SELEGOS 5 MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SELEGILIN-HYDROCHLORID (SELEGILINI HYDROCHLORIDUM)
ATC kód:
N04BD01
INN (Mezinárodní Name):
SELEGILINE HYDROCHLORIDE (SELEGILINI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
5MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
50
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
SELEGILIN
Stav Autorizace:
F - specifický léčebný program povolený MZ ČR na základě doporučení SÚKL.
Datum autorizace:
2019-04-29

Přečtěte si celý dokument

Tento dokument je příbalovou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického

léčebného programu. Příbalová informace byla předložena žadatelem o specifický léčebný program.

Nejedná se o dokument schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.

Příbalová informace: informace pro uživatele

SELEGOS 5 mg tablety

selegilini hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je přípravek SELEGOS a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek SELEGOS užívat

Jak se přípravek SELEGOS užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek SELEGOS uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek SELEGOS a k čemu se používá

Přípravek

SELEGOS

obsahuje

léčivou

látku

selegilin

hydrochlorid.

SELEGOS

inhibitor

B-monoaminooxidázy a používá se při léčbě Parkinsonovy nemoci.

Přípravek SELEGOS může být užíván samostatně v počátečních stádiích Vašeho onemocnění, což

oddaluje potřebu přidávání dalších léků. Přípravek SELEGOS však může být také použit ve spojení

s další terapií, jako je levodopa, aby snížil příznaky „on-off“ nebo nekontrolované pohyby, které se

mohou objevit. K tomu dochází zejména tehdy, když jsou účinky ostatní léčby vyčerpány. Váš lékař

Vám vysvětlí, proč byl tento přípravek vybrán právě Vám.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek SELEGOS užívat

Neužívejte SELEGOS

Jestliže jste alergický(á) na selegilin hydrochlorid nebo na kteroukoli další složku tohoto

přípravku (uvedenou v bodě 6).

pokud užíváte jakákoli antidepresiva (viz Další léky a SELEGOS). Užívání antidepresiv by

mělo být ukončeno několik týdnů před podáním tablet SELEGOS, poraďte se s vaším lékařem;

pokud užíváte pethidin nebo jiné opiátové léky proti bolesti, jako je kodein nebo tramadol;

pokud užíváte jakýkoli inhibitor monoaminooxidázy (MAO), např. antibiotikum linezolid;

pokud užíváte léky na migrénu, např. sumatriptan, naratriptan, zolmitriptan a rizatriptan.

pokud užíváte jakékoli sympatomimetické léky, např. léky používané k léčbě astmatu nebo

k uvolnění ucpaného nosu;

pokud trpíte žaludečními nebo dvanáctníkovými vředy;

pokud trpíte poruchou pohybu nebo svalů, která nesouvisí s Parkinsonovou chorobou.

Užívání tablet SELEGOS s levodopou

Neužívejte SELEGOS společně s přípravkem Levodopa, jestliže trpíte některým z následujících stavů:

závažné problémy se srdcem nebo cévami (kardiovaskulární onemocnění)

bolest na hrudi (angina pectoris)

vysoký krevní tlak (arteriální hypertenze)

nepravidelný nebo zrychlený srdeční rytmus (např. tachykardie nebo arytmie)

zvýšená činnost štítné žlázy (hypertyreóza)

onemocnění očí nazvané glaukom s úzkým úhlem

nádor nadledvinek (feochromocytom) nebo prostaty (prostatický adenom)

závažné problémy duševního zdraví (např. schizofrenie nebo pokročilá demence).

Upozornění a opatření

Než začnete užívat SELEGOS, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem:

pokud trpíte nekontrolovaným vysokým krevním tlakem, bolestmi na hrudi (angina pectoris),

zvýšeným uvědomováním si srdečního rytmu (palpitace) nebo abnormálním či nepravidelným

srdečním rytmem (arytmie)

pokud máte problémy s ledvinami nebo játry

pokud jste léčeni pro jakékoli duševní onemocnění, úzkost nebo problémy se spánkem

pokud máte v anamnéze žaludeční vředy

pokud již užíváte levodopu, která může způsobit agitovanost a nekontrolovatelné pohyby. Váš

lékař vás možná bude potřebovat pozorně sledovat a změnit Vaši dávku.

pokud půjdete na operaci, jelikož SELEGOS může ovlivnit účinek některých léků užívaných

jako součást celkového anestetika

pokud máte v anamnéze neobvyklá nutkání a/nebo chování (např. nadměrné hraní hazardních

her nebo nadměrné sexuální chování). Viz bod 4.

Děti

SELEGOS nesmí být podáván dětem (viz bod 4).

Další léčivé přípravky s SELEGOS

Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo které

možná budete užívat.

Zvláště je důležité informovat svého lékaře, pokud užíváte některé z následujících léčiv:

amantadin, dopamin nebo levodopa (používané k léčbě Parkinsonovy nemoci)

jakýkoli typ antidepresiv, např. citalopram, escitalopram, fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin,

sertralin, venlafaxin, amitriptylin a protriptylin nelze užívat s přípravkem SELEGOS

pethidin nebo jiné opioidní léky proti bolesti, jako je kodein nebo tramadol, nelze užívat

s přípravkem SELEGOS

antibiotikum linezolid nelze užívat s přípravkem SELEGOS

jakákoli sympatomimetika, např. léky užívané k léčbě astmatu nebo k úlevě při ucpaném nosu,

nelze užívat s přípravkem SELEGOS

jakékoli léky na migrénu, např. sumatriptan, naratriptan, zolmitriptan a rizatriptan nelze užívat

s přípravkem SELEGOS

léky na vysoký nebo nízký krevní tlak

léky na poruchy nálady nebo duševní onemocnění

léky k léčbě úzkosti, problémů se spánkem nebo uvolnění střevních svalů (léky, které působí na

centrální nervový systém)

léky používané jako anestetika

léky k léčbě srdečních problémů (např. digitalis), jelikož budete možná potřebovat častější

kontroly u svého lékaře

léky k ředění krve (antikoagulancia), jelikož budete možná potřebovat častější kontroly u svého

lékaře

HST (hormonální substituční terapie)

altretamin (užívaný k léčbě rakoviny vaječníků)

perorální antikoncepce ("pilulka"). Alternativní formy antikoncepce proberte s lékařem.

SELEGOS potřebuje před zahájením užívání některých jiných léků určitou dobu k úplnému odstranění

z těla. Pokud uvažujete o užívání jiných léků, poraďte se prosím se svým lékařem.

SELEGOS s jídlem, pitím a alkoholem

SELEGOS lze užívat s jídlem a pitím.

Během užívání přípravku SELEGOS je třeba se vyhnout konzumaci alkoholu.

Váš lékař vám může doporučit vyhnout se některým potravinám obsahujícím tyramin, jako je např. zralý

sýr, boby, Bovril, kvasné výtažky nebo fermentované produkty ze sójových bobů.

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Neměla byste SELEGOS užívat, pokud jste těhotná nebo kojíte.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

SELEGOS může vyvolat závratě, ospalost nebo zpomalení reakcí, proto může být vaše schopnost řídit

vozidlo nebo obsluhovat stroje ovlivněna. Pokud se u vás tyto nežádoucí účinky vyskytnou, neřiďte,

nepoužívejte žádný nástroj ani neobsluhujte žádný stroj.

Lék může ovlivnit vaši schopnost řídit, jelikož může vyvolat ospalost nebo závratě.

Při užívání tohoto léku neřiďte, dokud nezjistíte, jak vás ovlivňuje.

Pokud tento lék ovlivňuje vaši schopnost řídit, je řízení přestupek.

Nicméně o přestupek by se nejednalo, pokud:

byl lék předepsán k léčbě zdravotního nebo zubního problému a

vzali jste si jej dle pokynů lékaře nebo informací poskytnutých tímto lékem a

neovlivňuje vaši schopnost bezpečně řídit.

Pokud si nejste jisti, zda je pro vás při užívání tohoto léku bezpečné řídit, poraďte se se svým lékařem

nebo lékárníkem.

SELEGOS obsahuje také laktózu.

Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, Poraďte se se

svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

3.

Jak užívat SELEGOS

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jisti,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Tablety SELEGOS spolkněte celé a zapijte sklenicí vody. Lze si je vzít před i po jídle.

Přesnou dávku a trvání léčby stanoví ošetřující lékař. Dávky uvedené níže jsou orientační.

Doporučená dávka je:

Dospělí:

10 mg (dvě tablety) denně, podávané buď jako jednorázová dávka ráno nebo jako dvě dávky, jedna ráno

a druhá odpoledne. Neužívejte tablety v noci. Mohou způsobit nadměrnou stimulaci a problémy

s usínáním.

Délku dalšího užívání tohoto léku stanoví lékař.

Starší pacienti:

U starších pacientů není nutná úprava dávky pro dospělé.

Použití u dětí a dospívajících

SELEGOS nesmí být podáván dětem.

Jestliže jste užili více přípravku SELEGOS, než jste měl(a)

Váš lékař pečlivě vybral správné dávkování, takže neužívejte více než předepsanou dávku. Pokud však

náhodně užijete příliš mnoho tablet SELEGOS, okamžitě kontaktujte svého lékaře nebo se obraťte na

nejbližší nemocnici.

Mezi příznaky předávkování patří agitovanost, pocit podráždění, nepokoje nebo únavy, silné bolesti

hlavy, třes, vysoký nebo nízký krevní tlak, potíže s dýcháním, dušnost, prožívání situací, vizí nebo

zvuků, které nejsou reálné (halucinace), závratě, zrychlená nepravidelná srdeční činnost, bolest na hrudi,

těžké svalové křeče, horečka, nadměrné pocení, ztráta vědomí a záchvaty.

Jestliže jste zapomněli užít SELEGOS

Pokud jste si zapomněli vzít dávku léku, vezměte si ji ihned, jak si vzpomenete, ale neberte si více než

doporučenou

dávku

každých

hodin.

Nezdvojnásobujte

následující

dávku,

abyste

nahradil(a)

vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat SELEGOS

Nepřestávejte užívat SELEGOS, pokud vám to neřekne Váš lékař. Máte-li jakékoli další otázky týkající

se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Pokud si Váš lék vezme někdo jiný

Pokud někdo jiný užil některý z Vašich léků, obraťte se na pohotovost vaší nejbližší nemocnice nebo

okamžitě vyhledejte lékaře.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout

u každého.

Velice časté (mohou postihnout více než 1 z 10 pacientů)

bolest v ústech a otoky dásní (stomatitida)

Časté (mohou postihnout až 1 z 10 pacientů)

potíže s ovládáním pohybů nebo ztrátou rovnováhy (dyskineze, akineze, bradykineze), pády

pomalý tlukot srdce (bradykardie)

závratě, pocit na omdlení, bolesti hlavy, třes

poruchy spánku, zmatenost, prožívání situací, vizí nebo zvuků, které nejsou reálné (halucinace)

pocity sklíčenosti (deprese)

vysoký nebo nízký krevní tlak

abnormální jaterní testy způsobené zvýšením jaterních enzymů

nevolnost, zácpa, průjem, vředy v ústech

ucpaný nos, bolest v krku

bolesti zad, kloubů (artralgie), svalové křeče

únava

poruchy ucha, které způsobují pocit závratí (vertigo)

nadměrné pocení.

Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů)

bolest na hrudi (angina pectoris), podrážděnost, otoky kotníků

nepravidelný, nestálý nebo zrychlený srdeční tep, zvýšené uvědomování si srdečního rytmu

(palpitace)

problémy se spánkem, podivné sny, pocity úzkosti nebo rozrušení, změny nálady, změněný

duševní stav / ztráta kontaktu s realitou (psychózy)

dýchavičnost (dušnost)

rozmazané vidění

nízký krevní tlak vedoucí k pocitu točení hlavy, zejména při vstávání (ortostatická hypotenze)

problémy se zahájením, průběhem a zastavením močení nebo změněná frekvence močení

(poruchy močení)

abnormální jaterní testy způsobené zvýšením jaterních enzymů (přechodné zvýšení sérové

alaninaminotransferázy (ALAT))

svalová slabost (myopatie)

nízká hladina bílých krvinek (leukocytopenie) a krevních destiček (trombocytopenie) v krvi,

což může zvýšit riziko krvácení, podlitin nebo infekcí

ztráta chuti k jídlu

bolest v krku (faryngitida), sucho v ústech

vypadávání vlasů, puchýře nebo skvrny na kůži.

Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 pacientů)

nízký krevní tlak vedoucí k pocitu točení hlavy, závratě nebo mdloby, zejména při vstávání

(posturální hypotenze)

kožní reakce

Není známo (četnost nelze z dostupných údajů určit). Tyto nežádoucí účinky je však možné

považovat za velice vzácné.

hypersexualita (změněný sexuální zájem a chování, které se významně týká pacienta nebo

ostatních)

nezvyklá nutkání a/nebo chování (např. nadměrné hraní hazardních her nebo jiné chování)

neschopnost nebo potíže s močením

Nežádoucí účinky, pokud se SELEGOS užívá s přípravkem levodopou

Pokud se SELEGOS užívá s levodopou, může to zvýšit nežádoucí účinky Levodopy, např.:

nadměrné, nekontrolovatelné pohyby po užívání léku

zmatenost, halucinace, problémy se spánkem, nepokoj, pocit neklidu

zvýšené uvědomování si srdečního rytmu (palpitace), nepravidelný, nestálý srdeční tep, bolest

na hrudi, nateklé kotníky a dýchavičnost

pocit na zvracení, závratě, pocit mdloby, sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu a problémy

s močením

nízký krevní tlak vedoucí k pocitu točení hlavy, zejména při vstávání

hypersexualita (změněný sexuální zájem a chování, které se významně týká pacienta nebo

ostatních)

nízká hladina bílých krvinek (leukocytopenie) a krevních destiček (trombocytopenie) v krvi,

což může zvýšit riziko krvácení, podlitin nebo infekcí a dočasných jaterních problémů

bolest hlavy, kožní reakce a vypadávání vlasů

Tyto nežádoucí účinky většinou přestanou, pokud se sníží užívané množství levodopy.

Pokud se u vás objeví některý z těchto účinků, poraďte se s lékařem o snížení dávky.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak přípravek SELEGOS uchovávat

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na blistru a na krabičce za

zkratkou EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek SELEGOS obsahuje

Léčivou látkou je selegilini hydrochloridum. Jedna 5mg tableta obsahuje 85 mg monohydrátu

laktózy.

Pomocnými látkami jsou monohydrát laktózy, povidon, kukuřičný škrob, mastek a stearan

hořečnatý.

Jak přípravek SELEGOS vypadá a co obsahuje toto balení

SELEGOS tableta je kulatá, bílá, plochá tableta s půlicí rýhou o průměru 7 mm.

Blistry PVC/PCTFE fólie/Al fólie po deseti tabletách, velikost balení 10, 50, 100, 500 a 1000 tablet

Dávkovací balení buď se šroubovým uzávěrem nebo ochranným krytem z polyvinylchloridu (PVC)

obsahující 100, 500 nebo 1000 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

MEDOCHEMIE LTD, 1-10 Constantinoupoleos Street, 3011 Limassol, Kypr

Tato příbalová informace byla naposledy revidována 07/2016.

Přečtěte si celý dokument

1/10

Tento dokument je odbornou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického

léčebného programu. Odborná informace byla předložena žadatelem o specifický léčebný program.

Nejedná se o dokument schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

SELEGOS 5 mg tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje selegilini hydrochloridum 5 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: monohydrát laktózy

Jedna 5mg tableta obsahuje 85 mg monohydrátu laktózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Kulatá, bílá, plochá tableta s půlicí rýhou o průměru 7 mm.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Selegilin je indikován k léčbě Parkinsonovy nemoci nebo symptomatického parkinsonismu. Může být

použit

samostatně

v počátečních

stádiích

Parkinsonovy

nemoci

symptomatickou

úlevu,

oddaluje nutnost nasazení terapie levodopou (s nebo bez inhibitoru dekarboxylázy) nebo jako doplněk

k levodopě (s nebo bez inhibitoru dekarboxylázy). Selegilin v kombinaci s maximální dávkou levodopy

je indikován zejména u pacientů, kteří vykazují fluktuace jejich stavu, jako jsou fluktuace typu "end-

dose", "on-off" příznaky nebo jiné dyskineze.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

Doporučená dávka je 10 mg denně, a to buď samostatně nebo jako doplněk k levodopě nebo inhibitoru

levodopy/periferní dekarboxylázy.

Když je do terapie levodopou přidán selegilin, je možné dávku levodopy snížit v průměru o 10–30 %.

Snížení dávky levodopy má být postupné v krocích po 10 % každé 3 až 4 dny.

Porucha funkce ledvin nebo jater

U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater není nutná žádná úprava dávkování.

Způsob podání

Selegilin může být podáván buď jako jednorázová dávka ráno nebo ve dvou rozdělených dávkách 5 mg,

které jsou podávány během snídaně a oběda.

2/10

4.3

Kontraindikace

Selegilin je kontraindikován u:

Hypersenzitivity na účinnou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Pacientů

léčících

agonisty

serotoninu

(např.

sumatriptan,

naratriptan,

zolmitriptan

a rizatriptan).

Současného použití s pethidinem a jinými opioidy.

Selegilin nesmí být použit u pacientů, kteří jsou léčeni antidepresivy, včetně IMAO, tricyklických

antidepresiv,

inhibitorů

zpětného

vychytávání

serotoninu

noradrenalinu

(SNRI)

(venlafaxin)

a selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (např. citalopram, escitalopram, fluoxetin,

fluvoxamin, paroxetin a sertralin. Viz bod 4.5. Interakce).

Selegilin také nesmí být užíván současně s jinými léky, které jsou inhibitory monoaminooxidázy, např.

s linezolidem.

Selegilin nesmí být používán v kombinaci se sympatomimetiky (viz bod 4.5.).

Selegilin

nesmí

být

používán

pacienty

probíhajícím

vředovým

onemocněním

žaludku

nebo

dvanáctníku.

Selegilin

nesmí

být

užíván

pacienty

extrapyramidovými

poruchami,

které

nejsou

způsobeny

nedostatkem dopaminu.

Selegilin v kombinaci s levodopou je kontraindikován u vážných kardiovaskulárních onemocnění,

arteriální hypertenze, hypertyreóze, feochromocytomu, glaukomu s úzkým úhlem, adenomu prostaty

s přítomností zbytkové moči, tachykardie, arytmie, vážné anginy pectoris, psychóz, pokročilé demence

a tyreotoxikóze.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přesná dávka, při které se ze selegilinu stane neselektivní inhibitor MAO, nebyla určena, ale u dávek

přesahujících 10 mg/den je teoretické riziko hypertenze po požití jídla bohatého na tyramin.

Současná léčba s léky, které inhibují MAO-A (nebo neselektivními inhibitory MAO), může způsobit

hypotenzi. Hypotenze, občas s náhlým nástupem, byla hlášena i u samotného selegilinu.

Zvláštní péče má být věnována při užití selegilinu u pacientů s kolísavou hypertenzí, srdeční arytmií,

vážnou angínou pectoris, psychózou nebo historií peptických vředů kvůli možnosti zhoršení těchto stavů

v průběhu léčby.

Ačkoliv nebyla pozorována vážná hepatální toxicita, je doporučena opatrnost u pacientů s jaterní

dysfunkcí v anamnéze. U dlouhodobé léčby tabletami selegilinu byly popsány přechodné nebo

pokračující abnormality se sklonem ke zvýšeným koncentracím jaterních enzymů v plazmě.

Selegilin má být užíván s opatrností u pacientů s vážnou poruchou jater nebo ledvin.

Je třeba dbát opatrnosti u pacientů užívajících inhibitorů MAO v průběhu celkové anestézie u operací.

Inhibitory MAO, včetně selegilinu, můžou potencovat účinek sedativ CNS používajících se u celkové

anestézie. Byly hlášeny přechodné respirační a kardiovaskulární deprese, hypotenze a kóma (viz bod

4.5).

Některé studie prokázaly zvýšené riziko úmrtí u pacientů užívajících selegilin a levodopu v porovnání

s těmi užívajícími pouze levodopu. Nicméně je pozoruhodné, že v těchto studiích byly objeveny četné

metodologické odchylky, tím metaanalýza a velká kohortová studie vyvozují, že nebyl objeven žádný

významný rozdíl u pacientů léčených selegilinem v porovnání s těmi, kteří byli léčeni selegilinem

s levodopou.

Studie objevily možnost zvýšeného rizika hypotenzní odpovědi při současném užívání selegilinu

s levodopou u pacientů s vyšším kardiovaskulárním rizikem.

3/10

Přidání selegilinu k levodopě nemusí být příznivé u pacientů, kteří mívají na dávce nezávislá kolísání

v odpovědi na léčbu.

Opatrnost je doporučována, pokud je selegilin užíván v kombinaci s jinými centrálně působícími

léčivými přípravky a látkami. Pacient se má vyhnout současnému užití alkoholu.

Jelikož selegilin zvyšuje účinek levodopy, mohou být zvýšeny nežádoucí účinky levodopy. Pokud je

k maximální tolerované dávce levodopy přidán selegilin, mohou se objevit samovolné pohyby a agitace.

Pokud je k léčbě přidán selegilin, dávka levodopy má být snížena o 10–30 % (viz bod 4.2). Pokud je

dosažena optimální dávka levodopy, nežádoucí účinky kombinace jsou méně časté než u samotné

levodopy.

U pacientů s Parkinsonovou nemocí, kteří byli léčeni dopaminovými agonisty a jinou dopaminergní

léčbou, se objevily poruchy kontroly impulzů a nutkání jako patologické hraní, zvýšené libido,

hypersexualita, přejídání se, nakupování a různé druhy chorobných/opakujících se aktivit. To může být

také možné u selegilinu, ale dosud bylo zaznamenáno pouze několik případů.

SELEGOS obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými poruchami s intolerancí galaktózy,

úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Léčiva:

Kontraindikované užití (viz bod 4.3)

Sympatomimetika

Současné užití selegilinu a sympatomimetik je kontraindikováno kvůli riziku hypertenze.

Pethidin a jiné opioidy

Současné užívání selektivního inhibitoru MAO-B a pethidinu a jiných opioidů je kontraindikováno.

Selegilin nesmí být současně užíván s antidepresivy.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a inhibitory zpětného vychytávání

serotoninu a noradrenalinu (SNRI)

Pokud se selegilin používá ve své doporučené dávce, selektivně inhibuje MAO-B. Použití kombinace

SSRI, fluoxetin a selegilin má být pod klinickým dohledem.

U některých pacientů, kteří dostávali kombinaci selegilinu a fluoxetinu, byly hlášeny závažné reakce se

známkami

symptomy,

které

můžou

zahrnovat

pocení,

zčervenání,

ataxie,

hypertermie,

hyper/hypotenze,

záchvaty, palpitace, závratě

duševní

změny,

včetně

agitovanosti,

zmatenosti

a halucinací postupujících až k deliriu a kómatu. Podobné zkušenost byly hlášeny u pacientů, kteří

užívali selegilin a dva další inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, sertralin a paroxetin. Existuje

potenciální riziko interakce s fluvoxaminem a venlafaxinem.

Vzhledem k riziku zmatenosti, hypománie, halucinací a manických epizod, agitovanosti, myoklonu,

hyperreflexie, nekoordinace, třesu, křečí, ataxie, pocení, průjmu, horečky, hypertenze, která může být

součástí serotoninového syndromu, je užití selegilinu a SSRI nebo SNRI kontraindikováno.

Použití selegilinu nad doporučenou dávku může vést k neselektivitě a závažným nežádoucím účinkům.

Byla hlášena smrt po zahájení léčby neselektivními inhibitory MAO krátce po přerušení léčby

fluoxetinem. Fluoxetin nemá být používán dřív než 14 dní po ukončení léčby selegilinem. Vzhledem

k tomu, že fluoxetin má velmi dlouhý eliminační poločas, má mezi ukončením léčby fluoxetinem a před

zahájením selegilinu uplynout alespoň 5 týdnů.

Léčba selegilinem nemá být zahájena do 2 týdnů po ukončení léčby sertralinem. U všech ostatních

inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu se doporučuje časový interval 1 týden mezi vysazením

4/10

inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu a zahájením selegilinu. Obecně se selegilin nemá zavádět

po léčivém přípravku, o němž je známo, že interaguje se selegilinem, až do uplynutí 5 poločasů rozpadu

tohoto léčiva.

Mezi přerušením selegilinu a zahájením léčby jakýmkoli léčivým přípravkem, o kterém je známo, že

interaguje se selegilinem, má uplynout nejméně 14 dní.

Doporučuje se časový interval 24 hodin mezi přerušením podávání selegilinu a zahájením léčby

serotoninovými agonisty.

Pacienti, kteří jsou v současné době nebo byli během posledních 2 týdnů léčeni selegilinem, mají

dostávat dopamin pouze po pečlivém posouzení rizik a přínosů, neboť tato kombinace zvyšuje riziko

hypertenzních reakcí.

Tricyklická antidepresiva

U pacientů s kombinací tricyklických antidepresiv a selegilinu byla hlášena závažná toxicita CNS

(serotoninový syndrom).

U jednoho pacienta, který dostával amitriptylin a selegilin, došlo k hyperpyrexii a úmrtí a další pacient,

který dostával protriptylin a selegilin, zaznamenal třes, agitovanost a nepokoj, pacient přestal reagovat

a zemřel dva týdny od přidání selegilinu.

Další nežádoucí účinky příležitostně hlášené u pacientů užívajících kombinace selegilinu s různými

tricyklickými antidepresivy zahrnují hyper/hypotenzi, závratě, pocení, třes, záchvaty a změny v chování

a mentálním stavu. Současné užívání selegilinu a tricyklických antidepresiv je proto kontraindikováno.

Inhibitory MAO

Současné

podávání

inhibitorů

selegilinu

inhibitorů

může

způsobit

poruchy

centrálního

nervového systému a kardiovaskulárního systému (viz bod 4.4).

Souběžné užívání, které se nedoporučuje

Perorální antikoncepce

Je třeba se vyvarovat kombinace selegilinu a perorálních kontraceptiv nebo hormonální substituční

terapii, protože tato kombinace může zvýšit biologickou dostupnost selegilinu.

Současné podávání amantadinu a anticholinergních léčiv může vést ke zvýšenému výskytu vedlejších

účinků.

Vzhledem k vysoké míře vazby selegilinu na plazmatické proteiny je třeba věnovat zvláštní pozornost

pacientům, kteří jsou léčeni léčivy s úzkým terapeutickým rozpětím/indexem, jako jsou například

digitalis a/nebo antikoagulancia.

U čtyř pacientů léčených altretaminem a inhibitorem monoaminoxidázy došlo po čtyřech až sedmi

dnech souběžné léčby ke symptomatické hypotenzi.

Současnému užívání hypertenziv, antihypertenziv, psychostimulantů, centrálních supresiv (sedativ,

hypnotik) a alkoholu je třeba se vyhýbat.

Interakce s jídlem

Vzhledem k tomu, že selegilin je specifickým inhibitorem MAO-B, nebyly u potravin obsahujících

tyramin hlášeny hypertenzní reakce během léčby selegilinem v doporučené dávce (tj. nezpůsobuje

takzvaný "sýrový efekt"). Proto nejsou potřeba žádná dietní omezení. Nicméně v případě kombinace

selegilinu a konvenčních inhibitorů MAO nebo MAO-A se doporučují dietní omezení (tj. vyhýbání se

potravě s velkým množstvím tyraminu, jako je například zrající sýr a kvasnice).

4.6

Fertilita, těhotenství a laktace

Selegilin je indikován v léčbě Parkinsonovy nemoci, která je, ve většině případů, onemocněním

projevujícím se po reprodukčním věku.

5/10

Dostupné bezpečnostní údaje týkající se použití během těhotenství a

laktace nejsou dostatečné

k odůvodnění použití selegilinu u těchto skupin pacientů.

Těhotenství

Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu pouze při vysokém násobku dávky u člověka. Jako

preventivní opatření je výhodnější vyhnout se použití selegilinu v těhotenství.

Kojení

Není známo, zda se selegilin vylučuje do mateřského mléka. Vylučování selegilinu v mléce nebylo

u zvířat studováno. Podle fyzikálně-chemických vlastností selegilinu nelze vyloučit vylučování do

mateřského mléka a riziko pro kojené dítě. Selegilin nemá být během kojení užíván.

4.7

Účinek na schopnost řídit a obsluhovat stroje

I když je tento léčivý přípravek užíván správně, může způsobit závratě nebo může ovlivnit schopnost

řídit nebo obsluhovat stroje, a proto mají být pacienti během léčby informováni o tom, že nesmí řídit

nebo obsluhovat stroje, pokud na sobě zpozorují tyto nežádoucí účinky.

Tento lék může poškodit kognitivní funkce a může ovlivnit schopnost pacienta bezpečně řídit. Při

předepisování tohoto léku mají pacienti být informováni takto:

Tento lék pravděpodobně ovlivní vaši schopnost řídit

Neřiďte, dokud nevíte, jak na vás lék působí

Řídit pod vlivem tohoto léku je považováno za přestupek

Nebudete se však dopouštět přestupku (nazývaného "zákonná obrana"), pokud:

léčivý přípravek byl předepsán k léčbě zdravotního nebo zubního problému a

brali jste ho podle pokynů lékaře a informací poskytnutých tímto léčivým přípravkem a

neovlivňovalo to vaši schopnost řídit bezpečně.

4.8

Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky selegilinu byly hlášeny během klinických studií a/nebo po uvedení

přípravku na trh. Jsou uvedeny níže jako preferovaný termín podle MedDRA podle tříd orgánových

systémů a jejich frekvence. V rámci každé skupiny frekvencí jsou nežádoucí účinky seřazeny podle

klesající závažnosti. Velmi časté (≥ 1/10); Časté (≥1/100 až <1/10); Méně časté (≥1/1 000 až <1/100);

Vzácné (≥ 1/10 000 až <1/1 000); Velmi vzácné (<1/10 000), Neznámé (nelze z dostupných údajů

zjistit).

Třída orgánových systémů

Frekvence

Nežádoucí účinky

Infekce a nákazy

Méně časté

Zánět hltanu

Poruchy krve a lymfatického

systému

Méně časté

Leukocytopenie, trombocytopenie

Poruchy metabolismu a výživy

Méně časté

Ztráta chuti k jídlu

Psychiatrické poruchy

Časté

Poruchy spánku, zmatenost,

halucinace, deprese

Méně časté

Abnormální sny, agitovanost, úzkost,

psychózy, změna nálady

6/10

Třída orgánových systémů

Frekvence

Nežádoucí účinky

Neznámé

Hypersexualita*

Poruchy nervového systému

Časté

Abnormální pohyby (jako jsou

dyskineze, akineze, bradykineze),

závratě, bolesti hlavy, porucha

rovnováhy, třes

Méně časté

Mírná přechodná porucha spánku

Poruchy oka

Méně časté

Rozmazané vidění

Poruchy ucha a labyrintu

Časté

Závrať

Srdeční poruchy

Časté

Bradykardie

Méně časté

Arytmie, palpitace, angina pectoris,

supraventrikulární tachykardie

Cévní poruchy

Časté

Hypotenze, hypertenze

Méně časté

Ortostatická hypotenze

Vzácné

Posturální hypotenze

Respirační, hrudní a mediastinální

poruchy

Časté

Nosní kongesce, bolest v krku

Méně časté

Dyspnoe

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté

Stomatitida

Časté

Nevolnost, zácpa, průjem, ulcerace

v ústech

Méně časté

Sucho v ústech

Poruchy jater a žlučových cest

Méně časté

Přechodný vzestup sérové

alaninaminotransferázy (ALAT)

Kůže a podkoží

Časté

Zvýšené pocení

Méně časté

Ztráta vlasů, kožní vyrážky

Vzácné

Kožní reakce

Poruchy svalové a kosterní

soustavy a lymfatického systému

Časté

Arthralgie, bolesti zad, svalové křeče

Méně časté

Myopatie

Poruchy ledvin a močových cest

Méně časté

Poruchy močení

Neznámé

Zadržování moči

7/10

Třída orgánových systémů

Frekvence

Nežádoucí účinky

Celkové poruchy a stavy v místě

aplikace

Časté

Únava

Méně časté

Bolest na hrudi, podrážděnost, otoky

kotníků

Zranění, otravy a procedurální

komplikace

Časté

Pád

Vyšetřování

Časté

Mírné zvýšení jaterních enzymů

*U pacientů s Parkinsonovou chorobou léčených dopaminovými agonisty a jinými dopaminergními

léčbami bylo hlášeno, že vykazují poruchy kontroly impulsů a nátlaků, jako je patologický hazard,

zvýšené

libido,

hypersexualita,

záchvatovité

přejídání,

nakupování

různé

druhy

kompulzivních/opakujících

činností.

může

být

také

možné

selegilinu,

dosud

bylo

zaznamenáno jen velmi málo případů.

Vzhledem k tomu, že selegilin potencuje účinek levodopy (levodopa nemá být obvykle podávána ve

spojení s periferním inhibitorem dekarboxylázy), mohou být nežádoucí účinky levodopy zvýrazněny,

pokud není dávka levodopy snížena. Kombinovaná léčba selegilinem může umožnit další snížení dávky

levodopy (dokonce o 30 %). Nejběžnějším nežádoucím účinkem hlášeným u konvenčních tablet je

dyskineze (4 % pacientů), další nežádoucí účinky zahrnují neklid, hyperkinezi, abnormální pohyby,

agitovanost,

zmatenost,

halucinace,

posturální

hypotenzi,

srdeční

arytmii.

Jakmile

stanovena

optimální úroveň dávky levodopy, nežádoucí účinky vyvolané touto kombinací budou obvykle nižší než

vedlejší účinky vyvolané samotnou léčbou levodopou.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Příznaky

Selegilin se rychle metabolizuje a metabolity se rychle vylučují. V případech podezření na předávkování

má být pacient pod dohledem 24 až 48 hodin.

Nejsou známé žádné případy předávkování. Protože selektivní inhibice MAO-B selegilinem je dosažena

pouze u dávek doporučených pro léčbu Parkinsonovy nemoci (5 až 10 mg/den). Zkušenosti získané

během vývoje selegilinu však ukazují, že někteří jedinci, kteří byli vystaveni dávkám 600 mg selegilinu

denně, utrpěli závažnou hypotenzi a psychomotorickou agitaci.

Teoreticky předávkování způsobuje významnou inhibici MAO-A i MAO-B a příznaky předávkování

mohou připomínat příznaky pozorované u neselektivních MAO-inhibitorů, které mohou pokračovat po

dobu 24 hodin a zahrnují různé poruchy centrální nervové a kardiovaskulární soustavy. Mezi ně patří

agitovanost, podrážděnost, hyperaktivita, ospalost, třes, silná bolest hlavy, halucinace, střídání nízkých

a vysokých krevních tlaků, mdloby, cévní kolaps, rychlý a nepravidelný puls, prekordiální bolest,

respirační deprese a selhání, těžké svalové křeče, hyperpyrexie, kóma a záškuby.

Léčba

Neexistuje specifické antidotum a léčba je symptomatická.

8/10

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: inhibitory monoaminooxidázy B, kód ATC: N04BD01.

Selegilin je selektivním inhibitorem MAO-B, který zabraňuje rozkladu dopaminu v mozku.

Inhibuje také i zpětné vychytávání dopaminu na presynaptickém dopaminovém receptoru. Tyto účinky

potencuje dopaminergní funkce v mozku a pomáhají vyrovnat a prodloužit účinky exogenního

a endogenního dopaminu. Tím selegilin potencuje a prodlužuje účinek levodopy v léčbě parkinsonismu.

Jelikož nezasahuje do rozkladu 5-hydroxytryptaminu (serotoninu) nebo noradrenalinu, nezpůsobuje

hypertenzní krizi nebo změny v plazmatických nebo močových metabolitech těchto monoaminů.

Ačkoliv nejsou nutná dietní omezení v průběhu léčby selegilinem, inhibice MAO-B v krevních

destičkách může vest k mírnému zesílení (oběhových) účinků jakéhokoliv tyraminu, který nebyl

rozložen gastrointestinální MAO-A během absorpce.

Velikost nárustu urinární exkrece β-fenylalaninu v průběhu 24 hodin se jednoduše vztahuje k ploše pod

křivkou koncentrace selegilinu v plazmě v čase u každého produktu obsahujícího selegilin. Zvýšení

hladiny fenylalaninu v moči odráží stupeň inhibice MAO-B.

Dvojitě zaslepená studie u pacientů s Parkinsonovou nemocí v ranní fázi prokázala, že pacienti užívající

selegilin v monoterapii vydrželi výrazně delší dobu bez terapie levodopou než kontrolní skupina, která

dostávala placebo. Tito pacienti si také udrží déle schopnost pracovat.

Přidání selegilinu k levodopě (s nebo bez inhibitoru dekarboxylázy) pomáhá zmírnit kolísání dávky

a pozdní hybné komplikace.

Když je do tohoto režimu přidán selegilin, je možné dávku levodopy snížit v průměru o 30 %. Na rozdíl

od běžných inhibitorů MAO, které inhibují jak MAO-A tak MAO-B, selegilin je specifický inhibitor

MAO-B a může být bezpečně podáván s levodopou.

Selegilin hydrochlorid nezpůsobuje takzvaný "sýrový efekt", a to ani v případě, že je používán

samostatně jako monoterapie nebo při použití s jinými léčivy, s výjimkou moklobemidu nebo

neselektivních inhibitorů MAO.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Selegilin hydrochlorid se snadno absorbuje z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace je

dosažena za 0,5–0,75 h po perorálním podání na lačno. Biologická dostupnost je nízká; 10 % (v průměru,

interindividuální rozdíly jsou velké) nezměněného selegilinu může dosáhnout systémové cirkulace.

Selegilin je lipofilní, mírně zásaditá látka, která rychle proniká do tkání a mozku.

Distribuce

Selegilin je rychle distribuován v celém těle. Zdánlivý distribuční objem je po intravenózním podání

10 mg 500 l. Selegilin je ze 75–85 % vázán na plazmatické proteiny v terapeutických koncentracích.

Selegilin

hydrochlorid

ireverzibilně

inhibuje

MAO-B

enzymová

aktivita

opět

zvyšuje

nasyntetizování nového enzymu. Silný inhibiční účinek na destičkový enzym MAO-B po jednorázové

dávce 10 mg trvá přes 24 h a aktivita destičkového enzymu MAO-B se vrátí do normálu přibližně po

2 týdnech.

Biotransformace

Selegilin

rychle

metabolizován,

hlavně

játrech,

aktivní

metabolity

desmetylselegilin,

1-metamfetamin a 1-amfetamin, s eliminačním poločasem jednotlivých metabolitů 2,1 h; 20,5 h

9/10

a 17,7 h. Dle in vitro studií je hlavním hepatickým enzymem zapojeným do metabolismu selegilinu

cytochrom P450, konkrétně CYP 2B6, s možným zapojením CYP 3A4 a CYP 2A6.

Hodnoty AUC selegilinu a desmetylselegilinu se zvyšují 2,7× a 1,5× od 1. do 8. dne při dávkování

10 mg/den. Nicméně poločasy rozpadu selegilinu (rozmezí 1,5–3,5 h) a desmetylselegilinu (rozmezí

3,4–5,3 h) jsou považovány za relativně krátké. Kvůli krátkým poločasům těchto látek se nedá předvídat

zdánlivá akumulace.

Nejpravděpodobnější vysvětlení zvýšení hladin selegilinu a desmetylselegilinu v séru, která byla

považována po 8denním podávání vice dávek hydrochloridu selegilinu, je saturace vazebných míst

MAO-B ve tkáních. Rychlá eliminace selegilinu i desmetylselegilinu nevysvětluje pozorovanou

zdánlivou akumulaci. Nicméně nelze vyloučit snížení metabolismu prvního průchodu selegilinu při

opakovaném podání.

Eliminace

U lidí byly identifikovány 3 metabolity v plazmě a moči po jedné i vice dávkách selegilinu. Poločas

eliminace selegilinu je 1,5–3,5 h. Celková tělesná clearance selegilinu je okolo 240 l/h. Metabolity

selegilinu jsou převážně vylučovány močí, cca 15 % je vyloučeno stolicí.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Selegilin nebyl dostatečně testován na reprodukční toxicitu. Studie prováděné na selegilinu neprokázaly

žádný mutagenní nebo karcinogenní účinek. Jediné obavy týkající se bezpečnosti pro lidské užití

vyplývající ze studií na zvířatech byly účinky spojené s přehnaným farmakologickým účinkem.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Tablety přípravku SELEGOS 5 mg také obsahují monohydrát laktózy, povidon, kukuřičný škrob,

mastek a stearan hořečnatý.

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

5 let

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5

Druh obalu a obsah balení

Tablety přípravku SELEGOS jsou baleny v těchto obalech:

Blistry PVC/PCTFE fólie/Al fólie po deseti tabletách, velikost balení 10, 50, 100, 500 a 1000 tablet

Dávkovací balení buď se šroubovým uzávěrem nebo ochranným krytem z polyvinylchloridu (PVC)

obsahující 100, 500 nebo 1000 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

MEDOCHEMIE LTD, 1-10 Constantinoupoleos Street, 3011 Limassol, Kypr

10/10

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

14025

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 26. 11. 1992

Datum posledního prodloužení registrace: 20. 3. 2009

10.

DATUM REVIZE TEXTU

07/2016

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace