MONTELUKAST SYNTHON 10 MG POTAHOVANÁ TABLETA, POR TBL FLM 100X10MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SODNÁ SŮL MONTELUKASTU (MONTELUKASTUM NATRICUM)
Dostupné s:
Synthon BV, Nijmegen
ATC kód:
R03DC03
Dávkování:
10MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
100, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
14/ 696/11-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls12630/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE-INFORMACE PRO UŽIVATELE

MontelukastSYNTHON10 mgpotahovaná tableta

Pro dospělé adospívajícíod15let věku

(montelukastum)

Přečtětesipozorněceloupříbalovouinformacidříve,nežzačnetetentopřípravek

užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že sijibudete potřebovat přečíst znovu.

Máte-lijakékolidalšíotázky, zeptejte se, svého lékaře nebo lékárníka.

TentopřípravekbylpředepsánVám.Nedávejtejejžádnédalšíosobě.Mohlbyjí

ublížit, a to i tehdy, má-listejné příznaky jako Vy.

Pokudsekterýkoliznežádoucíchúčinkůvyskytnevzávažnémíře,nebopokudsi

všimnetejakýchkolinežádoucíchúčinků,kterénejsouuvedenyvtétopříbalové

informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

VPŘÍBALOVÉ INFORMACI NALEZNETE

1.Co jeMontelukastSYNTHON10 mga kčemu se používá

2.Čemu musíte věnovat pozornost, než začneteMontelukastSYNTHON

10 mgužívat

3.Jak seMontelukastSYNTHON10 mgužívá

4.Možné nežádoucí účinky

JakMontelukastSYNTHON10 mguchovávat

6.Dalšíinformace

1.CO JEMONTELUKAST SYNTHON10 MGA KČEMU SE POUŽÍVÁ

Montelukastpatřídoskupinylékůnazývanýchantagonistéleukotrienovýchreceptorů.Ty

blokujívplicíchpřirozeněsevyskytujícílátkyzvanéleukotrieny,kterépůsobízúženía

zduření(zánět)dýchacích cest vplicích,jež mohou vést k astmatickým příznakům.

Montelukast Vám byl předepsán k léčbě astmatu. Montelukast se používá:

kléčběpacientů,unichžstávajícílékyprotiastmatudostatečněnezabírajíajenutná

dalšíléčba.Pokuddostávátemontelukastkléčběastmatu,montelukastmůžetéž

přinést úlevu od příznakůsezónníalergie.

kprevenci příznaků astmatu vyvolaných tělesnou námahou.

Vášlékařurčí,jaksemápřípravekMontelukastSYNTHON10mgpoužívatvzávislostina

příznacích a závažnosti astmatu vašeho dítěte.

Co je astma?

Astma je dlouhodobé onemocnění.

Astma zahrnuje:

potížesdýchánímvdůsledkuzúženýchdýchacíchcest.Totozúženídýchacíchcest

zhoršuje a zlepšuje odpověď na různé stavy.

přecitlivělostdýchacíchcest,kteréreagujínamnohofaktorů,jakojecigaretovýkouř,

pyly, studený vzduch nebo cvičení.

otok (zánět) sliznicedýchacích cest.

Příznakyastmatu zahrnují:kašel, dušnost a tlak na hrudi.

Co je sezónní alergie?

Sezónníalergie(známétéžjakosennárýmanebosezónníalergickárýma)jsoualergické

reakcečastozpůsobenévzduchempřenášenýmipylystromů,travaplevele.Příznaky

sezónníalergieobvyklezahrnují:ucpanýsvědivýnossvýtokem;kýchání;slzení,otok,

zarudnutíasvědění očí.

2.ČEMUMUSÍTEVĚNOVATPOZORNOST,NEŽZAČNETEMONTELUKAST

SYNTHON10 MGUŽÍVAT

Informujtesvéholékařeojakýchkolivzdravotníchproblémechneboalergiích,kterémáte

nebojstemělivminulosti.

Neužívejtemontelukast

jestliže jste alergiský(á)(přecitlivělý(á)) na léčivou látku nebo na kteroukoliv další složku

přípravku.

Zvláštní opatrnosti při použitímontelukastje zapotřebí

Prosím, zkontrolujte, zda nekteré zníže uvedených upozornění pro Vás platínebo vminulosti

platilo.

Prosím, řekněte Vašemu lékaři:

jestližejiž užíváte léky kléčbě astmatu. Montelukast nemůže nahradit další léky,

které předepsal Váš lékař.

jestliže se u Vásastma nebo dýchání zhoršuje,nebo jestliže potřebujete použít

inhalátor sbeta-agonisty ( též známýjako bronchodilatátor nebo inhalátor kulehčení

dýchání) častěji než obvykle.

Montelukastnepomůževpřípaděnáhléhozáchvatudušnostianikdynemábýt

používán ktomuto účelu. Pokud se objeví záchvat, je třeba přesně dodržovat instrukce,

kteréVámdalVášlékař.Jevelmidůležitémítlékypropřípadtakovéhozáchvatu

(např.rychlepůsobícíinhalačníbetaagonisty,téžnazývanébronchodilatátorynebo

inhalátor kulehčení dýchání) vždy ihned kdispozici.

jestliže se u Vás někdy vyskytlykombinace některýchznásledujících příznaků:

onemocněnípodobnéchřipce,zvýšenídušnosti,pocity brnění(mravenčení)nebo

necitlivostivkončetinácha/nebovyrážka.Pokudtytopříznakypřetrvávajínebose

zhoršují,vyhledejteneprodlenělékaře.Uvelmimaléhopočtupacientůužívajících

lékykléčběastmatu,včetněmontelukastu,bylyvzácněpozoroványstavy(Churg-

Strauss syndrom)projevujícíse těmito příznaky.

jestliževíte,žeaspirinnebourčitéprotizánětlivéléky(NSAIDs)zvyšujíuVás

příznakyastmatu. V tomto případě byste se měl(a) vyvarovat užívání těchto léků.

Použití u dětí

Pro dětive věku 2 až 5 let jsou kdispozici žvýkací tabletymontelukast4 mg.

Pro dětive věku 6 až 14 let jsou kdispozici žvýkací tabletymontelukast 5 mg.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Montelukastmůžeovlivnitúčinekjinýchléků.Tymohounaopakovlivnitpůsobení

montelukastu.

Účinek montelukastu může být oslaben přisoučasném užívání následujících léků:

některé lékykléčbě epilepsie (fenytoin a fenobarbital)

léky kléčbě tuberkulózya některých jiných infekcí (rifampicin).

Prosím,informujtesvéholékařenebolékárníkaovšechlécích,kteréužívátenebojste

užíval(a)vnedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Užívánímontelukastus jídlem a pitím

PřípravekMontelukastSYNTHON10 mgse může užívat sjídlem i na lačno.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkolivlék.

Použití v těhotenství

Těhotnéženyneboženyotěhotněníplánujícísemusípředzahájenímužívánípřípravku

MontelukastSYNTHON10mgobrátitnalékaře.Ošetřujícílékařvyhodnotí, zdaběhemtéto

dobymůžetemontelukastužívat.

Použití během kojení

Neníznámo,zdasemontelukastvylučujedomateřskéhomléka.Jestližekojítenebokojit

hodláte,musítesepředužívánímpřípravkuMontelukastSYNTHON10mgobrátitna svého

lékaře.

Řízenídopravních prostředkůa obsluha strojů

Nepředpokládáse,žebymontelukastovlivňovalschopnostříditneboobsluhovatstroje.

Nicméně,individuálníodpověďnaléčbusemůželišit.Montelukastmůževzácnězpůsobit

závratě a ospalost.

Pokud pociťujete závrať, únavu, ospalost nebo secelkověnecítíte dobře,neměl(a)byste řídit

dopravní prostředkyaniobsluhovat stroje, dokud se opět nebudete cítitdobře.

Důležité informace o některých složkách přípravkuMontelukastSYNTHON10mg

Tabletymontelukastuobsahujímléčnýcukrlaktózu.Jestliževáslékařdříveinformoval,že

trpítenesnášenlivostíněkterýchcukrů,předzahájenímužívánítohotoléčivéhopřípravku

kontaktujte lékaře.

3.JAK SEMONTELUKASTSYNTHON10 MGUŽÍVÁ

MontelukastvždyužívejtepřesněpodlepokynůVašeholékaře.Pokudsinejstejistý(á),

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Tabletymontelukastu

se užívají ústy.

se užívají, i když nemáte žádné příznaky astmatu nebo vobdobízhoršeníastmatu.

se mohou užívat sjídlem i na lačno.

Dávkování

Obvyklá dávka pro dospělé a dospívající starší 15 let je jedna tabletadenněužitá večer.

Pro dětiadospívající mladší 15 let lékař předepíše jiné sílytablet.

Pokud užíváte přípravek MontelukastSYNTHON10 mg, ujistěte se, že neužíváte žádné další

léčivé přípravky, které obsahují stejnouléčivoulátku, montelukast.

Úprava dáveknenínutná u starších osob, osob, které majíledvinovéproblémynebo mírné až

středně závažné problémy sjátry. Jestližemáte závažné problémysjátry, Váš lékař rozhodne,

zda můžete montelukast užívat.

Jestliže jste užil(a)více přípravkuMontelukastSYNTHON10 mg

Pokudjsteužil(a)vícemontelukastu,nežjsteměl(a),neprodleněkontaktujtesvéholékaře

nebolékárníka.Přiužitívětšíhomnožstvímontelukastusemohouobjevitpříznaky,knimž

patříbolestbřicha,ospalost(spavost),žízeň,bolesthlavy,zvraceníazvýšená

psychomotorickáaktivita(včetněpodrážděnosti,neklidu,agitovanostivčetněagresivního

chování, a třesu).

Jestliže jste zamněl(a)užít přípravekMontelukastSYNTHON10 mg

Nikdyneužívejtedvědávkynajednoujakonáhraduzazapomenutoudávku.Vynechte

zapomenutou dávku a další tabletu si vezměte vobvyklou dobu.

Jestliže jste přestal(a)užívatpřípravekMontelukastSYNTHON10 mg

Nepřerušujte užívánímontelukastu i vpřípadě, že nemáte příznaky,pokudVámto lékař

neřeknelékař.Montelukastmůželéčit astmapouze přinepřerušeném podávání.

Vášlékařurčí,jakdlouhobudeteužívatmontelukast,abybylomožnéudržetastmapod

kontrolou.

Máte-lijakékolidalšíotázky,týkajícíseužívánítohotopřípravku,zeptejtesesvéholékaře

nebo lékárníka.

4. MOŽNÉNEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobnějakovšechnyléky,můžeipřípravekMontelukastSYNTHON10mgvyvolávat

nežádoucíúčinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Musíteihnedinformovatsvéholékaře,jestližeseuVásobjevíjedennebovíce

znásledujících příznaků:

Uastmatickýchpacientůléčenýchmontelukastembylyvzácněhlášenypřípadykombinace

příznakůjakojsoupříznakypodobnéchřipce,zvýšujícísedušnost,zvláštníbrnění(pocit

mravenčení)nebosníženácitlivostkončetin,a/nebovyrážka(Churg-Strausssyndrom)(viz

bod2,Čemumusítevěnovatpozornost,nežzačnetepřípravekMontelukastSYNTHON10

mg užívat).

Vklinických studiích byly popsány následující nežádoucí účinky:

Časté(u více než 1 ze 100 nebo méně než 1 z10 léčených pacientů)

bolestibřicha

bolestihlavy

Tytonežádoucíúčinkybylyobvyklemírnéaobjevilysesvyššífrekvencíupacientů

léčených montelukastemnež placebem(tableta, která neobsahuje léčivou látku).

Poté, co byl montelukast uveden na trh, byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

Infekcehorníchcestdýchacích,zvýšenátendencekekrvácení,alergickéreakcevčetně

vyrážky, otokuobličeje,rtů, jazyka a/nebo hrdla (angioedém), potížes dýcháním (anafylaxe)

nebopolykáním;halucinace,abnormálnísnyvčetněnočníchmůr,poruchaspánku,

náměsíčnost,podrážděnost,agitovanostvčetněagresivníhochovánínebonepřátelství

(hostility),neklid, třes, úzkost, pocitsmutku (deprese), sebevražedné myšlenky a chování (ve

velmivzácnýchpřípadech),závrať,ospalost,pocitybrněnínebomravenčení(parestezie),

necitlivost(hypestezie),křeče,bušenísrdce(palpitace),krváceníznosu,průjem,sucho

vústech,poruchyzažívání(dyspepsie),nevolnost,zvracení,zánětjater,tvorbamodřin,

svědění,kopřivka,jemnérudéuzlíčkypodkůží(erythemanodosum),bolestikloubů

(artralgie), bolestisvalů (myalgie), svalové křeče,slabost aúnava, celkový pocitnemocnosti,

otokykvůli zadržování vody(edémy), horečka.

Pokudsekterýkoliznežádoucíchúčinkůvyskytnevzávažnémíře,nebopokudsi

všimnetejakýchkolinežádoucíchúčinků,kterénejsouuvedenyvtétopříbalové

informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.JAK PŘÍPRAVEKMONTELUKASTSYNTHONUCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte přípravekMontelukastSYNTHON10 mgpo uplynutí doby použitelnosti, která

jeuvedenanaobalezazkratkou“EXP”.Prvnídvěčísliceoznačujíměsícaposledníčtyři

čísliceoznačujírok.Doba použitelnostise vztahuje k poslednímu dni měsíce.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínkyuchovávání.

Léčivépřípravkysenesmívyhazovatdoodpadníchvodnebodomácíhoodpadu.Zeptejtese

svéholékárníka,jakmátelikvidovatpřípravky,kteréjižnepotřebujete.Tatoopatření

pomáhají chránit životníprostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co obsahuje přípravekMontelukastSYNTHON10 mg

Léčivou látkouje:montelukastum. Jednapotahovanátableta obsahuje 10 mg

montelukastumve formě montelukastumnatricum.

Pomocnýmilátkami jsou:

Jádrotablety:mikrokrystalickácelulosa,monohydrátlaktosy(89,3mg),sodnásůl

kroskarmelosy(E468),částečněsubstituovanáhyprolosa,(E463),magnesium-stearát

(E470b).

Potahtablety:hypromelosa(E464),hyprolosa(E463),oxidtitaničitý(E171),žlutý

oxid železitý(E172), červený oxid železitý(E172).

Jak přípravekMontelukastSYNTHON10 mgvypadáa co obsahujetoto balení

MontelukastSYNTHON10mgpotahovanétabletyjsousvětležlutéažbéžové,kulaté,

bikonvexnípotahovanétabletysvyražením„M9UT“ a číslem “10”najedné straně.

Tabletyjsou k dispozici v blistrech po 7, 10, 20, 28, 30, 50, 56, 90, 98, 100 tabletách

Na trhu nemusí být všechnyvelikostibalení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Synthon BV

Microweg 22

6545 CM Nijmegen

Nizozemsko

Výrobce

Synthon BV

Microweg 22

6545 CM Nijmegen

Nizozemsko

Synthon Hispania S.L.

Castelló 1

Polígono Las Salinas

08830 Sant Boi de Llobregat

Španělsko

Sanico N.V.

Industriezone 4

Veedijk 59

B-2300 Turnhout

Belgie

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy

Nizozemsko Montelukast Synthon 10 mg, filmomhulde tabletten

Bulharsko Montelukast Synthon 10 mg, Филмирана таблетка

česká republika Montelukast Synthon 10 mg Potahovaná tableta

Estonsko Montelukast Synthon10mg

Řecko Montelukast Synthon 10 mg, Επικαλυμμένο με λεπτό

υμένιο δισκίο

Lotyšsko Montelukast Synthon 10 mg apvalkotās tabletes

Litva Montelukast Synthon 10 mg plėvele dengtos tabletės

Rumunsko Montelukast Synthon 10 mg comprimate filmate

Slovenská republika Montaro10mg

Slovinsko Montelukast Synthon 10 mg filmsko obložene tablete

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 9.11.2011

Document Outline

Přečtěte si celý dokument

Příloha č.3k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls12630/2011

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

MontelukastSynthon10 mg potahovanátableta

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje 10 mg montelukastum ve formě montelukastum natricum.

Pomocné látky: Jedna potahovanátableta obsahuje 89,3 mg monohydrát laktosy

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovanátableta.

10mgpotahovétabletyjsousvětležlutéažbéžové,kulaté,bikonvexnípotahovanétabletys

vyražením„M9UT“ a “10”na jedné straně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

10mgpotahovétabletyjsouurčenyjakodoplňkováterapiekléčběpacientůslehkýmaž

střednětěžkýmpersistujícímastmatem,kteříjsounedostatečněkontrolovániinhalačními

kortikosteroidyaunichžkrátkodoběpůsobícíbeta-agonistépodaní„podlepotřeby“

neposkytujídostatečnouklinickoukontroluastmatu.Pacientům,unichžjemontelukast

indikovánkléčběastmatumůžetaképřinéstúlevuodpříznakůsezónníalergickérýmy.

10mgpotahovétabletyjsourovněžindikovánkprofylaxiastmatu,pokudjerozhodující

složkou bronchokonstrikce indukovaná tělesnou námahou.

4.2 Dávkování a způsob podání

Perorální podání

Dávkaprodospěléa dospívajícístarší15letsastmatemnebosastmatema současnousezónní

alergickou rýmou je jedna10 mgtableta denně užitá večer.

Obecná doporučení:

Terapeutickýefektmontelukastu při léčbě astmatu seprojeví běhemjednohodne.Montelukast

můžebýtpodávánsjídlemnebonalačno.Pacientimajíbýtpoučeni,žemajípokračovatv

užívání montelukastu, ikdyžje astma vklidové fázi, stejně tak jako v období zhoršení.

Upacientůsinsuficiencíledvinneboupacientůsmírnýmažstřednětěžkýmjaterním

poškozenímnenínutnáúpravadávkování.Údajeopacientechstěžkýmpoškozenímjater

nejsou k dispozici. Dávka je stejná pro nemocné obou pohlaví.

10 mgpotahované tabletnesmí být podáványsoučasně s jinými přípravky obsahujícími stejnou

léčivou látku, montelukast.

Léčbamontelukastemve vztahu k další léčbě astmatu

Montelukast může být podáván spolu sdalšími přípravky pro léčbu astmatu.

Inhalační kortikosteroidy:

Léčbamontelukastemmůžebýtpoužitajakodoplňkováléčbaupacientů,unichžjinélátky,

jakoinhalačníkortikosteroidy,neposkytujídostatečnouklinickoukontrolu.Montelukastnemá

být náhradou za inhalované kortikosteroidy (viz bod 4.4).

Pro děti a dospívající ve věku od 6 do 14 let jsou kdispozici 5 mg žvýkací tablety.

Pro děti ve věku od 2 do 5 let jsou kdispozici 4 mg žvýkací tablety.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivitana léčivou látku nebo na kteroukoliv další složku přípravku.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Pacientyjetřebaupozornit,abynikdyneužívaliperorálnímontelukastkléčeníakutního

astmatickéhozáchvatua abyměliprotentopřípadpřipravenouobvyklouvhodnouzáchrannou

léčbu. Pokud se objeví akutní záchvat,majípoužít krátkodobě působící inhalační beta-agonisty.

Pacientibyměliconejdřívevyhledatlékaře,pokudpotřebujívíceinhalacíkrátkodobě

působícího inhalačního beta-agonisty než obvykle.

Montelukastnemánáhle nahrazovat inhalační nebo perorální kortikosteroidy.

Údajedokazujícímožnostsníženídávkyperorálníchkortikosteroidůpřisoučasnémpodání

montelukastu nejsou kdispozici.

Vevzácnýchpřípadechseupacientů,jimžbylypodáványantiastmaticképřípravky,včetně

montelukastu,objevilysystémováeosinofilie,někdytéžsklinickýmipříznakyvaskulitidy

konzistentnísChurg-Strausssyndromem,kterýječastoléčensystémovýmpodáním

kortikosteroidů.Tytopřípadybylyčasto,ačkolivnevždy,spojenysesníženímdávkynebo

ukončenímléčby perorálnímikortikosteroidy. Možnost, že podání antagonistůleukotrienového

receptorumůžebýtspojenosvýskytemChurg-Strausssyndromunelzeanivyloučit,ani

potvrdit.Lékařibysiusvýchpacientůmělibýtvědomirizikaeosinofilie,vyrážkypři

vaskulitidě,zhoršeníplicníchsymptomů,srdečníchkomplikacía/neboneuropatií.Pacienty,u

nichž se tyto příznaky objeví je nutno vyšetřit a přehodnotit jejich léčebné režimy.

Léčba montelukastemnezbavuje pacienty saspirin-senzitivním astmatemnutnostivyvarovat se

užívaní aspirinu nebo jiných nesteroidních protizánětlivých přípravků.

Pacientisevzácnýmivrozenýmiporuchamitolerancegalaktózy,vrozenýmdeficitemlaktázy

nebo špatnou absorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli používat.

4.5 Interakce sjinýmiléčivými přípravky a jiné formy interakce

Montelukastmůžebýtužívánsostatnímilékyběžněpoužívanýmiproprofylaxiachronickou

léčbuastmatu.Podleinterakčníchstudiínemádoporučenáklinickádávkamontelukastu

klinickyvýznamnývlivnafarmakokinetikunásledujícíchléčiv:theofylin,prednison,

prednisolon,perorálníkontraceptiva(ethinylestradiol/norethindron35/1),terfenadin,digoxin

awarfarin.

Ujedinců,kteřísoučasněužívalifenobarbital,bylaplochapodčasovoukřivkouplazmatické

koncentracemontelukastu(AUC)zmenšenaasio40%.Protožemontelukastjemetabolizován

prostřednictvímCYP3A4,jenutnáobezřetnost,zvláštěudětí,přisoučasnémpodávání

sinduktory CYP3A4 jako jsou fenytoin, fenobarbital a rifampicin.

Studieinvitroprokázaly,žemontelukastjesilnýminhibitoremCYP2C8.Avšakvýsledky

klinickéstudie,kterésezabývalyinterakcílékůvčetněmontelukastuarosiglitazonu(zkušební

substrátreprezentujícílékyprimárněmetabolizovanéCYP2C8)ukázaly,žemontelukast

neinhibujeCYP2C8invivo.Protosenepředpokládá,žebymontelukastvýrazněměnil

metabolizmuslékůmetabolizovanýchtímtoenzymem(např.paklitaxelu,rosiglitazonu

arepaglinidu).

4.6 Těhotenství a kojení

Použití v těhotenství

Studienazvířatechneukazujíškodlivéúčinky,pokudjdeovlivnagraviditunebovývoj

embrya/plodu.

Omezenéúdajezdostupnýchtěhotenskýchdatabázínenaznačujípříčinnousouvislostmezi

montelukastemamalformacemi(tj.defektykončetin),kterébylyvzácněhlášenypo

celosvětovém uvedení na trh.

Montelukastlze v těhotenství užívat pouze pokud se

máza to, že to je jasně nezbytné.

Použití v době kojení

Studienapotkanechukázaly,žesemontelukastvylučujedomléka(vizbod5.3).Neníznámo,

zda semontelukast vylučuje do lidského mléka.

Montelukastmohoukojící matky užívat pouze pokud

semáza to, že to je jasně nezbytné.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neočekává se, že bymontelukast ovlivňoval schopnost říditmotorová vozidla nebo obsluhovat

stroje.

Velmi vzácně však někteří jedinci hlásili ospalostnebozávratě.

4.8 Nežádoucí účinky

Montelukast bylvklinických studiíchhodnocen následovně:

10 mgpotahovanétabletynapřibližně4000 dospělých pacientechve věku 15let astarších,

10mgpotahovanétabletynapřibližně400dospělýchpacientechsesezónníalergickou

rýmou ve věku 15let astarších,

5 mg žvýkací tabletynapřibližně1 750pediatrickýchpacientechvevěku 6až14let.

Následující terminologie byla užita ke klasifikaci výskytu nežádoucích účinků:

Velmi časté(≥1/10), Časté(≥1/100až<1/10), Méně časté(≥1/1 000až<1/100),

Vzácné(≥1/10 000až<1/1 000), Velmivzácné(<1/10 000),Není známo(zdostupných údajů

nelze určit)

Vestudiíchbylyupacientů,kteříužívalimontelukast,uváděnyčasto(1/100,<1/10)ave

většímrozsahunežupacientůužívajícíchplacebo,následujícínežádoucíúčinkyvsouvislosti

spodávánímléku:

Třídy orgánových systémů Dospělípacientivevěku

15let a starší

(dvě 12-týdenní studie;

n = 795) Pediatričtípacienti ve věkuod

6do 14let

(jedna 8-týdenní studie;

n = 201)

(dvě 56-týdenní studie;

n = 120)

Poruchy nervového systému

bolest hlavy bolest hlavy

Gastrointestinální poruchy bolest břicha

Profilbezpečnostisepřidlouhodobéléčběvklinickýchstudiíchuomezenéhopočtupacientů

podobu až 2letudospělých apodobu až 6měsíců udětských pacientůvevěkuod 6do 14let

neměnil.

Po uvedení na trhbylyhlášeny následující nežádoucí účinky:

Infekce a infestace

Infekce horních cest dýchacích

Poruchy krve a lymfatického systému

zvýšený sklon ke krvácení

Poruchy imunitního systému

hypersenzitivní reakce včetně anafylaxe, infiltrace jater eosinofily

Psychiatrické poruchy

abnormálnísnyvčetněnočníchmůr,halucinace,nespavost,somnambulismus,podrážděnost,úzkost,

neklid, agitovanost, včetně agresivníhochování nebo hostility,třes, deprese,sebevražedné myšlenky a

sebevražednéchování ve velmi vzácných případech

Poruchy nervového systému

závrať, malátnost, parestézie/hypoestézie, záchvaty křečí

Srdeční poruchy

palpitace

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

epistaxe

Gastrointestinální poruchy

průjem, sucho vústech, dyspepsie, nauzea, zvracení

Poruchy jater a žlučových cest

zvýšenéhladinysérovýchtransamináz(ALT,AST),hepatitida(zahrnujícícholestatickoua

hepatocelulárníhepatitidu,apoškození jater smíšeného charakteru)

Poruchy kůže a podkoží

angioedém, tvorba modřin, kopřivka, svědění, vyrážka, erythemanodosum

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně

artralgie, myalgie, včetně svalových křečí

Celkovéporuchy a reakcevmístě aplikace

asténie/únava,malátnost, edém,pyrexie.

Během léčbyastmatických pacientů montelukastem byly hlášeny velmi vzácné případyChurg-Strauss

syndromu (CSS) (viz bod4.4).

4.9Předávkování

Symptomy

Pouvedenínatrhavklinickýchstudiíchseobjevilyzprávyoakutnímpředávkování

montelukastem.Zahrnutyjsouzprávyodospělýchadětechsdávkouvětšínež1000mg

(přibližně61mg/kgu42měsíčníhodítěte).Klinickéalaboratornínálezybylyveshodě

sprofilembezpečnostiudospělýchadětskýchpacientů.Vevětšinězaznamenanýchpřípadů

předávkovánínebylyžádnénežádoucíúčinky.Nejčastějisevyskytujícínežádoucíúčinkybyly

vsouladusprofilembezpečnostimontelukastuazahrnovalybolestbřicha,somnolenci,žízeň,

bolest hlavy, zvracení apsychomotorickou hyperaktivitu.

Léčba

Propředávkovánímontelukastemneníznámažádnáspecifickáléčba.Vestudiíchsdospělými

pacientyschronickýmastmatembylmontelukastpodávánvdávkách200mg/denpodobu

22týdnůavkrátkodobýchstudiích900mg/denpodobujednohotýdnebezklinicky

významných nežádoucích účinků.

Není známo, zda je montelukast možné eliminovat peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

5.Farmakologické vlastnosti

5.1Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutickáskupina: Jinásystémováléčivaonemocněníspojenýchsobstrukcí

dýchacích cest, antagonisté leukotrienových receptorů

ATC kód: R03DC03

Cysteinylovéleukotrieny(LTC

,LTD

,LTE

)jsousilnézánětlivéeikosanoidyuvolňované

různýmibuňkami,včetněžírnýchbuněkaeosinofilů.Tytodůležitéproastmatickémediátory

sevážounacysteinyl-leukotrienové(CysLT)receptory.ReceptorCysLTtypu1(CysLT

)se

nachází vdýchacích cestách člověka (včetně buněkhladkého svaludýchacích cest amakrofágů

dýchacíchcest)anadalšíchprozánětlivýchbuňkách(včetněeosinofilůaněkterých

myeloidníchkmenovýchbuněk).BylazjištěnakorelacemeziCysLTapatofyziologiíastmatu

aalergickérýmy.Přiastmatupatřímezileukotrienyzprostředkovanéúčinky

bronchokonstrikce, sekrece hlenu, vaskulární permeabilita azmnožení eosinofilů.

PřialergickérýměsepoexpozicialergenuuvolňujíCysLTznosníslizniceběhemreakcejak

časné, tak ipozdní fáze, asouvisejí se symptomy alergické rýmy.Bylo zjištěno, že intranazální

expoziceCysLTzvětšujerezistencinosníčástidýchacíchcestazhoršujepříznaky

neprůchodnosti nosu.

Montelukastjesloučeninaúčinnápoperorálnímpodání,kterásevážesvysokouafinitou

aselektivitounareceptorCysLT

.Vklinickýchstudiíchmontelukastinhiboval

bronchokonstrikcivyvolanouinhalacíLTD

4 vdávkáchnejvýše5mg.Kbronchodilatacidošlo

během2hodinodperorálníhopodání.Bronchodilatačníefekt-agonistůposilovalúčinek

vyvolaný montelukastem.

Léčba montelukastem inhibuje jak časnou, tak pozdní bronchokonstrikci vyvolanou antigenním

testem.Montelukastvporovnánísplacebemsnižovalmnožstvíeosinofilůvperiferníkrviu

dospělých a dětí. Vezvláštnístudii léčbamontelukastem významně snížilamnožstvíeosinofilů

vdýchacích cestách (měřeno ve sputu) a vperiferní krvi za zlepšení klinické kontroly astmatu.

Vestudiíchudospělýchmontelukastvdávce10mgjednoudenněvýznamnězlepšil

vporovnánísplacebemranníusilovněvydechnutouvitálníkapacituzajednusekundu-FEV

(10,4%oproti2,7%vporovnánísestavempředléčbou),dopolednívrcholovouexspirační

průtokovourychlost–PEFR(24,5l/minoproti3,3l/minvporovnánísestavempředléčbou)

avýznamněsnížilcelkovouspotřebu-agonistů(-26,1%oproti-4,6%vporovnánísestavem

před léčbou).

Zlepšenívudávanémhodnocenídenníchanočníchastmatickýchpříznakůpacientybylo

významně větší než u placeba.

Studieudospělýchprokázalyschopnostmontelukastuzvýšitklinickýúčinekinhalačních

kortikosteroidů(změnav%oprotistavupředléčbouuinhalačníhobeklometasonua

montelukastu vporovnání sbeklometasonem, co se týčeFEV

:5,43% oproti 1,04%, užití beta-

agonistů-8.70%oproti2,64%).Vesrovnánísinhalačnímbeklometasonem(200μgdvakrát

denněspoužitímspaceru)prokázalmontelukastmnohemrychlejšípočátečníodezvu,ačkoli

během 12-týdenní studie vykázalbeklometason vprůměru vyšší terapeutický efekt(změna v %

oprotistavupředléčbouumontelukastuvporovnánísbeklometasonem,cosetýčeFEV

7,49%oproti13,3%,užitíbeta-agonistů-28.28%oproti-43,89%).Uvysokéhoprocenta

pacientůléčenýchmontelukastembylanicménědosaženapodobnáklinickáodpověďjako

ubeklometasonu(tj.50%pacientůléčenýchbeklometasonemdosáhlo11%nebovyššího

zlepšeníFEV

1 vporovnánísestavempředléčbou,přičemžpřibližně42%pacientůléčených

montelukastem dosáhlo stejné odpovědi).

Udospělých pacientů ve věku 15 a více let s astmatem a současněsesezónní alergickou rýmou

bylaprovedenaklinickástudie,kteráhodnotilaúčinekmontelukastupřisymptomatickéléčbě

sezónní alergické rýmy. V této studii montelukast podávaný jednou denně v dávce 10 mgtablet

prokázal statisticky významné zlepšení skóredenních symptomů rýmy vporovnání splacebem.

Skóredenníchsymptomůrýmyjeprůměremskóredenníchnosníchsymptomů(ucpánínosu,

výtokznosu,svěděnívnoseakýchání)askórenočníchsymptomůrýmy(ucpánínosupři

probuzení,potížesusínánímaprobouzenísevnoci).Celkovéhohodnoceníalergickérýmy

pacientyalékařisevporovnánísplacebemsignifikantnězlepšilo.Hodnoceníantiastmatické

účinnosti nebylo primárním cílem této studie.

V8-týdenní studii u dětských pacientůvevěkuod 6 do 14 letmontelukast vdávce 5mgdenně

vporovnánísplacebemsignifikantnězlepšilrespiračnífunkce(FEV

-změnavporovnáníse

stavem před léčbou 8,71% oproti 4,16%; změna dopoledního PEFR vporovnání se stavem před

léčbou-27,9l/minoproti17,8l/min)a sníženípotřebybeta-agonistů„podlepotřeby“(-11,7%

oproti +8,2% vporovnání se stavem před léčbou).

Signifikantnísníženítělesnounámahouindukovanébronchokonstrikce(EIB)byloprokázáno

v12-týdenní studii u dospělých (maximální pokles FEV

1 22,33% u montelukastu oproti 32,40%

uplaceba,dobanutnákzotaveníanávratukhodnotám5%FEV

1 předléčbou44,22minut

oproti60,64minut).Tentoúčinekseneměnilběhemcelých12týdnůtrvánístudie.Redukce

EIBbylarovněžprokázánavkrátkodobéstudiiudětskýchpacientůvevěkuod6do14let

(maximální pokles FEV

1 18,27% oproti 26,11%, doba nutná kzotavení a návratu khodnotám5

%FEV

1 předléčbou17,76minutoproti27,98minut).Účinekvoboustudiíchbylprokázánna

konci intervalu sdávkováním jednou denně.

Uastmatickýchpacientůcitlivýchnaaspirinsoučasnépodáváníinhalačníchneboperorálních

kortikosteroidůsmontelukastemvporovnánísplacebemsignifikantnězlepšilokontrolu

astmatu(FEV

-změnavporovnánísestavempředléčbou8,55%oproti-1,74%asnížení

celkové potřeby beta-agonistů-27,78% oproti 2,09% vporovnání se stavem před léčbou)

5.2Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Montelukastsepoperorálnímpodánírychlevstřebává.Popodánípotahovanétablety

sobsahem10mgúčinnélátkybyloudospělýchnalačnodosaženoprůměrnémaximální

plazmatickékoncentrace(C

)za3hodiny(T

max )popodání.Průměrnábiologickádostupnost

poperorálnímpodáníje64%.Obvyklápotravabiologickoudostupnostpoperorálnímpodání

aC

max neovlivňuje.Bezpečnostaúčinnostbylyprokázányvklinickýchstudiích,vekterýchse

podávala10 mgpotahovanátabletabez ohledu na dobu požití jídla.

Užvýkacíchtabletsobsahem5mgmontelukastubylaudospělýchnalačnodosažena

maximálníkoncentrace(C

)za2hodinypopodání.Průměrnábiologickádostupnostpo

perorálním podání je 73% a podáním standardní stravy se snižuje na 63%.

Distribuce

Montelukastjevázánzvícenež99%naplazmatickébílkoviny.Distribučníobjemseza

ustálenéhostavupohybujeod8do11litrů.Studienapotkanechsradioaktivněznačeným

montelukastem

prokázaly, že látka přechází jen minimálně přes hematoencefalickou bariéru. Po

24hodinách po podání byla ivostatních tkáních koncentrace radioaktivně značeného materiálu

minimální.

Biotransformace

Montelukastjezvelkéčástivorganizmumetabolizován.Vestudiích,vekterýchbyly

dospělýmadětempodáványdávkyvterapeutickémrozmezí,nebylyplazmatickékoncentrace

metabolitů montelukastu zaustáleného stavu detekovatelné.

Invitrostudiespoužitímlidskýchjaterníchmikrozomůnaznačily,žesenametabolizmu

montelukastupodílícytochromP4503A4,2A6a2C9.Nazákladědalšíchinvitrovýsledků

slidskými jaterními mikrozomy se ukázalo, že terapeutické koncentrace montelukastu vplazmě

neinhibujížádnýzcytochromůP4503A4,2C9,1A2,2A6,2C19nebo2D6.Příspěvek

metabolitů kterapeutickému účinku montelukastu je minimální.

Eliminace

Udospěléhozdravéhojedinceseplazmatickáclearancemontelukastupohybujeokolo

45ml/min. Poperorálním podání radioaktivně značeného montelukastu bylo 86% radioaktivity

stanovenov5denníchsběrechstolicea<0,2%vmoči.Tytopoznatkyspolusúdaji

obiologickédostupnostipoperorálnímpodánídokazují,žemontelukastajehometabolityse

vylučují téměř výhradně žlučí.

Individuální rozdíly upacientů

U starších pacientů apacientů slehkou až středně těžkoujaterníinsuficiencínenínutná úprava

dávkování. Klinická hodnocení přípravku upacientů sledvinnou insuficiencí nebyla provedena.

Protožesemontelukastajehometabolityvylučujížlučí,nepředpokládáseupacientů

sledvinnouinsuficiencínutnostúpravydávky.Údajeofarmakokineticemontelukastu

upacientů stěžkou jaterní insuficiencí nejsou kdispozici (Child-Pugh skóre vyšší než9).

Povysokýchdávkáchmontelukastu(20-až60-násobekdoporučenédávkyprodospělé)byl

pozorovánpoklesplazmatickékoncentraceteofylinu.Tentoúčineknebylpozorovánpři

doporučené dávce 10 mg denně.

5.3 Předklinické údaje vztahující se kbezpečnosti

VestudiíchtoxicitynazvířatechbylypozoroványmenšísérovébiochemickézměnyALT,glukózy,

fosforuatriglyceridů,ježbylypřechodnépovahy.Projevytoxicityuzvířatpředstavovalyzvýšenou

sekrecislin,gastrointestinálnísymptomy,řídkoustoliciaiontovounerovnováhu.Ktěmtojevům

docházelopřidávkách,kterédávaly>17násobeksystémovéexpozicepozorovanépřiklinickém

dávkování.Uopicsenežádoucíúčinkyobjevilypřidávkáchod150mg/kg/den(>232násobek

systémové expozice pozorované při klinické dávce). Ve studiích na zvířatech montelukast při

systémovéexpozicipřesahujícíklinickousystémovouexpozicivícenež24násobněneovlivňoval

fertilituanireprodukčníschopnosti.Vestudiisamičíplodnostinapotkanechvdávkách200

mg/kg/den(>69násobekklinickésystémovéexpozice)bylzaznamenánmírnýpoklestělesné

hmotnosti mláďat.Ve studiích na králících bylapozorována vyššíincidence nekompletní osifikacepři

systémovéexpozicivícenež24násobněvyššínežklinickásystémováexpozicepozorovanápři

klinickédávcevporovnánískontrolnímizvířaty.Upotkanůnebylypozoroványžádnéabnormality.

Byloprokázáno,žemontelukastprostupujeplacentálníbariéroua jevylučovándomateřskéhomléka

zvířat.

Pojednéperorálnídávcesodnésolimontelukastuvdávkáchaž5000mg/kgumyšíapotkanů(15

000 mg/m 2 a 30 000 mg/m 2 umyší respektive u potkanů), což byla nejvyšší testovaná dávka,nedošlo

kžádnémuúhynu.Tatodávkajeekvivalentní25000násobkudoporučenédennídávkyprodospělé

(vztaženo kehmotnosti dospělého pacienta 50 kg).

Bylozjištěno,žemontelukastnenípromyšipřidávkáchaž500mg/kg/den(přibližně>200násobek

systémové expozice) fototoxický při UVA, UVB nebo viditelném světle.

Montelukast nebyl přiin vitroain vivotestechna hlodavcích ani mutagenní, ani tumorigenní.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznampomocných látek

Jádrotablety

Mikrokrystalická celulosaMonohydrát laktosy

Sodná sůl kroskarmelosy(E468)

Částečně substituovaná hyprolosa (E463)

Magnesium-stearát(E470b)

Potahtablety:

Hypromelosa(E 464)

Hyprolosa(E 463)

Oxid titaničitý (E171)

Žlutý oxid železitý (E172)

Červený oxid železitý (E172)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Al/Al blistr

Velikost balení:

Blistry obsahují 7, 10, 20, 28, 30, 50, 56, 90, 98, 100 tablets

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení sním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ OREGISTRACI

Synthon BV

Microweg 22

6545 CM Nijmegen

Nizozemsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

14/696/11-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

9.11.2011

10. DATUM REVIZE TEXTU

9.11.2011

Document Outline

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace