RILEPTID 2MG Potahovaná tableta

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
RISPERIDON (RISPERIDONUM)
Dostupné s:
Egis Pharmaceuticals PLC, Budapešť
ATC kód:
N05AX08
INN (Mezinárodní Name):
RISPERIDONE (RISPERIDONE)
Dávkování:
2MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
20; 60; 6X10 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
RISPERIDON
Přehled produktů:
RILEPTID
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
68/ 238/06-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Strana 1 (celkem 10)

Sp. zn. sukls248113/2019

Příbalová

informace: informace pro pacienta

Rileptid 1 mg

potahované tablety

Rileptid 2 mg

potahované tablety

Rileptid 3 mg

potahované tablety

risperidonum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci

Co je Rileptid a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Rileptid užívat

Jak se Rileptid užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Rileptid uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Rileptid a k

čemu se používá

Rileptid patří do skupiny léčivých přípravků, které se nazývají „antipsychotika“.

Rileptid se používá k léčbě následujících stavů:

Schizofrenie, kdy můžete vidět, slyšet nebo cítit věci, které nejsou skutečné, věřit věcem, které

nejsou pravdivé nebo se cítit neobvykle podezřívavě nebo zmateně.

Mánie, kdy se můžete cítit velmi vzrušeně, radostně, neklidně, nadšeně nebo hyperaktivně.

Mánie se vyskytuje u onemocnění nazývaného „bipolární porucha“.

Krátkodobá léčba (do 6 týdnů) dlouhodobé agrese u osob s Alzheimerovou demencí, které

mohou ohrozit sebe nebo ostatní. Dříve je však nutno použít jiné postupy (bez použití léčivých

přípravků).

Krátkodobá léčba (do 6 týdnů) dlouhodobé agrese u intelektuálně postižených dětí (starších než

5 let) nebo dospívajících s poruchami chování.

Rileptid může pomoci ulevit od příznaků Vašeho onemocnění a zabránit, aby se příznaky vrátily.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Rileptid užívat

Neužívejte

Rileptid

jestliže jste alergický(á) na risperidon nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6).

Nejste-li si jistý(á), že se Vás to týká, poraďte se s lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete

Rileptid užívat.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Rileptid se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem

jestliže máte problémy se srdcem. Příkladem může být nepravidelný srdeční rytmus, náchylnost

k nízkému krevnímu tlaku nebo užívání přípravků na snížení krevního tlaku. Rileptid může

Strana 2 (celkem 10)

způsobit snížení krevního tlaku. Je možné, že bude nutno upravit dávkování.

jsou-li Vám známy skutečnosti, které u Vás mohou vést k cévní mozkové příhodě jako

například vysoký krevní tlak, kardiovaskulární poruchy nebo problémy s cévami mozku.

pokud se u Vás nebo u někoho z Vaší rodiny již někdy vyskytly potíže s krevními sraženinami.

Užívání podobných přípravků jako je tento, je totiž spojováno s tvorbou krevních sraženin

v cévách.

jestliže máte Parkinsonovu nemoc nebo demenci.

jestliže máte cukrovku.

jestliže trpíte epilepsií.

jestliže jste muž a kdykoli v minulosti jste měl prodlouženou nebo bolestivou erekci. Dojde-li

k tomu při užívání přípravku Rileptid, okamžitě kontaktujte svého lékaře.

jestliže máte problém s tělesnou teplotou nebo přehříváním.

jestliže máte problémy s ledvinami.

jestliže máte problémy s játry.

jestliže máte vysokou hladinu hormonu prolaktinu v krvi nebo máte nádor, který může být

závislý na prolaktinu.

jestliže jste již někdy měl(a) nízký počet bílých krvinek.

Okamžitě informujte lékaře, pokud se u Vás vyskytnou

mimovolní rytmické pohyby jazyka, úst a obličeje. Může být nutno ukončit léčbu risperidonem.

horečka, závažná ztuhlost svalů, pocení nebo snížená úroveň vědomí (porucha nazývaná

„neuroleptický maligní syndrom“). Může být nutná okamžitá lékařská péče.

Nejste-li si jistý(á), že se Vás cokoli z výše uvedeného týká, poraďte se s lékařem nebo lékárníkem

dříve, než začnete Rileptid užívat.

U pacientů užívajících risperidon bylo velmi vzácně pozorováno výrazné snížení počtu bílých krvinek

(včetně těch, které pomáhají k ochraně proti bakteriální infekci), proto Vám může Váš lékař během

léčby přípravkem Rileptid kontrolovat počet bílých krvinek.

Rileptid může způsobit přírůstek tělesné hmotnosti. Vysoký přírůstek tělesné hmotnosti může škodit

Vašemu zdraví. Lékař bude pravidelně kontrolovat Vaši tělesnou hmotnost.

Vzhledem k tomu, že u pacientů užívajících risperidon byla pozorována cukrovka nebo zhoršení již

přítomné cukrovky, bude lékař kontrolovat příznaky zvýšení cukru v krvi. U pacientů s již přítomnou

cukrovkou je nutno pravidelně sledovat hladinu cukru v krvi.

Risperidon obvykle zvyšuje hladiny hormonu zvaného „prolaktin“. To může způsobit nežádoucí

účinky, jako jsou menstruační poruchy nebo potíže s otěhotněním u žen, u mužů otok prsou (viz také

Možné nežádoucí účinky). Pokud se tyto nežádoucí účinky vyskytnou, je doporučeno sledovat hladinu

prolaktinu v krvi.

Během operace šedého zákalu (katarakta) se nemusí oční zornice (černý kruh ve středu oka) zvětšovat

podle potřeby. Také duhovka (barevná část oka) může v průběhu operace ochabnout a vychlípit se,

což může vést k poškození oka. Pokud plánujete podstoupit operaci oka, nezapomeňte svého očního

lékaře upozornit, že tento přípravek užíváte.

Starší lidé s

demencí

U starších pacientů s demencí hrozí vyšší riziko cévní mozkové příhody. Pokud máte demenci

způsobenou cévní mozkovou příhodou, neměl(a) byste užívat risperidon.

Během léčby risperidonem byste měl(a) často navštěvovat lékaře.

V případě, že Vy nebo Váš ošetřovatel objevíte náhlou změnu Vašeho duševního stavu nebo náhlou

slabost nebo necitlivost obličeje, rukou nebo nohou, zejména pouze na jedné straně nebo nejasnou řeč

i když jen na krátký okamžik, je nutno ihned vyhledat lékařské ošetření. Může se jednat o příznaky

cévní mozkové příhody.

Strana 3 (celkem 10)

Děti a dospívající

Před zahájením léčby u poruchy chování je nutno vyloučit další příčiny agresivního chování.

Pokud se během léčby risperidonem objeví únava, může problémy s pozorností zlepšit změna doby

podávání přípravku.

Před začátkem léčby může být u Vás, nebo u vašeho dítěte zaznamenána tělesná hmotnost. Hmotnost

může být pravidelně sledována během léčby.

V malé a neprůkazné studii byl hlášen nárůst tělesné výšky u dětí, které užívaly risperidon, ale není

známo, zda k němu došlo v důsledku účinku tohoto léčivého přípravku nebo z nějakého jiného

důvodu.

Další

léčivé přípravky a Rileptid

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Zejména je důležité informovat lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte cokoli z dále uvedeného:

Léky, které působí ve Vašem mozku, aby Vám pomohly se utišit (benzodiazepiny), některé

přípravky proti bolesti (opiáty) nebo přípravky proti alergii (některá antihistaminika), protože

risperidon může zvyšovat jejich tlumivý účinek

Léky, které mohou měnit elektrickou aktivitu v srdci, jako jsou přípravky proti malárii a

přípravky užívané při problémech se srdečním rytmem (jako chinidin), při alergiích

(antihistaminika), některá antidepresiva nebo jiné přípravky na duševní poruchy

Léky, které zpomalují srdeční tep

Léky, které snižují hladinu draslíku v krvi (například některé močopudné přípravky)

Léky, které se užívají k léčbě vysokého krevního tlaku. Rileptid může snížit tlak krve

Léky užívané při Parkinsonově chorobě (jako je levodopa)

Močopudné přípravky (diuretika) používané při problémech se srdcem nebo otocích částí

Vašeho těla vzhledem k tvorbě nadměrného množství tekutiny (např. furosemid nebo

chlorothiazid). Rileptid užívaný samostatně nebo s furosemidem může u starších osob

s demencí zvýšit riziko cévní mozkové příhody nebo úmrtí.

Léky, které zvyšují aktivitu centrální nervové soustavy (psychostimulanty, jako je

methylfenidát).

Následující léčivé přípravky mohou snížit účinek risperidonu

Rifampicin (přípravek k léčbě některých infekcí)

Karbamazepin, fenytoin (přípravky k léčbě epilepsie)

Fenobarbital

Pokud začnete nebo přestanete užívat některý z těchto přípravků, může být nutno upravit dávku

risperidonu.

Následující léčivé přípravky mohou zvyšovat účinek risperidonu

Chinidin (užívaný u některých typů onemocnění srdce)

Antidepresiva jako paroxetin, fluoxetin, tricyklická antidepresiva

Léky známé jako beta-blokátory (užívané k léčbě vysokého tlaku krve)

Fenothiaziny (léčivé přípravky užívané k léčbě psychózy nebo na zklidnění)

Cimetidin, ranitidin (blokátory kyselosti žaludku)

Itrakonazol a ketokonazol (užívané k léčbě plísňových infekcí)

Určité léky užívané k léčbě HIV/AIDS, jako je ritonavir

Verapamil, lék užívaný k léčbě vysokého krevního tlaku nebo nenormálního srdečního rytmu

Sertralin a fluvoxamin, léky užívané k léčbě depresí a dalších psychických poruch.

Pokud začnete nebo přestanete užívat některý z těchto přípravků, může být nutno upravit dávku

risperidonu.

Současné užívání paliperidonu s tímto přípravkem se nedoporučuje, neboť kombinace těchto dvou

léčiv může vést k zesílení nežádoucích účinků.

Strana 4 (celkem 10)

Nejste-li si jistý(á), že se Vás cokoli z výše uvedeného týká, poraďte se s lékařem nebo lékárníkem

dříve, než začnete Rileptid užívat.

Rileptid s

jídlem a

alkoholem

Tento přípravek můžete užívat buď s jídlem, nebo bez jídla. Při užívání přípravku Rileptid, byste se

měl(a) vyvarovat pití alkoholu.

Těhotenství

,

kojení

a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat. Váš

lékař rozhodne, zda jej užívat můžete.

U novorozenců, jejichž matky užívaly Rileptid v posledním trimestru (poslední tři měsíce

těhotenství) se mohou vyskytnout tyto příznaky: třes, svalová ztuhlost a/nebo slabost, spavost,

neklid, problémy s dýcháním a potíže s příjmem potravy. Pokud se u vašeho dítěte objeví

jakýkoliv z těchto příznaků, prosím, kontaktujte dětského lékaře.

Risperidon Vám může zvýšit hladiny hormonu zvaného „prolaktin“, což může mít vliv na

plodnost (viz Možné nežádoucí účinky).

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Během léčby přípravkem Rileptid se mohou vyskytnout závrať, únava a problémy s viděním. Neřiďte

dopravní prostředky nebo neobsluhujte stroje bez porady s lékařem.

Rileptid obsahuje

sodík a

76 mg

monohydrátu

laktosy v

jedné tabletě

Jestliže Vám Váš lékař řekl, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, informujte o tom lékaře dříve,

než přípravek začnete užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak se Rileptid užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Kolik užívat

L

éčb

a schizofrenie

Dospělí

Doporučená úvodní dávka je 2 mg denně. Dávku lze druhý den zvýšit na 4 mg denně.

Dávku může lékař dále upravovat podle toho, jak odpovídáte na léčbu.

Většina lidí se cítí dobře při denní dávce 4 až 6 mg.

Tato celková denní dávka může být rozdělena buď do jedné, nebo dvou dávek za den. Lékař

Vám doporučí, co je pro Vás nejvhodnější.

Starší osoby

Úvodní dávka je obvykle 0,5 mg dvakrát denně.

Dávku může lékař postupně zvyšovat na 1 až 2 mg dvakrát denně.

Váš lékař Vám řekne, co je pro Vás nejlepší.

Použití u dětí a dospívajících

Děti a dospívající do 18 let věku by Rileptid na léčbu schizofrenie neměli užívat.

Léčba mánie

Dospělí

Strana 5 (celkem 10)

Úvodní dávka je obvykle 2 mg jednou denně.

Dávku může lékař postupně upravovat podle Vaší odpovědi na léčbu.

Většina lidí se cítí dobře při denní dávce 1 až 6 mg.

Starší osoby

Úvodní dávka je obvykle 0,5 mg dvakrát denně.

Dávku může lékař postupně zvyšovat na 1 až 2 mg dvakrát denně podle toho, jak odpovídáte na

léčbu.

Po

užití u dětí a dospívajících

Děti a dospívající do 18 let věku by Rileptid na léčbu bipolární mánie neměli užívat.

Léčba přetrvávající agrese u osob s

Alzheimerovou demencí

Dospělí (včetně starších osob)

Úvodní dávka je obvykle 0,25 mg dvakrát denně.

Dávku může lékař postupně upravovat podle Vaší odpovědi na léčbu.

Většina lidí se cítí dobře při denní dávce 0,5 mg dvakrát denně. Někteří pacienti mohou

potřebovat 1 mg dvakrát denně.

Trvání léčby u pacientů s Alzheimerovou demencí by nemělo být delší než 6 týdnů.

Léčba poruch chování u dětí a dospívajících

Dávka závisí na tělesné hmotnosti Vašeho dítěte:

Použití u dětí a dospívajících s

tělesnou hmotnost menší než 50

kg

Úvodní dávka je obvykle 0,25 mg jednou denně.

Dávku může lékař postupně upravovat obden o 0,25 mg denně.

Doporučená udržovací dávka je 0,25 až 0,75 mg jednou denně.

Použití u dětí a dospívajících s

tělesnou hmotností

50

kg a více

Úvodní dávka je obvykle 0,5 mg jednou denně.

Dávku může lékař postupně upravovat obden o 0,5 mg denně.

Doporučená udržovací dávka je 0,5 až 1,5 mg jednou denně.

Trvání léčby u pacientů s poruchou chování by nemělo být delší než 6 týdnů.

Děti do 5 let věku by neměly být léčeny přípravkem Rileptid pro poruchu chování.

Osoby s

onemocněním ledvin nebo jater

Bez ohledu na chorobu, pro kterou se léčíte, by všechny úvodní i následující dávky risperidonu měly

být poloviční. U těchto pacientů je nutno zvyšovat dávku pomaleji. U této skupiny pacientů je nutno

risperidon užívat s opatrností.

Jak se Rileptid

užívá

Váš lékař Vám řekne, kolik přípravku užívat a jak dlouho. Závisí to na Vašem stavu a liší se u

jednotlivých osob. Množství přípravku, které byste měl(a) užívat, je vysvětleno v bodu „Kolik užívat“

viz výše.

Tabletu při polykání zapíjejte vodou.

Jestliže

jste užil(a) více přípravku

Rileptid

, než jste měl(a)

Okamžitě vyhledejte lékaře. Vezměte si s sebou léky, které užíváte.

Strana 6 (celkem 10)

V případě předávkování se můžete cítit ospalý(á) nebo unavený(á) nebo mít neobvyklé pohyby

těla, problémy s postojem nebo chůzí, cítit závrať vzhledem k nízkému krevnímu tlaku nebo mít

nenormální bušení srdce nebo záchvat.

Jestliže jste zapomněl(a) užít

Rileptid

Jestliže jste zapomněl(a) užít dávku, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Je-li však již skoro

čas na další dávku, vynechejte zapomenutou dávku a pokračujte v užívání obvyklým způsobem.

Zapomenete-li užít dvě a více dávek, kontaktujte svého lékaře.

Nezdvoj

násobujte následující dávku (neužívejte dvě dávky ve stejnou dobu), abyste

nahradil(a)

vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat

Rileptid

Nepřestávejte přípravek užívat bez porady s lékařem. Vaše příznaky by se mohly vrátit. Rozhodne-li

lékař o ukončení léčby, může být dávka snižována postupně během několika dní.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Okamžitě oznamte svému lékaři, pokud zaznamenáte

některý z následujících nežádoucích

úč

in

ků (mohou postihnout až 1 osobu ze 100):

máte demenci a dojde k náhlé změně Vašeho duševního stavu nebo se objeví náhlá slabost nebo

necitlivost obličeje, paží nebo nohou, zejména pouze na jedné straně, nebo nezřetelná řeč, i když

jen na krátký okamžik. Může se jednat o příznaky mozkové příhody (mrtvice).

tardivní dyskineze (neovladatelné trhavé nebo škubavé pohyby obličeje, jazyka nebo jiných

částí těla). Okamžitě oznamte svému lékaři, objeví-li se u Vás mimovolní rytmické pohyby

jazyka, úst nebo obličeje. Může být nutno ukončit léčbu přípravkem Rileptid.

Okamžitě informujte svého lékaře, pokud se u Vás objeví

některý z

následujících vzácných

nežádoucích účinků (může postihnout až 1 z

1000 osob):

krevní sraženiny v žilách, zvláště dolních končetin (příznaky zahrnují otok, bolest a zarudnutí

dolní končetiny), které mohou putovat žilním řečištěm do plic a zapříčinit bolest na hrudi a

dýchací obtíže. Jestliže zpozorujete některý z těchto příznaků, vyhledejte okamžitě lékařskou

pomoc.

se objeví horečka, ztuhlost svalů, pocení nebo snížená úroveň vědomí (onemocnění zvané

„neuroleptický maligní syndrom“). Může být nutná okamžitá léčba.

jste muž a máte prodlouženou nebo bolestivou erekci. To se nazývá priapismus. Může být nutná

okamžitá léčba.

se objeví závažná alergická reakce projevující se horečkou, otokem úst, obličeje, rtů nebo

jazyka, dušností, svěděním, kožní vyrážkou nebo poklesem krevního tlaku.

Vyskytnout se také mohou další následující nežádoucí účinky:

Velmi časté (postihují více než 1

z 10 osob):

Obtíže s usínáním nebo se spánkem.

Parkinsonismus. To je lékařský termín, který zahrnuje mnoho příznaků. Každý jednotlivý

příznak se může vyskytnout u méně než 1 z 10 osob. Parkinsonismus zahrnuje: zvýšení tvorby

slin, ztuhlost svalů, slinění, cukání při ohýbání končetin, pomalé, omezené nebo zhoršené

pohyby těla, bezvýraznou tvář, napětí svalů, ztuhnutí šíje, ztuhlost svalů, krátké, šouravé,

uspěchané kroky a nedostatek pohybů rukou při chůzi, přetrvávající mrkání jako odpověď na

poklep na čelo (abnormální reflex).

Útlum/ospalost

ocit ospalosti nebo snížené pozornosti).

Strana 7 (celkem 10)

Bolest hlavy.

Časté (postihují až 1

z 10 osob):

Infekce plic (pneumonie), infekce dýchacích cest, onemocnění podobné chřipce, zánět

vedlejších nosních dutin, infekce močových cest, ušní infekce, chřipka;

Zvýšení hladiny hormonu prolaktin v krvi (s příznaky nebo bez příznaků). Příznaky vysoké

hladiny prolaktinu se vyskytují méně často a mohou zahrnovat u mužů zvětšení prsou, poruchu

erekce nebo jiné sexuální poruchy. U žen mohou zahrnovat nepříjemný pocit v prsou, výtok

z prsů, absence nebo jiné poruchy menstruace nebo potíže s otěhotněním.

Zvýšení tělesné hmotnosti, zvýšená chuť k jídlu, snížená chuť k jídlu;

Poruchy spánku, pohybový neklid (agitovanost), deprese, úzkost, neklid;

Dystonie: včetně prodloužených nedobrovolných svalových stahů. Protože tyto pohyby mohou

zasáhnout celé tělo (a způsobit abnormální držení těla), dystonie často postihuje obličejové

svaly s následnými mimovolními pohyby očí, úst, jazyka nebo čelistí.

Závratě,

Dyskineze: zahrnuje mimovolní pohyby, rytmické pohyby a svalové záškuby;

Třes;

Rozmazané vidění, oční infekce nebo zánět spojivek (zčervenání očí);

Rychlý tlukot srdce, vysoký krevní tlak, potíže s dechem;

Bolest v krku, kašel, krvácení z nosu, ucpaný nos,

Bolest nebo nepříjemné pocity v oblasti břicha, zvracení, nevolnost, zácpa, průjem, dyspepsie

(porucha trávení), sucho v ústech, bolest zubů;

Vyrážka, zčervenání kůže;

Svalové křeče, bolest kostí nebo svalů, bolest zad, bolesti kloubů;

Inkontinence moči;

Otok těla, rukou a nohou, horečka, bolest na hrudi, slabost, únava, bolest;

Pády.

Méně časté (postihují až 1

ze 100 osob):

Infekce dýchacích cest, infekce močového měchýře, infekce oka, zánět mandlí, kvasinková

infekce nehtů, infekce v podkoží, lokalizovaná infekce, virová infekce, zánět kůže způsobený

roztoči;

Snížení počtu bílých krvinek (včetně těch, které Vás pomáhají chránit proti bakteriální infekci),

snížení počtu krevních destiček (krevní buňky, které pomáhají zastavit krvácení), snížení

hemoglobinu nebo počtu červených krvinek (anémie), zvýšení počtu eozinofilů (speciální bílé

krvinky);

Alergická reakce

Diabetes mellitus (cukrovka), vysoký krevní cukr, nadměrné pití vody;

Snížení tělesné hmotnosti, snížení chuti k jídlu vedoucí k podvýživě a nízké tělesné hmotnosti;

Zvýšená hladina cholesterolu v krvi;

Povznesená nálada (mánie), zmatenost, snížená chuť na sex, nervozita, noční můry;

Nereagování na podněty, ztráta vědomí, snížená úroveň vědomí;

Křeče, synkopa (mdloby);

Pocity extrémního neklidu, poruchy rovnováhy, abnormální koordinace, závratě po změně

polohy těla, poruchy pozornosti, poruchy řeči, nedostatečné vnímání chuti nebo abnormální

chuť, snížená citlivost kůže na bolest nebo dotyk, mravenčení nebo necitlivost kůže;

Bolestivá přecitlivělost na světlo, suché oko, zvýšená tvorba slz, zvýšený průtok krve do oka;

Závratě, zvonění v uších, bolest ucha;

Fibrilace síní, atrioventrikulární blok, abnormální elektrická vodivost v srdci, prodloužení QT

intervalu na EKG, bradykardie (pomalejší srdeční tep), abnormální záznam elektrické aktivity

srdce (EKG), pocit chvění nebo bušení v hrudi (palpitace);

Nízký krevní tlak, pokles krevního tlaku po postavení, návaly;

Plicní infekce způsobené vdechováním potravy do dýchacích cest, překrvení plic, překrvení

dýchacích cest, chrčivý zvuk v plicích, drsný/pískavý zvuk při dýchání, chrapot nebo hlasové

poruchy, poruchy dýchacích cest;

Strana 8 (celkem 10)

Únik stolice, velmi tvrdá stolice, infekce žaludku a střev, obtíže při polykání, nadýmání;

Zvýšené hladiny jaterních enzymů, transamináz a gama-glutamyltransferázy;

Kopřivka, intenzivní svědění kůže, vypadávání vlasů, zrohovatění kůže, ekzém, suchá kůže,

změna zbarvení pokožky, akné, zánět mastné kůže, kožní onemocnění, kožní léze;

Zvýšená hladina kreatinfosfokinázy v krvi, abnormální držení těla, ztuhlost kloubů, otok

kloubů, svalová slabost, bolest v krku;

Časté močení, neschopnost se vymočit nebo neúplné vyprázdnění močového měchýře, bolest při

močení;

porucha erekce, porucha ejakulace, absence menstruace, poruchy menstruace, zvětšení prsů u

mužů, spontánní výtok mléka z prsu, sexuální poruchy, bolest prsu, nepříjemné pocity v prsou,

výtok z pochvy;

Otok obličeje, zimnice, zvýšená tělesná teplota, žízeň, nepříjemný pocit na hrudi, malátnost,

nepříjemný pocit, nepohodlí;

Změny ve způsobu chůze;

Procedurální bolest.

Vzácné (postihují až 1

z 1000 osob):

Infekce;

Závažné snížení počtu bílých krvinek, což zvyšuje pravděpodobnost infekce (agranulocytóza);

Nepřiměřené vylučování hormonu, který kontroluje objem moči, glukosa (cukr) v moči;

Nebezpečně zvýšený příjem tekutin, nízká hladina cukru v krvi, zvýšené triglyceridy;

Ztuhnutí nebo nereagování při bdělosti (katatonie).

Náměsíčnost.

Porucha příjmu potravy spojená se spánkem (jedení ve spánku).

Nedostatek emocí, neschopnost dosáhnout orgasmu;

Snížení průtoku krve do mozku;

Bezvědomí v důsledku nekontrolované cukrovky;

Třes hlavy;

Glaukom (zelený zákal,

zvýšený nitrooční tlak), poruchy oční hybnosti, koulení očima,

strupovitý okraj víčka;

Oční problémy při operaci šedého zákalu. Pokud užíváte, nebo jste užíval(a) Rileptid, může

během operace šedého zákalu dojít k tzv. peroperačnímu syndromu plovoucí duhovky. Pokud

plánujete podstoupit operaci šedého zákalu, nezapomeňte svého očního lékaře upozornit, že

tento přípravek užíváte nebo jste jej užíval(a) dříve.

Změny srdeční frekvence (sinusová arytmie);

Rychlé povrchní dýchání, problémy s dýcháním během spánku;

Zánět slinivky břišní, neprůchodnost střev, otok jazyka, zánět rtů;

Žloutnutí kůže a očí (žloutenka).

Alergie na lék (kožní vyrážka), lupy;

Rozklad svalových vláken a bolest ve svalech (rhabdomyolýza);

Zvýšení hladiny inzulinu v krvi (hormon ovlivňující hladiny cukru v krvi);

Syndrom z vysazení léku;

Opožděná menstruace, překrvení prsů, zvětšení prsů, výtok z prsů;

Snížená tělesná teplota, chlad v rukou a nohou, zrohovatělá kůže;

Velmi vzácné (postihují až

1 z 10000 osob):

Život ohrožující komplikace u nekontrolované cukrovky.

Závažná alergická reakce, která způsobuje otok obličeje nebo hrdla a vede k dýchacím obtížím

(angioedém)

Nedostatečný pohyb střevní svaloviny, který způsobuje ucpání střev.

Následující nežádoucí účinek, který byl zaznamenán při použití paliperidonu (lék, který je velmi

podobný risperidonu) se může objevit i v případě použití risperidonu: rychlý srdeční tep při vstávání.

Další nežádoucí účinky u dětí a dospívajících

Strana 9 (celkem 10)

Obecně platí, že se u dětí očekávají nežádoucí účinky podobné těm, které byly pozorovány u

dospělých. Následující nežádoucí účinky byly hlášeny častěji u dětí a dospívajících (5 až 17 let) než u

dospělých: ospalost/útlum, únava, bolest hlavy, zvýšená chuť k jídlu, zvracení, infekce horních cest

dýchacích, ucpaný nos, bolest břicha, závratě, kašel, horečka, třes, průjem a únik moči.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak Rileptid uchovávat

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu za EXP. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka,

jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co

přípravek

Rileptid obsahuje

Léčivou látkou je risperidonum (risperidon) 1 mg, 2 mg a 3 mg v jedné potahované tabletě.

Dalšími složkami jsou:

Monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulosa, magnesium-stearát, koloidní

bezvodý oxid křemičitý, natrium-lauryl-sulfát.

Potahová vrstva:

Rileptid 1 mg

Potahová soustava Opadry Y-1-7000 bílá: hypromelosa, oxid titaničitý (E171), makrogol 400.

Rileptid 2 mg

Potahová soustava Opadry 03B220015 žlutá: hypromelosa, oxid titaničitý (E171),

makrogol 400, hlinitý lak chinolinové žluti (E104).

Rileptid 3 mg

Potahová soustava Opadry 03B21372 zelená: hypromelosa, oxid titaničitý (E171),

makrogol 400, hlinitý lak indigokarmínu (E132), hlinitý lak chinolinové žluti (E104).

Jak Rileptid vypadá a co obsahuje toto balení

Vzhled:

Rileptid 1 mg

Podlouhlé, nepatrně bikonvexní, bílé až téměř bílé tablety bez zápachu, z jedné strany vyraženo

stylizované „E 751“, z druhé strany s půlicí rýhou.

Rileptid 2 mg

Strana 10 (celkem 10)

Podlouhlé, nepatrně bikonvexní, žluté tablety, bez zápachu, z jedné strany vyraženo stylizované

„E 752“, z druhé strany s půlicí rýhou.

Rileptid 3 mg

Podlouhlé, nepatrně bikonvexní, světle zelené tablety, bez zápachu, z jedné strany vyraženo

stylizované „E 753“, z druhé strany s půlicí rýhou.

Tablety lze rozdělit na stejné dávky.

Druh obalu a velikost balení

10, 20 nebo 60 potahovaných tablet v PVC/PVDC/Al blistru a papírové krabičce.

Držitel rozhodnutí o registraci

Egis Pharmaceuticals PLC

1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.

Maďarsko

Výrobce

Egis Pharmaceuticals PLC

1165 Budapešť, Bökényföldi út 118-120.

Maďarsko

Egis Pharmaceuticals PLC.

9900 Körmend, Mátyás király u. 65.

Maďarsko

Tento léčivý přípravek je v

členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Česká republika:

Rileptid

Maďarsko:

Rileptid

1 mg filmtabletta

Rileptid

2 mg filmtabletta

Rileptid

3 mg filmtabletta

Lotyšsko:

Rileptid 2 mg apvalkotās tabletes

Litva:

Rileptid 1 mg plėvele dengtos tabletės

Rileptid 2 mg plėvele dengtos tabletės

Rileptid 3 mg plėvele dengtos tabletės

Polsko:

Rileptid

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

: 25. 10. 2019

Strana 1 (celkem 21)

Sp. zn. sukls248113/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Rileptid 1 mg

potahované tablety

Rileptid 2 mg

potahované tablety

Rileptid 3 mg

potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Rileptid 1 mg potahované tablety

Jedna potahovaná tableta obsahuje risperidonum 1 mg

Rileptid 2 mg potahované tablety

Jedna potahovaná tableta obsahuje risperidonum 2 mg

Rileptid 3 mg potahované tablety

Jedna potahovaná tableta obsahuje risperidonum 3 mg

Pomocné látky se známým účinkem

Jedna potahovaná tableta Rileptid 1 mg, 2 mg, 3 mg obsahuje sodík a 76 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Rileptid 1 mg

Podlouhlé, nepatrně bikonvexní, bílé až téměř bílé tablety bez zápachu, z jedné strany vyraženo

stylizované „E 751“, z druhé strany půlicí rýha, na lomu bílé.

Rileptid 2 mg

Podlouhlé, nepatrně bikonvexní, žluté tablety, bez zápachu, z jedné strany vyraženo stylizované

„E 752“, z druhé strany půlicí rýha, na lomu bílé.

Rileptid 3 mg

Podlouhlé, nepatrně bikonvexní, světle zelené tablety, bez zápachu, z jedné strany vyraženo

stylizované „E 753“, z druhé strany půlicí rýha, na lomu bílé.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Rileptid je indikován k léčbě schizofrenie.

Rileptid je indikován k léčbě středně závažných až závažných manických epizod provázejících

bipolární poruchy.

Strana 2 (celkem 21)

Rileptid je indikován ke krátkodobé léčbě (do 6 týdnů) přetrvávající agrese u pacientů se středně

závažnou až závažnou Alzheimerovou demencí, kteří neodpovídají na nefarmakologické postupy a u

kterých hrozí riziko sebepoškození nebo poškození ostatních.

Rileptid je indikován ke krátkodobé symptomatické léčbě (až do 6 týdnů) přetrvávající agrese při

poruchách chování u dětí od 5 let věku a dospívajících s podprůměrnými intelektuálními funkcemi

nebo mentální retardací diagnostikovanými na základě DSM-IV kritérií, u kterých závažnost

agresivity nebo jiné formy destruktivního chování vyžadují farmakologickou léčbu. Farmakologická

léčba musí být součástí rozsáhlého léčebného programu, který zahrne i psychosociální a vzdělávací

intervence. Doporučuje se, aby byl risperidon předepsán specialistou v dětské neurologii a psychiatrii

pro děti a dospívající nebo lékařem, který je dobře seznámen s léčbou poruch chování u dětí a

dospívajících.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Schizofrenie

Dospělí

Rileptid je možno užívat jednou nebo dvakrát denně.

Léčba se zahajuje dávkou 2 mg risperidonu denně. Druhý den je možno dávku zvýšit na 4 mg.

Tuto dávku lze ponechat nezměněnou nebo ji v případě potřeby dále individuálně upravovat. Pro

většinu pacientů činí optimální denní dávka 4 až 6 mg. U některých pacientů může být vhodná

pomalejší titrační fáze, nižší úvodní dávka a tomu odpovídající udržovací dávka.

Dávky nad 10 mg denně již nemají vyšší účinnost ve srovnání s nižšími dávkami a mohou vést ke

zvýšenému výskytu extrapyramidových symptomů. Bezpečnost dávek nad 16 mg denně nebyla

ověřena, a proto se tyto dávky nedoporučují.

Starší

pacienti

Léčba se zahajuje doporučenou dávkou 0,5 mg dvakrát denně. Toto dávkování lze individuálně

přizpůsobovat zvyšováním o 0,5 mg dvakrát denně na 1 až 2 mg dvakrát denně.

Pediatrická

populace

Rileptid se nedoporučuje k používání u dětí do 18 let věku se schizofrenií vzhledem k nedostatku

údajů o účinnosti.

Manické epizody u bipolární poruchy

Dospělí

Rileptid by měl být užíván jednou denně, počáteční dávka 2 mg risperidonu. Tuto dávku lze v případě

potřeby individuálně upravovat zvyšováním o 1 mg denně, avšak ne častěji než v 24hodinových

intervalech. Risperidon může být podáván ve flexibilních dávkách v rozmezí od 1 do 6 mg tak, aby u

každého pacienta byla optimalizována hladina účinnosti a snášenlivosti. Denní dávky nad 6 mg

risperidonu nebyly u pacientů s manickými epizodami zkoušeny.

Jako u každé symptomatické léčby je zapotřebí pokračování léčby přípravkem Rileptid průběžně

hodnotit a posuzovat.

Starší pacienti

Strana 3 (celkem 21)

Doporučená úvodní dávka je 0,5 mg dvakrát denně. Tuto dávku lze individuálně upravovat o 0,5 mg

dvakrát denně do 1 až 2 mg dvakrát denně. Vzhledem k tomu, že klinické zkušenosti s podáváním

starším osobám jsou omezené, je nutno věnovat tomuto podávání zvýšenou pozornost.

Pediatrická

populace

Risperidon se nedoporučuje k používání u dětí do 18 let věku s bipolární mánií vzhledem k nedostatku

klinických údajů.

Přetrvávající agrese u pacientů se středně závažnou až závažnou Alzheimerovou demencí

Úvodní doporučená dávka činí 0,25 mg dvakrát denně. Toto dávkování může být individuálně

upravováno zvyšováním o 0,25 mg dvakrát denně, ale ne častěji než obden. Pro většinu pacientů činí

optimální denní dávka 0,5 mg dvakrát denně. Někteří pacienti však mohou vyžadovat dávkování až do

1 mg dvakrát denně.

U pacientů s přetrvávající agresí u Alzheimerovy demence by se Rileptid neměl používat déle než

6 týdnů. Během léčby je zapotřebí pacienty často a pravidelně hodnotit a posuzovat nutnost další

léčby.

Poruchy chování

Děti a dospívající

ve věku od 5 do 18

let

U pacientů ≥50 kg činí úvodní doporučená dávka 0,5 mg jednou denně. Tato dávka může být

v případě potřeby individuálně upravována zvyšováním o 0,5 mg jednou denně, ne častěji než obden.

Optimální dávka pro většinu pacientů představuje 1 mg jednou denně. Pro některé pacienty však může

být vhodná dávka od 0,5 mg jednou denně, zatímco pro jiné 1,5 mg jednou denně. U pacientů <50 kg

činí úvodní doporučená dávka 0,25 mg jednou denně. Tato dávka může být v případě potřeby

individuálně upravována zvyšováním o 0,25 mg jednou denně, ne častěji než obden. Optimální dávka

pro většinu pacientů představuje 0,5 mg jednou denně. Pro některé pacienty však může být vhodná

dávka od 0,25 mg jednou denně, zatímco pro jiné 0,75 mg jednou denně.

Jako u každé symptomatické léčby je zapotřebí pokračování léčby přípravkem Rileptid průběžně

hodnotit a posuzovat nutnost další léčby.

Rileptid se nedoporučuje u dětí mladších než 5 let, protože u této poruchy není u dětí do 5 let žádná

zkušenost.

Porucha funkce ledvin a jater

Pacienti s poruchou funkce ledvin vykazují nižší schopnost eliminovat účinnou antipsychotickou

složku než dospělí s normální funkcí ledvin. Pacienti s poruchou funkce jater vykazují zvýšené

plazmatické koncentrace volné frakce risperidonu.

Nezávisle na indikaci by měly být u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater sníženy úvodní a

následné dávky na polovinu a zpomalena titrace dávky.

Rileptid by měl být u těchto skupin pacientů užíván s opatrností.

Způsob podání

Rileptid je určen k perorálnímu podání. Potrava neovlivňuje absorpci přípravku Rileptid.

Pro ukončení léčby se doporučuje postupné snižování dávky. Po náhlém vysazení vysokých dávek

antipsychotických léčivých přípravků byly velmi vzácně popsány abstinenční příznaky, které

zahrnovaly nauzeu, zvracení, pocení a nespavost (viz bod 4.8). Může se také vyskytnout návrat

Strana 4 (celkem 21)

psychotických příznaků a byl hlášen také výskyt mimovolních pohybů (jako akatizie, dystonie a

dyskineze).

Převádění z

léčby ostatními antipsychotiky.

V lékařsky odůvodněných případech se doporučuje předchozí medikaci postupně snižovat a současně

zavádět léčbu přípravkem Rileptid. Pacienty dosud léčené depotními antipsychotiky lze v lékařsky

odůvodněných případech převádět na Rileptid namísto příští plánované injekce. Nutnost pokračování

zavedené medikace antiparkinsoniky je zapotřebí průběžně posuzovat.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Starší pacienti s demencí

Zvýšení mortality u starších

osob s

demencí

V meta-analýze 17 kontrolovaných klinických studií atypických antipsychotik včetně risperidonu u

starších pacientů s demencí léčených atypickými antipsychotiky byla ve srovnání s placebem zvýšena

mortalita. V klinických studiích kontrolovaných placebem s perorálním risperidonem byla v této

populaci incidence mortality 4,0 % u pacientů léčených risperidonem ve srovnání s 3,1 % u skupiny

léčené placebem. Poměr odds ratio (při 95% intervalu spolehlivosti) byl 1,21 (0,7, 2,1). Průměrný věk

(rozpětí) pacientů, kteří zemřeli, byl 86 let (rozpětí 67-100).

Data ze dvou velkých observačních studií ukázala, že starší pacienti s demencí léčení klasickými

antipsychotiky mají mírně zvýšené riziko úmrtí ve srovnání s těmi, kteří antipsychotika neužívají.

Z dostupných dat však nelze spolehlivě odhadnout přesnou míru rizika a i jeho příčina zůstává

neznámá. Není jasné, v jakém rozsahu lze nálezy zvýšené mortality z observačních studií přičíst

antipsychotikům v porovnání s některými vlastnostmi pacientů.

Současné užívání furosemidu

V placebem kontrolovaných klinických studiích s risperidonem u starších osob s demencí byla

mortalita ve skupině s furosemidem a risperidonem vyšší (7,3 %; průměrný věk 89 let, rozpětí 75-97)

než při léčbě risperidonem (3,1 %; průměrný věk 84 let, rozpětí 70-96) nebo samotným furosemidem

(4,1 %; průměrný věk 80 let, rozpětí 67-90). Zvýšená mortalita pacientů léčených furosemidem spolu

s risperidonem byla shledána u dvou ze čtyř klinických studií. Současné užívání risperidonu s dalšími

diuretiky (hlavně thiazidovými diuretiky užívanými v nízké dávce) nebylo s podobnými nálezy

spojeno.

Patofyziologický mechanismus k vysvětlení tohoto jevu není znám a žádná konzistentní příčina úmrtí

nebyla zjištěna. Přesto však je zapotřebí věnovat této kombinaci nebo současnému podávání dalších

vysoce účinných diuretik zvýšenou pozornost a před zahájením léčby touto kombinací posoudit riziko

a prospěch. Incidence mortality u pacientů užívajících současně s risperidonem jiná diuretika nebyla

zvýšena. Nezávisle na léčbě byla obecným rizikovým faktorem mortality dehydratace, a je proto

zapotřebí ji u starších osob s demencí zamezit.

Cerebrovaskulární nežádoucí příhody (CVAE)

V randomizovaných placebem kontrolovaných studiích u pacientů s demencí léčených některými

atypickými antipsychotiky bylo pozorováno přibližně trojnásobně zvýšené riziko cerebrovaskulárních

nežádoucích příhod. Data vyplývající ze šesti placebem kontrolovaných studií u převážně starších

pacientů (>65 let) s demencí ukazují, že cerebrovaskulární nežádoucí účinky (závažné i nezávažné,

kombinované) se vyskytly u 3,3 % (33/1009) pacientů léčených risperidonem a u 1,2 % (8/712)

pacientů, kteří užívali placebo. Poměr odds ratio činil (při 95% intervalu spolehlivosti) 2,96 (1,34,

Strana 5 (celkem 21)

7,50). Mechanismus tohoto zvýšeného rizika není znám. Zvýšené riziko nelze vyloučit ani pro jiná

antipsychotika nebo další populace pacientů.

U pacientů s rizikovými faktory pro cerebrovaskulární příhodu je nutno Rileptid používat s opatrností.

Riziko CVAE bylo významně zvýšeno u pacientů s demencí smíšeného nebo vaskulárního typu ve

srovnání s Alzheimerovou demencí. Proto by pacienti s jinými typy demence, než Alzheimerovou

neměli být léčeni risperidonem.

Lékař by měl posoudit rizika a přínosy použití přípravku Rileptid u starších pacientů s demencí a vzít

v úvahu rizikové faktory pro cerebrovaskulární příhodu u konkrétního pacienta. Pacient nebo osoba

poskytující péči by měli být upozorněni, aby neprodleně hlásili známky a příznaky možných

cerebrovaskulárních příhod jako je náhlá slabost nebo znecitlivění ve tváři, horních nebo dolních

končetinách a obtíže s řečí nebo poruchy vidění. V takovém případě by měly být neprodleně

posouzeny všechny léčebné možnosti, včetně vysazení risperidonu.

Rileptid je možno u přetrvávající agrese u pacientů se středně těžkou až těžkou Alzheimerovou

demencí použít pouze krátkodobě jako náhradu nefarmakologických přístupů, které měly pouze

omezenou nebo žádnou účinnost a existuje-li potenciální riziko sebepoškození nebo poškození

ostatních.

Pacienty je nutno opakovaně kontrolovat a nutnost léčby opakovaně přehodnocovat.

Ortostatická hypotenze

Vzhledem k blokádě alfa-aktivity způsobené risperidonem může docházet k (ortostatické) hypotenzi,

zvláště během počáteční titrační fáze. V post-marketingu byla pozorována významná hypotenze při

současném podávání risperidonu a antihypertenziv. Rileptid by měl být podáván s opatrností

pacientům se známým kardiovaskulárním onemocněním (např. při srdečním selhání, infarktu

myokardu, poruchách vodivosti, dehydrataci, hypovolémii nebo cerebrovaskulárním onemocnění); zde

je zapotřebí dávky postupně titrovat dle doporučení (viz bod 4.2). Pokud se v průběhu léčby vyskytne

hypotenze, je zapotřebí snížit dávkování.

Leukopenie, neutropenie a agranulocytóza

V souvislosti s užíváním antipsychotik včetně risperidonu se vyskytly případy leukopenie, neutropenie

a agranulocytózy. Během postmarketingového sledování byla agranulocytóza hlášena velmi vzácně

(<1/10 000 pacientů).

Pacienti s klinicky významným nízkým počtem bílých krvinek (WBC) nebo léky vyvolanou

leukopenií/neutropenií v anamnéze by měli být v průběhu několika prvních měsíců léčby sledováni a

při prvním náznaku klinicky významného poklesu WBC je při absenci jiných příčinných faktorů třeba

zvážit vysazení risperidonu.

U pacientů s klinicky signifikantní neutropenií by měla být pečlivě sledována horečka nebo jiné

příznaky nebo známky infekce, a pokud se tyto příznaky objeví, mají být neprodleně léčeny.

U pacientů s těžkou neutropenií (absolutní počet neutrofilů <1x10

/l) má být přerušena léčba

risperidonem a sledován WBC dokud se buňky neobnoví.

Tardivní dyskineze/Extrapyramidové příznaky (TD/EPS)

Léčba přípravky s antagonistickým účinkem na dopaminové receptory je spojena s rizikem rozvoje

tardivní dyskineze charakterizované rytmickými mimovolními pohyby, především svalů jazyka a/nebo

obličeje.

Nástup extrapyramidových příznaků je rizikovým faktorem pro tardivní dyskinezi. Pokud se objeví

příznaky tardivní dyskineze, mělo by být zváženo vysazení všech antipsychotik.

Opatrnost je nutná u pacientů, kteří současně užívají psychostimulanty (např. methylfenidát) a

risperidon, protože extrapyramidové příznaky by se mohly objevit při úpravě dávky jednoho nebo

obou přípravků. Doporučuje se postupné vysazení léčby stimulantem (viz bod 4.5).

Strana 6 (celkem 21)

Neuroleptický maligní syndrom (NMS)

Při léčbě antipsychotiky byl rovněž popsán neuroleptický maligní syndrom projevující se hypertermií,

svalovou rigiditou, vegetativní labilitou, poruchami vědomí a zvýšenými plazmatickými hladinami

kreatinfosfokinázy. K dalším příznakům může patřit myoglobinurie (rhabdomyolýza) a akutní

ledvinové selhání. Při výskytu uvedených příznaků je nutné vysadit všechna antipsychotika včetně

přípravku Rileptid.

Parkinsonova choroba a demence s Lewyho tělísky

Při předepisování antipsychotik včetně risperidonu pacientům trpícím Parkinsonovou chorobou nebo

demencí s Lewyho tělísky (DLB) by měli lékaři posoudit poměr rizika a prospěchu. Parkinsonova

choroba se s risperidonem může zhoršit. U obou skupin může být zvýšené riziko neuroleptického

maligního syndromu a zvýšená citlivost k antipsychotikům; tito pacienti byli vyloučeni z klinických

hodnocení. K projevům této zvýšené citlivosti může patřit zmatenost, otupělost, posturální nestabilita

s častými pády doprovázející extrapyramidové příznaky.

Hyperglykémie a diabetes mellitus

V průběhu léčby risperidonem byly hlášeny hyperglykémie, diabetes mellitus a zhoršení již

existujícího diabetu. V některých případech byl hlášen předchozí přírůstek tělesné hmotnosti, což

mohlo být predispozičním faktorem. Spojení s ketoacidózou bylo hlášeno velmi vzácně a spojení

s diabetickým kómatem vzácně. Doporučuje se příslušné klinické monitorování v souladu s užívanými

doporučeními pro antipsychotika. U pacientů léčených jakýmkoli atypickým antipsychotikem, včetně

risperidonu, je nutno monitorovat příznaky hyperglykémie (jako jsou polydipsie, polyurie, polyfagie a

slabost) a pacienty s diabetem je nutno pravidelně monitorovat na zhoršení kontroly glukosy.

Přírůstek tělesné hmotnosti

Při užívání risperidonu byly hlášeny významné přírůstky tělesné hmotnosti. Tělesnou hmotnost je nutno

pravidelně kontrolovat.

Hyperprolaktinémie

Hyperprolaktinémie je častý nežádoucí účinek během léčby risperidonem. Je doporučeno stanovit

hladinu prolaktinu v plazmě u pacientů s prokázanými nežádoucími účinky spojených s prolaktinem

(např. gynekomastie, menstruační poruchy, anovulace, poruchy fertility, snížení libida, poruchy erekce

a galaktorea).

Studie na tkáňových kulturách ukazují, že buněčný růst v lidských nádorech prsu může být stimulován

prolaktinem. Ačkoli dosud nebyla v klinických a epidemiologických studiích prokázána přímá

souvislost s podáváním antipsychotik, u pacientů s příslušnou anamnézou je nutno postupovat opatrně.

U pacientů s existující hyperprolaktinémií a u pacientů s dokumentovanými tumory závislými na

prolaktinu je nutno Rileptid používat s opatrností.

Prodloužení QT

Prodloužení QT intervalu bylo v post-marketingu hlášeno velmi vzácně. Jako u jiných antipsychotik je

nutno při předepisování risperidonu postupovat opatrně u pacientů se známým kardiovaskulárním

onemocněním, prodloužením QT intervalu v rodinné anamnéze, při bradykardii nebo poruchách

elektrolytové rovnováhy (hypokalémie, hypomagnesémie), protože risperidon může zvýšit riziko

arytmogenního účinku, a také při současném užívání přípravků, které prodlužují QT interval.

Křeče

Strana 7 (celkem 21)

Rileptid je nutno používat opatrně u pacientů s křečemi v anamnéze nebo u jiných stavů, které

potenciálně snižují křečový práh.

Priapismus

Během léčby přípravkem Rileptid se může objevit priapismus vzhledem k blokádě alfa-adrenergního

účinku risperidonu.

Regulace tělesné teploty

Antipsychotikům je přisuzována vlastnost rušit schopnost těla snižovat tělesnou teplotu. Pacientům, u

kterých dojde k okolnostem přispívajícím ke zvýšení tělesné teploty, např. intenzivnímu cvičení,

vystavení extrémním teplotám, současné léčbě přípravky s anticholinergní aktivitou nebo dehydrataci,

je při předepisováni přípravku Rileptid nutno věnovat příslušnou péči.

Antiemetický účinek

V preklinických studiích s risperidonem byl pozorován antiemetický účinek. Pokud se tento účinek

vyskytne u lidí, může maskovat příznaky a projevy předávkování některými léčivými přípravky, nebo

stavy jako je střevní neprůchodnost, Reyův syndrom a mozkový nádor.

Porucha funkce ledvin a jater

Pacienti s poruchou funkce ledvin mají nižší schopnost eliminovat účinnou antipsychotickou složku

než dospělí s normální funkcí ledvin. Pacienti s poruchou funkce jater vykazují zvýšené plazmatické

koncentrace volné frakce risperidonu (viz bod 4.2).

Žilní tromboembolismus

V souvislosti s užíváním antipsychotik se vyskytly případy žilního tromboembolismu (VTE).

Vzhledem k tomu, že u pacientů léčených antipsychotiky jsou často přítomny získané rizikové faktory

pro VTE, měly by být před i během léčby přípravkem Rileptid tyto rizikové faktory rozpoznány a

následně by měla být uplatněna preventivní opatření.

Peroperační syndrom plovoucí duhovky

U pacientů léčených léky s alfa

-adrenergním antagonistickým účinkem, včetně risperidonu (viz bod

4.8), byl při operaci šedého zákalu pozorován peroperační syndrom plovoucí duhovky (Intraoperative

Floppy Iris Syndrome - IFIS). IFIS může zvýšit riziko očních komplikací v průběhu operace i po

operaci. Před chirurgickým zákrokem by mělo být očnímu chirurgovi oznámeno současné i minulé

užívání léků s alfa

-adrenergním antagonistickým účinkem. Potenciální přínos zastavení léčby alfa

blokátory před operací katarakty nebyl stanoven a musí být zvážen proti riziku zastavení

antipsychotické léčby.

Pediatrická populace

Před předepsáním risperidonu dítěti nebo dospívajícímu s poruchou chování je nutno pečlivě zhodnotit

fyzikální a sociální příčiny agresivního chování jako je bolest nebo nepatřičné požadavky okolí.

Sedativní účinek risperidonu je nutno u této populace důkladně monitorovat vzhledem k možnému

vlivu na schopnost učit se. Změna doby podávání risperidonu může u dětí a dospívajících zlepšit vliv

na útlum pozornosti.

Risperidon byl spojován se středními přírůstky na tělesné hmotnosti a body mass indexu (BMI).

Doporučuje se zaznamenání výchozí váhy před zahájením léčby a její pravidelné sledování. Změny

výšky v dlouhodobé otevřené extenzní studii byly v rámci očekávaných věku příslušných norem.

Dlouhodobý vliv risperidonu na sexuální zrání a růst nebyl plně vyhodnocen.

Strana 8 (celkem 21)

Vzhledem k potenciálnímu vlivu hyperprolaktinémie na růst a sexuální zrání u dětí a dospívajících je

nutno uvážit pravidelné klinické posouzení endokrinologického stavu, včetně stanovení výšky,

hmotnosti, sexuální zralosti, monitorování menstruace a jiných účinků potenciálně spojených

s prolaktinem.

Výsledky z malé postmarketingové observační studie ukázaly, že jedinci ve věkovém rozmezí

8−16 let, kteří užívali risperidon, byli v průměru přibližně o 3,0 až 4,8 cm vyšší než ti, kteří užívali

jinou atypickou antipsychotickou léčbu. Tato studie nebyla dostatečná ke stanovení, zda měla

expozice risperidonu nějaký vliv na konečnou tělesnou výšku v dospělosti, nebo zda byl výsledek

způsoben přímým účinkem risperidonu na růst kostí, nebo účinkem základního onemocnění na růst

kostí nebo důsledek efektivnější kontroly základního onemocnění s následným vzestupem lineárního

růstu.

Během léčby risperidonem je nutno provádět pravidelná vyšetření extrapyramidových symptomů a

jiných poruch hybnosti.

Specifická doporučení pro dávkování u dětí a dospívajících jsou uvedena v bodu 4.2.

Pomocné látky

Rileptid obsahuje laktosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, s úplným

nedostatkem laktázy nebo s malabsorpcí glukosy a galaktosy nemají tento přípravek užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Interakce související s farmakodynamikou

Léčivé látky prodlužující QT interval

Stejně jako u jiných antipsychotik je nutná opatrnost při předepisování risperidonu spolu s léčivými

přípravky, o kterých je známo, že prodlužují QT interval, jako jsou antiarytmika (např. chinidin,

disopyramid, prokainamid, propafenon, amiodaron, sotalol), tricyklickými antidepresivy (např.

amitriptylin), tetracyklickými antidepresivy (např. maprotilin), některými antihistaminiky, jinými

antipsychotiky, některými antimalariky (např. chinin, meflochin) a přípravky způsobujícími poruchu

elektrolytové rovnováhy (hypokalémii, hypomagnesémii), bradykardii nebo přípravky, které inhibují

metabolismus risperidonu v játrech. Tento seznam je příkladný, nikoli úplný.

Centrálně účinkující léčivé přípravky a alkohol

Risperidon je nutno používat opatrně v kombinaci s dalšími centrálně účinkujícími léčivými přípravky

včetně alkoholu, opiátů, antihistaminik a benzodiazepinů vzhledem ke zvýšenému riziku sedace.

Levodopa a agonisté histaminu

Rileptid může zeslabit účinek levodopy a jiných agonistů dopaminu. Je-li tato kombinace nutná,

zejména v konečném stadiu Parkinsonovy choroby, je nutno předepsat nejnižší účinnou dávku obou

přípravků.

Antihypertenziva

V post-marketingovém období byla při současném používání risperidonu a antihypertenziv

pozorována klinicky významná hypotenze.

Paliperidon

Současné užívání perorálního přípravku Rileptid s paliperidonem se nedoporučuje, protože paliperidon

je účinným metabolitem risperidonu a jejich kombinace může vést ke zvýšené expozici

antipsychotické frakce.

Psychostimulancia

Strana 9 (celkem 21)

Současné užívání psychostimulancií (např. methylfenidátu) a risperidonu může vést ke vzniku

extrapyramidových symptomů po změně jedné léčby nebo obou (viz bod 4.4).

Interakce související s farmakokinetikou

Potrava neovlivňuje absorpci přípravku Rileptid.

Risperidon je metabolizován převážně prostřednictvím CYP2D6 a v menší míře prostřednictvím

CYP3A4. Jak risperidon, tak i jeho aktivní metabolit 9-hydroxyrisperidon jsou substráty P-

glykoproteinu (P-gp). Látky, které ovlivňují aktivitu CYP2D6 nebo silné inhibitory nebo induktory

aktivity CYP3A4 a/nebo P-gp mohou mít účinek na farmakokinetiku účinné antipsychotické frakce

risperidonu.

Silné inhibitory CYP2D6

Současné podávání risperidonu se silným inhibitorem CYP2D6 může zvýšit plazmatické koncentrace

risperidonu, ale méně už koncentrace účinné antipsychotické frakce. Vyšší dávky silného inhibitoru

CYP2D6 mohou zvýšit koncentraci účinné antipsychotické frakce risperidonu (např. paroxetin, viz

níže). Předpokládá se, že jiné inhibitory CYP2D6, jako je chinidin, mohou mít vliv na plazmatické

koncentrace risperidonu podobným způsobem. Při zahájení či ukončení léčby a současném užívání

paroxetinu, chinidinu nebo jiného silného inhibitoru CYP2D6, zvláště při vyšších dávkách, musí lékař

přehodnotit dávkování risperidonu.

Inhibitory CYP3A4 a/nebo P-glykoproteinu

Současné užívání risperidonu spolu se silnými inhibitory CYP3A4 a/nebo inhibitory P-gp může

podstatně zvýšit plazmatické koncentrace účinné antipsychotické frakce risperidonu. Pokud je

zahájena nebo ukončena léčba současně užívaným itrakonazolem a/nebo jiným silným inhibitorem

CYP3A4 a/nebo P-gp, měl by lékař přehodnotit dávkování risperidonu.

Induktory CYP3A4 a/nebo P-glykoproteinu

Současné užívání risperidon spolu se silnými induktory CYP3A4 a/nebo induktory P-gp může snížit

plazmatické koncentrace účinné antipsychotické frakce risperidonu. Pokud je zahájena nebo ukončena

léčba současně užívaným karbamazepinem a/nebo jiným silným induktorem CYP3A4 a/nebo P-gp,

měl by lékař přehodnotit dávkování risperidonu. Účinky induktorů CYP3A4 se projevují v závislosti

na čase a může trvat nejméně 2 týdny od zahájení léčby do dosažení maximálního účinku. Naopak při

ukončení léčby může trvat nejméně 2 týdny, než indukce CYP3A4 poklesne.

Léčivé příprav

ky s vysokou vazbou na proteiny

Pokud je risperidon užíván spolu s léčivými přípravky s vysokou vazbou na proteiny, není klinicky

relevantní vytlačení z vazby na plazmatické bílkoviny ani u jednoho z léčivých přípravků.

Při současném podávání těchto léčivých přípravků je třeba nahlédnout do informací o přípravku pro

informace o způsobu metabolismu a možné potřebě úpravy dávkování.

Pediatrická populace

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých. Relevance výsledků z těchto studií u pediatrické

populace není známá.

Současné užívání psychostimulancií (např. methylfenidátu) spolu s risperidonem u dětí a dospívajících

neovlivnilo farmakokinetiku a účinnost přípravku Rileptid.

Příklady

Příklady léčivých přípravků, které se mohou potenciálně ovlivňovat, nebo u kterých nebyly prokázány

interakce s risperidonem jsou uvedeny níže:

Účinky ostatních přípravků na farmakokinetiku risperidonu:

Antibakteriální látky:

Erythromycin, mírný inhibitor CYP3A4 a inhibitor P-gp nemění farmakokinetiku risperidonu a

účinné antipsychotické frakce.

Strana 10 (celkem 21)

Rifampicin, silný induktor CYP3A4 a induktor P-gp snižuje plazmatické koncentrace účinné

antipsychotické frakce.

Anticholinesterázy:

Donepezil a galantamin, oba substráty CYP2D6 a CYP3A4, nevykazují klinicky významný

účinek na farmakokinetiku risperidonu ani účinné antipsychotické frakce.

Antiepileptika:

Karbamazepin, silný induktor CYP3A4 a induktor P-gp prokazatelně snižuje plazmatické

koncentrace antipsychotické frakce risperidonu. Podobný účinek může být pozorován např. u

rifampicinu, fenytoinu a fenobarbitalu, které také indukují jaterní enzymy CYP3A4 i P-

glykoprotein.

Topiramát mírně snižuje biologickou dostupnost risperidonu, nikoli však účinné antipsychotické

frakce. Proto není pravděpodobné, že by tato interakce měla klinický význam.

Antimykotika:

Itrakonazol, silný inhibitor CYP3A4 a inhibitor P-gp, v dávce 200 mg/den zvyšuje plazmatické

koncentrace účinné psychotické frakce přibližně o 70 % při dávce risperidonu 2 až 8 mg/den.

Ketokonazol, silný inhibitor CYP3A4 a inhibitor P-gp, v dávce 200 mg/den zvyšuje

plazmatické koncentrace risperidonu a snižuje plazmatické koncentrace 9-hydroxyrisperidonu.

Antipsychotika:

Fenothiaziny mohou zvyšovat plazmatické koncentrace risperidonu, nikoli však účinné

antipsychotické frakce.

Antivirotika:

Inhibitory proteázy: nejsou dostupné údaje z oficiálního hodnocení, nicméně vzhledem k tomu,

že ritonavir je silným inhibitorem CYP3A4 a slabým inhibitorem CYP2D6, mohou ritonavir a

ritonavirem zesílené inhibitory proteázy zvýšit koncentrace účinné antipsychotické frakce

risperidonu.

Betablokátory:

Některé betablokátory mohou zvyšovat plazmatické koncentrace risperidonu, nikoli však účinné

antipsychotické frakce.

Blokátory kalciových kanálů:

Verapamil, mírný inhibitor CYP3A4 a inhibitor P-gp, zvyšuje plazmatické koncentrace

risperidonu a účinné antipsychotické frakce.

Gastrointestinální přípravky:

Antagonisté H2-receptorů: cimetidin a ranitidin, oba slabé inhibitory CYP2D6 a CYP3A4,

zvyšují biologickou dostupnost risperidonu, pouze minimálně však zvyšují dostupnost účinné

antipsychotické frakce.

SSRI a tricyklická antidepresiva:

Fluoxetin, silný inhibitor CYP2D6, zvyšuje plazmatickou koncentraci risperidonu, méně však

účinné antipsychotické frakce.

Paroxetin, silný inhibitor CYP2D6, zvyšuje plazmatické koncentrace risperidonu, ale při dávce

do 20 mg/den už méně koncentrace účinné antipsychotické frakce. Vyšší dávky paroxetinu však

mohou zvýšit plazmatickou koncentraci i u účinné antipsychotické frakce.

Tricyklická antidepresiva mohou zvyšovat plazmatické koncentrace risperidonu, nikoli však

účinné antipsychotické frakce. Amitriptylin neovlivňuje farmakokinetiku risperidonu ani účinné

antipsychotické frakce.

Sertralin, slabý inhibitor CYP2D6, a fluvoxamin, slabý inhibitor CYP3A4, v dávce až do

100 mg/den nejsou spojovány s klinicky významnými změnami v koncentracích účinné

Strana 11 (celkem 21)

antipsychotické frakce risperidonu. Nicméně dávky sertralinu nebo fluvoxaminu vyšší než

100 mg/den mohou zvýšit koncentrace účinné antipsychotické frakce risperidonu.

Účinky risperidonu na farmakokinetiku ostatních přípravků:

Antiepileptika:

Risperidon neprokázal klinicky významný účinek na farmakokinetiku valproátu nebo

topiramátu.

Antipsychotika:

Aripiprazol, substrát CYP2D6 a CYP3A4: risperidon v tabletách nebo injekcích neovlivňuje

farmakokinetiku aripiprazolu a jeho aktivního metabolitu dehydroaripiprazolu.

Digitalisové glykosidy:

Risperidon neprokázal klinicky významný účinek na farmakokinetiku digoxinu.

Lithium:

Risperidon neprokázal klinicky významný účinek na farmakokinetiku lithia.

Současné užívání risperidonu s furosemidem

Viz informace v bodě 4.4 týkající se zvýšené úmrtnosti starších pacientů s demencí, užívajících

současně furosemid.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Adekvátní údaje o podávání risperidonu těhotným ženám nejsou k dispozici. Risperidon nebyl ve

studiích na zvířatech teratogenní, ale byly pozorovány jiné typy reprodukční toxicity (viz bod 5.3).

Potenciální riziko pro člověka není známo

U novorozenců, kteří byli během třetího trimestru těhotenství vystaveni vlivu antipsychotik (včetně

risperidonu), existuje riziko nežádoucích účinků včetně extrapyramidových příznaků a/nebo příznaků

z vysazení. Tyto příznaky se mohou lišit v délce trvání i v závažnosti. Byly hlášeny případy

agitovanosti, hypertonie, hypotonie, tremoru, somnolence, respirační tísně nebo poruch příjmu

potravy. Proto by novorozenci měli být pečlivě monitorováni.

Rileptid nemá být během těhotenství podáván, pokud to není nezbytně nutné. Je-li nutné přerušení

léčby během těhotenství, nesmí se léčba ukončit náhle.

Kojení

Ve studiích na zvířatech byl risperidon i 9-hydroxy-risperidon vylučován do mléka. Bylo prokázáno,

že se risperidon a 9-hydroxy-risperidon vylučují v malém množství také do lidského mateřského

mléka. O nežádoucích účincích na kojené děti nejsou dostupné údaje. Výhody kojení by proto měly

být posouzeny oproti potenciálnímu riziku pro dítě.

Fertilita

Stejně jako jiné léčivé přípravky, které antagonizují dopaminové D

receptory, risperidon zvyšuje

hladiny prolaktinu. Hyperprolaktinémie může potlačit hypotalamický GnRH, což vede ke snížení

sekrece gonadotropinu hypofýzou. Toto může inhibovat reprodukční funkce narušením steroidogeneze

v gonádách jak u ženských, tak u mužských pacientů.

V neklinických studiích nebyly pozorovány žádné relevantní účinky.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Strana 12 (celkem 21)

Rileptid má malý nebo mírný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje vzhledem k jeho účinku

na nervový systém a účinku na zrak (viz bod 4.8). Proto by pacienti měli být upozorněni, aby neřídili

nebo neobsluhovali stroje, dokud nebude známa jejich individuální vnímavost.

4.8

Nežádoucí účinky

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (výskyt ≥10 %) jsou: Parkinsonismus, sedace/ospalost,

bolest hlavy a nespavost.

Nežádoucí účinky, které se jevily jako závislé na dávce, zahrnovaly parkinsonismus a akatizii.

Dále jsou uvedeny nežádoucí účinky hlášené z klinických studií a postmarketingových zkušeností

s risperidonem podle frekvence výskytu stanovené v klinických studiích. Používána je následující

terminologie a frekvence: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1000 až

<1/100), vzácné (≥1/10000 až <1/1000) a velmi vzácné (<1/10000).

V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Třídy

orgánových

systémů

Nežádoucí účinky

Četnost

Velmi časté

Časté

Méně časté

Vzácné

Velmi

vzácné

Infekce a

infestace

pneumonie,

bronchitida,

infekce horních

cest dýchacích,

sinusitida,

infekce

močového

ústrojí, infekce

ucha, chřipka

infekce dýchacích

cest, cystitida,

infekce oka,

tonsilitida,

onychomykóza,

celulitida,

lokalizovaná

infekce, virová

infekce,

akarodermatitida

infekce

Poruchy krve a

lymfatického

systému

neutropenie,

snížení počtu

leukocytů,

trombocytopenie,

anémie, snížený

hematokrit,

zvýšený počet

eozinofilů

agranulocytóza

Poruchy

imunitního

systému

hypersensitivita

anafylaktická

reakce

Endokrinní

poruchy

hyperprolaktiné

nepřiměřená

sekrece

antidiuretického

hormonu,

přítomnost

glukosy v moči

Poruchy

metabolismu a

výživy

zvýšení

hmotnosti,

zvýšení chuti

k jídlu, snížení

chuti k jídlu

diabetes mellitus

hyperglykémie,

polydipsie, snížení

hmotnosti,

anorexie, zvýšení

cholesterolu v krvi

hyperhydratace

hypoglykémie,

hyperinsulinémie

zvýšení

triglyceridů v krvi

diabetická

ketoacidóza

Strana 13 (celkem 21)

Psychiatrické

poruchy

insomnie

porucha spánku,

agitovanost,

deprese, úzkost

mánie, zmatenost,

snížené libido,

nervozita, noční

můry

katatonie,

somnabulismus,

porucha příjmu

potravy spojená se

spánkem,

otupělost,

anorgasmie

Poruchy

nervového

systému

sedace/

somnolence,

parkinsonismus

, bolest hlavy

akatizie

dystonie

závrať,

dyskineze

, třes

tardivní dyskineze,

cerebrální

ischemie,

nereagování na

podněty, ztráta

vědomí, snížená

úroveň vnímání,

křeče

, synkopa,

psychomotorická

hyperaktivita,

poruchy

rovnováhy,

abnormální

koordinace,

posturální závratě,

poruchy

pozornosti,

dysartrie, poruchy

chuti, snížená

citlivost,

parestézie

neuroleptický

maligní syndrom,

cerebrovaskulární

porucha,

diabetické kóma,

titubace závislá na

poloze hlavy

Poruchy oka

rozmazané

vidění,

konjunktivitida

fotofobie, suché

oko, zvýšená

tvorba slz, oční

hyperémie

glaukom, poruchy

oční hybnosti,

koulení očima,

strupovitý okraj

víčka, syndrom

plovoucí duhovky

(peroperační)

Poruchy ucha a

labyrintu

vertigo, tinnitus,

bolest ucha

Srdeční

poruchy

tachykardie

atriální fibrilace,

atrioventrikulární

blokáda, poruchy

vedení,

prodloužení QT

intervalu na EKG,

bradykardie,

abnormální EKG,

palpitace

sinusová arytmie

Cévní poruchy

hypertenze

hypotenze,

ortostatická

hypotenze, návaly

plicní embolie,

žilní trombóza

Respirační,

hrudní a

mediastinální

poruchy

dyspnoe,

faryngolaryngeál

ní bolest, kašel,

epistaxe, ucpaný

aspirační

pneumonie, plicní

kongesce,

kongesce

dýchacího traktu,

šelest, sípání,

dysfonie, poruchy

dýchání

syndrom spánkové

apnoe,

hyperventilace

Strana 14 (celkem 21)

Gastrointestinál

ní poruchy

bolest břicha,

abdominální

diskomfort,

zvracení,

nevolnost, zácpa,

průjem,

dyspepsie, sucho

v ústech, bolest

zubů

inkontinence

stolice, fekalom,

gastroenteritida,

dysfagie,

flatulence

pankreatitida,

obstrukce střeva,

otok rtů, cheilitida

ileus

Poruchy jater a

žlučových cest

zvýšení

transamináz,

zvýšení GGT,

zvýšení jaterních

enzymů

žloutenka

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

vyrážka, erytém

kopřivka, pruritus,

alopecie,

hyperkeratóza,

ekzém, suchá

kůže, změna

zbarvení pokožky,

akné, seboroická

dermatitida,

poruchy kůže,

kožní léze

polékový exantém,

lupy

angioedém

Poruchy svalové

a kosterní

soustavy a

pojivové tkáně

svalové křeče,

bolesti svalů a

kostí, bolest zad,

bolesti kloubů

zvýšení

kreatinfosfokinázy

v krvi, abnormální

držení těla,

ztuhlost kloubů,

otok kloubů,

svalová slabost,

bolesti krční páteře

rhabdomyolýza

Poruchy ledvin

a močových cest

inkontinence

moči

polakisurie,

retence moči,

dysurie

Stavy spojené

s

těhotenstvím,

šestinedělím a

perinatálním

obdobím

syndrom

z vysazení léku u

novorozenců

Poruchy

reprodukčního

systému a prsu

erektilní

dysfunkce,

porucha ejakulace,

amenorea, poruchy

menstruace

gynekomastie,

galaktorea,

sexuální

dysfunkce, bolest

prsu, prsní

diskomfort, výtok

z pochvy

priapismus

opožděná

menstruace,

překrvení prsů,

zvětšení prsů,

výtok z prsů

Celkové

poruchy a

reakce v

místě

aplikace

edém

, horečka,

bolest na hrudi,

slabost, únava,

bolest

otok obličeje,

zimnice, zvýšená

tělesná teplota,

poruchy chůze,

žízeň, tíže na

hypotermie,

snížená tělesná

teplota, studené

konce končetin,

syndrom

Strana 15 (celkem 21)

hrudi, malátnost,

abnormální pocit,

diskomfort

z vysazení léku,

indurace

Poranění,

otravy a

procedurální

komplikace

pád

procedurální

bolest

Hyperprolaktinémie může v některých případech vést ke gynekomastii, poruchám menstruace,

amenoree, anovulaci, galaktoree,

poruše fertility, sníženému libidu, či erektilní dysfunkci.

V placebem kontrolovaných studiích byl diabetes mellitus hlášen u 0,18 % osob léčených

risperidonem v porovnání s 0,11 % ve skupině s placebem. Celková incidence ze všech klinických

studií byla 0,43 % u všech osob léčených risperidonem.

Nebyly pozorovány v klinických studiích, ale při použití risperidonu po uvedení na trh.

Mohou se objevit extrapyramidové příznaky: Parkinsonismus (hypersekrece slin, muskuloskeletální

ztuhlost, parkinsonismus, slinění, fenomén ozubeného kola, bradykineze, hypokineze, ztuhlost

obličejových svalů, svalové napětí, akineze, ztuhlost šíje, svalová ztuhlost, parkinsonská chůze a

abnormální glabelární reflex, parkinsonský klidový třes), akatizie (akatizie, neklid, hyperkineze a

syndrom neklidných nohou), třes, dyskineze (dyskineze, svalové záškuby, choreoatetóza, atetóza a

myoklonus), dystonie. Dystonie zahrnuje dystonii, hypertonii, tortikolis, mimovolní svalové

kontrakce, svalové kontrakce, blefarospasmus, okulogyraci, paralýzu jazyka, faciální spasmus,

laryngospasmus, myotonii, opistotonus, orofaryngeální spasmus, pleurototonus, spasmus jazyka a

trismus. Je nutno poznamenat, že je zahrnuto širší spektrum příznaků, které nemusejí být nutně

extrapyramidového původu. Insomnie zahrnuje počáteční nespavost, střední nespavost; konvulze

zahrnují křeče typu Grand mal;

menstruační poruchy

zahrnují nepravidelnou menstruaci,

oligomenorea;

edém

zahrnuje generalizovaný edém, periferní edém, důlkový edém.

Nežádoucí účinky zaznamenané u paliperidonu

Paliperidon je účinným metabolitem risperidonu, a proto jsou profily nežádoucích účinků těchto

sloučenin (včetně orální i injekční formy) navzájem relevantní. Kromě výše uvedených nežádoucích

účinků, byly následující nežádoucí účinky zaznamenány při použití paliperidonu a lze očekávat, že se

objeví i v případě použití risperidonu.

Srdeční poruchy:

syndrom posturální ortostatické tachykardie

Účinky třídy

Podobně jako u jiných antipsychotik byly po uvedení na trh hlášeny velmi vzácné případy prodloužení

QT intervalu. Další účinky na srdce spojené s touto skupinou přípravků hlášené u antipsychotik, které

prodlužují QT interval, zahrnují ventrikulární arytmii, ventrikulární fibrilaci, ventrikulární tachykardii,

náhlé úmrtí, zástavu srdce a torsade de pointes.

Žilní

tromboembolismus

V souvislosti s užíváním antipsychotik se vyskytly případy žilního tromboembolismu včetně případů

plicní embolie a případů hluboké žilní trombózy (četnost není známa).

Přírůstek tělesné hmotnosti

Podíl pacientů se schizofrenií léčených risperidonem a placebem, kteří dosáhli přírůstku na tělesné

hmotnosti ≥7 %, byl porovnán v souhrnné analýze 6–8týdenních placebem kontrolovaných klinických

hodnocení; závěrem byl statisticky významně větší přírůstek na tělesné hmotnosti u pacientů léčených

risperidonem (18 %) oproti placebu (9 %). V souhrnné analýze 3týdenních studií u dospělých pacientů

s akutní mánií byl výskyt přírůstku na tělesné hmotnosti ≥7 % v závěru studie srovnatelný u skupiny

s risperidonem (2,5 %) a u skupiny s placebem (2,4 %) a byl mírně vyšší u skupiny s aktivní kontrolou

(3,5 %).

V populaci dětí a dospívajících s poruchami chování a jinými disruptivními poruchami chování byl

v dlouhodobých klinických studiích střední nárůst tělesné hmotnosti 7,3 kg po 12 měsících léčby.

Strana 16 (celkem 21)

Očekávaný přírůstek na tělesné hmotnosti normálních dětí mezi 5–12 lety je 3 až 5 kg za rok. Mezi

12.–16. rokem věku je přírůstek na tělesné hmotnosti 3 až 5 kg za rok zachován u dívek, zatímco u

chlapců je přírůstek přibližně 5 kg za rok.

Další informace u zvláštních populací

Nežádoucí účinky, které byly hlášeny s vyšším výskytem u starších pacientů s demencí nebo

pediatrických pacientů než u dospělé populace, jsou uvedeny níže:

Starší pacienti s

demencí

Frekvence transientních ischemických příhod a cerebrovaskulárních příhod hlášených jako nežádoucí

účinky v klinických hodnoceních u starších pacientů byly 1,4 %, resp. 1,5 %. Dále byly s frekvencí

≥5 % a s nejméně dvojnásobnou frekvencí, než u dospělé populace hlášeny u starších pacientů

s demencí tyto nežádoucí účinky: infekce močových cest, periferní otok, letargie a kašel.

Pediatrická populace

Obecně lze očekávat, že nežádoucí účinky u dětí budou podobné nežádoucím účinkům pozorovaným u

dospělých.

U pediatrických pacientů (5 až 17 let) byly s frekvencí ≥ 5 % a s nejméně dvojnásobnou frekvencí než

v klinických studiích u dospělé populace hlášeny tyto nežádoucí účinky: somnolence/sedace, únava,

bolest hlavy, zvýšení chuti k jídlu, zvracení, infekce horních cest dýchacích, kongesce nosní sliznice,

bolest břicha, závrať, kašel, pyrexie, tremor, průjem a enuréza.

Vliv dlouhodobé léčby risperidonem na sexuální zrání a růst nebyl dostatečně studován (viz bod 4.4,

oddíl Pediatrická populace).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Příznaky

Všeobecně se jedná o příznaky vyplývající z vystupňování známých farmakologických účinků

risperidonu. Patří k nim ospalost a sedace, tachykardie a hypotenze a extrapyramidové symptomy. Při

předávkování byly hlášeny případy prolongace QT intervalu a křečí. Torsade de pointes byly hlášeny

v souvislosti s kombinovaným předávkováním risperidonem a paroxetinem.

V případě akutního předávkování je zapotřebí zjistit, zda se nejedná o současné předávkování více

přípravky.

Léčba

Je nutné udržovat průchodnost dýchacích cest a zajistit adekvátní okysličení a ventilaci. Podání

živočišného uhlí společně s laxativem, pokud byl příjem léčivého přípravku méně než před jednou

hodinou. Okamžitě je nutno zahájit monitorování kardiovaskulárních funkcí a udržovat je kontinuálně

s cílem detekce možných arytmií.

Specifické antidotum přípravku Rileptid není známo, proto je zapotřebí zahájit podpůrnou léčbu.

Hypotenzi a cirkulační kolaps je nutno léčit adekvátním způsobem – intravenózním podáním tekutin

a/nebo sympatomimetiky. Při závažných extrapyramidových příznacích by měla být podávána

Strana 17 (celkem 21)

anticholinergika. Pacient by měl být podroben pečlivému lékařskému dohledu a monitorován až do

normalizace stavu.

Pediatrická populace

Data týkající se dětí a dospívajících nejsou k dispozici.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Psycholeptika, jiná antipsychotika

ATC kód: N05AX08

Mechanismus účinku

Risperidon je selektivní monoaminergní antagonista s jedinečnými vlastnostmi. Vyznačuje se vysokou

afinitou k serotoninergnímu 5-HT

a dopaminergnímu D

receptoru. Risperidon se rovněž váže na

alfa

-adrenergní receptory a s nižší afinitou na H

-histaminové a alfa

-adrenergní receptory.

Risperidon nemá afinitu k cholinergním receptorům. Ačkoliv je risperidon velmi silným D

antagonistou, s čímž souvisí jeho terapeutický účinek na pozitivní příznaky schizofrenie, ve srovnání

s klasickými antipsychotiky způsobuje nižší útlum psychomotorické aktivity a méně často navozuje

katalepsii. Vyvážený centrální serotoninový a dopaminový antagonismus může snižovat pohotovost

k nežádoucím extrapyramidovým účinkům a současně rozšiřovat terapeutickou účinnost na negativní a

afektivní symptomy schizofrenie.

Farmakodynamické účinky

Klinická účinnost a bezpečnost

Schizofrenie

Účinnost risperidonu v krátkodobé léčbě schizofrenie byla stanovena ve čtyřech studiích s trváním 4

až 8 týdnů, do kterých bylo zahrnuto více než 2500 pacientů, kteří splňovali DSM-IV kritéria pro

schizofrenii. V 6týdenní placebem kontrolované studii, která zahrnovala titraci risperidonu v dávkách

až do 10 mg/den podávaných dvakrát denně, byl risperidon účinnější než placebo v celkovém

hodnocení na Brief Psychiatric Rating Scale (BPRS). V 8týdenní placebem kontrolované klinické

studii zahrnující 4 fixní dávky risperidonu (2, 6, 10 a 16 mg/den podávaných dvakrát denně), převýšily

všechny čtyři skupiny s risperidonem placebo v celkovém hodnocení na Positive and Negative

Syndrome Scale (PANSS). V 8týdenní studii porovnávající dávky, která zahrnovala pět fixních dávek

risperidonu (1, 4, 8, 12 a 16 mg/den podávaných dvakrát denně), převýšily skupiny se 4, 8 a 16 mg

risperidonu za den skupinu s 1 mg risperidonu v celkovém hodnocení na PANSS. Ve 4týdenní

placebem kontrolované studii porovnávající dávky, která zahrnovala dvě fixní dávky risperidonu (4 a

8 mg/den podávaných jednou denně), převýšily skupiny s oběma dávkami risperidonu placebo

v několika PANSS kritériích, včetně celkového PANSS a hodnocení odpovědi (> 20% snížení

celkového PANSS skóre). V dlouhodobém hodnocení byli dospělí ambulantní pacienti splňující DSM-

IV kritéria pro schizofrenii a klinicky stabilizovaní po nejméně 4 týdny na antipsychotické léčbě

randomizováni do skupiny s risperidonem 2 až 8 mg/den nebo haloperidolem na pozorování relapsu

po dobu 1 až 2 let. Během srovnávaného období byla doba do relapsu u pacientů léčených

risperidonem signifikantně delší než u pacientů s haloperidolem.

Manické epizody u bipolární poruchy

Účinnost monoterapie risperidonem u akutní léčby manických epizod spojených s bipolárními

poruchami I byla prokázána ve třech dvojitě slepých placebem kontrolovaných studiích s monoterapií

u přibližně 820 pacientů, kteří trpěli bipolární poruchou I, založeno na DSM-IV kritériích. Ve třech

studiích byl risperidon v dávce 1 až 6 mg/den (počáteční dávka 3 mg ve dvou studiích a 2 mg v jedné

Strana 18 (celkem 21)

studii) významně účinnější než placebo podle předem stanoveného výstupu, tj. změny od původního

stavu v celkovém skóre Young Mania Rating Scale (YMRS) ve 3. týdnu. Sekundární výstupy

prokazující účinnost byly konzistentní s primárním výstupem. Procento pacientů s poklesem ≥ 50 %

celkového YMRS skóre od počátečního stavu do hodnocení po 3. týdnu bylo signifikantně vyšší u

risperidonu než u placeba. Jedna z těchto studií zahrnovala i větev s haloperidolem a 9týdenní dvojitě

slepou udržovací fázi. Účinnost byla zachována po celé 9týdenní sledované období. Změna celkového

YMRS od výchozího stavu se stále zlepšovala a ve 12. týdnu byla srovnatelná pro risperidon a

haloperidol.

Účinnost risperidonu jako přídatné léčby k stabilizátorům nálady při léčbě akutní mánie byla doložena

v jedné ze dvou 3týdenních dvojitě slepých studií u přibližně 300 pacientů, kteří splňovali DSM-IV

kritéria pro bipolární poruchu I. V jedné 3týdenní studii byl risperidon podáván v dávce 1 až 6 mg/den

(počáteční dávka 2 mg/den) spolu s lithiem nebo valproátem; kombinace s risperidonem byla účinnější

než samotné lithium nebo valproát v předem stanoveném výstupu, tj. změně od výchozího stavu

v celkovém YMRS skóre ve 3. týdnu. Ve druhé 3týdenní studii nebyl risperidon v dávce 1 až

6 mg/den (počáteční dávka 2 mg/den) kombinovaný s lithiem, valproátem nebo karbamazepinem lepší

v redukci celkového YMRS skóre než lithium, valproát nebo karbamazepin jako monoterapie.

Možným zdůvodněním selhání této studie byla indukce clearance risperidonu a 9-hydroxy-risperidonu

karbamazepinem, která vedla k subterapeutickým hladinám risperidonu a 9-hydroxy-risperidonu. Po

vyloučení skupiny s karbamazepinem v dodatečné analýze, byl risperidon podaný spolu s lithiem nebo

valproátem účinnější ve snížení celkového YMRS skóre než samotné lithium nebo valproát.

Přetrvávající agrese při demenci

Účinnost risperidonu při léčbě behaviorálních a psychologických symptomů deprese (Behavioural and

Psychological Symptoms of Dementia=BPSD), které zahrnují poruchy chování jako je agresivita,

agitovanost, psychóza, poruchy aktivity a afektivity, byla prokázána ve třech dvojitě slepých placebem

kontrolovaných studiích u 1150 starších pacientů se střední nebo těžkou demencí. Jedna studie byla

s fixními dávkami risperidonu 0,5, 1 a 2 mg/den. Dvě studie byly s proměnlivými dávkami, kde byly

skupiny s dávkou risperidonu v rozmezí 0,5 až 4 mg/den, resp. 0,5 až 2 mg/den. U risperidonu se

prokázala statisticky významná a klinicky důležitá účinnost při léčbě agrese a méně konsistentní

účinnost při léčbě agitovanosti a psychózy u starších pacientů s demencí (měřeno pomocí Behavioural

Pathology in Alzheimer’s Disease Rating Scale [BEHAVE-AD] a Cohen Mansfield Agitation

Inventory [CMAI]). Léčebný účinek risperidonu nebyl závislý na skóre Mini-Mental State

Examination (MMSE) (a tím na závažnosti demence), na sedativních vlastnostech risperidonu, na

přítomnosti nebo absenci psychózy a na typu demence, Alzheimerova typu, vaskulární nebo smíšené

(viz také bod 4.4).

Pediatrická populace

Porucha chování

Účinnost risperidonu v krátkodobé léčbě disruptivního chování (DBD) byla prokázána ve dvou dvojitě

slepých placebem kontrolovaných studiích u přibližně 240 pacientů ve věku 5 až 12 let s DSM-IV

diagnózou DBD a hraničními intelektuálními funkcemi nebo slabou až střední mentální

retardací/poruchou učení. Ve dvou studiích byl risperidon v dávce 0,02 až 0,06 mg/kg/den významně

účinnější než placebo v předem stanoveném parametru, tj. změně oproti výchozímu stavu u

podstupnice problematického chování v Nisonger-Child Behaviour Rating Form (N-CBRF)

v 6. týdnu.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Risperidon je metabolizován na 9-hydroxy-risperidon, který má podobnou farmakologickou účinnost

jako risperidon (viz Biotransformace a eliminace).

Absorpce

Strana 19 (celkem 21)

Risperidon je po perorálním podání úplně vstřebán, vrcholových plazmatických koncentrací dosahuje

během 1 až 2 hodin. Absolutní biologická dostupnost risperidonu po perorálním podání je 70 %

(CV=25 %). Relativní biologická dostupnost risperidonu z tablet je 94 % (CV=10 %) ve srovnání

s roztokem. Absorpce není ovlivněna potravou a risperidon tak lze užívat s jídlem nebo nalačno.

Rovnovážného stavu je u většiny pacientů dosaženo během 1 dne. Rovnovážného stavu 9-hydroxy-

risperidonu je dosaženo během 4–5 dní po podání.

Distribuce

Risperidon je rychle distribuován. Distribuční objem činí 1–2 l/kg. V plazmě se risperidon váže na

albumin a kyselý alfa

-glykoprotein. Podíl risperidonu vázaného na plazmatické proteiny představuje

90 %, u 9-hydroxy-risperidonu 77 %.

Biotransformace a eliminace

Risperidon je metabolizován cytochromem CYP2D6 na 9-hydroxy-risperidon, jehož farmakologický

účinek je podobný risperidonu. Risperidon a 9-hydroxy-risperidon tvoří účinnou antipsychotickou

frakci. CYP2D6 je předmětem genetického polymorfismu. Rychlí CYP2D metabolizátoři přeměňují

risperidon na 9-hydroxy-risperidon rychle, zatímco pomalí CYP2D metabolizátoři jej přeměňují

mnohem pomaleji. Ačkoli rychlí metabolizátoři mají nižší hladinu risperidonu a vyšší hladinu 9-

hydroxy-risperidonu než pomalí metabolizátoři, farmakokinetika kombinace risperidonu a 9-hydroxy-

risperidonu (tj. aktivní antipsychotické frakce) po jednorázovém a opakovaném podání je obdobná jak

u rychlých, tak i pomalých metabolizátorů CYP2D6.

Další cestou metabolizace risperidonu je N-dealkylace. In vitro studie na lidských jaterních

mikrozomech ukázaly, že risperidon v klinicky významných koncentracích neinhibuje podstatně

metabolismus látek metabolizovaných izoenzymy cytochromu P450 včetně CYP1A2, CYP2A6,

CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 a CYP3A5. Jeden týden po podání je 70 % dávky

vyloučeno močí a 14 % stolicí. V moči představují risperidon a 9-hydroxy-risperidon 35–45 % dávky.

Zbývající podíl tvoří neaktivní metabolity. Po perorálním podání psychotickým pacientům je

risperidon eliminován s poločasem přibližně 3 hodiny. Eliminační poločas 9-hydroxy-risperidonu a

aktivní antipsychotické frakce činí 24 hodin.

Linearita/nelinearita

Koncentrace risperidonu v plazmě jsou v rámci terapeutického rozmezí odpovídající dávce.

Starší pacienti, porucha funkce jater a ledvin

Studie farmakokinetiky s jednorázovým podáním perorálního risperidonu prokázala v průměru o 43 %

vyšší plazmatické koncentrace účinné antipsychotické frakce, o 38 % delší poločas a snížení clearance

účinné antipsychotické frakce o 30 % u starších pacientů. U dospělých se středně závažnou poruchou

funkce ledvin byla clearance aktivní složky ~48 % hodnoty clearance u mladých zdravých dospělých.

U dospělých se závažnou poruchou funkce ledvin byla clearance aktivní složky ~31 % hodnoty

clearance u mladých zdravých dospělých. Poločas aktivní složky byl 16,7 hod. u zdravých mladých

dospělých; 24,9 hod. u dospělých se středně závažnou poruchou funkce ledvin (nebo ~1,5krát delší

než u mladých dospělých) a 28,8 hod. u pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin (nebo ~1,7krát

delší než u mladých dospělých). U pacientů s jaterní insuficiencí byly plazmatické koncentrace

risperidonu normální, ale průměrná volná plazmatická frakce risperidonu byla zvýšena přibližně o

37,1 %.

Clearance po perorálním podání a eliminační poločas risperidonu a jeho aktivní složky u dospělých se

středně závažnou a závažnou poruchou funkce jater nebyly významně odlišné od těchto parametrů u

mladých zdravých dospělých osob.

Pediatrická populace

Strana 20 (celkem 21)

Farmakokinetika risperidonu, 9-hydroxy-risperidonu a účinné antipsychotické frakce je u dětí obdobná

jako u dospělých.

Pohlaví, rasa a kouření

Analýza farmakokinetiky u populace neprokázala žádný významný vliv pohlaví, rasy nebo kouření na

farmakokinetiku risperidonu nebo účinné antipsychotické frakce.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Ve studiích (sub)chronické toxicity, kdy bylo dávkování zahájeno u pohlavně nezralých laboratorních

potkanů a psů, byly v závislosti na dávce shledány účinky na samčí a samičí pohlavní ústrojí a mléčné

žlázy. Tyto účinky souvisely se zvýšenou hladinou prolaktinu způsobenou blokádou dopaminového

receptoru risperidonem. Studie na tkáňových kulturách dále naznačují, že by buněčný růst

v lidských tumorech prsu mohl být stimulován prolaktinem. Risperidon nebyl teratogenní u potkanů a

králíků. V reprodukčních studiích s risperidonem u potkanů byly pozorovány nežádoucí účinky na

páření a na porodní hmotnost a přežití mláďat. U potkanů byla intrauterinní expozice risperidonu

spojena s kognitivním deficitem v dospělosti. Další antagonisté dopaminu měli při podání březím

zvířatům negativní vliv na učení a motorický vývoj mláďat. Ve studiích toxicity u mláďat potkanů

byly pozorovány vyšší mortalita mláďat a zpožďování fyzického vývoje. Ve 40týdenní studii u štěňat

bylo zpožděno pohlavní zrání. Podle AUC nebyl růst dlouhých kostí dotčen u psů při 3,6násobku

maximální humánní expozice pro dospívající (1,5 mg/den); účinky na dlouhé kosti a pohlavní zrání

byly pozorovány při 15násobku maximální humánní expozice pro dospívající.

Risperidon nebyl genotoxický podle celé řady testů. Ve studiích kancerogenity u perorálního podání

risperidonu potkanům a myším byl pozorován nárůst adenomu hypofýzy (myši), endokrinního

adenomu slinivky (potkani) a adenomu mléčné žlázy (oba druhy). Tyto nádory mohou být spojeny

s prodlouženým antagonismem dopamin D

a hyperprolaktinémií. Význam nálezů těchto nádorů u

hlodavců pro člověka není znám. In vitro a in vivo modely na zvířatech ukazují, že vysoké dávky

risperidonu mohou způsobit prodloužení QT intervalu, což bylo u pacientů spojováno s teoreticky

zvýšeným rizikem torsade de pointes.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosy,

kukuřičný škrob,

mikrokrystalická celulosa,

magnesium-stearát,

koloidní bezvodý oxid křemičitý,

natrium-lauryl-sulfát.

Potahová vrstva:

Rileptid 1 mg

Potahová soustava Opadry Y-1-7000 bílá: hypromelosa, oxid titaničitý (E171), makrogol 400.

Rileptid 2 mg

Potahová soustava Opadry 03B220015 žlutá: hypromelosa, oxid titaničitý (E171), makrogol 400,

hlinitý lak chinolinové žluti (E104).

Rileptid 3 mg

Potahová soustava Opadry 03B21372 zelená: hypromelosa, oxid titaničitý (E171), makrogol 400,

hlinitý lak indigokarmínu (E132), hlinitý lak chinolinové žluti (E104).

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

Strana 21 (celkem 21)

6.3

Doba použitelnosti

5 let

Číslo šarže, datum výroby a doba použitelnosti přípravku jsou vytištěny na balení. Nepoužívejte tyto

tablety po uplynutí doby použitelnosti uvedené na balení.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

10, 20 nebo 60 potahovaných tablet v PVC/PVDC/Al blistru a papírové krabičce.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky pro likvidaci.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Egis Pharmaceuticals PLC

1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.

Maďarsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Rileptid 1 mg: 68/237/06-C

Rileptid 2 mg: 68/238/06-C

Rileptid 3 mg: 68/239/06-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE

/

PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 4. 7. 2006

Datum posledního prodloužení registrace: 25. 5. 2011

10.

DATUM REVIZE TEXTU

25. 10. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace