PEXAPRAL 3,15MG Tableta s prodlouženým uvolňováním

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
MONOHYDRÁT PRAMIPEXOL-DIHYDROCHLORIDU (PRAMIPEXOLI DIHYDROCHLORIDUM MONOHYDRICUM)
Dostupné s:
Neuraxpharm Bohemia s.r.o., Praha
ATC kód:
N04BC05
INN (Mezinárodní Name):
MONOHYDRATE PRAMIPEXOLE-DIHYDROCHLORIDE (PRAMIPEXOLI DIHYDROCHLORIDE MONOHYDRATE)
Dávkování:
3,15MG
Léková forma:
Tableta s prodlouženým uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30; 100
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
PRAMIPEXOL
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
27/ 116/19-C
Datum autorizace:
2021-01-15

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls99810/2020

Příbalová informace: informace pro uživatele

Pexapral 0,26 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Pexapral 0,52 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Pexapral 1,05 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Pexapral 1,57 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Pexapral 2,1 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Pexapral 2,62 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Pexapral 3,15 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

pramipexolum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je přípravek Pexapral a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Pexapral užívat

Jak se přípravek Pexapral užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Pexapral uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek

Pexapral a k čemu se používá

Přípravek Pexapral obsahuje léčivou látku pramipexol a patří do skupiny léků známých jako agonisté

dopaminu, které stimulují dopaminové receptory v mozku. Stimulace dopaminových receptorů v

mozku spouští nervové impulzy, které pomáhají kontrolovat pohyby těla.

Přípravek Pexapral se užívá k léčbě příznaků primární Parkinsonovy nemoci u dospělých. Může být

podáván samotně nebo v kombinaci s levodopou (jiný lék k léčbě Parkinsonovy nemoci).

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Pexapral užívat

Neužívejte přípravek Pexapral

jestliže jste alergický(á) na pramipexol nebo na kteroukoliv další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6)

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Pexapral se poraďte se svým lékařem. Informujte svého lékaře, jestliže máte

(měl(a) jste) nebo se u Vás rozvíjí jakékoli onemocnění nebo příznaky, zejména některé z následně

uvedených:

onemocnění ledvin

halucinace (zrakové, sluchové nebo pocitové vnímání jevů, které neexistují). Většina

halucinací je zrakové povahy.

dyskineze (např. abnormální nekontrolované pohyby končetin). Pokud trpíte pokročilou

Parkinsonovou nemocí a současně užíváte levodopu, může se u Vás objevit dyskineze při

zvyšování dávky léčby přípravku Pexapral.

dystonie (neschopnost udržet tělo a krk rovně a ve vzpřímené poloze (axiální dystonie)).

Zejména může dojít k předklonu hlavy a krku (stav rovněž zvaný antekolis), předklonu trupu

(stav rovněž zvaný kamptokormie) nebo úklonu trupu (stav rovněž zvaný pleurototonus nebo

Pisa syndrom). Pokud k tomu dojede, lékař Vaši léčbu změní.

spavost a epizody náhlého usínání

psychóza (např. srovnatelná s příznaky schizofrenie)

zhoršení zraku. Během léčby přípravkem Pexapral by Vás měl pravidelně vyšetřovat oční

lékař.

těžké onemocnění srdce a cév. Je potřeba, aby zejména na počátku léčby lékař pravidelně

kontroloval Váš krevní tlak. To proto, aby se předešlo posturální hypotenzi (pokles krevního

tlaku při rychlém vzpřímení).

Informujte svého lékaře, pokud Vy nebo Vaši rodinní příslušníci či ošetřovatelé zaznamenáte, že se u

Vás objevuje nutkání nebo touha chovat se neobvyklým způsobem, či nemůžete odolat nutkání,

popudu či pokušení provádět některé činnosti, kterými byste mohl(a) poškodit sebe či své okolí. Tyto

projevy jsou nazývány impulzivními poruchami a může mezi ně patřit návykové hráčství, nadměrná

konzumace jídla nebo nadměrné utrácení, abnormálně vysoký zájem o sex nebo nárůst sexuálních

myšlenek a pocitů. Lékař Vám možná bude muset snížit dávku, nebo přípravek vysadit.

Informujte svého lékaře, pokud Vy nebo Vaši rodinní příslušníci, či ošetřovatelé zaznamenáte, že se u

Vás začíná objevovat mánie (neklid, pocit povznesené nálady nebo nadměrné vzrušení) nebo delirium

(snížené vědomí, zmatenost, ztráta vnímání reality). Lékař Vám možná bude muset snížit dávku nebo

přípravek vysadit.

Informujte svého lékaře, pokud se u Vás po ukončení léčby přípravkem Pexapral nebo po snížení jeho

dávky objeví příznaky, jako je deprese, apatie, úzkost, únava, pocení nebo bolest. Pokud budou

problémy přetrvávat déle než několik týdnů, může lékař Vaši léčbu upravit.

Přípravek Pexapral tablety s prodlouženým uvolňováním jsou speciální tablety, z nichž se po požití

uvolňuje léčivá látka postupně. Části tablety mohou někdy projít trávicí soustavou a objevit se ve

stolici a mohou vypadat jako celé tablety. Informujte svého lékaře, pokud najdete části tablety ve

stolici.

Děti a dospívající

Podávání přípravku Pexapral se u dětí a dospívajících do 18 let nedoporučuje.

Další léčivé přípravky a Pexapral

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat. To zahrnuje léky, rostlinné přípravky, doplňky stravy nebo

potravin pro zvláštní výživu, které jste obdržel(a) bez lékařského předpisu.

Pexapral byste neměl(a) užívat spolu s léky k léčbě psychózy.

Buďte opatrný(á), pokud užíváte následující léky:

cimetidin (snižuje nadměrnou tvorbu žaludeční kyseliny a léčí žaludeční vředy)

amantadin (který může být podáván k léčbě Parkinsonovy nemoci)

mexiletin (k léčbě nepravidelné činnosti srdce, stav známý jako komorová arytmie)

zidovudin (který může být podáván k léčbě syndromu získaného selhání imunity (AIDS),

onemocnění imunitního systému u člověka)

cisplatina (k léčbě různých typů nádorů)

chinin (který může být podáván k prevenci bolestivých nočních křečí nohou a k léčbě určitého

typu malárie známé jako tropická (maligní malárie))

prokainamid (k léčbě nepravidelné činnosti srdce)

Pokud užíváte levodopu, doporučuje se dávku levodopy snížit, když zahajujete léčbu přípravkem

Pexapral.

Buďte opatrný(á), pokud užíváte jakýkoliv lék, který Vás zklidňuje (má tlumivý účinek), nebo pokud

pijete alkohol. V těchto případech Pexapral může ovlivnit Vaši schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Pexapral s jídlem, pitím a alkoholem

Buďte opatrný(á), pokud během léčby přípravkem Pexapral konzumujete alkohol.

Pexapral lze užívat spolu s jídlem nebo bez něj.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek užívat. Lékař s Vámi prodiskutuje, jestli máte

s užíváním přípravku Pexapral pokračovat.

Účinek přípravku Pexapral na nenarozené dítě není znám. Pokud jste však těhotná, Pexapral

neužívejte, dokud Vám lékař jeho užívání nedoporučí.

Pexapral se nemá užívat během kojení. Pexapral může snížit tvorbu mateřského mléka. Do mateřského

mléka také může přecházet a tím se dostávat do těla kojence. Jestliže je jeho podávání nevyhnutelné,

kojení je třeba ukončit.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Pexapral může vyvolávat halucinace (zrakové, sluchové nebo pocitové vnímání jevů, které neexistují).

Pokud tomu tak je, neřiďte a neobsluhujte stroje.

Podávání přípravku Pexapral bylo spojeno se spavostí a epizodami náhlého spánku, zejména u

pacientů s Parkinsonovou nemocí. Jestliže se u Vás tyto nežádoucí účinky objevují, nesmíte řídit nebo

obsluhovat stroje. Pokud k těmto příznakům dojde, informujte o tom svého lékaře.

3.

Jak se přípravek Pexapral užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(a), poraďte se se

svým lékařem. Lékař Vám poradí správné dávkovaní.

Pexapral tablety s prodlouženým uvolňováním užívejte jednou denně a každý den přibližně ve stejnou

dobu.

Můžete užívat přípravek Pexapral s jídlem nebo bez něj. Zapijte celé tablety vodou.

Tablety s prodlouženým uvolňováním nekousejte, nedělte ani nedrťte. Pokud to uděláte, existuje

nebezpečí předávkování, protože lék by se mohl uvolnit do Vašeho těla příliš rychle.

Během prvního týdne je obvyklá denní dávka 0,26 mg pramipexolu. Tato dávka se podle pokynů

lékaře zvyšuje každých 5 - 7 dní, dokud nedojde k úpravě příznaků (udržovací dávka).

Tabulka stoupající dávky přípravku Pexapral tablety s prodlouženým uvolňováním

Týden

Denní dávka

(mg)

Počet tablet

0,26

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním Pexapral 0,26 mg.

0,52

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním Pexapral 0,52 mg,

NEBO

dvě tablety s prodlouženým uvolňováním Pexapral 0,26 mg.

1,05

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním Pexapral 1,05 mg,

NEBO

dvě tablety s prodlouženým uvolňováním Pexapral 0,52 mg

NEBO

čtyři tablety s prodlouženým uvolňováním Pexapral 0,26 mg.

Obvyklá udržovací dávka je 1,05 mg denně. Může však být nutné ještě zvýšit dávku. Pokud je to

třeba, lékař může dávku zvýšit až na maximálně 3,15 mg pramipexolu denně. Také je možná nižší

udržovací dávka - jedna tableta přípravku Pexapral 0,26 mg denně.

Pacienti s onemocněním ledvin

Jestliže máte onemocnění ledvin, lékař Vám může doporučit užívat obvyklou zahajovací dávku 0,26

mg ve formě tablety s prodlouženým uvolňováním každý druhý den po dobu prvního týdne. Potom

Vám může lékař zvýšit dávkování na jednu tabletu přípravku Pexapral 0,26 mg s prodlouženým

uvolňováním každý den. Pokud je nutné další zvýšení dávky, lékař může dávku upravovat v krocích

po 0,26 mg pramipexolu.

Jestliže máte těžké onemocnění ledvin, lékař možná rozhodne o změně na jiný přípravek s

pramipexolem. Pokud se během léčby Vaše obtíže s ledvinami zhorší, musíte se co nejdříve poradit se

svým lékařem.

Jestliže přecházíte z tablet s okamžitým uvolňováním

Lékař určí Vaši dávku přípravku Pexapral tablety s prodlouženým uvolňováním na základě dávky

tablet s okamžitým uvolňováním, kterou jste užíval(a).

Den před změnou si vezměte dávku tablet s okamžitým uvolňováním jako obvykle. Následující ráno si

potom vezměte přípravek Pexapral tablety s prodlouženým uvolňováním a tablety s okamžitým

uvolňováním už neužívejte.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Pexapral, než jste měl(a)

Pokud jste nedopatřením užil(a) příliš mnoho tablet

Kontaktujte svého lékaře nebo nejbližší pohotovostní oddělení nemocnice a požádejte o radu.

Může nastat zvracení, neklid nebo některý z nežádoucích účinků uvedených v bodě 4 „Možné

nežádoucí účinky“.

Jestliže jste zapomněl(a) užít Pexapral

Pokud zapomenete užít dávku přípravku Pexapral, ale vzpomenete si na to během 12 hodin od obvyklé

doby, vezměte si tabletu ihned a potom další tabletu v obvyklou dobu.

Pokud zapomenete po dobu delší než 12 hodin, jednoduše si vezmete další jednotlivou dávku v

obvyklou dobu. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat Pexapral

Nepřerušujte léčbu přípravkem Pexapral bez porady s lékařem. Jestliže musíte přestat s užíváním

tohoto léku, lékař Vám bude dávku postupně snižovat. Tento postup snižuje riziko zhoršení příznaků.

Jestliže trpíte

Parkinsonovou

nemocí, nesmíte léčbu přípravkem

Pexapral náhle přerušit.

Náhlé

přerušení může způsobit vývoj stavu, který se označuje jako neuroleptický maligní syndrom, který

může znamenat významné ohrožení zdraví. Mezi jeho příznaky patří:

akineze (ztráta svalového pohybu)

svalová ztuhlost

horečka

nestálý krevní tlak

tachykardie (zrychlení srdeční činnosti)

zmatenost

snížení úrovně vědomí (např. kóma)

Pokud přípravek Pexapral vysadíte nebo snížíte jeho dávku, může se u Vás také rozvinout stav zvaný

abstinenční syndrom při vysazení dopaminového agonisty. Příznaky mohou zahrnovat depresi, apatii,

úzkost, únavu, pocení nebo bolest. Pokud se u Vás tyto příznaky vyskytnou, je třeba, abyste

kontaktoval(a) svého lékaře.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Mohou se u Vás vyskytnout následující nežádoucí účinky:

Velmi časté (mohou se vyskytovat u více než 1 člověka z 10):

dyskineze (např. abnormální nekontrolované pohyby končetin)

ospalost

závratě

pocit na zvracení (nevolnost)

Časté (mohou se vyskytovat až u 1 člověka z 10):

naléhavé nutkání k neobvyklému chování

halucinace (zrakové, sluchové nebo pocitové vnímání jevů, které neexistují)

zmatenost

únava

nespavost (insomnie)

nahromadění tekutiny, obvykle v nohách (periferní otok)

bolest hlavy

hypotenze (nízký krevní tlak)

abnormální sny

zácpa

zhoršení zraku

zvracení

pokles tělesné hmotnosti včetně snížené chuti k jídlu

Méně časté (mohou se vyskytovat až u 1 člověka ze 100):

paranoia (např. nadměrné obavy o vlastní zdraví)

bludy

nadměrná denní ospalost a náhlé upadnutí do spánku

amnézie (porucha paměti)

hyperkineze (nadměrné pohyby a neschopnost setrvat v klidu)

zvýšení tělesné hmotnosti

alergické reakce (např. vyrážka, svědění, přecitlivělost)

mdloby

srdeční selhání (srdeční obtíže, které mohou způsobit dušnost nebo otoky kotníků)*

nepřiměřená sekrece antidiuretického hormonu*

neklid

dušnost (obtíže s dýcháním)

škytavka

pneumonie (plicní infekce)

neschopnost odolat nutkání, popudu či pokušení provádět činnost, která by mohla poškodit

Vás nebo ostatní. Mezi tyto činnosti mohou patřit:

silné nutkání k nadměrnému hazardu i přes riziko vážných rodinných nebo osobních

následků

změněný nebo zvýšený zájem o sex a chování, které ve Vás nebo ve Vašem okolí budí

zvýšené obavy, např. zvýšený sexuální apetit

nekontrolovatelné nadměrné nakupování nebo utrácení

záchvatovité přejídání (příjem velkého množství potravy za krátkou dobu) nebo

nutkavé přejídání (příjem většího množství jídla, než je obvyklé a než je nutné pro zahnání

hladu).*

delirium (snížené vědomí, zmatenost, ztráta vnímání reality)

Vzácné (mohou se vyskytovat až u 1 člověka z 1000):

mánie (neklid, pocit povznesené nálady nebo nadměrné vzrušení)

Není známo:

Po ukončení léčby nebo snížení dávky přípravku Pexapral se může objevit deprese, apatie,

úzkost, únava, pocení nebo bolest (označuje se jako abstinenční syndrom při vysazení

dopaminového agonisty neboli DAWS).

Informujte svého lékaře, pokud zaznamenáte některý z těchto nežádoucích účinků. Lékař s

Vámi probere možnosti, jak tyto nežádoucí účínky zvládat či je omezit.

V případě nežádoucích účinků označených * není odhad přesné četnosti výskytu možný, protože tyto

nežádoucí účinky nebyly pozorovány v klinických studiích u 2 762 pacientů léčených pramipexolem.

Četnost výskytu není pravděpodobně větší než „méně časté“.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek

Pexapral uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na blistru a krabičce za „EXP“.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Pexapral obsahuje

Léčivou látkou je pramipexolum.

Pexapral 0,26 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje pramipexoli dihydrochloridum monohydricum

0,375 mg, což odpovídá pramipexolum 0,26 mg

Pexapral 0,52 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje pramipexoli dihydrochloridum monohydricum

0,75 mg, což odpovídá pramipexolum 0,52 mg.

Pexapral 1,05 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje pramipexoli dihydrochloridum monohydricum

1,5 mg, což odpovídá pramipexolum 1,05 mg.

Pexapral 1,57 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje pramipexoli dihydrochloridum monohydricum

2,25 mg, což odpovídá pramipexolum 1,57 mg.

Pexapral 2,1 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje pramipexoli dihydrochloridum monohydricum 3

mg, což odpovídá pramipexolum 2,1 mg.

Pexapral 2,62 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje pramipexoli dihydrochloridum monohydricum

3,75 mg, což odpovídá pramipexolum 2,62 mg.

Pexapral 3,15 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje pramipexoli dihydrochloridum monohydricum

4,5 mg, což odpovídá pramipexolum 3,15 mg.

Pomocnými látkami jsou:

Hypromelóza, hydrogenfosorečnan vápenatý, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý

Jak přípravek Pexapral vypadá a co obsahuje toto balení

Pexapral 0,26 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Tablety o průměru 9 mm jsou bílé až téměř bílé, kulaté, ploché se zkosenými hranami a označené 026

na jedné straně.

Pexapral 0,52 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Tablety o průměru 10 mm jsou bílé až téměř bílé, kulaté, bikonvexní, označené 052 na jedné straně.

Pexapral 1,05 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Tablety o průměru 10 mm jsou bílé až téměř bílé, kulaté, bikonvexní, označené 105 na jedné straně.

Pexapral 1,57 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Tablety o průměru 10 mm jsou bílé až téměř bílé, kulaté, bikonvexní, označené 157 na jedné straně.

Pexapral 2,1 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Tablety o průměru 10 mm jsou bílé až téměř bílé, kulaté, bikonvexní, označené 210 na jedné straně.

Pexapral 2,62 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Tablety o průměru 10 mm jsou bílé až téměř bílé, kulaté, bikonvexní, označené 262 na jedné straně.

Pexapral 3,15 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Tablety o průměru 11 mm jsou bílé až téměř bílé, kulaté, ploché se zkosenými hranami a označené

315 na jedné straně.

Přípravek Pexapral je k dispozici jako oPA/Al/PVC//Al blistry o velikosti balení 10, 30 a 100 tablet s

prodlouženým uvolňováním.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Neuraxpharm Bohemia s.r.o., náměstí Republiky 1078/1, 110 00 Praha 1 - Nové Město, Česká

republika

Výrobce

Ferrer Internacional S.A. Joan Buscallà 1-9, 08173 Sant Cugat del Vallès (Barcelona),

Španělsko

Laboratorios Normon, S.A. Ronda de Valdecarrizo, 6, Tres Cantos, 28760 Madrid, Španělsko

neuraxpharm Arzneimittel GmbH, Elisabeth-Selbert-Str. 23, 40764 Langenfeld, Německo

Tento léčivý přípravek byl v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Česká republika:

Pexapral

Slovenská republika:

Pexapral 0,26/0,52/1,05/1,57/2,1/2,62/3,15 mg tablety s predĺženým

uvoľňovaním

Německo:

Pexapral 0,26/0,52/1,05/1,57/2,1/2,62/3,15 mg Retardtabletten

Tato příbalová informace byla naposledy revidována:

10. 6. 2020

Přečtěte si celý dokument

1 / 13

Sp. zn.

sukls99810/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Pexapral 0,26 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Pexapral 0,52 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Pexapral 1,05 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Pexapral 1,57 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Pexapral 2,1 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Pexapral 2,62 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Pexapral 3,15 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Pexapral 0,26 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje pramipexoli dihydrochloridum monohydricum 0,375

mg, což odpovídá pramipexolum 0,26 mg

Pexapral 0,52 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje pramipexoli dihydrochloridum monohydricum 0,75

mg, což odpovídá pramipexolum 0,52 mg.

Pexapral 1,05 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje pramipexoli dihydrochloridum monohydricum 1,5

mg, což odpovídá pramipexolum 1,05 mg.

Pexapral 1,57 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje pramipexoli dihydrochloridum monohydricum 2,25

mg, což odpovídá pramipexolum 1,57 mg.

Pexapral 2,1 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje pramipexoli dihydrochloridum monohydricum 3 mg,

což odpovídá pramipexolum 2,1 mg.

Pexapral 2,62 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje pramipexoli dihydrochloridum monohydricum 3,75

mg, což odpovídá pramipexolum 2,62 mg.

Pexapral 3,15 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje pramipexoli dihydrochloridum monohydricum 4,5

mg, což odpovídá pramipexolum 3,15 mg.

Poznámka:

Dávky pramipexolu jsou publikovány v literatuře s odkazem na formu soli. Z toho důvodu bude dávka

pramipexolu vyjádřena jednak jako báze pramipexolu a jednak jako sůl pramipexolu (v závorkách)

2 / 13

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním

Pexapral 0,26 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Tablety o průměru 9 mm jsou bílé až téměř bílé, kulaté, ploché se zkosenými hranami a označené 026 na

jedné straně.

Pexapral 0,52 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Tablety o průměru 10 mm jsou bílé až téměř bílé, kulaté, bikonvexní, označené 052 na jedné straně.

Pexapral 1,05 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Tablety o průměru 10 mm jsou bílé až téměř bílé, kulaté, bikonvexní, označené 105 na jedné straně.

Pexapral 1,57 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Tablety o průměru 10 mm jsou bílé až téměř bílé, kulaté, bikonvexní, označené 157 na jedné straně.

Pexapral 2,1 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Tablety o průměru 10 mm jsou bílé až téměř bílé, kulaté, bikonvexní, označené 210 na jedné straně.

Pexapral 2,62 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Tablety o průměru 10 mm jsou bílé až téměř bílé, kulaté, bikonvexní, označené 262 na jedné straně.

Pexapral 3,15 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Tablety o průměru 11 mm jsou bílé až téměř bílé, kulaté, ploché se zkosenými hranami a označené 315 na

jedné straně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Pexapral je indikován u dospělých k léčbě projevů a příznaků idiopatické Parkinsonovy nemoci,

buď samostatně (bez levodopy) nebo v kombinaci s levodopou, tj. v průběhu onemocnění až do pozdních

stadií, kdy se účinek levodopy snižuje nebo se stává nekonzistentní a léčebný účinek kolísá („end of dose“

nebo „on-off“ fluktuace).

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Přípravek Pexapral tablety s prodlouženým uvolňováním je léková forma určená k perorálnímu podávání

pramipexolu jednou denně.

Zahajovací léčba

Dávky je třeba zvyšovat postupně každých 5-7 dní od počáteční dávky 0,26 mg báze (0,375 mg soli)

denně. Pokud pacienti netrpí žádnými neúnosnými nežádoucími účinky, dávka má být titrována tak, aby

3 / 13

se dosáhlo maximálního terapeutického účinku.

Schéma zvyšování dávky přípravku Pexapral tablety s prodlouženým uvolňováním

Týden

Denní dávka (mg báze)

Denní dávka (mg soli)

0,26

0,375

0,52

0,75

1,05

Pokud je třeba dávku dále zvýšit, je nutno denní dávku navyšovat o 0,52 mg báze (0,75 mg soli) v

týdenních intervalech až do maximální dávky 3,15 mg báze (4,5 mg soli) denně. Je však třeba

poznamenat, že výskyt somnolence narůstá při dávkách vyšších než 1,05 mg báze (1,5 mg soli) denně

(viz bod 4.8).

Pacienti již užívající tablety přípravku s okamžitým uvolňováním mohou být přes noc převedeni na

přípravek Pexapral tablety s prodlouženým uvolňováním ve stejné denní dávce. Po převedení na přípravek

Pexapral tablety s prodlouženým uvolňováním lze dávku upravit podle terapeutické odpovědi pacienta

(viz bod 5.1).

Udržovací léčba

Jednotlivá dávka pramipexolu se má pohybovat v rozmezí od 0,26 mg báze (0,375 mg soli) do maximálně

3,15 mg báze (4,5 mg soli) denně. Během zvyšování dávky v pivotních studiích byla účinnost pozorována

od denní dávky 1,05 mg báze (1,5 mg soli). Další úpravy dávky je nutno provést na základě klinické

odpovědi a výskytu nežádoucích účinků. V klinických studiích bylo přibližně 5 % pacientů léčeno

dávkami nižšími než 1,05 mg báze (1,5 mg soli). U pokročilé Parkinsonovy nemoci mohou být dávky

pramipexolu vyšší než 1,05 mg báze (1,5 mg soli) denně užitečné u pacientů, kde se předpokládá snížení

dávky levodopy. Doporučuje se snižovat dávkování levodopy v průběhu jak zvyšování dávek, tak i během

udržovací léčby přípravkem Pexapral, a to v závislosti na reakci jednotlivých pacientů (viz bod 4.5).

Vynechaná dávka

Při vynechání dávky musí být přípravek Pexapral tablety s prodlouženým uvolňováním podán během 12

hodin po dávce v pravidelném režimu. Pokud uplyne 12 hodin, zapomenutá dávka se musí vynechat a

další dávka se podá následující den podle pravidelného dávkovacího režimu

Přerušení léčby

Náhlé přerušení dopaminergní léčby může vést k rozvoji neuroleptického maligního syndromu nebo

abstinenčního syndromu při vysazení dopaminového agonisty. Pramipexol je třeba postupně redukovat o

0,52 mg báze (0,75 mg soli) denně do dosažení denní dávky

0,52 mg báze (0,75 mg soli). Poté je nutno dávku snižovat o 0,26 mg báze (0,375 mg soli) denně (viz

bod 4.4).

Abstinenční syndrom při vysazení dopaminového agonisty se může přesto při snižování dávky

vyskytnout a před opětovným zahájením postupného snižování dávky může být nezbytné její přechodné

zvýšení (viz bod4.4).

Porucha funkce ledvin

Vylučování pramipexolu je závislé na renální funkci. Doporučuje se následující schéma dávkování:

U pacientů s clearance kreatininu nad 50 ml/min není třeba snižovat denní dávku nebo četnost

dávkování.

U pacientů s clearance kreatininu mezi 30 a 50 ml/min má být léčba zahájena dávkou 0,26 mg

přípravku Pexapral tablety s prodlouženým uvolňováním každý druhý den. Je nutná opatrnost a pečlivé

zhodnocení terapeutické odpovědi a snášenlivosti po jednom týdnu podávání před zvýšením na dávku

jednou denně. Jestliže je další zvýšení dávky nezbytné, dávky musí být zvyšovány v týdenních intervalech

o 0,26 mg báze pramipexolu až do maximální dávky 1,57 mg báze pramipexolu (2,25 mg soli) denně.

4 / 13

Léčba pacientů s clearance kreatininu pod 30 ml/min přípravkem Pexapral tablety s prodlouženým

uvolňováním se nedoporučuje, protože pro tuto skupinu pacientů nejsou dostupné žádné údaje. Je nutno

zvážit podávání tablet s okamžitým uvolňováním.

Pokud klesá funkce ledvin během udržovací terapie, je třeba dodržovat výše uvedená doporučení.

Porucha funkce jater

Úprava dávek u pacientů s poruchou funkce jater pravděpodobně není nutná, protože přibližně 90 %

vstřebané léčivé látky je vylučováno ledvinami. Možný vliv jaterní insuficience na farmakokinetiku

přípravku Pexapral však nebyl studován.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Pexapral u dětí ve věku do18 let nebyla stanovena. Použití přípravku

Pexapral tablety s prodlouženým uvolňováním v indikaci Parkinsonovy nemoci u pediatrické populace

není relevantní.

Způsob podání

Tablety se musí polykat celé, zapíjejí se vodou a nesmí se kousat, dělit nebo drtit. Tablety mohou být

užívány s jídlem nebo bez jídla a musí se brát každý den ve stejnou dobu.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při předepisování přípravku Pexapral pacientovi s Parkinsonovou nemocí s poruchou funkce ledvin se

doporučuje snížení dávky v souladu s bodem 4.2.

Halucinace

Halucinace jsou známé jako nežádoucí účinek léčby agonisty dopaminu a levodopy. Pacienti musí

být informováni o možnosti výskytu halucinací (většinou zrakových).

Dyskineze

U pokročilé Parkinsonovy nemoci se při kombinované léčbě s levodopou mohou v průběhu počáteční

titrace přípravku Pexapral objevit dyskineze. Pokud k tomu dojde, je třeba snížit dávku levodopy.

Dystonie

U některých pacientů s Parkinsonovou nemocí byla po zahájení léčby nebo postupném zvyšování

dávky pramipexolu hlášena axiální dystonie včetně antekolis, kamptokormie a pleurototonu (Pisa

syndrom). Ačkoli dystonie může být symptomem Parkinsonovy nemoci, po snížení dávky nebo vysazení

pramipexolu se symptomy u těchto pacientů zlepšily. Pokud dojde k dystonii, je třeba přehodnotit

dopaminergní medikaci a zvážit úpravu dávky pramipexolu.

Epizody náhlého nástupu spánku a somnolence

Pramipexol je spojován s výskytem somnolence a epizodami náhlého nástupu spánku, a to zejména u

pacientů s Parkinsonovou nemocí. Méně často byl hlášen náhlý nástup spánku během denních aktivit, v

některých případech bez uvědomění či varujících příznaků. Pacienti musí být o této skutečnosti

informováni a upozorněni na nutnou opatrnost při řízení nebo obsluze strojů během léčby přípravkem

Pexapral. Pacienti, kteří již mají zkušenost se somnolencí a/nebo epizodou náhlého nástupu spánku, nesmí

5 / 13

řídit ani obsluhovat stroje. Dále je nutno zvážit snížení dávek nebo ukončení léčby. Vzhledem k možným

aditivním účinkům je nutná opatrnost v případech, kdy pacienti užívají jiné léčivé přípravky se sedativním

účinkem nebo alkohol v kombinaci s pramipexolem (viz body 4.5, 4.7 a 4.8).

Impulzivní poruchy

Pacienti mají být pravidelně monitorováni z důvodů možnosti rozvoje impulzivních poruch.

Pacienti a jejich ošetřovatelé mají být upozorněni, že u pacientů léčených agonisty dopaminu, včetně

přípravku Pexapral, se mohou rozvinout symptomy impulzivních poruch včetně patologického hráčství,

zvýšeného libida, hypersexuality, nutkavého utrácení nebo nakupování, záchvatovitého a nutkavého

přejídání. Pokud se tyto příznaky objeví, mělo by se zvážit snížení dávky nebo postupné vysazení

přípravku.

Mánie a delirium

Pacienti mají být pravidelně monitorováni z důvodu rozvoje mánie a deliria. Pacienti a jejich ošetřovatelé

mají být upozorněni, že u pacientů léčených pramipexolem se může objevit mánie a delirium. Pokud se

tyto příznaky objeví, mělo by se zvážit snížení dávky nebo postupné vysazení přípravku.

Pacienti s psychotickými poruchami

Pacienti s psychotickým onemocněním mají být léčeni agonisty dopaminu pouze tehdy, pokud potenciální

přínos převáží rizika. Je třeba se vyhnout současnému podávání antipsychotických léčivých přípravků s

pramipexolem (viz bod 4.5).

Oftalmologické kontroly

V pravidelných intervalech nebo v případě poruchy zraku se doporučují oftalmologické kontroly.

Závažné kardiovaskulární onemocnění

V případě závažného kardiovaskulárního onemocnění je třeba opatrnost. Z důvodu obecného rizika

posturální hypotenze spojené s dopaminergní léčbou, a to zejména na počátku léčby, se doporučuje

monitorovat krevní tlak.

Neuroleptický maligní syndrom

Při náhlém přerušení dopaminergní léčby byly hlášeny příznaky připomínající neuroleptický maligní

syndrom (viz bod 4.2).

Abstinenční syndrom při vysazení dopaminového agonisty (dopamine agonist withdrawal syndrome,

DAWS)

Syndrom DAWS byl hlášen u dopaminových agonistů včetně pramipexolu (viz bod 4.8). Při ukončení

léčby u pacientů s Parkinsonovou nemocí má být dávka pramipexolu snižována postupně (viz bod 4.2).

Omezené údaje ukazují, že pacienti s impulzivními poruchami a pacienti léčení vysokými denními

dávkami a/nebo vysokými kumulativními dávkami dopaminových agonistů mohou být vystaveni vyššímu

riziku rozvoje syndromu DAWS. Abstinenční příznaky při vysazení mohou zahrnovat apatii, úzkost,

depresi, únavu, pocení a bolest a na levodopu nereagují. Pacienti mají být o možných abstinenčních

příznacích při vysazení informováni před zahájením snižování dávky a před vysazením pramipexolu.

Během snižování dávky a vysazování mají být pacienti pečlivě sledováni. V případě závažných a/nebo

přetrvávajících abstinenčních příznaků lze zvážit opětovné přechodné podávání pramipexolu v nejnižší

účinné dávce.

Zbytky ve stolici

Někteří pacienti hlásili zbytky ve stolici, které se podobaly neporušenému přípravku Pexapral tablety s

prodlouženým uvolňováním. Pokud pacienti toto nahlásí, lékař má znovu vyhodnotit odpověď pacienta na

léčbu.

6 / 13

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vazba na plazmatické proteiny

Pramipexol se ve velmi malém rozsahu (< 20 %) váže na plazmatické proteiny a u člověka dochází k jeho

zanedbatelné

biotransformaci.

těchto

důvodů

jsou

nepravděpodobné

interakce

s jinými

léčivými

přípravky, které ovlivňují vazbu na plazmatické bílkoviny nebo vylučování biotransformací. Protože

anticholinergika jsou vylučována zejména biotransformací, je potenciál pro interakce omezený, i když

interakce s anticholinergiky nebyla studována. Nedochází k žádným farmakokinetickým interakcím se

selegilinem a levodopou.

Inhibitory/kompetitory aktivního renálního eliminačního transportu

Cimetidin snižoval renální clearance pramipexolu přibližně o 34 %, pravděpodobně inhibicí kationtového

sekrečního transportního systému v renálních tubulech. Proto léčivé přípravky, které inhibují tuto aktivní

renální vylučovací cestu nebo jsou touto cestou eliminovány, jako je cimetidin, amantadin, mexiletin,

zidovudin, cisplatina, chinin a prokainamid, mohou interagovat s pramipexolem, což vede ke snížení

clearance pramipexolu. Pokud jsou tyto léčivé přípravky podávány současně s přípravkem Pexapral, je

nutno zvážit snížení dávky pramipexolu.

Kombinace s levodopou

Pokud se podává přípravek Pexapral v kombinaci s levodopou, doporučuje se během zvyšování dávky

přípravku Pexapral dávku levodopy snížit a dávkování jiných antiparkinsonik udržovat konstantní.

případech,

pacienti

užívají

jiné

léčivé

přípravky se

sedativním

působením

nebo

alkohol

kombinaci s pramipexolem, je vzhledem k možným aditivním účinkům nutná opatrnost (viz body 4.4, 4.7

a 4.8).

Antipsychotické léčivé přípravky

Je třeba se vyhnout současnému podávání antipsychotických léčivých přípravků s pramipexolem (viz bod

4.4), např. jestliže může být očekáván antagonistický účinek.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Vliv na těhotenství a kojení nebyl u lidí studován. Pramipexol nebyl teratogenní u potkanů a králíků,

ale byl embryotoxický u potkanů v dávkách toxických pro matku (viz bod 5.3).

Přípravek Pexapral se nemá podávat během těhotenství, pokud to není zcela nutné, tj. jen pokud

potenciální přínos ospravedlňuje případné riziko pro plod.

Kojení

Protože

léčba

pramipexolem

člověka

inhibuje

sekreci

prolaktinu,

očekává

inhibice

laktace.

Vylučování pramipexolu do mateřského mléka nebylo u žen studováno. U potkanů byla radioaktivita

související s léčivou látkou vyšší v mateřském mléce než v plazmě.

Vzhledem k nedostatku údajů u člověka se nemá přípravek Pexapral podávat během kojení. Avšak pokud

je jeho užívání nevyhnutelné, je nutno kojení přerušit.

Fertilita

Nebyly

provedeny

žádné

studie

vlivu

fertilitu

člověka.

studiích

zvířatech

ovlivňoval

pramipexol estrální cyklus a snižoval fertilitu samic, což lze u agonistů dopaminu očekávat. Tyto studie

ale neprokázaly přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na fertilitu samců.

7 / 13

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Pexapral může mít velký vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Mohou se objevit halucinace nebo somnolence.

Pacienti léčení přípravkem Pexapral, u kterých dochází k somnolenci a/nebo k epizodám náhlého spánku,

musí být informováni o tom, aby neřídili a nevykonávali aktivity, kde zhoršená pozornost může vystavit je

samotné nebo jejich okolí riziku závažného poranění nebo úmrtí (např. při obsluze strojů), a to do té doby,

dokud takové opakující se epizody a somnolence nevymizí (viz též body 4.4, 4.5 a 4.8).

4.8 Nežádoucí účinky

Na základě analýzy souhrnu placebem kontrolovaných studií, které zahrnuly celkem 1778 pacientů s

Parkinsonovou nemocí léčených pramipexolem a 1297 pacientů léčených placebem, byly v obou

skupinách hlášeny nežádoucí účinky opakovaně. Celkem 67 % pacientů léčených pramipexolem a 54 %

pacientů léčených placebem ohlásilo nejméně jeden nežádoucí účinek po léku.

Většina nežádoucích účinků se obvykle objeví v časné fázi léčby a většinou vymizí i v případě, že

léčba pokračuje.

Nežádoucí účinky jsou rozdělené do tříd orgánových systémů podle frekvence výskytu (počet pacientů, u

kterých se očekává výskyt nežádoucího účinku) za použití následujících kritérií:

velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10000 až <

1/1000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Nejčastěji (

5 %) hlášenými nežádoucími účinky u pacientů s Parkinsonovou nemocí, častější po podání

pramipexolu než po podání placeba, byly nauzea, dyskineze, hypotenze, závratě, somnolence, nespavost,

zácpa, halucinace, bolest hlavy a únava. Výskyt somnolence se zvyšuje s dávkami vyššími než 1,5 mg soli

pramipexolu denně (viz bod 4.2). Častějším nežádoucím účinkem při kombinaci s levodopou byla

dyskineze. Hypotenze se může vyskytnout na začátku léčby, zvláště pokud je pramipexol titrován příliš

rychle.

Třídy orgánových

systémů

Velmi časté

(≥ 1/10)

Časté (≥ 1/100 to

< 1/10)

Méně časté

(≥1/1,000 to < 1/100)

Vzácné (≥1/10,000

to <1/1,000)

Není známo

Infekce a infestace

pneumonie

Endokrinní poruchy

nepřiměřená sekrece

antidiuretického

hormonu

Psychiatrické poruchy

insomnie

halucinace

abnormální sny

zmatenost

behaviorální

symptomy poruch

kontroly

impulzivity a

nutkavé chování

nutkavé nakupování

patologické hráčství

neklid

hypersexualita

bludy

porucha libida

paranoia

delirium

záchvatovité

přejídání

hyperfagie

mánie

Poruchy nervového

systému

somnolence

závratě

bolest hlavy

náhlý nástup

spánku

8 / 13

dyskineze

amnézie

hyperkineze

synkopa

Poruchy oka

zhoršení zraku

včetně diplopie

rozmazané vidění

snížení zrakové

ostrosti

Srdeční poruchy

srdeční selhání

Cévní poruchy

hypotenze

Respirační, hrudní a

mediastinální poruchy

dyspnoe

škytavka

Gastrointestinální poruchy

nauzea

zácpa

zvracení

Poruchy kůže a podkožní

tkáně

hypersenzitivita

pruritus

vyrážka

Celkové poruchy a reakce

v místě aplikace

únava

periferní edém

abstinenční

syndrom při

vysazení

dopaminového

agonisty včetně

apatie, úzkosti,

deprese, únavy,

pocení a bolesti

Vyšetření

snížení tělesné

hmotnosti včetně

snížení chuti

k jídlu

zvýšení tělesné

hmotnosti

Tento nežádoucí účinek byl zjištěn na základě zkušeností po uvedení přípravku na trh. S jistotou 95 %

není údaj v kategorii frekvence výskytu větší než „méně časté“, ale může být nižší. Přesný odhad

frekvence není možný, protože nežádoucí účinek nebyl uveden v databázi klinického hodnocení u 2 762

pacientů s Parkinsonovou nemocí léčených pramipexolem.

Popis vybraných nežádoucích účinků

Somnolence

Pramipexol je často spojován se somnolencí a méně často byl spojován s nadměrnou denní spavostí a

epizodami náhlého nástupu spánku (viz také bod 4.4).

Poruchy libida

Pramipexol může být méně často spojován s poruchami libida (zvýšení nebo snížení).

Impulzivní poruchy

U pacientů léčených agonisty dopaminu včetně přípravku Pexapral se mohou rozvinout symptomy jako

patolologické hráčství, zvýšené libido, hypersexualita, nutkavé utrácení nebo nakupování a záchvatovité a

nutkavé přejídání (viz bod 4.4).

V průřezovém, retrospektivním sledování a případové studii zahrnující 3090 pacientů s Parkinsonovou

nemocí mělo 13,6 % všech pacientů, kteří dostali dopaminergní nebo nedopaminergní léčbu, během

posledních 6 měsíců impulzivní poruchy. Pozorované manifestace zahrnují patologické hráčství, nutkavé

nakupování, záchvatovité přejídání a nutkavé sexuální chování (hypersexualita). Možné nezávislé rizikové

9 / 13

faktory pro impulzivní poruchy zahrnují dopaminergní léčbu a vyšší dávky dopaminergních léků, mladší

věk (≤ 65 let), pacient není ženatý/vdaná a hráčské chování v rodinné anamnéze.

Abstinenční syndrom při vysazení dopaminového agonisty

Při snižování dávky nebo ukončení podávání dopaminových agonistů, včetně pramipexolu, se mohou

objevit nemotorické nežádoucí účinky. Příznaky zahrnují apatii, úzkost, depresi, únavu, pocení a bolest

(viz bod 4.4).

Srdeční selhání

U pacientů s pramipexolem bylo hlášeno v klinických studiích a při sledování po uvedení na trh srdeční

selhání. Ve farmakoepidemiologické studii bylo podávání pramipexolu spojeno se zvýšením rizika

srdečního selhání ve srovnání se skupinou, které nebyl pramipexol podáván (pozorovaný poměr rizik 1,86;

95% CI; 1,21-2,85).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení

podezření

nežádoucí

účinky

registraci

léčivého

přípravku

důležité.

Umožňuje

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby

hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Nejsou žádné klinické zkušenosti s masivním předávkováním. Očekávané nežádoucí účinky by měly

vztah

farmakodynamickému

profilu

agonistů

dopaminu,

včetně

nauzey,

zvracení,

hyperkineze,

halucinací, agitovanosti a hypotenze. Pro případ předávkování agonistou dopaminu není k dispozici žádné

zavedené antidotum. Pokud jsou přítomny příznaky stimulace centrálního nervového systému, může být

indikováno podání neuroleptického přípravku. Zvládnutí předávkování může vyžadovat obecná podpůrná

opatření spolu s laváží žaludku, intravenózním podáním tekutin, podáním aktivního uhlí a monitorováním

elektrokardiogramu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiparkinsonika, dopaminergní léčiva, agonisté dopaminu, ATC kód:

N04BC05

Mechanismus účinku

Pramipexol je agonista dopaminu, který se s vysokou selektivitou a specificitou váže na dopaminové

receptory podskupiny D2, z nichž má přednostní afinitu k receptorům D3, a má plnou vnitřní aktivitu.

Pramipexol zmírňuje parkinsonické motorické deficity stimulací receptorů dopaminu ve striatu. Studie

na zvířatech ukázaly, že pramipexol inhibuje syntézu dopaminu, jeho uvolňování a přeměnu.

Farmakodynamické účinky

U zdravých dobrovolníků byl pozorován pokles prolaktinu závislý na dávce. V klinické studii u zdravých

dobrovolníků, kde byly tablety pramipexolu s prodlouženým uvolňováním titrovány rychleji (každé 3 dny)

10 / 13

než je doporučeno u 3,15 mg báze pramipexolu (4,5 mg soli) denně, bylo pozorováno zvýšení krevního

tlaku a srdeční frekvence. U pacientů ve studiích takový účinek pozorován nebyl.

Klinická účinnost a bezpečnost u Parkinsonovy nemoci

Pramipexol u pacientů zmírňuje projevy a příznaky idiopatické Parkinsonovy nemoci.

Placebem kontrolované klinické studie zahrnovaly přibližně 1800 pacientů léčených pramipexolem ve

stadiu I – V dle Hoehnové a Yahra. Kromě těchto bylo přibližně 1000 pacientů v pokročilejších stadiích

současně léčeno levodopou a mělo motorické komplikace.

Při časné a pokročilé Parkinsonově nemoci byla účinnost pramipexolu v kontrolovaných klinických

studiích po dobu přibližně šest měsíců stálá. V otevřených pokračujících studiích, které trvaly déle než tři

roky, nedošlo ke známkám poklesu účinnosti.

V kontrolované dvojitě zaslepené klinické studii, která trvala dva roky, zahájení léčby pramipexolem

významně oddálilo nástup motorických komplikací a snížilo jejich výskyt v porovnání se zahájením léčby

levodopou. Toto oddálení motorických komplikací pramipexolem má být zváženo proti většímu zlepšení

motorických funkcí při levodopě (měřeno průměrnou změnou skóre UPDRS). Celkový výskyt halucinací

a somnolence byl obecně vyšší ve fázi navyšování dávky v pramipexolové skupině. Během udržovací fáze

však nebyl žádný významný rozdíl. Tyto skutečnosti je třeba vzít v úvahu při zahajování léčby

pramipexolem u pacientů s Parkinsonovou nemocí.

Bezpečnost a účinnost tablet pramipexolu s prodlouženým uvolňováním při léčbě Parkinsonovy nemoci

byla hodnocena v mezinárodním klinickém hodnocení, které se skládalo ze tří randomizovaných

kontrolovaných studií. Dvě studie byly provedeny u pacientů s časnou Parkinsonovou nemocí a jedna

studie byla provedena u pacientů s pokročilou Parkinsonovou nemocí.

Superiorita pramipexolu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním oproti placebu byla prokázána po

18 týdnech léčby jak v primárních (část II+III skóre UPDRS), tak klíčových sekundárních cílových

parametrech účinnosti (CGI-I a PGI-I podíl respondérů) v dvojitě zaslepené placebem kontrolované studii

zahrnující celkem 539 pacientů s časnou Parkinsonovou nemocí. Účinnost byla zachována u pacientů

léčených po dobu 33 týdnů. Tablety pramipexolu s prodlouženým uvolňováním nebyly inferiorní vůči

tabletám pramipexolu s okamžitým uvolňováním na základě hodnocení části II+III skóre UPDRS v 33.

týdnu.

V dvojitě zaslepené placebem kontrolované studii zahrnující celkem 517 pacientů s pokročilou

Parkinsonovou nemocí, kteří byli současně léčeni levodopou, byla prokázána superiorita pramipexolu ve

formě tablet s prodlouženým uvolňováním oproti placebu po 18 týdnech léčby jak v primárních (část

II+III skóre UPDRS), tak klíčových sekundárních (off-fáze) parametrech účinnosti.

Účinnost a snášenlivost převedení přes noc z tablet s okamžitým uvolňováním na tablety s prodlouženým

uvolňováním ve stejné denní dávce byla hodnocena v dvojitě zaslepené klinické studii u pacientů s časnou

Parkinsonovou nemocí. Účinnost se udržela u 87 ze 103 pacientů převedených na tablety pramipexolu

s prodlouženým uvolňováním. Z těchto 87 pacientů 82,8 % nezměnilo svou dávku, 13,8 % zvýšilo a 3,4 %

snížilo dávku. U poloviny ze 16 pacientů, kteří nevyhověli kritériu pro udržení účinnosti v části II+III

skóre UPDRS, nebyla změna z výchozího stavu považována za klinicky významnou. Pouze jeden pacient

převedený na pramipexol tablety s prodlouženým uvolňováním zaznamenal nežádoucí účinek vedoucí k

ukončení léčby

Pediatrická populace

Evropská agentura pro léčivé přípravky rozhodla o zproštění povinnosti předložit výsledky studií

s referenčním přípravkem obsahujícím pramipexol u všech podskupin pediatrické populace s

Parkinsonovou nemocí (informace o použití u dětí viz bod 4.2).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Pramipexol je po perorálním podání rychle a kompletně absorbován. Absolutní biologická dostupnost

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace