RAVATA 8 MG, ORM TBL SLG 7X8MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
BUPRENORFIN-HYDROCHLORID (BUPRENORPHINI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Heaton a.s., Praha
ATC kód:
N07BC01
Dávkování:
8MG
Léková forma:
Sublingvální tableta
Podání:
Orální podání
Jednotky v balení:
7, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis s modrým pruhem
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
19/ 413/10-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
8594071470296

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 2 krozhodnutí o převodu registrace sp.zn. sukls230794/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE-INFORMACE PRO UŽIVATELE

Ravata8mg

sublingvální tableta

Buprenorphini hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li případně další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebolékárníka.

Tento přípravek byl předepsán Vám, a proto jej nedávejte žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne vzávažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny vtéto příbalové informaci, prosím, sdělte

to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Vpříbalové informaci naleznete:

Co jeRavataa k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začneteRavataužívat

Jak seRavataužívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravekRavatauchovávat

Další informace

1. CO JERAVATAA K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Téměř bílé až hnědavé, oválné, ploché sublingvální tablety (tablety krozpuštění pod jazykem)

sdélkou 14 mm a šířkou 7 mm,balené vblistrech, jednotlivá balení obsahují 7,14,28,70nebo

280tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Přípravek užívaný při závislosti na opioidech.

Ravataječástímedicínského,sociálníhoapsychologickéholéčebnéhoprogramuupacientůse

závislostí na opioidních (narkotických) léčivech.

LéčbapřípravkemRavata,sublingválnítablety,jeurčenaprodospěléamladistvéod15letaje

dobrovolná.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETERAVATA UŽÍVAT

NeužívejteRavata:

jestliže jste přecitlivělý(á) (alergický(á)) na buprenorfin nebo na kteroukoliv další složku

přípravkuRavata,

jestliže je Vám méně než 15let,

jestliže máte závažné dýchací potíže,

jestliže trpíte závažnými jaterními problémy,

jestliže jste pod vlivem alkoholu nebo trpítedeliriem tremens

užíváte metadon

užíváte opioidní analgetika (stupeň III

Zvláštní opatrnosti při použití přípravkuRavataje zapotřebí:

Bylo zaznamenáno několik případů úmrtí člověka vdůsledku respiračního selhání (selhání schopnosti

dýchání), protože nesprávně užívaliRavatanebojej užívali spolu sbenzodiazepiny (uklidňující

léčiva).

Byly hlášeny závážné případy akutního poškození jater vsouvislosti snesprávným užíváním, zvláště

intravenózní cestou (podání do žíly) a při vysoké dávce.Tato poškození mohla být způsobena

zvláštními podmínkami, jak virovou infekcí (chronická hepatitida C), nadměrným užíváním alkoholu,

anorexií nebo současným užíváním léčiv (např.: antiretrovirových analogů nukleozidů, aspirinu,

amiodaronu, isoniazidu, valproátu). Pokud tedy u sebe pozorujete větší únavu, svědění nebo

zežloutnutí kůže či očního bělma, informujte ihned svého lékaře, aby mohl zahájil potřebnou léčbu.

Pokud užijeteRavatadřívenež za čtyři hodiny po požití dávky narkotika (morfinu, heroinu nebo

příbuzných látek), může vyvolat abstinenční příznaky.

Ravatamůže způsobit ospalost, která se zvyšuje při současném požití alkoholu nebo přípravků

tlumících strach a pocit úzkosti.

Informujte svého lékaře jestliže:

jste nedávno měli poranění hlavy,

mátesníženýkrevní tlak,

u mužů: jestliže máte potíže s močením (zvláště spojené sezvětšenou prostatou).

Ravatamůžemaskovat bolest, upozorňující na některé nemoci. Nezapomeňte informovat svého

lékaře, pokud tento přípravek užíváte.

Ravatamůževyvolat náhlý pokles krevního tlaku, což při rychlé změně polohy ze sedu či lehu do

stoje může způsobit závratě.

Tento přípravek může způsobit farmakologickou (lékovou) závislost.

Doporučuje se předepsat a přidělovat přípravek pouzena krátké období, zvláště na počátku léčby.

Informujte svého lékaře jestliže:

máteastma nebo dýchací obtíže,

trpíte onemocněním ledvin,

trpíte onemocněním jater.

ProtožeRavataobsahujelaktosu, neměl by být užíván nemocnými sgalaktosemií, sporuchou

vstřebávání glukosy a galaktosy nebo při nedostatku laktosy (vzácné metabolické onemocnění).

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky:

Prosím informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a)

vnedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Sedativa (přípravky na uklidnění), léky proti úzkosti, antidepresiva (přípravky používané při léčbě

deprese) a některé léky na vysoký krevní tlak mohou zvýšit účinekbuprenorfinu a užívání těchto léků

musí být pečlivě sledováno.

Užívání tohoto přípravku současně s benzodiazepiny (léky užívanými k léčbě úzkostných stavů a

poruch spánku) může vést až k úmrtí v důsledku selhání dýchání.

Užívání tohoto přípravku snaltrexonemmůže způsobit abstinenční syndrom.

Inhibitory cytochromu P450(jako jsou ritonavir, nelfinavir, indinavir, ketokonazol nebo itrakonazol)

mohou zvýšit koncentrace buprenorfinu vkrvi, proto současné užívání těchto léčiv spřípravkem

Ravataby mělo být pečlivě sledováno a vněkterých případech může být potřeba, aby Váš lékař snížil

dávku.

Aby se zabránilo možnosti ovlivnění účinků jednoho léku druhým, je nezbytné, abyste informoval(a)

svého lékaře nebo lékárníka o jakémkoliv jinémléku nebo lécích, které již užíváte.

Užívání přípravkuRavatasjídlemapitím

V průběhu léčby přípravkemRavatanepijtealkoholické nápoje ani neužívejte léky obsahující alkohol.

Těhotenství

Buprenorfin může být během těhotenství předepsán na základě očekávaného prospěchu oproti riziku

pro matku a novorozence.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Kojení

Vpřípadě léčby přípravkemRavatasekojení nedoporučuje.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Ravatamůžezpůsobit ospalost. Jestli se cítíte unavený(á), neřiďtedopravní prostředky a

neobsluhujete stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravkuRavata:

Sportovci by měli být upozorněni na to, že tento lék, vzhledem ke své léčivé látce, může vyvolat

pozitivní reakci na „antidopingové testy“.

Ravataobsahujelaktosu. Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se sním, než

začnete tento léčivý přípravek užívat.

3. JAK SERavataUŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Jediným účinným způsobem podání přípravku je rozpuštění tablety pod jazykem.

Tabletu držte pod jazykem dokud se nerozpustí.

Tablety nepolykejte.

Užívejte dávku jedenkrát denně.

Vášlékařurčívelikostdávky,která jeproVásoptimální.VprůběhuléčbymůževzávislostinaVaší

reakci na léčbu velikost dávky lékař upravovat.

Trvání léčby

Délku léčby určí Váš lékař individuálně.

Vpřípadě úspěšné léčby můželékař postupně redukovat dávku na nižší udržovací dávku. Vzávislosti

na Vašem stavu může snižování dávky přípravkuRavatapodpečlivým lékařským dohledem

pokračovataž do vysazení.

Vžádném případě neměňte nebo nepřerušujte léčbu bezschválení lékaře, který Vás léčí.

Účinnost této léčby závisí:

na dávce,

na kombinaci se sdruženou lékařskou, psychologickou a sociální péčí.

Jestliže máte pocit, že účinek přípravkuRavatajepříliš silný nebo příliš slabý, řeknětetosvému lékaři

nebo lékárníkovi.

Jestliže jste užil(a) více přípravkuRavata, než jste měl(a):

Vpřípadě předávkování buprenorfinem musíte okamžitě vyhledat lékařskou pohotovost nebo ošetření

vnemocnici.

Informujte okamžitě svého lékařenebo službu konajícího lékaře.

Jestliže jste zapomněl(a) užítRavata:

Kontaktujte svého lékaře. Nezdvojujte následující dávku, aby jste nahradili vynechanou tabletu.

Následky přerušení léčby přípravkemRavata:

Při náhlém přerušení léčby mohou vzniknout abstinenční příznaky.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobnějakovšechnyléky,můžemítipřípravekRavatanežádoucíúčinkykterésealenemusí

vyskytnout u každého.

Po užití první dávky buprenorfinu můžete pociťovat některé abstinenční příznaky.

K dalším nežádoucím účinkům, které se vyskytly během léčby buprenorfinem, patří:

Časté nežádoucí účinky (l%-10%): Zácpa, nevolnost, zvracení, nespavost, bolest hlavy,

mdloba, závrať, únava, ospalost, pokles krevního tlaku při změně polohy ze sedu či lehu do

stoje, pocení.

Vzácné nežádoucí účinky (0,01%-0,1%) (viz bod 2): respirační nedostatečnost (závažné

dýchací obtíže)–halucinace, jaterní problémy se žloutenkounebo bez ní; Nesprávné

používání tohoto přípravku injekční cestou může způsobit infekce, jiné kožní reakce a

potenciálně závažné jaterní problémy.

Velmi vzácné nežádoucí účinky(<0,01%): Hypersenzitivní reakce (reakce zpřecitlivělosti)

jako jsou vyrážka, svědění, otok obličeje, krku a hrdla a potíže sdýcháním.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne vzávažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny vtéto příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři

nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEKRAVATAUCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Uchovávejte při teplotě do 30°C vpůvodním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na krabičce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co Ravataobsahuje

Léčivou látkou je buprenorphini hydrochloridum (odpovídá 8 mg buprenorphinum vjedné

tabletě.

- Pomocné látky jsou monohydrátlaktosy, kukuřičný škrob, povidon K29/32, mannitol, kyselina

citronová, dihydrát natrium-citrátu, kyselina askorbová, kyselina edetová, magnesium-

stearát.

JakRavatavypadáa co obsahuje toto balení

Téměř bílé až hnědavé, oválné, ploché sublingvální tablety (tablety krozpuštění pod jazykem)

sdélkou 14 mm a šířkou 7 mm,balené vblistrech, jednotlivá balení obsahují 7,14,28,70nebo

280tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci:

Heaton a.s.

140 00 Praha 4

Česká republika

Výrobce:SMB TechnologyS.A., 39ruedu Parc Industrial, Marce en Famenne,Belgie.

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 19.1.2011

Přečtěte si celý dokument

Přílohač. 1 kesdělení sp.zn. sukls160273/2012

SOUHRNÚDAJŮOPŘÍPRAVKU

1. NÁZEVPŘÍPRAVKU

RAVATA8mg

sublingválnítableta

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jednasublingválnítabletaobsahujebuprenorphinihydrochloridum8,64mg,cožodpovídá

buprenorphinum8mg.

Obsahuje monohydrátlaktosy.

Úplnýseznam pomocných látek vizbod 6.1.

3. LÉKOVÁFORMA

Sublingválnítableta

Téměřbílé ažhnědavé, oválné, plochésublingválnítabletysdélkou 14 mma šířkou 7 mm.

4. KLINICKÉÚDAJE

4.1 TERAPEUTICKÉ INDIKACE

Substitučníléčbazávislostina opioidech vrámcispecializovanémedicínské, sociálnía psychologické

péče.

4.2 Dávkovánía způsob podání

Léčba přípravkemRavata je určena pro užitíu dospělých amladistvých ve věku od 15let,

souhlasících sléčbou své závislosti.

Přizahájeníléčbybuprenorfinemsimusíbýtlékařvědomčástečného agonistického profilu molekuly

naopioidníreceptory, kterýmůže uspíšitabstinenčnísymptomyu nemocných závislých na

opioidech.

Výsledekléčbyzávisína předepsanémdávkování, jakožina kombinacilékařských, psychologických,

sociálních avýchovných opatřeních, přijatých vprůběhu monitorovánípacienta.

Lékseaplikuje pod jazyk:Lékařmusípacienta důkladněpoučit, že podánípod jazykje jediným

účinnýma dobře snášenýmzpůsobempodáníléku. Tableta musíbýtdrženapod jazykem,dokud se

nerozpustí, cožobvykle trvá 5až10minut.

Zahájeníléčby:Zahajovacídávkasepohybujevrozmezí0,8-4mgapodávásejakojedinádenní

dávka.

u pacientů závislých na drogách opioidního typu, kteříneprodělaliabstinenčnísyndrom:při

zahájeníléčbybyměla býtpodánadávka buprenorfinu alespoň 4hodinypo požitíposlední

dávkyopioidu nebo připrvních známkách abstinenčního syndromu.

u pacientů užívajících methadon:před zahájenímléčbybuprenorfinembyměla býtdávka

methadonu sníženana maximálně 30mg/den;nicméněbuprenorfin může u pacientů

užívajících methadon uspíšitabstinenčnísyndrom.

Před zahájenímléčbyje třebavzítvúvahu typ závislostina opioidech (např. krátkodobě anebo

dlouhodobě působícíopioidy), čas, kterýuplynulod posledního užitía stupeň závislostina opioidech.

Před zahájenímléčbysedoporučuje vykonatzákladnítestyfunkcejatera vyšetřenína virovou

hepatitidu. Upacientů, kteříjsou pozitivnína virovou hepatitidu a jsou naléčbě (viz. Od 4.5)a /nebo

majípoškozenájátra, hrozíriziko poškozeníjater. Doporučuje se pravidelně sledovatjaternífunkce

(vizbod 4.4).

Úprava dávkování a udržovacídávka:Dávka byměla býtindividuálnípro každého pacienta.

Udržovacídávka se budelišitpřípad od případu aměla byseurčitprogresivnímzvyšovánímdávky

aždo minimálníúčinné dávky. Průměrná udržovacídávka je 8 mg, u některých pacientů bude třeba

až16 mg/den. Maximálnídennídávkabyneměla překročit32mg. Dávka se titruje podle

opakovaného hodnoceníklinického stavu a celkové léčbypacienta. Doporučuje se dennípřidělování

buprenorfinu, zejménavpočátcích léčby. Po stabilizacije pakmožno dátpacientovimnožstvíléku

postačujícípro několikdníléčby. Doporučuje se všakpřidělitomezenémnožstvíléku na dobu

maximálně 7dní.

Redukcedávky a ukončeníléčby:Poté, co se podařídosáhnoutuspokojivě dlouhéhoobdobí

stabilizacea pokud pacientsouhlasí, může býtdávka buprenorfinu postupněredukována;pokud je to

vněkterých případech vhodné, může býtléčba přerušena. Skutečnost, že tabletypřípravku Ravata

jsou kdispozicivsilách2mga 8mg, umožňuje titracisměremknižšímdávkám. Po ukončeníléčby

buprenorfinemje třebapacientysledovatvzhledemkpotenciálnímu riziku relapsu.

4.3 Kontraindikace

- Hypersezitivita naléčivou látku,nebo nakteroukolipomocnou látku přípravku.

- Dětia mladistvído 15let.

- Závažná respiračníinsuficience.

- Závažná jaterníinsuficience.

- Akutníalkoholismus nebodeliriumtremens.

- Kombinace smetadonem, opioidnímianalgetikystupně III.

4.4 Zvláštní upozorněnía opatřenípro použití

Tento léčivýpřípravekje doporučen pouze pro léčbu závislostina drogách opioidního typu.

Doporučuje se též, abyléčbu předepsallékař, kterýzajistíúplnou kontrolu léčbypacienta závislého

na drogách.

Vzhledemkriziku zneužití, zvláště intravenóznícestou, a adaptacipřidávkování, měla bybýtdoba

platnostipředpisu krátká, zvláště nazačátku léčby. Je-lito možné, měla bybýtvsouladu sléčebnými

předpisyprováděna kontrola alékbymělbýtpřidělován vomezenémmnožství.

Přerušeníléčbymůže způsobitabstinenčnísyndrom, kterýmůže býtopožděný.

Respiračnídeprese:Bylo hlášeno několikpřípadů úmrtívdůsledku respiračnídeprese, zejménapři

podánívkombinacis benzodiazepiny(vizbod 4.5)nebo pokud nebylbuprenorfin užíván tak, jakje

předepsáno.

Hepatitida, poruchy jaterní funkce:Bylyhlášenyzávažné případyakutního poškozeníjater

vsouvislostisnesprávnýmužíváním, zvláště přiužíváníintravenózně.Tato poškozeníjaterbyla

pozorovánahlavně přivysokých dávkách a mohou býtzpůsobena mitochondriálnítoxicitou.

Preexistujícínebo získanémitochondriálnípoškození(genetické nemoci, virové infekce, zvláště

chronická hepatitida C, nadbytečné užíváníalkoholu, anorexie, přidruženémitochondriálnítoxiny,

jako jsou aspirin, isoniazid, valproát, amiodaron, analoga antiretrovirálních nukleozidů...), může

podpořitvýskyttakovýchjaterních poškození. Souhrn těchto faktorů je nutné brátvúvahu před

předepsánímpřípravku Ravata avprůběhu monitorováníléčby. Vpřípaděpodezřenína případ

jaterního poškozenísevyžadujídalšíbiologická aetiologická vyhodnocení. Podlevýsledku můžebýt

přípravekpostupně vysazen tak, abysepředešlo abstinenčnímu syndromu a opětovné drogové

závislosti.Pokud sevléčbě pokračuje, je nutno pečlivě sledovatjaternífunkce.

Pokud je buprenorfin závislýmpacientůmpodáván dříve nežza 4 hodinypo poslednídávcedrogy,

může vyvolatopioidníabstinenčnísymptomy(vizbod 4.2).

Jako u ostatních opioidů je nutná opatrnostu pacientů, kteříužívajíbuprenorfin a mají:

poraněníhlavya zvýšenýkraniálnítlak,

hypotenzi,

hypertrofiiprostatya uretrálnístenózu.

Protože buprenorfin je opioid, bolestjako symptomnemocimůže býtzeslabená.

Podáváníbuprenorfinu může vyvolatospalost, kterou mohou dále zhoršitostatnícentrálně účinkující

látky, jako jsou alkohol, trankvilizéry, sedativa ahypnotika (vizbod 4.5).

Buprenorfin může způsobitortostatickou hypotenzi.

Ze studiíprovedených nazvířatech, jakožizklinických zkušenostívyplynulo, že buprenorfin může

vyvolatzávislost,ale vnižšímíře nežmorfin. Proto je důležité dodržovatdoporučenípro zahájení

léčby, dávkovánía monitorovánípacienta (vizbod 4.2).

Sportovcibymělibýtupozorněnina to, že tento léčivýpřípravekmůže vyvolatpozitivníreakcina

„antidopingové testy.“

Tento přípravekje nutno užívatsezvýšenou opatrnostíu pacientů s:

astmatemnebo respiračníinsuficiencí(připodáváníbuprenorfinu bylyhlášenypřípady

respiračnídeprese),

renálníinsuficiencí(20%podanédávkysevylučujeprostřednictvímledvin;přijejich

nedostatečnostimůže býtproto renálnívylučovánízpomaleno),

jaterníinsuficiencí(přinímůže býtzměněn metabolismus buprenorfinu vjátrech).

Protože inhibitoryCYP3A4(vizbod 4.5)mohou zvýšitkoncentrace buprenorfinu, u pacientů již

léčených inhibitoryCYP3A4byseměla dávka přípravku Ravata pečlivě titrovat, protože pro tyto

pacientymůže býtdostatečná redukovanádávka.

Ravata obsahuje monohydrátlaktózy. Pacientisdědičnýmiproblémys intolerancígalaktosy,

vrozenýmnedostatkemlaktázynebo malabsorpcíglukosya galaktosybynemělitento přípravek

užívat.

4.5 Interakce sjinýmiléčivýmipřípravky a jiné formy interakce

Kontraindikované kombinace

-Metadon:sníženíúčinku metadonu kompetitivníblokádou receptorů, srizikemnavození

abstinenčního syndromu.

-Opioidníanalgetika stupně III:sníženíanalgetického účinku morfinomimetik, kompetitivní

blokádou receptorů, srizikemnavozeníabstinenčního syndromu.

Nedoporučované kombinace

-Naltrexon:riziko abstinenčního syndromu.

Kombinace, kterénejsou vhodné

Alkohol:Alkoholzvyšuje sedativníúčinekbuprenorfinu, proto řízenímotorových vozidela

obsluha strojů může býtnebezpečná. Je třebasevyvarovatužívánípřípravku Ravata v

kombinacisalkoholickýminápojinebo slékyobsahujícímialkohol.

Kombinace, kteréby měly být užívány sopatrností

Kombinace sbenzodiazepinymůže potencovatrespirační depresicentrálního původu,

která může vyústitažk úmrtí. Proto musíbýt dávky omezeny a přitéto kombinacije

nutné sevyvarovatrizika špatného užívání (vizbod4.4).

Ostatní lékys tlumícímiúčinky na centrální nervový systém:ostatníopioidníderiváty

(analgetika aantitusika);některá antidepresiva, sedativníantagonisté H

-receptorů,

barbituráty, benzodiazepiny, anxiolytika jiná nežbenzodiazepiny, neuroleptika, klonidin a

příbuzné látky.Tyto kombinace zvyšujíútlumcentrálního nervového systému. Snížená

pozornostmůže zvýšitriziko přiřízenímotorových vozidela obsluhystrojů.

MAOI (inhibitorymonoaminooxidázy):Na základězkušenostís morfinemlze souditna

možnostpotencováníúčinků opioidů.

InhibitoryCYP3A4:Studie interakcebuprenorfinu s ketokonazolem(účinnýminhibitorem

CYP3A4)mělyza následekzvýšeníCmax aAUCbuprenorfinu (přibližně o 70%, respektive

50%)a vmenšímíře norbuprenorfinu. PacientiužívajícíRavata bymělibýtpečlivě

monitorovánia vpřípadě, že užívajíinhibitoryCYP3A4(např. inhibitoryproteázyjako

ritonavir, nelfinavirnebo indinavir, nebo azolové fungicidnílátkyjako ketokonazolnebo

itrakonazol)můžebýtžádoucísníženídávky.

InduktoryCYP3A4:Interakcebuprenorfinu s induktoryCYP3A4nebyla studována, proto je

doporučeno pečlivé monitorovánípacientů, kteříužívajísoučasně Ravata ainduktory(např.

fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, rifampicin).

Dosud nebylyzjištěnyžádnévýznamnějšíinterakcebuprenorfinu s kokainem,cožje látka

nejčastějiužívanáosobamizávislýmina několika drogách současně vkombinacis opioidy.

4.6 Těhotenstvía kojení

Těhotenství

Dostupné omezenéúdaje o podávánívprvnímtrimestru těhotenstvínenaznačujívzrůstrizika

malformacípo buprenorfinu. Buprenorfin může býtběhemtěhotenstvípředepsán na základě

očekávaného prospěchu oprotiriziku pro matku a novorozence;avšakpro udrženíterapeutické

účinnostiléčbymůže býtpotřebnátitrace dávky. Chronické užíváníbuprenorfinu matkou během

posledních tříměsíců těhotenství, vjakékolivdávce, může způsobitabstinenčnísyndromu

novorozence. Kromě toho, vysoké dávkybuprenorfinu na koncitěhotenství, ipo krátkou dobu léčby,

mohou vyvolatrespiračnídepresiu novorozenců.

Následněna koncitěhotenství, vpřípaděobčasných vysokých dáveknebo vpřípaděchronického

užívání, je nutno zvážitsledovánínovorozence vzhledemkriziku respiračnídeprese nebo

abstinenčního syndromu u novorozence.

Kojení

Protože buprenorfin a jeho metabolitypřecházejído mateřského mléka avzhledemknedostatku

klinických údajů sejako opatřenídoporučuje vyvarovatsekojení, kdyžje matka vléčebnémrežimu.

4.7 Účinky na schopnostřídita obsluhovatstroje

Ravata může způsobitospalost, zvláště kdyžseužívá spolu salkoholemnebo slátkamitlumícími

centrálnínervovýsystém. Proto sedoporučuje opatrnostpřiřízenía obsluze strojů (vizbod 4.5).

4.8 Nežádoucíúčinky

Nástup nežádoucích účinků je závislýna výšiprahu tolerance konkrétního pacienta;tento práh je u

osob závislých nadrogách vyššínežu běžné populace.

Tabulka 1 zahrnuje nežádoucíúčinkyhlášenéběhemklinických studií.

Tabulka 1: Nežádoucíúčinky hlášené vevztahuk léčbě podleorgánových systémů

Velmičasté ( ≥ 1/10);časté( ≥ 1/100, <1/10);

méněčasté ( ≥ 1/1000, <1/100);vzácné( ≥ 1/10000, <1/1000);

velmivzácné(<1/10000), včetně izolovaných hlášení

(CIOMS III)

Psychiatrické poruchy

Vzácné

halucinace

Poruchy nervového systému

Časté

insomnie,bolesthlavy,mdloba,závrať

Cévníporuchy

Časté

ortostatickáhypotenze

Respirační, hrudní a mediastinálníporuchy

Vzácné

respiračnídeprese(vizbody4.4a4.5)

Gastrointestinálníporuchy

Časté

zácpa,nauzea,zvracení

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální

reakce po podání

Časté

astenie,ospalost,pocení

Ostatnínežádoucíúčinkyhlášenépo uvedenína trh:

-Poruchy imunitního systému:

Hypersenzitivníreakcejako jsou vyrážka, kopřivka, svědění, bronchospazmus,

angioneurotickýedém, anafylaktickýšok

-Poruchy jater a žlučových cest(vizbod 4.4):

Běhemnormálních podmínekužívání:vzácně zvýšenítransamináza hepatitida se

žloutenkou, která byla obvykle příznivě vyřešena.

Vpřípaděi.v. nesprávného užívání, potenciálně závažná akutníhepatitida

-Poruchy kůže a podkoží:

Vpřípaděi.v. nesprávného užívání:místníreakceněkdyseptické

Upacientů svýraznou drogovou závislostí, může podáváníbuprenorfinuzpočátkuvyvolávatobdobné

abstinenčnípříznaky, jaké jsou spojenyspodávánímnaloxonu.

4.9 Předávkování

Buprenorfin má širokýbezpečnostníprofilvzhledemke svýmčástečnýmagonistickýmvlastnostem

ve vztahu kopioidům.

Vpřípaděnáhodného předávkováníje nezbytné zahájitpodpůrná opatřenívčetně pečlivého

monitorovánírespiračnía srdečnífunkcepacienta.

Hlavnímsymptomemvyžadujícímzákrokje respiračnídeprese, která může véstkrespiračnízástavě a

smrti. Jestliže pacientzvrací, je nutné se preventivně postarat, abyneaspirovalzvratky.

Léčba:Je třebaprovádětsymptomatickou terapiirespiračnídeprese snáslednou standardníintenzivní

péčí. Musíbýtzajištěnaprůchodnostdýchacích cestpacienta aasistovanénebo kontrolované

dýchání. Pacientbymělbýtpřemístěn tam, kde je kdispozicikompletnívybavenípro resuscitaci.

Doporučuje se použítantagonistuopioidů (např. naloxon), ikdyžmůže mítčástečnývlivna

navrácenírespiračních symptomů buprenorfinu;buprenorfin sevysoce váže namorfiové receptory.

Pokud sepodává opioidníantagonista (jako naloxon), je nutno vzítvúvahu dlouhé trváníúčinku

přípravku.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:Léčiva kterapiizávislostina opioidech, ATCkód:N07BC01

Buprenorfin je opioidníčástečnýagonista/antagonista, kterýseváže naareceptorymozku.Jeho

aktivita vopioidníodvykacíléčbě je dána pomalýmreverzibilnímuvolňovánímjeho vazbyna

receptory, která u závislého pacienta po relativně dlouhou dobu minimalizuje potřebu dalšídávky

drogy.

Buprenorfin má širokýbezpečnostníprofil, a to vzhledemke své částečné agonistické aktivitě, která

omezuje jeho účinkyzejménana poklessrdečních arespiračních funkcí.Bezpečnostníprofil

buprenorfinu semůže zúžit, pokud sekombinuje sbenzodiazepinynebo je-libuprenorfin zneužíván.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Připerorálnímpodáníprocházíbuprenorfin významnou přeměnou připrvnímprůchodu játry, spolu s

N-dealkylacía glukurokonjugacívtenkémstřevu ajátrech.Perorálnípodávánítohoto léku neníproto

vhodné.

Připodánípod jazykneníabsolutníbiologická dostupnostbuprenorfinu zcela známá, ale byla

odhadnuta mezi15–30%.Maximálních plazmatických koncentracísedosahuje během90minutpo

podánípod jazyka vztah mezimaximálnídávkou a koncentracíje lineární, vrozmezí2mg–16mg.

Distribuce

Po absorpciprocházíbuprenorfin rychlou distribučnífází. Jeho poločas eliminace činí2-5hodin.

Metabolismus a vylučování

Buprenorfin je metabolizován vprocesu 14-N-dealkylace akonjugace originálnímolekulya

dealkylovaného metabolitu s kyselinou glukuronovou. Výsledkyklinických studiípotvrzují, že

CYP3A4je zodpovědnýza N-dealkylacibuprenorfinu.

N-dealkybuprenorfin jeagonista sjen slabou vlastníaktivitou.

Eliminace buprenorfinu má bi-nebo tri-exponenciálnícharakter, s dlouhýmterminálnímeliminačním

poločasemvtrvání20-25hodin, a to zčástivdůsledku jeho reabsorpcepo intestinálníhydrolýze

konjugovaného derivátu, a zčástivdůsledku vysoce lipofilního charakteru jeho molekuly.

Buprenorfin sevylučuje převážně ve stoliciprostřednictvímžlučové exkrece metabolitů

konjugovaných skyselinou glukuronovou (80%);zbyteksevylučuje močí.

5.3 Předklinické údaje vztahujícísek bezpečnosti

Chronická toxicita studovanáu čtyřech druhů (hlodavců anehlodavců)a přičtyřech odlišných

cestách podáníneukázala žádnéklinickyrelevantníprvky. Vjednéročnístudiiu psů připerorálním

podáníbyla pozorovánahepatická toxicita přivelmivysoké dávce(75mg/kg).

Studie teratogenních účinků u potkanů akrálíků umožňujíudělatzávěr, že buprenorfin není

embryotoxickýaniteratogenní. Upotkanů nebylzaznamenán žádnývlivna plodnost, nicméněu

těchto druhů připodáníintramuskulárně aorálně byla pozorovánavysoká peri-a post-natální

úmrtnost, způsobená obtížnýmporodema sníženímmateřské laktace.

Ve standardnísériitestů nebylprokázán žádnýgenotoxickýpotenciál.

Studie karcinogenityu myšía potkanů ukazují, že nejsou rozdílyvincidencirůzných typů tumoru

mezizvířatyléčenýmibuprenorfinema kontrolnímizvířaty. Avšakve studiiu myšíspodáváním

farmakologických dávekbyla prokázánau léčených zvířatatrofie atubulárnímineralizace testes.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Monohydrátlaktosy, kukuřičnýškrob, povidon 40, mannitol, kyselina citronová, dihydrátnatrium-

citrátu, kyselina askorbová, kyselina edetová, magnesium-stearát.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

4roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte přiteplotě do 30 o Cvpůvodnímobalu, abybylpřípravekchráněn před vlhkostí.

6.5 Druh obalu a velikostbalení

7tablet, blistrzPVC/PVDC/aluminium, krabička

14tablet, blistrzPVC/PVDC/aluminium, krabička

28tablet, blistrzPVC/PVDC/aluminium, krabička

70tablet, blistrzPVC/PVDC/aluminium, krabička

280tablet, blistrzPVC/PVDC/aluminium, krabička

Na trhu nemusíbýtvšechnyvelikostibalení.

6.6 Návod kpoužitípřípravku, zacházenísním(a kjeho likvidaci)

Žádnézvláštnípožadavky.

7. DRŽITELROZHODNUTÍ OREGISTRACI

Heaton a.s.

140 00Praha 4

Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

19/413/10-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

19.5.2010

10. DATUM REVIZETEXTU

8.8.2012

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace