Optruma

Evropská unie - čeština - EMA (European Medicines Agency)

Aktivní složka:
raloxifen hydrochlorid
Dostupné s:
Eli Lilly Nederland B.V.
ATC kód:
G03XC01
INN (Mezinárodní Name):
raloxifene
Terapeutické skupiny:
Pohlavní hormony a modulátory genitálního systému,
Terapeutické oblasti:
Osteoporóza, postmenopauzální
Terapeutické indikace:
Přípravek Optruma je určen k léčbě a prevenci osteoporózy u žen po menopauze. Bylo prokázáno významné snížení výskytu zlomenin obratlů, ale bez zlomeniny kyčle. Při výběru Optruma nebo jiné terapie, včetně estrogeny, pro jednotlivé postmenopauzální ženy, by měla být věnována děložní menopauzální symptomy, účinky na a prsní tkáně a kardiovaskulárních rizik a přínosů (viz oddíl 5.
Přehled produktů:
Revision: 24
Stav Autorizace:
Autorizovaný
Registrační číslo:
EMEA/H/C/000185
Datum autorizace:
1998-08-05
EMEA kód:
EMEA/H/C/000185

Dokumenty v jiných jazycích

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - bulharština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - bulharština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - bulharština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - španělština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - španělština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - španělština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - dánština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - dánština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - dánština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - němčina

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - němčina

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - němčina

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - estonština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - estonština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - estonština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - řečtina

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - řečtina

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - řečtina

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - angličtina

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - angličtina

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - angličtina

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - francouzština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - francouzština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - francouzština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - italština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - italština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - italština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - lotyština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - lotyština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - lotyština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - litevština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - litevština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - litevština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - maďarština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - maďarština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - maďarština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - maltština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - maltština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - maltština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - nizozemština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - nizozemština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - nizozemština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - polština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - polština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - polština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - portugalština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - portugalština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - portugalština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - rumunština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - rumunština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - rumunština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - slovenština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - slovenština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - slovenština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - slovinština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - slovinština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - slovinština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - finština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - finština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - finština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - švédština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - švédština

14-07-2021

Veřejná zpráva o hodnocení Veřejná zpráva o hodnocení - švédština

03-09-2008

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - norština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - norština

14-07-2021

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - islandština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - islandština

14-07-2021

Informace pro uživatele Informace pro uživatele - chorvatština

14-07-2021

Charakteristika produktu Charakteristika produktu - chorvatština

14-07-2021

Přečtěte si celý dokument

B.

PŘÍBALOVÁ INFORMACE

Příbalová informace: informace pro uživatele

Optruma 60 mg potahované tablety

raloxifeni hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

V příbalové informaci naleznete

Co je přípravek Optruma a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Optruma užívat

Jak se přípravek Optruma užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Optruma uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Optruma a k čemu se používá

Přípravek Optruma obsahuje léčivou látku raloxifen-hydrochlorid.

Přípravek Optruma se používá k léčbě a prevenci osteoporózy u žen po menopauze. Přípravek

Optruma snižuje riziko zlomenin obratlů u žen s postmenopauzální osteoporózou. Snížení rizika

zlomenin kyčle nebylo prokázáno.

Jak přípravek Optruma působí

Přípravek Optruma patří do skupiny nehormonálních přípravků nazývaných selektivní modulátory

estrogenových receptorů (SERM). V období menopauzy (přechodu) se hladina ženského pohlavního

hormonu estrogenu snižuje. Přípravek Optruma po menopauze napodobuje některé důležité účinky

estrogenu.

Osteoporóza je nemoc, která způsobuje řídnutí a křehnutí kostí - objevuje se především u žen po

menopauze. Na počátku se příznaky nemusí projevit, později však může osteoporóza velmi

pravděpodobně způsobit zlomeniny, obzvlášť páteře, kyčlí a zápěstí a může způsobovat bolesti zad,

snížení tělesné výšky a zakřivení páteře.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Optruma užívat

Neužívejte přípravek Optruma:

jestliže jste byla nebo stále jste léčena pro krevní sraženiny v nohách (hluboká žilní trombóza),

plicích (plicní embólie) nebo očích (trombóza sítnicové žíly).

jestliže jste alergická (přecitlivělá) na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku tohoto

přípravku (uvedenou v bodě 6)

jestliže můžete ještě stále otěhotnět, přípravek Optruma může poškodit vaše nenarozené dítě

jestliže máte onemocnění jater (t.j. například cirhóza, mírná porucha jaterních funkcí,

cholestatická žloutenka).

jestliže máte závažné problémy s ledvinami

jestliže máte neobjasněné krvácení z pochvy. To vždy musí vyšetřit lékař.

jestliže máte rakovinu dělohy, jelikož nejsou dostatečné zkušenosti s podáváním přípravku

Optruma ženám s tímto onemocněním

Upozornění a opatření

Poraďte se s lékařem nebo lékárníkem než začnete přípravek Optruma užívat.

jestliže jste na určitou dobu imobilizována, jako např. upoutání na kolečkové křeslo, nástup do

nemocnice, upoutání na lůžko po operaci nebo neočekávané onemocnění, jelikož můžete mít

zvýšené riziko krevních sraženin (hluboká žilní trombóza, plicní embolie či trombóza sítnicové

žíly)

jestliže jste prodělala cévní mozkovou příhodu (např. mrtvici), nebo pokud vás lékař upozornil,

že je u vás vysoké riziko této příhody

jestliže trpíte onemocněním jater

jestliže máte rakovinu prsu, jelikož nejsou dostatečné zkušenosti s podáváním přípravku

Optruma ženám s tímto onemocněním

jestliže užíváte léčbu perorálními estrogeny

Je nepravděpodobné, že přípravek Optruma způsobuje krvácení z pochvy. Jakékoliv krvácení z

pochvy v době léčby přípravkem Optruma je neočekávané. Lékař by vás měl vyšetřit.

Přípravek Optruma neléčí příznaky postmenopauzy jako jsou návaly.

Přípravek Optruma snižuje hladinu celkového cholesterolu a LDL („zlého“) cholesterolu. Obecně

nemění hladinu triglyceridů a HDL („hodného“) cholesterolu. Pokud jste však užívala v minulosti

estrogen a došlo k nadměrnému zvýšení hladiny triglyceridů, řekněte to před zahájením léčby

přípravkem Optruma svému lékaři.

Optruma obsahuje laktózu

Jestliže vám lékař dříve oznámil, že trpíte nesnášenlivostí laktózy, což je typ cukru, před začátkem

užívání tohoto přípravku kontaktujte lékaře.

Další léčivé přípravky a Optruma

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo které jste v nedávné době

užívala nebo které možná budete užívat, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Užíváte-li digitalisové přípravky na srdce nebo antikoagulancia jako warfarin proti srážlivosti krve,

váš doktor může jejich dávku upravit.

Informujte svého lékaře, pokud užíváte cholestyramin, který se užívá převážně na snížení hladiny

tuků, neboť Optruma nemusí mít dostatečný účinek.

Těhotenství a kojení

Přípravek Optruma je určen pouze ženám po menopauze a nesmí být užíván ženami, které mohou

otěhotnět. Přípravek Optruma může poškodit vaše nenarozené dítě.

Neužívejte přípravek Optruma pokud kojíte, jelikož může být vylučován do mateřského mléka.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů:

Přípravek Optruma nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit motorová vozidla nebo

obsluhovat stroje.

3.

Jak se přípravek Optruma užívá

Vždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistá, poraďte se se svým

lékařem nebo lékárníkem.

Denní dávka je jedna tableta. Tabletu si můžete vzít v jakoukoliv denní dobu, pravidelné užívání v

určitou denní dobu vám však pomůže na dávku nezapomenout. Tablety můžete užívat nezávisle na

jídle.

Tablety jsou určeny k perorálnímu podání.

Tabletu spolkněte celou. Můžete ji zapít vodou. Tabletu před užitím nerozlamujte ani nedrťte.

Rozlomená či rozdrcená tableta může mít špatnou chuť a je možné, že užijete nesprávnou dávku.

Délku léčby přípravkem Optruma určí váš lékař. Rovněž vám může doporučit užívat kalcium a

vitamín D.

Jestliže jste užila více přípravku Optruma, než jste měla:

Uvědomte lékaře nebo lékárníka. Pokud užijete větší množství přípravku Optruma, než byste měla,

můžete mít křeče v nohou a závratě.

Jestliže jste zapomněla užít přípravek Optruma:

V tomto případě si lék vezměte ihned, jak si to uvědomíte a pokračujte dále jako předtím.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradila vynechanou dávku.

Jestliže jste přestala užívat přípravek Optruma:

Nejprve byste se měla poradit s lékařem.

Je důležité pokračovat v užívání přípravku Optruma tak dlouho, jak určí lékař. Optruma může léčit

nebo předcházet osteoporóze pouze v případě, že budete tablety užívat nepřetržitě.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Optruma nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého. Většina nežádoucích účinků pozorovaných při užívání přípravku Optruma byla

mírného rázu.

Velmi časté nežádoucí účinky (projevují se u více než 1 pacienta z 10) jsou:

návaly (vasodilatace)

příznaky chřipky

gastrointestinální příznaky jako nevolnost, zvracení, bolest břicha a podrážděný žaludek

zvýšený krevní tlak

Časté nežádoucí účinky (projevují se u 1 až 10 pacientů ze 100) jsou:

bolesti hlavy včetně migrény

křeče v nohou

otoky rukou, chodidel a nohou (periferní edém)

žlučové kameny

vyrážka

mírné příznaky v oblasti prsou jako bolest, zvětšení a citlivost

Méně časté nežádoucí účinky (projevují se u 1 až 10 pacientů z 1000) jsou:

zvýšené riziko tvorby krevních sraženin v nohou (hluboká žilní trombóza)

zvýšené riziko tvorby krevních sraženin v plicích (plicní embolie)

zvýšené riziko tvorby krevních sraženin v očích (trombóza sítnicové žíly)

červená a bolestivá kůže v okolí žíly (zánět povrchových žil)

krevní sraženina v tepně (např. cévní mozková příhoda včetně zvýšeného rizika úmrtí na cévní

mozkovou příhodu

snížený počet krevních destiček v krvi

Vzácně může dojít v průběhu léčby přípravkem Optruma ke zvýšení hladin jaterních enzymů v krvi.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo prostřednictvím národního

systému hlášení nežádoucích účinků uvedeného v Dodatku V. Nahlášením nežádoucích účinků můžete

přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak přípravek Optruma uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu za EXP. Doba použitelnosti se

vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte v původním obalu. Chraňte před mrazem.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Optruma obsahuje:

Léčivou látkou je raloxifeni hydrochloridum. Jedna tableta obsahuje 60 mg raloxifeni

hydrochloridum, což odpovídá 56 mg raloxifenu báze.

Dalšími složkami jsou:

Jádro tablety: povidon, polysorbát 80, laktosa, monohydrát laktosy, krospovidon, magnésium-stearát.

Potah tablety: oxid titaničitý (E 171), polysorbát 80, hydroxypropylmethylcelulosa, makrogol 400,

karnaubský vosk.

Potisk tablety: šelak, racemický propylenglykol, indigokarmín (E 132).

Jak přípravek Optruma vypadá a co obsahuje toto balení:

Přípravek Optruma jsou bílé oválné potahované tablety označené kódem 4165. Tablety jsou balené v

blistrech nebo umělohmotných lahvích. Krabička s blistry obsahuje 14, 28 nebo 84 tablet. Lahve

obsahují 100 tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Eli Lilly Nederland B.V, Papendorpseweg 83, 3528 BJ Utrecht, Nizozemsko

Výrobce

Lilly S.A, Avda. de la Industria 30, 28108 Alcobendas (Madrid), Španělsko.

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci.

België/Belgique/Belgien

Eli Lilly Benelux S.A./N.V.

Tél/Tel: + 32-(0)2 548 84 84

Lietuva

Eli Lilly Lietuva

Tel. +370 (5) 2649600

България

ТП "Ели Лили Недерланд" Б.В. - България

тел. + 359 2 491 41 40

Luxembourg/Luxemburg

Eli Lilly Benelux S.A./N.V.

Tél/Tel: + 32-(0)2 548 84 84

Česká republika

ELI LILLY ČR, s.r.o.

Tel: + 420 234 664 111

Magyarország

Lilly Hungária Kft.

Tel: + 36 1 328 5100

Danmark

Eli Lilly Danmark A/S

Tlf: +45 45 26 60 00

Malta

Charles de Giorgio Ltd.

Tel: + 356 25600 500

Deutschland

Daiichi Sankyo Deutschland GmbH

Tel. +49-(0) 89 78080

Nederland

Eli Lilly Nederland B.V.

Tel: + 31-(0) 30 60 25 800

Eesti

Eli Lilly Nederland B.V.

Tel:

+

372 6 817 280

Norge

Eli Lilly Norge A.S.

Tlf: + 47 22 88 18 00

Ελλάδα

ΦΑΡΜΑΣΕΡΒ-ΛΙΛΛΥ Α.Ε.Β.Ε.

Τηλ: +30 210 629 4600

Österreich

Eli Lilly Ges.m.b.H.

Tel: + 43-(0) 1 711 780

España

Esteve Pharmaceuticals, S.A.

Tel: + 34-93 446 60 00

Polska

Eli Lilly Polska Sp. z o.o.

Tel: +48 22 440 33 00

France

Pierre Fabre Médicament

Tél: + 33-(0) 1 49 10 80 00

Portugal

Laboratórios Vitória S.A.

Tel: + 351- 21 4758300

Hrvatska

Eli Lilly Hrvatska d.o.o.

Tel: +385 1 2350 999

România

Eli Lilly România S.R.L.

Tel: + 40 21 4023000

Ireland

Eli Lilly and Company (Ireland) Limited

Tel: + 353-(0) 1 661 4377

Slovenija

Eli Lilly farmacevtska družba, d.o.o.

Tel: +386 (0)1 580 00 10

Ísland

Icepharma hf.

Sími + 354 540 8000

Slovenská republika

Eli Lilly Slovakia s.r.o.

Tel: + 421 220 663 111

Italia

A Menarini

Industrie Farmaceutiche Riunite s.r.l

Tel: +39-055 56801

Suomi/Finland

Oy Eli Lilly Finland Ab

Puh/Tel: + 358-(0) 9 85 45 250

Κύπρος

Phadisco Ltd

Τηλ: +357 22 715000

Sverige

Eli Lilly Sweden AB

Tel: + 46-(0) 8 7378800

Latvija

Eli Lilly (Suisse) S.A Pārstāvniecība Latvijā

Tel: +371 67364000

United Kingdom

(Northern Ireland)

Eli Lilly and Company

(Ireland)

Limited

Tel:

+ 353-(0) 1 661 4377

Tato příbalová informace byla naposledy revidována měsíc RRRR.

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách

Evropské lékové agentury (EMA): http://www.ema.europa.eu.

Přečtěte si celý dokument

PŘÍLOHA I

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Optruma 60 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje 60 mg raloxifeni hydrochloridum, což odpovídá 56 mg raloxifenu

báze.

Pomocná látka se známým účinkem:

Každá tableta obsahuje laktózu (149,4 mg)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta

.

Eliptické, bílé tablety s natištěným kódem ’4165‘.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Přípravek Optruma je indikován pro léčbu a prevenci osteoporózy u postmenopauzálních žen.

Významné snížení bylo prokázáno u výskytu vertebrálních fraktur, ne však u fraktur kyčle.

U jednotlivých postmenopauzálních pacientek by mělo být při výběru přípravku Optruma nebo jiné

terapie včetně estrogenů přihlédnuto k symptomům menopauzy, k účinkům na tkáň dělohy a prsu a ke

kardiovaskulárnímu přínosu či riziku (viz bod 5.1).

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Doporučená dávka je jedna tableta denně perorálně. Tabletu lze užít v jakoukoli denní dobu bez

ohledu na příjem potravy.

Vzhledem k povaze onemocnění je přípravek Optruma určen pro dlouhodobé užívání.

Přípravky kalcia a vitamínu D jsou obecně doporučovány u žen s jejich nízkým příjmem v potravě.

Starší pacienti:

Úprava dávky u starších osob není nutná.

Poškození ledvin:

Přípravek Optruma by neměl být používán u pacientů se závažným poškozením ledvin (viz bod 4.3).

U pacientů se středně těžkým nebo mírným poškozením ledvin by měl být přípravek Optruma

používán se zvýšenou opatrností.

Poškození jater:

Přípravek Optruma by neměl být používán u pacientů s poškozením jater (viz body 4.3 a 4.4).

Pediatrická populace

Přípravek Optruma nesmí být používán u dětí jakéhokoli věku. Pro děti neexistuje relevantní použití

přípravku Optruma.

4.3

Kontraindikace

Hypersensitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Přípravek nesmí být užit u žen v reprodukčním věku (viz bod 4.6).

Současný či anamnestický výskyt venózních tromboembolických příhod, včetně hluboké

flebotrombózy, plicní embolizace a trombózy sítnicové žíly.

Jaterní nedostatečnost včetně cholestázy.

Těžké ledvinová nedostatečnost.

Děložní krvácení nejasného původu.

Přípravek Optruma by neměl být užit u pacientek se známkami či příznaky karcinomu endometria,

protože bezpečnost užití přípravku u takových pacientek nebyla stanovena.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Užívání raloxifenu je spojeno se zvýšeným rizikem vzniku žilních tromboembolických příhod, míra

rizika je srovnatelná s rizikem při užívání hormonální substituční léčby.

U pacientů s rizikem žilních tromboembolických příhod jakékoliv etiologie by měla být zvážena rizika

léčby oproti jejím výhodám. Podávání přípravku Optruma by mělo být přerušeno při nemoci či jiném

stavu vedoucím k dlouhodobé imobilizaci. Léčba by měla být přerušena co nejdříve v případě nemoci

nebo 3 dny před začátkem imobilizace. Léčba by neměla být znovu zahájena, dokud neustoupí

výchozí stav vedoucí k imobilizaci a dokud pacient není schopen pohybu.

Ve studii u postmenopauzálních žen s dokumentovanou ischemickou chorobou srdeční, nebo

zvýšeným rizikem koronárních příhod podání raloxifenu neovlivnilo ve srovnání s placebem výskyt

infarktu myokardu, hospitalizaci z důvodu akutního koronárního syndromu, celkovou mortalitu včetně

celkové mortality z důvodu kardiovaskulárních příhod nebo výskyt mrtvice. Nicméně došlo ke zvýšení

počtu úmrtí na cerebrovaskulární příhodu u žen užívajících raloxifen. Úmrtnost z důvodu centrální

mozkové příhody byla 2,2 na 1000 žen za rok u raloxifenu v porovnání s 1,5 na 1000 žen za rok u

placeba (viz bod 4.8). Toto zjištění by mělo být vzato do úvahy, pokud je raloxifen předepisován

ženám v postmenopauze s anamnézou předchozí mrtvice nebo jiných významných rizikových faktorů

mrtvice, jako je transitorní ischemická ataka nebo fibrilace síní srdečních.

Nejsou žádné důkazy proliferace endometria. Jakékoliv děložní krvácení během léčby přípravkem

Optruma je neočekávané a mělo by být pečlivě vyšetřeno odborníkem. Dvě nejčastější diagnózy

spojené s krvácením při léčbě raloxifenem byly atrofie endometria a nezhoubné polypy endometria. U

postmenopauzálních žen, kterým byl raloxifen podáván po dobu 4 let, byly nezhoubné polypy

endometria hlášeny u 0,9% žen oproti 0,3% žen na placebu.

Raloxifen je metabolizován zejména v játrech. Jednotlivé dávky raloxifenu podané pacientům s

cirhózou a mírným poškozením jater (Child-Pugh class A) vedly ke 2,5x vyšším plazmatickým

koncentracím raloxifenu než u kontrolních osob. Toto zvýšení korelovalo s koncentracemi celkového

bilirubinu. Používání přípravku Optruma u pacientů s jaterní nedostatečností se proto nedoporučuje.

Jsou-li pozorovány zvýšené hodnoty celkového sérového bilirubinu, gamma glutamyl transferázy,

alkalické fosfatázy, ALT a AST, měly by být tyto parametry v průběhu léčby pečlivě sledovány.

Omezená klinická data naznačují, že u pacientek s anamnézou hypertriglyceridémie (>5,6mmol/l)

vyvolané orálními estrogeny, může být užívání raloxifenu spojeno se zvýšením koncentrace

triglyceridů v séru. U pacientů s touto anamnézou je třeba při léčbě raloxifenem kontrolovat

koncentraci sérových triglyceridů.

Bezpečnost užívání přípravku Optruma u pacientek s karcinomem prsu nebyla dostatečně zkoumána.

Údaje o současném užívání přípravku Optruma a přípravků užívaných k léčbě časného nebo

pokročilého karcinomu prsu nejsou k dispozici. Proto by měl být přípravek Optruma podáván k léčbě

nebo prevenci osteoporózy až po ukončení léčby rakoviny prsu, včetně ukončení adjuvantní terapie.

Současné systémové podávání estrogenů se nedoporučuje vzhledem k nedostatečným údajům o

bezpečnosti této léčby.

Přípravek Optruma nesnižuje výskyt vazodilatací (návaly) nebo jiných symptomů menopauzy

spojených s nedostatkem estrogenů.

Přípravek Optruma obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými vrozenými poruchami tolerance galaktózy,

laponským deficitem laktázy nebo špatnou absorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli

používat.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Dostupnost raloxifenu v systémovém oběhu není ovlivněna současným podáním uhličitanu

vápenatého či antacid s obsahem hydroxidu hliníku a hořčíku.

Farmakokinetika raloxifenu a warfarinu se nemění při současném podání těchto látek. Byl však

pozorován mírný pokles protrombinového času. Je-li raloxifen podáván současně s warfarinem či

jinými kumarinovými deriváty, měl by být protrombinový čas kontrolován. Pokud je léčba zahájena

jen u pacientek, které již podstupují kumarinovou antikoagulační léčbu, může se vliv na

protrombinový čas vyvíjet několik týdnů.

Raloxifen nemá žádný vliv na farmakokinetiku methylprednisolonu podaného v jednorázové dávce.

Raloxifen nemá žádný vliv na rovnovážný stav AUC digoxinu. C

digoxinu je zvýšen o méně než

V preventivních a terapeutických studiích byl posuzován vliv současně podávaných léků na

plazmatické koncentrace raloxifenu. Často byly podávány: paracetamol, nesteroidní antirevmatika

(jako kys. acetylsalicylová, ibuprofen a naproxen), perorální antibiotika, antagonisté H

receptorů, benzodiazepiny. Nebyly zaznamenány žádné klinicky významné účinky současně podaných

látek na plazmatické koncentrace raloxifenu.

Pro nezbytnou léčbu příznaků vaginální atrofie bylo v klinických studiích povoleno současné užívání

estrogenových přípravků k vaginální aplikaci. Ve srovnání s placebem nebyla u pacientek léčených

přípravkem Optruma potřeba jejich užití vyšší.

In vitro

raloxifen neinteragoval s vazbou warfarinu, fenytoinu či tamoxifenu.

Raloxifen by neměl být podáván současně s cholestyraminem (nebo jinými anionovými pryskyřičnými

měniči), který významně snižuje absorpci a enterohepatální oběh raloxifenu.

Maximální koncentrace raloxifenu jsou sníženy při současném podávání ampicilinu. Ampicilin však

neovlivňuje celkovou míru absorpce a eliminace raloxifenu, proto může být podáván současně s

raloxifenem.

Raloxifen mírně zvyšuje koncentrace vazebných globulinů pro hormony, včetně vazebných globulinů

pro pohlavní hormony (SHBG), vazebného globulinu pro tyroxin (TGB) a kortikosteroidy (CBG), s

odpovídajícím zvýšením celkových hormonálních koncentrací. Tyto změny nemají vliv na

koncentrace volných hormonů.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Přípravek Optruma je určen pouze pro postmenopauzální ženy.

Přípravek Optruma nesmí být podáván ženám v reprodukčním věku. Podávání raloxifenu těhotné ženě

může způsobit poškození plodu. Pokud je tento lék omylem podáván během těhotenství nebo

pacientka otěhotní při jeho užívání, měla by být informována o potenciálním riziku pro plod (viz bod

5.3)

Kojení

Není známo, zda se raloxifen/metabolity raloxifenu vylučují do mateřského mléka. Riziko pro

novorozence/kojence nelze vyloučit. Jeho klinické použití tudíž nelze u kojících žen doporučit.

Přípravek Optruma může ovlivnit vývoj dítěte.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Raloxifen nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit motorová vozidla nebo

obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

a. Souhrn bezpečnostního profilu

Klinicky nejvýznamnějšími nežádoucími účinky hlášenými u postmenopauzálních žen léčených

přípravkem Optruma byly žilní tromboembolické příhody (viz bod 4.4), které se vyskytly u méně než

1 % léčených pacientek.

b. Tabulkový souhrn nežádoucích účinků

Následující tabulka uvádí nežádoucí účinky a četnosti jejich výskytu pozorované ve studiích na

prevenci a léčbu zahrnujících přes 13 000 postmenopauzálních žen a současně nežádoucí účinky

zaznamenané po uvedení na trh. Léčba v těchto studiích trvala 6 až 60 měsíců. Většina nežádoucích

účinků obvykle nevyžadovala přerušení léčby.

Četnosti z hlášení po uvedení na trh byly vypočteny z placebem kontrolovaných studií (zahrnujících

celkem 15234 pacientek, z toho 7601 užívajících raloxifen 60 mg a 7633 užívajících placebo) u

postmenopauzálních žen s osteoporózou nebo prokázaným onemocněním věnčitých tepen (OVT) nebo

zvýšeným rizikem OVT, bez porovnání s četnostmi nežádoucích účinků ve skupinách přidělených k

léčbě placebem.

Ve studiích na prevenci osteoporózy se ukončení léčby z důvodu nežádoucího účinku vyskytlo u

10,7% pacientek z 581 léčených přípravkem Optruma a u 11,1% z 584 pacientek na placebu. Ve

studiích na léčbu osteoporózy se ukončení léčby z důvodu klinické nežádoucí události vyskytlo u

12,8% pacientek z 2 557 léčených přípravkem Optruma a u 11,1% z 2 576 pacientek na placebu.

Pro klasifikaci výskytu nežádoucích účinků bylo použito následující vyjadřování frekvence: velmi

časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1,000 až <1/100), vzácné (≥1/10,000 až

<1/1,000) velmi vzácné (<1/10,000).

Poruchy krve a lymfatického systému

Méně časté

: Trombocytopenie

Poruchy nervového systému

Časté

: Bolest hlavy včetně migrény

Méně časté

: Fatální cévní mozkové příhody

Cévní poruchy

Velmi časté:

Vazodilatace (návaly)

Méně časté:

Žilní tromboembolické příhody, včetně hluboké žilní trombózy,

plicní embolizace, trombózy sítnicové žíly,

zánět povrchových žil,

Arteriální tromboembolické reakce

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté

: Gastrointestinální symptomy

jako nauzea, zvracení, bolest břicha, dyspepsie

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté

: Vyrážka

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Časté:

Křeče dolních končetin

Poruchy reprodukčního systému a prsů

Časté

: Mírné symptomy v oblasti prsů

jako bolest, zvětšení a citlivost

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Velmi časté:

Příznaky podobné chřipce

Časté:

Periferní edém

Vyšetření

Velmi časté

: Zvýšení krevního tlaku

Termín(y) vložený(é) na základě zkušeností po uvedení na trh

c. Popis vybraných nežádoucích účinků

Výskyt vazodilatace (návalů) byl mírně vyšší u pacientek léčených přípravkem Optruma oproti

pacientkám na placebu (klinické studie k prevenci osteoporózy, ženy 2 až 8 let po menopauze, 24,3%

Optruma a 18,2% placebo; klinické studie k léčbě osteoporózy, průměrný věk 66 let, 10,6% Optruma

a 7,1% placebo). Tyto nežádoucí účinky se nejčastěji vyskytovaly v prvních 6 měsících léčby, poté

docházelo k jejich prvnímu výskytu jen zřídka.

Ve studii, do které bylo zařazeno 10 101 postmenopauzálních žen s dokumentovaným srdečním

onemocněním nebo se zvýšeným rizikem vzniku srdečních příhod (RUTH), byl výskyt vasodilatace

(návalů) 7,8% u pacientek léčených raloxifenem a 4,7%pacientek léčených placebem.

Žilní tromboembolické příhody, včetně hluboké žilní trombózy, plicní embolizace a trombózy

sítnicové žíly se ve všech placebem kontrolovaných klinických studiích použití raloxifenu při

osteoporóze vyskytovaly s frekvencí přibližně 0,8% nebo 3,22 případů na 1 000 pacientek a rok. U

pacientek léčených přípravkem Optruma bylo zjištěno relativní riziko 1,60 (CI 0,95; 2,71) ve srovnání

s placebem. Riziko tromboembolických příhod bylo nejvyšší v průběhu prvních čtyř měsíců léčby.

Zánět povrchových žil se vyskytoval s frekvencí nižší než 1%.

Ve studii RUTH došlo ve skupině raloxifenu k venózním tromboembolickým příhodám s frekvencí

přibližně 2,0% nebo 3,88 případů na 1000 pacientek za jeden rok a 1,4% nebo 2,7 případů na 1000

pacientek za jeden rok ve skupině placeba. Poměr rizika pro všechny příhody žilní trombózy ve studii

RUTH byl HR=1,44 (1,06-1,95). Superficiální žilní tromboflebitida se vyskytla s frekvencí 1% ve

skupině raloxifenu a 0,6% ve skupině placeba.

Ve studii RUTH raloxifen neovlivnil výskyt cerebrovaskulárních příhod v porovnání s placebem.

Nicméně došlo ke zvýšení počtu úmrtí na cerebrovaskulární příhodu u žen užívajících raloxifen.

Úmrtnost z důvodu centrální mozkové příhody byla 2,2 na 1000 žen za rok u raloxifenu v porovnání s

1,5 na 1000 žen za rok u placeba (viz bod 4.4). Během následného sledování po průměrnou dobu 5,6

roku zemřelo 59 (1,2 %) žen léčených raloxifenem na cerebrovaskulární příhodu v porovnání s 39

(0,8 %) ženami léčenými placebem.

Dalším popisovaným nežádoucím účinkem byly křeče v dolních končetinách (klinické studie k

prevenci osteoporózy 5,5% Optruma , 1,9% placebo; klinické studie k léčbě osteoporózy, 9,2%

Optruma a 6% placebo). Ve studii RUTH byly křeče v dolních končetinách pozorovány u 12,1%

pacientek léčených raloxifenem a 8,3% pacientek léčených placebem.

Příznaky podobné chřipce byly hlášeny u 16,2% pacientek léčených přípravkem Optruma a u 14,0%

pacientek na placebu.

Další pozorovaná změna nebyla statisticky významná (p>0,05), ale vykazovala signifikantní závislost

na dávce. Šlo o periferní edém, jehož incidence byla v klinických studiích k prevenci osteoporózy

3,1% u přípravku Optruma a 1,9% u placeba, v klinických studiích k léčbě osteoporózy 7,1% u

přípravku Optruma a 6,1% u placeba.

Ve studii RUTH došlo k výskytu periferních edémů u 14,1% pacientek léčených raloxifenem a u

11,7% pacientek léčených placebem, což bylo statisticky významné.

Během léčby raloxifenem v placebem kontrolovaných studiích léčby osteoporózy bylo hlášeno mírné

snížení počtu krevních destiček (6-10%).

Bylo hlášeno několik případů mírného zvýšení hodnot ALT a/nebo AST, kdy nebylo možno vyloučit

souvislost s léčbou raloxifenem. U pacientů na placebu byla frekvence zvýšení těchto hodnot podobná.

Ve studii u postmenopauzálních žen s dokumentovaným srdečním onemocněním nebo se zvýšeným

rizikem vzniku srdečních příhod (RUTH) se další nežádoucí účinek cholelitiáza projevil u 3,3%

pacientek léčených raloxifenem a 2,6% pacientek léčených placebem. Četnost provedení

cholecystektomie nebyla u raloxifenu (2,3%) a placeba (2,0%) statisticky významně odlišná.

V některých klinických studiích byl přípravek Optruma (n=317) srovnáván s kontinuálně podávanou

(n=110) nebo cyklickou (n=205) hormonální substituční léčbou (HRT). Výskyt napětí v prsou a

děložního krvácení u pacientek léčených přípravkem Optruma byl významně nižší než u žen léčených

jakoukoliv formou HRT.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích

účinků uvedeného v Dodatku V.

4.9

Předávkování

V některých klinických studiích byly podávány denní dávky až 600 mg po dobu 8 týdnů a 120 mg po

dobu 3 let. V průběhu klinických studií nebyly hlášeny případy předávkování raloxifenem.

U dospělých pacientů byly v případě požití dávek vyšších než 120 mg hlášeny křeče v nohou a závrať.

Při náhodném předávkovaní u dětí do 2 let byly maximální hlášené dávky 180 mg. U dětí symptomy

náhodného předávkování zahrnovaly ataxii, závrať, zvracení, vyrážku, průjem, třes, zrudnutí a vzestup

alkalické fosfatázy.

Nejvyšší dávky při předávkování byly přibližně 1,5 gramu. V souvislosti s předávkováním nebylo

hlášeno žádné úmrtí.

Neexistuje žádné specifické antidotum pro raloxifenhydrochlorid.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektivní modulátor estrogenních receptorů.

ATC kód: G03XC01.

Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky

Jako selektivní modulátor estrogenních receptorů (SERM) má raloxifen selektivní agonistické nebo

antagonistické účinky v tkáních citlivých na působení estrogenů. Působí jako agonista na kostní tkáň a

částečně na metabolismus cholesterolu (snižuje celkový a LDL cholesterol), agonistické působení se

však neuplatňuje v hypothalamu, v děložní tkáni a tkáni mléčné žlázy.

Biologické účinky raloxifenu, stejně jako estrogenů, jsou zprostředkovány vazbou o vysoké afinitě na

estrogenní receptory a regulací exprese genů. Výsledkem této vazby je v různých tkáních rozdílná

exprese mnohočetných genů, které jsou regulovány estrogeny. Data naznačují, že estrogenní receptor

může regulovat expresi genu alespoň dvěma různými cestami, které jsou specifické pro ligand, tkáň

a/nebo gen.

a) Účinky na skelet

Pokles koncentrací estrogenů po menopauze vede k významnému zvýšení osteoresorpce, k úbytku

kostní hmoty a zvýšenému riziku fraktur. Úbytek kostní hmoty je zvláště rychlý prvních deset let po

menopauze, kdy kompenzatorní zvýšení kostní novotvorby dostatečně nevyrovnává ztráty kostní

hmoty resorpcí. Další rizikové faktory, které mohou vést k rozvoji osteoporózy, zahrnují: časnou

menopauzu, osteopenii (alespoň 1 směrodatnou odchylku (SD) pod maximem kostní hmoty), křehkou

tělesnou konstituci, bělošský či asijský původ, osteoporózu v rodinné anamnéze. Substituční léčby

obecně upravují nadměrnou resorpci kosti. U postmenopauzálních žen s osteoporózou snižuje

přípravek Optruma výskyt vertebrálních fraktur, chrání kostní hmotu před dalším úbytkem a zvyšuje

denzitu kostního minerálu (BMD).

Vzhledem k těmto rizikovým faktorům je prevence osteoporózy přípravkem Optruma indikována u

žen do 10 let po menopauze s BMD bederní páteře mezi 1,0 a 2,5 SD pod průměrnou hodnotou

mladých zdravých žen s přihlédnutím na vysoké celoživotní riziko osteoporotických fraktur.

Rovněž je přípravek Optruma lékem indikovaným k léčbě osteoporózy nebo manifestované

osteoporózy u žen s BMD bederní páteře 2,5 SD pod průměrnou hodnotou mladých zdravých žen

a/nebo vertebrálními zlomeninami bez ohledu na BMD.

i) Incidence zlomenin: Ve studii s 7 705 postmenopauzálními ženami o prům. věku 66 let s

osteoporózou bez zlomeniny nebo osteoporózou se zlomeninou redukovala tříletá terapie přípravkem

Optruma incidenci vertebrálních fraktur o 47% (RR 0,53, CI 0,35, 0.79; p<0,001), respektive 31%

(RR 0,69, CI 0,56, 0,86; p<0,001). 45 žen s osteoporózou bez zlomeniny nebo 15 žen s osteoporózou

se zlomeninou by bylo třeba léčit přípravkem Optruma 3 roky, aby se zabránilo jedné nebo více

vertebrálním frakturám. Terapie přípravkem Optruma po dobu 4 let redukovala incidenci vertebrálních

fraktur o 46% (RR 0,54, CI 0,38, 0.75), respektive o 32% (RR 0,68, CI 0,56, 0,83) u žen s

osteoporózou bez zlomeniny nebo s osteoporózou se zlomeninou. Konkrétně 4. rok redukoval

přípravek Optruma riziko nových vertebrálních fraktur o 39% (RR 0,61, CI 0,43, 0,88). Účinek na

nonvertebrální fraktury nebyl prokázán. Od 4. do 8. roku mohly pacientky současně užívat

bisfosfonáty, kalcitonin a fluoridy a všechny ženy v této studii dostávaly suplementaci vápníkem a

vitamínem D.

Ve studii RUTH byl jako sekundární endpoint sledován celkový výskyt klinicky potvrzených fraktur.

Přípravek Optruma snížil výskyt vertebrálních fraktur o 35% ve srovnání s placebem (HR 0,65, CI

0,47, 0,89). Tyto výsledky mohly být nežádoucím způsobem ovlivněny počátečními rozdíly v BMD a

vertebrálními frakturami.

Mezi léčebnými skupinami nebyl rozdíl ve výskytu nonvertebrálních fraktur. V průběhu celé doby

studie bylo povoleno současné užívání dalších přípravků ovlivňující kostní metabolismus.

ii) Denzita kostního minerálu (BMD). Účinnost přípravku Optruma podávaného jednou denně u

postmenopauzálních žen do 60 let, ať již s prodělanou hysterektomií či bez ní, byla posuzována po

dvouleté léčebné období. Ženy byly 2-8 let po menopauze. Do tří studií bylo zařazeno 1 764

postmenopauzálních žen, kterým byla podáván přípravek Optruma a kalcium nebo placebo a kalcium.

Jedné z těchto studií se zúčastnily ženy, které dříve prodělaly hysterektomii. Přípravek Optruma, ve

srovnání s placebem, způsobil významné zvýšení denzity kostního minerálu jak v kyčli a páteři, tak v

celém těle. Tento nárůst denzity kostního minerálu byl obecně 2% ve srovnání s placebem. Podobný

nárůst BMD byl pozorován u léčených pacientek, které užívaly přípravek Optruma po dobu až 7 let.

Vyjádřeno procenty, bylo ve studiích k prevenci osteoporózy u 37% subjektů zaznamenáno snížení

BMD a u 63% zvýšení BMD v páteři, v kyčli bylo u 29% zaznamenáno snížení a u 71% zvýšení

BMD.

iii) Kinetika kalcia. Přípravek Optruma a estrogeny mají podobný vliv na kostní remodelaci a

metabolismus kalcia. Přípravek Optruma způsobil pokles kostní resorpce a průměrný pozitivní posun

v kalciové rovnováze o 60 mg na den, a to díky sníženým ztrátám kalcia močí.

iv) Histomorfometrie (kvalita kosti). Ve studii srovnávající přípravek Optruma s estrogeny byla kost u

obou podávaných léků histologicky normální, bez průkazu defektů mineralizace, plsťovité kosti či

fibrózy dřeně.

Raloxifen tlumí osteoresorpci; tento účinek na kost se projevuje snížením hladiny biochemických

markerů kostní remodelace v séru a moči, útlumem osteoresorpce, jak vyplývá ze studií kinetiky

radionuklidu vápníku, zvýšením BMD a snížením incidence fraktur.

b) Účinky na metabolismus tuků a kardiovaskulární riziko

Klinické studie ukázaly, že denní dávka 60 mg přípravku Optruma signifikantně snižuje koncentraci

celkového cholesterolu (o 3 až 6%) a LDL cholesterolu (o 4 až 10%). Největší pokles byl zaznamenán

u žen s vysokou hladinou cholesterolu. Koncentrace HDL cholesterolu a triglyceridů se významně

nezměnily. Po 3 letech léčby přípravkem Optruma klesla koncentrace fibrinogenu (6,71%). Ve

studiích k léčbě osteoporózy musela být léčba hypercholesterolemie započata u významně nižšího

počtu pacientek léčených přípravkem Optruma ve srovnání s placebem.

U pacientek zahrnutých ve studii na léčbu osteoporózy neovlivnila osmiletá terapie přípravkem

Optruma signifikantně riziko kardiovaskulárních příhod. Podobně ve studii RUTH raloxifen ve

srovnání s placebem neovlivňoval výskyt infarktu myokardu, hospitalizace z důvodu akutního

koronárního syndromu, mozkové mrtvice a celkovou mortalitu, včetně celkové mortality z

kardiovaskulárních příčin (zvýšení rizika fatální mozkové příhody viz bod 4.4).

Relativní riziko žilních trombóz pozorovaných během léčby raloxifenem bylo 1,60 (CI 0,95, 2,71) při

srovnání s placebem a 1,0 (CI 0,3, 6,2) při srovnání s estrogeny nebo HRT. Riziko žilních trombóz

bylo nejvyšší v prvních čtyřech měsících léčby.

c) Účinky na endometrium a pánevní dno

V klinických studiích přípravek Optruma nestimuloval postmenopauzální endometrium dělohy. Ve

srovnání s placebem nebylo podávání raloxifenu spojeno se špiněním či krvácením nebo hyperplasií

endometria. Téměř 3 000 vyšetření transvaginální ultrasonografií (TVU) u 831 žen bylo posuzováno

ve všech dávkovacích schématech. Tloušťka endometria u pacientek léčených raloxifenem se nelišila

od skupiny na placebu. Po 3leté léčbě bylo pozorováno zvětšení tloušťky endometria vyšetřením

pomocí TVU o alespoň 5 mm u 1,9% z 211 žen léčených 60 mg raloxifenu denně v porovnání s 1,8%

z 219 žen na placebu. Navíc nebyl u obou skupin zjištěn žádný rozdíl ve výskytu hlášeného děložního

krvácení.

Biopsie endometria provedené po 6 měsících léčby přípravkem Optruma 60 mg denně prokázaly u

všech pacientek neproliferativní endometrium. Navíc, ve studii s dávkou 2,5x vyšší než doporučovaná

dávka přípravku Optruma, nebyla prokázána žádná proliferace endometria a žádné zvětšení objemu

dělohy.

Ve studii k léčbě osteoporózy byla tloušťka endometria kontrolována v ročním intervalu u podskupiny

studijní populace (1 644 pacientek) po dobu 4 let. Výsledky měření se po 4 letech nelišily od

počátečních hodnot. U pacientek léčených přípravkem Optruma ve srovnání s placebem nebyly žádné

rozdíly v incidenci děložního krvácení (špinění) a výtoku. Méně pacientek léčených přípravkem

Optruma ve srovnání s placebem potřebovalo chirurgický výkon z důvodu prolapsu dělohy. Údaje o

bezpečnosti po 3 letech léčby raloxifenem svědčí o tom, že při léčbě raloxifenem nedochází k vyššímu

výskytu ochabnutí pánevního dna a operačních výkonů v oblasti pánevního dna.

Raloxifen nezvyšoval po 4 letech riziko vzniku karcinomu endometria a ovaria. U

postmenopauzálních žen, které užívaly raloxifen po dobu 4 let, byly hlášeny nezhoubné polypy

endometria u 0,9% žen v porovnání s 0,3% žen na placebu.

d) Účinky na mléčnou žlázu

Přípravek Optruma nemá stimulační účinek na tkáň mléčné žlázy.Ve všech placebem kontrolovaných

studiích se přípravek Optruma neodlišoval od placeba, co se týče frekvence a míry subjektivních obtíží

s mléčnou žlázou (bez otoku, citlivosti, bolesti prsu).

Ve 4leté klinické studii (zahrnující 7 705 pacientek) bylo ve srovnání s placebem prokázáno statisticky

významné snížení celkového rizika vzniku karcinomu prsu o 62%, (RR 0,38, CI 0,21, 0,69), riziko

vzniku invazivního karcinomu prsu o 71%, (RR 0,29, CI 0,13, 0,58) a riziko vzniku estrogen receptor

(ER) pozitivního invazivního karcinomu prsu bylo sníženo o 79% (RR 0,21, CI 0,07, 0,50). Přípravek

Optruma nemá vliv na riziko vzniku karcinomu prsu s negativním ER. Tato pozorování podporují

závěr, že raloxifen nemá žádný vnitřní estrogenní účinek na tkáň mléčné žlázy.

e) Účinky na kognitivní funkce

Nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na kognitivní funkce.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Raloxifen je po perorálním podání rychle absorbován. Přibližně 60% perorálně podané látky se

vstřebá. Prodělává rozsáhlou konjugaci s kyselinou glukuronovou. Absolutní biologická dostupnost

raloxifenu je 2%. Čas k dosažení průměrné maximální plazmatické koncentrace a biologická

dostupnost jsou funkcemi systémové konverze a enterohepatálního oběhu raloxifenu a jeho metabolitů

s glukuronidem.

Distribuce

Raloxifen je v organismu extenzivně distribuován. Distribuční objem nezávisí na dávce. Raloxifen se

výrazně váže na plasmatické bílkoviny (98-99%).

Přečtěte si celý dokument

European Medicines Agency

7 Westferry Circus, Canary Wharf, London E14 4HB, UK

Tel. (44-20) 74 18 84 00 Fax (44-20) 74 18 84 16

E-mail: mail@emea.europa.eu http://www.emea.europa.eu

European Medicines Agency, 2008. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMEA/H/C/185

EVROPSKÁ VEŘEJNÁ ZPRÁVA O HODNOCENÍ (EPAR)

OPTRUMA

Souhrn zprávy EPAR určený pro veřejnost

Tento dokument je souhrnem Evropské veřejné zprávy o hodnocení (European Public Assessment

Report, EPAR). Objasňuje, jakým způsobem vyhodnotil Výbor pro humánní léčivé přípravky

provedené studie, aby mohl vypracovat doporučení ohledně používání přípravku.

Chcete-li získat další informace o svém onemocnění nebo jeho léčbě, přečtěte si příbalové

informace (které jsou součástí zprávy EPAR) nebo se obraťte na svého lékaře či lékárníka. Bližší

informace o tom, na základě čeho Výbor pro humánní léčivé přípravky svá doporučení

vypracoval, jsou uvedeny ve vědeckých diskusích (rovněž součástí zprávy EPAR).

Co je Optruma?

Optruma je léčivý přípravek, který obsahuje účinnou látku raloxifen hydrochlorid. Je k dispozici ve

formě bílých oválných tablet (60 mg).

Na co se přípravek Optruma používá?

Přípravek Optruma se používá k léčbě a prevenci osteoporózy (nemoci, která způsobuje křehkost kostí)

u žen po menopauze. Bylo prokázáno, že přípravek Optruma významně snižuje riziko zlomenin

obratlů (páteře), ale nikoliv zlomenin kyčle.

Tento lék je dostupný pouze na lékařský předpis.

Jak se přípravek Optruma používá?

Doporučená dávka pro dospělé a starší pacientky činí jedna tableta jednou denně, s jídlem nebo

nezávisle na jídle. Pacientkám mohou být rovněž podávány doplňkové dávky kalcia a vitamínu D,

pokud ho nezískávají dostatek z běžné stravy. Přípravek Optruma je určen k dlouhodobému užívání.

Jak přípravek Optruma působí?

K osteoporóze dochází, pokud růst nové kosti nestačí nahrazovat kost, která je přirozeným způsobem

odbourávána. Kosti se postupně stávají tenčími a křehčími a zvyšuje se pravděpodobnost jejich

zlomení (fraktury). Osteoporóza je častější u žen po menopauze, kdy klesají hladiny ženského

pohlavního hormonu estrogenu: estrogen zpomaluje odbourávání kostí a snižuje riziko jejich zlomení.

Účinná látka přípravku Optruma, raloxifen, patří mezi selektivní modulátory estrogenových receptorů.

Raloxifen působí jako „agonista“ estrogenového receptoru (látka, která stimuluje receptor estrogenu)

v některých tělesných tkáních. Raloxifen působí na kost stejným způsobem jako estrogen, nemá však

vliv na ňadra nebo dělohu.

Jak byl přípravek Optruma zkoumán?

Přípravek Optruma byl v rámci léčby a prevence osteoporózy zkoumán ve čtyřech hlavních studiích.

Do tří studií zkoumajících účinnost přípravku při prevenci osteroporózy bylo zahrnuto 1 764 žen,

kterým byl po dobu 2 let podáván buď přípravek Optruma, nebo placebo (léčba neúčinným

přípravkem). Tyto studie měřily hustotu kostí.

Čtvrtá studie porovnávala účinky přípravku Optruma s účinky placeba v rámci léčby osteoporózy u

7 705 žen po dobu čtyř let. Hlavním měřítkem účinnosti byl počet žen, u nichž se v průběhu studie

vyskytla zlomenina obratle (páteře).

Jaký přínos přípravku Optruma byl prokázán v průběhu studií?

Přípravek Optruma byl v rámci prevence a léčby osteoporózy účinnější než placebo.

V rámci prevence osteoporózy bylo u žen užívajících přípravek Optruma v průběhu dvou let

zaznamenáno zvýšení hustoty kostí v kyčli nebo páteři o 1,6 %. U žen užívajících placebo byl naopak

zaznamenán pokles hustoty kostí o 0,8 %.

Při použití k léčbě osteoporózy byl přípravek Optruma v rámci snížení počtu zlomenin obratlů

účinnější než placebo. V průběhu čtyř let vedlo užívání přípravku Optruma ve srovnání s placebem ke

snížení počtu nových zlomenin páteře u žen s osteoporózou o 46 % a u žen s osteoporózou a již

existující zlomeninou o 32 %. Přípravek Optruma neměl žádný účinek na zlomeniny kyčle.

Jaká rizika jsou spojena s přípravkem Optruma?

Mezi nejběžnější vedlejší účinky přípravku Optruma (zaznamenané u více než 1 pacienta z 10) patří

vazodilatace (návaly horka) a chřipkové příznaky. Úplný seznam vedlejších účinků hlášených

v souvislosti s přípravkem Optruma je uveden v příbalových informacích.

Přípravek Optruma by neměly užívat ženy, které:

by mohly otěhotnět,

mají nebo měly jakékoli potíže se srážlivostí krve, včetně hluboké žilní trombózy a plicní embolie

(krevní sraženina v plicích),

trpí onemocněním jater, závažným ledvinovým onemocněním, neobjasněným krvácením z dělohy

nebo rakovinou endometria (rakovina děložní sliznice).

Přípravek Optruma by neměly užívat osoby s možnou přecitlivělostí (alergií) na raloxifen nebo na

kteroukoli jinou složku přípravku.

Na základě čeho byl přípravek Optruma schválen?

Výbor pro humánní léčivé přípravky (CHMP) dospěl k závěru, že přípravek Optruma prokázal svou

účinnost v rámci prevence a léčby osteoporózy a že tento přípravek nemá žádný vliv na ňadra a dělohu.

Výbor CHMP rozhodl, že přínosy přípravku Optruma v rámci léčby a prevence osteoporózy u žen po

menopauze převyšují jeho rizika. Výbor doporučil, aby přípravku Optruma bylo uděleno rozhodnutí o

registraci.

Další informace o přípravku Optruma:

Evropská komise udělila rozhodnutí o registraci přípravku Optruma platné v celé Evropské unii

společnosti Eli Lilly Nederland B.V. dne 5. srpna 1998. Registrace byla obnovena dne 5. srpna 2003 a

dne 5. srpna 2008.

Plné znění Evropské veřejné zprávy o hodnocení (EPAR) pro přípravek Optruma je k dispozici zde

Tento souhrn byl naposledy aktualizován v 07-2008.

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace