PETINIMID, POR CPS MOL 50X250MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
ETHOSUXIMID (ETHOSUXIMIDUM)
Dostupné s:
Gerot Pharmazeutika GmbH, Vídeň
ATC kód:
N03AD01
Dávkování:
250MG
Léková forma:
Měkká tobolka
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
50, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně.
Registrační číslo:
21/ 634/70-C
Datum autorizace:
2010-09-30

sp.zn. sukls214083/2010

a sp.zn. sukls67927/2015

P

říbalová informace: informace pro pacienta

PETINIMID

250 mg měkké tobolky

ethosuximidum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v t

éto

příbalové informaci

Co je Petinimid a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Petinimid užívat

Jak se Petinimid užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Petinimid uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Petinimid a k

čemu se používá

Petinimid

přípravek

k léčbě

určitých

typů

epileptických

záchvatů:

epilepsie

typu

petit

s absencemi.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Petinimid užívat

Neužívejte Petinimid

jestliže jste alergický(á) na ehtosuximid, na jiné sukcinimidy nebo na kteroukoli další složku

tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).

Upozornění a opatření

Před užitím Petinimidu se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Informujte zvláště svého lékaře

pokud u Vás byla zjištěna porucha funkce jater nebo ledvin nebo pokud máte porfyrii

(vzácná metabolická porucha).

pokud máte nebo jste měl(a)

duševní/psychiatrické onemocnění

: V tomto případě může vést

léčba přípravkem Petinimid k nežádoucím účinkům, jako je podrážděnost, pohybový neklid,

stavy úzkosti, neklid, agresivita, problémy se soustředěním nebo jiné duševní potíže.

pokud si všimnete

příznaků naznačujících infekci

(jako je bolest v krku, horečka): Poraďte se

ihned s lékařem. Může se jednat o známky závažné, někdy dokonce život ohrožující poruchy

tvorby krve a musí být okamžitě provedeno vyšetření krve.

pokud se objeví

závažné alergické kožní reakce

(viz bod "Možné nežádoucí účinky"):

Vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc. Lékař Vám může změnit léčbu.

pokud plánujete

těhotenství

během léčby přípravkem Petinimid nebo pokud otěhotníte nebo si

myslíte, že jste těhotná: Poraďte se ihned se svým lékařem (viz bod "Těhotenství a kojení"

dále).

Pokud je přípravek Petinimid užíván jako jediná léčba u

pacientů se smíšenými typy záchvatů

může se frekvence záchvatů typu grand mal zvýšit. Může být nutné přidat další přípravek k léčbě

záchvatů. Je proto důležité, abyste dodržoval(a) pokyny svého lékaře.

Během léčby Vám lékař předepíše

pravidelná vyšetření

krve, moči a funkce jater. Zajistěte, že

důsledně podstoupíte všechna klinická a laboratorní vyšetření podle doporučení.

Dlouhodobé užívání antiepileptik může vést k

poruše výkonnosti

u některých pacientů (např. děti a

dospívající nemusí dobře prospívat ve škole). Tento účinek nebyl u přípravku Petinimid stanoven, ale

nelze jej vyloučit.

Malý počet osob léčených antiepileptiky měl myšlenky na sebepoškození nebo sebevražedné

myšlenky. Tento účinek dosud nebyl u přípravku Petinimid pozorován, ale nelze jej úplně vyloučit.

Pokud budete mít kdykoli takovéto myšlenky, kontaktujte ihned svého lékaře.

Další léčivé přípravky a Petinimid

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Petinimid a další přípravky se mohou svými účinky vzájemně ovlivňovat.

To platí také pro

další antiepileptika

používaná společně s přípravkem Petinimid. Lékař bude pečlivě

sledovat

Vaši

léčbu a

v případě

určitých

typů

kombinované

léčby může

předepsat

pravidelná

laboratorní vyšetření.

Kyselina

valproová

nebo natrium-

valproát

mohou vést ke zvýšení nebo snížení účinku přípravku

Petinimid. Léky obsahující karbamazepin

, fenytoin a barbituráty

(přípravky k léčbě epilepsie)

mohou snižovat účinek přípravku Petinimid. Užívání přípravku Petinimid může vést ke zvýšení

účinku fenytoinu.

Během léčby přípravkem Petinimid je třeba se vyhnout užívání

přípravků na spaní

nebo na

zklidnění

, protože mohou vést ke zvýšení tlumivých účinků.

Ze stejného důvodu nesmíte během léčby přípravkem Petinimid pít alkohol.

Účinek hormonální antikoncepce (tablety, transdermální náplast atd.) může být přípravkem Petinimid

snížen. Proto mohou být vhodnější jiné metody antikoncepce. Poraďte se o nich s lékařem.

Petinimid s

jídlem

,

pitím

a alkoholem

Tobolky je vhodné užívat s jídlem.

Během léčby přípravkem Petinimid nesmíte pít alkoholické nápoje.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Těhotenství

Pokud jste již užívala přípravek Petinimid před těhotenstvím, nesmíte ukončit léčbu bez předchozí

porady se svým lékařem, protože náhlé ukončení léčby může být nebezpečné pro Vás i Vaše dítě. Po

pečlivém zvážení možných rizik Vám může lékař doporučit užívat přípravek Petinimid také během

těhotenství, protože epileptické záchvaty mohou představovat velké riziko jak pro matku tak pro dítě.

Na druhé straně je známo, že riziko vrozených vad u dětí je mírně zvýšeno, pokud matka užívá během

těhotenství přípravky k léčbě epilepsie, zvláště pokud užívá kombinaci několika přípravků. Lékař

bude proto věnovat zvláštní pozornost tomu, aby stanovil správnou dávku (která bude co možná

nejnižší), předepíše Vám vhodná vyšetření a v případě potřeby Vám předepíše kyselinu listovou nebo

vitamin K pro snížení rizika.

Kojení

Petinimid přechází do mateřského mléka. Lékař rozhodne, zda můžete užívat přípravek Petinimid

během kojení dítěte.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Petinimid může ovlivnit reaktivitu a Vaši schopnost řídit.

Na začátku léčby byste proto neměl(a) řídit, obsluhovat stroje nebo provádět jakékoli další potenciálně

nebezpečné aktivity. V závislosti na Vaší odpovědi na léčbu lékař poté rozhodne, zda můžete řídit

vozidlo nebo obsluhovat stroje.

Petinimid obsahuje parabeny (ethylparaben a propylparaben).

Mohou způsobit alergickou reakci (pravděpodobně zpožděnou).

Petinimid obsahuje sodík.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tobolce, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak se P

etinimid užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Doporučené dávkování je:

Dospělí, starší pacienti (>65

let)

Léčba se zahajuje dávkou 500 mg (2 tobolky) denně se zvýšením o 250 mg (1 tobolka) každých pět až

sedm dnů do dosažení kontroly onemocnění, obvykle pomocí dávky 1000 až 1500 mg (4 až 6

tobolek) denně. Příležitostně může být nutná dávka 2000 mg (8 tobolek) denně v několika

rozdělených dávkách.

Použití u dětí

Děti ve věku do 6

let:

Léčba se zahajuje dávkou 250 mg (1 tobolka) denně se zvýšením o 250 mg (1 tobolka) každých sedm

dnů do dosažení kontroly onemocnění. Obvykle se užívají 2 až 3 tobolky denně.

Děti ve věku nad šest let

:

Léčba se zahajuje dávkou 500 mg (2 tobolky) denně se zvýšením o 250 mg (1 tobolka) každých pět až

sedm dnů do dosažení kontroly. Obvykle se užívá 1000 až 1500 mg (4 až 6 tobolek) denně.

Tato léková forma není vhodná pro děti a pacienty, kteří nejsou schopni polykat tobolky.

Pacienti s

těžkou poruchou funkce ledvin

:

Lékař Vám předepíše nižší dávku.

Etosuximid lze odstranit dialýzou. Pokud máte velmi těžkou poruchu funkce ledvin, budete po každé

dialýze dostávat další dávku přípravku, nebo Vám lékař upraví režim dávkování.

Pacienti s

těžkou poruchou funkce

jater:

Je možné, že Vám lékař předepíše nižší dávku.

Způsob podání

Přípravek se užívá perorálně (ústy).

Denní dávka předepsaná Vaším lékařem se obvykle užívá ve dvou rozdělených dávkách.

Užívejte tobolky celé s dostatečným množstvím tekutiny s jídlem.

Délka léčby

Léčba epilepsie je dlouhodobá, obvykle několik let.

Stejně

jako u jiných

antiepileptik

důležité,

abyste

přípravek

Petinimid užíval(a)

pravidelně.

Jakékoli změny dávkování nebo přidání jiných léků musí být prováděny postupně.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Petinimid, než jste měl(a)

Předávkování přípravkem Petinimid může vést ke zvýšené únavě, netečnosti, změnám nálady nebo

pohybovému neklidu, někdy také podrážděnosti. Dále se může objevit pocit na zvracení, zvracení a

snížená funkce centrálního nervového systému (někdy vedoucí až k bezvědomí a problémům s

dýcháním). Je zapotřebí okamžitá lékařská pomoc.

Jestliže jste zapomněl(a) užít Petinimid

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Následující dávku užijte

v obvyklou dobu. Pokud zapomenete užít víc než jednu dávku, poraďte se s lékařem.

Jestliže jste přestal(a) užívat Petinimid

Neukončujte užívání přípravku Petinimid bez předchozí porady se svým lékařem, i když již nemáte

žádné záchvaty. Ukončení může vést k opětovnému výskytu záchvatů.

Jakékoli změny v dávkování, přidání či vysazení jiných léků, a zvláště také ukončení léčby má být

prováděno postupně v průběhu několika týdnů a vždy pod dohledem lékaře.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

M

ožné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Kontaktujte ihned svého lékaře, pokud se u Vás objeví závažné kožní vyrážky spojené s horečkou,

otokem sliznic, puchýři v ústech a/nebo na genitálu.

Méně časté nežádoucí účinky

(mohou postihnout až 1 ze 100 léčených pacientů)

Ospalost, bolest hlavy, závratě, hyperaktivita, euforie, poruchy pohybu nebo chůze, porucha

spánku

Snížení chuti k jídlu a snížení tělesné hmotnosti

Trávicí potíže nebo bolest břicha, pocit na zvracení, zvracení, škytavka, křeče v břiše a průjem.

Tyto účinky jsou obvykle přechodné, vzácně závažné a normálně nevyžadují ukončení léčby.

Otok jazyka a patra.

Velmi vzácné

(mohou postihnout méně než 1 z 10 000 léčených pacientů)

Zvýšení pohlavní touhy, paranoidní psychóza a deprese s možností sebevražedných pokusů

Sklerodermie (tuhnutí kůže), hirsutismus (zvýšení ochlupení obličeje nebo těla u žen)

Porucha souhry normálních pohybů.

N

ení znám

o (četnost nelze z dostupných údajů určit)

Poruchy krve, které mohou být v některých případech závažné. Tyto změny krevního obrazu

mohou souviset s následujícími příznaky: zvýšení tělesné teploty, příznaky podobné chřipce,

změny postihující kůži a sliznice.

Alergické reakce, kopřivka a další kožní reakce, včetně svědivých vyrážek a systémového lupusu.

Podráždění, pohybový neklid, úzkost, neklid, agresivita, neschopnost se soustředit

Stav připomínající Parkinsonovu nemoc (např. klidový třes, svalová ztuhlost) a přecitlivělost na

světlo

Krátkozrakost

Porfyrie (vzácná metabolická porucha, která může v závažných případech vést k poškození jater)

Vaginální (poševní) krvácení

Změny laboratorních hodnot týkající se krve, jater a ledvin

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak P

etinimid uchováv

at

Uchovávejte při teplotě do 25

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce. Doba použitelnosti

se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co Petinimid obsahuje

Léčivou látkou je etosuximid. Jedna tobolka obsahuje ethosuximidum 250 mg.

Dalšími složkami jsou sodná sůl ethylparabenu (E 214), sodná sůl propylparabenu (E 217),

makrogol 400, želatina, glycerol 85%, ethylvanilin, oxid titaničitý (E 171), žlutý oxid železitý

(E 172).

Jak Petinimid

vypadá a co obsahuje toto balení

Měkká želatinová tobolka béžové barvy, uvnitř čirá lepkavá tekutina.

Velikost balení: 50 a 100 tobolek v PVC/PVDC/AL blistrech.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

G.L. Pharma GmbH, Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Rakousko

Tato příbalová informace byla naposledy

revidována:

29. 8. 2018

sp.zn. sukls214083/2010

a sp.zn. sukls67927/2015

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

PETINIMID 250 mg

měkké tobolky

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna měkká tobolka obsahuje ethosuximidum 250 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: sodná sůl ethylparabenu (0,725 mg), sodná sůl propylparabenu

(0,360 mg). Tento léčivý přípravek obsahuje 0,13 mg sodíku v jedné tobolce.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Měkká tobolka

Měkká želatinová tobolka béžové barvy, uvnitř čirá lepkavá tekutina.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Epileptické absence (záchvaty petit mal s absencemi).

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Léčba se zahajuje nízkou dávkou s následující titrací na vyšší dávku.

Dospělí

a starší pacienti (>65 let)

Léčba se zahajuje dávkou 500 mg denně s přírůstky dávky 250 mg každých pět až sedm dnů do

dosažení kontroly onemocnění, obvykle při dávce 1000 až 1500 mg denně. Příležitostně může být u

dospělých nutná dávka 2000 mg denně v rozdělených dávkách. Zvýšená opatrnost je zapotřebí při

užití dávek nad 1500 mg.

Účinné plazmatické hladiny ethosuximidu se normálně pohybují mezi 40 a 100 mikrogramy/ml

(odpovídá 280 až 700 mikromolů/l), ale klinická odpověď by měla být kritériem pro výběr dávky.

Plazmatický biologický poločas ethosuximidu je delší než 24 hodin, ale denní dávku – zvláště pokud

je vyšší – je vhodnější rozdělit do 2 nebo 3 jednotlivých dávek.

Pediatrická populace

Děti ve věku do šesti let

Léčba se zahajuje dávkou 250 mg denně s přírůstky dávky 250 mg každých sedm dnů do dosažení

kontroly onemocnění. Udržovací dávka je určována individuálně. Obecně je okolo 20 – 40 mg/kg

tělesné hmotnosti/den.

D

ěti ve věku nad 6 let

Léčba se zahajuje dávkou 500 mg denně s přírůstky dávky 250 mg každých pět až sedm dnů do

dosažení kontroly onemocnění, obvykle při dávce 1000 až 1500 mg denně.

U dětí je zapotřebí zvýšené opatrnosti při užití dávek nad 750-1000 mg.

Tato léková forma není vhodná pro děti a pacienty, kteří nejsou schopni polykat tobolky.

V současnosti dostupné klinické údaje týkající se použití ethosuximidu u pediatrické populace jsou

popsány v části 5.1.

Ethosuximid může být kombinován s dalšími antikonvulzivy s cílem dosáhnout úspěšné léčby u

smíšených typů epilepsie (viz bod 4.4).

Pacienti s velmi

těžkou

poruchou funkce ledvin

Snížení dávky je indikováno u pacientů s clearance kreatininu do 10 ml/min.

Ethosuximid je dialyzovatelný. Pacienti podstupující hemodialýzu budou proto potřebovat další dávku

nebo jiné schéma dávkování. V průběhu 4hodinové dialýzy je odstraněno mezi 39 a 52 % podané

dávky.

Pacienti

s těžkou

poruchou funkce jater

Zvláštní pozornost je nutná, pokud je tento léčivý přípravek podáván pacientům s těžkou poruchou

funkce jater. Může být indikováno snížení dávky.

Způsob podání

Perorální podání.

Denní dávka je obvykle podávána ve dvou rozdělených dávkách.

Tobolky se musí užívat celé a zapít tekutinou během jídla.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, další sukcinimidy nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v

bodě 6.1.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvláštní opatrnost je zapotřebí u pacientů s

poruchou jaterních

a/nebo

renálních funkcí

U pacientů s

porfyrií

se ethosuximid používá pouze se zvláštní opatrností.

Opatrnosti je třeba u pacientů s

psychiatrickými/duševními poruchami

(nebo s anamnézou takových

poruch). Podávání ethosuximidu může indukovat příznaky, jako je podrážděnost, agitovanost, stavy

úzkosti nebo neklidu, agresivita, porucha koncentrace nebo jiné duševní změny (viz bod 4.8).

smíšených typů epileptických záchvatů

ethosuximid působí specificky proti záchvatům typu petit

mal. Může být nutná dodatečná léčba proti záchvatům typu grand mal pomocí dalších antikonvulziv.

Ethosuximid může být kombinován s dalšími antikonvulzivy pro dosažení úspěšné léčby smíšených

typů epilepsie.

Pokud je ethosuximid používán samotný u pacientů se smíšenými záchvaty, může se u některých

pacientů zvýšit frekvence záchvatů typu grand mal.

Je

doporučeno pravidelné monitorování

moči a funkční jaterní testy. Během dlouhodobého užívání

ethosuximidu má být pravidelně prováděno vyšetření krve - protože byly hlášeny případy krevní

dyskrazie (některé s fatálním následkem) (viz bod 4.8). Tyto testy mají být zpočátku (během prvního

roku léčby) prováděny měsíčně a následně každého půl roku.

Pokud počet leukocytů klesne pod 3 500/mm

nebo počet granulocytů klesne pod 25 %, má být dávka

přípravku Petinimid snížena nebo má být přípravek úplně vysazen.

Je důležité kontrolovat pacienty s ohledem na příznaky poškození kostní dřeně (např. horečka, bolest v

krku, krvácení) a pacienti musí být informováni o možnosti a významu výskytu takových příznaků.

Pokud se objeví

závažné alergické kožní reakce

nebo

změny krevního obrazu

, musí být přípravek

Petinimid okamžitě vysazen (viz bod 4.8). V takových případech má antikonvulzivní léčba pokračovat

bez přerušení pomocí přípravku, který nepatří do skupiny sukcinimidů.

Stejně jako u jiných antikonvulziv nemají být prováděny

změny dávkování

náhle, ale postupným

zvyšováním nebo snižováním dávky. To také platí pro přidání nebo vysazení jiného přípravku. Náhlé

ukončení antikonvulzivní léčby může vyvolat stav absence (petit mal).

Obecně může být zváženo

snížení dávky

a následné

vysazení léčby

tímto přípravkem nejdříve po 2

až 3 letech bez záchvatů. Ukončení léčby se provádí postupným snížením dávky v průběhu 4 až 8

týdnů. Děti mohou "vyrůst" ze své dávky (tj. užívat konstantní dávku se zvyšující se tělesnou

hmotností); avšak v průběhu procesu by nemělo dojít ke zhoršení EEG.

Kontinuální léčba může vést k

poruše výkonosti

, např. děti a dospívající nemusí dobře prospívat ve

škole. Údaje o tomto účinku jsou pro ethosuximid rozporné a nenaznačují jasně, že by ethosuximid

mohl mít negativní vliv.

Sebevražedné

myšlenky

Metaanalýza randomizovaných placebem kontrolovaných studií s 11 různými antiepileptiky ukázala

mírně zvýšené riziko sebevražedných představ a chování u pacientů léčených antiepileptiky v různých

indikacích. Události spojené se sebevraždou se vyskytly ve stejném poměru u všech zkoumaných

přípravků a obvykle se vyskytly mezi 2. a 24. týdnem léčby. Ethosuximid nebyl součástí této

metaanalýzy. Mechanismus těchto rizik není znám a dostupné údaje nevylučují možnost zvýšeného

rizika u Petinimidu.

Proto by u pacientů měly být sledovány příznaky sebevražedných představ či chování a zvážena

vhodná léčba. Pacienti (a osoby poskytující pacientům péči) mají být upozorněni na to, že v případě

výskytu symptomů sebevražedného myšlení či chování, mají vyhledat lékařskou pomoc.

Tento přípravek obsahuje parabeny

(sodná sůl etylparabenu, sodná sůl propylparabenu), které

mohou způsobit alergické reakce (případně zpožděné).

Tento přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tobolce, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Ethosuximid

rozsáhle

metabolizován

hlavně

prostřednictvím

cytochromu

P450

isoenzymu

CYP3A4.

Kombinovaná léčba s antiepileptiky

Léčba kombinací několika antiepileptik vyžaduje zvláštní pozornost. U smíšených typů záchvatů se

ethosuximid používá k léčbě petit mal složky záchvatů. Ethosuximid může být kombinován s dalšími

antikonvulzivy pro dosažení úspěšné léčby smíšených typů epilepsie. Protože však ethosuximid může

vzájemně reagovat se současně používanými antiepileptiky, měly by být plazmatické koncentrace

těchto látek pravidelně sledovány.

Bylo hlášeno, že ethosuximid zvyšuje hladiny fenytoinu.

Enzymy

indukující

antiepileptika

karbamazepin,

barbituráty,

fenytoin

zvyšují

plasmatickou

clearance ethosuximidu.

U většiny pacientů je pozorováno zvýšení nebo snížení sérových koncentrací ethosuximidu, pokud je k

léčbě přidán

valproát

Další interakce

Byl hlášen výskyt psychotických příznaků nebo známek předávkování ethosuximidem po současném

podávání isoniazidu.

Je třeba se vyhnout současnému podávání

léčivých přípravků s centrálním tlumivým

účink

em,

protože to může vést k zesílení sedativních účinků.

Během léčby ethosuximidem je třeba se vyhnout konzumaci alkoholu.

Ačkoli

ethosuximid

neovlivňuje

aktivitu

hepatálních

enzymů,

třeba

opatrnosti

při

používání

hormonální antikoncepce. Bylo hlášeno, že účinnost hormonální antikoncepce může být snížena,

pokud jsou současně užívána antiepileptika - včetně ethosuximidu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Ženy ve fertilním věku musí být před zahájením léčby informovány o nutnosti plánování a sledování

těhotenství. Pacientky musí být informovány, aby ihned kontaktovaly svého lékaře, pokud otěhotní

během léčby ethosuximidem.

Těhotenství

Ethosuximid přechází přes placentu. U dětí matek léčených ethosuximidem v monoterapii není známá

žádná specifická embryopatie. Byl hlášen vztah mezi použitím antikonvulziv u žen s epilepsií a

zvýšenou incidencí vrozených malformací u jejich dětí. Riziko výskytu vrozených malformací se

zvyšuje 2 až 3násobně u potomků matek užívajících v těhotenství antiepileptickou léčbu ve srovnání s

očekávanou incidencí v normální populaci, která je přibližně 3 %. Mezi nejčastější malformace patří

rozštěpy rtu, kardiovaskulární malformace a defekty neurální trubice. Kombinovaná farmakologická

léčba toto riziko zvyšuje, takže u těhotných pacientek je doporučena monoterapie.

Pacientky

mají

být

informovány

zvýšeném

riziku

malformací

dostupnosti

antenatálního

screeningu.

Během těhotenství, zvláště během prvních tří měsíců, představuje jakékoli použití léků možné riziko.

Pokud však není použita nezbytná antikonvulzivní léčba, může to představovat ještě větší riziko pro

zdraví matky a plodu. Během těhotenství musí být pečlivě zvážen terapeutický přínos oproti možným

rizikům. Dávkování se udržuje na nejnižší možné hladině, zvláště mezi 20. a 40. dnem těhotenství.

Může být indikováno pravidelné monitorování koncentrací ethosuximidu v séru matky.

Léčba ethosuximidem nesmí být ukončena v průběhu těhotenství bez souhlasu lékaře, protože náhlé

ukončení léčby nebo nekontrolované snížení dávky může vést k epileptickým záchvatům u matky, což

může poškodit ji a/nebo její nenarozené dítě.

Při plánování a během těhotenství je doporučováno monitorování hladin kyseliny listové a v případě

potřeby suplementace kyselinou listovou.

Pro zabránění možnému deficitu vitaminu K

u novorozenců, které vede ke krvácení, může být během

posledního

měsíce

těhotenství

vhodná

suplementace

vitaminem

když

pravděpodobnost

neonatálního krvácení

způsobeného

deficitem

vitaminu K

z pohledu

minimální enzymatické

indukční aktivity ethosuximidu nízká.

Kojení

Ethosuximid se vylučuje do mateřského mléka. Koncentrace ethosuximidu v mateřském mléce jsou

přibližně 90 % koncentrací v plazmě matky. Konečné rozhodnutí, zda by mělo být kojení ukončeno

během léčby ethosuximidem, je na ošetřujícím lékaři.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Petinimid má mírný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. I když je přípravek

Petinimid používán přesně podle doporučení, může být reaktivita ovlivněna v takové míře, že může

být narušena schopnost pacientů účastnit se aktivně dopravy nebo obsluhovat stroje.

Pacienti nemají řídit, obsluhovat stroje nebo provádět jiné potenciálně nebezpečné aktivity vůbec nebo

alespoň během úvodní fáze léčby. V každém případě bude rozhodnutí provedeno ošetřujícím lékařem,

který zváží individuální reakce a specifické použité dávkování.

4.8

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou shrnuty do tříd orgánových systémů. S ohledem na jejich incidenci jsou k

dispozici pouze nekompletní údaje, proto může být frekvence určena pouze v omezeném rozsahu. Pro

klasifikaci nežádoucích účinků jsou použity následující kategorie:

Velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až <1/10), méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000

až < 1/1, 000), velmi vzácné (< 1/10 000) a není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Třídy orgánových

systémů

Četnost

Nežádoucí účinek

Poruchy krve a

lymfatického

systému

1

Není známo

Agranulocytóza a aplastická anémie s nebo bez útlumu

kostní dřeně, pancytopenie, leukopenie

, trombocytopenie,

eozinofilie

Poruchy

Velmi vzácné

Sklerodermie

imunitního

systému

Není známo

Alergické reakce

Poruchy

metabolismu a

výživy

3

Méně časté

Snížená chuť k jídlu, abnormální snížení tělesné hmotnosti

Psychiatrické

poruchy

Velmi vzácné

Deprese s možnými sebevražednými sklony, paranoidní

psychóza, zvýšené libido

Není známo

Podrážděnost

, agitovanost

, úzkost

, neklid

, agresivita

porucha pozornosti

Poruchy

nervového systému

Méně časté

Ospalost, bolest hlavy, vertigo, psychomotorická

hyperaktivita, euforie, poruchy chůze/ataxie, porucha spánku

Velmi vzácné

Dyskineze

Není známo

Parkinsonismus, fotofobie

Poruchy oka

Není známo

Myopie

Gastrointestinální

poruchy

6

Méně časté

Dyspepsie

, nauzea

, zvracení

, škytavka

, křeče

, bolest

epigastria

a břicha

, průjem

. Otok jazyka a patra.

Vrozené familiární

a genetické vady

Není známo

Akutní porfyrie

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

Velmi vzácné

Hirsutismus

Není známo

Stevensův-Johnsonův syndrom, kopřivka a další kožní

reakce, včetně svědivé erytematózní vyrážky

Poruchy svalové a

kosterní soustavy a

pojivové tkáně

Není známo

Systémový lupus erytematosus

Poruchy ledvin a

močových cest

Není známo

Albuminurie

Poruchy

reprodukčního

systému a prsu

Není známo

Vaginální krvácení

Vyšetření

9

Není známo

Zvýšení AST a zvýšený urobilinogen v moči

Tyto abnormality krve mohou souviset s následujícími časnými příznaky: zvýšení tělesné teploty,

příznaky podobné chřipce, změny kůže a sliznice.

Leukopenie může být přechodná, ačkoli byly také hlášeny jednotlivé fatální případy po poškození

kostní dřeně i přes ukončení léčby (viz bod 4.4)

Při vysokých denních dávkách

Zvláště u pacientů s anamnézou psychiatrických změn (viz bod 4.4)

Během prvních 12 hodin léčby a obvykle reverzibilní po ukončení podávání ethosuximidu nebo po

podání difenhydraminu

Tyto nežádoucí účinky jsou obvykle přechodné, vzácně závažné a zřídka vyžadují ukončení léčby

Při vysokých denních dávkách nebo u pacientů s citlivým žaludkem

Byly hlášeny změny hodnot funkce ledvin, ale o renální toxicitě ethosuximidu žádné zprávy nejsou

Byly hlášeny změny jaterních hodnot, ale zprávy o jaterní toxicitě ethosuximidu žádné hlášeny

nebyly

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit

-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Kdykoli při hodnocení případů intoxikace je třeba zvážit možnost užití více léků (např. sebevražedný

pokus).

Příznaky předávkování jsou zesíleny současným užitím alkoholu nebo jiných látek s centrálním

depresivním účinkem.

Příznaky předávkování

V případě předávkování se výrazněji projevuje únava, letargie, stavy deprese nebo agitovanosti a

někdy také podrážděnost. Kromě toho se může objevit nauzea, zvracení a útlum CNS, včetně kómatu a

útlumu dýchání.

Vztah mezi toxicitou ethosuximidu a plazmatickými koncentracemi ethosuximidu nebyl stanoven.

Terapeutické

rozmezí

mikrogramů/ml,

ačkoli

byly

hlášeny

koncentrace

mikrogramů/ml

jakýchkoli

známek

toxicity.

Obecně

očekávají

příznaky

známky

předávkování pouze při překročení plazmatických koncentrací 150 mikrogramů/ml.

V případech intoxikace musí být zvážen dlouhý biologický poločas ethosuximidu (až 60 hodin u

dospělých, přibližně 30 hodin u dětí).

Léčba předávkování

Není známo specifické antidotum. Indukované zvracení (kromě případů, kdy hrozí riziko ztráty

vědomí, kómatu nebo rozvoje křečí) nebo výplach žaludku, podání aktivního uhlí, náhrada tekutin

infuzí a symptomatická léčba. Je nutné monitorování oběhových a respiračních funkcí na jednotce

intenzivní péče.

Protože ethosuximid se neváže na plazmatické bílkoviny, může být užitečná hemodialýza nebo

peritoneální dialýza. Forsírovaná diuréza a výměnná transfúze nejsou účinné.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiepileptika, sukcinimidy

ATC kód: N03AD01

Mechanismus účinku

Antikonvulzivní účinek ethosuximidu je pravděpodobně důsledkem kombinace přímých a nepřímých

účinků (aktivita Ca

, Na

kanálu v talamických a kortikálních regionech, ovlivnění hladin GABA

a glutamátu), což ovlivňuje různé oblasti mozku.

Na EEG ethosuximid potlačuje paroxyzmální aktivitu 3Hz hrotů vln, která obvykle souvisí se ztrátou

vědomí a typickými záchvaty typu petit mal.

Terapeutické plazmatické hladiny jsou v rozmezí 40 až 100 mikrogramů/ml; jednotlivé případy

koncentrací až 150 mikrogramů/ml jsou nutné pro dosažení odpovídajícího terapeutického účinku.

Plazmatické hladiny přesahující 150 mikrogramů/ml mohou vést k toxickým účinkům.

Ethosuximid zřejmě působí selektivně tím, že ovlivňuje motorické kortikální regiony, čímž zvyšuje

reakční práh CNS na konvulzivní podněty. Snižuje náchylnost k záchvatům a frekvenci záchvatů.

Pediatrická populace

Ve dvojitě zaslepené, randomizované studii trvající 20 týdnů u 453 dětí ve věku 2,5 až 13 let s nově

diagnostikovanou

dětskou

epilepsií

typu

absencí

byla

hodnocena

účinnost,

tolerance

neuropsychologické účinky ethosuximidu, kyseliny valproové a lamotriginu v monoterapii. Pacienti

léčení buď ethosuximidem nebo kyselinou valproovou měli vyšší četnost doby bez záchvatů (53 % a

58 %, v uvedeném pořadí) než pacienti na lamotriginu (29 %; poměr šancí u ethosuximidu vs

lamotrigin, 2,66; 95% interval spolehlivosti [IS], 1,65 až 4,28; poměr šancí u kyseliny valproové vs.

lamotrigin, 3,34; 95% IS, 2,06 až 5,42; p < 0,001 pro obě srovnání). Jak v předem specifikované, tak v

post hoc

analýze

vedl

ethosuximid

menším účinkům

pozornost

porovnání

kyselinou

valproovou (v 16. a 20. týdnu, procento subjektů se skóre indexu spolehlivosti 0,60 nebo vyšším v

Connerově testu kontinuální výkonnosti bylo vyšší ve skupině kyseliny valproové než ve skupině

etosukcimidu (49 % vs. 33 %; poměr šancí, 1,95; 95% IS, 1,12 až 3,41; p = 0,03) a ve skupině

lamotriginu (49 % vs. 24 %; poměr šancí, 3,04; 95% IS, 1,69 až 5,49; p < 0,001).

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Ethosuximid se rychle a úplně vstřebává. Jeho biologická dostupnost je 95 až 100 %.

Maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy přibližně 1 až 4 hodiny po užití 1g ethosuximidu

(18 až 24 mikrogramů/ml). U dětí (7 až 8,5 roku nebo 12,9 až 24,4 kg tělesné hmotnosti) byly

dosaženy

maximální

plazmatické

koncentrace

28,0

50,9

mikrogramů/ml

hodin

jednorázovém podání 500 mg ethosuximidu.

Během

dlouhodobého

podávání

dávky

tělesné

hmotnosti

dětí

byly

dosaženy

plazmatické

koncentrace

přibližně

mikrogramů/ml.

dospělých

jsou

podobné

koncentrace

dosaženy při dávce 15 mg na kg tělesné hmotnosti.

Distribuce

Distribuční objem ethosuximidu je 0,7 l/kg nezávisle na věku. Vazba na plazmatické proteiny je nižší

než 10 %; koncentrace v mozkomíšním moku a slinách odpovídají koncentracím v séru.

Ethosuximid přechází přes placentární bariéru a vylučuje se také do mateřského mléka. Fetální

koncentrace ethosuximidu a koncentrace u novorozence jsou podobné jako u matky. Koncentrace

ethosuximidu v mateřském mléce jsou přibližně 90 % koncentrací v plazmě matky.

Biotransformace

Ethosuximid

rozsáhle

metabolizován

hlavně

prostřednictvím

cytochromu

P450

isoenzymu

CYP3A a v malém rozsahu prostřednictvím CYP2E a CYP2C/B – oxidací v játrech. Tvoří se několik

(pravděpodobně farmakologicky neúčinných) metabolitů, které jsou vylučovány ledvinami částečně ve

formě glukuronidových konjugátů. Hlavní metabolity jsou dva diastereomery 2-(hydroxyetyl)-2-

metylsukcinimid a 2-etyl-2-metyl-3-hydroxysukcinimid.

Eliminace

Plazmatický biologický poločas ethosuximidu je 40 až 60 hodin u dospělých a přibližně 30 hodin u

dětí. Eliminace probíhá v ledvinách a přibližně 20 % podané dávky se vyloučí v nezměněné podobě a

metabolity jsou vyloučeny buď ve formě glukuronidů nebo v nevázané formě.

Linearita, ustálený stav, pediatrická populace

Ethosuximid má lineární kinetiku.

Koncentrace v ustáleném stavu jsou dosaženy 8 až 10 dnů po zahájení léčby. Při stejných perorálních

dávkách byla pozorována široká interindividuální variabilita plazmatických koncentrací. Zvýšení

plazmatických koncentrací vykazuje linearitu dávky; při denní perorální dávce 1 mg na kg tělesné

hmotnosti může být očekáváno zvýšení plazmatické koncentrace o 2 až 3 mikrogramy/ml (1 až 2

mikrogramy/ml u dětí). Mladší děti proto vyžadují větší dávky než starší děti.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Účinky v neklinických studiích způsobujících akutní a chronickou toxicitu byly pozorovány pouze při

expozicích, které byly považovány za dostatečně vyšší než maximální expozice u člověka, což ukazuje

na malý význam pro klinické použití.

Nejsou

publikována

žádná

data

mutagenitě

nebo

kancerogenitě

ethosuximidu.

Mutagenita

ethosuximidu byla hodnocena in vitro (Amesův test, test chromozomové aberace) s metabolickou

aktivací a bez ní. Žádný z použitých systémů neprokázal mutagenní potenciál. Nejsou k dispozici

žádné údaje o tumorigenním potenciálu z dlouhodobých studií u zvířat.

Studie teratogenity u potkanů a myší prokázaly vyšší incidenci malformací a změn chování u

juvenilních potkanů.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Sodná sůl ethylparabenu (E 214)

Sodná sůl propylparabenu (E 217)

Makrogol 400

Želatina

Glycerol 85%

Ethylvanilin

Oxid titaničitý (E 171)

Žlutý oxid železitý (E 172)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

5 let

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah

balení

PVC/PVDC/Al blistr obsahující 50 nebo 100 měkkých tobolek,

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

G.L. Pharma GmbH, Schlossplatz 1, 8502, Lannach, Rakousko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

21/634/70-C

9. DATUM

PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 9. 2. 1971

Datum posledního prodloužení registrace: 25. 11. 2009

10. DATUM REVIZE TEXTU

29. 8. 2018

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace