NORSPAN 10 MCG/H, DRM EMP TDR 3X10MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
BUPRENORFIN (BUPRENORPHINUM)
Dostupné s:
Mundipharma Gesellschaft m.b.H., Vídeň
ATC kód:
N02AE01
Dávkování:
10MG/EMP
Léková forma:
Transdermální náplast
Podání:
Kožní podání
Jednotky v balení:
3 EMP, Jednodávkový obal
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis s modrým pruhem
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
65/ 159/05-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Příloha č. 1 krozhodnutío změně registrace sp.zn. sukls129575/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Norspan5 µg/h

Norspan10 µg/h

Norspan20 µg/h

transdermální náplast

(buprenorphinum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat znovu přečíst.

Máte-li případně další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

TentopřípravekbylpředepsánVám,aprotojejnedávejtežádnýmdalšímosobám.Mohlbyjim

ublížit, a to i tehdy, mají-li stejné příznaky jako Vy.

Pokud se kterýkoli znežádoucích účinků vyskytne vzávažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucíchúčinků,kterénejsouuvedenyvtétopříbalovéinformaci,prosím,sděltetosvémulékaři

nebo lékárníkovi.

Tato příbalová informace obsahuje:

Co je transdermální náplast Norspan a na co se používá

Před použitím transdermální náplasti Norspan

Jak používat transdermální náplast Norspan

Možné nežádoucí účinky

Uchovávání transdermální náplasti Norspan

Další informace

1. CO JE TRANSDERMÁLNÍ NÁPLAST NORSPAN A NA CO SE POUŽÍVÁ

TransdermálnínáplastNorspanobsahujeléčivoulátkubuprenorfin,která patřídoskupinyléčivnazývaných

silná analgetika. Lékař Vám ho předepsalktlumení středně silných, dlouhotrvajících bolestí,kterévyžadují

užívánísilnéholékuprotibolesti.TransdermálnínáplastNorspanbysenemělapoužívatnazmírnění

akutní bolesti.

TransdermálnínáplastNorspanúčinkujepřeskůži.Poaplikaciprocházíbuprenorfinpřeskůžidokrve.

Účinky náplasti trvají sedm dní.

2. PŘED POUŽITÍM TRANSDERMÁLNÍ NÁPLASTI NORSPAN

Transdermální náplast Norspan nepoužívejte:

pokud jste alergický(á) (přecitlivělý(á)) na buprenorfin nebo kteroukoli z pomocných látek;

jestliže máte problémy s dýcháním;

jestliže jste závislý(á) na lécích

pokudužíváteinhibitoryMAO(inhibitorymonoaminooxidázy–některépřípravkyurčenékléčbě

depresejakonapříkladtranylcypromid,fenelzin,izokarboxazid,moklobemidalinezolid)nebojsteje

užívali vposledníchdvou týdnech;

jestliže trpíte onemocněním myasthenia gravis (určitý typ těžké svalové slabosti);

pokudjstevminulostitrpěl(a)abstinenčnímipříznakyjakoneklid,úzkost,třesapocenípoté,cojste

přestal(a) pít alkohol;

Transdermální náplast Norspan nesmí být použita při léčbě příznaků souvisejících svysazenímléků.

Zvláštní opatrnosti při použití transdermální náplasti Norspan je zapotřebí

Před zahájením léčby transdermální náplastí Norspan řekněte svému lékaři nebo lékárníkovi jestliže:

trpíte záchvaty křečí

jestližetrpítetěžkoubolestíhlavynebonevolnostívdůsledkuporaněníhlavynebomátezvýšený

nitrolební tlak (např. vdůsledku onemocnění mozku). Náplasti by mohly tyto příznaky zhoršit nebo by

mohly zamaskovat rozsah poranění hlavy.

mátepocit závratí či mdlob

trpíte závažným onemocněním jater

jste nebo jste byli drogově závislí

mátevysokouteplotu,protožesevtomtopřípaděmůžedokrvevstřebatvětšímnožstvíléčivélátky

než obvykle.

Pokudjsteprávěprodělal(a)operačnízákrok,prosím,řeknětetosvémulékařipředzahájenímléčbytěmito

náplastmi.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky:

Prosím,informujtesvéholékařenebolékárníkaovšechlécích,kteréužívátenebojsteužíval(a)vnedávné

době,atoiolécích,kteréjsoudostupnébezlékařskéhopředpisu.Pokudužívátetransdermálnínáplasti

Norspan sněkterýmijinými léky, účinek náplastí nebo jiných léků může být změněn.

TransdermálnínáplastNorspansenesmípoužívatvkombinacisinhibitoryMAO(včetně

tranylcypromidu,fenelzinu,izokarboxazidu,moklobemidualinezolidu)nebopokudbylyinhibitory

MAO užívány vposledních dvou týdnech.

Pokud užíváte přípravkyjakojefenobarbital a fenytoin (léky běžně užívanékléčbě záchvatů a křečí),

karbamazepin(užívanýkléčbězáchvatů,křečía určitýchbolestivýchstavů)neborifampicin(kléčbě

tuberkulózy), účinek transdermální náplasti Norspan může být snížen.

PoužívánítransdermálnínáplastiNorspanmůžeuněkterýchosobvyvolatospalost,zvracenínebo

mdlobynebomůžezpůsobitútlumdýchání(zpomalenéneboslabédýchání).Tytovedlejšíúčinky

mohou být zesíleny užitím přípravků se stejnými vedlejšími účinky. Mezi takové přípravky patří určité

přípravkykléčbědeprese,úzkosti,psychiatrickýchaduševníchonemocnění,lékynaspaní,lékyna

vysoký krevní tlak jako je klonidin, jiné opioidy (které mohou být součástí přípravků pro léčbu bolesti

nebourčitýchlékůprotikašli,jakonapř.morfin,dextropropoxyfen,kodein,dextrometorfan,

noskapin), antihistaminika, která u Vás mohou vyvolat ospalost a anestetika, jako je například halotan.

TransdermálnínáplastNorspansenesmípoužívatspolečněsbenzodiazepiny(přípravkykterése

užívajíkléčběúzkostinebokteréVámnapomáhajíusnout).Tatokombinacemůžezpůsobitzávažné

dýchací problémy srizikem úmrtí.

Vzájemné působení transdermální náplasti Norspan s alkoholem

AlkoholmůžezhoršiturčitévedlejšíúčinkytransdermálnínáplastiNorspan.Pitíalkoholuběhempoužívání

transdermálnínáplastiNorspanuVásmůžezpůsobit,žesebudetecítitšpatněamůžetakézhoršitVáš

reakční čas.

Těhotenství a kojení

NepoužívejtetransdermálnínáplastNorspanběhemtěhotenství,připravděpodobnémotěhotněníaběhem

kojení.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve než začnete užívat jakýkoli lék.

Řízení motorových vozidel a obsluha strojů

PřípravekmůžeovlivnitVašereakcenatolik,ženebudeteschopnirychleneboadekvátněreagovatnanáhlé

nebo neočekávané události. To platí zejména:

při zahájení léčby

pokud užíváte přípravky kléčbě úzkosti nebo léky, které vám pomáhají usnout

při zvyšování dávky.

Podobu užívání transdermálnínáplati Norspan nebo 24 hodin poodstraněnínáplastinesmíte říditmotorová

vozidlaneboobsluhovat stroje.

3. JAK POUŽÍVAT TRANSDERMÁLNÍNÁPLAST NORSPAN

Kdispozici jsou tři rozdílné síly transdermální náplasti Norspan. Váš lékař rozhodne, která síla pro Vás bude

optimální.BěhemléčbyVámlékařmůžezměnitnáplastnasilnějšíčislabší,pokudtobudenutné.Použití

více než dvou náplastínajednou se bez ohledu na sílu náplasti nedoporučuje.

TransdermálnínáplastNorspanvždypoužívejtepřesněpodlepokynůlékaře.Vpřípadějakýchkoliv

nejasností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dospělí a starší pacienti

PokudVámlékařneurčíjinak,naleptetransdermálnínáplastNorspan(jakjepopsánodálevtextu)a

vyměňujte každý sedmý den, nejlépe pravidelně ve stejném čase.

Lékařmůžedávkuupravovatpo3-7dnechažpodosaženísprávnédávkyproutišeníbolesti.Pokudlékař

předepíšedalšípřípravkyurčenékléčběbolesti(současněspoužívánímtransdermálnínáplasti),dodržujte

pokynylékaře, jinaknebude úspěch léčby transdermální náplastí Norspan plně zaručen. Dávka by se neměla

zvyšovat dříve než za 3 dny, kdy se dosahuje maximálníhoúčinku momentálně nalepené dávky.

Děti do 18 let:

Transdermální náplast Norspan by neměly používat osoby mladší osmnácti let.

Pacienti sonemocněnímledvin/dialyzovaní pacienti:

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin není třeba speciálně upravovat dávku.

Pacienti sonemocněnímjater:

Upacientů s onemocněnímjatermůže býtovlivněn účinek a doba působení transdermálnínáplasti Norspan.

Pokud patříte do této skupiny pacientů, budete častěji kontrolováni lékařem.

Před aplikací transdermální náplasti Norspan

Norspan se přikládá na místo nepokryté chloupky nebo jen mírně ochlupené. Pokud takové místo na kůži

nenajdete, je třeba chloupky ostříhat nůžkami, nikoliv oholit.

Vyhněte se aplikaci na kůži, která je zarudlá, podrážděná nebo jinak poškozená,např. velkými jizvami.

Oblast kůže, kterou si vyberete, musí být suchá a čistá. Pokud to bude nutné, omyjte místo studenou

nebo vlažnou vodou. Nepoužívejte mýdlo, alkohol, olej, pleťové vody a ostatní čistící a mycí prostředky.

Po horké koupeli či spršepočkejte, dokud kůže nebude suchá a chladná. Na vybrané místo neaplikujte

pleťové vody, krémy ani masti. Jejich použití by mohlo zabránit důkladnému přilepení transdermální

Transdermální náplast Norspan se lepí na

nepodrážděnou a nepoškozenou kůži na

vnější straně horní části paže, na horní část

hrudníku, na horní část zad nebo na boční

stranu hrudníku (dle sousedního obrázku).

Požádejte o pomoc, pokud nemůžete náplast

aplikovatsami.

Aplikace náplasti:

Ponalepení náplasti:

Náplastjetřebanositnepřetržitěpodobu7dní.Vpřípadě,žebylanáplastsprávněnalepena,jejenmalé

rizikoodlepení.Jestližeseokrajenáplastizačínajíodlepovat,můžetejepřelepitvhodnouběžnounáplastí.S

náplastí se můžete koupat, sprchovat či plavat.

Nevystavujtenalepenounáplastextrémnímteplotám(jakojsouteplotyvzniklépoužívánímelektrických

dečekapřikrývek,infrazářičů,sauny,horkélázně,vyhřívanýchvodníchpostelí,ohřívacíchlahví,apod.),

protože se vtomto případě může do krve vstřebat větší množství léčivé látky než obvykle. Působení vnějšího

teplamůžetakézpůsobit,ženáplastnebudepevněpřilepena.Pokudmátehorečku,mohuseúčinky

transdermální náplasti Norspan změnit (viz odstavec „Zvláštní opatrnost při použití…“).

Pokudnáplastodpadnedříve,nežmábýtvyměněna,nepoužívejtestejnounáplastznovu.Okamžitěnalepte

novou (dle kapitoly „Výměna náplasti“).

Výměna náplasti

Odstraňte starou náplast.

Použitou náplast přeložte napůl přilnavou stranou dovnitř.

Otevřeteoriginálníobala vyjmětenovounáplast.Vložtepoužitounáplastdoprázdnéhoobaluaobal

bezpečně zlikvidujte.

Použiténáplastiobsahujízbytkyléčivélátky,kterémohouublížitdětemčizvířatům.Protoodstraňte

použité náplasti tak, aby byly zjejich dosahu adohledu.

Neleptenovounáplast na jinévhodnémístona kůži (jakjepopsánovýše). Nová náplast by se neměla

aplikovat na stejné místo po dobu následujících 3–4 týdnů.

Nezapomeňtesivyměňovatnáplastpravidelněvestejnémčase.Protojedůležitézaznamenatsidena

čas aplikace.

Trvání léčby:

Lékař byVásmělinformovatodélce trváníléčby transdermálnínáplastí Norspan. Bez pokynůlékařenikdy

sám(sama)osvévůliléčbutransdermálnínáplastíneukončujteaninepřerušujte,protožebolestsemůže

vrátit a Váš zdravotní stav se může zhoršit (viz také „Ukončení léčby“).

Pokud máte pocit, že účinky transdermální náplasti Norspan jsou slabé nebo naopak příliš silné, informujteo

tom svého lékaře či lékárníka.

Pokud použijete větší dávku náplasti Norspan, než byste měli:

Jakmilezjistíte,žejsteužil(a)vícenáplastí,nežjsteměl(a),odstraňtevšechnynáplastiaihnedkontaktujte

Krok č. 1: Každá náplast je uzavřena vochranném obalu. Těsně před

použitímotevřete obalnatržením vmístě náznaku. Vyjměte náplast.

Nepoužívejte náplast, pokud je ochrannýobal porušen.

Krok č. 2: Lepící strana náplasti je opatřena stříbřitou ochrannou

fólií. Opatrně sloupnětepolovinufólie. Pokuste se nedotýkat lepící

strany.

Krok č. 3:

Přilepte náplast na vybranou oblast kůže a odstraňte zbylou fólii.

Krok č. 4:

Dlaní přitiskněte náplast na kůžia podržte po dobu, dokud pomalu

nenapočítáte do 30. Ujistěte se, že celá náplast je vkontaktu skůží,

hlavně kolemokrajů.

zvracet.Mohoumíttaképroblémysdýchánímnebounichmůžedojítkeztrátěvědomíamůžebýtnutná

okamžitá léčba vnemocnici.

Vyhledejtelékařskoupomocavezmětesseboututopříbalovouinformaciavšechnyzbývajícínáplasti,

abyste je mohl(a) ukázat lékaři.

Jestliže jste zapomněl(a) aplikovat další transdermální náplast Norspan

Naleptenovounáplast,jakmilesivzpomenete.Poznamenejtesidatumačasaplikace.PomůžeVámsetak

lépezorientovatvnastavenínovéhocyklu.Pokudjeovšemdobaopomenutídlouhá,můžesebolestvrátit.

Vtakovémto případě se prosím poraďte se svým lékařem.

Neaplikujte další náplasti ve snaze nahradit vynechání předchozí aplikace.

Ukončení léčby

PoodstraněnínáplastiNorspanvelmibrzynebopřipřerušeníléčbysemůžebolestvrátit.Pokudsipřejete

léčbu ukončit kvůli nepříjemným vedlejším účinkům, poraďte se prosím se svým lékařem. Ten navrhne další

postup, případně určí léčbu jinými přípravky.

Uněkterýchpacientůsemohouobjevitvedlejšíúčinkypřipřerušenídlouhodobéléčbysilnýmipřípravky

proti bolesti. Ovšem riziko toho, že se vedlejší účinky při přerušení léčby projeví, je velmi malé. Pokud cítíte

neklid,úzkost,nervozitu,třes,jsteabnormálněaktivní,trpíteporuchamispánkunebozažívacímiobtížemi,

informujte o tom prosím svého lékaře.

PoodstraněnínáplastiNorspanúčinekprotibolestiponějakoudobupřetrvává.Nezačínejtedalšíléčbu

jinými opioidy do 24 hodin po odstranění náplasti.

Pokud mátedalší dotazy týkající se používání přípravku, zeptejte se prosím svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobnějakovšechnyléky,můžemítitransdermálnínáplastNorspannežádoucíúčinky,kterésevšak

nemusí vyskytnout u každého.

Závažnénežádoucíúčinky,kterémohoubýtspojenysléčboutransdermálnínáplastíNorspan,jsoupodobné

účinkůmpozorovanýmujinýchsilnýchlékůprotibolestiazahrnujíobtížesdýchánímapokleskrevního

tlaku.

Tentopřípravekmůžezpůsobitalergickéreakce,ačkolivzávažnéalergickéreakcejsouvzácné.Pokudseu

vásobjevípříznakyjakonáhládušnost,obtížesdýcháním,otokočníchvíček,tvářenebortů,vyrážka,

zarudnutí nebo svědění celého těla, odstraňte náplast a ihned kontaktuje lékaře.

Podobně jako u jiných silných léků proti bolesti může dojít krozvoji závislosti.

U pacientů léčených transdermální náplastí Norspan se mohou objevit uvedené nežádoucí účinky

Velmi časté

(objevující se u více než 1 pacienta z 10)

Bolest hlavy, závratě, ospalost

Zácpa, sucho vústech, pocit na zvracení a zvracení

Svědění, zarudnutí, svědění vmístě aplikace.

Časté (objevující se u 1-10 pacientů ze 100)

Ztráta chuti kjídlu

Zmatenost, deprese, obtíže se spaním, nervozita

Brnění nebo znecitlivění

Zarudnutíkůže

Dýchavičnost

Bolest břicha, průjem, trávicí obtíže

Otok a kožní vyrážka

Únava,pocitneobvykléslabosti,bolest,bolestnahrudi,otokrukou,kotníkůnebonohou,zarudnutí

nebo vyrážka vmístě aplikace.

Méně časté(objevující se u 1–10pacientů z1000)

Dehydratace (ztráta a nedostatek vody vtěle)

Kolísánínálady,nervozita,neklid,úzkost,pocitodosobnění,nadměrnýpocitštěstí,halucinace,

noční můry

Změnychuti,potížesmluvením,sníženácitlivostnabolestnebodotek,ztrátapaměti,migréna,

mdloby, třes, problémy skoncentrací a koordinací

Pocit suchých očí, rozostřené vidění

Zvonění nebo bzučení vuších, pocit závratí nebo točení

Vysokýnebonízkýkrevnítlak,anginapectoris(závažnábolestnahrudispojenásonemocněním

srdce), rychlý nebonepravidelný srdeční tep

Zhoršenídýchacích problémů spojených sastmatem,kašel, škytavka, dýchavičnost, sníženíkyslíku

vkrvi, rýma, sípání

Větry

Pokles hmotnosti

Suchá kůže, otok obličeje

Svalové křeče, bolest svalů

Obtíže při močení

Příznaky jako přichřipce, horečka, třesavka, celková nevolnost

Zvýšená možnost vzniku poranění při nehodách (např. pádů).

Abstinenčnípříznaky,napříkladneklid,úzkost,pocenínebotřespovysazenípoužívání

transdermální náplasti Norspan

Pokud u Vás bude prováděno vyšetření krve, upozorněte lékaře, že používáte transdermální náplast Norspan.

Transdermální náplast Norspan může totiž pozměnit činnost vašich jater a mohou tak být ovlivněny výsledky

některých krevních testů.

Vzácné

(objevující se u 1–10pacientů z10000)

Snížení sexuální touhy, duševní poruchy

Poruchy rovnováhy

Otok očních víček, zmenšení očních zornic

Obtížné dýchání

Divertikulitida (zánět střevní výchlipky), obtíže při polykání

Místní alergická reakce s výraznými známkami otoku (v tomto případě by měla být léčba ukončena)

Poruchy erekce, sexuální dysfunkce

Velmi vzácné

(objevující se méně než u 1 pacienta z10000)

Záškuby svalů

Bolest uší

Puchýře.

Pokud se kterýkoliv znežádoucích účinků vyskytne vzávažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucíchúčinků,kterénejsouuvedenyvtétopříbalovéinformaci,sděltetoprosímsvémulékaři

nebo lékárníkovi.

5. UCHOVÁVÁNÍ TRANSDERMÁLNÍ NÁPLASTI NORSPAN

Uchovávejtemimodosah a dohled dětí.

Nepoužívejtepouplynutídobypoužitelnostivyznačenénaobalu.Dobapoužitelnostisevztahuje

kposlednímu dni vměsíci. Po uplynutí doby použitelnosti vraťte všechny nepoužité náplasti do lékárny.

Uchovávejte při teplotě do 25C.

Nepoužívejte náplast, je-li porušen ochranný obal.

Použité náplasti musí být přeloženy napůl přilnavou stranou dovnitř a bezpečně zlikvidovány tak, aby nebyly

vdosahu a dohledu dětí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co transdermální náplast Norspan obsahuje:

Léčivou látkou je buprenorphinum

Norspan 5 μg/h, transdermální náplast

Jedna transdermální náplast o velikosti 6,25cm 2 obsahuje buprenorphinum 5 mg a uvolňuje5 µg

buprenorfinu za hodinu (po dobu 7 dnů).

Norspan 10 μg/h, transdermální náplast

Jedna transdermální náplast o velikosti 12,5cm 2 obsahuje buprenorphinum 10 mg a uvolňuje 10µg

buprenorfinu za hodinu (po dobu 7 dnů).

Norspan 20 μg/h, transdermální náplast

Jedna transdermální náplast o velikosti 25cm 2 obsahuje buprenorphinum 20 mg a uvolňuje20 µg

buprenorfinu za hodinu (po dobu 7 dnů).

Pomocnými látkami jsou:

Adhesivní akrylátový kopolymer (Durotak 387-2051 a 387-2054)

Kyselina levulová

Oleyl-oleát

Povidon 360

Pegoterát

Jak transdermální náplast Norspan vypadá a co obsahuje balení

Kdispozici jsou tři velikosti balení

Norspan 5 µg/h, transdermální náplast: čtvercová, béžově zbarvená náplast se zaoblenými rohy značená

„Norspan 5µg/h”.

Norspan 10 µg/h, transdermální: obdélníková béžově zbarvená náplast se zaoblenými rohy značená

„Norspan 10μg/h“.

Norspan 20µg/h, transdermální náplast: čtvercová, béžově zbarvená náplast se zaoblenými rohy značená

„Norspan 20μg/h“.

Velikost balení: 1, 2, 3, 4, 5, 8, 10 nebo 12 jednotlivě zabalených transdermálních náplastí

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Mundipharma Ges.m.b.H, Vídeň, Rakousko.

Výrobce

Bard Pharmaceuticals Ltd.,Cambridge Science Park, Milton Road,CambridgeCB4 0GW,

Velká Británie

Mundipharma DC B.V., De Wel 20, 3871 MV Hoevelaken, Nizozemsko

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci.

Mundipharma GesmbH. Austria, organizační složka ČR

Karolinská 650/1

Praha 8–Karlín

České republika

Tel: +420222318221

Používání tohoto léčivého přípravku je povoleno včlenských státech EEA pod následujícími názvy:

Rakousko Norspan

Belgie Norspan

Česká republika Norspan

Dánsko Norspan

Estonsko Norspan

Finsko Norspan

Německo Norspan5, 10 & 20 Mikrogramm/h Transdermales

Maďarsko Norspan

Island Norspan

Lotyšsko Norspan

Litva Norspan

Lucembursko Norspan

Nizozemsko BuTrans

Norsko Norspan

Polsko Norspan

Portugalsko Norspan

Irsko BuTrans

Slovenská republika Norspan

Švédsko Norspan

Velká Británie BuTrans

Datumposlední revize textu:17.5.2012

SOUHRNÚDAJŮOPŘÍPRAVKU

1. Názevpřípravku

Norspan5 µg/h

Norspan10 µg/h

Norspan20 µg/h

Transdermálnínáplast

2. Kvalitativnía kvantitativnísložení

5µg/htransdermálnínáplast:Jednatransdermálnínáplastobsahujebuprenorphinum5mg.

Plochasléčivoulátkou:6,25 cm 2 .

Nominálnírychlostuvolňování:5mikrogramůbuprenorfinuza

hodinu (po dobu 7 dní).

10µg/htransdermálnínáplast:Jednatransdermálnínáplastobsahujebuprenorphinum

10mg.Plochasléčivoulátkou:12,5 cm 2 .

Nominálnírychlostuvolňování:10mikrogramůbuprenorfinuza

hodinu (po dobu 7 dní).

20µg/htransdermálnínáplast:Jednatransdermálnínáplastobsahujebuprenorphinum

20mg.Plochasléčivoulátkou:25 cm 2 .

Nominálnírychlostuvolňování:20mikrogramůbuprenorfinuza

hodinu (po dobu 7 dní).

Úplný seznampomocnýchlátekvizbod 6.1.

3. Léková forma

Transdermálnínáplast

ČtvercovábéžovězbarvenánáplastsezaoblenýmirohyoznačenáNorspan 5μg/h.

ČtvrercovábéžovězbarvenánáplastsezaoblenýmirohyoznačenáNorspan 10μg/h.

ČtvercovábéžovězbarvenánáplastsezaoblenýmirohyoznačenáNorspan 20μg/h.

4.KLINICKÉÚDAJE

4.1 Terapeutickéindikace

Léčbanemalignístředněsilnébolestivpřípadě,žepro dosaženíadekvátní

analgeziejenutný opioid.

Přípravek Norspannenívhodnýk léčběakutníbolesti.

4.2 Dávkovánía způsobpodání

1/11

Norspan seaplikujekaždý 7. den.

Pacientivevěku18 a vícelet:

JakoúvodnídávkasepoužijenejnižšídávkaNorspanu[Norspan5μg/htransdermální

náplast].Přihodnoceníjetřebavzítv úvahupředchozíléčbupacientaopioidy (vizbod4.5)

adáleaktuálnícelkový stav azdravotnístav pacienta.

Titrace:

BěhemzahajovacíléčbyatitraceNorspanubypacientimělipodlepotřebyužívatobvykle

doporučovanédávkypodpůrnýchanalgetikskrátkodobýmúčinkem(vizbod4.5),dokud

nebudedosaženoanalgetickéúčinnostiNorspanu.

Dávkabysenemělazvyšovatdřívenežza3dny,kdysedosahujemaximálníhoúčinku

momentálněaplikovanédávky.Následnézvýšenídávkylzetitrovatpodlepotřebydalší

úlevy od bolestiaanalgetickéreakcepacientananáplast.

Pokudjetřebazvýšitdávku,používásevětšínáplastNorspanmístonáplasti,kterou

pacientmomentálněnosí, nebosepro dosaženípožadovanédávkyaplikujekombinacevíce

náplastínarůznámísta.Použitívíceneždvounáplastínajednousebezohledunasílu

náplastinedoporučuje. Novánáplastbysenemělaaplikovatnastejnémístonakůžipo

dobunásledujících3-4týdnů(vizbod5.2).Pacientyjetřebapečlivěapravidelněsledovat

aposuzovatoptimálnídávkuadobu léčení.

Přechod zopioidů:

Norspanlzepoužítjakoalternativukléčbějinýmiopioidy.Utěchtopacientůmábýtléčba

zahájenanejnižšímožnoudávkou (Norspan 5μg/htransdermálnínáplast) apacientimohou

podlepotřebyběhemtitracepokračovatvužíváníkrátkodoběpůsobícíchdoplňkových

analgetik(vizbod 4.5).

Pacientido 18 let:

Vzhledemktomu,žeNorspannebylstudovánnapacientechdo18let,použitínáplasti

Norspanu seu těchtopacientůnedoporučuje.

Staršípacienti:

UstaršíchpacientůsenepožadujeúpravadávkovánípřípravkuNorspan.

Ledvinovéchoroby:

Upacientůsezhoršenou funkcíledvin nenítřebaspeciálněupravovatdávku Norspanu.

Pacientisezhoršenou funkcíjater:

Buprenorfinsemetabolizujevjátrech.Intenzitaatrváníjehoúčinkumohoubýtovlivněny

upacientůsezhoršenoujaternífunkcí.Pacientisjaternínedostatečnostíbyprotomělibýt

pečlivěmonitorovániběhemléčby přípravkemNorspan.

UpacientůsezávažnouporuchoujatermůžeběhemléčbyNorspanemdojítkekumulaci

buprenorfinu.ProtojetřebautěchtopacientůpoužívatNorspanopatrněazvážit

alternativníléčbu.

Aplikacenáplasti:

2/11

Norspanseaplikujenanepodrážděnou,neporušenoukůžizvnějšístranyhorníčástipaže,

nahorníčásthrudi,horníčástzadnebonabokhrudi.Nesmíseaplikovatnačástikůže

světšímijizvami.Norspanjelepšíaplikovatnamístonepokrytéchloupkynebojenmírně

ochlupené.Pokudtakovémístonakůžinenajdeme,jetřebachloupkyostříhatnůžkami,

nikolivoholit.

Pokudjenutnomístoaplikaceočistit,používásepouzečistávoda.Nesmísepoužívat

mýdlo,alkohol,oleje,pleťovévodyneboabrazivníprostředky.Náplastseaplikujena

suchoukůži.Norspanseaplikujeihnedpovyjmutízezatavenéhoobalu.Poodstranění

ochrannévrstvysetransdermálnínáplastpevněpřitisknenamístodlanírukyapodržísepo

dobuasi30sekund.Pakjetřebazkontrolovat,zdavšudepevněpřilehla,hlavněkolem

okrajů. Pokud seokrajnáplastizačneodlupovat,jemožného přilepitvhodnou náplastí.

Náplastjetřebanositnepřetržitěpo dobu 7 dní.

Koupání,sprchováníčiplaváníbynemělymítnanáplastvliv.Pokudnáplastodpadne,je

třebaaplikovatnovou náplast.

Délka podávání:

Norspanbysenemělzažádnýchokolnostípodávatdéle,nežjenezbytněnutné.Jestližeje

vzhledemkpovazeasíleonemocněnínezbytnádlouhodobáléčbabolestipomocí

přípravkuNorspan,jetřebaprovádětpečlivéapravidelnémonitorování

(vpřípaděnutnostispřerušenímléčby),abysestanovilo,zdaavjakémrozsahujenutná

dalšíléčba.

Přerušeníléčby:

PoodstraněnínáplastiNorspanzačnekoncentracebuprenorfinuvséruklesatpostupně,a

protoponějakoudobupřetrváváanalgetickýúčinek.Tojepotřebamítnapaměti,pokudse

uvažujeonáslednéléčbědalšímiopioidypoukončeníterapieNorspanem.Obecněplatí,že

následný opioidby senemělpodávatdřívenežza24 hodinpo odstraněnínáplastiNorspan.

Vsoučasnédobějekdispozicipouzeomezenémnožstvíinformacítýkajícíchsepočáteční

dávky jinýchopioidůpodávanýchpo vysazenítransdermálnínáplasti(vizbod 4.5).

Pacientishorečkouapacientivystaveníexternímutepelnémuzdroji:

Pacientbymělibýtupozornění,žeběhemnošenínáplastibymístoaplikacenemělobýt

vystavenoexternímtepelnýmzdrojům,jakojsouohřívacípodušky,elektrickédečky,

zahřívacílampy,sauna,horkékoupele,zahřátávodnílůžkaapod.,protožebymohlodojít

kezvýšenéabsorpcibuprenorfinu.Přiléčběfebrilníchpacientůjetřebamítnapaměti,že

horečkamůžerovněžzvýšitabsorpci,cožmůževéstkezvýšenýmplazmatickým

koncentracímbuprenorfinu atímkezvýšenírizikaopioidníchreakcí.

4.3 Kontraindikace

Norspan jekontraindikován:

upacientůseznámouhypersenzitivitounaléčivoulátkubuprenorfinnebonaněkterou

zpomocnýchlátek(viz6.1);

přiléčbězávislostinaopioidechapřiodvykáníod omamnýchlátek;

u stavů,kdy jevážněporušeno dýchacícentrumajeho funkce, nebosetak můžestát;

upacientů,kteříužívajíinhibitoryMAOnebokteříjeužívaliběhemposledníchdvou

týdnů(vizbod 4.5);

u pacientůpostiženýchmyastheniagravis;

u pacientůtrpícíchdeliriumtremens.

3/11

4.4 Zvláštníupozorněnía opatřenípro použití

Norspanjetřebapoužívatzvlášťopatrněupacientůskřečemi,úrazemhlavy,všoku,při

sníženéúrovnivědomíneznáméhopůvodu,snitrolebečnímilézeminebozvýšeným

nitrolebnímtlakemau pacientůsezávažnouporuchou jater (vizbod 4.2).

Sbuprenorfinemjespojenavýznamnádepresedýchacífunkce,předevšímpokudje

podávánnitrožilnícestou.Vyskytlosemnohoúmrtízpředávkováníuzávislýchpacientů,

kteřísepředávkovalinitrožilnímbuprenorfinem,obvyklepřisoučasnémužití

benzodiazepinů.Jsoutakézprávyoúmrtíchnásledkempředávkováníkombinacíethanolu

abenzodiazepinůsbuprenorfinem.

Norspan senedoporučujejako analgetickáléčbabezprostředněvpooperačnímobdobínebo

vjinýchsituacíchcharakterizovanýchúzkýmterapeutickýmrozmezímneboprudcese

měnícímipožadavky napodáváníanalgetik.

Kontrolovanéstudieulidíizvířatnaznačují,žebuprenorfinjeméněnávykovýnežčistá

agonistickáanalgetika.Ulidíbylypopodáníbuprenorfinupozoroványomezené

euforizujícíúčinky.Tobymohlomítzanásledekjistézneužívánípřípravku,ajetřeba

protodávatpozorpřipředepisovánítohotopřípravkupacientůmseznámoudrogovou

závislostínebo podezřenímnanív anamnéze.

Dlouhodobéužíváníbuprenorfinumůževéstkevznikufyzickézávislosti,stejnějako

uvšechopioidů.Abstinenčnísyndrom,pokudsevyskytne,jeobvyklemírný,začínápo

dvoudnechamůžetrvataždvatýdny.Meziabstinenčnísymptomypatříneklid,úzkost,

nervozita,insomnie,hyperkineze,tremoragastrointestinálníobtíže.

4.5 Interakces jinýmiléčivýmipřípravkya jinéformyinterakce

NorspansenesmípoužívatsoučasněsinhibitoryMAOneboupacientů,kterýmbyly

inhibitory MAOpodávány běhemuplynulýchdvou týdnů(vizbod 4.3).

Účinkyjinýchlátekna farmakokinetikubuprenorfinu:

Buprenorfinjeprimárněmetabolizovánglukuronidacíavmenšímíře(přibližně30%)

pomocíCYP3A4.SoučasnáléčbainhibitoryCYP3A4můževéstkezvýšeným

plazmatickýmkoncentracímsezvýšenouúčinnostíbuprenorfinu.

VestudiilékovéinterakcesinhibitoremCYP3A4ketokonazolemnebylozjištěnoklinicky

významnézvýšeníprůměrnéhodnotymaximálníkoncentrace(Cmax)nebocelkové

expozice(AUC)buprenorfinuposoučasnémpodánípřípravkuNorspan

sketokonazolemvesrovnáníspodánímsamotnéhopřípravku Norspan.

InterakcemezibuprenorfinemainduktoryenzymuCYP3A4nebylystudovány.Současné

podánípřípravkuNorspanainduktorůenzymu(např.fenobarbital,karbamazepin,fenytoin

arifampicin)by mohlovéstkezvýšeníclearance,atímikesníženíúčinnosti.

Redukcehepatálníhokrevníhooběhuindukovanáněkterýmicelkovýmianestetiky(např.

halothanem)ajinýmiléčivýmipřípravkymůževéstkesníženírychlostieliminace

buprenorfinu v játrech.

Farmakodynamickéinterakce:

Norspan semusíužívatsezvláštníopatrnostís:

4/11

Benzodiazepiny:Tatokombinacemůžepotencovatrespiračníútlumcentrálníhopůvodu

srizikemúmrtí(vizbod 4.4).

Ostatnímilátkamivyvolávajícímiútlumcentrálníhonervovéhosystému:jakojsouostatní

opioidníderiváty(analgetikaaantitusikaobsahujícínapř.morfin,dextropropoxyfen,

kodein,dextromethorfannebonoskapin).Některáantidepresiva,antagonistéH1-receptoru

sesedativnímúčinkem,alkohol,anxiolytika,neuroleptika,klonidinapodobnélátky.Tyto

kombinacezvyšujíútlumCNS.

Buprenorfinječástečnýmagonistoumí-receptoru,avšakuvádíse,žepřitypických

analgetickýchdávkáchfungujejakočistýagonistamí-receptoru.Tytodávkyvedou

ksrovnatelnénebovyššíexpozicibuprenorfinu,nežjeexpoziceprodukovaná

transdermálnímináplastmiNorspan5,10,a20µg/h.Vklinickýchstudiíchsledujících

Norspan,vjejichžrámcibylysubjektůmpodáványagonistéopioidníhomí-receptoru(až

dodávky90mgmorfinuperorálněneboekvivalentnídennídávky),apotébylysubjekty

převedenynaNorspan,nebylzaznamenánabstinenčnísyndromnebosyndromzvysazení

opioidu běhempřechoduzopioidunaNorspan(vizbod4.4).

4.6 Těhotenstvía kojení

Těhotenství

NejsoukdispoziciúdajeopoužitípřípravkuNorspanutěhotnýchžen.Studienazvířatech

prokázaly reprodukčnítoxicitu(vizbod 5.3). Potenciálnírizikou lidíneníznámo.

Kekoncitěhotenstvíbyvysokédávkybuprenorfinumohlyindukovatrespiračníútlum

unovorozenců,atoipokrátkédoběpodání.Dlouhodobépodáváníbuprenorfinuběhem

posledníchtříměsícůtěhotenstvíbymohlozpůsobitabstinenčnípříznaky

unovorozence.ZtohotodůvodujepřípravekNorspankontraindikovánběhemtěhotenství

au ženvproduktivnímvěku, kteréneužívajíantikoncepci.

Kojení

Studienapotkanechprokázaly,žebuprenorfinmůžeinhibovatlaktaci.Bylopozorováno,

žebuprenorfinjevylučovándomlékapotkanů.Údajeovylučovánídolidského

mateřskéhomlékanejsoukdispozici.ProtojetřebazamezitpoužívánípřípravkuNorspan

běhemlaktace.

4.7 Účinkyna schopnost řídita obsluhovat stroje

Norspanmávýraznývlivnaschopnostříditmotorovávozidlaaobsluhovatstroje.Ikdyž

sepoužijepodledoporučení,můžeNorspan ovlivnitpacientovyreakcedotakovémíry,že

bymohlodojítkohroženíbezpečnostipřiřízenímotorovýchvozidelakezhoršení

schopnostiobsluhovatstroje.Toplatízejménanazačátkuléčbyavkombinacisdalšími

centrálněpůsobícímilátkami,včetněalkoholu,trankvilizérů,sedativahypnotik.Lékařby

mělposkytovatindividuálnídoporučení.Celkovéomezenínenínezbytnévpřípadech,kdy

seužívástabilnídávka.

Pacientinegativněovlivněnínáplastí,napříkladpřizahájeníléčbynebopřititracinavyšší

dávku,byneměliříditmotorovávozidlaaobsluhovatstrojenejméně24hodinpo

odstraněnínáplasti.

4.8 Nežádoucíúčinky

5/11

Závažnénežádoucíúčinky,kterémohoubýtspojenysklinickouléčbouNorspanem,jsou

podobnéúčinkůmpozorovanýmujinýchopioidníchanalgetik,včetněrespiračnídeprese

(předevšímvespojenísdalšímipřípravkysdepresivnímúčinkemnaCNS)ahypotenze

(vizbod 4.4).

Bylzaznamenánvýskytnásledujícíchnežádoucíchúčinků:

Velmičasté( ≥ 1/10),časté( ≥ 1/100,<1/10),méněčasté( ≥ 1/1000,<1/100),

vzácné( ≥ 1/10 000, <1/1000), velmivzácné(<1/10 000), neznámé(nelze

odhadnoutzdostupnýchdat).

Poruchyimunitníhosystému

Méněčasté: hypersenzitivita

Velmivzácné: anafylaktickáreakce,anafylaktoidníreakce

Poruchymetabolismua výživy

Časté: anorexie

Méněčasté: dehydratace

Psychiatricképoruchy

Časté: zmatení,deprese, nespavost,nervozita,

Méněčasté: poruchy spánku, neklid,agitace,depersonalizace,euforickénálady,

afektoválabilita,úzkost,halucinace,nočnímůry,

Vzácné psychicképoruchy,sníženélibido

Velmivzácné: lékovázávislost,kolísánínálady

Poruchynervovéhosystému

Velmičasté: bolesthlavy,závratě,somnolence

Časté: parestezie

Méněčasté: útlum, dysgeuzie,dysarthrie,hypestézie,zhoršenípaměti,

migréna,synkopy,třes, abnormálníkoordinace,porucha

pozornosti

Vzácné: porucharovnováhy,poruchařeči

Velmivzácné: samovolnésvalovékontrakce

Poruchyoka

Méněčasté: syndromvysycháníočí, zastřenévidění

Vzácné: poruchy vidění, otokvíček,mióza

Poruchyuchaa labyrintu

Méněčasté: tinitus,vertigo

Velmivzácné:bolestucha

Srdečníporuchy

Méněčasté: anginapectoris,palpitace,tachykardie

Cévníporuchy

6/11

Časté: vazodilatace

Méněčasté: hypotenze,oběhovéselhání,hypertenze,zrudnutí

Respirační,hrudnía mediastinálníporuchy

Časté: dušnost

Méněčasté: zhoršeníastmatu,kašel,hypoxie,rinitida,sípání,hyperventilace,

škytavka

Vzácné: respiračníútlum,respiračníselhání

Gastrointestinálníporuchy

Velmičasté: zácpa,sucho vústech,nauzea,zvracení

Časté: bolestbřicha,průjem,dyspepsie

Méněčasté: flatulence

Vzácné: divertikulitida,dysfagie,ileus

Poruchyjatera žlučovýchcest

Vzácné: biliárníkolika

Poruchykůžea podkožnítkáně

Velmičasté: svědění,erytém

Časté: vyrážka,pocení,exantém

Méněčasté: suchápokožka,otok tváře,urtika

Velmivzácné: pustuly,puchýře

Poruchysvalovéa kosternísoustavya pojivovétkáně

Méněčasté: svalovékřeče,myalgie,svalováslabost,svalovéspazmy

Poruchyledvina močovýchcest

Méněčasté: retencemoči,poruchy močení

Poruchyreprodukčníhosystémua prsu

Vzácné: erektilnídysfunkce,sexuálnídysfunkce

Celkovéporuchya reakcevmístěaplikace

Velmičasté: svěděnívmístěaplikace,reakcevmístěaplikace

Časté: únava,astenie,bolest,periferníedém,erytémvmístěaplikace,vyrážka,

bolestnahrudi

Méněčasté: únava,pocitchřipkovéhoonemocnění,horečka,ztuhlost,malátnost,

edém,abstinenčnísyndrom

Vzácné: zánětvmístěaplikace*

Vyšetření

Méněčasté: vzestupalanin-aminotransferázy,úbytekhmotnosti

Poranění, otravya procedurálníkomplikace

Méněčasté: náhodný úraz, pád

* Vněkterýchpřípadechbylypozoroványpozdnílokálníalergickéreakcesvýraznými

známkamizánětu.Vtakovýchpřípadechjetřebaléčbu přípravkemNorspan ukončit.

7/11

Buprenorfinmánízkérizikovznikuzávislosti.PovysazenípřípravkuNorspanjsou

abstinenčnísymptomynepravděpodobné.Jetovdůsledkuvelmipomaléhouvolňování

buprenorfinuzopioidníchreceptorůapostupnéhosnižováníplazmatickýchkoncentrací

(zpravidladotřicetihodinpoodstraněníposlednínáplasti).Avšakpřidlouhodobém

používánípřípravkuNorspannelzezcelavyloučitabstinenčnísymptomypodobnétěm,

kterébylypozoroványpovysazeníopioidů.Mezitytosymptomypatříagitace,úzkost,

nervozita,nespavost, hyperkineze,tremoragastrointestinálníobtíže.

4.9 Předávkování

Symptomy:Lzeočekávatsymptomypodobnésymptomůmdoprovázejícímjinácentrálně

působícíanalgetika.Zahrnujídepresidýchacífunkce,sedativníúčinky,ospalost,nauzeu,

zvracení,kardiovaskulárníkolapsavýraznoumiózu.

Léčení:Odstraňtevšechnynáplastizkůžepacienta.Udržujtevolnédýchacícesty,

napomoztepacientovudýchánípodlepotřeby,udržujteadekvátnítělesnouteplotuapřísun

tekutin.Podlepotřebyaplikujtekyslík,nitrožilnítekutiny,vazopresoryadalšípodpůrná

opatření.

Specifickýopioidníantagonistajakonaloxonmůžepůsobitprotiúčinkůmbuprenorfinu.

Dávkanaloxonusemůžepohybovatvrozmezí5až12mgi.v.Nástupúčinkůnaloxonu

můžebýtažpotřicetinebovíceminutách.Důležitějšínežléčbanaloxonemjeadekvátní

ventilace.

5. FARMAKOLOGICKÉVLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamickévlastnosti

Farmakoterapeutickáskupina:

Analgetika,opioidy

ATCkód: N02 AE01

Buprenorfinječástečněagonistickýopioidpůsobícíjakoreceptormíopioidů.Vykazuje

rovněžantagonistickouaktivitunareceptorkappaopioidů.

ÚčinnostbylaprokázánavpětiklíčovýchstudiíchfázeIII, prováděnýchupacientů

snemaligníbolestírůznéetiologiepo dobu dvanáctitýdnů. Studiesezúčastnilipacienti

smírnouasilnouosteoartrózouabolestmizad. PřiléčběNorspanemseprokázaloklinicky

významnésníženískórebolesti(ccao 3 bodynastupniciBS-11) avýznamněvyššíkontrola

bolestivporovnánísplacebem.

Upacientůsnemaligníbolestíbylataképrovedenadlouhodobáotevřenáprodlouženástudie

(n=384). Chronickýmidávkamibylaudržovánakontrolabolestiu 63% pacientůpo dobu šesti

měsíců,u 39% pacientů12 měsíců,u 13% pacientů18 měsícůau 6% pacientů21 měsíců.

Asi17% pacientůsestabilizovalonadávce5mg,35% nadávce10mga48% nadávce20mg.

5.2 Farmakokinetickévlastnosti

Existujídůkazy o enterohepatálnírecirkulaci.

Studienanegravidníchagravidníchpotkanechprokázaly,žebuprenorfinprochází

hematoencefalickoubariérouiplacentárníbariérou.Koncentracevmozku(kterýobsahuje

8/11

jennemetabolizovanýbuprenorfin)poparenterálnímpodáníbyly2-3krátvyššínežpo

perorálnímpodání.Pointramuskulárnímneboperorálnímpodánísebuprenorfinzjevně

kumulujevgastrointestálnímlumenplodu–předevšímbiliárníexkrecí,protože

enterohepatálnícirkulaceneníještěplněrozvinutá.

KaždánáplastNorspanuzajišťujestálévylučováníbuprenorfinudotělapacientapodobu

dosedmidnů.Rovnovážnéhostavusedosáhneběhemprvníaplikace.Posejmutínáplasti

Norspanukoncentracebuprenorfinuklesají,přibližněrychlostí,kteráumožňujedosažení

asi50% poklesu za12 hodin (rozsah 10–24 h).

Absorpce:

PoaplikaciNorspanuprocházíbuprenorfinznáplastidotělapřeskůži.Vestudiích

klinickéfarmakologiebylastřednídobadosaženíměřitelnýchkoncentracíbuprenorfinupo

aplikacináplasti“Norspan10µg/h”(25pikogramů/ml)asi17hodin.Analýzareziduálního

buprenorfinuvnáplastiposedmidennímpoužíváníukázalahodnotu15%původnídávky.

Studiebiologickédostupnostivevztahuknitrožilníaplikacipotvrdily,žetotomnožstvíje

absorbovánosystémem.Koncentracebuprenorfinuzůstávajírelativněkonstantníběhem

celésedmidennídobyaplikacenáplasti.

Místo aplikace:

Studieprováděnánazdravýchjedincíchukázala,žefarmakokinetickýprofilbuprenorfinu

předávanéhonáplastíNorspanjepodobnýpřiaplikacináplastinavnějšístranuhorníčásti

paže,nahorníčásthrudi,horníčástzadnebonabokhrudi(středníaxilárnílinie,

5.interkostálníprostor).Absorpcejedojistémíryvariabilnívzávislostinamístěaplikace,

přičemžexpozicejevětšinouo26%vyššívpřípaděaplikacevhorníčástizadvesrovnání

shrudníkem.

Vestudiisledujícízdravéjedince,kteřípoužívajíNorspanopakovaněnastejnémísto,byla

běhemčtrnáctidenníhoobdobíklidupozorovánatéměřdvojnásobnáexpozice.

Ztohotodůvodusedoporučujestřídáníaplikačníchmíst.Novánáplastbyseměla

aplikovatnastejnémístonejdřívepo 3-4 týdnech.

Studieuzdravýchjedincůrovněžukázala,žeaplikaceohřívacípoduškynanáplast

Norspanzpůsobilapřechodný26-55%nárůstkoncentracebuprenorfinuvkrvi.

Koncentracesevrátilydonormáluběhem5hodinpoodstraněnízdrojetepla.Ztohoto

důvodusenedoporučujeaplikacezdrojůtepla,napříkladláhveshorkouvodou,ohřívací

poduškyneboelektricképodušky,přímonanáplast.Aplikaceelektricképoduškynamísto

aplikacenáplastiNorspanbezprostředněposejmutínáplastinemělanaabsorpcizkůže

žádný vliv.

Distribuce:

Buprenorfin sepřibližněz96% váženaplasmatickébílkoviny.

Studienitrožilněaplikovanéhobuprenorfinuukazujívelkýdistribučníobjem,což

implikujerozsáhloudistribucibuprenorfinu.Studienitrožilníaplikacebuprenorfinu

uzdravýchjedincůukázala,žeobjemdistribucevustálenémstavuje430l,cožodráží

velký objemdistribucealipofilieléčivélátky.

Buprenorfinajehometabolitysevylučujídožlučiaponitrožilníaplikaciseběhem

několikaminutdostanoudomozkomíšníhomoku.Koncentracebuprenorfinu

vmozkomíšnímmokujsou asi15% až25% současnéplazmatickékoncentrace.

9/11

Biotransformacea eliminace:

MetabolismusbuprenorfinuvkůžipoaplikacináplastiNorspanjezanedbatelný.Po

transdermálníaplikacisebuprenorfineliminujeprostřednictvímjaterníhometabolismu

snáslednoubiliárníexkrecíarenálníexkrecírozpustnýchmetabolitů.Jaternímetabolismus

prostřednictvímenzymůCYP3A4aUGT1A1/1A3produkujedvaprimárnímetabolity,

norbuprenorfinabuprenorfin3-O-glukuronid.Norbuprenorfinjeglukuronizovánpřed

eliminací.Buprenorfinsetakévylučujestolicí.Studieprováděnáupacientůpooperaci

ukázala,žecelkováeliminacebuprenorfinujeasi55l/h.

Jedinýmznámýmaktivnímmetabolitembuprenorfinu jenorbuprenorfin.

Účinekbuprenorfinuna farmakokinetikujinýchléčivýchlátek:

Nazákladěinvitrostudiílidskýchmikrozomůahepatocytůbylozjištěno,žebuprenorfin

neníschopeninhibovatmetabolismuskatalyzovanýenzymyCYP450,tj.CYP1A2,

CYP2A6aCYP3A4,vkoncentracíchvyskytujícíchsepřipoužitítransdermálnínáplasti

Norspan20µg/h.ÚčineknametabolismuskatalyzovanýCYP2C8,CYP2C9aCYP2C19

nebyldosud studován.

5.3 Předklinickéúdajevztahujícísek bezpečnosti

Studietoxicityjedinéaopakovanédávkyprováděnénapotkanech,králících,morčatech,

psechaprasátkáchneprokázalyžádnénebominimálnínežádoucísystémovéúčinky.

Podrážděníkůžebylopozorovánouvšechživočišnýchdruhů.Upotkanůakrálíkůnebyly

pozoroványžádnéteratogenníúčinky.Vliteratuřesevšakuvádíperinatálnímortalita

upotkanů po aplikacibuprenorfinu.

Standardnísadatestů genotoxicity naznačila,žebuprenorfin nenígenotoxický.

Vdlouhodobýchstudiíchnapotkanechamyšíchnebylyzjištěnyžádnédůkazy

okancerogennímpotenciáluvýznamnémpro člověka.

Dostupnétoxikologickéúdajeneukazujínapotenciálvedoucíkpřecitlivělostinapomocné

látky vtransdermálnínáplasti.

6. FARMACEUTICKÉÚDAJE

6.1 Seznampomocnýchlátek

Adhezivnímatrix(obsahujícíbuprenorfin):

oleyl-oleát,

povidon 360,

kyselinalevulová,

adhesivníakrylátovýkopolymer387-2054.

Adhezívnímatrix(bezbuprenorfinu):

adhesivníakrylátovýkopolymer387-2051.

Separačnífóliemeziadhezivníhmotousabezbuprenorfinu:

pegoterátováfólie.

Zadnístrana:

pegoterát

Ochrannáfólie(fólienapřednístraně,kteráchránívrstvuadhezivníhmotyobsahující

buprenorfin) (předaplikacínáplastisemusíodstranit):

10/11

metalizovanásilikonovápolyesterováfólie.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňujese.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zvláštníopatřenípro uchovávání

Uchovávejtepřiteplotědo 25°C.

6.5 Druhobalua velikost balení

Zatavenýsáčeksloženýztotožnéspodníavrchnívrstvytepelněsvařenéholaminátu

tvořeného(směremsvrchudovnitř)vrstvamipapír/LDPE/hliníkapoly(akrylovákyselina-

co-ethylen)

Velikostibalení:1, 2, 3, 4, 5, 8, 10, 12 transdermálníchnáplastí

Natrhu nemusíbýtvšechny velikostibalení.

6.6 Návodk použitípřípravku, zacházenís ním(a k jeho likvidaci)

Náplastbysenemělapoužívat,pokud jepoškozený obal.

Likvidacepoužitéhopřípravku

Přivýměnějetřebanáplastodlepit,přeložitnapůlpřilnavoustranoudovnitřavyhodit

bezpečnědo odpadu mimodosah adohleddětí.

DRŽITELROZHODNUTÍOREGISTRACI

MundipharmaGes.m.b.H.

AT-1072Vídeň

Rakousko

REGISTRAČNÍČÍSLA

Norspan5 µg/h:65/158/05-C

Norspan10 µg/h:65/159/05-C

Norspan20 µg/h:65/160/05-C

DATUMPRVNÍREGISTRACE/PRODLOUŽENÍREGISTRACE

1.6.2005/29.7.2009

DATUMREVIZETEXTU

29.7.2009

11/11

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace