PROPAFENON AL 300

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
PROPAFENON-HYDROCHLORID (PROPAFENONI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Aliud Pharma GmbH, Laichingen
ATC kód:
C01BC03
INN (Mezinárodní Name):
PROPAFENONE HYDROCHLORIDE (PROPAFENONI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
300MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
20; 100; 50 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
PROPAFENON
Přehled produktů:
PROPAFENON AL 300
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
13/ 893/99-C
Datum autorizace:
2014-05-28
EAN kód:
4024773031012

sp.zn. sukls40122/2017

Příbalová informace: informace pro uživatele

PROPAFENON AL 300

potahované tablety

propafenoni hydrochloridum

Přečtěte

si

pozorně

celou

příbalovou

informaci

dříve,

než

začnete

tento

přípravek

užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje

.

- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

- Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

- Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to

i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Viz

bod 4.

Co naleznete v této

příbalové

informaci

1. Co je Propafenon AL 300 a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Propafenon AL 300 užívat

3. Jak se Propafenon AL 300 užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak Propafenon AL 300 uchovávat

6. Obsah balení a další informace

1. Co je PROPAFENON AL 300

a k čemu se používá

Propafenon

antiarytmikum

místně

znecitlivujícím

účinkem

účinkem

stabilizujícím

membránu buněk srdečního svalu (myokardu). Ovlivňuje vznik a vedení vzruchu ve svalovině síní a

komor, snižuje dráždivost buněk srdečního svalu a zpomaluje převod vzruchů převodním systémem srdce

(negativně dromotropní efekt). Vykazuje také mírný účinek vůči beta receptorům. Propafenon AL 300 má

výrazný účinek při léčbě chorobných zrychlení srdečního rytmu. Po rychlém nástupu účinku dosahuje

Propafenon AL 300 vrcholu působení za 2-3 hodiny.

Propafenon AL 300 se používá k léčbě chronického zrychlení srdečního rytmu vznikajícího mimo srdeční

komory

(symptomatické

stavy

tachykardií

supraventrikulární

srdeční

arytmie,

tachykardie

atrioventrikulárního spojení, supraventrikulární tachykardie u WPW syndromu nebo paroxysmální atriální

fibrilace.

Propafenon AL 300 se dále užívá k léčbě závažné zrychlené činnosti srdečních komor (symptomatické

komorové tachykardie), je-li považována lékařem za stav ohrožující život.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

PROPAFENON AL 300

užívat

Neužívejt

e Propafenon AL 300:

- jestliže jste alergický(á) na propafenon-hydrochlorid nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6).

- Jestliže máte:

- Brugada syndrome (vzácná vrozená vada srdce) v anamnéze

-Výskyt infarktu myokardu v předchozích 3 měsících

- Významné strukturální onemocnění srdečního svalu

- nekontrolované městnavé srdeční selhání s ejekční frakcí levé komory nižší než 35%

- srdeční šok, kromě šoku vzniklého na podkladě poruchy srdečního rytmu

- pomalá srdeční činnost (těžká symptomatická bradykardie)

syndrom

chorého

sinu,

vyšší

stupeň

poruchy

vedení

vzruchu

(sinoatriální

blok,

atrioventrikulární a intraventrikulární nebo raménková blokáda blok (včetně distální blokády) u

pacienta bez implantovaného kardiostimulátoru

- výrazný pokles krevního tlaku

- Manifestní nerovnováha elektrolytů (např. poruchy metabolismu draslíku);

- Težká obstrukční choroba průdušek a plic

- Myasthenia gravis (závažné onemocnění kosterních svalů)

- Současné užívání propafenon-hydrochloridu spolu s ritonavirem (léčivo k potlačení HIV infekce, viz

bod Další léčivé přípravky a Propafenon AL 300).

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Propafenon AL 300 se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Pokud dojde k významnému rozšíření QRS komplexu nebo ke vzniku atrioventrikulární blokády II. a

III. stupně, musí být zváženo snížení dávky.

Před zahájením léčby i v jejím průběhu je nutné každého pacienta elektrokardiograficky i klinicky

sledovat, aby bylo možno zhodnotit odpověď na léčbu a rozhodnout o jejím dalším pokračování.

Při nasazení propafenon-hydrochloridu může dojít k aktivaci Brugada syndromu u pacientů, kteří byli

dosud

bezpříznakovými

nosiči

tohoto

onemocnění.

Proto

při

zahájení

léčby

propafenon-

hydrochloridem nutno provést EKG.

Podávání propafenon-hydrochloridu může zhoršit průběh myasthenia gravis.

Léčba propafenon-hydrochloridem může ovlivňovat jak rytmus, tak snímací práh kardiostimulátorů.

Jejich činnost se proto musí kontrolovat a v případě potřeby se přístroj musí přeprogramovat.

Existuje zde možnost konverze paroxysmální fibrilace síní na flutter síní s doprovodným blokem vedení

2:1 nebo převodem vedení 1:1.

Podobně jako u ostatních antiarytmik třídy Ic mohou být pacienti s významným strukturálním defektem

myokardu (srdečního svalu) predisponováni ke vzniku vážných nežádoucích účinků. Tito pacienti nesmí

propafenon-hydrochlorid užívat.

Propafenon-hydrochlorid nesmějí užívat pacienti se zúžením dýchacích cest (např. astma).

Propafenon-hydrochlorid smí být u pacientů s poruchou funkce ledvin podáván pouze s velkou opatrností.

Dávkování musí být u pacientů s poruchou funkce jater upraveno.

Děti

a dospívající

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých. Není známo, jestli rozsah interakcí pro dětskou

populaci je podobný jako u skupiny dospělých pacientů.

Další léčivé přípravky a Propafenon AL

300

Informujte

svého

lékaře

nebo lékárníka

všech lécích,

které užíváte, které

jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Účinky přípravku Propafenon AL 300 a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem

ovlivňovat. Jestliže Vám jiný lékař bude předepisovat nebo doporučovat nějaký další lék, informujte

ho, že již užíváte Propafenon AL 300. Než začnete současně s přípravkem Propafenon AL 300 užívat

nějaký jiný i volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Jsou-li současně užívány přípravky pro místní znecitlivění (např. při implantaci kardiostimulátoru

nebo u chirurgických a zubních výkonů) nebo jiné léky snižující srdeční frekvenci či stažlivost

srdeční svaloviny (např. beta-blokátory, tricyklická antidepresiva), je třeba počítat s možným

zesílením nežádoucích účinků.

průběhu

léčby

propafenon-hydrochloridem

bylo

popsáno

zvýšení

hladin

propranololu,

metoprololu, desipraminu, cyklosporinu, teofylinu a digoxinu v plazmě nebo krvi. Pokud se

vyskytnou známky předávkování, musí být dávky těchto léků adekvátně sníženy.

Je-li

Propafenon

podáván

současně

cimetidinem,

ketokonazolem,

chinidinem,

erytromycinem nebo grapefruitovou šťávou, může dojít ne zvýšení jeho plazmatické hladiny. V

těchto případech je nutno zajistit pečlivé monitorování a v případě potzřeby upravit dávkování.

Při současném podávání přípravku Propafenon AL 300 a rifampicinu může dojít ke snížení účinnosti

propafenonu v důsledku snížení jeho koncentrace v plazmě.

Je možná interakce propafenonu v kombinaci s perorálními antikoagulancii (např. fenprokumon,

warfarin). Může dojít k zesílení jejich účinku a prodloužení protrombinového času. U těchto pacientů

je doporučena pečlivá kontrola srážlivosti krve. Pokud se vyskytnou známky předávkování, musí být

dávky těchto léků adekvátně sníženy.

Současné podávání propafenon-hydrochloridu s léky metabolizovanými CYP2D6 (jako např.

venlafaxin) může vést ke zvýšení hladin těchto léků.

Současné

podávání

dávky

ritonaviru

1200

mg/den

propafenon-hydrochloridu

kontraindikováno pro možnost zvýšení plazmatických koncentrací.

Kombinovaná

terapie

amiodaronu

propafenon-hydrochloridem

může

ovlivnit

vedení

vzruchu

repolarizaci a může vést k potencionálně proarytmickým abnormalitám. Je nutné upravit dávkování obou

látek v závislosti na terapeutické odpovědi.

Během

současného

užívání

propafenonu

lidokainu

nebyl

pozorován

žádný

výrazný

dopad

farmakokinetiku těchto léků. Avšak při současném užívání propafenon-hydrochloridu a lidokainu bylo

pozorováno zvýšené riziko nežádoucích účinků na centrální nervový systém působením lidokainu.

Jelikož fenobarbital je známým induktorem CYP3A4, měla by být během současného chronického užívání

fenobarbitalu

monitorována

odpověď

terapii

propafenon-hydrochloridem.

Antiarytmický

účinek

propafenonu může být při užívání fenobarbitalu oslaben.

Současné

podávání

propafenon-hydrochloridu

fluoxetinu

rychlých

metabolizátorů

vede

propafenonu k vzrůstu Cmax o 39% a AUC o 50% a u R-propafenonu k vzrůstu Cmax o 71% a AUC o

50%.

Při současném užívání antidepresiv typu SSRI (inhibitory zpětného vychytávání serotoninu), jako je

fluoxetin a paroxetin s propafenon-hydrochloridem, se mohou vyskytnout zvýšené plazmatické hladiny

propafenonu. K dosažení požadované terapeutické odpovědi mohou být dostatečné nižší dávky propafenonu.

Těhotenství

a

kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se

se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Propafenon-hydrochlorid se smí v průběhu těhotenství podat pouze v případě, kdy potenciální přínos léčby

převýší možné riziko pro plod.

Kojícím matkám je nutno podávat propafenon-hydrochlorid s opatrností.

Řízení

dopravních

prostředků

a obsluha

strojů

Propafenon AL 300 může ovlivnit rychlost reakcí pacienta a tím snížit jeho schopnost řídit a obsluhovat

stroje.

3. Jak se PROPAFENON AL 300

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Doporučená dávka přípravku je:

Stanovení dávky tohoto přípravku u pacientů s komorovou arytmií vyžaduje pečlivé sledování srdečních

funkcí

musí

probíhat

jednotce

intenzivní

péče

vybavené

nepřetržitým

sledováním

pohotovostním kardiologickým vybavením.

Během léčby má být pacient pravidelně sledován: jednou za měsíc standardní EKG, každé 3 měsíce

Holterova monitorace EKG a/nebo pokud je třeba zátěžové EKG.

Dávkování propafenonu se musí upravit v případě zhoršení EKG změn (rozšíření QRS komplexu nebo

prodloužení intervalu QT > 25%, prodloužení intervalu PQ > 50% nebo QT intervalu na > 500 ms či

v případě zvýšení počtu nebo vážnosti srdeční arytmie).

vzácných

případech

(stabilizační

fáze)

musí

být

udržovací

dávka

stanovena

při

současném

monitorování EKG a krevního tlaku.

Pro stabilizační fázi a udržovací léčbu u pacientů s tělesnou hmotností přibližně 70 kg byla prokázána

efektivní dávka 1/2 potahované tablety Propafenonu AL 300 třikrát denně až 1 potahovaná tableta

Propafenonu AL 300 dvakrát denně (což odpovídá 450 - 600 mg propafenon hydrochloridu denně).

V případě potřeby může Váš lékař zvýšit dávku až na 1 potahovanou tabletu Propafenonu AL 300 třikrát

denně (což odpovídá 900 mg propafenon hydrochloridu denně).

Při nižší tělesné hmotnosti je třeba dávky odpovídajícím způsobem redukovat.

Dávky by neměly být zvyšovány dříve než za 3-4 dny.

Starší pacienti a pacienti s výrazně sníženou funkcí levé

komory (LVEF<35%) nebo závažným

poškozením myokardu

U těchto pacientů je třeba

věnovat počátečnímu

dávkování zvýšenou

pozornost

(dávky zvyšovat

postupně). Totéž platí pro udržovací léčbu. U těchto pacientů by interval mezi terapeuticky nezbytným

zvyšováním dávek neměl být kratší jak 5-8 dní.

Pacienti s poruchou funkce jater a/nebo ledvin

U pacientů se sníženou funkcí jater a / nebo ledvin může docházet ke kumulaci propafenonu. U těchto

pacientů se optimální dávka propafenonu stanoví za pomoci EKG a na základě stanovení plazmatických

koncentrací látky. Doporučuje se začít podáváním potahovaných tablet Propafenon AL 300.

Způsob podávání

Potahované tablety necucejte ani nežvýkejte, ale polykejte celé po jídle a zapijte dostatečným množstvím

tekutiny (např. sklenice vody).

Délka léčby

Délku léčby stanoví Váš lékař.

Jestliže

jste

užil(a)

více

přípravku

Propafenon AL 300 ,

než

jste

měl(a)

V případě předávkování nebo při náhodném požití přípravku dítětem se ihned poraďte s lékařem.

Předávkování se nejčastěji projevuje srdečními příznaky, jako jsou poruchy srdeční frekvence, blokáda

převodu vzruchů v srdci nebo pokles stažlivosti srdeční svaloviny.

Jinými příznaky jsou bolesti hlavy, závratě, křeče, ospalost a jiné. Ve vzácných případech je třeba pacienta

umístit na jednotku intenzivní péče.

Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek Propafenon AL

300

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Pokračujte v léčbě tak, jak

Vám dávkování předepsal Váš lékař.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Propafenon AL

300

Nepřerušujte ani neukončujte léčbu přípravkem Propafenon AL 300 předtím, než se poradíte s lékařem.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. M

ožné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i

tento přípravek nežádoucí

účinky, které

se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Velmi časté (mohou se vyskytnout u více než 1 osoby z 10):

Závratě, poruchy vedení vzruchu, palpitace (bušení srdce)

Časté (mohou se vyskytnout u 1 až 10 osob ze 100):

Úzkost, poruchy spánku, bolesti hlavy, poruchy chuti (dysgeuzie), zastřené vidění, odchylka od

normálního srdečního rytmu (sinusová bradykardie) snížený srdeční rytmus (bradykardie), zvýšený

srdečný rytmus (tachykardie), poruchy srdečního rytmu, dušnost (dyspnoe), bolesti břicha, zvracení,

nevolnost, průjem, zácpa, sucho v ústech, porucha funkce jater, bolesti na hrudi, celková slabost

(astenie), únava, horečka

Méně časté (mohou se vyskytnout u 1 až 10 osob z 1

000):

Snížený počet krevních destiček (trombocytopenie), snížení chuti k jídlu, noční můry, krátkodobá ztráta

vědomí (synkopa), poruchy koordinace pohybů (ataxie), abnormální vjemy, např. mravenčení, pálení,

svědění (parestézie), typ závratě s pocitem točení hlavy (vertigo), zrychlená činnost srdečních komor

(komorová tachykardie), nízký krevní tlak (hypotenze), roztažení břicha (distenze břicha), prdění

(flatulence), kopřivka, svědění (pruritus), vyrážka, červené zbarvení kůže (erytém), sexuální porucha

(erektilní dysfunkce)

Není známo

(z dostupných zdrojů nelze určit)

Snížení počtu bílých krvinek (agranulocytoza, leukopenie), významné snížení počtu bílých krvinek

(granulocytopenie), přecitlivělost (hypersenzitivita), zmatenost, křeče, poruchy nechtěných pohybových

vzrorců (extrapyramidové příznaky), neklid, srdeční arytmie (komorová fibrilace), srdeční selhání,

pokles

tepové

frekvence,

prudký

pokles

krevního

tlaku

při

vstávání

nebo

dlouhodobém

stání

(ortostatická hypotenze), říhání, trávící potíže (gastrointestinální poruchy), hepatocelulární poškození,

městnání

žluče

(cholestáza),

zánět

jater

(hepatitida),

žloutenka,

lupus-like

syndrom

syndrom

(onemocnění, kdy imunitní systém vytváří protilátky, které napadají zejména kůži a klouby), pokles

počtu spermií v ejakulátu

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5. Jak PROPAFENON AL 300

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce a na blistru za

EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které

již nepoužíváte.

Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co Propafenon AL 300 obsahuje

Léčivou látkou je propafenoni hydrochloridum.

Jedna potahovaná tableta obsahuje 300 mg propafenoni hydrochloridum.

Pomocnými látkami jsou mikrokrystalická celulosa, makrogol 6000, magnesium-stearát, kukuřičný škrob,

předbobtnalý kukuřičný škrob, hydroxypropylmethylcelulosa, povidon 25, mastek, natrium-lauryl-sulfát,

koloidní bezvodý oxid křemičitý, oxid titaničitý.

Jak Propafenon AL 300 vypad

á

a co obsahuje toto

balení

Propafenon AL 300: bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety o průměru 11 mm s půlicí rýhou na jedné

straně. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Velikost balení: 20, 50 a 100 potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

ALIUD

PHARMA

GmbH

Gottlieb Daimler Str.19

D-89150 Laichingen, Německo

Výrobce

STADA Arzneimittel AG

Stadastraße 2- 18; 61118 Bad Vilbel

Německo

Tato

příbalová

informace byla naposledy

revidována

: 5. 4. 2017

sp.zn. sukls39634/2017, sukls40122/2017

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

PROPAFENON AL 150

PROPAFENON AL 300

potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Propafenon AL 150

Propafenoni hydrochloridum 150 mg v 1 potahované tabletě.

Propafenon AL 300

Propafenoni hydrochloridum 300 mg v 1 potahované tabletě.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Popis přípravku:

Propafenon AL 150: bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety o průměru 9 mm.

Propafenon AL 300: bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety o průměru 11 mm s půlicí rýhou na

jedné straně.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

- Supraventrikulární tachykardické poruchy srdečního rytmu, symptomatické a vyžadující terapeutický

zásah, jako např. AV funkční tachykardie, supraventrikulární tachykardie u Wolf-Parkinson-Whitova

syndromu, nebo paroxyzmální fibrilace síní.

- Závažné, život ohrožující symptomatické ventrikulámí tachykardické poruchy srdečního rytmu.

4.2 Dávkování a způsob podávání

Stanovení dávky u pacientů s komorovou arytmií by mělo probíhat pod pečlivým kardiologickým

dohledem na jednotce intenzivní péče. Během léčby by měl být pacient pravidelně sledován: jednou

za měsíc standardní EKG, každé 3 měsíce Holterova monitorace EKG a/nebo pokud je třeba zátěžové

EKG.

Dávkování propafenonu se musí upravit v případě zhoršení EKG změn (rozšíření QRS komplexu nebo

prodloužení intervalu QT > 25%, prodloužení intervalu PQ > 50% nebo QT intervalu na > 500 ms či

v případě zvýšení počtu nebo vážnosti srdeční arytmie).

Dávkování je individuální. Přibližné dávkovací schéma je:

Při stanovení úvodní a udržovací dávky se doporučuje podat denně 450-600mg (1 potahovaná tableta

Propafenonu AL 150 třikrát denně až 2 potahované tablety Propafenonu AL 150 dvakrát denně nebo

½ potahované tablety Propafenonu AL 300 třikrát denně až 1 potahovanou tabletu Propafenonu AL

300 dvakrát denně).. Uvedené dávkování platí pro pacienty, jejichž tělesná hmotnost se pohybuje

kolem 70 kg. Ojediněle je potřeba zvýšit denní dávku až na 900mg (2 potahované tablety Propafenonu

AL 150 třikrát denně nebo 1 potahovaná tableta Propafenonu AL 300 třikrát denně).

Při nižší tělesné hmotnosti je třeba dávky odpovídajícím způsobem redukovat.

Ve výjimečných případech tato denní dávka může být pod pečlivým kardiologickým dohledem

překročena. Dávky by však neměly být zvyšovány dříve než za 3-4 dny.

Ve vzácných případech individuální udržovací dávka musí být určena při současném monitorování

EKG a krevního tlaku.

U starších pacientů a u pacientů s výrazně sníženou funkcí levé komory (LVEF<35%) nebo závažným

poškozením myokardu je třeba věnovat počátečnímu dávkování i udržovací dávce zvýšenou pozornost

(dávky zvyšovat postupně). U těchto pacientů by interval mezi zvyšováním dávek neměl být kratší jak

5-8 dní.

Při snížené funkci jater nebo ledvin může docházet ke kumulaci propafenonu. U těchto pacientů se

optimální

dávka

propafenonu

stanoví

pomoci

základě

stanovení

plazmatických

koncentrací látky. Doporučuje se začít podáváním potahovaných tablet Propafenon AL 150.

Potahované tablety by se měly užívat celé, po jídle a zapít trochou tekutiny. Neměly by se cucat.

Délku léčby určí ošetřující lékař.

4.3 Kontraindikace

- Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

- Brugada syndrom v anamnéze (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření)

- Výskyt infarktu myokardu v předchozích 3 měsících

- Významné strukturální onemocnění myokardu

- nekontrolované městnavé srdeční selhání s ejekční frakcí levé komory nižší než 35%

- kardiogenní šok, kromě šoku vzniklého na podkladě arytmie

- těžká symptomatická bradykardie

syndrom

chorého

sinu,

defekty

vedení

síních

(sinoatriální

blok),

III.

stupeň

atrioventrikulárního bloku, intraventrikulární blok nebo raménkový blok (včetně distálního

bloku) bez implantovaného kardiostimulátoru

- těžká hypotenze

- Manifestní nerovnováha elektrolytů (např. poruchy metabolismu draslíku);

- Težká obstrukční choroba bronchopulmonální

- Myasthenia gravis;

- Současná léčba ritonavirem

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Před zahájením léčby i v jejím průběhu je nutné každého pacienta elektrokardiograficky i klinicky

sledovat, aby bylo možno zhodnotit odpověď na léčbu a rozhodnout o jejím dalším pokračování.

Při nasazení propafenon-hydrochloridu může dojít k demarkaci dosud latentního Brugada syndromu u

dosud symptomatických nosičů nebo mohou být vyprovokovány změny v EKG podobné Brugada

syndromu. Po zahájení léčby propafenonem je třeba provést EKG, aby bylo možno vyloučit změny,

které Brugada syndrom napodobují.

Léčba propafenon-hydrochloridem může ovlivňovat jak rytmus, tak snímací práh kardiostimulátorů.

Jejich činnost se proto musí kontrolovat a v případě potřeby se musí přístroj přeprogramovat. Existuje

zde možnost konverze paroxysmální fibrilace síní na flutter síní s doprovodným blokem vedení 2:1

nebo převodem 1:1 (viz bod Nežádoucí účinky).

Podobně jako u ostatních antiarytmik třídy Ic mohou být pacienti s významným strukturálním

defektem myokardu predisponováni ke vzniku vážných nežádoucích účinků, proto je propafenon-

hydrochlorid u těchto pacientů kontraindikován (viz bod Kontraindikace).

Propafenon-hydrochlorid musí být podáván s opatrností pacientům s obstrukcí dýchacích cest, např.

astmatem.

4.5 Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při kombinaci propafenon-hydrochloridu s lokálními anestetiky (např. při implantaci

kardiostimulátorů nebo u chirurgických a dentálních výkonů) a dalšími léčivy, která působí inhibičně

na tepovou frekvenci srdce a/nebo kontraktilitu myokardu (např. betablokátory, tricyklická

antidepresiva), může dojít k zesílení nežádoucích účinků.

Současné podávání propafenon-hydrochloridu s léky metabolizovanými přes CYP2D6 (např.

venlafaxin) může mít za následek zvýšené plazmatické koncentrace těchto léků.

V průběhu léčby propafenon-hydrochloridem bylo zaznamenáno zvýšení koncentrací propranololu,

metoprololu, desipraminu, cyklosporinu, teofylinu a digoxinu v plazmě nebo krvi.. Pokud se

vyskytnou známky předávkování, musí být dávky těchto léků adekvátně sníženy.

Hladinu propafenon-hydrochloridu mohou zvyšovat látky inhibující aktivitu enzymů CYP2D6,

CYP1A2, CYP3A4, např. ketokonazol, cimetidin a chinidin, erythromycin a grapefruitová šťáva.

Je-li propafenon-hydrochlorid podáván společně s inhibitory těchto enzymů, musí být zajištěno

pečlivé monitorování pacientů a v případě potřeby musí dojít i k úpravě dávkování.

Kombinovaná terapie amiodaronu s propafenon-hydrochloridem může ovlivnit vedení vzruchu a

repolarizaci a může vést k potencionálně proarytmickým abnormalitám. Je nutné upravit dávkování

obou látek v závislosti na terapeutické odpovědi.

Během současného užívání propafenonu a lidokainu nebyl pozorován žádný výrazný dopad na

farmakokinetiku těchto léků. Avšak při současném užívání propafenon-hydrochloridu a lidokainu bylo

pozorováno zvýšené riziko nežádoucích účinků na centrální nervový systém působením lidokainu.

Fenobarbital je známým induktorem CYP3A4. Během současného chronického užívání fenobarbitalu

má být monitorována odpověď na terapii propafenon-hydrochloridem.

Současné podávání propafenon-hydrochloridu a rifampicinu může snižovat antiarytmickou účinnost

propafenonu. K tomu dochází z důvodu snížení jeho plazmatické koncentrace.

Jelikož propafenon-hydrochlorid může zvyšovat účinek perorálních antikoagulancií (např.

fenprokumonu, warfarinu) a tím vést k prodloužení protrombinového času, doporučuje se pečlivé

monitorování srážlivosti krve u pacientů, kteří tato léčiva ve vzájemné kombinaci užívají. Pokud se

vyskytnou známky předávkování, musí být dávky těchto léků adekvátně sníženy.

Ke zvýšení plazmatických hladin propafenonu může dojít při současném užívání propafenon-

hydrochloridu s SSRI (inhibitory zpětného vychytávání serotoninu) jako je fluoxetin a paroxetin.

Současné podávání propafenon-hydrochloridu a fluoxetinu u rychlých metabolizátorů vede u S-

propafenonu k vzrůstu Cmax o 39% a AUC o 50% a u R-propafenonu k vzrůstu Cmax o 71% a AUC

o 50%.

K dosažení požadované terapeutické odpovědi mohou být dostatečné nižší dávky propafenonu.

Zvláštní skupiny populace

Pediatrická populace

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých. Není známo, jestli rozsah interakcí pro

pediatrickou populaci je podobný jako u skupiny dospělých pacientů.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Adekvátní a dobře kontrolované studie o podávání propafenon-hydrochloridu těhotným ženám nejsou

k dispozici. Propafenon-hydrochlorid se smí v průběhu těhotenství poudat pouze v případě, kdy

potenciální přínos léčby převýší možné riziko pro plod. Propafenon-hydrochlorid prochází přes

placentární bariéru, jeho koncentrace v pupečníkové krvi dosahuje přibližně 30% koncentrace v krvi

matky.

Kojení

Zda dochází k vylučování propafenonu do mateřského mléka, nebylo zkoumáno. Omezené údaje

naznačují, že by k vylučování této látky do mateřského mléka docházet mohlo. Proto je nutno podávat

propafenon-hydrochlorid kojícím matkám s opatrností.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Zastřené vidění, závrať, únava a posturální hypotenze mohou ovlivnit rychlost reakcí pacienta a tím

snížit jeho schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Souhrnný bezpečnostní profil

Nejčastějšími a velmi častými nežádoucími účinky hlášenými v souvislosti s léčbou propafenon-

hydrochloridem jsou závratě, poruchy vedení vzruchu v srdci a palpitace

Reakce z klinického hodnocení a postmarketingového sledování

Níže uvedený přehled obsahuje nežádoucí účinky hlášené u propafenon-hydrochloridu v klinických

studiích a postmarketingovém sledování.

Nežádoucí účinky hlášené z klinických studií byly zjištěny minimálně u jednoho z 885 pacientů

zařazených do 5 klinických studií fáze II a 2 studií fáze III s propafenon-hydrochloridem s

prodlouženým uvolňováním. Předpokládá se, že výskyt nežádoucích účinků a jejich četnost bude

obdobná také u propafenon-hydrochloridu s okamžitým uvolňováním.

Četnost nežádoucích účinků je definována následovně:

velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až

<

1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až <1/100); vzácné (≥ 1/10 000

až <1/1 000); velmi vzácné (

<

1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).

V každé skupině četnosti jsou nežádoucí účinky řazeny dle klesající závažnosti, pokud bylo závažnost

možno stanovit.

Poruchy krve a lymfatického systému

Méně časté: trombocytopenie

Není známo: agranulocytóza, leukopenie, granulocytopenie

Poruchy imunitního systému

Není známo: hypersenzitivita

Poruchy metabolismu a výživy:

Méně časté: snížení chuti k jídlu

Psychiatrické poruchy

Časté: úzkost, poruchy spánku

Méně časté: noční můry

Není známo: zmatenost

Poruchy nervového systému

Velmi časté: závratě

Časté: bolesti hlavy, dysgeusie

Méně časté: synkopa, ataxie, parestézie

Není známo: konvulze, extrapyramidové příznaky, neklid

Poruchy oka

Časté: zastřené vidění

Poruchy ucha a labyrintu

Méně časté: vertigo

Srdeční poruchy

Velmi časté: poruchy vedení vzruchu

, palpitace

Časté: sinusová bradykardie, bradykardie, tachykardie, flutter síní

Méně časté: komorová tachykardie, arytmie

Není známo: komorové fibrilace, srdeční selhání

, pokles tepové frekvence

Cévní poruchy

Méně časté: hypotenze

Není známo: ortostatická hypotenze

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté: dyspnoe

Gastrointestinální poruchy

Časté: bolesti břicha, zvracení, nauzea, průjem, zácpa, sucho v ústech

Méně časté: distenze břicha, flatulence

Není známo: říhání, gastrointestinální poruchy

Poruchy jater a žlučových cest

Časté: Porucha funkce jater

Není známo: hepatocelulární poškození, cholestáza, hepatitida, žloutenka

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté: kopřivka, pruritus, vyrážka, erytém

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Není známo: lupus-like syndrom

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Méně časté: erektilní dysfunkce

Není známo: pokles počtu spermií v ejakulátu

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Časté: bolesti na hrudi, astenie, únava, horečka

Může se projevit cholestázou, krevní dyskrazií a vyrážkou.

S výjimkou vertiga.

Včetně sinoatriálního bloku, atrioventrikulárního bloku a intraventrikulárního bloku.

Užití propafenonu může být spojeno s proarytmogenním účinkem, který se může projevit jako

zvýšení srdeční frekvence (tachykardie) nebo komorová fibrilace. Některé z těchto arytmií mohou být

život ohrožující, a pokud toto fatální zakončení hrozí, mohou si vyžádat preventivní resuscitaci.

Může se objevit zhoršení preexistující srdeční insuficience

Tento pojem zahrnuje abnormality funkčních jaterních testů, jako je zvýšení aspartátaminotransferáty

(AST), alaninaminotransferázy (ALT), gama-glutamyltransferázy (GMT) a alkalické fosfatázy (ALP)

v krvi.

Snížení počtu spermií v ejakulátu je reverzibilní po ukončení léčby propafenonem.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9

Předávkování

Příznaky

Srdeční příznaky

Toxické účinky propafenon-hydrochloridu se v myokardu projeví vznikem vzruchů a poruchami

vedení, jako je například prodloužení intervalu PQ, rozšíření QRS komplexu, suprese automaticity

sinusového uzlu, atrioventrikulární blokáda komorová tachykardie, flutter komor a komorová

fibrilace. Pokles kontraktility (negativně inotropní efekt) může způsobit hypotenzi, která může v

závažných případech vést ke kardiovaskulárnímu šoku.

Jiné příznaky předávkování

Často se mohou objevit bolesti hlavy, závratě, zastřené vidění, parestézie, třes, nauzea, zácpa a sucho

v ústech.

V extrémně vzácných případech může dojít ke vzniku křečí. Bylo také hlášeno úmrtí.

V závažných případech otravy se mohou objevit tonicko-klonické křeče, parestézie, somnolence,

kóma a zástava dechu.

Terapeutická opatření při předávkování

Z důvodu silné vazby propafenon-hydrochloridu na plazmatické proteiny (>95%) a velkého

distribučního objemu je hemodialýza neúčinná a pokusy o eliminaci léčiva z organismu pomocí

hemoperfúze mají jen omezenou účinnost.

Kromě obecných urgentních opatření je třeba sledovat vitální stav pacienta na jednotce intenzivní péče

a dle potřeby jej korigovat.

Ke kontrole srdečního rytmu a krevního tlaku se jako účinné ukázaly defibrilace, ale i infuze

dopaminu a isoproterenolu. Křeče lze zmírnit intravenózním podáním diazepamu.

Užití celkových podpůrných opatření, jako jsou mechanická podpora ventilace a nepřímá srdeční

masáž, může být také zapotřebí.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiarytmikum Ic třídy

ATC kód : C01B C03

Propafenon-hydrochlorid je antiarytmikum třídy Ic s určitou podobností struktury s betablokátory.

Mechanismus účinku a farmakodynamické vlastnosti

Propafenon-hydrochlorid je antiarytmikum s membránu stabilizujícím a sodíkové kanály blokujícím

účinkem (třída Ic dle Vaughan-Williamsovy klasifikace). Látka také vykazuje slabý inhibiční účinek

vůči beta receptorům (třída II dle Vaughan-Williamsovy klasifikace).

Propafenon-hydrochlorid snižuje rychlost nárůstu akčního potenciálu a tak zpomaluje vedení impulzů

(negativně dromotropní efekt); refrakterní fáze v předsíních, atrioventrikulárním uzlu i komorách se

působením této látky prodlužuje.

Propafenon-hydrochlorid prodlužuje refraktemí fázi akcesorních drah u pacientů trpících Wolf-

Parkinson-Whiteovým (WPW) syndromem..

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Propafenon je racemickou směsí S- a R- propafenonu

Absorpce

Maximálních plazmatických koncentrací (Cmax) je dosaženo 2-3 hodiny po podání

propafenon-hydrochloridu.

Propafenon je do značné míry presystémově metabolizován (účinkem CYP2D6 při prvním průchodu

játry), takže jeho absolutní biologická dostupnost je závislá na velikosti dávky a i na způsobu podání.

Přestože ve studii s podáním jedné dávky potrava zvyšovala maximální plazmatické koncentrace a

biologickou dostupnost, tak při podávání více dávek propafenonu u zdravých dobrovolníků potrava

neměla na biologickou dostupnost výrazný vliv.

Distribuce

Propafenon je rychle distribuován. Distribuční objem v ustáleném stavu se pohybuje mezi 1,9 - 3,0

l/kg. Vazba na plazmatické proteiny je závislá na koncentraci a snižuje se z 97,3% při 0,25 ng/ml až

do 91,3% při 100 ng/ml.

Biotransformace a eliminace

Propafenon je metabolizován dvěma geneticky podmíněnými způsoby

u více než 90% pacientů je látka metabolizována rychle a ve velkém rozsahu s eliminačním

poločasem 2-10 hodin (tzn. rychlí metabolizátoři). Dochází přitom ke vzniku dvou aktivních

metabolitů: účinkem CYP2D6 vzniká 5-hydroxy-propafenon a účinkem CYP3A4 a CYP 1A2

vzniká N-depropylpropafenon (nor-propafenon).

u méně než 10% pacientů je metabolismus propafenonu pomalejší, protože ke vzniku 5-

hydroxy-propafenonu

nedochází

buď

vůbec,

nebo

velmi

omezeně

(tzv.

pomalí

metabolizátoři).

Poločas eliminace kolísá mezi 2 - 10 hodinami u rychlých metabolizátorů 2,8-11 hodin. u pomalých

metabolizátorů se pohybuje od 10 do 32 hodin. Clearance propafenonu je 0,67 - 0,81 l/h/kg.

Rovnovážného stavu je dosaženo za 3-4 dny; doporučené dávkování propafenon-hydrochloridu je pro

všechny pacienty stejné, bez ohledu na jejich metabolický stav (pomalí versus rychlí metabolizátoři).

Linearita / nelinearita

U rychlých metabolizátorů je vlivem saturace hydroxylace (CYP2D6) farmakokinetika nelineární, u

pomalých metabolizátorů je farmakokinetika lineární.

Inter / intra variabilita subjektů

Značná individuální proměnlivost farmakokinetiky propafenon-hydrochloridu je dána velkou měrou

efektem prvního průtoku játry a nelineární farmakokinetikou u rychlých metabolizátorů. Vzhledem k

velké variabilitě hladin léčiva v krvi je nutné dávku velmi pečlivě titrovat a věnovat mimořádnou

pozornost možným klinickým a elektrokardiografickým známkám toxicity.

Starší pacienti

Expozice starších subjektů s normální funkcí ledvin propafenonu byla vysoce proměnlivá a významně

se nelišila od zdravých mladých subjektů. Expozice 5-hydroxypropafenonu byla podobná, ale

expozice glukoronidu propafenonu byla dvojnásobná.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin byla expozice propafenonu a 5-hydroxypropafenonu podobná

jako u zdravých subjektů, ale bylo pozorováno hromadění metabolitů glukoronidu. Pacientům s

poruchou funkce ledvin by měl být propafenon-hydrochlorid podáván s opatrností.

Pacienti s poruchou funkce jater

Propafenon vykazuje zvýšenou perorální biologickou dostupnost a poločas u pacientů se sníženou

funkcí jater. Dávka musí být těmto pacientům upravena.

Pediatrická populace

Clearance propafenonu (zdánlivá) u batolat a dětí od 3 dní do 7,5 roku se pohybuje v rozmezí od 0,13

do 2,98 l/h/kg po intravenózním a perorálním podání, bez jasné vazby na věk. Koncentrace v

ustáleném stavu po perorálním podávání normalizovaných dávek propafenonu u 47 dětí ve věku od 1

dne do 10,3 roku (medián 2,2 měsíců) byly o 45 % vyšší u dětí starších jednoho roku v porovnání s

těmi mladšími jednoho roku. Přestože zde byly velké rozdíly mezi jednotlivými subjekty, EKG

monitoring se jeví pro stanovení dávky vhodnějším, než plazmatické koncentrace propafenonu.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Konvenční

studie

bezpečnosti,

toxicity

opakovaných

dávkách,

genotoxicity,

kancerogenního

potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádná zvláštní rizika pro člověka.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý, povidon 25,

předbobtnalý kukuřičný

škrob,

kukuřičný

škrob,

magnesium-stearát,

makrogol

6000,

natrium-lauryl-sulfát,

hydroxypropylmethylcelulosa, mastek, oxid titaničitý.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

4 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah

balení

Blistr Al/PVC, krabička.

Velikost balení : 20, 50 a 100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ALIUD PHARMA GmbH, Gottlieb-Daimler-Str.19, D-89150 Laichingen, Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Propafenon AL 150: 13/894/99-C

Propafenon AL 300: 13/893/99-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

22.12.1999 / 23.11.2011

10. DATUM REVIZE TEXTU

5. 4. 2017

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace