MICTONORM Potahovaná tableta

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
PROPIVERIN-HYDROCHLORID (PROPIVERINI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Herbacos Recordati s.r.o., Pardubice
ATC kód:
G04BD06
INN (Mezinárodní Name):
PROPIVERIN HYDROCHLORIDE (PROPIVERINI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
15MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
20; 14; 500; 280(10X28); 252; 168; 112; 100; 98; 84; 60; 56; 49; 300 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
PROPIVERIN
Přehled produktů:
MICTONORM
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
73/ 420/16-C
Datum autorizace:
2017-05-01

Přečtěte si celý dokument

sp.zn.sukls203229/2018

PŘÍBALOVÁ INFORMACE:

INFORMACE PRO PACIENTA

Mictonorm 15 mg potahované tablety

propiverini hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento léčivý přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoliv nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této

příbalové informaci. Viz bod 4.

Název Vašeho léku je Mictonorm 15 mg potahované tablety, označovaný v této příbalové informaci

jako Mictonorm.

Co naleznete v

této příbalové informaci

Co je Mictonorm a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Mictonorm užívat

Jak se Mictonorm užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Mictonorm uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Mictonorm a k

č

emu se

používá

Mictonorm se používá k léčbě pacientů, kteří mají problémy s močovým měchýřem v důsledku jeho

hyperaktivity anebo poškození míchy. Léčivou látkou je propiverin-hydrochlorid. Ta uvolňuje

svalovinu močového měchýře a zvětšuje jeho kapacitu. Mictonorm se používá k léčbě symptomů

hyperaktivního močového měchýře.

2.

Čemu musíte vě

novat pozornost, ne

ž

za

č

nete Mictonorm

užív

at

Neužívejte Mictonorm

Neužívejte Mictonorm, jestliže jste alergický(á) na léčivou látku propiverin nebo na kteroukoliv další

složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).

Neužívejte Mictonorm, jestliže trpíte některým z následujících onemocnění či stavů:

neprůchodností střev (obstrukce střev)

obtížemi při močení (obstrukce v odtoku moči z močového měchýře)

svalovou slabostí (myasthenia gravis)

ztrátou funkce svalů řídících střevní pohyblivost (intestinální atonie)

těžkým zánětem střev (colitis ulcerosa), který může vést k průjmům obsahujícím hlen a krev a

bolestem břicha

rozšířením tlustého střeva (toxické megakolon)

zvýšeným nitroočním tlakem (neléčeným glaukomem s uzavřeným úhlem)

středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater

rychlým a nepravidelným srdečním rytmem

Uporornění a opatření

Před užitím přípravku Mictonorm informujte svého lékaře, pokud trpíte některým z následujících

onemocnění:

poškozením nervů, které kontrolují krevní tlak, srdeční pulz, pohyby střev a močového měchýře i

jiné tělesné funkce (autonomní neuropatie)

poruchou funkce ledvin

poruchou funkce jater

těžkým srdečním selháním

zvětšením prostaty

častými záněty močových cest

nádorem v močovém traktu

zeleným zákalem (glaukomem) s uzavřeným úhlem

pálením žáhy a zažívacími obtížemi v důsledku pronikání žaludečních šťáv do jícnu (hiátová

hernie s refluxní chorobou jícnu)

nepravidelným srdečním tepem

rychlým srdečním tepem

Pokud trpíte některým z uvedených onemocnění, sdělte to svému lékaři. Poradí Vám, co dělat.

Kvůli vyššímu obsahu léčivé látky nemá být Mictonorm podáván dětem mladším 12 let a dospělým s

tělesnou hmotností nižší než 35 kg.

Další léčivé přípravky a Mictonorm

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat, protože se mohou navzájem ovlivňovat s přípravkem

Mictonorm:

antidepresiva (např. imipramin, klomipramin, amitryptilin)

tablety na spaní (např. benzodiazepiny)

anticholinergika podávaná ústy či injekční formou (obvykle používaná k léčbě astmatu,

žaludečních křečí, očních onemocnění či močové inkontinence)

amantadin (používaný k léčbě chřipky a Parkinsonovy choroby)

neuroleptika (např. promazin, olanzapin, kvetiapin – přípravky k léčbě psychotických onemocnění

jako schizofrenie či úzkost)

beta sympatomimetika (léky k léčbě astmatu)

cholinergika (např. karbachol, pilokarpin)

isoniazid (léčba tuberkulózy)

metoklopramid (používaný k léčbě nevolnosti a zvracení)

současné podávání léků k léčbě zvýšené funkce štítné žlázy (methimazol) či k léčbě plísňových

onemocnění (ketokonazol, intrakonazol)

Nicméně, i přes uvedené léčivé látky může být užívání přípravku Mictonorm pro Vás prospěšné. Váš

lékař bude schopen rozhodnout, co je pro Vás vhodné.

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo které jste v nedávné

době užíval(a), a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Užívání

Mictonormu s

jídlem a pitím

Tablety Mictonorm se mají polykat celé před jídlem.

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

neužívejte přípravek Mictonorm.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Mictonorm někdy může vyvolat ospalost či rozmazané vidění. Pokud trpíte ospalostí a rozmazaným

viděním, nemáte řídit dopravní prostředky nebo obsluhovat stroje.

Mictonorm obsahuje laktózu

(cukr)

Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento

léčivý přípravek užívat.

3.

J

ak se Mictonorm užívá

Vždy užívejte Mictonorm přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Užívejte celou tabletu před jídlem, vždy ve stejnou dobu. Zapijte ji dostatečným množstvím tekutiny.

Dospělí a starší pacienti:

Doporučená standardní dávka Mictonormu jsou 2 až 3 tablety denně. Někteří pacienti mohou reagovat

již na 1 tabletu denně.

Maximální doporučená denní dávka propiverin-hydrochloridu je 45 mg.

Kvůli vyššímu obsahu léčivé látky nemá být Mictonorm podáván dospělým s tělesnou hmotností nižší

než 35 kg.

Děti:

Mictonorm není vhodný pro děti.

Jestliže jste užil(a) více Mictonormu, než jste měl(

a)

Jestliže jste náhodně užil(a) více tablet než je předepsaná dávka, informujte prosím bezodkladně svého

lékaře, lékárníka či pohotovostní službu. Vezměte s sebou balení léku a zbývající tablety.

Jestliže jste zapomněl(a) užít Mictonorm

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat Mictonorm

Změnit dávkování či přerušit léčbu můžete pouze po poradě s lékařem.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i Mictonorm nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u

každého.

Každý lék může vyvolat alergickou reakci, avšak závážné alergické reakce se vyskytují velmi vzácně.

Následující příznaky jsou prvními známkami těchto reakcí:

jakákoli náhlá dušnost, dýchací potíže nebo závratě, otoky očních víček, tváře, rtů nebo hrdla

olupování kůže a puchýře, v ústech, kolem očí a v oblasti genitálií

vyrážka po celém těle

Pokud se u Vás objeví některý z těchto příznaků v průběhu léčby, ihned ji přerušte a informujte

bezodkladně svého lékaře.

Může se vyskytnout akutní glaukomový záchvat. V tomto případě budete vidět barevné kruhy kolem

světelných zdrojů nebo pociťovat silnou bolest v očích a kolem očí. Vyhledejte ihned lékařskou

pomoc.

Byly zaznamenány tyto nežádoucí účinky:

Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 pacientů)

sucho v ústech

Časté (mohou postihnout až 1 z 10 pacientů)

poruchy vidění, obtíže při zaostřování oka

únava

bolesti hlavy

bolesti břicha

trávicí obtíže

zácpa

Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů)

nevolnost/zvracení

závratě

třes (tremor)

nemožnost vyprázdnit močový měchýř (zadržování moči)

červenání

poruchy vnímání chuti

snížený krevní tlak s malátností

svědění

obtíže s močením

Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1 000 pacientů)

vyrážka

rychlý tlukot srdce

Velmi vzácné (mohou postihnout až 1 z 10 000 pacientů)

pociťování srdečního tepu

neklid, zmatenost

Není známo (četnost z dostupných údajů nelze stanovit)

vnímíní věcí, které nejsou skutečné (halucinace)

poruchy řeči

Všechny nežádoucí účinky jsou přechodné a ustoupí po snížení dávky anebo ukončení léčby, nejdéle

za 1–4 dny.

Pokud je léčba přípravkem Mictonorm dlouhodobá, je vhodná (podle doporučení lékaře) občasná

kontrola jaterních enzymů, protože ve vzácných případech mohou nastat jejich reverzibilní změny.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

J

ak Mictonorm uchovávat

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí!

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Neužívejte Mictonorm po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na blistru a na krabičce za zn. EXP

(zkratka používaná pro dobu použitelnosti). Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni

uvedeného měsíce.

6.

O

bsah balení a další informace

Co Mictonorm obsahuje

Léčivou látkou je propiverini hydrochloridum. Každá tableta obsahuje propiverini hydrochloridum 15

Pomocnými látkami jsou monohydrát laktózy, celulozový prášek, magnesium-stearát, hypromelosa,

mikrokrystalická celulóza, kyselina stearová, mastek, oxid titaničitý (E 171).

Jak přípravek Mictonorm vypadá a co obsahuje toto balení

Mictonorm jsou bílé kulaté bikonvexní potahované tablety.

Potahované tablety jsou dostupné v blistrech po 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 112, 168,

252, 300 nebo 500 tabletách a vícečetném balení obsahujícím 280 (10 krabiček po 28 tabletách)

potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

D

ržitel rozhodnutí

o registraci

do 30. 11. 2018

APOGEPHA Arzneimittel GmbH

Kyffhäuserstraße 27

01309 Drážďany

Německo

od 1. 12. 2018

Herbacos Recordati s.r.o.

Štrossova 239

530 03 Pardubice

Česká republika

V

ýrobce

APOGEPHA Arzneimittel GmbH

Kyffhäuserstraße 27

01309 Drážďany

Německo

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy

Německo:

Mictonorm FT

Česká republika:

Mictonorm 15 mg potahované tablety

Slovenská republika:

Mictonorm 15 mg filmom obalené tablety

Velká Británie:

Detrunorm 15 mg film-coated tablets

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

: 9. 5. 2018

Přečtěte si celý dokument

Sp.zn.sukls249576/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Mictonorm 15 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje propiverini hydrochloridum 15 mg, ekvivalentní propiverinum

13,64 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: jedna potahovaná tableta obsahuje 100,7 mg monohydrátu

laktózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta

Popis přípravku: bílé kulaté bikonvexní potahované tablety.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Symptomatická léčba močové inkontinence a/nebo zvýšené frekvence močení a nutkání k močení u

pacientů se syndromem hyperaktivního močového měchýře nebo neurogenní hyperaktivitou detrusoru

v důsledku poranění míchy.

4.2

Dávkování a způsob podání

Potahovaná tableta pro perorální podání.

Doporučené denní dávky jsou následující:

Dospělí:

Doporučená standardní dávka je 1 potahovaná tableta (= 15 mg propiverin-hydrochloridu) dvakrát

denně; může se zvýšit na třikrát denně. Někteří pacienti mohou reagovat již na dávku 15 mg/ den.

Při neurogenní hyperaktivitě detrusoru se doporučuje 1 potahovaná tableta třikrát denně. Maximální

doporučená denní dávka propiverin-hydrochloridu je 45 mg.

Pediatrická populace:

Vzhledem k nedostatku údajů nemá být tento přípravek podáván dětem.

Starší pacienti:

Pro starší pacienty není určen speciální režim dávkování (viz bod 5.2).

Je třeba zvýšené opatrnosti a pečlivé lékařské kontroly pro nežádoucí účinky u pacientů s některým

z následujících onemocnění (viz body 4.4, 4.5):

Použití u pacientů s poruchou funkce ledvin: u pacientů s lehkou a středně těžkou poruchou funkce

ledvin není nutné dávkování upravovat (tito pacienti by však měli být léčeni se zvýšenou opatrností).

Pro pacienty s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min) je stanovena

maximální denní dávka 30 mg.

Použití u pacientů s poruchou funkce jater: u pacientů s lehkou poruchou funkce jater nemusí být

dávkování měněno (tito pacienti by však měli být opět léčeni se zvýšenou opatrností). Studie u

pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater nebyly prováděny – proto je u nich

léčba propiverinem kontraindikována.

Tučné jídlo zvyšuje biologickou dostupnost propiverinu. Proto by měli pacienti užívat propiverin před

jídlem. To je důležité především u pacientů s poruchou funkce ledvin či jater – viz bod 5.2.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoliv pomocnou látku tohoto přípravku.

Pacienti mající jedno z následujících onemocnění:

obstrukci střeva

významný stupeň obstrukce v odtoku moči z měchýře, kdy lze očekávat retenci moči

myasthenia gravis

intestinální atonii

těžkou colitis ulcerosa

toxické megakolon

nekontrolovaný glaukom s uzavřeným úhlem

střední nebo těžkou poruchu funkce jater

tachyarytmii

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Lék se musí užívat s opatrností u pacientů trpících:

autonomní neuropatií,

poruchou funkce ledvin (viz bod 4.2),

poruchou funkce jater (viz bod 4.2).

Po podání léku se mohou zhoršit symptomy těchto nemocí:

těžké kongestivní srdeční selhání (NYHA IV)

zbytnění prostaty

hiátová hernie s refluxní chorobou jícnu

srdeční arytmie

tachykardie

Propiverin, stejně jako jiná anticholinergika, vyvolává mydriázu. Může proto u jedinců s predispozicí

úzkých úhlů přední komory zvýšit riziko vyvolání akutního glaukomu s uzavřeným úhlem. Bylo

hlášeno, že léky z této třídy, včetně propiverinu, mohou vyvolat nebo urychlit vznik glaukomu s

uzavřeným úhlem.

Před zahájením léčby se musí vyloučit polakisurie a nykturie v důsledku renálního onemocnění nebo

městnavého srdečního selhání i organické nemoci močového měchýře (např. infekce močových cest,

maligní nádor).

Tento přípravek obsahuje monohydrát laktózy.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy

nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by neměli tento přípravek užívat.

Kvůli vyššímu obsahu léčivé látky nemá být Mictonorm 15 mg

potahované tablety podáván dětem

mladším 12 let a dospělým s tělesnou hmotností nižší než 35 kg.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Zvýšení účinků při souběžném podávání tricyklických antidepresiv (např. imipramin),

trankvilizérů (např. benzodiazepiny), anticholinergik (jsou-li podávána systémově), amantadinu,

neuroleptik (např. fenothiazinů) a agonistů beta-adrenoceptoru (beta-sympatomimetik).

Snížení účinků při souběžném podávání cholinergik.

Pokles krevního tlaku u pacientů léčených isoniazidem.

Účinek prokinetik jako metoclopramidu se může snížit.

Jsou možné farmakokinetické interakce s jinými přípravky, metabolizovanými cytochromem P450

3A4 (CYP 3A4). Neočekává se však výrazný nárůst jejich plasmatické koncentrace, protože

účinky propiverinu jsou ve srovnání s klasickými enzymovými inhibitory (např. ketokonazol nebo

grapefruitový džus) malé. Propiverin lze považovat za slabý inhibitor CYP 3A4.

Farmakokinetické studie u pacientů užívajících současně potentní inhibitory CYP 3A4 jako

azolová antimykotika (např. ketokonazol, itrakonazol) nebo makrolidová antibiotika (např.

erythromycin, clarithromycin) nebyly prováděny.

Pacienti, kteří jsou současně léčeni silnými inhibitory enzymu CYP3A4 a methimazolem:

Pacientům, kteří jsou současně s propiverinem léčeni silnými inhibitory monooxygenasy

obsahující flavin (FMO), např. methimazol, a silnými inhibitory CYP 3A4/5 by měla být na

začátku léčby podávána dávka 15 mg/den. Poté může být dávka na potřebnou hodnotu

individuálně vytitrována. Nicméně je třeba postupovat opatrně a lékaři mají sledovat u těchto

pacientů nežádoucí účinky (viz bod 5.2).

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita

Nejsou k dispozici žádné klinické údaje o účincích propiverinu na plodnost. Studie na zvířatech

nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na fertilitu.

Těhotenství

Nejsou k dispozici žádné údaje o podávání propiverinu těhotným ženám. Studie na zvířatech ukázaly

na reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Mictonorm 15 mg potahované tablety se během těhotenství

nedoporučuje.

Kojení

Není známo, zda se propiverin nebo jeho metabolity vylučují do lidského mateřského mléka.

Dostupné farmakodynamické/toxikologické údaje u zvířat prokázaly vylučování propiverinu nebo

metabolitů do mléka (viz bod 5.3). Riziko pro novorozence a kojence nelze vyloučit.

Je nutné rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit/zdržet se léčby propiverinem. V úvahu je třeba

vzít přínos kojení pro dítě a přínos léčby pro ženu.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie o účincích na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Propiverin může vyvolat malátnost a zamlžené vidění. To může zhoršit schopnost pacienta vykonávat

činnosti, které vyžadují duševní bdělost, jako je řízení motorového vozidla a jiných strojů, resp.

provádění jiných nebezpečných prací. Malátnost způsobenou propiverinem mohou zvýšit sedativa.

4.8

Nežádoucí účinky

V každé třídě orgánových systémů jsou nežádoucí účinky řazeny dle četnosti podle následující

konvence:

Velmi časté (≥1/10)

Časté (≥1/100 až <1/10)

Méně časté (≥1/1 000 až <1/100)

Vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000)

Velmi vzácné (<1/10 000)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Všechny nežádoucí účinky jsou přechodné a ustupují po snížení dávky nebo ukončení terapie nejdéle

za 1 – 4 dny.

Poruchy imunitního systému

vzácné:

hypersenzitivita

Psychiatrické poruchy

velmi vzácné:

neklid, zmatenost

není známo:

halucinace

Poruchy nervového systému

časté:

bolesti hlavy

méně časté:

tremor, závrať, poruchy chuti

není známo:

poruchy řeči

Poruchy oka

časté:

poruchy akomodace, zhoršení zraku

Srdeční poruchy

vzácné:

tachykardie

velmi vzácné:

palpitace

Cévní poruchy

méně časté:

snížený krevní tlak s ospalostí, zrudnutí

Gastrointestinální poruchy

velmi časté:

sucho v ústech

časté:

obstipace, bolest břicha, dyspepsie

méně časté:

nauzea/zvracení

Poruchy kůže a podkožní tkáně

méně časté:

svědění

vzácné:

vyrážka

Poruchy ledvin a močových cest

méně časté:

retence moči, symptomy močového měchýře a močové trubice

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

časté:

únava

Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat jaterní testy, protože vzácně může dojít k reverzibilním

změnám jaterních enzymů.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9

Předávkování

Symptomy:

Předávkování propiverinem, antagonistou muskarinového receptoru, může potenciálně vést k

závažným anticholinergním účinkům, charakterizovaným periferními symptomy a poruchami

centrální nervové soustavy, např.

závažné sucho v ústech

bradykardie, což může vest k tachykardii

mydriáza a poruchy akomodace

retence moči

inhibice intestinální motility

neklid, zmatenost, halucinace, konfabulace

závratě, nevolnost, poruchy řeči, svalová slabost

Léčba:

V případě předávkování propiverin-hydrochloridem má být pacient léčen suspenzí aktivního uhlí a

velkým množstvím vody.

Výplach žaludku připadá v úvahu pouze s ochrannou intubací za použití naolejované sondy (kvůli

suchosti sliznic) a je-li proveden do 1 hodiny po požití propiverinu. Zvracení nesmí být vyvoláno.

Forsírovaná diuréza nebo hemodialýza nevedou ke zvýšení renální eliminace.

V případě závažných centrálních anticholinergních účinků (halucinace, výrazná excitace) lze

použít jako antidotum fysostigmin.

Křeče či výrazná excitace: léčba benzodiazepiny.

Dechová nedostatečnost: léčba umělou ventilací.

Retence moči: léčba katetrizací.

Mydriáza: léčba očními kapkami pilokarpinu a/nebo zatemněním pacientova pokoje.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

ATC kód: G04BD06

Farmakoterapeutická skupina: Urologika, léky pro časté nucení na močení a inkontinenci

Mechanismus působení

Inhibice vstupu vápníku a modulace nitrobuněčného vápníku v buňkách hladkého svalu močového

měchýře způsobuje muskulotropní spasmolýzu.

Inhibice efferentního spojení nervus pelvicus vlivem anticholinergního působení.

Farmakodynamické účinky

V experimentech na zvířatech vyvolává propiverin-hydrochlorid na dávce závislé snížení

intravezikálního tlaku a zvýšení kapacity močového měchýře.

Účinek je založen na farmakologických vlastnostech propiverinu a jeho tří urinárně aktivních

metabolitů, jak bylo prokázalo na izolovaných stripech detrusoru močového měchýře lidského a

zvířecího původu.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Obecná charakteristika léčivé látky

Propiverin se téměř kompletně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Podléhá vysokému first pass

metabolismu. Účinky na buňky hladkého svalu močového měchýře jsou způsobeny vlastní léčivou

látkou a třemi aktivními metabolity, které se rychle vylučují do moči.

Absorpce

Bioekvivalence Mictonormu 15 mg potahované tablety s referenčním léčivým přípravkem Mictonorm

byla prokázána vhodnou studií biologické dostupnosti.

Po perorálním podání Mictonormu se propiverin rychle absorbuje z gastrointestinálního traktu a

maximální koncentrace v plasmě dosahuje za 2,3 hodiny. Průměrná absolutní biologická dostupnost

Mictonormu (propiverin-hydrochloridu 15 mg) je 40,5 % (aritmetická střední hodnota pro

(p.o.)

/ AUC

(i.v.)

Požití jídla zvyšuje biologickou dostupnost propiverinu (střední nárůst 1,3 krát), ale významně

neovlivňuje maximální koncentraci propiverinu nebo jeho hlavního metabolitu, N-oxid propiverinu v

plasmě. Tento rozdíl v biologické dostupnosti pravděpodobně není klinicky významný, ale úpravu

dávky je nutné zvážit u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin. Proto by měl být propiverin užíván

pravidelně před jídlem.

Distribuce

Po opakovaném podávání Mictonormu třikrát denně se rovnovážného stavu koncentrací dosáhne po

čtyřech až pěti dnech při vyšší koncentraci než po aplikaci jediné dávky (C

prům

. = 61 ng/ml).

Distribuční objem byl měřen u 21 zdravých dobrovolníků po intravenózní aplikaci propiverin-

hydrochloridu a pohyboval se v rozpětí od 125 do 473 l (průměr 279 l), což ukazuje, že velké

množství propiverinu se distribuje do periferních kompartmentů. Vazba na bílkoviny plasmy je 90 –

95 % pro výchozí látku a asi 60 % pro hlavní metabolit.

Koncentrace propiverinu v plasmě u 16 zdravých dobrovolníků po jedné a opakovaných dávkách Mictonormu

(třikrát denně po 6 dnů):

čas [h]

[ng/ml]

čas [h]

[ng/ml]

jediná dávka

vícenásobné dávky

Charakteristiky rovnovážného stavu propiverinu po vícenásobné aplikaci Mictonormu 16 zdravým dobrovolníkům

(třikrát denně po 6 dnů):

interval dávky

AUC0-

Cprům.

CV [%]

CV [%]

[ng/ml]

CV [%]

0 - 8

8 - 16

16 - 24

CV: coefficient of variation (variační koeficient)

PTF: peak-trough fluctuation (kolísání mezi vrcholovou a minimální hladinou)

Biotransformace

Propiverin je extenzivně metabolizován střevními a jaterními enzymy. Primární metabolická cesta

zahrnuje oxidaci piperidylu-N a je zprostředkována CYP 3A4 a flavinmonoxygenázou (FMO) 1 a 3.

Dochází k tvorbě mnohem méně aktivního N-oxidu, jehož koncentrace v plasmě značně převyšuje

koncentraci výchozí látky. V moči byly zjištěny čtyři metabolity; tři z nich jsou farmakologicky

aktivní a mohou přispět k terapeutické účinnosti Mictonormu.

In vitro byla (při koncentracích převyšujících terapeutické koncentrace v plasmě 10 - 100 x – viz bod

4.5) zjištěna slabá inhibice CYP 3A4 a CYP 2D6.

Eliminace

Po perorálním podání dávky 30 mg

C- propiverin-hydrochloridu zdravým dobrovolníkům bylo

během 12 dnů vyloučeno do moči 60 % radioaktivity a 21 % se vyloučilo do stolice. Méně než 1 %

perorální dávky se vylučuje do moči v nezměněném stavu. Průměrná celková clearance po podání

jedné 30 mg dávky je 371 ml/min (191 – 870 ml/min).

Ve třech studiích, zahrnujících celkem 37 zdravých dobrovolníků, byl průměrný poločas eliminace

14,1 hodin, resp. 20,1 a 22,1 hodin.

Linearita / nelinearita

Farmakokinetické parametry propiverinu a N-oxidu propiverinu po perorálním podání 10 - 30 mg

propiverin-hydrochloridu jsou lineárně závislé na dávce.

Při rovnovážném stavu nejsou ve srovnání s podáním jediné dávky žádné změny ve farmakokinetice.

Charakteristiky u pacientů

Porucha funkce ledvin:

Vážné poruchy ledvin nemění významně dispozici propiverinu a jeho hlavního metabolitu N-oxidu

propiverinu, jak vyplývá ze studie s jednou dávkou u 12 pacientů s clearance kreatininu < 30 ml/min.

Upravovat dávku není nutné, pokud celková denní dávka propiverin-hydrochloridu nepřekročí 30 mg

(tj. Mictonorm 15 mg potahované tablety, podávaný dvakrát denně). V případě, že se má podávat

vyšší dávka (tj. 45 mg), doporučuje se pečlivá titrace dávky a anticholinergního účinku jako ukazatele

snášenlivosti.

Porucha funkce jater:

U 12 pacientů s mírnou až střední poruchou funkce jater (steatóza jater) byla ve srovnání s 12

zdravými kontrolními osobami podobná farmakokinetika rovnovážného stavu. Pro závažné poruchy

jater nejsou údaje k dispozici.

Věk:

Porovnání minimálních koncentrací v plasmě při rovnovážném stavu (Mictonorm třikrát denně po 28

dní) nevykazuje žádný rozdíl mezi staršími pacienty (60 - 85 let; průměr 68) a mladými zdravými

subjekty. Poměr výchozí látky k metabolitu zůstává u starších pacientů nezměněn, což svědčí o tom,

že metabolická konverze propiverinu na jeho hlavní metabolit, N-oxid propiverinu, není závislá na

věku a nelimituje celkovou exkreci.

Pacienti s glaukomem:

Nitrooční tlak u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem a u pacientů s léčeným (zvládnutým)

glaukomem s uzavřeným úhlem se po podání Mictonormu třikrát denně po 7 dnů nezvyšuje, jak bylo

prokázáno dvěma placebem kontrolovanými studiemi.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

V dlouhodobých studiích s perorálním dávkováním na dvou druzích savců byly hlavním účinkem

spojeným s léčbou změny v játrech (včetně elevace hepatických enzymů). Tyto změny byly

charakterizovány hypertrofií jater a tukovou degenerací jater – tato tuková degenerace byla po

ukončení léčby reverzibilní.

V toxikologických studiích na potkanech nebyly pozorovány žádné účinky na samčí a samičí fertilitu a

na reprodukční chování.

Ve studiích na zvířatech se objevila při perorálním podávání vysokých dávek březím samicím

skeletální retardace plodu.

Látka se vylučovala do mléka kojících savců.

Nebyly nalezeny důkazy o mutagenitě. Studie na karcinogenitu, provedená na myších, ukázala při

vysokých dávkách zvýšený výskyt hepatocelulárních adenomů a karcinomů u samců. Studie na

karcinogenitu u potkanů odhalila při vysokých dávkách u samců hepatocelulární a ledvinové

adenomy, jakož i papilomy močového měchýře, u samic polypy na slizniční vrstvě dělohy. Všechny

uvedené tumory byly považovány za druhově specifické, a proto nejsou klinicky významné.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro tablety:

monohydrát laktózy

celulozový prášek

magnesium-stearát

Potahová vrstva:

hypromelosa

mikrokrystalická celulóza

kyselina stearová

mastek

oxid titaničitý (E 171)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

5 let

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a obsah balení

Potahované tablety jsou baleny v PVC/PVDC/hliníkových blistrech po 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60,

84, 98, 100, 112, 168, 252, 300 nebo 500 tabletách a vícečetném balení obsahujícím 280 (10 krabiček

po 28 tabletách) potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Herbacos Recordati s.r.o.

Štrossova 239

530 03 Pardubice

Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

73/420/16-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

12. 10. 2016

10.

DATUM REVIZE TEXTU

24. 10. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace