PARICALCITOL MEDICE Injekční roztok

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
PARIKALCITOL (PARICALCITOLUM)
Dostupné s:
Medice Arzneimittel Pütter GmbH & Co. KG, Iserlohn
ATC kód:
H05BX02
INN (Mezinárodní Name):
PARICALCITOL (PARICALCITOLUM)
Dávkování:
2MCG/ML
Léková forma:
Injekční roztok
Podání:
Intravenózní podání
Jednotky v balení:
1X1ML; 5X1ML Injekční lahvička
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
PARIKALCITOL
Přehled produktů:
PARICALCITOL MEDICE
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
56/ 712/12-C

Přečtěte si celý dokument

Sp.zn.sukls62072/2012, sukls62073/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE:

INFORMACE PRO PACIENTA

Paricalcitol Medice 5

mikrogramů/ml injekční roztok

Paricalcitol Medice 2

mikrogramy/ml injekční roztok

Paricalcitolum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo zdravotní

sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této

příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci:

1.

Co je přípravek Paricalcitol Medice a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Paricalcitol Medice používat

3.

Jak se přípravek Paricalcitol Medice používá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak přípravek Paricalcitol Medice uchovávat

6.

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Paricalcitol

Medice

a k čemu se používá

Léčivou látkou v přípravku Paricalcitol Medice je parikalcitol. Přípravek Paricalcitol Medice je

syntetická (uměle vyrobená) náhrada vitamínu D. U zdravých lidí se aktivní forma vitaminu D

přirozeně vytváří v ledvinách, ale při selhání ledvin se snižuje produkce aktivního vitaminu, což může

způsobit nízkou hladinu vápníku a vysokou hladinu parathormonu v krvi. Parikalcitol se používá

k náhradě tělem přirozeně produkované aktivní formy vitaminu D.

Parikalcitol

používá

prevenci

léčbě

sekundární

hyperparatyreózy

(vysokých

hladin

parathormonu, které mohou způsobit problémy s kostmi) u pacientů podstupujících hemodialýzu v

důsledku selhání ledvin.

Máte-li sekundární hyperparatyreózu, možná:

máte pocit slabosti nebo únavy,

máte sníženou chuť k jídlu,

máte pocit na zvracení, nebo zvracíte,

máte bolest kostí nebo svalů nebo

potřebujete častěji chodit na toaletu.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

Paricalcitol Medice

používat

Neužívejte přípravek

Paricalcitol Medice

jestliže jste alergický(á) na parikalcitol nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v

bodě 6).

jestliže máte v krvi velmi vysoké hladiny vápníku nebo vitamínu D. Váš lékař bude sledovat hladiny

těchto látek v krvi a řekne Vám, zda se Vás tyto stavy týkají.

Upozornění a opatření

Před použitím přípravku Paricalcitol Medice se poraďte se svým lékařem, lékárníkem nebo zdravotní

sestrou.

Před zahájením léčby je důležité snížit množství fosforu ve Vaší stravě. Příklady potravin s vysokou

hladinou fosforu zahrnují čaj, sodovou vodu, pivo, sýr, mléko, smetanu, ryby, kuřecí nebo hovězí

játra, fazole, hrášek, cereálie, oříšky a obilniny.

Ke kontrole hladin fosforu mohou být zapotřebí léky vázající fosfát, které zabraňují vstřebávání

fosforu z potravy.

Pokud používáte léky vázající fosfát na bázi vápníku, může Vám lékař upravit jejich dávku.

Váš lékař Vám bude provádět krevní testy, aby mohl sledovat průběh Vaší léčby.

Další léčivé přípravky a přípravek

Paricalcitol Medice

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době

užíval(a), a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Některé léky mohou ovlivnit účinek přípravku Paricalcitol Medice nebo častěji způsobovat nežádoucí

účinky. Je obzvláště důležité informovat Vašeho lékaře, pokud užíváte některý z následujících léků:

k léčbě plísňových infekcí, jako jsou kvasinkové záněty nebo moučnivka (např. ketokonazol).

k léčbě srdce nebo krevního tlaku (např. digoxin a diuretika nebo močopudné léky).

obsahující hořčík (např. některé druhy léků používaných k léčbě zažívacích obtíží, nazývaných

antacida, jako např. hydrát trikřemičitanu hořečnatého).

obsahující hliník (např. vazače fosfátů, jako např. hydroxid hlinitý).

Požádejte o radu svého lékaře, zdravotní sestru nebo lékárníka dříve, než začnete používat jakýkoliv

lék.

Přípravek

Paricalcitol Medice

s jídlem a pitím

Přípravek Paricalcitol Medice může být podáván před jídlem, spolu s jídlem nebo po jídle. Aby léčba

přinesla maximální efekt a aby se předešlo nežádoucím účinkům, je velmi důležité dodržovat dietu,

kterou

Vám

doporučil

Váš

lékař.

Pokud

Vám

lékař

neřekne,

neužívejte

žádné

další

doplňky

stravy/vitamíny (např. kalcium, vitamín D).

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek používat.

Neexistují dostatečné údaje o použití parikalcitolu u těhotných žen. Potenciální riziko při jeho použití

u lidí není známo, z toho důvodu nemá být parikalcitol těhotným ženám podáván, pokud to není

nezbytně nutné.

Není známo, zda parikalcitol přechází do mateřského mléka. Informujte svého lékaře, pokud kojíte.

Lékař rozhodne, zda je tato léčba pro Vás nezbytná.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek Paricalcitol Medice může vyvolat pocit závratě nebo zmatenost. To může ovlivnit Vaši

schopnost řídit a obsluhovat stroje. Neřiďte ani neobsluhujte stroje, dokud nezjistíte, jak na Vás tento

přípravek působí.

Přípravek

Paricalcitol Medice obsahuje 11 obj. % ethanolu (alkoholu), což odpovídá 2 ml piva

nebo 1 ml vína na dávku.

Škodlivé u pacientů trpících alkoholizmem.

Je nutné vzít v úvahu u těhotných a kojících žen, dětí a vysoce rizikových skupin, jako jsou pacienti s

jaterním onemocněním nebo epilepsií.

3.

Jak se přípravek

Paricalcitol Medice po

užívá

Doporučená dávka přípravku je vypočítána lékařem. Dávkování parikalcitolu se liší u každého

pacienta. Správné dávkování určí lékař podle výsledků Vašich laboratorních testů. Jakmile začnete

přípravek Paricalcitol Medice používat, může být dávka upravena v závislosti na tom, jak budete

reagovat na léčbu.

Způsob podání

Paricalcitol

Medice

Vám

bude

podán

lékařem

intravenózně

žíly

injekční

jehlou)

během

hemodialýzy.

Paricalcitol Medice Vám nebudete dostávat častěji než každý druhý den.

Použití u dětí

Informace o použití parikalcitolu u dětí mladších 5 let nejsou k dispozici, u dětí starších 5 let jsou

dostupné pouze omezené údaje.

Váš lékař rozhodne, zda je tato léčba nezbytná.

Jestliže jste

po

užil(a) víc

e

přípravku

Paricalcitol Medice

, než jste měl(a)

Příliš vysoké dávky parikalcitolu mohou vést k vysokým hladinám vápníku v krvi, které si mohou

vyžádat léčbu. Příznaky, které se mohou objevit brzy po použití příliš vysoké dávky parikalcitolu,

zahrnují:

pocit slabosti nebo ospalosti,

bolest hlavy,

pocit na zvracení nebo zvracení,

sucho v ústech, zácpu,

bolesti ve svalech nebo kostech,

neobvyklou chuť v ústech.

Příznaky, které se mohou vyvinout až po delším časovém období od použití příliš vysoké dávky

přípravku Paricalcitol Medice, zahrnují:

ztrátu chuti k jídlu,

ospalost,

úbytek tělesné hmotnosti,

bolest očí,

výtok z nosu,

svědění kůže,

pocity horka a horečnaté stavy,

ztrátu sexuální touhy,

silné bolesti břicha,

ledvinové kameny,

Váš krevní tlak může kolísat a můžete začít vnímat vlastní srdeční rytmus (palpitace).

Přípravek Paricalcitol Medice obsahuje jako jednu ze složek propylenglykol. Případy toxických

nežádoucích účinků byly v souvislosti s vysokými dávkami propylenglykolu hlášeny pouze vzácně,

nejsou však očekávány u pacientů, kterým je podáván při napojení na hemodialyzační přístroj, protože

propylenglykol je z krve dialýzou odstraňován.

Váš lékař Vám bude nicméně kontrolovat hladiny látek v krvi, a pokud zaznamenáte některý z výše

uvedených účinků, vyhledejte ihned lékařskou pomoc.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře, lékárníka

nebo zdravotní sestry.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

přípravku

Paricalcitol

Medice

byly

pozorovány

různé

typy

alergických

reakcí.

Důležité:

Informujte

ihned

svého

lékaře

nebo

zdravotní

sestru,

pokud

zaznamenáte

kterýkoli

z

následujících nežádoucích účinků:

zkrácení dechu (dušnost),

obtížné dýchání nebo polykání,

sípot,

vyrážka, svědění kůže nebo kopřivka,

otoky obličeje, rtů, úst, jazyka nebo hrdla.

Informujte svého lékaře nebo zdravotní sestru, pokud zaznamenáte kterýkoli z následujících

nežádoucích účinků:

Časté nežádoucí účinky (mohou postihovat až 1 z 10 pacientů

):

bolest hlavy,

neobvyklou chuť v ústech,

svědění kůže,

nízké hladiny parathormonu,

vysoké hladiny vápníku (pocit na zvracení nebo zvracení, zácpa nebo zmatenost) a fosforu v krvi

(pravděpodobně bez příznaků, ale může se zvyšovat pravděpodobnost zlomení kostí).

Méně časté (mohou se týkat až 1 ze 100

pacientů

):

alergické reakce (jako zkrácení dechu, sípání, vyrážka, svědění nebo otékání tváře a rtů); svědivé

puchýře,

krevní infekce; snížení počtu červených krvinek (chudokrevnost – pocit slabosti, zkrácení dechu,

bledost); snížení počtu bílých krvinek (větší pravděpodobnost onemocnění infekcemi); oteklé uzliny

na krku, v podpaždích nebo tříslech; prodloužení doby krvácení (krev se nesráží tak rychle),

srdeční příhoda; mozková mrtvice; bolesti na hrudi; nepravidelný/rychlý srdeční tep; nízký krevní

tlak; vysoký krevní tlak,

kóma (stav hlubokého bezvědomí, během kterého osoba nemůže reagovat na okolí),

neobvyklá únava, slabost; závratě; omdlévání,

bolesti v místě injekčního vpichu,

zápal plic (plicní infekce); tekutina na plicích; astma (sípot, kašel, obtížné dýchání),

bolesti v krku; pocity chladu; horečka; příznaky podobné chřipce; zarudnutí oka (svědění/šupinatá

oční víčka); zvýšený nitrooční tlak; bolesti v uchu; krvácení z nosu,

nervové záškuby; zmatenost, která může být někdy i závažná (delirium); rozrušení (pocit neklidu,

úzkosti); nervozita; poruchy osobnosti (pocity, jako byste to nebyli Vy),

brnění nebo znecitlivění; pokles dotekového vnímání; potíže se spaním; noční pocení; svalové křeče

v rukou a nohou, i v průběhu spánku,

sucho v ústech; žíznivost; pocit na zvracení; potíže s polykáním; zvracení; ztráta chuti k jídlu; úbytek

tělesné hmotnosti; pálení žáhy; průjem a bolesti v žaludku; zácpa: krvácení z konečníku,

obtíže s dosažením erekce; karcinom prsu; infekce v pochvě,

bolesti prsou; bolesti zad; bolesti svalů/kloubů; pocit těžkosti způsobený celkovým otokem nebo

lokalizovanými otoky kotníků, nohou a lýtek (edém); neobvyklý způsob chůze,

vypadávání vlasů; nadměrný růst vlasů,

zvýšená hladina jaterních enzymů; vysoká hladina parathormonu; vysoká hladiny draslíku v krvi;

nízké hladina vápníku v krvi.

Není známo (z dostupných údajů nelze určit):

otoky na obličeji, rtech, v ústech, jazyka nebo hrdla, které mohou způsobit obtíže s polykáním nebo

dýcháním; svědění kůže (kopřivka), krvácení do žaludku. Ihned vyhledejte lékařskou pomoc.

Některé z těchto příznaků nemusíte poznat sám (sama) a upozorní Vás na ně teprve Váš lékař.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením

nežádoucích

účinků

můžete

přispět

k získání

více

informací

bezpečnosti

tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek

Paricalcitol Medice

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce, ampulce nebo

injekční lahvičce za EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Roztok parikalcitolu musí být čirý a bezbarvý. Nepoužívejte jej, pokud je roztok zabarvený, nebo

obsahuje částice.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek

Paricalcitol Medice obsahuje

- Léčivou látkou je paricalcitolum.

Jeden ml roztoku obsahuje paricalcitolum 5 mikrogramů.

Jeden ml roztoku obsahuje paricalcitolum 2 mikrogramy.

- Pomocnými látkami jsou: bezvodý ethanol, propylenglykol a voda na injekci.

Jak přípravek

Paricalcitol Medice

vypadá a co obsahuje toto balení

Přípravek Paricalcitol Medice injekční roztok je čirý a bezbarvý roztok bez viditelných částic.

Paricalcitol Medice 2

mikrogramy/ml injekční roztok

Dostupný jako 1 ampulka nebo 5 ampulek s 1 ml injekčního roztoku

Dostupný jako 1 injekční lahvička nebo 5 injekčních lahviček s 1 ml injekčního roztoku

Paricalcitol Medice 5

mikrogramů/ml injekční roztok

Dostupný jako 1 ampulka nebo 5 ampulek s 1 ml injekčního roztoku

Dostupný jako 1 ampulka nebo 5 ampulek s 2 ml injekčního roztoku

Dostupný jako 1 injekční lahvička nebo 5 injekčních lahviček s 1 ml injekčního roztoku

Dostupný jako 1 injekční lahvička nebo 5 injekčních lahviček s 2 ml injekčního roztoku

Držitel rozhodnutí o registraci

MEDICE Arzneimittel Pütter GmbH & Co. KG

Kuhloweg 37-39

58638 Iserlohn

Německo

Výrobce

RAFARM S.A.,

Thesi Pousi-Xatzi,

Agiou Louka, Paiania, Attiki,

P.O. BOX 37, Řecko

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Portugalsko

Paricalcimed 2 mcg/ml & Paricalcimed 5 mcg/ml

Rakousko

Paricalcitol Medice 2 a 5 Mikrogramm/ml Injektionslösung

Bulharsko

Paricalcimed 2 mcg/ml & Paricalcimed 5 mcg/ml

Česká republika

Paricalcitol Medice 2 mikrogramy/ml a 5 mikrogramů/ml injekční roztok

Kypr

Paricalcitol Medice 2 mcg/ml & Paricalcitol Medice 5 mcg/ml

Řecko

Paricalcitol Medice 2 mcg/ml & Paricalcitol Medice 5 mcg/ml

Maďarsko

Paricalcimed 2 mcg/ml & Paricalcimed 5 mcg/ml

Irsko

Paricalcitol Medice 2 µg/ml a 5 µg/ml injekční roztok

Polsko

Paricalcimed 2 mcg/ml & Paricalcimed 5 mcg/ml

Rumunsko

Paricalcitol Medice 2 a 5 micrograme/ml solutie injectabila

Slovenská republika

Paricalcitol Medice 2 mikrogramy/ml a 5 mikrogramy/ml

Slovinsko

Parikalcitol Medice

2 mikrograma/ml

&

mikrogramov/ml

raztopina

injiciranje

Tato příbalová informace byla

naposledy

schválena

: 7. 6. 2017

Následující informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky:

Paricalcitol Medice 2 a 5

mikrogramů/ml injekční roztok

Příprava injekčního roztoku

Paricalcitol Medice 2 a 5 mikrogramů/ml injekční roztok je určen pouze k jednorázovému užití. Tak

jako u všech léčivých přípravků určených k injekčnímu podání, měl by být rozpuštěný roztok před

podáním zkontrolován kvůli možné přítomnosti částic či změny zabarvení.

Kompatibilita

Mezi propylenglykolem a heparinem dochází k interakci, přičemž se neutralizuje účinek heparinu.

Přípravek Paricalcitol Medice injekční roztok obsahuje jako pomocnou látku propylenglykol, a proto

se má podávat jiným injekčním portem než heparin.

Tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky.

Uchovávání a doba použitelnosti

Parenterální léčivé přípravky je zapotřebí před podáním vizuálně zkontrolovat na obsah cizorodých

látek a změnu barvy. Roztok je čirý a bezbarvý.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Doba použitelnosti tohoto léčivého přípravku je 2 roky.

Dávkování a způsob podání

Přípravek Paricalcitol Medice injekční roztok je podáván při hemodialýze stejným přístupem.

Dospělí

1) Úvodní dávka by měla být vypočítána na základě výchozích hladin parathormonu (PTH):

Úvodní dávka paricalcitolu se vypočítá podle vzorce:

Úvodní dávka (mikrogramy) = výchozí hladina intaktního PTH v pmol/l

NEBO

= výchozí hladina intaktního PTH v pg/ml

a podá se intravenózním (i.v.) bolusem ne častěji než obden kdykoliv během dialýzy.

V klinických studiích byla maximální bezpečně podaná dávka až 40 mikrogramů.

2) Titrační dávka:

V současné době akceptovaný cílový rozptyl hladin PTH u pacientů na dialýze v konečném stadiu

selhání ledvin jsou hladiny maximálně 1,5 až 3krát vyšší než je horní hranice normálního rozmezí u

neuremických pacientů, tj. 15,9 až 31,8 pmol/l (150–300 pg/ml) pro intaktní PTH. K dosažení

příslušných fyziologických výsledných parametrů je nutné pečlivé sledování a individuální titrace

dávek.

Pokud

zjištěna

hyperkalcémie

nebo

přetrvává

zvýšení

upraveného

kalcio-fosfátového

součinu Ca x Ρ nad 5,2 mmol2/l2 (65 mg

), je nutné snížit dávku nebo léčbu přerušit do doby, než

dojde k normalizaci těchto parametrů. Poté se opět zahájí podávání paricalcitolu, a to nižší dávkou.

Může být nezbytné dávky snížit v souladu s poklesem hladin PTH jako odpovědí na léčbu.

V následující tabulce je uveden navrhovaný postup pro titraci dávky:

Navrhované doporučené dávkování

(

úprava dávkování ve 2 až 4týdenních

intervalech)

Hladina iPTH ve vztahu k výchozím

hodnotám

Úprava dávky paricalcitolu

Stejná nebo zvýšená

Zvýšení o 2 až 4 mikrogramy

Snížení o < 30 %

Snížení o ≥ 30 %, ≤ 60 %

Beze změny

Snížení o > 60 %

Snížení o 2 až 4 mikrogramy

IPTH < 15,9 pmol/l (150 pg/ml)

Informace o úpravě dávkování ve speciálních populacích a předávkování naleznete v souhrnu údajů

o přípravku (SmPC).

Přečtěte si celý dokument

Sp.zn.sukls62072/2012, sukls62073/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1

.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Paricalcitol Medice 2 mikrogramy/ml injekční roztok.

Paricalcitol Medice 5 mikrogramů/ml injekční roztok.

2

.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Paricalcitol Medice 2 mikrogramy/ml

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje paricalcitolum 2 mikrogramy.

Paricalcitol Medice 5 mikrogramů/ml

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje paricalcitolum 5 mikrogramů.

Dva ml injekčního roztoku obsahují paricalcitolum10 mikrogramů.

Pomocné látky se známým účinkem: bezvodý ethanol (11 obj. %, 0,110 ml/1ml)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3

.

LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok

Čirý a bezbarvý vodný roztok bez viditelných částic.

4

.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Parikalcitol je

indikován

k prevenci

a léčbě

sekundárního

hyperparathyroidismu

u hemodialyzovaných pacientů s chronickým selháním ledvin. .

4.2

Dávkování a způsob podání

Způsob podání

Injekční roztok parikalcitolu se podává hemodialyzačním katetrem.

Dávkování

Dospělí

1) Úvodní dávka se vypočítá podle výchozích hladin parathormonu (PTH):

Úvodní dávka parikalcitolu se vypočítá podle vzorce:

Úvodní dávka (mikrogramy) = výchozí hladina intaktního PTH v pmol/l

NEBO

= výchozí hladina intaktního PTH v pg/ml

a podá se intravenózním (i.v.) bolusem ne častěji než obden kdykoliv během dialýzy.

V klinických studiích byla maximální bezpečně podaná dávka až 40 mikrogramů.

2) Titrační dávka:

V současné době akceptovaný cílový rozptyl hladin PTH u pacientů na dialýze v konečném

stadiu selhání ledvin jsou hladiny maximálně 1,5 až 3krát vyšší než je horní hranice normální

hodnoty u neuremických pacientů, tj. 15,9 až 31,8 pmol/l (150–300 pg/ml) pro intaktní PTH.

K dosažení

příslušných

fyziologických

výsledných

parametrů

nutné

pečlivé

sledování

a individuální

titrace

dávek.

Pokud

zjištěna

hyperkalcemie

nebo

přetrvává

zvýšení

upraveného kalcio-fosfátového součinu Ca x Ρ nad 5,2 mmol

(65 mg

), je nutné snížit

dávku nebo léčbu přerušit do doby, než dojde k normalizaci těchto parametrů. Poté se opět

zahájí podávání parikalcitolu, a to nižší dávkou. Může být nezbytné dávky snížit v souladu

s poklesem hladin PTH jako odpovědí na léčbu.

V následující tabulce je uveden navrhovaný postup pro titraci dávky:

Navrhované doporučení

pro

dávkování

(

úprava dávkování ve

2 až 4týdenních intervalech)

Hladina

iPTH

ve

vztahu

k

výchozím hodnotám

Úprava dávky paricalcitolu

Stejná nebo zvýšená

Zvýšení o 2 až 4 mikrogramy

Snížení o < 30 %

Snížení o ≥ 30 %, ≤ 60 %

Beze změn

Snížení o > 60 %

Snížení o 2 až 4 mikrogramy

IPTH < 15,9 pmol/l (150 pg/ml)

Jakmile

určena

dávka,

nutné

stanovovat

hladiny

kalcia

fosfátů

séru

nejméně

v měsíčních intervalech. Stanovení intaktního PTH v séru se doporučuje každé tři měsíce.

Během úpravy dávky parikalcitolu může být potřebné provádět častější laboratorní vyšetření.

Porucha funkce jater

Koncentrace nevázaného parikalcitolu u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce

jater jsou obdobné jako u zdravých osob. U této populace pacientů není zapotřebí provádět

úpravu

dávky.

pacientů

s těžkou

poruchou

funkce

jater

nejsou

žádné

zkušenosti

s dávkováním.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost parikalcitolu u dětí nebyla stanovena. Zkušenosti u dětí jsou omezené

a nejsou

žádné

zkušenosti

podáváním

dětí

5 let

věku.

Současná

dostupná

data

u pediatrických pacientů jsou uvedena v bodu 5.1.

Geriatrická populace

U pacientů ve věku 65 let a starších jsou jen omezené zkušenosti s používáním parikalcitolu

během klinických studií fáze III. V těchto studiích nebyl pozorován žádný celkový rozdíl v

účinnosti nebo bezpečnosti mezi pacienty ve věku 65 a staršími a pacienty mladšími.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na parikalcitol nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Intoxikace vitamínem D

Hyperkalcemie

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Nadměrná suprese parathormonu může mít za následek zvýšení hladin kalcia v séru a může

vést k metabolickému kostnímu onemocnění. Pro dosažení odpovídajících fyziologických

výsledků je nutné monitorování pacienta a individuální titrace dávky.

Pokud se rozvine klinicky významná hyperkalcemie a pacient dostává kalciové vazače fosfátů,

je nutné jejich dávku snížit nebo jejich podávání přerušit.

Toxicita digitalisu je potencována při hyperkalcemii jakéhokoliv příčiny, je tedy zapotřebí

opatrnosti, pokud je digitalis předepsán souběžně s parikalcitolem (viz bod 4.5).

Opatrnosti je zapotřebí při současném podávání parikalcitolu s ketokonazolem (viz bod 4.5).

Tento léčivý přípravek obsahuje 11 obj. % ethanolu (alkoholu), tj. až 87 mg na 1 ml. Ethanol je

škodlivý u pacientů trpících alkoholizmem.

Obsah ethanolu je nutné vzít v úvahu u těhotných nebo kojících žen, dětí a vysoce rizikových

skupin, jako jsou pacienti s jaterním onemocněním nebo epilepsií.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Žádné studie interakcí nebyly s parikalcitolem v injekční formě provedeny. Interakční studie

zaměřená na současné užívání ketokonazolu a parikalcitolu byla ale provedena u lékové formy

tobolek.

Fosfát nebo léčivé přípravky příbuzné vitamínu D se nesmí podávat společně s parikalcitolem

vzhledem ke zvýšenému riziku hyperkalcemie a zvýšení součinu Ca x P.

Vysoké dávky přípravků s obsahem kalcia nebo thiazidová diuretika mohou zvýšit riziko

hyperkalcemie.

Přípravky s obsahem hliníku (např. antacida, léky vázající fosfát) nemají být dlouhodobě

podávány s léčivými přípravky s obsahem vitamínu D, protože může dojít ke zvýšeným

hladinám hliníku v krvi a vzniku hliníkové kostní toxicity.

Přípravky s obsahem magnesia (např. antacida) se nemají používat současně s přípravky s

obsahem vitamínu D, protože se může vyskytnout hypermagnesemie.

Ketokonazol je známý nespecifický inhibitor některých enzymů cytochromu P450. Dostupná

data z in vivo a in vitro analýz naznačují, že ketokonazol může interagovat s enzymy, které jsou

odpovědné za metabolismus parikalcitolu a jiných analogů vitamínu D. Pokud je parikalcitol

podáván s ketokonazolem, je zapotřebí opatrnosti (viz bod 4.4). U zdravých jedinců byl

sledován vliv opakovaného podávání ketokonazolu, podávaného v dávce 200 mg dvakrát denně

po dobu 5 dní na farmakokinetiku parikalcitolu ve formě tobolek. V přítomnosti ketokonazolu

byla Cmax parikalcitolu ovlivněna jen minimálně, zato AUC

0–∞

se přibližně zdvojnásobila.

Průměrný

poločas

parikalcitolu

přítomnosti

ketokonazolu

17 hodin,

v porovnání

9,8 hodinami, kdy byl parikalcitol podáván samostatně. Výsledky této studie naznačují, že po

perorálním podáním parikalcitolu pravděpodobně není maximální zvýšení AUC

0–∞

parikalcitolu,

pramenící z jeho interakce s ketokonazolem, větší než přibližně dvojnásobné.

Toxicita

digitalisu

potencována

při

hyperkalcemii

jakéhokoliv

příčiny,

proto

nutná

opatrnost, je-li digitalis předepsán souběžně s parikalcitolem (viz bod 4.4).

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství:

Neexistují

adekvátní

údaje

použití

parikalcitolu

těhotných

žen.

Studie

zvířatech

prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Potenciální riziko při jeho použití u lidí není

známo, z tohoto důvodu nemá být parikalcitol u těhotných žen používán, pokud to není zcela

nezbytně nutné.

Kojení:

Studie na zvířatech ukázaly, že parikalcitol nebo jeho metabolity jsou v malém množství

vylučovány

mateřského

mléka.

Při

rozhodování,

pokračovat/přerušit kojení,

nebo

pokračovat/přerušit léčbu paricalcitolem, je třeba vzít v úvahu přínos kojení pro dítě a přínos

léčby parikalcitolem pro ženu.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny.

4.8

Nežádoucí účinky

Parikalcitolem bylo ve fázi II/III/IV klinických studií léčeno přibližně 600 pacientů. Nežádoucí

účinky hlásilo celkem 6 % pacientů léčených parikalcitolem.

Nejčastější nežádoucí reakcí související s léčbou parikalcitolem byla hyperkalcemie, která se

objevila u 4,7 % pacientů. Hyperkalcemie je závislá na nadměrném snížení hladiny PTH a lze ji

minimalizovat správnou titrací dávky.

Klinické a laboratorní nežádoucí účinky, jejichž výskyt v souvislosti s parikalcitolem je

přinejmenším možný, jsou uvedeny podle tříd orgánových systémů MedDRA, preferovaného

názvu a frekvence. Jsou používány tyto kategorie četnosti:

Velmi časté (

1/10);

Časté (

1/100 až <1/10);

Méně časté (

1/1000 až <1/100);

Vzácné (

1/10 000 až <1/1000);

Velmi vzácné (<1/10 000),

Není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Třídy orgánových systémů

Preferovaný

název

Četnost

Infekce a infestace

Sepse, pneumonie, infekce, faryngitida,

vaginální infekce, chřipka

Méně časté

Novotvary benigní, maligní a

blíže

neurčené

(zahrnující

cysty a polypy)

Karcinom prsu

Méně časté

Poruchy krve a lymfatického

systému

Anemie, leukopenie, lymfadenopatie

Méně časté

Poruchy imunitního systému

Hypersenzitivita

Méně časté

Laryngální edém, angioedém, urtikarie

není známo

Endokrinní poruchy

Hypoparatyreóza

Časté

Hyperparatyreóza

Méně časté

Poruchy

metabolismu

výživy

Hyperkalcemie, hyperfosfatemie

Časté

Hyperkalemie, hypokalcemie, anorexie

Méně časté

Psychiatrické poruchy

Stav

zmatenosti,

delirium,

depersonalizace,

agitovanost,

nespavost, nervozita

Méně časté

Poruchy nervového systému

Bolest hlavy, dysgeuzie

Časté

Kóma,

cévní

mozková

příhoda,

tranzitorní ischemická ataka, synkopa,

myoklonus,

hypestezie,

parestezie,

závrať

Méně časté

Poruchy oka

Glaukom, konjunktivitida

Méně časté

Poruchy ucha a labyrintu

Poruchy ucha

Méně časté

Srdeční poruchy

Srdeční zástava, arytmie, flutter síní

Méně časté

Cévní poruchy

Hypertenze, hypotenze

Méně časté

Respirační,

hrudní

mediastinální poruchy

Plicní edém, astma, dyspnoe, epistaxe,

kašel

Méně časté

Gastrointestinální poruchy

Krvácení

rekta,

kolitida,

průjem,

gastritida,

dyspepsie, dysfagie,

bolest

břicha, zácpa, nauzea, zvracení, sucho

v ústech, gastrointestinální poruchy

Méně časté

Gastrointestinální krvácení

není známo

Poruchy

kůže

podkožní

tkáně

Svědění

Časté

Bulózní

dermatitida,

alopecie,

hirsutismus, vyrážka, hyperhidróza

Méně časté

Poruchy

svalové

kosterní

soustavy a pojivové tkáně

Artralgie, ztuhlost kloubů, bolesti zad,

svalové záškuby, myalgie

Méně časté

Poruchy

reprodukčního

systému a prsu

Bolest prsou, erektilní dysfunkce

Méně časté

Celkové poruchy a reakce v

místě aplikace

Poruchy chůze, periferní edém, bolest,

bolest

místě

injekčního

vpichu,

pyrexie,

bolest

hrudi,

celkové

zhoršení

stavu,

astenie,

malátnost,

žíznivost

Méně časté

Vyšetření

Prodloužená doba krvácivosti, zvýšení

aspartátaminotransferázy,

abnormality

Méně časté

laboratorních

výsledcích,

úbytek

tělesné hmotnosti

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje

to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Nebyl hlášen žádný případ předávkování.

Předávkování parikalcitolem může vést k hyperkalcemii.

V případě předávkování je třeba znaky a příznaky hyperkalcemie (hladiny sérového kalcia)

monitorovat a hlásit lékaři. Je třeba zahájit vhodnou léčbu.

Parikalcitol není při dialýze významně eliminován. Léčba pacientů s klinicky významnou

hyperkalcemií zahrnuje okamžitou redukci dávek nebo přerušení léčby parikalcitolem a dále

dietu s nízkým obsahem kalcia, vysazení kalciových suplementů, zvýšení pohybové aktivity

pacienta, pozorné sledování případných poruch vodní a elektrolytové rovnováhy, analýzu

kardiografických abnormalit (především u pacientů užívajících digitalis) a hemodialýzu nebo

peritoneální dialýzu s využitím dialyzátu bez obsahu kalcia, jak je doporučováno.

Injekční roztok parikalcitolu obsahuje pomocnou látku propylenglykol v množství 39 obj. %.

V ojedinělých případech byly hlášeny toxické účinky spojené s podáním propylenglykolu ve

vysokých dávkách, jako jsou deprese centrálního nervového systému, hemolýza a laktátová

acidóza. Ačkoliv se výskyt těchto příhod v souvislosti s podáváním parikalcitolu neočekává,

protože

propylenglykol

eliminován

průběhu

dialyzačního

procesu,

riziko

toxického

působení v případě předávkování je třeba vzít v úvahu.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické

vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiné antiparatyreoidální látky,

ATC kód: H05BX02

Mechanizmus účinku:

Parikalcitol je syntetický biologicky

aktivní

analog vitaminu D

kalcitriolu s

úpravou

postranním řetězci (D

) a kruhu A (19-nor), který umožňuje aktivaci selektivního receptoru

vitaminu D (VDR). Parikalcitol selektivně zvyšuje aktivaci VDR v příštítných tělíscích, aniž by

zvyšoval aktivaci VDR ve střevě, a je méně účinný na kostní resorpci. Parikalcitol rovněž

zvyšuje regulaci receptoru citlivého na kalcium (CaSR) v příštítných tělíscích. Parikalcitol tak

snižuje hladinu parathormonu (PTH) tím, že inhibuje proliferaci příštítných tělísek a potlačuje

syntézu a sekreci PTH s minimálním dopadem na hladinu kalcia a fosfor a může působit přímo

na kostní buňky s cílem zachovat kostní objem a zlepšit mineralizační povrchy. Úprava

abnormálních hladin PTH s normalizací homeostázy kalcia a fosforu může zabránit vzniku

metabolického kostního onemocnění při chronickém onemocnění ledvin nebo ho léčit.

Pediatrická

populace:

Bezpečnost

účinnost

parikalcitolu

byla

zkoumána

12týdenní

randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii s 29 pediatrickými pacienty

ve věku 5–19 let v posledním stadiu onemocnění ledvin na hemodialýze. Šest nejmladších

pacientů, léčených parikalcitolem, bylo ve věku 5–12 let. Počáteční dávka při výchozích

hodnotách iPTH pod 500 pg/ml činila 0,04 mikrogramů/kg parikalcitolu 3krát týdně a při

výchozích hodnotách iPTH ≥ 500 pg/ml činilo dávkování 0,08 mikrogramů/kg 3krát týdně.

Dávky

parikalcitolu

byly

upravovány

přírůstcích

0,04 mikrogramů/kg

závislosti

sérových hladinách iPTH, vápníku a poměru Ca x P v séru. Studii dokončilo 67 % pacientů

léčených parikalcitolem a 14 % pacientů léčených placebem. Ve skupině léčené parikalcitolem

byly u 60 % pacientů zaznamenány 2 po sobě jdoucí poklesy hladin iPTH o 30 % oproti

výchozím hladinám (oproti 21 % pacientů ve skupině léčené placebem). 71 % pacientů ze

skupiny léčené placebem léčbu přerušilo z důvodu nadměrného zvýšení hladiny iPTH. Jak ve

skupině léčené parikalcitolem, tak ve skupině léčené placebem, se nevyskytl žádný případ

rozvoje hyperkalcemie. Údaje o podávání pacientům mladším 5 let nejsou k dispozici.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce

Farmakokinetika parikalcitolu byla studována u pacientů s chronickou renální insuficiencí

(ChRI), u kterých byla nutná hemodialýza. Parikalcitol se podává jako intravenózní bolusová

injekce. Za dvě hodiny po podání dávek v rozmezí od 0,04 do 0,24 mikrogramů/kg koncentrace

parikalcitolu výrazně poklesly a poté klesaly logaritmicko-lineárně s průměrným poločasem asi

15 hodin. Při opakovaném podání parikalcitolu nebyla pozorována jeho akumulace.

Eliminace

Ve studii se zdravými osobami se plazmatická radioaktivita po jednorázovém intravenózním

podání 0,16 mikrogramů/kg bolusové dávky

H-parikalcitolu (n=4) přičítala mateřské látce.

Parikalcitol byl vylučován primárně hepatobiliárně, protože 74 % podané radioaktivní dávky

bylo vylučováno stolicí a pouze 16 % bylo zjištěno v moči.

Biotransformace

V moči a ve stolici bylo detekováno několik neznámých metabolitů, přičemž v moči nebyl

detekován

žádný

parikalcitol.

Nebyla

prováděna

charakterizace

identifikace

těchto

metabolitů. Tyto metabolity představovaly dohromady 51 % radioaktivity v moči a 59 %

radioaktivity ve stolici.

Plazmatická vazba parikalcitolu na bílkoviny in vitro byla velmi

výrazná (> 99,9 %) a nesaturovatelná v koncentračním rozmezí 1 až 100 ng/ml.

Farmakokinetická charakteristika parikalcitolu u pacientů s ChRI (dávka 0,24

μg/kg)

Parametr

Hodnoty

(průměr

±

směrodatná

odchylka)

(5 minut po podání bolusu)

1850 ± 664 (pg/ml)

0-∞

27 382 ± 8 230 (pg.h/ml)

0,72 ± 0,24 (l/hod)

6 ± 2 (l)

Zvláštní populace

Pohlaví,

rasa

a

věk:

dospělých

sledovaných

pacientů

nebyly

pozorovány

žádné

farmakokinetické rozdíly z hlediska věku nebo pohlaví. Nebyly zjištěny farmakokinetické

rozdíly z hlediska rasy.

Porucha funkce jater: Koncentrace nevázaného parikalcitolu u pacientů s lehkou až středně

těžkou poruchou funkce jater jsou obdobné jako u zdravých osob. U těchto pacientů není

zapotřebí žádná úprava dávek. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater nejsou žádné

zkušenosti s dávkováním.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Charakteristické nálezy u studií toxicity s opakovanými dávkami u hlodavců a psů se obecně

připisovaly

kalcemické

aktivitě

parikalcitolu.

účinkům

nejednoznačně

souvisejícím

s hyperkalcemií patřilo snížení počtu leukocytů a atrofie thymu u psů a změny hodnot APTT

(zvýšení u psů a snížení u potkanů). Změny bílého krevního obrazu nebyly v klinických

studiích s parikalcitolem pozorovány.

Parikalcitol neovlivňoval fertilitu u potkanů a nebyly zjištěny důkazy jeho teratogenní aktivity

u potkanů nebo králíků. Vysoké dávky jiných přípravků s vitaminem D podávaných během

březosti u zvířat vedly k teratogenezi. Bylo prokázáno, že parikalcitol při podání v dávkách

toxických

matku

ovlivňuje

životaschopnost

plodů

podporuje

významný

vzestup

perinatální a postnatální mortality novorozených potkanů.

V souboru analýz genotoxicity in vitro and in vivo nebyl zjištěn genotoxický potenciál

parikalcitolu.

Studie karcinogenity u hlodavců neukázaly na žádná speciální rizika při používání u lidí.

Podávané

dávky

parikalcitolu

a/nebo

jeho

systémová

expozice

byly

mírně

vyšší

než

terapeutické dávky nebo systémová expozice.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Bezvodý ethanol, (11 obj. %)

Propyleneglykol

Voda na injekci

6.2

Inkompatibility

Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto nesmí být tento léčivý přípravek mísen s jinými

léčivými přípravky.

Mezi propylenglykolem a heparinem dochází k interakci, přičemž se neutralizuje účinek

heparinu. Přípravek Paricalcitol Medice obsahuje jako pomocnou látku propylenglykol, a proto

se má podávat jiným injekčním portem než heparin.

6.3

Doba použitelnosti

2 roky.

Po otevření ihned použijte.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a obsah obalu

Ampulky o velikosti 2 ml z bezbarvého skla třídy I (sklo I. hydrolytické třídy).

Injekční lahvičky o velikosti 3 ml z bezbarvého skla třídy I uzavřené bromobutyl flurotec

injekčními zátkami a zajištěné hliníkovým uzávěrem s odtrhávacím víčkem (flip-off).

Přípravek Paricalcitol Medice se dodává v následujících velikostech:

Paricalcitol Medice 5 mikrogramů/ml injekční roztok:

Balení obsahuje 1 ampulku 1 ml injekčního roztoku

Balení obsahuje 5 ampulek 1 ml injekčního roztoku

Balení obsahuje 1 ampulku 2 ml injekčního roztoku

Balení obsahuje 5 ampulek 2 ml injekčního roztoku

Balení obsahuje 1 injekční lahvičku 1 ml injekčního roztoku

Balení obsahuje 5 injekčních lahviček 1 ml injekčního roztoku

Balení obsahuje 1 injekční lahvičku 2 ml injekčního roztoku

Balení obsahuje 5 injekčních lahviček 2 ml injekčního roztoku

Paricalcitol Medice 2 mikrogramy/ml injekční roztok:

Balení obsahuje 1 ampulku 1 ml injekčního roztoku

Balení obsahuje 5 ampulek 1 ml injekčního roztoku

Balení obsahuje 1 injekční lahvičku 1 ml injekčního roztoku

Balení obsahuje 5 injekčních lahviček 1 ml injekčního roztoku

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Parenterální

léčivé

přípravky

zapotřebí

před

podáním

vizuálně

zkontrolovat

obsah

cizorodých látek a změnu barvy. Roztok má být čirý a bezbarvý.

Pro jednorázové použití. Nepoužitý roztok zlikvidujte.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7

.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

MEDICE Arzneimittel Pütter GmbH & Co. KG

Kuhloweg 37-39

58638 Iserlohn

Německo

8

. REGI

STRAČNÍ ČÍSLO

Paricalcitol Medice 2 mikrogramy/ml injekční roztok: 56/712/12-C

Paricalcitol Medice 5 mikrogramů/ml injekční roztok: 56/713/12-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

7. 6. 2017

10 DATUM REVIZE TEXTU

7. 6. 2017

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace