MONTELUKAST GSK 10 MG POTAHOVANÉ TABLETY, POR TBL FLM 10X10MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SODNÁ SŮL MONTELUKASTU (MONTELUKASTUM NATRICUM)
Dostupné s:
GlaxoSmithKline s.r.o., Praha
ATC kód:
R03DC03
Dávkování:
10MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
10, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
14/ 622/10-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Přečtěte si celý dokument

Příloha č.1kopravěrozhodnutí o převodu registrace sp.zn. sukls38620/2011

a přílohake sp.zn. sukls232409/2010asukls198201/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE-INFORMACE PRO UŽIVATELE

MontelukastGSK10 mgpotahované tablety

(montelukastum)

potahované tablety

Přečtětesipozorněceloupříbalovouinformacidříve,nežzačnetetento

přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že sijibudete potřebovat přečíst

znovu.

Máte-lipřípadnědalšíotázky,zeptejtese,prosím,svéholékařenebo

lékárníka.

TentopřípravekbylpředepsánVám,aprotojejnedávejtežádnédalšíosobě.

Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Jestližeseněkterýnežádoucíúčinekstanezávažnýmnebozaznamenáte

jakýkolivnežádoucíúčinek,kterýneníuvedenvtétopříbalovéinformaci,

oznamte to prosím svému lékaři nebo lékárníkovi.

VPŘÍBALOVÉ INFORMACINALEZNETE

Co jeMontelukastGSK10 mga kčemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete užívatMontelukastGSK10 mg

Jak seMontelukastGSK10 mgužívá

Možné nežádoucí účinky

Uchovávání přípravkuMontelukastGSK10 mg

Dalšíinformace

1. CO JEMONTELUKASTGSK10 MGA KČEMU SE POUŽÍVÁ

PřípravekMontelukastGSK10mgpatřídoskupinylékůnazývanýchantagonisté

leukotrienovýchreceptorů.Tyblokujípřirozeněvplicíchsevyskytujícízvané

leukotrieny, které působí zúžení a zduření dýchacích cest vplicích,ježmohou vést k

astmatickým příznakům.

Montelukast Vám byl předepsán k léčbě astmatu. Montelukast se používá:

kléčběunemocných,unichžstávajícílékyprotiastmatudostatečně

nezabírajíajenutnápřídavnáléčba.Pokuddostávátemontelukastkléčbě

astmatu, montelukast může též přinést úlevu od sezónních příznaků alergie.

kprevenci příznaků astmatu vyvolaných tělesnou námahou.

2. ČEMUMUSÍTEVĚNOVATPOZORNOST,NEŽZAČNETEUŽÍVAT

MONTELUKASTGSK10 MG

NeužívejteMontelukastGSK10 mg

jestližejstealergičtí(přecitlivělí)naléčivoulátkunebonakteroukolivdalší

složku přípravku.

Zvláštní opatrnosti připoužití přípravkuMontelukastGSK10mgjezapotřebí

Prosím,zkontrolujte,zdanekteréznížeuvedenýchupozorněníproVásplatínebo

vminulosti platilo.

Prosím, řekněte Vašemu lékaři:

jestližejiž užíváte léky kléčbě astmatu. Montelukast nemůže nahradit

další léky,které předepsal Váš lékař.

jestliže se u Vásastma nebo dýchání zhoršuje,nebo jestliže potřebujete

použít jeho inhalátor sbeta-agonisty ( též známý jako bronchodilatátor nebo

inhalátor kulehčení dýchání) častěji než obvykle.

Montelukastnepomůževpřípaděnáhléhozáchvatudušnostianikdyby

neměl být používán ktomuto účelu. Pokud seobjevízáchvat, je třeba přesně

dodržovat instrukce,kteréVámdalVáš lékař. Jevelmi důležitémítléky pro

případtakovéhozáchvatu(např.rychlepůsobícíinhalačníbetaagonisty,též

nazývanébronchodilatátoryneboinhalátorkulehčenídýchání)vždyihned

kdispozici.

jestliže se u Vás někdy vyskytly kombinace některých znásledujících

příznaků:

onemocněnípodobnéchřipce(flu-likeillness),zvýšenídušnosti,pocity

brnění(mravenčení)nebonecitlivostivkončetinácha/nebovyrážka.

Pokudtytopříznakypřetrvávajínebosezhoršují,vyhledejteneprodleně

lékaře.Uvelmimaléhopočtupacientůužívajícíchlékykléčběastmatu,

včetněmontelukastu,bylyvzácněpozoroványstavy(Churg-Straussův

syndrom) projevující se těmito příznaky.

jestliževíte,žeaspirinnebourčitéprotizánětlivéléky(NSAIDs)zvyšujíu

Váspříznakyastmatu.Vtomtopřípaděbysteseměl(a)vyvarovatužívání

těchto léků.

Užívání jiných přípravků

Montelukastmůžeovlivnitúčinekjinýchléků.Tymohounaopakovlivnitpůsobení

montelukastu.

Účinek montelukastu může být oslaben při současném užívání následujících léků:

některé léky kléčbě epilepsie (fenytoin a fenobarbital)

léky kléčbě tuberkulózy a některých jiných infekcí (rifampicin).

Prosím,informujtesvéholékařenebolékárníkaovšechlécích,kteréužívátenebo

jsteužívalivnedávnédobě,atoiolécích,kteréjsoudostupnébezlékařského

předpisu.

Užívání přípravkuMontelukastGSK10 mgs jídlem a pitím

PřípravekMontelukastGSK10 mgsemůže užívat sjídlemi na lačno.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Použití v těhotenství

Těhotnéženyneboženyotěhotněníplánujícísemusípředzahájenímužívání

přípravkuMontelukastGSK10 mgobrátit na lékaře.Ošetřující lékař vyhodnotí, zda

během této doby můžete přípravekMontelukastGSK10 mgužívat.

Použití během kojení

Neníznámo,zdasepřípravekMontelukastGSK10mgvylučujedomateřského

mléka.Jestližekojítenebokojithodláte,musítesepředužívánímpřípravku

MontelukastGSK10 mgobrátit na svého lékaře.

Řízení motorových vozidel a obsluha strojů

Nepředpokládáse,žebypřípravekMontelukastGSK10mgovlivňovalschopnost

říditneboobsluhovatstroje.Nicméně,individuálníodpověďnaléčbusemůželišit.

Montelukast může vzácně způsobit závratě a ospalost.

Pokudpociťujetezávrať,únavu,ospalostnebosecelkověnecítítedobře,neměl(a)

bysteříditmotorovávozidlaaniobsluhovatstroje,dokudseopětnebudetecítit

dobře.

Důležité informace o některých složkách přípravkuMontelukastGSK10 mg

PřípravekMontelukastGSK10mgobsahujelaktózu.Jestliževáslékařdříve

informoval, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, před zahájením užívání tohoto

léčivého přípravku kontaktujte lékaře.

3. JAK SEMONTELUKASTGSK10 MGUŽÍVÁ

PřípravekMontelukastGSK10mgvždyužívejtepřesněpodlepokynůVašeho

lékaře,ikdyžnemátežádnépříznakynebopokudnastoupíastmatickýzáchvat.

Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Tablety montelukastu

se užívají perorálně (ústy).

seužívají,ikdyžnemátežádnépříznakyastmatunebovobdobízhoršení

astmatu.

semohou užívat sjídlem i na lačno.

Dávkování

Obvyklá dávka pro dospělé a dospívající starší 15 let je jedna tableta užitá večer.

Pro děti a dospívající mladší 15 let lékař předepíše jiné síly přípravku.

Úprava dáveknenínutná u staršíchosob,osob,kterémají ledvinové problémynebo

mírnéažstřednězávažnéproblémysjátry.Jestližemátezávažnéproblémysjátry,

Váš lékař rozhodne, zda můžete montelukast užívat.

Pokud užijete více tablet přípravkuMontelukastGSK10 mg

Pokudjsteužil(a)vícemontelukastu,nežjsteměl(a),neprodleněkontaktujtesvého

lékařenebolékárníka.Přiužitívětšíhomnožstvímontelukastusemohouobjevit

příznakypředávkování,knimžpatříbolestbřicha,spavost,žízeň,bolesthlavy,

zvraceníazvýšenápsychomotorickáaktivita(včetněpodrážděnosti,neklidu,

agitovanostivčetněagresivníhochování,atřesu).Klékařissebouprosímvezměte

tuto příbalovou informaci a všechny zbylé tablety.

Pokud zapomenete užít přípravekMontelukastGSK10 mg

Nikdyneužívejtedvědávkynajednoujakonáhraduzazapomenutoudávku.

Vynechte zapomenutou dávku a další tabletu si vezměte vobvyklou dobu.

Pokud přestanete užívatpřípravekMontelukastGSK10 mg

Nepřerušujteužívánímontelukastuivpřípadě,ženemátepříznaky,pokudto

neurčillékař.PřípravekMontelukastGSK10mgmůželéčitastmapouzepři

nepřerušeném podávání.

Vášlékařurčí,jakdlouhobudetevléčběpokračovat,abybylomožnéudržetastma

pod kontrolou.

Pokudmátejakýkolivdalšídotazohledněužívánípřípravku,poraďteseslékařem

nebo lékárníkem.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobnějakovšechnyléky,můžeipřípravekMontelukastGSK10mgvyvolávat

nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Musíteihnedinformovatsvéholékaře,jestližeseuVásobjevíjedennebovíce

znásledujících příznaků:

Uastmatickýchpacientůléčenýchmontelukastembylyvzácněhlášenypřípady

kombinacepříznakůjakopříznakypodobnéchřipce,zvýšujícísedušnost,zvláštní

brnění(pocitmravenčení)nebosníženácitlivostkončetin,a/nebovyrážka(Churg-

Straussův syndrom) (viz bod 2, Zvláštní opatrnosti je třeba).

Vklinických studiích byly popsány následující nežádoucí účinky:

Časté(u více než 1 ze 100 nebo méně než 1 z10 léčených pacientů)

bolesti břicha

bolesti hlavy

Tyto nežádoucí účinky byly obvykle mírné a objevily se svyšší frekvencí u pacientů

léčených montelukastem než pacebem (tableta, která neobsahuje léčivou látku).

Poté,cobylmontelukastuvedennatrh,bylyhlášenynásledujícínežádoucí

účinky:

Zvýšenátendencekekrvácení,alergickéreakcevčetněvyrážky,otokuobličeje,rtů,

jazykaa/nebohrdla(angioedém),potížesdýcháním(anafylaxe)nebopolykáním,

halucinace,abnormálnísnyvčetněnočníchmůr,poruchaspánku,podrážděnost,

agitovanost včetně agresivníhochování, neklid, třes, úzkost, pocit smutku (deprese),

sebevražednémyšlenkyachování(vevelmivzácnýchpřípadech),závrať,ospalost,

pocitybrněnínebomravenčení(parestezie),necitlivost(hypestezie),křeče,

palpitace,krváceníznosu,průjem,suchovústech,poruchyzažívání(dyspepsie),

nevolnost,zvracení,zánětjater,podlitiny,svědění,kopřivka,jemnérudéuzlíčky

podkůží(erythemanodosum),bolestikloubů(artralgie),bolestisvalů(myalgie),

svalovékřeče,slabostaúnavnost,celkovýpocitnevolnosti,otokykvůlizadržování

vody (edémy), horečka.

Jestližesekterýkolinežádoucíúčinekvyskytnevzávažnémířenebo

zaznamenátejakýkolivnežádoucíúčinek,kterýneníuvedenvtétopříbalové

informaci, oznamte toprosímsvému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEKMONTELUKASTGSK10 MGUCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

NepoužívejtepřípravekMontelukastGSK10mgpouplynutídobypoužitelnosti,

která je uvedena na obalu.

Doba použitelnostisevztahuje k poslednímu dni měsíce.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Léčivépřípravkysenesmívyhazovatdoodpadníchvodnebodomácíhoodpadu.

Zeptejtesesvéholékárníka,jakmátelikvidovatpřípravky,kteréjižnepotřebujete.

Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co obsahuje přípravekMontelukastGSK10 mg

Léčivou látkouje: montelukastum. Jednapotahovanátableta obsahuje 10 mg

montelukastum ve formě montelukastum natricum.

Pomocnýmilátkami jsou:

Jádrotablety:mikrokrystalickácelulosa,monohydrátlaktosy(89,3mg),

sodnásůlkroskarmelosy,částečněsubstituovanáhyprolosa,(E463),

magnesium-stearát.

Potahovávrstva:hyprolóza(E464),hypromelóza(E463),oxidtitaničitý

(E171),žlutý oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172).

Jak vypadá přípravekMontelukastGSK10 mga co obsahuje

MontelukastGSK10mgjsousvětležlutéažbéžové,kulaté,bikonvexnípotahované

tablety, na jedné straně označené „M9UT“ a číslem “10”.

Velikost balení:10,14,20, 28, 30, 50, 90, 98, 100potahovanýchtablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

GlaxoSmithKline, s.r.o.

Na Pankráci 17/1685

140 21 Praha 4

Česká republika

Výrobce

Synthon BV

Microweg 22

6545 CM Nijmegen

Nizozemsko

Synthon Hispania S.L.

Castelló 1

Polígono Las Salinas

08830 Sant Boi de Llobregat

Španělsko

Sanico N.V.

Industriezone 4

Veedijk 59

B-2300 Turnhout

Belgie

TentoléčivýpřípravekjevčlenskýchstátechEHPregistrovánpodtěmito

názvy

Nizozemsko: Montelukast 10 mg, tabletten

Belgie:Montelsand 10 mg filmomhulde tabletten

Bulharsko:Montelukast GSK 10 mg film coated tablets

Česká republika:MontelukastGSK10 mgpotahované tablety

Španělsko: Montelukast Synthon 10 mg, comprimidos EFG

Finsko: Astecon 10 mg, tabletti

Maďarsko:Vizendo 10 mg filmtabletta

Polsko:MontelukastumSynthon10 mg, tabletki

Slovensko:Montelukast GSK 10 mg filmom obalené tablety

Tato příbalová informace bylanaposledy schválena:13.4.2011

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 3 krozhodnutí o převodu registrace sp.zn. sukls38620/2011

apřílohakesp.zn. sukls232409/2010 a sukls198201/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

MontelukastGSK10 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jednapotahovanátabletaobsahuje10mgmontelukastumveformě

montelukastum natricum.

Pomocnélátky:Jednapotahovanátabletaobsahuje89,3mglaktosy(jako

monohydrát laktosy)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovanátableta.

Světležlutéažbéžové,kulaté,bikonvexnípotahovanétablety, na jednéstraně

označené „M9UT“ a číslem “10”.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

MontelukastGSK10mgjeurčenjakopřídavnáterapiekléčběpacientů

slehkýmažstřednětěžkýmpersistujícímastmatem,kteříjsounedostatečně

kontrolovániinhalačnímikortikosteroidya unichžkrátkodoběpůsobícíbeta-

agonistépodaní„podlepotřeby“neposkytujídostatečnouklinickoukontrolu

astmatu.Pacientům,unichžjemontelukastindikovánkléčběastmatumůže

také přinést úlevu od příznaků sezónní alergické rýmy.

Montelukastjerovněžindikovánkprofylaxiastmatu,pokudjerozhodující

složkou bronchokonstrikce indukovaná tělesnou námahou.

4.2 Dávkování a způsob podání

Perorální podání

Dávkaprodospěléadospívajícístarší15letsastmatemnebosastmatema

současnou sezónní alergickou rýmou je jedna tableta denně užitá večer.

Obecná doporučení:

Terapeutickýefektmontelukastupřiléčběbronchiálníhoastmatuseprojeví

běhemjednohodne.PřípravekMontelukastGSK10mgmůžebýtpodáván

sjídlemnebonalačno.Pacientibymělibýtpoučeni,želéčbapřípravkem

MontelukastGSK10mgpokračuje,ikdyžjeastma vklidovéfázi,stejnětak

jako v období zhoršení.

Upacientůsinsuficiencíledvinneboupacientůsmírnýmažstřednětěžkým

jaternímpoškozenímnenínutnáúpravadávkování.Údajeopacientechs

těžkýmpoškozenímjaternejsoukdispozici.Dávkajestejnápronemocné

obou pohlaví.

PřípravekMontelukastGSK10mgnesmíbýtpodávánsoučasněsjinými

přípravky obsahujícími stejnou léčivou látku, montelukast.

Léčba přípravkem MontelukastGSK10 mgvevztahu k další léčbě astmatu

Montelukast může být podáván spolu sdalšími přípravky pro léčbu astmatu.

Inhalační kortikosteroidy:

Léčbamontelukastemmůžebýtpoužitajakopřídavnáléčbaunemocných,u

nichžjinélátky,jakoinhalačníkortikosteroidy,neposkytujídostatečnou

klinickoukontrolu.Montelukastbynemělbýtnáhradouzainhalované

kortikosteroidy (viz bod 4.4).

Prodětiadospívajícívevěkuod6do14letjsoukdispozici5mgžvýkací

tablety.

Pro děti ve věku od 2 do 5 let jsou kdispozici 4 mg žvýkací tablety.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoliv další složku přípravku.

4.4 Zvláštníupozornění a zvláštní opatření pro použití

Pacientyjetřebaupozornit,abynikdyneužívaliperorálnímontelukastk

léčeníakutníhoastmatickéhozáchvatuaabyměliprotentopřípad

připravenouobvyklouvhodnouzáchrannouléčbu.Pokudseobjevíakutní

záchvat,mělibypoužítkrátkodoběpůsobícíinhalačníbeta-agonisty.Pacienti

byměli conejdřívevyhledat lékaře, pokud potřebují víceinhalacíkrátkodobě

působícího inhalačního beta-agonisty než obvykle.

PřípravekMontelukastGSK10 mgby neměl náhle nahrazovat inhalační nebo

perorální kortikosteroidy.

Údajedokazujícímožnostsníženídávkyperorálníchkortikosteroidůpři

současném podání montelukastu nejsou kdispozici.

Vevzácnýchpřípadechseupacientů,jimžbylypodáványantiastmatické

přípravky,včetněmontelukastu,objevilysystémováeosinofilie,někdytéž

sklinickýmipříznakyvaskulitidykonzistentnísChurg-Straussovým

syndromem,kterýječastoléčensystémovýmpodánímkortikosteroidů.Tyto

případybylyčasto,ačkolivnevždy,spojenysesníženímdávkynebo

ukončením léčby perorálními kortikosteroidy. Možnost, že podání antagonistů

leukotrienovéhoreceptorumůžebýtspojenosvýskytemChurg-Straussova

syndromunelzeanivyloučit,anipotvrdit.Lékařibysi u svýchpacientůměli

býtvědomirizikaeosinofilie,vyrážkypřivaskulitidě,zhoršeníplicních

symptomů,srdečníchkomplikacía/neboneuropatií.Pacienty,unichžsetyto

příznaky objeví je nutno vyšetřit a přehodnotit jejich léčebné režimy.

Léčbamontelukastemnezbavujepacientysaspirin-senzitivnímastmatem

nutnostivyvarovatseužíváníaspirinunebojinýchnesteroidních

protizánětlivých přípravků.

Pacientisevzácnýmivrozenýmiporuchamitolerancegalaktózy,vrozeným

deficitemlaktázynebošpatnouabsorpcíglukózyagalaktózybytento

přípravek neměli používat.

4.5 Interakce sjinýmiléčivými přípravky a jiné formy interakce

PřípravekMontelukastGSK10mgmůžebýtužívánsostatnímilékyběžně

používanýmiproprofylaxiachronickouléčbuastmatu.Podleinterakčních

studiínemádoporučenáklinickádávkamontelukastuklinickyvýznamnývliv

nafarmakokinetikunásledujícíchléčiv:theofylin,prednison,prednisolon,

orálníkontraceptiva(ethinylestradiol/norethindron35/1),terfenadin,digoxin

awarfarin.

Ujedinců,kteřísoučasněužívalifenobarbital,bylaplochapodčasovou

křivkouplazmatickékoncentracemontelukastu(AUC)zmenšenaasio40%.

ProtožemontelukastjemetabolizovánprostřednictvímCYP3A4,jenutná

obezřetnost, zvláště u dětí, při současném podávání sinduktory CYP3A4jako

jsou fenytoin, fenobarbital a rifampicin.

Studieinvitroprokázaly,žemontelukastjesilnýminhibitoremCYP2C8.

Avšakvýsledkyklinickéstudie,kterésezabývalyinterakcílékůvčetně

montelukastuarosiglitazonu(zkušebnísubstrátreprezentujícílékyprimárně

metabolizovanéCYP2C8)ukázaly,žemontelukastneinhibujeCYP2C8

invivo.Protosenepředpokládá,žebymontelukastvýrazněměnil

metabolizmuslékůmetabolizovanýchtímtoenzymem(např.paklitaxelu,

rosiglitazonu arepaglinidu).

4.6 Těhotenství a kojení

Použití v těhotenství

Studie na zvířatech neukazují škodlivé účinky,pokud jde o vliv na graviditu

nebo vývoj embrya/plodu.

Omezené údaje z dostupných těhotenských databází nenaznačují příčinnou

souvislost mezi přípravkemMontelukastGSK10mga malformacemi (tj.

defekty končetin), které byly vzácně hlášeny po celosvětovém uvedení na trh.

PřípravekMontelukastGSK10mglze v těhotenství užívat pouze pokud semá

za to, že to je jasně nezbytné.

Použití v době kojení

Studie na potkanech ukázaly, že semontelukast vylučuje do mléka (viz bod

5.3). Není známo, zda se montelukast vylučuje do lidského mléka.

PřípravekMontelukastGSK10mgmohoukojícímatkyužívatpouzepokudse

máza to, že to je jasně nezbytné.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neočekává se, že by montelukast ovlivňoval schopnost řídit motorová vozidla

nebo obsluhovat stroje.

Velmi vzácně však někteří jedinci hlásili ospalostnebozávratě.

4.8 Nežádoucí účinky

Montelukast bylvklinických studiíchhodnocen následovně:

10mgtabletanapřibližně4000dospělýchpacientechvevěku15let

astarších,

10 mgtabletanapřibližně 400 dospělých pacientechsesezónní alergickou

rýmou ve věku 15let astarších,

5mgžvýkacítabletynapřibližně1255pediatrickýchpacientechvevěku

6až14let.

Následujícíterminologiebylaužitakeklasifikacivýskytunežádoucích

účinků:

Velmi časté (≥1/10),Časté (≥1/100, <1/10), Méně časté (≥1/1 000, <1/100),

Vzácné(≥1/10000,<1/1000),Velmivzácné(<1/10000),Neznámé

(zdostupných údajů nelze určit)

Vestudiíchbylyupacientů,kteříužívalimontelukast,uváděnyčasto

(1/100,<1/10)avevětšímrozsahunežupacientůužívajícíchplacebo,

následující nežádoucí účinky vsouvislosti spodáváním léku:

Systém orgánových tříd Dospělípacientivevěku

15let a starší

(dvě 12-týdenní studie;

n = 795) Dětštípacientivevěkuod

6do 14let

(jedna 8-týdenní studie;

n = 201)

(dvě 56-týdenní studie;

n = 120)

Poruchy nervového systému

bolest hlavy bolest hlavy

Gastrointestinální poruchy bolest břicha

Profil bezpečnosti se při dlouhodobéléčběvklinických studiích uomezeného

počtu pacientů po dobu až 2let udospělých apo dobu až 6měsíců udětských

pacientů ve věku od 6 do 14let neměnil.

Po uvedení na trh bylyhlášeny následující nežádoucí účinky:

Poruchy krve a lymfatického systému

zvýšený sklon ke krvácení

Poruchy imunitního systému

hypersenzitivní reakce včetně anafylaxe, infiltrace jater eosinofily

Psychiatrické poruchy

abnormálnísnyvčetněnočníchmůr,halucinace,nespavost,podrážděnost,úzkost,

neklid,agitovanost,včetněagresivníhochování,třes,deprese,sebevražedné

myšlenky a sebevražedné chování ve velmi vzácných případech

Poruchy nervového systému

závrať, malátnost, parestézie/hypoestézie,záchvaty křečí

Srdeční poruchy

palpitace

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

epistaxe

Gastrointestinální poruchy

průjem, sucho v ústech, dyspepsie, nauzea, zvracení

Poruchy jater a žlučových cest

zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT,AST), cholestatická hepatitida

Poruchy kůže a podkoží

angioedém, tvorba modřin, kopřivka, svědění, vyrážka

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně

artralgie, myalgie, včetně svalových křečí

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání

asténie/únava, nevolnost, edém, pyrexie.

Běhemléčbyastmatickýchpacientůmontelukastembylyhlášenyvelmivzácné

případyChurg-Straussova syndromu (CSS) (viz bod4.4).

4.9Předávkování

Propředávkovánímontelukastemneníznámažádnáspecifickáléčba.Ve

studiíchsdospělýmipacientyschronickýmastmatembylmontelukast

podávánvdávkách200mg/denpodobu22týdnůavkrátkodobýchstudiích

900mg/denpodobujednohotýdnebezklinickyvýznamnýchnežádoucích

účinků.

Pouvedenípřípravkunatrhavklinickýchstudiíchseobjevilyzprávy

oakutnímpředávkovánímontelukastem.Zahrnutyjsouzprávyodospělých

adětechsdávkouvětšínež1000mg(přibližně61mg/kgu42-měsíčních

dětí).Klinickéalaboratornínálezybylyveshoděsprofilembezpečnosti

udospělýchadětskýchpacientů.Vevětšinězaznamenanýchpřípadů

předávkovánínebylyžádnénežádoucíúčinky.Nejčastějisevyskytující

nežádoucíúčinkybylyvsouladusprofilembezpečnostimontelukastu

azahrnovalybolestbřicha,spavost,žízeň,bolesthlavy,zvracení

apsychomotorickou hyperaktivitu.

Není známo, zda jemontelukast možnéeliminovat peritoneální dialýzounebo

hemodialýzou.

5.Farmakologické vlastnosti

5.1Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:Antagonista leukotrienových receptorů

ATC kód: R03DC03

Cysteinylovéleukotrieny(LTC

,LTD

,LTE

)jsousilnézánětlivé

eikosanoidy uvolňované různými buňkami, včetněžírných buněk aeosinofilů.

Tytodůležitéproastmatickémediátorysevážounacysteinyl-leukotrienové

(CysLT)receptory.ReceptorCysLTtypu1(CysLT

)senacházívdýchacích

cestáchčlověka(včetněbuněkhladkéhosvaludýchacíchcestamakrofágů

dýchacíchcest)anadalšíchprozánětlivýchbuňkách(včetněeosinofilů

aněkterýchmyeloidníchkmenovýchbuněk).Bylazjištěnakorelacemezi

CysLTapatofyziologiíastmatuaalergickérýmy.Přiastmatupatřímezi

leukotrienyzprostředkovanéúčinkybronchokonstrikce,sekrecehlenu,

vaskulární permeabilita azmnožení eosinofilů.

PřialergickérýměsepoexpozicialergenuuvolňujíCysLTznosnísliznice

běhemreakcejakčasné,takipozdnífáze,asouvisejísesymptomyalergické

rýmy. Bylo zjištěno, žeintranazálníexpozice CysLT zvětšuje rezistencinosní

části dýchacích cest azhoršuje příznaky neprůchodnosti nosu.

Montelukastjesloučeninaúčinnápoperorálnímpodání,kteráseváže

svysokouafinitouaselektivitounareceptorCysLT

.Vklinickýchstudiích

montelukastinhibovalbronchokonstrikcivyvolanouinhalacíLTD

4 vdávkách

nejvýše5mg.Kbronchodilatacidošloběhem2hodinodperorálníhopodání.

Bronchodilatační efekt-agonistů posiloval účinek vyvolaný montelukastem.

Léčbamontelukasteminhibujejakčasnou,takpozdníbronchokonstrikci

vyvolanouantigennímtestem.Montelukastvporovnánísplacebemsnižoval

množstvíeosinofilůvperiferníkrviudospělýchadětí.Vezvláštnístudii

léčbamontelukastemvýznamněsnížilamnožstvíeosinofilůvdýchacích

cestách(měřenovesputu)avperiferníkrvizazlepšeníklinickékontroly

astmatu.

Vestudiíchudospělýchmontelukastvdávce10mgjednoudenněvýznamně

zlepšil vporovnání splacebem ranní usilovně vydechnutou vitální kapacitu za

jednusekundu-FEV

(10,4%oproti2,7%vporovnánísestavempřed

léčbou),dopolednívrcholovouexspiračníprůtokovourychlost–PEFR(24,5

l/minoproti3,3l/minvporovnánísestavempředléčbou)avýznamněsnížil

celkovouspotřebu-agonistů(-26,1%oproti-4,6%vporovnánísestavem

před léčbou).

Zlepšenívudávanémhodnocenídenníchanočníchastmatickýchpříznaků

pacienty bylovýznamně větší než u placeba.

Studieudospělýchprokázalyschopnostmontelukastuzvýšitklinickýúčinek

inhalačníchkortikosteroidů(změnav%oprotistavupředléčbouu

inhalačníhobeklometazonuamontelukastuvporovnánísbeklometazonem,

cosetýčeFEV

:5,43%oproti1,04%,užitíbeta-agonistů-8.70%oproti

2,64%).Vesrovnánísinhalačnímbeklometazonem(200μgdvakrátdenněs

použitímspaceru)prokázalmontelukastmnohemrychlejšípočátečníodezvu,

ačkoliběhem12-týdennístudievykázalbeklometazonvprůměruvyšší

terapeutickýefekt(změnav%oprotistavupředléčbouumontelukastu

vporovnánísbeklometazonem,cosetýčeFEV

:7,49%oproti13,3%,užití

beta-agonistů-28.28%oproti-43,89%).Uvysokéhoprocentapacientů

léčenýchmontelukastembylanicménědosaženapodobnáklinickáodpověď

jakoubeklometazonu(tj.50%pacientůléčenýchbeklometazonemdosáhlo

11% nebovyššího zlepšení FEV

1 vporovnánísestavem předléčbou, přičemž

přibližně 42% pacientů léčených montelukastem dosáhlo stejné odpovědi).

Udospělýchpacientůvevěku15avíceletsastmatemasoučasněsesezónní

alergickourýmoubylaprovedenaklinickástudie,kteráhodnotilaúčinek

montelukastupřisymptomatickéléčběsezónníalergickérýmy.Vtétostudii

montelukastpodávanýjednoudenněvdávce10mgprokázalstatisticky

významnézlepšenískóredenníchsymptomůrýmyvporovnánísplacebem.

Skóredenníchsymptomůrýmyjeprůměremskóredenníchnosních

symptomů(ucpánínosu,výtokznosu,svěděnívnoseakýchání)askóre

nočníchsymptomůrýmy(ucpánínosupřiprobuzení,potížesusínáním

aprobouzenísevnoci).Celkovéhohodnoceníalergickérýmypacienty

alékařisevporovnánísplacebemsignifikantnězlepšilo.Hodnocení

antiastmatické účinnosti nebylo primárním cílem této studie.

V8-týdennístudiiudětskýchpacientůvevěkuod6do14letmontelukast

vdávce5mgdenněvporovnánísplacebemsignifikantnězlepšilrespirační

funkce(FEV

-změnavporovnánísestavempředléčbou8.71%oproti

4.16%;změnadopoledníhoPEFRvporovnánísestavempředléčbou-27.9

l/minoproti17.8l/min)asníženípotřebybeta-agonistů„podlepotřeby“(-

11.7% oproti +8.2% vporovnání se stavem před léčbou).

Signifikantnísníženítělesnounámahouindukovanébronchokonstrikce(EIB)

byloprokázánov12-týdennístudiiudospělých(maximálnípoklesFEV

1

22,33%umontelukastuoproti32,40%uplaceba,dobanutnákzotavenía

návratu khodnotám FEV

1 před léčbou 44,22 minut oproti 60,64 minut). Tento

účinekseneměnilběhemcelých12týdnůtrvánístudie.RedukceEIBbyla

rovněž prokázána vkrátkodobé studii udětských pacientů vevěkuod 6 do 14

let(maximálnípoklesFEV

1 18,27%oproti26,11%,dobanutnákzotavenía

návratukhodnotámFEV

1 předléčbou17,76minutoproti27,98minut).

Účinekvoboustudiíchbylprokázánnakonciintervalusdávkovánímjednou

denně.

Uastmatickýchpacientůcitlivýchnaaspirinsoučasnépodáváníinhalačních

neboperorálníchkortikosteroidůsmontelukastemvporovnánísplacebem

signifikantnězlepšilokontroluastmatu(FEV

-změnavporovnánísestavem

předléčbou8.55%oproti-1.74%asníženícelkovépotřebybeta-agonistů-

27.78% oproti 2.09% vporovnání se stavem před léčbou)

5.2Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Montelukastsepoperorálnímpodánírychlevstřebává.Popodánítablet

sobsahem10mgúčinnélátkybyloudospělýchnalačnodosaženoprůměrné

maximálníplazmatickékoncentrace(C

)za3hodiny(T

max )popodání.

Průměrnábiologickádostupnostpoperorálnímpodáníje64%.Obvyklá

potravabiologickoudostupnostpoperorálnímpodáníaC

max neovlivňuje.

Bezpečnostaúčinnostbylyprokázányvklinickýchstudiích,vekterýchse

podávaly 10 mgtabletabez ohledu na dobu požití jídla.

Užvýkacíchtabletsobsahem5mgmontelukastubylaudospělýchnalačno

dosaženamaximálníkoncentrace(C

)za2hodinypopodání.Průměrná

biologickádostupnostpoperorálnímpodáníje73%apodánímstandardní

stravy se snižuje na 63%.

Distribuce

Montelukastjevázánzvícenež99%naplazmatickébílkoviny.Distribuční

objemsezaustálenéhostavupohybujeod8do11litrů.Studienapotkanech

sradioaktivněznačenýmmontelukastem

prokázaly,želátkapřecházíjen

minimálněpřeshematoencefalickoubariéru.Po24hodináchpopodáníbyla

ivostatníchtkáníchkoncentraceradioaktivněznačenéhomateriálu

minimální.

Biotransformace

Montelukastjezvelkéčástivorganizmumetabolizován.Vestudiích,ve

kterýchbylydospělýmadětempodáványdávkyvterapeutickémrozmezí,

nebylyplazmatickékoncentracemetabolitůmontelukastuzaustálenéhostavu

detekovatelné.

Invitrostudiespoužitímlidskýchjaterníchmikrozomůnaznačily,žesena

metabolizmumontelukastupodílícytochromP4503A4,2A6a2C9.Na

základědalšíchinvitrovýsledkůslidskýmijaternímimikrozomyseukázalo,

žeterapeutickékoncentracemontelukastuvplazměneinhibujížádný

zcytochromůP4503A4,2C9,1A2,2A6,2C19nebo2D6.Příspěvek

metabolitů kterapeutickému účinku montelukastu je minimální.

Eliminace

Udospěléhozdravéhojedinceseplazmatickáclearancemontelukastu

pohybujeokolo45ml/min.Poperorálnímpodáníradioaktivněznačeného

montelukastubylo86%radioaktivitystanovenov5denníchsběrechstolice

a<0,2%vmoči.Tytopoznatkyspolusúdajiobiologickédostupnosti

poperorálnímpodánídokazují,žemontelukastajehometabolitysevylučují

téměř výhradně žlučí.

Individuální rozdíly upacientů

Ustaršíchpacientůapacientůslehkouažstřednětěžkoujaterníinsuficiencí

nenínutnáúpravadávkování.Klinickáhodnocenípřípravkuupacientů

sledvinnouinsuficiencínebylaprovedena.Protožesemontelukastajeho

metabolityvylučujížlučí,nepředpokládáseupacientůsledvinnou

insuficiencínutnostúpravydávky.Údajeofarmakokineticemontelukastu

upacientůstěžkoujaterníinsuficiencínejsoukdispozici(Child-Pughskóre

vyšší než9).

Povysokýchdávkáchmontelukastu(20-až60-násobekdoporučenédávky

prodospělé)bylpozorovánpoklesplazmatickékoncentraceteofylinu.Tento

účinek nebyl pozorován při doporučené dávce 10 mg denně.

5.3 Předklinické údaje vztahující se kbezpečnosti

Ve studiích toxicity na zvířatech byly pozorovány menší sérové biochemické změny

ALT, glukózy, fosforu a triglyceridů, jež byly přechodné povahy. Projevy toxicity u

zvířat představovaly zvýšenou sekreci slin, gastrointestinální symptomy, řídkou

stolici a iontovou nerovnováhu. K těmto jevům docházelo při dávkách, které dávaly

> 17násobek systémové expozice pozorované při klinickém dávkování. U opic se

nežádoucí účinky objevily při dávkách od 150 mg/kg/den (> 232násobek systémové

expozice pozorované při klinické dávce). Ve studiích na zvířatech montelukast při

systémové expozici přesahující klinickou systémovou expozici více než 24násobně

neovlivňoval fertilitu ani reprodukční schopnosti. Ve studii samičí plodnosti na

potkanechv dávkách 200 mg/kg/den (> 69násobek klinické systémové expozice) byl

zaznamenán mírný pokles tělesné hmotnosti mláďat. Ve studiích na králících byla

pozorována vyšší incidence nekompletní osifikacepři systémové expozici více než

24násobně vyšší než klinická systémováexpozice pozorovaná při klinické dávcev

porovnání s kontrolními zvířaty. U potkanů nebyly pozorovány žádné abnormality.

Bylo prokázáno, že montelukast prostupuje placentální bariérou a je vylučován do

mateřského mléka zvířat.

Po jedné perorální dávce sodné soli montelukastu v dávkách až 5 000 mg/kg u myší

a potkanů (15 000 mg/m 2 a 30 000 mg/m 2 u myší respektive u potkanů), což byla

nejvyšší testovaná dávka,nedošlo k žádnému úhynu. Tato dávka je ekvivalentní 25

000násobku doporučené dennídávky pro dospělé (vztaženo ke hmotnosti dospělého

pacienta 50 kg).

Bylo zjištěno, že montelukast není pro myši při dávkách až 500 mg/kg/den

(přibližně > 200násobek systémové expozice) fototoxický při UVA, UVB nebo

viditelném světle.

Montelukast nebylpřiin vitroain vivotestech na hlodavcích ani mutagenní, ani

tumorigenní.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznampomocných látek

Jádro

Mikrokrystalická celulosa

Monohydrát laktosy

Sodná sůl kroskarmelosy

Částečně substituovaná hyprolosa (E 463)

Magnesium-stearát

Potahová vrstva:

Hyprolóza (E 464)

Hypromelóza (E 463)

Oxid titaničitý (E171)

Žlutý oxid železitý (E172)

Červený oxid železitý (E172)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Al/Al blistr

Velikost balení: 10,14,20, 28, 30, 50, 90, 98, 100potahovanýchtablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení sním

Žádné zvláštní požadavky.

Všechennepoužitýpřípravekneboodpadmusíbýtzlikvidován

vsouladu smístními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ OREGISTRACI

GlaxoSmithKline, s.r.o.

Na Pankráci17/1685

140 21 Praha 4

Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

14/622/10-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

11.8.2010

10. DATUM REVIZE TEXTU

23.3.2011

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace