METADON ALKALOID 10MG/ML

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
METHADON-HYDROCHLORID (METHADONI HYDROCHLORIDUM)
ATC kód:
N07BC02
INN (Mezinárodní Name):
METHADONE HYDROCHLORIDE (METHADONI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
10MG/ML
Léková forma:
Perorální kapky, roztok
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
1X10ML
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
METHADON
Stav Autorizace:
F - specifický léčebný program povolený MZ ČR na základě doporučení SÚKL.
Datum autorizace:
2020-05-21

Přečtěte si celý dokument

Tento dokument je příbalovou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického léčebného

programu.

Příbalová

informace

byla

předložena

žadatelem

o specifický

léčebný

program.

Nejedná

dokument schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.

Příbalová informace: informace pro pacienta

Metadon Alkaloid 10 mg/ml perorální kapky, roztok

methadon chlorid

Přečtěte si pozorně celou tuto příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je přípravek Metadon Alkaloid a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Metadon Alkaloid užívat

Jak se přípravek Metadon Alkaloid užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Metadon Alkaloid uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Metadon Alkaloid a k čemu se používá

Přípravek

Metadon

Alkaloid

patří

skupiny

léků

používaných

léčbě

závislosti

prevenci

abstinenčních příznaků u drogově závislých (heroin a další narkotika). Metadon Alkaloid se také

používá k léčbě silné bolesti, jako je bolest v posledním stádiu maligního onemocnění, která není

ovlivněna jinými léky snižujícími bolest.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Metadon Alkaloid užívat

Neužívejte přípravek Metadon Alkaloid

jestliže jste alergický(á) na metadon chlorid nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6).

pokud máte potíže s dýcháním, včetně deprese dýchání (mělké, slabé nebo pomalé dýchání);

pokud trpíte astmatickým záchvatem (musíte počkat, až záchvat skončí, a počkat, až se úplně

zotaví);

pokud jste pod vlivem alkoholu;

jestliže máte nebo jste nedávno utrpěli poranění hlavy nebo pokud máte pocit tlaku v hlavě

(intrakraniální tlak);

pokud máte poruchu srdečního rytmu (tzv. prodloužení QT intervalu (viz na EKG));

pokud užíváte léky nazývané inhibitory MAO a užíváte je k léčbě deprese nebo jste přestali užívat

tyto léky před méně než dvěma týdny;

pokud jste závislí na jiných drogách (pokud se k léčbě závislosti používá metadon);

jestliže máte vážné poškození jater;

pokud očekáváte nebo již máte práci.

Methadon se nemá používat u dětí.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Metadon Alkaloid se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

pokud máte problémy s ledvinami;

pokud máte problémy s játry;

pokud je u vás jakékoli riziko poruch srdečního rytmu (tzv. prodloužení QT intervalu (viz EKG)),

jako například:

- poruchy srdce nebo srdečního rytmu a pokud jste v nedávné době podstoupil(a) korekci

nepravidelného srdečního rytmu (kardiokonverze),

- ischemická choroba srdeční,

- vrozené nebo získané prodloužení intervalu QT,

- onemocnění jater,

- náhlá smrt v rodinné historii,

- poruchy elektrolytů,

- pokud užíváte léky, které prodlužují QT interval, léky, které mohou způsobit poruchy

elektrolytů, nebo léky, které ovlivňují aktivitu určitých enzymů,

- pokud je vám více než 65 let nebo jste žena;

jestliže máte nízký krevní tlak;

pokud jste zjistili, že máte sníženou aktivitu štítné žlázy;

pokud jste zjistili, že máte sníženou činnost nadledvin;

pokud jste muž, který má problémy s prostatou;

pokud máte křeče;

pokud jste ve šoku;

jestliže trpíte myasthenia gravis (svalové onemocnění projevující se slabostí svalů);

jestliže trpíte zánětlivým nebo obstrukčním onemocněním střev;

pokud máte feochromocytom (nadledvin);

pokud máte více než 65 let;

pokud jste ve špatném stavu.

Metadon může ovlivnit výsledky těhotenských testů při stanovení těhotenství.

U některých pacientů se může v důsledku užívání metadonu rozvinout adrenální nedostatečnost (viz bod

Dlouhodobé podávání léků, jako je metadon, může být spojeno se sníženými hladinami pohlavních

hormonů a příznaky, jako je snížené libido (sexuální apetit), impotence (potíže se získáním nebo

udržením erekce), poruchy orgasmu, amenorea (nedostatek menstruace) nebo neplodnost.

Pokud si nejste jisti, zda se vás cokoli z výše uvedeného týká, poraďte se se svým lékařem nebo

lékárníkem dříve, než začnete přípravek Metadone Alkaloid užívat.

Děti

Methadon se nemá používat u dětí.

Sportovci

Tento léčivý přípravek obsahuje metadon a může mít pozitivní dopad na antidopingové testy.

Další léčivé přípravky a přípravek Metadon Alkaloid

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a)

nebo které možná budete užívat.

Metadon může ovlivnit účinek některých léků. Některé léky mohou také ovlivnit účinek přípravku

Metadone Alkaloid.

Neužívejte tento lék a informujte svého lékaře, pokud užíváte:

- léky proti depresi nazývané inhibitory monoaminooxidázy (MAO) nebo pokud jste je užíval(a) v

posledních dvou týdnech. Inhibitory monoaminooxidázy jsou moclobemid, fenelzin a tranylcypromin.

Informujte svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících léků:

léky pro léčbu plísňových infekcí, jako je flukonazol, itrakonazol a ketokonazol;

léky na léčbu epilepsie, jako jsou barbituráty, fenytoin a karbamazepin;

léky proti průjmům, jako je loperamid a difenoxylát;

léky používané k léčbě žaludečních vředů, jako je cimetidin;

léky, které zvyšují kyselost moči, jako je chlorid amonný;

léky používané k léčbě abstinenčních příznaků opioidů, jako je naltrexon;

léky používané k léčbě závislosti, jako je buprenorfin;

naloxon k potlačení účinku opioidních léčiv/léčiv;

léky proti depresi, jako je fluoxetin, paroxetin, sertralin, nefazodon a fluvoxamin;

léky k léčbě jiných psychiatrických onemocnění, jako je thioridazin, haloperidol, fenothiaziny;

léky, které mají uklidňující účinek na centrální nervový systém (např. léky na spaní,

anestetika, anestetika);

silná analgetika, jako je morfin, butorfanol, nalbufin, pentazocin;

léky pro léčbu HIV infekcí, jako je amprenavir, nelfinavir, nevirapin, radeirdin, didanosin, stavudin,

zidovudin, ritonavir, lopinavir, saquinavir, abakavir a efavirenz;

antibiotika, jako je rifampicin, klarithromycin, erytromycin a ciprofloxacin;

oktreotid, který se používá k léčbě určitých typů rakoviny a ke snížení sekrece;

verapamil a chinidin (používané k léčbě srdečních potíží);

léky používané k léčbě nepravidelného srdečního rytmu, jako je amiodaron, sotalol, flekainid;

spironolakton (lék na močení);

cyklosporin (lék používaný po transplantaci orgánů);

dexamethason, používaný při alergiích, revmatologii a jiných nemocech;

antihistaminika (léky používané při alergiích);

třezalka;

kanabinoidy pro léčbu bolesti, jako je dronabinol a nabilon.

některých

pacientů

může

při

užívání

opioidů,

jako

metadon,

léků

léčbě

deprese

(antidepresiva), jako jsou SSRI (citalopram, fluoxetin), SNRI (duloxetin, venlafaxin, sibutramin) nebo

tricyklická antidepresiva, rozvinout stav zvaný serotoninový syndrom (amitriptylin, klomipramin,

imipramin, nortriptylin). Tento stav se může projevit pocitem intenzivního rozrušení, podrážděnosti

nebo mrzutosti, pak neklidem, horečkou, pocením, chvěním, halucinacemi (slyšet nebo vidět věci, které

ve skutečnosti neexistují), svalovou ztuhlostí, náhlým trhnutím svalů nebo rychlým srdečním rytmem.

Příznaky se mohou zhoršovat a může nastat i kóma. Pokud zaznamenáte některý z těchto příznaků,

okamžitě kontaktujte svého lékaře (viz bod 4).

Současné

podávání

přípravku

Metadon

Alkaloid

sedativy

(tzv.

trankvilizéry),

jako

jsou

benzodiazepiny nebo léky související s benzodiazepiny, zvyšuje riziko ospalosti, potíže s dýcháním

(respirační deprese) a kómatu a může být život ohrožující. Proto by se souběžné podávání mělo zvážit

pouze v případě, že jiná léčba není možná.

Pokud Vám však lékař předepíše přípravek Metadon Alkaoid spolu s léky se sedativním účinkem, omezí

dávkování a délku souběžné léčby.

Informujte svého lékaře o všech sedativních lécích, které užíváte, a pečlivě dodržujte doporučení svého

lékaře. Může být užitečné informovat přátele nebo příbuzné o výše uvedených příznacích. Pokud se u

vás objeví takové příznaky, kontaktujte svého lékaře.

Pokud si nejste jisti, zda se vás cokoli z výše uvedeného týká, kontaktujte svého lékaře nebo lékárníka

dříve, než začnete užívat přípravek Methadone Alkaloid.

Přípravek Metadon Alkaloid s jídlem, pitím a alkoholem

Během užívání tohoto léku byste neměli konzumovat alkohol. Alkohol může zvýšit vedlejší účinky

metadonu. Během užívání tohoto léku nepijte grapefruitový džus. Grapefruitová šťáva může změnit

účinky metadonu.

Těhotenství a, kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Použití metadonu během těhotenství a kojení se nedoporučuje. Metadon by neměl být používán těsně

před porodem a během porodu, protože jeho dlouhodobě působící účinky zvyšují riziko respiračních

potíží u dítěte.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Tento lék má silný vliv na vaši schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Řídit vozidla a stroje můžete

pouze se souhlasem svého lékaře.

Přípravek Metadon Alkaloid obsahuje 300 mg sorbitolu, tekutého, nekrystalizujícího (E420) (odpovídá

210 mg sorbitolu) v 1 ml roztoku. Sorbitol je zdrojem fruktózy. Pokud vám lékař řekl, že trpíte

nesnášenlivostí na některé cukry nebo pokud vám byla diagnostikována dědičná nesnášenlivost

fruktózy, což je vzácná dědičná porucha, při které pacient nemůže fruktózu rozložit, kontaktujte svého

lékaře před užitím tohoto léku.

Přípravek Metadon Alkaloid obsahuje 0,5 mg benzoátu sodného (E211) v 1 ml roztoku. Přestože se

tento léčivý přípravek nepoužívá u kojenců, je užitečné vědět, že benzoát sodný může u novorozenců

(do věku 4 týdnů) zlepšit žloutenku (zažloutnutí kůže a očí).

3.

Jak se přípravek Metadon Alkaloid užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jistý(á),

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dávka by měla být upravena individuálně pro vás, takže lékař určí vhodnou dávku a provede jakékoli

úpravy, které považuje za nezbytné.

Neužívejte vyšší nebo nižší dávku, než je předepsáno.

Neužívejte lék častěji nebo méně často, než je předepsáno.

Neužívejte lék déle, než Vám předepsal lékař.

Lék se užívá ústy.

Koncentrace tohoto perorálního roztoku je 10 mg metadonu v každém mililitru.

Pokud si myslíte, že je účinek přípravku příliš silný nebo příliš slabý, vyhledejte radu lékaře nebo

lékárníka.

Závislost

Obvyklá zahajovací dávka je 10 až 30 mg (1 až 3 ml) denně a podle potřeby se zvyšuje na 40 až 60 mg

(4 až 6 ml) denně po dobu 1 až 2 týdnů, v závislosti na tom, jak vás přípravek ovlivňuje. Udržovací

dávka je asi 60 až 100 mg za den. Vždy užívejte dávku předepsanou lékařem.

Bolest

Obvyklá dávka je 5 až 10 mg (0,5 až 1 ml) každých 6-8 hodin.

Váš lékař může změnit vaši denní dávku v závislosti na tom, jak vás přípravek ovlivňuje.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Metadon Alkaloid, než jste měl(a)

Pokud se omylem předávkujete přípravkem Metadone Alkaloid, okamžitě kontaktujte svého lékaře nebo

nemocnici. Vezměte si lék s sebou. Můžete také zavolat Poison Control Center (01/234 83 42).

Mohou se objevit následující nežádoucí účinky:

dušnost, pomalé nebo mělké dýchání;

extrémní ospalost, téměř mdloby nebo dokonce ztráta vědomí;

velmi úzké zornice;

studená a lepkavá kůže;

velmi pomalý srdeční rytmus;

nízký krevní tlak;

svalová slabost.

Jako poslední možnost se může zastavit dýchání nebo krevní oběh a vaše srdce se může náhle zastavit.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Metadon Alkaloid

Pokud zapomenete užít dávku přípravku Metadon Alkaloid, neberte si ji, když si vzpomenete, počkejte

na další dávku a pak užijte pouze jednu dávku. Neužívejte dvojitou dávku, abyste nahradili zapomenutou

dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Metadon Alkaloid

Nepřestávejte

užívat

přípravek

náhle,

pokud

vám

lékař

neřekne,

protože

hrozí

nebezpečí

abstinenčních příznaků (nespavost, bolest, šňupání, kýchání, slzy, ztráta chuti k jídlu a průjem). Váš

lékař bude postupně snižovat dávku. Tolerance léčiva po vysazení rychle klesá a dříve tolerovaná dávka

může být fatální.

Máte-li jakékoli otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout

u každého.

Pokud si všimnete některého z následujících případů, okamžitě kontaktujte svého lékaře:

kopřivka, otok obličeje, jazyka, hltanu, potíže s polykáním, potíže s pískáním nebo dýchání, otoky

v rukou a nohou, pokles krevního tlaku, mdloby. To mohou být příznaky závažné alergické reakce,

která může být život ohrožující;

mělké, slabé nebo pomalé dýchání (dechová deprese), potíže s dýcháním v důsledku hromadění

tekutin v plicích (plicní edém), zástava dýchání (zástava dýchání);

pokles krevního tlaku, změny srdečního rytmu, nachlazení, bledá kůže, mdloby. Tyto příznaky

mohou naznačovat vážné srdeční/oběhové poruchy (šok, srdeční zástava);

závažné poruchy srdečního rytmu (torsade de pointes);

úzkost, halucinace, rychlý srdeční rytmus, nestabilita krevního tlaku, horečka, nadměrné pocení,

chvění nebo třes, svalové záškuby nebo necitlivost, koordinace obtíží - to vše mohou být příznaky

syndromu serotoninu (viz bod 2, bod „Další léčivé přípravky a přípravek Metadon Alkaloid „).

Níže jsou uvedeny další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během podávání tohoto přípravku.

Velmi časté

(mohou se vyskytnout u více než 1 z 10 lidí):

točení hlavy, závratě;

nevolnost, zvracení.

Časté

(může se vyskytnout u méně než 1 z 10 lidí):

pocit nadšení, halucinace;

sedace;

rozmazání vidění, mióza (zúžení zornic), suchost oka;

závratě;

zácpa;

zadržování tekutin;

přechodná vyrážka, zvýšené pocení;

únava, závratě;

přírůstek na váze.

Méně časté

(mohou se vyskytnout u méně než 1 ze 100 lidí):

dysforie (špatná nálada), úzkost, nespavost, dezorientace, snížení sexuální touhy;

bolest hlavy, synkopa (náhlá, přechodná ztráta vědomí);

exacerbace astmatu, suchost nosu;

sucho v ústech, zánět jazyka;

ztráta chuti k jídlu;

retence moči (neschopnost močit), potíže s močením, snížená produkce moči;

svědění, kopřivka, jiné kožní reakce;

zarudnutí obličeje;

kolaps, snížený krevní tlak, snížený krevní tlak se závratě při vstávání;

křeče žlučovodů;

potíže se získáním nebo udržením erekce;

dysmenorea (bolest během menstruačního období), amenorea (absence menstruačního období),

galaktorea (vylučování mléka u mužů a žen, které nedojčí);

otok, otoky nohou;

obecná slabost;

snížení tělesné teploty.

Vzácné

(může se vyskytnout u méně než 1 z 1 000 lidí):

pomalý srdeční rytmus, palpitace (bušení srdce), prodloužení QT intervalu (viditelné na EKG);

snížená pohyblivost střev (obstrukce střev);

kopřivka doprovázená subkutánním krvácením;

zvýšené hladiny prolaktinu (typu hormonu) v krvi během dlouhodobého podávání.

Není známo

(četnost nelze odhadnout z dostupných údajů):

drogová závislost;

snížený počet trombocytů (krevní destičky) u pacientů s chronickým zánětem jater;

ztráta sluchu;

snížená hladina draslíku nebo hořčíku v krvi;

spasmus (křeče) močových cest;

nedostatečná funkce nadledvin (s příznaky jako: nauzea, zvracení, ztráta chuti k jídlu, únava, slabost,

závratě a nízký krevní tlak);

při dlouhodobém užívání metadonu byly hlášeny gynekomastie (zvětšení prsou u mužů) a pokles

plodnosti;

porucha sexuální funkce, snížené hodnoty pohlavních hormonů;

abstinenční příznaky (abstinenční syndrom) (viz bod 3, bod „Pokud přestanete užívat přípravek

Metadon Alkaloid“).

Všimnete si, že většina vedlejších účinků se časem zmírní, s výjimkou zácpy a pocení, které často

zůstávají dlouhodobě.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích

účinků na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webová stránka: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak přípravek Metadon Alkaloid uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za EXP. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky skladování. Roztok je použitelný jeden

měsíc po prvním otevření láhve, pokud je uchováván při teplotě do 25 °C.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Metadon Alkaloid obsahuje

Léčivou látkou je metadon chlorid.

1 ml roztoku (30 kapek) obsahuje 10 mg metadon chloridu.

Dalšími složkami pomocnými látkami jsou: tekutý nekrystalizující sorbitol (E420), glycerol (E422),

benzoát sodný (E211), monohydrát kyseliny citronové (E330), čištěná voda.

Jak přípravek Metadon Alkaloid vypadá a co obsahuje toto balení

Čirý, bezbarvý roztok.

10 ml roztoku v hnědé skleněné láhvi s plastovou zátkou a kapátkem v krabičce.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Alkaloid d.o.o.

Slavonska avenija 6 A

10 000 Zagreb

Tel: +385 1 63 11 920

Fax: +385 1 63 11 922

e-mail: alkaloid@alkaloid.hr

Výrobce:

Alkaloid-INT d.o.o.

Šlandrova ulica 4

1231 Ljubljana – Črnuče

Slovinsko

Způsob a místo výdeje

Lék je vydáván v lékárně.

Tato příbalová informace byla naposledy revidována listopad 2018.

Přečtěte si celý dokument

Tento dokument je odbornou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického léčebného

programu. Odborná informace byla předložena žadatelem o specifický léčebný program. Nejedná se o dokument

schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Metadon Alkaloid 10 mg/ml perorální kapky, roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml perorálního roztoku (30 kapek) obsahuje methadoni chloridum 10 mg.

Pomocná látka se známým účinkem:

Jeden ml roztoku obsahuje 300 mg sorbitolu, tekutého nekrystalického (E420) (což odpovídá 210 mg

sorbitolu) a 0,5 mg benzoátu sodného (E211).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Perorální kapky, roztok.

Čirý, bezbarvý roztok.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Silná bolest, kterou nelze ovlivnit nenarkotickými analgetiky, jako je bolest v terminálním stadiu

malignity.

Léčba abstinenčního syndromu opioidů.

Substituční terapie v léčbě závislosti na opioidech, jako součást lékařsky kontrolovaného udržovacího

programu a v kombinaci s jinými léky a psychosociálními opatřeními.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Silná bolest

Podává se počáteční dávka 2,5 až 10 mg v závislosti na závažnosti bolesti. Obvyklá dávka je 5 až 10

mg. Tuto dávku lze opakovat, pokud to lékař považuje za nezbytné každých 6 až 8 hodin. Vzhledem k

dlouhému poločasu eliminace by měly být opakované dávky podávány s opatrností u starších pacientů

nebo pacientů s poškozením zdraví. Pro potlačení extrémně silné bolesti a v případě tolerance může být

denní dávka zvýšena na 80 mg nebo více.

Léčba abstinenčního syndromu opioidů, substituční terapie při léčbě závislosti na opioidech

Dávka se stanoví v závislosti na úrovni fyzické závislosti pacienta.

Dávka se podává v jedné dávce denně.

Zpočátku se podává dávka 10 až 30 mg denně. V závislosti na klinické odpovědi může být dávka

zvýšena na 40-60 mg denně po dobu 1 až 2 týdnů, aby se zabránilo vzniku příznaků bodnutí nebo

intoxikace. Udržovací dávka je přibližně 60 až 100 mg denně; je dosaženo týdenní zvýšení dávky o 10

mg denně. Pokud nelze stanovit plazmatické hladiny, nesmí být překročena dávka 120 mg denně.

Léčba by měla být přerušena postupně vždy velmi pozvolným snižováním dávky o 5 až 10 mg.

Dětská populace

Metadon není určen k podávání dětem.

Starší pacienti

Starší pacienti, těžce nemocní a vyčerpaní pacienti a pacienti s respiračními problémy mohou být

náchylnější k účinkům metadonu a měli by jim být poskytnuty nižší počáteční dávky z důvodu rizika

respirační deprese. Jsou náchylnější k analgetickému účinku metadonu a nižší dávky nebo delší

vzdálenosti mezi jednotlivými dávkami zajistí účinnou analgezii.

Pacienti s poruchou funkce jater

Zvláštní opatrnost je nutná při podávání metadonu pacientům s poruchou funkce jater, protože metadon

je u těchto pacientů metabolizován pomalu. U pacientů s mírnou a středně závažnou poruchou funkce

jater by měl být metadon podáván v nižší dávce, než je obvyklá doporučená dávka, a další dávkování

závisí na odpovědi pacienta na podanou počáteční dávku (viz bod 4.4). U pacientů s těžkou poruchou

funkce jater je užívání metadonu kontraindikováno (viz bod 4.3).

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Při podávání metadonu pacientům s poruchou funkce ledvin je nutná opatrnost. Interval mezi dvěma

dávkami by měl být prodloužen na nejméně 32 hodin, pokud je rychlost glomerulární filtrace (GFR) 10-

50 ml/min, nebo nejméně 36 hodin, pokud je GFR nižší než 10 ml / min.

Způsob podání

Pro perorální podání. Metadon Alkaloid může být spolknut přímo bez ředění jinou kapalinou.

4.3

Kontraindikace

- Přecitlivělost na účinnou látku nebo na některou z pomocných látek uvedených v oddíle 6.1;

- U pacientů s akutním astmatem, chronickou obstrukční plicní nemocí nebo cor pulmonale, jinými

chronickými dýchacími obtížemi, hypoxií nebo hyperkapnií by neměl být metadon používán nebo by

měl být používán s opatrností vzhledem k riziku těžké respirační deprese

- Respirační poruchy

- Akutní alkoholismus

- Poranění hlavy a zvýšený intrakraniální tlak.

- Prodloužení QT intervalu, včetně vrozeného syndromu dlouhého QT intervalu.

- Současné podávání s inhibitory monoaminooxidázy (inhibitory MAO) nebo do dvou týdnů po

ukončení léčby

- Využití metadonu k léčbě závislosti na neopioidních návykových látkách/drogách

- Podobně jako u jiných opioidů, u pacientů s těžkou poruchou funkce jatermůže dojít ke zhoršení

portosystémové encefalopatie

- Aplikace bezprostředně před porodem a během porodu, protože jeho prodloužená aktivita zvyšuje

riziko respirační deprese u novorozence

- Aplikace pro děti.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Metadonová udržovací léčba se nedoporučuje u lidí, kteří i po krátkou dobu užívali heroin.

Závislost a tolerance

Metadon je lék, který způsobuje závislost a jeho užívání je upraveno zákonem.

Metadon může způsobit závislost na morfinu opioidního typu. Po dlouhodobém užívání se může

rozvinout psychická závislost, fyzická závislost a tolerance, a proto musí být metadon předepsán a

aplikován se stejnou opatrností jako morfin. Tolerance se po vysazení rychle snižuje, takže dříve

tolerovaná dávka může být smrtelná.

Úzkost

Metadon používaný ve stálých udržovacích dávkách u narkomana není anxiolytický a není účinný při

léčbě generalizované úzkosti. Pacienti s trvalou léčbou metadonem budou reagovat na stres se stejnými

příznaky úzkosti jako ostatní lidé. Tyto příznaky by neměly být zaměňovány se symptomy tolerance

metadonu, ani se nesmí úzkost léčit zvýšením dávky metadonu.

Riziko současného užívání se sedativy jako jsou benzodiazepiny nebo léky podobné s benzodiazepinem

Současné podávání přípravku Metadonu Alkaloid a sedativních léků, jako jsou benzodiazepiny nebo

léky podobné benzodiazepinům, může mít za následek sedaci, respirační depresi, koma a smrt.

Vzhledem k těmto rizikům by mělo být současné podávání s těmito sedativními léky vyhrazeno pro

pacienty, u kterých nejsou možné jiné léčebné metody. Pokud je nutné předepsat přípravek Metadon

Alkaloid současně s léčivem se sedativním účinkem, měla by být podávána nejnižší účinná dávka a doba

léčby by měla být co nejkratší.

U těchto pacientů by měly být pečlivě sledovány známky a symptomy respirační deprese a sedace. V

tomto ohledu je nutné informovat pacienty a jejich okolí o možném výskytu těchto příznaků (viz bod

4.5).

Další opatrnost je nutná v následujících případech:

Poranění hlavy a zvýšený intrakraniální tlak

Depresivní účinky metadonu na dýchání a jeho schopnost zvyšovat tlak mozkomíšního moku může být

podstatně silnější, pokud je intrakraniální tlak již zvýšen; opioidy navíc způsobují vedlejší účinky, které

mohou skrývat neurologické symptomy u pacientů s úrazem hlavy.

Respirační poruchy

Respirační poruchy jsou největším rizikem spojeným s užíváním metadonu.

U pacientů s akutním astmatickým záchvatem, s chronickým obstrukčním plicním onemocněním nebo

cor pulmonale a u osob s významně sníženou respirační rezervou v důsledku stávajících respiračních

poruch, při hypoxii nebo hyperkapnii, mohou i obvyklé terapeutické dávky opioidů snížit citlivost

dýchacího centra a mohou vést až k apnoi.

Náhlá příhoda břišní

Použití metadonu nebo jiných opioidů u pacientů s náhlou příhodou břišní může ztížit určení diagnózy

nebo změnit klinický průběh onemocnění.

Hypotenze

Užívání metadonu může způsobit těžkou hypotenzi u lidí s hypovolémií nebo u těch, kteří užívají drogy

současně s fenothiazinem nebo určitými anestetiky.

Použití v ambulancích

U ambulantně léčených pacientů může metadon způsobit ortostatickou hypotenzi.

Použití antagonistů opioidů

U jedinců se závislostí na opioidech může použití obvyklé dávky antagonistů opioidů vyvolat akutní

stresový syndrom. Závažnost syndromu bude záviset na závažnosti fyzické závislosti a podávané dávce

antagonisty. Je-li to možné, je nutné se u takových osob vyhnout použití opioidních antagonistů. Při

léčbě těžké respirační deprese u pacientů s fyzickou závislostí se musí antagonisté aplikovat postupně,

s maximální opatrností a při dávkách nižších, než je obvyklé.

Pacienti se zvláštním rizikem

starších

pacientů,

vyčerpaných

pacientů

pacientů

konvulzivními

stavy,

hypotyreózou,

adrenokortikální insuficiencí, hypertrofií prostaty nebo strikturou močové trubice, hypotenzí, šokem,

myasthenia gravis a zánětlivou nebo obstrukční střevní chorobou se musí metadon používat opatrně v

nižších počátečních dávkách.

Zvláštní opatrnosti je třeba věnovat použití metadonu u pacientů s feochromocytomem, protože byly

hlášeny případy zhoršení hypertenze související s diamorfiny.

U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin je nutná opatrnost.

Poškození jaterních funkcí

Opatrnosti je třeba v případě mírného a středně závažného poškození funkce jater, protože tito pacienti

mohou být vystaveni riziku zvýšené systémové expozice metadonu po opakovaném podávání. U těchto

pacientů by měl být metadon podáván v nižší dávce, než je obvyklá doporučená dávka, a další dávkování

závisí na odpovědi pacienta na podanou počáteční dávku (viz bod 4.2). U pacientů s těžkou poruchou

funkce jater je užívání metadonu kontraindikováno (viz bod 4.3).

Pacienti se stabilním chronickým onemocněním jater mohou pokračovat obvyklou dávkou.

V případě možného poškození funkce jater v důsledku hepatitidy B nebo C nebo dlouhodobého užívání

alkoholu je nutné pečlivé sledování dávky metadonu. Předepsané dávky vyšší než 50 mg vyžadují

zvláštní pozornost.

Podobně jako ostatní opioidy může metadon způsobit těžkou zácpu, která je zvláště nebezpečná u

pacientů s těžkou poruchou funkce jater, takže je třeba podniknout včasná opatření, aby se zabránilo

zácpě.

Součástí klinického obrazu závislosti jsou pokusy žalovat opioidy, zejména v kombinaci s tricyklickými

antidepresivy, alkoholem a dalšími látkami, které ovlivňují centrální nervový systém.

Obecně by měl být metadon používán s opatrností a při nižších dávkách u pacientů, kteří užívají jiná

opioidní analgetika, obecná anestetika, fenothiaziny, jiná sedativa, hypnotika, tricyklická antidepresiva

a další látky tlumící centrální nervový systém (včetně alkoholu) současně (viz bod 4.5).

Srdeční arytmie

Případy prodloužení QT intervalu a

torsades de pointes

byly popsány během léčby metadonem, zejména

při vysokých dávkách (>100 mg/den). Metadon by měl být podáván s opatrností pacientům s rizikovými

faktory pro prodloužení QT intervalu, jako jsou:

- anamnéza poruch vedení srdečních impulzů;

- pokročilé srdeční onemocnění nebo ischemická choroba srdce;

- sinusová bradykardie;

- vrozené nebo získané prodloužení QT intervalu (viz bod 4.3);

- kardiokonverze v nedávné minulosti;

- onemocnění jater;

- náhlá smrt v rodinné anamnéze;

- poruchy elektrolytů, např. hypokalémie a hypomagnesémie;

- společné podávání s léky, které mají potenciál prodloužit QT interval (zejména určitá antiarytmická

léčiva, neuroleptika, antibiotika, antidepresiva a antihistaminika);

- společné podávání s léky, které mohou způsobit poruchy hladin elektrolytů;

- souběžné podávání s inhibitory cytochromu P450 CYP3A4 (viz bod 4.5);

- věk nad 65 let;

- ženské pohlaví.

U pacientů s rozpoznaným rizikovým faktorem pro prodloužení QT intervalu se doporučuje před

zahájením léčby metadonem provést EKG a během procesu titrace dávky provést další EKG testy.

Doporučuje se také sledovat EKG u pacientů bez rozpoznaných rizikových faktorů pro prodloužení QT

intervalu před titrací dávky nad 100 mg/den a 7 dní po titraci.

Serotoninový syndrom

U pacientů užívajících opioidy byl hlášen serotoninový syndrom (který zahrnuje změnu stavu vědomí

ve formě agitovanosti, halucinací nebo kómatu, nestabilitu autonomního nervového systému, jako je

tachykardie, nestabilní krevní tlak nebo hypertermie a neuromuskulární abnormality jako hyperreflexie,

poruchy koordinace nebo svalová ztuhlost) současně se serotoninergními léky (včetně SSRI, SNRI,

tricyklických antidepresiv). Symptomy se obvykle objevují během několika hodin až několika dnů

současného podávání, ale mohou se objevit později, zejména po zvýšení dávky. Pokud je podezření na

serotoninový syndrom, je třeba léčbu opioidy a / nebo serotoninergními léčivy přerušit. Pokud je léčba

současně klinicky odůvodněna, doporučuje se vhodné sledování pacienta (viz bod 4.5).

Metadon je kontraindikován u pacientů užívajících inhibitory monoaminooxidázy (inhibitory MAO)

nebo do 14 dnů od ukončení podávání (viz bod 4.3).

Adrenální insuficience

Při užívání opioidů byly hlášeny případy insuficience nadledvinek. Léčba opioidy může vést k akutnímu

potlačení

ACTH

(sekrece

adrenokortikotropního

hormonu),

což

může

vést

snížení

hladin

cirkulujícího kortizolu a potenciálně hypokortikalismu. Symptomatická adrenální insuficience zahrnuje

nespecifické symptomy a příznaky, jako je nevolnost, zvracení, anorexie, únava, nevolnost, závratě a

nízký krevní tlak. Ať už je podezření na adrenální insuficienci, musí být co nejdříve potvrzeno

diagnostickými testy. Pacienti by měli být léčeni fyziologickými substitučními dávkami kortikosteroidů

a užívání opioidů by mělo být přerušeno, aby bylo možné obnovit funkčnost nadledvinek.

Snížené hladiny pohlavních hormonů

Dlouhodobé

užívání opioidů může

být spojeno se sníženými

hladinami pohlavních

hormonů a

symptomy, jako je snížené libido, impotence, orgasmické poruchy, amenorea nebo neplodnost.

Grapefruitová šťáva

Grapefruitová šťáva zvyšuje biologickou dostupnost metadonu (viz bod 4.5).

Pacienti by měli být poučeni, že tento lék obsahuje metadon a může pozitivně ovlivnit antidopingové

testy.

Metadon může ovlivnit výsledky těhotenských testů při testování moči.

Metadon Alkaloid perorální kapky obsahují sorbitol, tekutý, nekrystalický (E420). Jeden ml roztoku

obsahuje 300 mg sorbitolu, tekutého, nekrystalického, což odpovídá 210 mg sorbitolu.

Je třeba zvážit aditivní účinek současně podávaných léčiv obsahujících sorbitol (nebo fruktózu) a

podávání sorbitolu (nebo fruktózy) v dietě. Obsah sorbitolu při perorálním podání může ovlivnit

biologickou dostupnost jiných současně podávaných léčivých přípravků pro perorální podání.

Pacienti s dědičnou intolerancí fruktózy by neměli tento přípravek užívat.

Metadon Alkaloid perorální kapky obsahuje benzoát sodný (E 211). 1 ml roztoku obsahuje 0,5 mg

benzoátu sodného. Ačkoli tento lék není používán u kojenců, je nutné vědět, že zvýšení bilirubinu v krvi

po jeho oddělení od albuminu v důsledku přítomnosti benzoátové soli může zhoršit neonatální

žloutenku, která může vyvolat jádrový ikterus (likvidace nekonjugovaného bilirubinu v mozkové tkáni).

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Farmakokinetické interakce

P-glykoprotein inhibitory: metadon je p-glykoproteinový substrát. Všechny léčivé přípravky, které

inhibují

p-glykoprotein

(např.

chinidin,

verapamil,

cyklosporin),

proto

mohly

zvýšit

sérové

koncentrace metadonu.

Induktory izoenzymů CYP3A4: induktory tohoto izoenzymu (barbituráty, karbamazepin, fenytoin,

nevirapin,

rifampicin,

efavirenz,

spironolakton,

dexamethason,

třezalka

tečkovaná

Hypericum

perforatum

)) mohou zvýšit metabolismus metadonu v játrech. Toto zvýšení metabolismu metadonu

může být ještě výraznější, pokud je induktor přidán po zahájení léčby metadonem. Byly hlášeny případy

abstinenčních příznaků po takových interakcích, které vyvolaly nutnost zvýšit dávku metadonu. Pokud

je léčba léky indukovanými CYP3A4 přerušena, musí být dávka metadonu snížena.

Inhibitory izoenzymů CYP3A4: interakce mezi metadonem a kanabinoidy (marihuana, tráva, marica,

konopí) je možná díky běžné cestě rozkladu izoenzymy CYP3A4. Interakce může vést ke změně nebo

nepředvídatelnému metabolismu.

Předpokládá se, že existuje interakce mezi klarithromycinem a metadonem, jakož i interakce mezi

erytromycinem a metadonem, a to v důsledku silné inhibice enzymu CYP3A4 erythromycinu a

klaritromycinu. Klarithromycin a erythromycin mohou zvyšovat hladinu metadonu v séru a/nebo

zvyšovat aktivitu metadonu.

Delavirdin může zvyšovat hladinu metadonu v séru.

Současné užívání metadonu a ciprofloxacinu může vést k sedaci, zmatenosti a respirační depresi.

Bylo prokázáno, že flukonazol mění metadonovou kinetiku. Po čtrnácti dnech užívání flukonazolu v

dávce 200 mg denně se povrch pod křivkou (AUC) metadonu v séru zvýšil o 35 % a průměrné

maximální nebo maximální koncentrace o 27 % a 48 %, zatímco perorální clearance se snížila o 24 %.

Přestože

pacienti

byli

vystaveni

zvýšeným

koncentracím

metadonu,

nevykazovali

známky

předávkování metadonem. Přesný důvod této interakce není zcela osvětlen, ale nejpravděpodobnějším

vysvětlením je, že flukonazol inhibuje metabolismus metadonu, protože inhibuje několik enzymů CYP,

včetně CYP3A4.

Předpokládá se, že interakce mezi ketokonazolem a metadonem může nastat v důsledku inhibice enzymu

CYP3A4, což může zvýšit hladinu metadonu v séru a / nebo zvýšit aktivitu metadonu.

Vzhledem k rozsáhlému metabolismu jaterního systému cytochromu CYP3A4 může itrakonazol

interagovat s jinými léčivými přípravky metabolizovanými touto cestou. Itrakonazol může snížit

eliminaci léků metabolizovaných CYP3A4, což vede ke zvýšení plazmatických koncentrací těchto

léčivých přípravků, což může zvýšit a/nebo prodloužit jak terapeutické účinky, tak vedlejší účinky

těchto léčiv.

Existují zprávy, že antidepresiva (např. fluvoxamin a fluoxetin) mohou zvyšovat sérové hladiny

metadonu.

Paroxetin je silný inhibitor enzymu CYP2D6; při dávce 20 mg denně významně zvýšily koncentrace

(R) -metadonu ve skupině osmi metabolizátorů s rychlým CYP2D6 v průměru o 32 %.

Bylo

prokázáno,

fluvoxamin

zvyšuje

plazmatické

koncentrace

obou

enantiomerů

metadonu.

Důvodem je, že fluvoxamin může inhibovat metabolismus jater metadonu prostřednictvím izoenzymů

CYP3A4, jak bylo potvrzeno ve studiích in vitro. Dostupné informace naznačují, že při zahájení nebo

ukončení léčby fluvoxaminem je nutné sledovat metadonové pacienty, aby bylo možné dávku metadonu

upravit.

Sertralin může inhibovat metabolismus metadonu během prvních několika týdnů současného podávání.

Nefazodon je silný inhibitor enzymu CYP3A4 v játrech. Nebylo provedeno žádné souběžné použití

metadonu a nefazodonu, ale interakce se předpokládá v důsledku inhibice enzymu CYP3A4, což může

zvýšit hladinu metadonu v séru a / nebo zvýšit aktivitu metadonu.

Grapefruitová šťáva vykazovala inhibiční účinky na CYP3A4 a P-glykoprotein na střevní úrovni.

Užívání grapefruitové šťávy je spojeno s mírným zvýšením biologické dostupnosti metadonu, ale u

některých pacientů nelze vyloučit mnohem silnější účinky, a proto se nedoporučuje pít grapefruitovou

šťávu během léčby metadonem.

Při současném užívání metadonu a antagonistů receptoru histaminu H

, jako je cimetidin, bylo

pozorováno obtížné dýchání následované záměnou a záškuby svalů.

Didanosin a stavudin: Metadon snižuje AUC a maximální koncentraci (C

) didanosinu a

stavudin, snižuje biologickou dostupnost těchto léčiv. Metadon může dále zpomalit absorpce a zvýšení

metabolismu první pasáže těchto léčiv.

Zidovudin: Metadon zvyšuje plazmatickou koncentraci zidovudinu po perorálním a intravenózním

podání a způsobuje zvýšení AUC zidovudinu po perorálním podání více než po podání intravenózní

podání. Tyto účinky jsou způsobeny inhibicí glukuronidace zidovudinu a jeho působení sníženou

clearance ledvinami. Během léčby metadonem musí být pacienti léčeni nedostatečně kontrolu nad

možnými toxickými účinky zidovudinu, což může vyžadovat snížení dávky lék. U pacientů, kteří užívají

oba léky, se mohou vyvinout typické příznaky vysazení opioidů (bolest hlavy, myalgie, únava a

podrážděnost).

Inhibitory virové proteázy: inhibitory proteázy (amprenavir, nelfinavir, abakavir, lopinavir/ritonavir a

ritonavir/saquinavir) může inhibovat metabolismus metadonu; Došlo k významným reakcím ritonaviru.

Abakavir: Na začátku programu léčby metadonem bylo devatenácti pacientům podáno jednorázově

abakavir (600 mg) a začal užívat metadon. Po 14 dnech začaly abakavir dostávat současně metadonu

během následujících 14 dnů. Výsledky ukázaly statisticky významný vzestup (23 %) clearance metadon

v posledních 14 dnech, ale nedošlo k žádným změnám v čase k dosažení maximální koncentrace nebo

poločas vylučování. Kromě toho bylo pozorováno významné snížení (34 %) vrcholové koncentrace a

prodloužení (67 %) období na maximální koncentrace abakaviru během prvních 14 dnů.

Podávání abakaviru a amprenaviru u pěti závislých léčených metadonem mělo za následek střední

snížení

počáteční

koncentrace

metadonu

přičemž

vedlejší

účinky

byly

slučitelné

abstinenčními reakcemi u dvou pacientů.

Efavirenz: Tento lék indukuje metabolismus metadonu prostřednictvím cytochromu CYP3A4. Po třech

týdnech efavirenzu byla průměrná maximální koncentrace metadonu snížena o 48 % a AUC o 57 %.

Pokud je přidán k léčbě pacientů léčených metadonem, může efavirenz způsobit syndrom z vysazení,

ten obvykle začíná po dvou týdnech léčby efavirenzem, ale může trvat až 28 dní.

Proto může být nezbytné upravit dávku metadonu.

Nevirapin: Nevirapin indukuje metabolismus metadonu prostřednictvím cytochromu P450. Současné

podávání nevirapinu a metadonu u 21 osob infikovaných virem lidské imunodeficience (HIV) významně

snížila AUC metadonu v průměru o 41 %. Pokud je metadon podáván s nevirapinem, je odůvodněné

upravit dávku metadonu.

Látky, které zvyšují kyselost moči: metadon je slabá báze. Látky, které zvyšují kyselost moči (chlorid

amonný), mohou zvyšovat clearance metadonu ledvinami. V takové situaci by měla být dávka metadonu

zvýšena.

Farmakodynamické interakce

Agonisté/antagonisté opioidů: naloxon a naltrexon mají antagonistické účinky na metadon a antagonisty

a mohou způsobit úzkostný syndrom.

Buprenorfin, butorfanol, nalbufin a pentazocin mohou částečně blokovat analgezii a posilovat respirační

deprese a deprese centrálního nervového systému (CNS) způsobené metadonem. Při použití v kombinaci

s metadonem mohou způsobovat a zhoršovat neurologické, respirační a hypotenzní účinky. Aditivní

nebo antagonistické účinky závisí na dávce metadonu a jsou častější, pokud je dávka metadonu nízká

nebo středně vysoká. Tyto léky mohou u pacientů na chronické terapii způsobit abstinenční syndrom.

Léky tlumící CNS: léky s depresivní aktivitou na CNS mohou zvýšit respirační depresi a hypotenzi, což

může vyžadovat snížení dávky jednoho nebo obou léčiv.

Obecná anestetika, sedativa, hypnotika, neuroleptika, anxiolytika a tricyklická antidepresiva mohou

zvyšovat depresivní účinek a antipsychotickou sedaci a hypotenzní účinky metadonu při současném

užívání.

Sedativní léčiva, jako jsou benzodiazepiny a léky podobné benzodiazepinům: současné užívání opioidů

a sedativních léčiv, jako jsou benzodiazepiny nebo léky podobné benzodiazepinům, zvyšuje riziko

sedace, respirační deprese, komatu a smrti v důsledku aditivních depresivních účinků na CNS. Dávka a

trvání současného podávání by měly být omezeny (viz bod 4.4).

Serotoninergní léčiva: byly hlášeny případy serotoninového syndromu (včetně změny stavu vědomí,

nestability autonomního nervového systému a neuromuskulárních abnormalit) (viz bod 4.4) při

současném užívání opioidů se serotoninergními léčivy a inhibitory MAO.

Inhibitory MAO: současné podávání inhibitorů MAO a metadonu může vést k inhibici centrálního

nervového systému, těžké hypotonii a / nebo apnoe. Současné podávání a podávání do 2 týdnů po

vysazení inhibitoru MAO je kontraindikováno (viz body 4.3 a 4.4).

Léky, které prodlužují QT interval: metadon by neměl být podáván současně s léky, které mohou

prodloužit

interval,

jako

jsou

antiarytmika

(sotalol,

amiodaron,

flekainid),

antipsychotika

(thioridazin, haloperidol, fenothiaziny), antidepresiva (paroxetin, sertralin) a makrolidová antibiotika

(erytromycin klarithromycin) (viz body 4.3 a 4.4).

Antidiarhoika: současné užívání metadonu a anti-průjmových léků (difenoxylát a loperamid) může

způsobit těžkou zácpu a zvýšit depresivní účinky na CNS. Opioidní analgetika v kombinaci s

antimuskarinovými léky mohou způsobit těžkou zácpu nebo paralytický ileus, zejména při chronickém

použití.

Oktreotid: tento lék může snížit analgetické účinky metadonu a morfinu. V případě poklesu nebo ztráty

účinků kontroly bolesti je třeba zvážit vysazení oktreotidu.

Alkohol: alkohol může vyvolat těžkou respirační depresi a hypotenzi.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Neexistují žádné uspokojivé důkazy o bezpečnosti metadonu během těhotenství u lidí. Těhotné ženy se

závislostí na opioidech musí být pod odborným dohledem porodnic a pediatrů se zkušenostmi s léčbou

těchto pacientů. Vzhledem k možnému výskytu řady vedlejších účinků na plod a novorozence je třeba

před podáním metadonu těhotným ženám pečlivě posoudit poměr přínosů a rizik. Možné nežádoucí

účinky

plodu

dítěte

zahrnují

respirační

depresi,

nízkou

porodní

hmotnost,

novorozenecký

abstinenční syndrom a zvýšený výskyt potratů. Během porodu existuje u matek riziko zánětu žaludkua

aspirační pneumonie.

Vzhledem ke zvýšenému riziku respirační deprese u novorozence je užívání metadonu těsně před a

během porodu kontraindikováno.

Kojení

Metadon se vylučuje do mateřského mléka matek a může u novorozenců způsobit respirační depresi.

Kojení se obvykle nedoporučuje. V každém případě se však doporučuje pečlivé posouzení výhod a rizik.

Fertilita

Dlouhodobé podávání opioidů může snížit hladinu pohlavních hormonů, což může u lidí způsobit

problémy s plodností (viz bod 4.4). Studie provedené u mužů, kteří byli léčeni metadonem, prokázaly,

že metadon snižuje hladiny testosteronu v séru a významně snižuje objem ejakulátu a pohyblivost

spermií. Počet spermií u subjektů s metadonem byl dvakrát vyšší než u kontrolní skupiny, ale důvodem

je nedostatečné zředění seminálními sekrety.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Během léčby metadonem by pacienti neměli řídit ani obsluhovat stroje. Metadon může způsobit

rozptýlení a snížit bdělost a schopnost řídit. Jak dlouho může pacient v těchto činnostech pokračovat

bez jakéhokoli nebezpečí, je velmi individuální a záleží na rozhodnutí lékaře.

4.8

Nežádoucí účinky

Shrnutí bezpečnostního profilu

Nežádoucí účinky při léčbě metadonem jsou stejné jako u jiných opioidních agonistů. Nejčastějšími

nežádoucími účinky jsou nauzea a zvracení. Dlouhodobé užívání metadonu může vést k závislosti

podobné morfinům opioidního typu. Abstinenční syndrom je podobný abstinenčnímu syndromu, který

se vyvíjí při závislosti na morfinu a heroinu, ale má nižší intenzitu a delší trvání. Nejzávažnějšími

nežádoucími účinky jsou respirační poruchy, které mohou vzniknout i při stabilizované hladině léčiva.

Byly pozorovány apnoe, šok a srdeční zástava.

Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle tříd systémových orgánů a frekvencí.

Frekvence jsou definovány jako:

velmi časté (l/10)

časté (1/100 až <1/10)

méně časté (1/1 000 až <l/100)

vzácné (1/10 000 až <1/1000)

velmi vzácné (<1/10 000)

neznámé (z dostupných údajů nelze odhadnout)

Srdeční poruchy

Vzácné: bradykardie, palpitace, hlášené případy prodlouženého intervalu QT a

torsade de pointes

zejména při vysokých dávkách, srdeční zástava.

Poruchy krve a lymfatického systému

Neznámé: reverzibilní trombocytopenie u závislých pacientů s chronickou hepatitidou.

Poruchy imunitního systému

Neznámé: anafylaktická reakce včetně anafylaktického šoku.

Psychiatrické poruchy

Časté: euforie, halucinace;

Méně časté: dysforie, agitace, nespavost, dezorientace, snížené libido.

Neznámé: drogová závislost, abstinenční syndrom.

Poruchy nervového systému

Velmi časté: točení hlavy, závratě.

Časté: sedace.

Méně časté: bolest hlavy, synkopa.

Neznámé: serotoninový syndrom (viz bod 4.4).

Poruchy oka

Časté: rozmazané vidění, mióza, suchost očí.

Poruchy ucha a ušního labyrintu

Časté: závratě.

Neznámé: ztráta sluchu.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Méně časté: plicní edém, respirační deprese, exacerbace astmatu, suchost v nosu.

Vzácné: zástava dýchání.

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté: nevolnost, zvracení.

Časté: zácpa.

Méně časté: xerostormie, glositida.

Vzácné: hypermotilita střeva (ileus).

Poruchy metabolismu a výživy

Časté: zadržování tekutin;

Méně časté: anorexie;

Není známo: hypokalémie, hypomagneziémie.

Poruchy ledvin a močových cest

Méně časté: retence moči, potíže s močením, antidiuretický účinek.

Neznámý: metadon, stejně jako jiné opioidy, může způsobit křeč v močovém traktu.

Onemocnění kůže a podkožní tkáně

Časté: přechodná vyrážka, zvýšené pocení.

Méně časté: pruritus, kopřivka, jiné kožní reakce.

Vzácné: hemoragická kopřivka.

Poruchy endokrinního systému

Vzácné: Dlouhodobé užívání může vést k hyperprolaktinémii.

Neznámá: adrenální insuficience (viz bod 4.4).

Poruchy krve

Méně časté: zarudnutí, ortostatická hypotenze, hypotenze, kolaps.

Vzácné: šok.

Poruchy jater a žlučových cest

Méně časté: dyskineze žlučovodů.

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Méně často: impotence, dysmenorea nebo amenorea, galaktorea.

Neznámé: při dlouhodobém užívání metadonu (viz bod 4.6), sexuální dysfunkce (erektilní dysfunkce,

poruchy libida, poruchy orgasmu), snížené hladiny pohlavních hormonů (viz body 4.4 a 4.6) byly

pozorovány gynekomastie a snížená fertilita.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Často: únava, ospalost.

Méně často: edém dolních končetin, astenie, edém, hypotermie.

Vyšetření

Časté: přibývání na váze.

V průběhu několika týdnů se postupně snižují vedlejší účinky, s výjimkou zácpy a zvýšeného pocení,

které často přetrvávají dlouhodobě.

Abstinenční syndrom

Chronické užívání opioidních analgetik může být spojeno s rozvojem fyzické závislosti. Výskyt

abstinenčního syndromu může být vyvolán náhlým přerušením léčby opioidy nebo použitím antagonistů

opioidů. Abstinenčních příznaky, které lze pozorovat po přerušení léčby opioidy, zahrnují: bolest v těle,

průjem, piloerekci, anorexii, nervozitu nebo neklid, rinoreu, kýchání, třes nebo třes, břišní koliku,

nevolnost, poruchy spánku, nadměrné pocení a zívání, nevolnost, tachykardii a nevysvětlitelnou

horečku. Tyto příznaky jsou obvykle mírného charakteru v případě postupného snižování dávky a

přerušení léčby.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace