdaludu.

Současné podávání je k

ontraindik

ováno

Souběžné podávání tizanidinu s fluvoxaminem nebo ciprofloxacinem, účinnými inhibitory CYP450

1A2 u lidí, je kontraindikováno. Při souběžném podávání Sirdaludu s fluvoxaminem nebo

ciprofloxacinem bylo popsáno 33-násobné, resp. 10-násobné zvýšení AUC tizanidinu (viz bod 4.3).

Mimo klinicky významné a prodloužené hypotenze se může objevit somnolence, závratě a pokles

psychomotorické výkonnosti (viz bod 4.4).

Sou

časné

podávání se nedoporučuje

Současné podávání tizanidinu s jinými inhibitory CYP1A2, jako jsou např. některá antiarytmika

(amiodaron, mexiletin, propafenon), cimetidin, některé fluorochinolony (enoxacin, pefloxacin,

norfloxacin), rofecoxib, perorální kontraceptiva a ticlopidin, se nedoporučuje (viz bod 4.4).

Současné podávání tizanidinu (ve vysokých dávkách) s léčivými přípravky, které mohou prodlužovat

QT(c) interval (včetně cisapridu, amitriptylinu, azitromycinu a dalších), se nedoporučuje.

Současné podávání

je třeba zvážit

Antihypertenziva

Současné podávání Sirdaludu s antihypertenzivy, včetně diuretik, může být někdy příčinou hypotenze

(viz bod 4.4) a bradykardie. Po náhlém vysazení Sirdaludu podávaného souběžně s antihypertenzivy

byly u některých pacientů pozorovány hypertenze a bradykardie vyvolané „rebound“ fenoménem.

V krajních případech může být hypertenze z náhlého vysazení příčinou cerebrovaskulární příhody (viz

bod 4.4 a bod 4.8).

Rifampicin

Současné podávání Sirdaludu s rifampicinem vede k 50 % snížení koncentrací tizanidinu. Proto může

během léčby rifampicinem dojít k zeslabení terapeutického účinku Sirdaludu, což může být u některých

pacientů klinicky významné. Dlouhodobému současnému podávání by se mělo zabránit, a pokud je

současné podávání zvažováno, může být nutné pečlivě upravit (zvýšit) dávku.

Kouření

Podávání Sirdaludu mužům kuřákům (>10 cigaret denně) vedlo ke zhruba 30 % snížení systémové

expozice tizanidinu. Při dlouhodobé léčbě silných kuřáků (mužů) Sirdaludem mohou být vyžadovány

vyšší než průměrné dávky.

Alkohol

Během léčby Sirdaludem by mělo být požívání alkoholu minimalizováno nebo úplně omezeno, protože

alkohol může zvyšovat možnost vzniku nežádoucích účinků (např. sedace nebo hypotenze). Sirdalud

může zesilovat tlumivý účinek alkoholu na centrální nervový systém.

Očekávané interakce, které je třeba zvážit

Sedativa, hypnotika (např. benzodiazepiny nebo baklofen) a další léčivé přípravky, jako jsou

antihistaminika, mohou také zesílit tlumivý účinek tizanidinu.

Sirdalud by neměl být podáván současně s jinými alfa-2 adrenergními agonisty (jako je klonidin) kvůli

jejich potenciálně aditivnímu hypotenznímu účinku.

5/10

4.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Tizanidin neměl u potkanů a králíků teratogenní účinky. Studie na zvířatech naznačují zvýšenou pre- a

perinatální mortalitu při toxických dávkách pro březí samice. Bezpečnost tizanidinu u těhotných žen

nebyla kontrolovanými studiemi prokázána, a proto by neměl být v těhotenství podáván, pokud jeho

přínos nepřeváží riziko podání.

Na základě nedostatečných zkušeností s použitím léčivého přípravku Sirdalud u těhotných žen a

výsledků získaných z provedených studií na zvířatech (viz bod 5.3), které naznačují možný škodlivý

účinek pro vyvíjející se plod v dávkách vyšších, než jsou používané terapeutické dávky, se u sexuálně

aktivních žen v reprodukčním věku doporučuje provedení těhotenského testu před zahájením léčby

přípravkem Sirdalud. Během léčby a minimálně 1 den po ukončení léčby je doporučeno používání

účinné antikoncepce (metody, které vedou k méně než 1 % počtu těhotenství).

Kojení

Do mateřského mléka potkanů je vylučováno jen malé množství tizanidinu. Dokud nejsou k dispozici

žádné údaje u lidí, neměl by být Sirdalud podáván kojícím ženám.

Fertilita

U samců potkanů nebyl pozorován žádný vliv na fertilitu při dávce 10 mg/kg/den a u samic potkanů při

dávce 3 mg/kg/den. Fertilita byla snížena u samců potkanů při dávce 30 mg/kg/den a u samic potkanů

při dávce 10 mg/kg/den. Při těchto dávkách byl pozorován vliv na mateřské chování a klinické příznaky

zahrnující výraznou sedaci, ztrátu hmotnosti a ataxii.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pacienti, kteří pociťují ospalost, závratě nebo jakékoli jiné projevy hypotenze, nemají vykonávat

činnosti vyžadující soustředěnost, např. řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky (viz Tabulka 1) jsou seřazeny podle databáze tříd orgánových systémů dle MedDRA.

V rámci každé třídy orgánových systémů jsou nežádoucí účinky seřazeny podle frekvence výskytu od

nejčastějšího. V každé skupině četností výskytu jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající

závažnosti. Četnost každého nežádoucího účinku je vyjádřena na základě konvenční zvyklosti (CIOMS

III):

velmi časté ≥ 1/10;

časté ≥ 1/100,

1/10;

méně časté ≥ 1/1 000,

1/100;

vzácné ≥ 1/10 000,

1/1 000;

velmi vzácné

1/10 000, není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Tabulka 1

P

oruchy imunitního systému

Není známo:

Hypersenzitivní reakce zahrnující anafylaxi, angioedém a kopřivku

(viz bod 4.4)

Psychiatrické poruchy

6/10

Vzácné:

Halucinace, nespavost, poruchy spánku

Poruchy nervového systému

Časté:

Ospalost, závratě

Není známo:

Dysartrie

Srdeční poruchy

Časté:

Bradykardie

Cévní poruchy

Časté:

Hypotenze

Gastrointestinální poruchy

Časté:

Sucho v ústech

Vzácné:

Nauzea, žaludeční potíže

Není známo:

Bolest břicha, zvracení

Poruchy jater a žlučový

ch cest

Velmi vzácné:

Hepatitida, jaterní selhání

Poruchy

kůže a podkožní tkáně

Není známo:

Vyrážka, erytém, pruritus, dermatitida (viz bod 4.4)

Poruchy

svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Vzácné:

Svalová slabost

Celkové

poruchy a reakce v

místě aplikace

Časté:

Únava

Vyšetření

Časté:

Pokles krevního tlaku

Vzácné:

Vzestup transamináz

Při podávání nízkých dávek, které jsou doporučeny pro úlevu od bolesti u svalových spasmů, byly

hlášeny většinou jako lehké a přechodné nežádoucí účinky ospalost, únava, závratě, sucho v ústech,

pokles krevního tlaku, nauzea, gastrointestinální obtíže a vzestup transamináz.

Při podávání vyšších dávek doporučených k léčbě spasticity jsou nežádoucí účinky hlášené při nízkých

dávkách častější a výraznější, ale zřídka natolik závažné, aby bylo nutné léčbu přerušit.

Dále se mohou objevit následující nežádoucí účinky: stavy zmatenosti, hypotenze, bradykardie, svalová

slabost, nespavost, poruchy spánku, halucinace, hepatitida.

N

ežádoucí účinky po uvedení přípravku na trh (frekvence neznámá)

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny spontánně a z literatury po schválení přípravku Sirdalud a

jeho uvedení na trh. Protože jsou tato hlášení spontánní a pocházejí z populace o neznámé velikosti a

jsou subjektem matoucích faktorů, není možné spolehlivě stanovit jejich četnost (která je proto

stanovena jako neznámá) nebo stanovit příčinný vztah k expozici léčivým přípravkem. Nežádoucí

účinky jsou seřazeny podle tříd orgánových systémů podle MedDRA.

Syndrom z vysaze

Po náhlém vysazení tizanidinu, pokud byl užíván dlouhodobě nebo ve vysokých denních dávkách,

a/nebo při souběžném podávání antihypertenzivních přípravků, byly jako „rebound“ fenomén

pozorovány hypertenze a tachykardie. V krajních případech může „rebound“ hypertenze vyvolat

7/10

cerebrovaskulární příhodu (viz bod 4.4 a bod 4.5).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Dosud je známo jen několik případů předávkování přípravkem Sirdalud. Po požití 400 mg přípravku

Sirdalud došlo ke zotavení bez komplikací.

Příznaky

Nauzea, zvracení, hypotenze, prodloužení QT(c) intervalu, závrať, ospalost, zúžení zornic, neklid,

dechové potíže, kóma.

Léčba

Doporučuje se odstranění požitého léku opakovanou aplikací vysokých dávek aktivního uhlí. Lze

předpokládat, že forsírovaná diuréza urychlí eliminaci léku. Další léčba by měla být symptomatická a

podpůrná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: centrální myorelaxans, jiné centrálně působící látky;

ATC kód: M03B X02

Mechanismus účinku

Tizanidin je centrálně působící relaxans kosterního svalstva; hlavní místo jeho účinku je v míše, kde

stimulací presynaptických alfa

-receptorů inhibuje uvolňování excitačních aminokyselin, které stimulují

N-methyl-D-aspartátové (NMDA) receptory. Přenos polysynaptických signálů na interneuronální míšní

úrovni, které jsou odpovědné za nadměrný svalový tonus, je inhibován a svalový tonus snížen. Kromě

těchto myorelaxačních vlastností má tizanidin ještě mírný, centrální analgetický účinek.

Farmakodynamické účinky

Sirdalud se dobře snáší a působí jak proti akutním bolestivým svalovým spasmům, tak proti chronické

spasticitě míšního a mozkového původu. Snižuje odpor proti pasivním pohybům, zmírňuje spasmy i

klonické křeče a zlepšuje volní svalovou sílu.

Protikřečové působení (měřeno podle Ashworthovy škály a kyvadlovým testem) a nežádoucí účinky

(srdeční rytmus a krevní tlak) Sirdaludu závisí na koncentraci tizanidinu v plazmě.

8/10

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Tizanidin je rychle a téměř úplně vstřebáván. Vrcholné plazmatické koncentrace se dosáhne přibližně za

1 hodinu po podání. Průměrná absolutní biologická dostupnost tablety je díky extenzivnímu first-pass

metabolismu asi 34 % (CV 38 %). Průměrná maximální plazmatická koncentrace (C

tizanidinu je

12,3 ng/ml (CV 10 %) a 15,6 ng/ml (CV 13 %) po jednotlivém resp. opakovaném podání dávky 4 mg).

Současný příjem potravy neovlivňuje významně farmakokinetický profil tizanidinu (podávaný formou 4

mg tablet nebo 12 mg tobolek s řízeným uvolňováním). Ačkoli je C

po podání tablety po jídle vyšší

asi o jednu třetinu, nepředpokládá se, že by to bylo klinicky významné a absorpce (AUC) není

signifikantně ovlivněna.

Distribuce

Průměrná hodnota distribučního objemu v rovnovážném stavu je po i.v. aplikaci 2,6 l/kg (CV 21 %). Na

proteiny se váže asi ze 30 %.

Biotransformace

Tizanidin je rychle a extenzivně (asi 95 %) metabolizován v játrech. Tizanidin je in vitro metabolizován

hlavně cytochromem P450 1A2. Aktivita metabolitů není významná.

Eliminace

Z cirkulace je tizanidin vylučován s průměrným poločasem 2 až 4 hodiny. Vylučování se děje

především ledvinami (přibližně 70 % podané dávky) ve formě metabolitů, v nezměněné formě se

vylučuje pouze 4,5 %.

Linearita

Tizanidin má lineární farmakokinetiku při dávkách v rozmezí 1 až 20 mg.

Z

vláštní skupin

y

pacientů

Pacienti s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu

25 ml/min)

Byla nalezena maximální průměrná hladina v plazmě dvakrát vyšší než u normálních dobrovolníků a

terminální poločas byl prodloužen přibližně o 14 hodin, což má za následek mnohem větší (téměř

6násobek průměrné hodnoty) AUC (viz bod 4.4).

Pacienti s poruchou funkce jater

U této populace nebyly provedeny žádné specifické studie. Jelikož je tizanidin extenzivně

metabolizován v játrech enzymem CYP1A2, může při poškození jater dojít ke zvýšení systémové

expozice tizanidinu. Sirdalud je kontraindikován u pacientů se závažnou poruchou funkce jater (viz bod

4.3).

Starší pacienti

Farmakokinetické údaje u této populace jsou omezené.

Pohlaví a

etnikum

Pohlaví nemá klinicky významný účinek na farmakokinetiku tizanidinu.

Vliv etnika a rasy na farmakokinetiku tizanidinu nebyl sledován.

9/10

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita

Akutní toxicita tizanidinu je nízká. Příznaky předávkování byly pozorovány v souvislosti s

farmakologickým působením léku.

Chronická a subchronická toxicita

Ve 13týdenní studii při perorálním podávání přípravku potkanům v dávkách 1,7; 8 a 40 mg/kg souvisely

hlavní příznaky se stimulací CNS (motorická excitovanost, agresivita, třes, křeče) a vyskytly se

především po vyšších dávkách.

Změny EKG a vliv na CNS byly pozorovány při denní dávce 1 mg/kg a více u psů v 13týdenní studii,

při které byly podávány tobolky v dávkách 0,3, 1 a 3 mg/kg/den a v 52týdenní studii s dávkami 0,15;

0,45 a 1,5 mg/kg/den. Popsané změny byly projevem zvýšeného farmakologického působení. Dočasný

vzestup ALT pozorovaný při dávkách 1 mg/kg a více nebyl spojen s histopatologickými nálezy, ale

naznačuje, že játra jsou potenciálním cílovým orgánem.

Mutagenita

Mutagenní nebo cytogenní účinky nebyly nalezeny ani v in vitro ani in vivo studiích.

Kancerogenita

Kancerogenní potenciál nebyl pozorován u potkanů po podávání dávek 9 mg/kg/den a ani u myší po

podání 16 mg/kg/den v potravě.

Reprodukční toxicita

Reprodukční studie provedené na potkanech s dávkou 3 mg/kg/den a na králících s dávkou 30

mg/kg/den neprokázaly teratogenitu. Hladiny dávek 10 a 30 mg/kg/den zvýšily délku gestace u březích

potkanů. Vzrostla prenatální a postnatální ztráta plodů a objevil se rozvoj retardace. Při těchto dávkách

prokazovaly samice značné příznaky relaxace a sedace.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Koloidní bezvodý oxid křemičitý, kyselina stearová, laktosa, mikrokrystalická celulosa.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

5 let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

10/10

6.5 Druh obalu a obsah

balení

PVC/PE/PVDC/Al blistr, krabička.

Sirdalud 2 mg: 20 tablet nebo 30 tablet.

Sirdalud 4 mg: 30 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a

pro

zacházení s

ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Novartis s.r.o., Na Pankráci 1724/129, 140 00 Praha 4, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSL

A

Sirdalud 2 mg: 63/209/88-A/C

Sirdalud 4 mg: 63/209/88-B/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 13. prosince 1988

Datum posledního prodloužení registrace: 17. června 2009

10. DATUM REVIZE TEXTU

7. 2. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace