SILDENAFIL PHARMACENTER 100 MG, POR TBL FLM 8X100MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SILDENAFIL-CITRÁT (SILDENAFILI CITRAS)
Dostupné s:
Pharmacenter Europe Ltd., Telki
ATC kód:
G04BE03
Dávkování:
100MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
8, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
83/ 077/12-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp.zn.sukls190385/2010

Příbalová informace: informace pro uživatele

SILDENAFIL PHARMACENTER 100 mg

Potahované tablety

Sildenafilum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat ,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechtesipříbalovou informaci pro případ, že sijibudete potřebovat přečíst znovu.

Máte-lijakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka nebo zdravotní sestry.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl byjí

ublížit, a to i tehdy, má-listejné známkyonemocnění jako Vy.

- Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, nebo

lékárníkovi nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte vpřípadě jakýchkolinežádoucích účinků, které

nejsou uvedeny vtéto příbalové informaci.

Co naleznete v tétopříbalové informaci

Co je SILDENAFIL PHARMACENTER a kčemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete SILDENAFIL PHARMACENTER užívat

Jak se SILDENAFIL PHARMACENTER užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak SILDENAFIL PHARMACENTER uchovávat

Obsah balení a další informace

1. Co jeSILDENAFIL PHARMACENTERa k čemu sepoužívá

PřípravekSILDENAFIL PHARMACENTERje lékem ze skupiny nazývané inhibitory fosfodiesterázy typu

5 (PDE5). Po jejím užití dochází při odpovídajícím sexuálním vzrušení k uvolnění hladkých svalových

vláken kontrolujících přítok krve do penisu, čímž se zvýší přítok krve do tohoto orgánu. Přípravek

SILDENAFIL PHARMACENTERVám pomůže navodit erekci jen tehdy, pokud dojde k sexuálnímu

dráždění. V případě, že netrpíte poruchou erekce, neměl byste tento přípravekSILDENAFIL

PHARMACENTERužívat. PřípravekSILDENAFIL PHARMACENTERby neměly užívat ženy.

PřípravekSILDENAFIL PHARMACENTERse používá k léčběmužů s poruchami erekce. Tato porucha je

také známá pod pojmem impotence. Jedná se o situaci, kdy muž nemůže během sexuálního vzrušení

dosáhnout ztopoření penisu nebo je toto ztopoření nedostatečné pro sexuální aktivitu.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete ,nežzačneteSILDENAFIL

PHARMACENTERužívat.

NeužívejteSILDENAFIL PHARMACENTER

− jestliže užíváte léky nazývané nitráty, protože souběžné užití může způsobit potenciálně

nebezpečné snížení krevního tlaku. Informujte svého lékaře,pokud užíváte některý z těchto

léků předepisovaný k úlevě od příznaků anginy pectoris (bolesti na hrudi srdečního původu).

Nejste-li si jist, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

- jestliže užíváte léky schopné uvolňovat oxid dusnatý, jako je např. isoamyl-nitrit, protože

souběžné užití může také způsobit potenciálně nebezpečné snížení krevního tlaku

- jestliže jste alergický na sildenafil nebo na kteroukoli další složkupřípravku (uvedenou v bodě 6)

- jestliže máte závažnou srdečníporuchu nebo závažnou poruchu jater

jestliže jste měl nedávno cévní mozkovou příhodu (mrtvici), srdeční infarkt nebo pokud máte nízký

krevní tlak

- jestliže máte vzácnou vrozenou poruchu sítnice (jako např.retinitis pigmentosa)

- jestliže jste přišel o zrak v důsledku nearteritické přední ischemické neuropatie optického nervu

(NAION).

Upozornění a opatření

Před použitím přípravku SILDENAFIL PHARMACENTER se poraďte se svým lékařem nebo

lékarníkem nebo zdravotní sestrou.

pokudtrpíte srpkovitou anemií (poruchou červených krvinek), leukemií (nádorové onemocnění bílých

krvinek), mnohočetným myelomem (nádorové onemocnění kostní dřeně)

pokudtrpíte deformitou penisu nebo Peyronieovou chorobou

pokudmáte potíže se srdcem. Váš lékař by měl v tomto případě pečlivě zhodnotit, zda Vaše srdce snese

přídatnou zátěž při pohlavním styku.

pokudmáte vředovou chorobu nebo potíže s krvácivostí (např. hemofilii)

pokud jste zaznamenalnáhlézhoršenínebo došlo ke ztrátězraku přestaňte užívatpřípravek

SILDENAFIL PHARMACENTERa okamžitě vyhledejte svého lékaře.

Současně s přípravkemSILDENAFIL PHARMACENTERbyste neměl k léčbě poruchy erekce užívat žádný

jinýani lokálnípřípravek.

Děti a dospívající

SILDENAFIL PHARMACENTER se nemá podávat jedincůmmladším než 18.

Zvláštní upozornění pro pacienty s ledvinovými a jaterními potížemi

Oznamte svému lékaři pokud mate potíže s ledvinami nebo játry.Lékař se může rozhodnou snížit pro vás

dávku.

Další léčivé přípravky a S ILDENAFIL PHARMACENTER

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste vnedávné době

užíval nebo které možná budete užívat.

Přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER může ovlivňovat účinek některých jiných léků, především

těch, které jsou určeny k léčeníbolesti na hrudníku srdečního původu. V případě náhlých zdravotních

problémů byste měl ošetřujícímu lékaři oznámit, že jste užil přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER a

kdy. Neužívejte přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER společně s jinými léky, pokud Vám k tomu

nedá Váš lékař souhlas.

Neužívejte přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER, pokud užíváte léky nazývané nitráty, protože

souběžné užití může způsobit potenciálně nebezpečné snížení krevního tlaku. Vždy informujte svého lékaře

nebo lékárníka, pokud užíváte některý z těchto léků předepisovaných k úlevě od příznaků anginy pectoris

(bolesti na hrudi srdečního původu).

Neužívejte přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER, pokud užíváte léky schopné uvolňovat oxid

dusnatý, jako např. isoamyl-nitrit („poppers“), protože souběžné užití může způsobit potenciálně

nebezpečné snížení krevního tlaku.

Pokud užíváte léky, které patří do skupiny inhibitorů proteáz, např. k léčbě AIDS, doporučí Vám obvykle

Váš lékař přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER o nejmenší síle 25 mg.

Někteří pacienti užívající alfa-blokátory k léčbě vysokého krevního tlaku nebo zvětšené prostaty mohou

zaznamenat závratě nebo motání hlavy, které může být způsobené nízkým krevním tlakem při rychlém

sedání nebo vstávání. Někteří pacienti zaznamenali tyto příznaky přisouběžném užití přípravku

SILDENAFIL PHARMACENTER s alfa-blokátory. Příznaky se mohou nejpravděpodobněji objevit v

průběhu 4 hodin po podání sildenafilu. Měl byste pravidelně užívat svou denní dávku alfa-blokátoru, než

začnete užívat přípravek SILDENAFILPHARMACENTER, aby se snížila pravděpodobnost nástupu těchto

příznaků. Lékař může zahájit Vaši léčbu přípravkem SILDENAFIL PHARMACENTER nižší dávkou 25

mg.

Přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER s jídlem, pitím a alkoholem

SILDENAFIL PHARMACENTER c může býtužíván s jídlem i bez jídla. Po požití těžkého jídla se však

účinek SILDENAFIL PHARMACENTER může projevit později.

Požití alkoholu může dočasně zhoršit schopnost dosáhnout erekce. Abyste dosáhl co nejvyššího účinku

tohoto přípravku, doporučujeme před užitímpřípravku SILDENAFIL PHARMACENTER nepožívat větší

množství alkoholu.

Těhotenství , kojení a fertilita

Přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER není určen pro použití u žen.

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem nebolékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER může způsobit závratě a narušit vidění. Měl bysteproto

znát svoji reakci na přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER před tím, než budete řídit motorová

vozidla nebo obsluhovat stroje.

3. Jak seSILDENAFIL PHARMACENTERužívá

Vždyužívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý,poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem

Obvyklá zahajovací dávka je 50 mg.

Neužívejtevíce než jednu tabletu přípravkuSILDENAFIL PHARMACENTERdenně.

UžijteSILDENAFIL PHARMACENTERzhruba jednu hodinu před plánovaným pohlavnímstykem.

Tabletu spolkněte celou a zapijte ji sklenicí vody.

Jestliže máte pocit, že přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER účinkuje příliš silně nebo naopak slabě,

řekněte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

SILDENAFIL PHARMACENTER Vám pomůže dosáhnout erekce,jen pokud dojde k sexuálnímu dráždění.

Doba, po které začne přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER účinkovat, je u každého člověka odlišná,

aleobvykle se pohybuje mezi půl hodinou až hodinou. Pokud přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER

užijete společně s těžkým jídlem, může se nástup účinku oddálit..

Požití alkoholu může přechodně zhoršit schopnost dosáhnout erekce.Abyste dosáhl co nejvyššího účinku

tohoto přípravku, doporučujeme před užitím přípravku SILDENAFIL PHARMACENTER nepožívat

množství alkoholu.

Pokud po užití přípravku SILDENAFIL PHARMACENTER nedosáhnete erekce nebo je erekce

nedostatečná pro celý pohlavní styk, poraďte se o dalším postupu se svým lékařem.

Jestliže jste užil více přípravkuSILDENAFIL PHARMACENTERnež jste měl:

Můžete zaznamenatzvýšený výskyt nežádoucích účinků a jejich závažnosti. Dávka vyšší než 100 mg

nezlepšuje dále účinnost..

Neužívejte více tablet, než Vám bylo lékařem doporučeno.

Vyhledejte svého lékaře, pokud užijete více tablet, než jste měl. Máte-li jakékoli další otázky, týkající se

užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře, lékárníka nebo zdravotní sestru..

4. Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechnyléky může mít i přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER nežádoucí

účinky, které se ale nemusí vyskytnout ukaždého. Nežádoucí účinky hlášené v souvislosti s užitím

sildenafilu bývají obvykle mírné až středně závažné a krátkého trvání

Pokud se u Vás v průběhu nebo po skončení pohlavního styku objevila bolest na hrudníku:

-snažte se odpočívat v polosedě

-neužívejtenitrátyna léčbu bolesti na hrudníku

-ihned vyhledejte lékařskou pomoc

Všechny léčivé přípravky, včetně přípravku SILDENAFIL PHARMACENTER, mohou způsobit alergické

reakce. Kontaktujte ihned svého lékaře, zaznamenáte-li po užití přípravku SILDENAFIL PHARMACENTER

jakýkoliv z následujících příznaků: náhlá dušnost, potíže s dýcháním nebo závrať, otok očních víček,

obličeje, rtů nebo hrdla.

Po užití přípravku SILDENAFIL PHARMACENTER byla hlášena prodloužená a občas bolestivá erekce.

Pokud u Vásdojde k erekci, která trvá déle než 4 hodiny, okamžitě vyhledejte lékaře.

Pokud zaznamenáte náhlé zhoršení nebo ztrátu zraku, přestaňte přípravekSILDENAFIL PHARMACENTER

užívat a okamžitě vyhledejte lékaře.

Velmi častý nežádoucí účinek(může se vyskytnout u více než 1 pacienta z 10) je bolest hlavy

Časté nežádoucí účinky(mohou se vyskytnout u 1-10 pacientů ze 100)zahrnují:zarudnutí v obličeji,

zažívací potíže,změny vidění (včetně změn barevného vidění, citlivosti na světlo, rozmazaného vidění nebo

snížené ostrosti vidění),ucpaný nosa závrať

Méně časté nežádoucí účinky(mohou se vyskytnout u 1-10pacientů z 1000) : zvracení , kožní vyrážka ,

krvácení na očním pozadí , podráždění oka, překrvené/červené oči , bolest očí , dvojité vidění , neobvyklý

pocit v oku ,nepravidelný nebo zrychlený srdeční puls , bolest svalů , ospalost,snížená citlivostna dotek,

závrať, zvonění vuších, nucení na zvracení, sucho vústech,bolest na hrudi,pocit únavy.

Vzácné nežádoucí účinky(mohou se vyskytnout u 1-10z10 000 pacientů) zahrnují:vysoký krevní

tlak,nízký krevní tlak, mdloby,cévní příhodu mozkovou,krvácení z nosu a náhlé zhoršení nebo ztráta

sluchu..

Dodatečné nežádoucí účinky byly hlášeny po uvedení na trh zahrnují: bušení srdce, bolest na hrudi,náhlou

smrt, srdeční příhodu nebo přechodné snížení prokrvení části mozku.Většina těchto mužů, ale ne všichni,

měla potíže se srdcem již před užitím přípravku. Není možné určit, zda tyto příhody měly přímou souvislost s

užitím sildenafilu. Také byly hlášeny případy křečí nebo záchvatů a závažných kožních reakcí,

charakterizovaných vyrážkou, tvorbou puchýřů, olupováním kůže a bolestí, které vyžadují okamžitou

lékařskou péči.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoliz nežádoucích účinků, sdělte to svému ékaři,lékárníkovi nebo

zdravotnísestře. Stejně postupujte vpřípadě jakýchkolinežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

vtéto příbalové informaci.

.

5. Jak přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nepoužívejte SILDENAFIL PHARMACENTER po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obale. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka,

jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. Obsah balení a další informace

Co přípravekSILDENAFIL PHARMACENTERobsahuje

− Léčivou látkou jesildenafilum.

Jedna tableta obsahuje100 mg sildenafilum(ve formě sildenafili citras).

− Pomocnými látkami jsou:

− Jádro tablety:mikrokrystalická celulosa, hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl kroskarmelosy,

magnesium-stearát, ,

−Potahtablety: polyvinylalkohol,makrogol 3350,oxid titaničitý (E171),mastek, hlinitýlak

indigokarmínu (E132)

Jakpřípravek SILDENAFIL PHARMACENTER vypadá a co obsahuje toto balení

SILDENAFIL PHARMACENTERpotahované tabletyjsouoválné modré potahované tablety

svyraženým“+“najedné straně.

Tablety jsou vblistrech po1, 4,8, 12nebo16tabletách.

Na trhu nemusí být všechnyvelikostibalení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Pharmacenter Europe Ltd.

2089 Telki, Zápor utca 1.

Maďarsko

Výrobce

West Pharma–Produções de Especialidades Farmacêuticas, S.A.

Rua João de Deus, nº11, Venda Nova, 2700-486 Amadora, Portugalsko

Atlantic Pharma–Produções Farmacêuticas SA

Rua da Tapada Grande, nº 2, Abrunheira, 2710–089 Sintra, Portugalsko

Cemelog-BRS Ltd.

H-2040 Budaörs, Vasút u. 13.,Maďarsko

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy :

Slovenská republika: Sildenafil Pharmacenter 100mgfilmom obalené tablety

Portugalsko: Sildenafil Pharmacenter

Tato příbalová informace byla naposledy revidována25.1.2012.

Přečtěte si celý dokument

Příloha č.3k rozhodnutí o registraci sp.zn.sukls190385/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

SILDENAFIL PHARMACENTER 100 mg

potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahujesildenafilum100 mg (ve formě sildenafili citras).

Úplný seznampomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta

Oválná modrá potahovaná tableta svyraženým“+“ na jedné straně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba erektilní dysfunkce u mužů, pod kterou rozumíme neschopnost dosáhnout nebo udržet erekci

dostatečnou k umožnění pohlavního styku.

Pro dosažení účinku přípravkuSILDENAFIL PHARMACENTERje nezbytné sexuální dráždění.

4.2 Dávkování a způsob podání

Kperorálnímu podání.

Použití u dospělých:

Doporučená dávka je 50 mg, kterou je třeba užít podle potřeby přibližně jednu hodinu před sexuální

aktivitou.

Podle účinnosti a snášenlivosti lze dávku zvýšit na 100 mg nebo snížit na 25 mg. Maximální

doporučenádávka je 100 mg. Maximální doporučená četnost užitídávky je jedenkrát denně. Pokud je

přípravekIf SILDENAFIL PHARMACENTERužit současně s jídlem, může dojít ke zpoždění

nástupu účinku ve srovnání se stavem na lačno (viz bod 5.2).

Použití u starších osob:

U starších pacientů není nutná úprava dávek.

Použití u pacientů se zhoršenou činností ledvin:

Dávkovánípopsanévodstavci“Použitíudospělých”sevztahujenanemocnésmírnounebostředně

těžkou poruchou ledvin (clearance kreatininu = 30-80 ml/min).

Protožeclearancesildenafilujeunemocnýchsezávažnouporuchouledvin(clearance

kreatininu < 30 ml/min) snížena, doporučuje se zahájit léčbu dávkou 25 mg. Podle účinnostia

snášenlivostilze dávku zvýšit na 50 mg či 100 mg.

Použití u osob se zhoršenou činností jater:

Protožeclearancesildenafilujeunemocnýchsporuchoujater(např.cirhóza)snížena,doporučujese

zahájit léčbu dávkou 25 mg. Podle účinnosti a snášenlivosti lze dávku zvýšit na 50 mg či 100 mg.

Použití u dětí a dospívajících

Přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER není určen pro děti a mladistvé do 18 let.

Použití u nemocných užívajících jiné přípravky:

S výjimkou ritonaviru, jehož současné užití se sildenafilem není doporučeno (viz bod 4.4), měla by být

u nemocných, kteří současně užívají přípravky inhibující CYP34 jako počáteční dávka užita dávka

25 mg (viz bod 4.5).

Z důvodu minimalizace možného vzniku posturální hypotenze, před zahájením léčby sildenafilem, by

měli být pacienti stabilizováni na léčbě alfa-blokátory, Kromě toho je třeba zvážit zahájení léčby

sildenafilemdávkou 25 mg (viz body 4.4 a 4.5).

4.3Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku(y) nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou vbodě 6.1

Ve shodě se známými účinky na metabolismus oxidu dusnatého/cyklického guanosin monofosfátu

(cGMP) (viz bod 5.1), se ukázalo, že sildenafil je schopen potencovat hypotenzní účinky nitrátů. Jeho

současné užití s látkami schopnými uvolňovat oxid dusnatý (jako je amylnitrit) nebo nitráty v jakékoli

forměje proto kontraindikováno.

Přípravky k léčbě erektilnídysfunkce, mezi které patří sildenafil, by neměly být užívány muži, pro

které není sexuální aktivita vhodná (např. nemocní se závažnými kardiovaskulárními poruchami, jako

je nestabilní angina pectoris nebo závažné srdeční selhání).

Přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER je kontraindikován u pacientů, kteří ztratili zrakna

jednom okuv důsledku nearteritické přední ischemické neuropatie optického nervu (NAION), bez

ohledu na to, zda tato příhoda souvisela s předchozím užitím inhibitoru PDE5 či nikoli (viz bod 4.4).

Bezpečnost sildenafilu nebyla studována u následujících podskupin nemocných, a proto je jeho použití

u nich kontraindikováno: závažná jaterní porucha, hypotenze (TK<90/50 mm Hg),nedávnácévní

mozková příhoda nebo infarkt myokardu vanamnéze a také známé hereditární degenerativní postižení

sítnice, jakoje např.retinitis pigmentosa(malá část těchto nemocných má genetické postižení retinální

fosfodiesterázy).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Aby bylo možno určit diagnózu erektilní dysfunkce a stanovit možné příčiny, je třeba u nemocného

zjistit anamnézu a provést fyzikální vyšetření dříve, než je rozhodnuto o farmakologické léčbě.

Před zahájením jakékoli léčby erektilní dysfunkce by měl lékař posoudit kardiovaskulární funkce

pacienta,protožesexuálníaktivitassebounesejistérizikosrdečníchpříhod.Sildenafilmá

vasodilatačnívlastnosti, jejichž výsledkem je malé a přechodné snížení tlaku krve (viz bod 5.1). Před

předepsáním sildenafilu by měli lékaři pečlivě zvážit, zda některé základní onemocnění u jejich

pacientů nemůže být negativně ovlivněno těmito vasodilatačními účinky, a to zejména v kombinaci se

sexuální aktivitou. Mezi pacienty se zvýšenou citlivostí na vasodilatancia patří nemocní s obstrukcí

odtoku krve z levé komory (např. aortální stenóza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie) nebo

pacienti se vzácným syndromem mnohočetné systémové atrofie manifestující se jako závažné

zhoršení autonomní regulace krevního tlaku.

SILDENAFIL PHARMACENTERzvyšuje hypotenzivní účinek nitrátů(viz bod 4.3)..

Vobdobípouvedenípřípravkunatrhbylyhlášenypřípadyzávažnýchkardiovaskulárníchpříhod

včetněinfarktumyokardu,nestabilníanginypectoris,náhlésrdečnísmrti,komorovéarytmie,

mozkovéhemorhagie, přechodnýchischemických atak, hypertenze ahypotenzev časové souvislosti s

užitímsildenafilu. Většinaztěchtopacientů,alenevšichni,mělajiždříveexistujícíkardiovaskulární

rizikovéfaktory.Řadahlášenýchpříhodvzniklaběhemnebokrátcepopohlavnímstykuaněkolik

hlášenýchpříhodvzniklokrátcepoužitísildenafilubezsouvislostisesexuálníaktivitou.Nenímožné

určit, zda tyto příhody lze přímo vztáhnout k těmto faktorům nebo jiným faktorům.

Přípravkykléčběerektilnídysfunkce,včetněsildenafilu,jetřebapoužívatopatrněupacientůs

anatomickoudeformacípenisu (jakojeangulace, kavernózní fibróza nebo Peyronieova choroba) nebo

upacientůsonemocněními,kterájepredisponujíkpriapismu(jakojesrpkovitáanémie,vícečetný

myelomnebo leukémie).

Bezpečnost a účinnost kombinace sildenafilu s jinými léčbami erektilní dysfunkce nebyla zjišťována.

Proto se případné použití těchto kombinací nedoporučuje.

V souvislosti s užitím sildenafilu i jiných inhibitorů PDE5 byly hlášeny poruchy zraku a případy

nearteritické přední ischemické neuropatie optického nervu (NAION). Je nutné pacienta poučit, aby v

případě náhlé poruchy zraku přestal přípravek SILDENAFIL PHARMACENTER užívat a okamžitě

vyhledal svého lékaře (viz bod 4.3).

Současné užívání sildenafilu s ritonavirem není doporučeno (viz bod 4.5).

Při podání sildenafilu pacientům užívajícím alfa-blokátory je třeba opatrnosti, protože souběžné

podání může vést u citlivých jedinců k symptomatické hypotenzi (viz bod 4.5). Ta semůže

nejpravděpodobněji objevit v průběhu 4 hodin po podání sildenafilu. Předtím, než je zahájena léčba

sildenafilem, by měli být pacienti hemodynamicky stabilizováni na léčbě alfa-blokátory, z důvodu

minimalizace možného vzniku posturální hypotenze. Je třeba zvážit zahájení léčby sildenafilem

dávkou 25 mg (viz bod 4.2). Pacienty je třeba poučit o tom, jak jednat, objeví-li se příznaky posturální

hypotenze.

Studie s lidskými trombocyty ukázaly, že sildenafil potencuje antiagregační účinek nitroprussidu

sodnéhoin vitro. K dispozici nejsou žádné informace o bezpečnosti podání sildenafilu pacientům s

poruchami srážlivosti krve nebo aktivní vředovou chorobou. Proto je podávání sildenafilu těmto

pacientům nutné pečlivě uvážit.

SILDENAFIL PHARMACENTER není indikován k použití u žen.

4.5 Interakce sjinýmiléčivými přípravky a jiné formy interakce

Účinky jiných léků na sildenafil

In vitrostudie.

Metabolismussildenafilujezprostředkovánhlavněisoformou3A4(hlavnícesta)aisoformou2C9

(vedlejšícesta)cytochromuP-450(CYP).Protomohouinhibitorytěchtoisoenzymůsnížitclearance

sildenafilu.

In vivostudie:

Populačnífarmakokinetickáanalýzaklinickýchstudiízjistilasníženíclearancesildenafilupři

současnémpodánísinhibitoryCYP3A4(jakojsouketokonazol,erytromycin,cimetidin).Ačkoli

nebylopozorovánozvýšeníincidencenežádoucíchúčinkůutěchtopacientů,přisouběžnémužití

sildenafilu s inhibitory CYP3A4 by měla být jako úvodní podána dávka 25 mg.

PřisoučasnémpodáváníinhibitoruHIVproteázyritonaviru(500mg2xdenně),cožjevysoceúčinný

inhibitorP450,sesildenafilem(jednorázovádávka100mg),došlovustálenémstavuk300%

(4násobnému)zvýšeníCmaxsildenafilua 1000%(11násobnému)zvýšeníAUCsildenafiluvplazmě.

Po24hodináchbylyplazmatickéhladinysildenafiluještěpřibližně200ng/ml,narozdílodhladiny5

ng/ml, která je obvyklá, pokud je sildenafil podáván samostatně. Tento nález je ve shodě s význačným

účinkem ritonaviru na řadu P450 substrátů. Sildenafilnemážádnývlivna farmakokinetiku ritonaviru.

Nazákladětěchtofarmakokinetickýchnálezůsoučasnépodávánísildenafilusritonaviremnení

doporučeno (viz bod 4.4) a za žádných okolnostínesmí nejvyšší dávka sildenafiluvprůběhu 48 hodin

přesáhnout 25mg.

PřisoučasnémpodáváníinhibitoruHIVproteázysaquinaviru(1200mg3xdenně),kterýje

inhibitoremCYP3A4,sesildenafilem(jednorázovádávka100mg),došloke140%zvýšeníCmax

sildenafilu a 210% zvýšeníAUC sildenafilu v plasmě.Sildenafilnemá žádnývliv na farmakokinetiku

saquinaviru(vizbod4.2).Lzeočekávat,žeúčinnějšíinhibitoryCYP3A4,jakojeketokonazolnebo

itrakonazol, budou mít výraznější účinky.

Přisoučasnémužitíjednotlivédávky100mgsildenafilusespecifickýminhibitoremCYP3A4

erytromycinemdošlovustálenémstavu(500mgerytromycinu2xdenněpodobu5dní)kezvýšení

systémovéexpozicesildenafiluo182%(AUC).Unormálníchzdravýchdobrovolníkůmužůnebyl

prokázánúčinekazitromycinu(vdávce500mgdenněpodobu3dnů)naAUC,Cmax,tmax,

konstanturychlostivylučovánínebonáslednýpoločassildenafilučijehohlavníhocirkulujícího

metabolitu. Současné podávání cimetidinu (800 mg), což je inhibitor cytochromu P-450 a nespecifický

inhibitor CYP3A4, a sildenafilu (50 mg) zdravým dobrovolníkům vedlo k 56% zvýšení plazmatických

hladin sildenafilu.

Grapefruitovýdžus,kterýjeslabýminhibitoremmetabolizmuCYP3A4vestřevnístěně,může

způsobit mírné zvýšení plazmatických hladin sildenafilu.

Jednorázovédávky antacida (hydroxidhořečnatý/hydroxidhlinitý) nemělyna biologickou dostupnost

sildenafilu vliv.

Ačkolinebylyprovedenyspecifickéinterakčnístudieprovšechnyléčivépřípravky,populační

farmakokinetickáanalýzaneprokázalažádnýúčineksoučasněpodávanýchlékůnafarmakokinetiku

sildenafilu,pokudseuvažovalyskupinylékůjakoinhibitoryCYP2C9(např.tolbutamid,warfarin,

fenytoin), inhibitory CYP2D6 (např. selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, tricyklická

antidepresiva),thiazidapříbuznádiuretika,kličkováadraslíkšetřícídiuretika,ACEinhibitory,

blokátorykalciovýchkanálů, antagonisté beta-adrenoreceptorů nebo induktorymetabolismu CYP-450

(jako např. rifampicin, barbituráty).

Nikorandiljesloučeninousloženouzaktivátorudraslíkovéhokanáluanitrátu.Zdůvodupřítomnosti

nitrátové složky existuje potenciál k závažným interakcím mezi sildenafilem a nikorandilem.

Účinky sildenafilu na jiné léky

In vitro studie:

Sildenafiljeslabýinhibitorisoforem1A2,2C9,2C19,2D6,2E1a3A4cytochromuP-450(IC50>

150μM).Zapředpokladumaximálníchplazmatickýchkoncentracícca1μMpodoporučených

dávkáchnenípravděpodobné,žebypřípravekSILDENAFILPHARMACENTERzměnilclearance

substrátů těchto isoenzymů.

Nejsoužádnéúdajeointerakcimezisildenafilemanespecifickýmiinhibitoryfosfodiesterázy,jakoje

např. teofylin nebo dipyridamol.

In vivo studie:

Veshoděseznámýmiúčinkynametabolismusoxidudusnatého/cGMP(vizbod5.1),seukázalo,že

sildenafiljeschopenpotencovathypotenzníúčinkynitrátů.Jehosoučasnéužitíslátkamischopnými

uvolňovat oxid dusnatý nebo s nitráty v jakékoli formě je proto kontraindikováno (viz bod 4.3).

Přisouběžnémpodánísildenafilupacientůmužívajícímalfa-blokátoryjetřebaopatrnosti,protože

souběžnépodánímůževéstucitlivýchjedincůksymptomatickéhypotenzi.Tasemůže

nejpravděpodobnějiobjevitvprůběhu4hodinpopodánísildenafilu(vizbody4.2a4.4).Vetřech

specifickýchstudiíchlékovýchinterakcí,bylpacientůmsbenigníhyperplaziíprostaty(BPH),kteří

bylistabilizováninaléčbědoxazosinem,současněpodávánalfa-blokátordoxazosin(4mga8mg)a

sildenafil(25mg,50mga100mg).Běhemstudiebyloutétopopulacepozorovánoprůměrné

dodatečnésníženíkrevníhotlakuvležeo7/7mmHg,9/5mmHgresp.o8/4mmHgaprůměrné

dodatečnésníženíkrevníhotlakuvestojeo6/6mmHg,11/4mmHgresp.o4/5mmHg.Při

současnémpodánísildenafiluadoxazosinupacientům,stabilizovanýmnaléčbědoxazosinem,se

vzácněobjevilahlášeníopacientech,kteříprodělalisymptomatickouposturálníhypotenzi.Tato

hlášení zahrnovala závratě a mdloby, nikoliv však synkopu.

Nebylyprokázányžádnépodstatnéinterakcepřisoučasnémpodánísildenafilu(50mg)s

tolbutamidem (250 mg) nebo s warfarinem (40 mg), které jsou metabolizovány CYP2C9.

Sildenafil(50mg)nepotencovalprodlouženíčasukrvácivosti,způsobenékyselinouacetylsalicylovou

(150 mg).

Uzdravýchdobrovolníkůnepotencovalsildenafil(50mg)hypotenzníúčinkyalkoholu,pokud

průměrné maximální hladiny alkoholu v krvi dosáhly hodnot 80 mg/dl.

.Přirozborunásledujícíchskupinantihypertenziv:diuretika,beta-blokátoryaACEinhibitory,

blokátoryreceptorůproangiotensinII,antihypertenznípřípravky(vasodilatačněacentrálně

účinkující),blokátoryadrenergníchneuronů,blokátorykalciovýchkanálůaalfa-blokátory,se

neprokázalžádnýrozdílvprofilunežádoucíchúčinkůunemocnýchužívajícíchsildenafilvesrovnání

s nemocnými užívajícími placebo.

Vespecifickéinterakčnístudii,vekterébylsildenafil(100mg)současněpodávánsamlodipinem

nemocnýmshypertenzí,došlokpřídatnémusníženísystolickéhokrevníhotlakuvležeo8mmHg.

Odpovídajícípřídatnésníženídiastolickéhokrevníhotlakuvležebylo7mmHg.Tytohodnoty

přídatného snížení krevního tlakuměly stejný rozsahjako hodnoty,které byly pozorovány, pokud byl

sildenafil podáván zdravým dobrovolníkům samostatně (viz bod 5.1).

Sildenafil(100mg)neovlivňovalfarmakokinetikuvustálenémstavuinhibitorůHIVprotézy

saquinaviru a ritonaviru, což jsou oba substráty CYP3A4.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

SILDENAFIL PHARMACENTERnení indikován k použití u žen.

Vreprodukčníchstudiíchupotkanůakrálíkůnebylypoperorálnímpodánísildenafiluzjištěnyžádné

významné nežádoucí účinky.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly prováděny žádné studie zjišťující schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Závratě a poruchy vidění byly hlášeny jako nežádoucí účinky v klinických studiích se sildenafilem.

NemocníbyprotoměliznátsvojireakcinapřípravekSILDENAFILPHARMACENTERdříve,než

budou řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Bezpečnostníprofilsildenafilubylvytvořennazákladězkušeností8691pacientů,kteříužívali

přípravekvdoporučenémdávkovacímrežimuv67klinickýchstudiíchkontrolovanýchplacebem.

Nejčastějihlášenýminežádoucímiúčinkyupacientůužívajícíchsildenafilvklinickýchstudiíchbyly

bolesthlavyanávaly,dyspepsie,očníporuchy,zduřenínosnísliznice,závratěazkresleníbarevného

vidění.

Nežádoucíúčinkyzjištěnépouvedenípřípravkunatrhbylyzískányvobdobídelšímnež9let.

Vzhledemktomu,žedržitelirozhodnutíoregistracinejsouvšechnynežádoucíúčinkynahlášenya

nejsou tedy zahrnuty v databázi nežádoucích účinků, nelze u nich spolehlivě stanovit četnost.

Vtabulcejsoupodleorgánovýchsystémůačetnostiseřazenyvšechnyklinickyvýznamnénežádoucí

účinky,kterésevyskytlyvklinickýchstudiíchsčetnostívyššínežuplaceba(velmičasté(≥1/10),

časté(≥1/100až<1/10),méněčasté(≥1/1000až<1/100),vzácné(≥1/10000až<1/1000).Dáleje

četnostuklinickyvýznamnýchnežádoucíchúčinkůzjištěnýchpouvedenípřípravkunatrhuvedena

jakoneznámá.Vrámcikaždéskupinyčetnostíjsounežádoucíúčinkyseřazenypodleklesající

závažnosti.

Tabulka1:Klinickyvýznamnénežádoucíúčinkyhlášenésčetnostívyššínežuplacebaz

kontrolovanýchklinickýchstudiíaklinickyvýznamnénežádoucíúčinkyhlášenépouvedení

přípravku na trh

Třída orgánových systémů Nežádoucí účinky

Poruchy imunitního systému

Vzácné

Poruchy nervového systému

Velmi časté

Časté

Méně časté

Vzácné

Četnost neznáma

Oční poruchy

Časté

Méně časté

Četnost neznáma

Poruchy ucha a labyrintu

Méně časté

Vzácné

Cévní poruchy

Časté

Vzácné

Srdeční poruchy

Reakce z přecitlivělosti

Bolest hlavy

Závrať

Somnolence, hypestézie

Cévní mozková příhoda, synkopa

Transitorní ischemickáataka,záchvat,obnovení

záchvatu

Poruchy zraku,změny barevného vidění

Poruchyspojivky,poruchyzraku,poruchyslzení,jiné

poruchy zraku

Nearteritickápředníischemickáneuropatieoptického

nervu(NAION),retinálnícévníokluze,poruchy

zorného pole.

Závrať, tinnitus

Hluchota*

Návaly

Hypertenze, hypotenze

Palpitace, tachykardie

Vzácné

Četnost neznáma

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté

Vzácné

Gastrointestinální poruchy

Časté

Méně časté

Poruchy kůže a podkožních tkání

Méně časté

Četnost neznáma

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně

Méně časté

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Četnost neznáma

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Méně časté

Vyšetření

Infarkt myokardu,fibrilace síní

Komorováarytmie,nestabilníangina,náhlásrdeční

smrt

Zduření nosní sliznice

Epistaxe

Dyspepsie

Zvracení, nausea,sucho v ústech

Kožní vyrážka

Steven Johnsonův syndrom (SJS), toxická epidermální

nekrolýza(TEN)

Myalgie

Priapismus, prodloužená erekce

Bolest zad,únava

Zvýšená tepová frekvence

*Po uvedení přípravku na trh i z klinických studií byl po užití všech PDE5 inhibitorů, včetně

sildenafilu, hlášen malý počet případů náhlého zhoršení nebo ztráty sluchu.

4.9Předávkování

Ve studiích u zdravých dobrovolníků s jednotlivou dávkou až 800 mg byly nežádoucí účinky podobné

nežádoucímúčinkům,pozorovanýmpřinižšíchdávkách,jejichincidenceazávažnostvšakbyla

zvýšena.Užitímdávky200mgnedocházelokezvýšenéúčinnosti,alezvyšovalosemnožství

nežádoucích účinků (bolest hlavy, návaly, závratě, dyspepsie, zduření nosní sliznice, porušené vidění).

Vpřípadechpředávkováníjenutnopodlepotřebyzavéststandardnípodpůrnáopatření.Nelze

předpokládat,žebydialýzazrychlilaclearance,protožesildenafilseváževevysokémířena

plazmatické proteiny a nevylučuje se močí.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léky používané při poruchách erekce. ATC kódG04BE03.

Sildenafilpředstavujeformuperorálníléčbyerektilnídysfunkce.Vpřirozenýchpodmínkách,tj.při

sexuálnístimulaci,obnovujeporušenouerektilnífunkcizvýšenímpřítokukrvedopenisu.

Fyziologickýmmechanismempřierekcipenisujeuvolňováníoxidudusnatého(NO)vcorpus

cavernosum během sexuální stimulace.

Oxiddusnatýaktivujeenzymguanylátcyklázu,výsledkemjsouzvýšenéhladinycyklického

guanosinmonofosfátu(cGMP),vedoucíkuvolněníhladkéhosvalstvavcorpuscavernosum,což

umožnípřítok krve.

SildenafiljeúčinnýaselektivníinhibitorcGMPspecifickéfosfodiesterázytypu5(PDE5)vcorpus

cavernosum,kdejePDE5zodpovědnázadegradacicGMP.Sildenafilmáperifernímístoúčinkuna

erekci.Sildenafilnemážádnýpřímýrelaxačníúčineknaizolovanélidskécorpuscavernosum,avšak

významnězesilujerelaxačníúčinekNOnatutotkáň.Při aktivacidráhyNO/cGMP,knížpřisexuální

stimulacidochází,máinhibicePDE5sildenafilemzanásledekzvýšeníhladincGMPvcorpus

cavernosum.Protojekzajištěnízamýšlenéhopříznivéhofarmakologickéhoúčinkusildenafilunutná

sexuální stimulace.

Studieinvitroprokázaly,žesildenafiljeselektivníkPDE5,kteráseúčastníprocesuerekce.Jeho

účinekjemnohemsilnějšínaPDE5nežnajinéznáméisoformyfosfodiesterázy.Mátaké10xvyšší

selektivitukPDE5nežkPDE6, která se účastnína kaskádě převodu světla v sítnici. Přimaximálních

doporučených dávkáchmá80x vyšší selektivitu k PDE5 nežkPDE1 a vícenež 700x vyšší selektivitu

kPDE5 než PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 a 11. Sildenafilmápředevšímvyšší (více než 4000x) selektivituk

PDE5oprotiPDE3,cožjecAMP-specifickáisoformafosfodiesterázyúčastnícísekontrolysrdeční

kontraktility.

Prozhodnocenídobynutnékdosaženíerekcepřiadekvátnísexuálnístimulacibylyprovedenydvě

klinickéstudie.Vestudiispenilníplethysmografií(RigiScan)upacientůnalačnobylapoužití

sildenafilustřednídobaprodosaženíerekceo60%rigiditě(dostatečnépropohlavnístyk)25min

(rozmezí12-37min.).VdalšíRigiScanstudiibylsildenafilschopenumožniterekcivodpověďna

sexuální stimulaci ještě 4-5 hodin po užití dávky.

Sildenafilpůsobímírnéapřechodnésníženíkrevníhotlaku,kterévevětšiněpřípadůnemážádný

klinickýefekt.Podávce100mgperossildenafilubyloprůměrnémaximálnísníženíkrevníhotlaku

vleže8,4mmHg.Odpovídajícízměnadiastolickéhokrevníhotlakuvležebyla5,5mmHg.Toto

sníženíkrevníhotlakujeveshoděsvasodilatačnímúčinkemsildenafilu,pravděpodobněnásledkem

zvýšenýchhladincGMPvcévníhladkésvalovině.Jednotlivédávkysildenafiluaždo100mgperos

neměly žádný klinicky významný účinek na EKG u zdravých dobrovolníků.

Vestudiisledujícíhemodynamickéúčinkyjednorázovéperorálnídávkysildenafilu100mgu14

pacientůstěžkouformouischemickéchorobysrdeční(ICHS)(stenózavětšínež70%minimálněna

jednékoronárnítepně)došlokprůměrnémupoklesusystolickéhokrevníhotlakuvkliduo7%a

diastolického krevního tlaku o 6% oproti výchozím hodnotám.Průměrný plicní systolický tlak poklesl

o9%.Sildenafilnemělžádnýúčineknaminutovýobjemanezhoršovalprůtokkrvestenotickými

koronárními tepnami.

Vedvojitězaslepené,placebemkontrolovanéstudiisledujícíodpověďnatělesnouzátěžu144

pacientůserektilnídysfunkcíachronickoustabilníanginoupectoris,kteřípravidelněužívali

antianginózníléčbu(kroměnitrátů),nebylypřisrovnánísildenafiluaplacebaprokázányklinicky

významné rozdíly v době do vzniku stenokardií znemožňujících další zátěž.

Uněkterých jedinců byly 1hodinu po podánídávky 100 mg pomocí Farnsworthova-Munsellova testu

se100 odstíny barev zjištěnymírné a přechodné změny v rozlišování barev (modrá/zelená), přičemž 2

hodinypopodáníjižnebylyžádnéúčinkypozorovatelné.Předpokládanýmechanismustétozměnyv

rozlišováníbarevsouvisísinhibicíPDE6,kterásepodílínakaskáděpřevodusvětlanasítnici.

Sildenafil nemá žádný vliv na ostrost zraku ani na citlivost na kontrast. V malé placebem kontrolované

studiiupacientůsprokázanouvěkempodmíněnoumakulárnídegenerací(n=9)nebylyposildenafilu

(jednorázovádávka,100mg)prokázányžádnésignifikantnízměnypřiprovedenýchočních

vyšetřeních(zrakováostrost,Amslerovamřížka,testrozlišeníbarevsimulujícísvětlanasemaforu,

Humphreyův perimetr a fotostres).

Uzdravýchdobrovolníkůneměladávka100mgperosžádnýúčineknamotilitunebomorfologii

spermatu.

Další informace o klinických studiích

Vklinickýchstudiíchbylsildenafilpodánvícenež8000nemocnýmvevěku19-87let.Byly

zastoupenynásledujícískupinynemocných:staršínemocní(19,9%),nemocníshypertenzí(30,9%),

diabetici(20,3%),sischemickouchorobousrdeční(5,8%),shyperlipidemií(19,8%),poraněním

míchy(0,6%),depresí(5,2%),nemocnípotransuretrálníresekciprostaty(3,7%),radikální

prostatektomií(3,3%).Následujícískupinybylybuďvyloučenyzklinickýchstudií,nebonebyly

dostatečnězastoupeny:nemocnípooperacivmalépánvi,poradioterapii,nemocnísezávažnou

ledvinou nebo jaterní poruchou a nemocní s některými kardiovaskulárními potížemi (viz bod 4.3).

Vestudiíchsfixnídávkouuvádělozlepšeníerekcedíkyléčbě62%pacientůsdávkou25mg,74%s

dávkou 50mga 82% s dávkou 100mg, a to ve srovnání s 25% při použití placeba.Vkontrolovaných

klinickýchstudiíchbylpočetnemocnýchužívajícíchsildenafil,kteříodstoupilizestudie,nízkýa

srovnatelnýsplacebem.Vevšechstudiíchbylpodílnemocnýchuvádějícíchzlepšenípřiléčbě

sildenafilemnásledující:erektilnídysfunkce(ED)psychogenníhopůvodu(84%),smíšenéED(77%),

organickéED(68%),staršínemocní(67%),diabetici(59%),ICHS(69%),hypertenze(68%),TURP

(61%),radikálníprostatektomie(43%),poraněnímíchy(83%),deprese(75%).Vdlouhodobých

studiích přetrvávalabezpečnost a účinnost sildenafilu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce:

Sildenafilserychlevstřebává.Maximálníchpozorovanýchplazmatickýchkoncentracísedosahujeza

30-120minut(průměr60minut)popodáníperorálnídávkyvestavunalačno.Průměrnáabsolutní

biologickádostupnostpoperorálnídávceje41%(rozmezí25-63%).Poperorálnímpodánídávky

sildenafilusehodnotyAUCaCmaxzvyšujíúměrněsdávkouvcelémrozsahudoporučenýchdávek

(25-100 mg).

Při podání sildenafilu spolu sjídlem se rychlost absorpce snižuje s průměrným zpožděním Tmaxo60

minut a průměrným snížením Cmax o 29%.

Distribuce:

Průměrnýdistribuční objem při ustáleném stavu (Vss)sildenafilu je 105l, což naznačujedistribucido

tkání.Pojednorázověpodanéperorálnídávce100mgčiníprůměrnáhodnotamaximálnícelkové

plazmatickékoncentracesildenafilupřibližně440ng/ml(CV40%).Protožesildenafilajehohlavní

cirkulující metabolit N-desmetyl se váží na plazmatické proteiny z 96%, má to za následek průměrnou

hodnotu maximální plazmatické koncentrace volného sildenafilu 18 ng/ml (38 nM). Vazba na proteiny

nezávisí na celkové koncentraci léku.

Uzdravýchdobrovolníků,jimž byl podán sildenafil (jednorázová dávka 100mg) bylovejakulátu 90

minut po podání dávky přítomno méně než 0,0002% (průměr 188 ng) podané dávky.

Metabolizmus:

Sildenafil se vylučuje převážně pomocí jaterních mikrosomálních isoenzymů CYP3A4 (hlavní cesta) a

CYP2C9(vedlejšícesta).HlavnícirkulujícímetabolitjevýsledkemN-demetylacesildenafilu.Tento

metabolit vykazuje profil selektivity vůči fosfodiesteráze podobný profilu sildenafilu ain vitropotenci

vůči PDE5 vevýši přibližně 50%mateřskélátky. Plazmatickékoncentrace tohotometabolitu dosahují

přibližně40%hodnotzjištěnýchusildenafilu.MetabolitN-desmetylsedálebiotransformuje,s

terminálním poločasem přibližně 4 hodin.

Vylučování :

Celkováclearancesildenafiluzorganismuje41l/hodsvýslednýmterminálnímpoločasem3-5hod.

Poperorálnímnebointravenóznímpodánísesildenafilvylučujeveforměmetabolitůpřevážněstolicí

(přibližně 80% perorálně podané dávky) a v menší míře močí (přibližně 13% perorálně podané dávky).

Farmakokinetické vlastnosti u speciálních skupin pacientů

Starší jedinci :

Zdravístaršíjedinci(65letavíce)vykazovalisníženouclearancesildenafilu,výsledkembyla

přibližněo90%vyššíplazmatickákoncentracesildenafiluaúčinnéhoN-desmetylmetabolituve

srovnánísezdravýmimladýmidobrovolníky(18-45let).Vzhledemkrozdíluvazbynabílkoviny

plazmyzávislémunavěku,bylodpovídajícívzestupvolnéplazmatickékoncentracesildenafilu

přibližně 40%.

Renální nedostatečnost:

Udobrovolníkůsmírnouažstřednětěžkouporuchourenálnífunkce(clearancecreatininu=30-80

ml/min)nebylafarmakokinetikasildenafilupopodáníjednorázovédávky50mgzměněna.Střední

AUCaCmaxNdesmetylmetabolituvzrostlao126%,resp.73%vesrovnáníshodnotamivěkově

srovnatelnýchdobrovolníkůbezporuchyrenálnífunkce.Tytoodlišnostialenebylyvzhledemk

vysokémezisubjektovévariabilitěstatistickysignifikantní.Udobrovolníkůsezávažnouledvinnou

poruchou(clearancecreatininu≥ml/min)bylasníženaclearancesildenafilu.Tomělozanásledek

vzestupAUCaCmaxo100%,resp.88%vesrovnánísestejněstarýmidobrovolníkybezrenální

poruchy. Navíc došlo k podstatnému zvýšení hodnot AUC a Cmax o 79%, resp. 200% pro N-desmetyl

metabolit.

Jaterní nedostatečnost:

Udobrovolníkůsmírnouažstřednětěžkoucirhózoujater(Child-PughovaklasifikaceAaB)byla

clearance sildenafilu snížena, což vedlo ke zvýšení hodnot AUC (o 84%) a Cmax (o 47%) ve srovnání

shodnotamivěkověsrovnatelnýchdobrovolníkůbezporuchyfunkcejater.Farmakokinetika

sildenafilu u nemocných se závažnou jaterní poruchou nebyla studována.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje neprokázaly na základě konvenčních studií farmakologické bezpečnosti, toxicity

opakované dávky, genotoxicity,kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity žádná zvláštní

rizika pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznampomocných látek

Jádro tablety:

Mikrokrystalická celulosa

Hydrogenfosforečnan vápenatý

Sodná sůl kroskarmelosy

Magnesium-stearát

Potah tablety:

Polyvinylalkohol

Makrogol 3350

Oxid titaničitý (E171)

Mastek

Hlinitýlak indigokarmínu (E132)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu aobsah balení

PVC+PVdC/Al+PVdC blistry.

Velikost balení 1, 4, 8, 12 nebo 16 tablet.

Na trhu nemusí býtk dispozicivšechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravkua pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek neboodpad musí být zlikvidován vsouladu smístními

požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pharmacenter Europe Ltd.

2089 Telki, Zápor utca 1.

Maďarsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

83/077/12-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

25.1.2012

10. DATUM REVIZE TEXTU

25.1.2012

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace