PROKAIN PENICILIN G Prášek pro injekční suspenzi 1500000IU

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
PROKAIN-BENZYLPENICILIN (PROCAINI BENZYLPENICILLINUM)
Dostupné s:
BIOTIKA a.s., Slovenská Ľupča
ATC kód:
J01CE09
INN (Mezinárodní Name):
PROCAINE-BENZYLPENICILLIN (PROCAINI BENZYLPENICILLINUM)
Dávkování:
1500000IU
Léková forma:
Prášek pro injekční suspenzi
Podání:
Intramuskulární podání
Jednotky v balení:
50 Injekční lahvička
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
Prokain-benzylpenicilin
Přehled produktů:
PROKAIN PENICILIN G 1,5 BIOTIKA
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně. Smí být uváděn na trh po dobu
Registrační číslo:
15/1096/94-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
8586000870321

Příloha č.1krozhodnutí o prodloužení registracesp.zn.:sukls91504/2009

Příbalováinformace:informace pro uživatele

PROKAINPENICILING1,5 BIOTIKA

Prášekproinjekčnísuspenzi.

procainibenzylpenicillinummonohydricum

Přečtětesipozorněceloupříbalovouinformacidříve,nežzačnetetentopřípravekpoužívat,

protože obsahuje pro Vásdůležité údaje.

Ponechte sipříbalovou informacipro případ, že sijibudetepotřebovatpřečístznovu.

Máte-lijakékolidalšíotázky, zeptejtesesvéholékařenebo lékárníkanebo zdravotnísestry.

TentopřípravekbylpředepsánvýhradněVám.Nedávejtejejžádnédalšíosobě.Mohlbyjíublížit,

a toitehdy, má-listejnéznámkyonemocněníjakoVy.

Pokud seu Vás vyskytnekterýkoliznežádoucích účinků,sdělteto svému lékaři,nebolékárníkovi

nebozdravotnísestře.Stejněpostupujtevpřípadějakýchkolinežádoucíchúčinků,kterénejsou

uvedenyvtéto příbalové informaci.

Co naleznete v tétopříbalovéinformaci

1. CojePROKAINPENICILINa kčemu sepoužívá

2. Čemumusíte věnovatpozornost, nežzačnetePROKAINPENICILINpoužívat

3. JaksePROKAINPENICILINpoužívá

4. Možné nežádoucíúčinky

5 JakpřípravekPROKAINPENICILINuchovávat

6. Obsah balenía dalšíinformace

1. Co jePROKAINPENICILINa kčemu se používá

PROKAINPENICILINjetěžcerozpustnýesterbenzylpenicilinusprokainem,je to penicilinové

baktericidníantibiotikumsdlouhodobýmúčinkem.

Antimikrobiálníspektrumje shodné sespektrembenzylpenicilinu.

PROKAINPENICILINsepoužívá kléčbě následujících infekcí:

Indikacevolby:

Spála.

Střednětěžké infekceměkkých tkánízpůsobené Streptococcus pyogenes.

Nekomplikovanýpneumokokovýzánětplic.

Indikacealternativní:

Alternativa penicilinuVustreptokokového zánětu krčních mandlía hltanu.

Alternativa benzylpenicilinu(penicilinuG)uvrozenésyfilidy(nelze-lipodatnitrožilně).

2. Čemu musíte věnovatpozornost, nežzačnetepřípravekPROKAINPENICILINpoužívat

Nepoužívejte přípravekPROKAINPENICILIN

jestližejstealergický(á)naléčivoulátkunebonakteroukolidalšísložkutohotopřípravku

(uvedenou vbodě 6).

jestližejstealergický(á)najiné penicilinya cefalosporiny

jestliže trpítejakoukolialergiiaprůduškovýmastmatemivanamnéze

Upozorněnía opatření

PředpoužitímpřípravkuPROKAINPENICILINseporaďtesesvýmlékařemnebo,lékárníkemnebo

zdravotnísestrou.

Přianafylaktickémšoku jepotřebnézvládnoutpředevšímselháníoběhu a případné poruchydýchání

adrenalinem, noradrenalinem, hydrokortizonem, podatantihistaminika avápník. Postupujesepodle

zásad nazvládnutítěchtoreakcí.

Dalšíléčivépřípravkya přípravekPROKAINPENICILIN

Účinkypenicilinu ajinýchsoučasněpodávaných lékůsemohou vzájemně ovlivňovat. Váš lékař

protomábýtinformován o všech lécích, kterévsoučasnostipoužívátenalékařskýpředpisibezněho.

Přisoučasnémpodáníbakteriostatických antibiotik(tetracyklinů, chloramfenikolu, erythromycinu aj.)

docházíkvzájemnémuopačnémupůsobení.Prokain-benzylpenicilinsnižujeúčineklékůtlumících

krevnísrážlivost;jehoúčineksnižujechlorpromazin;hladinupenicilinuvkrvizvyšujesoučasné

podávánísalicylátů,probenecidu,aminofenazonuavitaminuC.Přisoučasnémpodánírušíúčinek

sulfonamidů.

Prokain-benzylpenicilinjesroztokemprokainu neslučitelný.

Informujtesvéholékařenebolékárníkaovšechlécích,kterépoužíváte,kteréjstevnedávnédobě

používal(a)nebokteré možná budetepoužívat.

Těhotenství,kojeníafertilita

Pokud jste těhotnánebokojíte,domníváte se,žemůžetebýttěhotná,neboplánujeteotěhotnět,poraďte

sesesvýmlékařemnebo lékárníkemdříve, nežzačnetetento přípravekpoužívat.

Vběžnýchdávkáchneníprokain-benzylpenicilinkontraindikovánvtěhotenství,šestinedělíanipři

kojení. Benzylpenicilin přecházíplacentoua hladina vséruplodu dosahuje hladinyblízké hladinám

vséru matky. Dosavadnízkušenostistěhotnýmiženami, ataké testovánína potkanech, králících

aopicíchneprokázalydůkazteratogenity(vznikvrozenýchvývojovýchvadadefektů).Vprvníchtři

měsícíchsevšakpodávájen pokudjeto nevyhnutné.

Penicilinpřecházídomateřskéhomléka,hladinydosahují2-15%sérovékoncentrace.Tomůžebýt

příčinoualergické reakce, častějivšakovlivněnífyziologické flórystřeva dítěte.

Řízenídopravních prostředků a obsluha strojů

Přivyššímdávkování(vícenež4000000m.j.)semohouprojevitnežádoucíúčinkyprokainu.

Intenzitazávisínadosaženéplazmatickéhladině.Jsoutopředevšímúčinkyvoblasticentrálního

nervovéhosystému:neklid,chvěníažtřeskončetin,poruchyvidění,ušníšelest,spavost,zpomalení

reflexů. Vášlékařvásmáupozornitnatuto skutečnost.

3. Jak se přípravekPROKAIN PENICILINpoužívá

PROKAINPENICILINpodáválékařnebo zdravotnísestra.Injekcesepodávajívýhradnědosvalu.

Obvykládávka:Dospělíobvykle 0,75–1,5 MIUkaždé 24 hodiny.

Způsob podání:Hluboko nitrosvalově.

Interval:(12)-24 hodin.

Délka podání:Po dobu 7-10 dnů, není-liuvedenojinak.

Dávky ujednotlivých infekcía délkaléčby.

Nekomplikovanýpneumokokovýzánětplic:1,5MIUkaždých 12 hodinpo dobu10 dnů.

Spála,streptokokovýzánětkrčníchmandlíahltanu,streptokokovéinfekceměkkýchtkání:0,75-1,5

MIUkaždých24hodinpodobu10dnů,nebonejméněpodobu5dnů,pokudse6.denaplikuje1,2

MIUbenzathin-benzylpenicilinu.

Vrozenýsyfilis:100-150 kIU/kgkaždých 24 hodin podobu 10-14 dnů.

Použitíu dětístarších 3let

Obvykládávka:25-50 kIU/kgkaždé 24 hodiny.

Nekomplikovanýpneumokokovýzánětplic:25 kIU/kgkaždých 12 hodin po dobu 10 dnů.

Spála,streptokokovýzánětkrčníchmandlíahltanu,streptokokovéinfekceměkkýchtkání:25kIU

každých24hodinpodobu10dnů,nebonejméněpodobu5dnů,pokudse6.denaplikuje1,2MIU

benzathin-benzylpenicilinu.

Jestliže Vámbylo podánovícenežpředepsanémnožstvípřípravkuPROKAINPENICILIN

JelikožVámbudepřípravekpodávánvezdravotnickémzařízení(např.nemocnice),zadozoru

zdravotnického personálu,je předávkovánívysoce nepravděpodobné.

Máte-livšaknějaké pochybnosti, obraťte sena svéholékařenebozdravotnísestru.

4. Možné nežádoucíúčinky

Podobnějakovšechnylékymůžemítitentopřípraveknežádoucíúčinky,kterésealenemusí

vyskytnoutu každého.

Alergickéreakcesevyskytujípodstatněčastějiuosobsalergickoudispozicí.Nejtěžšíjeanafylaktická

reakce,kteráseprojeví1-2minutypopodání(někdydopůlhodinyipozději)jakokolapsaž

kardiorespiračníselhání,kterésemůžeskončitsmrtí.Dalšíalergicképrojevyjsoukopřivka,horečka,

bolestikloubů;angioneurotickýedém(otokkůženebovýstelkytělníchdutin),Lyellůvsyndrom

(vznikpuchýřůacárovitéolupovánívelkýchplochkůžeisliznic)neboStevens-Johnsonůvsyndrom

(tvorbapuchýřůnakůži,vústech,očíchanapohlavníchorgánech).Vyskytujesenevolnost,zvracení,

průjem;krvácení;chudokrevnostvyvolánanadměrnýmzánikemčervenýchkrvinek,zvýšenípočtu

bílýchkrvinek,nedostatekkrevníchdestičekvkrvi;ojedinělecholestatickážloutenka,rozvojlupus

erythematodes(těžkésystémovéonemocnění,kteréseprojevujehorečkouapoškozenímrůzných

orgánůjako kůže, ledviny, srdce, plíce, klouby).

Přiléčběsyfilidyvznikáažv50%případůHerxheimerovareakce,kteráseprojevujehorečkou,

pocením,bolestíhlavyažkolapsem(zapříčiněnýuvolněnímendotoxinů).Přikardiovaskulárníformě

(postihujícícévyasrdce)syfilidymůžemíttatoreakcevelmitěžkýprůběh(primárnízmenšení

zrakovéhonervu,nervováhluchota)amůžeskončitažsmrtí.Připroniknutísuspenzepřípravkudo

krvesemůžeobjevitHoignéhosyndrom.Márychlýnástup,alenezhoubnýprůběh.Projevujese

psychickýmizážitky(strachempředsmrtí,sluchovýmiazrakovýmibarevnýmihalucinacemi,

zmateností,dezorientací)azávratěmi,poruchamichutě,zrychlenímsrdečníčinnosti,bušenímsrdce.

PoinjekcidocévymůžeudětívzniknoutsyndromNicolaua.Včasnésymptomy:náhlánedokrevnost

kůževzdáleněodmístavpichu,částečněsnamodralýmzbarvenímabolestí.Pozdnísymptomy:mírné

ochrnutí,odumřenítkáněznedokrvení,střevníaledvinovékrvácení.Vedlemístníchnálezů

podmíněnýchnedokrevnosti,nelzevyloučittěžšíprůběhprojevujícísešokemazvýšenoukrvácivostí

způsobenou poruchou koagulačníchfaktorů.

Vprevenciobousyndromůsemusíuplatňovatsprávnátechnikaaplikace(střídánímístavpichu,jehla

sdostatečněvelkýmlumen,aspiraceafixacevmístěvpichu).Pacientmápoaplikacizůstatnejméně

30 minutpodlékařskýmdohledem.

PokudseuVásvyskytnekterýkoliznežádoucíchúčinků,sděltetosvémulékaři,nebolékárníkovi

nebozdravotnísestře.Stejněpostupujtevpřípadějakýchkolinežádoucíchúčinků,kterénejsou

uvedenyvtéto příbalové informaci.

5. Jak přípravekPROKAIN PENICILINuchovávat

Uchovávejtetento přípravekmimodohled adosahdětí.

Uchovávejte přiteplotě do25°Cvpůvodnímobalu, abybylpřípravekchráněn před světlem.

Nepoužívejtetentopřípravekpouplynutídobypoužitelnosti,uvedenénakrabičce.Dobapoužitelnosti

sevztahuje kposlednímu dniuvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádnéléčivé přípravkydo odpadních vodnebo domácíhoodpadu. Zeptejtese

svéholékárníka,jaknaložitspřípravky,kteréjižnepoužíváte. Tatoopatřenípomáhajíchránit

životníprostředí.

6. Obsah balenía dalšíinformace

Co přípravekPROKAINPENICILINobsahuje

Léčivou látkoujeprocainibenzylpenicillinummonohydricum1500 000 m.j. vinjekčnílahvičce.

Pomocnou látkouje lecithin.

Jak přípravekPROKAIN PENICILINvypadá acoobsahujetoto balení

Prášekproinjekčnísuspenzi.

Bílýnebotéměřbílýkrystalickýprášekbezzápachu nebo slabého charakteristického zápachu.

Balení

Injekčnílahvička zbezbarvého skla,chlorbutylovápryžovázátka spertlí, krabička.

Velikostbalení:

1,10 a 50injekčních lahvičekpo 1 500 000 m.j.

Na trhu nemusíbýtkdispozicivšechnyvelikostibalení.

Držitelrozhodnutío registracia výrobce

Biotikaa.s., 976 13 Slovenská Ľupča 566,Slovenská republika

Tato příbalová informacebyla naposledyrevidována

24.10.2012

Následujícíinformacejsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky

Způsob rekonstituce přípravku

Přípraveksepřed podánímmusírozpustit. Prášekje možné ředitpouze vodou na injekce.

Zlahvičkysestrhnenaseknutáčásthliníkovéhouzávěruapryžovázátkaseočistí70%alkoholem

nebosměsíalkoholuséterem.Injekčnístříkačkaajehlakaplikacimusíbýtzbavenéalkoholu.Do

lahvičkyobsahující1500000m.j.sevstřikne4,5mlvodynainjekciasuspenzesedůkladně

promíchá.1mltaktopřipravenésuspenzeobsahuje 300000m.j.prokain-benzylpenicilinu. Tousamou

stříkačkouajehlousenatáhneobjemurčenýkaplikaci,přičemžselahvičkadržíhrdlemdolů.

Přebytečnýobjemavzduchsezestříkačkyvytlačídolahvičkyakaplikacisepoužijenovájehla.

Tímtopostupemsezabráníúnikuaerosolupenicilinudoovzduší,kterýmůžesenzibilizovat

zdravotnickýpersonálipacienty.Ponataženídostříkačkysemásuspenzeihnedinjikovatsilnější

jehloukaplikacidosvaludohornéhovnějšíhokvadrantum.glutaeusmaximus.Přiopakovaném

podávánínutnomístaaplikacestřídat.Doporučujeseneaplikovatvícnež5mlpřipravenésuspenzena

jednoaplikačnímísto.

Chemickáafyzikálnístabilitapootevřeníanáslednémnaředěnípředpoužitímbylaprokázánana

dobu 7 dnípřiteplotě 2 až8 °C.

Zmikrobiologickéhohlediskamábýtpřípravekpoužítokamžitě.Není-lipoužitokamžitě,dobaa

podmínkyuchovávanípřípravkupootevřenípředpoužitímjsouvodpovědnostiuživateleanormálně

bydobanemělabýtdelšínež24hodinpři2až8°C,pokudředěníneproběhlozakontrolovanýcha

validovaných aseptických podmínek.

Předávkování

Prokain-benzylpenicilinjeantibiotikumsvelminízkoutoxicitou.LD

benzylpenicilinuumyšía

potkanůjevyššínež5000mg/kg,cožmožnopovažovatzanetoxicitu.Projevemnepřímétoxicityjsou

změnynormálníbakteriálníflóryspřemnoženímpenicilinrezistentníchmikroorganizmů

s projevysuperinfekce.Tato sevyskytujeméněnežu širokospektrých antibiotik.

Popodánívysokýchdávekmůžeprokaindosáhnouttoxickýchhladin.Vmírnýchpřípadechmožno

předávkovánídobřezvládnoutpodánímdiazepamui.v.Vtěžkýchpřípadechnutnopodat

myorelaxancia,zajistitumělouventilaciavpřípaděkolapsuzajistitkomplexníkardio-pulmonálně-

cerebrálníresuscitaci.

Příloha č. 2 krozhodnutí o prodloužení registracesp.zn.:sukls91504/2009

SOUHRNÚDAJŮOPŘÍPRAVKU

1. NÁZEVPŘÍPRAVKU

PROKAINPENICILING1,5 BIOTIKA

Prášekproinjekčnísuspenzi.

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Procainibenzylpenicillinummonohydricum1 500 000 m.j. vinjekčnílahvičce.

100 000 m.j. obsahuje 40mgvázaného prokainu.

Úplnýseznampomocnýchlátekvizbod 6.1.

3. LÉKOVÁFORMA

Prášekproinjekčnísuspenzi.

Popispřípravku:bílýnebotéměřbílýkrystalickýprášekbezzápachuneboslabéhocharakteristického

zápachu.

4. KLINICKÉÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Indikacevolby:

Spála.

Střednětěžké infekceměkkých tkánízpůsobenéStreptococcus pyogenes.

Nekomplikovanápneumokoková pneumonie.

Indikacealternativní:

Alternativafenoxymethylpenicilinu(V-penicilinu)ustreptokokové tonzilofaryngitidy.

Alternativa benzylpenicilinu(penicilinG)u kongenitálnísyfilidy(nelze-lipodatintravenózně).

4.2 Dávkovánía způsob podání

Obvykládávka:Dospělíobvykle 0,75–1,5 MIUkaždé 24 hodiny.

Způsob podání:Hluboko nitrosvalově.

Interval:(12)-24hodin.

Délka podání:Po dobu 7-10 dnů, není-liuvedenojinak.

Dávky ujednotlivých infekcía délkaléčby.Viznížeuvedené indikace.

Nekomplikovanápneumokoková pneumonie:1,5 MIUkaždých 12 hodinpo dobu10 dnů.

Spála,streptokokovátonzilofaryngitida,streptokokovéinfekceměkkýchtkání:0,75-1,5MIUkaždých

24hodinpodobu10dnů,nebonejméněpodobu5dnů,pokudse6.denaplikuje1,2MIUbenzathin-

benzylpenicilinu.

Kongenitálnísyfilis:100-150 kIU/kgkaždých 24 hodin po dobu10-14 dnů.

Pediatrickápopulace(Dětistarší3 let)

Obvykládávka:25-50 kIU/kgkaždé 24 hodiny.

Nekomplikovanápneumokoková pneumonie:25 kIU/kgkaždých 12 hodin po dobu 10 dnů.

Spála,streptokokovátonzilofaryngitida,streptokokovéinfekceměkkýchtkání:25kIUkaždých24

hodinpodobu10dnů,nebonejméněpodobu5dnů,pokudse6.denaplikuje1,2MIUbenzathin-

benzylpenicilinu.

Upozornění:Zvýšenídávky nemá vlivna plazmatickou hladinu penicilinu.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělostnaléčivoulátkunebokteroukolipomocnoulátkuuvedenouvbodě6.1,přecitlivělostna

jinépenicilinynebo cefalosporiny.

Vzhledem ktomu, že aplikačníformaje suspenze,jeintravenózníaplikacekontraindikována!

Opatrnostjepotřebnápřipodávánípřípravkupacientůmsjakoukolialergiíapřibronchiálnímastmatu

ivanamnéze.

4.4 Zvláštní upozorněnía opatřenípro použití

Podáváníprokain-benzylpenicilinu rizikovýmskupinám:

novorozenci-kromě potřebyredukcedávkynejsou známa jiná omezení.

těhotenství-dlouholetýmpodávánímjeověřenábezpečnostpodávání.

pacientivyššího věku-kromě přizpůsobenídávkovánístavu renálních funkcínenídalšíchomezení.

Přianafylaktickémšokujepotřebnézvládnoutpředevšímselháníoběhuapřípadnéporuchydýchání

adrenalinem,noradrenalinem,hydrokortizonem,podatantihistaminikaavápník.Postupujesepodle

zásad nazvládnutítěchtoreakcí.

4.5 Interakcesjinýmiléčivýmipřípravky ajinéformy interakce

Přisoučasnémpodáníbakteriostatickýchantibiotik(tetracyklinů,chloramfenikolu,erythromycinua j.)

docházíkevzájemnémuantagonizmu.Prokain-penicilinsnižujeúčinekperorálníchantikoagulancí;

jehoúčineksnižujechlorpromazin;hladinupenicilinuvkrvizvyšujesoučasnépodávánísalicylátů,

aminofenazonuavitaminuC.Prokainuvolněnýzprokain-benzylpenicilinumůžeinterferovatpři

laboratornímstanovení17-hydroxysteroidůa17-ketosteroidů,čímdocházíkezkreslenívýsledků.

Prokainzvyšujeúčinekatoxicituantiarytmik,vazodilatancií.Přisoučasnémpodánírušíúčinek

sulfonamidu.Toxicituprokainuzvyšujíinhibitorycholinesterázy,morfin,efedrin.Rovněžmůže

podáváníprokain-penicilinu ovlivnitvýsledkyvyšetřeníštítné žlázy.

4.6 Fertilita,těhotenstvía kojení

Vběžnýchdávkáchneníprokain-benzylpenicilinkontraindikovánvgraviditě,šestinedělíanipři

kojení.Benzylpenicilinpřecházíplacentouahladinavséruplodudosahujehladinyblízkéhladinám

vséru matky. Dosavadnízkušenostistěhotnýmiženami, ataké testovánínapotkanech, králících

aopicíchneprokázalydůkazteratogenity.Vprvnímtrimestrusevšakpodávájen,pokudjeto

nevyhnutelné.Penicilinpřecházídomateřskéhomléka,hladinydosahují2-15%sérovékoncentrace.

Tomůžebýtpříčinousenzibilizace(alergickéreakce),častějivšakovlivněnífyziologickéflórystřeva

dítěte.

4.7 Účinky na schopnostřídita obsluhovatstroje

Přivyššíchdávkách(vícenež4000000m.j.)semohouprojevitnežádoucíúčinkyprokainu.Intenzita

závisínadosaženéplazmatickéhladině.JsoutopředevšímúčinkyvoblastiCNS:neklid,chvěníaž

třeskončetin,poruchyvidění,tinitus,spavost,hyporeflexe.Protomálékařupozornitpacientanatuto

skutečnost.

4.8 Nežádoucíúčinky

Alergickéreakcesevyskytujípodstatněčastějiuosobsalergickoudispozicí.Nejtěžšíjeanafylaktická

reakce,kteráseprojeví1-2minutypopodání(někdydopůlhodinyipozději),jakokolapsaž

kardiorespiračníselhání,kterésemůžeskončitletálně.Dalšíalergicképrojevyjsoukopřivka,horečka,

bolestikloubů;angioneurotickýedém,LyellůvneboStevens-Johnsonůvsyndrom.Vyskytujese

nauzea,dávení,průjem;hemoragie;hemolytickáanémie,eozinofilie,trombocytopenie;ojediněle

cholestatickážloutenka,rozvojlupuserythematodes.Přiléčběsyfilidyvznikáažv50%případů

Jarisch-Herxheimerovareakce,kteráseprojevujehorečkou,pocením,bolestíhlavyažkolapsem

(zapříčiněnýuvolněnímendotoxinu).Přikardiovaskulárníforměsyfiliděmůžemíttatoreakcevelmi

těžkýprůběh(primárníatrofien. optici, nervová hluchota)a může skončitažletálně.

Pronikne-lipřiparenterálnímpodánísuspenzeprokain-benzylpenicilinudokrve,můžeseobjevit

Hoignéhosyndrom,ježmárychlýnástup,avšakbenigníprůběh.Projevujesepřevážněpsychickými

zážitky(strachzesmrti,sluchovéazrakovébarevnéhalucinace,zmatenost,dezorientace),závratěmi,

poruchamichutě,tachykardií,palpitacísrdce.Komplikaceobyčejnězmizído30minutaléčíse

symptomaticky.PointravazálníinjekcimůžeudětívzniknoutsyndromNicolaua.Včasnésymptomy:

náhláischemiekůžedistálněodmístavpichu,částečněslividnímzbarvenímabolestí.Pozdní

symptomy:mírnéochrnutí,ischemickénekrózy,střevníaledvinovékrvácení.Vedlemístníchnálezů

podmíněnýchischemií(napříkladbolest,bledost,tvorbaedémuapuchýřůsnáslednounekrotizací)

nelzevyloučittěžšíprůběhprojevujícísešokemakoagulopatií.Jenutnébezodkladněpodat300

m.j./kgheparinui.v.,vpřípaděnutnostii.m.Neprodleněpoukázatnaspecializovanépracovištěna

trombolytickouterapii.Vprevenciobousyndromůsemusíuplatňovatsprávnátechnikaaplikace

(střídánímístavpichu,jehlasdostatečněvelkýmlumen,aspiraceafixacevmístěvpichu).Pacientmá

po aplikacizůstatnejméně30 minutpodlékařskýmdohledem.

Připodávánívysokýchdáveksemohouprojevittoxickéúčinkyprokainu,intenzitazávisíoddosažené

plazmatickéhladiny. Jsou topředevšímúčinkyvoblastiCNS:neklid, chvěníažtřeskončetin,poruchy

vidění,tinitus,spavost,hyporeflexe,voblastikardiovaskulárníhosystému:bradykardie,hypotenzev

těžkémpřípadě můževyústitaždoasystolické zástavyoběhu.

Vnásledujícítabulcejsou shrnutynežádoucíúčinkyrozdělenédoskupin podle terminologie MedDRA

suvedenímfrekvencevýskytu:velmičasté(≥1/10);časté(1/100až<1/10);méněčasté(1/1000až

<1/100);vzácné(1/10000až<1/1000);velmivzácné(<1/10000),neníznámo(zdostupných

údajůnelze určit):

MedDRAtřídy orgánových

systémů Frekvence Nežádoucíúčinek

Poruchykrve alymfatického

systému Velmivzácné Eozinofilie

Trombocytopenie

Hemolytická anemie

SyndromNicolaua

Srdečníporuchy Velmivzácné Bradykardie, hypotenze, asystolická zástava

oběhu

Poruchynervového systému Časté Bolesthlavy

Velmivzácné Neklid, chvěníažtřes končetin, poruchy

vidění,tinitus, spavost, hyporeflexe

Gastrointestinálníporuchy Časté Nauzea, zvracení, průjem

Poruchykůže apodkožnítkáně Časté Exantém, pruritus,

Velmivzácné Lyellůvnebo Stevens-Johnsonůvsyndrom

Poruchysvalové akosterní

soustavya pojivové tkáně Vzácné Bolestikloubů

Cévníporuchy Méněčasté Hemoragie

Vzácné Hoigného syndrom

Poruchyimunitníhosystému Méněčasté Příznakypodobné sérové nemoci:urtikarie,

horečka, angioneurotickýedém, intenzivní

pruritus arespiračníobtíže.

Vzácné Závažné alergické reakce, např. anafylaktický

šok

Časté Jarisch-Herxheimerova reakce

Poruchyjatera žlučových cest Velmivzácné Cholestatická žloutenka, lupus erytematodes

4.9 Předávkování

Prokain-benzylpenicilinjeantibiotikumsvelminízkoutoxicitou.LD

benzylpenicilinuumyšía

potkanůjevyššínež5000mg/kg,cožmožnopovažovatzanetoxicitu.Projevemnepřímétoxicityjsou

změnynormálníbakteriálníflóryspřemnoženímpenicilinrezistentníchmikroorganizmů

s projevysuperinfekce.Tato sevyskytujeméněnežu širokospektrých antibiotik.

Popodánívysokýchdávekmůžeprokaindosáhnouttoxickýchhladin.Vmírnýchpřípadechmožno

předávkovánídobřezvládnoutpodánímdiazepamui.v.Vtěžkýchpřípadechnutnopodat

myorelaxancia,zajistitumělouventilaciavpřípaděkolapsuzajistitkomplexníkardio-pulmonálně-

cerebrálníresuscitaci.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:antibiotikum, penicilinycitlivé kpůsobeníbeta-laktamáz

ATCkód:J01CE09

Prokain-benzylpenicilinjetěžcerozpustnýekvimolárníesterbenzylpenicilinusprokainem(100000

m.j.prokain-benzylpenicilinuobsahuje40mgvázanéhoprokainu).Rozpustnostvevoděje1:200av

alkoholu 1:10.

Způsob účinku.

Inhibicesyntézybuněčnéstěnybakteriívazbounaspecificképroteiny(PBP).Jerozkládán

penicilinázou a dalšímiß-laktamázamibakterií.

Spektrumúčinku.

Invitrojakobenzylpenicilin.Vzhledemknízkýmplazmatickýmvrcholovýmhladinám(1-2mg/l)je

klinická účinnostomezenapouze nainfekcezpůsobenéStreptococcuspyogenes,Treponemapallidum

a dobře citlivýmikmenyStreptococcuspneumonie.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Prokain-benzylpenicilinjevkyselémprostředížaludkunestabilní,docházíkhydrolýze

betalaktamovéhokruhu.Absorpcezgastrointestinálníhotraktujenepravidelná,protosepodává

výlučněintramuskulárně.Pointramuskulárníaplikacisezesvaluvstřebávápomaluamaximální

plazmatickouhladinudosahujeasiza2hodiny(1-4),potétatozvolnaklesá.Účinnouhladinumožno

dokázatještě 24hodin po podání.

Přibližné koncentraceprokain-benzylpenicilinu vséru(vm.j./ml)po podánírůzných dávek.

Dávka m.j. 0,5 h 1 h 2 h 4 h 6 h 12 h 16 h 24 h

300 000 1,5 0,33 0,2

400 000 5 0,9 0,8 0,48

600 000 2,7 2,65 2,32 2,1 0,5 0,66 0,2 0,16

1 200 000 0,96

2 000 000 3,14

2 400 000 1,92

4 000 000 1,92

Poaplikacisezprokain-benzylpenicilinuuvolňujebenzylpenicilin.Distribuujesedocelého

organizmu,pronikádoperikardiálníapleurálnídutiny,žlučiaslin.Přecházíplacentárníbariérouado

mateřskéhomléka.Penetrujepřednostnědomíst,kdeprobíhajízánětlivéprocesyadosahujetam

vyššíchkoncentracínežvmístechbezzánětu.Přimeningitidědosahujevysokékoncentracevmozku.

Nezanícenýmimeningyprocházíjenmálo,kdosaženíterapeutickékoncentracevcerebrospinálním

likvorupřiléčběluesseprotokombinujesprobenecidem.Nepronikádokostí.Nedostatečněproniká

dohnisavýchložisek,doischemickýchoblastíanekrotickýchtkání.Prokain-benzylpenicilinnení

rozpustnývlipidech, protonevstupuje do buněk. Na plazmatické bílkovinyseváže 50-65 %. Z

organizmusevylučujeledvinami,převážnětubulárnísekrecí,avšakomnohopomalejineždraselná

sůlbenzylpenicilinu.Inhibitortubulárnísekreceprobenecidprodlužujepoločaseliminaceprokain-

benzylpenicilinuazvyšujejehoplazmatickoukoncentraci.Exkreceprokain-benzylpenicilinunení

závislá navelikostipodanédávky.

5.3 Předklinické údaje vztahujícíse kbezpečnosti

Prokain-benzylpenicilinjeantibiotikumsvelminízkoutoxicitou.LD

umyšíapotkanůjevyššínež

5000 mg/kg, coje možno považovatpraktickyza netoxičnost.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocnýchlátek

Lecithin.

6.2 Inkompatibility

Suspenzeprokain-benzylpenicilinuje inkompatibilnísroztokemprokainu.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

Chemickáafyzikálnístabilitapootevřeníanáslednémnaředěnípředpoužitímbylaprokázánana

dobu7 dnípřiteplotě 2 až8 °C.

Zmikrobiologickéhohlediskamábýtpřípravekpoužítokamžitě.Není-lipoužitokamžitě,dobaa

podmínkyuchovávanípřípravkupootevřenípředpoužitímjsouvodpovědnostiuživateleanormálně

bydobanemělabýtdelšínež24hodinpři2až8°C,pokudředěníneproběhlozakontrolovanýcha

validovanýchaseptickýchpodmínek.

Prášekje možné ředitpouze vodou na injekce.

6.4 Zvláštní opatřenípro uchovávání

Uchovávejte přiteplotě do25 °C, vpůvodnímobalu, abybylpřípravekchráněn před světlem.

6.5 Druh obalu aobsahbalení

Injekčnílahvička zbezbarvého skla III.HTtřídy, chlorbutylová pryžovázátka spertlí, krabička.

Velikostbalení:1,10 a 50 injekčních lahvičekpo 1 500 000 m.j.

Na trhu nemusíbýtkdispozicivšechnyvelikostibalení.

6.6 Zvláštní opatřenípro likvidacipřípravkuapro zacházenís ním

Přípraveksepřed podánímmusírozpustit.

Zlahvičkysestrhnenaseknutáčásthliníkovéhouzávěruapryžovázátkaseočistí70%alkoholem

nebosměsíalkoholuséterem.Injekčnístříkačkaajehlakaplikacimusíbýtzbavenéalkoholu.Do

lahvičkyobsahující1500000m.j.sevstřikne4,5mlvodynainjekciasuspenzesedůkladně

promíchá.1mltaktopřipravenésuspenzeobsahuje 300000m.j.prokain-benzylpenicilinu. Tousamou

stříkačkouajehlousenatáhneobjemurčenýkaplikaci,přičemžselahvičkadržíhrdlemdolů.

Přebytečnýobjemavzduchsezestříkačkyvytlačídolahvičkyakaplikacisepoužijenovájehla.

Tímtopostupemsezabráníúnikuaerosolupenicilinudoovzduší,kterýmůžesenzibilizovat

zdravotnickýpersonálipacienty.Ponataženídostříkačkysemásuspenzeihnedinjikovatsilnější

jehloukaplikacidosvaludohornéhovnějšíhokvadrantum.glutaeusmaximus.Přiopakovaném

podávánínutnomístaaplikacestřídat.Doporučujeseneaplikovatvícnež5mlpřipravenésuspenzena

jednoaplikačnímísto.

Veškerýnepoužitýléčivýpřípravekneboodpadmusíbýtzlikvidovánvsouladusmístními

požadavky.

7. DRŽITELROZHODNUTÍ OREGISTRACI

Biotika, a.s., 976 13 Slovenská Ľupča 566,Slovenská republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

15/1096/94-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

2.11. 1994/24.10.2012

10. DATUM REVIZETEXTU

24.10.2012

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace