SARTEN 40MG Potahovaná tableta

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
OLMESARTAN-MEDOXOMIL (OLMESARTANUM MEDOXOMILUM)
Dostupné s:
Menarini International Operations Luxembourg S.A., Luxembourg
ATC kód:
C09CA08
INN (Mezinárodní Name):
OLMESARTAN-MEDOXOMIL (OLMESARTANUM MEDOXOMILUM)
Dávkování:
40MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
14; 84; 30; 500X1; 50X1; 90; 56; 98; 10X28; 10X1
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
OLMESARTAN-MEDOXOMIL
Přehled produktů:
SARTEN 40
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
58/ 076/05-C
Datum autorizace:
2010-12-29

sp. zn. sukls49701/2020

Příbalová informace: informace pro uživatele

Sarten 10 mg

potahované tablety

Sarten 20 mg

potahované tablety

Sarten 40

mg potahované tablety

olmesartanum medoxomilum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užív

at,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je přípravek Sarten a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Sarten užívat

Jak se přípravek Sarten užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Sarten uchovávat

Obsah balení a další informace

1. Co je

přípravek

Sarten a k

čemu se používá

Přípravek Sarten patří do skupiny léků označovaných antagonisté receptorů pro angiotenzin II. Tyto

látky snižují krevní tlak uvolněním krevních cév.

Přípravek Sarten se používá k léčbě vysokého krevního tlaku (označovaného jako hypertenze) u

dospělých pacientů a u dětí a dospívajících ve věku od 6 do 18 let. Vysoký krevní tlak může poškodit

krevní cévy v orgánech, např. srdci, ledvinách, mozku a očích. V některých případech může toto

poškození

vést

k infarktu

myokardu,

selhání

srdce

nebo

ledvin,

cévní

mozkové

příhodě

nebo

oslepnutí. Vysoký krevní tlak obvykle nemá žádné příznaky. Aby se předešlo výskytu poškození, je

důležité, abyste si nechával(a) krevní tlak kontrolovat.

Vysoký krevní tlak může být upraven léky jako je přípravek Sarten. Lékař Vám pravděpodobně také

doporučil změnu životního stylu, která napomůže snížení krevního tlaku (např. snížit váhu, přestat

kouřit, omezit pití alkoholu a omezit množství soli v potravě). Lékař Vás může také požádat, abyste

pravidelně cvičil(a), např. chodil(a) nebo plaval(a). Tyto pokyny lékaře je třeba dodržovat.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

Sarten

užívat

Neužívejte příprav

ek Sarten:

jestliže jste alergický(á) na olmesartan-medoxomil nebo na kteroukoli další složku tohoto

přípravku (uvedenou v bodě 6).

jestliže jste déle než 3 měsíce těhotná (užívání přípravku Sarten je také lepší se vyvarovat

v časném těhotenství – viz bod Těhotenství a kojení).

jestliže Vám zežloutla kůže a oči (žloutenka) nebo máte problémy s odtokem žluči ze

žlučníku (obstrukce žlučových cest, např. žlučovými kameny).

pokud máte cukrovku (diabetes) nebo poruchu funkce ledvin a jste léčen(a) přípravkem ke

snížení krevního tlaku obsahujícím aliskiren.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Sarten se poraďte se svým lékařem.

Informujte svého lékaře

, pokud užíváte některý z následujících přípravků používaných k léčbě

vysokého krevního tlaku:

inhibitor ACE (například enalapril, lisinopril, ramipril), a to zejména pokud máte problémy s

ledvinami související s diabetem.

aliskiren

Váš lékař může v pravidelných intervalech kontrolovat funkci ledvin, krevní tlak a množství

elektrolytů (např. draslíku) v krvi.

Viz také informace v bodě “Neužívejte přípravek Sarten“.

Jestliže trpíte některými z následujících zdravotních obtíží,

sdělte to svému lékaři

onemocnění ledvin

onemocnění jater

srdeční selhání nebo potíže se srdečními chlopněmi nebo srdečním svalem

silné zvracení, průjem, léčba vysokými dávkami močopudných léků (diuretik), nebo pokud

dodržujete dietu s nízkým obsahem soli

zvýšená hladina draslíku v krvi

potíže s nadledvinami

Pokud se objeví průjem, který je silný, nepolevující a působí výrazný úbytek tělesné hmotnosti,

kontaktujte svého lékaře. Váš lékař může zhodnotit příznaky a rozhodnout, jak bude pokračovat Vaše

léčba krevního tlaku.

Podobně jako u jiných léků, které snižují krevní tlak, by příliš velký pokles krevního tlaku mohl u

pacientů s poruchami prokrvení srdce nebo mozku vyvolat infarkt myokardu nebo cévní mozkovou

příhodu. Váš lékař Vám proto bude pečlivě kontrolovat krevní tlak.

Jestliže se domníváte, že jste těhotná (nebo že byste mohla otěhotnět), musíte informovat svého lékaře.

Užívání přípravku Sarten v časné fázi těhotenství se nedoporučuje a přípravek nesmí být užíván,

jestliže jste těhotná déle než 3 měsíce, protože by užívání přípravku v tomto období mohlo vážně

poškodit Vaše dítě (viz bod „Těhotenství“).

Černošští pacienti

Stejně jako u jiných podobných léků je snížení krevního tlaku přípravkem Sarten poněkud nižší u

černošských pacientů.

Starší pacienti

Jestliže jste starší 65 let a Váš lékař rozhodl o zvýšení dávky olmesartan-medoxomilu na 40 mg denně,

pak si budete muset nechávat pravidelně kontrolovat krevní tlak, aby se lékař ujistil, že se Vám krevní

tlak nesnížil příliš.

Děti a dospívající

Přípravek Sarten byl studován u dětí a dospívajících. Pro více informací se poraďte s Vaším lékařem.

Sarten se nedoporučuje podávat dětem od 1 roku a mladším 6 let a nesmí se podávat dětem mladším 1

roku, jelikož nejsou k dispozici žádné zkušenosti.

D

alší léčivé

přípravky

a přípravek Sarten

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Zejména je třeba, abyste ho informoval(a) o jakémkoli z těchto léků:

jiné léky snižující krevní tlak, protože účinek přípravku Sarten se může zvýšit.

Možná bude nutné, aby Váš lékař změnil Vaši dávku a/nebo udělal jiná opatření:

Pokud

užíváte

inhibitory

nebo

aliskiren

(viz

také

informace

bodě

"Neužívejte

přípravek Sarten" a "Upozornění a opatření").

doplňky draslíku, náhrady solí, které obsahují draslík, močopudné léky (diuretika) nebo

heparin (lék k ředění krve). Současné užívání těchto léků s přípravkem Sarten by mohlo

zvyšovat hladinu draslíku v krvi.

současné užívání lithia (lék užívaný k léčbě poruch nálady a některých typů deprese) s

přípravkem Sarten by mohlo zvýšit toxicitu lithia. Pokud musíte lithium užívat, lékař Vám

bude měřit koncentraci lithia v krvi.

při současném užívání protizánětlivě působící léků (nesteroidních antirevmatik) (léky užívané

k úlevě od bolesti, otoků a jiných příznaků zánětu, včetně artritidy) a přípravku Sarten by

mohlo dojít ke zvýšení rizika selhání ledvin a snížení účinku přípravku Sarten.

kolesevelam hydrochlorid, lék ke snížení hladiny cholesterolu v krvi, protože účinek přípravku

Sarten může být snížen. Lékař Vám může doporučit užívání přípravku Sarten alespoň 4

hodiny před užitím kolesevelam hydrochloridu.

některá antacida (léky proti trávicím obtížím), protože účinek přípravku Sarten může být

mírně snížen.

Přípravek Sarten s

jídlem a pitím

Přípravek Sarten můžete užívat s jídlem nebo nezávisle na něm.

Těhotenství

a kojení

Těhotenství

Jestliže se domníváte, že jste těhotná (nebo byste mohla otěhotnět), musíte informovat svého lékaře.

Lékař Vám obvykle doporučí ukončit užívání přípravku Sarten dříve, než otěhotníte, nebo ihned

jakmile zjistíte, že jste těhotná, a doporučí Vám místo přípravku Sarten jiný lék. Užívání přípravku

Sarten v časné fázi těhotenství se nedoporučuje a přípravek nesmí být užíván, jestliže jste těhotná déle

než 3 měsíce, protože by užívání přípravku po třetím měsíci těhotenství mohlo vážně poškodit Vaše

dítě.

Kojení

Jestliže kojíte nebo začínáte kojit, řekněte to svému lékaři. Užívání přípravku Sarten se nedoporučuje

kojícím matkám. Jestliže si přejete kojit, zejména máte-li novorozené nebo předčasně narozené dítě,

lékař Vám může vybrat jiný lék.

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Při léčbě vysokého krevního tlaku můžete pociťovat ospalost nebo závrať. Pokud zaznamenáte tyto

účinky, neřiďte ani neobsluhujte stroje, dokud příznaky nevymizí. Poraďte se s lékařem.

P

říprav

ek Sarten

obsahuje laktózu

Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu (typ cukru). Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé

cukry, kontaktujte svého lékaře, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

3. Jak se

přípravek

Sarten

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Doporučená počáteční dávka je 1 tableta s 10 mg jednou denně. Pokud se však krevní tlak neupraví,

lékař může rozhodnout o změně dávky až na 20 nebo 40 mg jednou denně, nebo předepsat další léky.

U pacientů s lehkým nebo středně těžkým onemocněním ledvin nebude dávka vyšší než 20 mg jednou

denně.

Tablety mohou být užívány s jídlem nebo nezávisle na jídle. Tablety se polykají a zapíjejí se

dostatečným množstvím vody (např. jednou sklenicí). Pokud je to možné, užívejte denní dávku každý

den vždy ve stejnou dobu, např. při snídani.

Děti a dospívající ve věku od 6 do 18 let:

Doporučená počáteční dávka je 10 mg jednou denně. Pokud se však krevní tlak pacienta dostatečně

neupraví, lékař může rozhodnout o zvýšení dávky na 20 - 40 mg jednou denně. U dětí s hmotností

nižší než 35 kg, dávka nesmí přesáhnout 20 mg jednou denně.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Sarten

, než jste měl(a)

Jestliže jste užil(a) více tablet, než jste měl(a), nebo pokud byl přípravek náhodně požit dítětem,

navštivte okamžitě lékaře nebo nejbližší službu první pomoci, přičemž balení přípravku vezměte s

sebou.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek

Sarten

Jestliže jste zapomněl(a) užít dávku, další den pokračujte v užívání běžné dávky jako obvykle.

Ne

zdvojnásobujte

následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek

Sarten

V léčbě přípravkem Sarten je důležité pokračovat, dokud lékař nerozhodne o ukončení.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4. Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého. Pokud se nežádoucí účinky vyskytnou, jsou často mírné a nevyžadují ukončení

léčby.

Ačkoli se téměř nevyskytují, následující dva nežádoucí účinky mohou být závažné:

Vzácně (mohou postihnout až 1 z 1000 pacientů) byly hlášeny následující alergické reakce, které

mohou postihnout celé tělo:

V průběhu léčby přípravkem Sarten se může objevit otok obličeje, rtů a/nebo hrtanu spolu se svěděním

a vyrážkou. V

případě výskytu takových reakcí ukončete léčbu přípravkem

Sarten

a okamžitě

kontaktujte

lékaře.

Vzácně (ale nepatrně častěji u starších lidí) může přípravek Sarten způsobit příliš velký pokles

krevního tlaku u náchylných jedinců nebo v důsledku alergické reakce, což by mohlo způsobit silnou

malátnost nebo mdloby. V

případě výskytu takových reakcí ukončete léčbu přípravkem

Sarten,

okamžitě

kontaktujte

lékaře a lehněte si.

Toto jsou další nežádoucí účinky, které byly doposud u přípravku Sarten zaznamenány:

Časté nežádoucí účinky

(mohou postihnout až 1 z

10 pacientů)

:

Závrať, bolest hlavy, nevolnost, zažívací obtíže, průjem, bolest žaludku, zánět žaludku

a střev

(gastoenteritida), únava, bolest v krku, rýma nebo ucpaný nos, zánět průdušek (bronchitida), příznaky

podobné chřipce, kašel, bolest, bolest na hrudi, bolest zad, kostí nebo kloubů, infekce močových cest,

otoky kotníků, chodidel, nohou, rukou nebo paží, krev v moči.

Pozorovány byly také určité změny výsledků při vyšetření krve, a to:

zvýšení

hladiny

tuků

(hypertriglyceridémie),

zvýšení

hladiny

kyseliny

močové

(hyperurikémie),

zvýšení močoviny v krvi, zvýšení hodnot v testech funkčnosti jater a svalů.

Méně časté nežádoucí účinky

(mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů)

:

Rychlé alergické reakce, které mohou postihnout celé tělo a mohou způsobit dýchací obtíže a také

rychlý pokles krevního tlaku, což může vyvolat mdloby (anafylaktické reakce), otok obličeje, vertigo

(točení hlavy), zvracení, slabost, pocit nevolnosti, bolest svalů, kožní vyrážka, alergické kožní reakce,

svědění, exantém (kožní vyrážka), kožní bulky (podlitiny), angina pectoris (bolest nebo nepříjemný

pocit na hrudi).

V krevních testech bylo pozorováno snížení počtu některých krevních buněk označovaných jako

krevní destičky (trombocytopenie).

Vzácné nežádoucí účinky

(mohou postihovat až 1 z

1000 pacientů)

:

Nedostatek energie, svalové křeče, poškození funkcí ledvin, selhání ledvin.

Pozorovány byly také určité změny výsledků vyšetření krve. Zahrnovaly zvýšení hladin draslíku

(hyperkalemii) a zvýšení hladin látek spojených s funkcemi ledvin.

Další nežádoucí účinky u dětí a dospívajících:

U dětí jsou nežádoucí účinky podobné jako u dospělých. Závratě a bolesti hlavy jsou u dětí častější

než u dospělých, krvácení z nosu je častý nežádoucí účinek, který se objevuje pouze u dětí.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu

léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-

nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5. Jak přípravek

Sarten

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a blistru za „EXP“.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další inform

ace

Co přípravek

Sarten obsahuje

Léčivou látkou je olmesartan-medoxomil.

1 potahovaná tableta přípravku Sarten 10

mg potahované tablety obsahuje 10 mg olmesartanum

medoxomilum.

1 potahovaná tableta přípravku Sarten 20

mg potahované tablety obsahuje 20 mg olmesartanum

medoxomilum.

1 potahovaná tableta přípravku Sarten 40 mg potahované tablety obsahuje 40 mg olmesartanum

medoxomilum.

Pomocnými

látkami

jsou

mikrokrystalická

celulosa,

monohydrát

laktosy,

hyprolosa,

částečně

substituovaná hyprolosa, magnesium-stearát, oxid titaničitý (E171), mastek a hypromelosa 2910. (viz

bod 2 „Přípravek Sarten obsahuje laktózu“)

Jak

přípravek

Sarten

vypadá a co obsahuje toto balení

Sarten 10

mg potahované tablety jsou bílé, kulaté potahované tablety s vyraženým nápisem „C 13“ na

jedné straně.

Sarten 20

mg potahované tablety jsou bílé, kulaté potahované tablety s vyraženým nápisem „C 14“ na

jedné straně.

Sarten 40

mg potahované tablety jsou bílé, oválné potahované tablety s vyraženým nápisem „C 15“ na

jedné straně.

Velikost balení: 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98, 10x28 potahovaných tablet nebo 10, 50 a 500 potahovaných

tablet v perforovaných jednodávkových blistrech

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o regist

raci

Menarini International Operations Luxembourg S.A., 1611 Luxembourg, Lucembursko

Výrobce:

Daiichi Sankyo Europe GmbH, Pfaffenhofen/Ilm, Německo

Berlin-Chemie AG, Berlin, Německo

Laboratorios Menarini S.A., Barcelona, Španělsko

Menarini - Von Heyden GmbH, Drážďany, Německo

Tento léčivý přípravek je v

členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Rakousko:

Mencord

Belgie:

Belsar

Kypr:

Olartan

Česká republika:

Sarten

Dánsko:

Benetor

Německo:

Votum

Řecko:

Olartan

Finsko:

Benetor

Francie:

Alteis

Island:

Benetor

Irsko:

Omesar

Itálie:

Olpress

Lucembursko:

Belsar

Malta:

Omesar

Norsko:

Benetor

Polsko:

Revival

Portugalsko:

Olsar

Slovinsko:

Tensiol

Španělsko:

Ixia

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

: 21. 2. 2020

1/13

Sp.zn. sukls238693/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Sarten 10 mg potahované tablety

Sarten 20 mg potahované tablety

Sarten 40 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ

A

KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Olmesartanum medoxomilum

Sarten 10 mg: 1 potahovaná tableta obsahuje 10 mg olmesartanum medoxomilum.

Sarten 20 mg: 1 potahovaná tableta obsahuje 20 mg olmesartanum medoxomilum.

Sarten 40 mg: 1 potahovaná tableta obsahuje 40 mg olmesartanum medoxomilum.

Pomocné látky se známým účinkem

Sarten 10 mg potahované tablety: 1 potahovaná tableta obsahuje 61,6 mg monohydrátu laktosy

Sarten 20 mg potahované tablety: 1 potahovaná tableta obsahuje 123,2 mg monohydrátu laktosy

Sarten 40 mg potahované tablety: 1 potahovaná tableta obsahuje 246,4 mg monohydrátu laktosy

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta

Sarten 10 mg a Sarten 20 mg: bílé, kulaté potahované tablety s vyraženým nápisem “C 13“ resp. “C

14“ na jedné straně

Sarten 40 mg: bílé, oválné potahované tablety s vyraženým nápisem “C 15“ na jedné straně

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba esenciální hypertenze u dospělých pacientů.

Léčba hypertenze u dětí a dospívajících ve věku od 6 do 18 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

Doporučená počáteční dávka olmesartan-medoxomilu je 10 mg jednou denně. U pacientů, jejichž

krevní tlak není po této dávce dostatečně upraven, může být dávka olmesartan-medoxomilu zvýšena

na 20 mg jednou denně, což je optimální dávka. Pokud potřeba snížení krevního tlaku stále trvá, dávka

olmesartan-medoxomilu může být zvýšena na maximální denní dávku 40 mg nebo léčba může být

doplněna hydrochlorothiazidem.

Antihypertenzní účinek olmesartan-medoxomilu se podstatně projeví v průběhu 2 týdnů po zahájení

léčby a je maximální přibližně okolo 8. týdne po zahájení léčby. Toto je třeba brát v úvahu při

zvažování úpravy dávkování u některých pacientů.

2/13

Starší pacienti

(

65 let nebo starší)

U starších lidí není obvykle třeba upravovat dávkování (viz níže dávkování doporučené pro pacienty s

poškozením ledvin). Pokud je třeba zvýšit dávku až na maximální dávku 40 mg denně, krevní tlak

musí být pečlivě sledován.

Porucha funkce ledvin

Maximální dávka pro pacienty s mírnou až středně závažnou poruchou funkce ledvin (clearance

kreatininu 20–60 ml/min) je 20 mg olmesartan-medoxomilu jednou denně, a to vzhledem k omezeným

zkušenostem s vyššími dávkami v této skupině pacientů. Použití olmesartan-medoxomilu u pacientů se

závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu < 20 ml/min) se nedoporučuje, protože

zkušenosti s použitím u těchto pacientů jsou jen omezené (viz body 4.4, 5.2).

Porucha funkce jater

U pacientů s lehkou poruchou funkce jater není třeba upravovat doporučené dávkování. U pacientů se

středně

závažnou

poruchou

funkce

jater

doporučuje

počáteční

dávka

olmesartan-

medoxomilu jednou denně a maximální dávka nesmí překročit 20 mg jednou denně. U pacientů

s poruchou funkce jater užívajících již diuretika a/nebo jiná antihypertenziva se doporučuje pečlivé

sledování krevního tlaku a funkcí ledvin. Zkušenosti s podáváním olmesartan-medoxomilu pacientům

s těžkou poruchou funkce jater nejsou, a proto se podávání této skupině pacientů nedoporučuje (viz

body 4.4 a 5.2). Olmesartan-medoxomil nesmí užívat pacienti s obstrukcí žlučových cest (viz bod 4.3).

Pediatrická populace

Děti a dospívající ve věku od 6 do 18 let:

Doporučená počáteční dávka olmesartan-medoxomilu u děti ve věku od 6 do 18 let je 10 mg

olmesartan-medoxomilu jednou denně. U dětí, jejichž krevní tlak není po této dávce dostatečně

upraven, může být dávka olmesartan-medoxomilu zvýšena na 20 mg jednou denně. Pokud je potřebné

další snížení krevního tlaku, u dětí s hmotností ≥ 35 kg může být dávka olmesartan-medoxomilu

zvýšena až na 40 mg. U dětí s hmotností <35 kg, denní dávka nesmí přesáhnout 20 mg.

Ostatní pediatrické populace:

Bezpečnost a účinnost olmesartan-medoxomilu u dětí ve věku od 1 do 5 let nebyla zatím stanovena.

V současné době dostupné údaje jsou uvedeny v bodech 4.8 a 5.1, ale nelze určit žádná doporučení

ohledně dávkování.

Z důvodu obav ohledně bezpečnosti a chybějících dat není olmesartan-medoxomil určen k použití u dětí

ve věku do 1 roku.

Způsob podání

Pro zlepšení compliance se doporučuje užívat přípravek Sarten každý den přibližně ve stejnou dobu,

s jídlem

nebo

nezávisle

něm,

např. při

snídani.

Tablety

polykají

zapíjejí

dostatečným

množstvím tekutiny (např. jednou sklenicí vody). Tablety se nesmí žvýkat.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Druhý a třetí trimestr těhotenství (viz body 4.4 a 4.6).

Obstrukce žlučových cest (viz bod 5.2).

Současné užívání přípravku Sarten s přípravky obsahujícími aliskiren je kontraindikováno u pacientů s

diabetes mellitus nebo s poruchou funkce ledvin (GFR < 60 ml/min/1,73 m

) (viz body 4.5 a 5.1).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

3/13

Intravaskulární volumová deplece

:

Symptomatická hypotenze, zvláště po první dávce, se může vyskytnout u pacientů s nedostatkem

tekutin a/nebo sodíku v důsledku silné léčby diuretiky, dietního omezení příjmu soli, průjmu nebo

zvracení. Tyto stavy je třeba před podáním olmesartan-medoxomilu upravit.

Jiné stavy se stimulací systému renin

-angiotenzin-aldosteron:

U pacientů, jejichž tonus cév a funkce ledvin závisí především na aktivitě systému renin-angiotenzin-

aldosteron (např. pacientů se závažným městnavým srdečním selháním nebo onemocněním ledvin,

včetně stenózy renální arterie), bývá léčba jinými léky, které ovlivňují tento systém, spojena s akutní

hypotenzí, azotemií, oligurií nebo vzácně akutním selháním ledvin. Možnost vzniku obdobných reakcí

nelze vyloučit ani u antagonistů receptorů pro angiotenzin II.

Renovaskulární hypertenze

:

Pacienti s bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou arterie zásobující jednu fungující ledvinu

jsou ve zvýšené míře ohroženi závažnou hypotenzí a nedostatečností ledvin, pokud jsou léčeni

přípravky ovlivňujícími systém renin-angiotenzin-aldosteron.

Porucha funkce ledvin a transplantace ledvin:

Pokud olmesartan-medoxomil užívají pacienti s poruchou funkce ledvin, doporučuje se sledovat

pravidelně

hladiny

draslíku

séru

hladinu

kreatininu.

Podávání

olmesartan-medoxomilu

nedoporučuje pacientům se závažnou poruchou ledvin (clerance kreatininu < 20 ml/min) (viz body

4.4, 5.2). Zkušenosti s podáváním olmesartan-medoxomilu pacientům po nedávné transplantaci ledvin

nebo pacientům s terminálním stádiem poškození ledvin (tj. clearance kreatininu < 12 ml/min) nejsou.

Porucha funkce jater:

Zkušenosti s podáváním pacientům se závažnou poruchou funkce jater nejsou, a proto se podávání

olmesartan-medoxomilu těmto pacientům nedoporučuje (dávkovací doporučení pro pacienty s lehkou

nebo středně závažnou poruchou funkce jater viz bod 4.2).

Hyperkalémie

:

Užívání léčivých přípravků, které ovlivňují systém renin-angiotenzin-aldosteron, by mohlo způsobit

hyperkalémii.

Riziko, že by hyperkalémie mohla být fatální, je zvýšeno u starších lidí, u pacientů s renální

insuficiencí a u pacientů s diabetem, u pacientů současně léčených jinými přípravky, které by mohly

zvyšovat hladinu draslíku a/nebo u pacientů s přidruženými obtížemi.

Před zvažováním současného užívání přípravků ovlivňujících systém renin-angiotenzin-aldosteron je

třeba zvážit poměr mezi přínosem a rizikem a jiné alternativy léčby (viz také níže bod „Duální blokáda

systému renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS)“).

Hlavními rizikovými faktory hyperkalémie, které je třeba vzít v úvahu, jsou:

Diabetes, poškození ledvin, věk (nad 70 let).

Kombinace

s jedním

nebo

více

jinými

léčivými

přípravky

ovlivňujícími

systém

renin-

angiotenzin-aldosteron a/nebo doplňky draslíku. Některé léčivé přípravky nebo terapeutické

třídy léčivých přípravků by mohly vyvolat hyperkalémii: náhrady solí obsahující draslík,

kalium

šetřící

diuretika,

inhibitory,

antagonisté

angiotensinu

nesteroidní

protizánětlivé léky (včetně selektivních inhibitorů COX-2), heparin, imunosupresní látky jako

cyklosporin nebo takrolimus, trimetoprim.

Přidružené

obtíže,

především

dehydratace,

akutní

srdeční

dekompenzace,

metabolická

acidóza, zhoršení funkce ledvin, náhlé zhoršení stavu ledvin (např. infekční onemocnění),

rozklad buněk (např. akutní ischemie končetin, rhabdomyolýza, rozsáhlé trauma).

U ohrožených pacientů se doporučuje pečlivé sledování draslíku v séru (viz bod 4.5).

Duální blokáda systému renin

-angiotenzin-aldosteron (RAAS):

4/13

Bylo prokázáno, že současné užívání inhibitorů ACE, blokátorů receptorů pro angiotenzin II nebo

aliskirenu zvyšuje riziko hypotenze, hyperkalemie a snížení funkce ledvin (včetně akutního selhání

ledvin). Duální blokáda RAAS pomocí kombinovaného užívání inhibitorů ACE blokátorů receptorů

pro angiotenzin II nebo aliskirenu se proto nedoporučuje (viz body 4.5 a 5.1).

Pokud je duální blokáda považována za naprosto nezbytnou, má k ní docházet pouze pod dohledem

specializovaného lékaře a za častého pečlivého sledování funkce ledvin, elektrolytů a krevního tlaku.

Inhibitory ACE a blokátory receptorů pro angiotenzin II nemají být používány současně u pacientů s

diabetickou nefropatií.

Lithium:

Stejně

jako

jiných

antagonistů

receptorů

angiotenzin

současné

užívání

olmesartan-

medoxomilu a lithia se nedoporučuje (viz bod 4.5).

Stenóza aortální nebo mitrální chlopně; obst

r

ukční hypertrofická k

ardiomyopatie:

Stejně jako u jiných látek působících vazodilataci, zvláštní opatrnost je vhodná u pacientů se stenózou

aortální nebo mitrální chlopně nebo obstrukční hypertrofickou kardiomyopatií.

Primární aldosteronismus

:

Pacienti s primárním aldosteronismem obecně neodpovídají na antihypertenziva působící inhibici

systému renin-angiotenzin-aldosteron. Proto se používání olmesartan-medoxomilu u těchto pacientů

nedoporučuje.

Sprue-like enteropatie:

Několik měsíců až let po zahájení léčby byl velmi vzácně u pacientů užívajících olmesartan hlášen

silný, chronický průjem s výrazným úbytkem tělesné hmotnosti, zřejmě způsobený lokální opožděnou

hypersenzitivní reakcí. Biopsie střev často prokázaly atrofii klků. Pokud se u pacienta v průběhu léčby

olmesartanem objeví takové příznaky, a není-li známa jiná zjevná etiologie, léčba olmesartanem má

být ihned ukončena a nemá již být znovu zahajována. Pokud se průjem nezlepší v týdnu následujícím

po vysazení léku, má být zvážena další konzultace se specialistou (např. gastroenterologem).

Etnické rozdíly

:

Stejně

jako

všech

ostatních

antagonistů

angiotenzinu

antihypertenzní

účinek

olmesartan-

medoxomilu je poněkud nižší u černošské populace než u jiných pacientů. Je to pravděpodobně

způsobeno vyšší prevalencí stavů s nízkou hladinou reninu u černošských pacientů trpících hypertenzí.

Těhotenství

:

Užívání antagonistů angiotenzinu II nesmí být zahajováno během těhotenství. Pokud není pokračování

léčby antagonisty angiotenzinu II považováno za nezbytné, pacientky plánující těhotenství musí být

převedeny na alternativní antihypertenziva, která jsou v těhotenství považována za bezpečná. Pokud

pacientka otěhotní, léčba antagonisty angiotenzinu II musí být okamžitě ukončena, a je-li to vhodné,

musí být zahájena alternativní léčba (viz body 4.3 a 4.6).

Jiné

:

Stejně jako u jiných antihypertenziv, nadměrný pokles krevního tlaku u pacientů s ischemickou

chorobou srdeční nebo ischemickou cerebrovaskulární chorobou by mohl vyústit v infarkt myokardu

nebo cévní mozkovou příhodu.

Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pacienti s vzácnou vrozenou intolerancí galaktózy, deficiencí

laktázy nebo malabsorpcí glukózy-galaktózy nesmí tento přípravek užívat.

4.5 Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

5/13

Vliv j

iných léků na olmesartan

-medoxomil:

Jiná antihypertenziva

:

Účinek olmesartan-medoxomilu na snížení krevního tlaku může být

zvýšen současným

užíváním jiných antihypertenziv.

ACE inhibitor

y, blokátory receptoru pro angiotenzin II nebo aliskiren

:

Data z klinických studií ukázala, že duální blokáda systému renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS)

pomocí

kombinovaného

užívání

inhibitorů

ACE,

blokátorů

receptorů

angiotenzin

nebo

aliskirenu je spojena s vyšší frekvencí nežádoucích účinků, jako je hypotenze, hyperkalemie a snížená

funkce ledvin (včetně akutního renálního selhání) ve srovnání s použitím jedné látky ovlivňující

RAAS (viz body 4.3, 4.4 a 5.1).

Doplňky draslíku a kalium šetřící diu

retika:

Na základě zkušeností s používáním jiných léků, které ovlivňují systém renin-angiotenzin-aldosteron,

současné používání kalium šetřících diuretik, doplňků draslíku, náhrad minerálů obsahujících draslík

nebo jiných léků, které by mohly zvyšovat hladinu draslíku v séru (např. heparin), může vést ke

zvýšení hladin draslíku v séru (viz bod 4.4). Současné používání se proto nedoporučuje.

Nesteroidní antirevmatika (NSA)

:

Nesteroidní antirevmatika (včetně kyseliny acetylsalicylové v dávkách > 3g/den a inhibitorů COX-2) a

antagonisté receptorů pro angiotenzin II mohou působit synergicky snižováním glomerulární filtrace.

Rizikem současného užívání NSA a antagonistů angiotenzinu II je výskyt akutního selhání ledvin.

Z tohoto důvodu se doporučuje sledování funkcí ledvin na počátku léčby a pravidelná hydratace

pacienta.

Kromě toho současné užívání může snižovat antihypertenzní působení antagonistů receptorů pro

angiotenzin II, což může vést k částečné ztrátě jejich účinnosti.

Kolesevelam, sekvestrant žlučových

kyselin:

Současné užívání sekvestrantu žlučových kyselin kolesevelam hydrochloridu snižuje systémovou

dostupnost a maximální koncentraci olmesartanu v plasmě a snižuje t1/2. Podávání olmesartan-

medoxomilu alespoň 4 hodiny před užitím kolesevelam hydrochloridu snižuje interakci léčiv. Mělo by

být

zváženo

podávání

olmesartan-medoxomilu

alespoň

hodiny

před

užitím

kolesevelam

hydrochloridu. (viz bod 5.2).

Jiné látky

:

Po léčbě antacidy (hydroxid hlinito-hořečnatý) bylo pozorováno mírné snížení biologické dostupnosti

olmesartanu. Současné podávání warfarinu a digoxinu nemělo vliv na farmakokinetiku olmesartanu.

Vliv olmesartan-

medoxomilu na jiné léky

:

Lithium:

Při současném podávání lithia a ACE inhibitorů či antagonistů angiotenzinu II bylo pozorováno

reverzibilní zvýšení koncentrace lithia v séru a jeho toxicity. Proto se současné používání olmesartan-

medoxomilu a lithia nedoporučuje (viz bod 4.4). Pokud je současné použití nutné, doporučuje se

pečlivé sledování hladin lithia v séru.

Jiné látky

:

Látky, které byly zkoumány ve specifických klinických studiích na zdravých dobrovolnících, byly

warfarin, digoxin, antacida (hydroxid hlinito-hořečnatý), hydrochlorothiazid a pravastatin. Klinicky

významné interakce nebyly pozorovány a zvláště olmesartan-medoxomil neměl významný vliv na

farmakokinetiku nebo farmakodynamiku warfarinu nebo farmakokinetiku digoxinu.

In vitro olmesartan nevykazuje klinicky významné inhibiční účinky na lidské enzymy cytochromu

P450, tj. enzymy 1A1/2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 a nemá žádné nebo jen minimální účinky

na aktivitu cytochromu P450 potkanů. Proto nebyly provedeny in vivo studie interakcí se známými

6/13

inhibitory

nebo

induktory

enzymů

cytochromu

P450

klinicky

významné

interakce

mezi

olmesartanem

léky

metabolizovanými

enzymy

cytochromu

P450

uvedenými

výše

nepředpokládají.

Pediatrická po

pulace:

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých.

Není známo, zda jsou interakce u dětí podobné jako u dospělých.

4.6 Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Užívání antagonistů angiotenzinu II se během prvního trimestru těhotenství nedoporučuje (viz bod

4.4). Užívání antagonistů angiotenzinu II je v druhém a třetím trimestru těhotenství kontraindikováno

(viz body 4.3 a 4.4).

Epidemiologická data týkající se rizika teratogenity po užívání ACE inhibitorů během prvního

trimestru těhotenství nejsou přesvědčivá; nicméně malé zvýšení rizika nelze vyloučit.

I když

kontrolovaná epidemiologická data týkající se

rizik

při užívání

antagonist

ů

angiotenzinu II nejsou,

podobná rizika

by mohla existovat

i pro tuto skupinu léků

. Pokud není pokračování léčby antagonisty

angiotenzinu II považováno za nezbytné, pacientky plánující těhotenství musí být převedeny na

alternativní antihypertenziva, jejichž užívání v těhotenství je bezpečné. Pokud pacientka otěhotní,

léčba antagonisty angiotenzinu II musí být okamžitě ukončena, a je-li to vhodné, musí být zahájena

alternativní léčba

Je známo, že užívání antagonistů angiotenzinu II během druhého a třetího trimestru působí toxicky na

plod (snížená funkce ledvin, oligohydramnion, retardace osifikace lebky) a na novorozence (selhání

ledvin, hypotenze, hyperkalémie) (viz také bod 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti).

Jestliže byli antagonisté angiotenzinu II užíváni od druhého trimestru těhotenství, doporučuje se

kontrolní vyšetření ledvin a lebky ultrazvukem. Kojenci, jejichž matky užívaly antagonisty

angiotenzinu II, musí být pečlivě pozorováni kvůli hypotenzi (viz body 4.3 a 4.4).

Kojení

Olmesartan se vylučuje do mléka samic potkanů, ale není známo, zda se vylučuje také do mateřského

mléka u lidí. Protože nejsou k dispozici žádné informace o užívání přípravku Sarten v období kojení,

užívání

přípravku

Sarten

nedoporučuje

preferují

alternativní

léky

s lépe

stanoveným

bezpečnostním profilem v období kojení, a to zejména pokud je kojeno novorozené nebo předčasně

narozené dítě.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Sarten má malý nebo mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. U pacientů

užívajících antihypertenziva se může příležitostně vyskytnout malátnost nebo únava, které by mohly

narušit schopnost reagovat.

4.8 Nežádoucí účinky

Shrnutí bezpečnostního profilu

:

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky při léčbě přípravkem Sarten jsou bolest hlavy (7,7 %),

příznaky podobné chřipkovým (4,0 %) a závrať (3,7 %).

V placebem kontrolovaných studiích monoterapie byla pouze závrať jednoznačně spojena s léčbou

(2,5% incidence u olmesartan-medoxomilu a 0,9% u placeba).

Ve srovnání s placebem byla incidence hypertriglyceridemie a zvýšení kreatinfosfokinázy poněkud

vyšší u olmesartan-medoxomilu (2,0 % versus 1,1 %), resp. (1,3 % versus 0,7 %).

Seznam nežádoucích účinků v

tabulce:

7/13

Nežádoucí účinky přípravku Sarten získané z klinických studií, studií bezpečnosti po uvedení na trh a

spontánních hlášení jsou shrnuty v tabulce níže.

Následující terminologie se používají ke klasifikaci výskytu nežádoucích účinků: velmi časté (

1/10),

časté (

1/100 až

1/10), méně časté (

1/1000 až

1/100), vzácné (

1/10000 až

1/1000), velmi

vzácné (

1/10000).

Třídy orgánových systémů

podle

MedDRA

Nežádoucí účinek

Četnost

Poruchy

krve

lymfatického

systému

Trombocytopénie

Méně častý

Poruchy imunitního systému

Anafylaktická reakce

Méně častý

Poruchy metabolismu a výživy

Hypertriglyceridemie

Častý

Hyperurikemie

Častý

Hyperkalemie

Vzácný

Poruchy nervového systému

Závrať

Častý

Bolest hlavy

Častý

Poruchy ucha a labyrintu

Vertigo

Méně častý

Srdeční poruchy

Angina pectoris

Méně častý

Cévní poruchy

Hypotenze

Vzácný

Respirační, hrudní a mediastinální

poruchy

Bronchitida

Častý

Faryngitida

Častý

Kašel

Častý

Rinitida

Častý

Gastrointestinální poruchy

Gastroenteritida

Častý

Průjem

Častý

Bolest břicha

Častý

Nausea

Častý

Dyspepsie

Častý

Zvracení

Méně častý

Sprue-like enteropatie (viz bod 4.4)

Velmi vzácný

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Exantém

Méně častý

Alergická dermatitida

Méně častý

Kopřivka

Méně častý

Vyrážka

Méně častý

Svědění

Méně častý

Angioedém

Vzácný

Poruchy

svalové

kosterní

soustavy a pojivové tkáně

Artritida

Častý

Bolest zad

Častý

Bolest kostí

Častý

Myalgie

Méně častý

Spasmus svalů

Vzácný

Poruchy ledvin a močových cest

Hematurie

Častý

Infekce močových cest

Častý

Akutní selhání ledvin

Vzácný

Insuficience ledvin

Vzácný

Celkové poruchy a reakce v místě

aplikace

Bolest

Častý

Bolest na hrudi

Častý

Periferní otok

Častý

Příznaky podobné chřipkovým

Častý

Únava

Častý

Otok obličeje

Méně častý

8/13

Astenie

Méně častý

Nevolnost

Méně častý

Letargie

Vzácný

Vyšetření

Zvýšení jaterních enzymů

Častý

Zvýšení močoviny k krvi

Častý

Zvýšení kreatinfosfokinázy v krvi

Častý

Zvýšení kreatininu v krvi

Vzácný

V časové souvislosti s užíváním blokátorů receptorů angiotenzinu II byly hlášeny jednotlivé případy

rhabdomyolýzy.

Další informace pro vybrané populace

Pediatrická populace

Bezpečnost olmesartan-medoxomilu byla sledována u 361 dětí a dospívajících ve věku 1 – 17 let v

průběhu 2 klinických studií. Ačkoli povaha a závažnost nežádoucích účinků je u dětí podobná jako u

dospělých, četnost výskytu následujících nežádoucích účinků je u dětí vyšší;

Epistaxe je u dětí častý nežádoucí účinek (tj. ≥ 1/100 až < 1/10), což u dospělých nebylo zjištěno.

U dětí ve věku 6-17 let se ve skupině s vysokou dávkou olmesartan-medoxomilu v průběhu

3týdenní dvojitě zaslepené studie téměř zdvojnásobila incidence závratí a bolestí hlavy.

Celkový bezpečnostní profil olmesartan-medoxomilu u pediatrických pacientů se významně neliší od

bezpečnostního profilu u dospělých.

Starší lidé (65 let a starší)

U starších lidí je výskyt hypotenze mírně zvýšen, a to z vzácného výskytu na méně častý výskyt.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky

na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Co se týče předávkování u lidí, k dispozici jsou jen omezené informace. Nejpravděpodobnějším

následkem předávkování je hypotenze. Při předávkování musí být pacient pečlivě sledován; léčba by

měla být symptomatická a podpůrná.

Informace o možném odstranění olmesartanu dialýzou nejsou k dispozici.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

ATC skupina: antagonisté angiotenzinu II, ATC kód: C09CA08

Mechanismus účinku / Farmakodynamické účinky

Olmesartan-medoxomil je silným, po perorálním podání aktivním, selektivním antagonistou receptorů

angiotenzin

(typ

Předpokládá

blokuje

všechny

účinky

angiotenzinu

zprostředkované AT

receptory, a to bez ohledu na zdroj a cestu syntézy angiotenzinu II. Výsledkem

9/13

selektivního antagonismu receptorů pro angiotenzin II (AT

) je zvýšení hladiny reninu v plasmě a

koncentrací angiotenzinu I a II a mírné snížení koncentrace aldosteronu v plasmě.

Angiotenzin

primární

vazoaktivní

hormon

systému

renin-angiotenzin-aldosteron

hraje

významnou roli v patofyziologii hypertenze modifikované (AT

) receptory typu 1.

Klinická účinnost a bezpečnost

Při

hypertenzi

vyvolává

olmesartan-medoxomil

dávce

závislé,

dlouho

přetrvávající

snížení

arteriálního krevního tlaku. Hypotenze po první dávce nebyla zaznamenána, stejně jako tachyfylaxe

v průběhu dlouhodobé léčby nebo znovu objevení hypertenze po ukončení léčby.

Dávkování olmesartan-medoxomilu jednou denně zajišťuje efektivní a plynulé snížení krevního tlaku

v průběhu dávkovacího intervalu 24 hodin. Užívání jednou denně vyvolává obdobné snížení krevního

tlaku jako užívání dvakrát denně při zachování stejné celkové denní dávky.

Při kontinuální léčbě je maximálního snížení krevního tlaku dosaženo přibližně okolo 8. týdne po

zahájení léčby, ačkoli podstatný antihypertenzní účinek je pozorován již po 2 týdnech léčby. Při

současném užívání s hydrochlorothiazidem je snižování krevního tlaku aditivní a současné podávání je

dobře snášeno.

Účinek olmesartanu na mortalitu a morbiditu není dosud znám.

Randomizovaná

studie

Randomised

Olmesartan

Diabetes

Microalbuminuria

Prevention

(ROADMAP) studie na 4447 pacientech s diabetes mellitus typu 2, normoalbuminurií a alespoň

jedním dalším kardiovaskulárním rizikovým faktorem zkoumala, zda léčba olmesartanem by mohla

oddálit nástup mikroalbuminurie. Medián sledování byl 3,2 let a pacienti v této době užívali navíc

k jiným antihypertenzivům, s výjimkou ACE inhibitorů nebo inhibitorů uvolňování angiotenzinu, buď

olmesartan nebo placebo.

U primárního cílového parametru studie prokázala významné snížení rizika v době do nástupu

mikroalbuminurie ve prospěch olmesartanu. Po úpravě kvůli rozdílům v krevním tlaku toto snížení

rizika již nebylo statisticky významné. Mikroalbuminurie se rozvinula u 8,2% (178 z 2160) pacientů

ve skupině s olmesartanem a 9,8% (210 z 2139) ve skupině s placebem.

Co se týče sekundárních cílových parametrů, kardiovaskulární příhody se objevily u 96 pacientů

(4,3%)

užívajících

olmesartan

pacientů

(4,2%)

užívajících

placebo.

Incidence

mortality

z kardiovaskulárních příčin byla vyšší u olmesartanu než u placeba (15 pacientů (0,7%) versus 3

pacienti (0,1%)) navzdory podobným poměrům u nefatální cévní mozkové příhody (14 pacientů

(0,6%) versus 8 pacientů (0,4%)), nefatálního infarktu myokardu (17 pacientů (0,8%) versus 26

pacientů (1,2%)) a mortalitě z nekardiovaskulárních příčin (11 pacientů (0,5%) versus 12 pacientů

(0,5%)). Celková mortalita byla u olmesartanu číselně vyšší (26 pacientů (1,2%) versus 15 pacientů

(0,7%)), což bylo dáno zejména vyšším počtem fatálních kardiovaskulárních příhod.

Studie Olmesartan Reducing Incidence of End-stage Renal Disease in Diabetic Nephropathy Trial

(ORIENT)

zkoumala

účinky

olmesartanu

renální

kardiovaskulární

ukazatele

randomizovaných japonských a čínských pacientů s diabetes mellitus 2. typu a zjevnou nefropatií.

Medián sledování byl 3,1 let, pacienti v tomto období užívali navíc k jiným antihypertenzivům včetně

ACE inhibitorů buď olmesartan nebo placebo.

Primární kombinovaný cílový parametr (doba do prvního zdvojnásobení kreatininu v séru, konečné

stádium onemocnění ledvin, úmrtí z jakékoli příčiny) byl pozorován u 116 pacientů ze skupiny

užívajících olmesartan (41,1%) a 129 pacientů ze skupiny užívající placebo (45,4%) (HP 0,97 (95%

CI 0,75 až 1,24); p=0,791). Kombinovaný sekundární kardiovaskulární cílový parametr byl pozorován

u 40 pacientů léčených olmesartanem (14,2%) a 53 pacientů užívajících placebo (18,7%). Tento

kombinovaný kardiovaskulární cílový parametr zahrnoval úmrtí z kardiovaskulárních příčin u 10

10/13

(3,5%) pacientů užívajících olmesartan versus 3 (1,1%) užívajících placebo, celkovou mortalitu 19

(6,7%) versus 20 (7,0%), nefatální cévní mozkovou příhodu 8 (2,8%) versus 11 (3,9%) a nefatální

infarkt myokardu 3 (1,1%) versus 7 (2,5%).

Pediatrická populace

Antihypertenzní

účinek

olmesartan-medoxomilu

případě

pediatrické

populace

zkoumán

randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii se 302 pacienty s hypertenzí ve věku

6 až 17 let. Sledovaná populace se skládala z kohorty 112 pacientů černé pleti a 190 pacientů různých

ras,

která

zahrnovala

černošských

pacientů.

Etiologie

hypertenze

byla

převážně

esenciální

hypertenze (87 % v černošské kohortě a 67 % ve smíšené kohortě). Pacienti s tělesnou hmotností 20 až

< 35 kg byli randomizováni k užívání 2,5 mg (nízká dávka) nebo 20 mg (vysoká dávka) olmesartan-

medoxomilu jednou denně a pacienti s tělesnou hmotností ≥ 35 kg byli randomizováni k užívání 5 mg

(nízká

dávka)

nebo

40 mg

(vysoká

dávka)

olmesartan-medoxomilu jednou

denně.

Olmesartan-

medoxomil statisticky významně snižoval jak systolický, tak diastolický krevní tlak

v dávkování upraveném podle tělesné hmotnosti. V nízkodávkovém režimu olmesartan-medoxomil

statisticky významně snižoval systolický krevní tlak o 6,6 mmHg a ve vysokodávkovém o 11,9 mmHg

oproti výchozím hodnotám. Tento účinek byl pozorován také v průběhu 2 týdenní randomizované fáze

přerušení užívání přípravku, pomocí níž bylo prokázáno, že jak systolický, tak diastolický krevní tlak

statisticky

významně

stoupl

skupině

užívající

placebo

srovnání

skupinou

užívající

olmesartan-medoxomil.

Léčba byla účinná u pediatrických pacientů s primární i sekundární hypertenzí. Stejně jako v populaci

dospělých pacientů byl pokles krevního tlaku nižší u černošských pacientů.

Ve stejné studii byl 59 pacientům ve věku 1 až 5 let s tělesnou hmotností ≥5 kg podáván olmesartan-

medoxomil v dávce 0,3 mg/kg jednou denně po dobu tří týdnů v nezaslepené fázi studie a následně

byla v dvojitě zaslepené fázi provedena randomizace k užívání olmesartan-medoxomilu nebo placeba.

Na konci druhého týdne přerušení užívání byl zjištěn průměrný pokles krevního tlaku celkově o 3/3

mmHg ve skupině užívající olmesartan-medoxomil; tento rozdíl v krevním tlaku nebyl statisticky

signifikantní (95% CI -2 až 7/-1 až 7).

Další informace

Ve dvou velkých randomizovaných, kontrolovaných studiích (ONTARGET (ONgoing Telmisartan

Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) a VA NEPHRON-D (The Veterans

Affairs Nephropathy in Diabetes)) bylo hodnoceno podávání kombinace inhibitoru ACE s blokátorem

receptorů pro angiotenzin II.

Studie

ONTARGET

byla

vedena

pacientů

anamnézou

kardiovaskulárního

nebo

cerebrovaskulárního onemocnění nebo u pacientů s diabetes mellitus 2. typu se známkami poškození

cílových orgánů. Studie VA NEPHRON-D byla vedena u pacientů s diabetes mellitus 2. typu a

diabetickou nefropatií.

V těchto studiích nebyl prokázán žádný významně příznivý účinek na renální a/nebo kardiovaskulární

ukazatele a na mortalitu, ale v porovnání s monoterapií bylo pozorováno zvýšené riziko hyperkalemie,

akutního poškození ledvin a/nebo hypotenze. Vzhledem k podobnosti farmakodynamických vlastností,

jsou tyto výsledky relevantní rovněž pro další inhibitory ACE a blokátory receptorů pro angiotenzin II.

Inhibitory ACE a blokátory receptorů pro angiotensin II proto nesmí pacienti s diabetickou nefropatií

užívat současně.

Studie ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease

Endpoints) byla navržena tak, aby zhodnotila přínos přidání aliskirenu k standardní terapii inhibitorem

ACE nebo blokátorem receptorů pro angiotenzin II u pacientů s diabetes mellitus 2. typu a chronickým

onemocněním ledvin, kardiovaskulárním onemocněním, nebo obojím. Studie byla předčasně ukončena

z důvodu zvýšení rizika nežádoucích komplikací. Kardiovaskulární úmrtí a cévní mozková příhoda

byly numericky častější ve skupině s aliskirenem než ve skupině s placebem a zároveň nežádoucí

účinky a sledované závažné nežádoucí účinky (hyperkalemie, hypotenze a renální dysfunkce) byly

častěji hlášeny ve skupině s aliskirenem oproti placebové skupině.

11/13

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce

Olmesartan-medoxomil

proléčivo.

střevní

sliznici

v portální

krvi

během

absorpce

z gastrointestinálního

traktu

rychle

přeměňován

esterázami

farmakologicky

účinný

metabolit

olmesartan.

Intaktní olmesartan-medoxomil nebo intaktní boční řetězec medoxomilové složky byly detekovány

v plasmě nebo exkretech. Průměrná absolutní biologická dostupnost olmesartanu z tablet byla 25,6 %.

Průměrné maximální plasmatické koncentrace (c

) olmesartanu je dosaženo během 2 hodin po

perorálním podání olmesartan-medoxomilu; koncentrace olmesartanu v plasmě se zvyšuje přibližně

lineárně se zvyšováním jednotlivé dávky až do 80 mg.

Potrava má minimální vliv na biologickou dostupnost olmesartanu a proto olmesartan-medoxomil smí

být podáván jak s potravou, tak bez ní.

Klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice olmesartanu spojené s pohlavím nebyly pozorovány.

Olmesartan se velmi váže na plasmatické bílkoviny (99,7 %), ale potenciál ke klinicky významným

interakcím

následkem vytěsnění

z vazby

bílkoviny

mezi

olmesartanem

jinými

současně

podávanými léky, které se také vysoce váží na plasmatické bílkoviny, je nízký (což bylo potvrzeno

nepřítomností klinicky významných interakcí mezi olmesartanem a warfarinem). Vazba olmesartanu

na krevní buňky je zanedbatelná. Průměrný distribuční objem po intravenózním podání je nízký (16–

29 l).

Biotransformace a eliminace

Celková

plasmatická

clearance

byla

1,3 l/h

(CV,

byla

relativně

pomalá

srovnání

s průtokem krve játry (cca 90 l/h). Po jednorázovém perorálním podání

C-značeného olmesartan-

medoxomilu se 10–16 % podané radioaktivity objevilo v moči (velká většina v průběhu 24 hodin po

podání dávky) a zbytek radioaktivity byl zaznamenán ve stolici. Na základě systémové dostupnosti

25,6 % lze vypočítat, že absorbovaný olmesartan je odstraňován jak renální exkrecí (cca 40 %), tak

hepato-biliární exkrecí (cca 60 %). Veškerá zaznamenaná radioaktivita byla identifikována jako

olmesartan. Další významné metabolity nebyly detekovány. Enterohepatální oběh olmesartanu je

minimální. Protože velké množství olmesartanu se vylučuje žlučí, použití u pacientů s obstrukcí

žlučových cest je kontraindikováno (viz bod 4.3).

Terminální eliminační poločas olmesartanu po opakovaném perorálním podání je 10 až 15 hodin.

Steady state je dosažen po několika prvních dávkách a další akumulace již není po 14 dnech při

opakovaném podání zřejmá. Renální clearance byla přibližně 0,5–0,7 l/h a byla nezávislá na dávce.

Farmakokinetika u vybraných populací

Pediatrická populace

Farmakokinetika olmesartanu byla studována u pediatrických pacientů s hypertenzí ve

věku 1 až 16 let. Clearence olmesartanu byla po úpravě podle tělesné hmotnosti u pediatrických

pacientů podobná jako u dospělých pacientů.

případě

pediatrických

pacientů

poruchou

funkce

jater

nejsou

dispozici

žádné

údaje

farmakokinetice.

Starší pacien

ti

(65 let nebo starší)

U starších lidí (65–75 let) trpících hypertenzí byla AUC ve steady state ve srovnání s mladšími

věkovými skupinami zvýšena o cca 35% a u velmi starých lidí (

75 let) o cca 44 %. Toto zvýšení by

mohlo být alespoň částečně spojeno se zhoršenými funkcemi ledvin u této skupiny pacientů.

12/13

Porucha funkce ledvin

U pacientů s mírnou, středně závažnou a závažnou poruchou funkce ledvin byla AUC ve steady state

ve srovnání se zdravými dobrovolníky zvýšena o 62 %, 82 %, resp. 179 %. (viz body 4.2, 4.4).

Porucha funkce jater

Po jednorázovém perorálním podání byly hodnoty AUC olmesartanu o 6 % resp. 65 % vyšší při mírné

resp. středně závažné poruše funkce jater než u odpovídajících zdravých dobrovolníků. Nevázaná

frakce olmesartanu ve 2 hodině po podání u zdravých dobrovolníků, u pacientů s mírnou poruchou

funkce jater a u pacientů se středně závažnou poruchou funkce jater byla 0,26 %, 0,34 % resp. 0,41 %.

Po opakovaném podání pacientům se středně závažnou poruchou funkce jater byla průměrná AUC

olmesartanu opět o 65 % vyšší než u zdravých dobrovolníků. Průměrné hodnoty C

olmesartanu

byly u pacientů s poruchou funkce jater a zdravých jedinců podobné. Olmesartan-medoxomil nebyl

posuzován u pacientů se závažnou poruchou funkce jater (viz body 4.2, 4.4).

Lékové interakce

Kolesevelam, sekvestrant žlučových kyselin

Současné užívání 40 mg olmesartan-medoxomilu a 3750 mg kolesevelam hydrochloridu zdravými

dobrovolníky mělo za následek 28% snížení C

a 39% snížení AUC olmesartanu. Menší účinek, 4%

a 15% snížení C

a AUC bylo pozorováno, pokud byl olmesartan-medoxomil podán 4 hodiny před

užitím kolesevelam hydrochloridu. Eliminační poločas olmesartanu byl snížen o 50–52 % bez ohledu

na to, zda byl podán současně s kolesevelam hydrochloridem nebo 4 hodiny před kolesevelam

hydrochloridem (viz bod 4.5).

5.3 Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Ve studiích chronické toxicity provedených na potkanech a psech vykazoval olmesartan-medoxomil

obdobné účinky jako jiní antagonisté AT

receptorů a ACE inhibitory: zvýšení močoviny v krvi

(BUN) a kreatininu (v důsledku funkčních změn ledvin způsobených blokádou AT

receptorů); snížení

váhy srdce; snížení parametrů červených krvinek (erytrocyty, hemoglobin, hematokrit); histologické

známky poškození ledvin (regenerační léze renálního epitelu, ztluštění bazální membrány, dilatace

tubulů). Tyto nežádoucí účinky způsobené farmakologickým působením olmesartan-medoxomilu se

vyskytly také

v preklinických

studiích

provedených

s jinými

antagonisty

receptorů

inhibitory a mohou být omezeny současným perorálním podáváním chloridu sodného.

obou

živočišných

druhů

bylo

pozorováno

zvýšení

aktivity

plasmatického

reninu

hypertrofie/hyperplazie juxtaglomerulárních buněk ledvin. Tyto změny, které patří mezi typické

účinky ACE inhibitorů a antagonistů AT

receptorů, by nemusely mít klinickou významnost.

Stejně jako u jiných antagonistů AT

receptorů, bylo zjištěno, že olmesartan-medoxomil zvyšuje

incidenci

zlomů

chromozomů

v buněčných

kulturách

vitro.

V několika

vivo

studiích

provedených s olmesartan-medoxomilem ve velmi vysokých dávkách (až 2000 mg/kg) podávaných

perorálně

nebyly

pozorovány

žádné

významné

účinky.

Data

z komplexní

studie

genotoxicity

naznačují, že olmesartan velmi pravděpodobně nemá genotoxické účinky při klinickém používání.

Olmesartan-medoxomil nebyl karcinogenní ani u potkanů (dvouletá studie) ani u myší, u kterých byl

testován ve dvou studiích kancerogenity po dobu 6 měsíců s použitím transgenních modelů.

Ve studiích reprodukční toxicity provedených na potkanech neovlivňoval olmesartan-medoxomil

plodnost a nebyly zaznamenány ani teratogenní účinky. Společně s jinými antagonisty angiotenzinu II,

přežití potomků bylo po expozici olmesartan-medoxomilem sníženo a dilatace ledvinné pánvičky byla

pozorována

expozici

samic

v pokročilé

fázi

březosti

při

kojení.

Společně

s jinými

antihypertenzivy, olmesartan-medoxomil byl více toxický pro březí samice králíků než pro březí

samice potkanů, avšak známky fetotoxicity nebyly pozorovány.

6. F

ARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

13/13

Jádro tablety:

Mikrokrystalická

celulosa,

monohydrát

laktosy,

hyprolosa,

částečně

substituovaná

hyprolosa,

magnesium-stearát

Potah tablety:

Oxid titaničitý, mastek, hypromelosa 2910

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah

balení

Laminovaný polyamid/aluminium/polyvinylchlorid/aluminium blistr

Balení po 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 nebo 10x28 potahovaných tabletách.

Balení s jednodávkovými blistry po 10, 50 nebo 500 potahovaných tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

1, Avenue de la Gare

1611 Luxembourg

Lucembursko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO (A

)

Sarten 10 mg potahované tablety: 58/074/05-C

Sarten 20 mg potahované tablety: 58/075/05-C

Sarten 40 mg potahované tablety: 58/076/05-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 23.3.2005

Datum posledního prodloužení registrace: 25.4.2008

10. DATUM REVIZE TEXTU

23. 10. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace