REQUIP MODUTAB Tableta s prodlouženým uvolňováním

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
ROPINIROL-HYDROCHLORID (ROPINIROLI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
GlaxoSmithKline (Ireland) Limited, Dublin
ATC kód:
N04BC04
INN (Mezinárodní Name):
ROPINIROLE HYDROCHLORIDE (ROPINIROLI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
8MG
Léková forma:
Tableta s prodlouženým uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
28 II; 84 II Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
ROPINIROL
Přehled produktů:
REQUIP-MODUTAB
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
27/ 464/07-C
Datum autorizace:
2019-10-29
EAN kód:
8590335506152

Přečtěte si celý dokument

sp.zn. sukls64123/2022

Příbalová informace: informace pro uživatele

Requip Modutab 2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Requip Modutab 4 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Requip Modutab 8 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

ropiniroli hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je přípravek Requip Modutab a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Requip Modutab užívat

Jak se přípravek Requip Modutab užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Requip Modutab uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Requip Modutab a k čemu se používá

Requip Modutab se používá k léčbě Parkinsonovy choroby.

Léčivou látkou přípravku Requip Modutab je ropinirol, který patří do skupiny léků nazývaných agonisté

dopaminu. Agonisté dopaminu působí v mozku podobným způsobem, jako přirozeně se vyskytující látka

nazývaná dopamin.

Osoby s Parkinsonovou nemocí mají nízkou hladinu dopaminu v určitých částech mozku. Ropinirol má

podobné účinky jako dopamin, a proto pomáhá zmírňovat příznaky Parkinsonovy nemoci.

Requip Modutab může být užíván samostatně nebo s jinými přípravky k léčbě Parkinsonovy choroby.

Přípravek je určen pouze pro dospělé pacienty.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Requip Modutab užívat

Neužívejte přípravek Requip Modutab

jestliže jste

alergický(á)

na ropinirol nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou

v bodě 6).

Pokud si myslíte, že se Vás

to týká

neužívejte přípravek Requip Modutab,

dokud se neporadíte se

svým lékařem.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Requip Modutab se poraďte se svým lékařem, pokud:

jste

mladší 18 let;

máte

onemocnění srdce;

máte

onemocnění jater;

máte

onemocnění ledvin;

trpíte

závažnou duševní chorobou

nebo poruchou, jako je např. schizofrenie, halucinace (vidění

nebo slyšení věcí, které nejsou skutečné) nebo iracionální myšlenky (bludy), nebo pokud jste je

měl(a) v minulosti;

nesnášíte některé cukry (např. laktosu);

se u Vás vyskytla jakákoli

neobvyklá nutkavá potřeba něco dělat a/nebo neobvyklé chování

(viz bod 4).

Pokud si myslíte, že se Vás

cokoli z výše zmíněného týká

, poraďte se se svým lékařem.

Lékař

rozhodne, zda je přípravek Requip Modutab pro Vás vhodný.

Informujte svého lékaře, pokud zaznamenáte příznaky, jako jsou deprese, apatie, úzkost, únava, pocení

nebo bolest po zastavení léčby nebo snížení dávky ropinirolu (tento stav se nazývá

abstinenční

syndrom při vysazení agonistů

dopaminu

neboli

DAWS

). Pokud potíže přetrvávají déle než několik

týdnů, lékař Vám možná bude muset upravit léčbu.

Neobvyklé nutkání nebo chování

Informujte svého lékaře, pokud Vy, Vaši rodinní příslušníci, či ošetřovatelé zaznamenáte, že se u Vás

objevuje nutkání nebo touha se chovat neobvyklým způsobem, či nemůžete odolat nutkání, popudu či

pokušení provádět některé činnosti, kterými byste mohl(a) poškodit sebe či své okolí. Tyto projevy jsou

nazývány impulzivními poruchami a může mezi ně patřit návykové hráčství, nadměrná konzumace jídla

nebo nadměrné utrácení, abnormálně vysoký zájem o sex nebo nárůst sexuálních myšlenek a pocitů.

Mohou se rovněž vyskytnou epizody nadměrné aktivity, euforie nebo podráždění (příznaky mánie). Tyto

epizody se mohou objevit společně s impulzivními poruchami nebo bez nich.

Pokud se tyto projevy objeví, lékař Vám možná bude muset snížit dávku, nebo přípravek vysadit (viz

bod 4).

Kouření a přípravek Requip Modutab

Pokud začínáte kouřit nebo pokud končíte s kouřením při užívání přípravku Requip Modutab, sdělte to

svému lékaři. Může být nutné upravit dávku přípravku Requip Modutab.

Děti

Podávání přípravku Requip Modutab dětem nebylo sledováno, proto se nedoporučuje podávat přípravek

pacientům ve věkové skupině do 18 let.

Další léčivé přípravky a přípravek Requip Modutab

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a),

nebo které možná budete užívat. To se týká i léků dostupných bez lékařského předpisu.

Účinek přípravku Requip Modutab může být vlivem ostatních léků zvýšen nebo snížen a naopak. Mezi

tyto léky patří:

metoklopramid (užívaný k léčbě

pocitu na zvracení

pálení žáhy

některé léky k léčbě

schizofrenie,

jako je např. sulpirid.

Pokud se Vás cokoli z tohoto týká,

sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Váš lékař rozhodne,

zda byste měl(a) užívat přípravek Requip Modutab s těmito léky.

Váš lékař může rozhodnout o úpravě dávky přípravku Requip Modutab, pokud začínáte nebo končíte

s užíváním kteréhokoli z následujících léčivých přípravků:

fluvoxamin (užívaný k léčbě

deprese

některá

antibiotika

(užívaná k léčbě

infekcí

), jako např. ciprofloxacin nebo enoxacin;

hormonální substituční terapie (nazývaná též HRT), užívané během

menopauzy.

Pokud užíváte jakýkoli z těchto léků,

sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Přípravek Requip Modutab a levodopa

Při léčbě Parkinsonovy choroby může být přípravek Requip Modutab užíván samotný nebo s dalším

lékem nazývaným levodopa. Pokud užíváte levodopu, mohou se u Vás při prvním zahájení léčby

přípravkem Requip Modutab objevit nekontrolované trhavé pohyby. Pokud se u Vás objeví, sdělte to

svému lékaři, protože může být nutné snížit dávku levodopy.

Přípravek

Requip Modutab s jídlem, pitím a alkoholem

Přípravek Requip Modutab může být užíván s jídlem nebo bez jídla.

Vzhledem k tomu, že přípravek Requip Modutab a alkohol mohou způsobovat ospalost, nedoporučuje se

pití alkoholu při užívání přípravku Requip Modutab.

Těhotenství a kojení

Přípravek Requip Modutab se obvykle nedoporučuje užívat během těhotenství.

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek užívat. Váš lékař zváží prospěch z léčby

přípravkem Requip Modutab pro Vás a riziko pro Vaše dítě během těhotenství.

Kojení

se během léčby přípravkem Requip Modutab

nedoporučuje,

protože přípravek Requip Modutab

může ovlivnit tvorbu mléka. Poraďte se se svým lékařem.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek Requip Modutab může způsobovat ospalost nebo spavost.

Při zahájení léčby může rovněž

způsobovat pocit závratí nebo točení hlavy (

vertigo

). Může se objevit náhlý spánek bez toho, že byste

pociťoval(a) ospalost (viz bod 4). Při řízení nebo obsluze strojů, kdy může dojít k úrazu, byste měl(a)

vzít v úvahu svoji bezpečnost i bezpečnost ostatních.

Pokud se u Vás tyto nežádoucí účinky objeví,

neřiďte dopravní prostředky ani neobsluhujte

stroje.

Ropinirol může způsobovat halucinace

(zrakové, sluchové nebo pocitové vnímání jevů, které nejsou

skutečné).

Neřiďte ani neobsluhujte stroje

, pokud se necítíte naprosto v pořádku.

Důležité informace o některých složkách přípravku Requip Modutab

Přípravek Requip Modutab obsahuje laktózu.

Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento

léčivý přípravek užívat.

Requip Modutab 4 mg

obsahuje barvivo nazývané oranžová žluť (E 110), které může u některých osob

způsobit alergické reakce.

Přípravek Requip Modutab

s prodlouženým uvolňováním

obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku

v jedné tabletě, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak se přípravek Requip Modutab užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jistý(á),

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Kolik přípravku se užívá

Obvyklá úvodní dávka

přípravku Requip Modutab je jedna 2 mg tableta jednou denně. Váš lékař může

dávku postupně zvyšovat, dokud nedojde ke kontrole příznaků. Maximální denní dávka je 24 mg jednou

denně.

Nalezení nejlepší dávky přípravku Requip Modutab může trvat určitý čas. Vždy postupujte podle

pokynů svého lékaře.

Léčba je dlouhodobá. Přesné dávkování vždy určí lékař.

Pokud přecházíte z ropinirolu s okamžitým uvolňováním na léčbu přípravkem Requip Modutab, Váš

lékař Vám sdělí, jakou počáteční dávku přípravku Requip Modutab máte užívat.

Pokud užíváte další léky k léčbě Parkinsonovy choroby, Váš lékař může snížit dávku těchto léků, jestliže

zároveň užíváte Requip Modutab.

Pokračujte v užívání Vašeho léku tak dlouho, jak Vám doporučil lékař, protože může trvat několik

týdnů, než lék začne účinkovat. Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání přípravku Requip

Modutab, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. Neužívejte více tablet, než Vám doporučil lékař.

Balení k zahájení léčby

Balení obsahující 42 tablet je určeno k zahájení léčby a obsahuje všechny tablety, které budete

potřebovat během prvních tří týdnů léčby.

Vaše dávkování bude zvyšováno postupně, aby se snížil výskyt nežádoucích účinků. Během prvního

týdne užívejte jednu tabletu denně a dávkování zvyšujte postupně podle následujícího schématu:

Týden 1: Užívejte 1 tabletu denně.

Týden 2: Užívejte 2 tablety denně, najednou ve stejnou dobu.

Týden 3: Užívejte 3 tablety denně, najednou ve stejnou dobu.

V léčbě budete muset pokračovat a budete potřebovat další dávky tablet, které Vám předepíše lékař.

Onemocnění ledvin

Pokud máte

závažné onemocnění ledvin,

Váš lékař rozhodne, zda je pro Vás přípravek Requip

Modutab vhodný. Může být nutná nižší dávka.

Jak se přípravek užívá

Nejlepší je užívat tabletu(tablety) každý den ve stejnou dobu.

Přípravek Requip Modutab můžete užívat s jídlem i bez jídla.

Tabletu(tablety) přípravku Requip Modutab spolkněte celou(celé) a zapijte vodou.

Tabletu(tablety) nežvýkejte, nedrťte ani nerozlamujte

– pokud byste to udělal(a), hrozí nebezpečí

předávkování, protože lék by se do těla mohl uvolnit příliš rychle.

Tablety přípravku Requip Modutab jsou navrženy tak, aby uvolňovaly lék po dobu 24 hodin. Pokud

u Vás dojde ke zrychlení průchodu střevem, např. při průjmu, tableta(tablety) se nemusí rozpustit úplně

a nemusí tak účinkovat správně. Zbytky tablety(tablet) pak můžete vidět ve stolici. Pokud k tomu dojde,

sdělte to co nejdříve svému lékaři.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Requip Modutab, než jste měl(a):

Jestliže jste užil(a) více přípravku Requip Modutab, než jste měl(a), je

větší pravděpodobnost, že se

u Vás objeví nežádoucí účinky.

Kontaktujte svého lékaře nebo lékárníka.

Je-li to možné, ukažte jim balení přípravku Requip

Modutab.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Requip Modutab:

Pokud jste zapomněl(a) užít přípravek Requip Modutab po dobu jednoho nebo více dnů

, poraďte

se se svým lékařem, jak pokračovat v léčbě.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Requip Modutab:

Užívejte přípravek Requip Modutab tak dlouho, jak Vám doporučí Váš lékař. Nikdy sám(sama)

neukončujte léčbu přípravkem Requip Modutab, aniž byste se nejprve poradil(a) s lékařem.

Pokud léčbu přípravkem Requip Modutab ukončíte náhle, mohou se příznaky Parkinsonovy choroby

rychle zhoršit.

Náhlé přerušení může způsobit rozvinutí stavu, který se označuje jako neuroleptický maligní syndrom,

který může znamenat velké zdravotní riziko. Mezi jeho příznaky patří: akineze (porucha svalových

pohybů, např. obtíže se zahájením pohybu, neschopnost pohybu), svalová ztuhlost, horečka, nestabilní

krevní tlak, tachykardie (zrychlení srdeční frekvence), zmatenost, snížená úroveň vědomí, např. kóma

(bezvědomí).

Pokud potřebujete ukončit léčbu přípravkem Requip Modutab, lékař bude dávky snižovat postupně.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku,

zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout

u každého.

Nejčastěji dochází ke vzniku nežádoucích účinků po užívání přípravku Requip Modutab, když pacienti

poprvé začínají léčbu a/nebo když se zvyšuje dávka. Nežádoucí účinky mají zpravidla mírný průběh a po

krátké době užívání léku se mohou zmírňovat. Pokud se obáváte nežádoucích účinků, promluvte si se

svým lékařem.

Věnujte pozornost důležitým změnám Vašeho chování

U některých osob se při užívání přípravku Requip Modutab může objevit neobvyklé nutkání nebo

chování.

Sdělte svému lékaři, pokud Vy nebo Vaši rodinní příslušníci, či ošetřovatelé zaznamenají, že se chováte

jinak

než obvykle

, což by mohlo poškodit Vás nebo ostatní. Můžete zaznamenat následující nežádoucí

účinky: neschopnost odolat nutkání, popudu či pokušení provádět činnost, která by mohla poškodit Vás,

nebo ostatní. Mezi tyto činnosti mohou patřit:

silné nutkání k nadměrnému hazardu i přes riziko vážných rodinných nebo osobních následků;

změněný nebo zvýšený zájem o sex a chování, které ve Vás nebo ve Vašem okolí budí zvýšené

obavy, např. zvýšený sexuální apetit;

nekontrolovatelné nadměrné nakupování nebo utrácení;

záchvatovité přejídání (příjem velkého množství potravy za krátkou dobu) nebo nutkavé přejídání

(příjem většího množství jídla, než je obvyklé a než je nutné pro zahnání hladu).

Pokud zaznamenáte jakékoli změny svého chování,

sdělte to svému lékaři.

Lékař může léčbu

upravit nebo přerušit.

Velmi časté nežádoucí účinky

Tyto se mohou objevit

u více než 1 osoby z 10:

pocit ospalosti;

pocit na zvracení (

nevolnost

mdloba.

Pokud se přípravek Requip Modutab užívá s levodopou:

nekontrolované trhavé pohyby (

dyskineze

) se mohou objevit na začátku užívání přípravku Requip

Modutab. Pokud k tomu dojde, informujte o tom svého lékaře, protože ten Vám zřejmě bude

muset upravit dávky léků, které užíváte.

Časté nežádoucí účinky

Tyto se mohou objevit

až u 1 osoby z 10:

náhlé usnutí bez jakýchkoli varovných příznaků ospalosti;

halucinace (vidění nebo slyšení věcí, které nejsou skutečné), stavy zmatenosti;

pocit závratí (

točení hlavy

), spavost;

otoky nohou, kotníků nebo rukou;

pocit na zvracení, zvracení, zácpa;

pálení žáhy;

bolest břicha.

Méně časté nežádoucí účinky

Tyto se mohou objevit

až u 1 osoby ze 100:

duševní poruchy, jako je těžká zmatenost (

delirium

), iracionální myšlenky (

bludy

) nebo

podezřívavost (

paranoia

rozvoj neobvyklého nutkání nebo chování (jako je např. patologické hráčství nebo nepřiměřené

sexuální chování, nekontrolovatelné nutkání nakupovat nebo jíst);

agresivní chování;

pokles krevního tlaku, který může způsobovat pocit závrati nebo mdloby, zvláště při postavení

z lehu nebo sedu.

Velmi vzácné nežádoucí účinky

Ty se mohou objevit

až u 1 osoby z 10 000:

pocit extrémní únavy během dne;

alergické reakce, jako jsou zarudlé svědivé otoky kůže (

kopřivka

), otok obličeje, rtů, úst, jazyka

nebo krku, což může způsobovat potíže při polykání nebo dýchání, dále pak vyrážka nebo silné

svědění.

Další nežádoucí účinky (není známo)

Přesná frekvence jejich výskytu není známa, z dostupných údajů ji nelze určit.

nadměrné užívání přípravku Requip Modutab (touha po velkých dávkách dopaminergních léků,

než jaké jsou nutné ke kontrole pohybových příznaků, známá jako dopaminergní dysregulační

syndrom);

epizody nadměrné aktivity, euforie nebo podrážděnost.

Po zastavení léčby či snížení dávky přípravku Requip Modutab: mohou se objevit deprese, apatie

(netečnost), úzkost, únava, pocení nebo bolest (tzv. dopaminergní dysregulační syndrom při vysazení

dopaminového agonisty neboli DAWS).

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této

příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak přípravek Requip Modutab uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se

vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Requip Modutab obsahuje

Léčivou látkou je ropiniroli hydrochloridum.

Requip Modutab 2 mg:

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje ropinirolum 2 mg.

Requip Modutab 4 mg:

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje ropinirolum 4 mg.

Requip Modutab 8 mg:

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje ropinirolum 8 mg.

Pomocnými látkami jsou:

Jádro tablety:

hypromelóza 2208, hydrogenovaný ricinový olej, sodná sůl karmelózy, povidon 40, maltodextrin,

magnesium-stearát, monohydrát laktózy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, mannitol (E 421), žlutý oxid

železitý (E 172), glycerol-dibehenát.

Potahová vrstva:

Requip Modutab 2 mg (růžová potahová vrstva): hypromelóza 2910, žlutý oxid železitý (E 172), oxid

titaničitý (E 171), makrogol 400, červený oxid železitý (E 172).

Requip Modutab 4 mg (světle hnědá potahová vrstva): hypromelóza 2910, oxid titaničitý (E 171),

makrogol 400, oranžová žluť (E 110), indigokarmín (E 132).

Requip Modutab 8 mg (červená potahová vrstva): hypromelóza 2910, žlutý oxid železitý (E 172), oxid

titaničitý (E 171), černý oxid železitý (E 172), makrogol 400, červený oxid železitý (E 172).

Jak přípravek Requip Modutab vypadá a co obsahuje toto balení

Requip Modutab 2 mg: růžové podlouhlé bikonvexní potahované tablety, na jedné straně s označením

„GS“ a na druhé „3V2“.

Requip Modutab 4 mg: světle hnědé podlouhlé bikonvexní potahované tablety, na jedné straně

s označením „GS“ a na druhé „WXG“.

Requip Modutab 8 mg: červené podlouhlé bikonvexní potahované tablety, na jedné straně s označením

„GS“ a na druhé „5CC“.

Tablety s prodlouženým uvolňováním jsou baleny do PVC/PCTFE/Al nebo PVC/PE/PVdC/Al papír

dětských bezpečnostních blistrů. Blistry jsou uloženy do papírové krabičky.

Velikost balení:

Requip Modutab 2 mg:

balení „Starter Pack“ obsahující 42 tablet s prodlouženým uvolňováním (7 tablet

na 1. týden, 14 tablet na 2. týden a 21 tablet na 3. týden)

balení obsahující 28 nebo 84 tablet

s prodlouženým uvolňováním.

Requip Modutab 4 mg:

balení obsahující 28 nebo 84 tablet s prodlouženým uvolňováním.

Requip Modutab 8 mg:

balení obsahující 28 nebo 84 tablet s prodlouženým uvolňováním.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce:

Držitel rozhodnutí o registraci:

GlaxoSmithKline (Ireland) Limited

12 Riverwalk

Citywest Business Campus

Dublin 24

Irsko

Výrobce:

Glaxo Wellcome S.A.

Avenida de Extremadura 3,

09400 Aranda de Duero,

Burgos, Španělsko

Tato příbalová informace byla naposledy revidována 31. 1. 2022

Údaje na blistru:

1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 = číselné označení tablet s prodlouženým uvolňováním

na blistru

Přečtěte si celý dokument

sp.zn. sukls169006/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Requip Modutab 2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Requip Modutab 4 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Requip Modutab 8 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Requip Modutab 2 mg:

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje ropiniroli hydrochloridum v množství

odpovídajícím ropinirolum 2 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: 44,0 mg laktózy (ve formě monohydrátu).

Requip Modutab 4 mg:

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje ropiniroli hydrochloridum v množství

odpovídajícím ropinirolum 4 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: 41,8 mg laktózy (ve formě monohydrátu); oranžová žluť (E110)

0,22 mg.

Requip Modutab 8 mg:

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje ropiniroli hydrochloridum v množství

odpovídajícím ropinirolum 8 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: 37,5 mg laktózy (ve formě monohydrátu).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním.

Requip Modutab 2 mg:

růžové podlouhlé bikonvexní potahované tablety, na jedné straně s označením „GS“a na druhé „3V2“.

Requip Modutab 4 mg:

světle hnědé podlouhlé bikonvexní potahované tablety, na jedné straně s označením „GS“a na druhé

„WXG“.

Requip Modutab 8 mg:

červené podlouhlé bikonvexní potahované tablety, na jedné straně s označením „GS“a na druhé

„5CC“.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.

Terapeutické indikace

Léčba Parkinsonovy choroby u dospělých.

Ropinirol je účinný v časném stadiu nemoci u pacientů, u nichž je nutné zahájit terapii

dopaminergními látkami.

Podává-li se současně s levodopou jako adjuvantní léčba, zvyšuje její účinek včetně kontroly efektu

„on-off“ fluktuace a efektu „end of dose“ spojených s chronickým užíváním levodopy a umožňuje

redukci denní dávky levodopy.

4.2.

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Pokud se pacient převádí z terapie jiným dopaminovým agonistou na terapii ropinirolem, měla by být

tato látka postupně vysazována podle doporučení držitele rozhodnutí o registraci ještě před tím, než se

zahájí léčba ropinirolem.

Dávkování je vždy individuální. Určuje se postupnou titrací takové dávky, která bude dostatečně

účinná a zároveň dobře tolerovaná.

Pokud se u pacientů objeví omezující ospalost při jakékoli dávce, je třeba dávku postupně snižovat.

Pokud je nutné dávkování postupně snížit z důvodu výskytu jiných nežádoucích účinků, je následně

možné, po vymizení těchto nežádoucích účinků, dávku opět postupně zvyšovat.

Dospělí

Zahájení léčby

Dávku je třeba titrovat podle individuální klinické odpovědi.

Doporučenou počáteční dávkou jsou 2 mg podávané jedenkrát denně po dobu jednoho týdne. Pak

může být tato dávka zvyšována každý týden o 2 mg až na dávku 8 mg podávanou jedenkrát denně ve

čtvrtém týdnu.

Při titraci dávkování by se v prvních 4 týdnech terapie mělo postupovat podle následujícího schématu:

Zahájení léčby

Týden

Celková denní dávka (mg)

Terapeutický režim

Pokud není po počáteční titraci dávky (viz výše) dosažena nebo udržována dostatečná kontrola

symptomů, může být denní dávka podle potřeby zvyšována v týdenních či dvoutýdenních intervalech

až o 4 mg. Dávku lze upravovat v závislosti na terapeutické odpovědi. Dávka může být zvýšena

maximálně na 24 mg podávaných jedenkrát denně.

Bezpečnost a účinnost dávek nad 24 mg/den nebyly stanoveny.

Pokud se Requip Modutab používá jako adjuvantní terapie k levodopě, může být dávka levodopy

v závislosti na klinické odpovědi postupně snižována, jak vyplývá z klinických studií, přibližně

o 30 % celkové dávky. U pacientů s pokročilou Parkinsonovou chorobou, kteří užívají ropinirol

v kombinaci s levodopou, se mohou během iniciační titrace dávky ropinirolu objevit dyskineze.

V klinických studiích bylo prokázáno, že snížením dávky levodopy lze dyskineze zlepšit (viz bod 4.8).

Vysazování ropinirolu se provádí (stejně jako u jiných dopaminových agonistů) tak, že se postupně,

vždy po 1 týdnu, snižuje velikost denních dávek (viz bod 4.4).

Pokud je léčba přerušena na 1 den nebo na více dní, měla by se znovu iniciovat titrace dávky, jak je

uvedeno výše.

Převedení z ropinirolu s okamžitým uvolňováním na Requip Modutab

(tablety s prodlouženým

uvolňováním):

Pacienti mohou být převedeni z užívání tablet s okamžitým uvolňováním (užívání 3x denně) na

užívání tablet přípravku Requip Modutab (užívání 1x denně) ze dne na den. Dávka přípravku Requip

Modutab by měla vycházet z celkové denní dávky ropinirolu s okamžitým uvolňováním, kterou

pacient užíval.

V následující tabulce jsou uvedeny celkové denní dávky ropinirolu s okamžitým uvolňováním

a doporučené dávky přípravku Requip Modutab, na které mají být pacienti převedeni.

Převedení z ropinirolu s okamžitým uvolňováním na Requip Modutab

Ropinirol s okamžitým

uvolňováním,

celková denní dávka (mg)

Requip Modutab tablety

s prodlouženým uvolňováním,

celková denní dávka (mg)

0,75 – 2,25

3,0 – 4,5

7,5 – 9,0

12,0

12,0

15,0 – 18,0

16,0

21,0

20,0

24,0

24,0

Po převedení na přípravek Requip Modutab se může dávkování upravit v závislosti na terapeutické

odpovědi (viz výše Zahájení léčby a Terapeutický režim).

Starší pacienti

Ačkoli se u pacientů ve věku 65 let a starších snižuje clearance ropinirolu, lze u starších pacientů

dávky ropinirolu titrovat obvyklým způsobem.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost ropinirolu nebyly prokázány u dětí a dospívajících do 18 let, proto se podávání

přípravku Requip Modutab dětem a dospívajícím do 18 let nedoporučuje.

Porucha funkce ledvin

U pacientů s Parkinsonovou nemocí, kteří mají mírnou nebo středně těžkou poruchu funkce ledvin

(clearance kreatininu 30 – 50 ml/min), nebyla pozorována změna clearance ropinirolu, proto není

nutné u těchto pacientů upravovat dávkování.

Ve studii s pacienty v terminální fázi renálního onemocnění (pacienti na hemodialýze), kteří užívali

ropinirol, se ukázalo, že dávkování je třeba upravit následovně:

Doporučená počáteční dávka přípravku Requip Modutab je 2 mg jednou denně. Další zvyšování dávky

se provádí na základně snášenlivosti a účinnosti. U pacientů, kteří podstupují dialýzu pravidelně, je

maximální doporučená dávka 18 mg/den. Po dialýze není třeba dávkování upravovat.

Použití ropinirolu u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu méně než

30 ml/min) bez pravidelné dialýzy nebylo hodnoceno.

Porucha funkce jater

Podávání ropinirolu pacientům s poruchou funkce jater nebylo studováno. Proto se pacientům

s poruchou funkce jater nedoporučuje ropinirol podávat.

Způsob podání

Perorální podání.

Ropinirol s prodlouženým uvolňováním se užívá jedenkrát denně, každý den ve stejnou dobu.

Tablety

přípravku Requip Modutab se musí spolknout celé. Nesmí se žvýkat, drtit ani dělit.

Tablety lze užívat společně s jídlem nebo bez jídla (viz bod 5.2).

4.3.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4.

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Hypotenze

Z důvodu farmakologického účinku ropinirolu je nutné pacienty se závažným kardiovaskulárním

onemocněním pečlivě sledovat. Zvláště na začátku léčby se doporučuje sledovat krevní tlak pro možné

riziko vzniku posturální hypotenze.

Somnolence a epizody náhlého nástupu spánku

Užívání ropinirolu bylo spojováno s výskytem somnolence a s epizodami náhlého nástupu spánku,

zvláště u pacientů s Parkinsonovou chorobou. Náhlý nástup spánku během denních aktivit,

v některých případech bez uvědomění si ospalosti nebo bez předcházejících varovných příznaků, byl

u pacientů hlášen méně často. Pacienti, pokud užívají ropinirol, musí být o tomto informováni a musí

jim být doporučeno, aby si procvičovali pozornost při řízení vozidel nebo obsluhování strojů. Pacienti,

u nichž se objevila somnolence a/nebo epizoda náhlého nástupu spánku, se musí zdržet řízení vozidel

nebo obsluhy strojů. Kromě toho je nutné zvážit redukci dávky nebo ukončení léčby.

Psychiatrické nebo psychotické poruchy

Pacienti se závažnými psychotickými poruchami v anamnéze by měli být léčeni agonisty dopaminu

pouze tehdy, pokud prospěch z léčby převáží nad možnými riziky.

Impulzivní poruchy

Pacienti by měli být pravidelně monitorováni z důvodu možnosti rozvoje impulzivních poruch.

Pacienti a jejich ošetřovatelé by měli být upozorněni, že u pacientů léčených agonisty dopaminu

včetně přípravku Requip Modutab se mohou rozvinout symptomy impulzivních poruch včetně

patologického hráčství, zvýšeného libida, hypersexuality, nutkavého utrácení nebo nakupování,

záchvatovitého a nutkavého přejídání. Pokud se tyto příznaky objeví, mělo by se zvážit snížení dávky

nebo postupné vysazení přípravku.

Mánie

Pacienti mají být pravidelně sledováni z důvodu možnosti rozvoje mánie. Pacienti a jejich pečovatelé

si mají být vědomi toho, že při léčbě přípravkem Requip Modutab se mohou vyskytnout příznaky

mánie s poruchou kontroly impulzů nebo bez ní. Pokud se takové příznaky vyvinou, je třeba zvážit

snížení dávky/postupné vysazení.

Neuroleptický maligní syndrom

Při náhlém vysazení dopaminergní terapie byly hlášeny příznaky naznačující neuroleptický maligní

syndrom. Proto se doporučuje léčbu omezovat postupně (viz bod 4.2).

V některých případech se na rozvoji poruch podílely i další faktory, jako je kompulsivní chování

v anamnéze nebo souběžná dopaminergní léčba.

V průběhu léčby ropinirolem bylo pozorováno paradoxní zhoršení příznaků syndromu neklidných

nohou popisované jako augmentace (časnější nástup obtíží, zvětšení intenzity obtíží, nebo rozšíření

příznaků na dříve nezasažené končetiny) nebo opětovný výskyt příznaků v časných ranních hodinách

(early morning rebound). Pokud se tyto příznaky objeví, je třeba přehodnotit léčbu ropinirolem a je

vhodné zvážit úpravu dávkování nebo přerušení léčby.

Zrychlení gastrointestinální pasáže

Tablety s prodlouženým uvolňováním přípravku Requip Modutab jsou navrženy tak, aby uvolňovaly

lék po dobu 24 hodin. Pokud dojde ke zrychlení gastrointestinální pasáže, hrozí riziko nekompletního

uvolnění léku a zbytky léku se mohou objevit ve stolici.

Abstinenční syndrom při vysazení agonistů dopaminu (dopamin agonist withdrawal syndrome,

DAWS)

DAWS byl hlášen u agonistů dopaminu, včetně ropinirolu (viz bod 4.8). Při ukončování léčby

u pacientů s Parkinsonovou chorobou je třeba ropinirol vysazovat postupně (viz bod 4.2). Omezené

údaje naznačují, že pacienti s impulzivními poruchami a pacienti užívající vysokou denní dávku

a/nebo vysoké kumulativní dávky agonistů dopaminu, mohou být vystaveni vyššímu riziku rozvoje

DAWS. Abstinenční příznaky mohou zahrnovat apatii, anxietu, depresi, únavu, pocení a bolest

a nereagují na levodopu. Před snižováním dávky a ukončením léčby ropinirolem musí být pacienti

informováni o možných abstinenčních příznacích. V průběhu snižování dávky a při ukončování léčby

mají být pacienti pečlivě sledováni. V případě závažných a/nebo přetrvávajících abstinenčních

příznaků lze zvážit dočasné opětovné podání ropinirolu v nejnižší účinné dávce.

Halucinace

Halucinace jsou známým nežádoucím účinkem při léčbě dopaminovými agonisty a levodopou.

Pacienti mají být informováni o možnosti výskytu halucinací.

Pomocné látky

Laktóza

Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo

malabsorbcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Barvivo oranžová žluť

Requip Modutab 4 mg obsahuje barvivo na bázi azosloučenin - oranžovou žluť (E 110), které může

způsobit alergické reakce.

Sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

4.5.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Neuroleptika a jiní centrálně působící antagonisté dopaminu, jako například sulpirid nebo

metoklopramid, mohou snižovat účinek ropinirolu, a proto je třeba se vyhnout podávání těchto léků

společně s ropinirolem.

Mezi ropinirolem a L-dopou nebo domperidonem nebyly pozorovány žádné farmakokinetické

interakce, které by vyžadovaly úpravu dávkování zmíněných přípravků. Nebyly pozorovány ani

interakce mezi ropinirolem a dalšími léčivy, která jsou běžně používána při léčení Parkinsonovy

choroby.

Při současném podávání ropinirolu a digoxinu pacientům s Parkinsonovou chorobou nebyly prokázány

interakce, které by vyžadovaly úpravu dávkování.

Ropinirol je metabolizován především izoenzymem CYP1A2 ze systému cytochromu P450. Ve

farmakokinetické studii provedené u pacientů s Parkinsonovou chorobou se zjistilo, že ciprofloxacin

zvyšoval hodnoty C

a AUC ropinirolu o 60 % respektive 84 %. Z tohoto důvodu může být

u pacientů, kteří jsou již léčeni ropinirolem, nutná úprava dávky ropinirolu, pokud jim byly zavedeny

nebo vysazeny léky známé tím, že inhibují CYP1A2, například ciprofloxacin, enoxacin nebo

fluvoxamin.

Ve studii provedené u pacientů s Parkinsonovou chorobou zaměřené na farmakokinetické interakce

mezi ropinirolem a theofylinem, substrátem CYP1A2, se zjistilo, že ve farmakokinetice ropinirolu ani

theofylinu nedošlo k žádným změnám. Z tohoto důvodu se neočekávají změny ve farmakokinetice

ropinirolu ani při jeho kombinaci s ostatními substráty enzymu CYP1A2.

Při podávání vysokých dávek estrogenů byla pozorována zvýšená koncentrace ropinirolu v plazmě.

U pacientek, u nichž již byla zahájena hormonální substituční terapie (HRT), může být užívání

ropinirolu zahájeno podle doporučeného schématu. Pokud se však HRT přeruší nebo zahájí během

užívání ropinirolu, může být nutná úprava dávkování.

Nejsou k dispozici informace o možné interakci mezi ropinirolem a alkoholem. Stejně jako u jiných

centrálně působících léčiv by měl být pacient varován před současným užíváním ropinirolu a alkoholu.

Je známo, že kouření indukuje metabolismus CYP1A2. Proto bude pacientům, kteří během léčby

ropinirolem přestali nebo začali kouřit, zřejmě nutné upravit dávku.

4.6.

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Adekvátní kontrolované studie s ropinirolem u těhotných žen nejsou k dispozici.

Studie na zvířatech prokázaly embryofetální toxicitu (viz bod 5.3). Nedoporučuje se podávat ropinirol

v průběhu těhotenství, pokud potenciální prospěch pro matku nepřevýší možné riziko pro plod.

Plasmatické hladiny ropinirolu se mohou v průběhu těhotenství postupně zvyšovat (viz bod 5.2).

Kojení

Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování ropinirolu a jeho metabolitů do mateřského mléka.

Ropinirol byl detekován v mateřském mléce potkanů (viz bod 5.3). Protože ropinirol může inhibovat

laktaci, neměl by být podáván v průběhu kojení.

Fertilita

Nejsou k dispozici žádné údaje o účincích ropinirolu na lidskou plodnost. U potkanů byl ve studiích

zkoumajících samičí plodnost pozorován vliv na implantaci (viz bod 5.3). U potkanů nebyly

pozorovány žádné účinky na samčí plodnost.

4.7.

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

K dispozici nejsou žádné údaje týkající se vlivu ropinirolu na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Pacienti by však měli být upozorněni na možnost výskytu halucinací, somnolence a závratí (včetně

vertiga) na počátku léčby.

Pacienti by měli být informováni o případech náhlého nástupu spánku bez jakýchkoli předcházejících

varovných příznaků nebo bez zřejmé denní ospalosti (viz bod 4.8), které lze primárně pozorovat

u pacientů s Parkinsonovou chorobou. Pacienty je třeba poučit, že jejich bezpečí i bezpečí ostatních je

vystaveno riziku, že tato situace může nastat při řízení nebo obsluze strojů. Pokud se u pacientů

rozvine významná denní spavost nebo epizody náhlého spánku během činností, které vyžaduji aktivní

pozornost, měli by být pacienti poučeni, aby neřídili dopravní prostředky a vyvarovali se dalších

potenciálně nebezpečných aktivit.

4.8.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou shrnuty v tabulkách níže podle indikace a lékové formy. Celkový profil

bezpečnosti ropinirolu shrnuje nežádoucí účinky všech lékových forem a indikací na základě údajů

z klinických studií a ze zkušeností po uvedení přípravku na trh.

Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle tříd orgánových systémů a frekvence výskytu. Frekvence

výskytu jsou definovány následovně: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100, < 1/10), méně časté

(≥ 1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000) a velmi vzácné (< 1/10 000), včetně

izolovaných hlášení, není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Údaje získané z klinických studií

V následujících tabulkách jsou uvedeny nežádoucí účinky častěji hlášené v klinických studiích po

podávání ropinirolu než po placebu nebo ty, které byly hlášeny s výskytem vyšším nebo srovnatelným

s porovnávaným přípravkem.

Pokud není uvedeno jinak, byly údaje uvedené v tabulce níže pozorovány u přípravků s okamžitým

i prodlouženým uvolňováním.

Použití v monoterapii

Použití v adjuvantní terapii

Psychiatrické poruchy

Časté

Halucinace

Halucinace, stavy zmatenosti

Poruchy nervového systému

Velmi časté

Somnolence, synkopa

Dyskineze

Časté

Závrať (včetně vertiga)

Somnolence

, závrať (včetně

vertiga)

Cévní poruchy

Časté

Posturální hypotenze

hypotenze

Méně časté

Posturální hypotenze

hypotenze

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté

Nauzea

Časté

Bolest břicha

, zvracení

dyspepsie

, zácpa

Nauzea, zácpa

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Časté

Není známo

Periferní edém (včetně otoku

nohou)

Abstinenční syndrom při

vysazení dopaminového

agonisty včetně apatie,

anxiety, deprese, únavy,

pocení a bolesti

Periferní edém

Údaje z klinických studií s přípravkem s

okamžitým uvolňováním

Údaje z klinických studií s přípravkem s

prodlouženým uvolňováním

U pacientů s pokročilou Parkinsonovou chorobou se mohou během iniciální titrace dávky ropinirolu

objevit dyskineze. V klinických studiích bylo prokázáno, že snížením dávky levodopy lze dyskineze

zlepšit (viz bod 4.2).

Abstinenční syndrom při vysazení dopaminového agonisty

Při snížení dávky nebo vysazení dopaminových agonistů, včetně ropinirolu, se mohou vyskytnout

nemotorické nežádoucí účinky (viz bod 4.4).

Údaje z postmarketingového sledování

Poruchy imunitního systému

Velmi vzácné

Hypersenzitivní reakce (zahrnující kopřivku,

angioedém, kožní vyrážku a svědění)

Psychiatrické poruchy

Méně časté

Psychotické reakce (jiné než halucinace) včetně

bludů, paranoie, deliria.

Impulsivní poruchy, zvýšení libida

a hypersexualita, patologické hráčství, nutkavé

utrácení nebo nakupování a záchvatovité

a nutkavé přejídání (viz bod 4.4).

Agresivita*

Není známo

Mánie (viz bod 4.4)

Dopaminergní dysregulační syndrom

Poruchy nervového systému

Časté

Náhlý nástup spánku

Velmi vzácné

Nadměrná somnolence

Cévní poruchy

Časté

Hypotenze, posturální hypotenze**

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Není známo

Abstinenční syndrom při vysazení

dopaminového agonisty včetně apatie, anxiety,

deprese, únavy, pocení a bolesti***

* Agresivita souvisela s psychotickými reakcemi a kompulsivními symptomy.

Během postmarketingového sledování nežádoucích účinků ropinirolu byl u pacientů trpících

Parkinsonovou nemocí velmi vzácně hlášen výskyt nadměrné somnolence a náhlý nástup spánku

(podobně jako při léčbě jinými dopaminergními léky). Pacienti, u nichž dochází k náhlému nástupu

spánku, nemohou odolat nutkání spát a nemusí si být vědomi jakékoli únavy, která by předcházela

usnutí. Podle dostupných údajů došlo po redukci dávky nebo po vysazení léku ve všech případech

k nápravě stavu. V mnoha případech pacienti současně dostávali léky s potenciálně sedativními

účinky.

** Podobně jako při léčbě jinými agonisty dopaminu, byl při léčbě ropinirolem pozorován výskyt

hypotenze včetně posturální hypotenze.

*** Abstinenční syndrom při vysazení dopaminového agonisty

Při snížení dávky nebo vysazení dopaminových agonistů, včetně ropinirolu, se mohou vyskytnout

nemotorické nežádoucí účinky (viz bod 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9.

Předávkování

Příznaky

Symptomy předávkování ropinirolem souvisejí s dopaminergní aktivitou přípravku.

Terapie

Tyto symptomy mohou být zmírněny podáváním vhodných antagonistů dopaminu, jako jsou např.

neuroleptika nebo metoklopramid.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1.

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiparkinsonika; agonisté dopaminu.

ATC kód: N04BC04.

Mechanismus účinku

Ropinirol je silné antiparkinsonikum, které patří do skupiny neergolinových dopaminových agonistů

D2/D3.

Parkinsonova nemoc je charakterizována významným deficitem dopaminu v nigro-striatálním

systému. Ropinirol snižuje projevy nedostatku dopaminu stimulací dopaminergních receptorů ve

striatu.

Farmakodynamické účinky

Ropinirol působením na hypotalamus a hypofýzu inhibuje sekreci prolaktinu.

Klinická účinnost a bezpečnost

36týdenní, dvojitě zaslepená, zkřížená studie probíhající ve třech obdobích provedená se 161 pacienty

s časnou fází Parkinsonovy choroby (SK&F-101468\168) porovnávala účinnost a bezpečnost tablet

ropinirolu s prodlouženým uvolňováním (Requip Modutab) a tablet ropinirolu s okamžitým

uvolňováním v monoterapii a prokázala non-inferioritu při použití přípravku Requip Modutab

v porovnání s terapií tabletami s okamžitým uvolňováním při hodnocení primárního cílového

parametru účinnosti, tj. léčebného rozdílu ve změně od vstupu do studie na základě skóre motorického

vyšetření UPDRS (Unified Parkinson’s Disease Rating Scale) (bylo definováno tříbodové rozpětí non-

inferiority pro skóre motorického vyšetření UPDRS). Upravený střední rozdíl léčby mezi přípravky

Requip Modutab a tabletami s okamžitým uvolňováním v ovlivnění primárního ukazatele účinnosti

studie byl -0,7 bodu (95% CI: [-1,51; 0,10], p = 0,0842).

Po převedení z užívání tablet s okamžitým uvolňováním na přípravek Requip Modutab ze dne na den

nedošlo ke zhoršení profilu nežádoucích účinků a méně než 3 % pacientů vyžadovala úpravu

dávkování (zvýšení o jednu hladinu v dávkovacím schématu).

24týdenní, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná, paralelní studie hodnotila účinnost a bezpečnost

přípravku Requip Modutab v adjuvantní terapii u pacientů s Parkinsonovou chorobou, jejichž stav

nebyl optimálně kontrolován levodopou (SK&F-101468\169) a prokázala klinicky relevantní

a statisticky signifikantní superioritu ve srovnání s placebem při hodnocení primárního cílového

parametru účinnosti, tj. změny od vstupu do studie v „awake time off“ (tj. čas strávený ve stavu špatné

pohyblivosti) (upravený střední rozdíl v léčbě byl -1,7 hodin (95% CI: [-2,34; -1,09], p< 0,0001).

Pravděpodobnost, že pacient léčený přípravkem Requip Modutab bude reagovat na léčbu podle škály

globálního zlepšení CGI, byla 4x větší než u pacienta s placebem (Requip Modutab 42 %: tablety

s okamžitým uvolňováním 14 %) (odds ratio 4,4 (95% CI: [2,63; 7,20], p< 0,001). Pravděpodobnost,

že pacient léčený přípravkem Requip Modutab bude reagovat na léčbu, v ovlivnění složeného

koncového parametru účinnosti vyjádřeného 20% snížením dávky levodopy a 20% poklesem „off“

stavu od vstupu do studie, byla rovněž více než 4násobná ve srovnání s pacientem s placebem (Requip

Modutab 54 %: tablety s okamžitým uvolňováním 20 %) (odds ratio 4,3 (95% CI: [2,73; 6,78],

p< 0,001), zatímco šance pacienta léčeného přípravkem Requip Modutab, že bude vyžadovat

znovuzavedení léčby levodopou po snížení dávky, byla 5násobně nižší než u pacienta s placebem

(Requip Modutab 7 %: tablety s okamžitým uvolňováním 28 %) (odds ratio 0,2 (95% CI: [0,09; 0,34],

p< 0,001).

Toto zjištění bylo podpořeno klinicky a statisticky významnou superioritou nad placebem

v sekundárních parametrech účinnosti, tj. změnou od vstupu do studie v celkovém „awake time on“ (tj.

čas strávený ve stavu dobré pohyblivosti) (+1,7 hodin (95% CI: [1,06; 2,33], p< 0,0001) a v celkovém

„awake time on“ bez obtěžujících dyskinezí (+1,5 hodin (95% CI: [0,85; 2,13], p< 0,0001). Důležité

je, že od vstupu do studie nebylo zjištěno žádné zvýšení v „awake time on“ s obtěžujícími

dyskinezemi, a to ani na základě údajů z denních karet, ani z údajů UPDRS skóre.

Ve 24. týdnu byla střední dávka testovaného přípravku 18,8 mg/den u ropinirolu s prodlouženým

uvolňováním (Requip Modutab) a 20,0 mg/den ekvivalentu placeba.

5.2.

Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika ropinirolu je konzistentní mezi zdravými dobrovolníky, pacienty s Parkinsonovou

nemocí i pacienty s RLS (restless leg syndrome).

U všech lékových forem (IR=

přípravek

okamžitým uvolňováním

, PR=

přípravek

prodlouženým

uvolňováním

i CR=

přípravek s řízeným uvolňováním

) byla pozorována výrazná interindividuální

variabilita farmakokinetických parametrů. Biologická dostupnost ropinirolu je u všech lékových forem

(IR, PR i CR) přibližně 50 % (36 – 57 %).

Absorpce

Po perorálním podání přípravku Requip Modutab se plazmatické koncentrace zvyšují pomalu, přičemž

se dosáhne průměrně za 6 hodin.

Ve steady-state studii, ve které dostávali pacienti s Parkisonovou chorobou jedenkrát denně 12 mg

ropinirolu s prodlouženým uvolňováním, zvýšilo jídlo s vysokým obsahem tuků systémovou expozici

ropinirolu, což se projevilo průměrně 20% zvýšením AUC a průměrně 44% zvýšením C

a prodloužením t

o 3 hodiny. Nicméně ve studiích, které prokazovaly bezpečnost a účinnost

přípravku Requip Modutab, byli pacienti poučeni, aby užívali přípravek Requip Modutab nezávisle na

jídle.

Distribuce

Vazba ropinirolu na plazmatické bílkoviny je nízká (10 – 40 %). V souladu se svojí vysokou

lipofilitou vykazuje ropinirol velký distribuční objem (přibližně 7 l/kg).

Biotransformace

Ropinirol je převážně metabolizován působením izoenzymu CYP1A2 a jeho metabolity jsou

eliminovány zejména močí. Hlavní metabolit je na zvířecích modelech, ve kterých byla hodnocena

dopaminergní funkce, přinejmenším 100krát méně účinný než ropinirol.

Eliminace

Ropinirol je ze systémové cirkulace eliminován s průměrným eliminačním poločasem přibližně

6 hodin.

Zvýšení systémové expozice ropinirolu (C

a AUC) je v rozsahu terapeutických dávek přibližně

lineární. Po jednorázovém a opakovaném perorálním podání není pozorována žádná změna v perorální

clearance ropinirolu.

Zvláštní populace

Starší pacienti:

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace