MYDOCALM Potahovaná tableta

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
TOLPERISON-HYDROCHLORID (TOLPERISONI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Gedeon Richter Plc., Budapešť
ATC kód:
M03BX04
INN (Mezinárodní Name):
TOLPERISON HYDROCHLORIDE (TOLPERISONI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
150MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
TOLPERISON
Přehled produktů:
MYDOCALM
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
63/ 092/00-C
Datum autorizace:
2008-01-01
EAN kód:
5997001310243

Stránka 1 z 6

sp.zn. sukls243686/2019

Příbalová informace: informace pro uživatele

Mydocalm 150 mg

potahované tablety

tolperisoni hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informac

i

dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud

Vás

vyskytne

kterýkoli

nežádoucích

účinků,

sdělte

svému

lékaři

nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

C

o naleznete v této

příbalové informaci

Co je přípravek Mydocalm a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Mydocalm užívat

Jak se přípravek Mydocalm užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Mydocalm uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Mydocalm a k

čemu se používá

Mydocalm obsahuje léčivou látku tolperison-hydrochlorid. Tolperison je lék působící na centrální

nervový systém. Je určen k léčbě chorobně zvýšeného napětí kosterního svalstva po mrtvici (cévní

mozkové příhodě) u dospělých.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

přípravek Mydocalm užívat

Neužívejte přípravek Mydocalm

jestliže jste alergický(á) na tolperison-hydrochlorid nebo na léčivé přípravky obsahující eperison

nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6);

jestliže máte myastenii gravis (imunologické onemocnění spojené se svalovou slabostí);

jestliže kojíte.

Upozornění a opatření

Stránka 2 z 6

Před užitím přípravku Mydocalm se poraďte se svým lékařem.

Přípravek Mydocalm se nemá užívat v následujících situacích:

jestliže jste mladší než 18 let.

jestliže jste těhotná, zvláště během prvních tří měsíců těhotenství (viz také níže „Těhotenství a

kojení“).

Reakce přecitlivělosti

Po uvedení léčivých přípravků obsahujících tolperison (léčivá látka v přípravku Mydocalm) na trh

byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky reakce přecitlivělosti.

Reakce přecitlivělosti se pohybovaly v rozmezí od mírných kožních reakcí až po závažné systémové

reakce (např. alergický šok).

Zdá se, že vyšší riziko vzniku reakce přecitlivělosti je u žen, starších pacientů nebo pacientů léčených

současně jinými léky (hlavně nesteroidními protizánětlivými léky-NSAID). Zdá se, že vyšší riziko

výskytu alergické reakce je také u pacientů, kteří mají v anamnéze lékovou alergii nebo alergické

onemocnění nebo stav (jako je atopie: senná rýma, astma, atopická dermatitida s vysokými IgE v séru,

kopřivka) nebo kteří mají v době léčby virovou infekci.

Časnými

příznaky

přecitlivělosti jsou:

zčervenání,

vyrážka,

silné

svědění

kůže

vystouplými

bulkami), sípání, obtíže s dýcháním s otokem nebo bez otoku tváře, rtů, jazyka a/nebo hrdla, obtíže s

polykáním, rychlá srdeční akce, nízký krevní tlak, rychlý pokles krevního tlaku.

Pokud pociťujete tyto příznaky, přestaňte okamžitě užívat tento lék a kontaktujte svého lékaře nebo

nejbližší lékařskou pohotovost.

Pokud jste někdy měl(a) alergickou reakci na tolperison, nesmíte tento lék užívat.

Pokud máte alergii na lidokain, je u Vás vyšší riziko alergie na tolperison. V tomto případě se poraďte

před začátkem léčby s lékařem.

Děti a dospívající

Přípravek

Mydocalm

nemá

používat

dětí

dospívajících,

protože

bezpečnost

účinnost

tolperisonu u dětí nebyla stanovena.

Další léčivé přípravky a přípravek

Mydocalm

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Tolperison může

zvýšit účinky některých léčivých látek, jako

thioridazin

(antipsychotikum),

tolterodin

(používaný

v léčbě

močové

inkontinence,

neschopnosti

udržet

moč),

venlafaxin

(antidepresivum),

atomoxetin

(používaný

k léčbě

poruchy

pozornosti

s hyperaktivitou

(ADHD)),

desipramin

(antidepresivum),

dextromethorfan

(pro

tlumení

kašle),

metoprolol

(betablokátor

používaný léčbě vysokého krevního tlaku a anginy pectoris (bolest na hrudi)), nebivolol (betablokátor

používaný k léčbě vysokého krevního tlaku a srdečního selhání) a perfenazin (antipsychotikum)

Ačkoli

tolperison

centrálně

působící

látka,

pravděpodobnost,

způsobí

sedaci

(snížení

pozornosti), nízká.

Stránka 3 z 6

V případě současného podávání s jinými centrálně působícími svalovými relaxancii (léky s účinkem

na centrální nervovou soustavu, které snižují svalové napětí), je třeba uvážit snížení dávky tolperisonu.

Tolperison zvyšuje účinek niflumové kyseliny, proto je nutné uvážit snížení dávky niflumové kyseliny

dalších

nesteroidních

protizánětlivých léků (NSAID,

druh léků

proti

bolesti)

v případě jejich

současného podávání.

P

ří

pravek Mydocalm s

jídlem a pitím

Užívejte tento přípravek po jídle a zapijte sklenicí vody. Nedostatečný příjem potravy může snížit

účinek tohoto léku.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

I když nikdy nebylo prokázáno, že je přípravek Mydocalm toxický pro plod, lékař rozhodne o jeho

užívání až po pečlivém zvážení rizika a přínosu, zejména v průběhu prvních třech měsíců těhotenství.

Přípravek Mydocalm se nesmí užívat v průběhu kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek Mydocalm nemá vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Nicméně pokud se u Vás

během

užívání

přípravku

Mydocalm

vyskytne

závrať,

spavost,

porucha

pozornosti,

epilepsie,

rozmazané vidění nebo svalová slabost, poraďte se s lékařem.

Přípravek Mydocalm obsahuje laktosu (m

l

éčný cukr)

Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento

léčivý přípravek užívat.

3.

J

ak se přípravek Mydocalm užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Doporučená dávka přípravku Mydocalm je jedna tableta 1-3krát denně.

Tento přípravek se má užívat po jídle a zapít sklenicí vody.

Porucha funkce ledvin

Pravidelné lékařské vyšetření během léčby přípravkem Mydocalm bude zahrnovat časté kontroly

funkce ledvin a Vašeho zdravotního stavu, protože u této skupiny pacientů byl pozorován vyšší výskyt

nežádoucích účinků. Pokud máte závažné problémy s ledvinami, kontaktujte svého lékaře dříve, než

začnete tento přípravek užívat, protože přípravek Mydocalm není doporučen k použití u pacientů se

závažnou poruchou funkce ledvin.

Porucha funkce jater

Pravidelné lékařské vyšetření během léčby tolperisonem bude zahrnovat časté kontroly funkce jater a

Vašeho zdravotního stavu, protože u této skupiny pacientů byl pozorován vyšší výskyt nežádoucích

účinků. Pokud máte závažné problémy s játry, kontaktujte svého lékaře dříve, než začnete tento

Stránka 4 z 6

přípravek užívat, protože přípravek Mydocalm není doporučen u pacientů se závažnou poruchou

funkce jater.

Jestliže jste užil

(a)

více přípravku Mydocalm, než jste měl

(a)

Kontaktujte

svého lékaře, lékárníka

nebo nejbližší

lékařskou

pohotovost.

Vezměte s sebou

tuto

příbalovou informaci.

Příznaky předávkování většinou zahrnují ospalost, příznaky v trávicí soustavě (jako je pocit na

zvracení, zvracení, bolest v nadbřišku), rychlou srdeční akci, vysoký krevní tlak, celkové zpomalení

pohybu a pocit točení se. V závažných případech byly hlášeny křeče, útlum dýchání a kóma (stav

hlubokého bezvědomí).

Jes

tliže jste zapomněl

(a)

užít přípravek

Mydocalm

Užijte další dávku v obvyklém čase.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu.

Jestliže jste přestal

(a)

užívat přípravek

Mydocalm

Nepřestávejte užívat tento přípravek. Jestliže máte pocit, že účinek přípravku Mydocalm je příliš silný

nebo příliš slabý, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého. Nežádoucí účinky většinou vymizí po vysazení léku.

M

éně časté nežádoucí účinky

(mohou postihout až 1 osobu ze 100): ztráta chuti k jídlu, nespavost,

poruchy spánku, bolest hlavy, závratě, ospalost, nízký krevní tlak, břišní potíže, průjem, sucho

v ústech, porucha trávení, pocit na zvracení, svalová slabost, bolest svalů, bolest končetin, únava,

diskomfort (nepohodlí), slabost.

Vzácné

nežádoucí účinky

(mohou postihout až 1 osobu z 1000): reakce přecitlivělosti (alergické)*,

závažná reakce přecitlivělosti (anafylaktická reakce), pokles aktivity, deprese, poruchy pozornosti,

třes, epilepsie, snížení citlivosti kůže, abnormální kožní pocity (pocit mravenčení, brnění), letargie

(útlum), rozmazané vidění, zvonění v uších, závratě (pocit točení se), svíravá bolest na hrudi (angina

pectoris), rychlá srdeční akce, pocit rychlého a nepravidelného bušení srdce, zčervenání, dušnost,

krvácení z nosu, zrychlený dech, bolest v nadbřišku, zácpa, nadýmání, zvracení, mírné poškození jater,

alergický

zánět

kůže

(dermatitida),

zvýšené

pocení,

svědění,

kopřivka,

vyrážka,

pomočování,

přítomnost vyššího množství bílkovin v moči (při laboratorním vyšetření), neklid nohou, pocit opilosti,

pocit tepla, podrážděnost, žízeň, pokles krevního tlaku, změny laboratorních vyšetření - změny

jaterních enzymů, snížení počtu krevních destiček, zvýšení počtu bílých krvinek, zvýšení hladiny

bilirubinu.

Stránka 5 z 6

Velmi vzácné

nežádoucí účinky

(mohou postihnout až 1 osobu z 10000): anemie (chudokrevnost),

zvětšení

mízních

uzlin,

závažná

alergické

reakce

(anafylaktický

šok),

nadměrný

pocit

žízně,

zmatenost, snížení srdeční frekvence, mírné prořídnutí kostní tkáně,hrudní diskomfort, změny ve

výslecích laboratorního vyšetření (zvýšení kreatininu (látka vznikající ve svalech) v krvi).

*Po uvedení na trh byly hlášeny následující reakce (četnost není známá): náhlý otok rukou, nohou,

kotníků, obličeje, rtů, jazyka a hrdla. Může být také přítomno obtížné polykání nebo dýchání.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

ebové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením

nežádoucích

účinků

můžete

přispět

k získání

více

informací

bezpečnosti

tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek Mydocalm uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce. Doba použitelnosti

se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co

přípravek

Mydocalm obsahuje

Léčivou látkou je tolperisoni hydrochloridum 150 mg v jedné potahované tabletě.

Pomocné látky jsou:

Jádro tablety: monohydrát kyseliny citronové (E330), koloidní bezvodý oxid křemičitý (E551),

kyselina stearová (E570), mastek (E553b), mikrokrystalická celulosa (E460), kukuřičný škrob,

monohydrát laktosy.

Potahová vrstva: koloidní bezvodý oxid křemičitý (E551), oxid titaničitý (E171), makrogol

6000, monohydrát laktosy, hypromelosa.

Jak přípravek Mydocalm vypadá a co obsahuje toto balení

Mydocalm 150 mg, potahované tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, potahované

tablety s mírným specifickým zápachem, asi 11 mm v průměru, označené „150“ na jedné straně.

10 potahovaných tablet je baleno v PVC/Al blistru, 3 blistry jsou v jedné krabičce.

Stránka 6 z 6

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Gedeon Richter Plc.

Gyömrői út 19-21,

1103 Budapešť,

Maďarsko

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci.

Gedeon Richter Marketing ČR, s.r.o.

Na Strži 65, 140 00 Praha 4

Tel.:+420 261 141 200

e-mail: info@richtergedeon.cz

Tato příbalová informace byla naposled

y

revidována

24. 3. 2020.

sp.zn. sukls243686/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Mydocalm

150 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A

KVANTITATIVNÍ

SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje tolperisoni hydrochloridum 150 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: jedna potahovaná tableta obsahuje monohydrát laktosy 146,285 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Bílé až téměř bílé, kulaté, bikonvexní, potahované tablety, s mírným specifickým zápachem, asi 11 mm

v průměru, označené „150“ na jedné straně.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické i

ndikace

Symptomatická léčba spasticity po cévní mozkové příhodě u dospělých.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

Doporučená denní perorální dávka je 150 - 450 mg (1 - 3 tablety) podle individuálních potřeb a tolerance

pacienta.

Porucha funkce ledvin

Zkušenosti u pacientů s poruchou funkce ledvin jsou omezené a u této skupiny pacientů byl pozorován

vyšší

výskyt

nežádoucích

účinků.

Proto

pacientů

středně

těžkou

poruchou

funkce

ledvin

doporučuje individuální titrace s pečlivým sledováním stavu pacienta a funkce ledvin. U pacientů s těžkou

poruchou funkce ledvin se použití tolperison-hydrochloridu nedoporučuje.

Porucha funkce jater

Zkušenosti u pacientů s poruchou funkce jater jsou omezené a u této skupiny pacientů byl pozorován vyšší

výskyt nežádoucích účinků. Proto se u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater doporučuje

individuální titrace s pečlivým sledováním stavu pacienta a funkce jater. U pacientů s těžkou poruchou

funkce jater se použití tolperison-hydrochloridu nedoporučuje.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost tolperison-hydrochloridu u dětí nebyla stanovena.

Způsob podání

Perorální podání.

Přípravek je třeba užívat po jídle a zapít sklenicí vody. Nedostatečný příjem potravy může snížit

biologickou dostupnost tolperison-hydrochloridu.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na chemicky podobný eperison nebo na kteroukoli pomocnou

látku uvedenou v bodě 6.1.

Myastenia gravis.

Kojení.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Hypersenzitivní reakce

Během postmarketingového sledování tolperison-hydrochloridu byly nejčastěji hlášenými nežádoucími

účinky hypersenzitivní reakce. Hypersenzitivní reakce se vyskytovaly v rozmezí od mírných kožních

reakcí až po závažné systémové reakce včetně anafylaktického šoku. Symptomy mohou zahrnovat erytém,

vyrážku, kopřivku, svědění, angioedém, tachykardii, hypotenzi nebo dyspnoe.

Vyšší riziko může být u žen, u pacientů s hypersenzitivitou na jiné léky nebo s alergií v anamnéze.

Při podávání tolperison-hydrochloridu je třeba zvýšené opatrnosti v případě známé hypersenzitivity na

lidokain z důvodu možných zkřížených reakcí.

Pacienty

třeba

poučit,

pečlivě

sledovali

výskyt

jakýchkoli

symptomů

svědčících

hypersenzitivitu a v případě výskytu těchto symptomů přestali užívat tolperison-hydrochlorid a neprodleně

vyhledali lékařskou pomoc.

Tolperison-hydrochlorid nesmí být znovu podán po výskytu epizody hypersenzitivity na tolperison-

hydrochlorid.

Těhotenství

Vzhledem k absenci relevantních klinických údajů se nemá přípravek Mydocalm užívat v těhotenství

(zvláště v prvním trimestru), pokud očekávané přínosy jasně neodůvodní potenciální riziko pro plod (viz

bod 4.6).

Pediatrická populace

Přípravek Mydocalm se nemá používat u dětí a dospívajících, protože bezpečnost a účinnost tolperison-

hydrochloridu u dětí nebyla stanovena.

Pomocná látka

Tento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktosy.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s

intolerancí galaktosy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy nemají tento

přípravek užívat.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Farmakokinetické studie lékových interakcí se substrátem CYP2D6 dextromethorfanem naznačují, že

současné podání tolperison-hydrochloridu může zvýšit v krvi hladiny léků, které jsou metabolizovány

převážně CYP2D6 jako je thioridazin, tolterodin, venlafaxin, atomoxetin, desipramin, dextromethorfan,

metoprolol, nebivolol a perfenazin.

Pokusy in vitro na lidských jaterních mikrozomech a lidských hepatocytech nenaznačují významnou

inhibici nebo indukci jiných CYP izoenzymů (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2,

CYP3A4).

Vzhledem k rozmanitosti metabolických drah tolperison-hydrochloridu se neočekává zvýšení expozice

tolperison-hydrochloridu při současném podání substrátů CYP2D6 a/nebo jiných léků.

Biologická dostupnost tolperisonu je snížena, pokud se tolperison-hydrochlorid užívá bez jídla. Proto se

doporučuje stále stejný časový vztah mezi podáním léku a konzumací potravy (viz také body 4.2 a 5.2).

Ačkoli je tolperison-hydrochlorid centrálně působící látka, je pravděpodobnost, že způsobí sedaci, nízká.

V případě současného podání s jinými centrálně působícími myorelaxancii je třeba zvážit snížení dávky

tolperisonu.

Tolperison-hydrochlorid zvyšuje účinek kyseliny niflumové, v případě současného podání je třeba zvážit

snížení dávky kyseliny niflumové nebo jiných NSAID.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

V pokusech na laboratorních zvířatech nebyly zjištěny teratogenní účinky tolperison-hydrochloridu.

V důsledku nedostatku přiměřených klinických údajů se přípravek Mydocalm nemá v průběhu těhotenství

podávat (zejména v prvním trimestru), pokud očekávaný přínos zřetelně nepřeváží možné riziko pro plod.

Kojení

Není známo, zda se tolperison-hydrochlorid vylučuje do mateřského mléka, podávání tolperisonu v

období kojení je kontraindikováno.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Mydocalm nemá vliv na schopnost řídit motorová vozidla ani obsluhovat stroje. Pacienti, u kterých se

vyskytne

během

užívání

přípravku

Mydocalm

závrať,

somnolence,

poruchy

pozornosti,

epilepsie,

rozmazané vidění nebo svalová slabost mají kontaktovat svého lékaře.

4.8

Nežádoucí úči

nky

Bezpečnostní profil tablet obsahujících tolperison-hydrochlorid je doložen údaji o více než 12 000

pacientech.

Podle těchto údajů jsou nejčastěji postiženými třídami orgánových systémů poruchy kůže a podkožní

tkáně, celkové poruchy, neurologické poruchy a gastrointestinální poruchy.

postmarketingových

údajích

bylo

50-60

hlášených

případů

hypersenzitivní

reakce

spojené

s tolperison-hydrochloridem.

Většina

případů

zahrnovala

nezávažné

spontánně

odeznívající

stavy.

Velmi vzácně byly hlášeny život ohrožující hypersenzitivní reakce.

MedDRA

třídy

orgánových systémů

Méně časté

(

1/1000

<1/100)

Vzácné

(

1/10000

<1/1000)

Velmi vzácné

(<1/10000)

Poruchy krve

a lymfatického systému

anemie

lymfadenopatie

Poruchy imunitního

systému

hypersenzitivní

reakce*

anafylaktická reakce

anafylaktický šok

Poruchy metabolismu

a výživy

anorexie

polydipsie

Psychiatrické poruchy

nespavost

poruchy spánku

snížená aktivita

deprese

zmatenost

Poruchy nervového

systému

bolest hlavy

závratě

somnolence

poruchy pozornosti

třes

epilepsie

hypestézie

parestézie

letargie

Poruchy oka

rozmazané vidění

Poruchy

ucha a labyrintu

tinnitus

vertigo

Srdeční poruchy

angina pectoris

tachykardie

palpitace

bradykardie

Cévní poruchy

hypotenze

zčervenání

Respirační, hrudní

a mediastinální poruchy

dyspnoe

epistaxe

tachypnoe

Gastrointestinální

poruchy

břišní diskomfort

průjem

sucho v ústech

dyspepsie

nauzea

bolest v epigastriu

zácpa

flatulence

zvracení

Poruchy jater

a žlučových cest

mírné poškození jater

Poruchy kůže a podkožní

tkáně

alergická dermatitida

hyperhidrosa

pruritus

urtikarie

vyrážka

Poruchy svalové a

kosterní soustavy a

pojivové tkáně

svalová slabost

myalgie

bolesti končetin

diskomfort končetin

osteopenie

Poruchy ledvin

a močových cest

enuréza

proteinurie

Celkové poruchy a

reakce v místě aplikace

astenie

diskomfort

únava

pocit opilosti

pocity tepla

podrážděnost

žízeň

hrudní diskomfort

Vyšetření

snížený krevní tlak

zvýšená hladina

bilirubinu v krvi

abnormální jaterní

enzymy

snížený počet krevních

destiček

zvýšený počet bílých

krvinek

zvýšená hladina

kreatininu v krvi

* Po uvedení léčivé látky na trh byly hlášeny následující reakce (četnost není známá): Angioedém (včetně

otoku obličeje a otoku rtů).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení

podezření

nežádoucí účinky

po registraci

léčivého

přípravku

je důležité.

Umožňuje

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby

hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky

http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Příznaky:

Symptomy předávkování většinou zahrnují somnolenci, gastrointestinální symptomy (nauzea, zvracení,

bolest v epigastriu), tachykardii, hypertenzi, bradykinezi a vertigo. V závažných případech byly hlášeny

křeče, útlum dechu a kóma.

Léčba:

tolperison-hydrochlorid

neexistuje

specifické

antidotum,

v případě

předávkování

doporučuje

symptomatická léčba.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Myorelaxancia, jiná centrálně působící myorelaxancia.

ATC kód: M03BX04

Mechanismus účinku

Tolperison-hydrochlorid

je centrálně

působící

myorelaxans.

Přesný mechanismus

účinku

není plně

objasněn.

Farmakodynamické účinky

Tolperison-hydrochlorid

vysokou

afinitu

nervové

tkáni;

nejvyšších

koncentrací

dosahuje

mozkovém kmeni, ve spinální míše a v periferním nervstvu.

Nejvýraznějším účinkem tolperison-hydrochloridu je jeho inhibiční působení v úrovni reflexu míšních

drah. Tento účinek společně s inhibičním ovlivněním sestupných kontrolních drah může být hlavním

přínosem léčebného významu tolperison-hydrochloridu.

Chemická struktura molekuly tolperison-hydrochloridu je velmi blízká struktuře lidokainu. Tolperison-

hydrochlorid má také

podobně jako lidokain stabilizující

účinek na

buněčné membrány a

snižuje

elektrickou dráždivost motorických neuronů a primárních aferentů. Tolperison-hydrochlorid v závislosti

na dávce snižuje influx natria membránou izolované nervové buňky a tak snižuje amplitudu i frekvenci

akčních potenciálů.

Mimoto

bylo

zjištěno i

inhibiční

působení

napěťově

řízené

kalciové

kanály;

naznačuje,

tolperison-hydrochlorid by navíc ke stabilizaci membrány mohl i snižovat uvolňování transmiterů.

Tolperison-hydrochlorid má také slabé alfa-antagonistické a antimuskarinové vlastnosti.

Klinická účinnost a bezpečnost

Účinnost tolperison-hydrochloridu byla prokázána u spasticity po cévní mozkové příhodě.

Výsledky randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie, která zahrnovala 120 pacientů

se spasticitou po cévní mozkové příhodě, ukázaly po tolperison-hydrochloridu vysoce signifikantní

zlepšení spasticity, která byla definována jako primární cílový parametr, měřeno podle Ashworthovy škály

(Ashworth Scale). Celkové hodnocení účinnosti pacienty a zkoušejícími potvrdilo superioritu tolperison-

hydrochloridu

placebem

(p<0,001).

Výsledky

dalších

testů

funkčních

parametrů

(včetně

modifikovaného indexu Barthelové, schopnosti vykonávat rutinní aktivity a vytrvalosti v chůzi) také

prokázaly jednoznačně lepší účinnost tolperison-hydrochlorid u v porovnání s placebem, ale nebylo

dosaženo hladiny statistické významnosti.

V randomizované, dvojitě zaslepené, komparativní studii, která zahrnovala 48 pacientů s cerebrálními

lézemi,

byla

účinnost

tolperison-hydrochloridu

obdobná

jako

baklofenu

zlepšení

indexu

Barthelové, zatímco tolperison-hydrochlorid byl superiorní nad baklofenem ve zlepšeních dle škály

Rivermeadského vyšetření motoriky (Rivermead Motor Assessment Scale).

Důkazy výhod léčby tolperison-hydrochloridem u pacientů, kteří mají zvýšený svalový tonus způsobený

jinými pohybovými onemocněními než spasticitou po cévní mozkové příhodě, zůstávají sporné.

Ačkoli některé studie prokázaly pozitivní výsledky u některých testovaných parametrů, jiné studie u

těchto stavů výhody tolperisonu neprokázaly.

Bezpečnostní profil tolperison-hydrochloridu byl prokázaný údaji z klinických studií u pacientů, kteří měli

zvýšený svalový tonus různé etiologie.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce, distribuce a biotransformace

perorálním

podání

tolperison-hydrochlorid

dobře

vstřebává

z tenkého

střeva.

Maximální

plasmatické koncentrace se objevují do 0,5 - 1 hodiny po požití. Důsledkem výrazného metabolismu při

prvním průchodu je biologická dostupnost přípravku přibližně 20%. Jídlo s vysokým obsahem tuku

zvyšuje biologickou dostupnost perorálně podaného tolperison-hydrochloridu asi o 100 % a vrcholové

plasmatické koncentrace asi o 45 % ve srovnání se stavem nalačno, oddaluje čas dosažení maximálních

plasmatických koncentrací asi o 30 minut.

Tolperison-hydrochloridu se ve značné míře metabolizuje v játrech a ledvinách. Farmakologická účinnost

metabolitů není známa.

Eliminace

Látka se téměř kompletně vylučuje ledvinami (více než 99%) ve formě metabolitů.

Eliminační poločas po perorálním podání je přibližně 2,5 hodiny.

5.3

P

řed

klinick

é údaje

vztahu

jící se

k bezpečnosti

Neklinické

studie

neodhalily

základě

konvenčních

studií

farmakologické

bezpečnosti,

toxicity

s opakovaně podaným tolperison-hydrochloridem, genotoxicity a reprodukční toxicity žádné zvláštní

riziko pro člověka.

Účinky v neklinických studiích byly pozorovány pouze při expozicích považovaných za dostatečně

převyšující maximální humánní expozici, což naznačuje jen malý význam pro klinické použití.

V reprodukčních studiích u potkanů a králíků vyvolal tolperison-hydrochlorid embryotoxické změny při

denní dávce 500 mg/kg u potkanů a 250 mg/kg u králíků. Tyto dávky však mnohonásobně překračují

doporučené terapeutické dávky.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro

tablety:

monohydrát kyseliny citronové (E330),

koloidní bezvodý oxid křemičitý (E551),

kyselina stearová (E570),

mastek (E553b),

mikrokrystalická celulosa (E460),

kukuřičný škrob,

monohydrát laktosy

Potah

ová vrstva tablety

:

koloidní bezvodý oxid křemičitý (E551),

oxid titaničitý (E171),

monohydrát laktosy,

makrogol 6000,

hypromelosa

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Blistr PVC/Al, krabička.

Velikost balení: 30 potahovaných tablet.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s

ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ

O REGISTRACI

Gedeon Richter Plc.

Gyömr

i út 19-21,

1103 Budapešť,

Maďarsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

63/092/00-C

9.

DATUM

PRVNÍ REGISTRACE/DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 16. 2. 2000

Datum posledního prodloužení registrace: 23. 7. 2014

10.

DATUM REVIZE TEXTU

23. 4. 2020

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace