MONTELUKAST INVENT FARMA 10 MG POTAHOVANÉ TABLETY, POR TBL FLM 84X10MG I

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SODNÁ SŮL MONTELUKASTU (MONTELUKASTUM NATRICUM)
Dostupné s:
Invent Farma, S.L., Sant Joan Despí (Barcelona)
ATC kód:
R03DC03
Dávkování:
10MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
84 I, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
14/ 752/10-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls139379/2008

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

MONTELUKAST INVENT FARMA 10 mg Potahované tablety

Montelukastum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a

to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokud se kterýkoli znežádoucích účinků vyskytne vzávažné míře, nebo pokud si

všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny vtéto příbalové informaci,

prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Vpříbalové informaci naleznete:

1.Co je přípravek MONTELUKAST INVENT FARMA a kčemu se používá

2.Čemu musíte věnovat pozornost, než MONTELUKAST INVENT FARMA začnete užívat

3.Jak se MONTELUKAST INVENT FARMA užívá

4.Možné vedlejší účinky

5.Jak přípravek MONTELUKAST INVENT FARMA uchovávat

6.Další informace

1.CO JE PŘÍPRAVEK MONTELUKAST INVENT FARMA A KČEMU SE POUŽÍVÁ

MONTELUKAST INVENT FARMA je antagonista leukotrienového receptoru a blokuje proto

látky zvané leukotrieny. Leukotrieny způsobují zúžení aotokdýchacích cest v plicích.

Blokováním těchto látek přípravek zmírňuje astmatické příznaky a usnadňuje kontrolu astmatu

a sezónních alergií (také známých jako senná nebo sezónní alergická rýma).

Lékař vám přípravek MONTELUKAST INVENT FARMA předepsal kléčbě astmatu, jako

prevenci jeho příznaků ve dne i v noci.

Přípravek MONTELUKAST INVENT FARMA slouží k léčbě pacientůod 15 let věku,

jimž stávající léky nestačí a potřebují další.

Přípravek MONTELUKAST INVENT FARMA také brání zužování dýchacích cestpři

námaze.

Pokud je přípravek předepsán astmatikům k léčbě astmatu, může také tlumit příznaky

sezónní alergické rýmy.

Lékař stanoví způsob užívání podle vašich astmatických příznaků a jejich závažnosti.

Co je astma?

Astma je dlouhodobé onemocnění.

Potíže při astmatu:

potíže s dýcháním vzhledem k zúženým dýchacím cestám (toto zúžení se v závislosti na

různých podmínkách zhoršuje nebo zlepšuje)

citlivé dýchací cesty, které reagují na řadu dráždivých faktorů, například cigaretový dým,

pyl, studenývzduch nebo tělesnou námahu

otok (zánět) výstelky dýchacích cest.

Příznaky: kašlání, dýchavičnost a tísnivý pocit na prsou.

Co je to sezónní alergie?

Sezónní alergie (také zvaná senná nebo sezónní alergická rýma) je alergická reakce často

způsobovaná pylem travin, stromů a jiných rostlin v ovzduší. Obvyklé příznaky sezónní alergie:

ucpaný nos, katar, svědění v nose, kýchání, nebo oteklé, slzící, zarudlé a svědící oči.

2.ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE MONTELUKAST

INVENT FARMA UŽÍVAT

Informujtelékaře o veškerých vašich zdravotních potížích a alergiích, současných i minulých.

Neužívejte přípravek MONTELUKAST INVENT FARMA

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na montelukast nebo na kteroukoli další složku

přípravku (viz bod 6. „DALŠÍ INFORMACE“).

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku MONTELUKAST INVENT FARMA je

zapotřebí

Pokud se vám astma nebo dýchání zhorší, informujte ihned lékaře.

Ústy podávaný MONTELUKAST INVENT FARMA není určen k léčbě akutních

astmatických záchvatů. Pokud dojde k záchvatu, postupujte podle pokynů lékaře. Stále s

sebou noste záchranný inhalátor pro případ záchvatu.

Pečlivě užívejte všechny léky na astma předepsané lékařem. MONTELUKAST INVENT

FARMA neužívejte místo jiných antiastmatik předepsaných lékařem.

Při užívání antiastmatik sledujte možné negativní účinky. Pokud se objeví více příznaků

jako chřipkové onemocnění, mravenčení nebo necitlivost paží nebo nohou, zhoršení

dýchacích obtíží nebo vyrážka, poraďte se s lékařem.

Pokud se astma zhoršuje přiužívání kyseliny acetylsalicylové (aspirin) nebo

protizánětlivých léků nesteroidního typu (NSAID), neužívejte je.

Vzájemné působení sdalšími léčivými přípravky

Na účinek přípravku MONTELUKAST INVENT FARMA mohou mít vliv některé další léky,

nebo tento přípravek může naopak mít vliv na ně.

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a)

vnedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Před užíváním tohoto přípravku informujtelékaře, jestliže užíváte jakékoli z následujících léků:

fenobarbital (lék proti epilepsii)

fenytoin (lék proti epilepsii)

rifampicin (k léčbě tuberkulózy a dalších infekcí)

Užívání přípravku MONTELUKAST INVENT FARMA sjídlemapitím

Přípravek lzeužívat při jídle nebo bez něj.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Užívání během těhotenství

Ženy těhotné nebo plánující otěhotnění se musí před užíváním přípravku poradit s lékařem.

Lékař posoudí, zda můžete přípravek i nadále užívat.

Použití při kojení

Není známo, zda je přípravek MONTELUKAST INVENT FARMA vylučován v lidském

mléce. Jestliže kojíte nebo hodláte kojit, poraďte se s lékařem před užíváním přípravku.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

MONTELUKAST INVENT FARMA patrně nenaruší vaši schopnost řízení vozidel nebo

obsluhy strojů. Individuální reakce pacienta se však může lišit. Některé nežádoucí účinky

(například závratě a malátnost) hlášené velmi vzácně při užívání přípravku mohou u některých

pacientů narušit schopnost řízení vozidel nebo obsluhy strojů.

Důležité informace o některých složkách přípravku MONTELUKAST INVENT FARMA

MONTELUKAST INVENT FARMA obsahuje laktózu. Jestliže vás lékař informoval, že trpíte

intolerancí na některé cukry, kontaktujte jej před užitím tohoto léčivého přípravku.

3.JAK SE MONTELUKAST INVENT FARMA UŽÍVÁ

Dospělí od 15let:

Užívejte pouze jednu tabletu denně, jak je předepsáno lékařem. Přípravek lze užívat s

jídlem nebo bez něj.

Užívejte jej, i když nemáte žádné příznaky, i pokud zrovna máte akutní astmatický záchvat.

Vždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á),

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Tablety polykejte celé bez kousání, a zapíjejte plnou sklenicí nápoje, nejlépe vody.

Při užívání přípravku dbejte, abyste současně neužívali jiné léky se stejnou léčivou látkou,

montelukastem.

Pro děti ve věku 2 až 5 let jsou k dispozici žvýkací tablety MONTELUKAST INVENT

FARMA 4 mg.

Pro děti vevěku 6 až 14 let jsou k dispozici žvýkací tablety MONTELUKAST INVENT

FARMA 5 mg.

Jestliže jste užil(a) více tablet MONTELUKAST INVENT FARMA, než jste měl(a)

Ihned kontaktujte svého lékaře.

U většiny zjištěných případů předávkování nebyly hlášeny žádnénežádoucí účinky. Nejčastěji

hlášené příznaky předávkování byly u dospělých i dětí bolesti břicha, ospalost, žízeň, bolesti

hlavy, zvracení a hyperaktivita.

Jestliže jste zapomněl(a) přípravek MONTELUKAST INVENT FARMA užít

Snažte se přípravek užívat denně podle předpisu. Pokud však některou dávku vynecháte,

pokračujte v užívání podle plánu–jednu tabletu denně.

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste MONTELUKAST INVENT FARMA přestal(a) užívat

MONTELUKAST INVENT FARMA je při léčbě astmatu účinný pouze v případě, že jej stále

užíváte.

Jenutné, abyste jej důsledně užívali, dokud jej máte předepsaný. Pomáhá nemoc kontrolovat.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.MOŽNÉ VEDLEJŠÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i MONTELUKAST INVENT FARMA vedlejší účinky,

které se ale nemusí vyskytnout u každého.

V klinických studiích ověřujících účinky přípravku MONTELUKAST INVENT FARMA

potahované tablety 10 mg byly nejčastěji hlášeny následující vedlejší účinky (k nimž dochází

nejméně u jednoho léčeného dítěte ze sta a méně než u jednoho z deseti), u nichž se

předpokládala souvislost s přípravkem:

bolesti břicha

bolest hlavy

Kromě toho byly po uvedení léku na trh hlášeny i následující potíže:

zvýšená krvácivost

alergické reakce s vyrážkou, otokem obličeje, rtů, jazyka popř. hrdla, které mohou působit

obtíže při dýchání a polykání

změny v chování a náladě (abnormální sny včetně nočníchmůr, halucinace, podrážděnost,

úzkost, neklid, agitovanost včetně agresivního chování, třes, deprese, neklidný spánek,

sebevražedné myšlenky a jednání (ve velmi vzácných případech))

závratě, malátnost, mravenčení a necitlivost, záchvaty

rychlé, nepravidelné a prudké bušení srdce (palpitace)

krvácení z nosu

průjem, sucho v ústech, poruchy trávení, nevolnost, zvracení

hepatitida

podlitiny, svědění, kopřivka, bolestivé červené bulky pod kůží, většinou na holeních

(nodózní erytém)

bolesti kloubůnebo svalů, svalové křeče

únava, obecně nedobrý pocit, otoky, horečka

U astmatiků léčených montelukastem byly velmi vzácně hlášeny kombinace příznaků jako

chřipkové onemocnění, mravenčení nebo necitlivost paží nebo nohou, zhoršení dýchacích obtíží

nebovyrážka (syndrom Churga-Straussové). Pokud se u vás jeden nebo více těchto příznaků

vyskytne, informujte ihned svého lékaře.

Další informace o nežádoucích účincích vám poskytne lékař nebo lékárník. Pokud se kterýkoli z

nežádoucích účinků vyskytne vzávažnémíře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích

účinků, které nejsou uvedeny vtétopříbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi.

5.JAK PŘÍPRAVEK MONTELUKAST INVENT FARMA UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a blistru za

slovem „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje kposlednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte v původním blistru a blistr ponechte v krabičce, aby byl přípravek chráněn

před světlem a vlhkostí.

Nepoužívejte přípravek, jestliže zaznamenáte viditelné známky zhoršení kvality přípravku.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte

se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření

pomáhají chránit životní prostředí.

6.DALŠÍ INFORMACE

Co MONTELUKAST INVENT FARMA obsahuje:

Léčivou látkou je montelukastum. Jedna tableta obsahujemontelukastumnatricumv

množství odpovídajícím 10 mg montelukastum.

Pomocnými látkami jsou:

Jádro: monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulóza,hyprolosa

sodná sůl kroskarmelózy , magnésium-stearát.

Potahová vrstva: polyvinylalkohol, oxid titaničitý (E 171), mastek, lecitin (sójový),

xanthanováklovatinaačervenýa žlutý oxid železitý(E 172).

Jak MONTELUKAST INVENT FARMA vypadá a co obsahuje toto balení

10mg potahované tabletysvětle oranžové,kulaté,bikonvexní potahované tablety svyraženým

,,10“ na jedné straně.

K dispozici jsou balení obsahující 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 a 200

tablet přípravku.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Invent Farma, S.L., Sant Joan Despí (Barcelona), Španělsko

Výrobce

Laboratorios Lesvi, S.L.,Sant Joan Despí (Barcelona), Španělsko

Tento léčivý přípravek je včlenských státech EHP povolen pod následujícími názvy:

Bulharsko Montelukast Invent Farma 10 mg Филмирана таблетка

Česká republika Montelukast Invent Farma 10 mg Potahovaná tableta

Německo Montelukast Invent Farma 10 mg Filmtabletten

For adolescents and adults from 15 years

Řecko Brolyt10 mg Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο

Maďarsko Montelukast Invent Farma 10 mg Filmtabletta

Island Montelukast Qualigen 10 mg Filmuhúðuð tafla

Polsko Montelukast Invent Farma10 mg Tabletka powlekana

Rumunsko Montelukast Invent Farma 10 mg Comprimate filmate

Slovenská

republika Montelukast Invent Farma 10 mg filmom obalené tablety

Velká Británie Montelukast Invent Farma 10 mg Film-coated tablet

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:20.10.2010

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp.zn.sukls139379/2008

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

MONTELUKAST INVENT FARMA 10 mg Potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Každá potahovaná tableta obsahujemontelukastumnatricumvmnožství odpovídajícím 10 mg

montelukastum.

Pomocná látka:monohydrát laktosy 85,8 mg v jedné tabletě.

sójový lecitin 0,12 mg v jedné tabletě.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Tablety jsou světleoranžové,kulaté,bikonvexní potahované tablety oprůměru7,7–8,5 mm v

vyraženým,,10“ na jedné straně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Montelukast Invent Farma je indikován jako přídavná terapie k léčbě pacientů od 15 let věku s lehkým

až středně těžkým perzistentním astmatem, kteří jsou nedostatečně kontrolováni inhalačními

kortikosteroidy i krátkodobě působícími beta agonisty užívanými podle potřeby. U astmatiků, kde je

přípravek předepsán k léčbě astmatu, může také tlumit příznakysezónní alergické rýmy.

Montelukast Invent Farma je také indikován k profylaxi astmatu, kde dominuje bronchokonstrikce

indukovaná námahou.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávka u astmatiků od 15 let se sezónní alergickou rýmou je jedna 10mg tableta každý večer.

Obecná doporučení.Terapeutický účinek přípravku Montelukast Invent Farma na astmatické projevy

sedostaví do jednoho dne. Přípravek lze užívat při jídle nebo bez něj. Pacienty instruujte, aby

Montelukast Invent Farma užívali v době, kdy je astma pod kontrolou i při jeho zhoršení. Přípravek

nepodávejte s jinými přípravky se stejnou léčivou látkou, montelukastem.

Žádná úprava dávek není nutná u seniorů, pacientů s renální insuficiencí nebo lehkou až středně

závažnou jaterní nedostatečností. O účinku u pacientů s těžkou jaterní nedostatečností nejsou k

dispozici žádné údaje. Dávky jsou stejné u mužů i žen.

Terapie přípravkem Montelukast Invent Farma a její kombinace s jinými antiastmatiky:

Montelukast Invent Farma lze přidat ke stávajícímu léčebnému režimu pacienta.

Inhalované kortikosteroidy:Přípravek lze použít jako doplňkovou terapii u pacientů, pokud

inhalované kortikosteroidy plus podle potřeby užívané krátkodobě působící beta agonisté nezajišťují

dostatečnou klinickou kontrolu nemoci. Montelukast Invent Farma nelze užívat jako náhradu za

inhalované kortikosteroidy (viz bod 4.4).

Pro děti ve věku 6 až 14 let jsou k dispozici 5mg žvýkací tablety.

Pro děti ve věku 2 až 5 let jsou k dispozici 4mg žvýkací tablety.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, montelukast, na arašídy, sóju nebo na kteroukoli pomocnou látku

tohoto přípravku.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacienty upozorněte, aby nikdy neužívali perorální montelukast k léčbě akutního astmatického

záchvatu, a aby měli pro tento případ připravenou obvyklou a vhodnou záchrannou léčbu. Pokud dojde

k akutnímu záchvatu, je třeba užít krátkodobě působící inhalované beta agonisty. Pokud pacienti

potřebují více inhalací krátkodobého beta agonisty než obvykle, musíco nejdříve vyhledat lékaře.

Pokud montelukast podáváte jako náhradu za inhalační nebo perorální kortikosteroidy, nikdy terapii

neměňte náhle.

Nejsou důkazy o tom, že by současné podávání montelukastu umožňovalo snížení dávek perorálních

kortikosteroidů.

Vevzácných případech se u pacientů užívajících antiastmatika (včetně montelukastu) objevila

systémová eosinofilie, někdy též s klinickými příznaky vaskulitidy odpovídajícími syndromu Churga-

Straussové, což je často léčeno systémovým podáváním kortikosteroidů. Tyto případy často (ačkoli ne

vždy) souvisely se snížením dávky nebo ukončením léčby perorálními kortikosteroidy. Souvislost

antagonistů leukotrienového receptoru s výskytem syndromu Churga-Straussové nelze vyloučit ani

potvrdit. Počítejte s rizikemeosinofilie, vaskulitické vyrážky, zhoršení plicních symptomů, srdečních

komplikací a neuropatie. Pacienty, u nichž se tyto potíže objeví, je nutno vyšetřit a zkontrolovat jejich

léčebný režim.

Léčba montelukastem nezbavuje astmatiky citlivé na aspirinnutnosti vyvarovat se užívaní aspirinu a

jiných nesteroidních protizánětlivých přípravků.

Montelukast Invent Farma obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí

galaktózy, Lappovým nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy agalaktózy by tento přípravek

neměli užívat.

4.5 Interakce sjinýmiléčivými přípravky a jiné formy interakce

Montelukast lze podávat s jiným léky běžně podávanými k profylaxi a dlouhodobé léčbě astmatu. Při

ověřování lékových interakcí neměl montelukastv doporučených klinických dávkách klinicky

podstatný vliv na farmakokinetiku těchto léčivých přípravků: teofylin, prednizon, prednisolon, orální

antikoncepce (ethinyl-estradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.

U pacientů současně užívajících fenobarbital byla plocha pod křivkou plazmatické koncentrace

montelukastu (AUC) zmenšena asi o 40 %. Montelukast je metabolizován prostřednictvím

cytochromu CYP3A4. Postupujte proto opatrně při současném podávání s induktory CYP3A4 jako

jsou fenytoin, fenobarbital a rifampicin, a to zvláště u dětí.

Studie in vitro prokázaly, že je montelukast silným inhibitorem CYP2C8. Výsledky klinické studie,

která ověřovala lékové interakce mezi montelukastem a rosiglitazonem (zkušební substrát

reprezentující léky primárně metabolizované CYP2C8) však ukázaly, že montelukast neinhibuje

CYP2C8 in vivo. Proto se nepředpokládá, že by montelukast výrazně měnil metabolizmus léků

metabolizovaných tímto enzymem (např. paklitaxelu, rosiglitazonu a repaglinidu).

4.6 Těhotenství a kojení

Užívání během těhotenství:

Studie na zvířatech nenaznačují škodlivé účinky na průběh těhotenství a embryonální/fetální vývoj.

Omezené údaje o těhotenství z dostupných databází nenaznačují příčinný vztah mezi tímto přípravkem

a malformacemi (tj. defekty končetin), který byl vzácně hlášen z terénu po uvedení na trh.

Montelukast Invent Farma lze podávat během těhotenství pouze v případě, že je to považováno za

zjevně nezbytné.

Užívání během kojení:

Studie u potkanů prokázaly, že montelukast je vylučován v mléce (viz bod 5.3). Není známo, zda se

vylučuje i do lidského mateřského mléka.

Montelukast Invent Farma lze podávat kojícím matkám pouze v případě, že je to považováno za

zjevně nezbytné.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny.

Montelukast patrně nenaruší schopnost řízení vozidel nebo obsluhy strojů.Ve velmi vzácných

případech si však pacienti stěžovali na malátnost nebo závratě.

4.8. Nežádoucí účinky

Montelukast byl ověřován v klinických studiích takto:

10mg potahované tablety u přibližně 4000 astmatiků starších 15 let.

10mg potahované tablety u přibližně 400 astmatiků starších 15 let se sezónní alergickou rýmou.

5mg žvýkací tablety u přibližně 1750 dětských astmatiků ve věku 6–14 let.

Následujícínežádoucíreakcenalékbylyvklinickýchstudiíchběžně(≥1/100<1/10)hlášenyu

astmatiků léčených montelukastem, a to s vyšším výskyt než u pacientů užívajících placebo:

Třídaorgánovéhosystému Pacienti

starší 15 let

(dvě 12týdenní studie; n=795)

Třídaorgánovéhosystému Pacienti

starší 15 let

(dvě 12týdenní studie; n=795)

Poruchy nervového systému bolest hlavy

Gastrointestinální poruchy bolesti břicha

Při dlouhodobé léčbě (max. 2 roky u dospělých a až 12 měsíců u dětí 6 až 14 let) v rámci klinických

studiís omezeným počtem pacientů se bezpečnostní profil nijak nezměnil.

Následující nežádoucí reakce byly dále hlášeny v rámci postmarketingového sledování:

Poruchy krve a lymfatického systému:zvýšená krvácivost.

Poruchy imunitního systému:alergické reakcevčetně anafylaxe, infiltrace jater eozinofily.

Psychiatrické poruchy:abnormální sny včetně nočních můr, halucinace, nespavost, podrážděnost,

úzkost, neklid, agitovanost včetně agresivního chování, třes, deprese, sebevražedné myšlenky a

jednání (ve velmi vzácných případech).

Poruchy nervového systému:závratě, malátnost, parestezie/hypoestezie, záchvaty.

Srdeční poruchy:rychlé, nepravidelné a prudké bušení srdce (palpitace).

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:epistaxe.

Gastrointestinální poruchy:průjem, sucho v ústech, dyspepsie, nevolnost, zvracení.

Poruchy jater a žlučových cest:zvýšená hladina sérových transamináz (ALT, AST), cholestatická

hepatitida.

Poruchy kůže a podkožní tkáně:angioedém, podlitiny, kopřivka, svědění, vyrážka, nodózní erytém.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:artralgie, myalgie včetně svalových křečí.

Celkové poruchy a reakce vmístě aplikace:tělesná slabost a únava, malátnost, edém, pyrexie.

Během léčby astmatiků montelukastem byl velmi vzácně hlášen výskyt syndromu Churga-Straussové

(CSS) (viz bod 4.4).

4.9. Předávkování

O léčbě předávkování montelukastem nejsou k dispozici žádné specifické informace. Ve studiích s

dospělými chronickými astmatiky byl montelukast podáván v dávkách až 200 mg/den po dobu 22

týdnů, a v krátkodobých studiích až 900 mg/den po dobu jednoho týdne, to vše bez klinicky

významných nežádoucích účinků.

Po uvedení přípravku na trh a v klinických studiích se objevily zprávy o akutním předávkování

montelukastem. Týkaly se dospělýcha dětí, kteří užili dávku až 1000 mg (odpovídá přibližně 61

mg/kg u dítěte ve věku 42 měsíců). Klinické a laboratorní nálezy byly ve shodě s profilem bezpečnosti

u dospělých a dětí. Ve většině zaznamenaných případů předávkování se nevyskytly žádné nežádoucí

účinky. Nejčastější nežádoucí účinky odpovídaly bezpečnostnímu profilu montelukastu–bolest

břicha, spavost, žízeň, bolest hlavy, zvracení a psychomotorická hyperaktivita.

Není známo, zda lze montelukast možné odstranit peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:; antagonista leukotrienových receptorů, montelukast

ATC kód:R03D C03

Cysteinylové leukotrieny (LTC

, LTD

a LTE

) jsou silné prozánětlivé eikosanoidy uvolňované

různými buňkami, včetně žírných buněk a eozinofilů. Tyto důležité proastmatické mediátory se váží

na cysteinyl-leukotrienové (CysLT) receptory. Receptor CysLT typu 1 (CysLT

) se nachází v

dýchacích cestách člověka (včetně jejich hladkých svalů amakrofágů) a na dalších prozánětlivých

buňkách (např. eozinofilech a některých myeloidních kmenových buňkách). Byla zjištěna korelace

mezi CysLT a patofyziologií astmatu a alergické rýmy. Při astmatu leukotrieny zprostředkovávají

bronchokonstrikci, sekreci hlenu, permeabilitu cév a mobilizaci eozinofilů. Při alergické rýmě se po

kontaktu s alergenem uvolňujíCysLT z nosní sliznice, a to během reakce časné i pozdní fáze, a

způsobují symptomy alergické rýmy. Bylo zjištěno, že intranazální expozice CysLT zvyšuje rezistenci

nosní části dýchacích cest a zhoršuje neprůchodnost nosu.

Montelukast je sloučenina účinnápo perorálním podání, která se váže s vysokou afinitou a selektivitou

na receptor CysLT

. V klinických studiích montelukast inhiboval bronchokonstrikci vyvolanou

inhalací LTD

v dávkách minimálně 5 mg. K bronchodilataci došlo během 2 hodin od perorálního

podání. Bronchodilatační efekt beta agonistů posiloval účinky vyvolané montelukastem. Léčba

montelukastem inhibuje jak časnou, tak pozdní bronchokonstrikci vyvolanou antigenem. Montelukast

v porovnání s placebem snižoval množství eozinofilů v periferní krvi u dospělých a dětí. V jedné

samostatné studii léčba montelukastem významně snížila množství eozinofilů v dýchacích cestách

(měřeno ve sputu) a v periferní krvi, přičemž došlo ke zlepšení klinické kontroly astmatu.

Ve studiích u dospělých montelukast v dávce 10 mg jednou denně významně zlepšil ranní sekundovou

vitální kapacitu plic–FEV

(o 10,4 % od zahájení léčby oproti 2,7 % u placeba), dopolední

vrcholovou výdechovou rychlost–PEFR (24,5 l/min od zahájení léčby oproti 3,3 l/min u placeba) a

významněsnížil celkovou spotřebu beta agonistů (-26,1 % oproti-4,6 %). Zlepšení v hodnocení

denních a nočních astmatických příznaků udávaném pacienty bylo významně větší než u placeba.

Studie u dospělých prokázaly schopnost montelukastu zesílit klinický účinekinhalačních

kortikosteroidů na FEV

(změna v % oproti stavu před léčbou, porovnáván inhalační beklometazon s

montelukastem vs. beklometazon samotný: 5,43 % oproti 1,04 %, užití beta agonistů:-8,70 % oproti

2,64 %). Montelukast ve srovnání s inhalačním beklometazonem (200 µg dvakrát denně s použitím

inhalačního nástavce) vykázal mnohem rychlejší počáteční odezvu, ačkoli během 12týdenní studie měl

beklometazon v průměru vyšší terapeutický efekt (změna FEV

v % oproti stavu před léčbou u

montelukastu v porovnání s beklometazonem: 7,49 % oproti 13,3 %, užití beta agonistů:-28,28 %

oproti-43,89 %). U vysokého procenta pacientů léčených montelukastem byla nicméně dosažena

podobná klinická odpověď jako u beklometazonu (tj. 50 % pacientů léčených beklometazonem

dosáhlo 11 % nebo vyššího zlepšení FEV

od zahájení léčby, přičemž stejné odpovědi dosáhlo

přibližně 42 % pacientů léčených montelukastem).

U dospělých astmatiků ve věku 15 a více let se sezónní alergickou rýmou byla provedena klinická

studie, která hodnotila účinek montelukastu při symptomatické léčbě sezónní alergické rýmy. V této

studii montelukast podávaný jednou denně v dávce 10 mg prokázal statisticky významné zlepšení

skóre denních symptomů rýmy v porovnání s placebem. Toto skóre je průměrem bodovýchhodnot za

denní nosní potíže (ucpání nosu, výtok z nosu, svědění v nose a kýchání) a noční potíže (ucpání nosu

při probuzení, potíže s usínáním a probouzení se v noci). Celkového hodnocení alergické rýmy

pacienty a lékaři se v porovnání s placebem významnězlepšilo. Hodnocení účinnosti v léčbě astmatu

nebylo primárním cílem této studie.

V 8týdenní studii u dětských pacientů ve věku od 6 do 14 let montelukast v dávce 5 mg denně

významně zlepšil respirační funkce (FEV

–změna od zahájení léčby 8,71 % oproti 4,16 % u placeba;

změna dopoledního PEFR od zahájení léčby–27,9 l/min oproti 17,8 l/min) a snížení potřeby beta

agonistů užívaných podle potřeby (-11,7 % oproti +8,2 %).

Významné snížení tělesnou námahou indukované bronchokonstrikce (EIB) bylo prokázáno ve

12týdenní studii u dospělých (maximální pokles FEV

22,33 % u montelukastu oproti 32,40 % u

placeba, doba nutná k zotavení a návratu k hodnotám FEV

před léčbou (s tolerancí 5 %) činila 44,22

minuty oproti 60,64 min). Tento účinek se neměnil během celých 12 týdnů trvání studie. Redukce EIB

byla rovněž prokázána v krátkodobé studii u dětí ve (maximální pokles FEV

18,27 % oproti 26,11 %,

doba nutná k zotavení a návratu k hodnotám FEV

před léčbou (s tolerancí 5 %) činila 17,76 minut

oproti 27,98 min).Účinek v obou studiích trval až do další dávky (dávkování jednou denně).

U astmatických pacientů citlivých na aspirin a léčených inhalačními nebo perorálními kortikosteroidy

současné podávání montelukastu významně zlepšilo kontrolu astmatu (změna FEV

odzahájení léčby,

8,55 % oproti-1,74 % u placeba a snížení celkové potřeby beta agonistů-27,78 % oproti 2,09 %).

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce.Montelukast je po perorálním podání rychle absorbován. U 10 mg potahovaných tablet je

střední maximálníkoncentrace v plazmě (C

) dosažena 3 hodiny (T

) po podání dospělým nalačno.

Střední biologická dostupnost po perorálním podání je 64 %. Běžné jídlo nemá vliv na perorální

biologickou dostupnost ani C

. Bezpečnost a účinnost byly prokázány v klinických studiích, kde

byly podávány 10mg potahované tablety bez ohledu na dobu jídla.

U 5mg žvýkacích tablet je C

dosaženo 2 hodiny po podání dospělým nalačno. Střední biologická

dostupnost po perorálním podání je 73 % a standardní jídlo ji sníží až o63 %.

Distribuce.Montelukast je z více než z 99 % vázán na plazmatické proteiny. Ustálený distribuční

objem montelukastu je v průměru 8–11 litrů. Studie aplikací izotopicky značeného montelukastu u

potkanů ukazují na minimální distribuci přes mozkokrevní bariéru. Kromě toho byly koncentrace

izotopicky značeného materiálu 24 hodin po podání všech ostatních tkáních minimální.

Biotransformace.Montelukast je rozsáhle metabolizován. Ve výzkumných studiích s terapeutickými

dávkami nejsou u dospělých a dětí plazmatické koncentrace metabolitů montelukastu při stabilizované

hladině detekovatelné.

Studie In vitrona lidských jaterních mikrozomech ukazují, že do metabolismu montelukastu jsou

zapojeny izoenzymy cytochromu P450 3A4, 2A6 a 2C9. Z dalších výzkumů invitro na lidských

jaterních mikrozomech bylo zjištěno, že terapeutické plazmatické koncentrace montelukastu

neinhibují cytochrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6. Příspěvek metabolitů k

terapeutickému účinku montelukastu je minimální.

Vylučování.Plazmatická clearance montelukastu činí u zdravých dospělých v průměru 45 ml/min. Po

orálním podání izotopicky značeného montelukastu bylo 86 % radioaktivity nalezeno ve stolici za 5

dní a <0,2 % bylo nalezeno v moči. Tento fakt, spolu s odhadovanou perorálníbiologickou

dostupností montelukastu, signalizuje, že jsou montelukast a jeho metabolity vylučovány téměř

výhradně do žluči.

Charakteristika u pacientů.U seniorů a pacientů s lehkou až středně závažnou jaterní nedostatečností

není nutná žádná úprava dávek. Studie u pacientů s ledvinovou nedostatečností nebyly provedeny.

Vzhledem k vylučování montelukastu a jeho metabolitů žlučí se nepředpokládá nutnost upravit dávky

u pacientů s ledvinovou nedostatečností. O farmakokinetice montelukastu u pacientů s těžkou jaterní

nedostatečností (Child-Pughovo skóre >9) nejsou žádné údaje).

Při vysokých dávkách montelukastu (20x a 60x doporučená dávka pro dospělé) byl zjištěn pokles

plazmatických hladin teofylinu. Tento účinek nebyl pozorován při doporučených dávkách 10mg

jednou denně.

5.3 Předklinické údaje vztahující se kbezpečnosti

Ve studiích toxicity byly zjištěny menší biochemické změny v séru (ALT, glukóza, fosfor a

triglyceridy), byly však přechodného rázu. Známkami toxicity u zvířat bylo zvýšené slinění,

gastrointestinální potíže, řídká stolice a nerovnováha iontů. Tyto známky se vyskytovaly při dávkách,

kde docházelo k systémové expozici >17x vyšší než u klinických dávek. U opic se nežádoucí účinky

objevily při dávkách 150 mg/kg/den (>232x vyšší systémová expozice než při klinických dávkách).

Při experimentech na zvířatech montelukast neovlivňoval plodnost nebo reprodukční funkce, a to ani

při systémové expozici 24x vyšší než klinické. Při ověřování plodnosti u potkanů při dávce 200

mg/kg/den (systémová expozice >69x vyšší než klinická) byl zaznamenán mírný pokles váhy mláďat.

Při experimentech u králíků byl při systémové expozici >24x vyšší než klinické zjištěn vyšší výskyt

neúplné osifikace než u kontrolních zvířat. Žádné abnormity nebyly pozorovány u potkanů.

Montelukast prokazatelně proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka zvířat.

Po jednorázovém perorálním podání sodné soli montelukastu myším a potkanům v dávkách až 5000

mg/kg (15 000 mg/m 2 u myší a 30 000 mg/m 2 u potkanů), nedošlok žádnému úhynu. Tato dávka

odpovídá násobku 25000x doporučené denní dávky u dospělých pacientů (při hmotnosti pacienta 50

kg).

Montelukast nezpůsobuje fototoxicitu u myší (UVA, UVB a viditelná část světelného spektra) v

dávkách až 500 mg/kg/den (expozice přibližně >200x vyšší než klinická).

Montelukast neměl mutagenní účinky při testechin vitroaniin vivo, a nebyl kancerogenní u hlodavců.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznampomocných látek

Jádro: Potahová vrstva:

monohydrát laktosy

mikrokrystalickácelulóza

hyprolosa

sodná sůl kroskarmelózy

magnesium-stearát polyvinylalkohol

oxid titaničitý (E 171)

mastek

lecitin (sójový)

xanthanováklovatina

červený a žlutý oxid železitý(E 172)

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v blistru a blistr ponechte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkem.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Baleno v blistrech PA-Al-PVC/Al takto:

Blistry (soznačení dnů) obsahující:7, 14, 28, 56, 84, 98 a 140 tablet.

Blistry (bezoznačení dnů) obsahující: 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 a 200 tablet.

Blistry (jednodávkové) obsahující: 49, 50 a 56 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravkuapro zacházení sním

Žádné zvláštní požadavky.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován vsouladu smístními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Invent Farma, S.L., Sant Joan Despí (Barcelona), Španělsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLA

14/752/10-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

20.10.2010

10. DATUM REVIZE TEXTU

20.10.2010

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace