MOXTENZ Potahovaná tableta

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
MOXONIDIN (MOXONIDINUM)
Dostupné s:
Xantis Pharma Limited, Nicosia
ATC kód:
C02AC05
INN (Mezinárodní Name):
MOXONIDINE (MOXONIDINUM)
Dávkování:
0,4MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30; 20; 90; 50; 60; 98; 100 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
MOXONIDIN
Přehled produktů:
MOXTENZ
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
58/ 890/16-C
Datum autorizace:
2018-08-15

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls168347/2020

Příbalová informace: informace pro pacienta

MOXTENZ 0,2 mg potahované tablety

MOXTENZ 0,3 mg potahované tablety

MOXTENZ 0,4 mg potahované tablety

moxonidinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je MOXTENZ a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete MOXTENZ užívat

Jak se MOXTENZ užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak MOXTENZ uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je MOXTENZ a k čemu se používá

MOXTENZ patří do skupiny léčiv nazývaných antihypertenziva – tyto léky se používají ke snížení

vysokého krevního tlaku.

Místo působení moxonidinu, účinné látky přípravku MOXTENZ, je centrální nervový systém. Působí tak,

že uvolňuje a rozšiřuje krevní cévy, čímž pomáhá snížit krevní tlak.

MOXTENZ není určen pro děti a dospívající mladší 18 let, protože bezpečnost a účinnost nebyly

zatím stanoveny.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete MOXTENZ užívat

Neužívejte MOXTENZ:

jestliže jste alergický(á) na moxonidin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6).

jestliže máte pomalý srdeční rytmus způsobený srdečními poruchami zvanými „sick-sinus

syndrom“ nebo „AV- blok 2. nebo 3. stupně” a velmi pomalý tep (bradykardie)

máte srdeční selhání

Upozornění a opatření

Před užitím MOXTENZ se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem:

jestliže máte srdeční obtíže zvané „AV- blok 1. stupně“

jestliže máte závažné onemocnění srdečních arterií nebo nestabilní bolest na hrudi (anginu

pectoris)

jestliže máte poruchu funkce ledvin. Váš lékař možná upraví Vaši dávku léku.

Jestliže si nejste jistý(á), jestli se Vás kterýkoli z výše uvedených bodů týká, poraďte se před užitím

MOXTENZ se svým lékařem nebo lékárníkem

Děti a dospívající

MOXTENZ není určen pro děti a dospívající mladší 18 let.

Další léčivé přípravky a MOXTENZ

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Informujte svého lékaře, jestliže užíváte některý z těchto léků:

jiné léky snižující krevní tlak. MOXTENZ může zvýšit účinek těchto léků.

léky k léčbě deprese, jako imipramin nebo amitriptylin

uklidňující léky - trankvilizéry, sedativa nebo léky na spaní, jako jsou benzodiazepiny (např.

lorazepam)

betablokátory (viz bod 3)

MOXTENZ je vylučován z Vašeho těla ledvinami. Tento proces se nazývá „tubulární exkrece“. Jiné

léky, odstraňované ledvinami stejným způsobem jako MOXTENZ, by mohly ovlivňovat působení

MOXTENZ.

MOXTENZ s jídlem, pitím a alkoholem

MOXTENZ můžete užívat s jídlem nebo mimo jídlo.

Během užívání MOXTENZ nepijte alkohol, protože tento lék může zvýšit účinek alkoholu.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se

se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Informujte svého lékaře, pokud jste těhotná. Lékař Vám doporučí, abyste přestala užívat MOXTENZ a

doporučí Vám jinou léčbu.

Informujte svého lékaře, pokud kojíte nebo plánujete začít kojit. MOXTENZ se nedoporučuje během

kojení. Pokud chcete kojit, lékař vám doporučí jiný lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Pokud cítíte závratě nebo ospalost při užívání MOXTENZ, neřiďte vozidly a neobsluhujte stroje.

MOXTENZ

obsahuje laktosu

(druh cukru). Pokud Vám Váš lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry,

poraďte se se svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

3.

Jak se MOXTENZ užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Polykejte tablety celé a zapíjejte je dostatečným množstvím vody.

Doporučuje se užívat MOXTENZ každý den ve stejnou dobu.

Doporučená dávka je 0,2 mg moxonidinu. Pokud není dávka dostatečná, přibližně po třech týdnech

může lékař dávku zvýšit na 0,4 mg moxonidinu.

Pokud není odpověď stále dostatečná, může být dávka zvýšena po dalších 3 týdnech až na maximum

0,6 mg moxonidinu denně. Tato dávka se užívá rozděleně do dvou dávek (ráno a večer).

Maximální jednotlivá dávka je 0,4 mg moxonidinu.

Pokud máte poruchu funkce ledvin, může Vám lékař snížit dávku.

Dávkování může být přizpůsobeno individuálním potřebám. Přesné dávkování určí váš lékař.

Použití u dětí a dospívajících

Děti a dospívající mladší 18 let nemají užívat MOXTENZ.

Jestliže jste užil(a) více MOXTENZ, než jste měl(a)

Jestliže jste užil(a) více MOXTENZ, než jste měl(a), řekněte to lékaři nebo jděte přímo do nejbližší

nemocnice. Vezměte si balení léku s sebou.

Můžete pozorovat tyto nežádoucí účinky: bolest hlavy, útlum, ospalost, pokles krevního tlaku (hypotenze),

závratě, celková slabost (asténie), bradykardie (nízká srdeční frekvence), sucho v ústech, zvracení, únava a

bolest břicha

V případě předávkování nebo náhodného použití dítěte vždy vyhledejte lékařskou pomoc.

Jestliže jste zapomněl(a) užít MOXTENZ

Jestliže jste zapomněl(a) užít MOXTENZ, vezměte si ji, jakmile si na to vzpomenete. Avšak jestliže je

již čas na další dávku, zapomenutou dávku vynechte.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat MOXTENZ

Užívejte tablety tak dlouho, dokud Váš lékař nerozhodne, že máte přestat.

Pokud je nutné léčbu přerušit, lékař Vám postupně bude snižovat dávku během několika týdnů. Jestliže

užíváte více než jeden léčivý přípravek ke snížení krevního tlaku (např. betablokátory), Váš lékař určí,

který lék přestanete užívat jako první, aby se tělo mohlo přizpůsobit změně.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Některé nežádoucí účinky se mohou objevit na začátku léčby. Během léčby většinou zmizí.

Přestaňte užívat MOXTENZ a navštivte ihned lékaře, jestliže zpozorujete některý z

následujících nežádoucích účinků – možná budete potřebovat neodkladnou lékařskou péči:

otok obličeje, rtů nebo úst (angioedém). To je méně častý nežádoucí účinek.

Velmi časté (postihují více než 1 z 10 lidí)

sucho v ústech.

Časté (postihují méně než 1 z 10 lidí)

bolest zad

bolest hlavy

slabost

závrať

vyrážka,

svědění

nespavost

ospalost

pocit na zvracení

průjem

zvracení

poruchy trávení

Méně časté (postihují méně než 1 ze 100 lidí)

bolest krku

nervozita

mdloba

otok (edém)

zvonění nebo šelest v uších (tinitus)

neobvykle pomalý srdeční rytmus (bradykardie)

nízký krevní tlak, včetně nízkého krevního tlaku při změně polohy do stoje.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak MOXTENZ uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za EXP. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Uchovávejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před

světlem.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co MOXTENZ obsahuje

Léčivou látkou je moxonidinum.

MOXTENZ 0,2 mg: Jedna tableta obsahuje moxonidinum 0,2 mg.

MOXTENZ 0,3 mg: Jedna tableta obsahuje moxonidinum 0,3 mg.

MOXTENZ 0,4 mg: Jedna tableta obsahuje moxonidinum 0,4 mg.

Dalšími složkami jsou: Jádro tablety: monohydrát laktosy, monohydrát laktosy usušený

rozprášením, krospovidon, povidon, magnesium-stearát.

Potah tablety: potahová soustava Opadry 03B28796 bílá (hypromelosa 2910 (E464), oxid

titaničitý (E171), makrogol 400); potahová soustava Opadry02F23883 hnědá (hypromelosa 2910

(E464), oxid titaničitý (E171), makrogol 6000, červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý

(E172)).

Jak MOXTENZ vypadá a co obsahuje toto balení

MOXTENZ 0,2 mg jsou růžové, kulaté, bikonvexní potahované tablety o průměru 5 mm.

MOXTENZ 0,3 mg jsou růžové, podlouhlé, bikonvexní potahované tablety s půlicí rýhou na obou

stranách o délce 8 mm.

MOXTENZ 0,4 mg jsou růžové, kulaté, bikonvexní potahované tablety s půlící rýhou na jedné straně a

o průměru 7 mm.

Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv její rozdělení na stejné

dávky.

Velikost balení: 10, 20, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

XANTIS PHARMA LIMITED, Lemesou, 5, EUROSURE TOWER, 1st floor, Flat/Office 101, 2112,

Nicosia, Kypr

Výrobce

Saneca Pharmaceuticals a. s., Nitrianska 100, 920 27 Hlohovec, Slovenská republika

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Česká republika

MOXTENZ

Slovenská republika

MOXTENZ 0,2 mg, MOXTENZ 0,3 mg, MOXTENZ 0,4 mg

Tato příbalová informace byla naposledy revidována: 20. 6. 2020

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls168347/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

MOXTENZ 0,2 mg potahované tablety

MOXTENZ 0,3 mg potahované tablety

MOXTENZ 0,4 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENͨ

MOXTENZ 0,2 mg

Jedna potahovaná tableta obsahuje moxonidinum 0,2 mg.

MOXTENZ 0,3 mg

Jedna potahovaná tableta obsahuje moxonidinum 0,3 mg.

MOXTENZ 0,4 mg

Jedna potahovaná tableta obsahuje moxonidinum 0,4 mg.

Pomocné látky se známým účinkem:

MOXTENZ 0,2 mg

Jedna potahovaná tableta obsahuje 33,4 mg monohydrátu laktosy a 32,0 mg monohydrátu laktosy

usušeného rozprášením.

MOXTENZ 0,3 mg Jedna potahovaná tableta obsahuje 50,1 mg monohydrátu laktosy a 48,0 mg

monohydrátu laktosy usušeného rozprášením.

MOXTENZ 0,4 mg Jedna potahovaná tableta obsahuje 66,8 mg monohydrátu laktosy a 64,0 mg

monohydrátu laktosy usušeného rozprášením.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta

MOXTENZ 0,2 mg jsou růžové, kulaté, bikonvexní potahované tablety o průměru 5 mm.

MOXTENZ 0,3 mg jsou růžové, podlouhlé, bikonvexní potahované tablety s půlicí rýhou na obou

stranách o délce 8 mm.

MOXTENZ 0,4 mg jsou růžové, kulaté, bikonvexní potahované tablety s půlicí rýhou na jedné straně

a o průměru 7 mm.

Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv její rozdělení na stejné

dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

MOXTENZ je indikován k léčbě esenciální hypertenze u dospělých.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Obvyklá dávka je 0,2 mg moxonidinu denně (1 tableta MOXTENZ 0,2 mg ráno). Maximální denní

dávka, podávaná ve dvou dílčích dávkách, je 0,6 mg. Jednotlivá maximální dávka je 0,4 mg

moxonidinu. Dávka se postupně upravuje ve třítýdenních intervalech až do dosažení optimálního

krevního tlaku.

Porucha funkce ledvin

U pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin je úvodní dávka 0,2 mg moxonidinu.

Pokud je třeba zvýšit dávku a léčba je dobře snášena, lze dávku zvýšit na 0,4 mg denně u pacientů se

středně těžkou poruchou funkce ledvin a na 0,3 mg monoxidinu u pacientů s těžkou poruchou funkce

ledvin (viz bod 4.4).

U hemodialyzovaných pacientů je úvodní dávka 0,2 mg denně. Pokud je třeba zvýšit dávku a léčba je

dobře snášena, lze dávku zvýšit na 0,4 monoxidinu mg denně.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost MOXTENZ u dětí a dospívajících nebyla dosud stanovena.

Způsob podání

Perorální podání

Moxonidin může být podáván s jídlem nebo bez jídla.

4.3

Kontraindikace

hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

sick sinus syndrom

bradykardie (pod < 50 tepů/minutu v klidu)

AV blok 2. nebo 3. stupně

srdeční selhání

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při postmarketingovém použití byly hlášeny případy AV bloku různého stupně u pacientů léčených

moxonidinem. Na základě těchto případů nelze úplně vyloučit kauzální roli moxonidinu v prodloužení

atrioventrikulárního vedení. Proto je při léčbě pacientů s možnou predispozicí k rozvoji AV bloku

doporučována opatrnost.

Je-li moxonidin používán u pacientů s AV blokem 1. stupně, má být věnována zvláštní péče tomu, aby

nenastala bradykardie. Moxonidin nesmí být používán u pacientů s AV bloky vyššího stupně (viz bod

4.3).

Je-li moxonidin používán u pacientů se závažným onemocněním koronárních arterií nebo nestabilní

anginou pectoris, má být pacientům věnována zvláštní péče, protože s touto skupinou pacientů jsou jen

omezené zkušenosti.

Při podávání moxonidinu pacientům s poruchou funkce ledvinje třeba opatrnosti, protože moxonidin se

vylučuje především ledvinami. U těchto pacientů se doporučuje opatrné titrování dávky, a to zvláště na

počátku léčby. Dávka má začít 0,2 mg denně a může být zvýšeno maximálně na 0,4 mg denně u

pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (GFR > 30 ml/min - < 60 ml/min) a maximálně na

0,3 mg u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (GFR < 30 ml/min), pokud je to klinicky

indikováno a léčba je dobře snášena.

Je-li moxonidin užíván současně s betablokátory a léčba oběma léky má být ukončena, vysazuje se

betablokátor jako první a pak po několika dnech moxonidin.

Dosud nebyl po přerušení léčby moxonidinem pozorován rebound fenomén na krevní tlak. Avšak

náhlé přerušení léčby moxonidinem se nedoporučuje; dávka má být snižována postupně v průběhu

dvou týdnů.

Starší populace může být citlivější na kardiovaskulární účinky léků snižujících krevní tlak. Proto má

léčba začít nejnižší možnou dávkou a zvyšování dávkování má být prováděno opatrně, aby se předešlo

závažným důsledkům, které tyto reakce mohou vyvolat.

MOXTENZ obsahuje monohydrát laktosy.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo

malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání s jinými antihypertenzivy: podávání moxonidinu s thiazidovými diuretiky a

blokátory kalciových kanálů je bezpečné. Současné podávání těchto s jinými antihypertenzivy má za

následek zvýšení účinku monoxidinu.

Tricyklická antidepresiva mohou snižovat účinnost centrálně působících antihypertenziv, proto se

současné podávání tricyklických antidepresiv a moxonidinu nedoporučuje.

Moxonidin může potencovat sedativní účinek tricyklických antidepresiv (je třeba se vyhnout

současnému předepisování), trankvilizérů, alkoholu, sedativ a hypnotik.

Moxonidin mírně snižuje kognitivních funkce u pacientů užívajících lorazepam. Moxonidin může

zvyšovat sedativní účinek benzodiazepinů při současném podávání.

Moxonidin se vylučuje tubulární exkrecí. Interakci s jinými léky, které jsou vylučovány tubulární

exkrecí, nelze vyloučit.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Adekvátní údaje o podávání moxonidinu těhotným ženám nejsou k dispozici. Studie na zvířatech

prokázaly embryo-toxikologické účinky (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známé.

Moxonidin nemá být během těhotenství podáván, pokud to není nezbytně nutné.

Kojení

Moxonidin se vylučuje do mateřského mléka. Proto moxonidin nemá být během kojení podáván.

Pokud je léčba moxonidinem považována za absolutně nezbytnou, má být kojení ukončeno.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie vlivu na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly prováděny. Byla hlášena spavost a poruchy

rovnováhy. Tento vliv je třeba při řízení a obsluze strojů zvážit.

4.8

Nežádoucí účinky

Zejména na počátku léčby byly nejčastěji hlášené nežádoucí účinky sucho v ústech, bolest hlavy,

závratě, slabost, a ospalost. Ve většině případů tyto příznaky ustupovaly po několika týdnech léčby.

Nežádoucí účinky podle systémově orgánových tříd (pozorované během placebem kontrolovaných

klinických studií s počtem pacientů exponovaných moxonidinu n=886 s níže uvedenými

frekvencemi):

Nežádoucí účinky byly zařazeny podle terminologie MedDRA s níže uvedenými frekvencemi:

Velmi časté (≥ 1/10); Časté (≥ 1/100 až <1/10); Méně časté (≥ 1/1000 až <1/100); Vzácné

(≥1/10000 až < 1/1000); Velmi vzácné (<1/10000); Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

*frekvence nebyla vyšší ve srovnání s placebem

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu

léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Symptomy

V několika případech předávkování, které byly hlášeny, požili pacienti akutně dávku 19,6 mg bez

následku smrti. Příznaky, které byly zaznamenány: bolest hlavy, útlum, spavost, hypotenze,

závratě, celková slabost, bradykardie, sucho v ústech, zvracení, únava a bolest v horní části

zažívacího traktu. V případě závažného předávkování se doporučuje pečlivé monitorování, a to

zvláště poruch vědomí a útlumu dýchání.

Navíc na základě zvířecích studií lze odvodit, že se může vyskytnout i přechodná

hypertenze, tachykardie a hyperglykémie.

Léčba

Specifické antidotum není známo. Při hypotenzi se zvažuje podání tekutin a dopaminu.

Bradykardii lze léčit atropinem. Alfablokátory mohou snižovat nebo rušit paradoxní hypertenzi,

kterou lze pozorovat při předávkování moxonidinem.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

MedDRA systémově

orgánová třída

Velmi časté

Časté

Méně časté

Psychiatrické poruchy

Insomnie

Nervozita

Poruchy nervového

systému

Bolest hlavy*, závratě,

vertigo, somnolence

Synkopa*

Poruchy ucha a

labyrintu

Tinnitus

Srdeční poruchy

Bradykardie

Cévní poruchy

Hypotenze* (včetně

ortostatické

hypotenze)

Gastrointestinální

poruchy

Sucho v ústech

Průjem, nauzea,

zvracení, dyspepsie

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

Vyrážka, svědění

Angioedém

Poruchy svalové a

kosterní soustavy a

pojivové tkáně

Bolest zad

Bolest krku

Celkové poruchy a

reakce v místě aplikace

Astenie

Edém

Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenzíva; agonisté imidazolinových receptorů, ATC kód:

C02AC05

Moxonidin se v řadě různých studiích na zvířatech jevil jako silné antihypertenzivum. Dostupná

experimentální data ukazují, že místem antihypertenzního účinku moxonidinu je centrální

nervový

systém. V mozkovém kmeni se moxonidin selektivně váže na I

-imidazolinové

receptory, které jsou

soustředěny v rostrální ventrolaterální dřeni. Tato oblast je důležitá pro

centrální kontrolu periferního sympatického nervového systému. Stimulace imidazolinových

receptorů se projeví snížením aktivity sympatiku (prokázáno na srdečních, splanchnických a

renálních sympatických nervech) a poklesem krevního tlaku.

Moxonidin se od ostatních centrálně působících antihypertenzív liší tím, že má ve srovnání s

afinitou k

-imidazolovým receptorům jen malou afinitu k centrálním α

-adrenergním receptorům.

Přes alfa

adrenergní receptory jsou patrně zprostředkovány účinky jako suchost v ústech a sedace,

které jsou nejčastějšími nežádoucími účinky centrálně působících antihypertenziv. Díky této

vysoké selektivní afinitě k imidazolovým receptorům mají tyto nežádoucí účinky (sucho v ústech a

sedace) nízkou frekvenci.

U lidí působí moxonidin pokles systémového cévního odporu, a tím i arteriálního krevního tlaku.

Antihypertenzní účinek moxonidinu byl prokázán v dvojitě zasslepých, placebem kontrolovaných,

randomizovaných studiích. Publikovaná data ukazují, že u pacientů s hypertenzí, kteří mají

hypertrofii levé komory (LVH), je při užití antagonistů angiotenzinu II (AIIA) spolu s

moxonidinem dosaženo při stejném snížení krevního tlaku zlepšení regrese LVH ve srovnání s

jakoukoli kombinací thiazidu a blokátoru kalciového kanálu.

V dvouměsíční terapeutické studii s moxonidinem u obézních pacientů s inzulínovou resistencí,

kteří trpěli středně těžkou hypertenzí, se ve srovnání s placebem zlepšila inzulinová sensitivita o

21 %.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání se moxonidin rychle (t

okolo 1 hodiny) a téměř úplně vstřebává z horní části

gastrointestinálního traktu.

Celková biologická dostupnost je asi 88 %. To ukazuje na nevýznamný first-pass metabolismus.

Příjem potravy nemá vliv na farmakokinetiku moxonidinu.

Distribuce

Vazba na plasmatické bílkoviny

in vitro

je okolo 7,2 %.

Biotransformace

Ve shromážděných vzorcích lidské plasmy byl identifikován pouze dehydrogenovaný

moxonidin. Farmakodynamická účinnost dehydrogenovaného moxonidinu tvoří asi 1/10

účinnosti moxonidinu.

Eliminace

Po 24 hodinách bylo 78 % celkové dávky vyloučeno močí v nezměněné podobě a 13 % jako

dehydrogenovaný moxonidin. Ostatní vedlejší metabolity v moči tvořily přibližně 8 %.

Stolicí se vyloučí méně než 1 %.

Eliminační poločas moxonidinu a jeho metabolitů je rychlý (eliminační poločas je od 2,5 hodiny do

Farmakokinetika u hypertenzních pacientů

Nebyly pozorovány žádné významné farmakokinetické změny ve srovnání se zdravými

dobrovolníky.

Starší pacienti

Byly pozorovány farmakokinetické změny závislé na věku. Ty jsou s největší pravděpodobností

způsobeny buď sníženou metabolickou aktivitou a/nebo mírně vyšší biologickou dostupností. Tyto

farmakokinetické rozdíly však nejsou klinicky významné.

Pediatrická populace

Podávání moxonidinu dětem se nedoporučuje. Nebyly provedeny žádné farmakokinetické studie.

Porucha funkce ledvin

Vylučování moxonidinu je ve významném vzájemném vztahu s clearance kreatininu. U pacientů se

středně těžkou poruchou funkce ledvin (glomerulární filtrace 30-60 ml/min) jsou plazmatické

koncentrace moxonidinu při stavu „steady state“ asi 2x vyšší a terminální poločas přibližně 1,5x

vyšší ve srovnání s hypertenzními pacienty s normální funkcí ledvin (glomerulární filtrace > než 90

ml/min). U pacientů s těžkým selháním funkce ledvin (glomerulární filtrace < než 30 ml/min) jsou

plasmatické koncentrace a terminální poločas asi 3x vyšší. Po opakovaných dávkách nebyla u

těchto pacientů pozorována neočekávaná akumulace léčiva. U hemodialyzovaných pacientů v

konečném stádiu renálního selhání (glomerulární filtrace < 10 ml/min) je plasmatická koncentrace

6x vyšší a terminální poločas 4x vyšší. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin jsou

maximální koncentrace moxonidinu v plazmě jen 1,5 – 2x vyšší.

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin by tudíž mělo být dávkování titrováno podle individuálních

požadavků.

Moxonidin je vylučován hemodialýzou pouze v malém množství.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

obvyklých

neklinických

studiích

farmakologické

bezpečnosti,

toxicity

opakovaných

dávkách, genotoxicity, studiích karcinogenního potenciálu ani reprodukční toxicity nebyly

nalezeny známky zvláštního rizika pro člověka.

Studie reprodukční toxicity neprokázaly vliv na fertilitu ani teratogenní potenciál.

Embryotoxikologické účinky byly pozorovány u potkanů při dávkách 9 mg/kg/den a vyšších a u

králíků při dávkách nad 0,7 mg/kg/den. V peri- a postnatálních studiích u potkanů byl při

dávkách 3 mg/kg/den a vyšších pozorován vliv na růst a vitalitu.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro tablety:

monohydrát

laktosy

monohydrát laktosy usušený rozprášením

krospovidon

povidon

magnesium-

stearát

Potahová vrstva tablety:

potahová soustava Opadry 03B28796 bílá obsahující

hypromelosa 2910

(E464) oxid titaničitý

(E171) makrogol 400

potahová soustava Opadry 02F23883 hnědá obsahující

hypromelosa 2910

(E464) oxid titaničitý

(E171) makrogol 6000

červený oxid železitý

(E172) žlutý oxid železitý

(E172)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

2 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Uchovávejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před

světlem.

6.5

Druh obalu a obsah balení

PVC/PVdC/Al blistr, papírová krabička, příbalová informace.

Velikosti balení: 10, 20, 30, 50, 60, 90, 98, 100 potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku <a pro zacházení s ním>

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

XANTIS PHARMA LIMITED, Lemesou, 5, EUROSURE TOWER, 1st floor, Flat/Office 101, 2112,

Nicosia, Kypr

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

MOXTENZ 0,2 mg potahované tablety: 58/888/16-C

MOXTENZ 0,3 mg potahované tablety: 58/889/16-C

MOXTENZ 0,4 mg potahované tablety: 58/890/16-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 10. 1. 2018

10.

DATUM REVIZE TEXTU

20. 6. 2020

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace