OXYKODON/NALOXON MYLAN Tableta s prodlouženým uvolňováním

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
DIHYDRÁT NALOXON-HYDROCHLORIDU (NALOXONI HYDROCHLORIDUM DIHYDRICUM) ; OXYKODON-HYDROCHLORID (OXYCODONI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Mylan Ireland Limited, Dublin
ATC kód:
N02AA55
INN (Mezinárodní Name):
DIHYDRATE NALOXONE HYDROCHLORIDE (NALOXONI HYDROCHLORIDE DIHYDRICUM) ; OXYCODONE HYDROCHLORIDE (OXYCODONI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
40MG/20MG
Léková forma:
Tableta s prodlouženým uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
100; 98; 90; 60; 56; 30; 28; 20; 14; 10; 250 Obal na tablety
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
OXYKODON A NALOXON
Přehled produktů:
OXYKODON/NALOXON MYLAN
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
65/ 111/17-C
Datum autorizace:
2020-08-03

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls254667/2019

Příbalová informace: informace pro pacienta

Oxykodon/Naloxon Mylan 10 mg/5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Oxykodon/Naloxon Mylan 20 mg/10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Oxykodon/Naloxon Mylan 40 mg/20 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

oxycodoni hydrochloridum/naloxoni hydrochloridum

Přečtěte si

pozorně

celou příbalovou informaci dříve, než začnete

tento přípravek

užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

1. Co je přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan a k čemu se používá.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan užívat.

3. Jak se přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan užívá.

4. Možné nežádoucí účinky.

5. Jak přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan uchovávat.

6. Obsah balení a další informace.

1. Co je přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan a k čemu se používá

Přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan Vám byl předepsán k léčbě silných bolestí, které lze v dostatečné

míře zvládnout pouze pomocí opioidních analgetik.

Jak přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan funguje při úlevě od bolesti

Oxykodon/Naloxon

Mylan

obsahuje

léčivé

látky

oxykodon-hydrochlorid

naloxon-hydrochlorid.

Oxykodon-hydrochlorid je zodpovědný za protibolestivý účinek přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan.

Jedná se o silné analgetikum (“lék proti bolesti”), které patří do skupiny léků nazývaných opioidy.

Druhá léčivá látka přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan naloxon má za cíl působit proti zácpě. Poruchy

funkce střev (např. zácpa) je typickým nežádoucím účinkem léčby opioidními léky proti bolesti.

Oxykodon/Naloxon Mylan je tableta s prodlouženým uvolňováním, což znamená, že léčivé látky v ní

obsažené se uvolňují po delší dobu. Jejich účinek trvá 12 hodin.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan užívat

Neužívejte přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan:

jestliže jste alergický(á) na oxykodon, naloxon nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6),

jestliže máte problémy s dýcháním, jako je pomalé nebo mělké dýchání (útlum dechu),

jestliže trpíte závažným onemocněním plic, se zúžením dýchacích cest (chronická obstrukční

plicní nemoc - CHOPN),

jestliže trpíte onemocněním známým jako cor pulmonale. Při tomto onemocnění se zvětší

pravá strana srdce v důsledku zvýšeného tlaku v krevních cévách v plicích atd. (např. v

důsledku CHOPN– viz výše),

jestliže trpíte závažným průduškovým astmatem,

jestliže máte paralytický ileus (druh střevní neprůchodnosti), který není způsobený opioidy,

jestliže trpíte středně závažnou až závažnou poruchou funkce jater.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem:

v případě, že jste starší nebo oslabený pacient,

jestliže máte paralytický ileus (druh střevní neprůchodnosti), způsobený opiáty,

jestliže máte poruchu funkce ledvin,

jestliže máte mírnou poruchu funkce jater,

jestliže máte vážně poškozené plíce (například sníženou kapacitu dýchání),

jestliže trpíte onemocněním, které je doprovázeno častou zástavou dechu a která může vyvolat pocit

silné ospalosti během dne (spánková apnoe),

jestliže máte myxedém (porucha štítné žlázy, způsobující suchost, chlad a otoky (opuchlost) kůže

na obličeji a končetinách),

jestliže

Vaše

štítná

žláza

nevytváří

dostatek

hormonů

(snížená

funkce

štítné

žlázy

neboli

hypotyreoidismus),

jestliže

máte

špatnou

funkci

nadledvin

(Vaše

nadledviny

nepracují

správně),

například

Addisonova choroba,

jestliže trpíte duševní nemocí, doprovázenou (částečnou) ztrátou smyslu pro realitu (psychóza),

v důsledku intoxikace alkoholem či jinými látkami (látkou vyvolaná psychóza),

jestliže máte potíže se žlučovými kameny,

jestliže máte zvětšenou prostatu (hypertrofie prostaty),

jestliže jste nebo jste někdy v minulosti byl(a) závislý/á na alkoholu nebo drogách, nebo jste

někdy trpěl(a) abstinenčním syndromem jako je nervozita, úzkost, třes nebo pocení po ukončení

požívání alkoholu nebo drog,

jestliže máte zánět slinivky břišní (pankreatida),

jestliže máte nízký krevní tlak (hypotenze),

jestliže máte vysoký krevní tlak (hypertenze),

jestliže trpíte onemocněním srdce,

jestliže máte poranění hlavy (kvůli riziku zvýšení nitrolebního tlaku),

jestliže trpíte epilepsií nebo máte sklon k záchvatům,

jestliže současně užíváte inhibitory MAO (které se používají k léčbě deprese či Parkinsonovy

choroby),

např.

léky

obsahující

tranylcypromin,

fenelzin,

isokarboxazid,

moklobemid

linezolid,

jestliže se objeví spavost nebo epizody náhlého usínání.

Informujte svého lékaře i v případě, že se Vás cokoliv z výše uvedeného týkalo někdy v minulosti.

Na lékaře se obraťte také v případě, že u Vás některá z výše uvedených poruch vznikne v průběhu

užívání přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan.

Nejzávažnějším důsledkem předávkování opioidy je

útlum dechu

(pomalé a mělké dýchání). To může

rovněž vyvolat pokles hladin kyslíku v krvi, což vede k případným mdlobám atd.

S přípravkem Oxykodon/Naloxon Mylan u pacientů s rakovinou spojenou s metastázami pobřišnice nebo

s počínající neprůchodností střev při pokročilých stádiích rakoviny trávicího traktu a pánve nejsou žádné

klinické

zkušenosti.

Proto

používání

přípravku

Oxykodon/Naloxon

Mylan

těchto

pacientů

nedoporučuje.

Děti a dospívající

Tento lék se nesmí podávat dětem a dospívajícím mladším 18 let, protože bezpečnost a přínosy léčby

nebyly dosud prokázány.

Jak přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan užívat správně

Průjem

Jestliže Vás na začátku léčby postihne závažný průjem, může jít o účinky naloxonu. Může jít o známku

toho, že se střevní funkce vracejí k normálu. Takovýto průjem se může objevit během prvních 3 až 5

dní léčby. Pokud by průjem po těchto 3 až 5 dnech přetrvával nebo pokud by u Vás vyvolával obavy,

obraťte se prosím na svého lékaře.

Přechod na přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan

Pokud užíváte vysoké dávky jiného opioidu, mohou se na začátku přechodu na léčbu přípravkem

Oxykodon/Naloxon Mylan objevit abstinenční příznaky, např. neklid, návaly pocení a svalové bolesti.

Pokud se u Vás takové příznaky objeví, může být nutné, aby Vás lékař obzvláště sledoval. Přípravek

Oxykodon/Naloxon Mylan není vhodný k odvykací léčbě.

Chirurgický zákrok

Jestliže potřebujete podstoupit chirurgický zákrok, informujte prosím své lékaře, že užíváte přípravek

Oxykodon/Naloxon Mylan.

Dlouhodobá léčba

Pokud přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan užíváte dlouhodobě, může se u Vás vůči němu vyvinout

tolerance. To znamená, že k úlevě od bolesti můžete potřebovat vyšší dávku. Dlouhodobé užívání

přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan může také vést k fyzické závislosti. Pokud se léčba ukončí příliš

náhle, mohou se objevit abstinenční příznaky (neklid, návaly pocení, svalové bolesti). Jestliže léčbu již

nepotřebujete, musíte denní dávku snižovat postupně po poradě s lékařem.

Psychická závislost

Léčivá látka oxykodon-hydrochlorid samotná má profil zneužívání podobný jako jiné silné opioidy

(silná analgetika). Existuje potenciál ke vzniku psychické závislosti. Přípravky obsahující oxykodon-

hydrochlorid nesmějí užívat pacienti, kteří v současnosti zneužívají alkohol, drogy nebo léky nebo kteří

tak činili v minulosti.

Neprávné používání

Přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan tablety s prodlouženým uvolňováním nesmíte nikdy nesprávně

používat tak, že jej rozpustíte a podáte jako injekci (např. do cévy). Obsahuje zejména mastek, který

může způsobit rozpad místní tkáně (nekrózu) a změny v plicní tkáni (plicní granulom). Takovéto

zneužití může rovněž mít další důsledky a může být dokonce smrtelné.

Nesprávné užívání přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan

Oxykodon/Naloxon Mylan 10 mg/5 mg, 20 mg/10 mg, 40 mg/20 mg

Vezměte prosím na vědomí, že tabletu lze rozdělit na stejné dávky, ale nesmí se dále lámat, kousat ani

drtit.

Užívání

rozkousaných

nebo

rozdrcených

tablet

může

ovlivnit

vlastnosti

tablet

s prodlouženým

uvolňováním a vést ke vstřebání potenciálně smrtelné dávky oxykodon-hydrochloridu (viz bod 3.

“Jestliže jste užil(a) více přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan, než jste měl(a)”).

Zneužívání léčivého přípravku

Přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan nikdy nesmíte zneužít, zejména pokud jste drogově závislý(á).

Jestliže jste závislý(á) na látkách jako je heroin, morfin nebo methadon, pak zneužití přípravku

Oxykodon/Naloxon Mylan pravděpodobně vyvolá závažné abstinenční příznaky, protože přípravek

obsahuje léčivou látku naloxon. Stávající abstinenční příznaky se mohou zhoršit.

Doping

Sportovci si musí být vědomi toho, že tento lék může vést k pozitivní reakci při antidopingovém testu.

Používání přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan jako dopingu může představovat zdravotní riziko.

Další léčivé přípravky a přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Současné užívání přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan a léků, které ovlivňují činnost mozku, zvyšuje

riziko nežádoucích účinků. V tomto případě mohou být nežádoucí účinky přípravku Oxykodon/Naloxon

Mylan výraznější a život ohrožující. Například se může objevit ospalost, mohou se zhoršit potíže

s dýcháním (útlum dechu), nebo kóma. Z tohoto důvodu by se souběžné použití mělo zvážit pouze

tehdy, pokud nejsou jiné možnosti léčby.

Mezi příklady léků, které ovlivňují činnost mozku, patří:

další silné léky proti bolesti (opiáty),

léky na spánek a uklidnění (sedativa např. benzodiazepiny, hypnotika, anxiolytika),

léky proti depresi,

léky proti alergiím, nevolnosti z cestování nebo pocitu na zvracení (antihistaminika nebo

antiemetika),

další

léky

k léčbě

psychiatrických

nebo

duševních

poruch

(antipsychotika

zahrnující

fenothiaziny a neuroleptika).

Nicméně pokud Vám lékař předepíše přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan společně se sedativy, musí

být dávkování a doba trvání současné léčby Vaším lékařem omezeny.

Riziko nežádoucích účinků se zvyšuje, pokud užíváte antidepresiva (jako je citalopram, duloxetin,

escitalopram, fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin, venlafaxin). Tyto léky se mohou vzájemně

ovlivňovat s oxykodonem a může se stát, že se u vás vyskytnou příznaky jako jsou bezděčné, rytmické

stahy svalů, včetně svalů, které ovládají pohyb oka, neklid spojený s potřebou pohybu, nadměrné pocení,

třes, nadměrné zesílení reflexů, zvýšené svalové napětí, tělesná teplota nad 38 °C. Pokud se u vás takové

příznaky vyskytnou, obraťte se na svého lékaře.

Informujte lékaře o všech sedativech, která užíváte, a pečlivě dodržujte dávkování doporučené Vaším

lékařem. Je vhodné informovat přátele nebo příbuzné, aby si byli vědomi známek a příznaků uvedených

výše. Kontaktujte lékaře, pokud tyto příznaky zaznamenáte.

Informujte svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících léků:

léky, které snižují srážlivost krve (deriváty kumarinu), srážlivost se může zrychlit či zpomalit,

antibiotika makrolidového typu (jako je klarithromycin),

azolová antimykotika (jako je ketokonazol),

ritonavir nebo jiné inhibitory proteázy (používané k léčbě HIV),

cimetidin (používaný k léčbě žaludečních vředů, zažívacích potíží nebo pálení žáhy),

rifampicin (používá se k léčbě tuberkulózy),

karbamazepin (používá se k léčbě záchvatů, křečí a některých bolestivých stavů),

fenytoin (používá se k léčbě záchvatů nebo křečí),

třezalka tečkovaná (rostlinný přípravek známý jako

hypericum perforatum

chinidin (k léčbě nepravidelného srdečního rytmu).

Neočekávají

žádné

interakce

mezi

přípravkem

Oxykodon/Naloxon

Mylan

paracetamolem,

kyselinou acetylsalicylovou nebo naltrexonem.

Přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan s jídlem, pitím a alkoholem

Požívání alkoholu v průběhu užívání přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan u Vás může zvýšit pocit

ospalosti nebo zvýšit riziko závažných nežádoucích účinků, například mělkého dýchání s rizikem

dechové

zástavy

ztráty vědomí. V průběhu užívání přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan se

nedoporučuje pít alkohol.

Neměl(a) byste pít grapefruitovou šťávu, pokud užíváte tyto tablety.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Těhotenství

Během těhotenství je třeba se užívání přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan pokud možno vyhýbat. Při

delším užívání během těhotenství může oxykodon vést k abstinenčním příznakům u novorozenců.

Pokud se oxykodon podává během porodu, může u novorozence nastat útlum dýchání (pomalé a

povrchní dýchání).

Kojení

Kojení je třeba během léčby přípravkem Oxykodon/Naloxon Mylan přerušit. Oxykodon přechází do

mateřského mléka. Zda to platí i pro naloxon, není známo. Proto nelze u kojence vyloučit riziko, zvláště

u opakovaného užívání přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan může ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje, neboť

může způsobit ospalost nebo závrať. Zvláště je to pravděpodobné

na počátku terapie, po zvýšení

dávkování nebo po přechodu z jiného léku. Tyto nežádoucí účinky ale vymizí, jakmile se dávkování

přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan stabilizuje.

Léčivé přípravky obsahující

oxykodon/naloxon, jako je přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan, jsou

spojeny s ospalostí a epizodami náhlého usínání. Pokud se u Vás tyto nežádoucí účinky objeví,

nesmíte řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje. Prosím, informujte svého lékaře, pokud k

tomu dojde.

Zeptejte se svého lékaře, zda můžete řídit nebo obsluhovat stroje.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě

, to znamená, že

je v podstatě „bez sodíku“.

3. Jak se přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Pokud lékař nepředepíše jinak, obvyklá dávka je:

Léčba bolesti

Dospělí

Obvyklá počáteční dávka je 10 mg oxykodon-hydrochloridu/5 mg naloxon-hydrochloridu ve formě

tablet s prodlouženým uvolňováním každých 12 hodin.

Váš lékař rozhodne, kolik máte denně užívat a jak rozdělit celkovou denní dávku na ranní a večerní část.

Rozhodne rovněž o možných potřebných úpravách během léčby podle stupně bolesti a individuální

citlivosti. Měl(a) byste dostávat nejmenší dávku, nutnou k potlačení bolesti. Pokud jste již byl(a)

léčen(a) jinými opiáty, může být léčba přípravkem Oxykodon/Naloxon Mylan zahájena vyšší dávkou.

Maximální denní dávka je 160 mg oxykodon-hydrochloridu a 80 mg naloxon-hydrochloridu. Pokud

potřebujete vyšší dávku, lékař Vám může dát další oxykodon-hydrochlorid bez naloxon-hydrochloridu.

Maximální denní dávka oxykodon-hydrochloridu však nemá překročit 400 mg. Pozitivní účinek

naloxon-hydrochloridu na střevní aktivitu může být ovlivněn, pokud se oxykodon-hydroclorid podává

bez dodatečného naloxon-hydrochloridu.

Pokud jste přešli z Oxykodon/Naloxon Mylan

na jiný, silný, opioidní lék proti bolesti, musíte

předpokládat, že se funkce vašeho střeva pravděpodobně zhorší.

Pokud

cítíte

bolest

mezi

dvěma

dávkami

přípravku

Oxykodon/Naloxon

Mylan,

budete

možná

potřebovat rychle působící lék proti bolesti. Přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan není k tomuto účelu

vhodný. V takové situaci se obraťte na lékaře.

Pokud máte dojem, že je účinek přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan příliš silný či slabý, obraťte se

prosím na svého lékaře nebo lékárníka.

Starší pacienti

U starších pacientů s normální funkcí ledvin a/nebo jater není obecně nutno dávkování nijak upravovat.

Porucha funkce jater nebo ledvin

Pokud máte poruchu funkce ledvin nebo mírnou poruchu funkce jater, bude Váš lékař při předepisování

přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan zvlášť opatrný. Pokud máte středně závažnou až závažnou

poruchu

funkce

jater,

nesmíte

přípravek

Oxykodon/Naloxon

Mylan

užívat

(viz

rovněž

“Neužívejte přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan” a “ Upozornění a opatření”).

Děti a dospívající do 18 let

Přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan nebyl dosud u dětí a dospívajících do 18 let studován. Jeho

bezpečnost a účinnost u dětí a dospívajících nebyla dosud prokázána. Z tohoto důvodu se podávání

přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan dětem a dospívajícím do 18 let nedoporučuje.

Způsob podání

Perorální podání.

Užívejte Oxykodon/Naloxon Mylan každých 12 hodin, dle pevného časového schématu (např. v 8 hodin

ráno a v 8 hodin večer).

Oxykodon/Naloxon Mylan

10 mg/5 mg, 20 mg/10 mg and 40 mg/20 mg

Oxykodon/Naloxon Mylan zapijte dostatečným množstvím vody (½ sklenice vody). Tabletu lze rozdělit

na stejné dávky, ale nesmí se dále lámat, kousat ani drtit. Tabletu můžete užívat s jídlem či bez něj.

Délka léčby

Obecně se přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan nemá užívat déle, než je nutné. Pokud užíváte přípravek

Oxykodon/Naloxon

Mylan

dlouhodobě,

Váš

lékař

pravidelně

kontrolovat,

stále

ještě

potřebujete.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan, než jste měl(a)

Pokud jste užil(a) více, než je předepsaná dávka přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan,

musíte ihned

informovat svého lékaře

Předávkování může mít za následek:

zúžené zorničky,

pomalé a povrchní dýchání (útlum dechu),

ospalost až do ztráty vědomí,

snížené svalové napětí (hypotonie),

zpomalený puls,

pokles krevního tlaku.

V závažných případech může dojít ke ztrátě vědomí (kóma), může se vyskytnout voda na plicích a

kolaps krevního oběhu, což může mít v jistých případech za následek smrt.

Vyhýbejte se situacím, vyžadujícím vysoké soustředění, např. řízení.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan

Pokud si zapomenete vzít přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan, nebo pokud si vezmete nižší než

předepsanou dávku, nemusíte pociťovat protibolestivý účinek.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan, řiďte se následujícími pokyny:

pokud máte následující obvyklou dávku užít za 8 nebo více hodin: Užijte zapomenutou

dávku ihned a pokračujte dle svého obvyklého rozpisu dávkování.

pokud máte následující obvyklou dávku užít za méně než 8 hodin: Užijte zapomenutou

dávku. Poté vyčkejte dalších 8 hodin do další dávky. Snažte se dostat zpět do původního

rozpisu dávkování (např. v 8 hodin ráno a v 8 hodin večer). Neužívejte více než jednu dávku

během 8 hodin.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan

Neukončujte léčbu přípravkem Oxykodon/Naloxon Mylan bez porady s lékařem.

Pokud již nepotřebujete další léčbu, musíte po poradě s lékařem začít pomalu snižovat denní dávky.

Tak se vyhnete abstinenčním příznakům, jako je neklid, pocení a svalová bolest.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Závažné nežádoucí účinky, na které je třeba dávat pozor, a co dělat, pokud jimi trpíte:

Jestliže se u Vás objeví některý z následujících závažných nežádoucích účinků, vyhledejte okamžitě

nejbližšího lékaře:

Hlavním nebezpečím předávkování opioidy je pomalé nebo mělké dýchání (útlum dechu). Vyskytuje se

obvykle u starších nebo oslabených pacientů. Opioidy mohou také u citlivých pacientů způsobit závažný

pokles krevního tlaku.

Nežádoucí účinky jsou dále rozděleny do dvou částí, léčba bolesti a léčba léčivou látkou oxykodon-

hydrochloridem samotným.

Následující nežádoucí účinky byly pozorovány u pacientů léčených pro bolest

Časté

(mohou postihnout až 1 z 10 pacientů)

snížení až ztráta chuti k jídlu,

potíže se spánkem, únava nebo slabost,

pocit závratě nebo „otáčení“, bolest hlavy, malátnost

vertigo (závrať),

návaly horka,

bolest břicha, zácpa, průjem, sucho v ústech, poruchy trávení, zvracení, pocit nevolnosti,

plynatost,

svědění kůže, kožní reakce, pocení,

celková slabost.

Méně časté

(mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů)

přecitlivělost/alergické reakce,

neklid, abnormální myšlenky, úzkost, zmatenost, deprese, nervozita,

snížení sexuální touhy,

epileptické záchvaty (zvláště u osob s epilepsií nebo sklonem k záchvatům křečí), potíže s

koncentrací, porucha řeči, mdloby, třes,

změny vnímání chutí,

pocit ospalosti nebo únavy a pomalosti (letargie),

zhoršení zraku,

tíseň na hrudi, zvláště pokud již máte ischemickou chorobu srdeční, bušení srdce,

pokles krevního tlaku, vzestup krevního tlaku,

dýchací potíže, rýma, kašel,

nadýmání břicha,

zvýšení hodnot jaterních enzymů, žlučová kolika,

svalové křeče, svalové záškuby, bolesti svalů,

zvýšené nutkání na močení,

abstinenční příznaky, jako je agitovanost, bolesti na hrudi, zimnice, celkový pocit nemoci,

bolesti, otok rukou a nohou,

žízeň,

úbytek na váze,

úrazy v důsledku nehod.

Vzácné

(mohou postihnout až 1 z 1 000 pacientů)

zrychlený tep

zívání

změny na zubech

přibývání na váze

závislost na drogách

Není známo

(z dostupných údajů nelze určit)

euforická nálada, halucinace, noční můry,

mravenčení, silná malátnost,

mělký dech,

říhání,

potíže s močením,

poruchy erekce.

U léčivé látky oxykodon-hydrochlorid, pokud není v kombinaci s naloxon-hydrochloridem, je

známo, že má následující odlišné nežádoucí účinky:

Oxykodon může vyvolat potíže s dechem (útlum dechu), zúžení zorniček, křeče svalů průdušek a

hladkých svalů a útlum kašlacího reflexu.

Časté

(mohou postihnout až 1 z 10 pacientů)

změny nálady a osobnosti (např. deprese, pocit mimořádného štěstí), snížená aktivita, zvýšená

aktivita,

škytavka,

potíže s močením.

Méně časté

(mohou postihnout až 1 ze 100 lidí)

dehydratace,

agitovanost, změny vnímání (např. halucinace, derealizace), léková závislost,

zhoršené soustředění, migrény, zvýšené napětí svalů, mimovolní stahy svalů, snížená citlivost

na bolest nebo dotyk, abnormální koordinace pohybů,

potíže se sluchem,

rozšíření cév,

změny hlasu (dysfonie),

potíže s polykáním, ileus (střevní neprůchodnost), vředy v ústech, bolavé dásně,

suchá kůže,

otok v důsledku zadržování vody, léková tolerance,

snížení hladin pohlavních hormonů, které může ovlivnit u mužů produkci spermií a u žen

menstruační cyklus.

Vzácné

(mohou postihnout až 1 z 1 000 pacientů)

herpes simplex (opar),

zvýšení chuti k jídlu,

černá (dehtovitá) stolice, krvácení z dásní,

svědivá vyrážka (kopřivka).

Není známo

(z dostupných údajů nelze určit)

akutní celkové alergické reakce (anafylaktické reakce),

agresivní chování,

zvýšená citlivost na bolest,

zubní kaz,

problémy s tokem žluči

nepřítomnost menstruace,

dlouhodobé

užívání

oxykodonu

během

těhotenství

může

novorozenců

způsobit

život

ohrožující

abstinenční

příznaky.

Mezi

příznaky,

které

třeba

dítěte

pozorovat,

patří

podrážděnost, hyperaktivita a abnormální spánkové vzorce, pronikavý pláč ve vysokém tónu,

třes, nemoc, průjem a nepřibírání na váze.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce, lahvičce a blistru za

„EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Blistr:

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Lahvička:

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

Doba použitelnosti po prvním otevření: 3 měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan obsahuje

Léčivou látkou je oxycodoni hydrochloridum a naloxoni hydrochloridum.

Oxykodon/Naloxon Mylan 10 mg /5 mg:

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 10 mg (odpovídá

oxycodonum 9 mg) a naloxoni hydrochloridum 5 mg (jako naloxoni hydrochloridum dihydricum 5,45

mg, odpovídá naloxonum 4,5 mg).

Oxykodon/Naloxon Mylan 20 mg /10 mg:

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 20 mg (odpovídá,

oxycodonum 18 mg) a naloxoni hydrochloridum 10 mg (jako naloxoni hydrochloridum dihydricum 10,9

mg, odpovídá naloxonum 9 mg).

Oxykodon/Naloxon Mylan 40 mg /20 mg:

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 40 mg (odpovídá,

oxycodonum 36 mg) a naloxoni hydrochloridum 20 mg (jako naloxoni hydrochloridum dihydricum

21,8 mg, odpovídá naloxonum 18 mg).

Pomocnými látkami jsou:

Jádro tablety:

Oxykodon/Naloxon Mylan 10 mg/5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Oxykodon/Naloxon Mylan 20 mg/10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Oxykodon/Naloxon Mylan 40 mg/20 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Polyvinylacetát, povidon K30, natrium-lauryl-sulfát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, mikrokrystalická

celulosa, magnesium-stearát.

Potahová vrstva tablety

Oxykodon/Naloxon Mylan 10 mg/5 mg

Polyvinylalkohol, oxid titaničitý (E171), červený oxid železitý (E172), makrogol 3350, mastek.

Oxykodon/Naloxon Mylan 20 mg/10 mg

Polyvinylalkohol, oxid titaničitý (E171), makrogol 3350, mastek.

Oxykodon/Naloxon Mylan 40 mg/20 mg

Polyvinylalkohol, oxid titaničitý (E171), červený oxid železitý (E172), makrogol 3350, mastek.

Jak přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan vypadá a co obsahuje toto balení

Oxykodon/Naloxon Mylan 10 mg/5 mg

Růžová, podlouhlá bikonvexní tableta s prodlouženým uvolňováním s půlicími rýhami na obou

stranách, s délkou 10,2 mm, šířkou 4,7 mm a výškou 3,0 - 4,0 mm.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Oxykodon/Naloxon Mylan 20 mg/10 mg

Bílá, podlouhlá bikonvexní tableta s prodlouženým uvolňováním s půlicími rýhami na obou stranách, s

délkou 11,2 mm, šířkou 5,2 mm a výškou 3,3 - 4,3 mm.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Oxykodon/Naloxon Mylan 40 mg/20 mg

Růžová, podlouhlá bikonvexní tableta s prodlouženým uvolňováním s půlicími rýhami na obou

stranách, s délkou 14,2 mm, šířkou 6,7 mm a výškou 3,6 - 4,6 mm.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Oxykodon/Naloxon Mylan

je dostupný v těchto velikostech balení:

Dětské bezpečnostní blistry po 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 a 100 tabletách s prodlouženým

uvolňováním nebo lahvičky s dětským bezpečnostním šroubovacím uzávěrem obsahující 50, 100 nebo

250 tablet s prodlouženým uvolňováním.

Na trhu nemusejí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci:

Mylan Ireland Limited

Unit 35/36 Grange Parade

Baldoyle Industrial Estate

Dublin 13

Irsko

Výrobce:

Develco Pharma GmbH, Grienmatt 27, Schopfheim, 79650, Německo

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Česká republika: Oxykodon/Naloxon Mylan 10 mg/5 mg, 20 mg/10 mg, 40 mg/20 mg tablety s

prodlouženým uvolňováním

Německo: Oxycodon-HCl/Naloxon-HCl Mylan 5 mg/2,5 mg, 10 mg/5 mg, 20 mg/10 mg, 30 mg/15 mg,

40 mg/20 mg Retardtabletten

Irsko: Oxyargin 5 mg/2.5 mg, 10 mg/5 mg, 20 mg/10 mg, 30 mg/15 mg, 40 mg/20 mg prolonged release

tablets

Italie: Elatrex

Slovenská republika: Oxykodon/Naloxon Mylan 5 mg/2,5 mg, 10 mg/5 mg, 20 mg/10 mg, 30 mg/15

mg, 40 mg/20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Španělsko: Oxicodona/Naloxona Mylan 5 mg/2.5 mg, 10 mg/5 mg, 20 mg/10 mg, 40 mg/20 mg

comprimidos de liberación prolongada EFG

Velká Británie: Oxyargin 5 mg/2.5 mg, 10 mg/5 mg, 20 mg/10 mg, 30 mg/15 mg, 40 mg/20 mg

prolonged-release tablets

Tato příbalová informace byla naposledy revidována: 16. 12. 2019

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls254667/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Oxykodon/Naloxon Mylan 10 mg /5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Oxykodon/Naloxon Mylan 20 mg /10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Oxykodon/Naloxon Mylan 40 mg /20 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Oxykodon/Naloxon Mylan 10 mg /5 mg

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 10 mg (odpovídá

oxycodonum 9 mg) a naloxoni hydrochloridum 5 mg (jako naloxoni hydrochloridum dihydricum 5,45 mg,

odpovídá naloxonum 4,5 mg).

Oxykodon /Naloxon Mylan 20 mg /10 mg

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 20 mg (odpovídá

oxycodonum 18 mg) a naloxoni hydrochloridum 10 mg (jako naloxoni hydrochloridum dihydricum 10,9

mg, odpovídá naloxonum 9 mg).

Oxykodon /Naloxon Mylan 40 mg /20 mg

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 40 mg (odpovídá

oxycodonum 36 mg) a naloxoni hydrochloridum 20 mg (jako naloxoni hydrochloridum dihydricum

21,98 mg, odpovídá naloxonum 18 mg).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním

Oxykodon/Naloxon Mylan 10 mg /5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Růžové, podlouhlé bikonvexní tablety s prodlouženým uvolňováním s půlicími rýhami na obou stranách,

s délkou 10,2 mm, šířkou 4,7 mm a výškou 3,0 – 4,0 mm.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Oxykodon /Naloxon Mylan 20 mg /10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Bílé, podlouhlé bikonvexní tablety s prodlouženým uvolňováním s půlicími rýhami na obou stranách, s

délkou 11,2 mm, šířkou 5,2 mm a výškou 3,3 – 4,3 mm.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Oxykodon /Naloxon Mylan 40 mg /20 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Růžové, podlouhlé bikonvexní tablety s prodlouženým uvolňováním s půlicími rýhami na obou stranách,

s délkou 14,2 mm, šířkou 6,7 mm a výškou 3,6 – 4,6 mm.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Silná bolest, kterou lze přiměřeně zvládnout pouze pomocí opioidních analgetik.

Opioidní antagonista naloxon se přidává, aby působil proti zácpě navozené opioidem tím, že blokuje

lokální působení oxykodonu na opioidní receptory ve střevě.

Oxykodon/Naloxon Mylan je indikován k léčbě dospělých.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Analgesie

Analgetický účinek přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan je ekvivalentní účinku přípravků s oxykodon-

hydrochloridem s prodlouženým uvolňováním.

Dávkování má být upraveno podle intenzity bolesti a citlivosti každého jednotlivého pacienta. Nebude-li

předepsáno jinak, má se přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan podávat následovně:

Dospělí

Obvyklá počáteční dávka u pacientů, kteří opioidy doposud nedostávali (opioid-naivní) činí 10 mg/5 mg

oxykodon-hydrochloridu/naloxon-hydrochloridu ve 12 hodinových intervalech.

U pacientů, kteří již dostávají opioidy, je možné zahájit léčbu vyššími dávkami přípravku

Oxykodon/Naloxon Mylan, a to v závislosti na jejich předchozích zkušenostech s opioidy.

K titraci dávky při zahájení léčby opioidy a k individuální úpravě dávky je určena dávka 5 mg/2.5 mg

oxykodon-hydrochloridu/naloxon-hydrochloridu.

Maximální denní dávka přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan je 160 mg oxykodon-hydrochloridu a 80 mg

naloxon-hydrochloridu. Maximální denní dávka je vyhrazena pro pacienty, kterým již byla dříve nastavena

stabilní denní dávka a u kterých se objevila potřeba zvýšení dávky. Zvláštní pozornost má být věnována

pacientům s poruchou funkce ledvin a pacientům s mírnou poruchou funkce jater, pokud je u nich zvýšení

dávky zvažováno. U pacientů vyžadujících vyšší dávky přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan je nutno

zvážit podávání dodatečného oxykodon-hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním ve stejných časových

intervalech, přičemž je třeba vzít v úvahu maximální denní dávku 400 mg oxykodon-hydrochloridu s

prodlouženým uvolňováním. V případě dodatečného dávkování oxykodon-hydrochloridu může dojít k

narušení prospěšného účinku naloxon-hydrochloridu na funkci střev.

Po úplném ukončení léčby přípravkem Oxykodon/Naloxon Mylan s následným přechodem na jiný opioid

lze očekávat zhoršení funkce střev.

Někteří pacienti, kteří užívají přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan podle pravidelného časového rozvrhu

vyžadují jako záchrannou medikaci při průlomové bolesti analgetika s okamžitým uvolňováním. Přípravek

Oxykodon/Naloxon Mylan je přípravek s prodlouženým uvolňováním, proto není určen k léčbě průlomové

bolesti. Při léčbě průlomové bolesti by se jedna dávka záchranné medikace měla přibližně rovnat jedné

šestině ekvivalentní denní dávky oxykodon-hydrochloridu. Potřeba více než dvou dávek záchranné

medikace denně je obvykle signálem, že dávku přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan je třeba zvýšit. Toto

zvýšení je třeba provádět každý den nebo každý druhý den o 5 mg/2,5 mg dvakrát denně, nebo v případě

nezbytnosti o 2,5 mg/1,25 mg nebo 10 mg/5 mg, oxykodon-hydrochloridu/naloxon-hydrochloridu, až do

dosažení stabilní dávky. Cílem je stanovit specifickou dávku podávanou pacientovi dvakrát denně, která

si zachová přiměřený analgetický účinek a při níž bude potřeba záchranné medikace po celou dobu léčby

bolesti co nejmenší. Při použití tablet 2,5 mg/1,25 mg je třeba vzít v úvahu mírně zvýšené (dávkou

upravené) maximální plazmatické koncentrace.

Přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan se užívá ve stanovené dávce dvakrát denně podle pevného časového

rozvrhu. Pro většinu pacientů je vhodné symetrické podávání léku (ve stejných dávkách ráno a večer) podle

pevného časového rozvrhu (každých 12 hodin), ale u některých pacientů může být v závislosti na

individuální bolesti vhodné asymetrické dávkování uzpůsobené podle modelu bolesti. Obecně platí, že by

měla být zvolena nejnižší účinná analgetická dávka.

Při

léčbě

nemaligní

bolesti

obvykle

postačí

dávky

40 mg/20 mg

oxykodon-hydrochloridu/

naloxon-hydrochloridu, nicméně mohou být nutné i vyšší dávky.

Pro dávky nerealizovatelné touto silou léku jsou k dispozici jiné síly.

Nebude-li předepsáno jinak, má se přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan podávat následovně:

Dospělí

Obvyklá

počáteční

dávka

mg/2,5

oxykodon-hydrochloridu/naloxon-hydrochloridu

ve 12hodinových intervalech.

Jestliže jsou potřebné vyšší dávky, doporučuje se titrace v týdenních intervalech. Nejčastější denní dávka

v pivotní studii byla 20 mg/ 10 mg oxykodon-hydrochloridu /naloxon-hydrochloridu.

Někteří pacienti mohou mít prospěch z vyšších denních dávek až do maximální dávky 60 mg/30 mg

oxykodon-hydrochloridu/naloxon-hydrochloridu.

Přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan se užívá ve stanovené dávce dvakrát denně podle pevného časového

rozvrhu. Pro většinu pacientů je vhodné symetrické podávání léku (ve stejných dávkách ráno a večer) podle

pevného časového rozvrhu (každých 12 hodin), u některých pacientů může být v závislosti na individuální

situaci vhodné asymetrické dávkování uzpůsobené individuálnímu pacientovi. Obecně platí, že by měla

být zvolena nejnižší účinná analgetická dávka.

Pro dávky nerealizovatelné touto silou léku jsou k dispozici jiné síly.

Analgesie

Pokud již pacient nepotřebuje léčbu opioidy, doporučuje se dávku postupně snižovat (viz bod 4.4).

Analgesie

Délka léčby

Oxykodon/Naloxon Mylan se nemá podávat po dobu delší, než je absolutně nezbytné. Je-li nutná

dlouhodobá léčba s ohledem na povahu a závažnost nemoci, vyžaduje se pečlivé a pravidelné sledování,

zda a do jaké míry je další léčba nezbytná.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan nebyla u dětí a dospívajících do 18 let

stanovena. K dispozici nejsou žádná data.

Starší pacienti

Stejně jako u mladších dospělých se má dávkování upravit podle intenzity bolesti nebo RLS symptomů a

citlivosti jednotlivých pacientů.

Pacienti s poruchou funkce jater

Klinické studie prokázaly, že plasmatické koncentrace oxykodonu a naloxonu se zvyšují u pacientů s

poruchou funkce jater. Koncentrace naloxonu jsou ovlivněny ve vyšší míře než v případě oxykodonu (viz

bod 5.2). Klinický význam relativně vysoké dávky naloxonu u pacientů s poruchou funkce jater není dosud

znám.

Je nutná opatrnost při podávání přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan pacientům s mírnou poruchou funkce

jater (viz bod 4.4). Podobně je nutná zvláštní opatrnost při zvyšování dávky pacientům s mírnou poruchou

funkce jater.

U pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce jater je Oxykodon/Naloxon Mylan kontraindikován

(viz bod 4.3).

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Klinické studie prokázaly, že plasmatické koncentrace oxykodonu a naloxonu se zvyšují u pacientů s

poruchou funkce ledvin (viz bod 5.2). Koncentrace naloxonu jsou ovlivněny ve vyšší míře než v případě

oxykodonu. Klinický význam relativně vysoké dávky naloxonu u pacientů s poruchou funkce ledvin není

dosud znám. Je nutné být opatrný při podávání přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan pacientům s poruchou

funkce ledvin (viz bod 4.4) a zejména v případě zvyšování dávky.

Způsob podání

Perorální podání.

Oxykodon/Naloxon Mylan se užívá ve stanovených dávkách dvakrát denně podle pevného časového

rozvrhu.

Tablety s prodlouženým uvolňováním je možné užívat s jídlem nebo bez jídla a zapíjejí se dostatečným

množstvím tekutiny.

Oxykodon/Naloxon Mylan 10 mg/5 mg

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky, ale nesmí se dále lámat, kousat ani drtit. Tablety přípravku

Oxykodon/Naloxon Mylan 10 mg/5 mg se musí zapíjet dostatečným množstvím tekutiny.

Oxykodon/Naloxon Mylan 20 mg/10 mg a 40 mg/20 mg

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky, ale nesmí se dále lámat, kousat ani drtit. Tablety přípravku

Oxykodon/Naloxon Mylan se musí zapíjet dostatečným množstvím tekutiny.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1,

Všechny případy, kdy jsou opioidy kontraindikovány,

Závažné dýchací obtíže s hypoxií a/nebo hyperkapnií,

Závažná chronická obstrukční plicní nemoc,

Cor pulmonale,

Závažné bronchiální astma,

Paralytický ileus nevyvolaný opioidy,

Středně závažná až závažná porucha funkce jater.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Respirační deprese

Hlavním rizikem nadměrného užití opioidů je respirační deprese. Opatrnost je nutná při podávání

přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan starším nebo oslabeným pacientům, pacientům s paralytickým ileem,

způsobeným opioidy, pacientům se závažně zhoršenou funkcí plic, pacienti se spánkovou apnoí, s

myxedémem, hypotyreózou, Addisonovou nemocí (nedostatečnost kůry nadledvin), toxickou psychózou,

cholelitiázou, hypertrofií prostaty, alkoholismem, delirium tremens, pankreatitidou, hypotenzí, hypertenzí,

preexistujícím

kardiovaskulárním

onemocněním,

poraněním

hlavy

(vzhledem

riziku

zvýšení

intrakraniálního tlaku), epileptickými záchvaty nebo predispozicí ke křečím anebo pacientům, kteří užívají

inhibitory MAO nebo léky s tlumivým účinkem na CNS.

Riziko plynoucí ze současného užívání se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky

Současné užívání opioidů, včetně oxykodon-hydrochloridu a sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim

podobné látky, může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a smrti. Vzhledem k těmto rizikům je

současné předepisování těchto sedativ vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou alternativní možnosti léčby.

V případě rozhodnutí předepsat přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan současně se sedativy, je nutné

předepsat nejnižší účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby.

Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace. V

této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto symptomech

věděli (viz bod 4.5).

Opioidy, jako je oxykodon hydrochlorid, mohou ovlivnit hypotalamicko-hypofyzárně-adrenální nebo

gonadální osy. Některé změny, které lze pozorovat, zahrnují zvýšení sérového prolaktinu a snížení

plazmatického kortizolu a testosteronu. Klinické příznaky mohou být projevem těchto hormonálních změn.

Porucha funkce jater nebo ledvin

Také je třeba dávat pozor při podávání přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan pacientům s mírným

poškozením jater nebo ledvin. U pacientů se závažným poškozením ledvin je obzvlášť nutné pečlivé

lékařské sledování.

Diarea

Výskyt průjmu může být považován za možný důsledek působení naloxonu.

Dlouhodobá léčba

pacientů

léčených

dlouhodobě

vysokými

dávkami

opioidů,

může

přechod

přípravek

Oxykodon/Naloxon Mylan zpočátku vyvolat abstinenční syndromy. Takoví pacienti vyžadují zvýšenou

pozornost.

Přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan není vhodný k léčbě abstinenčních příznaků.

Během dlouhodobého podávání se může u pacienta vyvinout tolerance na lék a pacient tak bude vyžadovat

vyšší

dávky,

bylo

možné

udržet

požadovaný

účinek.

Dlouhodobé

podávání

přípravku

Oxykodon/Naloxon Mylan může vést k fyzické závislosti. Abstinenční příznaky se mohou vyskytnout při

okamžitém přerušení terapie. Pokud již léčba není nutná, je žádoucí snižovat denní dávky postupně, aby

se předešlo abstinenčním příznakům (viz bod 4.2).

Psychická závislost

Existuje možnost vzniku psychické závislosti (adikce) na opioidních analgetikách, včetně přípravku

Oxykodon/Naloxon Mylan. Oxykodon/Naloxon Mylan se má používat zvlášť opatrně u pacientů dříve

závislých na alkoholu a drogách. Samotný oxykodon má podobný profil zneužívání jako jiné silné

agonistické opioidy.

Aby se nenarušilo prodloužené uvolňování charakteristické pro tablety s prodlouženým uvolňováním,

nesmí se tablety lámat, kousat ani drtit. Dělení, lámání, rozkousání nebo rozdrcení tablet pro usnadnění

spolknutí vede k rychlejšímu uvolnění léčivých látek a k absorpci možné letální dávky oxykodonu (viz

bod 4.9).

Pacienti, u kterých se vyskytla somnolence a / nebo epizody náhlého nástupu spánku, se musí zdržet řízení

vozidel nebo obsluhy strojů. Dále je nutno zvážit snížení dávky nebo ukončení léčby. Vzhledem k možným

aditivním účinkům je nutná opatrnost v případech, kdy pacienti užívají jiné léky se sedativním působením

v kombinaci s přípravkem Oxykodon/Naloxon Mylan (viz body 4.5 a 4.7).

Alkohol

Souběžné užívání přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan s požíváním alkoholu může zvýšit nežádoucí

účinky přípravku. Je třeba se vyvarovat jejich souběžného požívání.

Pediatrická populace

Neprováděly se studie bezpečnosti a účinnosti oxykodon-hydrochloridu/naloxon-hydrochloridu u dětí a

dospívajících do 18 let. Proto se použití přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan u dětí a dospívajících do 18

let nedoporučuje.

Karcinomy

Neexistují klinické zkušenosti u pacientů s karcinomy, pokud se jedná o peritoneální karcinomatózou nebo

nebo o počínající obstrukci u pokročilého stádia karcinomu trávicího traktu nebo pánve. Proto se užívání

přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan u těchto pacientů nedoporučuje.

Chirurgický zákrok

Oxykodon/Naloxon Mylan se nedoporučuje k předoperačnímu použití ani k pooperačnímu použití prvních

12-24 hodin. Podle typu a rozsahu chirurgického zákroku, podle zvolené anestesie, další medikace a

individuálního stavu pacienta závisí přesné načasování pro zahájení pooperačního léčení pomocí přípravku

Oxykodon/Naloxon Mylan na pečlivém posouzení rizik a prospěchu u každého jednotlivého pacienta.

Zneužití

Jakémukoliv zneužití přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan drogově závislými osobami má být zabráněno.

Jsou-li tyto tablety zneužity parenterálně, intranasálně nebo perorálně osobami závislými na agonistech

opioidních receptorů, jako je heroin, morfin nebo methadon, potom se očekává, že se dostaví výrazné

abstinenční příznaky - kvůli charakteristice naloxonu jako antagonisty opioidních receptorů - anebo

zintenzivní již existující abstinenční příznaky (viz bod 4.9).

Lze očekávat, že parenterální injekční podání složek tablet s prodlouženým uvolňováním (zejména

mastku) bude mít za následek lokální nekrózu tkáně a plicní granulomy anebo může vést k jiným závažným

a případně letálním nežádoucím účinkům.

Doping

Používání přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan se může projevit pozitivními výsledky při dopingových

kontrolách.

Používání přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan jako dopingu může způsobit zdravotní rizika.

Sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je v

podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné užívání opioidů spolu se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky, zvyšuje

riziko sedace, respirační deprese, kómatu a smrti v důsledku aditivního tlumivého účinku na CNS. Je nutné

omezit dávku a délku trvání jejich současného užívání (viz bod 4.4).

Léky, které mají tlumivý účinek na CNS, zahrnují mimo jiné: další opioidy, anxiolytika, hypnotika a

sedativa (včetně benzodiazepinů), antidepresiva, antipsychotika, antihistaminika a antiemetika.

Alkohol může zesilovat farmakodynamické účinky přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan; je třeba se

vyvarovat jejich souběžného užívání.

Klinicky relevantní změny v mezinárodním normalizovaném poměru (INR nebo Quick-value) v obou

směrech

byly

pozorovány

jednotlivců,

pokud

společně

aplikoval

oxykodon

kumarinové

antikoagulanty.

Současné podávání oxykodonu se serotonin ovlivňujícími látkami, jako je selektivní inhibitor zpětného

vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI),

může

způsobit

serotoninovou

toxicitu.

Příznaky

serotoninové

toxicity

mohou

zahrnovat

změny

psychickém stavu (např. agitovanost, halucinace, kóma), nestabilitu autonomního nervového systému

(např. tachykardie, nestálý tlak krve, hypertermie), neuromuskulární abnormality (např. hyperreflexie,

ztráta koordinace, ztuhlost) a/nebo gastrointestinální příznaky (např. nauzea, zvracení, průjem). U pacientů

užívajících tato léčiva je třeba používat oxykodon s opatrností a může být nutné snížení dávky.

Oxykodon je primárně metabolizován cestou přes CYP3A4 a částečně přes CYP2D6 (viz bod 5.2).

Aktivita těchto metabolických cest může být inhibována nebo indukována podáváním různých léčiv nebo

doplňků stravy. Může být proto nutné upravit dávky přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan.

Inhibitory CYP3A4 jako makrolidová antibiotika (např. klarithromycin, erythromycin, telithromycin),

azolová antimykotika (např. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol), inhibitory proteáz (např.

ritonavir, indinavir, nelfinavir, sachinavir), cimetidin a grapefruitová šťáva mohou způsobit snížení

clearance oxykodonu, což může vést ke zvýšení koncentrací oxykodonu v plazmě. Snížení dávkování

přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan a následná úprava titrace může být nezbytná.

Induktory CYP3A4 jako rifampicin, karbamazepin, fenytoin a třezalka tečkovaná mohou indukovat

metabolismus oxykodonu a způsobit zvýšení clearance léčiva, což má za následek snížení koncentrací

oxykodonu v plazmě. Doporučuje se zvýšená opatrnost a může být nutná další titrace, aby bylo dosaženo

odpovídající úrovně tlumení symptomů.

Teoreticky mohou léčivé přípravky, které inhibují aktivitu CYP2D6, jako paroxetin, fluoxetin a chinidin,

způsobit snížení clearance oxykodonu, což může vést ke zvýšení koncentrace oxykodonu v plazmě.

Souběžné podávání s CYP2D6 inhibitory mělo bezvýznamný vliv na eliminaci oxykodonu a také nemělo

vliv na farmakodynamiku oxykodonu.

In

vitro

studie

metabolismu

ukazují,

neočekávají

žádné

klinicky

významné

interakce

mezi

oxykodonem a naloxonem.

Pravděpodobnost klinicky relevantních interakcí mezi paracetamolem, kyselinou acetylsalicylovou nebo

naltrexonem a kombinací oxykodonu a naloxonu je v případě terapeutických koncentrací minimální.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Neexistují žádné údaje o užívání oxykodon-hydrochloridu/naloxon-hydrochloridu těhotnými ženami a při

porodu. Omezené údaje o užívání oxykodonu v těhotenství u člověka nepřinášejí důkaz o zvýšení rizika

vrozených vad. O užívání naloxonu v těhotenství jsou k dispozici nedostatečná klinická data. Nicméně

systémová expozice žen naloxonu po užívání těchto tablet je poměrně nízká (viz bod 5.2). Oxykodon i

naloxon přecházejí do placenty. Studie kombinace oxykodonu a naloxonu na zvířatech nebyla provedena

(viz bod 5.3). Studie oxykodonu a naloxonu podávaných samostatně zvířatům neprokázaly teratogenní ani

embryotoxické účinky.

Dlouhodobé užívání oxykodonu v těhotenství může vést k abstinenčním příznakům u novorozence. Pokud

se podává při porodu, může oxykodon způsobit u novorozence respirační depresi.

Oxykodon/Naloxon Mylan se má užívat v těhotenství pouze v případě, že prospěch převáží nad možnými

riziky pro nenarozené dítě nebo novorozence.

Kojení

Oxykodon přechází do mateřského mléka. Byl naměřen poměr koncentrace mezi mlékem a plazmou 3,4:1,

proto jsou možné účinky oxykodonu na kojence. Není známo, zda naloxon také přechází do mateřského

mléka. Nicméně po užití těchto tablet jsou systémové hladiny naloxonu velmi nízké (viz bod 5.2).

Riziko pro kojence však nelze vyloučit, především po užití více dávek těchto tablet kojící matkou. Kojení

má být přerušeno během léčby přípravkem Oxykodon/Naloxon Mylan.

Fertilita

Nejsou k dispozici žádná data týkající se fertility.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan má mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. To platí

zejména na počátku léčby přípravkem Oxykodon/Naloxon Mylan, po zvýšení dávky nebo rotaci anebo v

případě, že se Oxykodon/Naloxon Mylan kombinuje s jinými CNS depresanty. Pacienti, u nichž je

konkrétní dávka stabilizována, nemusí být nutně omezováni. Proto se pacienti mají poradit se svým

lékařem, zda mohou řídit vozidlo nebo obsluhovat stroje.

Pacienti léčení přípravkem Oxykodon/Naloxon Mylan, u nichž se vyskytla somnolence a / nebo epizody

náhlého nástupu spánku, musí být informováni, aby neřídili vozidla a nevykonávali aktivity, kde zhoršená

pozornost může vystavit je samotné nebo ostatní riziku vážného úrazu nebo smrti (například při obsluze

strojů), dokud tyto opakující se epizody a somnolence nevymizí (viz též body 4.4 a 4.5).

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže ve dvou sekcích: léčba bolesti a léčivá látka oxykodon-

hydrochlorid.

Níže uvedené frekvence jsou podkladem pro posouzení nežádoucích účinků:

Velmi časté (≥ 1/10)

Časté (≥ 1/100 až

<

1/10)

Méně časté (≥ 1/1 000 až

<

1/100)

Vzácné (≥ 1/10 000 až

<

1/1 000)

Velmi vzácné (

<

1/10 000)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

U každé skupiny poruch jsou nežádoucí účinky uvedeny v pořadí podle klesající závažnosti.

Nežádoucí účinky při léčbě bolesti

Třídy orgánových

systémů podle

MedDRA

Časté

Méně časté

Vzácné

Není známo

Poruchy

imunitního systému

Hypersenzitivita

Poruchy

metabolismu a

výživy

Snížená chuť k

jídlu nebo ztráta

chuti k jídlu

Psychiatrické

poruchy

Insomnie

Neklid,

Abnormální

myšlení,

Úzkost,

Stav zmatenosti,

Deprese,

Snížené libido,

Nervozita,

Neklid

Závislost na

drogách

Euforická nálada

Halucinace,

Noční můry,

Agrese

Poruchy

nervového systému

Závrať,

Bolest hlavy,

Somnolence

Křeče

Porucha

pozornosti,

Dysgeuzie,

Porucha řeči,

Synkopa,

Tremor,

Letargie

Parestezie,

Sedace

Poruchy oka

Postižení zraku

Poruchy ucha a

labyrintu

Vertigo

Srdeční poruchy

Angina pectoris

Palpitace

Tachykardie

Třídy orgánových

systémů podle

MedDRA

Časté

Méně časté

Vzácné

Není známo

Cévní poruchy

Nával horka

Snížený krevní

tlak,

Zvýšený krevní

tlak

Respirační, hrudní

a mediastinální

poruchy

Dyspnoe,

Rinorea,

Kašel

Zívání

Respirační

deprese

Gastrointestinální

poruchy

Bolest břicha,

Zácpa,

Průjem,

Sucho v ústech,

Dyspepsie,

Zvracení,

Nauzea,

Flatulence

Břišní distenze

Postižení zubů

Říhání

Poruchy jater a

žlučových cest

Zvýšené hodnoty

jaterních enzymů,

Biliární kolika

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

Pruritus,

Kožní reakce,

Hyperhidróza

Poruchy svalové a

kosterní soustavy a

pojivové tkáně

Svalové spasmy,

Svalové záškuby,

Myalgie

Poruchy ledvin a

močových cest

Urgentní močení

Retence moči

Poruchy

reprodukčního

systému a prsu

Erektilní

dysfunkce

Celkové poruchy a

reakce v místě

aplikace

Stavy astenie,

Únava

Bolest na hrudi,

Zimnice,

Abstinenční

syndrom,

Malátnost,

Bolest,

Periferní edém,

Žízeň

Vyšetření

Snížení tělesné

hmotnosti

Zvýšení tělesné

hmotnosti

Poranění, otravy a

procedurální

komplikace

Zranění při

nehodách

zejména u pacientů s epilepsií nebo se sklonem ke křečím

zejména u pacientů s anamnézou ischemické choroby srdeční

U léčivé látky oxykodon-hydrochloridu jsou známy další nežádoucí účinky

Vzhledem ke svým farmakologickým vlastnostem může oxykodon-hydrochlorid způsobit respirační

depresi, miózu, bronchiální spasmy a spasmy hladkého svalstva a může potlačit kašlací reflex.

Třídy orgánových

systémů podle

MedDRA

Časté

Méně časté

Vzácné

Není známo

Infekce a infestace

Herpes simplex

Poruchy

imunitního systému

Anafylaktické

reakce

Poruchy

metabolismu a

výživy

Dehydratace

Zvýšení chuti k

jídlu

Psychiatrické

poruchy

Poruchy nálady a

změny osobnosti,

Snížená aktivita,

Psychomotorická

hyperaktivita

Agitovanost

Poruchy vnímání

(např. derealizace)

Poruchy nervového

systému

Zhoršená

koncentrace,

Migréna,

Hypertonie,

Mimovolní svalové

kontrakce,

Hypoestezie,

Abnormální

koordinace

Hyperalgezie

Poruchy ucha a

labyrintu

Zhoršený sluch

Cévní poruchy

Vasodilatace

Respirační, hrudní

a mediastinální

poruchy

Dysfonie

Gastrointestinální

poruchy

Škytavka

Dysfagie,

Ileus,

Vředy v ústech,

Stomatitida

Meléna,

Krvácení z dásní

Zubní kazy

Poruchy jater a

žlučových cest

Cholestáza

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

Suchost kůže

Kopřivka

Poruchy ledvin a

močových cest

Dysurie

Poruchy

reprodukčního

systému a prsu

Hypogonadismus

Amenorea

Celkové poruchy a

reakce v místě

aplikace

Edém,

Léková tolerance

Syndrom

z vysazení léku u

novorozenců

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby

hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Symptomy intoxikace

Podle anamnézy pacienta se předávkování přípravkem Oxykodon/Naloxon Mylan může projevit

symptomy, které jsou způsobeny buď oxykodonem (agonista opioidních receptorů) nebo naloxonem

(antagonista opioidních receptorů).

Symptomy předávkování oxykodonem zahrnují miózu, respirační depresi, somnolenci přecházející do

stuporu, hypotonii, bradykardii a hypotenzi. V závažnějších případech se může vyskytnout kóma,

nekardiogenní plicní edém a oběhové selhání s fatálními následky.

Symptomy předávkování samotným naloxonem jsou nepravděpodobné.

Léčba intoxikace

Abstinenční příznaky z předávkování naloxonem je třeba léčit symptomaticky v dobře kontrolovaném

prostředí.

Klinické symptomy naznačující předávkování oxykodonem lze léčit podáním opioidních antagonistů

(např. 0,4-2 mg naloxon-hydrochloridu intravenózně). Podání je třeba opakovat ve dvou až tříminutových

intervalech dle klinické potřeby. Také je možné aplikovat infuzi 2 mg naloxon-hydrochloridu v 500 ml

0,9% (9mg/ml) chloridu sodného nebo 5% glukózy (50mg/ml) (0,004 mg/ml naloxonu). Infuzi je třeba

podat v poměru k dříve podaným dávkám bolusu a podle reakce pacienta.

Je třeba zvážit výplach žaludku.

V případě potřeby lze použít podpůrné prostředky (umělá ventilace, kyslík, vazopresory a infuze tekutin)

pro zvládnutí oběhového šoku při předávkování. Při srdeční zástavě nebo arytmii je třeba provést srdeční

masáž

nebo

defibrilaci.

případě

potřeby

nutno

zavést

umělou

ventilaci.

třeba

zachovat

metabolismus tekutin a elektrolytů.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetika, opioidní analgetika (anodyna), přírodní opiové alkaloidy

ATC kód: N02AA55

Mechanismus účinku

Oxykodon a naloxon mají afinitu pro kappa, mí a delta receptory opiátů v mozku, páteři a v periferních

orgánech (např. střevo). Oxykodon působí jako agonista opioidního receptoru na těchto receptorech a váže

se na endogenní opioidní receptory v CNS. Naloxon je naopak čistý antagonista, působící na všechny typy

opioidních receptorů.

Farmakodynamické účinky

Kvůli výraznému first-pass metabolismu je biologická dostupnost naloxonu po perorálním podání <3%, a

proto

je klinicky relevantní

systémový

účinek nepravděpodobný.

Kvůli

lokálnímu

konkurenčnímu

antagonismu opioidním receptorem zprostředkovaného oxykodonového účinku naloxonu ve střevu snižuje

naloxon poruchy funkce vyprazdňování, které jsou typické pro léčení opioidy.

Klinická účinnost a bezpečnost

Účinky opioidů na endokrinní systém, viz bod 4.4.

Preklinické studie předkládají různé účinky přírodních opioidů na složky imunitního systému. Klinický

význam těchto nálezů není znám. Není známo, zda oxykodon, polosyntetický opioid, má podobné účinky

na imunitní systém, jako opioidy přírodní.

Analgesie

Dvanáctitýdenní paralelní skupinová dvojitě slepá studie provedená u 322 pacientů trpících zácpou

způsobenou

opioidy

ukázala,

pacienti

léčení

kombinací

oxykodon-hydrochloridu

naloxon-

hydrochloridu měli v posledním týdnu léčby průměrně o jednu spontánní stolici (bez laxativ) více ve

srovnání s pacienty, kteří pokračovali v užívání podobných dávek tablet oxykodon-hydrochloridu s

prodlouženým uvolňováním (p<0,0001). Užívání laxativ v prvních čtyřech týdnech bylo ve skupině léčené

oxykodonem a naloxonem významně nižší než ve skupině léčené pouze oxykodonem (31% oproti 55%,

p<0,0001). Podobných výsledků bylo dosaženo ve studii provedené na 265 pacientech bez rakoviny, kteří

užívali denní dávky oxykodon-hydrochloridu/naloxon-hydrochloridu 60 mg/30 mg až 80 mg/40 mg, ve

srovnání s pacienty léčenými pouze oxykodon-hydrochloridem ve stejných dávkách.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Oxykodon-hydrochlorid

Absorpce

Oxykodon má při perorálním podání vysokou absolutní biologickou dostupnost až 87%.

Distribuce

Po absorpci je oxykodon rozváděn po celém těle. Přibližně 45% je vázáno na plasmatické bílkoviny.

Oxykodon rovněž prochází placentou a může být nalezen v mateřském mléce.

Biotransformace

Oxykodon je metabolizován ve střevech a játrech na noroxykodon a oxymorfon a na různé glukuronidové

konjugáty. Noroxykodon, oxymorfon a noroxymorfon se vytvářejí pomocí systému cytochromu P450.

Chinidin snižuje tvorbu oxymorfonu u člověka bez podstatného ovlivnění farmakodynamiky oxykodonu.

Vliv metabolitů na celkový farmakodynamický účinek je nevýznamný.

Eliminace

Oxykodon a jeho metabolity jsou vylučovány močí a stolicí.

Naloxon-hydrochlorid

Absorpce

Po perorálním podání má naloxon velmi nízkou systémovou dostupnost <3%.

Distribuce

Naloxon přechází do placenty. Není známo, zda naloxon také přechází do mateřského mléka.

Biotransformace a eliminace

Po parenterálním podání je plazmatický poločas přibližně jedna hodina. Doba účinku závisí na dávce a

cestě podání, intramuskulární injekce má delší účinek než intravenózní dávky. Naloxon je metabolizován

v játrech a vylučuje se močí. Hlavními metabolity jsou naloxon-glukuronid, 6β-naloxol a jeho glukuronidy.

Kombinace oxykodon-hydrochloridu/ naloxon-hydrochloridu

Farmakokinetické/farmakodynamické vztahy

Farmakokinetické

vlastnosti

oxykodonu

z tablet

s prodlouženým

uvolňováním

oxykodon-hydrochloridu/naloxon-hydrochloridu

jsou

ekvivalentní

vlastnostem

tablet

oxykodonu

s prodlouženým uvolňováním, podávanými společně s tabletami naloxonu s prodlouženým uvolňováním.

Všechny síly přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan jsou zaměnitelné.

perorálním

podání

oxykodon-hydrochloridu/naloxon-hydrochloridu

v maximální

dávce

zdravým

subjektům jsou koncentrace naloxonu v plazmě tak nízké, že není možné provést farmakokinetickou

analýzu. Je ovšem možné provést farmakokinetickou analýzu naloxon-3-glukuronidu jako markeru

surogátu, protože jeho koncentrace v plazmě je dostatečně vysoká pro změření /hodnocení.

Po vysoce tučné snídani je biologická dostupnost a maximální koncentrace oxykodonu v plazmě (C

přibližně o 16 - 30% vyšší ve srovnání se stavem půstu. To bylo hodnoceno jako klinicky irelevantní, a

proto je možné užívat přípravek Oxykodon/Naloxon Mylan s jídlem nebo bez jídla (viz bod 4.2).

In

vitro

studie

metabolismu

léku

ukázaly,

výskyt

klinicky

relevantních

interakcí

oxykodon-hydrochloridem/naloxon-hydrochloridem je nepravděpodobný.

Starší pacienti

Oxykodon

U starších pacientů se hodnota AUC

oxykodonu zvýšila ve srovnání s mladšími dobrovolníky průměrně

na 118% (90% C.I.: 103, 135). Hodnota C

oxykodonu se zvýšila průměrně na 114% (90% C.I.: 102,

127). Hodnota C

oxykodonu se zvýšila průměrně na 128% (90% C.I.: 107, 152).

Naloxon

U starších pacientů se hodnota AUC

naloxonu zvýšila ve srovnání s mladšími dobrovolníky průměrně na

182% (90% C.I.: 123, 270). Hodnota C

naloxonu se zvýšila průměrně na 173% (90% C.I.: 107, 280).

Hodnota C

naloxonu se zvýšila průměrně na 317% (90% C.I.: 142, 708).

Naloxon-3-glukuronid

U starších pacientů se hodnota AUC

naloxon-3-glukuronidu zvýšila ve srovnání s mladšími dobrovolníky

průměrně na 128% (90% C.I.: 113, 147). Hodnota C

naloxon-3-glukuronidu se zvýšila průměrně na

127% (90% C.I.: 112, 144). Hodnota C

naloxon-3-glukuronidu se zvýšila průměrně na 125% (90%

C.I.: 105, 148).

Porucha funkce jater

Oxykodon

U pacientů s mírným, středním a závažným poškozením jater se hodnota AUC

oxykodonu zvýšila

průměrně na 143% (90% C.I.: 111, 184), 319% (90% C.I.: 248, 411) a 310% (90% C.I.: 241, 398) ve

srovnání se zdravými dobrovolníky. Hodnota C

oxykodonu se u pacientů s mírným, středním a

závažným poškozením jater zvýšila průměrně na 120% (90% C.I.: 99, 144), 201% (90% C.I.: 166, 242) a

191% (90% C.I.: 158, 231) ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Hodnota t

1/2Z

oxykodonu se u pacientů

s mírným, středním a závažným poškozením jater zvýšila průměrně na 108% (90% C.I.: 70, 146), 176%

(90% C.I.: 138, 215) a 183% (90% C.I.: 145, 221) ve srovnání se zdravými dobrovolníky.

Naloxon

U pacientů s mírným, středním a závažným poškozením jater se hodnota AUC

naloxonu zvýšila průměrně

411% (90% C.I.: 152, 1112), 11518% (90% C.I.: 4259, 31149) a 10666% (90% C.I.: 3944, 28847) ve

srovnání se zdravými dobrovolníky. Hodnota C

naloxonu se u pacientů s mírným, středním a

závažným poškozením jater zvýšila průměrně na 193% (90% C.I.: 115, 324), 5292% (90% C.I: 3148,

8896)

5252%

(90%

C.I.:

3124,

8830)

srovnání

zdravými

dobrovolníky.

Vzhledem

nedostatečnému množství dat se t

1/2Z

a odpovídající AUC

naloxonu nepočítaly. Srovnání biologické

dostupnosti naloxonu bylo tudíž založeno na hodnotách AUC

Naloxon-3-glukuronid

U pacientů s mírným, středním a závažným poškozením jater se hodnota AUC

naloxon-3-glukuronidu

zvýšila průměrně na 157% (90% C.I.: 89, 279), 128% (90% C.I.: 72, 227) a 125% (90% C.I.: 71, 222) ve

srovnání se zdravými dobrovolníky. Hodnota C

naloxon-3-glukuronidu se zvýšila průměrně na 141%

(90% C.I.: 100, 197) a 118% (90% C.I.: 84, 166) u pacientů s mírným a středním poškozením jater a u

pacientů se závažným poškozením jater se snížila na 98% (90% C.I.: 70, 137) ve srovnání se zdravými

dobrovolníky. Hodnota t

1/2Z

naloxon-3-glukuronidu se u pacientů s mírným poškozením jater zvýšila

průměrně na 117% (90% C.I.: 72, 161) a u pacientů se středním a závažným poškozením jater se snížila

na 77% (90% C.I.: 32, 121) a 94% (90% C.I.: 49, 139) ve srovnání se zdravými dobrovolníky.

Porucha funkce ledvin

Oxykodon

U pacientů s mírným, středním a závažným poškozením ledvin se hodnota AUC

oxykodonu zvýšila

průměrně na 153% (90% C.I.: 130, 182), 166% (90% C.I.: 140, 196) a 224% (90% C.I.: 190, 266) ve

srovnání se zdravými dobrovolníky. Hodnota C

oxykodonu se u pacientů s mírným, středním a

závažným poškozením ledvin zvýšila průměrně na 110% (90% C.I.: 94, 129), 135% (90% C.I.: 115, 159)

a 167% (90% C.I.: 142, 196) ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Hodnota t

1/2Z

se u pacientů s mírným,

středním a závažným poškozením ledvin zvýšila průměrně na 149%, 123% a 142% ve srovnání se

zdravými dobrovolníky.

Naloxon

U pacientů s mírným, středním a závažným poškozením ledvin se hodnota AUC

naloxonu zvýšila

průměrně na 2850% (90% C.I.: 369, 22042), 3910% (90% C.I.: 506, 30243) a 7612% (90% C.I.: 984,

58871) ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Hodnota C

naloxonu se u pacientů s mírným, středním

a závažným poškozením ledvin zvýšila průměrně na 1076% (90% C.l.: 154, 7502), 858% (90% C.I.: 123,

5981)

1675%

(90%

C.I.:

240,

11676)

srovnání

zdravými

dobrovolníky.

Vzhledem

nedostatečnému množství dat se t

1/2Z

a odpovídající AUC

naloxonu nepočítaly. Srovnání biologické

dostupnosti naloxonu bylo tudíž založeno na hodnotách AUC

. Poměry mohly být ovlivněny nemožností

plně charakterizovat profily plazmy s naloxonem u zdravých jedinců.

Naloxon-3-glukuronid

U pacientů s mírným,

středním

závažným

poškozením

ledvin

se hodnota

naloxon-3-

glukuronidu zvýšila průměrně na 220% (90% C.I.: 148, 327), 370% (90% C.I.: 249, 550) a 525% (90%

C.I.: 354, 781) ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Hodnota C

naloxon-3-glukuronidu se u pacientů

s mírným, středním a závažným poškozením ledvin zvýšila průměrně na 148% (90% C.I.: 110, 197), 202%

(90% C.I.: 151, 271) a 239% (90% C.I.: 179, 320) ve srovnání se zdravými dobrovolníky. U hodnoty t

1/2Z

naloxon-3-glukuronidu nedošlo v průměru k žádné významné změně mezi pacienty s poškozením ledvin

a zdravými jedinci.

Zneužití

nedošlo

narušení

vlastností

tablet

prodlouženým

uvolňováním,

nesmí

přípravek

Oxykodon/Naloxon Mylan, lámat, drtit ani kousat, protože to vede k rychlejšímu uvolňování léčivých

látek. Kromě toho má naloxon pomalé vylučování, je-li podán intranasálně. Obě tyto vlastnosti znamenají,

že zneužití přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan nebude mít zamýšlený účinek. U potkanů, závislých na

oxykodonu, vedlo intravenózní podání oxykodon-hydrochloridu/naloxon-hydrochloridu v poměru 2:1 k

abstinenčním příznakům.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Nejsou k dispozici žádné údaje ze studií reprodukční toxicity pro kombinaci oxykodonu a naloxonu.

Studie provedené pro jednotlivé složky na samicích i samcích potkanů ukázaly, že oxykodon v dávkách

do 8 mg/kg živé hmotnosti nemá vliv na plodnost a raný vývoj embrya a nezpůsobil malformace u potkanů

v dávkách do 8 mg/kg a u králíků v dávkách 125 mg/kg živé hmotnosti. Ale u králíků bylo při statistickém

hodnocení jednotlivých plodů pozorováno zvýšení vývojových změn v souvislosti s dávkou (zvýšený

výskyt 27 obratlů před kostí křížovou, nadbytečné páry žeber). Při statistickém hodnocení těchto parametrů

pomocí vrhů se zvýšil pouze výskyt 27 obratlů před kostí křížovou a pouze ve skupině, které byla podávána

dávka 125 mg/kg, což je dávka, která vyvolala silné farmakotoxické účinky u březích zvířat. Studie

prenatálního a postnatálního vývoje potkanů F1 ukázala, že tělesná hmotnost potkanů, kterým byla

podávána denní dávka 6 mg/kg, byla nižší ve srovnání s tělesnou hmotností kontrolní skupiny při dávkách

snižujících hmotnost matky a příjem potravy (NOAEL 2 mg/kg ž.h.). Nebyl pozorován účinek na fyzické,

reflexologické a smyslové vývojové parametry ani na indexy chování a reprodukce. Standardní studie

perorální reprodukční toxicity naloxonu ukazují, že vysoké perorální dávky naloxonu nebyly teratogenní

ani embryo/fetotoxické a nemají nepříznivý vliv na perinatální a postnatální vývoj. Naloxon ve velmi

vysokých dávkách (800 mg/kg/denně), které vyvolaly významnou toxicitu u samic potkanů (např. snížení

tělesné hmotnosti, křeče), způsobil zvýšenou úmrtnost mláďat v období ihned po porodu. Ale u živých

mláďat nebyly pozorovány žádné účinky na vývoj nebo chování.

Dlouhodobé studie karcinogenity kombinace oxykodon/naloxon ani samostatného přípravku oxykodonu

se neprováděly. U naloxonu se prováděla 24měsíční studie perorální karcinogenity na potkanech při

dávkování až do 100 mg/kg/den. Výsledky ukazují, že naloxon není za těchto podmínek karcinogenní.

Oxykodon a naloxon jako samostatné přípravky vykazují klastogenní potenciál v případě in vitro studií.

Žádné podobné účinky ovšem nebyly zjištěny za podmínek in vivo, a to ani při toxických dávkách.

Výsledky naznačují, že mutagenní riziko přípravku Oxykodon/Naloxon Mylan je u lidí v případě

terapeutických koncentrací považováno za nepravděpodobné a je to možné stanovit s odpovídající jistotou.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety

Poly(vinyl-acetát)

Povidon K 30

Natrium-lauryl-sulfát

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Mikrokrystalická celulosa

Magnesium-stearát

Potahová vrstva tablety:

Oxykodon /Naloxon Mylan 10 mg/5 mg

Polyvinylalkohol

Oxid titaničitý (E171)

Makrogol 3350

Mastek

Červený oxid železitý (E 172)

Oxykodon /Naloxon Mylan 20 mg/10 mg

Polyvinylalkohol

Oxid titaničitý (E171)

Makrogol 3350

Mastek

Oxykodon /Naloxon Mylan 40 mg/20 mg)

Polyvinylalkohol

Oxid titaničitý (E171)

Makrogol 3350

Červený oxid železitý (E 172)

Mastek

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

Blistr:

36 měsíců

Lahvička:

36 měsíců

Doba použitelnosti po prvním otevření: 3 měsíce

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Blistr:

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Lahvička:

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Blistr: Dětský bezpečnostní blistr z Al/ PVC/PE/PVdC.

Lahvička: bílé HDPE lahvičky s bílým dětským bezpečnostním pojistným šroubovacím uzávěrem z PP.

Velikosti balení:

Blistr: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 tablet s prodlouženým uvolňováním

Lahvička: 50, 100, 250 tablet s prodlouženým uvolňováním

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Mylan Ireland Limited

Unit 35/36 Grange Parade

Baldoyle Industrial Estate

Dublin 13

Irsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Oxykodon/Naloxon Mylan 10 mg/5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: 65/108/17-C

Oxykodon/Naloxon Mylan 20 mg/10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: 65/109/17-C

Oxykodon/Naloxon Mylan 40 mg/20 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: 65/111/17-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 7. 2. 2018

10. DATUM REVIZE TEXTU

16. 12. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace