RISPOLUX 3 MG POTAHOVANÉ TABLETY, POR TBL FLM 6X3 MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
RISPERIDON (RISPERIDONUM)
Dostupné s:
Sandoz GmbH, Kundl
ATC kód:
N05AX08
Dávkování:
3MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
6, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
68/ 219/05-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Příloha č.1krozhodnutí o prodloužení registrace sp. zn. sukls125600-03/2009

a příloha ksp. zn. sukls252234/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE:INFORMACE PRO UŽIVATELE

Rispolux 1 mg potahované tablety

Rispolux 2 mg potahované tablety

Rispolux 3 mg potahované tablety

Rispolux 4 mg potahované tablety

risperidonum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

TentopřípravekbylpředepsánVám.Nedávejtejejžádnédalšíosobě.Mohlbyjíublížit,ato

itehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokudsekterýkoliznežádoucíchúčinkůvyskytnevzávažnémířenebopokudsivšimnete

jakýchkolinežádoucích účinků,kterénejsou uvedenyvtéto příbalovéinformaci, prosím, sdělte

tosvému lékaři nebo lékárníkovi.

Vtétopříbalové informaci naleznete:

1.Co jeRispoluxakčemuse používá

2.Čemu musíte věnovat pozornost, než začneteRispoluxužívat

3.Jak seRispoluxužívá

4.Možné nežádoucí účinky

5.JakRispoluxuchovávat

6.Další informace

1. Co jeRispoluxakčemu se používá

Rispolux patří do skupiny léků nazývaných „antipsychotika“.

Rispolux se používá kléčbětěchtostavů:

Schizofrenie, kdy můžete vidět, slyšet nebo cítit věci, kterénejsou skutečné, věřit věcem, které

nejsoupravdivé,nebo se cítit neobvykle podezřívavě nebo zmateně.

Mánie, kdy se můžete cítit velmi vzrušeně, radostně, znepokojeně, nadšeně nebo hyperaktivně.

Mánie se vyskytuje u onemocnění nazývaného „bipolární porucha“.

Krátkodobá léčba (do 6 týdnů) dlouhodobé agrese u osob sAlzheimerovou demencí, které mohou

ublížit sobě nebo ostatním. Předtím se mají použít jiné léčebné postupy (bez použití léčivých

přípravků).

Krátkodobá léčba (do 6 týdnů) dlouhodobé agrese u intelektuálně postižených dětí (starších než5

let)adospívajícíchsporuchamichování.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začneteRispoluxužívat

NeužívejteRispolux, jestliže:

jste alergický/á (přecitlivělý/á) na risperidon nebo na kteroukoli zdalších složek přípravku

Rispolux(vyjmenovaných vbodu 6 níže).

Nejste-li si jistý(á), zda se Vás to týká, poraďte sesesvýmlékařem nebo lékárníkem dříve, než

začnete Rispolux užívat.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravkuRispoluxje zapotřebí:

Před užitím přípravku Rispolux se poraďte sesvým lékařem nebo lékárníkem, pokud:

Máte problémy se srdcem. Příkladem může být nepravidelný srdeční rytmus,sklonknízkému

krevnímu tlaku nebo užíváníléků kesnížení krevního tlaku. Rispolux může způsobit snížení

krevního tlaku. Je možné, žeVámbude nutno upravit dávkování.

Jsou Vám známynějaké faktory, které by uVásmohly usnadňovat vznikcévní mozkové příhody

(mrtvice),jakonapříklad vysoký krevní tlak, kardiovaskulární poruchy nebo problémy s cévami

mozku.

Máte Parkinsonovu nemoc nebo demenci.

Máte cukrovku (diabetes mellitus).

Máte epilepsii.

Jste muž a kdykoli vminulostijste měl prodlouženou nebo bolestivou erekci.Stane-li se Vám to

při užívání přípravkuRispolux, ihnedkontaktujte svého lékaře.

Mátepotížestělesnouteplotou nebopřehříváním.

Máte problémy sledvinami.

Máte problémy sjátry.

Máte nenormálně vysokou hladinu hormonu prolaktinu vkrvi nebo máte nádor, který může být

závislý na prolaktinu.

pokud se u Vás nebo u někoho z Vaší rodiny již někdy vyskytly potíže s krevnímisraženinami

(ucpání cév, embolie). Užívání podobných přípravků jako je tento je totiž spojováno s tvorbou

krevních sraženin v cévách.

Okamžitě informujte lékaře, pokud se u Vás vyskytnou

mimovolní rytmické pohyby jazyka, svalů úst a obličeje. Může být nutno ukončit léčbu

risperidonem.

horečka, závažná ztuhlost svalů, pocení nebo snížená úroveňvědomí (porucha nazývaná

„neuroleptickýmaligní syndrom“). Může být nutná okamžitá lékařská péče.

Nejste-li si jistý(á),zdaseVás cokoli zvýše uvedeného týká, poraďte se se svým lékařem nebo

lékárníkem dříve, než začnete Rispolux užívat.

Rispolux může způsobit zvýšení tělesné hmotnosti.

Starší lidé sdemencí

U starších pacientů sdemencí je zvýšené riziko cévní mozkové příhody. Trpíte-li demencí způsobenou

cévní mozkovou příhodou, neměl(a) byste užívat risperidon.

Během léčby risperidonem byste měl(a) častonavštěvovat lékaře.

Vpřípadě, žesiVy nebo Váš ošetřovatelvšimnete náhlé změnyVašeho duševního stavu nebo náhlé

slabostinebo necitlivost obličeje, rukou nebo nohou, zejména pouze na jedné straně,nebo nejasné

řeči,i když jen na krátký okamžik, je nutno ihned vyhledat lékařské ošetření.Mohou to býtpříznaky

cévní mozkové příhody.

Děti adospívající

Dříve než se zahájí léčba při poruše chování, měly by se vyloučit jiné příčiny agresivního chování.

Objeví-liseběhemléčbyrisperidonemúnava,mohoubýtpotížesudrženímpozornostizmírněny

změnou denní doby, kdy se lék užívá.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka ovšech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a)

vnedávné době, a to i olécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu,a rostlinných přípravcích.

Zejména je důležité informovat lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte jakýkoli ztěchto léků:

léky působící na Váš mozek tak, aby Vám pomohly utišit se (benzodiazepiny) nebo některé léky

užívané kmírnění bolestí (opiáty), léky proti alergii (některá antihistaminika), protožerisperidon

můžezesilovatjejich tlumivý účinek

léky,kterémohou měnit elektrickou aktivitu vsrdci, jako jsou léky proti malárii, léky užívané při

poruchách srdečního rytmu (např. chinidin), při alergiích (antihistaminika), některá antidepresiva

nebo jiné léky pro léčbu duševních poruch

léky, které zpomalují tep

léky, které způsobují nízkou hladinu draslíku vkrvi (například některá diuretika, tj. močopudné

léky)

léky užívanékléčběvysokého krevního tlaku; Rispoluxmůže snížitkrevní tlak

léky užívané kléčbě Parkinsonovy choroby(např.levodopa)

močopudnéléky(diuretika) užívané přionemocněních srdcenebopřiotocíchněkterýchčástí

Vašeho těla, způsobených nahromaděnímnadměrného množství tekutiny (např. furosemid nebo

chlorothiazid); Rispoluxužívaný samostatně nebospolusfurosemidemmůžeu starších osob

sdemencízvýšit riziko cévní mozkovépříhodynebo úmrtí

Tyto léky mohou snížit účinek risperidonu:

rifampicin (lék proti některým infekcím)

karbamazepin, fenytoin (léky užívané kléčbě epilepsie)

fenobarbital

Pokud začnete nebo přestanete užívat některý ztěchto léků, může být nutno upravit dávku risperidonu.

Tyto léky mohou zesílit účinek risperidonu:

chinidin (užívaný u některých typů onemocnění srdce)

antidepresiva jako paroxetin, fluoxetin, tricyklická antidepresiva

léky známé jako beta-blokátory (užívané kléčbě vysokého krevního tlaku)

fenothiaziny (používané např. kléčbě psychóz nebo na zklidnění)

cimetidin, ranitidin (léky blokující tvorbu žaludeční kyseliny)

Pokud začnete nebo přestanete užívat některý ztěchto léků, může být nutno upravit dávku risperidonu.

Nejste-li si jistý(á),zdaseVás cokoli zvýše uvedeného týká, poraďte se se svýmlékařem nebo

lékárníkem dříve, než začnete rispolux užívat.

Užívání přípravkuRispoluxsjídlemapitím

Tento lék můžete užívat sjídlem i nalačno. Při užívání přípravku Rispolux byste se měl(a) vyvarovat

pití alkoholu.

Těhotenství a kojení

Jste-li těhotná, snažíte se otěhotnět nebo kojíte-li, poraďte se se svým lékařem, než začnete

Rispoluxužívat. Váš lékař rozhodne, zdahomůžeteužívat.

U novorozenců, jejichž matky užívalyRispoluxv posledním trimestru (poslední tři měsíce

těhotenství)semohou vyskytnout tyto příznaky: třes, svalová ztuhlost a/nebo slabost, spavost,

neklid, problémy s dýcháním a potíže s příjmem potravy. Pokud se uVašeho dítěte objeví

jakýkoliv z těchto příznaků, prosím, kontaktujte dětského lékaře.

Před užíváním jakéhokoli přípravku se poraďte se svýmlékařem nebo lékárníkem.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Během léčby přípravkem Rispolux se mohou vyskytnout závratě, únava a poruchy vidění. Neřiďte

dopravní prostředky ani neobsluhujte stroje bez předchozí porady slékařem.

Důležité informace o některých složkách přípravkuRispolux

Tento lékobsahuje laktózu.

PokudVámVáš lékařsdělil, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, spojte se před užitím tohoto

léku se svýmlékařem.

3. Jak seRispoluxužívá

Rispoluxvždy užívejtepřesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým

lékařem nebo lékárníkem.

Váš lékař Vám řekne, kolik lékumáteužívat a jak dlouho. Závisí to na Vašem stavu a lišíseu

jednotlivých osob. Množství léku, které byste měl(a) užívat, je vysvětleno níže pod nadpisem „Jaké

množství užívat“.

Tabletu spolkněte a zapijte vodou.

Jaké množství užívat

Pro léčbu schizofrenie

Dospělí

Obvyklá úvodní dávka je2 mg denně,druhý denjilzezvýšit na 4 mg denně.

Dávkovánímůželékař dále upravovat podle toho, jak odpovídáte na léčbu.

Většina lidí se cítílépepři denníchdávkách4 až 6 mg.

Tato celková denní dávka může býtužívána jednou denně, neborozdělena dodvou dávek za den.

Váš lékařVámřekne, co je pro Vásnejlepší.

Starší osoby

Úvodní dávkováníjeobvykle 0,5 mg dvakrát denně.

Dávkovánípotommůže lékař postupně zvyšovat na 1 až 2 mg dvakrát denně.

Váš lékař Vám řekne, co je pro Vás nejlepší.

Děti adospívající

Schizofrenie u dětí adospívajícíchvevěkudo 18roků se nemá léčit přípravkem Rispolux.

Pro léčbu mánie

Dospělí

Úvodní dávka je obvykle 2mgjednou denně.

Dávkovánípotommůže lékař postupně upravovatpodle toho, jak odpovídáte na léčbu.

Většinalidí se cítí lépepři denních dávkách 1 až 6 mg jednou denně.

Starší osoby

Úvodní dávkováníjeobvykle 0,5 mg dvakrát denně.

Dávkování potommůže lékař postupně zvyšovat na 1 až 2 mg dvakrát denně podle toho, jak

odpovídáte naléčbu.

Děti adospívající

Bipolární mánie u dětí adospívajícíchvevěku do 18 roků se nemá léčit přípravkem Rispolux.

Pro léčbudlouhodobé agrese u osob s Alzheimerovoudemencí

Dospělí (včetně starších osob)

Úvodní dávka je obvykle 0,25 mg dvakrát denně.

Dávkupotommůže lékař postupně upravovatpodle toho, jak odpovídáte na léčbu.

Většina lidí se cítílépepři denních dávkách0,5 mg dvakrát denně. Někteří pacienti mohou

potřebovat 1 mg dvakrát denně.

Trváníléčby u pacientů sAlzheimerovoudemencínemábýt delšínež 6 týdnů.

Pro léčbuporuch chování u dětí adospívajících

Dávka závisí na tělesné hmotnosti Vašeho dítěte:

Pro děti, kteréváží méněnež 50 kg

Úvodní dávka je obvykle 0,25 mg jednou denně.

Dávku může lékař postupnězvyšovatobden o 0,25 mg denně.

Obvyklá udržovací dávka je 0,25 až 0,75 mg jednou denně.

Pro děti, kteréváží50 kg a více

Úvodní dávka je obvykle 0,5 mg jednou denně.

Dávku může lékař postupnězvyšovatobden o 0,5 mg denně.

Obvyklá udržovací dávka je 0,5 až 1,5 mg jednou denně.

Trvání léčby u pacientů sporuchouchovánínemá být delší než 6 týdnů.

Poruchy chování u dětívevěku do 5 rokůnemajíbýt léčeny přípravkemRispolux.

Osoby sporuchou činnosti ledvin nebo jater

Bezohledu na druh léčené nemoci mají být všechny úvodní i následující dávky risperidonu poloviční.

U těchto pacientůse dávky mají zvyšovat pomaleji.

Risperidon se u této skupiny pacientů má používat sopatrností.

Jestliže jste užil(a) více přípravkuRispolux, než jste měl(a)

Okamžitě vyhledejte lékaře. Balení léku vezměte ssebou.

Vpřípaděpředávkování se můžete cítit ospalý(á) nebo unavený(á) nebomůžetemít neobvyklé

pohyby těla, problémy se stáním a chůzí, můžete mít závratě vdůsledkupoklesu krevního tlaku,

nenormálnítepnebokřečové záchvaty.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravekRispolux

Jestliže jste zapomněl(a) užít dávku, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Je-livšak už téměř čas

na další dávku, vynechejte zapomenutou dávku a pokračujte vužívání obvyklým způsobem.

Zapomenete-li užít dvě nebo více dávek, kontaktujte svého lékaře.

Nezdvojujte následující dávku (neužívejte dvě dávky ve stejnou dobu), abyste nahradil(a)

vynechanou dávku.

Jestližepřestaneteužívat přípravekRispolux

Nepřestávejte tento lék užívat bez porady slékařem. Vaše příznaky by se mohly vrátit.

Rozhodne-li o zastavení léčby tímto lékem Váš lékař, Vaše dávky se mohou snižovat postupně

vprůběhu několika dní.

Máte-li jakékoli další otázkytýkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4. Možné nežádoucí účinky

Podobnějako všechny léky,může mít i přípravekRispoluxnežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Velmi časté: postihují více než 1 uživatele z 10

Časté: postihují 1 až 10 uživatelůze 100

Méně část: postihují 1 až 10 uživatelů z1000

Vzácné: postihují 1 až 10 uživatelů z10000

Velmi vzácné: postihují méně než 1 uživatele z 10000

Není známo: četnost z dostupných údajůnelze odhadnout

Mohou se vyskytnout tyto nežádoucí účinky:

Velmi časté (postihují více než 1 uživatele z 10):

Parkinsonismus. To je lékařský termín, který zahrnuje mnoho příznaků. Každý jednotlivý příznak

semůže vyskytnout u méně než 1 z 10 osob. Parkinsonismus zahrnuje: zvýšené vylučování slin,

svalo-kosterní ztuhlost, slinění, cukání při ohýbání končetin, pomalé,omezenénebo

nekoordinované pohyby těla, bezvýraznou tvář, napětí svalů, ztuhnutí šíje, ztuhlost svalů, krátké,

šouravé, uspěchané kroky a nedostateknormálníchpohybů rukou při chůzi, přetrvávající mrkání

jako odpověď na poklep na čelo (abnormální reflex).

Bolesti hlavy,potížesusínánímneboudržením spánku.

Časté (postihují 1 až 10 uživatelů ze 100):

Ospalost, únava, neklid, neschopnost klidně sedět, podrážděnost, úzkost, ospalost, závratě, špatné

soustředění, pocit vyčerpání, poruchy spánku

Zvracení, průjem, zácpa,nevolnost, zvýšení chuti kjídlu, bolesti nebo nepříjemné pocity vbřiše,

bolesti vkrku, sucho vústech

Zvýšení tělesné hmotnosti, zvýšení tělesné teploty, snížení chuti kjídlu

Dechové obtíže, infekce plic (pneumonie), chřipka, infekce dýchacích cest, rozmazané vidění,

překrvení nosní sliznice, krvácení znosu, kašel

Infekce močových cest, pomočování

Svalovékřeče, mimovolní pohyby obličeje nebo rukou a nohou, bolestikloubů, bolestizad, otok

rukou a nohou, bolestirukou a nohou

Vyrážka,zarudnutíkůže

Zrychlený tep, bolestina hrudi

Zvýšení hladiny hormonu prolaktinuvkrvi.

Méně časté (postihují 1 až 10 uživatelů z 1 000):

Nadměrné pití vody, neschopnost udržet stolici, žízeň, velmi tuhá stolice, chrapot nebo poruchy

hlasu

Infekce plic způsobená vdechnutím potravy do dýchacích cest, infekce močového měchýře,

zarudlé oči, zánětvedlejších dutin nosních, virová infekce, infekce v uchu,infekcemandlí, infekce

vpodkoží, infekce oka, infekce žaludku, výtok zoka, plísňová infekce nehtů

Nenormálníšířeníelektrických vzruchů vsrdci, pokles krevního tlakupo vzpřímení těla, nízký

krevní tlak,závratě přizměně polohytěla, nenormálnízáznam elektrickéaktivityvsrdci(EKG),

nenormální srdečnírytmus, uvědomování si tlukotu srdce, zrychlení nebo zpomalení tepu

Neschopnost udržet moč, bolest při močení, časté močení

Zmatenost, poruchy pozornosti,sníženáúroveň vědomí, nadměrná spavost, nervozita, povznesená

nálada (mánie),nedostatekenergie a zájmu

Zvýšení krevního cukru, zvýšení hodnot jaterních enzymů, snížení počtu bílých krvinek, snížení

hemoglobinu nebo počtu červených krvinek (anémie), zvýšení počtu eosinofilů (zvláštních bílých

krvinek),vzestupkreatinfosfokinázy vkrvi,pokles množství krevníchdestiček (krevníchbuněk

pomáhajících zastavovatkrvácení)

Svalová slabost, bolestisvalů, bolestiucha, bolesti šíje, otok kloubů, nenormální držení těla,

ztuhlost kloubů,svalo-kosterní bolestina hrudi, pocit tíže na hrudi

Poškozeníkůže, kožní poruchy, suchá kůže,silnésvědění, akné, vypadávání vlasů, zánětkůže

způsobený roztoči, změna zbarvení pokožky, ztluštěníkůže, návaly horka, snížená citlivostkůže

na bolest a dotyk, zánět mastné kůže

Ztráta menstruace, sexuální selhání,poruchy erekce, poruchyejakulace, výtok z prsů,zvětšení

prsů u mužů, snížení pohlavnítouhy, nepravidelná menstruace, výtok zpochvy

Mdloby, poruchy chůze,netečnost, snížení chuti kjídluvedoucí kpodvýživě a snížení tělesné

hmotnosti, pocitrozladěnosti, porucha rovnováhy, alergie, otok, problémy s řečí, zimnice,

nenormální koordinace pohybů

Bolestivá přecitlivělost na světlo,překrvení očí, otok očí, suchost očí, zvýšenéslzení

Poruchy dýchacích cest, překrvení plic, chrčení v plicích,zduřenídýchacích cest,problémy

smluvením,polykací obtíže, vlhký kašel, drsný/hvízdavý zvuk při dýchání,onemocnění podobné

chřipce, ucpanévedlejšídutinynosní

Chybějící reakcena podněty, ztráta vědomí, náhlý otok rtůa očí spolu sdechovými obtížemi,

náhlá slabost nebo necitlivost obličeje, rukou nebo nohou, zejména pouze na jedné straně,nebo

nevýrazná řeč, která trváméněnež24 hodin (tak zvanámalá mozková příhodanebo mrtvice),

mimovolní pohyby obličeje, rukou nebo nohou,šelestyvuších, otok obličeje.

Vzácné (postihují 1 až 10 uživatelů z 10 000):

Neschopnost dosáhnout orgasmu, menstruační poruchy

Lupy

Léková alergie, pocit chladu vrukou nebo nohou, otok rtů, zánět rtů

Zelený zákal (glaukom), snížená ostrost vidění, zvýšená tvorba ospalků, protáčení očí

Nedostatek emocí

Změna stavu vědomí se zvýšením tělesné teploty a záškuby svalů, otok po celém těle, abstinenční

příznaky, snížení tělesné teploty

Rychlé mělké dýchání, problematické dýcháníběhem spánku, chronický zánět středního ucha

Ucpání střeva

Snížené prokrvení mozku

Snížení počtu bílých krvinek, nepřiměřené vylučování hormonu, který kontroluje objem moči

Rozpad svalových vláken a bolesti ve svalech (rhabdomyolýza),pohybové poruchy

Hluboké bezvědomí (koma) vdůsledku nezvládnuté cukrovky (diabetu)

Zežloutnutí kůže a očí (žloutenka)

Zánět slinivky břišní.

Velmi vzácné (postihují méně než 1 uživatele z 10000):

Život ohrožující komplikacenezvládnuté cukrovky (diabetu).

Není známo(četnost z dostupných údajů nelzeurčit):

Těžká alergická reakce vedoucí kdechovým obtížím a šoku

Vymizení granulocytů (určitého typu bílých krvinek,které pomáhají při obraně proti infekci)

zkrve

Prodloužená a bolestivá erekce

Nebezpečný nadměrný příjem tekutin

Krevní sraženiny v žilách zvláště dolních končetin (příznaky zahrnují otok,bolest a zarudnutí

dolní končetiny), které mohou putovat žilním řečištěm do plic a zapříčinit bolest na hrudi a

dýchacíobtíže. Jestliže zpozorujete některý z těchto příznaků, vyhledejte okamžitě lékařskou

pomoc.

Pokud se kterýkoli znežádoucích účinků vyskytne vzávažné míře nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny vtéto příbalové informaci, sdělte to,

prosím, svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JakRispoluxuchovávat

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

NepoužívejteRispoluxpo uplynutí doby použitelnosti, uvedené napapírové krabičce, blistru a

tabletové lékovceza Použitelné do/EXP:. Doba použitelnosti se vztahuje kposlednímu dni uvedeného

měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí.

6. Další informace

CopřípravekRispoluxobsahuje

Léčivou látkou jerisperidon(risperidonum).

Jednapotahovaná tableta Rispoluxobsahuje 1 mg, 2 mg, 3 mg nebo 4 mgrisperidonu.

Pomocnými látkami jsou:

Vjádru tablet:

monohydrátlaktosy,mikrokrystalickácelulosa(E460),předbobtnalýkukuřičnýškrob,sodnásůl

kroskarmelosy,natrium-lauryl-sulfát,koloidníbezvodýoxidkřemičitý(E551),magnesium-stearát

(E470b).

Vpotahové vrstvě tablet:

Rispolux 1 mg potahované tablety:

hypromelosa (E464), oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, monohydrát laktosy.

Rispolux 2 mg potahované tablety:

hypromelosa (E464), oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, monohydrát laktosy, žlutý oxid železitý

(E172), červený oxid železitý (E172).

Rispolux 3 mg potahované tablety:

hypromelosa (E464), oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, monohydrát laktosy, chinolinová žluť

(E104).

Rispolux 4 mg potahované tablety:

hypromelosa (E464), oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, monohydrát laktosy, indigokarmín

(E132) (nerozpustný), chinolinová žluť (E104) (nerozpustná).

JakpřípravekRispoluxvypadá a co obsahuje balení

Rispolux1mgpotahovanétablety:bílá,oválnátabletaspůlicírýhou,najednéstraněsvyraženým

označením “1

Rispolux 2 mg potahované tablety:meruňkově zbarvená, oválná tableta spůlicírýhou, na jedné straně

svyraženým označením “2

Rispolux3mgpotahovanétablety:žlutá,oválnátabletaspůlicírýhou,najednéstraněsvyraženým

označením “3

Rispolux4mgpotahovanétablety:zelená,oválnátabletaspůlicírýhou,najednéstraněsvyraženým

označením “4

PVC/COC/PVDC/Al blistr: 6, 10, 20, 30, 50, 60, 100, 100x1 a 250 potahovaných tablet.

HDPE obal s PP uzávěrem svysoušedlem:6, 10, 20, 30, 50, 60, 100 a 250potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registracia výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Sandoz GmbH, Kundl, Rakousko

Výrobce

Lek Pharmaceuticals d.d., Ljubljana, Slovinsko

Salutas Pharma GmbH, Barleben, Německo

Salutas Pharma GmbH, Gerlingen, Německo

Lek S.A., Varšava, Polsko

Lek Pharmaceuticals d.d., Lendava, Slovinsko

S.C. Sandoz,S.R.L.,Targu-Mures, Rumunsko

Další informace o tomto přípravku získáte umístního zástupce držitele rozhodnutí o registraci:

Sandoz s.r.o., Praha, office@sandoz.com

TentoléčivýpřípravekjeregistrovánvečlenskýchstátechEvropskéhohospodářskéhoprostoru

podtěmitonázvy:

Česká republika: Rispolux 1 mg potahované tablety

Rispolux 2 mg potahované tablety

Rispolux 3 mg potahované tablety

Rispolux 4 mg potahované tablety

Maďarsko: Rispolux

Nizozemsko: Risperidon Sandoz 1

Risperidon Sandoz 2

Risperidon Sandoz 3

Risperidon Sandoz 4

Polsko Rispolux 1 mg tabletki Powlekane

Rispolux 2 mg tabletki Powlekane

Rispolux 3 mg tabletki Powlekane

Rispolux 4 mg tabletki Powlekane

Portugalsko Risperidona Sandoz 1 mg Comprimidos

Risperidona Sandoz 2 mg Comprimidos

Risperidona Sandoz 3 mg Comprimidos

Rakousko: Risperidon Sandoz 1 mg–Filmtabletten

Risperidon Sandoz 2 mg–Filmtabletten

Risperidon Sandoz 3 mg–Filmtabletten

Risperidon Sandoz 4 mg–Filmtabletten

Slovensko Rispolux 1 mg

Rispolux 2 mg

Slovinsko Rispolux 1 mg filmskoobložene tablete

Rispolux 2 mg filmskoobložene tablete

Rispolux 3 mg filmskoobložene tablete

Rispolux 4 mg filmskoobložene tablete

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:8.8.2012

Příloha č. 2 krozhodnutí o prodloužení registrace sp. zn. sukls125600-03/2009

a příloha ksp. zn. sukls252234/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Rispolux1 mgpotahovanétablety

Rispolux 2 mg potahované tablety

Rispolux 3 mg potahované tablety

Rispolux 4 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Rispolux 1 mg potahované tablety: jedna potahovaná tableta obsahuje 1 mg risperidonu (risperidonum).

Rispolux 2 mg potahované tablety: jedna potahovaná tableta obsahuje 2 mgrisperidonu (risperidonum).

Rispolux 3 mg potahované tablety: jedna potahovaná tableta obsahuje 3 mg risperidonu (risperidonum).

Rispolux 4 mg potahované tablety: jedna potahovaná tableta obsahuje 4 mg risperidonu (risperidonum).

Pomocnélátky:

Rispolux1 mg potahované tablety:jednatabletaobsahuje 51,25 mg laktosy (jako monohydrát laktosy).

Rispolux 2 mg potahované tablety:jednatabletaobsahuje 101,45 mg laktosy (jako monohydrát

laktosy).

Rispolux 3 mg potahované tablety:jednatabletaobsahuje 151,94 mg laktosy (jako monohydrát

laktosy).

Rispolux 4 mg potahované tablety:jednatabletaobsahuje 202,49 mg laktosy (jako monohydrát

laktosy).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Rispolux 1 mg potahované tablety: bílá, oválná tabletaspůlicírýhou, na jedné straně svyraženým

označením“1

Rispolux 2 mg potahované tablety:meruňkově zbarvená,oválná tableta spůlicí rýhou,na jedné straně

svyraženým označením“2

Rispolux 3 mg potahované tablety:žlutá,oválná tableta spůlicí rýhou, najedné straně svyraženým

označením“3

Rispolux 4 mg potahované tablety:zelená,oválná tableta spůlicí rýhou, na jedné straně svyraženým

označením“4

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Risperidonje indikovánkléčběschizofrenie.

Risperidonje indikován kléčběstředně závažných až závažných manických epizod provázejících

bipolární poruchy.

Risperidon je indikován ke krátkodobé léčbě (do 6 týdnů) přetrvávající agrese u pacientů se středně

závažnou až závažnou Alzheimerovou demencí, kteří neodpovídají na nefarmakologické postupy a u

kterých hrozí riziko sebepoškození nebo poškození ostatních.

Risperidon jeindikován ke krátkodobé symptomatické léčbě (do 6 týdnů) přetrvávající agrese při

poruchách chování u dětí od 5 let věku adospívajícíchspodprůměrnými intelektuálními funkceminebo

mentální retardací diagnostikovanými na základěkritériíDSM-IV, u kterých závažnostagresivity nebo

jiné formydisruptivníhochování vyžadujefarmakologickou léčbu. Farmakologickáléčbamábýt

integrálnísoučástíkomplexnějšíholéčebného programu,zahrnujícího téžpsychosociální a vzdělávací

intervenci. Doporučuje se, aby byl risperidon předepsán specialistou vdětské neurologiiapsychiatrii

dětía mladistvýchnebo lékařem dobře seznámenýmsléčbouporuchchování u dětí adospívajících.

4.2 Dávkování a způsob podání

Schizofrenie

Dospělí

Risperidon lze podávat jednou nebo dvakrát denně.Léčba se má zahájit dávkou 2 mg risperidonu denně.

Druhý den je možno dávku zvýšit na 4 mg. Poté lze tuto dávku ponechat nezměněnou nebo ji vpřípadě

potřeby dále individuálně upravovat. Pro většinupacientůbudou přínosné denní dávky4 až 6 mg. U

některých pacientů může být vhodná pomalejšítitrační fáze anižší úvodníiudržovací dávka.

Dávky nad 10 mg denně již nemají vyššíúčinnost ve srovnání snižšími dávkami, ale mohou vést ke

zvýšenému výskytu extrapyramidových příznaků. Nebyla ověřena bezpečnost dávek nad 16 mg denně, a

takovédávkyse protonedoporučují.

Senioři

Doporučuje se úvodní dávkování0,5 mg* dvakrát denně. Toto dávkování lze individuálně

přizpůsobovat zvyšováním o 0,5 mg* dvakrát denně na 1 až 2 mg dvakrát denně.

*Pro dávky nedosažitelné přípravkem Rispolux jsou kdispozici jiné přípravkyobsahujícírisperidon.

Pediatrická populace

Vzhledem kchybějícím údajůmo účinnosti se risperidonnedoporučuje kpoužívání u dětí do 18 let věku

se schizofrenií.

Manické epizody při bipolární poruše

Dospělí

Risperidonse má podávat jednou denně, úvodní dávkou 2 mg risperidonu. Tuto dávku lze vpřípadě

potřeby upravovatvintervalech ne kratších než 24 hodin zvyšováním o 1 mg denně.Risperidon může

být podáván ve flexibilních dávkách vrozmezíod 1 do6 mgdennětak, aby u každého pacienta byla

individuálněoptimalizovánaúroveňúčinnosti a snášenlivosti. Denní dávkynad 6 mgrisperidonu u

pacientů smanickýmiepizodaminebyly hodnoceny.Pokračování léčby přípravkem Rispolux, jako

každé symptomatické léčby, se musí průběžně vyhodnocovat a odůvodňovat.

Senioři

Doporučuje se úvodní dávkování0,5 mg* dvakrát denně. Toto dávkovánílze individuálně

přizpůsobovat zvyšováním o 0,5 mg* dvakrát denně na 1 až 2 mg dvakrát denně. Vzhledem

komezeným klinickým zkušenostem spodáváním starším osobámje při léčbě seniorů nutná opatrnost.

*Pro dávky nedosažitelné přípravkem Rispolux jsou kdispozici jiné přípravkyobsahujícírisperidon.

Pediatrická populace

Vzhledem kchybějícím údajům o účinnosti se risperidon nedoporučuje kpoužívání u dětí do 18 let věku

sbipolárnímánií.

Přetrvávající agrese u pacientů se středně závažnou až závažnou Alzheimerovou demencí

Doporučuje se úvodní dávka 0,25 mg* dvakrát denně. Toto dávkování lze vpřípadě potřeby

individuálně přizpůsobovat zvyšováním o 0,25 mg* dvakrát denně, ale ne častěji než obden. Optimální

dávkování u většiny pacientů je 0,5 mg*dvakrát denně. U některých pacientů však mohou být přínosná

dávkování až 1 mg dvakrát denně.

U pacientů spřetrvávající agresípřiAlzheimerově demencise risperidon nemápoužívat déle

než 6 týdnů. Během léčby jenutnopacienty často a pravidelně hodnotit apřezkoumávat potřebu

pokračování vléčbě.

*Pro dávky nedosažitelné přípravkem Rispolux jsou kdispozici jiné přípravkyobsahujícírisperidon.

Poruchy chování

Děti adospívajícíve věku od 5 do 18roků

U pacientů stělesnou hmotností≥ 50 kg se doporučuje úvodnídávkování 0,5 mg* jednou denně. Toto

dávkování může býtvpřípaděpotřeby individuálně upravovánozvyšováním o 0,5 mg*jednou denně, ne

častěji než obden.U většiny pacientů jeoptimální dávkování1 mg jednou denně.U některých pacientů

však může být přínosné dávkování0,5 mg*jednou denně, zatímcojiní mohou vyžadovat1,5mg*

jednou denně.

U pacientůstělesnou hmotností< 50 kgse doporučuje úvodní dávkování0,25mg*jednou denně.Toto

dávkování může být vpřípadě potřeby individuálně upravováno zvyšováním o0,25 mg*jednou denně,

ne častěji než obden.U většiny pacientů je optimální dávkování0,5 mg*jednou denně.

U některých pacientů však může být přínosné dávkování0,25 mg*jednou denně,zatímco jiní mohou

vyžadovat0,75 mg*jednou denně.

*Pro dávky nedosažitelné přípravkem Rispolux jsou kdispozici jiné přípravkyobsahujícírisperidon.

Pokračování léčby přípravkem Rispolux, jako každé symptomatické léčby, se musí průběžně

vyhodnocovat a odůvodňovat.

Risperidon se nedoporučuje u dětímladších5roků,protožesléčboudětí mladších 5rokůu této

poruchy nejsou zkušenosti.

Renální a hepatální dysfunkce

Pacienti srenální dysfunkcí mají oproti dospělým snormální funkcí ledvin sníženou schopnost

eliminovat účinnou antipsychotickou frakci. Pacienti shepatální dysfunkcí vykazují zvýšené

plasmatické koncentrace volné frakce risperidonu.

U pacientů srenálnínebohepatální dysfunkcí,bez ohledu na indikaci,se mají na polovinu snížit úvodní

i následná dávkování, amáse pomaleji prováděttitrace dávkování.

Risperidon se u těchto skupin pacientů má používat sopatrností.

Způsob podání

Risperidonje určen kperorálnímu podání. Potrava neovlivňuje absorpci risperidonu.

Přiukončení léčby se doporučuje postupné snižování dávky. Po náhlém vysazení vysokých dávek

antipsychotikbyly velmi vzácně popsányakutníabstinenční příznaky, kterézahrnovalynevolnost,

zvracení, pocení a nespavost (viz bod 4.8).Rovněž může dojít knávratu psychotických příznaků a byl

hlášenvznikporuch smimovolnímipohyby(jako akatizie, dystonie adyskineze).

Převod zléčby jinými antipsychotiky

Vlékařsky odůvodněných případech se doporučuje postupné vysazování předchozí medikace za

současného zahájení léčby přípravkem Rispolux. U pacientů převáděných zléčby depotními

antipsychotiky se,je-li to zlékařského hlediska vhodné, terapie přípravkem Rispolux zahájí namísto

příští plánované injekce.Je-li u pacienta zavedeno užívání antiparkinsonik, má se pravidelně

přezkoumávat, zda je nezbytné vněm pokračovat.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku obsaženou vpřípravku (seznam

pomocných látek viz bod 6.1).

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Senioři sdemencí

Celková mortalita

Vmetaanalýze 17 kontrolovaných klinických studií atypických antipsychotik včetně risperidonu byla u

starších pacientů sdemencí léčených atypickými antipsychotiky zvýšená mortalita ve srovnání

splacebem.Vplacebem kontrolovaných studiích srisperidonem byla vtétopopulaci incidence

mortality 4,0% u pacientů léčených risperidonem ve srovnání s 3,1 % u pacientůužívajících placebo.

Podílšancí (odds ratio)(95%interval spolehlivosti)byl 1,21(0,7; 2,1).Průměrný věk zemřelých

pacientů byl86 (rozpětí67-100)roků.

Souběžné použití sfurosemidem

Vplacebem kontrolovaných studiích risperidonu u starších pacientů sdemencí byla u pacientů léčených

furosemidem plus risperidonem pozorována vyšší mortalita (7,3 %; průměrný věk 89 roků, rozpětí 75-

97 roků) než u pacientů léčených samotným risperidonem(3,1 %; průměrný věk 84 roků, rozpětí 70-96

roků)nebo samotným furosemidem (4,1 %; průměrný věk 80 roků, rozpětí 67-90 roků). Vzestup

mortality u pacientů léčených souběžně furosemidem a risperidonem byl pozorován ve dvou ze čtyř

klinických studií. Souběžné použití risperidonusjinýmidiuretiky (hlavně thiazidovými diuretiky

vnízkých dávkách)nebylospojenospodobnýminálezy.

Nebyl identifikován patofyziologický mechanismus, jímž by tyto nálezy bylo možno vysvětlit, ani nebyl

pozorován konzistentní vzorec příčin smrti. Přesto je nutná opatrnost a před rozhodnutím o použitíse

mají zvážit rizika a přínosy této kombinace nebo souběžné léčby sjinými silně účinnými diuretiky.

U pacientů užívajících souběžně srisperidonem jiná diuretika nebyl pozorován vzestup mortality.

Nezávisle na léčbě byla obecným rizikovým faktorem mortality dehydratace,jíž jeprotou starších

pacientů sdemencízapotřebí pečlivě předcházet.

Cerebrovaskulární nežádoucí příhody (cerebrovascularadverseevents;CVAEs)

Vplacebem kontrolovaných studiích u starších pacientů sdemencí byla významně vyšší (přibližně

trojnásobně zvýšená) incidence CVAEs, jako iktů (včetně fatálních) a tranzitorních ischemických atak,

u pacientů léčených risperidonemve srovnání spacienty užívajícími placebo(průměrný věk 85 roků;

rozpětí 73 až 97 roků). Úhrnná data ze šesti placebem kontrolovaných studií u hlavně starších pacientů

(>65 roků věku) sdemencí ukázala, že CVAEs (dohromady závažné i nezávažné) se vyskytly u 3,3 %

(33/1009) pacientů léčených risperidonem a u 1,2 % (8/712) pacientů užívajících placebo.Podíl šancí

(odds ratio) (95% interval spolehlivosti) byl 2,96 (1,34 ; 7,5). Mechanismus tohoto zvýšeného rizika

není znám. Zvýšené riziko nelze vyloučit ani pro jiná antipsychotika nebo další populace pacientů. U

pacientů srizikovými faktorypro vznikiktu se má risperidon používat sopatrností.

U pacientů sdemencísmíšeného nebo vaskulárního typu bylo riziko CVAEs významně vyšší než u

pacientů sAlzheimerovou demencí. Pacienti sdemencí jiného typunež jedemenceAlzheimerova proto

nemají být léčeni risperidonem.

Lékařům se doporučuje, aby u starších pacientů sdemencí posoudili rizika a přínosy použití risperidonu

au každého jednotlivého pacienta vzalivúvahu rizikové faktorypro vznik iktu.Pacienti/osoby

poskytující péči by měli být upozorněni, aby neprodleně hlásilisubjektivní a objektivnípříznaky

možnýchCVAEs,jakojsounáhlá slabostnebo necitlivost vobličeji,horních nebo dolníchkončetinách a

poruchyřeči nebo zraku.Neprodleněje nutnozvážitvšechny léčebné možnosti, včetně vysazení

risperidonu.

Pro léčbu přetrvávající agrese u pacientů se středně závažnou až závažnou Alzheimerovou demencí se

márisperidon používat pouze krátkodobě jako doplněk nefarmakologických přístupů, které měly pouze

omezenou nebo neměly žádnou účinnost, a existuje-li potenciální riziko sebepoškození nebo poškození

ostatních.

Pacienty je nutno opakovaně pravidelně kontrolovataopakovaně přezkoumávat nezbytnost pokračování

vléčbě.

Ortostatická hypotenze

Vdůsledku alfa-blokujícího působení risperidonu se může vyskytnout (ortostatická) hypotenze, zejména

vúvodním titračním období.Po uvedení na trh byla pozorována klinickyvýznamnáhypotenze při

souběžném použití risperidonu a antihypertenziv. U pacientů se známými kardiovaskulárními

onemocněními (např. srdečním selháním, infarktem myokardu, převodními poruchami, dehydratací,

hypovolémií nebo cerebrovaskulárním onemocněním) se risperidon má používat sopatrností a jeho

dávkování se má postupně titrovat dle doporučení (viz bod 4.2).Vyskytne-li se hypotenze,máse zvážit

snížení dávky.

Tardivní dyskineze/extrapyramidové příznaky(TD/EPS)

Léčiva svlastnostmi antagonistů na dopaminových receptorech mohou vyvolávat tardivní dyskineze,

vyznačující se rytmickými mimovolními pohyby, především jazyka a/nebo obličeje. Rizikovým faktorem

vzniku tardivní dyskineze je nástup extrapyramidových příznaků. Vyskytnou-li se subjektivní a

objektivní příznaky tardivní dyskineze, má se zvážit vysazení všech antipsychotik.

Neuroleptický maligní syndrom (NMS)

Při léčbě antipsychotiky byl popsán výskyt neuroleptického maligního syndromu, vyznačujícího se

hypertermií, svalovou rigiditou, vegetativní labilitou, poruchami vědomí a zvýšenými hladinami

kreatinfosfokinázy vséru. Kdalším příznakům může patřit myoglobinurie (rhabdomyolýza) a akutní

selhání ledvin. Vtomto případě se mají vysadit všechna antipsychotika včetně risperidonu.

Parkinsonova choroba a demence sLewyho tělísky

Při předepisování antipsychotik, včetně risperidonu, pacientům trpícím Parkinsonovou chorobou nebo

demencí s Lewyho tělísky (DLB) mají lékaři zvážit poměr rizika a prospěchu.Při terapii risperidonem

se může zhoršit Parkinsonova choroba. U obou skupin může být zvýšené riziko neuroleptického

maligního syndromu a zvýšená citlivost k antipsychotikům; tito pacienti byli vyloučeni zklinických

studií. K projevům této zvýšené citlivostimohou kromě extrapyramidových příznakůpatřit zmatenost,

otupělost aposturální nestabilita sčastými pády.

Hyperglykémie

Během léčbyrisperidonem byly ve velmi vzácných případech hlášeny hyperglykémie nebo exacerbace

preexistujícího diabetu. U diabetiků a u pacientů srizikovými faktory pro rozvoj diabetes mellitus se

doporučuje náležité klinické sledování.

Hyperprolaktinémie

Studie natkáňových kulturách svědčí o tom, že prolaktin může stimulovat buněčný růst vlidských

tumorech prsu.

Ačkoli klinické ani epidemiologickéstudie dosud neprokázalypřímousouvislost spodáváním

antipsychotik, u pacientů s příslušnou anamnézouse doporučujepostupovatopatrně.

Risperidon se má používat s opatrností upacientů spreexistujícíhyperprolaktinémiíjakož iu pacientů

smožnými prolaktin-dependentními nádory.

Prodloužení intervalu QT

Po uvedení na trh bylo velmi vzácně hlášeno prodloužení intervalu QT. Stejně jako u jiných

antipsychotik je nutná opatrnost připředepisovánírisperidonu pacientům se známým kardiovaskulárním

onemocněním, sprodloužením intervalu QT vrodinné anamnéze, sbradykardií nebo poruchami

elektrolytové rovnováhy (hypokalémie, hypomagnesémie), protože risperidon může zvýšit riziko

arytmogenních efektů. Opatrnostje nutná rovněž při souběžném použití sjinými léky, o nichž je známo,

že prodlužují interval QT.

Konvulze

Risperidon je nutno používat opatrně u pacientů skřečovými záchvaty v anamnéze nebo při jiných

stavech, jež potenciálně snižují křečový práh.

Priapismus

Vdůsledku jeho alfa-blokujícího působení se při léčbě risperidonem může vyskytnout priapismus.

Regulace tělesné teploty

Antipsychotikům se přisuzuje vlastnost narušovat schopnost organismu snižovat tělesnou teplotu. Při

předepisovánírisperidonuse doporučuje věnovat náležitou péčipacientům, ukterýchjsou přítomny

zvláštní okolnosti, jež mohoupřispívatke zvýšení tělesné teploty,jako jenapř. intenzivnítělesná

činnost, expoziceextrémnímu teplu, souběžná léčbalékysanticholinergními účinkynebodehydratace.

Žilní tromboembolie

Vsouvislosti sužíváním antipsychotikse vyskytly případy žilního tromboembolismu (VTE). Vzhledem

ktomu, že u pacientů léčených antipsychotiky jsou často přítomny získané rizikové faktory pro VTE,

měly by být před i během léčby risperidonem tyto rizikové faktory rozpoznány a následně by měla být

uplatněna preventivní opatření.

Děti adospívající

Před předepsáním risperidonu dítěti nebodospívajícímusporuchou chování je nutno zevrubně zhodnotit

možné tělesné a sociální příčiny agresivního chování, jako jsoubolestinebo neúměrné nároky prostředí.

U této věkové skupiny pacientů je nutno pečlivě sledovat sedativní účinek risperidonu kvůli možným

nepříznivým dopadům na schopnost učit se.Dopad sedace na schopnost udržení pozornosti u dětí a

dospívajícíchby mohl být zmírněn změnou denní doby, kdy se risperidon užívá.

Srisperidonem byly spojeny střední vzestupytělesné hmotnosti a body mass indexu (BMI).

Přírůstky výšky vdlouhodobýchpokračovacích otevřených studiích odpovídaly očekávaným normám

vpříslušném věku. Dlouhodobý vliv risperidonu na sexuální zrání a růst není dostatečně prostudován.

Vzhledem k možným účinkům prolongované hyperprolaktinémie na růst a sexuální zrání dětí a

dospívajícíchse má zvážit pravidelné klinické posuzování endokrinologického stavu, včetněměření

výšky, tělesné hmotnosti, sexuální zralosti, sledování menstruací a jiných efektů potenciálně

souvisejících sprolaktinem.

Během léčby risperidonem se rovněž mají provádět pravidelná vyšetření se zaměřením na

extrapyramidové příznaky a jiné poruchy koordinace pohybů.

Specifická doporučení pro dávkování u dětí adospívajícíchviz bod 4.2.

Pomocné látky

Potahované tabletyobsahujílaktózu. Tento léčivý přípraveknemají užívat pacienti se vzácnými

vrozenými poruchami, jako je intolerance galaktózy,vrozená nedostatečnostlaktázy nebo malabsorpce

glukózy a galaktózy.

4.5 Interakce sjinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Stejně jako u jiných antipsychotik se doporučuje opatrnost při předepisování risperidonu spolu sléčivy,

o kterých je známo, že prodlužují interval QT, např. antiarytmiky třídy Ia (např. chinidin, disopyramid,

prokainamid), antiarytmiky třídy III (např. amiodaron, sotalol), tricyklickými antidepresivy (tj.

amitriptylin), tetracyklickými antidepresivy (tj. maprotilin), některými antihistaminiky, jinými

antipsychotiky, některými antimalariky (tj. chinin ameflochin) asléčivyzpůsobujícími poruchu

elektrolytové rovnováhy (hypokalémii, hypomagnesémii), bradykardii nebosléčivy,ježinhibují

metabolizacirisperidonu vjátrech. Tento seznam je příkladný, nikoli úplný.

Potenciální ovlivnění jinýchléčiv risperidonem

Kvůli zvýšenému riziku sedace se má risperidon používat sopatrností vkombinaci sdalšími centrálně

účinkujícími léčivy a látkami, počítaje vto zejména alkohol, opiáty, antihistaminika a benzodiazepiny.

Risperidon může antagonizovat účinek levodopy a jiných agonistů dopaminu.Je-li taková kombinace

pokládána za nezbytnou, především v konečném stadiu Parkinsonovy choroby, má se předepsat nejnižší

účinná dávka obou léčiv.

Po uvedení na trh byla pozorována klinicky významná hypotenze při souběžném použití risperidonu a

antihypertenziv.

Risperidon nevykázal klinicky významný vliv na farmakokinetiku lithia, valproátu, digoxinu ani

topiramátu.

Potenciální ovlivněnírisperidonujinýmiléčivy

Při souběžném užití skarbamazepinem bylo pozorováno snížení plasmatických koncentrací účinné

antipsychotickéfrakce risperidonu. Podobné efekty mohou být pozorovány např. u rifampicinu,

fenytoinu a fenobarbitalu, jež také indukují jaterní enzym CYP 3A4 jakož i P-glykoprotein. Při zahájení

neboukončeníléčbykarbamazepinem nebojinými induktory jaterního enzymuCYP3A4/P-

glykoproteinu(P-gp) málékařpřehodnotit dávkování risperidonu.

Fluoxetina paroxetin,inhibitoryCYP 2D6,zvyšují plasmatické koncentracerisperidonu,méně však

účinné antipsychotické frakce. Předpokládá se, že podobným způsobem mohou plasmatické koncentrace

risperidonu ovlivnit i jiné inhibitory CYP 2D6, jako např. chinidin. Při zahájení nebo ukončenísouběžné

léčby fluoxetinem nebo paroxetinem má lékař přehodnotit dávkování risperidonu.

Verapamil, inhibitor CYP 3A4 a P-gp, zvyšuje plasmatické koncentrace risperidonu.

Galantamin a donepezilnevykazují klinicky významný vliv na farmakokinetiku risperidonu ani účinné

antipsychotické frakce.

Fenothiaziny, tricyklická antidepresiva a některé beta-blokátory mohou zvyšovat plasmatické

koncentrace risperidonu, ale ne účinné antipsychotické frakce.

Amitriptylin neovlivňuje farmakokinetiku risperidonu ani účinné antipsychotické frakce.

Cimetidin a ranitidin zvyšují biologickou dostupnost risperidonu, ale jen nepatrně biologickou

dostupnostúčinné antipsychotické frakce.

Erythromycin,inhibitor CYP 3A4,nemění farmakokinetiku risperidonu ani účinné antipsychotické

frakce.

Současné použití psychostimulancií (např. methylfenidátu) srisperidonem u dětí adospívajícíchnemění

farmakokinetikuani účinnost risperidonu.

Zvýšená mortalita u starších pacientů sdemencí současně užívajících furosemid-viz bod 4.4.

Nedoporučuje se souběžné použití perorálního risperidonu spaliperidonem, protože paliperidon je

aktivním metabolitem risperidonu a kombinace těchto dvou léčiv by mohla véstkaditivní expozici

účinné antipsychotické frakci.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Adekvátní údaje o podávání risperidonu těhotným ženám nejsou kdispozici.U novorozenců, kteří byli

během třetího trimestru těhotenství vystaveni vlivu antipsychotik (včetněrisperidonu), existuje riziko

nežádoucích účinků včetně extrapyramidových příznaků a/nebo příznaků zvysazení. Tyto příznaky se

mohou lišit vdélce trvání i v závažnosti. Byly hlášeny případyagitovanosti, hypertonie, hypotonie,

tremoru,somnolence, respirační tísně nebo poruch příjmu potravy. Proto by novorozenci měli být

pečlivě monitorováni.Risperidon nebyl ve studiích nazvířatechteratogenní, ale byly pozorovány jiné

typy reprodukční toxicity (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známo. Risperidon by tudíž

neměl být užíván během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné. Je-li nutnépřerušení léčby během

těhotenství, léčbase nemáukončit náhle.

Kojení

Ve studiích na zvířatech se risperidon i 9-hydroxyrisperidon vylučovaly do mléka. Bylo prokázáno, že

risperidon i 9-hydroxyrisperidon se vmalýchmnožstvích vylučují rovněž do lidského mateřského mléka.

O nežádoucích účincích na kojence nejsou kdispozici žádné údaje.Proto by se mělyzvážitvýhody

kojení protimožnémuriziku pro dítě.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vdůsledkumožnéhopůsobení na nervový systém nebo nežádoucích účinků na zrak (viz bod 4.8) může

mítrisperidonmalý nebo střední vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pacienti proto mají být

upozorněni, aby neřídili dopravní prostředky ani neobsluhovali stroje, dokud nebude známa jejich

individuální vnímavost.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (výskyt≥ 10 %) jsou: parkinsonismus, bolestihlavy a

nespavost.

Vnásledujícím textu jsou uvedeny nežádoucí účinky hlášené vklinických studiích a po uvedení na trh.

Kvyjádřeníčetnostivýskytu je použito termínů podle této konvence: velmi časté (≥ 1/10),časté (≥

1/100 až< 1/10),méně časté (≥ 1/1000až< 1/100),vzácné (≥ 1/10000až< 1/1000),velmi vzácné

(< 1/10000),není známo (zdostupných údajů nelze určit).

Vkaždéskupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Nežádoucí účinky podle tříd orgánových systémů a frekvence

Vyšetření

Časté vzestup prolaktinu vkrvi a , zvýšení tělesné hmotnosti

Méně časté prodloužení intervalu QT na elektrokardiogramu, abnormální elektrokardiogram,

vzestup glukózy vkrvi, vzestup transamináz, snížení počtu bílých krvinek, zvýšení

tělesné teploty, zvýšení počtu eosinofilů, pokles hemoglobinu, vzestup

kreatinfosfokinázy vkrvi

Vzácné snížení tělesné teploty

Srdeční poruchy

Časté tachykardie

Méně časté atrioventrikulární blokáda, raménková blokáda, atriální fibrilace, sinusová bradykardie,

palpitace

Poruchy krve a lymfatického systému

Méně časté anémie, trombocytopenie

Vzácné granulocytopenie

Není známo agranulocytóza

Poruchy nervového systému

Velmi časté parkinsonismus b , bolesti hlavy

Časté akatizie b , závratě, třes b , dystonie b , somnolence, sedace, letargie, dyskineze b

Méně časté chybějící reakcena podněty, ztráta vědomí, synkopa, snížená úroveňvědomí,

cerebrovaskulární příhoda, tranzitorní ischemická ataka,dysartrie, porucha pozornosti,

hypersomnie, posturální závratě, porucharovnováhy, tardivní dyskineze, porucha řeči,

abnormální koordinace,hypestezie

Vzácné neuroleptický maligní syndrom, diabetické koma, cerebrovaskulárníporucha, cerebrální

ischemie, poruchakoordinace pohybů

Poruchy oka

Časté rozmazané vidění

Méně časté konjunktivitida, oční hyperémie, výtok zoka, otok oka, suché oko, zvýšená tvorba slz,

fotofobie

Vzácné snížení ostrosti vidění, nekontrolované pohyby očí, glaukom

Poruchy ucha a labyrintu

Méně časté bolest ucha, tinitus

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté dyspnoe, epistaxe, kašel, kongesce nosní sliznice, faryngolaryngeální bolest

Méně časté hvízdavé dýchání (pískoty), aspirační pneumonie, plicní kongesce, poruchy dýchání,

chropy,kongesce dýchacího traktu, dysfonie

Vzácné syndrom spánkové apnoe, hyperventilace

Gastrointestinální poruchy

Časté zvracení, průjem, zácpa,nevolnost, bolesti vbřiše, dyspepsie, sucho vústech, žaludeční

diskomfort

Méně časté dysfagie, gastritida, inkontinence stolice, fekalom

Vzácné střevní obstrukce, pankreatitida, otok rtů, cheilitida

Poruchy ledvin a močových cest

Časté enuréza

Méně časté dysurie, inkontinence moči, polakisurie

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté vyrážka, erytém

Méně časté angioedém, kožní léze, poruchy kůže, svědění, akné, změna zbarvení pokožky, alopecie,

seboroická dermatitida, suchá kůže, hyperkeratóza

Vzácné lupy

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Časté artralgie, bolestizad, bolest končetin

Méně časté svalová slabost, myalgie, bolesti šíje, otoky kloubů, abnormální držení těla, ztuhlost

kloubů, muskuloskeletální bolestina hrudi

Vzácné rhabdomyolýza

Endokrinní poruchy

Vzácné nepřiměřená sekrece antidiuretického hormonu

Poruchy metabolismu a výživy

Časté zvýšení chuti kjídlu, snížení chuti kjídlu

Méně časté anorexie, polydipsie

Velmi vzácné diabetická ketoacidóza

Není známo intoxikace vodou

Infekce a zamoření

Časté pneumonie, chřipka, bronchitida, infekce horních cest dýchacích, infekcemočového

ústrojí

Méně časté sinusitida, virová infekce, infekce ucha, tonsilitida, celulitida,otitis media,infekce oka,

lokalizovaná infekce, akarodermatitida,infekce dýchacích cest,cystitida,

onychomykóza

Vzácné otitis media chronica

Cévní poruchy

Méně časté hypotenze, ortostatická hypotenze, návaly

Není známo v souvislosti s antipsychotiky byly hlášeny případy žilního tromboembolismu, včetně

případů plicní embolie a hluboké žilní trombózy.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Časté pyrexie,únava, periferníedém, astenie, bolest na hrudi

Méně časté edémobličeje, poruchy chůze, abnormální pocity, netečnost, příznakypodobné chřipce,

žízeň, tíže na hrudi, zimnice

Vzácné generalizovanýedém, hypotermie,syndrom z vysazení léku, periferní pocit chladu

Poruchy imunitního systému

Méně časté přecitlivělost

Vzácné léková přecitlivělost

Není známo anafylaktická reakce

Poruchy jater a žlučových cest

Vzácné žloutenka

Stavy spojené s těhotenstvím, šestinedělíma perinatálním obdobím

Není známo syndrom z vysazení léku u novorozenců (viz bod 4.6)

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Méně časté amenorea, sexuální dysfunkce, erektilní dysfunkce, porucha ejakulace, galaktorea,

gynekomastie, poruchy menstruace, vaginální výtok

Není známo priapismus

Psychiatrické poruchy

Velmi časté nespavost

Časté úzkost,agitovanost, porucha spánku

Méně časté stav zmatenosti,mánie, snížení libida,lhostejnost, nervozita

Vzácné anorgasmie, otupělost

Hyperprolaktinémie může vněkterých případech vést ke gynekomastii, poruchám menstruace,

amenorei a galaktorei.

Mohou se objevit extrapyramidové příznaky: parkinsonismus (hypersekrece slin,muskuloskeletální

ztuhlost, parkinsonismus, slinění,fenoménozubeného kola, bradykineze, hypokineze,maskovitý obličej,

svalové napětí, akineze, ztuhlost šíje, svalová ztuhlost,parkinsonská chůze a abnormální glabelární

reflex), akatizie (akatizie, neklid, hyperkineze asyndrom neklidných nohou),třes, dyskineze (dyskineze,

svalové záškuby, choreoatetóza, atetózaa myoklonus), dystonie.

Dystonie zahrnuje dystonii, svalové spasmy, hypertonii, tortikollis, mimovolní svalovékontrakce,

svalovou kontrakturu, blefarospasmus, okulogyraci, paralýzu jazyka, faciální spasmus,

laryngospasmus, myotonii, opistotonus, orofaryngeální spasmus,pleurototonus, spasmus jazykaa

trismus.Třeszahrnujetřesa klidovýparkinsonský třes. Je nutnoupozornit, žeje zahrnuto širší

spektrum příznaků, které nemusejí být nutně extrapyramidového původu.

Skupinové účinky

Podobně jako u jiných antipsychotik byly po uvedení na trh hlášeny velmi vzácné případyprodloužení

intervalu QT při terapii risperidonem.Kdalším hlášenýmúčinkůmna srdce vyvolávaným skupinou

antipsychotik prodlužujících interval QT patří ventrikulární arytmie, ventrikulární fibrilace,

ventrikulární tachykardie, náhlá smrt, zástava srdce atorsade de pointes.

Zvyšování tělesné hmotnosti

Vúhrnné analýze šesti-až osmitýdenních, placebem kontrolovaných studií, provedených udospělých

pacientů se schizofrenií, byly porovnány podílypacientůsplňujících kritérium≥ 7% přírůstku tělesné

hmotnosti veskupině uživatelůrisperidonuoproti skupiněuživatelů placeba. Zjištěna byla statisticky

významně vyšší incidence přírůstku tělesné hmotnosti u risperidonu (u 18 % pacientů) oproti placebu (u

9 % pacientů). Vúhrnné analýze třítýdenních, placebem kontrolovaných studií, provedených

udospělých pacientů sakutnímánií, byla incidence≥ 7% přírůstku tělesné hmotnosti na konci studie

srovnatelná ve skupinách risperidonu(u 2,5 % pacientů) a placeba (u 2,4 % pacientů) a byla mírně

vyšší u skupiny saktivní kontrolou (3,5 %).

Vhodnoceném souboru dětí adospívajícíchsagresivitou nebo jinýmidisruptivnímiporuchamichování

došlo vdlouhodobých studiích ke zvýšení tělesné hmotnosti po 12 měsících léčby vprůměru o 7,3 kg.

Očekávaný přírůstek tělesné hmotnosti u normálních dětí ve věku 5-12 roků je 3 až 5 kg za rok. Mezi

12. a 16. rokem věku je tento očekávaný přírůstek tělesné hmotnosti 3 až 5 kg za rok zachován u dívek,

zatímco chlapci přibývají přibližně 5 kg za rok.

Další informace týkající se zvláštních skupin pacientů

Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky, které byly hlášeny častěji u starších pacientů sdemencí nebo

upediatrických pacientů než u dospělé populace.

Starší pacientisdemencí

U starších pacientů sdemencí byly jako nežádoucí příhody vklinických studiích hlášeny tranzitorní

ischemické ataky u 1,4 % a cerebrovaskulární příhoda u 1,5 % nemocných. Dále byly u starších

pacientů sdemencíhlášeny tyto nežádoucí příhody sfrekvencí≥5%apřinejmenším dvojnásobnou

frekvencí než u ostatních dospělých: infekce močových cest, periferní edém, letargie a kašel.

Pediatričtí pacienti

U pediatrických pacientů (ve věku od 5 do 17 roků) byly sfrekvencí≥5% a přinejmenším

dvojnásobnou frekvencí než vklinických studiích u dospělých hlášeny tyto nežádoucí příhody:

somnolence/sedace,únava,bolesti hlavy,zvýšení chuti kjídlu, zvracení, infekce horních cest dýchacích,

kongesce nosní sliznice, bolesti vbřiše, závratě, kašel, pyrexie,třes, průjem aenuréza.

4.9 Předávkování

Příznaky

Obecně byly hlášeny subjektivní a objektivní příznaky vyplývající zvystupňovanýchznámých

farmakologických účinků risperidonu. Patří knim ospalost a sedace, tachykardie a hypotenze a

extrapyramidové příznaky. Při předávkování byly hlášeny případy prodloužení intervalu QT a konvulze.

Ve spojitosti skombinovaným předávkováním risperidonem a paroxetinembyla hlášenatorsade de

pointes.

Vpřípadě akutního předávkování se má zvážit možnost předávkování vícerými léčivy.

Léčba

Je třeba uvolnit dýchací cesty a udržovat jejich průchodnost a zajistit adekvátní okysličení a ventilaci.

Výplach žaludku (po intubaci, je-li pacient vbezvědomí) a podáníaktivníhouhlíspoluslaxativemlze

zvážit jen tehdy,jestliže od ingesce léčiva neuplynula doba delší než jedna hodina. Okamžitě se má

zahájit monitorování kardiovaskulárních funkcí, jehož součástí má být i kontinuální

elektrokardiografické monitorování, aby byly odhaleny možné arytmie.

Specifické antidotum risperidonu neexistuje,a protose mají zavést vhodná podpůrná opatření.

Hypotenzea cirkulační kolapsse majíléčitnáležitými opatřeními, jako jeintravenóznípodánítekutin

a/nebo sympatomimetik.Vpřípadězávažných extrapyramidových příznaků se má podat

anticholinergikum.Pečlivý lékařský dohleda monitorování mají pokračovat až do normalizace stavu

pacienta.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutickáskupina:jiná antipsychotika, ATC kód:N05AX08

Mechanismus účinku

Risperidon je selektivnímonoaminergní antagonista sjedinečnými vlastnostmi. Má vysokou afinitu

kserotoninergním 5-HT

receptorům a dopaminergním D

receptorům. Risperidon se váže také na alfa

adrenergní receptory a snižší afinitou na histaminergní H

1 receptory a na alfa

-adrenergní receptory.

Risperidon nemá afinitu kcholinergním receptorům. Ačkoli je risperidon silným D

antagonistou, což je

vlastnost, jíž se přisuzuje zlepšení pozitivních příznaků schizofrenie, navozuje menší útlum motorické

aktivity a méně vyvolávákatalepsii než klasická antipsychotika. Vyvážený centrální antagonismus

serotoninu a dopaminu může snižovatnáchylnostknežádoucímextrapyramidovým účinkům a současně

rozšiřovat terapeutickou účinnost na negativní a afektivnípříznakyschizofrenie.

Farmakodynamické účinky

Schizofrenie

Účinnost risperidonu vkrátkodobéléčbě schizofrenie byla potvrzena večtyřechstudiích, trvajících

4až8 týdnů, do nichž bylo zahrnuto více než 2500 pacientů,kteří splňovali kritéria pro schizofrenii

podle DSM-IV. Všestitýdenní placebem kontrolované studii, která zahrnovala titraci risperidonu

vdávkách až do 10 mg/den podávanýchrozdělenědvakrát denně, byl risperidon účinnější než placebo

při hodnocení podlecelkovéhoskórestupniceBrief Psychiatric Rating Scale (BPRS). Vosmitýdenní

placebem kontrolovanéstudii,zahrnující 4 fixní dávkování risperidonu (2, 6, 10 a 16 mg/den, rozděleně

dvakrát denně), byly všechny čtyři dávkové skupiny risperidonu lepší než placebo při hodnocení podle

celkového skóre stupnice Positive and Negative Syndrome Scale (PANSS). Vosmitýdenní studii

porovnávající pět fixníchdávkování risperidonu (1, 4, 8, 12 a 16 mg/den, rozděleně dvakrát denně),

byly dávkové skupiny risperidonu 4, 8, a 16 mg/den lepší než dávková skupina risperidonu 1 mg/den při

hodnocení podle celkového skóre stupnice PANSS. Ve čtyřtýdenní placebem kontrolované studii,

zahrnující dvě fixní dávkování risperidonu (4 a 8 mg/den, jednou denně), byly obě dávkové skupiny

risperidonu lepší než placebovněkolika kritériích PANSS,včetně celkového skóre PANSS a hodnocení

odpovědi (> 20% snížení celkového skóre PANSS). Vdlouhodobéstudiibylidospělíambulantní

pacienti, převážně splňujícíkritéria pro schizofrenii podle DSM-IV aklinicky stabilnípo dobu nejméně

4 týdnůpři léčbě antipsychotikem, randomizováni kléčbě risperidonem vdávkách 2 až 8 mg/den, nebo

haloperidolem, na dobu 1 až 2 roků za účelem sledování relapsů. Vprůběhu tohoto období byla doba do

relapsu u pacientů léčených risperidonem významně delší než u pacientů léčených haloperidolem.

Manické epizodypřibipolární poruše

Účinnost monoterapie risperidonem vakutní léčbě manických epizod spojených sbipolární poruchouI

byla prokázána ve třech dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studiíchsmonoterapií u

přibližně 820 pacientů, kteří trpěli bipolární poruchouI podle kritérií DSM-IV. Vtěchto třech studiích

bylo prokázáno, že risperidon vdávkách 1 až 6 mg/den (úvodní dávkování bylo ve dvou studiích 3 mg,

vjedné studii 2 mg) byl významně lepší než placebo vpředem specifikovaném primárnímkritériu, tj.

změněcelkovéhoskóre stupnice Young Mania Rating Scale (YMRS) ve 3. týdnu oproti výchozí

hodnotě. Sekundární kritéria účinnosti obecně odpovídala primárnímu kritériu. Procento pacientů

spoklesem celkového skóre YMRS ve 3. týdnu oproti výchozí hodnotě o≥50% bylo u risperidonu

významně vyšší než u placeba. Jedna ztěchto tří studií zahrnovala rameno shaloperidolem a

devítitýdenní dvojitě zaslepenou udržovací fází. Účinnost byla zachována po celé devítitýdenníobdobí

udržovací léčby. Změna celkového skóre YMRS se stále zlepšovala a ve 12. týdnu byla u risperidonu

srovnatelná jako u haloperidolu.

Účinnost risperidonu přidaného ke stabilizátorům nálady při léčbě akutnímánie byla prokázána vjedné

ze dvou třítýdenních, dvojitě zaslepených studií u přibližně 300 pacientů, kteří splňovali kritéria DSM-

IV pro bipolární poruchuI. Vjedné třítýdenní studii byl risperidon vdávkách1až6 mg/den(úvodní

dávka 2 mg/den) jako přídavek klithiu nebo valproátu lepší než samotné lithium nebo samotný valproát

vpředem specifikovaném primárním kritériu, tj. změně celkového skóre stupnice YMRS ve 3. týdnu

oproti výchozí hodnotě. Ve druhé třítýdenní studii risperidonpřidanývdávkách 1až6 mg/den (úvodní

dávka 2 mg/den) klithiu, valproátu nebo karbamazepinu nebyl lepší než samotné lithium, samotný

valproát nebo samotný karbamazepinve snížení celkového skóre YMRS. Možným vysvětlením selhání

této studie je karbamazepinem navozená indukce clearance risperidonu a 9-hydroxyrisperidonu, vedoucí

ksubterapeutickým hladinám risperidonu a 9-hydroxyrisperidonu. Když byla vpost hocanalýze

vyloučena skupina pacientů, kteří užívali karbamazepin, byl ve snížení celkového skóre YMRS

risperidon kombinovaný slithiem nebo valproátem lepší než lithium nebo valproát bez risperidonu.

Přetrvávající agrese při demenci

Účinnost risperidonuvléčběbehaviorálních a psychologických příznaků deprese (Behavioural and

Psychological Symptoms of Dementia = BPSD), které zahrnují poruchy chování, jako je agresivita,

agitovanost, psychóza, poruchy aktivity a afektivity, byla prokázána ve třech dvojitě zaslepených,

placebem kontrolovaných studiích u 1150 starších pacientůse středně závažnou až závažnoudemencí.

Jedna studie byla sfixními dávkami risperidonu 0,5, 1 a 2 mg/den. Dvě studie byly sflexibilním

dávkováním, vrozmezí vjedné studii od 0,5 do 4 mg/den a ve druhé studii od 0,5 do 2mg/den.

Risperidon vykázal statisticky významnou a klinicky důležitou účinnost vléčbě agrese a méně

konzistentně vléčběagitovanostia psychózyu starších pacientů sdemencí[měřeno pomocí Behavioural

Pathology in Alzheimer’s Disease Rating Scale (BEHAVE-AD) a Cohen Mansfield Agitation Inventory

(CMAI)]. Léčebný účinek risperidonu nebyl závislý na skóre Mini-Mental StateExamination (MMSE)

(a tedy na závažnosti demence),na sedativních vlastnostech risperidonu, na

přítomnosti či absenci psychózy,ani na typu demence (Alzheimerova, vaskulární nebo smíšená)(viztéž

bod 4.4).

Porucha chování

Účinnost risperidonu vkrátkodobé léčbědisruptivních poruch chováníbylaprokázánave dvou dvojitě

zaslepených, placebem kontrolovaných studiích u přibližně 240 pacientů ve věku od 5 do 12 roků

sdiagnózou disruptivních poruch chování (disruptive behaviour disorders; DBD) podle DSM-IVa

hraničními intelektuálními funkcemi nebomírnouaž středně závažnoumentálníretardací/poruchou

učení. Vtěchto dvou studiích byl risperidon v dávkách 0,02 až 0,06 mg/kg/den významně účinnější než

placebo vpředem specifikovaném primárním kritériu, tj. změně vpodstupnici Conduct Problem

formuláře Nisonger-Child Behaviour Rating Form (N-CBRF) v 6. týdnu oproti výchozí hodnotě.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Risperidon je metabolizován na9-hydroxyrisperidon,který má podobnou farmakologickou účinnost

jako risperidon (vizBiotransformace a eliminace).

Absorpce

Risperidon je po perorálním podání kompletně absorbován, maximálních plasmatických koncentrací

dosahuje za 1-2 hodiny. Absolutní biologická dostupnost risperidonupo perorálním podáníje 70% (CV

=25 %). Relativní perorální biologická dostupnost risperidonu ztablet je 94% (CV = 10 %)

vporovnání sroztokem. Absorpce není ovlivněna potravou, a proto lze risperidon užívat sjídlem nebo

nalačno. Ustáleného stavu risperidonu je u většiny pacientů dosaženo během 1 dne. Ustáleného stavu 9-

hydroxyrisperidonu je dosaženo po 4-5 dnech podávání.

Distribuce

Risperidon se rychle distribuuje. Distribuční objem je 1-2 l/kg. Vplasmě se risperidon váže na albumin

a kyselý alfa

-glykoprotein. Na plasmatické proteiny je risperidon vázán z90 %, 9-hydroxyrisperidon ze

77 %.

Biotransformace a eliminace

Risperidon je metabolizován prostřednictvímCYP 2D6na 9-hydroxyrisperidon,který má podobnou

farmakologickou účinnost jakorisperidon. Risperidonplus 9-hydroxyrisperidon tvoří účinnou

antipsychotickou frakci.CYP 2D6podléhágenetickémupolymorfismu. Rychlí CYP 2D6

metabolizátoři přeměňují risperidon na 9-hydroxyrisperidon rychle, zatímco pomalí CYP 2D6

metabolizátoři jej přeměňují mnohem pomaleji. I když oproti pomalým metabolizátorům mají rychlí

metabolizátoři nižší koncentrace risperidonu a vyšší koncentrace 9-hydroxyrisperidonu, farmakokinetika

kombinace risperidonu a 9-hydroxyrisperidonu(tj.účinné antipsychotické frakce) po jednorázovém

podání iopakovaném podávání jeu rychlých CYP 2D6 metabolizátorů podobná jako upomalých

metabolizátorů CYP2D6.

Jinou cestou metabolizace risperidonu jeN-dealkylace.Studiein vitrona lidských jaterních

mikrosomech prokázaly, že risperidon vklinicky relevantních koncentracích neinhibuje podstatně

metabolizaci léčiv metabolizovaných isoenzymy cytochromu P450 včetně CYP 1A2, CYP 2A6, CYP

2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4, a CYP 3A5.Za jeden týden po podání se 70 % dávky

vyloučí močí, 14 % stolicí. Vmočipředstavujírisperidon a 9-hydroxyrisperidon 35-45 % dávky.

Zbytek jsou inaktivní metabolity. Po perorálním podání psychotickým pacientům je risperidon

eliminován spoločasem kolem 3 hodin. Eliminační poločas 9-hydroxyrisperidonu a účinné

antipsychotické frakce činí 24 hodin.

Linearita

Plasmatické koncentrace risperidonujsou vrozmezíterapeutickýchdávek úměrné velikosti dávky.

Starší pacienti,hepatální a renální dysfunkce

Studie sjednorázovým podáním zjistila u seniorů vprůměru o 43 % vyšší plasmatické koncentrace

účinné antipsychotické frakce, o 38 % prodloužený poločas a o 30 % sníženou clearance účinné

antipsychotické frakce. U pacientů srenální insuficiencí bylypozorovány vprůměru o 60 % vyšší

plasmatické koncentrace účinné antipsychotické frakce a snížení clearance účinné antipsychotické

frakce. U pacientů shepatální insuficiencí byly normální plasmatické koncentrace risperidonu, ale

průměrná volná frakce risperidonu vplasměbyla zvýšena přibližně o 35 %.

Pediatričtí pacienti

Farmakokinetika risperidonu, 9-hydroxyrisperidonu a účinné antipsychotické frakce u dětí je podobná

jako u dospělých.

Pohlaví, rasa a kuřácké návyky

Populačnífarmakokinetická analýza neodhalila zjevný vliv pohlaví, rasy ani kuřáckého návyku na

farmakokinetiku risperidonu ani účinné antipsychotické frakce.

5.3 Předklinické údaje vztahující se kbezpečnosti

Ve studiích (sub)chronické toxicity, vnichžbylo dávkování zahájeno u pohlavně nezralých potkanů a

psů, byly zjištěny na velikosti dávky závislé účinky na samčí a samičí pohlavní ústrojí a mléčnou žlázu.

Tyto účinky souvisely se zvýšenýmihladinamiprolaktinuvséru, jež byly výsledkemblokády

dopaminovýchD

receptorů risperidonem.Kromě toho studie na tkáňových kulturáchsvědčí o tom, že

prolaktin může stimulovatbuněčný růstvlidskýchtumorech prsu. Risperidon nebyl teratogenní u

potkanů akrálíků. Vreprodukčních studiích srisperidonemu potkanů byly pozorovány nežádoucí

účinky napářenírodičůa na porodní hmotnost a přežití mláďat.Intrauterinní expozice risperidonubyla

u potkanůspojena skognitivnímideficityvdospělosti.Podávání jiných antagonistůdopaminu březím

samicímmělo nepříznivé účinkyna učení a motorický vývoj mláďat.Vřadě testů risperidon nebyl

genotoxický. Ve studiích karcinogenitysperorálníaplikacírisperidonuupotkanů a myší bylpozorován

zvýšený výskyt adenomůhypofýzy (myši), endokrinníchadenomůpankreatu (potkani) a adenomů

mléčné žlázy (oba druhy). Tyto nádory mohousouvisetsprodlouženouantagonizací naD

receptorech

a hyperprolaktinémií. Význam nálezů těchto nádorů u hlodavcůve smyslu rizikapro člověka není znám.

Modelyin vitroain vivou zvířatukazují, že vysoké dávky risperidonu mohou způsobit prodloužení

intervaluQT,které u lidských pacientů bylo spojenosteoretickyzvýšeným rizikemtorsade de pointes.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Tablety obsahují:

Jádro

monohydrát laktosy

mikrokrystalická celulosa (E460)

předbobtnalýkukuřičný škrob

koloidní bezvodýoxid křemičitý(E551)

magnesium-stearát (E470b)

Potah

Rispolux 1 mg potahované tablety:

hypromelosa (E464)

oxid titaničitý (E171)

makrogol 4000

monohydrát laktosy

Rispolux 2 mg potahované tablety:

hypromelosa (E464)

oxid titaničitý (E171)

makrogol 4000

monohydrát laktosy

žlutý oxid železitý (E172)

červený oxid železitý (E172)

Rispolux 3 mg potahované tablety:

hypromelosa (E464)

oxid titaničitý (E171)

makrogol 4000

monohydrát laktosy

chinolinová žluť (E104) (nerozpustná)

Rispolux 4 mg potahované tablety:

hypromelosa (E464)

oxid titaničitý (E171)

makrogol 4000

monohydrát laktosy

indigokarmín(E132) (nerozpustný)

chinolinová žluť (E104) (nerozpustná)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a velikost balení

PVC/COC/PVDC/Al blistr

HDPE obal s PP uzávěrem svysoušedlem

Velikosti balení: 6, 10, 20, 30, 50, 60, 100, 100x1 a 250 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Sandoz GmbH

Biochemiestrasse 10

A–6250 Kundl

Rakousko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Rispolux 1 mg potahované tablety: 68/217/05

Rispolux 2 mg potahované tablety: 68/218/05

Rispolux 3 mgpotahované tablety: 68/219/05

Rispolux 4 mg potahované tablety: 68/220/05

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

29.6.2005/28.1.2010

10. DATUM REVIZE TEXTU

8.8.2012

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace