NASOBEC 50MCG/DÁV Nosní sprej, suspenze

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
BEKLOMETASON-DIPROPIONÁT (BECLOMETASONI DIPROPIONAS)
Dostupné s:
TEVA Czech Industries s.r.o., Opava-Komárov
ATC kód:
R01AD01
INN (Mezinárodní Name):
BECLOMETHASONE-DIPROPIONATE (BECLOMETASONI DIPROPIONAS)
Dávkování:
50MCG/DÁV
Léková forma:
Nosní sprej, suspenze
Podání:
Nosní podání
Jednotky v balení:
1X200DÁV Aplikátor
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
BEKLOMETASON
Přehled produktů:
NASOBEC
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
69/ 530/99-C
Datum autorizace:
2010-02-01
EAN kód:
8594737038617

sp.zn. sukls148660/2017

PŘÍBALOVÁ INFORMACE

: INFORMACE PRO PACIENTA

Nasobec

50 mikrogramů/dávka

nosní sprej, suspenze

(Beclometasoni dipropionas)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat, protože

obsahu

je pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to

i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

1. Co je přípravek Nasobec a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Nasobec používat

3. Jak se přípravek Nasobec používá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Uchovávání přípravku Nasobec

6. Obsah balení a další informace

1. CO JE

PŘÍPRAVEK

NASOBEC A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Nasobec se používá k předcházení a léčbě sezónní i celoroční alergické rýmy i vazomotorické

rýmy (rýma projevující se záchvaty řídké sekrece z nosu a jeho ucpáním).

Léčivou látkou přípravku Nasobec je beklometason-dipropionát, syntetický glukokortikoid, který má

protizánětlivé účinky a potlačuje příznaky reakcí z přecitlivělosti. V doporučené dávce nepůsobí celkově

na organismus a neovlivňuje činnost nadledvin.

Přípravek mohou používat dospělí a děti od 6 let.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK

NASOBEC

POUŽÍVAT

Nepoužívejte přípravek

Nasobec:

jestliže jste alergický(á) na beklometason-dipropionát nebo na kteroukoliv další složku tohoto

přípravku (uvedenou v bodě 6),

jestliže máte zvýšený sklon ke krvácení,

jestliže trpíte častým krvácením z nosu,

jestliže trpíte virovým nebo plísňovým onemocněním,

jestliže trpíte plicní tuberkulózou,

Přípravek není určen pro děti do 6 let a pro těhotné v prvních třech měsících těhotenství.

Upozornění a opatření

Zvláštní opatrnosti při používání přípravku Nasobec je zapotřebí:

jestliže trpíte zeleným zákalem,

jestliže máte poranění v oblasti nosní a ústní dutiny,

jestliže jste ve druhém nebo třetím trimestru těhotenství,

jestliže kojíte,

jestliže jste byl(a) převeden(a) z kortikoidů ve formě tablet na přípravek Nasobec,

jestliže přípravek užívá dítě. V tomto případě je nutné pravidelně sledovat růstovou křivku dítěte.

Při těchto onemocněních či stavech můžete přípravek Nasobec používat pouze při zvlášť závažných

důvodech.

Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte nebo které jste v nedávné době užíval(a), včetně léků

vydávaných bez lékařského předpisu.

Některé léky mohou zvyšovat účinky přípravku Nasobec, a pokud tyto léky používáte (včetně některých

léků na HIV: ritonavir, kobicistat), Váš lékař může rozhodnout, že je třeba Vás pečlivě sledovat.

Pokud se u Vás objeví rozmazané vidění nebo jiná porucha zraku, obraťte se na svého lékaře.

Další léčivé přípravky a přípravek Nasobec:

Žádné interakce nejsou známy.

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a)

nebo které možná budete užívat.

Těhotenství

,

kojení

a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se

se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek používat.

Těhotenství: Přípravek Nasobec se nesmí aplikovat během prvních třech měsíců těhotenství. V dalším

průběhu těhotenství lékař zváží prospěch léčby oproti možnému riziku pro nenarozené dítě a rozhodne,

zda můžete přípravek používat. Při dlouhodobém používání přípravku, zvláště ve vysokých dávkách,

během těhotenství nelze vyloučit zpomalení růstu plodu.

Kojení: léčivá látka se pravděpodobně vylučuje do mateřského mléka. Lékař zváží prospěch léčby oproti

možnému riziku pro dítě a rozhodne, zda můžete pokračovat v používání přípravku.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů:

Přípravek Nasobec nemá žádný nebo má pouze zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat

stroje.

Přípravek

Nasobec obsahuje benzalkonium-chlorid

Konzervační látka (benzalkonium-chlorid), obsažená v přípravku Nasobec, může zejména při delším

používání způsobit otok nosní sliznice. V případě takové reakce (trvale ucpaný nos) se doporučuje používat

léčivé přípravky do nosu bez dané konzervační látky. Pokud však takové léčivé přípravky bez konzervační

látky nejsou k dispozici, je třeba zvolit jinou lékovou formu.

Benzalkonium-chlorid je dráždivý, může způsobit kožní reakce.

3. JAK SE

PŘÍPRAVEK NASOBEC POUŽÍVÁ

Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Dospělí a děti starší

6 let:

Obvykle se vstřikují dvě dávky dvakrát denně do každé nosní dírky. Pro některé pacienty je výhodnější po

dohodě s lékařem jedno vstříknutí do každé nosní dírky 3-4x denně.

Děti mladší

6 let:

Přípravek Nasobec není určen dětem mladším šesti let.

Mezi jednotlivými vstřiky musí být časový interval nejméně 6 hodin.

Neaplikujte více než osm vstřiků za den.

Nepřekračujte maximální povolenou dávku. Při dlouhodobém

používání vysokých dávek by se mohly projevit systémové (celkové) nežádoucí účinky kortikoidů.

Je důležité, abyste používal(a) takovou dávku, která Vám byla předepsána. Používání vyšší nebo nižší

dávky může Vaše příznaky zhoršit.

Plného léčebného efektu je dosaženo teprve po několikadenní léčbě. Pokud po 3týdenní terapii nedojde ke

zlepšení stavu pacienta, doporučuje se podávání přípravku přerušit.

U starších pacientů jsou dávky stejné jako u dospělých.

Způsob použití nosního spreje Nasobec:

Jestliže používáte sprej poprvé, sejměte plastový kroužek umístěný mezi uzávěrem lahvičky a nosním

aplikátorem (obr. 1).

Před použitím jemně protřepejte lahvičku a poté sejměte kryt nosního aplikátoru.

Uchopte lahvičku mezi palec, ukazovák a prostředník tak, aby se dno lahvičky opíralo o palec a

ukazovák s prostředníkem o obě protilehlé strany dolní části aplikátoru (obr. 2).

Jestliže sprej používáte poprvé nebo jste ho více než týden nepoužíval(a), první vstřik proveďte do

volného prostoru.

Zlehka vydechněte nosem.

Nosní dírku, do které nebudete aplikovat přípravek, stiskněte prstem a do volné nosní dírky vložte

koncovou část aplikátoru. Potom lehce skloňte hlavu tak, aby lahvička byla ve svislé poloze (obr. 3).

Poté lehce vdechněte otevřeným nosním průduchem a zároveň zmáčkněte nosní aplikátor, aby došlo

k uvolnění dávky.

Vydechněte ústy.

Při druhém vstřiku opakujte bod 7 a 8.

Při aplikaci přípravku do druhé nosní dírky opakujte bod 6, 7, 8 a 9 (obr. 4).

Udržování čistoty:

Po použití očistěte koncovou část aplikátoru čistou tkaninou a nasaďte kryt.

Čištění nosního spreje:

Nosní aplikátor je nutno čistit alespoň jednou týdně, aby se zabránilo jeho ucpání.

Po jemném stisknutí dolní části vytáhněte nosní aplikátor z lahvičky (obr. 4).

obr. 1

obr. 2

obr. 3

obr. 4

Aplikátor i kryt omyjte teplou vodou a nechte je vyschnout. Potom aplikátor i s krytem opět nasaďte na

lahvičku.

Jestliže máte pocit, že účinek přípravku Nasobec je příliš silný nebo příliš slabý, řekněte to svému lékaři

nebo lékárníkovi.

Jestliže jste použil(a) více přípravku Nasobec, než jste měl(a):

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem vyhledejte okamžitě lékaře.

Jestliže jste zapomněl(a) použít přípravek

Nasobec:

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout

u každého.

Vzácné nežádoucí účinky

(postihují 1 až 10 pacientů z 10 000):

změna čichových nebo chuťových vjemů

suchá nosní sliznice

dráždění v nose a hrdle

krvácení z nosu

kýchání

bolesti hlavy

vřídky na nosní sliznici

proděravění nosní přepážky

zvýšený nitrooční tlak nebo glaukom (zelený zákal)

reakce z přecitlivělosti (např. kožní vyrážka, kopřivka, svědění, otok obličeje, hrdla a očí a

podobně)

Velmi vzácné nežádoucí účinky

(postihují méně než 1 pacienta z 10 000):

dechová tíseň nebo dušnost

anafylaktická reakce (celková alergická reakce, jejíž projevy mohou být poruchy dýchání, neklid,

bledost, studený pot, pocit na omdlení a další)

katarakta (šedý zákal)

Není známo

(z dostupných údajů nelze určit)

rozmazané vidění

Děti

U dětí dlouhodobě léčených nosními kortikoidy, zvláště při podávání vysokých dávek, bylo hlášeno

opoždění růstu.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této

příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv,

Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek. Nahlášením

nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

JAK PŘÍPRAVEK

NASOBEC

UCHOVÁVAT

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Chraňte před mrazem. Uchovávejte lahvičku v krabičce, aby byl

přípravek chráněn před světlem.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na krabičce nebo štítku lahvičky za EXP. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Přípravek je možno používat pouze 6 měsíců po prvním použití.

Nevyhazujte

žádné léčivé

přípravky do odpadních

nebo

domácího

odpadu.

Zeptejte

svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. OBSAH B

ALENÍ A DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Nasobec obsahuje

- Léčivou látkou je beclometasoni dipropionas 50 mikrogramů (odpovídá beclometasonum 39,2

mikrogramů) v jedné dávce.

- Dalšími pomocnými látkami jsou roztok benzalkonium-chloridu, fenethylalkohol, polysorbát 80,

glukosa, disperzní celulosa (mikrokrystalická celulosa a sodná sůl karmelosy), koncentrovaná kyselina

chlorovodíková (k úpravě pH) a čištěná voda.

Jak přípravek Nasobec vypadá a co obsahuje toto balení

Přípravek Nasobec je bílá neprůhledná suspenze prostá viditelných cizích částic.

Přípravek Nasobec obsahuje 200 dávek.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Teva Czech Industries s.r.o.

Ostravská 29, č.p. 305

747 70 Opava, Komárov

Česká republika

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

27. 6. 2017

sp.zn. sukls148660/2017

SOUHRN ÚDAJŮ

O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Nasobec 50 mikrogramů/dávka nosní sprej, suspenze

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Beclometasoni dipropionas 50 mikrogramů (odpovídá beclometasonum 39,2 mikrogramů) v 1

dávce.

Pomocné látky: roztok benzalkonium-chloridu

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Nosní sprej, suspenze.

Bílá neprůhledná suspenze prostá viditelných cizích částic.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Profylaxe a léčba sezónní i celoroční alergické a vazomotorické rinitidy.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a děti starší 6 let:

Doporučená dávka je 400 mikrogramů beklometason-dipropionátu (dva vstřiky dvakrát denně

do každé nosní dírky). Pro některé pacienty je výhodnější aplikovat jedno vstříknutí do každé

nosní dírky 3-4x denně.

Jakmile budou symptomy pod kontrolou, má být dávka snížena na jeden vstřik dvakrát denně

do každé nosní dírky (200 mikrogramů beklometason-dipropionátu denně). Pro každého

pacienta má být nastavena nejnižší možná dávka, při které je dosaženo účinné kontroly

příznaků.

Maximální

denní

dávka

nemá

překročit

vstřiků

(400

mikrogramů

beklometason-

dipropionátu).

Pacientovi má být objasněno, že plného terapeutického efektu bude dosaženo teprve po

několikadenní léčbě.

Starší pacienti:

U starších pacientů jsou dávky stejné jako u dospělých.

Pediatrická populace

Děti mladší 6 let:

Pro nedostatek klinických dat není přípravek Nasobec určen dětem mladším šesti let.

Pokud po 3týdenní terapii nedojde

zlepšení

stavu pacienta,

doporučuje se podávání

přípravku přerušit.

Způsob podání

Nosní podání.

4.3

Kontraindikace

Hemoragická diatéza, epistaxe, virová a mykotická onemocnění, plicní tuberkulóza, děti do

šesti let, 1. trimestr těhotenství.

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Systémové účinky nazálních kortikoidů se mohou vyskytnout, zvláště jsou-li dlouhodobě

podávány vysoké dávky. Tyto účinky jsou méně pravděpodobné, než při užívání perorálních

kortikosteroidů a mohou se lišit u jednotlivých pacientů i u jednotlivých kortikosteroidních

přípravků.

Možné

systémové

účinky

zahrnují:

Cushingův

syndrom,

cushingoidní

rysy,

adrenální supresi, růstovou retardaci u dětí a dospívajících, kataraktu, glaukom a vzácněji i

spektrum psychologických a behaviorálních účinků včetně psychomotorické hyperaktivity,

spánkových poruch, úzkosti, deprese nebo agresivity (zvláště u dětí).

U dětí dlouhodobě léčených nazálními kortikosteroidy se doporučuje pravidelně monitorovat

růstovou křivku. Pokud je růst zpomalen, má být přehodnocena léčba s cílem snížit dávku

nazálních kortikosteroidů, pokud je to možné, na nejnižší dávku, při které je udržena účinná

kontrola příznaků.

Zvýšená pozornost musí být věnována pacientům během jejich přechodu od systémové

steroidní terapie na

přípravek

Nasobec, kde může být očekáváno narušení hypotalamo-

pituitaro-adrenální

(HPA).

Také

pacientů

s glaukomem,

ulceracemi

poraněním

v oblasti ORL je nutné opatrné podávání přípravku Nasobec.

Aplikace vyšších než doporučených dávek, může vyústit v klinicky významnou adrenální

supresi. Pokud pacient používá vyšší dávky, než

jaké jsou doporučeny, je třeba zvážit

dodatečné

podávání

systémových

kortikosteroidů

během

období

stresu

nebo

plánované

operace.

Přípravek Nasobec bude kontrolovat sezónní alergickou rinitidu ve většině případů, avšak

doplňující terapie ke kontrole očních symptomů může být nutná v době vystavení pacienta

velkému vlivu alergenů.

Infekce nosních cest a vedlejších nosních dutin mají být patřičně léčeny, avšak netvoří

výslovnou kontraindikaci pro léčbu přípravkem Nasobec.

Konzervační látka (benzalkonium-chlorid), obsažená v přípravku Nasobec, může zejména při

delším používání způsobit otok nosní sliznice. V případě takové reakce (trvale ucpaný nos) se

doporučuje užívat léčivé přípravky do nosu bez dané konzervační látky. Pokud však takové léčivé

přípravky bez konzervační látky nejsou k dispozici, je třeba zvolit jinou lékovou formu.

Porucha zraku

U systémového i lokálního použití kortikosteroidů může být hlášena porucha zraku. Pokud se u

pacienta objeví symptomy, jako je rozmazané vidění nebo jiné poruchy zraku, má být zváženo

odeslání pacienta k očnímu lékaři za účelem vyšetření možných příčin, mezi které patří katarakta,

glaukom nebo vzácná onemocnění, např. centrální serózní chorioretinopatie (CSCR), která byla

hlášena po systémovém i lokálním použití kortikosteroidů.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné fo

rmy interakce

Pro nosní sprej s obsahem beklometason-dipropionátu nebyly hlášeny žádné interakce.

Beklometason je méně závislý na metabolismu CYP3A než jiné kortikosteroidy a obecně je

výskyt interakcí nepravděpodobný. Možnost systémových účinků při souběžném užívání

silných inhibitorů CYP3A (např. ritonaviru, kobicistatu) však nelze vyloučit, a proto je nutná

zvýšená opatrnost a při používání těchto látek se doporučuje pacienta náležitě sledovat.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Jsou neadekvátní důkazy bezpečnosti u člověka během těhotenství. Starší studie na zvířatech

prokázaly zvýšený výskyt rozštěpu patra a růstové retardace plodu následující po užívání

vysokých dávek systémových kortikosteroidů v průběhu těhotenství. Z tohoto důvodu může

existovat velmi malé riziko těchto účinků na lidský plod. Avšak je třeba podotknout, že změny

zvířecího plodu nastaly po vystavení relativně vysokým dávkám systémových kortikosteroidů.

Při přímé intranazální aplikaci doporučených dávek dochází k minimální systémové expozici.

Během dlouhodobé léčby nelze vyloučit intrauterinní růstovou retardaci.

Pou

žívání během těhotenství

Nasobec se nesmí aplikovat v 1.trimestru. V dalším průběhu těhotenství se má zvážit riziko

používání léku pro matku a plod oproti terapeutické výtěžnosti.

Pokud lékař neurčí jinak, přípravek Nasobec se nemá v průběhu těhotenství používat.

Kojení

Neexistují žádné studie, které by se zabývaly přechodem beklometason-dipropionátu do mléka

kojících zvířat. Avšak je pravděpodobné, že se beklometason-dipropionát vylučuje do mléka.

U kojících žen je nutno zvážit terapeutický přínos pro matku oproti možnému riziku pro dítě.

Bez předchozí konzultace s lékařem se přípravek Nasobec nemá během kojení používat.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat str

oje

Beklometason-dipropionát nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo

obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Nazálně podávané glukokortikoidy mohou způsobit nežádoucí systémové účinky, zvláště jsou-

li dlouhodobě podávány ve vysokých dávkách.

Dlouhodobé používání přípravku Nasobec (10 let) nevedlo k vážným lokálním změnám na

sliznicích.

Četnosti nežádoucích účinků jsou uváděny takto: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10),

méně časté (≥1/1000 až <1/100), vzácné (≥1/10 000 až <1/1000), velmi vzácné (<1/10 000),

není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy imunitního systému

Vzácné:

hypersenzitivní reakce

Velmi vzácné:

dyspnoe a/nebo bronchospasmus, anafylaktická reakce.

Poruchy nervového systému

Vzácné:

změna čichových nebo chuťových vjemů, bolesti hlavy.

Poruchy oka

Vzácné:

zvýšený intraokulární tlak včetně glaukomu.

Velmi vzácné:

katarakta.

Není známo:

rozmazané vidění (viz bod 4.4).

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Vzácné:

sucho v nose, dráždění v nose a hrdle, epistaxe, perforace nosní přepážky,

kýchání, ulkus sliznice.

Byly hlášeny velmi vzácné případy hypersenzitivních reakcí. Jedná se především o vyrážku,

kopřivku, pruritus, erytém a otok obličeje, rtů, hrdla a očí, anafylaktoidní příp. anafylaktickou

reakci, dyspnoe a/nebo bronchospasmus.

Pediatrická populace

U dětí léčených nazálními kortikosteroidy byla hlášena růstová retardace (viz bod 4.4 Zvláštní

upozornění a opatření pro použití).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje

to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému

hlášení nežádoucích účinků na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41

Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9

Předávkování

Krátkodobé

překročení

maximální

předepsané

dávky

může

způsobit

supresi

(hypotalamo-pituitaro-adrenální) funkce. Nejsou nezbytné žádné urgentní léčebné procedury.

Léčba má pokračovat v předepsaných dávkách a hormonální zpětnovazebný mechanismus

bude obnoven po 1-2 dnech.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická

skupina:

Dekongesční

jiná

nosní

léčiva

lokální

aplikaci,

kortikosteroidy.

ATC kód: R01AD01

Mechanismus účinku:

Beklometason-dipropionát (BDP) je diester beklometasonu, syntetický glukokortikoid, který

má antiinflamatorní a imunosupresivní vlastnosti. Beklometason-dipropionát v doporučených

dávkách má topické účinky na plíce bez signifikantní systémové aktivity, ačkoliv mechanismy

účinků nejsou ještě známy.

Při

místní

aplikaci

vykazuje

beklometason-17,21-dipropionát

silné

protizánětlivé

a vazokonstrikční účinky.

Beklometason-dipropionát je proléčivem se slabou vazebnou afinitou na kortikosteroidní

receptor.

Skrz

esterázy

hydrolyzuje

vysoce

aktivní

metabolit

beklometason-17-

monopropionát (B-17-MP) s vysokým lokálním protizánětlivým účinkem.

K prevenci polinózy je třeba beklometason-dipropionát užívat před vystavením alergenům.

Užíváním

beklometason-dipropionátu

dosáhnout

prevence

opětovného

výskytu

alergických symptomů.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po intranazálním podání BDP byla systémová absorpce stanovena měřením plazmatických

koncentrací jeho aktivního metabolitu B-17-MP, jehož absolutní biologická dostupnost po

intranazálním podání byla 44 %. Po intranazálním podání je <1 % dávky absorbováno nosní

sliznicí. Zbytek po vyčištění nosu, buď odtečením nebo mukociliární clearance, se může

vstřebat z gastrointestinálního traktu. Plazmatický B-17-MP je díky konverzi na BDP téměř

zcela absorbován ze spolknuté dávky.

perorálním

podání

byla

systémová

absorpce

rovněž

stanovena

měřením

plazmatických koncentrací jeho aktivního metabolitu B-17-MP, jehož absolutní biologická

dostupnost po perorálním podání byla 41 %.

Po perorální dávce je B-17-MP absorbován pomalu a vrcholových plazmatických koncentrací

dosahuje 3-5 hodin po podání.

Metabolismus

perorálním

nebo

intranazálním

podání

velmi

rychle

uvolňuje

z oběhu

plazmatické koncentrace jsou nezjistitelné (<50 pg/ml). Většina spolknuté části BDP se rychle

metabolizuje při svém prvním průchodu játry. Hlavním produktem metabolismu je aktivní

metabolit

B-17-MP.

Formují

také

menšinové

neaktivní

metabolity,

beklometason-21-

monopropionát (B-21-MP) a beklometason (BOH), které se však na systémové expozici

významně nepodílí.

Distribuce

Tkáňová distribuce BDP je v ustáleném stavu mírná (20 l), ale je rozsáhlejší u B-17-MP

(424 l). Vazba BDP na plazmatické bílkoviny je mírně vysoká (87 %).

Eliminace

Eliminace BDP a B-17-MP jsou charakteristické vysokou plazmatickou clearance (150 a

120 l/h) s odpovídajícím konečným eliminačním poločasem 0,5 h a 2,7 h. Po perorálním

podání titrovaného BDP bylo přibližně 60 % dávky během 96 hodin vyloučeno stolicí ve

formě volných a konjugovaných polárních metabolitů. Přibližně 12 % dávky bylo vyloučeno

močí ve formě volných a konjugovaných polárních metabolitů.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Dlouhodobé studie u potkanů neprokázaly žádný karcinogenní potenciál přípravku Nasobec.

Stejně jako u ostatních kortikoidů při parenterálním podání (subkutánně) beklometason-

dipropionátu byla prokázána teratogenita a embryocidita u myší a králíků při dávkách 10x

větších než u člověka. Teratogenní a embryocidní účinky nebyly prokázány při inhalačním

podání 10x větších dávek, než je doporučená dávka u člověka. Tyto účinky nebyly prokázány

ani při perorálním podání 1000x větších dávek.

Mutagenní účinky nebyly reprodukčními studiemi dostatečně ověřeny. Proto je třeba pečlivě

zvážit aplikaci přípravku Nasobec u těhotných žen.

Preklinická data ukázala, že benzalkonium chlorid má na koncentraci a čase závislé toxické

účinky na cilie, které vedou k jejich ireverzibilní imobilitě. Tyto účinky byly prokázány jak in

vitro, tak in vivo (zvířecím modelem byly potkani). Benzalkonium-chlorid také způsobuje

histopatologické změny nosní sliznice.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Roztok benzalkonium-chloridu, fenethylalkohol, polysorbát 80, glukosa, disperzní celulosa

(mikrokrystalická celulosa a sodná sůl karmelosy), koncentrovaná kyselina chlorovodíková (k

úpravě pH), čištěná voda.

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

4 roky v neporušeném obalu, po prvním otevření: 6 měsíců.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Chraňte před mrazem. Uchovávejte lahvičku v krabičce, aby

byl přípravek chráněn před světlem.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Polyethylenová průsvitná lahvička, šroubovací uzávěr s tlakovým dávkovačem, bezpečnostní

kroužek, polypropylenový ochranný kryt, krabička.

Velikost balení: 200 dávek

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Teva Czech Industries s.r.o.

Ostravská 29, č.p. 305

747 70 Opava, Komárov

Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

(A)

69/530/99-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRA

CE

/PRODLOUŽENÍ REGISTR

ACE

Datum první registrace: 4.8.1999

Datum posledního prodloužení registrace: 28.5.2014

10.

DATUM REVIZE TEXTU

27. 6. 2017

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace