REMESTYP Injekční roztok

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
TERLIPRESIN-ACETÁT (TERLIPRESSINI ACETAS)
Dostupné s:
Ferring-Léčiva, a.s., Jesenice u Prahy
ATC kód:
H01BA04
INN (Mezinárodní Name):
TERLIPRESIN-ACETATE (TERLIPRESSINI ACETATE)
Dávkování:
1MG
Léková forma:
Injekční roztok
Podání:
Intracervikální/intravenózní podání
Jednotky v balení:
5X10ML Ampulka
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
TERLIPRESIN
Přehled produktů:
REMESTYP
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
84/ 110/98-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
8595029600239

Sp.zn. sukls219777/2019

Příbalová informace: informace pro uživatele

REMESTYP

0,2 mg injekční roztok

REMESTYP

1,0 mg injekční roztok

terlipressinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat

,

proto

že obsahuje pro Vás důležité úd

aje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků

které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je přípravek Remestyp a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Remestyp používat

Jak se přípravek Remestyp používá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Remestyp uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je

přípravek

Remestyp

a k čemu se používá

Přípravek Remestyp je čirý, bezbarvý, injekční roztok obsahující léčivou látku terlipresin.

Po injekci do krevního oběhu se aktivní látka, terlipresin rozštěpí a uvolní se látka, zvaná lypresin.

Dojde k tomu ve stěnách krevních cév, což způsobí jejich zúžení a omezení průtoku krve

postižených žil a tím sníží se krvácení.

Přípravek se používá pro léčbu:

Krvácení z trávicího a urogenitálního ústrojí - např. z jícnových varixů, gastrických

a duodenálních vředů, při funkčních a jiných metroragiích, při porodu a potratu apod.

Krvácení spojená s operacemi, zvláště v oblasti břicha a malé pánve.

Lokální použití při gynekologických operacích např. na čípku děložním.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

Remestyp

používat

Nepoužívejte přípravek

Remestyp

jestliže jste alergick

ý(á)

na terlipresin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6).

- při

těhotenství

Upozornění a opatření

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Remestyp je zapotřebí

jestliže trpíte

vyšším krevním tlakem

jestliže trpíte

srdeční

m onemo

cněním

u dětí a starších pacientů musí být z důvodu omezených zkušeností dbáno zvláštní opatrnosti

během léčby

při

septickém šoku

. Septický šok je závažný stav způsobený sníženým průtokem krve a

snížením tlaku krve jako následek závažné infekce.

Oznamte svému lékaři, jestliže se některý z výše uvedených stavů týká Vás.

V průběhu léčby přípravkem Remestyp Vám bude stále kontrolován

krevní tlak, srdeční

tep a

rovnováha tek

utin.

Další léčivé přípravky a přípravek

Remestyp

Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v v nedávné době užíval(a), nebo které

možná budete užívat.

Obzvlášť je důležité informovat svého lékaře, jestliže užíváte jakékoli léky na léčbu srdce (např.

propofol nebo beta-blokátory), neboť jejich účinek se při současném použití s přípravkem Remestyp

zvyšuje.

Informujte prosím okamžitě svého lékaře, jestliže užíváte některé z následujících léčivých přípravků:

Léky, které mohou spustit nepravidelný srdeční tep (arytmie) jako jsou:

antiarytmika třídy IA (léky k úpravě srdečního rytmu, jako např. chinidin,

prokainamid, disopyramid) a třídy III (amiodaron, sotalol, ibutilid, dofetilid)

erythromycin (antibiotikum)

antihistaminika (používaná hlavně k léčbě alergií, ale rovněž se nacházející v

některých léčivých přípravcích proti kašli a nachlazení)

tricyklická antidepresiva používaná k léčbě deprese

přípravky, které mohou ovlivnit hladinu solí nebo elektrolytů ve Vaší krvi, zvláště

diuretika (tablety na odvodnění používané k léčbě vysokého krevního tlaku a

srdečního selhání)

Těhotenstvi a kojení

Přípravek Remestyp se v průběhu těhotenství nesmí podávat.

Přípravek Remestyp nemá být podáván kojícím ženám neboť informace o přestupu přípravku

Remestyp do mateřského mléka nejsou dostačující. Lékař na základě posouzení prospěšnosti kojení

pro dítě a prospěšnosti pro matku rozhodne, zda přerušit kojení nebo ukončit/přerušit podávání

přípravku Remestyp.

Poraďte se se svým lékařem dříve než začnete užívat jakýkoli lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Není relevantní. Remestyp je lék, který se používá pouze v nemocnicích.

Přípra

vek Remestyp obsahuje sod

ík.

Množství podaného sodíku je závislé na podané dávce.

1 ml přípravku obsahuje 3,65 mg sodíku, tj. méně než 1 mmol sodíku (23 mg).

3.

Jak se

přípravek

Remestyp

používá

Remestyp je lék, který se používá v nemocnicích a může být podán pouze kvalifikovanými

pracovníky.

Obvyklá dávka přípravku Remestyp u akutního krvácení z jícnových varixů je 2 mg s následnou

dávkou 1 nebo 2 mg každé 4 hodiny do zástavy krvácení po dobu 24 hod. Léčba by měla trvat

maximálně 48 hodin. Po podání úvodní dávky může být dávkování upraveno podle vaší tělesné

hmotnosti nebo v případě výskytu nežádoucích účinků.

Krvácení z jícnových varixů:

1,0 mg (1 000

g) každých 4-6 hodin, po dobu 3-5 dnů. Jako prevence recidivy krvácení se

doporučuje pokračovat v léčbě, dokud není krvácení kontrolováno po dobu 24-48 hodin. Dávka se

podává intravenózně (podání do žíly), obvykle ve formě bolu (jednorázové dávky léku), lze ji podávat

i v krátkodobé infúzi.

Ostatní krvácení z

trávicího ústrojí

:

1,0 mg (1 000

g) každých 4-6 hodin. Přípravek lze použít také jako první pomoc v terénu při

klinickém podezření na krvácení z horní části trávicího ústrojí.

Krvácení ze splanchnické oblasti u dětí:

Obvyklá dávka se pohybuje mezi 8-20

g/kg hmotnosti podávaná v intervalech 4-8 hodin. Podávání

by mělo trvat po dobu krvácení, obecně lze doporučit obdobný postup jako u krvácení v dospělém

věku. Při sklerotizaci jícnových varixů se podává jednorázově dávka 20

g/kg hmotnosti ve formě

bolu.

Krvácení z urogenitálního ústrojí:

Dávkovací

rozmezí

poměrně

široké

vzhledem

různé

aktivitě

plazmatických

tkáňových

endopeptidáz.

Dávky se proto pohybují v rozmezí 0,2-1,0 mg (200-1 000

g) podávaných v intervalech 4-6 hodin.

U juvenilní metroragie se podávají dávky 5-20

g/kg tělesné hmotnosti.

Přípravek má být podáván intravenózně.

Lokální použití při gynekologických operacích:

Dávka 0,4 mg (400

g) se doplní do 10 ml fyziologickým roztokem a aplikuje se intracervikálně

a/nebo paracervikálně. Účinek takto aplikovaného přípravku se začíná projevovat asi za 5-10 minut.

Podle potřeby je možné dávku zvýšit nebo opakovat.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Časté nežádoucí účinky (mohou se vyskytnout u 1 až 10 pacientů ze 100 léčených) jsou :

bolest hlavy

bradykardie (příliš pomalý srdeční tep)

zvýšený krevní tlak

periferní zúžení cév (nedostatečné prokrvení kůže) projevující se bledostí

přechodná bolest břicha

přechodný průjem

Méně časté nežádoucí účinky (mohou se vyskytnout u 1 až 10 pacientů z 1000 léčených) jsou :

nízká krevní sodíková úroveň, pokud není kontrolována bilance tekutin

nepravidelný srdeční rytmus

zvýšená tepová frekvence

bolest na hrudi

infarkt myokardu (infarkt)

plicní edém

torsade de pointes (akutní srdeční příhoda)

srdeční selhání (příznaky zahrnují problémy s dýcháním, únavu a oteklé kotníky)

nedostatečný tok krve ve střevě

periférní cyanóza (namodralé zbarvení kůže způsobené nedostatkem kyslíku)

návaly horka

dýchací potíže a respirační selhání (obtíže při dýchání)

přechodný pocit na zvracení

občasné zvracení

kožní nekrózy

kontrakce dělohy

snížení průtoku krve dělohou

nekrózy v místě vpichu

Vzácně se vyskytující nežádoucí účinky (u 1 až 10 pacientů z 10 000) jsou:

dušnost (dýchací obtíže)

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které

nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na

adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky

: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak

přípravek

Remestyp

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, vyznačené na obalu. Doba použitelnosti

se vztahuje na poslední den uvedeného měsíce.

Uchovávejte v chladničce (2-8 °C). Uchovávejte ampulky v krabičce, aby byl přípravek chráněn

před světlem. Chraňte před mrazem.

Po dobu jednoho měsíce je možné uchovávat přípravek při teplotě do 25 °C (např. v sanitce).

6.

Obsah balení a další informace

Co

přípravek

Remestyp obsahuje

Léčivou látkou je: terlipressinum 0,10 mg

ve formě terlipressini acetas

v 1 ml injekčního

roztoku.

Pomocnými látkami jsou: chlorid sodný, kyselina octová 98 %, trihydrát octanu sodného,

voda pro injekci.

Jak přípravek

Remestyp

vypadá a co obsahuje toto balení

Přípravek je čirý, bezbarvý, injekční roztok.

Remestyp 0,2 mg 5 x 2 ml

Remestyp 1,0 mg 5 x 10 ml

Držitel rozhodnutí o registraci

a výrobce:

Ferring – Léčiva, a.s.

K Rybníku 475

252 42 Jesenice u Prahy, Česká republika

Tato příbalová informace byla

naposledy

revidována

15. 8. 2019.

Sp.zn. sukls219777/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

REMESTYP 0,2 mg injekční roztok

REMESTYP 1,0 mg injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ

A

KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Remestyp 0,2 mg:

Jedna ampulka se 2 ml roztoku obsahuje terlipressinum 0,2 mg ve formě terlipressini acetas.

Remestyp 1,0 mg:

Jedna ampulka s 10 ml roztoku obsahuje terlipressinum 1,0 mg ve formě terlipressini acetas.

Koncentrace roztoku je 0,1 mg terlipressinum v 1ml.

Pomocné látky se známým účinkem:

1 ml přípravku obsahuje 3,65 mg sodíku, tj. méně než 1 mmol sodíku (23 mg).

V 1 ampulce se 2 ml přípravku je 7,3 mg sodíku, v 1 ampulce s 10 ml přípravku je 36,5 mg sodíku.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.

Čirý bezbarvý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické i

ndikace

Krvácení z trávicího a urogenitálního ústrojí u dospělých i dětí - např. z jícnových varixů, gastrických

a duodenálních vředů, při funkčních a jiných metroragiích, při porodu a potratu apod.

Krvácení spojená s operacemi, zvláště v oblasti břicha a malé pánve.

Lokální použití např. při gynekologických operacích na čípku děložním.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dospělí:

Úvodní dávkování intravenózní injekcí je 2 mg terlipresinu každé 4 hodiny. Léčba musí pokračovat do

zástavy krvácení po dobu 24 hodin až do max. 48 hodin. Po podání úvodní dávky může být dávkování

upraveno na 1 mg i.v. každé 4 hodiny u pacientů s tělesnou váhou nižší než 50 kg nebo v případě

výskytu nežádoucích účinků.

K

rvácení z jícnových varixů

: 1,0 mg (1 000

g) každých 4-6 hodin, po dobu 3-5 dnů. Jako prevence

recidivy krvácení se doporučuje pokračovat v léčbě, dokud není krvácení kontrolováno po dobu 24 -48

hodin.

Dávka se aplikuje intravenózně, obvykle ve formě bolu, lze ji podávat i v krátkodobé infúzi.

Ostatní krvácení z gastrointestinálního traktu:

1,0 mg (1 000

g) každých 4-6 hodin.

Přípravek lze použít také jako první pomoc v terénu při klinickém podezření na krvácení z horní části

GIT.

Krvácení ze splanchnické oblasti u dětí:

obvyklá dávka se pohybuje mezi 8-20

g/kg hmotnosti

podávaná v intervalech 4-8 hodin. Podávání by mělo trvat po dobu krvácení, obecně lze doporučit

obdobný postup jako u krvácení v dospělém věku. Při sklerotizaci jícnových varixů se podává

jednorázově dávka 20

g /kg hmotnosti ve formě bolu.

Krvácení z urogenitálního ústrojí:

dávkovací rozmezí je poměrně široké vzhledem k různé aktivitě

plazmatických a tkáňových endopeptidáz. Dávky se proto pohybují v rozmezí 0,2-1,0 mg (200 - 1 000

g) podávaných v intervalech 4-6 hodin.

U juvenilní metrorhagie se podávají dávky 5-20

g /kg tělesné hmotnosti.

Přípravek má být podáván intravenózně.

Lokální použití při gynekologických operacích:

dávka 0,4 mg (400

g) se doplní do 10 ml

fyziologickým

roztokem

aplikuje

intracervikálně

a/nebo

paracervikálně.

Účinek

takto

aplikovaného přípravku se začíná projevovat asi za 5-10 minut. Podle potřeby je možné dávku zvýšit

nebo opakovat.

4.3 Kontraindikace

Podávání je kontraindikováno v průběhu těhotenství.

Hypersensitivita na terlipresin nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V průběhu léčby musí být pečlivě monitorován tlak krve, srdeční tep, a rovnováha tekutin. Aby se

zabránilo lokální nekróze, musí být injekce aplikována přísně intravenózně.

Zvláštní pozornost musí být věnována pacientům s hypertenzí a srdečními chorobami.

Terlipresin nemá být podáván pacientům v septickém šoku s nízkým minutovým objemem srdečním.

Děti a starší pacienti: Vzhledem k omezeným zkušenostem dbejte zvláštní opatrnosti v průběhu léčby dětí

starších osob. Nejsou k dispozici údaje, týkající se doporučeného dávkování pro tyto zvláštní skupiny

pacientů.

Remestyp nenahrazuje substituci krve u nemocných s deficitem krevního objemu.

Vzhledem

výskytu

lokálních

nekróz,

které

byly

aplikaci

terlipresinu

ojediněle

popsány

doporučujeme vyhnout se intramuskulární aplikaci a dávky 0,5 mg (500

g) a více v neředěné formě

podávat přísně nitrožilně.

Torsade de pointes

Během klinických studií a po uvedení přípravku na trh bylo hlášeno několik případů prodloužení QT

intervalu a ventrikulárních arytmií včetně „torsade de pointes" (viz bod 4.8). Ve většině případů měli

pacienti predisponující faktory jako výchozí prodloužení QT intervalu, poruchy rovnováhy elektrolytů

(hypokalemie, hypomagnesemie) anebo medikaci s vlivem na prodloužení QT intervalu. Proto je

zapotřebí nejvyšší opatrnosti při použití terlipresinu u pacientů s anamnézou prodlouženého QT

intervalu, abnormalitami elektrolytů, souběžnou medikací, která může prodloužit QT interval (viz bod

4.5).

Tento přípravek obsahuje sodík.

Množství podaného sodíku je závislé na podané dávce.

1 ml přípravku obsahuje 3,65 mg sodíku, tj. méně než 1 mmol sodíku (23 mg).

Pokud bude podáno méně než 1 mmol sodíku v 1 dávce, tak tento přípravek obsahuje méně než 1

mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, tj. v podstatě je ,,bez sodíku.”

Pokud bude podáno více než 1 mmol sodíku v 1 dávce, tak je nutno vzít v úvahu u pacientů na dietě

s nízkým obsahem sodíku.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy

interakce

Hypotenzní účinek neselektivních beta-blokátorů na vena porta je zvyšován terlipresinem. Souběžná léčba

přípravky, o kterých je známo, že způsobují bradykardii (např. propofol, sufentanil) mohou způsobit

snížení srdečního tepu a srdečního výdeje. Tyto účinky jsou připisovány reflexní inhibici srdeční aktivity

bludným nervem (nervus vagus) jako důsledek zvýšeného krevního tlaku.

Terlipresin může spustit „torsade de pointes" (viz body 4.4 a 4.8). Proto je zapotřebí nejvyšší opatrnosti

při použití terlipresinu u pacientů se souběžnou medikací, která může prodloužit QT interval (jako jsou

antiarytmika IA a III třídy, erythromycin, některá antihistaminika a tricyklická antidepresiva) nebo s

medikací, která může způsobit hypokalemii nebo hypomagnesemii (např. některá diuretika).

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a

koj

ení

Léčba přípravkem Remestyp v průběhu těhotenství je kontraindikovaná (viz bod 4.3 a 5.3).

Zjistilo se, že Remestyp způsobuje v raném stádiu těhotenství kontrakce dělohy, zvyšuje nitroděložní tlak

a může snížit průtok krve dělohou. Remestyp může mít škodlivé účinky na těhotenství a plod.

U králíků se po léčbě přípravkem Remestyp projevil spontánní potrat a malformace.

Kojení

Není známo, zda se terlipressin vylučuje do lidského mateřského mléka. Informace o vylučování

terlipressinu do mateřského mléka jsou nedostatečné. Riziko pro kojené novorozence/děti nelze

vyloučit. Na základě posouzení prospěšnosti kojení pro dítě a prospěšnosti léčby pro matku je

nutno rozhodnout, zda přerušit kojení nebo ukončit/přerušit podávání terlipressinu.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a používat stroje nebyly provedeny.

4.8

Nežádoucí účinky

V průběhu klinických hodnoceních byly nejčastěji (s frekvencí 1-10%) zaznamenány tyto nežádoucí

účinky: bledost, zvýšený krevní tlak, bolesti břicha, nauzea průjem, bolesti hlavy.

Antidiuretický

účinek

přípravku

Remestyp

může

způsobit

hyponatremii,

jestliže

nekontroluje

rovnováha tekutin.

Tabulka:

Frekvence nežádoucích účinků

Vyjadřování

frekvence podle

MedDRA

Časté (

1/100

až <1/10)

Méně časté (

1/1000 až

<1/100)

Vzácné (

1/10000

až < 1/1000)

Poruchy

metabolismu a

výživy

Hyponatremie, pokud není

kontrolována bilance tekutin

Poruchy

nervového

systému

Bolest hlavy

Srdeční poruchy

Bradykardie

Fibrilace síní

Extrasystola ventrikulární

Tachykardie

Bolest na hrudi

Infarkt myokardu

Přetížení tekutinou plicním

edémem

Torsade de pointes

Srdeční selhání

Cévní poruchy

Periferní

vasokonstrikce

Intestinální ischémie

Periferní

ischémie

Periferní cyanóza

Bledost

obličeje

Návaly horka

Hypertenze

Respirační, hrudní

a mediastinální

poruchy

Dýchací potíže

Dušnost

Respirační selhání

Gastrointestinální

poruchy

Občasné křeče

v břiše

Přechodná nauzea

Přechodně

průjem

Přechodně zvracení

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

Kožní nekróza

Stavy spojené

s

těhotenstvím,

s

šestinedělím a

perinatálním

obdobím

Děložní hypertonus

Děložní ischemie

Celkové poruchy a

reakce v

místě

aplikace

Nekrózy v místě vpichu

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Nesmí být překročena doporučená dávka (2 mg/4 hod), jelikož by došlo ke zvýšenému riziku závažných

účinků na systémovou cirkulaci.

Zvýšení krevního tlaku u pacientů se známou hypertenzí může být zvládnuto klonidinem 150

g i.v.

Bradykardie vyžadující léčbu by měla být léčena atropinem.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: vasopresin a analogy

ATC kód: H01B A04

Terlipresin je N- α - triglycyl-8-lyzin-vazopresin, syntetický analog vazopresinu, přirozeného hormonu

zadního laloku hypofýzy, který se od něho liší substitucí argininu na 8 pozici lyzinem a připojením tří

glycinových reziduí na koncovou aminoskupinu cysteinu.

Farmakologický účinek terlipresinu je dán superpozicí jednotlivých farmakologických účinků látek,

které vznikají jeho enzymatickým štěpením.

Terlipresin má především výrazný vazokonstrikční a protikrvácivý účinek.

Nejvýraznější změnou je pokles průtoku krve ve splanchnické oblasti, čímž dochází ke snížení průtoku

krve játry a poklesu portálního tlaku.

Ve farmakodynamických studiích bylo prokázáno, že terlipresin stejně jako ostatní příbuzné peptidy

působí: stah arteriol, ven a venul hlavně ve splanchnické oblasti, stah hladkého svalstva stěny jícnu a

zvýšení tonu a peristaltiky celého střeva.

Kromě účinku na hladké svalstvo cév působí terlipresin i na hladké

svalstvo dělohy stimulací

myometrální aktivity, a to i na netěhotnou dělohu.

Výsledky výzkumu na zvířatech i lidech nepřímo podpořily hypotézu, že terlipresin působí nejvíce na

splanchnickou oblast a kůži.

Antidiuretický účinek terlipresinu se klinicky neprojevuje.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Terlipresin

sám

sobě

inaktivní

vůči

hladkému

svalu,

působí

jako

chemické

depo

farmakologicky aktivních látek, které se vznikají jeho enzymatickým štěpením. Nástup účinku je

pomalejší než u lyzin-vazopresinu, ale trvá mnohem déle.

Lyzin-vazopresin podléhá obvyklé biodegradaci v játrech, ledvinách i ostatních tkáních.

Intravenózní farmakokinetický profil lze popsat pomocí dvoukompartmentového modelu. Eliminační

poločas činí asi 40 minut, metabolická clearance asi 9 ml/kg x min. a distribuční objem asi 0,5 l/kg.

Odhadované koncentrace lyzin-vazopresinu se začínají objevovat v plazmě za 30 minut po podání

terlipresinu, přičemž nejvyšší koncentrace dosahuje mezi 60-120 minutami.

5.3 P

ředklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Studie akutní a subakutní toxicity byly prováděny na potkanech a psech. Prokázaná toxicita odpovídá

působení terlipresinu na kardiovaskulární systém a v navrhovaných dávkách a indikacích je terlipresin

hodnocen jako dostatečně bezpečný lék.

Reprodukční studie prováděné na králících a potkanech ukázaly po aplikaci terlipresinu zvýšený

výskyt potratů nebo embryonálních smrtí následovaných potratem. Současně došlo ke snížení porodní

váhy plodů a zvýšenému výskytu anomálií.

Mutagenní aktivita nebyla v souboru provedených testů in vitro a in vivo prokázána.

6. FARMACEUTICKÉ ÚD

AJE

6.1

Seznam pomocných látek

Chlorid sodný, kyselina octová 98%, trihydrát octanu sodného, voda pro injekci

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

2 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v chladničce (2-8 °C). Uchovávejte ampulky v krabičce, aby byl přípravek chráněn před

světlem. Chraňte před mrazem.

Po dobu jednoho měsíce je možné uchovávat přípravek při teplotě do 25 °C (např. v sanitce).

6.5 Druh obalu a obsah

balení

Ampulky z čirého skla, krabička.

Obsah balení:

Remestyp 0,2 mg 5 x 2 ml

Remestyp 1,0 mg 5 x 10 ml

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci

přípravku

a pro

zacházení s

ním

Roztok je doporučen k intravenóznímu použití a pro lokální aplikaci do myometria.

Používá se obvykle neředěný nebo ředěný fyziologickým roztokem.

V případě lokálního použití do myometria se dávka 0,4 mg doplňuje fyziologickým roztokem do

množství 10 ml.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ

O REGISTRACI

Ferring - Léčiva a.s., K Rybníku 475, 252 42 Jesenice u Prahy, Česká republika.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

(A)

Remestyp 0,2 mg: 84/102/78-C

Remestyp 1,0 mg :84/110/98-C

9. DATUM

PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Remestyp 0,2 mg: 8.3.1978/24.9.2014

Remestyp 1,0 mg: 24.6.1998/24.9.2014

10. DATUM REVIZE TEXTU

15. 8. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace