PENICILIN G Prášek pro injekční roztok 5000000IU

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
DRASELNÁ SŮL BENZYLPENICILINU (BENZYLPENICILLINUM KALICUM)
Dostupné s:
BIOTIKA a.s., Slovenská Ľupča
ATC kód:
J01CE01
INN (Mezinárodní Name):
POTASSIUM SALT BENZYLPENICILINU (BENZYLPENICILLINUM KALICUM)
Dávkování:
5000000IU
Léková forma:
Prášek pro injekční roztok
Podání:
Intramuskulární/intravenózní/subkonjunktivální podání
Jednotky v balení:
1 Injekční lahvička
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
Benzylpenicilin
Přehled produktů:
PENICILIN G 5,0 DRASELNÁ SOĹ BIOTIKA
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně. Smí být uváděn na trh po dobu
Registrační číslo:
15/ 156/69-B/C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
8586000870178

Příbalová informace

Informaceprouživatele

PENICILING1,0DRASELNÁSOĽBIOTIKA

PENICILING5,0DRASELNÁSOĽBIOTIKA

(benzylpenicillinumkalicum)

prášekpropřípravuinjekčníhoroztoku

Kvalitativníakvantitativnísložení

Léčiválátka:benzylpenicillinumkalicum1000000m.j.nebo5000000m.j.vinjekčnílahvičce.

Pomocnálátka:žádná.

1milionjednotekobsahuje65,7mg(1,68mmol)draslíku.

Farmakoterapeutickáskupina

Antibiotikum

Charakteristika

Draselnásůlbenzylpenicilinuproparenterálníaplikacijezákladníbaktericidníantibiotikumstředně

širokéhospektraskrátkodobýmúčinkem.Jevelmidobřerozpustnávevodě.

Draselnásůlbenzylpenicilinusepointramuskulárníaplikacivelmirychlevstřebáváamaximální

koncentracevkrvijedosaženoužza15-30minut.Hladinapotomrychleklesáaužza4hodinysesníží

podúčinnoukoncentraci.Dobřepronikádovětšinytkáníanacházísepředevšímvextracelulární

tekutině.Docerebrospinálníhomokuakomorovévodyokapronikámálo.Přizánětech(meningitis)však

pronikádocerebrospinálníhomoku(atakédojinýchtělovýchtekutin)vpodstatněvětšímířearychleji.

Nedostatečněpronikádohnisavýchložisek,ischemickýchoblastíanekrotickýchtkání.Biologický

poločasjepřibližněpůlhodiny,přianuriiseprodlužujena7-10hodin.Přecházídomateřskéhomléka.

Antimikrobiálníspektrum:působívelmidobřeprotipyogennímaostatnímhemolytickým

streptokokům,pneumokokům,gonokokůmameningokokům,korynebakteriím,listeriím,Erysipelothrix

rhusiopathiae,Bacillusanthracis,aktinomycetám,Clostridiumtetaniaklostridiímanaerobníchtraumatóz;

taképrotimoraxelám,Treponemapallidumavětšiněkmenůleptospir.

Terapeutickéindikace

Podávánídraselnésolibenzylpenicilinujeindikovánonazačátkuléčbytěžkýchinfekcízpůsobených

patogenycitlivýminapenicilin.Jelékemprvnívolbyupneumoniíadalšíchinfekcívyvolaných

pneumokoky,infekcíchvyvolanýchpyogennímistreptokokyameningokoky,dálepřiléčběantraxu,

difterie,lues,listeriózy,aktinomykózy.Jeúčinnýpřiinfekcíchvyvolanýchklostridiemiakorynebakteriemi

apřiléčběvšechjinýchinfekcí,způsobenýchpůvodcicitlivýminapenicilin.Megadávkybenzylpenicilinu

jsouindikoványpřiléčběsubakutníbakteriálníendokarditidyabakteriálnímeningitidy,pokudtesty

prokážídobroucitlivostagensprvníhopůvodce.PenicilinGjevysoceefektivnívléčběrůznýchstadií

syfilidyiupacientůsHIV.

Léčbahepatotoxickýchotrav1.typu(otravymuchomůrkouzelenouadalšími27druhyhub,které

obsahujíamatoxiny).

Dávkováníazpůsobpodání

Zfarmakokinetickýchúdajůvyplývá,žedraselnousůlbenzylpenicilinujenutnopodávatkaždoučtvrtou

nebonejpozdějikaždoušestouhodinu,aprotosepřípravekhodíjenproústavníléčbu.Dávkovánízávisí

nadruhualokalizaciinfekčníhoprocesu,nacitlivostietiologickéhoagensavěkupacienta.Přiléčbě

běžnýchinfekcísepodává25000-100000m.j./kg/denrozdělenýchdo4-6dílčíchdávek.

Obvyklédennídávkyjsou:

dětido1roku 100000m.j.

dětiod1rokudo6let 400000m.j.až1000000m.j.

dětinad6letadospělí800000m.j.až2400000m.j.

Tytodávkysepodávajíještěnejméně3dnypopoklesuteplotyavymizeníklinickýchpříznaků

onemocnění.Dávkováníudětínad6letadospělýchmusíbýtupneumokokovýchinfekcíaž5xvyšší

kvůlisníženécitlivosti.Kzakončeníléčbystreptokokovýchinfekcípřiangínějejakoprevencerevmatické

horečkypotřebnépodatinjekciléčivéhopřípravkuPendeponCompositum.Přiléčběsubakutníbakteriální

endokarditidyapřibakteriálníchmeningitidáchsepoužívajímegadávky,t.j.15-30-60,maximálně80

milionům.j.denně.Připodávánímegadáveknemájednotlivádávkapřekročit10milionůjednotekamá

seaplikovatvintravenózníinfuzinejménějednuhodinu.Přidávkáchnad5milionůjednotekjepotřebná

kontrolafunkceledvinnejpozdějioddruhéhodneterapie.Přidennídávcenad20milionůjednotektřeba

počítatsvýskytemneurotoxickýchreakcí,kteréseobjevujípřipřekročeníhladinypenicilinu12m.j./ml

likvoru.Přidalšímzvýšenídávektřebasledovatihladinypenicilinuvkrviacerebrospinálnímmoku.

Dětemjemožnépodávatimegadávky0,5–1,0milionm.j.nakgtělesnéhmotnostidenně,alemusíse

pamatovatnazvýšenýpřívoddraslíku.PřiprojevechpodrážděníCNSsemusíaplikacepřerušit,

popřípaděpodatantikonvulzivum.

Přiaplikacimegadávekdraselnésolibenzylpenicilinujenutnékontrolovatkalémii.Takovouléčbujeproto

možnéprovádětjenvzařízeních,kdejemožnájejíprůběžnákontrola.

DávkapenicilinuGpřiléčběsyfilidyje5–20mil.m.j.denněpodobu3-4týdnů.

Voftalmologiikléčběinfekcívyvolanýchcitlivýmimikrobysubkonjunktiválně200000m.j.rozpuštěnév1

mlfyziologickéhoroztoku,tutoaplikacinutnokombinovatsparenterálnímpodáním.

Kléčběotravhoubami(hepatotoxickéotravy)jepotřebnépodávatmegadávkypenicilinuGt.j.300000až

2000000m.j.nakgtělesnéhmotnostiadeni.v.podobutřídnůdospělým,dětemigravidnímženám.

Léčbujevhodnékombinovatspodávánímsilymarinuvdávce20mg/kgtělesnéhmotnostiadenvi.v.

infuzi3až4dny.

Kontraindikace

Kontraindikacijehypersenzitivitanapenicilinyacefalosporiny.

Opatrnostjepotřebnápřipodáváníosobám,kterémajívanamnézealergii,bronchiálníastma,sennou

rýmuakopřivku.Mimořádněopatrněsemusípodávatmegadávkydětemdo6týdnůaosobámnad60let

sezhoršenýmitubulárnímifunkcemiledvin.Podáváníbenzylpenicilinuneníkontraindikováno

vtěhotenství,šestinedělí,vlaktaciaaniunemocnýchsinsuficiencíledvin(pokudsenepodávají

megadávky).

Upozornění

Tentopřípravekobsahuje65,7mg(1,68mmol)draslíkuvjednédávce.Jenutnévzítvúvahuupacientů

sesníženoufunkciledvinaupacientůnadietěsnízkýmobsahemdraslíku.

Přiaplikacimegadávekdraselnésolibenzylpenicilinusemusípočítatseznačnýmpřívodemdraslíkudo

organizmu,aprotosenesmípodávatmegadávkypřisystémovýchneurologickýchonemocněních,při

hyperkalémiiastavech,kteréjivyvolávají.Penicilinmožnopodávatilidemsalergiínapenicilin,

vyžaduje-lionemocněníléčbupenicilinem,podesenzibilizacipodávánímpostupněsezvyšujícíchdávek

penicilinu.Desenzibilizacimožnoprovádětpouzenajednotceintenzivnípéče,protožetatoprocedura

neserizikoohroženíživota.

Předávkování

Benzylpenicilinjeantibiotikumsvelminízkoutoxicitou.LD

umyšíapotkanůjevyššínež5000mg/kg,

cožjemožnopovažovatpraktickyzanetoxičnost.

Nepřímátoxicita:popodánívysokýchdávekdraselnésolibenzylpenicilinumůžeupacientůsesníženou

funkcíledvindojítkekumulativníotravědraslíkem.Jinýmprojevemnepřímétoxicityjsouzměnynormální

bakteriálníflóryspřemnoženímpenicilinrezistentníflóryaprojevysuperinfekce.

Nežádoucíúčinky

Nejzávažnějšímanejčastějšímnežádoucímúčinkemjsoualergickéreakce,jejichžvýskytječastějšíu

osobsalergickoudispozicí(1-10%pacientů).Nejtěžšímprojevemjeanafylaktickáreakce,kteráse

dostavíza1-2minutypopodání(někdydopůlhodiny,ojediněleipozději)formoukolapsuaž

kardiorespiračníhoselháníspřípadnýmletálnímkoncem.Dalšíalergicképrojevyjsou:kopřivka,horečka,

bolestikloubů,angioneurotickýedém.VážnoukomplikacímůžebýtLyellůvneboStevens-Johnsonův

syndrom.Vyskytujesenauzea,zvracení,průjem;hemoragie,hemolytickáanemie,eozinofilie,

trombocytopenie,ojedinělecholestatickážloutenkaarozvojlupuserythematodes.Přiléčběsyfilidyvzniká

ažv50%případůJarisch-Herxheimerovareakce,kteráseprojevujehorečkou,pocením,bolestmihlavy

ažkolapsem.Příčinoujeuvolněníendotoxinu.Přikardiovaskulárnísyfiliděmůžemíttatoreakcevelmi

těžkýprůběh(primárníatrofien.optici,nervováhluchota)amůžeskončitažletálně.

Podávánímegadávekvyvolávávyššívýskytnežádoucíchúčinků.Mohousedostavitporuchyfunkce

ledvin,jater,krvetvorbyaCNS.Nejčastějisepoaplikacimegadávekbenzylpenicilinudostavuje

přechodnáhořkostvústech,bolestihlavy,někdyzvraceníataképříznakypodrážděníCNS:lokalizované

křečesvalůtvářenebokončetin,epileptiformnízáchvatyažgeneralizovanétonicko-klonickékřeče

případněažkóma.Přianafylaktickémšokupoaplikacibenzylpenicilinutřebapředevšímzvládnout

selháníkrevníhooběhuapřípadnéporuchydýcháníadrenalinem,noradrenalinem,hydrokortizonem,

podatantihistaminikaavápník.Postupujesepodlezásadprozvládnutítěchtoreakcí.

Interakce

Přisoučasnémpodávánísbakteriostatickýmiantibiotiky(tetracykliny,chloramfenikolem,erytromycinem)

nastávávzájemnésníženíúčinku.Benzylpenicilinsnižujeúčinnostperorálníchantikoagulancií.

Chlorpromazinsnižujeúčinnostbenzylpenicilinu.Současnépodáváníprobeneciduzpůsobujevzájemné

zvýšeníplazmatickýchhladin.Hladinupenicilinuvkrvizvyšujesoučasnáaplikacesalicylátů,

aminofenazonuavitaminuC.Vinfúzníchroztocíchjebenzylpenicilininkompatibilnísmetaraminolem,

thiopentalem,amobarbitalem,kyselinouaskorbovou,prometazinem,oxytetracyklinem,tetracyklinem,

vankomycinem,chloramfenikolemasulfadiazinem.Benzylpenicilinzvyšujehyperkaliemickouúčinnost

jinýchlátek,vyvoláváfalešnoupozitivitutestůnapřítomnostbílkovinacukruvmoči.

Uchovávání

Uchovávejtepřiteplotědo25°C,vpůvodnímobalu,abybylpřípravekchráněnpředsvětlemavlhkostí.

Varování

Přípraveksenesmípoužítpouplynutídobypoužitelnostivyznačenénaobalu.

Chemickáafyzikálnístabilitapootevřenípředpoužitímbylaprokázánanadobu24hodinpři2-8°C.

Zmikrobiologickéhohlediskamábýtpřípravekpoužitokamžitě,dobaapodmínkyuchovávanípřípravku

pootevřenípředpoužitímjsouvodpovědnostiuživateleanormálněbydobanemělabýtdelšínež24

hodinpři2-8°C,pokudrekonstituce/ředěníneproběhlozakontrolovanýchavalidovanýchpodmínek.

Uchovávejtemimodosahadohleddětí.

Balení

1,10a50inj.lahvičeksobsahem1000000m.j.nebo5000000m.j.

Návodkpoužitípřípravku,zacházenísním(akjeholikvidaci)

Přípraveksepředpodánímmusírozpustit.

Draselnásůlbenzylpenicilinujedobřerozpustnáužvmalémobjemukapaliny(vodynainjekci,

izotonickémroztokuchloridusodného,5%roztokuglukózy),kterásepřidávádolahvičkyvmnožství

přepočtenémpodlepožadovanékoncentraceroztoku.Kaplikacimegadávekseantibiotikumrozpustív

50-250mlvodynainjekci.Připřípravěroztokujenutnosevyvarovatkontakturoztokubenzylpenicilinus

kůžínebosliznicíprovysokénebezpečísenzibilizace.Ztohotodůvodusenesmípředaplikacívystřikovat

nasátývzduchzinjekčnístříkačkydovzduchu,alevždyjenzpětdoprázdnélahvičky.

Roztokdraselnésolibenzylpenicilinuseaplikujeintramuskulárně,intravenózně,subkonjunktiválně.

Všechennepoužitýpřípravekneboodpadmusíbýtzlikvidovánvsouladusmístnímipožadavky.

Držitelrozhodnutíoregistraciavýrobce

Biotikaa.s.,SlovenskáĽupča566,Slovenskárepublika

Datumposlednírevizetextu

24.3.2010

SOUHRNÚDAJŮOPŘÍPRAVKU

1.NÁZEVPŘÍPRAVKU

PENICILING1,0DRASELNÁSOĽBIOTIKA

PENICILING5,0DRASELNÁSOĽBIOTIKA

Prášekpropřípravuinjekčníhoroztoku

2.KVALITATIVNÍAKVANTITATIVNÍSLOŽENÍ

Benzylpenicillinumkalicum1000000m.j.nebo5000000m.j.vinjekčnílahvičce

Obsahujedraslík.

Úplnýseznampomocnýchlátekvizbod6.1.

3.LÉKOVÁFORMA

Prášekpropřípravuinjekčníhoroztoku.

Popispřípravku:bílýnebotéměřbílýmikrokrystalickýprášek.

4.KLINICKÉÚDAJE

4.1Terapeutickéindikace

Podávánídraselnésolibenzylpenicilinujeindikovánonazačátkuléčbytěžkýchinfekcízpůsobených

patogenycitlivýminapenicilin.Jelékemprvnívolbyupneumoniíadalšíchinfekcívyvolaných

pneumokoky,infekcíchvyvolanýchpyogennímistreptokokyameningokoky,dálepřiléčběantraxu,

difterie,lues,listeriózy,aktinomykózy.Jeúčinnýpřiinfekcíchvyvolanýchklostridiemiakorynebakteriemi

apřiléčběvšechjinýchinfekcízpůsobenýchpůvodcicitlivýminapenicilin.Megadávkybenzylpenicilinu

jsouindikoványpřiléčběsubakutníbakteriálníendokarditidyabakteriálnímeningitidy,pokudtesty

prokážídobroucitlivostagensprvníhopůvodce.PenicilinGjevysoceefektivnívléčběrůznýchstadií

syfilidyiupacientůsHIV.

Léčbahepatotoxickýchotrav1.typu(otravymuchomůrkouzelenouadalšími27druhyhub,které

obsahujíamatoxiny).

4.2Dávkováníazpůsobpodání

Zfarmakokinetickýchúdajůvyplývá,žedraselnousůlbenzylpenicilinujenutnopodávatkaždoučtvrtou

nebonejpozdějikaždoušestouhodinu,aprotosepřípravekhodíjenproústavníléčbu.Dávkovánízávisí

nadruhualokalizaciinfekčníhoprocesu,nacitlivostietiologickéhoagensavěkupacienta.Přiléčbě

běžnýchinfekcísepodává25000-100000m.j./kg/denrozdělenýchdo4-6dílčíchdávek.

Obvyklédennídávkyjsou:

dětido1roku 100000m.j.

dětiod1rokudo6let 400000až1000000m.j.

dětinad6letadospělí 800000až2400000m.j.

Tytodávkysepodávajíještěnejméně3dnypopoklesuteplotyavymizeníklinickýchpříznaků

onemocnění.Dávkováníudětínad6letadospělýchmusíbýtupneumokokovýchinfekcíaž5xvyšší

kvůlisníženécitlivosti.Kzakončeníléčbystreptokokovýchinfekcípřiangínejejakoprevencerevmatické

horečkypotřebnépodatinjekciléčivéhopřípravkuPendeponCompositum.Přiléčběsubakutníbakteriální

endokarditidyapřibakteriálníchmeningitidáchsepoužívajímegadávky,t.j.15-30-60,maximálně80

milionům.j.denně.Připodávánímegadáveknemájednotlivádávkapřekročit10milionůjednotekamá

seaplikovatvintravenózníinfuzinejménějednuhodinu.Přidávkáchnad5milionůjednotekjepotřebná

kontrolafunkceledvinnejpozdějioddruhéhodneterapie.Přidennídávcenad20milionůjednotektřeba

počítatsvýskytemneurotoxickýchreakcí,kteréseobjevujípřipřekročeníhladinypenicilinu12m.j./ml

likvoru.Dětemjemožnépodávatimegadávky0,5-1,0milionm.j.nakgtělesnéhmotnostidenně,ale

musísepamatovatnazvýšenýpřívoddraslíku.PřiprojevechpodrážděníCNSsemusíaplikacepřerušit,

popřípaděpodatantikonvulzivum.Přiaplikacimegadávekdraselnésolibenzylpenicilinujenutné

kontrolovatkalémii.Takovouléčbujeprotomožnéprovádětjenvzařízeních,kdejemožnájejíprůběžná

kontrola.

DávkapenicilinuGpřiléčběsyfilidyje5-20mil.m.j.denněpodobu3-4týdnů.

Voftalmologiikléčběinfekcívyvolanýchcitlivýmimikrobysubkonjunktiválně200000m.j.rozpuštěnév1

mlfyziologickéhoroztoku,tutoaplikacinutnokombinovatsparenterálnímpodáním.

Kléčběotravhoubami(hepatotoxickéotravy)jepotřebnépodávatmegadávkypenicilinuGt.j.300000

až2000000m.j.nakgtělesnéhmotnostiadeni.v.podobutřídnůdospělým,dětemigravidním

ženám.Léčbujevhodnékombinovatspodávánímsilymarinuvdávce20mgnakgtělesnéhmotnostia

denvi.v.infuzi3až4dny.

4.3Kontraindikace

Kontraindikacíjehypersenzitivitanapenicilinyacefalosporiny.

Opatrnostjepotřebnápřipodáváníosobám,kterémajívanamnézealergii,bronchiálníastma,sennou

rýmuakopřivku.Mimořádněopatrněsemusípodávatmegadávkydětemdo6týdnůaosobámnad60let

sezhoršenýmitubulárnímifunkcemiledvin.Podáváníbenzylpenicilinuneníkontraindikovánovgraviditě,

šestinedělí,vlaktaciaaniunemocnýchsinsuficiencíledvin(pokudsenepodávajímegadávky).

4.4Zvláštníupozorněníaopatřenípropoužití

Tentopřípravekobsahuje65,7mg(1,68mmol)draslíkuvjednédávce.Jenutnévzítvúvahuupacientů

sesníženoufunkciledvinaupacientůnadietěsnízkýmobsahemdraslíku.

Přiaplikacimegadávekdraselnésolibenzylpenicilinusemusípočítatseznačnýmpřívodemdraslíkudo

organizmu,aprotosenesmípodávatmegadávkypřihyperkalémiiastavech,kteréjivyvolávají.Penicilin

možnopodávatilidemsalergiínapenicilin,vyžaduje-lionemocněníléčbupenicilinem,podesenzibilizaci

podávánímpostupněsezvyšujícíchdávekpenicilinu.Desenzibilizacimožnoprovádětpouzenajednotce

intenzivnípéče,protožetatoproceduraneserizikoohroženíživota.

4.5Interakcesjinýmiléčivýmipřípravkyajinéformyinterakce

Přisoučasnémpodávánísbakteriostatickýmiantibiotiky(tetracykliny,chloramfenikolem,erytromycinem)

nastávávzájemnésníženíúčinku.Benzylpenicilinsnižujeúčinnostperorálníchantikoagulancií.

Chlorpromazinsnižujeúčinnostbenzylpenicilinu.Současnépodáváníprobeneciduzpůsobujevzájemné

zvýšeníplazmatickýchhladin.Hladinupenicilinuvkrvizvyšujesoučasnáaplikacesalicylátů,

aminofenazonuavitaminuC.Benzylpenicilinzvyšujehyperkalemickouúčinnostjinýchlátek,vyvolává

falešnoupozitivitutestůnapřítomnostbílkovinacukruvmoči.

4.6Těhotenstvíakojení

Dlouhodobýmizkušenostmispodávánímbenzylpenicilinusepotvrdilabezpečnostproplod.Vběžných

dávkáchnenípřípravekkontraindikován.Penicilinpřecházídomateřskéhomlékaamůžebýtpříčinou

senzibilizaceialergickéreakce.Protopodobupodávánípenicilinukojeníradějipřerušit.

4.7Účinkynaschopnostříditaobsluhovatstroje

PenicilinGnemážádnýnebomázanedbatelnývlivnaschopnostříditneboobsluhovatstroje.

4.8Nežádoucíúčinky

Nejzávažnějšímnežádoucímúčinkemjsoualergickéreakce,jejichžvýskytječastějšíuosobsalergickou

dispozicí(1-10%pacientů).Nejtěžšímprojevemjeanafylaktickáreakce,kterásedostavíza1-2

minutypopodání(někdydopůlhodiny,ojediněleipozději)formoukolapsuažkardiorespiračníhoselhání

spřípadnýmletálnímkoncem.Přianafylaktickémšokupoaplikacibenzylpenicilinutřebapředevším

zvládnoutselháníkrevníhooběhuapřípadnéporuchydýcháníadrenalinem,noradrenalinem,

hydrokortizonem,podatantihistaminikaavápník.Postupujesepodlezásadprozvládnutítěchtoreakcí.

Podávánímegadávekvyvolávávyššívýskytnežádoucíchúčinků.Mohousedostavitporuchyfunkce

ledvin,jater,krvetvorbyaCNS.Nejčastějisepoaplikacimegadávekbenzylpenicilinudostavuje

přechodnáhořkostvústech,bolestihlavy,někdyzvraceníataképříznakypodrážděníCNS:lokalizované

křečesvalůtvářenebokončetin,epileptiformnízáchvatyažgeneralizovanétonicko-klonickékřeče

případněažkóma.

VnásledujícítabulcejsoushrnutynežádoucíúčinkyrozdělenédoskupinpodleterminologieMedDRA

suvedenímfrekvencevýskytu:velmičasté(≥1/10);časté( ≥ 1/100až<1/10);méněčasté( ≥ 1/1000až

<1/100);vzácné( ≥ 1/10000až<1/1000);velmivzácné(<1/10000),neníznámo(zdostupnýchúdajů

nelzeurčit):

MedDRAtřídyorgánových

systémů Frekvence Nežádoucíúčinek

Poruchykrvealymfatického

systému Velmivzácné Eozinofilie

Trombocytopenie

Hemolytickáanemie

Poruchynervovéhosystému Časté Bolesthlavy

MedDRAtřídyorgánových

systémů Frekvence Nežádoucíúčinek

Gastrointestinálníporuchy Časté Nauzea,zvracení,průjem

Velmivzácné Pseudomembranozníkolitida

Poruchyledvinamočovýchcest

Méněčasté Intersticiálnínefritida(rizikointersticiálnínefritidy

sezvyšujesdélkouterapie)

Poruchykůžeapodkožnítkáně Časté exantém,pruritus,

Velmivzácné LyellůvneboStevens-Johnsonůvsyndrom

Poruchysvalovéakosterní

soustavyapojivovétkáně Vzácné Bolestikloubů

Cévníporuchy Méněčasté Hemoragie

Vaskulitida

Poruchyimunitníhosystému Méněčasté Příznakypodobnésérovénemoci:urtikárie,

horečka,angioneurotickýedém,intenzivní

pruritusarespiračníobtíže.

Velmivzácné Závažnéalergickéreakce,např.anafylaktický

šok

Časté Jarisch-Herxheimerovareakce*

Poruchyjateražlučovýchcest Velmivzácné Cholestatickážloutenka,lupuserytematodes

*Přiléčběsyfilidyvznikáažv50%případůJarisch-Herxheimerovareakce,kteráseprojevujehorečkou,

pocením,bolestmihlavyažkolapsem.Příčinoujeuvolněníendotoxinu.Přikardiovaskulárnísyfiliděmůže

míttatoreakcevelmitěžkýprůběh(primárníatrofien.optici,nervováhluchota)amůžeskončitažletálně.

4.9Předávkování

Benzylpenicilinjeantibiotikumsvelminízkoutoxicitou.LD

umyšíapotkanůjevyššínež5000mg/kg,

cojemožnopovažovatpraktickyzanetoxičnost.

Nepřímátoxicita:popodánívysokýchdávekdraselnésolibenzylpenicilinumůžeupacientůsesníženou

funkcíledvindojítkekumulativníotravědraslíkem.Jinýmprojevemnepřímétoxicityjsouzměnynormální

bakteriálníflóryspřemnoženímpenicilinrezistentníflóryaprojevysuperinfekce.

5.FARMAKOLOGICKÉVLASTNOSTI

5.1Farmakodynamickévlastnosti

Farmakoterapeutickáskupina:antibiotikum.

ATCkód:J01CE01

PenicilinGjeprvníantibiotikumzavedenédoklinicképraxe.Působímechanizmemspolečnýmpro

všechnabetalaktamováantibiotika,inhibicísyntézybuněčnéstěnybakterií.Vazbounabílkovinybuněčné

stěnyinhibujetranspeptidacipeptidoglykanu,inhibujesyntézumureinu.Následnědocházíkaktivaci

autolytickýchenzymůadestrukcibuněčnéstěny.Draselnásůlbenzylpenicilinuproparenterálníaplikaci

jezákladníbaktericidníantibiotikumstředněširokéhospektraskrátkodobýmúčinkem.Jevelmidobře

rozpustnávevodě.

Antimikrobiálníspektrum:působívelmidobřeprotipyogennímaostatnímhemolytickým

streptokokům,pneumokokům,gonokokůmameningokokům,korynebakteriím,listeriímErysipelothrix

rhusiopathiae,Bacillusanthracis,aktinomycetám,Clostridiumtetaniaklostridiímanaerobníchtraumatóz;

taképrotimoraxelám,Treponemapallidumavětšiněkmenůleptospir.Méněpůsobínaviridující

streptokoky(asina70-80%kmenů),naenterokoky(jen20-40%kmenů)azestafylokokůjenna

kmeny,kterénetvořípenicilinázu(<5%kmenů).Je-lidosaženovyššíchkoncentrací(vsérupodáním

vysokýchdávek,vmočiiběžnýmidávkami)působíbenzylpenicilininaněkterégramnegativnístřevní

tyčinky,např.naEscherichiacoli,Proteusmirabilisneboněkteréformyproteaasalmonely.Tohoje

možnovyužítklinicky,např.uněkterýchinfekcímočovýchcest.Necitlivéjsoupseudomonády,brucely,

francisely,bordetely,hemofily(svýjimkouHaemophilushemolyticus)amykobakterie,aletaké

mykoplazmy,rickettsie,chlamydie,houbyaprvoci.

5.2Farmakokinetickévlastnosti

Benzylpenicilinjevkyselémprostředínestabilní,docházíkhydrolýzebetalaktamovéhokruhu.Absorpce

zgastrointestinálníhotraktujenepravidelnáanespolehlivá,protosepodávávýlučněparenterálně.

Draselnásůlbenzylpenicilinusepointramuskulárníaplikacivelmirychlevstřebáváamaximální

koncentracevkrvijedosaženoužza15-30minut.Hladinapotomrychleklesáanejpozdějiza4hodiny

sesnížípodúčinnoukoncentraci.

Dávka

(milióny

jednotek) Způsob

podání SérovéhladinyPNCGvm.j./ml

0,5hod 1hod. 4hod. 6hod. 8hod.

i.m. 6-9 3-6 0,03-0,3 <0,03 0

1 i.m. 20-28 18-24 1,5-3 0,2-0,6 0,08

i.v.infuze 60-120 - - 6-12 3–9

i.v.infuze 80-300 - - 10-30 2–15

Distribucedotělníchtekutinatkánívrelacikséru:

Likvor <5%

<3%

Bronchiálnísekret 15-50%

Kosti <10%

Mateřskémléko 3-10%

Pasážplacentou 25-50%

Pleurálnívýpotek 20-65%

Peritoneálnítekutina 18-50%

Synoviálnítekutina 40%

Tkáněaorgány 30-50%

Žluč 180-500%

Dobřepronikádovětšinytkání,perikardiálníapleurálnídutiny,dožluči,slin,mléka.Přecházítaké

placentou.Nacházísepředevšímvextracelulárnítekutině.Nabílkovinyseváže40-50%dávky.Do

cerebrospinálníhomokuakomorovévodyokapronikámálo.Přizánětech(meningitis)všakpronikádo

cerebrospinálníhomoku(atakédojinýchtělovýchtekutin)vpodstatněvětšímířearychleji.

Nedostatečněpronikádohnisavýchložisek,ischemickýchoblastíanekrotickýchtkání.Poločasvplazmě

je0,4-0,65h.Vylučujesepřevážněledvinami,tubulárnísekrecí80%,glomerulárnísekrecí20%.

Inhibitortubulárnísekreceprobenecidprodlužujepoločasazvyšujeplazmatickouhladinu,cosetaké

terapeutickyvyužívá.Biologickýpoločassepřianuriiseprodlužujena7-10hodin.Přecházído

mateřskéhomlékaaukojencůmůževyvolatexantémapřiluescongenitaJarisch-Herxheimerovureakci.

5.3Předklinickéúdajevztahujícisekbezpečnosti

Benzylpenicilinjeantibiotikumsvelminízkoutoxicitou.LD

umyšíapotkanůjevyššínež5000mg/kg,

cojemožnopovažovatpraktickyzanetoxičnost.

6.FARMACEUTICKÉÚDAJE

6.1Seznampomocnýchlátek

Vpřípravkunejsouobsaženyžádnépomocnélátky.

6.2Inkompatibility

Vinfuzníchroztocíchjebenzylpenicilininkompatibilnísmetaraminolem,tiopentalem,amobarbitalem,

kyselinouaskorbovou,prometazinem,oxytetracyklinem,tetracyklinem,vankomycinem,chloramfenikolem

asulfadiazinem.

6.3Dobapoužitelnosti

3roky.

Chemickáafyzikálnístabilitapootevřenípředpoužitímbylaprokázánanadobu24hodinpři2až8°C.

Zmikrobiologickéhohlediskamábýtpřípravekpoužitokamžitě,dobaapodmínkyuchovávanípřípravku

pootevřenípředpoužitímjsouvodpovědnostiuživateleanormálněbydobanemělabýtdelšínež24

hodinpři2až8°C,pokudrekonstituce/ředěníneproběhlozakontrolovanýchavalidovanýchpodmínek.

6.4Zvláštníopatřeníprouchovávání

Uchovávejtepřiteplotědo25°C,vpůvodnímobalu,abybylpřípravekchráněnpředsvětlemavlhkostí..

6.5Druhobaluavelikostbalení

Zapertlovanáinjekčnílahvičkazbezbarvéhoskla,pryžovázátka,krabička.

Velikost balení :

1lahvičkaá1000000m.j. 1lahvičkaá5000000m.j.

10lahvičeká1000000m.j. 10lahvičeká5000000m.j.

50lahvičeká1000000m.j. 50lahvičeká5000000m.j.

Natrhunemusíbýtvšechnyvelikostibalení.

6.6Zvláštníopatřeníprolikvidacipřípravkuaprozacházenísním

Přípraveksepředpodánímmusírozpustit.

Draselnásůlbenzylpenicilinujedobřerozpustnáužvmalémobjemukapaliny(vodynainjekci,

izotonickémroztokuchloridusodného,5%roztokuglukózy),kterásepřidávádolahvičkyvmnožství

přepočtenémpodlepožadovanékoncentraceroztoku.Kaplikacimegadávekseantibiotikumrozpustív

50-250mlvodynainjekci.Připřípravěroztokujenutnosevyvarovatkontakturoztokubenzylpenicilinus

kůžínebosliznicíprovysokénebezpečísenzibilizace.Ztohotodůvodusenesmípředaplikacívystřikovat

nasátývzduchzinjekčnístříkačkydovzduchu,alevždyjenzpětdoprázdnélahvičky.

Roztokdraselnésolibenzylpenicilinuseaplikujeintramuskulárně,intravenózně,subkonjunktiválně.

Veškerýnepoužitýpřípravekneboodpadmusíbýtzlikvidovánvsouladusmístnímipožadavky.

7.DRŽITELROZHODNUTÍOREGISTRACI

Biotikaa.s.,SlovenskáĽupča566,Slovenskárepublika

8.REGISTRAČNÍČÍSLA

PENICILING1,0DRASELNÁSOĽBIOTIKA:15/156/69-A/C

PENICILING5,0DRASELNÁSOĽBIOTIKA:15/156/69-B/C

9.DATUMPRVNÍREGISTRACE/PRODLOUŽENÍREGISTRACE

30.9.1969/24.3.2010

10.DATUMREVIZETEXTU

24.3.2010

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace