RISPOLUX Potahovaná tableta 1MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
RISPERIDON (RISPERIDONUM)
Dostupné s:
Sandoz GmbH, Kundl
ATC kód:
N05AX08
INN (Mezinárodní Name):
RISPERIDONE (RISPERIDONE)
Dávkování:
1MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
60 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
RISPERIDON
Přehled produktů:
RISPOLUX
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
68/ 217/05-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
9002260006724

1/11

sp.zn. sukls144933/2017

Příbalová informace: informace pro uživatele

Rispolux 1 mg potahované tablety

Rispolux 2 mg potahované tablety

risperidonum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud

Vás

vyskytne

kterýkoli

nežádoucích

účinků,

sdělte

svému

lékaři

nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci

Co je Rispolux a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Rispolux užívat

Jak se Rispolux užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Rispolux uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Rispolux

a k čemu se používá

Rispolux obsahuje léčivou látku risperidon. Patří do skupiny léků nazývaných „antipsychotika“.

Rispolux se používá k léčbě těchto stavů:

Schizofrenie, kdy můžete vidět, slyšet nebo cítit věci, které nejsou skutečné, věřit věcem, které

nejsou pravdivé, nebo se cítit neobvykle podezřívavě nebo zmateně.

Mánie, kdy se můžete cítit velmi vzrušeně, radostně, neklidně, nadšeně nebo příliš aktivně. Mánie

se vyskytuje u onemocnění nazývaného „bipolární porucha“.

Krátkodobá léčba (do 6 týdnů) dlouhodobé agrese u osob s Alzheimerovou demencí, které mohou

ublížit sobě nebo ostatním. Předtím se mají použít jiné léčebné postupy (bez použití léčivých

přípravků).

Krátkodobá léčba (do 6 týdnů) dlouhodobé agrese u intelektuálně postižených dětí (starších než 5

let) a dospívajících s poruchami chování.

Rispolux může pomoci ulevit od příznaků Vašeho onemocnění a zabránit, aby se příznaky vrátily.

2/11

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

Rispolux

užívat

Neužívejte

Rispolux

jestliže jste alergický(á) na risperidon nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou

v bodě 6).

Nejste-li si jistý(á), zda se Vás to týká, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než

začnete Rispolux užívat.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Rispolux se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, pokud:

máte problémy se srdcem. Příkladem může být nepravidelný srdeční rytmus, sklon k nízkému

krevnímu tlaku nebo užívání léků ke snížení krevního tlaku. Rispolux může způsobit snížení

krevního tlaku. Je možné, že Vám bude nutno upravit dávkování.

jsou Vám známy nějaké faktory, které by u Vás mohly usnadňovat vznik cévní mozkové příhody

(mrtvice), jako například vysoký krevní tlak, kardiovaskulární poruchy nebo problémy s cévami

mozku.

se u Vás kdykoli vyskytly mimovolní (nechtěné) pohyby jazyka, úst nebo obličeje.

se u Vás kdykoli vyskytl stav s příznaky zahrnujícími vysokou horečku, svalovou ztuhlost, pocení

nebo sníženou úroveň vědomí (známý jako neuroleptický maligní syndrom).

máte Parkinsonovu nemoc nebo demenci.

víte, že jste v minulosti měl(a) nízkou hladinu bílých krvinek (která mohla, ale nemusela být

způsobena jinými léky)

máte cukrovku (diabetes mellitus).

máte epilepsii.

jste muž a kdykoli v minulosti jste měl prodlouženou nebo bolestivou erekci.

máte potíže s tělesnou teplotou nebo přehříváním.

máte problémy s ledvinami.

máte problémy s játry.

máte nenormálně vysokou hladinu hormonu prolaktinu v krvi nebo můžete mít na prolaktinu

závislý nádor.

se u Vás nebo u někoho z Vaší rodiny již někdy vyskytly potíže s krevními sraženinami (ucpání

cév, embolie). Užívání podobných přípravků jako je tento je totiž spojováno s tvorbou krevních

sraženin v cévách.

Nejste-li si jistý(á), zda se Vás cokoli z výše uvedeného týká, poraďte se se svým lékařem nebo

lékárníkem dříve, než začnete Rispolux užívat.

Jelikož byl v krvi pacientů užívajících Rispolux velmi vzácně pozorován nebezpečně nízký počet

určitého typu bílých krvinek potřebných k boji proti infekci, může Váš lékař kontrolovat množství

bílých krvinek ve Vaší krvi.

Rispolux může způsobit zvýšení tělesné hmotnosti. Vysoký přírůstek tělesné hmotnosti může škodit

Vašemu zdraví. Lékař bude pravidelně kontrolovat Vaši tělesnou hmotnost.

Jelikož u pacientů užívajících přípravek Rispolux byla pozorována cukrovka nebo zhoršení stávající

cukrovky, měl by Váš lékař kontrolovat projevy vysokého krevního cukru. U pacientů se stávající

cukrovkou se musí krevní cukr sledovat pravidelně.

3/11

Rispolux obvykle zvyšuje hladiny hormonu zvaného „prolaktin“. To může způsobit nežádoucí účinky,

jako jsou menstruační poruchy nebo potíže s otěhotněním u žen, u mužů otok prsou (viz také Možné

nežádoucí účinky). Pokud se tyto nežádoucí účinky vyskytnou, je doporučeno sledovat hladinu

prolaktinu v krvi.

Je možné, že se během operace oka kvůli zakalení čočky (katarakty) Vaše zornice (černý kruh ve

středu oka) nezvětší tolik, jak by bylo potřeba. Také může být duhovka (barevná část oka) v průběhu

operace pohyblivá, což může vést k poškození oka. Pokud plánujete podstoupit operaci oka, ujistěte

se, že jste svému lékaři řekl(a), že užíváte tento přípravek.

Starší lidé s

demencí

U starších lidí s demencí je zvýšené riziko cévní mozkové příhody. Trpíte-li demencí způsobenou

cévní mozkovou příhodou, neměl(a) byste Rispolux užívat.

Během léčby risperidonem byste měl(a) často navštěvovat lékaře.

V případě, že si Vy nebo Váš ošetřovatel všimnete náhlé změny Vašeho duševního stavu nebo náhlé

slabosti nebo necitlivosti obličeje, rukou nebo nohou, zejména pouze na jedné straně, nebo nejasné

řeči, i když jen na krátký okamžik, je nutno ihned vyhledat lékařské ošetření. Mohou to být příznaky

cévní mozkové příhody.

Děti a dospívající

Dříve než se zahájí léčba při poruše chování, měly by se vyloučit jiné příčiny agresivního chování.

Před zahájením léčby může být Vám nebo Vašemu dítěti změřena tělesná hmotnost. Ta pak může být

během léčby pravidelně sledována.

Objeví-li se během léčby přípravkem Rispolux únava, mohou být potíže s udržením pozornosti

zmírněny změnou denní doby, kdy se lék užívá.

V malé a neprůkazné studii byl hlášen nárůst tělesné výšky u dětí, které užívaly risperidon, ale není

známo, zda k němu došlo v důsledku účinku přípravku nebo z nějakého jiného důvodu.

D

alší léčivé

přípravky

a Rispolux

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Zejména je důležité informovat lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte jakýkoli z těchto léků:

léky působící na Váš mozek tak, aby Vám pomohly utišit se (benzodiazepiny) nebo některé léky

užívané k mírnění bolestí (opiáty), léky proti alergii (některá antihistaminika), protože risperidon

může zesilovat jejich tlumivý účinek

léky, které mohou měnit elektrickou aktivitu v srdci, jako jsou léky proti malárii, léky užívané při

poruchách srdečního rytmu, při alergiích (antihistaminika), některá antidepresiva nebo jiné léky

pro léčbu duševních poruch

léky, které zpomalují tep

léky, které způsobují nízkou hladinu draslíku v krvi (jako jsou některá diuretika, tj. močopudné

léky)

léky užívané k léčbě vysokého krevního tlaku; Rispolux může snížit krevní tlak

léky užívané k léčbě Parkinsonovy choroby (např. levodopa)

močopudné léky (diuretika) užívané při onemocněních srdce nebo při otocích některých částí

Vašeho těla, způsobených nahromaděním nadměrného množství tekutiny (např. furosemid nebo

chlorothiazid); Rispolux užívaný samostatně nebo spolu s furosemidem může u starších osob

s demencí zvýšit riziko cévní mozkové příhody nebo úmrtí

Tyto léky mohou snížit účinek risperidonu:

4/11

rifampicin (lék proti některým infekcím)

karbamazepin, fenytoin (léky užívané k léčbě epilepsie)

fenobarbital

Pokud začnete nebo přestanete užívat některý z těchto léků, může být nutno upravit dávku risperidonu.

Tyto léky mohou zesílit účinek risperidonu:

chinidin (užívaný u některých typů onemocnění srdce)

antidepresiva jako paroxetin, fluoxetin, tricyklická antidepresiva

léky známé jako beta-blokátory (užívané k léčbě vysokého krevního tlaku)

fenothiaziny (jako např. léčiva užívaná k léčbě psychóz nebo na zklidnění)

cimetidin, ranitidin (léky blokující tvorbu žaludeční kyseliny)

itrakonazol a ketokonazol (užívané k léčbě plísňových infekcí)

určité léky užívané k léčbě HIV/AIDS, jako je ritonavir

verapamil, lék užívaný k léčbě vysokého krevního tlaku nebo nenormálního srdečního rytmu

sertralin a fluvoxamin, léky užívané k léčbě depresí a dalších psychických poruch.

Pokud začnete nebo přestanete užívat některý z těchto léků, může být nutno upravit dávku risperidonu.

Nejste-li si jistý(á), zda se Vás cokoli z výše uvedeného týká, poraďte se se svým lékařem nebo

lékárníkem dříve, než začnete Rispolux užívat.

Rispolux s

jídlem

,

pitím

a alkoholem

Při užívání přípravku Rispolux byste se měl(a) vyvarovat pití alkoholu.

Těhotenství

,

kojení

a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat. Váš lékař

rozhodne, zda ho můžete užívat.

U novorozenců, jejichž matky užívaly Rispolux v posledním trimestru (poslední tři měsíce

těhotenství) se mohou vyskytnout tyto příznaky: třes, svalová ztuhlost a/nebo slabost, spavost,

neklid, problémy s dýcháním a potíže s příjmem potravy. Pokud se u Vašeho dítěte objeví

jakýkoliv z těchto příznaků, prosím, kontaktujte dětského lékaře.

Rispolux může zvyšovat hladiny hormonu zvaného „prolaktin“, který může ovlivnit plodnost (viz

bod 4. Možné nežádoucí účinky).

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Během léčby přípravkem Rispolux se mohou vyskytnout závratě, únava a poruchy vidění. Neřiďte

dopravní prostředky ani neobsluhujte stroje bez předchozí porady s lékařem.

Rispolux obsahuje laktosu.

Pokud Vám Váš lékař sdělil, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, spojte se před užitím tohoto

léku se svým lékařem.

3.

Jak se Rispolux

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

5/11

Váš lékař Vám řekne, kolik léku máte užívat a jak dlouho. Závisí to na Vašem stavu a liší se u

jednotlivých osob.

Doporučená dávka přípravku je:

Pro léčbu schizofrenie

Dospělí

Obvyklá úvodní dávka je 2 mg denně, druhý den ji lze zvýšit na 4 mg denně.

Dávkování může lékař dále upravovat podle toho, jak odpovídáte na léčbu.

Většina lidí se cítí lépe při denních dávkách 4 až 6 mg.

Tato celková denní dávka může být užívána jednou denně, nebo rozdělena do dvou dávek za den.

Váš lékař Vám řekne, jaká dávka je pro Vás nejlepší.

Starší

osoby

Úvodní dávkování je obvykle 0,5 mg dvakrát denně.

Dávkování potom může lékař postupně zvyšovat na 1 až 2 mg dvakrát denně.

Váš lékař Vám řekne, jaká dávka je pro Vás nejlepší.

Pro léčbu mánie

Dospělí

Úvodní dávka je obvykle 2 mg jednou denně.

Dávkování potom může lékař postupně upravovat podle toho, jak odpovídáte na léčbu.

Většina lidí se cítí lépe při denních dávkách 1 až 6 mg jednou denně.

Starší osoby

Úvodní dávkování je obvykle 0,5 mg dvakrát denně.

Dávkování potom může lékař postupně zvyšovat na 1 až 2 mg dvakrát denně podle toho, jak

odpovídáte na léčbu.

Pro léčbu

dlouhodobé agrese u osob s Alzheimerovou demencí

Dospělí (včetně starších osob)

Úvodní dávka je obvykle 0,25 mg dvakrát denně.

Dávku potom může lékař postupně upravovat podle toho, jak odpovídáte na léčbu.

Většina lidí se cítí lépe při denních dávkách 0,5 mg dvakrát denně. Někteří pacienti mohou

potřebovat 1 mg dvakrát denně.

Trvání léčby u pacientů s Alzheimerovou demencí nemá být delší než 6 týdnů.

Osoby s

poruchou činnosti ledvin

nebo jater

Bez ohledu na druh léčené nemoci mají být všechny úvodní i následující dávky risperidonu poloviční.

U těchto pacientů se dávky mají zvyšovat pomaleji.

Risperidon se u této skupiny pacientů má používat s opatrností.

Použití u dětí a dospívajícíc

h

Děti a dospívající do 18 let věku by neměli užívat Rispolux na léčbu schizofrenie a/nebo

mánie

Pro léčbu

poruch chování

závisí dávka na tělesné hmotnosti Vašeho dítěte:

Pro děti, které váží méně než 50 kg

Úvodní dávka je obvykle 0,25 mg jednou denně.

Dávku může lékař postupně zvyšovat obden o 0,25 mg denně.

Obvyklá udržovací dávka je 0,25 až 0,75 mg jednou denně.

6/11

Pro děti, které váží 50 kg a více

Úvodní dávka je obvykle 0,5 mg jednou denně.

Dávku může lékař postupně zvyšovat obden o 0,5 mg denně.

Obvyklá udržovací dávka je 0,5 až 1,5 mg jednou denně.

Trvání léčby u pacientů s poruchou chování nemá být delší než 6 týdnů.

Poruchy chování u dětí ve věku do 5 roků nemají být léčeny přípravkem Rispolux.

Způsob podání

K perorálnímu podání (ústy)

Tabletu spolkněte a zapijte vodou.

Rispolux můžete užívat s jídlem i bez jídla.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Rispolux

, než jste měl(a)

Okamžitě vyhledejte lékaře. Balení léku vezměte s sebou.

V případě předávkování se můžete cítit ospalý(á) nebo unavený(á) nebo můžete mít neobvyklé

pohyby těla, problémy se stáním a chůzí, můžete mít závratě v důsledku poklesu krevního tlaku,

nenormální tep nebo záchvaty křečí.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek

Rispolux

Jestliže jste zapomněl(a) užít dávku, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Je-li však už téměř čas

na další dávku, vynechejte zapomenutou dávku a pokračujte v užívání obvyklým způsobem.

Zapomenete-li užít dvě nebo více dávek, kontaktujte svého lékaře.

Nezdvoj

násobujte následující dávku (neužívejte dvě dávk

y ve stejnou dobu), abyste

nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže

jste

přesta

l(a)

užívat přípravek

Rispolux

Nepřestávejte tento lék užívat bez porady s lékařem. Vaše příznaky by se mohly vrátit.

Rozhodne-li o zastavení léčby tímto lékem Váš lékař, Vaše dávky se mohou snižovat postupně

v průběhu několika dní.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Okamžitě oznamte svému lékaři, pokud

se u vás vyskytne jakýkoli z následujících závažných

nežádoucích účinků

:

Méně časté: mohou postihnout až 1 ze 100 osob

pozdní dyskineze (záškuby nebo trhavé pohyby Vaší tváře, jazyka nebo jiných částí Vašeho těla,

které nemůžete ovládat). Okamžitě jednejte, pokud se u Vás objeví mimovolní rytmické pohyby

jazyka, úst nebo obličeje. Může být nutné ukončit léčbu risperidonem.

náhlá změna Vašeho duševního stavu nebo náhlá slabost nebo necitlivost obličeje, paží nebo

nohou, zejména pouze na jedné straně, nebo nezřetelná řeč, i když jen na krátký okamžik. Může

se jednat o příznaky mozkové příhody (mrtvice)

nebo malé mozkové příhody způsobené náhlou

ztrátou krevního zásobení mozku. Existuje větší riziko, pokud trpíte demencí.

Vzácné: mohou postihnout až 1 z 1 000 osob

7/11

„neuroleptický maligní syndrom“ (zmatenost, snížená úroveň vědomí, nebo ztráta vědomí,

vysoká horečka a závažná ztuhlost svalů). Může být nutná okamžitá léčba.

priapismus (prodloužené nebo bolestivé ztopoření penisu, které může vyžadovat chirurgickou

léčbu).

Velmi vzácné: mohou postihnout až 1 z 10 000 osob

život ohrožující komplikace nekontrolované cukrovky.

závažné alergické reakce s otoky, které mohou postihnout hrdlo a vést k potížím s dýcháním.

Není známo: z dostupných údajů nelze frekvenci určit

krevní sraženiny v žilách, zvláště dolních končetin (příznaky zahrnují otok, bolest a zarudnutí

dolní končetiny), které mohou putovat žilním řečištěm do plic a zapříčinit bolest na hrudi a

dýchací obtíže. Jestliže zpozorujete některý z těchto příznaků, vyhledejte okamžitě lékařskou

pomoc.

Mohou se vyskytnout tyto

další nežádoucí účinky:

Velmi časté: mohou postihnout více než 1 z 10 osob

Obtíže s usínáním nebo se spánkem.

Parkinsonismus: Tento stav může zahrnovat: pomalé nebo omezené pohyby, pocit napětí nebo

ztuhlosti svalů (způsobující trhavé pohyby), a někdy dokonce i pocit "zamrznutí" pohybu a poté

jeho opětovné pokračování. K dalším příznakům parkinsonismu patří pomalá šouravá chůze, třes v

klidu, zvýšené slinění a/nebo slintání a ztráta výrazu ve tváři.

Pocit ospalosti nebo snížené pozornosti.

Bolest hlavy.

Časté: mohou postihnout až 1 z 10 osob

Zápal plic, infekce hrudníku (bronchitida), běžné známky nachlazení, infekce vedlejších nosních

dutin, infekce močových cest, zánět středního ucha, pocity podobné příznakům chřipky.

Zvýšení hladiny hormonu zvaného "prolaktin", což lze zjistit z krevních testů (a může nebo

nemusí to vést k výskytu příznaků). Příznaky zvýšené hladiny prolaktinu se vyskytují méně často

a mohou zahrnovat u mužů otok prsou, obtíže s dosažením nebo udržením erekce, snížení sexuální

potřeby nebo jiné sexuální poruchy. U žen mohou zahrnovat nepříjemný pocit v prsou, výtok

mléka z prsů, vynechání menstruace nebo jiné problémy s menstruací nebo potíže s otěhotněním.

Přibývání na váze, zvýšená chuť k jídlu, snížená chuť k jídlu.

Poruchy spánku, podrážděnost, deprese, úzkost, neklid.

Dystonie, což je stav, zahrnující pomalé nebo přetrvávající nechtěné stahy svalů. Přestože může

postihovat jakoukoliv část těla (a může mít za následek abnormální držení těla), dystonie často

postihuje svaly v obličeji, včetně projevů, jako jsou neobvyklé pohyby očí, úst, jazyka nebo čelistí.

Závratě.

Dyskineze, což je stav, zahrnující nechtěné pohyby svalů, a může zahrnovat opakované, křečovité

nebo kroutivé pohyby nebo záškuby.

Třes.

Rozmazané vidění, oční infekce nebo zánět spojivek

Rychlý srdeční tep, vysoký krevní tlak, dušnost.

Bolest v krku, kašel, krvácení z nosu, ucpaný nos.

Bolesti břicha, nepříjemné pocity v břiše, zvracení, nevolnost, zácpa, průjem, poruchy trávení,

sucho v ústech, bolest zubů.

Vyrážka, zčervenání kůže.

Svalové křeče, bolesti kostí či svalů, bolesti zad, bolesti kloubů.

8/11

Inkontinence (únik moči).

Otok těla, paží nebo nohou, horečka, bolest na hrudi, slabost, vyčerpání (únava), bolest.

Pád.

Méně časté: mohou postihnout až 1 ze 100 osob

Zánět dýchacích cest, zánět močového měchýře, zánět oka, zánět mandlí, plísňová infekce nehtů,

infekce kůže, infekce postihující určitou oblast kůže nebo část těla, virová infekce, zánět kůže

způsobený roztoči.

Snížení množství určitého typu bílých krvinek, které pomáhají k ochraně proti infekci, pokles

počtu bílých krvinek, pokles počtu krevních destiček (krevní buňky, které pomáhají zastavit

krvácení), chudokrevnost, pokles počtu červených krvinek, zvýšení počtu eozinofilů (typ bílých

krvinek) v krvi.

Alergické reakce.

Cukrovka nebo zhoršení cukrovky, vysoká hladina krevního cukru, nadměrné pití vody.

Úbytek tělesné hmotnosti, ztráta chuti k jídlu vedoucí k podvýživě a nízké tělesné hmotnosti.

Zvýšená hladina cholesterolu v krvi.

Povznesená nálada (mánie), zmatenost, snížená sexuální touha, nervozita, noční můry.

Omezené reakce na podněty, ztráta vědomí, nízká úroveň vědomí.

Křeče (záchvaty), mdloby.

Nutkání neustále pohybovat částí těla, poruchy rovnováhy, poruchy koordinace, závratě po

napřímení, poruchy pozornosti, problémy s řečí, ztráta nebo poruchy chuti, snížená citlivost kůže

na bolest a dotyk, pocit mravenčení, píchání, nebo znecitlivění kůže.

Přecitlivělost očí na světlo, suché oko, zvýšené slzení, zarudnutí očí.

Pocit točení hlavy (vertigo), zvonění v uších, bolest ucha.

Fibrilace síní (abnormální srdeční rytmus), přerušení vedení vzruchu mezi horní a dolní částí

srdce, abnormální elektrická vodivost srdce, prodloužení QT intervalu Vašeho srdce, pomalý

srdeční tep, abnormální záznam elektrického vedení v srdci (elektrokardiogram neboli EKG),

pocit chvění nebo bušení v hrudi (bušení srdce - palpitace).

Nízký krevní tlak, nízký krevní tlak při napřímení (někteří lidé užívající risperidon se proto mohou

cítit na omdlení, mít závratě, nebo mohou omdlít, pokud rychle vstanou nebo se posadí), návaly

horka.

Zápal plic způsobený vdechnutím potravy, překrvení plic, překrvení dýchacích cest, chrčivé zvuky

v plicích, sípání, poruchy hlasu, poruchy dýchacích cest.

Žaludeční nebo střevní infekce, inkontinence (únik) stolice, velmi tvrdá stolice, obtíže při

polykání, nadměrné nadýmání nebo větry.

Vyrážka (nebo "kopřivka"), svědění, vypadávání vlasů, ztluštění kůže, ekzém, suchá kůže, změna

barvy kůže, akné, šupinatá a svědící pokožka hlavy nebo kůže, onemocnění kůže, kožní léze.

Zvýšení hladiny kreatinfosfokinázy v krvi, což je enzym, který se může uvolňovat při rozpadu

svalů.

Abnormální držení těla, ztuhlost kloubů, otoky kloubů, svalová slabost, bolesti šíje.

Časté močení, neschopnost močení, bolest při močení.

Porucha erekce, porucha ejakulace.

Ztráta menstruace, vynechání menstruace nebo jiné problémy s menstruačním cyklem (u žen).

Zvětšení prsou u mužů, vytékání mléka z prsou, sexuální poruchy, bolest na prsou, nepříjemné

posity v prsou, výtok z pochvy.

Otok obličeje, úst, očí nebo rtů.

Zimnice, zvýšení tělesné teploty.

9/11

Změna ve způsobu chůze.

Pocit žízně, pocit slabosti, bolesti na hrudi, pocit kdy "nejste ve své kůži", nepříjemné pocity.

Zvýšené hladiny jaterních transamináz v krvi, zvýšená hladina GGT (jaterní enzym zvaný gama-

glutamyltransferáza) v krvi, zvýšení hladiny jaterních enzymů v krvi.

Bolest spojená s podáním.

Vzácné: mohou postihnout až 1 z 1 000 osob

Infekce.

Nepřiměřená sekrece hormonu, který kontroluje objem moči.

Cukr v moči, nízká hladina cukru v krvi, vysoká hladiny triglyceridů (tuků) v krvi.

Nedostatek emocí, neschopnost dosáhnout orgasmu.

Problémy s cévami v mozku.

Kóma (hluboké bezvědomí) způsobené nekontrolovanou cukrovkou.

Třes hlavy.

Glaukom (zvýšený nitrooční tlak), problémy s pohybem očí, protáčení očí, tvorba krust na okraji

víčka.

Oční problémy během operace šedého zákalu. Během operace šedého zákalu může dojít ke stavu

zvanému peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS), pokud užíváte nebo jste užíval(a)

risperidon. Pokud potřebujete podstoupit operaci šedého zákalu, ujistěte se, že jste informoval(a)

svého očního lékaře, že užíváte nebo jste užíval(a) tento přípravek.

Nebezpečně nízký počet určitého typu bílých krvinek, potřebných k boji proti infekci, v krvi.

Těžká alergická reakce projevující se horečkou, otokem úst, obličeje, rtů nebo jazyka, dušností,

svěděním, kožní vyrážkou a někdy poklesem krevního tlaku.

Nebezpečně zvýšený příjem vody.

Nepravidelný srdeční tep.

Krevní sraženiny v nohou, krevní sraženiny v plicích.

Problémy s dýcháním během spánku (spánková apnoe), rychlé, mělké dýchání.

Zánět slinivky břišní, ucpání střev.

Otok jazyka, rozpraskané rty, poléková vyrážka na kůži.

Lupy.

Rozpad svalových vláken a bolest svalů (rabdomyolýza).

Opoždění menstruace, zvětšení žláz v prsou, zvětšení prsou, výtok z prsů.

Zvýšená hladina inzulínu (hormon, který reguluje hladinu cukru v krvi) v krvi.

Ztvrdnutí kůže.

Pokles tělesné teploty, chlad v rukou a nohou.

Příznaky z vysazení léku.

Zežloutnutí kůže a očí (žloutenka).

Velmi vzácné: mohou postihnout až 1 z 10 000 osob

Nedostatečný pohyb střev, který způsobuje ucpání střev.

Následující nežádoucí účinky byly pozorovány po užití jiného léku, zvaného paliperidon, který je

velmi podobný risperidonu, proto se jejich výskyt může očekávat také po užití tohoto přípravku:

rychlý tlukot srdce po postavení se do vzpřímené polohy.

Další nežádoucí účinky u dětí a dospívajících

10/11

Obecně se očekává, že nežádoucí účinky u dětí budou podobné nežádoucím účinkům u dospělých.

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny častěji u dětí a dospívajících (od 5 do 17 let) než u

dospělých: ospalost nebo snížená pozornost, únava, bolest hlavy, zvýšená chuť k jídlu, zvracení,

příznaky nachlazení, zduření nosní sliznice, bolest břicha, závrať, kašel, horečka, třes, průjem a

inkontinence (únik) moči.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak Rispolux

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na blistru a na štítku lahvičky za

"Použitelné do:" nebo "EXP:". Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co

přípravek

Rispolux obsahuje

Léčivou látkou je risperidon (risperidonum).

Jedna potahovaná tableta přípravku Rispolux obsahuje risperidonum 1 mg nebo 2 mg.

Pomocnými látkami jsou:

V

jádru tablet:

monohydrát

laktosy,

mikrokrystalická

celulosa

(E460),

předbobtnalý

kukuřičný

škrob,

koloidní

bezvodý oxid křemičitý (E551), magnesium-stearát (E470b).

V

potahové vrstvě tablet:

Rispolux 1 mg potahované tablety:

hypromelosa (E464), oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, monohydrát laktosy.

Rispolux 2 mg potahované tablety:

hypromelosa (E464), oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, monohydrát laktosy, žlutý oxid železitý

(E172), červený oxid železitý (E172).

11/11

Jak

přípravek

Rispolux

vypadá a

co obsahuje toto

balení

Rispolux 1 mg potahované tablety: bílá, oválná potahovaná tableta s půlicí rýhou, na jedné straně

s vyraženým označením “1

Rispolux 2 mg potahované tablety: meruňkově zbarvená, oválná potahovaná tableta s půlicí rýhou, na

jedné straně s vyraženým označením “2

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

PVC/COC/PVDC/Al blistr: 6, 10, 20, 30, 50, 60, 100, 100x1 a 250 potahovaných tablet.

HDPE obal s PP uzávěrem s vysoušedlem: 6, 10, 20, 30, 50, 60, 100 a 250 potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Sandoz GmbH, Kundl, Rakousko

Výrobce

Lek Pharmaceuticals d.d., Ljubljana, Slovinsko

Salutas Pharma GmbH, Barleben, Německo

Salutas Pharma GmbH, Gerlingen, Německo

Lek S.A., Varšava, Polsko

Lek Pharmaceuticals d.d., Lendava, Slovinsko

S.C. Sandoz, S.R.L., Targu-Mures, Rumunsko

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci:

Sandoz s.r.o., Praha, office@sandoz.com

Tento léčivý přípravek je v členských státech

EHP

registrován

pod

těmito

názvy:

Česká republika:

Rispolux

Maďarsko:

Rispolux 1 mg filmtabletta

Rispolux 2 mg filmtabletta

Nizozemsko:

Risperidon Sandoz 1

Risperidon Sandoz 2

Polsko

Rispolux 1 mg tabletki Powlekane

Rispolux 2 mg tabletki Powlekane

Portugalsko

Risperidona Sandoz 1 mg Comprimidos

Risperidona Sandoz 2 mg Comprimidos

Rakousko:

Risperidon Sandoz 1 mg – Filmtabletten

Risperidon Sandoz 2 mg – Filmtabletten

Slovinsko

Rispolux 1 mg filmsko obložene tablete

Rispolux 2 mg filmsko obložene tablete

Tato příbalová informace byla naposledy revidová

na: 11. 8. 2017

1/19

sp.zn. sukls144933/2017

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Rispolux 1 mg potahované tablety

Rispolux 2 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Rispolux 1 mg potahované tablety: jedna potahovaná tableta obsahuje risperidonum 1 mg.

Rispolux 2 mg potahované tablety: jedna potahovaná tableta obsahuje risperidonum 2 mg.

Pomocné látky se známým účinkem:

Rispolux 1 mg potahované tablety: jedna tableta obsahuje 51,25 mg laktosy (jako monohydrát

laktosy).

Rispolux 2 mg potahované tablety: jedna tableta obsahuje 101,45 mg laktosy (jako monohydrát

laktosy).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Rispolux 1 mg potahované tablety: bílá, oválná tableta s půlicí rýhou, na jedné straně s vyraženým

označením “1“.

Rispolux 2 mg potahované tablety: meruňkově zbarvená, oválná tableta s půlicí rýhou, na jedné straně

s vyraženým označením “2“.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Risperidon je indikován k léčbě schizofrenie.

Risperidon je indikován k léčbě středně závažných až závažných manických epizod provázejících

bipolární poruchy.

Risperidon je indikován ke krátkodobé léčbě (do 6 týdnů) přetrvávající agrese u pacientů se středně

závažnou až závažnou Alzheimerovou demencí, kteří neodpovídají na nefarmakologické postupy a u

kterých hrozí riziko sebepoškození nebo poškození ostatních.

Risperidon je indikován ke krátkodobé symptomatické léčbě (do 6 týdnů) přetrvávající agrese při

poruchách chování u dětí od 5 let věku a dospívajících s podprůměrnými intelektuálními funkcemi

nebo mentální retardací diagnostikovanými na základě kritérií DSM-IV, u kterých závažnost

agresivity nebo jiné formy disruptivního chování vyžaduje farmakologickou léčbu. Farmakologická

léčba má být integrální součástí komplexnějšího léčebného programu, zahrnujícího též psychosociální

a vzdělávací intervenci. Doporučuje se, aby byl risperidon předepsán specialistou v dětské neurologii

2/19

a psychiatrii dětí a dospívajících nebo lékařem dobře seznámeným s léčbou poruch chování u dětí a

dospívajících.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Schizofrenie

Dospělí

Risperidon lze podávat jednou nebo dvakrát denně. Léčba se má zahájit dávkou 2 mg risperidonu

denně. Druhý den je možno dávku zvýšit na 4 mg. Poté lze tuto dávku ponechat nezměněnou nebo ji

v případě potřeby dále individuálně upravovat. Pro většinu pacientů budou přínosné denní dávky 4 až

6 mg. U některých pacientů může být vhodná pomalejší titrační fáze a nižší úvodní i udržovací dávka.

Dávky nad 10 mg denně již nemají vyšší účinnost ve srovnání s nižšími dávkami, ale mohou vést ke

zvýšenému výskytu extrapyramidových příznaků. Nebyla ověřena bezpečnost dávek nad 16 mg denně,

a takové dávky se proto nedoporučují.

Starší pacienti

Doporučuje se úvodní dávkování 0,5 mg* dvakrát denně. Toto dávkování lze individuálně

přizpůsobovat zvyšováním o 0,5 mg* dvakrát denně na 1 až 2 mg dvakrát denně.

*Pro dávky nedosažitelné přípravkem Rispolux jsou k dispozici jiné přípravky obsahující risperidon.

Pediatri

cká popu

lace

Vzhledem k chybějícím údajům o účinnosti se risperidon nedoporučuje k používání u dětí a

dospívajících do 18 let věku se schizofrenií.

Manické epizody při bipolární poruše

Dospělí

Risperidon se má podávat jednou denně, úvodní dávkou 2 mg risperidonu. Tuto dávku lze v případě

potřeby upravovat v intervalech ne kratších než 24 hodin zvyšováním o 1 mg denně. Risperidon může

být podáván ve flexibilních dávkách v rozmezí od 1 do 6 mg denně tak, aby u každého pacienta byla

individuálně optimalizována úroveň účinnosti a snášenlivosti. Denní dávky nad 6 mg risperidonu u

pacientů s manickými epizodami nebyly hodnoceny. Pokračování léčby risperidonem, jako každé

symptomatické léčby, se musí průběžně vyhodnocovat a odůvodňovat.

Starší pacienti

Doporučuje se úvodní dávkování 0,5 mg* dvakrát denně. Toto dávkování lze individuálně

přizpůsobovat zvyšováním o 0,5 mg* dvakrát denně na 1 až 2 mg dvakrát denně. Vzhledem

k omezeným klinickým zkušenostem s podáváním starším osobám, je při jejich léčbě nutná opatrnost.

*Pro dávky nedosažitelné přípravkem Rispolux jsou k dispozici jiné přípravky obsahující risperidon.

Pediatri

cká populace

Vzhledem k chybějícím údajům o účinnosti se risperidon nedoporučuje k používání u dětí a

dospívajících do 18 let věku s bipolární mánií.

Přetrvávající agrese u pacientů se středně závažnou až závažnou Alzheimerovou demencí

Doporučuje se úvodní dávka 0,25 mg* dvakrát denně. Toto dávkování lze v případě potřeby

individuálně přizpůsobovat zvyšováním o 0,25 mg* dvakrát denně, ale ne častěji než obden.

Optimální dávkování u většiny pacientů je 0,5 mg* dvakrát denně. U některých pacientů však mohou

být přínosná dávkování až 1 mg dvakrát denně.

U pacientů s přetrvávající agresí při Alzheimerově demenci se risperidon nemá používat déle

než 6 týdnů. Během léčby je nutno pacienty často a pravidelně hodnotit a přezkoumávat potřebu

pokračování v léčbě.

*Pro dávky nedosažitelné přípravkem Rispolux jsou k dispozici jiné přípravky obsahující risperidon.

3/19

Poruchy chování

Pediatrická populace: Děti a dospívající ve věku od 5 do 18 roků

U pacientů s tělesnou hmotností ≥ 50 kg se doporučuje úvodní dávkování 0,5 mg* jednou denně. Toto

dávkování může být v případě potřeby individuálně upravováno zvyšováním o 0,5 mg* jednou denně,

ne častěji než obden. U většiny pacientů je optimální dávkování 1 mg jednou denně. U některých

pacientů však může být přínosné dávkování 0,5 mg* jednou denně, zatímco jiní mohou vyžadovat

1,5 mg* jednou denně.

U pacientů s tělesnou hmotností < 50 kg se doporučuje úvodní dávkování 0,25 mg* jednou denně.

Toto dávkování může být v případě potřeby individuálně upravováno zvyšováním o 0,25 mg* jednou

denně, ne častěji než obden. U většiny pacientů je optimální dávkování 0,5 mg* jednou denně.

U některých pacientů však může být přínosné dávkování 0,25 mg* jednou denně, zatímco jiní mohou

vyžadovat 0,75 mg* jednou denně.

*Pro dávky nedosažitelné přípravkem Rispolux jsou k dispozici jiné přípravky obsahující risperidon.

Pokračování léčby risperidonem, jako každé symptomatické léčby, se musí průběžně vyhodnocovat a

odůvodňovat.

Risperidon se nedoporučuje u dětí mladších 5 roků, protože s léčbou dětí mladších 5 roků u této

poruchy nejsou zkušenosti.

Pacienti s poruchou funkce ledvin a jater

Pacienti s poruchou funkce ledvin mají oproti dospělým s normální funkcí ledvin sníženou schopnost

eliminovat účinnou antipsychotickou frakci. Pacienti s poruchou funkce jater vykazují zvýšené

plasmatické koncentrace volné frakce risperidonu.

U pacientů s poruchou funkce ledvin či jater, bez ohledu na indikaci, se má na polovinu snížit úvodní

i následné dávkování, a má se pomaleji provádět titrace dávkování.

Risperidon se u těchto skupin pacientů má používat s opatrností.

Způsob podání

Risperidon je určen k perorálnímu podání. Potrava neovlivňuje absorpci risperidonu.

Při ukončení léčby se doporučuje postupné snižování dávky. Po náhlém vysazení vysokých dávek

antipsychotik byly velmi vzácně popsány akutní abstinenční příznaky, které zahrnovaly nevolnost,

zvracení, pocení a nespavost (viz bod 4.8). Rovněž může dojít k návratu psychotických příznaků a byl

hlášen vznik poruch s mimovolními pohyby (jako akatizie, dystonie a dyskineze).

Přev

od z

léčby jinými antipsychotiky

V lékařsky odůvodněných případech se doporučuje postupné vysazování předchozí medikace za

současného zahájení léčby risperidonem. U pacientů převáděných z léčby depotními antipsychotiky

se, je-li to z lékařského hlediska vhodné, terapie risperidonem zahájí namísto příští plánované injekce.

Je-li u pacienta zavedeno užívání antiparkinsonik, má se pravidelně přezkoumávat, zda je nezbytné

v něm pokračovat.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Starší pacienti s demencí

Zvýšená

úmrtnost

u

starších

pacientů

s demencí

V metaanalýze 17 kontrolovaných klinických studií atypických antipsychotik včetně risperidonu byla

u starších pacientů s demencí léčených atypickými antipsychotiky zvýšená mortalita ve srovnání

s placebem. V placebem kontrolovaných studiích s perorálním risperidonem byla v této populaci

incidence mortality 4,0 % u pacientů léčených risperidonem ve srovnání s 3,1 % u pacientů

užívajících placebo. Podíl šancí (odds ratio) (95% interval spolehlivosti) byl 1,21 (0,7; 2,1).

Průměrný věk zemřelých pacientů byl 86 (rozpětí 67-100) roků. Data ze dvou velkých observačních

studií ukázala, že starší pacienti s demencí léčení klasickými antipsychotiky mají mírně zvýšené riziko

4/19

úmrtí ve srovnání s těmi, kteří antipsychotika neužívají. Z dostupných dat však nelze spolehlivě

odhadnout přesnou míru rizika a i jeho příčina zůstává neznámá. Do jaké míry lze nálezy zvýšené

úmrtnosti v observačních studiích spojit s antipsychotiky oproti některým charakteristikám pacientů je

nejasné.

Souběžné použití s

furosemidem

V placebem kontrolovaných studiích risperidonu u starších pacientů s demencí byla u pacientů

léčených furosemidem plus risperidonem pozorována vyšší mortalita (7,3 %; průměrný věk 89 roků,

rozpětí 75-97 roků) než u pacientů léčených samotným risperidonem (3,1 %; průměrný věk 84 roků,

rozpětí 70-96 roků) nebo samotným furosemidem (4,1 %; průměrný věk 80 roků, rozpětí 67-90 roků).

Vzestup mortality u pacientů léčených souběžně furosemidem a risperidonem byl pozorován ve dvou

ze čtyř klinických studií. Souběžné použití risperidonu s jinými diuretiky (hlavně thiazidovými

diuretiky v nízkých dávkách) nebylo spojeno s podobnými nálezy.

Nebyl identifikován patofyziologický mechanismus, jímž by tyto nálezy bylo možno vysvětlit, ani

nebyl pozorován konzistentní vzorec příčin smrti. Přesto je nutná opatrnost a před rozhodnutím o

použití se mají zvážit rizika a přínosy této kombinace nebo souběžné léčby s jinými silně účinnými

diuretiky.

U pacientů užívajících souběžně s risperidonem jiná diuretika nebyl pozorován vzestup mortality.

Nezávisle na léčbě byla obecným rizikovým faktorem mortality dehydratace, jíž je proto u starších

pacientů s demencí zapotřebí pečlivě předcházet.

Cerebrovaskulární nežádoucí příhody (cerebrovascular adverse events; CVAEs)

V randomizovaných placebem kontrolovaných studiích u pacientů s demencí léčených některými

atypickými antipsychotiky bylo pozorováno přibližně trojnásobně zvýšené riziko cerebrovaskulárních

nežádoucích příhod. Úhrnná data ze šesti placebem kontrolovaných studií s risperidonem u především

starších pacientů (> 65 roků věku) s demencí ukázala, že CVAEs (dohromady závažné i nezávažné) se

vyskytly u 3,3 % (33/1009) pacientů léčených risperidonem a u 1,2 % (8/712) pacientů užívajících

placebo. Podíl šancí (odds ratio) (95% interval spolehlivosti) byl 2,96 (1,34; 7,50). Mechanismus

tohoto zvýšeného rizika není znám. Zvýšené riziko nelze vyloučit ani pro jiná antipsychotika nebo

další populace pacientů.

U pacientů s rizikovými faktory pro vznik iktu se má risperidon používat s opatrností.

U pacientů s demencí smíšeného nebo vaskulárního typu bylo riziko CVAEs významně vyšší než u

pacientů s Alzheimerovou demencí. Pacienti s demencí jiného typu než je demence Alzheimerova

proto nemají být léčeni risperidonem.

Lékařům se doporučuje, aby u starších pacientů s demencí posoudili rizika a přínosy použití

risperidonu a u každého jednotlivého pacienta vzali v úvahu rizikové faktory pro vznik iktu.

Pacienti/osoby poskytující péči by měli být upozorněni, aby neprodleně hlásili subjektivní a

objektivní příznaky možných CVAEs, jako jsou náhlá slabost nebo necitlivost v obličeji, horních nebo

dolních končetinách a poruchy řeči nebo zraku. Neprodleně je nutno zvážit všechny léčebné možnosti,

včetně vysazení risperidonu.

Pro léčbu přetrvávající agrese u pacientů se středně závažnou až závažnou Alzheimerovou demencí se

má risperidon používat pouze krátkodobě jako doplněk nefarmakologických přístupů, které měly

pouze omezenou nebo neměly žádnou účinnost, a existuje-li potenciální riziko sebepoškození nebo

poškození ostatních.

Pacienty je nutno opakovaně pravidelně kontrolovat a opakovaně přezkoumávat nezbytnost

pokračování v léčbě.

Ortostatická hypotenze

V důsledku alfa-blokujícího působení risperidonu se může vyskytnout (ortostatická) hypotenze,

zejména v úvodním titračním období. Po uvedení na trh byla pozorována klinicky významná

hypotenze při souběžném použití risperidonu a antihypertenziv. U pacientů se známými

kardiovaskulárními onemocněními (např. srdečním selháním, infarktem myokardu, převodními

poruchami, dehydratací, hypovolémií nebo cerebrovaskulárním onemocněním) se risperidon má

používat s opatrností a jeho dávkování se má postupně titrovat dle doporučení (viz bod 4.2).

Vyskytne-li se hypotenze, má se zvážit snížení dávky.

Leukopenie, neutropenie a agranulocytóza

5/19

V souvislosti s užíváním antipsychotik včetně risperidonu se vyskytly případy leukopenie,

neutropenie a agranulocytózy. Během postmarketingového sledování byla agranulocytóza hlášena

velmi vzácně (< 1/10 000 pacientů).

Pacienti s klinicky významným nízkým počtem bílých krvinek (WBC) nebo léky vyvolanou

leukopenií/neutropenií v anamnéze by měli být v průběhu několika prvních měsíců léčby sledováni a

při prvním náznaku klinicky významného poklesu počtu bílých krvinek je při absenci jiných

příčinných faktorů třeba zvážit vysazení risperidonu.

U pacientů s klinicky signifikantní neutropenií by měla být pečlivě sledována horečka nebo jiné

příznaky nebo známky infekce, a pokud se tyto příznaky objeví, mají být neprodleně léčeny.

U pacientů s těžkou neutropenií (absolutní počet neutrofilů < 1 x 10

/l) má být přerušena léčba

risperidonem a počet bílých krvinek sledován, dokud se buňky neobnoví.

Tardivní dyskineze/extrapyramidové příznaky (TD/EPS)

Léčiva s vlastnostmi antagonistů na dopaminových receptorech mohou vyvolávat tardivní dyskineze,

vyznačující se rytmickými mimovolními pohyby, především jazyka a/nebo obličeje. Rizikovým

faktorem vzniku tardivní dyskineze je nástup extrapyramidových příznaků. Vyskytnou-li se

subjektivní a objektivní příznaky tardivní dyskineze, má se zvážit vysazení všech antipsychotik.

Neuroleptický Maligní Syndrom (NMS)

Při léčbě antipsychotiky byl hlášen výskyt neuroleptického maligního syndromu, vyznačujícího se

hypertermií, svalovou rigiditou, vegetativní labilitou, poruchami vědomí a zvýšenými hladinami

kreatinfosfokinázy v séru. K dalším příznakům může patřit myoglobinurie (rabdomyolýza) a akutní

selhání ledvin. V tomto případě se mají vysadit všechna antipsychotika včetně risperidonu.

Parkinsonova choroba a demence s Lewyho tělísky

Při předepisování antipsychotik, včetně risperidonu, pacientům trpícím Parkinsonovou chorobou nebo

demencí s Lewyho tělísky (DLB) mají lékaři zvážit poměr rizika a prospěchu. Při terapii risperidonem

se může zhoršit Parkinsonova choroba. U obou skupin může být zvýšené riziko neuroleptického

maligního syndromu a zvýšená citlivost k antipsychotikům; tito pacienti byli vyloučeni z klinických

studií. K projevům této zvýšené citlivosti mohou kromě extrapyramidových příznaků patřit zmatenost,

otupělost a posturální nestabilita s častými pády.

Hyperglykémie a diabetes mellitus

Během léčby risperidonem byly hlášeny hyperglykémie, diabetes mellitus a zhoršení již existujícího

diabetu. V některých případech byl hlášen předchozí přírůstek tělesné hmotnosti, což mohlo být

spouštěcím faktorem. Spojení s ketoacidózou bylo hlášeno velmi vzácně a spojení s diabetickým

komatem vzácně. Doporučuje se příslušné klinické monitorování v souladu s užívanými doporučeními

pro antipsychotika. U pacientů léčených jakýmkoli atypickým antipsychotikem, včetně risperidonu, je

nutno monitorovat příznaky hyperglykémie (jako jsou polydipsie, polyurie, polyfagie a slabost) a

pacienty s diabetem je nutno pravidelně monitorovat na zhoršení kontroly glykémie.

Přírůstek tělesné hmotnosti

Při užívání risperidonu byly hlášeny významné přírůstky tělesné hmotnosti. Tělesnou hmotnost je

nutno pravidelně kontrolovat.

Hyperprolaktinémie

Hyperprolaktinemie je častý nežádoucí účinek během léčby risperidonem. Je doporučeno stanovit

hladinu prolaktinu v plazmě u pacientů s prokázanými nežádoucími účinky spojených s prolaktinem

(např. gynekomastie, menstruační poruchy, anovulace, poruchy fertility, snížení libida, poruchy

erekce a galaktorea).

Studie na tkáňových kulturách svědčí o tom, že prolaktin může stimulovat buněčný růst v lidských

tumorech prsu.

Ačkoli klinické ani epidemiologické studie dosud neprokázaly přímou souvislost s podáváním

antipsychotik, u pacientů s příslušnou anamnézou se doporučuje postupovat opatrně.

Risperidon se má používat s opatrností u pacientů s preexistující hyperprolaktinémií jakož i u pacientů

s možnými prolaktin-dependentními nádory.

6/19

Prodloužení intervalu QT

Po uvedení na trh bylo velmi vzácně hlášeno prodloužení intervalu QT. Stejně jako u jiných

antipsychotik je nutná opatrnost při předepisování risperidonu pacientům se známým

kardiovaskulárním onemocněním, s prodloužením intervalu QT v rodinné anamnéze, s bradykardií

nebo poruchami elektrolytové rovnováhy (hypokalémie, hypomagnesémie), protože risperidon může

zvýšit riziko arytmogenních efektů. Opatrnost je nutná rovněž při souběžném použití s jinými léky, o

nichž je známo, že prodlužují interval QT.

Konvulze

Risperidon je nutno používat opatrně u pacientů s křečovými záchvaty v anamnéze nebo při jiných

stavech, jež potenciálně snižují křečový práh.

Priapismus

V důsledku jeho blokády alfa-adrenergních účinků se při léčbě risperidonem může vyskytnout

priapismus.

Regulace tělesné teploty

Antipsychotikům se přisuzuje vlastnost narušovat schopnost organismu snižovat tělesnou teplotu. Při

předepisování risperidonu se doporučuje věnovat náležitou péči pacientům, u kterých jsou přítomny

zvláštní okolnosti, jež mohou přispívat ke zvýšení tělesné teploty, jako je např. intenzivní tělesná

činnost, expozice extrémnímu teplu, souběžná léčba léky s anticholinergními účinky nebo

dehydratace.

Antiemetický účinek

V preklinických studiích s risperidonem byl pozorován antiemetický účinek. Pokud se tento účinek

vyskytne u lidí, může maskovat příznaky a projevy předávkování některými léčivými přípravky, nebo

stavy jako je střevní neprůchodnost, Reyův syndrom a mozkový nádor.

Porucha funkce ledvin a jater

Pacienti s poruchou funkce ledvin mají oproti dospělým s normální funkcí ledvin sníženou schopnost

eliminovat aktivní frakci antipsychotika. Pacienti s poruchou funkce jater vykazují zvýšené

plasmatické koncentrace volné frakce risperidonu (viz bod 4.2).

Žilní tromboembolismus

V souvislosti s užíváním antipsychotik se vyskytly případy žilního tromboembolismu (VTE).

Vzhledem k tomu, že u pacientů léčených antipsychotiky jsou často přítomny získané rizikové faktory

pro VTE, měly by být před i během léčby risperidonem tyto rizikové faktory rozpoznány a následně

by měla být uplatněna preventivní opatření.

Peroperační syndrom plovoucí duhovky

U pacientů léčených alfa

-adrenergními antagonisty, vč. risperidonu (viz bod 4.8) byl v průběhu

operace katarakty pozorován peroperační syndrom plovoucí duhovky (Intraoperative Floppy Iris

Syndrome – IFIS). IFIS může zvýšit riziko očních komplikací v průběhu operace a po ní. Je třeba

předem uvědomit očního chirurga o stávající nebo minulé léčbě alfa

-adrenergními antagonisty.

Potenciální přínos přerušení léčby alfa

-blokátory před operací katarakty nebyl prokázán a musí být

zvážen oproti riziku přerušení antipsychotické léčby.

Pediatrická populace

Před předepsáním risperidonu dítěti nebo dospívajícímu s poruchou chování je nutno zevrubně

zhodnotit možné tělesné a sociální příčiny agresivního chování, jako jsou bolesti nebo neúměrné

nároky prostředí.

U této věkové skupiny pacientů je nutno pečlivě sledovat sedativní účinek risperidonu kvůli možným

nepříznivým dopadům na schopnost učit se. Dopad sedace na schopnost udržení pozornosti u dětí a

dospívajících by mohl být zmírněn změnou denní doby, kdy se risperidon užívá.

7/19

S risperidonem byly spojeny střední vzestupy tělesné hmotnosti a body mass indexu (BMI).

U pacientů se doporučuje před zahájením léčby změřit tělesnou hmotnost a dále ji pravidelně

sledovat. Přírůstky výšky v dlouhodobých pokračovacích otevřených studiích odpovídaly očekávaným

normám v příslušném věku. Dlouhodobý vliv risperidonu na sexuální zrání a růst není dostatečně

prostudován. Vzhledem k možným účinkům prolongované hyperprolaktinémie na růst a sexuální zrání

dětí a dospívajících se má zvážit pravidelné klinické posuzování endokrinologického stavu, včetně

měření výšky, tělesné hmotnosti, sexuální zralosti, sledování menstruací a jiných efektů potenciálně

souvisejících s prolaktinem.

Výsledky z malé postmarketingové observační studie ukázaly, že jedinci ve věkovém rozmezí 8 – 16

let, kteří užívali risperidon, byli v průměru přibližně o 3,0 až 4,8 cm vyšší než ti, kteří užívali jinou

atypickou antipsychotickou léčbu. Tato studie nebyla dostatečná ke stanovení, zda měla expozice

risperidonu nějaký vliv na konečnou tělesnou výšku v dospělosti, nebo zda byl výsledek způsoben

přímým účinkem risperidonu na růst kostí, nebo účinkem základního onemocnění na růst kostí nebo

důsledek efektivnější kontroly základního onemocnění s následným vzestupem lineárního růstu.

Během léčby risperidonem se rovněž mají provádět pravidelná vyšetření se zaměřením na

extrapyramidové příznaky a jiné poruchy koordinace pohybů.

Specifická doporučení pro dávkování u dětí a dospívajících viz bod 4.2.

Pomocné látky

Potahované tablety obsahují laktosu. Tento léčivý přípravek nemají užívat pacienti se vzácnými

vrozenými poruchami, jako je intolerance galaktosy, vrozený nedostatek laktázy nebo malabsorpce

glukosy a galaktosy.

4.5

Interakce s jin

ými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Interakce související s farmakodynamikou

Přípravky prodlužující QT interval

Stejně jako u jiných antipsychotik se doporučuje opatrnost při předepisování risperidonu spolu

s léčivy, o kterých je známo, že prodlužují interval QT, např. antiarytmiky (např. chinidin,

disopyramid, prokainamid, propafenon, amiodaron, sotalol), tricyklickými antidepresivy (tj.

amitriptylin), tetracyklickými antidepresivy (tj. maprotilin), některými antihistaminiky, jinými

antipsychotiky, některými antimalariky (tj. chinin a meflochin) a s léčivy způsobujícími poruchu

elektrolytové rovnováhy (hypokalémii, hypomagnesémii), bradykardii nebo s léčivy, jež inhibují

metabolizaci risperidonu v játrech. Tento seznam je příkladný, nikoli úplný.

Centrálně účinkující přípravky a alkohol

Kvůli zvýšenému riziku sedace se má risperidon používat s opatrností v kombinaci s dalšími centrálně

účinkujícími léčivy a látkami, počítaje v to zejména alkohol, opiáty, antihistaminika a

benzodiazepiny.

Levodo

pa a agonisté

dopaminu

Risperidon může antagonizovat účinek levodopy a jiných agonistů dopaminu. Je-li taková kombinace

pokládána za nezbytnou, především v konečném stadiu Parkinsonovy choroby, má se předepsat

nejnižší účinná dávka obou léčiv.

Léčivé přípravky s hypotenzivním účinkem

Po uvedení na trh byla pozorována klinicky významná hypotenze při souběžném použití risperidonu a

antihypertenziv.

Risperidon nevykázal klinicky významný vliv na farmakokinetiku lithia, valproátu, digoxinu ani

topiramátu.

Paliperidon

Současné užívání perorálního risperidonu s paliperidonem se nedoporučuje, protože paliperidon je

účinným metabolitem risperidonu a jejich kombinace může vést ke zvýšené expozici antipsychotické

frakce.

8/19

Interakce související s farmakokinetikou

Potrava neovlivňuje absorpci risperidonu.

Risperidon je metabolizován převážně prostřednictvím CYP2D6 a v menší míře prostřednictvím

CYP3A4. Jak risperidon, tak i jeho aktivní metabolit 9-hydroxyrisperidon jsou substráty P-

glykoproteinu (P-gp). Látky, které ovlivňují aktivitu CYP2D6 nebo silné inhibitory nebo induktory

aktivity CYP3A4 a/nebo P-gp mohou mít účinek na farmakokinetiku účinné antipsychotické frakce

risperidonu.

Silné inhibitory CYP2D6

Současné podávání risperidonu se silným inhibitorem CYP2D6 může zvýšit plazmatické koncentrace

risperidonu, ale méně už koncentrace účinné antipsychotické frakce. Vyšší dávky silného inhibitoru

CYP2D6 mohou zvýšit koncentraci účinné antipsychotické frakce risperidonu (např. paroxetin, viz

níže). Předpokládá se, že jiné inhibitory CYP2D6, jako je chinidin, mohou mít vliv na plazmatické

koncentrace risperidonu podobným způsobem. Při zahájení či ukončení léčby a současném užívání

paroxetinu, chinidinu nebo jiného silného inhibitoru CYP2D6, zvláště při vyšších dávkách, musí lékař

přehodnotit dávkování risperidonu.

Inhibitory CYP3A4 a/nebo P-glykoproteinu Současné užívání risperidonu spolu se silnými inhibitory

CYP3A4 a/nebo inhibitory P-gp může podstatně zvýšit plazmatické koncentrace účinné

antipsychotické frakce risperidonu. Pokud je zahájena nebo ukončena léčba současně užívaným

itrakonazolem a/nebo jiným silným inhibitorem CYP3A4 a/nebo P-gp, měl by lékař přehodnotit

dávkování risperidonu.

Induktory CYP3A4 a/nebo P-glykoproteinu

Současné užívání risperidonu spolu se silnými induktory CYP3A4 a/nebo induktory P-gp může snížit

plazmatické koncentrace účinné antipsychotické frakce risperidonu. Pokud je zahájena nebo ukončena

léčba současně užívaným karbamazepinem a/nebo jiným silným induktorem CYP3A4 a/nebo P-gp,

měl by lékař přehodnotit dávkování risperidonu. Účinky induktorů CYP3A4 se projevují v závislosti

na čase a může trvat nejméně 2 týdny od zahájení léčby do dosažení maximálního účinku. Naopak při

ukončení léčby může trvat nejméně 2 týdny, než indukce CYP3A4 poklesne.

Léky s vysokou vazbou na proteiny

Pokud je risperidon užíván spolu s přípravky s vysokou vazbou na proteiny, není klinicky relevantní

vytlačení z vazby na plazmatické bílkoviny ani u jednoho z léků. Při současném podávání těchto

přípravků je třeba nahlédnou do informací o přípravku pro informace o způsobu metabolismu a možné

potřebě úpravy dávkování.

Pediatrická populace

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých. Relevance výsledků z těchto studií u pediatrické

populace není známá.

Současné užívání psychostimulantů (např. methylfenidátu) spolu s risperidonem u dětí a dospívajících

neovlivnilo farmakokinetiku a účinnost risperidonu.

Příklady

Příklady přípravků, které se mohou potenciálně ovlivňovat, nebo u kterých nebyly prokázány

interakce s risperidonem jsou uvedeny níže:

Vliv jiných léčivých přípravků na farmakokinetiku risperidonu:

Antibakteriální látky:

Erythromycin, mírný inhibitor CYP3A4 a inhibitor P-gp nemění farmakokinetiku risperidonu

a účinné antipsychotické frakce.

Rifampicin, silný induktor CYP3A4 a induktor P-gp snižuje plazmatické koncentrace účinné

antipsychotické frakce.

Anticholinesterázy:

9/19

Donepezil a galantamin, oba substráty CYP2D6 a CYP3A4, nevykazují klinicky významný

účinek na farmakokinetiku risperidonu ani účinné antipsychotické frakce.

Antiepileptika:

Karbamazepin, silný induktor CYP3A4 a induktor P-gp prokazatelně snižuje plazmatické

koncentrace účinné antipsychotické frakce risperidonu. Podobné účinky mohou být

pozorovány např. u fenytoinu a fenobarbitalu, které také indukují jaterní enzym CYP3A4,

stejně jako P-glykoprotein.

Topiramát mírně snižuje biologickou dostupnost risperidonu, nikoli však účinné

antipsychotické frakce. Proto není pravděpodobné, že by tato interakce měla klinický význam.

Antimykotika:

Itrakonazol, silný inhibitor CYP3A4 a inhibitor P-gp, v dávce 200 mg/den zvyšuje plazmatické

koncentrace účinné psychotické frakce přibližně o 70 % při dávce risperidonu 2 až 8 mg/den.

Ketokonazol, silný inhibitor CYP3A4 a inhibitor P-gp, v dávce 200 mg/den zvyšuje

plazmatické koncentrace risperidonu a snižuje plazmatické koncentrace 9-

hydroxyrisperidonu.

Antipsychotika:

Fenothiaziny mohou zvyšovat plazmatické koncentrace risperidonu, nikoli však účinné

antipsychotické frakce.

Antivirotika:

Inhibitory proteázy: nejsou dostupné údaje z oficiálního hodnocení, nicméně vzhledem k

tomu, že ritonavir je silným inhibitorem CYP3A4 a slabým inhibitorem CYP2D6, mohou

ritonavir a ritonavirem zesílené inhibitory proteázy zvýšit koncentrace účinné antipsychotické

frakce risperidonu.

Betablokátory:

Některé betablokátory mohou zvyšovat plazmatické koncentrace risperidonu, nikoli však

účinné antipsychotické frakce.

Blokátory kalciových kanálů:

Verapamil, mírný inhibitor CYP3A4 a inhibitor P-gp, zvyšuje plazmatické koncentrace

risperidonu a účinné antipsychotické frakce.

Gastrointestinální přípravky:

Antagonisté H

-receptorů: cimetidin a ranitidin, oba slabé inhibitory CYP2D6 a CYP3A4,

zvyšují biologickou dostupnost risperidonu, pouze minimálně však zvyšují dostupnost účinné

antipsychotické frakce.

SSRI a tricyklická antidepresiva:

Fluoxetin, silný inhibitor CYP2D6, zvyšuje plazmatické koncentrace risperidonu, ale méně už

účinné antipsychotické frakce.

Paroxetin, silný inhibitor CYP2D6, zvyšuje plazmatické koncentrace risperidonu, ale při

dávce do 20 mg/den už méně koncentrace účinné antipsychotické frakce. Vyšší dávky

paroxetinu však mohou zvýšit plazmatickou koncentraci i u účinné antipsychotické frakce.

Tricyklická antidepresiva mohou zvyšovat plazmatické koncentrace risperidonu, ale nikoli

účinné antipsychotické frakce. Amitriptylin neovlivňuje farmakokinetiku risperidonu ani

účinné antipsychotické frakce.

Sertralin, slabý inhibitor CYP2D6, a fluvoxamin, slabý inhibitor CYP3A4, v dávce až do 100

mg/den nejsou spojovány s klinicky významnými změnami v koncentracích účinné

antipsychotické frakce risperidonu. Nicméně denní dávky sertralinu nebo fluvoxaminu vyšší

než 100 mg mohou zvýšit koncentrace účinné antipsychotické frakce risperidonu.

Účinky risperidonu na farmakokinetiku ostatních přípravků:

Antiepileptika:

Risperidon neprokázal klinicky významný účinek na farmakokinetiku valproátu nebo

topiramátu.

Antipsychotika:

Aripiprazol, substrát CYP2D6 a CYP3A4: risperidon v tabletách nebo injekcích neovlivňuje

farmakokinetiku aripiprazolu a jeho aktivního metabolitu dehydroaripiprazolu

Digitalisové glykosidy:

10/19

Risperidon neprokázal klinicky významný účinek na farmakokinetiku digoxinu.

Lithium:

Risperidon neprokázal klinicky významný účinek na farmakokinetiku lithia.

Současné užívání risperidonu s furosemidem

Viz informace v bodě 4.4 týkající se zvýšené úmrtnosti starších pacientů s demencí,

užívajících současně furosemid.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Adekvátní údaje o podávání risperidonu těhotným ženám nejsou k dispozici. Risperidon nebyl ve

studiích na zvířatech teratogenní, nicméně byly pozorovány jiné typy reprodukční toxicity (viz bod

5.3). Potenciální riziko pro lidi není známo.

U novorozenců, kteří byli během třetího trimestru těhotenství vystaveni vlivu antipsychotik (včetně

risperidonu), existuje riziko nežádoucích účinků včetně extrapyramidových příznaků a/nebo příznaků

z vysazení. Tyto příznaky se mohou lišit v délce trvání i v závažnosti. Byly hlášeny případy

agitovanosti, hypertonie, hypotonie, tremoru, somnolence, respirační tísně nebo poruch příjmu

potravy. Proto by novorozenci měli být pečlivě monitorováni.

Risperidon by neměl být užíván během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné. Je-li nutné

přerušení léčby během těhotenství, léčba se nemá ukončit náhle.

Kojení

Ve studiích na zvířatech se risperidon i 9-hydroxyrisperidon vylučovaly do mléka. Bylo prokázáno, že

risperidon i 9-hydroxyrisperidon se v malých množstvích vylučují rovněž do lidského mateřského

mléka. O nežádoucích účincích na kojence nejsou k dispozici žádné údaje. Proto by se měly zvážit

výhody kojení proti možnému riziku pro dítě.

Fertilita

Podobně jako další léčivé přípravky, které antagonizují dopaminové D

receptory, zvyšuje risperidon

hladinu prolaktinu. Hyperprolaktinemie může potlačovat hypothalamický GnRH, což vede ke snížení

sekrece gonadotropinu hypofýzou. To může dále inhibovat reprodukční funkce u ženských i

mužských pacientů narušením gonadální steroidogeneze.

V předklinických studiích nebyly pozorovány relevantní účinky.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

V důsledku možného působení na nervový systém nebo nežádoucích účinků na zrak (viz bod 4.8)

může mít risperidon malý nebo střední vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pacienti proto

mají být upozorněni, aby neřídili dopravní prostředky ani neobsluhovali stroje, dokud nebude známa

jejich individuální vnímavost.

4.8

Nežádoucí účinky

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (výskyt ≥ 10 %) jsou: parkinsonismus, sedace/somnolence,

bolesti hlavy a nespavost.

Nežádoucí účinky, které se jevily jako závislé na dávce, zahrnovaly parkinsonismus a akatizii.

V následujícím textu jsou uvedeny nežádoucí účinky hlášené z klinických studií a

postmarketingových zkušeností s risperidonem podle frekvence výskytu stanovené v klinických

studiích. Používaná je následující terminologie a frekvence: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až

< 1/10), méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné

(< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

11/19

Nežádoucí účinky podle tříd orgánových systémů a frekven

ce

Třída orgánových

s

ystému

MedDRA

Frekvence

Nežádoucí účinky

Infekce a infestace

Časté

Pneumonie, chřipka, bronchitida, infekce horních cest

dýchacích, sinusitida, infekce ucha, infekce močového ústrojí

Méně časté

Virová infekce, tonsilitida, celulitida, infekce oka,

lokalizovaná infekce, akarodermatitida, infekce dýchacích

cest, cystitida, onychomykóza

Vzácné

Infekce

Poruchy krve a

lymfatického

systému

Méně časté

Neutropenie, snížení počtu leukocytů, anemie,

trombocytopenie, snížený hematokrit, zvýšený počet

eozinofilů

Vzácné

Agranulocytóza

Poruchy

imunitního systému

Méně časté

Hypersenzitivita

Vzácné

Anafylaktická reakce

Endokrinní

poruchy

Časté

Hyperprolaktinemie

Vzácné

Nepřiměřená sekrece antidiuretického hormonu, přítomnost

glukózy v moči

Poruchy

metabolismu a

výživy

Časté

Zvýšení tělesné hmotnosti, zvýšení chuti k jídlu, snížení

chuti k jídlu

Méně časté

Diabetes mellitus

, anorexie, polydipsie, hyperglykemie,

zvýšení hladiny cholesterolu v krvi, snížení tělesné hmotnosti

Vzácné

Hyperhydratace

, hypoglykemie, hyperinsulinemie

, zvýšení

hladiny trigliceridů v krvi

Velmi vzácné

Diabetická ketoacidosa

Psychiatrické

poruchy

Velmi časté

Nespavost

Časté

Deprese, úzkost, agitovanost, porucha spánku

Méně časté

Zmatenost, mánie, snížení libida, nervozita, noční můry

Vzácné

Anorgasmie, otupělost

Poruchy nervového

systému

Velmi časté

Sedace/somnolence, parkinsonismus

, bolest hlavy

Časté

Akatizie

, závrať, třes, dystonie

, dyskineze

Méně časté

Nereagování na podněty, ztráta vědomí, synkopa, snížená

úroveň vnímání, dysartrie, porucha pozornosti, posturální

závrať, porucha rovnováhy, tardivní dyskineze, abnormální

koordinace, hypestezie, dysgeusie, cerebrální ischemie,

konvulze

, psychomotorická hyperaktivita, parestezie

Vzácné

Neuroleptický maligní syndrom, diabetické koma,

cerebrovaskulární porucha, titubace hlavy

Poruchy oka

Časté

Rozmazané vidění, konjuktivitida

Méně časté

Oční hyperemie, suché oko, zvýšená tvorba slz, fotofobie

Vzácné

Poruchy oční hybnosti, nekontrolované pohyby očí, glaukom,

strupovitý okraj víčka, syndrom plovoucí duhovky

(intraoperativní)

Poruchy ucha a

labyrintu

Méně časté

Bolest ucha, tinitus, vertigo

Srdeční poruchy

Časté

Tachykardie

Méně časté

Atrioventrikulární blokáda, atriální fibrilace, poruchy vedení,

prodloužení QT intervalu na EKG, abnormální EKG,

bradykardie, palpitace

Vzácné

Sinusová arytmie

Cévní poruchy

Časté

Hypertenze

Méně časté

Hypotenze, ortostatická hypotenze, návaly

Vzácné

Plicní embolie, žilní trombóza

Respirační, hrudní

Časté

Dyspnoe, epistaxe, kašel, kongesce nosní sliznice,

12/19

a mediastinální

poruchy

faryngolaryngeální bolest

Méně časté

Sípot, aspirační pneumonie, plicní kongesce, poruchy

dýchání, šelest, kongesce dýchacího traktu, dysfonie

Vzácné

Syndrom spánkové apnoe, hyperventilace

Gastrointestinální

poruchy

Časté

Zvracení, průjem, zácpa, nauzea, bolest břicha, abdominální

diskomfort, dyspepsie, sucho v ústech, bolest zubů

Méně časté

Dysfagie, gastroenteritida, inkontinence stolice, fekaloma,

flatulence

Vzácné

Obstrukce střeva, pankreatitida, otok jazyka, cheilitida

Velmi vzácné

Ileus

Poruchy jater a

žlučových cest

Méně časté

Zvýšení transamináz, zvýšení gama-glutamyl transefázy,

zvýšení jaterních enzymů

Vzácné

Žloutenka

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

Časté

Vyrážka, erytém

Méně časté

Kožní léze, poruchy kůže, svědění, akné, změna zbarvení

pokožky, alopecie, seboroická dermatitida, suchá kůže,

hyperkeratóza, urtikarie, ekzém

Vzácné

Polékový exantém, lupy

Velmi vzácné

Angioedém

Poruchy svalové a

kosterní soustavy a

pojivové tkáně

Časté

Artralgie, bolest zad, svalové křeče, muskuloskeletální

bolesti

Méně časté

Zvýšení kreatinfosfokinázy v krvi, svalová slabost, bolest

krční páteře, otoky kloubů, abnormální držení těla, ztuhlost

kloubů

Vzácné

Rhabdomyolýza

Poruchy ledvin a

močových cest

Časté

Inkontinence moči

Méně časté

Retence moči, dysurie, polakisurie

Stavy spojené s

těhotenstvím,

šestinedělím a

perinatálním

obdobím

Vzácné

Syndrom z vysazení léku u novorozenců

(viz bod 4.6)

Poruchy

rep

rodukčního

systému a prsu

Méně časté

Amenorea, sexuální dysfunkce, erektilní dysfunkce, porucha

ejakulace, galaktorea, gynekomastie, poruchy menstruace

vaginální výtok, bolest prsu, prsní diskofort

Vzácné

Priapismus

, opožděná menstruace, pocit plnosti prsů,

zvětšení prsů, výtok z prsů

Celkové poruchy a

reakce v místě

aplikace

Časté

Pyrexie, únava, otok

, astenie, bolest na hrudi, bolest

Méně časté

Otok obličeje, abnormální chůze, abnormální pocity, žízeň,

tíže na hrudi, zimnice, zvýšená tělesná teplota, malátnost,

diskomfort

Vzácné

Hypotermie, snížená tělesná teplota, příznaky z vysazení,

studené konce končetin, indurace

Poranění, otravy a

procedurální

komplikace

Časté

Pád

Méně časté

Procedurální bolest

Hyperprolaktinémie může v některých případech vyvolat gynekomastii, poruchy menstruace,

amenoreu, anovulaci, galaktoreu, poruchu fertility, snížené libido, či erektilní dysfukci..

V placebem kontrolovaných studiích byl diabetes mellitus hlášen u 0,18 % osob léčených

risperidonem v porovnání s 0,11 % ve skupině s placebem. Celková incidence ze všech klinických

studií byla 0,43 % u všech osob léčených risperidonem.

Tyto účinky nebyly pozorovány v klinických studiích, ale při použití risperidonu po uvedení na trh.

13/19

Mohou se objevit extrapyramidové příznaky: parkinsonismus (hypersekrece slin,

muskuloskeletální ztuhlost, parkinsonismus, slinění, fenomén ozubeného kola, bradykineze,

hypokineze, maskovitý obličej, svalové napětí, akineze, ztuhlost šíje, svalová ztuhlost, parkinsonská

chůze a abnormální glabelární reflex, parkinsonský klidový třes), akatizie (akatizie, neklid,

hyperkineze a syndrom neklidných nohou), třes, dyskineze (dyskineze, svalové záškuby,

choreoatetóza, atetóza a myoklonus), dystonie.

Dystonie zahrnuje dystonii, hypertonii, tortikollis, mimovolní svalové kontrakce, svalovou

kontrakturu, blefarospasmus, okulogyraci, paralýzu jazyka, faciální spasmus, laryngospasmus,

myotonii, opistotonus, orofaryngeální spasmus, pleurototonus, spasmus jazyka a trismus. Je nutno

upozornit, že je zahrnuto širší spektrum příznaků, které nemusejí být nutně extrapyramidového

původu. Insomnie zahrnuje počáteční nespavost, střední nespavost; konvulze zahrnují křeče typu

Grand mal;

menstruační poruchy

zahrnují nepravidelnou menstruaci, oligomenoreu;

edém

zahrnuje

generalizovaný edém, periferní edém, důlkový edém.

Nežádoucí účinky zaznamenané u paliperidonu

Paliperidon je účinným metabolitem risperidonu, a proto jsou profily nežádoucích účinků těchto

sloučenin (včetně orální i injekční formy) navzájem relevantní. Kromě výše uvedených nežádoucích

účinků, byly následující nežádoucí účinky zaznamenány při použití paliperidonu a lze očekávat, že se

objeví i v případě použití risperidonu:

Srdeční poruchy:

syndrom posturální ortostatické tachykardie

S

kupinové účinky

Podobně jako u jiných antipsychotik byly po uvedení na trh hlášeny velmi vzácné případy prodloužení

intervalu QT při terapii risperidonem. K dalším hlášeným účinkům na srdce vyvolávaným skupinou

antipsychotik prodlužujících interval QT patří ventrikulární arytmie, ventrikulární fibrilace,

ventrikulární tachykardie, náhlá smrt, zástava srdce a torsade de pointes.

Případy žilního tromboembolismu, včetně případů plicní embolie a hluboké žilní trombózy, byly

hlášeny v souvislosti s antipsychotiky – četnost není známa.

Zvyšování tělesné hmotnosti

V úhrnné analýze šesti- až osmitýdenních, placebem kontrolovaných studií, provedených u dospělých

pacientů se schizofrenií, byly porovnány podíly pacientů splňujících kritérium ≥ 7% přírůstku tělesné

hmotnosti ve skupině uživatelů risperidonu oproti skupině uživatelů placeba. Zjištěna byla statisticky

významně vyšší incidence přírůstku tělesné hmotnosti u risperidonu (u 18 % pacientů) oproti placebu

(u 9 % pacientů). V úhrnné analýze třítýdenních, placebem kontrolovaných studií, provedených

u dospělých pacientů s akutní mánií, byla incidence ≥ 7% přírůstku tělesné hmotnosti na konci studie

srovnatelná ve skupinách risperidonu (u 2,5 % pacientů) a placeba (u 2,4 % pacientů) a byla mírně

vyšší u skupiny s aktivní kontrolou (3,5 %).

V hodnoceném souboru dětí a dospívajících s agresivitou nebo jinými disruptivními poruchami

chování došlo v dlouhodobých studiích ke zvýšení tělesné hmotnosti po 12 měsících léčby v průměru

o 7,3 kg. Očekávaný přírůstek tělesné hmotnosti u normálních dětí ve věku 5-12 roků je 3 až 5 kg za

rok. Mezi 12. a 16. rokem věku je tento očekávaný přírůstek tělesné hmotnosti 3 až 5 kg za rok

zachován u dívek, zatímco chlapci přibývají přibližně 5 kg za rok.

Další informace týkající se zvláštních skupin pacientů

Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky, které byly hlášeny častěji u starších pacientů s demencí nebo

u pediatrických pacientů než u dospělé populace.

Starší pacienti

s

demencí

U starších pacientů s demencí byly jako nežádoucí příhody v klinických studiích hlášeny tranzitorní

ischemické ataky u 1,4 % a cerebrovaskulární příhoda u 1,5 % nemocných. Dále byly u starších

pacientů s demencí hlášeny tyto nežádoucí příhody s frekvencí ≥ 5 % a přinejmenším dvojnásobnou

frekvencí než u ostatních dospělých: infekce močových cest, periferní edém, letargie a kašel.

14/19

Pediatrická populace

Obecně se předpokládá, že typ nežádoucích účinků u dětí bude podobný nežádoucím účinkům

pozorovaným u dospělých. U pediatrických pacientů (ve věku od 5 do 17 roků) byly s frekvencí ≥ 5 %

a přinejmenším dvojnásobnou frekvencí než v klinických studiích u dospělých hlášeny tyto nežádoucí

příhody:

somnolence/sedace, únava, bolesti hlavy, zvýšení chuti k jídlu, zvracení, infekce horních cest

dýchacích, kongesce nosní sliznice, bolesti v břiše, závratě, kašel, pyrexie, třes, průjem a enuréza.

Vliv dlouhodobé léčby risperidonem na pohlavní zrání a výšku nebyl odpovídajícím způsobem

hodnocen (viz bod 4.4, část “Pediatrická populace”).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9

Předávkování

Příznaky

Obecně byly hlášeny subjektivní a objektivní příznaky vyplývající z vystupňovaných známých

farmakologických účinků risperidonu. Patří k nim ospalost a sedace, tachykardie a hypotenze a

extrapyramidové příznaky. Při předávkování byly hlášeny případy prodloužení intervalu QT a

konvulze. Ve spojitosti s kombinovaným předávkováním risperidonem a paroxetinem byla hlášena

torsade de pointes.

V případě akutního předávkování se má zvážit možnost předávkování vícerými léčivy.

Léčba

Je třeba uvolnit dýchací cesty a udržovat jejich průchodnost a zajistit adekvátní okysličení a ventilaci.

Výplach žaludku (po intubaci, je-li pacient v bezvědomí) a podání aktivního uhlí spolu s laxativem lze

zvážit jen tehdy, jestliže od ingesce léčiva neuplynula doba delší než jedna hodina. Okamžitě se má

zahájit monitorování kardiovaskulárních funkcí, jehož součástí má být i kontinuální

elektrokardiografické monitorování, aby byly odhaleny možné arytmie.

Specifické antidotum risperidonu neexistuje, a proto se mají zavést vhodná podpůrná opatření.

Hypotenze a cirkulační kolaps se mají léčit náležitými opatřeními, jako je intravenózní podání tekutin

a/nebo sympatomimetik. V případě závažných extrapyramidových příznaků se má podat

anticholinergikum. Pečlivý lékařský dohled a monitorování mají pokračovat až do normalizace stavu

pacienta.

5.

FARMAKO

LOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: jiná antipsychotika, ATC kód: N05AX08

Mechanismus účinku

Risperidon je selektivní monoaminergní antagonista s jedinečnými vlastnostmi. Má vysokou afinitu

k serotoninergním 5-HT

receptorům a dopaminergním D

receptorům. Risperidon se váže také na

alfa

-adrenergní receptory a s nižší afinitou na histaminergní H

receptory a na alfa

-adrenergní

receptory. Risperidon nemá afinitu k cholinergním receptorům.

Farmakodynamické účinky

Ačkoli je risperidon silným D

antagonistou, což je vlastnost, jíž se přisuzuje zlepšení pozitivních

příznaků schizofrenie, navozuje menší útlum motorické aktivity a méně vyvolává katalepsii než

15/19

klasická antipsychotika. Vyvážený centrální antagonismus serotoninu a dopaminu může snižovat

náchylnost k nežádoucím extrapyramidovým účinkům a současně rozšiřovat terapeutickou účinnost na

negativní a afektivní příznaky schizofrenie.

Klinická účinnost a bezpečnost

Schizofrenie

Účinnost risperidonu v krátkodobé léčbě schizofrenie byla potvrzena ve čtyřech studiích, trvajících

4 až 8 týdnů, do nichž bylo zahrnuto více než 2 500 pacientů, kteří splňovali kritéria pro schizofrenii

podle DSM-IV. V šestitýdenní placebem kontrolované studii, která zahrnovala titraci risperidonu

v dávkách až do 10 mg/den podávaných rozděleně dvakrát denně, byl risperidon účinnější než placebo

při hodnocení podle celkového skóre stupnice Brief Psychiatric Rating Scale (BPRS). V osmitýdenní

placebem kontrolované studii, zahrnující 4 fixní dávkování risperidonu (2, 6, 10 a 16 mg/den,

rozděleně dvakrát denně), byly všechny čtyři dávkové skupiny risperidonu lepší než placebo při

hodnocení podle celkového skóre stupnice Positive and Negative Syndrome Scale (PANSS).

V osmitýdenní studii porovnávající pět fixních dávkování risperidonu (1, 4, 8, 12 a 16 mg/den,

rozděleně dvakrát denně), byly dávkové skupiny risperidonu 4, 8, a 16 mg/den lepší než dávková

skupina risperidonu 1 mg/den při hodnocení podle celkového skóre stupnice PANSS. Ve čtyřtýdenní

placebem kontrolované studii, zahrnující dvě fixní dávkování risperidonu (4 a 8 mg/den, jednou

denně), byly obě dávkové skupiny risperidonu lepší než placebo v několika kritériích PANSS, včetně

celkového skóre PANSS a hodnocení odpovědi (> 20% snížení celkového skóre PANSS).

V dlouhodobé studii byli dospělí ambulantní pacienti, převážně splňující kritéria pro schizofrenii

podle DSM-IV a klinicky stabilní po dobu nejméně 4 týdnů při léčbě antipsychotikem, randomizováni

k léčbě risperidonem v dávkách 2 až 8 mg/den, nebo haloperidolem, na dobu 1 až 2 roků za účelem

sledování relapsů. V průběhu tohoto období byla doba do relapsu u pacientů léčených risperidonem

významně delší než u pacientů léčených haloperidolem.

Manické epizody při

bipolární poruše

Účinnost monoterapie risperidonem v akutní léčbě manických epizod spojených s bipolární

poruchou I byla prokázána ve třech dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studiích

s monoterapií u přibližně 820 pacientů, kteří trpěli bipolární poruchou I podle kritérií DSM-IV.

V těchto třech studiích bylo prokázáno, že risperidon v dávkách 1 až 6 mg/den (úvodní dávkování

bylo ve dvou studiích 3 mg, v jedné studii 2 mg) byl významně lepší než placebo v předem

specifikovaném primárním kritériu, tj. změně celkového skóre stupnice Young Mania Rating Scale

(YMRS) ve 3. týdnu oproti výchozí hodnotě. Sekundární kritéria účinnosti obecně odpovídala

primárnímu kritériu. Procento pacientů s poklesem celkového skóre YMRS ve 3. týdnu oproti výchozí

hodnotě o ≥ 50 % bylo u risperidonu významně vyšší než u placeba. Jedna z těchto tří studií

zahrnovala rameno s haloperidolem a devítitýdenní dvojitě zaslepenou udržovací fází. Účinnost byla

zachována po celé devítitýdenní období udržovací léčby. Změna celkového skóre YMRS se stále

zlepšovala a ve 12. týdnu byla u risperidonu srovnatelná jako u haloperidolu.

Účinnost risperidonu přidaného ke stabilizátorům nálady při léčbě akutní mánie byla prokázána

v jedné ze dvou třítýdenních, dvojitě zaslepených studií u přibližně 300 pacientů, kteří splňovali

kritéria DSM-IV pro bipolární poruchu I. V jedné třítýdenní studii byl risperidon v dávkách 1 až 6

mg/den (úvodní dávka 2 mg/den) jako přídavek k lithiu nebo valproátu lepší než samotné lithium nebo

samotný valproát v předem specifikovaném primárním kritériu, tj. změně celkového skóre stupnice

YMRS ve 3. týdnu oproti výchozí hodnotě. Ve druhé třítýdenní studii risperidon přidaný v dávkách

1 až 6 mg/den (úvodní dávka 2 mg/den) k lithiu, valproátu nebo karbamazepinu nebyl lepší než

samotné lithium, samotný valproát nebo samotný karbamazepin ve snížení celkového skóre YMRS.

Možným vysvětlením selhání této studie je karbamazepinem navozená indukce clearance risperidonu

a 9-hydroxyrisperidonu, vedoucí k subterapeutickým hladinám risperidonu a 9-hydroxyrisperidonu.

Když byla v post hoc analýze vyloučena skupina pacientů, kteří užívali karbamazepin, byl ve snížení

celkového skóre YMRS risperidon kombinovaný s lithiem nebo valproátem lepší než lithium nebo

valproát bez risperidonu.

Přetrvávající agrese při

demenci

Účinnost risperidonu v léčbě behaviorálních a psychologických příznaků deprese (Behavioural and

Psychological Symptoms of Dementia = BPSD), které zahrnují poruchy chování, jako je agresivita,

16/19

agitovanost, psychóza, poruchy aktivity a afektivity, byla prokázána ve třech dvojitě zaslepených,

placebem kontrolovaných studiích u 1 150 starších pacientů se středně závažnou až závažnou

demencí. Jedna studie byla s fixními dávkami risperidonu 0,5, 1 a 2 mg/den. Dvě studie byly

s flexibilním dávkováním, v rozmezí v jedné studii od 0,5 do 4 mg/den a ve druhé studii od 0,5 do

2 mg/den. Risperidon vykázal statisticky významnou a klinicky důležitou účinnost v léčbě agrese a

méně konzistentně v léčbě agitovanosti a psychózy u starších pacientů s demencí [měřeno pomocí

Behavioural Pathology in Alzheimer’s Disease Rating Scale (BEHAVE-AD) a Cohen Mansfield

Agitation Inventory (CMAI)]. Léčebný účinek risperidonu nebyl závislý na skóre Mini-Mental State

Examination (MMSE) (a tedy na závažnosti demence), na sedativních vlastnostech risperidonu, na

přítomnosti či absenci psychózy, ani na typu demence (Alzheimerova, vaskulární nebo smíšená) (viz

též bod 4.4).

Pediatrická populace

Porucha chování

Účinnost risperidonu v krátkodobé léčbě disruptivních poruch chování byla prokázána ve dvou dvojitě

zaslepených, placebem kontrolovaných studiích u přibližně 240 pacientů ve věku od 5 do 12 roků

s diagnózou disruptivních poruch chování (disruptive behaviour disorders; DBD) podle DSM-IV a

hraničními intelektuálními funkcemi nebo mírnou až středně závažnou mentální retardací/poruchou

učení. V těchto dvou studiích byl risperidon v dávkách 0,02 až 0,06 mg/kg/den významně účinnější

než placebo v předem specifikovaném primárním kritériu, tj. změně v podstupnici Conduct Problem

formuláře Nisonger-Child Behaviour Rating Form (N-CBRF) v 6. týdnu oproti výchozí hodnotě.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Risperidon je metabolizován na 9-hydroxyrisperidon, který má podobnou farmakologickou účinnost

jako risperidon (viz Biotransformace a eliminace).

Absorpce

Risperidon je po perorálním podání kompletně absorbován, maximálních plasmatických koncentrací

dosahuje za 1-2 hodiny. Absolutní biologická dostupnost risperidonu po perorálním podání je 70%

(CV = 25 %). Relativní perorální biologická dostupnost risperidonu z tablet je 94% (CV = 10 %)

v porovnání s roztokem. Absorpce není ovlivněna potravou, a proto lze risperidon užívat s jídlem

nebo nalačno. Ustáleného stavu risperidonu je u většiny pacientů dosaženo během 1 dne. Ustáleného

stavu 9-hydroxyrisperidonu je dosaženo po 4-5 dnech podávání.

Distribuce

Risperidon se rychle distribuuje. Distribuční objem je 1-2 l/kg. V plasmě se risperidon váže na

albumin a kyselý alfa

-glykoprotein. Na plasmatické proteiny je risperidon vázán z 90 %, 9-

hydroxyrisperidon ze 77 %.

Biotransformace a eliminace

Risperidon je metabolizován prostřednictvím CYP 2D6 na 9-hydroxyrisperidon, který má podobnou

farmakologickou účinnost jako risperidon. Risperidon plus 9-hydroxyrisperidon tvoří účinnou

antipsychotickou frakci. CYP 2D6 podléhá genetickému polymorfismu. Rychlí CYP 2D6

metabolizátoři přeměňují risperidon na 9-hydroxyrisperidon rychle, zatímco pomalí CYP 2D6

metabolizátoři jej přeměňují mnohem pomaleji. I když oproti pomalým metabolizátorům mají rychlí

metabolizátoři nižší koncentrace risperidonu a vyšší koncentrace 9-hydroxyrisperidonu,

farmakokinetika kombinace risperidonu a 9-hydroxyrisperidonu (tj. účinné antipsychotické frakce) po

jednorázovém podání i opakovaném podávání je u rychlých CYP 2D6 metabolizátorů podobná jako u

pomalých metabolizátorů CYP 2D6.

Jinou cestou metabolizace risperidonu je N-dealkylace. Studie in vitro na lidských jaterních

mikrosomech prokázaly, že risperidon v klinicky relevantních koncentracích neinhibuje podstatně

metabolizaci léčiv metabolizovaných isoenzymy cytochromu P450 včetně CYP 1A2, CYP 2A6, CYP

2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4, a CYP 3A5. Za jeden týden po podání se 70 % dávky

vyloučí močí, 14 % stolicí. V moči představují risperidon a 9-hydroxyrisperidon 35-45 % dávky.

Zbytek jsou inaktivní metabolity. Po perorálním podání psychotickým pacientům je risperidon

17/19

eliminován s poločasem kolem 3 hodin. Eliminační poločas 9-hydroxyrisperidonu a účinné

antipsychotické frakce činí 24 hodin.

Linearita/nelinearita

Plasmatické koncentrace risperidonu jsou v rozmezí terapeutických dávek úměrné velikosti dávky.

Starší pacienti, porucha funkce ledvin a jater

Studie farmakokinetiky s jednorázovým podáním perorálního risperidonu prokázala u starších

pacientů v průměru o 43 % vyšší plasmatické koncentrace účinné antipsychotické frakce, o 38 %

prodloužený poločas a o 30 % sníženou clearance účinné antipsychotické frakce. U dospělých se

středně závažnou poruchou funkce ledvin byla clearance aktivní složky ~48 % hodnoty clearance u

mladých zdravých dospělých. U dospělých se závažnou poruchou funkce ledvin byla clearance aktivní

složky ~31 % hodnoty clearance u mladých zdravých dospělých. Poločas aktivní složky byl 16,7 hod.

u zdravých mladých dospělých; 24,9 hod. u dospělých se středně závažnou poruchou funkce ledvin

(nebo ~1,5krát delší než u mladých dospělých) a 28,8 hod. u pacientů se závažnou poruchou funkce

ledvin (nebo ~1,7krát delší než u mladých dospělých).U pacientů s poruchou funkce jater byly

normální plasmatické koncentrace risperidonu, ale průměrná volná frakce risperidonu v plasmě byla

zvýšena o 37,1 %.

Clearance po perorálním podání a eliminační poločas risperidonu a jeho aktivní složky u dospělých se

středně závažnou a závažnou poruchou funkce jater nebyly významně odlišné od těchto parametrů u

mladých zdravých dospělých osob.

Pediatrická populace

Farmakokinetika risperidonu, 9-hydroxyrisperidonu a účinné antipsychotické frakce u dětí je podobná

jako u dospělých.

Další zvláštní populace: Pohlaví, rasa a kuřácké návyky

Populační farmakokinetická analýza neodhalila zjevný vliv pohlaví, rasy ani kuřáckého návyku na

farmakokinetiku risperidonu ani účinné antipsychotické frakce.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Ve studiích (sub)chronické toxicity, v nichž bylo dávkování zahájeno u pohlavně nezralých potkanů a

psů, byly zjištěny na velikosti dávky závislé účinky na samčí a samičí pohlavní ústrojí a mléčnou

žlázu. Tyto účinky souvisely se zvýšenými hladinami prolaktinu v séru, jež byly výsledkem blokády

dopaminových D

receptorů risperidonem. Kromě toho studie na tkáňových kulturách svědčí o tom, že

prolaktin může stimulovat buněčný růst v lidských tumorech prsu. Risperidon nebyl teratogenní u

potkanů a králíků. V reprodukčních studiích s risperidonem u potkanů byly pozorovány nežádoucí

účinky na páření rodičů a na porodní hmotnost a přežití mláďat. Intrauterinní expozice risperidonu

byla u potkanů spojena s kognitivními deficity v dospělosti. Podávání jiných antagonistů dopaminu

březím samicím mělo nepříznivé účinky na učení a motorický vývoj mláďat.

Ve studiích toxicity u

mláďat potkanů byly pozorovány vyšší mortalita mláďat a zpožďování fyzického vývoje. Ve

40týdenní studii u štěňat bylo zpožděno pohlavní zrání. Růst dlouhých kostí nebyl dotčen u psů při

3,6násobku maximální humánní expozice pro dospívající (1,5 mg/den) na základě posouzení AUC;

účinek na dlouhé kosti a pohlavní zrání byly pozorovány při 15násobku maximální humánní expozice

pro dospívající. V řadě testů risperidon nebyl genotoxický. Ve studiích karcinogenity s perorální

aplikací risperidonu u potkanů a myší byl pozorován zvýšený výskyt adenomů hypofýzy (myši),

endokrinních adenomů pankreatu (potkani) a adenomů mléčné žlázy (oba druhy). Tyto nádory mohou

souviset s prodlouženou antagonizací na D

receptorech a hyperprolaktinémií. Význam nálezů těchto

nádorů u hlodavců ve smyslu rizika pro člověka není znám. Modely in vitro a in vivo u zvířat ukazují,

že vysoké dávky risperidonu mohou způsobit prodloužení intervalu QT, které u lidských pacientů bylo

spojeno s teoreticky zvýšeným rizikem torsade de pointes.

18/19

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Tablety obsahují:

Jádro

monohydrát laktosy

mikrokrystalická celulosa (E460)

předbobtnalý kukuřičný škrob

koloidní bezvodý oxid křemičitý (E551)

magnesium-stearát (E470b)

Potah

Rispolux 1 mg potahované tablety

hypromelosa (E464)

oxid titaničitý (E171)

makrogol 4000

monohydrát laktosy

Rispolux 2 mg potahované tablety:

hypromelosa (E464)

oxid titaničitý (E171)

makrogol 4000

monohydrát laktosy

žlutý oxid železitý (E172)

červený oxid železitý (E172)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

PVC/COC/PVDC/Al blistr

Velikosti balení: 6, 10, 20, 30, 50, 60, 100, 100x1 a 250 potahovaných tablet.

HDPE obal s PP uzávěrem s vysoušedlem

Velikosti balení: 6, 10, 20, 30, 50, 60, 100, 100x1 a 250 potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky pro likvidaci.

19/19

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Sandoz GmbH

Biochemiestrasse 10

A–6250 Kundl

Rakousko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Rispolux 1 mg potahované tablety: 68/217/05-C

Rispolux 2 mg potahované tablety: 68/218/05-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 29.6.2005

Datum posledního prodloužení registrace: 28.1.2010

10.

DATUM REVIZE TEXTU

11. 8. 2017

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace