MONTELUKAST GSK 5 MG ŽVÝKACÍ TABLETY, POR TBL MND 90X5MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SODNÁ SŮL MONTELUKASTU (MONTELUKASTUM NATRICUM)
Dostupné s:
GlaxoSmithKline s.r.o., Praha
ATC kód:
R03DC03
Dávkování:
5MG
Léková forma:
Žvýkací tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
90, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
14/ 621/10-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 2 k rozhodnutí o převodu registrace sp.zn. sukls38622/2011

apřílohake sp.zn. sukls232387/2010 a sukls198200/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

MontelukastGSK5 mgžvýkací tablety

(montelukastum)

žvýkací tablety

Přečtětesipozorněceloupříbalovouinformacidříve,nežzačnetetento

přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že sijibudete potřebovat

přečíst znovu.

Máte-lijakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě.

Mohlbyjí ublížit, a to itehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokud se kterýkoliz nežádoucích účinků vyskytne vzávažné míře,

nebo pokud si všimnete jakýchkolinežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny vtétopříbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi.

Vpříbalové informaci naleznete:

1.Co je přípravekMontelukastGSK5 mga kčemu se používá

2.Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravekMontelukast

GSK5 mgužívat

3.Jak se přípravekMontelukastGSK5 mgužívá

4.Možné nežádoucí účinky

Jak přípravekMontelukastGSK5 mguchovávat

6.Další informace

1. COJEPŘÍPRAVEKMontelukastGSK5mgAKČEMUSE

POUŽÍVÁ

PřípravekMontelukastGSKpatřídoskupinylékůnazývanýchantagonisté

leukotrienových receptorů. Tyblokují přirozeně vplicích sevyskytujícílátky

zvanéleukotrieny,kterépůsobízúženíazduření(zánět)dýchacíchcestv

plicích, jež mohou vést k astmatickým příznakům.

MontelukastGSK5mgbylpředepsánVašemudítětikléčběastmatu.

Přípravek se používá:

kléčběpacientůod6do14let,jejichžsoučasnáléčbaastmatunení

dostatečná a potřebují další léčbu.

jakoalternativakléčběinhalačnímikortikosteroidyupacientůve

věku6-14let,kteří vnedávnědoběneužívaliperorální

kortikosteroidy a kteří nejsou schopni užívat inhalační

kortikosteroidy.

kpředcházenípříznakůastmatuvyvolanýchcvičenímupacientůod

věku 6 let.

2. ČEMUMUSÍTEVĚNOVATPOZORNOST,NEŽZAČNETE

PŘÍPRAVEKMontelukastGSKUŽÍVAT

Neužívejte přípravekMontelukastGSK

jestližejeVašedítěalergické(přecitlivělé)namontelukastnebona

kteroukoli další složku přípravku MontelukastGSK.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravkuMontelukastGSKje zapotřebí

Prosím,zkontrolujte,zdanekteréznížeuvedenýchupozorněníplatí,nebo

vminulostiplatilona Vaše dítě.

Prosím, řekněte Vašemu lékaři:

jestližeVaše dítě již užívá léky kléčbě astmatu. Montelukast

nemůže nahradit další léky,které předepsal Váš lékař.

jestliže se u Vašeho dítěteastma nebo dýchání zhoršuje,nebo

jestliže Vaše dítě potřebuje použít jeho inhalátor sbeta-agonisty( též

známý jako bronchodilatátor nebo inhalátor kulehčení dýchání)

častěji než obvykle. Montelukast nepomůže vpřípaděnáhlého

záchvatu dušnostia nikdy by neměl být používán ktomuto účelu.

Pokud se objeví záchvat, je třeba přesně dodržovat instrukce, které

VámdalVáš lékař. Je velmi důležité mít lékypro případ takového

záchvatu (např. rychle působící inhalační beta agonisty, též nazývané

bronchodilatátorynebo inhalátor kulehčení dýchání) vždy ihned

kdispozici.

jestliže se u vašeho dítěte někdyvyskytly kombinace některých

znásledujících příznaků:

onemocněnípodobnéchřipce(flu-likeillness),zvýšenídušnosti,

pocity brnění (mravenčení) nebo necitlivosti vkončetinách a/nebo

vyrážka.Pokud tyto příznaky přetrvávají nebo se zhoršují, vyhledejte

neprodlenělékaře.Uvelmimaléhopočtupacientůužívajícíchléky

kléčběastmatu,včetněmontelukastu,bylyvzácněpozoroványstavy

(Churg-Straussův syndrom) projevující se těmito příznaky.

jestliže Vaše dítědo dvou let věkudostalo předepsáno montelukast.

Montelukast se nedoporučuje podávat dětem mladším 2 let.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Montelukastmůžeovlivnitúčinekjinýchléků.Tymohounaopakovlivnit

působení montelukastu.

Účinekmontelukastumůžebýtoslabenpřisoučasnémužívánínáledujících

léků:

některé lékykléčbě epilepsie (fenytoin a fenobarbital)

léky kléčbě tuberkulózyaněkterých jiných infekcí (rifampicin).

Prosím,informujtesvéholékařenebolékárníkaovšechlécích,kteréVaše

dítěužíváneboužívalovnedávnédobě,atoiolécích,kteréjsoudostupné

bez lékařského předpisu.

Užívání přípravkuMontelukastGSKsjídlem a pitím

Montelukastnesmíbýtužívánbezprostředněsjídlem;užívásealespoň1

hodinu před nebo 2 hodiny po jídle.

Těhotenství a kojení

Tato část není vhodná pro MontelukastGSK5 mg, protože přípravek je určen

pro použitíu dětí. Následující informace platípro léčivou látku montelukast.

Těhotenství:

Ženy, které jsou těhotné nebo, které plánují těhotenství, bysemělyporadit se

svýmlékařem,předtím,nežzačnouužívatpřípravekMontelukastGSK.Váš

lékař posoudí, zda můžete montelukast užívat.

Kojení:

Neníznámo,zdasemontelukastvylučujedomateřskéhomléka.Poraďtese

sesvýmlékařemnežzačnetemontelukastužívat,jestližekojíte,nebo

zamýšlíte kojit.

Před užíváním jakéhokoli léku se poraďte slékařem nebo lékárníkem.

Řízení dopravníchprostředků a obsluha strojů

TatočástnenívhodnáproMontelukastGSK,protožepřípravekjeurčenpro

použitíu dětí. Následující informace platípro léčivou látku montelukast.

Udospělýchnemocnýchsenepředpokládá,žebypřípravekMontelukast

GSKovlivňovalschopnostříditneboobsluhovatstroje.Avšakindividuální

odpověďnaléčbusemůželišit.Montelukastmůževzácnězpůsobitzávratěa

ospalost.

Důležité informace o některých složkách přípravkuMontelukastGSK

MontelukastGSKobsahujeaspartam,kterýjezdrojemfenylalaninu

(odpovídá0,674mgfenylalaninunajednu4mgtabletua0,842mgnajednu

5mgtabletu).PokudVašedítětrpívrozenouporuchou,přikteréneníjeho

tělo schopné zpracovat aminokyselinu nazývanou fenylalanin

(fenulketonurie),kontaktujtejeholékařepředtím,nežmuzačnetepodávat

tentopřípravek.Fenylalaninztabletmůžemítškodlivývlivnanalidi

sfenylketonurií.

3. JAK SE PŘÍPRAVEKMontelukastGSKUŽÍVÁ

VždyužívejtepřípravekMontelukastGSKpřesněpodlepokynůsvého

lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

MontelukastGSK, žvýkací tablety

se musí užívat perorálně (ústy);

se musí užívat, ikdyž Vaše dítě právě nemá příznakyastmatu nebo

během období zhoršení astmatu;

se nesmí užívat bezprostředně po jídle; tabletyse užívají alespoň 1

hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle;

se musí podávat dětempod dohledemdospělého.

Dávkování

Obvykládávkaprodítěvevěku6-14letjejedna5mgžvýkacítableta

denně, užívá se večer.

Jinýmvěkovým skupinám předepíše lékař jinou sílu tablet.

JestližemáVašedítěproblémysledvinaminebomírnounebostředně

závažnouporuchujater,nenínutnáúpravadávky.PokudmáVašedítě

vážnouporuchufunkcejater,musílékařrozhodnout,zdamůžepřípravek

užívat.

Jestliže jste užil(a) více přípravku MontelukastGSK, než jste měl(a)

JestližeVašedítěužilovícepřípravkuMontelukastGSK,nežmělo,

kontaktujte neprodleně lékaře nebo lékárníka.

Jestliževaše dítě užilo více tablet přípravku, mohou se u něj objevit příznaky,

jakojebolestibřicha,ospalost(spavost),žízeň,bolesthlavy,zvracenínebo

psychomotorickýneklid(včetněpodráždění,nervozity,nekliduvčetně

agresivního chování, a třesu).

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravekMontelukastGSK

Nezdvojujtenásledujícídávku,abystenahradil(a)vynechanoudávku.

Přeskočte vynechanou dávku a podejte příštítabletu vobvyklém čase.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravekMontelukastGSK

NepřestávejtepodávatpřípravekMontelukastGSK, ani vpřípadě,žese

příznaky astmatu neobjevují,dokud Vám lékař neřekne. Montelukast může

býtúčinný pouze vpřípadě, že se užívá souvisle.

VášlékařVámporadí,jakdlouhomátepokračovatvléčběmontelukastem,

aby bylo astma Vašeho dítěte pod kontrolou.

Máte-lijakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se

svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobnějakovšechnyléky,můžemítipřípravekMontelukastGSK

nežádoucíúčinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Oznamteihnedsvémulékaři,jestližeseuVašehodítěteobjevíjeden

nebo více následujících příznaků:

Uastmatickýchpacientůléčenýchmontelukastembylyvevelmivzácných

případechpopsánykombinacepříznaků,jakojeonemocněnípodobné

chřipce,zvýšenídušnosti,pocitybrnění(mravenčení)nebonecitlivosti

vkončetinácha/nebovyrážka(Churg-Straussůvsyndrom)(vizbod2.Čemu

musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek užívat).

Vklinických studiích byly popsány následující nežádoucí účinky:

Časté(u více než 1 ze 100 nebo méně než 1 z10 léčených pacientů)

bolestibřicha a žízeň (u sil 4 a 10 mg)

bolestihlavy(studie u sil5 a 10 mg)

Tytonežádoucíúčinkybylyobvyklemírnéaobjevilysesvyššífrekvencíu

pacientůléčenýchmontelukastemnežplacebem(tableta,kteráneobsahuje

léčivou látku).

Poté,cobylmontelukastuvedennatrh,bylyhlášenynásledující

nežádoucí účinky:

Zvýšenátendencekekrvácení,alergickéreakcevčetněvyrážky,otoku

obličeje, rtů, jazyka a/nebo hrdla (angioedém), potíže s dýcháním (anafylaxe)

nebopolykáním;halucinace,abnormálnísnyvčetněnočníchmůr,porucha

spánku,podrážděnost,agitovanostvčetněagresivníhochování,neklid,třes,

úzkost,pocitsmutku(deprese),sebevražednémyšlenkyachování(vevelmi

vzácnýchpřípadech)],závrať,ospalost,pocitybrněnínebomravenčení

(parestezie), necitlivost (hypestezie), křeče, bušení srdce (palpitace), krvácení

znosu,průjem,suchovústech,poruchyzažívání(dyspepsie),nevolnost,

zvracení,zánětjater,podlitiny,svědění,kopřivka,jemnérudéuzlíčkypod

kůží(erythemanodosum),bolestikloubů(artralgie),bolestisvalů(myalgie),

svalovékřeče,slabostaúnavnost,celkovýpocitnevolnosti,otokykvůli

zadržování vody(edémy), horečka.

U astmatických pacientů léčených montelukastembylyhlášeny velmi vzácné

případykombinace symptomů, jako je chřipce podobná choroba, mravenčení

nebo necitlivost v pažích a nohou, zhoršení plicních symptomů a/nebo

vyrážka (Churg-Straussův syndrom). Pokud se u Vašeho dítěte vyskytne

jeden nebo více těchto symptomů, musíte o tom bezodkladně informovat

svého lékaře.

Požádejte svého lékaře nebo lékárníka o více informací o nežádoucích

účincích. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře,

nebo pokud si všimnete jakýchkolinežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékařinebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEKMONTELUKASTGSK5 mgUCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí

PřípravekMontelukastGSKnepoužívejtepouplynutídobypoužitelnosti,

uvedené na krabičce.

Doba použitelnosti se vztahuje kposlednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte vpůvodním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Léčivépřípravkysenesmívyhazovatdoodpadníchvodnebodomácího

odpadu.Zeptejtesesvéholékárníka,jakmátelikvidovatpřípravky,kteréjiž

nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.DALŠÍ INFORMACE

Co přípravekMontelukastGSKobsahuje

5 mg žvýkací tablety:

Léčivou látkou je montelukastum.

Jedna žvýkací tableta obsahuje 5 mg montelukastum ve formě

montelukastumnatricum.

Pomocnýmilátkamijsou:mannitol,mikrokrystalickácelulosa,částečně

substituovanáhyprolosa,červenýoxidželezitý(E172),sodnásůl

kroskarmelosy, třešňové aroma, aspartam(E951), magnesium-stearát.

Jak přípravekMontelukastGSKvypadá a coobsahuje toto balení

MontelukastGSK5mgjsourůžové,kulaté,bikonvexnítablety,najedné

straně značené “M9UT” a číslem „5”.

Velikost balení:

MontelukastGSK5 mg: 10, 20, 28, 30, 50, 90, 98, 100 žvýkacích tablet

Držitel rozhodnutí o registraci avýrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

GlaxoSmithKline, s.r.o.

Na Pankráci 17/1685

140 21 Praha 4

Česká republika

Výrobce

Synthon BV

Microweg 22

6545 CM Nijmegen

Nizozemsko

Synthon Hispania S.L.

Castelló 1

Polígono Las Salinas

08830 Sant Boi de Llobregat

Španělsko

Sanico N.V.

Industriezone 4

Veedijk 59

B-2300 Turnhout

Belgie

TentoléčivýpřípravekjevčlenskýchstátechEHPregistrovánpod

těmito názvy

Nizozemsko: Montelukast 5 mg, kauwtabletten

Belgie: Montelsand 5 mg, kauwtabletten

Bulharsko:Montelukast GSK 5 mg oral chewable

Česká republika: MontelukastGSK5 mg žvýkací tablety

Španělsko: Montelukast Synthon 5 mg, comprimidos masticables EFG

Finsko: Astecon 5 mg, purutabletti

Maďarsko: Vizendo 5 mg rágótabletta

Polsko: MontelukastumSynthon 5mg, tabletki do żucia

Slovensko: MontelukastGSK5 mgžuvacietablety

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:23.3.2011

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 3 k rozhodnutí o převodu registrace sp.zn. sukls38622/2011

apřílohake sp.zn. sukls232387/2010 a sukls198200/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

MontelukastGSK5 mgžvýkací tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna žvýkací tableta obsahuje 5 mg montelukastum ve formě montelukastum

natricum

Pomocné látky: Jedna žvýkací tableta obsahuje 1,5 mg aspartamu (E951)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Žvýkací tableta.

Žvýkacítablety5mg:Růžové,kulaté,bikonvexnítablety,najednéstraně

značené “M9UT” a „5”.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

5mgžvýkacítabletyjsouurčenykpřídavnéléčběpacientůslehkýmaž

střednětěžkýmpersistujícímastmatem,kteříjsounedostatečněkontrolováni

inhalačnímikortikosteroidyaunichžkrátkodoběpůsobícíbeta-agonisté

podaní „podle potřeby“ neposkytují dostatečnou klinickou kontrolu astmatu.

5mgžvýkacítabletymontelukastumohoubýttéžalternativoukléčběnízko

dávkovanýmiinhalačnímikortikosteroidyupacientůslehkýmpersistujícím

astmatem,kteřínemajívanamnézetěžkéastmatickézáchvatyvyžadující

perorálníkortikosteroidy,akteřínejsouschopniužívatinhalační

kortikosteroidy (viz bod 4.2).

5mgžvýkacítabletyjsourovněžindikoványkprofylaxiastmatu,pokudje

rozhodující složkou bronchokonstrikce indukovaná tělesnou námahou.

4.2Dávkování a způsob podání

K perorálnímu podání

Dávkaprodětiadospívajícípacientyvevěkuod6do14letjejedna5mg

žvýkacítabletadenněužitávečer.Vpřípaděužitívsouvislostispříjmem

potravy,přípravekMontelukastGSK5mgjenutnoužít1hodinupředanebo

2 hodiny po jídle. Vtéto věkové skupině není nutná úprava dávky.

Obecná doporučení:

Terapeutickýefektmontelukastupřiléčběbronchiálníhoastmatuseprojeví

běhemjednohodne.Pacientibymělibýtpoučeni,želéčbapřípravkem

MontelukastGSK5 mgpokračuje, ikdyž je astmavklidové fázi, stejně takv

období zhoršení.

Upacientůsnedostatečnostíledvinnebosmírnýmažstřednětěžkým

jaternímpoškozenímnenínutnáúpravadávkování.Údajeopacientechs

těžkýmpoškozenímjaternejsoukdispozici.Dávkajestejnápronemocné

obou pohlaví.

Montelukastjakoalternativakléčběnízko-dávkovanýmiinhalačními

kortikosteroidy ulehkého persistujícího astmatu:

Montelukastsenedoporučujejakomonoterapieupacientůsestřednětěžkým

persistujícímastmatem.Užitímontelukastujakoléčebnéalternativyknízko

dávkovanýminhalačnímkortikosteroidůmudětíslehkýmpersistujícím

astmatemjemožnézvážitpouzeupacientů,kteřínemajívanamnézetěžké

astmatickézáchvatyvyžadujícípodáníperorálníchkortikosteroidů,akteří

nejsouschopniužívatinhalačníkortikosteroidy(vizbod4.1).Lehké

persistující astma je definováno jako astmatické symptomy vyskytující se více

nežjednoutýdně,avšakméněnežjednoudenně,snočnímisymptomyvíce

neždvakrátměsíčně,avšakméněnežjednoutýdně,snormálníplicnífunkcí

meziepizodami.Pokuddodalšínávštěvynedojdekuspokojivékontrole

astmatu (obvykle během jednoho měsíce), je nutné zhodnotit potřebu přídavné

neboodlišnéprotizánětlivéterapiezaloženéna„stepsystému“léčbyastmatu.

Kontrolu astmatu je nutné u pacientů pravidelně vyhodnocovat.

Léčba montelukastem ve vztahu kjiným antiastmatikům:

Pokudjemontelukastpoužitjakopřídavnáléčbakinhalačním

kortikosteroidům,nelzenáhlenahraditinhalované kortikosteroidy přípravkem

MontelukastGSK5 mg(viz bod 4.4).

Pro dospělé a dospívající od 15 let věku jsou kdispozici tablety 10 mg.

Pro děti ve věku od 2 do 5 let jsou kdispozici 4 mg žvýkací tablety.

4.3Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoliv další složku přípravku.

4.4Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacientyjetřebaupozornit,abynikdyneužívaliperorálnímontelukastk

léčeníakutníhoastmatickéhozáchvatuaabyměliprotentopřípad

připravenouobvyklouvhodnouzáchrannouléčbu.Pokudseobjevíakutní

záchvat,mělibypoužítkrátkodoběpůsobícíinhalačníbeta-agonisty.Pacienti

byměli conejdřívevyhledat lékaře, pokud potřebují víceinhalacíkrátkodobě

působícího inhalačního beta-agonisty než obvykle.

PřípravekMontelukastGSK5mgbynemělnáhlenahrazovatinhalačnínebo

perorální kortikosteroidy.

Údajedokazujícímožnostsníženídávkyperorálníchkortikosteroidůpři

současném podání montelukastu nejsou kdispozici.

Vevzácnýchpřípadechseupacientů,jimžbylypodáványantiastmatické

přípravkyvčetněmontelukastu,objevilasystémováeosinofilie,někdytéž

sklinickýmipříznakyvaskulitidykonzistentnísChurg-Straussovým

syndromem,kterýječastoléčensystémovýmpodánímkortikosteroidů.Tyto

případybylyčasto,ačkolivnevždy,spojenysesníženímdávkynebo

ukončením léčby perorálními kortikosteroidy. Možnost, že podání antagonistů

leukotrienovéhoreceptorumůžebýtspojenosvýskytemChurg-Straussova

syndromunelzeanivyloučit,anipotvrdit.Lékařibysimělibýtusvých

pacientůvědomirizikaeosinofilie,vyrážkypřivaskulitidě,zhoršeníplicních

symptomů,srdečníchkomplikacía/neboneuropatií.Pacienty,unichžsetyto

příznaky objeví je nutno vyšetřit a přehodnotit jejich léčebný režim.

5mgžvýkacítabletyobsahujíaspartam,zdrojfenylalaninu.Pacienti

sfenylketonurií bymělivzítvúvahu, žekaždá 5mgžvýkací tableta obsahuje

fenylalanin vmnožství ekvivalentním 0,842 mg vjedné dávce.

4.5Interakce sjinýmiléčivými přípravky a jiné formy interakce

PřípravekMontelukastGSK5mgmůžebýtužívánsostatnímilékyběžně

používanýmiproprofylaxiachronickouléčbuastmatu.Podleinterakčních

studiínemádoporučenáklinickádávkamontelukastuklinickyvýznamnývliv

nafarmakokinetikunásledujícíchléčiv:theofylin,prednison,prednisolon,

orálníkontraceptiva(ethinylestradiol/norethindron35/1),terfenadin,digoxin

awarfarin.

Ujedinců,kteřísoučasněužívalifenobarbital,bylaplochapodčasovou

křivkouplazmatickékoncentracemontelukastu(AUC)zmenšenaasio40%.

ProtožemontelukastjemetabolizovánprostřednictvímCYP3A4,jenutná

obezřetnost, zvláště u dětí, při současném podávání sinduktory CYP3A4jako

jsou fenytoin, fenobarbital a rifampicin.

Studieinvitroprokázaly,žemontelukastjesilnýminhibitoremCYP2C8.

Avšakvýsledkyklinickéstudie,kterésezabývalyinterakcílékůvčetně

montelukastuarosiglitazonu(zkušebnísubstrátreprezentujícílékyprimárně

metabolizovanéCYP2C8)ukázaly,žemontelukastneinhibujeCYP2C8

invivo.Protosenepředpokládá,žebymontelukastvýrazněměnil

metabolizmuslékůmetabolizovanýchtímtoenzymem(např.paklitaxelu,

rosiglitazonu arepaglinidu).

4.6Těhotenství a kojení

Použití v těhotenství

Studie na zvířatech neukazují škodlivé účinky pokud jde o vliv na graviditu

nebo vývoj embrya/plodu.

Omezené údaje z dostupných těhotenských databází nenaznačují příčinnou

souvislost mezi přípravkemMontelukastGSK 5mga malformacemi (tj.

defekty končetin), které byly vzácně hlášeny po celosvětovém uvedení na trh.

PřípravekMontelukastGSK 5mglze v těhotenství užívat pouze pokud semá

za to, že to je jasně nezbytné.

Použití v doběkojení

Studie na potkanech ukázaly, že se montelukast vylučuje do mléka (viz bod

5.3). Není známo, zda se montelukast vylučuje do lidského mléka.

PřípravekMontelukastGSK5mgmohoukojícímatkyužívatpouzepokudse

máza to, že to je jasně nezbytné.

4.7Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neočekáváse,žebymontelukastovlivňovalschopnostříditmotorovávozidla

nebo obsluhovat stroje.

Velmi vzácně však někteří jedinci hlásili ospalostnebo závratě.

4.8Nežádoucí účinky

Montelukast bylvklinických studiíchhodnocen následovně:

10 mg potahované tabletynapřibližně 4000 dospělých pacientechvevěku

15let astarších,

5mgžvýkacítabletynapřibližně1750pediatrickýchpacientechvevěku6

až14let,

Následujícíterminologiebylaužitakeklasifikacivýskytunežádoucích

účinků:

Velmi časté(≥1/10), Časté(≥1/100, <1/10), Méně časté(≥1/1 000, <1/100),

Vzácné(≥1/10000,<1/1000),Velmivzácné(<1/10000),Neznámé

(zdostupných údajů nelze určit)

Ve studiích bylyupacientů, kteří užívali montelukast,uváděny často(1/100

až <1/10) avevětším rozsahunež upacientů užívajících placebo,následující

nežádoucí účinky vsouvislosti spodáváním léku:

Systém orgánových tříd Dospělípacientivevěku

15let a starší

(dvě 12-týdenní studie;

n = 795) Dětštípacientivevěkuod

6do 14let

(jedna 8-týdenní studie;

n = 201)

(dvě 56-týdenní studie;

N = 615)

Poruchy nervového systému

bolest hlavy bolest hlavy

Gatrointestinální poruchy bolest břicha

Profil bezpečnosti sepři dlouhodobéléčběvklinických studiích uomezeného

počtupacientůpodobuaž2letudospělýchapodobuaž12měsíců

udětských pacientů ve věku od 6 do 14let neměnil.

Po uvedení na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

Poruchy krve a lymfatického systému

zvýšený sklon ke krvácení

Poruchy imunitního systému

hypersenzitivní reakce včetně anafylaxe, infiltrace jater eosinofily

Psychiatrické poruchy

abnormálnísnyvčetněnočníchmůr,halucinace,nespavost,podrážděnost,úzkost,

neklid,agitovanost,včetněagresivníhochování,třes,deprese,sebevražedné

myšlenky a sebevražedné chování ve velmi vzácných případech

Poruchy nervového systému

závrať, malátnost, parestézie/hypoestézie, záchvaty křečí

Srdeční poruchy

palpitace

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

epistaxe

Gastrointestinální poruchy

průjem, sucho v ústech, dyspepsie, nauzea, zvracení

Poruchy jater a žlučových cest

zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT, AST), cholestatická hepatitida

Poruchy kůže a podkoží

angioedém, tvorba modřin, kopřivka, svědění, vyrážka

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně

artralgie, myalgie, včetně svalových křečí

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání

asténie/únava, nevolnost, edém, pyrexie

Velmivzácněbylyběhemléčbyastmatickýchpacientůmontelukastem

hlášeny případy Churg-Straussova syndromu (CSS) (viz bod 4.4).

4.9 Předávkování

Příznaky

Pouvedenípřípravkunatrhavklinickýchstudiíchseobjevilyzprávy

oakutnímpředávkovánímontelukastem.Zahrnutyjsouzprávyodospělých

adětechsdávkouvětšínež1000mg(přibližně61mg/kgu42-měsíčních

dětí).Klinickéalaboratornínálezybylyveshoděsprofilembezpečnosti

udospělýchadětskýchpacientů.Vevětšinězaznamenanýchpřípadů

předávkovánínebylyžádnénežádoucíúčinky.Nejčastějisevyskytující

nežádoucíúčinkybylyvsouladusprofilembezpečnostimontelukastu

azahrnovalybolestbřicha,spavost,žízeň,bolesthlavy,zvracení

apsychomotorickou hyperaktivitu.

Léčba

Propředávkovánímontelukastemneníznámažádnáspecifickáléčba.Ve

studiíchsdospělýmipacientyschronickýmastmatembylmontelukast

podávánvdávkách200mg/denpodobu22týdnůavkrátkodobýchstudiích

900mg/denpodobujednohotýdnebezklinickyvýznamnýchnežádoucích

účinků.

Není známo, zda jemontelukast možnéeliminovat peritoneální dialýzounebo

hemodialýzou.

5.Farmakologické vlastnosti

5.1Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:Antagonista leukotrienových receptorů

ATC kód: R03DC03

Cysteinylovéleukotrieny(LTC

,LTD

,LTE

)jsousilnézánětlivé

eikosanoidy uvolňované různými buňkami, včetněžírných buněk aeosinofilů.

Tytodůležitéproastmatickémediátorysevážounacysteinyl-leukotrienové

(CysLT)receptorynacházejícísevdýchacíchcestáchčlověkaavyvolávající

reakcedýchacíchcest,včetněbronchokonstrikce,sekrecehlenu,vaskulární

permeability azmnožení eosinofilů.

Montelukastjesloučeninaúčinnápoperorálnímpodání,kteráseváže

svysokouafinitouaselektivitounareceptorCysLT

.Vklinickýchstudiích

montelukastinhibovalbronchokonstrikcivyvolanouinhalacíLTD

4 vdávkách

nejvýše5mg.Kbronchodilatacidošloběhem2hodinodperorálníhopodání.

Bronchodilatační efekt-agonistů posiloval účinek vyvolaný montelukastem.

Léčbamontelukasteminhibujejakčasnou,takpozdníbronchokonstrikci

vyvolanouantigennímtestem.Montelukastvporovnánísplacebemsnižoval

množstvíeosinofilůvperiferníkrviudospělýchadětí.Vezvláštnístudii

léčbamontelukastemvýznamněsnížilamnožstvíeosinofilůvdýchacích

cestách (měřeno ve sputu). U dospělých a pediatrických pacientů ve věku od 2

do14letmontelukastvporovnánísplacebemsnižovalmnožstvíeosinofilů

vperiferní krvi současně se zlepšením klinické kontroly astmatu.

Vestudiíchudospělýchmontelukastvdávce10mgjednoudenněvýznamně

zlepšil vporovnání splacebem ranní FEV

(10,4% oproti 2,7% vporovnání se

stavempředléčbou),dopolednívrcholovouexspiračníprůtokovourychlost–

PEFR(24,5l/minoproti3,3l/minvporovnánísestavempředléčbou)

avýznamněsnížilcelkovouspotřebu-agonistů(-26,1%oproti-4,6%

vporovnání se stavem předléčbou). Zlepšenívudávanémhodnocenídenních

a nočních astmatických příznaků pacienty bylo významně větší než u placeba.

Studieudospělýchprokázalyschopnostmontelukastuzvýšitklinickýúčinek

inhalačníchkortikosteroidů(změnav%oprotistavupředléčbouu

inhalačníhobeklometazonuamontelukastuvporovnánísbeklometazonem,

cosetýčeFEV

:5,43%oproti1,04%,užitíbeta-agonistů-8.70%oproti

2,64%).Vesrovnánísinhalačnímbeklometazonem(200μgdvakrátdenněs

použitímspaceru)prokázalmontelukastmnohemrychlejšípočáteční

odpověď,ačkoliběhem12-týdennístudievykázalbeklometazonvprůměru

vyššíterapeutickýefekt(změnav%oprotistavupředléčbouumontelukastu

vporovnánísbeklometazonem,cosetýčeFEV

:7,49%oproti13,3%,užití

beta-agonistů-28.28%oproti-43,89%).Uvysokéhoprocentapacientů

léčenýchmontelukastembylanicménědosaženapodobnáklinickáopověď

jakoubeklometazonu(tj.50%pacientůléčenýchbeklometazonemdosáhlo

11% nebovyššího zlepšení FEV

1 vporovnánísestavem předléčbou, přičemž

přibližně 42% pacientů léčených montelukastem dosáhlo stejné odpovědi).

V8-týdennístudiiudětskýchpacientůvevěkuod6do14letmontelukast

vdávce5mgdenněvporovnánísplacebemsignifikantnězlepšilrespirační

funkce(FEV

-změnavporovnánísestavempředléčbou8.71%oproti

4.16%;změnadopoledníhoPEFRvporovnánísestavempředléčbou-27.9

l/minoproti17.8l/min)asníženípotřebybeta-agonistů„podlepotřeby“(-

11.7% oproti +8.2% vporovnání se stavem před léčbou).

Ve12-měsíčnístudiiporovnávajícíúčinnostmontelukastusinhalačním

flutikazonempřikontroleastmatuupediatrickýchpacientůvevěkuod6do

14letslehkýmpersistujícímastmatembylmontelukastnon-inferiornívůči

flutikazonucosetýčezvýšeníprocentadníbezantiastmatickézáchranné

léčby(RFDs).Zprůměrovánoza12měsícůtrváníléčby,procentoRFDs

stouploz61,6na84.0umontelukastovéskupinyaz60,9na86,7u

flutikazonové skupiny. Rozdíl mezi skupinami v průměrném zvýšení procenta

RFDs zjištěný metodou nejmenších čtverců byl-2,8 sintervalem spolehlivosti

95%-4,7až-0,9.Montelukastiflutikazonzlepšilykontroluastmatu

zhlediskasekundárníchparametrůhodnocenýchběhem12měsícůtrvání

léčby:

vzrostloz1,83lna2,09lumontelukastovéskupinyaz1,85l

na2,14luflutikazonovéskupiny.Rozdílmeziskupinamiv

průměrnémzvýšeníFEV

1 zjištěnýmetodounejmenšíchčtvercůbyl-

0,02 l sintervalem spolehlivosti 95%-0,06 až 0,02. Průměrné zvýšení

procenta odhadovaného FEV

1 vporovnání se stavem před léčbou bylo

0,6%uskupinyléčenémontelukastema2,7%uskupinyléčené

flutikazonem.RozdílvodhadovanémFEV

1 vporovnánísestavem

předléčbouzjištěnýmetodounejmenšíchčtvercůbyl-2,2%

sintervalem spolehlivosti 95%-3,6 až-0,7.

Procentodnísužitímbeta-agonistůklesloz38,0na15,4

vmontelukastovéskupiněaz38,5na12.8veflutikazonovéskupině.

Rozdílmeziskupinamivprocentudnísužitímbeta-agonistůzjištěný

metodounejmenšíchčtvercůbyl2,7sintervalemspolehlivosti95%

0,9 až 4,5.

Procentopacientůsastmatickýmzáchvatem(astmatickýzáchvatje

definovánjakoobdobízhoršeníastmatuvyžadujícíléčbuperorálními

steroidy,neplánovanounávštěvulékaře,návštěvulékařské

pohotovosti nebo hospitalizaci) bylo 32,2 u montelukastové skupiny a

25,6 u flutikazonové skupiny; poměr pravděpodobnosti (95%interval

spolehlivosti) byl 1,38 (1,04 až 1,84).

Procentopacientůsužitímsystémovýchkortikosteroidů(většinou

perorálních)byloběhemdobystudie17,8%vmontelukastové

skupiněa10,5%veflutikazonovéskupině.Rozdílmeziskupinami

zjištěnýmetodounejmenšíchčtvercůbyl7,3%s95%intervalem

spolehlivosti 2,9 až 11,7.

Signifikantnísníženínámahouindukovanébronchokonstrikce(EIB)bylo

prokázánov12-týdenní studii udospělých(maximálnípokles FEV

1 22,33% u

montelukastuoproti32,40%uplaceba,dobanutnákzotaveníanávratu

khodnotám5%FEV

1 předléčbou44,22minutoproti60,64minut).Tento

účinekseneměnilběhemcelých12týdnůtrvánístudie.RedukceEIBbyla

rovněž prokázána vkrátkodobé studii udětských pacientů vevěkuod 6 do 14

let(maximálnípoklesFEV

1 18,27%oproti26,11%,dobanutnákzotavenía

návratuk5%hodnotámFEV

1 předléčbou17,76minutoproti27,98minut).

Účinekvoboustudiíchbylprokázánnakoncidávkovacíhointervalu

sdávkováním jednou denně.

Uastmatickýchpacientůcitlivýchnaaspirinsoučasnépodáváníinhalačních

neboperorálníchkortikosteroidůsmontelukastemvporovnánísplacebem

signifikantnězlepšilokontroluastmatu(FEV

-změnavporovnánísestavem

předléčbou8,55%oproti-1,74%asníženícelkovépotřebybeta-agonistů-

27,78% oproti 2,09% vporovnání se stavem před léčbou)

5.2Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Montelukastsepoperorálnímpodánírychlevstřebává.Popodánítablet

sobsahem10mgúčinnélátkybyloudospělýchnalačnodosaženoprůměrné

maximálníplazmatickékoncentrace(C

)za3hodiny(T

max )popodání.

Průměrnábiologickádostupnostpoperorálnímpodáníje64%.Obvyklá

potravabiologickoudostupnostpoperorálnímpodáníaC

max neovlivňuje.

Bezpečnostaúčinnostbylyprokázányvklinickýchstudiích,vekterýchse

podávaly 10 mgpotahované tablety bez ohledu na dobu požití jídla.

Užvýkacíchtabletsobsahem5mgmontelukastubylaudospělýchnalačno

dosaženamaximálníkoncentrace(C

)za2hodinypopodání.Průměrná

biologickádostupnostpoperorálnímpodáníje73%apodánímstandardní

stravy se snižuje na 63%.

Užvýkacíchtabletsobsahem4mgmontelukastubylaudětských

pacientůvevěku2až5-tiletnalačno dosaženamaximálníkoncentrace

) za 2hodinypopodání. PrůměrnámaximálníkoncentraceC

max jeo

66%vyšší,zatímcoprůměrnáminimálníkoncentraceC

min jenižšínež

udospělých, kterým byly podány tablety10 mg.

Distribuce

Montelukastjevázánzvícenež99%naplazmatickébílkoviny.Distribuční

objemsezaustálenéhostavupohybujeod8do11litrů.Studienapotkanech

sradioaktivněznačenýmmontelukastem

prokázaly,želátkapřecházíjen

minimálněpřeshematoencefalickoubariéru.Po24hodináchpopodáníbyla

ivostatníchtkáníchkoncentraceradioaktivněznačenéhomateriálu

minimální.

Biotransformace

Montelukastjezvelkéčástivorganizmumetabolizován.Vestudiích,ve

kterýchbylydospělýmadětempodáványdávkyvterapeutickémrozmezí,

nebylyplazmatickékoncentracemetabolitůmontelukastuzaustálenéhostavu

detekovatelné.

Invitrostudiespoužitímlidskýchjaterníchmikrozomůnaznačily,žesena

metabolizmumontelukastupodílícytochromP4503A4,2A6a2C9.Na

základědalšíchinvitrovýsledkůslidskýmijaternímimikrozomyseukázalo,

žeterapeutickékoncentracemontelukastuvplazměneinhibujížádný

zcytochromůP4503A4,2C9,1A2,2A6,2C19nebo2D6.Příspěvek

metabolitů kterapeutickému účinku montelukastu je minimální.

Eliminace

Udospěléhozdravéhojedinceseplazmatickáclearancemontelukastu

pohybujeokolo45ml/min.Poperorálnímpodáníradioaktivněznačeného

montelukastubylo86%radioaktivitystanovenov5denníchsběrechstolice

a<0,2%vmoči.Tytopoznatkyspolusúdajiobiologickédostupnosti

poperorálnímpodánídokazují,žemontelukastajehometabolitysevylučují

téměř výhradně žlučí.

Individuální rozdíly upacientů

Ustaršíchpacientůapacientůslehkouažstřednětěžkoujaterníinsuficiencí

nenínutnáúpravadávkování.Klinickáhodnocenípřípravkuupacientů

sinsuficiencíledvinnebylaprovedena.Protožesemontelukastajeho

metabolityvylučujížlučí,nepředpokládáseupacientůsinsuficiencíledvin

iciencínutnostúpravydávky.Údajeofarmakokineticemontelukastu

upacientůstěžkoujaterníinsuficiencínejsoukdispozici(Child-Pughskóre

vyšší než9).

Povysokýchdávkáchmontelukastu(20-až60-násobekdoporučenédávky

prodospělé)bylpozorovánpoklesplazmatickékoncentraceteofylinu.Tento

účinek nebyl pozorován při doporučené dávce 10 mg denně.

5.3 Předklinické údaje vztahující se kbezpečnosti

Ve studiích toxicity na zvířatech byly pozorovány menší sérové biochemické změny

ALT, glukózy, fosforu a triglyceridů, jež byly přechodné povahy. Projevy toxicity u

zvířat představovaly zvýšenou sekreci slin, gastrointestinální symptomy, řídkou

stolici a iontovou nerovnováhu. K těmto jevům docházelo při dávkách, které dávaly

> 17násobek systémové expozice pozorované při klinickém dávkování. U opic se

nežádoucí účinky objevily při dávkách od 150 mg/kg/den (> 232násobek systémové

expozice pozorované při klinické dávce). Ve studiích na zvířatech montelukast při

systémové expozici přesahující klinickou systémovou expozici více než 24násobně

neovlivňoval fertilitu ani reprodukční schopnosti. Ve studii samičí plodnosti na

potkanech v dávkách 200 mg/kg/den (> 69násobek klinickésystémové expozice) byl

zaznamenán mírný pokles tělesné hmotnosti mláďat. Ve studiích na králících byla

pozorována vyšší incidence nekompletní osifikacepři systémové expozici více než

24násobně vyšší než klinická systémováexpozice pozorovaná při klinické dávcev

porovnání s kontrolními zvířaty. U potkanů nebyly pozorovány žádné abnormality.

Bylo prokázáno, že montelukast prostupuje placentální bariérou a je vylučován do

mateřského mléka zvířat.

Po jedné perorální dávce sodné soli montelukastu v dávkáchaž 5 000 mg/kg u myší

a potkanů (15 000 mg/m 2 a 30 000 mg/m 2 u myší respektive u potkanů), což byla

nejvyšší testovaná dávka,nedošlo k žádnému úhynu. Tato dávka je ekvivalentní 25

000násobku doporučené denní dávky pro dospělé (vztaženo ke hmotnosti dospělého

pacienta 50 kg).

Bylo zjištěno, že montelukast není pro myši při dávkách až 500 mg/kg/den

(přibližně > 200násobek systémové expozice) fototoxický při UVA, UVB nebo

viditelném světle.

Montelukast nebyl přiin vitroain vivotestech na hlodavcích animutagenní, ani

tumorigenní.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznampomocných látek

Mannitol

Mikrokrystalická celulosa

Částečně substituovaná hyprolosa

Červený oxid železitý (E172)

Sodná sůl kroskarmelosy

Třešňové aroma

Aspartam (E951)

Magnesium-stearát

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte vpůvodním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Al/Al blistr

Velikost balení: 10, 20, 28, 30, 50, 90, 98, 100 žvýkacích tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení sním

Žádné zvláštní požadavky.

Všechennepoužitýpřípravekneboodpadmusíbýtzlikvidovánvsouladu

smístními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ OREGISTRACI

GlaxoSmithKline, s.r.o.

Na Pankráci 17/1685

140 21 Praha 4

Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

14/621/10-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

11.8.2010

10. DATUM REVIZE TEXTU

23.3.2011

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace