NEBIVOLOL AUROVITAS 5MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
NEBIVOLOL-HYDROCHLORID (NEBIVOLOLI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o., Warszawa
ATC kód:
C07AB12
INN (Mezinárodní Name):
NEBIVOLOL HYDROCHLORIDE (NEBIVOLOLI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
5MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
28; 30; 100; 250; 90; 60; 14 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
NEBIVOLOL
Přehled produktů:
NEBIVOLOL AUROVITAS
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně. Smí být uváděn na trh po dobu 6 měsíců od schválení změny (Uvedení na trh do) a vydáván a použ
Registrační číslo:
77/ 853/16-C
Datum autorizace:
2019-07-17

Přečtěte si celý dokument

Sp.zn. sukls249216/2020

Příbalová informace: informace pro uživatele

Nebivolol Aurovitas 5 mg tablety

nebivololum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je přípravek Nebivolol Aurovitas a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Nebivolol Aurovitas užívat

Jak se přípravek Nebivolol Aurovitas užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Nebivolol Aurovitas uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je

přípravek

Nebivolol Aurovitas a k

čemu se používá

Nebivolol Aurovitas obsahuje nebivolol, léčivou látku patřící do skupiny selektivních betablokátorů

(tj. působí výběrově na srdeční a cévní systém). Zabraňuje zvýšení tepové frekvence, kontroluje sílu

srdečních stahů. Nebivolol Aurovitas také rozšiřuje krevní cévy, což rovněž přispívá k snížení

krevního tlaku.

Používá se k léčbě zvýšeného krevního tlaku (hypertenze).

Nebivolol Aurovitas se používá také k léčbě mírného a středně závažného chronického srdečního

selhání u pacientů ve věku 70 let a starších, a to v kombinaci s jinými léky.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

Nebivolol Aurovitas

užívat

Neužívejte

Nebivolol Aurovitas:

jestliže jste alergický(á) na nebivolol nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou

v bodě 6).

jestliže máte jednu nebo více obtíží z níže uvedených:

Nízký krevní tlak

Závažné problémy s prokrvením rukou nebo nohou

Velmi pomalá srdeční činnost (méně než 60 tepů za minutu)

Některé

jiné

závažné

poruchy

srdeční

činnosti

(např.

druhý

nebo

třetí

stupeň

atrioventrikulárního bloku, poruchy srdeční vodivosti)

Právě objevené nebo nedávno zhoršené srdeční selhání, anebo jste-li léčen(a) pro oběhový

šok způsobený akutním srdečním selháním do žíly podávaných léků na podporu činnosti

srdce

Astma nebo zúžení průdušek (nyní nebo v minulosti)

Neléčený feochromocytom, nádor nacházející se nad horní částí ledvin (v nadledvinách)

Poruchy funkce jater

Metabolické poruchy (metabolická acidóza), např. diabetická ketoacidóza.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Nebivolol Aurovitas se poraďte se svým lékařem.

Informujte svého lékaře, jestliže máte nebo se u Vás objeví některé z následujících obtíží:

neobvykle pomalá srdeční činnost

typ bolesti na hrudi způsobené mimovolnou srdeční křečí označovaná jako Prinzmetalova

angina pectoris

neléčené chronické srdeční selhání

první stupeň srdečního bloku (druh mírné poruchy srdeční vodivosti, který narušuje srdeční

tep)

poruchy prokrvení rukou nebo nohou, např. Raynaudova nemoc nebo syndrom, bolesti

podobné křečím, které se objevují při chůzi

dlouhodobé dechové obtíže

cukrovka: Tento lék neovlivňuje hladinu cukru v krvi, ale může maskovat varovné příznaky

nízké hladiny cukru (např. bušení srdce, zrychlení srdeční činnosti).

nadměrná činnost štítné žlázy: Tento lék může maskovat příznaky neobvykle zrychlené

srdeční činnosti.

alergie: Tento lék může zesílit Vaše reakce na pyly nebo jiné látky, na které jste alergický(á).

lupénka (kožní onemocnění – šupinaté růžové skvrny) nebo pokud jste někdy v minulosti

měl(a) lupénku

Pokud máte podstoupit operaci, informujte vždy předem anesteziologa o tom, že užíváte

Nebivolol Aurovitas.

Při závažných poruchách funkce ledvin neužívejte Nebivolol Aurovitas k léčbě srdečního selhání a

informujte svého lékaře.

Na začátku léčby chronického srdečního selhání budete pravidelně vyšetřován(a) zkušeným lékařem

viz bod 3).

Tato léčba nemá být náhle ukončena, pokud to nenařídil a neposoudil Váš lékař (viz bod 3).

Děti a dospívající

Vzhledem k nedostatečným údajům o použití tohoto přípravku u dětí a dospívajících se podávání

přípravku Nebivolol Aurovitas dětem a dospívajícím

nedoporučuje

Další léčivé přípravky a přípravek

Nebivolol Aurovitas

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Informujte vždy svého lékaře, jestliže užíváte nebo je Vám aplikován kromě přípravku Nebivolol

Aurovitas některý z následujících léků:

léky k úpravě krevního tlaku nebo léky k léčbě srdečních obtíží (např. amiodaron, amlodipin,

cibenzolin,

klonidin,

digoxin,

diltiazem,

disopyramid,

felodipin,

flekainid,

guanfacin,

hydrochinidin, lacidipin, lidokain, metyldopa, mexiletin, moxonidin, nikardipin, nifedipin,

nimodipin, nitrendipin, propafenon, chinidin, rilmenidin, verapamil).

sedativa (zklidňující léky) a léky k léčbě psychóz (duševních onemocnění), např. barbituráty

(užívané také k léčbě epilepsie), fenothiazin (užívaný také k léčbě zvracení a pocitu na

zvracení) a thioridazin.

léky k léčbě deprese, např. amitriptylin, paroxetin, fluoxetin.

léky podávané k znecitlivění při operacích.

léky k léčbě astmatu, ucpaného nosu nebo některých onemocnění očí, např. glaukomu

(zvýšený tlak v očích) nebo rozšíření zornice.

baklofen

(lék

uvolňující

svalové

křeče),

amifostin

(ochranný

lék

užívaný

při

léčbě

nádorových onemocnění)

Všechny tyto léky mohou stejně jako nebivolol ovlivňovat krevní tlak a/nebo funkci srdce.

léky k léčbě překyselení žaludku nebo vředů (antacida): Nebivolol Aurovitas užívejte při jídle

a antacidum mezi jídly.

Užívání přípravku

Nebivolol Aurovitas

s jídlem a pitím:

Viz bod 3.

Těhotenství

a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Těhotenství

Nebivolol Aurovitas nemá být užíván v těhotenství, pokud to není nezbytně nutné.

Kojení

Během užívání přípravku Nebivolol Aurovitas se kojení nedoporučuje.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Tento přípravek může způsobovat závrať nebo únavu. Pokud se takové stavy objeví, neřiďte nebo

neobsluhujte stroje.

Nebivolol Aurovitas obsahuje laktosu

Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento

léčivý přípravek užívat.

Nebivolol Aurovitas obsahuje sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak se

přípravek

Nebivolol Aurovitas

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Nebivolol Aurovitas můžete užívat před jídlem, během jídla nebo po jídle. Případně lze užívat tento

přípravek i nezávisle na jídle. Tablety zapíjejte nejlépe trochou vody.

Léčba vysokého krevního tlaku (hypertenze)

Doporučená dávka je 1 tableta (5 mg) denně. Tablety se užívají nejlépe vždy ve stejnou denní

dobu.

Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce ledvin obvykle zahajují léčbu ½ tablety denně.

Léčebné ovlivnění krevního tlaku bývá patrné po 1–2 týdnech léčby. Někdy je plného účinku

dosaženo až za 4 týdny.

Léčba chronického srdečního selhání

Léčbu zahajuje a pečlivě sleduje zkušený lékař.

Lékař zahájí Vaši léčbu ¼ tablety denně. Tato dávka může být zvýšena po 1–2 týdnech na ½

tablety denně, poté na 1 tabletu denně a následně až na 2 tablety denně, dokud není dosaženo

potřebné dávky. Lékař Vám v každém kroku léčby předepíše pro Vás vhodnou dávku a Vy

byste měl(a) pečlivě dodržovat lékařovy pokyny.

Maximální doporučená dávka je 2 tablety (10 mg) denně.

Při zahajování léčby a při každém zvyšování dávky bude třeba, abyste setrval(a) 2 hodiny pod

pečlivým dohledem zkušeného lékaře.

V případě potřeby Vám lékař může dávku léku i snížit.

Léčbu nesmíte náhle ukončit, protože by mohlo dojít ke zhoršení srdečního selhání.

Pacienti se závažnými poruchami funkce ledvin nemají tento přípravek užívat.

Přípravek užívejte jednou denně, nejlépe vždy ve stejnou denní dobu.

Váš lékař se může rozhodnout kombinovat tablety s jinými léky vhodnými pro Váš zdravotní

stav.

Pokud

Vám

lékař

předepsal užívat

nebo

tablety

denně,

věnujte,

prosím,

pozornost

níže

uvedeným pokynům, které uvádějí, jak se tablety přípravku Nebivolol Aurovitas dělí. Tabletu lze

rozdělit na stejné dávky.

Položte tabletu na rovný, pevný povrch (např. stůl nebo kuchyňskou linku) čtvrtící rýhou

vzhůru.

Tabletu rozpulte tlakem obou ukazováčků položených podél jedné rýhy (obrázek 1 a 2).

Čtvrtiny tablet získáte rozlomením polovin tablety stejným způsobem (obrázek 3 a 4).

Obrázek 1 a 2: Jednoduché rozdělení tablet přípravku Nebivolol Aurovitas na poloviny.

Obrázek 3 a 4: Jednoduché rozdělení polovin tablet přípravku Nebivolol Aurovitas na čtvrtiny.

Použití u dětí a dospívajících

Nebivolol Aurovitas se nedoporučuje podávat dětem a dospívajícím.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Nebivolol Aurovitas

, než jste měl(a)

Jestliže jste náhodně užil(a) více přípravku, informujte

okamžitě

svého lékaře nebo lékárníka.

Nejčastějšími příznaky a známkami předávkování přípravkem Nebivolol Aurovitas jsou velmi pomalá

srdeční činnost (bradykardie), nízký krevní tlak s možnými mdlobami (hypotenze), dušnost jako při

astmatu (bronchospasmus– zúžení průdušek) a akutní srdeční selhání.

Zatímco čekáte na příjezd lékaře, můžete užít živočišné uhlí (které je k dostání v lékárnách).

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek

Nebivolol Aurovitas

Pokud zapomenete Nebivolol Aurovitas užít, ale vzpomenete si na to, že jste jej měl(a) užít, trochu

později, užijte denní dávku jako obvykle. Při dlouhé prodlevě (např. několik hodin), kdy se již blíží

užití další dávky, vynechejte zapomenutou dávku a v obvyklou dobu užijte až další plánovanou

dávku. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Vyhýbejte se

opakovanému vynechávání dávek.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek

Nebivolol Aurovitas

Jestliže užíváte přípravek Nebivolol Aurovitas k léčbě vysokého krevního tlaku nebo chronického

srdečního selhání, musíte se vždy poradit se svým lékařem, než přestanete přípravek užívat.

Léčba přípravkem Nebivolol Aurovitas se nemá ukončit náhle, protože náhlé ukončení léčby může

vést k dočasnému zhoršení srdečního selhání. Pokud je třeba léčbu chronického srdečního selhání

přípravkem Nebivolol Aurovitas ukončit, denní dávka má být v týdenních intervalech postupně

snižována, a to vždy na polovinu předchozí dávky.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Je-li Nebivolol Aurovitas

užíván k léčbě vysokého krevního tlaku

, možné nežádoucí účinky jsou:

Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 osob):

bolest hlavy

závrať

únava

neobvyklé svědění a brnění

průjem

zácpa

pocit na zvracení

potíže s dýcháním – zkrácený dech

oteklé ruce nebo nohy

Méně časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 ze 100 osob):

zpomalení srdeční činnosti nebo srdeční poruchy

nízký krevní tlak

bolesti nohou podobné křečím, které se objevují při chůzi

neobvyklé vidění

impotence

pocity deprese

zažívací obtíže (dyspepsie), plynatost žaludku nebo střev, zvracení

kožní vyrážka, svědění

dušnost

jako

při

astmatu

způsobená

náhlými

křečemi

svalů

kolem

dýchacích

cest

(bronchospasmus)

noční můry

Velmi vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10000 osob):

mdloby

zhoršení lupénky (kožní onemocnění – šupinaté růžové skvrny)

Následující

nežádoucí

účinky

byly

hlášeny

při

léčbě

přípravkem

Nebivolol

Aurovitas

ojedinělých případech:

alergická

reakce

postihující

celé

tělo

kožní

vyrážkou

rozšiřující

celé

tělo

(hypersenzitivní reakce)

rychlé vytvoření otoku, zejména v okolí rtů, očí nebo jazyka s možnými náhlými dechovými

obtížemi (angioedém)

kožní

vyrážky

vyznačující

světle

červenými,

vyvýšenými,

svědivými

pupeny

alergického nebo nealergického původu (kopřivka).

V klinických studiích léčby

chronického srdečního selhání

byly pozorovány následující nežádoucí

účinky:

Velmi časté nežádoucí účinky (mohou postihnout více než 1 z 10 osob):

zpomalení srdeční činnosti

závrať

Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 osob):

zhoršení srdečního selhání

nízký krevní tlak (např. pocit závratě při rychlém vstávání)

nesnášenlivost přípravku

mírná porucha vedení vzruchů v srdci, která narušuje srdeční tep (AV blok prvního stupně)

otok dolních končetin (např. otok kotníků).

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích

účinků můžete

přispět k

získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak

přípravek

Nebivolol Aurovitas

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na štítku, blistru a krabičce za

Použitelné do:. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

C

o přípravek

Nebivolol Aurovitas obsahuje

Léčivou látkou je nebivolol.

Jedna tableta obsahuje nebivololi hydrochloridum 5,45 mg, což odpovídá nebivololum 5 mg.

Pomocnými

látkami

jsou:

monohydrát

laktosy,

kukuřičný

škrob,

sodná

sůl

kroskarmelosy,

hypromelosa 2910/15, polysorbát 80, koloidní bezvodý oxid křemičitý, mikrokrystalická celulosa 102,

magnesium-stearát.

Ja

k přípravek

Nebivolol Aurovitas

vypadá a co obsahuje toto balení

Tableta.

Bílé až téměř bílé, kulaté (o průměru 9,1 mm), bikonvexní, nepotahované tablety, na jedné straně s

vyraženým "NL 5", které je rozděleno dělicím křížem a hladké na druhé straně. Tabletu lze rozdělit na

stejné dávky (poloviny a čtvrtiny).

Tablety Nebivolol Aurovitas jsou dostupné v blistru nebo v HDPE obalu s PP uzávěrem.

Velikost balení pro blistr: 14, 28, 30, 50, 60, 90 a 100 tablet.

Velikost balení pro HDPE obal: 250 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Aurovitas, spol. s r.o.

Karlovarská 77/12

161 00 Praha 6

Česká republika

Výrobce

APL Swift Services (Malta) Limited

HF26, Hal Far Industrial Estate, Hal Far

Birzebbugia, BBG 3000

Malta

nebo

Milpharm Limited

Ares Block, Odyssey Business Park

West End Road

Ruislip HA4 6QD

Velká Británie

nebo

Generis Farmacêutica, S.A.,

Rua João de Deus, 19,

2700-487 Amadora, Portugal

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Belgie:

Nebivolol AB 5 mg tabletten

Nebivolol AB 5 mg comprimés

Nebivolol AB 5 mg, Tabletten

Česká republika:

Nebivolol Aurovitas

Německo:

Nebivolol PUREN 5 mg Tabletten

Itálie:

Nebivololo Aurobindo Italia

Nizozemsko:

Nebivolol Aurobindo 5 mg, tabletten

Polsko:

Nebivolol Aurovitas

Portugalsko:

Nebivolol Aurobindo

Rumunsko:

Nebivolol Aurobindo 5 mg comprimate

Španělsko:

Nebivolol Aurovitas 5 mg comprimidos EFG

VelkáBritánie:

Nebivolol 5 mg tablets

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

28. 12. 2020

Přečtěte si celý dokument

Stránka 1 z 11

Sp.zn. sukls249216/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Nebivolol Aurovitas 5 mg tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje nebivololi hydrochloridum 5,45 mg, což odpovídá nebivololum 5 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: Jedna tableta obsahuje 153,480 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek, viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Bílé až téměř bílé, kulaté (o průměru 9,1 mm), bikonvexní, nepotahované tablety, na jedné straně s

vyraženým "NL 5", které je rozděleno dělicím křížem a hladké na druhé straně. Tabletu lze rozdělit na

stejné dávky (poloviny a čtvrtiny).

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické

indikace

Hypertenze

Léčba esenciální hypertenze.

Chronické srdeční selhání

Léčba stabilizovaného mírného a středně závažného chronického srdečního selhání v kombinaci se

standardní terapií u starších pacientů ( ≥ 70 let).

4.2

Dávkování a způsob

podání

Dávkování

Hypertenze

Dospělí

Dospělí užívají jednu tabletu (5 mg) denně, nejlépe vždy ve stejnou denní dobu.

Antihypertenzní účinek je zřejmý po 1–2 týdnech léčby. Někdy se optimální účinek dostaví až po 4

týdnech.

Kombinace s jinými antihypertenzivy

Beta-blokátory

se mohou

užívat samostatně

nebo

současně s

jinými

antihypertenzivy.

Aditivní

antihypertenzní účinek byl dosud pozorován jen při současném podávání přípravku Nebivolol a

hydrochlorothiazidu v dávce 12,5–25 mg.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin je doporučená počáteční dávka 2,5 mg denně. Je-li to nutné, lze

denní dávku zvýšit na 5 mg.

Stránka 2 z 11

Pacienti s poruchou funkce jater

Údaje o pacientech s poruchou funkce jater jsou omezené. Proto je podávání přípravku Nebivolol

těmto pacientům kontraindikováno.

Starší pacienti

U pacientů starších 65 let je doporučená počáteční dávka 2,5 mg denně. Je-li to nutné, lze denní dávku

zvýšit na 5 mg. S ohledem na omezené zkušenosti s léčbou pacientů starších 75 let je však třeba

postupovat opatrně a tyto pacienty pečlivě sledovat.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku nebivolol u dětí a dospívajících do 18 let nebyla stanovena. Nejsou

dostupné žádné údaje. Proto se použití u dětí a dospívajících nedoporučuje.

Chronické srdeční selhání

Léčba stabilizovaného chronického srdečního selhání musí být zahájena postupným zvyšováním

dávkování, dokud není dosaženo optimální udržovací dávky pro konkrétního pacienta.

Pacienti mají mít stabilizované chronické srdeční selhání bez akutních atak během posledních šesti

týdnů. Doporučuje se, aby ošetřující lékař měl zkušenosti s léčbou chronického srdečního selhání.

Pokud pacient užívá léky k léčbě kardiovaskulárních onemocnění jako diuretika a/nebo digoxin a/nebo

ACE inhibitory a/nebo antagonisty angiotenzinu II, dávkování těchto léků má být během posledních 2

týdnů před zahájením podávání přípravku nebivolol ustáleno.

Počáteční

zvyšování

dávky

být

prováděno

následujících

krocích,

1–2

týdenních

intervalech, podle snášenlivosti přípravku pacientem:

Dávka 1,25 mg nebivololu se zvýší na 2,5 mg nebivololu jedenkrát denně, poté na 5 mg jedenkrát

denně a následně na 10 mg jedenkrát denně.

Maximální doporučená dávka je 10 mg nebivololu jedenkrát denně.

Zahájení léčby a každé zvýšení dávky má být provedeno pod dohledem zkušeného lékaře po dobu

alespoň dvou hodin, aby bylo zaručeno, že klinický stav pacienta (zvláště s ohledem na krevní tlak,

tepovou frekvenci, poruchy vedení, známky zhoršení srdečního selhání) zůstal stabilizovaný.

Výskyt nežádoucích účinků může zabránit dosažení maximálních doporučených dávek. V případě

potřeby může být dosažená dávka také snížena, a to postupně až na přijatelnou dávku.

Při zhoršení srdečního selhání nebo intoleranci přípravku během titrační fáze se doporučuje nejdříve

snížit dávku nebivololu, nebo pokud je to nutné (při závažné hypotenzi, zhoršení srdečního selhání s

akutním pulmonálním edémem, kardiogenním šoku, symptomatické bradykardii nebo AV bloku),

okamžitě ukončit léčbu.

Léčba stabilizovaného chronického srdečního selhání nebivololem je obvykle dlouhodobá.

Léčbu

nebivololem

nedoporučuje

ukončit

náhle,

protože takové

ukončení

mohlo

vést

přechodnému zhoršení srdečního selhání. Pokud je nutné ukončení léčby, dávkování má být postupně

snižováno v týdenních intervalech vždy na polovinu.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Při lehké až středně těžké poruše funkce ledvin není úprava dávkování vyžadována, protože zvyšování

dávkování

maximální dobře

snášenou

dávku

vždy

individuální.

Zkušenosti

podáváním

přípravku pacientům s těžkou poruchou funkce ledvin (kreatinin v séru ≥ 250 µmol/l) nejsou, a proto

se podávání nebivololu těmto pacientům nedoporučuje.

Stránka 3 z 11

Pacienti s poruchou funkce jater

Údaje o pacientech s poruchou funkce jater jsou omezené. Proto je podávání přípravku nebivolol

těmto pacientům kontraindikováno.

Starší pacienti

Úprava dávkování není třeba, protože zvyšování dávkování na maximální dobře snášenou dávku je

vždy individuální.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku nebivolol u dětí a dospívajících do 18 let nebyla stanovena. Proto se

použití u dětí a dospívajících nedoporučuje. Nejsou dostupné žádné údaje.

Způsob podání

Perorální podání

Tablety mohou být užívány s jídlem i nezávisle na jídle.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Porucha funkce jater.

Akutní

srdeční

selhání,

kardiogenní

šok

nebo

případy

dekompenzace

srdečního

selhání

vyžadující i.v. inotropní terapii.

Jaterní nedostatečnost nebo porucha funkce jater

Kromě toho je nebivolol stejně jako jiné beta-blokátory kontraindikován v těchto případech:

Sick sinus syndrom, včetně sinoatriální blokády

AV blok druhého a třetího stupně (bez kardiostimulátoru)

Bronchospasmus a astma bronchiale v anamnéze

Neléčený feochromocytom

Metabolická acidóza

Bradykardie (srdeční frekvence

60 tepů/min před zahájením léčby)

Hypotenze (systolický TK

90 mmHg)

Závažné poruchy periferního oběhu

4.4

Zvláštní

upozornění a opatření pro použití

Viz také bod 4.8 Nežádoucí účinky.

Následující varování a upozornění platí obecně pro blokátory beta-adrenergních receptorů.

Anestezie

Přetrvávající blokáda beta receptorů snižuje riziko arytmií během indukce a intubace. Má-li být léčba

beta-blokátory v

rámci přípravy

operaci

přerušena,

se tak

stát

nejméně 24

hodin před

plánovaným zákrokem.

Při

použití

některých

anestetik, která

vyvolávají

útlum

myokardu, je třeba postupovat

opatrně.

Pacienta lze chránit před vagovými reakcemi intravenózním podáním atropinu.

Kardiovaskulární poruchy

Beta-blokátory nemají být obecně podávány pacientům s neléčeným městnavým srdečním selháním,

pokud nebyl jejich stav stabilizován.

U pacientů s ischemickou chorobou srdeční má být léčba beta-blokátory vysazována postupně, tj.

během 1–2 týdnů. Je-li to nutné, lze ve stejném období zahájit náhradní léčbu za účelem prevence

exacerbace anginy pectoris.

Beta-blokátory mohou vyvolávat bradykardii: pokud tepová frekvence poklesne pod 50–55 tepů/min v

klidu a/nebo se u pacienta objeví symptomy naznačující bradykardii, dávka má být snížena.

Stránka 4 z 11

Beta-blokátory mají být používány opatrně:

u pacientů s poruchami periferního oběhu (Raynaudova nemoc nebo syndrom, intermitentní

klaudikace), jelikož může dojít k jejich zhoršení,

u pacientů s AV blokem prvního stupně, a to z důvodu negativního působení beta-blokátorů

na dobu vedení,

pacientů

Prinzmetalovou

anginou

pectoris

důvodu

bezodporové

vazokonstrikce

koronárních arterií zprostředkované alfareceptory: beta-blokátory mohou zvyšovat počet a

délku trvání atak anginy pectoris.

Kombinace nebivololu s blokátory kalciových kanálů typu verapamilu a diltiazemu, antiarytmiky I.

třídy a centrálně působícími antihypertenzivy se nedoporučuje, podrobnosti viz bod 4.5.

Metabolické/endokrinní poruchy

Nebivolol neovlivňuje u diabetiků hladinu glukosy. U těchto pacientů je však vhodné postupovat

opatrně, jelikož nebivolol může maskovat určité symptomy hypoglykemie (tachykardii, palpitace).

Beta-blokátory mohou maskovat symptomy tachykardie při hypertyreóze. Náhlé vysazení léku může

zvýšit intenzitu těchto symptomů.

Respirační poruchy

U pacientů s chronickým obstrukčním plicním onemocněním se beta-blokátory mají používat opatrně,

jelikož by mohlo dojít k zesílení konstrikce dýchacích cest.

Jiné obtíže

Pacientům s psoriázou v anamnéze lze podávat beta-blokátory pouze po pečlivém uvážení.

Beta-blokátory mohou zvyšovat citlivost na alergeny a závažnost anafylaktických reakcí.

Zahajování

léčby

chronického

srdečního

selhání

nebivololem

vyžaduje

pravidelné

sledování.

Dávkování a způsob podání jsou uvedeny v bodu 4.2. Ukončení léčby nemá být náhlé, pokud to není

jasně indikováno. Další informace viz bod 4.2.

Pomocné látky

Laktóza

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo

malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku.“

4.5

Interakce s

jinými

léčivými

přípravky a jiné

formy interakce

Farmakodynamické interakce

Následující interakce se vztahují obecně na blokátory beta-adrenergních receptorů.

Kombinace, které se nedoporučují:

Antiarytmika I. třídy (chinidin, hydrochinidin, cibenzolin, flekainid, disopyramid, lidokain, mexiletin,

propafenon): účinek na dobu atrioventrikulárního vedení může být zesílen a negativně inotropní

účinek zvýšen (viz bod 4.4).

Blokátory

kalciových

kanálů

typu

verapamil/diltiazem

negativní

ovlivnění

kontraktility

atrioventrikulárního vedení. Intravenózní podání verapamilu pacientům léčeným beta-blokátory může

vést k vážné hypotenzi a AV bloku (viz bod 4.4).

Stránka 5 z 11

Centrálně působící antihypertenziva (klonidin, guanfacin, moxonidin, methyldopa, rilmenidin):

Současné

užívání

centrálně

působících

antihypetenziv

může

zhoršit

srdeční

selhání

snížením

centrálního sympatického tonu (snížení srdeční frekvence a srdečního výdeje, vazodilatace) (viz bod

4.4). Náhlé vysazení, zvláště pokud předchází vysazení beta-blokátorů, může zvýšit riziko rebound

hypertenze.

Kombinace, které vyžadují opatrnost:

Antiarytmika III. třídy (amiodaron):

účinek na dobu atrioventrikulárního vedení může být zesílen

Anestetika

těkavá halogenovaná:

současné užívání beta-blokátorů a anestetik může tlumit reflexní

tachykardii a zvyšovat riziko hypotenze (viz bod 4.4). V každém případě se vyvarujte náhlého

vysazení léčby beta-blokátory. Anesteziolog má být informován o tom, že pacient užívá nebivolol.

Inzulín a perorální antidiabetika:

I když nebivolol neovlivňuje hladinu glukosy, současné užívání může maskovat některé symptomy

hypoglykemie (palpitace, tachykardie).

Baklofen

(spasmolytikum),

amifostin

(doplněk

cytostatik):

souběžné

užívání

antihypertenzivy

pravděpodobně zvyšuje pokles krevního tlaku, a proto má být dávkování antihypertenziva patřičně

upraveno.

Kombinace, které je třeba zvážit:

Srdeční glykosidy:

současné užívání může prodlužovat dobu atrioventrikulárního vedení. V rámci

klinického hodnocení nebivololu nebyla prokázána žádná interakce. Nebivolol neovlivňuje kinetiku

digoxinu.

Blokátory kalciových kanálů dihydropyridinového typu (amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin,

nikardipin, nimodipin, nitrendipin): současné užívání může zvyšovat riziko hypotenze; vyloučit nelze

ani zvýšené riziko dalšího zhoršení přečerpávací funkce komor u pacientů se srdečním selháním

Antipsychotika, antidepresiva (tricyklická

antidepresiva,

barbituráty

a fenothiaziny): současné užívání

může zvýšit hypotenzivní účinek beta-blokátorů (aditivní efekt).

Nesteroidní

antiflogistika(NSAID): nemají žádný vliv na hypotenzivní působení nebivololu.

Sympatomimetika: současné užívání může narušovat účinek beta-blokátorů. Beta-blokátory mohou

vést

alfa-adrenergnímu

působení

sympatomimetik

alfa-

beta-adrenergní

aktivitou

(riziko

hypertenze, závažné bradykardie a srdečního bloku).

Farmakokinetické interakce:

Jelikož se metabolismu nebivololu účastní isoenzym CYP2D6, současné užívání léčiv inhibujících

tento enzym, zvláště paroxetinu, fluoxetinu, thioridazinu a chinidinu, může vést ke zvýšení hladiny

nebivololu v plasmě spojenému se zvýšeným rizikem nadměrné bradykardie a nežádoucích účinků.

Současné užívání cimetidinu zvyšuje hladinu nebivololu v plasmě, aniž by bylo ovlivněno jeho

terapeutické působení. Při současném užívání ranitidinu k ovlivnění farmakokinetiky nebivololu

nedochází. Je-li nebivolol užíván při jídle, a mezi jednotlivými jídly se užívá antacidum, lze oba

přípravky předepsat současně.

Kombinace nebivololu s nikardipinem mírně zvyšuje hladinu obou léků v plasmě, aniž by docházelo

změnám

terapeutického

působení.

Současná

konzumace

alkoholu

nebo

současné

užívání

furosemidu či hydrochlorothiazidu nemá vliv na farmakokinetiku nebivololu. Nebivolol neovlivňuje

farmakokinetiku a farmakodynamiku warfarinu.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Stránka 6 z 11

Těhotenství

Nebivolol

farmakologické

účinky,

které

mohou

negativně

ovlivňovat

těhotenství

a/nebo

plod/novorozence. Beta-blokátory obecně snižují perfúzi placenty, což bývá spojeno s retardací růstu,

intrauterinním úmrtím, potratem nebo předčasným porodem. Nežádoucí účinky (např. hypoglykemie a

bradykardie) se mohou objevit u plodu i u novorozence. Pokud je léčba beta-blokátory nezbytná,

preferují se beta1-selektivní blokátory.

Nebivolol nemá být užíván v těhotenství, pokud to není zřetelně nutné. Pokud je léčba nebivololem

považována za nutnou, má být sledováno uteroplacentální prokrvení a růst plodu. Při škodlivém

působení na těhotenství nebo plod má být zvážena alternativní terapie. Novorozence je třeba pečlivě

sledovat. Symptomy hypoglykemie a bradykardie lze obvykle očekávat v prvních třech dnech.

Kojení

Studie na zvířatech prokázaly, že nebivolol je vylučován do mléka. Není známo, zda se nebivolol

vylučuje do lidského mateřského mléka. Většina beta-blokátorů, zejména lipofilní látky jako je

nebivolol a jeho aktivní metabolity, prostupuje do lidského mateřského mléka, i když v různém

množství. Proto se kojení při užívání nebivololu nedoporučuje.

4.7

Účinky

na schopnost

řídit

a obsluhovat stroje

Studie

zabývající

vlivem

schopnost

řídit

obsluhovat

stroje

nebyly

provedeny.

Farmakodynamické studie ukázaly, že nebivolol neovlivňuje psychomotorické funkce. Při řízení

motorových vozidel nebo obsluze strojů má být vzata v úvahu skutečnost, že se při užívání tohoto

přípravku příležitostně může vyskytnout závrať a únava.

4.8

Nežádoucí

účinky

Nežádoucí účinky jsou uvedeny zvlášť pro podání v indikaci hypertenze a pro indikaci chronické

srdeční selhání, a to z důvodu rozdílů v základních onemocněních.

Hypertenze

V následující tabulce jsou uvedeny ohlášené nežádoucí účinky, které jsou ve většině případů mírně až

středně intenzivní. Nežádoucí účinky jsou rozděleny podle tříd orgánových systémů a jsou seřazeny

podle četnosti výskytu:

Třídy orgánových

systémů

Časté

(≥1/100 až

<1/10)

Méně časté

(≥1/1000 až

≤1/100)

Velmi vzácné

(≤1/10000)

Není známo

Poruchy

imunitního

systému

angioneurotický

edém,

hypersenzitivita

Psychiatrické

poruchy

noční můry,

deprese

Poruchy

nervového systému

bolest hlavy,

závrať, parestézie

synkopa

Poruchy oka

zhoršení zraku

Srdeční poruchy

bradykardie,

srdeční selhání,

zpomalené AV

vedení/AV blok

Stránka 7 z 11

Cévní poruchy

hypotenze,

(zesílení)

intermitentní

klaudikace

Respirační, hrudní

a mediastinální

poruchy

dušnost

bronchospasmus

Gastrointestinální

poruchy

zácpa, nauzea,

průjem

dyspepsie,

flatulence,

zvracení

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

pruritus,

erytematózní

vyrážka

zhoršení psoriázy

kopřivka

Poruchy

reprodukčního

systému a prsu

impotence

Celkové poruchy a

reakce v místě

aplikace

únava, edém

U některých beta-blokátorů byly rovněž zaznamenány následující nežádoucí účinky: halucinace,

psychózy, zmatenost, chlad/cyanóza končetin, Raynaudův fenomén, suchost očí a okulomukokutánní

toxicita praktolového typu.

Chronické srdeční selhání

Údaje o nežádoucích účincích u pacientů s chronickým srdečním selháním jsou k dispozici z jedné

placebem kontrolované klinické studie zahrnující 1067 pacientů, kteří užívali nebivolol, a 1061

pacientů, kteří užívali placebo. V této studii celkem 449 pacientů užívajících nebivolol (42,1 %)

ohlásilo nežádoucí účinky s přinejmenším možnou kauzální souvislostí v porovnání s celkem 334

pacienty užívajícími placebo (31,5 %). Nejčastěji zaznamenávanými nežádoucími účinky nebivololu

byly bradykardie a závratě; oba tyto nežádoucí účinky se vyskytovaly přibližně u 11 % pacientů.

Odpovídající četnosti výskytu těchto nežádoucích účinků u pacientů užívajících placebo byly přibližně

2 %, resp. 7 %.

U nežádoucích účinků (s přinejmenším možnou souvislostí s léčivem), které jsou považovány za

specificky příslušné k léčbě chronického srdečního selhání, byla hlášena následující incidence:

zhoršení srdečního selhání se vyskytlo u 5,8 % pacientů léčených nebivololem ve srovnání s

5,2 % pacientů užívajících placebo

posturální hypotenze byla hlášena u 2,1 % pacientů užívajících nebivolol ve srovnání s 1,0 %

pacientů užívajících placebo

intolerance léku se vyskytla u 1,6 % pacientů užívajících nebivolol ve srovnání s 0,8 %

pacientů užívajících placebo

první stupeň AV bloku se vyskytl u 1,4 % pacientů léčených nebivololem ve srovnání s 0,9 %

pacientů užívajících placebo

edém dolních končetin byl hlášen u 1,0 % pacientů užívajících nebivolol ve srovnání s 0,2 %

pacientů užívajících placebo

Stránka 8 z 11

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Údaje o předávkování přípravkem nebivolol nejsou k dispozici.

Symptomy

Symptomy předávkování beta-blokátory jsou: bradykardie,

hypotenze, bronchospasmus

akutní

srdeční nedostatečnost.

Léčba

V případě předávkování nebo hypersenzitivity má být pacient pod pečlivým dohledem a má být léčen

na jednotce intenzivní péče. Má mu být zkontrolována hladina glukosy v krvi. Vstřebání případných

reziduí léku, která mohou být ještě přítomna v zažívacím ústrojí, lze zabránit výplachem žaludku a

podáním živočišného uhlí a laxativ. Může být nutné i umělé dýchání. Bradykardie nebo silné vagové

reakce mají být léčeny podáním atropinu nebo methylatropinu. Hypotenze a šokový stav mají být

léčeny podáním plasmy / náhražek plasmy a, je-li to nutné, také katecholaminy. Proti účinku beta-

blokátorů lze působit pomalým intravenózním podáváním isoprenalin hydrochloridu, počínaje dávkou

přibližně 5 µg/min, nebo dobutaminu, počínaje dávkou 2,5 µg/min, dokud není dosaženo žádoucího

účinku.

obtížných

případech

isoprenalin

kombinovat

dopaminem.

Pokud

tímto

způsobem nedosáhne žádoucího účinku, je třeba zvážit intravenózní podání glukagonu 50–100 µg/kg

i.v. Je-li to nutné, tato injekce se aplikuje znovu během jedné hodiny a poté následuje – je-li to nutné –

i.v. infúze glukagonu 70 µg/kg/hod. V extrémních případech – rezistentní bradykardie – lze aplikovat

kardiostimulátor.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické

vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: beta-blokátor, selektivní.

ATC kód: C07AB12

Nebivolol je racemát dvou enantiomerů, SRRR-nebivololu (neboli D-nebivololu) a RSSS-nebivololu

(neboli L-nebivololu). Tato látka vykazuje dvojí farmakologické působení:

Jedná se o kompetitivní a selektivní antagonismus na beta-adrenergních receptorech: tento

účinek je připisován SRRR-enantiomeru (D-enantiomeru).

V důsledku interakce s metabolismem L-argininu/oxidu dusnatého (NO) má nebivolol mírné

vazodilatační vlastnosti.

Jednorázové i opakované podání nebivololu snižuje srdeční frekvenci a krevní tlak v klidu i při

námaze, a to jak u pacientů s normálním krevním tlakem, tak u pacientů trpících hypertenzí.

Hypotenzivní účinek je zachován i při chronické léčbě.

Při podávání terapeutických dávek nebivolol neblokuje alfa-adrenergní receptory.

Při

akutní

chronické

léčbě

pacientů

hypertenzí

nebivololem

dochází

poklesu

systémové

vaskulární rezistence. Přestože dochází ke snížení srdeční frekvence, snížení minutového srdečního

objemu v klidu i při námaze může být omezeno v důsledku zvýšení tepového objemu. Klinická

Stránka 9 z 11

významnost těchto hemodynamických rozdílů v porovnání s ostatními blokátory beta1 receptorů

nebyla plně objasněna.

U pacientů s hypertenzí nebivolol zvyšuje reakci cév na acetylcholin (Ach) zprostředkovanou NO,

která je u pacientů s endoteliální dysfunkcí snížena.

V placebem kontrolované studii mortality/morbidity, které se zúčastnilo 2128 pacientů ≥ 70 let

(medián věku 75,2 let) se stabilizovaným chronickým srdečním selháním a s nebo bez snížené ejekční

frakce levé komory (průměrná LVEF: 36±12,3 %, s následujícím rozdělením: LVEF méně než 35 % u

56 % pacientů, LVEF mezi 35 % a 45 % u 25 % pacientů a LVEF vyšší než 45 % u 19 % pacientů) s

průměrnou

dobou

sledování

měsíců,

nebivolol

podávaný

standardní

terapií

signifikantně

prodlužoval dobu do úmrtí nebo do hospitalizace z kardiovaskulárních příčin (primární endpoint pro

účinnost), přičemž relativní riziko snižoval o 14 % (absolutní snížení: 4,2 %). Snížení rizika bylo

patrné po 6 měsících léčby a přetrvávalo po celou dobu léčby (medián přetrvávání: 18 měsíců). Účinek

nebivololu nebyl závislý na pohlaví, věku nebo ejekční frakci levé komory studované populace. Vliv

na celkovou mortalitu nedosáhl v porovnání s placebem statistické významnosti (absolutní snížení: 2,3

U pacientů léčených nebivololem byl pozorován pokles náhlých úmrtí (4,1 % versus 6,6 %, relativní

snížení 38 %).

V in vitro a in vivo experimentech na zvířatech bylo prokázáno, že nebivolol nevykazuje žádnou

vnitřní sympatomimetickou aktivitu.

V in vitro a in vivo experimentech na zvířatech bylo prokázáno, že farmakologické dávky nebivololu

nemají membrány stabilizující účinky.

zdravých

dobrovolníků

neměl

nebivolol

žádný významný

vliv

maximální

výkonnost

vytrvalost.

Dostupné preklinické a klinické údaje u hypertoniků neprokázaly škodlivý vliv nebivololu na erektilní

funkci.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

enantiomery

nebivololu

perorálním

podání

rychle

vstřebávají.

Konzumace

potravy

neovlivňuje vstřebávání nebivololu; nebivolol lze užívat s jídlem nebo nezávisle na příjmu potravy.

Distribuce

Oba enantiomery nebivololu jsou v plasmě vázány především na albumin. Vazba na plasmatické

bílkoviny činí 98,1 % u SRRR-nebivololu a 97,9 % u RSSS-nebivololu.

Biotransformace

Nebivolol

rozsáhle

metabolizován,

částečně

aktivní

hydroxymetabolity.

Nebivolol

metabolizován alicyklickou a aromatickou hydroxylací, N-dealkylací a glukuronidací; mimo to se

tvoří také glukuronidy hydroxymetabolitů. Metabolismus nebivololu aromatickou hydroxylací podléhá

CYP2D6 dependentnímu genetickému oxidačnímu polymorfismu. Biologická dostupnost nebivololu

po perorálním podání je v průměru 12 % u „rychlých metabolizátorů“, u „pomalých metabolizátorů“

je v podstatě úplná. V ustáleném stavu a při stejných dávkách je maximální plasmatická koncentrace

nezměněného

nebivololu

přibližně

23krát

vyšší

„pomalých

metabolizátorů“

než

„rychlých

metabolizátorů“. Co se týče léku v nezměněném stavu i aktivních metabolitů, lze rozdíl maximálních

koncentrací v plasmě vyjádřit násobkem 1,3 až 1,4. V důsledku odchylek v rychlosti metabolismu má

být dávka přípravku nebivolol vždy upravena podle individuálních potřeb pacienta: u „pomalých

metabolizátorů“ mohou být tudíž nutné nižší dávky.

U „rychlých metabolizátorů“ jsou eliminační poločasy enantiomerů nebivololu v průměru 10 hodin. U

„pomalých metabolizátorů“ jsou tyto poločasy 3–5krát delší. U „rychlých metabolizátorů“ jsou

hladiny RSSS-enantiomeru v plasmě mírně vyšší než hladiny SRRR-enantiomeru. U „pomalých

Stránka 10 z 11

metabolizátorů“

tento

rozdíl

větší.

„rychlých

metabolizátorů“

jsou

eliminační

poločasy

hydroxymetabolitů

obou

enantiomerů

průměru

hodin,

„pomalých

metabolizátorů“

jsou

přibližně dvakrát tak dlouhé.

Steady state hladin nebivololu, resp. hydroxymetabolitů v plasmě je u většiny pacientů („rychlí

metabolizátoři“) dosaženo do 24 hodin, resp. do několika dnů.

Koncentrace v plasmě jsou v rozmezí 1 až 30 mg úměrné dávce. Věk neovlivňuje farmakokinetiku

nebivololu.

Eliminace

Jeden týden po nasazení léku se 38 % dávky vylučuje močí a 48 % stolicí. Míra vylučování nebivololu

v nezměněném stavu močí je nižší než 0,5 % dávky.

5.3

Předklinické

údaje

vztahující se k

bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě konvenčních studií genotoxicity a kancerogenního potenciálu

neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam

pomocných

látek

Monohydrát laktosy

Kukuřičný škrob

Sodná sůl kroskarmelosy

Hypromelosa 2910/15

Polysorbát 80

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Mikrokrystalická celulosa 102

Magnesium-stearát

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba

použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní

opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Nebivolol Aurovitas tablety jsou dostupné v průhledných PVC-Al blistrech a bílém neprůhledném

kulatém

HDPE

obalu

uzavřeném

bílým

neprůhledným

polypropylenovým

uzávěrem

výplní a

indukční těsnicí vložkou.

Velikost balení pro blistr: 14, 28, 30, 50, 60, 90 a 100 tablet.

Velikost balení pro HDPE obal: 250 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace