NITREPRESS 20, POR TBL NOB 20X20MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
NITRENDIPIN (NITRENDIPINUM)
Dostupné s:
Hexal AG, Holzkirchen
ATC kód:
C08CA08
Dávkování:
20MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
20, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
58/ 156/01-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
4030855107353

Příloha č. 1 ke sdělení sp.zn. sukls242890/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE-RP

Vážená pacientko, vážený paciente,

čtěte, prosím, tuto informaci pozorně, protože údaje v ní obsažené jsou pro Vás důležité.

Pokud máte další otázky, obraťte se na svého lékaře nebolékárníka.

NITREPRESS 20

(nitrendipinum)

tablety

Držitel rozhodnutí o registraci

Kdo je odpovědný za prodej přípravku NITREPRESS 20?

HEXAL AG,

Industriestrasse 25,

83607 Holzkirchen,

Německo

Výrobce

Salutas Pharma GmbH, Barleben, Německo

Složení

Jaká je léčivá látka?

Nitrendipinum 20 mg v jedné tabletě.

Co ještě přípravek NITREPRESS 20 obsahuje?

Pomocnélátky:Kukuřičnýškrob,mikrokrystalickácelulóza,povidon25,krospovidon,

natrium-laurylsulfát , stearan hořečnatý, koloidní oxid křemičitý.

Léková forma, farmakoterapeutická skupina, charakteristika

Co je přípravek NITREPRESS 20?

Přípravek NITREPRESS 20 je antihypertenzívum, tzv. blokátor vápníkových kanálů.

Léčiválátkapřípravkuzabraňujeprůchoduvápníkupřesbuněčnoumembránuhladkého

svalstvacévatímdojdekesníženíkoncentracevápníkuvbuňce.Výsledkemjerozšířenícév

a tedysnížení krevního tlaku.

Indikace

Proč se užívá přípravek NITREPRESS 20?

Přípravek NITREPRESS 20 se užívá k léčbě vysokého krevního tlaku udospělých pacientů.

Tento přípravek předepsal lékař Vám osobně a neměl/a byste jej dát nikomu jinému.

Kontraindikace

Kdy byste neměl/a užívat přípravek NITREPRESS 20?

Přípravek NITREPRESS 20 nesmíte užívat za těchto okolností:

-přiznámé přecitlivělostivůči nitrendipinu, vůči kterékoli složce přípravku anebo vůči jiným

blokátorůmvápníkového kanálu dihydropyridinové skupiny;

-přišokových stavech;

-přitěžkéformězúženísrdečnicovéchlopně(aortálnístenóze)apřitěžkéformězúžení

přilehlých oblastí;

-přitzv. nestabilní srdeční angině (nestabilní angině pectoris);

-přičerstvémsrdečním infarktu (v průběhu prvních 4 týdnů);

-v těhotenství a v období kojení.

Co musíte vzít v úvahu při těhotenství nebo při kojení?

VtěhotenstvíavobdobíkojenísepřípravekNITREPRESS20užívatnesmí;jestližeženav

obdobíkojení přípravek užívat musí, je nutné, abypřestala kojit.

Co se musí brát v úvahu při léčbě dětí a starších lidí?

Pro dětinenípřípravek určen, není dosud k dispozici dostatek zkušenostíu dětských pacientů.

U starších lidí bývá často vhodné použít nižší dávkování než u dospělých středního věku.

Na které okolnosti musíte lékaře zvlášť upozornit, máte-li užívat přípravek NITREPRESS 20?

Lékařemusíteupozornit,jestližejeVámznámo,žetrpítesrdečníslabostí(nedostatečností

srdce) nebo poruchou vedení srdečního vzruchu nazývanou „syndromchorého sinu“.

Dálejejmusíte upozornit, jestližejeVámznámo, že se Vás týká kterýkolizúdajů uvedených

v odstavci "Kontraindikace".

Poraďtese,prosím,sesvýmlékařemitehdy,jestližeseněkterýztěchtostavůuVásprojevil

vminulostianebo jestliženastal až v průběhu užívání přípravku NITREPRESS 20.

Nežádoucí účinky

Jaké nežádoucí účinky může přípravek NITREPRESS 20 působit?

PřípravekNITREPRESS20seobvykledobřesnáší,mohousevšakobjevittytonežádoucí

účinky:

Zejménanazačátkuléčbysečastomůževyskytnoutzčervenáníkůževobličejia pocit tepla,

případně zvýšené množství moči; tyto změnyvšak bývajípřechodné.

Občassemohouobjevitzávratě,únava,trávicíporuchy(nevolnost,zvracení,pocitplnostiv

břiše,průjemnebozácpa),bolestihlavy,nadměrnésníženíkrevníhotlaku,mravenčení,

zrychlený tep, bušení srdce, otokybérců.

Zejménanazačátkuléčbyseobčasmohouobjevitzáchvatysrdečníanginy(anginypectoris),

případněseupacientůsestávajícíanginoupectorismůžezvýšitpočet,prodloužittrvánía

prohloubitzávažnostzáchvatů.Vtakovémpřípaděbývánutnéléčbupřípravkem

NITREPRESS 20 ukončit.

Vzácněsemohouvyvinoutkožníreakceznesnášenlivosti(svědění,kopřivka,jinétypy

vyrážek) anebo nervozita.

Zejménapovyššímdávkovánísevzácněvyvinesvalovábolest,třesamírnépřechodné

změny zrakového vnímání (rozmazané vidění).

Ojedinělesemůžepo dlouhodobéléčběobjevit zbytněnídásní,kterévšakpopřerušeníléčby

vymizí.

Ojedinělesemůžepředevšímustaršíchmužůapodlouhodobéléčběobjevitzbytněníprsů,

které však ustoupí po vysazeníléku.

Ojediněle se zvýší aktivita tzv. jaterních enzymů, která vymizí po vysazení léčiva.

Co dělat, objeví-li se nežádoucí účinky?

Zjistíte-lijakékolinežádoucíneboneobvykléúčinky-itakové,kterénejsouvtéto informaci

uvedeny-informujte o tom, prosím, svého lékaře, kterýrozhodne o dalším postupu.

Interakce

ÚčinkypřípravkuNITREPRESS20aúčinkyjinýchsoučasněužívanýchlékůsemohou

vzájemně ovlivňovat. Váš lékař by proto mělbýtinformován o všechlécích, které v současné

doběužívátenebokterézačneteužívat,atonalékařskýpředpisibezněho.Nežzačnete

současněsužívánímpřípravkuNITREPRESS20užívatnějakývolněprodejnýlék,poraďte

se,prosím, se svým ošetřujícím lékařem.

Které léky ovlivňují účinek přípravku NITREPRESS 20?

Sníženíkrevníhotlaku,vyvolanépřípravkemNITREPRESS20,mohouzesílitjinélátky,

rovněž používané ke snížení krevního tlaku.

PřisoučasnémužívánípřípravkuNITREPRESS20aprazosinuanebolátekzeskupinytzv.

beta-blokátorůsemůžekrevnítlakznačněsnížitamohouseobjevitpřechodnézávratěaž

omdlení.Beta-blokátorymohouvkombinacispřípravkemNITREPRESS20vyvolat

selhávánísrdce.Nitrožilněsebeta-blokátorypřiléčběpřípravkemNITREPRESS20podávat

nesmějí.Cimetidin(užívásekléčběžaludečníchaduodenálníchvředů)můžezvýšithladinu

nitrendipinuvkrviazvýšittakijehoúčinek.Antibiotikumrifampicinmůžehladinuiúčinek

nitredipinu naopak snižovat a vést k nutnosti zvýšení dávkynitrendipinu.

Šťávazgrapefruituobsahujelátky,kterémohouzpomalitodstraňovánínitrendipinuzkrvea

tím zesílitjeho účinek.

Účinky kterých léků může přípravek NITREPRESS 20 ovlivnit?

PřípravekNITREPRESS20můžezvýšithladinuiúčineksoučasněužívanéhosrdečníholéku

digoxinuvkrvi,cožmůževéstknutnostisníženídávekdigoxinu.Můžetakézvýšit

nepříznivépůsobeníněkterýchléčivužívanýchkléčběporuchsrdečníhorytmu(např.

amiodaronu,chinidinu)nasrdce.Nitrendipintakémůžezesílitúčinekněkterýchlátek,

(pankuronia, vekuronia).

Uvědomtesi,prosím,žesetytoúdajemohouvztahovatinaléky,kteréjsteužíval(a)v

nedávnédoběanebokterézačneteužívatbrzyposkončeníužívánípřípravkuNITREPRESS

Která jídla a nápoje byste neměl/a konzumovat?

Neměl/abystepítgrapefruitovoušťávu,kterámůženeodhadnutelnýmzpůsobemzesílit

účinek nitrendipinu.

Návod ke správnému užívání

PokudVámlékařnepředepsaljinak,dodržujte,prosím,tentonávodkpoužití-jinakVám

přípravek NITREPRESS 20 nepřinese plný prospěch!

Jaké množství přípravku NITREPRESS 20 máte užívat a jak často?

Jak a kdy máte užívat přípravek NITREPRESS 20?

Přípravek NITREPRESS 20 se užívá obvykle takto:

Užívásejednoudenně,vždyráno,pojednétabletěpřípravkuNITREPRESS20, tj. denně20

mgnitrendipinu.Vpřípaděpotřebylzedávkovánízvýšitažna2xdenněpojednétabletě

přípravkuNITREPRESS20(tj.2xdenně,ránoavečervintervalucca12hodin,vždypo20

mgnitrendipinu).Maximálnícelodennídávkaje40mgnitrendipinu(tj.2tabletypřípravku

NITREPRESS 20).

Upacientůsporuchoučinnostijaterazejménaustaršíchpacientůmůžebýtodstraňování

nitrendipinuztělazpomalenoajehoúčinekprodlouženazesílen.Utěchtopacientůseléčba

obvyklezahájípolovinoutabletypřípravkuNITREPRESS20denně,užívanouráno(tj.10

mg nitrendipinu denně). Podle reakce pacienta pak lékařrozhodne o dalším postupu.

Způsob podání

Tabletyužívejte po jídle, celé, nerozkousané a zapijte je malým množstvím tekutiny.

Jak dlouho máte přípravek NITREPRESS 20 užívat?

Léčba přípravkem NITREPRESS 20 bývá dlouhodobá. Její trvání vždy určí lékař.

Upozornění

Jaká opatření je třeba při léčení přípravkem NITREPRESS 20 podniknout?

V průběhu léčby budete muset podstoupit pravidelná lékařská vyšetření.

Co musíte vzít v úvahu při řízení motorových vozidel a při obsluze strojů?

PřípravekNITREPRESS20můžezejménanazačátkuléčbyapřizvyšovánídávkyohrozit

Vaši schopnost rychle a účelně reagovat v případě náhlé, neočekávané situace. Řídit motorové

vozidloaobsluhovatstrojepřiléčenítímtopřípravkemprotomůžetepouze,pokudVámto

výslovněpovolílékařpopečlivémindividuálnímzhodnoceníúčinkůlékunaVašischopnost

vykonávat tyto činnosti.

Další rady

Co máte udělat, když jste užil(a) příliš velikou dávku přípravku NITREPRESS 20?

Popředávkovánísemůžeobjevitzčervenáníkůže,bolesthlavy,prudkýahlubokýpokles

krevního tlaku, zpomalení anebo zrychlenítepu, závratě, poruchyvědomí až ztráta vědomí.

Jestližejsteomylemužil(a)většídávkunežlékařpředepsalanebojestliželékomylempožilo

dítě, neprodleně to oznamte lékaři!

Co byste měl(a) udělat,kdybyste omylem vynechal(a) dávku?

Vtakovémpřípaděnezvyšujtepříštídávkunadvojnásobekvesnazenahraditvynechání

předchozí dávky. Užijte příštíobvyklou dávku v příštíobvyklou dobu.

Pokyny pro uchovávání

Jak se má přípravek NITREPRESS 20 uchovávat?

Přípravek uchovávejtevpůvodnímvnitřním obalu (červenáfolieblistru chrání účinnoulátku

před rozkladným účinkem světla).

Tabletyvyjměte zblistru bezprostředně před užitím.

Varování

Nepoužívejte po datu ukončení doby použitelnosti,které je uvedenona obalu!

Uchovávejte mimo dosaha dohleddětí!

Balení

20, 28, 30, 50 nebo 100 tablet

Datum poslední revize příbalové informace

30.12.2010

Máte-li jakékoli další otázky, poraďte se, prosím, se svým lékařem nebo lékárníkem.

Příloha č. 2 ke sdělení sp.zn. sukls126292/10,sukls126322/10

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

NITREPRESS 10

NITREPRESS 20

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Nitrendipinum 10 mg nebo 20 mg v jedné tabletě.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety.

Popis přípravku:

NITREPRESS10:Světležlutékulatébikonvexnítabletyo průměru5,85-6,15mmavýšce

2,7-3,3 mm.

NITREPRESS 20: Světle žluté kulaté tabletyse zkosenýmihranami o průměru 7,85-8,5 mm

a výšce 3,2-3,8 mm, se čtvrtící rýhou na jedné straně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Indikace

Přípravek NITREPRESS se používá k léčbě esenciální hypertenze u dospělých pacientů.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování je třeba volitindividuálně podle závažnosti onemocnění a reaktivitypacienta.

U dospělých pacientů je obvyklé toto dávkování:

NITREPRESS 10:Užívá se 2x denně (ráno a večer vintervalu cca 12hodin) po jedné tabletě

přípravkuNITREPRESS10, tj. 2xdenněvždypo 10mgnitrendipinu.Vpřípaděpotřebylze

dávkovánípozvolnazvyšovatažna2xdenněpo dvoutabletáchpřípravkuNITREPRESS10

(tj. 2x denně vždy po 20 mg nitrendipinu). Maximální celodenní dávka je 40 mg nitrendipinu

(tj. 4 tabletypřípravku NITREPRESS 10).

NITREPRESS20:Užívásejednoudenně,vždyráno,pojednétabletěpřípravku

NITREPRESS 20, tj. denně 20 mg nitrendipinu. V případě potřeby lze dávkování zvýšit až na

2xdenněpojednétabletěpřípravkuNITREPRESS20(tj. 2xdenně,ránoavečervintervalu

cca12hodin,vždypo20mgnitrendipinu).Maximálnícelodennídávkaje40mg

nitrendipinu (tj. 2 tabletypřípravku NITREPRESS 20).

Terapie bývá dlouhodobá.

U pacientů s poruchoujaterníchfunkcí a zejménau starších pacientůmůžebýtmetabolizmus

nitrendipinuzpomalenajehoúčinekprodlouženazesílen.U těchto pacientůjetřebazahájit

dávkování10mgnitrendipinudenně(tj.jednoutabletoupřípravkuNITREPRESS10nebo

jednoupolovinoutabletypřípravkuNITREPRESS20)zapečlivéhomonitorováníkrevního

tlaku;pokudbyipřitomtodávkováníbylhypotenzívníúčinekpřílišsilný,jetřebapřejítna

terapii jiným léčivem.

Způsob podání:

Tabletyseužívajípojídle,celé,nerozkousané,azapijísemalýmmnožstvímtekutiny.

Nesmějísezapíjetgrapefruitovoušťávou;mohlabyseneodhadnutelnězesílitúčinnost

přípravku.

4.3 Kontraindikace

Přípravek NITREPRESS je kontraindikován za těchto okolností:

-připřecitlivělostivůčinitrendipinu,vůčikterékolijinésložcepřípravkuanebovůčijiným

blokátorůmvápníkového kanálu dihydropyridinové skupiny;

-přišokových stavech;

-přitěžké stenóze aortálních chlopní a při těžké subvalvulární stenóze;

-přinestabilní angíně pectoris;

-přičerstvéminfarktu myokardu (v průběhu prvních 4 týdnů);

-v graviditě a laktaci.

-současné intravenózní podání nitrendipinu s beta-sympatolytiky

4.4 Zvláštní upozornění

Upacientůsdekompenzovanousrdečníinsuficiencíaupacientůsesick-sinussyndromem

(pokudnenípacientzajištěnkardiostimulací)jepřipodávánípřípravkuNITREPRESSnutná

obzvláštní opatrnost s pečlivým monitorováním pacienta.

PřípravekNITREPRESSneníurčenpropodávánídětem;utétověkovéskupinyneník

dispozicidostatek zkušeností.

4.5 Interakce

Účinkynitrendipinuajinýchantihypertenzívsemohouvzájemnězesilovat.Např.kombinace

s alfa-1-sympatolytikemprazosinem může vyvolat hlubokou hypotenzi. Přikombinaci s beta-

sympatolytikyjenutnépečlivémonitorovánípacienta,protožesemůževyvinoutvýrazná

hypotenze aněkdyisrdeční insuficience. Současnéintravenózní podání beta-sympatolytik a

nitrendipinu je kontraindikováno.

Účineknitrendipinumůžezesílitsoučasnépodávánícimetidinuaranitidinu,kterézvyšují

koncentraci nitrendipinu v plazmě.

Grapefruitovášťávainhibujeoxidativnímetabolizmusnitrendipinuamůžetakzvýšitjeho

koncentraci v plazmě i jeho účinek.

Nazákladězkušenostísnifedipinemlzepředpokládat,žerifampicinvdůsledkuenzymové

indukce urychluje metabolizmus nitrendipinu a že by mohl oslabit jeho účinek; při současném

podávánírifampicinuanitrendipinumůžebýtprotonutnépřizpůsobení(zvýšení)dávek

nitrendipinu.

Podrobnéinterakčnístudie,kterébyhodnotilypotenciálníinterakcemezinitrendipinema

známýmiinduktory(fenytoin,fenobarbital,karbamazepin)neboinhibitory(např.

ketokonazol,ritonavir,saquinavir,erytromycin)cytochromuP4503A4nebylyprováděny.

Tyto interakce jsou však teoreticky možné.

Nitrendipin zvyšuje plazmatickou koncentraci digoxinu. Při současném podání je proto nutné

sledovat,zdanedocházíkpříznakůmpředávkovánídigoxinemapřípadněmonitorovat

koncentraci kardiotonika v plazmě. V případě potřeby je nutné snížit dávkování digoxinu.

Blokátoryvápníkovýchkanálůmohouzesílitnegativněinotropníúčinkyantiarytmik(např.

amiodaronu, chinidinu);vkombinacisantiarytmikymohou také způsobit sinusovou zástavu,

příp. AV-blok.

Nitrendipin může zesílit účinek některých myorelaxancií (pankuronia, vekuronia).

4.6 Těhotenství a kojení

Vexperimentálníchstudiíchnevyvolalnitrendipinvdávkáchdo10mg/kgp.o.poruchy

reprodukčních ani fertilitních funkcí u pokusných potkanů; u opic vyvolaly dávky 100 mg/kg

jednaktoxicképrojevyubřezíchsamic,jednakzřetelnéporuchyvevývojifalangujejich

fétů.

O ovlivnění vývoje plodu u člověka není dostatek zkušeností.

Protoževexperimentubylynepříznivéúčinkyvdoběgravidityprokázány,nesmíse

nitrendipin v obdobígraviditypodávat.

Malámnožstvínitrendipinupřestupujídomateřskéhomléka;pronedostatekzkušenostís

možnýmovlivněnímkojencesenitrendipinkojícímženámpodávatnesmí,resp.žena

užívající nitrendipin nesmí kojit.

4.7 Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidela při obsluze strojů

Nitrendipintakjakovšechnylátkysnižujícíkrevnítlak,můžeindividuálněrozdílněsnižovat

schopnostrychléaúčelnéreakce,atozejménanazačátkuterapieapřizvyšovánídávek.

NITREPRESSjetřebazařaditmezipřípravkysmožnostímírnéhonepříznivéhoovlivnění

schopnostiříditmotorovévozidloaobsluhovatstroje.Pacientmůžetytočinnostivykonávat

pouzesvýslovnýmpovolenímlékaře,kterýzhodnotiljehoindividuálníreakcinapodávaný

přípravek.

4.8 Nežádoucí účinky

PřípravekNITREPRESSseobvykledobřesnáší,mohousevšakobjevittytonežádoucí

účinky:

Zejménanazačátkuterapiesečastomůževyskytnoutflushresp.erytém,kterévšakbývají

přechodné.

V prvních týdnech terapie se může objevit polyurie.

Občassemohouobjevitzávratě,únava,trávicíporuchy(nevolnost,pocitplnostivbřiše,

průjemnebozácpa,zvracení),bolestihlavy,hypotenze,parestézie,tachykardie,palpitacea

otokybérců jako následek vazodilatace.

Zejménanazačátkuterapieseobčasmohouobjevitzáchvatyanginypectoris,případněseu

pacientůsestávajícíanginoupectorismůžezvýšitfrekvence,prodloužittrváníaprohloubit

závažnostzáchvatů.VtakovémpřípadějenutnéterapiipřípravkemNITREPRESSukončit,

pokud existuje pravděpodobnost kauzální souvislostis podávánímnitrendipinu.

Ojediněle byla popsána i koincidence s infarktem myokardu.

Vzácně se vyvinou alergické kožní reakce (pruritus, urtikarie, exantémy) anebo nervozita.

Zejménapovyššímdávkovánísevzácněvyvinemyalgie,tremoramírnépřechodnézměny

zrakového vnímání.

Ojedinělesepodlouhodobéterapiivyvinehyperplaziegingivy,kterávšakpopřerušení

terapie vymizí.

Ojedinělesepředevšímustaršíchpacientůapodlouhodobéterapiimůžeobjevit

gynekomastie, která však po vysazeníléku ustoupí.

Ojediněle se zvýší aktivita jaterních enzymů (alkalické fosfatázy, SGOT, SGPT), které vymizí

po vysazení léčiva.

4.9 Předávkování

Akutnítoxicitanitrendipinuupokusnýchzvířatnenívysoká;hodnotaLD50pop.o.podání

nitrendipinu u potkanů se pohybuje kolem 2500 mg/kg, u psů kolem 100 mg/kg.

Příznaky předávkování u člověka:

Flush,bolestihlavy,hlubokýpokleskrevníhotlaku,selháváníoběhu,změnysrdeční

frekvence-bradykardie, tachykardie.

Terapie při předávkování:

Je třeba odstranit účinnou látku a obnovit stabilitu oběhových funkcí.

Pop.o.podáníjeindikovánalavážžaludkupřípadněslavážítenkéhostřeva.Připodání

laxanciíjetřebauvážit, žeblokátoryvápníkovýchkanálůinhibujíčinnoststřevnísvalovinya

mohouvyvolatažstřevníatonii.Hemodialýzanemávýznam(nitrendipinnení

dialyzovatelný).

Výraznoubradykardiilzeléčitsymptomatickyatropinemneboorciprenalinemnebo

dočasným zavedením pacemakeru.

Přihypotenzinásledkemkardiogenníhošokuaarteriálnívazodilatacesepodávákalcium(1

až2gcalciigluconasi.v.),dopamin(až25mikrog/kgzaminutu),dobutamin(15mikrog/kg

zaminutu),adrenalin,noradrenalin.Dávkováníseřídídosaženýmúčinkem.Koncentrace

vápníku v séru byse měly pohybovat na horní hranici normyanebo mírně nad ní.

Naprotitomubysemělojenvelmiopatrněazastáléhomonitorováníhemodynamiky

postupovatpřipřípadnémdodatečnémdoplňovánítekutinresp.objemuobíhajícítekutiny,

protože hrozí přetížení srdce.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Přípravek NITREPRESS je antihypertenzívum, blokátor vápníkového kanálu.

Nitrendipinjakožto blokátor vápníkového kanáluinhibujevstup vápníkovýchiontů buněčnou

membránou do buněk hladkého svalstva cév. Z toho plyne řada důsledků:

-ochrana před zvýšeným influxem kalcia do buňky;

-inhibice myogennívazokonstrikce, závislé na vápníku;

-snížení periferní cévní rezistence;

-snížení patologicky zvýšeného krevního tlaku;

-mírnýnatriuretický účinek, zejména na začátku terapie.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce:

Nitrendipinsepop.o.podánídobřearychlevstřebává;absorbujesepřibližně88%účinné

látky. Poločas absorpce po orálním podání10 mg nitrendipinui20mgnitrendipinuje30-60

minut.

Cmax(nejvyšší dosažená koncentrace ) v plazmě po podání 10 mg p.o. je 3,6 ± 1,7 nanog/ml

(udángeometrickýprůměr± geometrickásměrodatnáodchylka),tmax(dobaod aplikacedo

dosaženíCmax)je1,8±1,7h;po podání20mgjeCmax6,7±2,2nanog/ml,tmaxje1,3±

1,7 h.

First-pass effectjecca 70-80 %. Biologická dostupnost po podánílátkyvroztoku je 20-30

%, relativní biologická dostupnost (tj. poměr tablety: roztok) je 1 : 1,3.

Distribuce:

Nabílkovinykrevníplazmyseváže97-99%plazmatickéhonitrendipinu.Poměr

koncentracílátkyvplazmě averytrocytechje1 : 1. Hemodialýzou ani peritoneální dialýzou

se nitrendipin z krve odstranit nedá.

Distribučníobjempodosaženírovnovážnéhostavu(steadystateVD,VDSS)popodáni

nitrendipinu i.v. je 5,0 ± 1,6 l/kg.

Po dosažení rovnovážného stavu se nitrendipin ani jeho metabolitynekumulují.

Nitrendipinpravděpodobněprostupujehematoencefalickoubariérou.Prostupujeplacentou(u

potkaních fétů dosahuje měřitelné, ale výrazně nižší koncentrace než v mateřské krvi).

Domateřskéhomlékapřestupujevmalýchmnožstvích,jehokoncentracevmlécedosahuje

koncentrací v krvi.

Eliminace:

Eliminační poločas je 8-12 h.

Nitrendipin se kompletně metabolizuje metabolickými cestami I. i II. typu (oxidoredukčními i

konjugačnímimechanismy),vzniká5různýchmetabolitů;všechnyjsoufarmakodynamicky

neúčinné.Aktivitujaterníchenzymůnitrendipinnemění(nevyvoláváaniinhibici,ani

indukci).

Celková (systémová) clearance i.v. podaného nitredipinu je 18,4 ± 1,2 ml/min/kg.

Renálníclearancenitrendipinujerovnanule,tj.nitrendipinseledvinamivnezměněnéformě

nevylučuje; kumulativní eliminace metabolitů ledvinamije 35-45 %.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Akutnítoxicita: viz bod 4.9

Chronickáasubchronickátoxicita:Tříměsíčnípodávánínitrendipinup.o.vdávkáchdo100

mg/kg denně nevyvolalo u pokusných potkanů nepříznivé účinky.

Tumorigenníamutagenníúčinky:Invivoaniinvitronebylynalezenymutagenníúčinky;u

potkanů(vdávkáchdo125mg/kgdenněpo2roky)aniumyší(vdávkáchdo100mg/kg

denně po 21 měsíců) nebylyzjištěnykarcinogenní účinky.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam všech pomocných látek

Maydisamylum,cellulosummicrocristallinum,povidonum25,crospovidonum,natrii

laurilsulfas, magnesii stearas, silica colloidalis anhydrica.

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

NITREPRESS 10:5 let

NITREPRESS 20:5 let

6.4 Uchovávání

Uchovávat vpůvodním vnitřním obalu.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Obal:

Blistr PP/Al červenýneprůhledný, příbalováinformace, papírová skládačka.

Balení: 20, 28, 30, 50 a 100 tablet

6.6 Návod k použití

Bez zvláštních upozornění.

Tabletyvyjměte z blistru bezprostředně před použitím.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

HEXAL AG, Industriestrasse 25,

83607 Holzkirchen,Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

NITREPRESS 10: 58/155/01-C

NITREPRESS 20: 58/156/01-C

9. DATUM REGISTRACE/DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

18.4.2001/ 4.3. 2009

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

14.7.2010

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace