PENTASA 1G Rektální suspenze

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
MESALAZIN (MESALAZINUM)
Dostupné s:
Ferring-Léčiva, a.s., Jesenice u Prahy
ATC kód:
A07EC02
INN (Mezinárodní Name):
MESALAZIN (MESALAZINUM)
Dávkování:
1G
Léková forma:
Rektální suspenze
Podání:
Rektální podání
Jednotky v balení:
7X100ML Lahev
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
MESALAZIN
Přehled produktů:
PENTASA
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
29/ 183/00-C
Datum autorizace:
2009-11-09
EAN kód:
8595029602042

sp. zn. sukls262603/2019

Příbalová informace: informace pro uživatele

PENTASA 1 g

rektální suspenze

mesalazinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci

Co je přípravek Pentasa1g a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Pentasa 1g užívat

Jak se přípravek Pentasa 1g užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Pentasa 1g uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Pentasa 1g a k

čemu se používá

Pentasa

přípravek

určený

léčbě

zánětlivých

střevních

onemocnění.

Léčivou

látkou

mesalazin, který má specifický protizánětlivý účinek na sliznici střeva v oblasti konečníku.

Pentasa 1g se užívá k léčbě ulcerózní kolitidy v oblasti konečníku a esovité kličky tlustého střeva v

dospělém věku.

Dostupná dokumentace a zkušenosti s podáváním přípravku dětem a dospívajícím jsou omezené.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

Pentasa 1g

užívat

Neužívejte přípravek

Pentasa 1g

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na mesalazin, salicyláty nebo na kteroukoli další složku

tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6)

jestliže trpíte těžkou poruchou funkce ledvin nebo jater

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Pentasa 1 g se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem:

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na sulfasalazin, protože se mohou u Vás objevit

alergické reakce i na mesalazin

jestliže máte zhoršenou funkci ledvin nebo jater

jestliže jste náchylný/á ke krvácení

jestliže užíváte léky s rizikem poškození ledvin, jako jsou nesteroidní antirevmatika (léky

proti bolesti a zánětu)

jestliže máte onemocnění plic především astma

jestliže užíváte léky obsahující azathioprin (imunosupresivní látka, užívaná např. u některých

autoimunitních chorob)

jestliže užíváte léky obsahující 6-merkaptopurin nebo thioguanin (chemoterapie používaná

k léčbě leukemie)

Při používání mesalazinu může dojít k tvorbě ledvinových kamenů. Mezi příznaky může

patřit bolest

po obou stranách břicha (bolest v boku) a krev v moči. Během léčby mesalazinem dbejte

dostatečný příjem tekutin.

Jestliže se u Vás vyskytnou křeče, bolest v břiše, horečka, silná bolest hlavy, kožní vyrážka je třeba

léčbu okamžitě přerušit.

Krevní testy (krevní obraz, jaterní testy, především aminotransferázy, dále sérový kreatinin), vyšetření

moči (testovací proužky/sediment) musí být provedeny před zahájením léčby a dále v jejím průběhu

na základě posouzení lékaře.

D

alší léčivé

přípravky

a přípravek

Pentasa 1g

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Účinky přípravku a jiných současně podávaných léků se mohou navzájem ovlivňovat.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky je podrobněji uvedeno v části Upozornění a opatření.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Pro použití v těhotenství nebo během kojení musí být zvlášť závažné důvody.

vhodnosti

užívání

přípravku

těhotných

kojících

žen

rozhoduje

lékař

podle

závažnosti

onemocnění.

Údaje o podávání mesalazinu těhotným a kojícím ženám jsou omezené. U novorozenců léčených

matek byly hlášeny poruchy krve. U kojených novorozenců se mohou vyskytnout alergické reakce

jako je např. průjem.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Užívání přípravku PENTASA nemá vliv na schopnost řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.

3.

Jak se přípravek Pentasa

1g užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Dospělí:

Obvykle 1g (1 lahvička) denně večer před spaním.

Lékař může předepsat i jiné použití a dávkování, než je zde uvedeno. V takovém případě je nutno

dodržet nařízení lékaře.

Pediatrická

populace:

Dostupná dokumentace a zkušenosti s podáváním přípravku dětem a dospívajícím jsou omezené.

Způsob použití

Přípravek je určen k zavedení do konečníku.

Bezprostředně před použitím

vyjměte přípravek z aluminiové folie

a obsah dobře protřepejte.

Pro uvolnění pojistky

otočte uzávěrem ve směru

hodinových ručiček o

jednu celou otáčku (ryska

na uzávěru by měla být ve

stejné poloze jako před

otáčením)

Vložte ruku do jednoho z

přiložených umělohmotných

sáčků.

Uchopte nádobku

tak, jak je uvedeno

na obrázku.

Pro aplikaci přípravku ulehněte na

levý bok a levou nohu nechte

nataženou, pro udržení rovnováhy

ohněte pravou nohu vpřed. Opatrně

zasuňte horní část aplikátoru do

konečníku. Vytlačování obsahu

nádobku provádějte dostatečně silným

rovnoměrným tlakem ruky. Obsah

nádobky by se měl aplikovat max. 30 –

40 vteřin.

Jakmile je nádobka

prázdná vyjměte aplikátor

se stále stisknutou

nádobkou.

Suspenze by měla zůstat

ve střevech. Zůstaňte ležet

ještě 5-10 minut nebo dokud

nezmizí nucení k vypuzení

suspenze.

Přetáhněte

umělohmotný sáček

přes prázdnou

lahvičku. Vyhoďte

jej a umyjte si ruce.

Doporučujeme chránit prostěradlo a ložní prádlo před potřísněním, neboť rektální suspenze Pentasa 1g

může změnit barvu tkaniny. Pokud dojde k potřísnění, postižené prádlo okamžitě namočte.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Pentasa 1g

, než jste měl(a)

Pokud máte podezření na předávkování, poraďte se se svým lékařem.

Jestliže jste zapomněl(a) užít příprave

k Pentasa 1g

Jestliže si zapomenete vzít jednu dávku nebo ji z nějakého důvodu vynecháte, pokračujte v léčbě dle

předepsaného dávkování. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.

Při vynechání několika dávek je třeba v léčbě pokračovat a co nejdříve vyhledat lékaře.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Pentasa 1g nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Příležitostně se mohou vyskytnout reakce z přecitlivělosti.

Časté n

ežádoucí účinky (postihují 1 až 10 pacientů

ze 100):

průjem

nevolnost

bolesti břicha

bolesti hlavy

zvracení

kožní vyrážka (včetně kopřivky nebo ekzému)

svědění

Méně časté n

ežádoucí účinky (postihují 1 až 10 pacientů

z 1000):

diskomfort v oblasti konečníku

podráždění v místě aplikace

pocit neúplného vyprázdnění stolice

Vzácné

nežádoucí účinky (postihují 1 až 10 pacientů z

10 000):

závrať

zánět srdečního svalu a osrdečníku (myokarditida a perikarditida)

zvýšení hladiny enzymu amyláza

zánět slinivky břišní

plynatost

zvýšená citlivost kůže na sluneční záření a ultrafialové světlo (fotosenzitivita)

Velmi vzácné

nežádoucí účinky (postihují méně než 1 pacienta z

10 000):

poruchy krve – eosinofilie (jako součást alergické reakce), anemie (pokles počtu červených

krvinek), aplastická anemie (chudokrevnost z útlumu kostní dřeně), leukopenie - pokles počtu

bílých krvinek (včetně granulocytopenie a neutropenie), trombocytopenie, agranulocytóza,

pancytopenie

reakce přecitlivělosti včetně alergické vyrážky, syndrom přecitlivělosti (DRESS syndrom),horečka

pankolitida (zánět tlustého střeva)

poruchy nervového systému - periferní neuropatie

alergické plicní reakce (včetně dušnosti, kašle, alergické alveolitidy, plicní eosinofilie,

intersticiálního plicního onemocnění, plicní infiltrace, pneumonitidy)

porucha funkce jater (zvýšení hladiny bilirubinu a jaterních enzymů cholestatických hodnot, zánět

jater, cirhóza, jaterní selhání)

přechodná ztráta vlasů

bolesti ve svalech a kloubech, onemocnění podobné systémovému lupus erythematodes (červené

zabarvení kůže v obličeji motýlovitého tvaru)

zhoršení funkce ledvin (včetně intersticiální nefritidy, nefrotického syndromu, změna barvy moči)

dočasná oligospermie (snížená tvorba spermií)

Není známo (frekvenci z dostupných údajů nelze určit)

ledvinové kameny a související bolest ledvin (viz také bod 2)

Některé z těchto nepříznivých reakcí mohou být projevem samotné choroby.

V případě nežádoucích účinků jako je krvácení, vznik modřin, bolest v krku a zvýšená teplota, nebo

bolest na hrudi doprovázená dušností je nutno léčbu okamžitě přerušit a neprodleně informovat lékaře.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením

nežádoucích

účinků

můžete

přispět

k získání

více

informací

bezpečnosti

tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek

P

entasa uchovávat

Uchovávejte při teplotě do 25

C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. Chraňte

před chladem nebo mrazem.

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí!

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu za zkratkou EXP.

Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek

Pentasa 1g obsahuje

Léčivou látkou je mesalazinum 1g ve 100 ml rektální suspenze (odpovídá 1 lahvičce)

Pomocnými látkami jsou dihydrát dinatrium-edetátu, disiřičitan sodný (E 223), trihydrát octanu

sodného, kyselina chlorovodíková k úpravě pH, čištěná voda

Jak přípravek P

entasa 1g

vypadá a co obsahuje toto balení

Pentasa 1g je bílá až světle žlutá suspenze.

Velikost balení:

7 lahviček + 7 PE sáčků

Držitel rozhodnutí o registraci

a výrobce

:

Ferring – Léčiva, a.s.,

K Rybníku 475, 252 42

Jesenice u Prahy, Česká republika

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

30. 12. 2019

sp. zn. sukls262603/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

PENTASA 1 g rektální suspenze

2.

KVALITATIVNÍ

A

KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna lahvička obsahuje mesalazinum 1 g ve 100 ml rektální suspenze.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

rektální suspenze

Bílá až světle žlutá suspenze.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.

Terapeutické i

ndikace

Přípravek je indikován k léčbě ulcerózní kolitidy v oblasti rekta a sigmatu v dospělém věku.

4.2.

Dávkování a

způsob podání

Rektální podání.

Akutní fáze onemocnění a prevence relapsu:

Dospělí:

Obvykle 1 lahvička večer před spaním.

Starší pacienti

Není nutné redukovat dávku, je však třeba věnovat zvýšenou pozornost kontrole renálních funkcí.

Pediatrická populace:

Dostupná dokumentace a zkušenosti s podáváním přípravku dětem a dospívajícím jsou omezené.

Pacienti se sníženou funkcí ledvin a/nebo jater viz bod 4.3 a 4.4

Před podáním rektální suspense by si měl pacient dojít na toaletu – podrobné informace o způsobu

podání jsou uvedeny v příbalové informaci. Před použitím je třeba lahvičku s rektální suspenzí dobře

protřepat. Rektální suspenze je chráněna vakem z hliníkové fólie a měla by se použít ihned po

otevření.

4. 3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na mesalazin, salicyláty nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Závažná insuficience jater a/nebo ledvin.

4. 4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacienti s anamnézou výskytu alergické reakce po přípravcích s obsahem sulfasalazinu by měli být při

zahájení léčby přípravkem Pentasa pod přísným lékařským dohledem (nebezpečí alergie na salicyláty).

Při výskytu akutních projevů nesnášenlivosti jako jsou křeče v břiše nebo akutní bolest břicha,

horečka, silná bolest hlavy nebo kožní vyrážka je třeba léčbu ihned přerušit.

Opatrnosti je třeba u pacientů se sníženou funkcí jater. Jaterní enzymy jako ALT nebo AST by měly

být vyšetřeny ošetřujícím lékařem před zahájením léčby a v průběhu léčby.

Během terapie tímto přípravkem je nutno pravidelně kontrolovat funkci ledvin (tj. hladinu urey a

kreatininu v séru, močový sediment), především v počáteční fázi léčby. Doporučuje se po 14 dnech od

zahájení léčby provést kontrolní vyšetření a dále pak ještě 2–3krát ve čtyřtýdenních intervalech. Při

normálních hodnotách se následující kontrolní vyšetření provádějí jedenkrát za tři měsíce, při potížích

ihned.

Nedoporučuje se podávat přípravek pacientům se sníženou funkcí ledvin.

Pokud dojde během léčby

ke zhoršení renální funkce, může být příčinou

nefrotoxicita mesalazinu. Jsou-li současně podávány

jiné známé nefrotoxické látky je třeba zvýšit frekvenci sledování ledvinných funkcí.

V souvislosti s užíváním mesalazinu byly hlášeny případy nefrolitiázy, včetně konkrementů se 100%

obsahem mesalazinu. Doporučuje se zajistit v průběhu léčby dostatečný příjem tekutin.

U pacientů s plicním onemocněním, obzvláště u astmatu, je třeba při léčbě přípravkem průběžně

sledovat klinický stav pacienta, viz bod 4.8.

Vzácně

byly

hlášeny

mesalazinem

vyvolané

reakce

kardiální

hypersenzitivity

(myokarditida

perikarditida).

Velmi vzácně byly hlášeny vážné poruchy ve složení krve (krevní dyskrazie). Doporučuje se, dle

zvážení ošetřující lékaře, před zahájením léčby a v jejím průběhu sledovat diferenciální krevní obraz.

Jak je uvedeno v bodě 4.5 (interakce) u pacientů léčených azathioprinem nebo 6-merkaptopurinem

nebo thioguaninem může současná léčba mesalazinem riziko krevní dyskrazie zvyšovat. Dojde-li

k této reakci nebo existuje-li podezření na vznik takové reakce, musí se léčba okamžitě přerušit.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání jiných známých nefrotoxických látek jako jsou NSAID a azathioprin, může

zvyšovat riziko renálních nežádoucích účinků.

V několika studiích bylo prokázáno, že současné podávání mesalazinu s azathioprinem nebo 6-

merkaptopurinem nebo thioguaninem může zvyšovat riziko myelosuprese , nicméně mechanismus

interakce není zcela znám. Doporučuje se pravidelné sledování počtu leukocytů a podle toho je nutno

upravit dávkovací schéma thiopurinů.

Mesalazin by mohl oslabovat antikoagulační působení warfarinu, ale důkaz je slabý.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

V těhotenství a době kojení je třeba přípravek Pentasa užívat opatrně a pouze v případech, kdy podle

názoru lékaře potenciální přínos léčby převáží možná rizika. Vlastní onemocnění - zánětlivá střevní

choroba – IBD však může zvýšit pravděpodobnost rizikového těhotenství.

Dostupné údaje o použití přípravku u gravidních žen nejsou dostatečné, nicméně u omezeného

počtu gravidních žen, které byly léčeny mesalazinem, nebyly pozorovány žádné negativní účinky

na těhotenství nebo na zdraví plodu a novorozence. Žádná další epidemiologická data nejsou k

dispozici.

Těhotenství

O mesalazinu je známo, že prochází placentární bariérou a jeho koncentrace v pupečníkové plazmě je

nižší než koncentrace v mateřské plazmě. Metabolit acetyl-mesalazinu byl nalezen ve stejné

koncentraci v pupečníkové i v mateřské plazmě. Ve studiích na zvířatech provedených s orálně

podávaným mesalazinem nebyl pozorován přímý nebo nepřímý škodlivý vliv ve vztahu k těhotenství,

embryonálnímu/

fetálnímu

vývoji, porodu nebo postnatálnímu vývoji. Adekvátní a dobře kontrolované

studie o použití přípravku Pentasa u těhotných žen nejsou sice k dispozici, avšak z omezeného počtu

zveřejněných údajů o mesalazinu u lidí při použití u těhotných žen nevyplývá, že by vzrostlo celkové

procento vrozených malformací. Nicméně některé údaje naznačují zvýšené procento předčasných

porodů, mrtvě narozených plodů a nízké porodní váhy, avšak tyto nepříznivé výsledky těhotenství se

také vyskytují v souvislosti s aktivní zánětlivou střevní chorobou.

U novorozenců matek, které byly léčeny přípravkem Pentasa, byly pozorovány poruchy krvetvorby

(leukopenie, trombocytopenie, anémie).

Byl zaznamenán jeden izolovaný případ renálního selhání u novorozence matky, která v těhotenství

dlouhodobě užívala vysoké dávky mesalazinu (2–4 g denně per os).

Kojení

Mesalazin se vylučuje do mateřského mléka. Jeho koncentrace je v mateřském mléce nižší než v krvi

matky, zatímco koncentrace jeho metabolitu acetyl-mesalazinu se zdá být stejná nebo vyšší.

Neexistuje dostatek zkušeností s použitím mesalazinu u kojících žen. S přípravkem Pentasa nebyly

provedeny žádné kontrolované studie v průběhu kojení. U kojenců nelze vyloučit alergické reakce

jako třeba průjem. Pokud se u kojenců vyskytne průjem, je třeba kojení přerušit.

Fertilita

Studie na zvířatech neprokázaly vliv na fertilitu mužů a žen.

4. 7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Pentasa nemá žádný vliv na schopnost řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.

4. 8

Nežádoucí účinky

V klinických studiích byly nejčastějšími nežádoucími reakcemi: průjem, nauzea, bolest břicha, bolest

hlavy, zvracení a vyrážka. Příležitostně se mohou vyskytnout alergické reakce a horečka.

Po rektálním použití se mohou objevit některé lokální reakce, jako je svědění, nepříjemný pocit v

konečníku a pocit nucení na stolici.

Frekvence nežádoucích účinků na základě klinických studií a hlášení na základě stálých sledování:

Vyjadřování

frekvence podle

MedDRA

Časté

1/100 až

<1/10)

Méně

časté

1/1000

až <1/100)

Vzácné

1/10000 až <

1/1000)

Velmi vzácné

(<1/10000)

Není známo

(z dostupných

údajů nelze

určit)

Poruchy krve a

lymfatického

systému

Anemie, aplastická

anemie,

agranulocytóza,

neutropenie,

leukopenie (včetně

granulocytopenie) ,

pancytopenie,

trombocytopenie a

eosinofilie (jako

součást alergické

reakce).

Poruchy

imunitního

systému

Reakce

hypersenzitivity

včetně alergického

exantému a DRESS

syndrom.

Poruchy

nervového

systému

Bolest hlavy

Závrať

Periferní neuropatie

Srdeční poruchy

Myokarditida* a

perikarditida*

Respirační,

hrudní a

mediastinální

poruchy

Alergické reakce,

plicní fibróza

(včetně dušnosti,

kašle,

bronchospasmu,

alergické

alveolitidy, plicní

eosinofilie,

intersticiálního

plicního

onemocnění, plicní

infiltrace,

pneumonitidy)

Gastrointestinální

poruchy

Průjem,

bolest

břicha,

nauzea,

zvracení

Zvýšená

amyláza, akutní

pankreatitida*,

flatulence

Pankolitida

Poruchy jater a

žlučových cest

Zvýšení hladin

aminotransferáz a

ukazatelů

cholestázy (např.

alkalická fosfatáza,

gama-

glutamyltransferáza

bilirubin),

hepatotoxické

reakce (včetně

hepatitidy*,

cholestatické

hepatitidy, cirhózy,

jaterního selhání)

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

Vyrážka

(včetně

kopřivky a

erytematózní

Fotosenzitivita**

Reverzibilní

alopecie

vyrážky)

Poruchy svalové

a kosterní

soustavy a

pojivové tkáně

Bolesti svalů a

kloubů,

ojedinělá hlášení

reakce podobné

systémovému lupus

erytematodes

Poruchy ledvin a

močových cest

Zhoršení renálních

funkcí (včetně

akutní a chronické

intersticiální

nefritidy*,

nefrotického

syndromu, selhání

ledvin) změna

barvy moči

Nefrolitiáza

Poruchy

reprodukčního

systému

Oligospermie

(vratná)

Celkové poruchy

a reakce v místě

aplikace

Pruritus

Pouze u

rektálních

forem:

diskomfort

konečníku

podráždění

v místě

aplikace,

tenesmus

Horečka

* Mechanismus mesalazinem vyvolané myokarditidy, perikarditidy, pankreatitidy, nefritidy a

hepatitidy není znám, mohl by však být alergického původu. Je nutno vzít v úvahu, že některé z

těchto nemocí mohou být ve spojitosti se samotným zánětlivým střevním onemocněním.

** Fotosenzitivita: závažnější reakce jsou hlášeny u pacientů s již existujícím onemocněním kůže, jako

je atopická dermatitida a atopický ekzém.

Další informace viz bod 4.4.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4. 9

Předávkování

Akutní případy u zvířat: jednorázová perorální aplikace až 5 g mesalazinu na 1 kg tělesné hmotnosti u

prasat nebo jednorázová intravenózní aplikace 920 mg mesalazinu na 1 kg tělesné hmotnosti u

potkanů nebyly letální.

Zkušenosti

lidí:

Klinické

zkušenosti

s předávkováním

přípravkem

Pentasa

jsou

omezené

nenaznačují

renální

hepatální

toxicitu.

Neexistuje

žádná

specifická

protilátka,

léčba

symptomatická a podpůrná. Protože však Pentasa je aminosalicylát, mohou se vyskytnout příznaky

salicylátové toxicity, jako je porucha acidobazické rovnováhy, hyperventilace, plicní edém, zvracení,

dehydratace a hypoglykemie. Tyto případy předávkování jsou dobře popsány v literatuře.

Existují zprávy o pacientech, kteří užívali denní dávku 8 g po dobu jednoho měsíce, a nebyl u nich

zaznamenán žádný nežádoucí účinek.

Léčba předávkování u člověka:

Protože žádná specifická protilátka

neexistuje,

je léčebný

postup

při

předávkování podpůrný

symptomatický. Léčba v nemocnici zahrnuje pečlivé sledování renálních funkcí.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5. 1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: střevní protizánětlivá léčiva

ATC kód: A07 EC02.

Mechanismus působení a farmakodynamický efekt: mesalazin je aktivní složkou sulfasalazinu, který

se používá k léčení ulcerózní kolitidy a Crohnovy nemoci.

Klinické výsledky ukazují, že podstatou terapeutického efektu mesalazinu používaného perorálně a

rektálně je spíše jeho lokální působení na zánětem postiženou střevní tkáň než jeho působení

systémové.

Podle dostupných informací je závažnost zánětu tlustého střeva (kolitidy) u pacientů

léčených mesalazinem nepřímo úměrná hladinám mesalazinu ve střevní sliznici.

Zvýšená migrace leukocytů, abnormální produkce cytokinů, zvýšená produkce metabolitů kyseliny

arachidonové, zejména leukotrienu B4, a zvýšená formace volných radikálů v zanícené střevní tkáni,

to vše je přítomno u pacientů s IBD. Mechanismus působení mesalazinu není dosud zcela pochopen,

třebaže se uvádějí mechanismy jako např. aktivace y-formy receptorů aktivovaných peroxizomovými

proliferátory (PPAR-γ) a inhibice nukleárního faktoru kappa b (NF-κB) ve střevní sliznici. Mesalazin

in-vitro i in-vivo má farmakologické účinky, které inhibují leukocytární chemotaxi, snižují tvorbu

cytokinů a leukotrienu, a vychytávají volné radikály. V současné době není známo, které z těchto

mechanismů, pokud vůbec nějaké, hrají dominantní úlohu v klinické učinnosti mesalazinu.

5. 2

Farmakokinetické vlastnosti

Terapeutická

aktivita

mesalazinu

závisí

s největší

pravděpodobností

lokálním

kontaktu

léku

s postiženou oblastí sliznice střeva.

Rektální suspenze Pentasa slouží k zajištění vysoké koncentrace mesalazinu a nízké systémové

absorpce v distální části střevního traktu. Rektální suspenze pokryje po podání oblast sestupného

tračníku.

Absorpce

Absorpce je po rektální aplikaci nízká, ale závisí na dávce a rozsahu rozptýlení. Při měření obsahu

mesalazinu v moči zdravých dobrovolníků za ustáleného stavu při dávce 2 g denně (2x 1 g) přípravku

Pentasa se po podání vstřebávalo přibližně 15-20%.

Distribuce

Vazba mesalazinu na bílkoviny činí přibližně 50%, zatímco acetylmesalazin se váže asi z 80%.

Biotransformace

Mesalazin je metabolizován jak presystémově střevní sliznicí, tak systémově v játrech na N-acetyl-

mesalazin (acetylmesalazin) hlavně NAT-1. K určité acelytaci dochází také působením bakterií

tračníku. Acetylace se jeví jako nezávislá na fenotypu pacienta jako acetylátora.

Acetylmesalazin je považován za klinicky a toxikologicky neaktivní, avšak tento údaj nebyl s

konečnou platností potvrzen.

Eliminace

Vzhledem k tomu, že mesalazin se z přípravku Pentasa vylučuje průběžně v celé délce

gastrointestinálního traktu, nelze po oráním podání jeho poločas určit. Nicméně, jakmile se přípravek

už v zažívacím traktu nenachází, vylučování probíhá jako u plasmatického poločasu orálně či

nitrožilně podaného nepotahovaného mesalazinu, tzn. asi 40 minut nebo u acetylmesalazinu přibližně

70 minut.

Ukázalo se, že systémová absorpce po aplikaci rektální suspenze Pentasa se výrazně snižuje u pacientů

s ulcerózní

kolitidou

v akutní

fázi

onemocnění

porovnání

s pacienty

dočasným

vymizením

příznaků nemoci.

Charakteristika u pacientů

Patofyziologické změny jako průjem a zvýšená střevní kyselost pozorovaná při aktivní zánětlivé

střevní chorobě mají po orálním podání jen malý vliv na tranzit mesalazinu do střevní sliznice. 20-

25% exkrece v moči z denní dávky léku byla pozorována u subjektů se zrychleným střevním

tranzitem.

Rovněž bylo přítomno odpovídající zvýšení exkrece stolicí.

5.3.

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxický efekt na ledviny byl prokázán na všech druzích živočichů. Dávky a plazmatické koncentrace

u potkanů a opic, při kterých nebyly pozorovány toxické účinky byly 2 – 7,2násobně vyšší jako dávky

používané u lidí. Ve studiích na zvířatech nebyla pozorována žádná toxicita na zažívací ústrojí, játra

nebo krvetvorbu.

Testy in-vitro ani studie in-vivo neprokázaly žádný mutagenní efekt. Testy na potkanech neprokázaly

žádný kancerogenní efekt.

Z pokusů na zvířatech, jimž byl podáván mesalazin p.o., nevyplývá, že by toto léčivo mělo nějaké

přímé nebo nepřímé nepříznivé účinky na plodnost, březost, embryofetální vývoj, porod, ani

postnatální vývoj.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6. 1

Seznam pomocných látek

Dihydrát dinatrium-edetátu

Disiřičitan sodný (E 223)

Trihydrát octanu sodného

Kyselina chlorovodíková 35 % (k úpravě pH)

Čištěná voda

6. 2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6. 3

Doba použitelnosti

3 roky

6. 4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25° C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. Chraňte

před chladem nebo mrazem.

6. 5

Druh obalu a

velikost balení

Bezbarvá tvarovaná PE lahvička s aplikátorem vložená do zataveného aluminiového sáčku plněného

N2, ochranný bezbarvý PE sáček s potiskem demonstrujícím použití přípravku, krabička

Velikost balení: 7 lahviček + 7 PE sáčků.

6. 6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

Vlastní balení přípravku je chráněno sáčkem z hliníkové fólie a musí být použito bezprostředně po

otevření.

Před zavedením rektální suspenze by se měl pacient vyprázdnit. Přípravek Pentasa rektální suspenze

může zbarvit prádlo a ložní prádlo.

7

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Ferring- Léčiva,a.s, K Rybníku 475, 252 42 Jesenice u Prahy, Česká republika

8

REGIS

TRAČNÍ ČÍSLO

29/183/00-C

9

DATUM PRVNÍ REGISTRACE /PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

29. 3. 2000 / 29. 10. 2014

10.

DATUM REVIZE TEXTU

30. 12. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace