NUCLAZOL 40 MG, POR TBL ENT 30X40MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
DIHYDRÁT HOŘEČNATÉ SOLI ESOMEPRAZOLU (ESOMEPRAZOLUM MAGNESICUM DIHYDRICUM)
Dostupné s:
ICN Polfa Rzeszów Spolka Akcyjna, Rzeszów
ATC kód:
A02BC05
Dávkování:
40MG
Léková forma:
Enterosolventní tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
09/ 669/11-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 1 krozhodnutíozměněregistrace sp.zn. sukls118568/2012

Příbalová informace:informace pro pacienta

NUCLAZOL 20 mg

NUCLAZOL 40 mg

Enterosolventní tablety

Esomeprazolum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejnéznámkyonemocněníjako Vy.

Pokud seu Vás vyskytnekterýkoli z nežádoucích účinků,, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi.Stejně postupujte vpřípadě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

vtétopříbalové informaci.

Co naleznete v tétopříbalové informaci

Co je Nuclazol a kčemu sepoužívá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Nuclazol užívat

Jak se Nuclazol užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Nuclazol uchovávat

Obsah balení a další informace

1. Co je Nuclazol a kčemu se používá

Přípravek Nuclazolobsahuje léčivou látku esomeprazol. Esomeprazol patří do skupiny látekzvaných

inhibitory protonové pumpy. Účinkují tak, že snižují množství kyseliny, která se vytváří veVašem

žaludku.

Nuclazolseužívá k léčbě následujících stavů:

Dospělí a mladiství starší 12 let:

"Gastroezofageální refluxní choroba", při které proniká kyselina ze žaludku do jícnu (trubice

spojující hrdlo se žaludkem) a způsobuje bolest, zánět a pálení žáhy.

Vředy v žaludku nebonebo horní části střeva (dvanáctníku),kteréjsou infikovány bakterií zvanou

"Helicobacter pylori".Pokudmáte tyto potíže, může Vám Váš lékař předepsat tento lék v

kombinaci santibiotiky kléčbě této infekce, čímž se umožní vyhojení vředu.

Dospělí:

Žaludeční vředy způsobené léky zvanými nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID). Nuclazol se

může užívat i kprevenci vzniku žaludečních vředů vpřípadě, že NSAID užíváte.

Překyselení žaludku způsobenénadměrnou činnostíslinivky břišní (Zollinger-Ellisonům

syndrom).

Prevence opětovného krvácení žaludku jako pokračování intravenózní (nitrožilní) léčby

esomeprazolem.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Nuclazol užívat

NeužívejteNuclazol

jestliže jste alergický/ánaesomeprazolnebo na kteroukoli další složkutohotopřípravku

(uvedenou vbodě6);

jestliže jstealergický/á na některý jiný inhibitor protonové pumpy;

jestliže užíváte lék obsahující nelfinavir (k léčbě HIV).

Neužívejte Nuclazol, pokud se Vás některý zvýše uvedených stavů týká. Pokud si nejste jistý/á,

poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete Nuclazol užívat.

Upozornění a opatření

Před zahájenímléčby přípravkem Nuclazolupozorněte svého lékaře:

jestliže máte těžké onemocnění jater;

jestliže máte těžké onemocnění ledvin.

Přípravek Nuclazol může maskovat projevy jiných nemocí.Pokudmáteněkterý snásledujících

příznaků před zahájením užívání přípravku Nuclazol či kdykoliv běhemjeho užívání, obraťte se

ihned na svého lékaře:

ubýváte bezdůvodně příliš na váze a máte problémy spolykáním;

mátebolesti břicha nebo trávicí potíže;

zvracíte jídlo nebo krev;

mátečernou stolici (krev ve stolici).

PokudVámbyl Nuclazol předepsán pro užívání „podle potřeby“, vyhledejte svého lékaře, pokud Vaše

příznaky neustupují, či pokud se změní jejich charakter.

Pokudužíváteinhibitorprotonovépumpy,jakoje přípravekNuclazol, po dobu delšínežjeden

rok,můžetemítmírnězvýšenérizikozlomeninykrčkustehenníkosti,zápěstínebopáteře

(obratlů).Sděltesvémulékaři,zdatrpíteosteoporózouneboužívátekortikosteroidy(mohou

také zvyšovat riziko osteoporózy).

Další léčivé přípravky a Nuclazol

Informujte svého lékařenebolékárníka o všech lécích, které užíváte, které jstevnedávné době

užíval/a nebo které možná budet užívat.Přípravek Nuclazol může ovlivnit účinnost některých léků a

naopak některé léky mohou ovlivnit účinnost přípravku Nuclazol.

Neužívejte přípravek Nuclazol, pokud užíváte léčivý přípravek obsahujícínelfinavir(k léčbě HIV).

Oznamte svému lékaři, že užíváteněkterý ztěchto léků:

atazanavir (k léčbě HIV);

ketokonazol, itrakonazol nebo vorikonazol (k léčbě infekcí způsobených kvasinkami);

citalopram, imipramin nebo klomipramin (k léčbě deprese);

diazepam (užívaný kléčbě úzkosti, kuvolnění svalů nebo při epilepsii);

fenytoin (při epilepsii). Pokud fenytoin užíváte, bude Vás lékař sledovat při zahájení a ukončení

léčby přípravkem Nuclazol.

léky užívané kředění krve, jako je warfarin. Váš lékař Vásbudesledovat při zahájení a ukončení

léčby přípravkem Nuclazol.

cisaprid (používaný při trávicích potížích a pálení žáhy);

digoxin (používaný kléčbě selhání srdce).

Pokud Vám lékař společně spřípravkem Nuclazol předepsal antibiotika amoxicilin a

klarithromycin kléčbě infekce způsobenéHelicobacter pylori, je velmi důležité mu sdělit,jaké

další přípravky užíváte.

Těhotenství a kojení

Pokudjste těhotná nebokojíte, domníváte se, že můžete být těhotná nebo plánujete otěhotnět,poraďte

se se svým lékařemnebolékárníkemdříve, než začnetetento přípravekužívat.Váš lékař rozhodne,

zda můžete přípravek Nuclazol vtomtoobdobí užívat.

Není známo, zda se přípravek Nuclazol vylučuje do mateřského mléka. Jestližekojíte,neměla byste

proto Nuclazol užívat.

PřípravekNuclazolsjídlemapitím

Přípravek Nuclazol se může užívat sjídlemnebo bez jídla.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Není pravděpodobné, že by užívání přípravku NuclazolovlivňovaloVaši schopnost řídit a obsluhovat

stroje.

3. Jak se Nuclazol užívá

Vždy užívejtetentopřípravekpřesně podle pokynů svého lékařenebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý/á, poraďte se se svým lékařemnebolékárníkem.

Podávání přípravku Nuclazol se nedoporučuje u dětí do 12 let.

Pokud užíváte tento lék dlouhodobě, Váš lékař Vás bude sledovat (zvláště užíváte-lijej déle než

rok).

Pokud Vám Váš lékař řekl, abyste tento lék užíval/a pouze podle potřeby, informujte jejo změně

příznaků, pokud nastane.

Užívání přípravku

Tablety můžete užívat v kteroukoliv denní dobu.

Tablety můžete užívat s jídlem nebo prázdným žaludkem.

Tablety polykejte celé a zapijte vodou. Nerozlamujte je a nežvýkejte. Tablety totiž obsahují

potahované pelety, které zabraňují uvolnění léčivé látky působením žaludeční kyseliny.Jedůležité,

aby se pelety nepoškodily.

Co dělat v případě, že máte problémy s polykánímtablet

Pokud máte problémy s polykáním tablet

oVhoďte tabletu do sklenice neperlivé vody.Nepoužívejte jiný nápoj.

oMíchejte, dokud se tableta nerozpadne (směs nebude čirá). Poté směs vypijte, a to

ihned nebo nejpozději do 30 minut. Vždy směs před vypitím promíchejte.

oAbyste si byl/a jistý/á, že jste vypil/avšechnu léčivou látku,naplňte do poloviny

sklenici a obsah vypijte. Pevné kousky obsahují léčivou látku–nekousejte je ani

nerozbíjejte.

Pokud nemůžete vůbec polykat, tableta se může smíchat s vodou a nabrat do stříkačky. Poté se

může podat trubicí přímo do žaludku (“žaludeční sonda”).

Dávkování

Váš lékař Vám řekne, kolik tablet a jak dlouho máte užívat.Záleží to na Vašem stavu, věku a na

funkci Vašich jater.

Doporučenédávkování je:

Pálení žáhy následkemgastroezofageální refluxní choroby

Dospělí a děti od 12 let:

Pokud Váš lékař zjistil mírné poškození Vašeho jícnu (hltanu), obvyklá dávka je jedna tableta

přípravku Nuclazol 40 mg jednou denně podávaná po dobu 4 týdnů. Pokud se Váš jícen ještě

dostatečně nezhojil, může Vám lékař předepsat užívání stejné dávky po dobu dalších 4 týdnů.

Jakmiledojdeke zhojení jícnu, obvyklá dávkaje1tabletapřípravkuNuclazol20 mg jednou

denně.

Pokud Váš jícen nebyl poškozen, obvyklá dávkajejednatabletapřípravkuNuclazol20 mg

jednou denně. JakmileseVáš stav upraví,můžeVámVáš lékař sdělit, že máte svůj lék brátpodle

potřeby, a to nejvýše jednutabletupřípravkuNuclazol20 mg jednou denně.

Pokud máte závažné problémy s játry, Váš lékař Vám může předepsat nižší dávku.

Léčba vředů způsobených infekcíHelicobacter pyloria prevence jejich opakování:

Dospělíod 12let: obvyklá dávka je jednatabletapřípravkuNuclazol20 mg dvakrát denně po

dobu jednoho týdne.

Váš lékař Vám též může sdělit, že máte užívat antibiotika zvaná amoxicilin a klarithromycin.

Léčba žaludečních vředů způsobených NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky):

Dospělí od 18 let: obvyklá dávka je jednatabletapřípravkuNuclazol20 mg jednou denně podobu

4 až 8 týdnů.

Prevence vzniku žaludečních vředů, pokud užíváte NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky):

Dospělí od 18 let: obvyklá dávka je jedna tableta přípravku Nuclazol 20 mg jednou denně.

Léčba zvýšené sekrece žaludeční kyseliny způsobené nadměrnou činností slinivky břišní (Zollinger-

Ellisonův syndrom):

Dospělí od 18 let: obvyklá dávka je jedna tableta přípravku Nuclazol 40 mg dvakrát denně.

Váš lékař Vám upraví dávku v závislosti na Vašich potřebách a také rozhodne, jak dlouho budete

lék užívat. Maximální dávka je 80 mg dvakrát denně.

Prevence opětovného krvácení z vředů jako pokračování intravenózní (podávané do žíly) léčby

esomeprazolem

Obvyklá dávka je jednatabletapřípravkuNuclazol40 mg jednou denně podobu 4 týdnů.

Jestliže jste užil/a více přípravku Nuclazol, než jste měl/a

Jestliže jste užil/a větší množství přípravkuNuclazol, než Vám předepsal lékař, oznamte to ihned

svému lékaři nebo lékárníkovi.

Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek Nuclazol

Jestliže jste zapomněl/aužít dávku, vezměte ji, jakmile si vzpomenete. Avšak jestliže se jižblíží

doba pro Vaši další dávku, vynechejte zapomenutou dávku.

Nezdvojujte následující dávku (dvě dávky společně), abyste nahradil/a vynechanou dávku.

Máte-lijakékolivdalšíotázky,týkajícíseužívánítohotopřípravku,zeptejtesesvéholékařenebo

lékárníka.

4. Možnénežádoucí účinky

Podobnějakovšechnyléky,můžemítitentopřípraveknežádoucíúčinky,kterésealenemusí

vyskytnout u každého.

Jestližeseobjevíněkterýsnásledujícíchnežádoucíchúčinků,přestaňtepřípravekNuclazol

užívat aobraťte se ihned na svého lékaře:

Náhládušnost,otokrtů,jazykaahrdlanebotěla,vyrážka,mdlobyneboobtížepřipolykání

(závažná alergická reakce).

Zčervenáníkůžestvorboupuchýřůaodlupovánímkůže.Mohousetéžvyskytnoutzávažné

puchýřeakrvácenízertů,očí,úst,nosuapohlavníchorgánů.Můžesejednato„Stevens-

Johnsonův syndrom“ nebo „toxickou epidermální nekrolýzu“.

Zežloutnutí kůže, tmavá moč a únava, což mohou být příznaky poškození jater.

Tyto nežádoucí účinky jsou vzácné a postihují méněnež 1 z1000 pacientů.

Ostatní nežádoucí účinky zahrnují:

Velmi časté: Postihuje více než1z10pacientů

Časté: Postihuje1až10pacientů ze100

Méně časté: Postihuje1až10pacientů z1000

Vzácné: Postihuje1až10pacientů z10000

Velmi vzácné: Postihuje méně než1z10000pacientů

Není známo: Četnost nelze zdostupných údajů určit

Časté

Bolest hlavy.

Účinky na Váš žaludek či střeva: průjem, bolest břicha, zácpa, větry (nadýmání).

Pocity na zvracení (nevolnost) nebo zvracení.

Méněčasté

Otok nohou a kotníků.

Narušený spánek (nespavost).

Závratě, pocit brnění (mravenčení), pocit ospalosti.

Pocit točení hlavy.

Sucho v ústech.

Změny v krevních testech, které ověřují funkci jater.

Kožní vyrážka, kopřivka a svědění kůže.

Zlomeninakrčkustehenní kosti, zápěstí nebo páteře(obratlů).

Vzácné

Krevníporuchy,jakojesníženýpočetbílýchkrvineknebokrevníchdestiček,cožmůže

způsobovat slabost, tvorbu modřin nebo vyšší pravděpodobnost výskytu infekcí.

Nízké hladiny sodíku v krvi, cožmůže způsobovat slabost, nevolnost (zvracení) a křeče.

Pocity stavu vzrušení, zmatení nebo deprese.

Poruchy chuti.

Poruchy zraku, jako je rozostřené vidění.

Náhlé pocity dušnosti či obtížné dýchání (bronchospasmus).

Zánět sliznice dutiny ústní.

Houbová (plísňová) infekce, která může postihnout střevo.

Problémysjátry,včetněžloutenky,kterámůžezpůsobitzežloutnutíkůže,ztmavnutímočea

únavu.

Vypadávání vlasů (alopecie).

Kožní vyrážka při vystavení slunci.

Bolesti kloubů (artralgie) nebo svalů (myalgie).

Celkový pocit nevolnosti a ztráty energie.

Zvýšené pocení.

Velmi vzácné

Změny krevního obrazu včetně nedostatkubílých krvinek (agranulocytóza).

Agresivita.

Vidění, pociťování či slyšení neexistujících jevů (halucinace).

Závažné problémy s játry, které vedou k selhání jater arozsáhlému poškozenímozkové činnosti.

Náhlývznikzávažnévyrážkynebopuchýřůčiodlupováníkůže.Tentostavmůžebýtprovázen

vysokouhorečkou a bolestmikloubů (erythemamultiforme, Stevens-Johnsonův syndrom,toxická

epidermální nekrolýza).

Svalová slabost.

Závažné problémy s ledvinami.

Zvětšení prsů u mužů.

PřípravekNuclazolmůževevzácnýchpřípadechovlivňovatbílékrvinky,cožvedeknedostatečné

obranyschopnosti. Pokudmáteinfekci s příznaky, jako jehorečka sezávažnýmzhoršením celkového

stavunebohorečkaspříznakylokálníinfekce,jakojebolestvkrku,hrdlečiústechneboobtížepři

močení,musíteseconejdříveporaditsesvýmlékařem,abybylomožnonazákladěkrevníhotestu

vyloučitnedostatekbílýchkrvinek(agranulocytózu).Jedůležité,abystevčasposkytl/ainformacio

současně užívaných lécích.

Frekvence neznámá

PokudužíváteNuclazoldélenež3měsíce,mohlobyuvásdojítkpoklesuhladinyhořčíkuvkrvi.

Nízkéhladinyhořčíkuseprojevujíúnavou,nechtěnýmizáškubysvalů,dezorientací,křečemi,

závratěmiazrychlenousrdečníakcí.Pokudseuvásvyskytneněkterýztěchtopříznaků,vyhledejte

ihned lékaře.

Nízkáhladinahořčíkuvkrvimůževyvolatipokleshladindraslíkuavápníkuvkrvi.Lékařmůže

rozhodnoutoprováděnípravidelnýchkontrolhladinyhořčíkuvevašíkrvi.Neobávejtesetohoto

seznamumožnýchnežádoucíchúčinků.NemusíseuVásvyskytnoutžádnýznich.PokudseuVás

vyskytnekterýkolivznežádoucíchúčinků, sděltetosvémulékařinebolékárníkovi.Stejněpostupujte

vpřípadě jakýchkoliv nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny vtéto příbalové informaci.

5. Jak Nuclazol uchovávat

Uchovávejtetento přípravekmimodohledadosahdětí

Nepoužívejtetentopřípravekpouplynutídobypoužitelnosti,uvedenénakrabičceza„Použ.do:“a

blistruza zkratkou „EXP:“.Doba použitelnosti se vztahuje kposlednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejtepřiteplotědo25ºC.

Nevyhazujtežádnéléčivépřípravkydoodpadníchvodnebodomácíhoodpadu.Zeptejtesesvého

lékárníka,jaknaložitspřípravky,kteréjižnepoužíváte.Tatoopatřenípomáhajíchránitživotní

prostředí.

6. Obsah balení a další informace

CoNuclazolobsahuje

Léčivou látkou jeesomeprazolum.

Jednaenterosolvenítabletaobsahujeesomeprazolum20mg(jakoesomeprazolummagnesicum

dihydricum).

Jednaenterosolvenítabletaobsahujeesomeprazolum40mg(jakoesomeprazolummagnesicum

dihydricum).

Pomocnými látkami jsou:

Jádro tablety:

Μannitol

Mikrokrystalická celulóza

Natrium-lauryl-sulfát

Hyprolóza

Mastek

Disperze kopolymeru MA/EA1:130%,

Propylenglycol

Triethyl-citrát

Polysorbát 80

Glycerol-monostearát 40-55

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Hypromelóza

Magnesium-stearát

Dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého

Krospovidon

Potah tablety:

Hypromelóza2506/15(E464)

Oxid titaničitý(E171)

Polydextrosa(E1200)

Mastek(E553b)

Maltodextrin

Střední nasycené triacylglyceroly

Žlutý oxid železitý(E172)

Červený oxid železitý(E172).

JakNuclazolvypadá a co obsahuje toto balení

Nuclazol20mgenterosolventnítabletyjsousvětlerůžové,podlouhlébikonvexnípotahovanétablety

svyraženýmoznačením„20“ na jedné straně ao rozměrech přibližně 14,9 x 7,6 mm.

Nuclazol40mgenterosolventnítabletyjsourůžové,podlouhlébikonvexnípotahovanétablety

svyraženýmoznačením„40“ na jedné straně a o rozměrech přibližně 17,2 x 8,7 mm.

Tabletyjsoukdispozicivbaleníchpo7,14,15,28,30,50,56,60,90,98a100tabletách

vOPA/Al/PVC/Al blistrech.Blistry jsou následně baleny do papírových krabiček.

Na trhu nemusí být včechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

ICN Polfa Rzeszów S.A.

Przemysłowa 2

35-959 Rzeszów

Polsko

Výrobci

Specifar S.A.

1, 28 Octovriou str.

Ag. Varvara 123 51

Athény,Řecko

ICN Polfa Rzeszów S.A.

Przemysłowa 2

35-959 Rzeszów

Polsko

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Dánsko:Nuclazol

Polsko:Nuclazox

Maďarsko:Nuclazol 20 mg, Nuclazol 40 mggasztrorezisztens tabletta

Slovenská republika:Nuclazol 20 mg, Nuclazol 40 mg enterosolventné tablety

Tato příbalová informace byla naposledyrevidována:

15.8.2012

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 2 krozhodnutío změně registrace sp.zn. sukls118568/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

NUCLAZOL 20 mg

NUCLAZOL 40 mg

Enterosolventní tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jednaenterosolvenítabletaobsahujeesomeprazolum20mg(jakoesomeprazolummagnesicum

dihydricum).

Jednaenterosolvenítabletaobsahujeesomeprazolum40mg(jakoesomeprazolummagnesicum

dihydricum).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Enterosolventní tableta

20mg:Světlerůžové,podlouhlébikonvexnípotahovanétabletysvyraženýmoznačením„20“na

jedné straně a o rozměrech přibližně 14,9 x 7,6 mm.

40mg:Růžové,podlouhlébikonvexnípotahovanétabletysvyraženýmoznačením„40“najedné

straně a o rozměrech přibližně 17,2 x 8,7 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Dospělí:

Přípravek Nuclazol je indikován:

Gastroezofageální refluxní choroba (GERD):

Léčba erozivní refluxní ezofagitidy

Dlouhodobá léčba pacientů se zhojenou ezofagitidou k prevenci recidivy

Symptomatická léčba gastroezofageální refluxní choroby (GERD)

EradikaceHelicobacterpylorivkombinacispříslušnýmiantibakteriálnímiterapeutickými

režimy:

Léčba duodenálního vředu souvisejícího sHelicobacter pylori

Prevence recidivy peptických vředů u pacientů s vředy souvisejícími sHelicobacter pylori

U pacientůvyžadujícíchpokračující léčbu NSAID:

Léčbažaludečních vředů souvisejících s léčbou nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID)

PrevencežaludečníchadvanáctníkovýchvředůsouvisejícíchsléčbouNSAIDurizikových

pacientů

Prevenceopětovnéhokrvácenízežaludečníchaduodenálníchvředůjakopokračování

intravenózní léčby.

Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu.

Dospívající od 12 let věku

Gastroezofageální refluxní choroba (GERD):

Léčba erozivní refluxní ezofagitidy

Dlouhodobá léčba pacientů se zhojenou ezofagitidou k prevenci recidivy

Symptomatická léčba gastroezofageální refluxní choroby (GERD)

Vkombinaci santibiotiky kléčbě dvanáctníkového vředu způsobenéhoHelicobacter pylori.

4.2 Dávkování a způsob podání

Tabletyje třeba polykat celé spolu s tekutinou.Nesmíse žvýkat ani drtit.

Propacienty,kteřímajíobtížepřipolykání,lzetabletyrozpustitvpoloviněsklenicenesycenévody.

Nemělabysepoužívatžádnájinátekutina,protožebysemohlrozpustitenterickýpotah.Míchejte,

dokudsetabletanerozpadne,a potévypijtetekutinuspeletamiihnednebodo30minut. Vypláchněte

sklenici polovičním množstvímvody a obsah vypijte. Pelety se nesmějí žvýkat ani drtit.

Upacientů,kteřínemohoupolykat,lzetabletunechatrozpadnoutvnenasycenévoděapodávat

žaludečnísondou.Jedůležitépečlivěvyzkoušet,zdajezvolenástříkačkaažaludečnísondavhodná.

Pokyny pro přípravu a podání viz bod 6.6.

Dospělí a mladiství od 12 let:

Gastroezofageální refluxní choroba (GERD):

- Léčba erozivní refluxní ezofagitidy

40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů.

Upacientů,ukterýchseezofagitidanezhojilaneboukterýchpříznakypřetrvávají,sedoporučuje

pokračovat vpodávání po další 4 týdny

- Dlouhodobé podávání pacientům se zhojenou ezofagitidou kprevenci recidivy

20 mg jednou denně.

- Symptomatická léčba gastroezofageální refluxní choroby (GERD)

20mgjednoudenněupacientůbezezofagitidy.Jestližepo4týdnechnedošlokezvládnutípříznaků,

je třeba pacienta dále vyšetřit. Jakmile příznaky vymizí, lze jejich následné kontroly dosáhnout dávkou

20mgjednoudenně.Udospělýchlzepoužítrežimpodávánípodlepotřebyvdávce20mgjednou

denně,pokudjetřeba.UpacientůléčenýchNSAIDsrizikemrozvoježaludečnícha dvanáctníkových

vředů se následná kontrola symptomů s použitím režimu podávání podle potřeby nedoporučuje.

Dospělí:

EradikaceHelicobacterpylorivkombinacispříslušnýmiantibakteriálnímiterapeutickými

režimy:

Léčba duodenálního vředu souvisejícího sHelicobacter pylori

Prevence recidivy peptických vředů u pacientů s vředy souvisejícími sHelicobacter pylori

20mgesomeprazolu s 1gamoxicilinu a 500mgklarithromycinu, všedvakrát denně podobu 7

dnů.

Pacienti vyžadující pokračující léčbu NSAID:

Léčba žaludečních vředů spojených s léčbou NSAID:

Obvyklá dávka je 20 mg jednou denně.Trváníléčby jeobvykle4-8 týdnů.

PrevencežaludečníchadvanáctníkovýchvředůsouvisejícíchsléčbouNSAIDurizikových

pacientů

20 mgjednou denně.

Prevence opětovného krvácení ze žaludečních a duodenálních vředů po i.v. léčbě

40mgjednoudenněpodobu4týdnůpointravenózníléčbějakoprevenceopětovnéhokrváceníze

žaludečních nebo duodenálních vředů.

Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu.

Doporučenázahajovacídávkaje40mgesomeprazoludvakrátdenně.Dálejetřebadávkování

individuálně upravit apokračovat vléčbě,dokud je klinicky indikována.Podledostupnýchklinických

údajůlzeuvětšinypacientůudržetpříznakypodkontroloudávkamimezi80a 160 mgesomeprazolu

denně.Přidávkáchpřevyšujících80mgdennějetřebadávkurozdělitapodávatvedvoudílčích

dávkách.

Dospívající od 12 let věku

Léčba dvanáctníkového vředu způsobenéhoHelicobacter pylori

Přivýběruvhodnékombinačníléčbyjenutnovzítvúvahupříslušnénárodní,regionálníamístní

předpisy týkající se bakteriální resistence, doby léčby (nejčastěji 7 dníale vněkterých případech až 14

dní) a vhodný výběr antibiotika. Léčba by měla být vedena specialistou.

Doporučené dávkování je následující:

Hmotnost Dávkování

30-40kg Kombinacesdvěmaantibiotiky:esomeprazol20mg,amoxicilin750mga

klarithromycin7,5mg/kgtělesnéhmotnosti,tovšespolečnědvakrátdenněpodobu

jednoho týdne.

>40kg Kombinacesdvěmaantibiotiky:esomeprazol20mg,amoxicilin1gaklarithromycin

500mg,to vše společně dvakrát denně po dobu jednoho týdne.

Děti mladší než 12 let

Tentoléčivýpřípravekbysenemělužívatudětímladšíchnež12let,protoženejsoudostupnéžádné

údaje.

Porucha funkce ledvin

Upacientůsesníženoufunkcíledvinsenevyžaduježádnáúpravadávky.Vzhledemkomezené

zkušenostiupacientůsezávažnourenálníinsuficiencíjetřebatakovépacientyléčitsopatrností(viz

bod 5.2).

Porucha funkce jater

Upacientůsmírnýmažstřednězávažnýmonemocněnímjaterseúpravadávkynevyžaduje.U

pacientůsezávažnýmonemocněnímjaterbysenemělapřekračovatmaximálnídávka20mg

esomeprazolu(viz bod 5.2).

Starší osoby

U starších osob se nevyžaduje žádná úprava dávky.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivitanaléčivoulátku,substituovanébezimidazolynebonakteroukolipomocnoulátku

uvedenou vbodě 6.1.

Esomeprazol se nemá podávat snelfinavirem (viz bod 4.5).

4.4 Zvláštní upozornění aopatření pro použití

Přivýskytujakýchkolivalarmujícíchpříznaků(napříkladvýznamnýnezamýšlenýúbytektělesné

hmotnosti, opakovanézvracení, porucha polykání, zvracení krve nebo krev ve stolici) a při přítomnosti

žaludečního vředu nebo při podezření na žaludeční vřed je třeba vyloučit maligní proces, protoželéčba

tímto přípravkem může zmírňovat symptomy a pozdržet stanovení správné diagnózy.

Inhibitory protonové pumpy,obzvláštěpokudjsoupodáványve vysokých dávkách adlouhodobě(déle

než1 rok), mohou mírnězvyšovatrizikozlomeninproximálního konce femuru, distálního konce

předloktí a obratlů,zejménau starších osob a osob seznámými rizikovýmifaktory.Podlevýsledků

observačních studií mohou inhibitory protonové pumpy zvyšovat celkové riziko fraktur o 10-40%.

Ktomuto zvýšení mohou částečně přispívat jiné rizikové faktory. Pacienti srizikem osteoporózy mají

být adekvátně léčeni a mají mít zajištěn dostatečný přísun vitaminu D a kalcia.

Pacienti léčící se dlouhodobě (zejména déle než jeden rok) mají být pod pravidelným dohledem.

Hypomagnezémie

U pacientů léčených dlouhodobě inhibitory protonové pumpy, jako jeesomeprazol, byly hlášeny

případy závažné hypomagnezémie. Tito pacienti byli léčeni nejméně 3 měsíce, ve většině případů 1

rok.

Hypomagnezémie se může projevit závažnými příznaky, jako je únava, tetanie, delirium, křeče,

závratě a ventrikulární arytmie. Počáteční příznakyvšak mohou být nenápadné a mohou být

přehlédnuty. U většiny postižených pacientů došlo ke zlepšení stavu poté, co byla léčba inhibitorem

protonové pumpy ukončena a zahájena suplementace magnéziem.

U pacientů, u nichž je plánována dlouhodobá léčba nebo kteřímají užívat inhibitor protonové pumpy

společně sdigoxinem nebo jinými látkami, které mohou působit hypomagnezémii (např. diuretika), je

vhodné vyšetřit hladinu magnézia před zahájením léčby a opakovaně vjejím průběhu.

Pacientiužívajícíléčbupodlepotřebybymělibýtpoučeni,žesemajíobrátitnasvéholékaře,pokud

seunichzměnípovahapříznaků.Připředepisováníesomeprazoluproléčbupodlepotřebyjetřeba,

vzhledemkekolísajícímkoncentracímesomeprazoluv krevní plazmě,zvážitmožnývlivnainterakce

s jinými léky(viz bod 4.5).

Při podáváníesomeprazolukeradikaciHelicobacter pylorijetřeba uvážitmožné lékovéinterakce pro

všechnysložkytrojkombinace.KlarithromycinjeúčinnýminhibitoremCYP3A4,aprotojetřeba

uvážitkontraindikaceainterakceklarithromycinu,pokudseterapietoutotrojkombinacípoužíváu

pacientů současně užívajících jiné léky metabolizované prostřednictvím CYP3A4, jako je cisaprid.

Léčbainhibitoryprotonovépumpymůževéstkmírnězvýšenémurizikugastrointestinálníchinfekcí,

jako jeSalmonellaaCampylobacter(viz bod 5.1).

Podáváníesomeprazoluspolečněsatanazaviremsenedoporučuje(vizbod4.5).Pokudjepodávání

inhibitoruprotonovépumpyaatazanavirupovažovánozanevyhnutelné,doporučujesepečlivé

klinickésledováníazvýšenídávkyatazanaviruna400mgvkombinacise100mgritonaviru;dávka

esomeprazolu by neměla překročit 20 mg.

EsomeprazoljeinhibitoremCYP2C19.Přizahajováníaukončováníléčbyesomeprazolemjetřeba

brátvúvahupotenciálníinterakcesléčivymetabolizovanýmiCYP2C19.Bylapozorovánainterakce

meziklopidogrelemaomeprazolem(vizbod4.5).Klinickývýznamneníjistý.Jakopreventivní

opatření se nedoporučuje souběžné podávání esomeprazolu a klopidogrelu.

Interferenceslaboratorními testy

ZvýšenáhladinaCgAmůžeinterferovatstestynaneuroendokrinnínádor.Dočasnýmpřerušením

léčby až pět dnů před testem lze tomuto vlivu zabránit

Esomeprazol,stejnějakovšechnyacidoblokátory,můževdůsledkuhypo-neboachlorhydriesnižovat

absorpcivitamínuB

(cyanokobalaminu).Tatoskutečnostmábýtzváženaudlouhodoběléčených

pacientůse sníženými tělními zásobami nebo srizikovými faktory pro sníženou absorpci vitamínuB

4.5 Interakce sjinýmiléčivými přípravky a jiné formy interakce

Vliv esomeprazolu na farmakokinetiku jiných léčiv

Léčiva s absorpcí závislou na pH

Sníženákyselostžaludečníhoobsahuvprůběhuléčbyesomeprazolemmůžezvyšovatnebosnižovat

absorpcijinýchléčiv,pokudjemechanismusabsorpceovlivňovánaciditoužaludečníhoobsahu.

Podobnějakopřipodáváníjinýchantisekrečníchlátekneboantacid,můžebýtabsorpceketokonazolu

neboitrakonazoluvprůběhuléčbyesomeprazolemsníženaaabsorpcedigoxinuzvýšena.Současné

podávániesomeprazolu(20mgdenně)adigoxinuzdravýmdobrovolníkůmzvýšilobiologickou

dostupnost digoxinu o 10% (až o 30% u dvou zdesetisubjektů).Toxicita digoxinu byla hlášena velmi

vzácně.Přestojevšaktřebapostupovatopatrněpřipodáváníesomeprazoluvevysokýchdávkách

staršímnemocným.Jetřebakromě tohoposílit sledování léčby digoxinem.

Byly hlášeny interakce omeprazolu s některými inhibitory proteáz.Klinická závažnost a mechanismus

těchtohlášenýchinterakcínejsouvždyznámy.ZvýšeníintragastrálníhopHvprůběhuléčby

omeprazolemmůžezměnitabsorpciinhibitorůproteáz.Dalšímožnémechanismyinterakcejsou

vázanénainhibiciCYP2C19.Přisoučasnémpodáváníatazanaviruanelfinavirusomeprazolembylo

pozorovánosníženíplazmatickýchkoncentracítěchtoléčiv,aprotosejejichsoučasnépodávání

nedoporučuje. Současné podávání omeprazolu (40 mg jednou denně) a atazanaviru 300 mg / ritonaviru

100mgzdravýmdobrovolníkůmvedlokvýznamnémusníženíexpozicekatazanaviru(sníženíAUC,

aC

asio75%).Zvýšenídávkyatazanaviruna400mgnevedlokekompenzacivlivu

omeprazolunaexpoziciatazanaviru.Současnépodáváníomeprazolu(20mgjednoudenně)a

atazanaviru400mg/ritonaviru100mgzdravýmdobrovolníkůmvedlokesníženíexpozice

atazanaviruo30%vesrovnánísexpozicípopodáníatazanaviru300mg/ritonaviru100mgjednou

denněbezomeprazolu20mgjednoudenně.Současnépodáníomeprazolu(40mgjednoudenně)

snížiloprůměrnouhodnotuAUCnelfinaviru,c

ac

o36-39%a průměrnouhodnotuAUC,c

a

min farmakologickyaktivníhometabolitunelfinaviruM8o75-92%.Usaquinaviru(vkombinaci

sritonavirem)sesérovékoncentracezvýšilyo80-100%,pokudbylsouběžněpodávánomeprazol40

mgjednoudenně.Léčbaomeprazolem20mgjednoudenněnemělavlivnaexpozicidarunaviru(v

kombinacisritonavirem)aamprenaviru(vkombinacisritonavirem).Léčbaesomeprazolem20mg

jednoudenněnemělavlivnaexpoziciamprenaviru(samotnýnebovkombinacisritonavirem).Léčba

omeprazolem40mgjednoudenněnemávlivnaexpozicilopinaviru(vkombinacisritonavirem).

Vzhledemkpodobnýmfarmakodynamickýmúčinkůma farmakokinetickýmvlastnostemomeprazolu

aesomeprazolusesoučasnépodáváníesomeprazoluaatazanavirunedoporučuje.Současnépodání

esomeprazolu a nelfinaviru je kontraindikováno.

Léčiva metabolizovaná CYP2C19

EsomeprazolinhibujeCYP2C19,hlavníenzymmetabolizujícíesomeprazol.Pokudjeesomeprazol

podávánsoučasněsléčivy,kterájsoumetabolizovánaCYP2C19,např.diazepam,citalopram,

imipramin,klomipramin,fenytoinaj.,mohousezvyšovatjejichplazmatickékoncentrace,cožmůže

véstaž k nutnosti snížit jejich dávku.Je tonutné vzít vúvahupředevšímpři preskripci přípravku podle

potřeby.Současnépodáváníesomeprazoluvdávce30mgmělozanásledek45%sníženíclearance

diazepamu,substrátuproCYP2C19.Současnépodávání40mgesomeprazoluvedloke13%zvýšení

minimálníchplazmatickýchkoncentracífenytoinuuepileptiků.Doporučujesemonitorovat

plazmatickékoncentracefenytoinupřinasazeníesomeprazolunebovprůběhujehovysazování.

Omeprazolvdávce 40mg jednou denně zvyšujec

a AUCτvorikonazolu(substrátu pro CYP2C19)

o 15%,resp. o 41%.

Současnépodávání40mgesomeprazolupacientůmléčenýchwarfarinemvprůběhuklinického

hodnocenínemělovlivnadobukoagulacevrámciakceptovanýchlimitů.Vprůběhu

postmarketingovéhosledováníbezpečnostipřípravkuvšakbylopřisoučasnémpodáváníobouléčiv

hlášenoněkolikklinickyvýznamnýchpřípadůzvýšenýchhodnotINR.Přinasazováníaukončování

léčbyesomeprazolemupacientůsoučasněléčenýchwarfarinemnebojinýmikumarinovýmideriváty

sedoporučuje tyto pacienty sledovat.

Současnépodávání40mgesomeprazoluacisapriduzdravýmdobrovolníkůmvedlok32%zvýšení

plochypodkřivkouplazmatickýchkoncentracívzávislostinačase(AUC)ak31%prodloužení

eliminačníhobiologickéhopoločasu(T

)cisapridu.Maximálníplazmatickékoncentrace(c

)

cisapriduvšaknebylyvýznamnězvýšeny.MírněprodlouženýintervalQTcpřipodávánísamotného

cisapridu se v kombinaci s esomeprazolem dále neprodlužoval (viz též bod 4.4.).

Esomeprazol nemá klinicky významný vliv na farmakokinetiku amoxicilinu a chinidinu.

Krátkodobéklinickéstudie,kteréhodnotilysoučasnépodáváníesomeprazoluanaproxenunebo

rofekoxibu, neprokázaly klinicky relevantní farmakokinetické interakce.

Vezkřížené klinické studii byl podáván klopidogrel (300 mg úvodní dávka a dále 75 mg/den) samotný

nebosomeprazolem(80mgvestejnoudobujakoklopidogrel)podobu5dnů.Expoziceaktivnímu

metabolituklopidogrelubylanižšío46%(den1)ao42%(den5),pokudbylyklopidogrela

omeprazolpodáványsoučasně.Průměrnáinhibiceagregacetrombocytů(IPA)sesnížilao47%(24

hodin)ao30%(den5),pokudbylklopidogrelaesomeprazolpodávánsouběžně.Vjinéstudiibylo

prokázáno, že podávání klopidogrelu a omeprazolu v různou dobu nevede k vyloučení jejich interakce,

kterájepravděpodobnězávislánainhibičnímúčinkuomeprazolunaCYP2C19.Vobservačnícha

klinickýchstudiíchbylyzaznamenánynekonzistentnívýsledkysohledemnaklinickékonsekvence

této farmakokinetické/farmakodynamické interakce, tj.závažnékardiovaskulární příhody.

Vliv jiných léčiv na farmakokinetiku esomeprazolu

EsomeprazoljemetabolizovánisoenzymyCYP2C19a CYP3A4.Současnépodáváníesomeprazolua

klarithromycinu500mgdvakrátdenně,inhibitoruCYP3A4,mělozanásledekdvojnásobnézvýšení

hodnotyAUCproesomeprazol.Současnépodáváníesomeprazoluakombinovanéhoinhibitoru

CYP2C19aCYP3A4můževéstažkezdvojnásobeníhodnotyAUCproesomeprazol.Inhibitor

CYP2C19aCYP3A4vorikonazolzvyšovalAUCτomeprazoluo280%.Úpravadávkování

esomeprazoluproobauvažovanépřípadyvšakneníobvyklenutná.Úpravadávkováníjevšak

potřebná při těžkém poškození jater a při dlouhodobém podávání.

Léky známé jako induktoryCYP2C19neboCYP3A4či obou(jakonapříklad rifampicin a třezalka

tečkovaná)mohou urychlit metabolismus esomeprazolu a tím snížit jeho sérové hladiny.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Klinickéúdajeoexpozicitěhotnýchženúčinkůmesomeprazolujsounedostatečné.Datazískanáz

epidemiologickýchstudiínavětšíchsouborechtěhotnýchžensracemátem,omeprazolem,ukazují,že

nedocházíkvývojimalformacíanitoxickémupoškozeníplodu.Studienazvířatechsesomeprazolem

neukazujínapříménebonepříméškodlivéúčinkyesomeprazolunaembryonálníafetálnívývoj.

Studienazvířatechsracemátemneodhalilyžádnénepříznivéúčinkynaprůběhbřezosti,vrhua

postnatální vývoj. Při předepisování těhotným ženám je třeba opatrnosti.

Neníznámo,zdaseesomeprazolvylučujedolidskéhomateřskéhomléka.Nebylyprovedenyžádné

studieu kojících žen. Proto kojící ženy nesmějítento léčivý přípravek užívat.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly pozorovány žádné nepříznivé účinky.

4.8 Nežádoucí účinky

V průběhu klinického hodnocení přípravku a v poregistračním období byly identifikovány následující

nežádoucí účinky esomeprazolu.Nebyla prokázána závislost nežádoucích účinků na podávané dávce.

Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle frekvence:

Velmi časté (≥10).

Časté (≥1/100 až <1/10).

Méně časté (≥1/1000 až <1/100).

Vzácné (≥1/10000 až <1/1000).

Velmi vzácné (<1/10000).

Není známo (z dostupných údajů nelze určit).

V každé skupině četnosti jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Časté Méně časté Vzácné Velmi vzácné Není

známo

Poruchy krve a

lymfatického

systému Leukopenie,

trombocytopenie Agranulocytóza,

pancytopenie

Poruchy

imunitního

systému Reakce

zpřecitlivělosti,

např. horečka,

angioedém a

anafylaktická

reakce /šok

Poruchy

metabolismu a

výživy Periferní edémy Hyponatrémie Hypomagn

ezémie(viz

bod 4.4),

těžká

hypomagne

zémie

může

korelovat s

hypokalcé

mií

Psychiatrické

poruchy Nespavost Agitovanost,

zmatenost,

deprese Agrese,

halucinace

Poruchy nervového

systému Bolest

hlavy Závratě,

parestézie,

ospalost Poruchy chuti

Poruchy oka Neostré vidění

Poruchy ucha a

labyrintu Vertigo

Respirační, hrudní

a mediastinální

poruchy Bronchospasmus

Gastrointestinální

poruchy Bolest

břicha,

zácpa,

průjem,

plynatost,

nausea/zvra

cení Sucho v ústech Stomatitida,

gastrointestinální

kandidóza

Poruchy jater a

žlučových cest Zvýšení hodnot

jaterních

enzymů Zánět jater

sprojevy

žloutenky nebo

bez nich Jaterní selhání,

jaterní

encefalopatie u

pacientů s již

existující

poruchou jater

Poruchy kůže a

podkožní tkáně Dermatitida,

svědění, rash,

kopřivka Alopecie,

fotosensitivita Erythema

multiforme,

Stevens-

Johnsonův

syndrom,

toxická

epidermální

nekrolýza

(TEN)

Poruchy svalové a

kosterní soustavy a

pojivové tkáně Fraktury

proximálního

konce femuru,

distálního

konce

předloktía

obratlů (viz bod

4.4) Arthralgie,

myalgie Svalová slabost

Poruchy ledvin a

močových cest Intersticiální

nefritida

Poruchy

reprodukčního

systému a prsu Gynekomastie

Celkové poruchy a

reakce vmístě

aplikace Nevolnost,

zvýšené pocení

4.9 Předávkování

Existují pouze velmi omezené zkušenosti s úmyslným předávkováním. Symptomy popisované při

požití 280 mg esomeprazolu zahrnují gastrointestinální příznaky a slabost. Jednotlivá dávka 80 mg

esomeprazolu neměla klinickyzávažné následky. Není známo specifické antidotum. Esomeprazol se

vevysoké míře váže na plazmatické bílkoviny a je tedy špatně dialyzovatelný. Podobně jako v jiných

případech by léčba předávkování měla být symptomatická a zaměřena na podporu vitálních funkcí.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:inhibitory protonové pumpy, ATC kód:A02BC05.

EsomeprazoljeS-izomeromeprazolu,kterýsnižujekyseloužaludečnísekrecispecifickým

mechanismemúčinku.Jednáseospecifickýinhibitorprotonovépumpyvparietálníbuňce.Oba

stereoizomery omeprazolu (R-i S-) mají podobné farmakodynamické účinky.

Místo a mechanismus účinku

Esomeprazoljeslaboubazíajekoncentrovánakonvertovánnaaktivníformuvevysocekyselém

prostředíintracelulárníchkanálků parietálních buněk.Zde inhibujeenzym H + K + -ATPázu (protonovou

pumpu). Inhibuje bazální i stimulovanou kyselou žaludeční sekreci.

Vliv na sekreci žaludeční kyseliny

Poperorálnímpodáníesomeprazolu20mga 40mgnastupujeúčinekdojednéhodinypopodání.Po

opakovanémpodáníesomeprazolu20mgjednoudenněpodobu5dnůsesnižujemaximálnísekrece

žaludeční kyseliny po stimulaci pentagastrinem o 90% (měřeno 5. den 6-7 hodin po podání).

Po5dnechpodáváníesomeprazolu20mga40mgpacientůmsesymptomatickourefluxníchorobou

jícnuseintragastrálnípH>4udržujevprůměru13hodin,resp.17hodin,vrámci24hodinového

intervalu.PodílpacientůsintragastrálnímpH>4podobualespoň8,12a16hodinbyl76%,54%a

24% při podávání esomeprazolu 20 mg, resp. 97%, 92% a 56% při podávání esomeprazolu 40 mg.

Při použitíAUCmísto plazmatickékoncentraceléčivélátkyexistujezávislostmezirozsaheminhibice

kyselé žaludeční sekrece a expozicí léčivé látce.

Terapeutické účinky inhibice kyselé žaludeční sekrece

Zhojení refluxní ezofagitidy podáváním esomeprazolu 40 mg je dosaženo u asi 78% pacientů po 4

týdnech a u 93% pacientů po 8 týdnech.

Jednotýdenníléčbaesomeprazolem20mgdvakrátdenněapříslušnýmiantibiotikyvedekúspěšné

eradikaciH. pylorizhruba u 90 % pacientů.

Pojednotýdenníeradikačníléčběnenínutnánáslednámonoterapieantisekrečnímilékyproúčinné

zhojení vředu a vymizení symptomů při nekomplikovaných duodenálních vředech.

Vrandomizované,dvojitěslepé,placebemkontrolovanéklinickéstudiibylipacientisendoskopicky

potvrzenýmkrvácenímzpeptickéhovředucharakterizovanýmjakoForrestIa,Ib,IIaneboIIb(9%,

43%,38%a10%)randomizovánidoskupinydostávajícíesomeprazolveforměroztokuproinfuzi

(n=375)nebodoskupinydostávajícíplacebo(n=389).Poendoskopickémnavozeníhemostázybyl

pacientůmpodánbuďesomeprazolvdávce80mgjakointravenózníinfuzepodobu30minuts

pokračujícíkontinuálníinfuzírychlostí8mg/h,neboplacebopodobu72hodin.Popočáteční

72hodinovéfázidostávalivšichnipacienti40mgesomeprazoluperorálněpodobu27dnůksupresi

kyseléžaludečnísekrece.Výskytopakovanéhokrvácenívprůběhu3dnůbyl5,9%uskupinyléčené

esomeprazolem a 10,3 % u skupinyna placebu. Třicátý den po léčbě byl výskyt opakovaného krvácení

u skupiny léčené esomeprazolem 7,7% a u skupiny na placebu 13,6%.

Další účinky mající vztah k inhibici kyselé žaludeční sekrece

Vprůběhuléčbyantisekrečnímilátkamivzrůstádůsledkemsníženékyseléžaludečnísekrecehladina

sérového gastrinu.

Uněkterýchpacientůdlouhodoběléčenýchesomeprazolembylpozorovánzvýšenýpočet

enterochromafinních buněk (ECL buňky), patrně jako reakce na zvýšenou hladinu gastrinu.

Vprůběhu dlouhodobé léčby antisekrečními látkami byl pozorován poněkudvyšší výskyt žaludečních

žlázovýchcyst.Tytozměnyjsoufyziologickýmdůsledkemúčinnéinhibicekyseléžaludečnísekrece,

jsou benigní a zdají se být reverzibilní.

Snížená kyselost žaludkudosaženájakýmkoliv způsobem,tj. iužíváníminhibitorů protonovépumpy,

zvyšuje početbakterií,které senormálně vyskytují v gastrointestinálním traktu.Léčba inhibitory

protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí,jakojeSalmonella

aCampylobacter.

Vedvou studiích s ranitidinem jako aktivním komparátorem vykazoval esomeprazol lepší účinek na

hojení žaludečních vředů u pacientů užívajících NSAID, včetněCOX-2 selektivníchNSAID.

Vedvou studiích s použitím placeba jako komparátoru vykazoval esomeprazol lepší účinek při

prevenci žaludečních a dvanáctníkových vředů u pacientů užívajících NSAID (starších než 60 let

a/nebo s předchozím výskytem vředu), včetně včetněCOX-2 selektivních NSAID.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce

Esomeprazoljeacidolabilní,aprotoseperorálněpodávájakoenterosolventnígranule.Konverzein

vivonaR-stereoizomerjezanedbatelná.Absorpceesomeprazolujerychláamaximálních

plazmatickýchkoncentracíjedosaženoasi1-2hodinypopodání.Absolutníbiologickádostupnost

esomeprazolupojednorázovémpodání40mgesomeprazoluje64%azvyšujeseažna89%po

opakovanémpodáníjednoudenně.Odpovídajícíhodnotypro20mgesomeprazolujsou50%,resp.

68%.Zdánlivýdistribučníobjemesomeprazoluvustálenémstavuuzdravýchjedincůjeasi0,22l/kg

tělesné hmotnosti. Esomeprazol se váže z 97% na plazmatické bílkoviny.

Současnýpříjempotravyoddalujeasnižujeabsorpciesomeprazolu.Totozjištěnívýznamně

neovlivňuje účinek esomeprazolu na žaludeční aciditu.

Biotransformacea eliminace

EsomeprazoljeúplněmetabolizovánenzymovýmsystémemcytochromuP450(CYP).Hlavníčást

metabolismuprobíhánaisoenzymuCYP2C19,tj.hydroxylaceademethylaceesomeprazolu.Další

přeměnyprobíhajínaisoenzymuCYP3A4,tj.tvorbaesomeprazolsulfonu,hlavníhometabolitu

nalezeného v plazmě.

Dáleuvedenécharakteristikyodrážejísituaciutzv.rychlýchmetabolizátorůsfunkčnímisoenzymem

CYP2C19.

Celkováplazmatickáclearanceesomeprazolujeasi17l/hpojednorázovémpodáníaasi9l/hpo

opakovanémpodání.Plazmatickýbiologickýpoločasesomeprazolujepoopakovanémpodáníjednou

denněasi1,3h.Farmakokinetikaesomeprazolubylastudovánavdávkovémrozmezído40mg

dvakrátdenně.HodnotaAUCsezvyšujepoopakovanémpodáníesomeprazolu.Vzestuphodnoty

AUCjezávislýnadávce.VýsledkemjezvětšováníhodnotyAUCpoopakovanémpodání,kteréje

všakvětší,nežbyodpovídalopodanédávce.Tentonačaseanadávcezávislýefektjevýsledkem

sníženého"firstpass"metabolismuasystémovéclearancepoopakovanémpodání,pravděpodobně

jako důsledek inhibice CYP2C19 esomeprazolem a/nebo esomeprazol sulfonem. Esomeprazol je zcela

eliminovánzplazmyvprůběhudávkovéhointervalu(podáváníjednoudenně)beztendenceke

kumulaci léčivé látky.

Hlavnímetabolityesomeprazoluneovlivňujíkyseloužaludečnísekreci.Téměř80%podanéperorální

dávkyesomeprazolujevyloučenomočíveforměmetabolitůazbytekstolicí.Méněnež1%dávky

esomeprazolu se vylučuje do moči v nezměněnéformě.

Zvláštní skupiny populace

Uasi2,9±1,5%populacechybífunkčníisoenzymCYP2C19a protojsoutakovíjedincioznačováni

jakopomalímetabolizátoři.Utěchtojedincůprobíhámetabolismusesomeprazolupravděpodobně

cestouCYP3A4.Poopakovanémpodáváníesomeprazolu40mgjednoudenněseprůměrnáhodnota

AUC u těchtolidí zvětšila o 100%vesrovnání s CYP2C19 aktivnímimetabolizátory. Hodnota c

se

zvýšila o 60%. Tato zjištění nemají vliv na doporučené dávkování přípravku.

Metabolismus esomeprazolu se významně nemění u starších lidí (71-80 roků).

Pojednorázovémpodáníesomeprazolu 40mgjeprůměrná hodnota AUC asio30%větší u žennež u

mužů.Poopakovanémpodáníesomeprazolujednoudenněserozdílystírajíanemajívlivna

dávkování esomeprazolu.

Zhoršené funkce orgánů

Metabolismusesomeprazolumůžebýtzpomalenupacientůsmírnouastřednězávažnouhepatální

insuficiencí.Upacientůsezávažnýmpoškozenímfunkcejaterjemetabolismusesomeprazolu

zpomalen.PlochaAUCjedvakrátvětší,aprotobyupacientůsezávažnoujaternídysfunkcíneměla

býtpřekročenadennídávka20mgesomeprazolu.Přidávkováníjednoudenněnenítendenceke

kumulaci esomeprazolu ani hlavních metabolitů esomeprazolu.

Pacienti s renální insuficiencínebylivklinických studiích sledováni.Vzhledemk tomu, že seledviny

podílejípouzenavylučovánímetabolitůesomeprazoluanikolivnavylučováníparentnílátky,

nepředpokládáse,žebybylpřizhoršenéfunkciledvinovlivněnmetabolismussamotného

esomeprazolu.

Pediatrická populace

Dospívající ve věku 12 až 18 roků:

Poopakovanémpodánídávky20mg,resp.40mgesomeprazolujecelkováexpoziceléčivuproobě

dávky(AUC)adobapotřebnákdosaženímaximálníplazmatickékoncentrace(t

)utétověkové

kategorie podobná jako udospělých.

5.3 Předklinické údaje vztahující se kbezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po

opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity

neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.Studie na karcinogenitu u laboratorních potkanů, kterým

byl podáván omeprazol, prokázala hyperplazii žaludečních ECL buněk a výskyt karcinoidů žaludku.

Tyto morfologické změny žaludeční sliznice potkanů jsou výsledkemnavozené hypergastrinémie v

důsledku snížené kyselé žaludeční sekrece po dlouhodobém podávání antisekrečních látek.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznampomocných látek

Jádro tablety:

Μannitol

Mikrokrystalická celulóza

Natrium-lauryl-sulfát

Hyprolóza

Mastek

Disperze kopolymeru MA/EA 1:130%,

Propylenglycol

Triethyl-citrát

Polysorbát 80

Glycerol-monostearát 40-55

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Hypromelóza

Magnesium-stearát

Dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého

Krospovidon

Potah tablety:

Hypromelóza2506/15(E464)

Oxid titaničitý(E171)

Polydextrosa(E1200)

Mastek(E553b)

Maltodextrin

Střední nasycené triacylglyceroly

Žlutý oxid železitý(E172)

Červený oxid železitý(E172).

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

15měsíců

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25ºC.

6.5 Druh obalu aobsahbalení

Blistr (OPA/Al/PVC/Al)

Velikost balení 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 a 100 enterosolventních tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravkua pro zacházení s ním

Všechen nepoužitýléčivýpřípravek nebo odpad musí být zlikvidován vsouladu smístními

požadavky.

Podání přípravku žaludeční sondou

1.Vložte tabletu do vhodné injekční stříkačky a naplňteji asi 25 ml vody a 5 ml vzduchu. Pro

některé sondy je vhodnější dispergace v 50 ml vody, aby se zabránilo ucpání sondy peletami.

2.Okamžitě třepejte injekční stříkačkoupo dobu 2 minut až do rozpuštění tablety.

3.Stříkačku držte ústím směrem nahoru aujistěte se, že nedošlo kjejímuucpání.

4.Nasaďte stříkačku na sondu a stále ji držte ústím směrem nahoru.

5.Protřepejte stříkačku a obraťte ji ústím směrem dolů. Okamžitě aplikujte 5-10 ml do sondy.

Potéstříkačku obraťte ústím směrem nahoru a opět protřepejte (držtestříkačku ústím vzhůru,

aby sezabránilo ucpání stříkačky).

6.Obraťte stříkačku ústím směrem dolů a okamžitě aplikujte dalších 5-10 ml. Opakujte postup,

ažje stříkačka prázdná.

7.Naplňte stříkačku 25 ml vody a 5 ml vzduchu a opakujte postup v bodě 5, pokudjenutné

vymýtsuspenzi, která ulpěla ve stříkačce nebo sondě. Některé sondy je třeba naplnit 50 ml

vody.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ICN Polfa Rzeszów S.A.

Przemyslowa 2

35-959 Rzeszów

Polsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Nuclazol 20 mg:09/668/11-C

Nuclazol 40 mg:09/669/11-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

19.10.2011

10. DATUM REVIZE TEXTU

15.8.2012

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace