MONOTAB Tableta s prodlouženým uvolňováním

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
ISOSORBID-MONONITRÁT (ISOSORBIDI MONONITRAS)
Dostupné s:
Zentiva, k.s., Praha
ATC kód:
C01DA14
INN (Mezinárodní Name):
ISOSORBIDE-MONONITRATE (ISOSORBIDI MONONITRAS)
Dávkování:
100MG
Léková forma:
Tableta s prodlouženým uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
50(5X10); 100(10X10); 20(2X10) Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
ISOSORBID-MONONITRÁT
Přehled produktů:
MONOTAB SR
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
83/ 299/03-C
Datum autorizace:
2018-11-20
EAN kód:
8594739228801

Přečtěte si celý dokument

Sp.zn. sukls240146/2020

Příbalová informace: informace pro

pacienta

Monotab 100 mg tablety s

prodlouženým uvolňováním

isosorbidi mononitras

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje

pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoliv z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je přípravek Monotab a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Monotab užívat

Jak se přípravek Monotab užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Monotab uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Monotab

a k

čemu se používá

Přípravek Monotab obsahuje léčivou látku isosorbid-mononitrát a používá se k předcházení a

dlouhodobé léčbě anginy pectoris (bolesti na hrudi vznikající v důsledku nedostatečného prokrvení

srdce).

Přípravek Monotab snižuje napětí svaloviny cévní stěny v oblasti zúžení věnčitých tepen a zabraňuje

nežádoucímu zvýšení jejich napětí. Dále způsobuje mírné rozšíření cév tělního oběhu. Tímto

způsobem dlouhodobě snižuje zatížení srdce a zlepšuje zásobování méně prokrvených částí srdečního

svalu kyslíkem.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Monotab

užívat

Neužívejte přípravek

Monotab

jestliže jste alergický(á) na isosorbid-mononitrát nebo na nitráty nebo na kteroukoli další složku

tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6),

při akutním oběhovém selhání (šok, oběhový kolaps),

při kardiogenním šoku (šok způsobený srdeční nedostatečností), není-li zajištěn dostatečně

vysoký diastolický levokomorový tlak,

jestliže současně užíváte inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (k léčbě poruch erekce u mužů, např.

sildenafil, vardenafil, tadalafil), protože zvyšují účinek léčiva na pokles krevního tlaku,

jestliže máte výrazně nízký tlak krve (systolický krevní tlak < 90 mm Hg),

jestliže současně užíváte stimulátory rozpustné guanylátcyklázy (působí na rozšíření plicních

tepen - krevní cévy, které spojují srdce s plícemi, a tím usnadňují srdci pumpovat krev do plic)

z důvodu zvýšeného rizika poklesu krevního tlaku.

Pokud si nejste jistý(á), zda se Vás výše uvedené týká, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Monotab se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem:

pokud Vám byl diagnostikován nedostatek glukózo-6-fosfát dehydrogenázy (enzym přítomný v

červených krvinkách) v krvi, což může způsobit určitý typ anemie (snížení počtu červených

krvinek) známý jako hemolytická anemie,

při onemocnění srdečního svalu spojeného se zúžením srdečních dutin (hypertrofická obstrukční

kardiomyopatie), svrašťujícím zánětu osrdečníku (konstriktivní perikarditida) a při srdeční

tamponádě (útlak srdce nahromaděním krve v dutině osrdečníku),

při nízkých plnících tlacích, např. u akutního infarktu myokardu, při omezené funkci levé

komory (nedostatečnost levé komory srdeční),

při zúžení ústí srdeční chlopně (aortální a/nebo mitrální stenóza),

při sklonu k poruchám regulace krevního oběhu s nízkým tlakem krve (ortostatické poruchy

regulace krevního tlaku),

při onemocněních, která souvisejí se zvýšeným nitrolebečním tlakem (intrakraniální tlak).

Přípravek Monotab není vhodný k léčbě akutního záchvatu anginy pectoris.

V případě, že jste se již v minulosti léčili nebo se léčíte na výše uvedená onemocnění, oznamte to

svému lékaři.

Děti

a dopívající

Přípravek není určen k léčbě dětí a dospívajících.

Další léčivé přípravky a přípravek Monotab

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Neužívejte přípravek Monotab:

pokud užíváte léky na léčbu poruchy erekce (např. sildenafil, vardenafil, tadalafil),

pokud užíváte stimulátory rozpustné guanylátcyklázy.

Zvýšená opatrnost je třeba, pokud užíváte:

léky na snížení krevního tlaku (např. ze skupiny beta blokátorů, blokátorů vápníkových kanálů a

léky rozšiřující cévy),

léky k léčbě duševních onemocnění (neuroleptika nebo tricyklická antidepresiva),

námelové alkaloidy, např. dihydroergotamin na léčbu migrény.

P

říprav

ek Monotab s alkoholem

Vyvarujte se pití alkoholu během léčby. Současné požívání alkoholu při léčbě přípravkem Monotab

může zesílit pokles krevního tlaku.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Během těhotenství by se měl přípravek Monotab užívat pouze na výslovné doporučení lékaře, protože

v těchto případech dosud nejsou dostatečné zkušenosti s užíváním přípravku.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek Monotab může i při užívání doporučených dávek změnit reakční schopnost a ovlivnit tak

Vaši schopnost řídit dopravní prostředky nebo obsluhovat stroje. To platí zejména na začátku léčby,

při zvýšení léčebné dávky a spolupůsobení alkoholu. Nevykonávejte tyto činnosti, pokud u Vás

k ovlivnění dojde.

P

říprav

ek Monotab obsahuje lakt

óz

u

Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento

léčivý přípravek užívat.

3.

Jak se přípravek Monotab

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Obvyklá dávka je 1 tableta přípravku Monotab 1× denně. V některých případech Vám lékař může na

začátku léčby doporučit užívat dávku půl tablety přípravku Monotab.

Tablety Monotab se užívají celé s malým množstvím tekutiny (např. sklenicí vody), nesmí se kousat.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Monotab

, než jste měl(a)

Při podezření na předávkování vyššími dávkami přípravku Monotab je nutné ihned vyhledat lékařskou

pomoc. V závislosti na míře předávkování se může objevit výrazný pokles krevního tlaku (hypotenze)

s reflektorickým zvýšením tepové frekvence, pocit slabosti, závratě, malátnost, bolest hlavy, zrudnutí

kůže, nevolnost, zvracení a průjmy.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek

Monotab

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Pokud jste si nedopatřením 1 dávku nevzali nebo jste užili nízkou dávku a od původně určené doby

užívání neuplynuly více než 2 hodiny, pokračujte v původně stanoveném dávkovacím schématu.

Neberte dvojitou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat

příprav

ek Monotab

O délce užívání rozhodne ošetřující lékař.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Při užívání isosorbid-mononitrátu (léčivá látka přípravku Monotab) se mohou vyskytnout následující

nežádoucí účinky seřazeny dle četnosti výskytu:

Velmi často (možnost výskytu u více než 1 z 10 pacientů): na začátku léčby se mohou

vyskytnout bolesti hlavy (nitrátové bolesti hlavy), které podle zkušeností odezní nejdéle za

několik dní při dalším užívání.

Často (možnost výskytu u 1-10 ze 100 pacientů): při zahájení léčby nebo při zvýšení dávky

může dojít k poklesu tlaku, závratím či omdlévání při náhlé změně polohy (sed nebo stoj

z polohy vleže), zvýšení tepové frekvence, deliriu (porucha vědomí, myšlení a paměti), pocitu

slabosti.

Méně často (možnost výskytu u 1-10 z 1 000 pacientů): zpomalení srdeční činnosti, silný pokles

tlaku a zesílení příznaků anginy pectoris (bolest na hrudi), nevolnost, zvracení, zčervenání kůže,

alergické kožní reakce, kolapsové stavy, náhlá ztráta vědomí.

Velmi vzácně (možnost výskytu u méně než 1 z 10 000 pacientů): místní nedokrvení tkáně

(ischemie), přechodný nedostatek kyslíku

v krvi v důsledku přerozdělení

krevního toku v

plících

(hypoxemie),

těžké

zánětlivé

kožní

onemocnění

(exfoliativní

dermatitida),

rozvoj

tolerance

(snížení

účinnosti)

rozvoj zkřížené

tolerance

k jiným

nitrátovým

sloučeninám

(snížení účinku při dřívějším léčení jinými nitrátovými přípravky).

Není známo (četnost výskytu nelze z dostupných údajů určit): krevní porucha, při které je

vyprodukováno abnormální množství methemoglobinu (methemoglobinemie), snížení počtu

červených

krvinek,

což

může

projevit

bledostí

kůže

způsobit

slabost

nebo

dušnost

(hemolytická anemie), vyrážka, erytém, svědění a kopřivka.

Aby se předešlo zeslabení účinku nebo ztrátě účinku, neměly by být podávány trvale vysoké dávky.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek Monotab

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce nebo blistru za EXP.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a

vlhkostí.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další in

formace

Co přípravek Monotab

obsahuje

Léčivou látkou je isosorbidi mononitras 100 mg v jedné tabletě s prodlouženým uvolňováním.

Pomocnými látkami jsou monohydrát laktózy, hypromelóza, montanglykolový vosk, mastek,

magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Jak přípravek Monotab

v

ypadá a co obsahuje toto balení

Tablety Monotab jsou oválné, krémové tablety s půlicí rýhou na obou stranách. Tabletu lze rozdělit na

stejné dávky.

Velikost balení: 20, 50 a 100 tablet s prodlouženým uvolňováním.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Zentiva, k. s., U Kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Česká republika

Výrobce

Saneca Pharmaceuticals, a. s., Nitrianska 100, 920 27 Hlohovec, Slovenská republika

Tato pří

balov

á informace byla naposledy revidována

23. 10. 2020.

Přečtěte si celý dokument

Sp.zn. sukls240146/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Monotab 100 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje isosorbidi mononitras100 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 25 mg

monohydrátu laktózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

L

É

KOV

Á

FORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním.

Oválné, krémové tablety s půlicí rýhou na obou stranách. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDA

JE

4.1

Terapeutické indikace

Profylaxe a dlouhodobá léčba anginy pectoris.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Léčba by se měla zahájit nižšími dávkami a jejich zvyšování k požadované hodnotě by mělo být

postupné.

Ošetřující lékař rozhodne o délce léčby.

Užívá se 1x denně 1 tableta s prodlouženým uvolňováním (odpovídá 100 mg isosorbid-mononitrátu).

U pacientů, kteří dosud nitráty neužívali a/nebo u pacientů s nestabilním krevním oběhem se

doporučuje pomalé zvyšování dávky, např. od 1. do 4. dne ½ tablety Monotab (odpovídá 50 mg

isosorbid-mononitrátu). Pátý den pak celou tabletu Monotab (odpovídá 100 mg isosorbid-

mononitrátu).

Pediatrická populace

K dispozici nejsou žádné údaje týkající se bezpečnosti a účinnosti isosorbid-mononitrátu u dětí a

dospívajících.

Způsob podání

Tablety se polykají nerozkousané s malým množstvím vody.

4.3

Kontraindikace

hypersenzitivita na léčivou látku, nitráty nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě

6.1,

akutní oběhové selhání (šok, oběhový kolaps),

kardiogenní šok, není-li zajištěn dostatečně vysoký diastolický levokomorový tlak intraaortální

kontrapulzací nebo pozitivně inotropními léčivy,

současné podávání inhibitorů fosfodiesterázy typu 5 (např. sildenafil, vardenafil, tadalafil),

protože tím může být zvýšen účinek léčiva na pokles krevního tlaku,

výrazná hypotenze (systolický krevní tlak < 90 mm Hg),

současné užívání se stimulátory rozpustné guanylátcyklázy z důvodu zvýšeného rizika

hypotenze (viz bod 4.5).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

ISMN (isosorbid-mononitrát) může být podáván pouze po pečlivém zvážení poměru rizika a

prospěchu léčby při:

hypertrofické obstrukční kardiomyopatii, konstriktivní perikarditidě a tamponádě perikardu,

nízkých plnících tlacích, např. u akutního infarktu myokardu, při omezené funkci levé komory

srdeční (levostranné selhání). Mělo by se zabránit poklesu systolického tlaku pod 90 mm Hg.

aortální a/nebo mitrální stenóze,

sklonu k ortostatickým poruchám regulace krevního oběhu,

onemocněních, která souvisejí se zvýšeným intrakraniálním tlakem (další zvýšení tlaku bylo

pozorováno jen při vysokých i. v. dávkách nitroglycerinu).

Hemolytická anemie u pacientů s deficitem G6PD

U pacientů s deficitem G6PD léčených isosorbidem byla hlášena hemolytická anemie. U těchto

pacientů se při podávání isosorbid-mononitrátu doporučuje opatrnost.

Přípravek Monotab není vhodný k léčbě akutního záchvatu anginy pectoris a akutního infarktu

myokardu. Bezpečnost a účinnost podávání přípravku dětem nebyly zjišťovány.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo

malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

4.5

Interakce s

jinými léčivým

i p

řípravky a jiné formy inter

akce

Současné podávání agonistů rozpustné guanylátcyklázy (receptoru pro oxid dusnatý) je u pacientů

léčených ISMN kontraindikováno v důsledku možné potenciace hypotenzního účinku (vazodilatace)

(viz bod 4.3).

Antihypertenzní účinek ISMN je rovněž zvýšen při současném užívání inhibitorů fosfodiesterázy typu

5 (např. sildenafil, vardenafil, tadalafil), jejich podávání je kontraindikováno (viz bod 4.3).

Současné podávání jiných vazodilatancií, antihypertenziv, β-blokátorů, blokátorů kalciových kanálů,

neuroleptik nebo tricyklických antidepresiv a užití alkoholu mohou účinek ISMN na snížení krevního

tlaku zvýšit. Kombinace nitrátů s β-blokátory je však klinicky výhodná (β-blokátory potlačují

tachykardii navozenou nitráty a naopak nitráty zabraňují vazokonstrikci, která je způsobena β-

blokátory).

V důsledku možné interakce mezi nitráty a námelovými alkaloidy, která může vést k antagonistickému

působení mezi léčivy, je třeba se vyvarovat jejich současnému užívání.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a

kojení

V klinické praxi nejsou dostatečné zkušenosti s užíváním přípravku v době těhotenství a při kojení. Je

nutné důkladně zvážit poměr rizika potenciálního poškození plodu k prospěchu léčby matky. Léčivo

lze kojícím ženám podat pouze po pečlivém zvážení poměru rizika pro kojence k prospěchu léčby pro

matku.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek i přes užívání podle návodu může výrazně změnit reakční schopnost, takže může být

ovlivněna aktivní účast v silničním provozu, při obsluze strojů nebo při práci bez pevné opory. To

platí hlavně na začátku léčby, při zvýšení dávky, změně léčiv a v kombinaci s alkoholem.

4.8

Nežádoucí účinky

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky isosorbid-mononitrátu rozdělené do skupin podle

terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥ 1/10); časté (

1/100 až < 1/10);

méně časté (

1/1 000 až < 1/100); vzácné (

1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není

známo (z dostupných údajů nelze určit):

MedDRA třídy orgánových systémů

Frekvence

Nežádoucí účinek

Poruchy krve a lymfatického systému

není známo

methemoglobinemie,

hemolytická anemie u

pacientů s deficitem G6PD

Poruchy imunitního systému

méně časté

alergické kožní reakce

Vyšetření

časté

pokles krevního tlaku

reflektorické zvýšení

tepové frekvence

Srdeční poruchy

méně časté

bradykardické poruchy

srdečního rytmu,

zesílení příznaků anginy

pectoris

velmi vzácné

ischemie

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

velmi vzácné

přechodná hypoxemie

Poruchy nervového systému

velmi časté

bolest hlavy

Gastrointestinální poruchy

méně časté

nevolnost, zvracení

Poruchy kůže a podkožní tkáně

velmi vzácné

exfoliativní dermatitida

není známo

vyrážka, erytém, svědění a

kopřivka

Cévní poruchy

časté

orthostatická hypotenze

závrať

méně časté

prchavé povrchové

zčervenání kůže (flush),

kolapsové stavy,

synkopa

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

časté

obluzenost

pocit slabosti

velmi vzácné

tolerance, zkřížená

tolerance s jinými nitráty

Reakce mohou být pozorovány při zahájení léčby nebo při zvýšení dávky.

Může dojít k silnému poklesu krevního tlaku a zesílení příznaků anginy pectoris (paradoxní

působení nitrátů).

Na začátku léčby se mohou vyskytnout bolesti hlavy (nitrátové bolesti hlavy), které podle

zkušeností většinou odezní po několika dnech při dalším užívání.

Byl popsán vývoj tolerance i výskyt zkřížené tolerance k jiným nitrátům při chronické kontinuální

léčbě isosorbid-mononitrátem ve vysokých dávkách. Aby se předešlo oslabení účinku nebo ztrátě

účinnosti, je třeba se vyhnout vysokým kontinuálním dávkám.

Při podání ISMN může nastat, v důsledku relativního přerozdělení krevního toku v hypoventilových

alveolách, přechodná hypoxemie a u pacientů s koronární srdeční chorobou i ischemie.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Příznaky při předávkování

Pokles krevního tlaku s ortostatickými poruchami, reflektorická tachykardie a bolest hlavy, pocit

slabosti, závratě, flush, nevolnost, zvracení a průjem.

Při velmi vysokých dávkách může dojít k methemoglobinemii s cyanózou, dechovou nedostatečností,

tachypnoe.

U velmi vysokých dávek se může objevit zvýšení intrakraniálního tlaku s centrálními mozkovými

příznaky. U chronického předávkování byly zjištěny zvýšené hladiny methemoglobinu. Jejich klinická

významnost je však sporná.

Terapie při předávkování

Mimo běžných opatření (výplach žaludku a horizontální poloha pacienta s podloženými dolními

končetinami) je nutné důsledné sledování a korigování vitálních funkcí.

U výrazné hypotenze a/nebo šoku by měla následovat objemová substituce, dodatečně může být

podána infuze noradrenalinu a/nebo dopaminu k úpravě krevního tlaku. Podání adrenalinu (epinefrinu)

a příbuzných látek je kontraindikováno.

K léčbě methemoglobinemie lze dle stupně závažnosti použít:

Vitamin C: 1,0 g p. o. nebo sodná sůl i. v.

Methylenová modř: až 50 ml 1% roztoku methylenové modři i. v.

Toluidinová modř: na začátku 2 až 4 mg/kg tělesné hmotnosti přísně i. v. V případě, že bude

nevyhnutné vícenásobné podání, tak podáváme v hodinových intervalech 2 mg/kg tělesné

hmotnosti.

Kyslíková léčba, hemodialýza, výměnná transfuze.

5.

FARMAKOLOGICK

É

VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Kardiaka, jiná vazodilatancia používaná u onemocnění srdce, ATC kód:

C01D A14

Mechanismus účinku

Isosorbid-mononitrát je organický nitrát. Působí přímo relaxačně na hladké svalstvo cévní stěny a

způsobuje vazodilataci. Výrazněji působí na postkapilární kapacitní cévy a velké artérie, vyvolává

arteriodilataci v oblasti stenotických koronárních artérií. Vazodilatace v řečišti vede ke zvýšení

venózní kapacity (pooling), zpětný tok k srdci se sníží, klesá objem levé komory a plnících tlaků

(„preload“). Zmenšení náplně levé komory a systolického napětí stěn snižuje energetickou a

kyslíkovou spotřebu myokardu. Snížení srdečních plnících tlaků zlepšuje perfuzi ischemií ohrožených

subendokardiálních vrstev myokardu a může zlepšit kontraktilitu stěn i tepový objem. Dilatace

velkých artérií blízkých srdci vede k snížení jak systémového („afterload“), tak plicního odporu.

Isosorbid-mononitrát způsobuje relaxaci bronchiálního svalstva, vývodních cest močových, biliárního

svalstva, svalstva žlučových cest, jícnu, tenkého a tlustého střeva včetně svěračů. Na molekulární

úrovni působí nitráty přes tvorbu oxidu dusíku (NO), který stimuluje tvorbu cyklického guanosin-

monofosfátu (cGMP), který působí jako mediátor relaxace.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Isosorbid-mononitrát je po užití per os rychle a plně absorbován. Systémová biologická dostupnost je

90-100 %. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 4,25 hod (

1,25 hod).

Biotransformace

Isosorbid-mononitrát je plně metabolizován v játrech. Vzniklé metabolity jsou inaktivní. Plazmatický

poločas je 4 až 5 hodin.

Eliminace

Isosorbid-mononitrát je ve formě metabolitů vylučován výhradně ledvinami. Pouze asi 2 % jsou

vylučována ledvinami v nezměněném stavu. Poločas eliminace je 6,5 hod. Při snížené funkci ledvin

může být biologický poločas prodloužen.

Tolerance

I při shodném dávkování a konstantních hladinách nitrátů bylo pozorováno snížení účinnosti.

Vzniklá tolerance po vysazení terapie během 24 hodin odezní. Při odpovídajícím intermitentním

podávání nebyly pozorovány žádné známky rozvoje tolerance.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

a) akutní toxicita

Vyšetřování akutní toxicity nevykázalo žádné zvláštní hodnoty.

b) chronická toxicita

Pokusy chronické toxicity u potkanů neprokázaly žádný toxický účinek. Po perorálním podání

isosorbid-mononitrátu v dávce 191 mg/kg tělesné hmotnosti u psa byla zvýšená hladina

methemoglobinu, oproti původní hodnotě pouze o 2,6 %. Koncentrace nitritu v séru je po podání

isosorbid-mononitrátu v dávce 191 mg/kg tělesné hmotnosti per os na hranici prokazatelnosti (méně

než 0,02 mg/l). Alkalická fosfatáza a GTP se nemění.

c) mutagenní a kancerogenní účinky

Pokusy mutagenity vykonané četnými testovacími systémy (in vivo a in vitro) byly s negativním

výsledkem. Dlouhodobé vyšetřování u potkanů neprokázalo žádný kancerogenní účinek.

d) reprodukční toxicita

Studie zaměřené na embryotoxicitu neprokázaly žádný teratogenní účinek isosorbid-mononitrátu. U

člověka v průběhu těhotenství a v době kojení však nejsou známy žádné zkušenosti s bezpečností

léčiva. Ve studiích perinatální a postnatální toxicity byl embryotoxický efekt prokázán pouze při velmi

vysokých dávkách.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Monohydrát laktózy, hypromelóza, montanglykolový vosk, mastek, magnesium-stearát, koloidní

bezvodý oxid křemičitý.

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

2 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a

vlhkostí.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Blistr PVC/PVDC/Al (bezbarvý průhledný), krabička.

Velikost balení: 20, 50 a 100 tablet s prodlouženým uvolňováním.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

a p

ro zacházení s

ním

Žádné zvláštní požadavky.

Veškerý

nepoužitý

léčivý

přípravek

nebo

odpad

musí

být

zlikvidován

souladu

místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O

REGISTRACI

Zentiva, k. s., U Kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

(A)

83/299/03-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 8. 10. 2003

Datum posledního prodloužení registrace: 9. 3. 2011

10.

DATUM REVIZE TEXTU

23. 10. 2020

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace