MONTELUKAST FARMAX

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SODNÁ SŮL MONTELUKASTU (MONTELUKASTUM NATRICUM)
Dostupné s:
SVUS Pharma a.s., Hradec Králové
ATC kód:
R03DC03
INN (Mezinárodní Name):
THE SODIUM SALT OF MONTELUKAST (MONTELUKAST SODIUM)
Dávkování:
4MG
Léková forma:
Žvýkací tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
90; 56; 50; 30; 28; 20; 14; 7; 100 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
MONTELUKAST
Přehled produktů:
MONTELUKAST FARMAX
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně. Smí být uváděn na trh po dobu 6 měsíců od schválení změny (Uvedení na trh do) a vydáván a použ
Registrační číslo:
14/ 907/16-C

Přečtěte si celý dokument

sp.zn. sukls21198/2019

Příbalová informace: informace pro uživatele

Montelukast Farmax 4 mg

žvýkací

tablety

montelukastum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než podáte

tento přípravek Vašemu dítěti

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vašemu dítěti. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl

by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vaše dítě.

Pokud se u Vašeho dítěte vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to jeho lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je přípravek Montelukast Farmax a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než Vaše dítě začne přípravek Montelukast Farmax užívat

Jak se přípravek Montelukast Farmax užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Montelukast Farmax uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek

Montelukast Farmax

a k

čemu se používá

Co je přípravek Montelukast Farmax

Přípravek Montelukast Farmax je antagonista leukotrienového receptoru, který blokuje látky zvané

leukotrieny.

Jak přípravek Montelukast Farmax funguje

Leukotrieny způsobují zúžení a zduření dýchacích cest. Blokováním leukotrienů zmírňuje přípravek

Montelukast Farmax projevy astmatu a pomáhá astma zvládat

Kdy má být přípravek Montelukast Farmax užíván

Váš lékař přípravek Montelukast Farmax předepsal k léčbě astmatu Vašeho dítěte, k prevenci vzniku

symptomů astmatu během dne i noci.

Přípravek Montelukast Farmax se používá k léčbě pacientů ve věku od 2 do 5 let, kterým

jejich léčba neposkytuje dostatečnou kontrolu nad astmatem a kteří vyžadují dodatečnou

léčbu.

Přípravek Montelukast Farmax lze rovněž použít jako alternativní léčbu k inhalačním

kortikosteroidům u pacientů ve věku od 2 do 5 let, kteří na své astma v současnosti žádné

perorální kortikosteroidy nepoužívají a u kterých se prokázalo, že nejsou schopni inhalační

kortikosteroidy užívat.

Přípravek Montelukast Farmax rovněž napomáhá při prevenci námahou vyvolaného zúžení

dýchacích cest u pacientů ve věku od 2 let.

Váš lékař určí, jak přípravek Montelukast Farmax užívat v závislosti na příznacích a závažnosti

astmatu Vašeho dítěte.

Co je astma?

Astma je dlouhodobé onemocnění.

Astma zahrnuje:

Potíže s dechem způsobené zúženými dýchacími cestami. Toto zúžení dýchacích cest se

zhoršuje a zlepšuje v reakci na různé stavy.

Citlivé dýchací cesty, které reagují na mnohé podněty, jako je cigaretový kouř, pyl, studený

vzduch nebo námaha.

Otok (zánět) výstelky dýchacích cest.

Příznaky astmatu zahrnují: kašel, sípání a tíseň na hrudi.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než Vaše dítě začne

přípravek

Montelukast

Farmax

užívat

Informujte svého lékaře o veškerých zdravotních potížích nebo alergiích, kterými Vaše dítě trpí, nebo

kterými trpělo v minulosti.

Nedávejte

přípravek

Montelukast Farmax

Vašemu dítěti

jestliže je alergické na montelukast nebo na kteroukoliv další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6)

Upozornění a opatření

Poraďte se s Vaším lékařem nebo lékárníkem dříve, než podáte přípravek Montelukast Farmax

Vašemu dítěti.

Pokud se astma nebo dýchání Vašeho dítěte zhorší, ihned se obraťte na svého lékaře.

Perorální přípravek Montelukast Farmax není určen k léčbě akutních astmatických záchvatů.

Pokud k záchvatu dojde, postupujte podle pokynů, které Vám pro Vaše dítě dal lékař. Vždy u

sebe mějte protiastmatickou inhalační záchrannou medikaci.

Je důležité, aby Vaše dítě užívalo všechny antiastmatické léky, které mu lékař předepsal.

Přípravek Montelukast Farmax se nesmí používat místo jiných antiastmatických léků, které

Váš lékař dítěti předepsal.

Pokud Vaše dítě užívá antiastmatika, mějte na mysli, že pokud se u něj vyvine kombinace

příznaků připomínajících chřipku, mravenčení nebo necitlivost v rukou či nohou, zhoršení

plicních příznaků a/nebo vyrážky, musíte se obrátit na svého lékaře.

Vaše dítě nesmí užívat kyselinu acetylsalicylovou ani protizánětlivé léky (rovněž známé jako

nesteroidní antirevmatika nebo NSAID), pokud jeho astma zhoršují.

Děti a dospívající

Nepodávejte tento přípravek dětem mladším jak 2 roky.

Pro jednotlivé věkové kategorie dětí a dospívajících ve věku do 18 let jsou k dispozici další lékové

formy tohoto léčivého přípravku.

Další léčivé přípravky a přípravek

Montelukast Farmax

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které Vaše dítě užívá, které v nedávné době

užívalo nebo které možná bude užívat, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Některé léky mohou ovlivňovat působení přípravku

Montelukast Farmax, případně přípravek

Montelukast Farmax může mít vliv na působení jiných léků, které Vaše dítě užívá.

Předtím, než Vaše dítě začne přípravek Montelukast Farmax užívat, informujte svého lékaře, pokud

užívá následující léky:

fenobarbital (používá se k léčbě epilepsie)

fenytoin (používá se k léčbě epilepsie)

rifampicin (používá se k léčbě tuberkulózy a některých jiných infekcí)

Přípravek Montelukast Farmax s jídlem a pitím

Přípravek Montelukast Farmax 4 mg žvýkací tablety se nesmí užívat bezprostředně s jídlem; musí se

užívat nejméně 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

Těhotenství a kojení

Tento bod se u přípravku Montelukast Farmax 4 mg žvýkací tablety neuplatňuje, jelikož je určen k

užívání u dětí ve věku od 2 do 5 let.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Tento bod se u přípravku Montelukast Farmax 4 mg žvýkací tablety neuplatňuje, jelikož je určen k

užívání u dětí ve věku od 2 do 5 let, nicméně následující informace se týkají léčivé látky montelukastu.

Neočekává se, že by přípravek Montelukast Farmax ovlivňoval Vaši schopnost řídit automobil nebo

obsluhovat stroje. Individuální odpovědi na léčbu se však mohou lišit. Jisté nežádoucí účinky (jako je

závrať a ospalost), které byly u montelukastu velmi vzácně hlášeny, mohou u některých pacientů

ovlivnit jejich schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Přípravek

Montelukast

Farmax obsahuje aspartam, zdroj fenylalaninu.

Může být škodlivý pro pacienty s fenylketonurií.

3. Jak se přípravek

Montelukast

Farmax

užívá

Vždy podávejte tento přípravek Vašemu dítěti přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka.

Pokud si nejste jistý(á), poraďte se s lékařem nebo lékárníkem Vašeho dítěte.

Tento léčivý přípravek se musí podávat dítěti pod dohledem dospělé osoby. Pro děti, které

mají problémy s příjmem žvýkacích tablet, je k dispozici léková forma granulí k podání ústy.

Vaše dítě musí užívat pouze jednu žvýkací tabletu přípravku Montelukast Farmax jednou

denně, jak předepsal lékař.

Přípravek se musí užívat, i když Vaše dítě nemá žádné příznaky nebo i když má akutní

astmatický záchvat.

Děti ve věku od 2 do 5 let

Doporučená dávka přípravku Montelukast Farmax je jedna 4 mg žvýkací tableta každý den večer.

Jestliže Vaše dítě užívá přípravek Montelukast Farmax, přesvědčte se, že neužívá žádný jiný

přípravek, který by obsahoval stejnou léčivou látku, tj. montelukast.

Tento přípravek je určet pro podání ústy.

Tablety je třeba před spolknutím rozžvýkat.

Přípravek Montelukast Farmax 4 mg žvýkací tablety se nesmí užívat s jídlem, musí se užívat alespoň 1

hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

Jestliže Vaše dítě užilo více přípravku Montelukast Farmax, než mělo

Ihned se obraťte na lékaře Vašeho dítěte se žádostí o radu.

Většina hlášení o předávkování neobsahuje žádné nežádoucí účinky. Nejčastěji se vyskytující hlášené

příznaky při předávkování u dospělých a dětí zahrnovaly bolest břicha, ospalost, žízeň, bolest hlavy,

zvracení a hyperaktivitu.

Jestliže jste zapomněl(a) svému dítěti podat přípravek Montelukast Farmax

Snažte se přípravek Montelukast Farmax podávat podle předpisu. Pokud však Vaše dítě dávku

vynechá, prostě pokračujte podle obvyklého schématu jednu žvýkací tabletu jednou denně.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže Vaše dítě přestalo užívat přípravek

Montelukast Farmax

Přípravek Montelukast Farmax může léčit astma, pouze pokud jej Vaše dítě trvale užívá.

Je důležité, aby Vaše dítě přípravek Montelukast Farmax užívalo tak dlouho, jak jej Váš lékař bude

předepisovat. To pomůže při zvládání astmatu Vašeho dítěte.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

V klinických studiích s montelukastem 4 mg žvýkací tablety nejčastěji (u více než 1 ze 100 a méně

než 1 z 10 léčených pediatrických pacientů) hlášenými nežádoucími účinky přisuzovanými

montelukastu byly:

bolest břicha

žízeň

Navíc byly v klinických studiích s montelukastem 10 mg potahované tablety a 5 mg žvýkací tablety

hlášeny následující nežádoucí účinky:

bolest hlavy

Tyto nežádoucí účinky byly obvykle mírné a vyskytovaly se častěji u pacientů léčených

montelukastem, než u pacientů léčených placebem (pilulka bez léčivé látky).

Navíc po uvedení léku na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky.

Četnost možných nežádoucích účinků uvedených níže je definována, jak uvedeno níže.

Velmi časté

(vyskytují se u více než 1 z 10 pacientů)

infekce horních cest dýchacích

Časté

(vyskytují se u méně než 1 z 10 pacientů)

průjem, nevolnost, zvracení

vyrážka

horečka

Méně časté

(vyskytují se u méně než 1 ze 100 pacientů)

alergické reakce zahrnující otok tváře, rtů, jazyka a/nebo hrdla, které mohou způsobovat

potíže s dýcháním nebo polykáním

změny chování a nálady (abnormální sny včetně nočních můr, neklidný spánek, náměsíčnost,

podrážděnost, pocit úzkosti, neklid, rozrušení včetně agresivního chování nebo nepřátelství,

deprese)

závrať, ospalost, mravenčení/necitlivost, záchvaty křečí

krvácení z nosu

sucho v ústech, poruchy trávení

tvorba modřin, svědění, kopřivka

bolest kloubů nebo svalů, svalové křeče

slabost/únava, pocit nepohody, otok

Vzácné

(vyskytují se u méně než 1 z 1000 pacientů):

zvýšený sklon ke krvácení

třes, porucha pozornosti, porucha paměti

bušení srdce

Velmi vzácné

(vyskytují se u méně než 1 z 10000 pacientů):

halucinace, dezorientace, sebevražedné myšlenky a jednání

otok (zánět) plic

zánět jater (hepatitida)

jemné červené uzly pod kůží nejčastěji na bércích (erythema nodosum), závažné kožní reakce

(erythema multiforme), jež se mohou objevit bez varování

U astmatických pacientů léčených montelukastem byly hlášeny velmi vzácné případy kombinace

příznaků podobných chřipce, mravenčení nebo necitlivost v pažích a nohou, zhoršení plicních

příznaků a/nebo vyrážka (Churgův-Straussové syndrom). Pokud se u Vašeho dítěte vyskytne jeden

nebo více z těchto příznaků, musíte o tom bezodkladně informovat svého lékaře.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek

Montelukast Farmax

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na blistru a krabičce za „EXP“.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte v původním obalu, by byl přípravek chráněn před světlem.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek

Montelukast Farmax obsahuje

Léčivou látkou je montelukastum. Jedna žvýkací tableta obsahuje montelukastum natricum

odpovídající montelukastum 4 mg.

Pomocnými látkami jsou:

mannitol usušený rozprášením (E 421), mikrokrystalická celulosa, aspartam (E 951), částečně

substituovaná hyprolosa, červený oxid železitý (E 172), sodná sůl kroskarmelosy, třešňové aroma

[obsahující aromatické látky, arabskou klovatinu (E 414), maltodextrin, propylenglykol (E 1520)],

magnesium-stearát.

Jak

přípravek

Montelukast Farmax

vypadá a co obsahuje toto balení

Růžové, ploché, kulaté, žvýkací tablety se zkosenými hranami, označené „4“ na jedné straně a bez

označení na druhé straně, o průměru 7 mm.

Blistry (OPA/Al/PVC//Al), velikosti balení 7, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 90, 100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení

Držitel rozhodnutí o registraci

Neuraxpharm Bohemia s.r.o.

náměstí Republiky 1078/1

110 00 Praha 1 – Nové Město

Česká republika

Výrobc

i

SVUS Pharma a.s., Smetanovo nábřeží 1238/20a, 500 02 Hradec Králové, Česká republika

Genepharm SA, 18th km Marathonos Ave, 15351 Pallini Attiki, Řecko

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Česká republika: Montelukast Farmax

Maďarsko: Montelukast SVUS 4 mg rágótabletta

Polsko: Montelukast Farmax

Slovenská republika: Montelukast Farmax 4 mg žuvacie tablety

Tato příbalová informace byla naposledy revidována:

30. 1. 2019

Přečtěte si celý dokument

1/11

sp.zn. sukls326788/2018

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPR

AVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Montelukast Farmax 4 mg žvýkací tablety

2.

KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna žvýkací tableta obsahuje montelukastum natricum odpovídající montelukastum 4 mg.

Pomocná látka se známým účinkem:

Jedna žvýkací tableta obsahuje aspartam 0,6 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Žvýkací tableta

Růžové, ploché, kulaté, žvýkací tablety se zkosenými hranami, označené „4“ na jedné straně a bez

označení na druhé straně, o průměru 7 mm.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4. Terapeutick

é

indikace

Přípravek Montelukast Farmax je indikován k léčbě astmatu jako doplňková léčba u těch pacientů

ve věku od 2 do 5 let s mírným až středně těžkým perzistentním astmatem, jejichž nemoc není

dostatečně zvládána inhalačními kortikosteroidy a jimž podávání krátkodobě působících

-agonistů

“podle potřeby” neposkytuje odpovídající klinickou kontrolu nad astmatem.

Přípravek Montelukast Farmax může rovněž být použit jako alternativní léčba k inhalačním

kortikosteroidům v nízkých dávkách u pacientů ve věku od 2 do 5 let s mírným perzistentním

astmatem bez závažných astmatických záchvatů v nedávné anamnéze, které by vyžadovaly

používání perorálních kortikosteroidů a u kterých se prokázalo, že nejsou schopni užívat inhalační

kortikosteroidy (viz bod 4.2).

Přípravek Montelukast Farmax je rovněž indikován k profylaxi astmatu pro pacienty ve věku od 2

let, kde je převládající složkou námahou indukovaná bronchokonstrikce.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Tento léčivý přípravek musí být dítěti podáván pod dozorem dospělé osoby. U dětí, které mají

problémy s příjmem žvýkacích tablet, je k dispozici léková forma granulí (viz SPC přípravku

Montelukast 4 mg granule). Doporučená dávka přípravku u pediatrických pacientů ve věku od 2 do

5 let je jedna 4 mg žvýkací tableta jednou denně, která se užívá večer. Pokud se užívá ve spojitosti

2/11

s jídlem, přípravek Montelukast Farmax se musí užívat 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po

jídle. V této věkové skupině není úprava dávkování nutná.

Obecná doporučení

Terapeutický účinek přípravku Montelukast Farmax na parametry zvládání astmatu se projeví

během jednoho dne. Pacienty je nutno poučit, aby přípravek Montelukast Farmax užívali, i pokud

bude jejich astma pod kontrolou, stejně jako v obdobích jeho zhoršení.

U pacientů s renální nedostatečností ani u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce

jater není nutná úprava dávkování.

Údaje o pacientech s těžkou poruchou funkce jater nejsou k dispozici. Dávkování je stejné jak u

pacientů mužského, tak ženského pohlaví.

Přípravek Montelukast Farmax jako alternativní možnost léčby mírného, perzistentního astmatu k

inhalačním kortikosteroidům v nízkých dávkách

Montelukast v monoterapii se u pacientů se středně těžkým perzistentním astmatem nedoporučuje.

Použití montelukastu jako alternativní možnosti k léčbě inhalačními kortikosteroidy v nízkých

dávkách u dětí s mírným perzistentním astmatem přichází v úvahu pouze u pacientů, kteří v

nedávné anamnéze nemají závažné astmatické záchvaty, které vyžadovaly podání perorálního

kortikosteroidu, a u kterých se prokázalo, že nejsou schopni používat inhalační kortikosteroidy (viz

bod 4.1). Mírné perzistentní astma je definováno jako astmatické symptomy vyskytující se více než

jednou týdně, ale méně než jednou denně, noční symptomy více než dvakrát měsíčně, ale méně než

jednou týdně, plicní funkce mezi záchvaty normální. Pokud se následně (obvykle během jednoho

měsíce) nedosáhne uspokojivého zvládnutí astmatu, je nutno zvážit potřebu dodatečné nebo jiné

protizánětlivé léčby založené na krokovém schématu léčby astmatu. Pacienty je nutno s ohledem

na zvládání astmatu pravidelně kontrolovat.

Přípravek Montelukast Farmax jako profylaxe astmatu u pediatrických pacientů ve věku od 2 do 5

let, u kterých je převládající složkou námahou indukovaná bronchokonstrikce

U pediatrických pacientů ve věku od 2 do 5 let může být námahou vyvolaná bronchokonstrikce

převažujícím projevem persistentního astmatu, které vyžaduje léčbu inhalačními kortikoidy.

Pacienti musí být po 2 až 4 týdnech léčby montelukastem vyhodnoceni. Pokud se nedosáhne

uspokojivé odpovědi na léčbu, musí být zvážena přídatná nebo jiná léčba.

Léčba přípravkem Montelukast Farmax v souvislosti s jinými způsoby léčby astmatu

Pokud se léčba přípravkem Montelukast Farmax používá jako doplňková terapie k inhalačním

kortikosteroidům, nesmí se inhalační kortikosteroidy přípravkem

Montelukast Farmax nahradit

náhle (viz bod 4.4).

Pro dospělé a dospívající od 15 let věku jsou k dispozici 10 mg potahované tablety.

Pediatrická populace

Nepodávejte přípravek Montelukast Farmax 4 mg žvýkací tablety dětem mladším 2 let. Bezpečnost

a účinnost montelukastu 4 mg žvýkací tablety u dětí mladších 2 let nebyla stanovena.

Pro pediatrické pacienty ve věku 6 až 14 let jsou k dispozici 5 mg žvýkací tablety.

Pro pediatrické pacienty ve věku 6 měsíců až 5 let jsou k dispozici 4 mg granule.

Způsob podávání

Perorální podání.

Tablety je potřeba před polknutím rozžvýkat.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoliv pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

3/11

Pacienty je nutno poučit, aby perorální montelukast nikdy nepoužívali k léčení akutních záchvatů

astmatu, a aby k tomuto účelu vždy měli po ruce svou obvyklou vhodnou záchrannou medikaci.

Pokud k akutnímu záchvatu dojde, je nutno použít krátkodobě působící inhalační

-agonisty. Pokud

pacienti budou potřebovat více inhalací krátkodobě působících

-agonistů než obvykle, musí co

nejdříve vyhledat svého lékaře.

Inhalační nebo perorální kortikosteroidy nesmí být montelukastem náhle nahrazeny.

Nejsou k dispozici žádné údaje prokazující, že lze perorální kortikosteroidy při současném

podávání montelukastu snížit.

Ve vzácných případech se může u pacientů léčených antiastmatiky včetně montelukastu objevit

systémová

eozinofilie,

někdy

projevující

klinickými

projevy

vaskulitidy

shodnými

Churgovým-Straussové syndromem, což je stav často léčený systémovými kortikosteroidy. Tyto

případy byly někdy spojeny se snížením nebo vysazením perorálních kortikosteroidů. Ačkoliv

příčinná souvislost s antagonismem leukotrienových receptorů nebyla prokázána, lékař si musí být

u svých pacientů vědom rizika eozinofilie, vaskulitické vyrážky, zhoršení plicních symptomů,

srdečních komplikací a/nebo neuropatie. Pacienti, u kterých se tyto symptomy vyvinou, musí být

znovu vyšetřeni a jejich léčebné režimy přehodnoceny.

Léčba montelukastem nemá vliv na to, že pacientům s astmatem vyvolaným kyselinou

acetylsalicylovou je nutné zabránit v užívání kyseliny acetylsalicylové a dalších nesteroidních

protizánětlivých léčiv.

Přípravek Montelukast Farmax obsahuje aspartam, zdroj fenylalaninu.

4.5

Interakce s jinými

léčivými přípravky a jiné formy

interakce

Montelukast lze podávat s jinými terapiemi rutinně používanými při profylaxi a chronické léčbě

astmatu. Ve studiích lékových interakcí neměla doporučená klinická dávka montelukastu klinicky

významné účinky na farmakokinetiku následujících léčiv: theofylin, prednizon, prednizolon,

perorální kontraceptiva (ethinylestradiol/norethisteron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.

Plocha pod křivkou plazmatických koncentrací (AUC) montelukastu byla u subjektů, kterým byl

současně podáván fenobarbital, snížena přibližně o 40 %. Jelikož je montelukast metabolizován

CYP 3A4, 2C8 a 2C9, je zejména u dětí potřebná opatrnost při jeho podávání spolu s induktory

CYP 3A4, 2C8 a 2C9, jako je fenytoin, fenobarbital a rifampicin.

In vitro studie ukázaly, že montelukast je účinným inhibitorem CYP 2C8. Data z klinických studií

lékových interakcí zahrnujících montelukast a rosiglitazon (sondovací reprezentant substrátu léčiv

metabolizovaných

převážně

2C8)

však

prokázala,

montelukast

in

vivo

neinhibuje. U montelukastu se tudíž nepředpokládá, že by metabolismus léčiv metabolizovaných

tímto enzymem (např. paklitaxelu, rosiglitazonu a repaglinidu) výrazně narušoval.

In vitro studie prokázaly, že montelukast je substrátem CYP 2C8 a do menší míry také 2C9 a 3A4.

V klinické studii lékových interakcí zahrnující montelukast a gemfibrozil (což je inhibitor jak CYP

2C8, tak 2C9) zvyšoval gemfibrozil systémovou expozici montelukastu 4,4krát. Při současném

podávání s gemfibrozilem nebo s jinými silnými inhibitory CYP 2C8 není rutinní úprava dávkování

montelukastu potřebná, ale lékař si musí být vědom možnosti zvýšení výskytu nežádoucích účinků.

Na základě údajů in vitro se klinicky významné lékové interakce se slabšími inhibitory CYP 2C8

(např. trimethoprimem) nepředpokládají. Současné podávání montelukastu s itrakonazolem, silným

inhibitorem CYP 3A4, nevedlo k významnému zvýšení systémové expozice montelukastu.

4/11

4.6 Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Studie na zvířatech neukazují škodlivé účinky, pokud jde o vliv na graviditu nebo vývoj

embrya/plodu.

Omezené údaje z dostupných těhotenských databází nenaznačují příčinnou souvislost mezi

montelukastem a malformacemi (tj. defekty končetin), které byly vzácně hlášeny po

celosvětovém uvedení na trh.

Přípravek Montelukast Farmax lze v těhotenství užívat pouze, pokud se má za to, že to je jasně

nezbytné.

Kojení

Studie na potkanech ukázaly, že se montelukast vylučuje do mléka (viz bod 5.3). Není známo, zda

se montelukast/metabolity vylučují do lidského mléka.

Přípravek Montelukast Farmax mohou kojící matky užívat pouze, pokud se má za to, že to je jasně

nezbytné.

4.7 Účinky na schopnost řídit a o

bsluhovat stroje

Neočekává se, že by montelukast ovlivňoval pacientovu schopnost řídit automobil nebo obsluhovat

stroje. Ve velmi vzácných případech však jednotlivci hlásili ospalost nebo závrať.

4.8 Nežádoucí účinky

Montelukast byl v klinických studiích s pacienty s přetrvávajícím astmatem hodnocen následovně:

10 mg potahované tablety na přibližně 4 000 dospělých a dospívajících pacientech ve věku

od 15 let,

5 mg žvýkací tablety na přibližně 1 750 pediatrických pacientech ve věku od 6 do 14 let a

4 mg žvýkací tablety na 851 pediatrických pacientech ve věku od 2 do 5 let.

Montelukast byl v klinické studii na pacientech s intermitentním astmatem hodnocen následovně:

4 mg granule a žvýkací tablety u 1 038 pediatrických pacientů ve věku od 6 měsíců do 5

let.

Následující nežádoucí účinky související s léčivem byly u pacientů léčených montelukastem

v klinických studiích hlášeny často (≥ 1/100, < 1/10) a s vyšší incidencí než u pacientů léčených

placebem:

Třída orgánových

systémů

Dospělí a dospívající

pacienti

ve věku 15 let a

starší

(dvě 12týdenní

studie; n=795)

Pediatričtí pacienti

ve věku 6 až 14 let

(jedna 8týdenní

studie; n=201)

(dvě 56týdenní

studie; n=615)

Pediatričtí pacienti

ve věku 2 až

5 let

(jedna 12týdenní

studie; n=461)

(jedna 48týdenní

studie; n=278)

Poruchy nervového

systému

bolest hlavy

bolest hlavy

Gastrointestinální

poruchy

bolest břicha

bolest břicha

5/11

Celkové

poruchy

a

reakce

v

místě

aplikace

žízeň

Při dlouhodobé léčbě omezeného počtu pacientů v rámci klinických studií trvajících u dospělých

až 2 roky a až 12 měsíců u pediatrických pacientů ve věku 6 až 14 let se bezpečnostní profil

nezměnil.

Kumulativně bylo montelukastem léčeno 502 pediatrických pacientů ve věku od 2 do 5 let po dobu

alespoň 3 měsíců, 338 po dobu 6 měsíců nebo déle a 534 pacientů po dobu 12 měsíců nebo déle.

Bezpečnostní profil se ani u těchto pacientů během dlouhodobé léčby nezměnil

Tabulkový seznam nežádoucích účinků

Nežádoucí účinky hlášené po uvedení na trh jsou uvedeny v tabulce dále podle třídy orgánových

systémů a specifických nežádoucích účinků. Kategorie četnosti byly odhadnuty na základě

relevantních klinických studií.

Třída orgánových systémů

Nežádoucí účinek

Kategorie četnosti

1

Infekce a infestace

infekce horních dýchacích cest

Velmi časté

Poruchy krve a lymfatického

systému

zvýšený sklon ke krvácení

Vzácné

Poruchy imunitního systému

hypersenzitivní

reakce

včetně

anafylaxe

Méně časté

infiltrace jater eozinofily

Velmi vzácné

Psychiatrické poruchy

abnormální sny včetně nočních můr,

insomnie, somnambulismus, úzkost,

agitovanost včetně agresivního

chování nebo hostility, deprese,

psychomotorická hyperaktivita

(zahrnující podrážděnost, neklid,

tremor

Méně časté

porucha pozornosti, porucha paměti

Vzácné

halucinace, dezorientace, sebevražedné

myšlenky a jednání (suicidalita)

Velmi vzácné

Poruchy nervového systému

závratě, ospalost,

parestezie/hypoestezie, záchvaty křečí

Méně časté

Srdeční poruchy

palpitace

Vzácné

Respirační, hrudní a

mediastinální poruchy

epistaxe

Méně časté

Churgův-Straussové

syndrom

(CSS)

(viz bod 4.4)

Velmi vzácné

pulmonární eozinofilie

Velmi vzácné

Gastrointestinální poruchy

průjem

, nauzea

, zvracení

Časté

sucho v ústech, dyspepsie

Méně časté

Poruchy jater a žlučových

cest

zvýšené hladiny sérových transamináz

(ALT, AST)

Časté

hepatitida (včetně cholestatického,

hepatocelulárního a smíšeného

poškození jater)

Velmi vzácné

Poruchy kůže a podkožní

tkáně

vyrážka

Časté

tvorba modřin, kopřivka, pruritus

Méně časté

angioedém

Vzácné

erythema nodosum, erythema

multiforme

Velmi vzácné

6/11

Poruchy svalové a kosterní

soustavy a pojivové tkáně

artralgie,

myalgie

včetně

svalových

křečí

Méně časté

Celkové poruchy a reakce v

místě aplikace

pyrexie

Časté

astenie/únava, malátnost, edém

Méně časté

Kategorie četnosti: definováno pro každý pojem označující nežádoucí účinek podle incidence hlášené

v údajích z klinických studií: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1 000 až

<1/100), vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000).

Tento nežádoucí účinek, hlášený v klinických studiích u pacientů léčených montelukastem jako velmi

častý, byl rovněž hlášen jako velmi častý u pacientů léčených placebem.

Tento nežádoucí účinek, hlášený v klinických studiích u pacientů léčených montelukastem jako častý,

byl rovněž hlášen jako častý u pacientů léčených placebem.

Kategorie četnosti: vzácné

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat

sledování

poměru

přínosů

rizik

léčivého

přípravku.

Žádáme

zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Při studiích chronického astmatu byl montelukast podáván dospělým pacientům po dobu 22 týdnů

v dávkách do 200 mg/den a v krátkodobých studiích v dávkách do 900 mg/den po dobu přibližně

jednoho týdne bez klinicky významných nežádoucích příhod.

Po uvedení na trh a během klinických studií byly hlášeny případy akutního předávkování

montelukastem. Tyto případy zahrnují hlášení o dospělých a dětech s dávkou až 1 000 mg (přibližně

61 mg/kg u dítěte ve věku 42 měsíců). Klinické a laboratorní nálezy byly v souladu s bezpečnostním

profilem u dospělých a pediatrických pacientů. Ve většině hlášení nebyly zaznamenány nežádoucí

účinky.

Symptomy předávkování

Nejčastější nežádoucí projevy byly v souladu s bezpečnostním profilem montelukastu a zahrnovaly

bolest břicha, ospalost, žízeň, bolest hlavy, zvracení a psychomotorickou hyperaktivitu.

Léčba předávkování

Nejsou k dispozici žádné specifické údaje ohledně léčby předávkování montelukastem. Není

známo, zda je montelukast dialyzovatelný peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5

.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antagonisté leukotrienových receptorů

ATC kód: R03D C03

Mechanismus účinku

Cysteinylové

leukotrieny (LTC

, LTD

) jsou

silné

zánětlivé

eikosanoidy,

které jsou

uvolňovány z různých buněk, například z žírných buněk a eozinofilů. Tyto důležité proastmatické

mediátory se vážou na cysteinyl-leukotrienové (CysLT) receptory, které se nacházejí v dýchacích

7/11

cestách člověka a které ovlivňují fungování dýchacích cest, včetně bronchokonstrikce, sekrece

hlenu, cévní permeability a zmnožení eozinofilů.

Farmakodynamické účinky

Montelukast je perorálně účinnou sloučeninou, která se s vysokou afinitou a selektivitou váže na

receptor

CysLT

klinických

studiích

montelukast

inhibuje

bronchokonstrikci

navozenou

inhalovanými LTD4 v dávkách pouhých 5 mg.

Bronchodilatace byla pozorována do 2 hodin po perorálním podání. Bronchodilatační účinek

navozený

-agonistou byl k bronchodilatačnímu účinku navozenému montelukastem aditivní.

Léčba

montelukastem

inhibovala

časnou,

pozdní

fázi

bronchokonstrikce

navozené

antigenním podnětem. Montelukast, v porovnání s placebem, snižoval u dospělých a pediatrických

pacientů počty eozinofilů v periferní krvi. Ve zvláštní studii léčba montelukastem významně

snižovala počty eozinofilů v dýchacích cestách (měřeno ve sputu). U dospělých a pediatrických

pacientů ve věku od 2 do 14 let montelukast, v porovnání s placebem, snižoval počty eozinofilů v

periferní krvi, přičemž zlepšoval klinickou kontrolu astmatu.

Klinická účinnost a bezpečnost

Ve studiích na dospělých montelukast v dávce 10 mg jednou denně, v porovnání s placebem,

vykázal významná zlepšení ranní FEV

(změna výchozích hodnot 10,4 % oproti 2,7 %), dopolední

maximální výdechové rychlosti (PEFR) (změna výchozích hodnot 24,5 litrů/min oproti 3,3

litrů/min) a významné snížení celkové spotřeby

-agonistů (změna výchozích hodnot -26,1 %

oproti -4,6 %).

Zlepšení pacienty hlášených skóre denních a nočních astmatických symptomů bylo významně lepší

než u placeba.

Studie na dospělých prokázaly u montelukastu schopnost adice ke klinickému účinku inhalačních

kortikosteroidů (% změny výchozích hodnot FEV

pro inhalační beklometason plus montelukast v

porovnání s beklometasonem: 5,43 % oproti 1,04 %, v uvedeném pořadí; v porovnání s použitím

-agonisty: -8,70 % oproti 2,64 %). V porovnání s inhalačním beklometasonem (200 µg dvakrát

denně s využitím spaceru) prokázal montelukast rychlejší počáteční odpověď, i když v průběhu

12týdenní studie beklometason poskytoval vyšší průměrný léčebný účinek (% změny výchozích

hodnot FEV

u montelukastu v porovnání s beklometasonem: 7,49 % oproti 13,3 %, v uvedeném

pořadí;

porovnání

použitím

-agonisty:

-28,28

oproti

-43,89

porovnání

beklometasonem však vysoké procento pacientů léčených montelukastem dosáhlo podobných

klinických odpovědí (např. 50 % pacientů léčených beklometasonem dosáhlo zlepšení FEV

přibližně o 11 % nebo více v porovnání s výchozími hodnotami, zatímco přibližně 42 % pacientů

léčených montelukastem dosáhlo stejné odpovědi).

Ve 12týdenní, placebem kontrolované studii na pediatrických pacientech ve věku od 2 do 5 let

zlepšoval montelukast v dávce 4 mg jednou denně v porovnání s placebem parametry zvládání

astmatu

ohledu

současnou

základní

antiastmatickou

léčbu

(inhalační/nebulizované

kortikosteroidy nebo inhalační/nebulizovaný dinatrium-chromoglykát). Šedesát procent pacientů

neužívalo žádnou další základní léčbu. Montelukast v porovnání s placebem zlepšoval denní

symptomy

(včetně

kašle,

sípání,

potíží

dechem

omezení

aktivity)

noční symptomy.

Montelukast v porovnání s placebem rovněž snižoval používání

-agonistů „podle potřeby“ a

záchranné léčby kortikosteroidy v důsledku zhoršení astmatu. U pacientů léčených montelukastem

bylo více dnů bez astmatu než u pacientů léčených placebem. Léčebného účinku se dosáhlo po

první dávce.

Ve 12měsíční, placebem kontrolované studii na pediatrických pacientech ve věku od 2 do 5 let s

mírným astmatem a epizodickými exacerbacemi montelukast v dávce 4 mg jednou denně v

porovnání s placebem významně (p ≤ 0,001) snižoval roční výskyt exacerbací astmatu (1,60

exacerbací oproti 2,34 exacerbací), [exacerbace je definována jako ≥ 3 po sobě jdoucí dny s denními

8/11

symptomy vyžadujícími použití

-agonisty nebo kortikosteroidů (perorálně nebo inhalačně) nebo

hospitalizaci kvůli astmatu]. Procento snížení ročního výskytu exacerbací bylo 31,9 %, s 95%

intervalem spolehlivosti 16,9–44,1.

V placebem kontrolované studii na pediatrických pacientech ve věku od 6 měsíců do 5 let s

intermitentním astmatem, ale nikoli s perzistentním astmatem, byla po dobu 12 měsíců podávána

léčba montelukastem, buď v režimu 4 mg jednou denně nebo jako série 12denních kúr, které každá

byly

zahájeny

při

nástupu

epizody

intermitentních

symptomů.

Mezi

pacienty

léčenými

montelukastem v dávce 4 mg nebo placebem nebyl pozorován žádný rozdíl v počtu astmatických

epizod kulminujících jako astmatický záchvat vyžadující použití zdrojů na zdravotní péči, jako je

neplánovaná návštěva lékaře, pohotovosti nebo nemocnice, nebo léčba perorálními, intravenózními

nebo intramuskulárními kortikosteroidy.

V 8týdenní studii na pediatrických pacientech ve věku od 6 do 14 let montelukast v dávce 5 mg

jednou denně v porovnání s placebem významně zlepšoval respirační funkce (změna výchozích

hodnot FEV

8,71 % oproti 4,16 %; změna výchozích hodnot dopolední PEFR 27,9 litrů/min oproti

17,8 litrů/min) a snižoval používání

-agonistů „dle potřeby“ (změna výchozích hodnot -11,7 %

oproti +8,2 %).

Ve 12měsíční studii porovnávající účinnost montelukastu s inhalačním flutikasonem na zvládání

astmatu u pediatrických pacientů ve věku od 6 do 14 let s mírným perzistentním astmatem nebyl

montelukast při zvyšování procenta dní bez záchranné antiastmatické medikace (rescue-free days,

RFDs), což je primární kritérium účinnosti (primary endpoint), horší než flutikason. V průměru za

celou dobu 12 měsíců léčby se procento dnů bez záchranné antiastmatické medikace zvýšilo z 61,6

na 84,0 ve skupině léčené montelukastem a z 60,9 na 86,7 ve skupině léčené flutikasonem. Rozdíl

mezi skupinami ve střední hodnotě zvýšení procenta dnů bez záchranné antiastmatické medikace

získaný metodou nejmenších čtverců byl statisticky významný (-2,8 s 95% intervalem spolehlivosti

-4,7 – -0,9), nicméně v limitu, který byl předem definován jako klinicky nikoli horší.

Jak montelukast, tak flutikason rovněž během 12měsíčního období léčby zlepšovaly zvládání

astmatu s ohledem na sekundární proměnné:

se zvýšilo z 1,83 litru na 2,09 litru ve skupině léčené montelukastem a z 1,85 litru na 2,14

litru ve skupině léčené flutikasonem. Rozdíl mezi skupinami ve střední hodnotě zvýšení FEV

získaný metodou nejmenších čtverců byl -0,02 litru s 95% intervalem spolehlivosti -0,06–0,02.

Střední hodnota zvýšení výchozí hodnoty predikovaného FEV1 v % byla 0,6 % ve skupině léčené

montelukastem a 2,7 % ve skupině léčené flutikasonem. Rozdíl ve středních hodnotách změny

výchozích hodnot predikovaného FEV1 v % získaný metodou nejmenších čtverců byl významný:

-2,2 % s 95% intervalem spolehlivosti -3,6,– -0,7.

Procento dnů, kdy byl použit β-agonista se ve skupině léčené montelukastem snížilo z 38,0 na 15,4

a z 38,5 na 12,8 ve skupině léčené flutikasonem. Rozdíl mezi skupinami ve střední hodnotě

procenta dnů, kdy byl použit β-agonista, získaný metodou nejmenších čtverců byl významný: 2,7

s 95% intervalem spolehlivosti 0,9, 4,5.

Procento pacientů s astmatickým záchvatem (astmatický záchvat je definován jako období zhoršení

astmatu, které vyžaduje léčbu perorálními steroidy, neplánovanou návštěvu lékaře, pohotovosti

nebo hospitalizaci) bylo ve skupině léčené montelukastem 32,2 a ve skupině léčené flutikasonem

25,6; odds ratio (95% interval spolehlivosti) je významný: roven 1,38 (1,04–1,84).

Procento pacientů, kteří během studie systémově užívali (zejména perorálně) kortikosteroid bylo

ve skupině léčené montelukastem 17,8 % a ve skupině léčené flutikasonem 10,5 %. Rozdíl mezi

skupinami

získaný

metodou

nejmenších

čtverců

významný:

intervalem

spolehlivosti 2,9–11,7.

9/11

Významné snížení námahou indukované bronchokonstrikce bylo prokázáno ve 12týdenní studii na

dospělých (maximální pokles FEV

22,33 % u montelukastu oproti 32,40 % u placeba; čas do

návratu k výchozím hodnotám FEV

s odchylkou do 5 % byl 44,22 min oproti 60,64 min). Tento

účinek byl během 12 týdnů trvání studie setrvalý. Snížení námahou indukované bronchokonstrikce

bylo rovněž prokázáno v krátkodobé studii na pediatrických pacientech ve věku od 6 do 14 let

(maximální pokles FEV

18,27 % oproti 26,11 %; čas do návratu k výchozím hodnotám FEV

odchylkou do 5 % byl 17,76 min oproti 27,98 min). Účinek v obou studiích byl prokázán na konci

dávkovacího intervalu jednou denně.

U astmatických pacientů citlivých na kyselinu acetylsalicylovou současně léčených inhalačními

a/nebo

perorálními

kortikosteroidy

vedla

léčba

montelukastem

porovnání

placebem

významnému zlepšení zvládání astmatu (změna výchozích hodnot FEV

8,55 % oproti -1,74 % a

pokles z výchozích hodnot celkového používání

-agonistů -27,78 % oproti 2,09 %).

5.2 Farmakokinetické vl

astnosti

Absorpce

Montelukast se po perorálním podání rychle vstřebává. V případě 10 mg potahovaných tablet se u

dospělých nalačno střední hodnoty maximální plazmatické koncentrace (C

) dosáhne 3 hodiny

) po podání. Střední hodnota perorální biologické dostupnosti je 64 %. Perorální biologická

dostupnost a C

nejsou běžným jídlem ovlivněny. Bezpečnost a účinnost byly prokázány v

klinických studiích, kde 10mg potahované tablety byly podávány bez ohledu na načasování příjmu

potravy.

V případě 5mg žvýkacích tablet se u dospělých nalačno C

dosáhne 2 hodiny po podání. Střední

hodnota perorální biologické dostupnosti je 73 %, přičemž běžné jídlo ji sníží na 63 %.

Po podání 4 mg žvýkacích tablet pediatrickým pacientům ve věku od 2 do 5 let na lačno se C

dosáhne 2 hodiny po podání. Střední hodnota C

je o 66 % vyšší, zatímco střední hodnota C

nižší než u dospělých, kterým se podávají 10mg tablety.

Distribuce

Montelukast je z více než 99 % navázán na plazmatické proteiny. Distribuční objem v rovnovážném

stavu montelukastu je v průměru 8 až 11 litrů. Studie na potkanech provedené s radioaktivně

značeným montelukastem ukazují na minimální prostup hematoencefalickou bariérou. Navíc byly

koncentrace radioaktivně značeného materiálu 24 hodin po podání dávky ve všech ostatních tkáních

minimální.

Biotransformace

Montelukast je rozsáhle metabolizován. Ve studiích s terapeutickými dávkami jsou u dospělých a

dětí v rovnovážném stavu plazmatické koncentrace metabolitů montelukastu nedetekovatelné.

Cytochrom P450 2C8 je hlavním enzymem v metabolismu montelukastu. Navíc se mohou v malé

míře podílet CYP 3A4 a 2C9, i když u itrakonazolu, který je inhibitorem CYP 3A4, bylo prokázáno,

že nemění farmakokinetické proměnné montelukastu u zdravých subjektů, které užívaly 10 mg

montelukastu denně. Na základě in vitro výsledků získaných na mikrozomech z lidských jater

terapeutické plazmatické koncentrace montelukastu neinhibují izoenzymy cytochromu P450 3A4,

2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6. Příspěvek metabolitů k léčebnému účinku montelukastu je

minimální.

Eliminace

Plazmatická clearance montelukastu dosahuje u zdravých dospělých v průměru 45 ml/min. Po

perorální dávce radioaktivně značeného montelukastu se 86 % radioaktivity zjistilo v 5denním

sběru stolice, přičemž v moči bylo zjištěno < 0,2 %.

Ve spojení s odhady perorální biologické dostupnosti montelukastu to ukazuje na skutečnost, že

montelukast a jeho metabolity jsou vylučovány téměř výhradně žlučí.

10/11

Individuální rozdíly u pacientů

U starších pacientů nebo u pacientů s mírnou až středně těžkou nedostatečností jater není úprava

dávky potřebná. Studie na pacientech s poruchou funkce ledvin nebyly provedeny. V důsledku

skutečnosti, že montelukast a jeho metabolity jsou eliminovány žlučí, se u pacientů s poruchou

funkce ledvin potřeba úpravy dávky nepředpokládá. O farmakokinetice montelukastu u pacientů

s těžkou poruchou funkce jater (Child-Pughovo skóre >9) nejsou k dispozici žádné údaje.

Při vysokých dávkách montelukastu (20- a 60násobek doporučené dávky pro dospělé) byl

pozorován pokles plazmatických koncentrací theofylinu. Tento účinek nebyl při doporučené dávce

10 mg jednou denně pozorován.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve studiích toxicity na zvířatech byly pozorovány menší sérové biochemické změny ALT, glukózy,

fosforu a triglyceridů, jež byly přechodné povahy. Projevy toxicity u zvířat představovaly zvýšenou

sekreci slin, gastrointestinální symptomy, řídkou stolici a iontovou nerovnováhu. K těmto jevům

docházelo při dávkách, které dávaly > 17násobek systémové expozice pozorované při klinickém

dávkování. U opic se nežádoucí účinky objevily při dávkách od 150 mg/kg/den (> 232násobek

systémové expozice pozorované při klinické dávce). Ve studiích na zvířatech montelukast při

systémové expozici přesahující klinickou systémovou expozici více než 24násobně neovlivňoval

fertilitu ani reprodukční schopnosti. Ve studii samičí plodnosti na potkanech v dávkách 200

mg/kg/den (> 69násobek klinické systémové expozice) byl zaznamenán mírný pokles tělesné

hmotnosti mláďat. Ve studiích na králících byla, v porovnání s kontrolními zvířaty, při systémové

expozici více než 24násobně přesahující klinickou systémovou expozici pozorovanou při klinické

dávce pozorována vyšší incidence nekompletní osifikace. U potkanů nebyly pozorovány žádné

abnormality. Bylo prokázáno, že montelukast prostupuje placentální bariérou a je vylučován do

mateřského mléka zvířat.

Po jedné perorální dávce sodné soli montelukastu v dávkách až 5 000 mg/kg u myší a potkanů

(15 000 mg/m

a 30 000 mg/m

u myší, respektive u potkanů), což byla nejvyšší testovaná dávka,

nedošlo k žádnému úhynu. Tato dávka je ekvivalentní 25 000násobku doporučené denní dávky pro

dospělé (vztaženo ke hmotnosti dospělého pacienta 50 kg).

Bylo zjištěno, že montelukast není pro myši při dávkách až 500 mg/kg/den (přibližně > 200násobek

systémové expozice) fototoxický při UVA, UVB nebo viditelném světle.

Montelukast nebyl při in vitro a in vivo testech na hlodavcích ani mutagenní, ani tumorigenní.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

mannitol usušený rozprášením (E421)

mikrokrystalická celulosa

aspartam (E951)

částečně substituovaná hyprolosa

červený oxid železitý (E172)

sodná sůl kroskarmelosy

třešňové

aroma

[obsahující

aromatické

látky,

arabskou

klovatinu

414),

maltodextrin,

propylenglykol (E 1520)]

magnesium-stearát

6.2

Inkompatibility

11/11

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zv

láštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním obalu, by byl přípravek chráněn před světlem.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Blistry (OPA/Al/PVC//Al)

Velikost balení: 7, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 90, 100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Neuraxpharm Bohemia s.r.o.

náměstí Republiky 1078/1

110 00 Praha 1 – Nové Město

Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

14/907/16-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace:

22. 11. 2017

10.

DATUM REVIZE TEXTU

17. 10. 2018

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace