PORTORA Tableta s prodlouženým uvolňováním 35MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
TRIMETAZIDIN-DIHYDROCHLORID (TRIMETAZIDINI DIHYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Lupin (Europe) Ltd., Knutsford
ATC kód:
C01EB15
INN (Mezinárodní Name):
TRIMETAZIDINE DIHYDROCHLORIDE (TRIMETAZIDINI DIHYDROCHLORIDE)
Dávkování:
35MG
Léková forma:
Tableta s prodlouženým uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
10 II Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
TRIMETAZIDIN
Přehled produktů:
PORTORA
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
83/ 251/11-C

Přečtěte si celý dokument

sp.zn. sukls40780/2017

PŘÍBALOVÁ INFORMACE:

INFORMACE PRO UŽIVATELE

Portora

35 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Trimetazidini dihydrochloridum

Tento přípravek podléhá dalšímu sledování. To umožní rychlé získání nových informací o

bezpečnosti. Můžete přispět tím, že nahlásíte jakékoli nežádoucí účinky, které se u Vás vyskytnou. Jak

hlásit nežádoucí účinky je popsáno v závěru bodu 4.

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek

užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité informace

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by

jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři,

zdravotní sestře nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích

účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

V

příbalové informaci naleznete:

Co je přípravek Portora tablety a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Portora tablety užívat

Jak se přípravek Portora tablety užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Portora tablety uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Portora tablety a k

čemu se používá

Portora 35 mg tablety s prodlouženým uvolováním obsahují léčivou látku trimetazidin

Trimetazidin optimalizuje energetické procesy buněk a chrání srdeční buňky před účinky

snížené dodávky kyslíku během záchvatu anginy pectoris.

Tento přípravek je určen pro použití u dospělých pacientů v kombinaci s dalšími přípravky k

léčbě anginy pectoris (bolest na hrudi způsobená onemocněním srdce).

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začn

e

te přípravek Portora tablety užívat

Neužívejte přípravek

Portora tablety:

jestliže jste alergický(á) na trimetazidin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedeno v bodě 6),

jestliže máte Parkinsonovu chorobu: onemocnění mozku ovlivňující pohyb (třes, strnulý postoj,

pomalý pohyb a „šoupavou“, nesouměrnou chůzi),

jestliže máte závažné problémy s ledvinami.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Portora tablety se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

pokud trpíte potížemi s ledvinami, může Váš lékař upravit Vaši dávku.

jestliže

máte závažné onemocnění jater.

Tento léčivý přípravek se nepoužívá k léčbě záchvatů anginy pectoris, ani k počáteční léčbě

nestabilní anginy pectoris, ani k léčbě infarktu myokardu.

Informujte svého lékaře, dojde-li u Vás k záchvatu anginy pectoris. Může být nutné Vaši léčbu

upravit.

Tento přípravek může vyvolat nebo zhoršit příznaky jako třes, strnulý postoj, pomalé pohyby

a „šoupavou“, nesouměrnou chůzi, především u starších pacientů. Příznaky je třeba vyšetřit a

na základě výsledků může Váš lékař přehodnotit léčbu.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Portora je zapotřebí, pokud máte problém se zvýšeným

tlakem ve vašich očích (glaukom uzavřeného úhlu).

Děti a dospívající

Přípravek Portora tablety není určen pro podávání u dětí mladších než 18 let.

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Jako preventivní opatření, se přípravek Portora nedoporučuje užívat během těhotenství nebo

kojení.

Další léčivé přípravky a Portora tablety

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste

v nedávné době užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Nebyl zjištěn výskyt interakcí s dalšími léčivými přípravky.

Přípravek Portora

tablety

s jídlem, pitím a alk

oholem:

Přípravek Portora tablety může být užíván bez ohledu na jídlo a pití.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Tento přípravek může způsobit závrať a ospalost, které mohou mít vliv na schopnost řídit nebo

obsluhovat stroje.

3.

Jak se přípravek Portora tablety užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á),

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dávkování: Dospělí

Doporučená dávka přípravku Portora 35 mg tablety s prodlouženým uvolňováním je jedna

tableta užitá dvakrát denně během jídla, ráno a večer.

Tablety se polykají celé. Nekousejte je.

Použití u dětí

Přípravek není určen pro použití u dětí.

Pacienti s onemocněním ledvin a starší pacienti:

Jestliže máte problémy s ledvinami nebo jste

starší než 75 let, Vás lékař by Vám měl upravit doporučenou dávku.

U pacientů se závažným onemocněním ledvin se přípravek nedoporučuje.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Portora

tablety, než jste měl(a)

Jestliže jste užil(a) příliš mnoho tablet, ihned kontaktujte svého lékaře nebo pohotovost v

nejbližší nemocnici.

Jestliže jste zapomněl

(a)

užít přípravek

Portora tablety

Pokud jste zapomněl(a) užít dávku, jednoduše užijte další dávku v obvyklou dobu.

Nezdvonásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek

Portora tablety

Nepřestávejte s užíváním vašeho léku bez konzultace s vaším lékařem nebo lékárníkem.

Máte

-

li nějaké další otázky týkající se užívání tohoto

léku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i přípravek Portora tablety nežádoucí účinky, které se ale

nemusí vyskytnout u každého.

Časté (mohou postihnout až

1 z 10 osob):

Závrať, bolest hlavy, bolest břicha, průjem, porucha trávení, pocit nevolnosti, zvracení,

vyrážka, svědění, kopřivka a pocit slabosti.

Vzácné

(mohou postihnout

až 1 z 1000 osob)

:

Rychlý nebo nepravidelný srdeční tep (tzv. palpitace), srdeční tep mimo pravidelný rytmus,

zrychlený srdeční tep, pokles krevního tlaku při postavení, který způsobuje závrať, pocit

omámení nebo mdloby, malátnost (celkový pocit nevolnosti), závrať, pád, zčervenání (v

obličeji).

Není známo

(

četnost není možno určit z dostupných údajů)

:

Extrapyramidové příznaky (neobvyklé pohyby včetně třesu a chvění rukou a prstů, kroutivé pohyby

těla, šoupavá chůze a ztuhlost rukou a nohou), obvykle vratné (příznaky odeznějí) po ukončení léčby.

Poruchy spánku (obtíže se spaním, ospalost), zácpa, závažná celková červená kožní vyrážka s výskytem

puchýřků, otok obličeje, rtů, úst, jazyka nebo hrdla, který může způsobit obtíže s polykáním nebo

dýcháním.

Závažné snížení počtu bílých krvinek, které zvyšuje pravděpodobnost vzniku infekce, snížení počtu

krevních destiček, které zvyšuje riziko krvácení a podlitin.

Postižení jater (pocit na zvracení, zvracení, ztráta chuti k jídlu, celkový pocit nemoci, horečka, svědění,

zažloutnutí kůže a očí, světle zbarvená stolice, tmavě zbarvená moč).

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu

léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-

ucinek. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti

tohoto přípravku.

5.

Jak přípravek Portora tablety

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a na blistru.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 25

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se

svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí.

6.

Obsah balení a další info

rmace

Co přípravek

Portora tablety obsahuje:

Léčivá látka je trimetazidini dihydrochloridum. Jedna tableta obsahuje trimetazidini

dihydrochloridum 35 mg, což odpovídá trimetazidinum 27,5 mg.

Pomocnými látkami jsou:

Tabletové jádro: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulosa,

povidon K30, xanthanová klovatina, koloidní bezvodý oxid křemičitý a magnesium-stearát.

Potah tablety: hypromelosa 2910/6, oxid titaničitý (E171), makrogol 400 a červený oxid

železitý (E172).

Jak přípravek

Portora

tablety vypadá a co obsahuje toto balení:

Portora tablety jsou růžové, kulaté bikonvexní tablety s vyraženým '35' na jedné straně, na

druhé straně hladké.

Portora tablety jsou k dispozici v blistrech obsahujících 10, 20, 30, 40, 60, 90, 120 a 180

tablet* balených v krabičce.

* Ne všechny velikosti balení musí být dostupné na trhu

Držitel rozhodnutí o

registraci a výrobce

Lupin (Europe) Limited,

Suite 1, Victoria Court,

Bexton Road, Knutsford,

Cheshire, WA16 0PF,

Velká Británie.

Výrobce

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o, Fibichova 143, 566 17 Vysoké Mýto, Česká republika –

pro Českou republiku, Bulharsko, Maďarsko, Polsko, Rumunsko, Slovenskou republiku

Lupin (Europe) Ltd, Victoria Court, Bexton Road, Knutsford, Cheshire WA16 0PF, Velká

Británie – pro Německo, Portugalsko

Kern Pharma S.L.

Pol. Ind. Colón II, C/Venus, 72, Terrassa, 08228 Barcelona, Španělsko

Tento léčivý přípravek je registrován v

Členských státech EU pod následujícími názvy:

Lupamadazine – Německo

Apstar – Bulharsko, Maďarsko, Rumunsko a Slovenská republika

Portora – Polsko, Česká republika

Trimetazidina Pharmakern – Portugalsko

Tato příbalová informace byla naposledy schválena

: 19. 4. 2017

Přečtěte si celý dokument

sp.zn.sukls279969/2016

SOUHRN

ÚDAJŮ

O

PŘÍPRAVKU

Tento léčivý přípravek podléhá dalšímu sledování. To umožní rychlé získání nových

informací

bezpečnosti.

Žádáme

zdravotnické

pracovníky,

hlásili

jakákoli

podezření na nežádoucí účinky. Podrobnosti o hlášení nežádoucích účinků viz bod 4.8.

1

NÁZEV

PŘÍPRAVKU

Portora 35 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

2

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje 35 mg trimetazidini dihydrochloridum, což odpovídá 27,5 mg

trimetazidinum.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3

LÉKOVÁ FORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním.

Růžové, kulaté bikonvexní tablety s vyraženým '35' na jedné straně, na druhé

straně hladké.

4

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Trimetazidin je indikován u dospělých jako přídatná léčba k symptomatické léčbě

pacientů se stabilní anginou pectoris, kteří jsou nedostatečně kontrolováni nebo

netolerují antianginózní léčbu první volby.

4.2

Dávkování a

způsob

podání

Dávka je jedna tableta trimetazidinu 35 mg 2 krát denně v průběhu jídla.

Zvláštní skupiny pacientů

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu [30-60]

ml/min) (viz body 4.4 a 5.2) je doporučená dávka 1 tableta 35 mg ráno v průběhu

snídaně.

Starší pacienti

U starších pacientů může dojít ke zvýšení hladiny trimetazidinu v důsledku snížené

funkce ledvin způsobené věkem (viz bod 5.2). U pacientů se středně těžkou poruchou

funkce ledvin (clearance kreatininu [30-60] ml/min) je doporučená dávka 1 tableta 35

mg ráno v průběhu snídaně. Při titraci dávky u starších pacientů je třeba postupovat

s opatrností (viz bod 4.4).

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost u dětí ve věku do 18 let nebyla dosud stanovena. Nejsou

dostupné žádné údaje.

Způsob podání

Perorální podání

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě

6.1.

Parkinsonova choroba, příznaky parkinsonismu, tremor, syndrom neklidných nohou

a další příbuzné poruchy hybnosti.

Závažná porucha funkce ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min).

4.4

Zvláštní

upozornění

a

opatření

pro použití

Tento léčivý přípravek by měl být používán s opatrností u pacientů, kteří jsou náchylní

ke glaukomu s uzavřeným úhlem.

Tento léčivý přípravek není indikován k léčbě záchvatů anginy pectoris, ani k počáteční

léčbě nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu. Přípravek nemá být užíván

ve fázi před hospitalizací, ani během prvních dnů hospitalizace.

V případě záchvatu anginy pectoris je nutné znovu zhodnotit onemocnění anginou

pectoris

posoudit

adaptaci

léčby

(medikamentózní

léčba

nebo

eventuálně

revaskularizace).

Trimetazidin může způsobit nebo zhoršit příznaky parkinsonismu (tremor, akinézu,

hypertonii), které by měly být pravidelně vyšetřovány, zvláště u starších pacientů.

V nejasných případech by měli být pacienti doporučeni na příslušné neurologické

vyšetření.

Výskyt pohybových poruch jako jsou příznaky parkinsonismu, syndrom neklidných

nohou,

třesy,

nestabilní

chůze

měly

vést

definitivnímu

ukončení

léčby

trimetazidinem.

Tyto případy mají nízký výskyt a jsou obvykle reverzibilní po přerušení léčby. Většina

pacientů se uzdravila během 4 měsíců po ukončení léčby trimetazidinem. Pokud

příznaky parkinsonismu přetrvávají déle než čtyři měsíce po přerušení léčby, je třeba

vyžádat posudek neurologa.

V souvislosti s nestabilitou při chůzi nebo hypotenzí může docházet k pádům, zvláště

u pacientů, kteří užívají antihypertenziva (viz bod 4.8).

Opatrnosti je třeba při předepisování trimetazidinu pacientům, u kterých se očekává

zvýšená expozice:

středně těžká porucha funkce ledvin (viz body 4.2 a 5.2),

starší pacienti, kterým je více než 75 let (viz bod 4.2)

V případě těžké poruchy funkce jater se vzhledem k nedostatku klinických zkušeností

podávání přípravku nedoporučuje.

4.5

Interakce s jinými

léčivými

přípravky

a jiné formy interakce

Nebyly zjištěny žádné lékové interakce.

4.6

Fertilita,

těhotenství

a kojení

Fertilita:

Studie reprodukční toxicity neprokázaly vliv na fertilitu myší, potkanů nebo králíků

(viz bod 5.3).

Těhotenství:

Studie na zvířatech neprokázaly teratogenní účinky; nicméně, z důvodu nedostatku

klinických

údajů,

riziko

malformací

nelze

vyloučit.

Proto

podání

přípravku

v těhotenství se z preventivních důvodů nedoporučuje.

Kojení:

Vzhledem k tomu, že nejdou dostupné údaje o vylučování do mateřského mléka,

nedoporučuje se při léčbě kojit.

4.7

Účinky

na schopnost

řídit

a obsluhovat stroje

Trimetazidin nemá hemodynamické účinky v klinických studiích, nicméně po uvedení

přípravku na trh byly zaznamenány případy závratě a ospalosti (viz bod 4.8), které

mohou mít vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí

účinky

Trimetazidin může způsobit následující nežádoucí účinky rozdělené podle frekvence

výskytu

následovně:

velmi

časté

(>1/10),

časté

(>1/100

<1/10),

méně

časté

(>1/1 000 až <1/100), vzácné (>1/10 000 až <1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000),

neznámé (z dostupných údajů nelze určit).

Třídy

orgánových

systémů

Frekvence

Nežádoucí

účinek

Poruchy nervového

systému

Časté

Závrať, bolest hlavy

Není známo

Příznaky parkinsonismu

(tremor, akinéza,

hypertonie), nestabilní

chůze, syndrom

neklidných nohou, ostatní

příbuzné poruchy

hybnosti, obyčejně

reverzibilní po vysazení

léčby

Není známo

Poruchy spánku

(nespavost, ospalost)

Srdeční poruchy

Vzácné

Palpitace, extrasystoly,

tachykardie

Cévní poruchy

Vzácné

Arteriální hypotenze,

ortostatická hypotenze,

která může být spojena

s malátností, závratí nebo

pádem, zvláště u pacientů

užívajících

antihypertenziva,

zčervenání

Gastrointestinální poruchy

Časté

Bolest břicha, průjem,

dyspepsie, nauzea a

zvracení

Není známo

Zácpa

Poruchy kůže a podkožní

tkáně

Časté

Vyrážka, svědění,

kopřivka

Není známo

Akutní generalizovaná

exantematózní pustulóza

(AGEP), angioedém

Celkové poruchy v místě

aplikace

Časté

Astenie

Poruchy krve a

lymfatického systému

Není známo

Agranulocytóza

Trombocytopenie

Trombocytopenická

purpura

Poruchy jater a žlučových

cest

Není známo

Hepatitida

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje

to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu

léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-

ucinek.

4.9

Předávkování

Jsou

dostupné

omezené

informace

předávkování

trimetazidinem.

Léčba

měla

být

symptomatická.

5

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: jiná kardiaka, ATC kód: C01EB15

Mechanismus účinku

Trimetazidin

inhibuje

ß-oxidaci

mastných

kyselin

blokováním

dlouhého

řetězce

mitochondriální 3-ketoacyl CoA thiolázy, který zvyšuje oxidace glukózy. Ischemická

buňka, kde je energie získaná během oxidace glukózy, vyžaduje menší spotřebu kyslíku

než u procesu ß-oxidace. Zesílení oxidace glukózy optimalizuje procesy buněčné

energie, tím udržuje vhodný energetický metabolismus během ischémie.

Farmakodynamické účinky

U pacientů s ischemickou chorobou srdeční má trimetazidin metabolické účinky,

zachovává hladiny vysoce energetických fosfátů v myokardu. Antiischemické účinky

jsou dosaženy bez průvodních hemodynamických účinků.

Klinická účinnost a bezpečnost

Klinické studie prokázaly účinnost a bezpečnost trimetazidinu v léčbě u pacientů

chronickou

anginou

pectoris,

buď

samostatně,

nebo

pokud

přínos

jiných

antianginózních léků nedostatečný.

randomizované,

dvojitě

slepé,

placebem

kontrolované

studii

pacienty

(TRIMPOL-II), trimetazidin (60 mg/den) přidaný k metoprololu 100 mg denně (50 mg

dvakrát denně) po dobu 12 týdnů léčby signifikantně zlepšil statistické parametry

zátěžových testů a klinické symptomy v porovnání s placebem: celkovou dobu zátěže

+ 20,1 s, p=0,023, celkovou vynaloženou práci + 0,54 METs (metabolický ekvivalent),

p=0,001, dobu do vzniku deprese ST úseku o 1 mm + 33,4 s, p=0,003, doba do začátku

anginy + 33,9 s, p_0,001, výskyt anginózních záchvatů za týden - 0,73, p=0,014

týdenní

spotřebu

krátkodobě

působících

nitrátů,

0,63,

p=0,032,

hemodynamických změn.

V randomizované, dvojitě slepé, placebem kontrolované studii s 223 pacienty (Sellier),

1 tableta trimetazidinu 35 mg s řízeným uvolňováním (dvakrát denně) přidaná k 50 mg

atenololu (jednou denně) po dobu 8 týdnů způsobila signifikantní prodloužení (+ 34,4

s, p=0,03) doby do vzniku deprese ST úseku o 1 mm u zátěžových testů, v podskupině

pacientů (n=173), v porovnání s placebem, 12 hodin po podání přípravku. Signifikantní

rozdíl byl také prokázán u doby do začátku anginy pectoris (p=0,049). Signifikantní

rozdíl nebyl nalezen mezi skupinami pro další sekundární cílové parametry účinnosti

(celková doba zátěže, celková vynaložená práce a klinické cílové parametry účinnosti).

Ve tříměsíční, dvojitě zaslepené, randomizované studii (Vasco studie) s 1962 pacienty

byly testovány atenolol 50 mg/den, dvě dávky trimetazidinu (70 mg/den a 140 mg/den)

versus placebo. V celkové populaci, zahrnující asymptomatické i symptomatické

pacienty,

neprokázal

trimetazidin

přínos

ergometrických

cílových

parametrech

účinnosti (celková doba zátěže, dobu do vzniku deprese ST úseku o 1 mm a doba do

začátku

anginy

pectoris)

klinických

cílových

parametrech

účinnosti.

Avšak

v podskupině symptomatických pacientů (n=1574) definovaných v následné analýze

trimetazidin (140 mg) signifikantně zlepšil celkovou dobu zátěže (+ 23,8 s versus +13,1

s placebo; p=0,001) a dobu do začátku anginy pectoris (+ 46,3 s versus + 32,5 s placebo;

p=0,005).

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce:

Trimetazidin po perorálním podání a absorpci z trávicího traktu dosahuje maximální

koncentraci v séru po asi 5 hodinách od podání. Po 24 hodinách jsou plazmatické

koncentrace stále rovny nebo vyšší než 75 % maximální plazmatické koncentrace po

11 hodinách.

Stabilní koncentrace léku v séru je dosažena po 60 hodinách a je stabilní v průběhu

léčby. Nebyla zjištěna žádná interakce s potravinami.

Distribuce:

Lék se váže na plazmatické proteiny asi z 16%. Distribuční objem je 4,8 l/kg, což

znamená dobrou penetraci léku do tkání.

Eliminace:

Trimetazidine je eliminován hlavně močí, v nezměněné formě. Průměrný poločas je 7

hodin a u pacientů starších 65 let se zvyšuje na 12 hodin.

Celková clearance

trimetazidinu je výsledkem renální clearance přímo korelované s clearance kreatininu

a v menším měřítku hepatální clearance, která klesá s věkem.

Farmakokinetika u zvláštních skupin

pacientů:

Starší pacienti

Celková clearance je snížena u starších pacientů z důvodu poklesu renálních funkcí,

které

souvisí

věkem.

Populační

farmakokinetická

analýza

ukázala,

farmakokinetika trimetazidinu není výrazněji ovlivněna věkem. Expozice se zvýšila

jen 1,1krát u dobrovolníků ve věku 55 až 65 let a 1,4krát u dobrovolníků starších 75

let, což není důvodem k úpravě dávkování.

V porovnání s běžnou populací nebylo u populace starších pacientů pozorováno žádné

bezpečnostní riziko.

Porucha funkce ledvin

porovnání

zdravými

dobrovolníky

normální

funkcí

ledvin

expozice

trimetazidinu u pacientů se středně těžkou poruchou ledvin (clearance kreatininu 30-

60 ml/min) po podání jedné tablety trimetazidinu 35 mg denně zvýšena v průměru

2krát a u pacientů s těžkou poruchou ledvin (clearance kreatininu pod 30 ml/min) po

podání jedné tablety trimetazidinu 35 mg každý druhý den zvýšena v průměru 3,1krát

(viz body 4.2 a 4.3).

porovnání

běžnou

populací

nebylo

pacientů

s poruchou

funkce

ledvin

pozorováno žádné bezpečnostní riziko.

5.3

Předklinické

údaje vztahující se k

bezpečnosti

Akutní toxicita trimetazidinu u myší, potkanů a morčat je nízká. Studie toxicity

opakované dávky u trimetazidinu byly provedeny u potkanů a psů a v těchto studiích

nebyly identifikovány žádné cílové orgány toxicity. Trimetazidin nebyl ve standardní

sadě testů in vivo a in vitro genotoxický. Studie reprodukční toxicity byly provedeny

s trimetazidinem u potkanů, myší a králíků a nebyly pozorovány žádné nežádoucí

účinky timetazidinu na reprodukční funkce (zejména žádné teratogenní účinky).

Ve studiích embryotoxicity u potkanů a králíků nevykazoval trimetazidin žádné

teratogenní účinky. Ve studii tří generací provedené u potkanů nebyly pozorovány

žádné modifikace reprodukčních funkcí. Nebyly provedeny žádné konvenční studie

fertility nebo pre- a postnatálního vývoje.

6

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Tabletové jádro:

Dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého

Mikrokrystalická celulosa

Povidon K30

Xanthanová klovatina

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Magnesium-stearát

Potah tablety:

Hypromelosa 2910/6

Oxid titaničitý (E171)

Makrogol 400

Červený oxid železitý (E172)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

PVC/PVDC/Al blistr 18 měsíců

PVC/ACLAR/Al blistr 18 měsíců

OPA/Aluminium/PVC/Al blistr 24 měsíců

OPA/Aluminium/PE/Al blistr 24 měsíců

6.4

Zvláštní

opatření

pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25

6.5

Druh obalu a velikost balení

Blistr:

PVC/PVDC/Al blistr

PVC/ACLAR/Al blistr

OPA/Aluminium/PVC/Al blistr

OPA/Aluminium/PE/Al blistr

Tyto tablety jsou dostupné v blistrech po 10, 20, 30, 40, 60, 90, 120 a 180 * tabletách.

*Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní

opatření

pro likvidaci

přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

Jakýkoliv nespotřebovaný přípravek a jakýkoliv odpad je nutno zlikvidovat v souladu

s místními předpisy.

7

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Lupin Europe Limited,

Suite 1, Victoria Court,

Bexton Road, Knutsford,

Cheshire, WA16 0PF,

Velká Británie

8

REGISTRAČNÍ

ČÍSLO

83/251/11-C

9

DATUM

PRVNÍ

REGISTRACE

/

PRODLOUŽENÍ

REGISTRACE

30. 3. 2011

10

DATUM REVIZE TEXTU

21. 7. 2017

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace